Фентанил
Международно непатентно име
Фентанил
Доза от
Инжекционен разтвор, 0,005% 2 мл
Съединение
1 ml разтвор съдържа
активно вещество -фентанил 0,05 mg,
Помощни вещества -лимонена киселина, монохидрат; вода за инжекции.
Описание
Прозрачна безцветна течност.
Фармакотерапевтична група
Анестетици. Общи анестетици. Опиоидни аналгетици. Фентанил.
ATX код N01A H01
Фармакологични свойства
Фармакокинетика
Бързо се преразпределя от кръвта и мозъка към мускулната и мастната тъкан. Свързването с плазмените протеини достига 79%. Метаболизира се в черния дроб чрез N-деалкилиране и хидроксилиране, както и в бъбреците, червата и надбъбречните жлези. Клирънсът е 0,4 - 0,5 l/min, полуживотът е 10 - 30 min, обемът на разпределение е 60 - 80 l. Екскретира се чрез бъбреците (около 75% под формата на метаболити и 10% непроменени) и червата (9% под формата на метаболити). Преминава в кърмата.
Фармакодинамика
Опиоиден аналгетик. Има изразен аналгетичен ефект. Аналгетичната му активност е значително по-висока от тази на морфина.
Опиатен рецепторен агонист, взаимодейства предимно с мю рецепторите в централната нервна система, гръбначния мозък и периферните тъкани. Повишава активността на антиноцицептивната система, повишава прага на чувствителност към болка. Той нарушава предаването на възбуждане по специфични и неспецифични болкови пътища към ядрата на таламуса, хипоталамуса и амигдалния комплекс. Намалява емоционалната оценка на болката, предизвиква еуфория, което допринася за формирането на зависимост (психическа и физическа). Чрез намаляване на възбудимостта на центровете за болка, той има хипнотичен ефект.
При многократно приложение може да се развие толерантност и лекарствена зависимост.
Той потиска дихателния център, стимулира центъра на повръщането и центровете на блуждаещия нерв, причинявайки появата на брадикардия. Повишава тонуса на гладката мускулатура на вътрешните органи, както и сфинктерите на уретрата, пикочния мехур, сфинктера на Оди, жлъчните пътища и стомашно-чревния тракт с едновременно инхибиране на перисталтиката, подобрява абсорбцията на вода от стомашно-чревния тракт. Намалява интензивността на бъбречния кръвен поток. Води до повишаване на нивата на амилаза и липаза в кръвта.
Аналгетичният ефект при интравенозно приложение се развива след 1 - 3 минути, достигайки максимум след 5 - 7 минути; при интрамускулно приложение ефектът започва след 10 - 15 минути; Продължителността на ефекта при едно впръскване е около 30 минути.
Показания за употреба
невролептаналгезия (като аналгетик и допълнително средство)
обща анестезия и като анестетик за въвеждане по време на анестезия
като респираторен депресант в интензивно лечение.
Начин на употреба и дози
Фентанил се използва само в болнични условия под наблюдението на лекар. Дозата на фентанил трябва да се избира индивидуално (в зависимост от клиничната ситуация).
Фентанил се прилага интравенозно и интрамускулно.
Възрастни: за премедикация и в следоперативния период - интрамускулно, 1 - 2 ml (0,05 - 0,1 mg фентанил);
за въвеждаща анестезия - 2 - 4 ml (0,1 - 0,2 mg фентанил) венозно;
невролептаналгезия - 4 - 12 ml (0,2 - 0,6 mg фентанил) венозно, приложението се повтаря през 20 минути;
по време на операции под локална анестезия - 0,5 - 1 ml (0,025 - 0,05 mg фентанил) интрамускулно или интравенозно, възможно повторно приложение на всеки 20 - 30 минути;
за намаляване на силна болка - интрамускулно или интравенозно, 0,5 - 1 - 2 ml (0,025 - 0,05 - 0,1 mg фентанил).
Дози над 200 mcg се използват изключително за анестезия.
Деца от 2 до 12 години се прилагат интрамускулно по 0,04 ml/kg (0,002 mg/kg) телесно тегло.
Странични ефекти
- сънливост
Парадоксална стимулация на централната нервна система
Объркване, халюцинации
Еуфория
Мускулна скованост
- брадикардия, тахикардия
- хиповентилация, задух, потискане на дишането до точката на спиране (при прилагане на големи дози), бронхоспазъм, ларингоспазъм, кашлица
- гадене, повръщане
Запек, спазъм на сфинктера на Оди
Повишено изпотяване
Чернодробни колики
- запушване на изтичането на урина
- зрително увреждане, миоза
Възможни токсични реакции: сърбеж, еритема при подкожно инжектиране, кървене при инжектиране в субмукозата, остър токсичен делириум при подкожно инжектиране, анафилактичен шок
Суха уста
Главоболие, световъртеж
Жлъчен спазъм, флуктуации на чернодробните ензими
Ортостатична хипотония, сърдечен арест
Нарушения на либидото и потентността
Повишено вътречерепно налягане
Конвулсии (при деца), загуба на съзнание, миоклонус
Следоперативна дезориентация във времето и пространството
Втрисане, хипотермия, следоперативна възбуда
Въздушна емболия
Спазъм на уретерите, задържане на урина (при пациенти с хипертрофия на простатата)
Екстрапирамидни симптоми
Противопоказания
Нарушения на дишането поради потискане на дихателния център, бронхиална астма, обструктивни заболявания на дихателните пътища
За пациенти след хирургични интервенции на жлъчните пътища
Пристрастяване
Краниална хипертония
Тежка чернодробна недостатъчност
Бременност и кърмене (без кърмене)
Повишена индивидуална чувствителност към компонентите на лекарството, други опиоидни анестетици и мускулни релаксанти
Операции с цезарово сечение преди екстракция на плода, други акушерски операции (възможно потискане на дихателния център на плода)
Едновременна употреба с МАО инхибитори и 2 седмици след спирането им
Деца под 2 годишна възраст.
Лекарствени взаимодействия
Бупренорфинът намалява ефекта на лекарството. Когато се използват едновременно с други лекарства, които имат депресивен ефект върху централната нервна система (опиати, седативи, хипнотици, фенотиазини, транквиланти, мускулни релаксанти, антихистамини, които причиняват седация, алкохол и др.), Възможно е взаимно увеличаване на страничните ефекти ( потискане на централната нервна система, хиповентилация, хипотония и др.). При системна употреба на барбитурати (особено фенобарбитал) аналгетичният ефект на наркотичните аналгетици може да бъде намален. Дългосрочната употреба на барбитурати или наркотични аналгетици причинява развитие на кръстосана толерантност. Бензодиазепините удължават възстановяването след невролептаналгезия. Азотният оксид повишава мускулната ригидност, антихипертензивните лекарства повишават хипотонията, а инхибиторите на моноаминооксидазата повишават риска от тежки усложнения.
Налоксонът обръща респираторната депресия и аналгезията, причинени от наркотичните аналгетици. Налорфин обръща респираторната депресия, причинена от наркотичните аналгетици, като същевременно запазва техния аналгетичен ефект.
специални инструкции
Употребата на фентанил се препоръчва в условия на реанимационна готовност и само в присъствието на анестезиолог. При многократна употреба може да се развие пристрастяване и лекарствена зависимост. Възможна е еуфория. Лекарството се отменя постепенно.
Да се използва с повишено внимание при нарушена чернодробна и бъбречна функция, хипотиреоидизъм, надбъбречна недостатъчност, хипертрофия на простатата, шок, миастения гравис, възпалителни заболявания на стомашно-чревния тракт, както и при пациенти над 60 години. При използване на високи дози при изтощени и астенични пациенти може да се развие вторична респираторна депресия, свързана с освобождаването на фентанил 1 до 2 часа след прилагане в стомашния лумен и последваща резорбция.
По време на лечението избягвайте употребата на алкохол.
Ако се развият нежелани реакции, активен въглен може да се използва при пациенти в съзнание.
Трябва да бъдете особено внимателни, когато използвате фентанил, особено при пациенти с миастения гравис, при които има ригидност на дихателните мускули. Има информация за противопоказания за употребата на фентанил при пациенти, зависими от опиоиди, може да доведе до развитие на фатална респираторна депресия. Поради постоперативна депресия след употребата на фентанил, пациентите се нуждаят от грижи след операцията. При наличие на респираторна депресия се използва опиоиден антагонист налоксон. Всички пациенти се нуждаят от наблюдение в продължение на 6 часа след последната доза налоксон. Дихателната стимулация се осъществява чрез прилагане на доксапрам, който не повлиява аналгезията. Пациентите в старческа възраст имат мускулна чувствителност към фентанил, така че те трябва да използват по-ниска доза.
Характеристики на ефекта на лекарството върху способността за шофиране на превозно средство или потенциално опасни механизми.
По време на лечението не трябва да се занимавате с потенциално опасни дейности, които изискват бързи психомоторни реакции.
Предозиране
Симптоми:най-ранната и опасна проява е потискането на дихателния център.
Лечение:общи реанимационни мерки, вдишване на кислород, предписване на антагонисти и агонисти-антагонисти на опиатните рецептори (налоксон, налорфин), респираторни аналептици.
Форма за освобождаване и опаковка
2 ml в стъклени ампули.
5 ампули са поставени в блистерна опаковка от поливинилхлоридно фолио и алуминиево фолио с щампован лак.
20 контурни клетъчни опаковки заедно с инструкции за медицинска употреба на държавен и руски език и керамичен режещ диск или керамичен нож за ампули се поставят в картонена кутия.
Формула: C22H28N2O, химическо наименование: N-Phenyl-N-propanamide (и като цитрат).
Фармакологична група:невротропни лекарства/опиоиди, техни аналози и антагонисти/опиоидни наркотични аналгетици.
Фармакологичен ефект:аналгетик (опиоид).
Фармакологични свойства
Фентанил има стимулиращ ефект върху опиатните (главно mu-) рецептори на централната нервна система, гръбначния мозък и периферните тъкани. Повишава праговете на чувствителност към болка и активността на антиноцицептивната система. Фентанил нарушава процеса на предаване на възбуждането по пътищата на болката до ядрата на хипоталамуса, таламуса и амигдалния комплекс. Фентанилът променя емоционалното оцветяване на болката. Предизвиква еуфория. Има хипнотичен ефект. Повтарящата се употреба на фентанил може да доведе до развитие на лекарствена зависимост и толерантност. Фентанил потиска дихателния център, стимулира центъра на повръщането и центровете на блуждаещия нерв. Повишава тонуса на гладката мускулатура на сфинктерите (включително пикочния мехур, уретрата, сфинктера на Оди), жлъчните пътища, намалява чревната перисталтика, подобрява абсорбцията на вода в стомашно-чревния тракт. Повишава съдържанието на липаза и амилаза в кръвта. Фентанилът намалява бъбречния кръвен поток.
За да се постигне средно ниво на облекчаване на болката, нивата на фентанил трябва да достигнат 15-20 ng/ml. При интравенозно приложение ефектът настъпва след 1-3 минути, достига максимум след 5-7 минути и продължава 20-60 минути, когато се прилага интрамускулно, ефектът се развива след 7-15 минути. До 79% от фентанила се свързва с кръвните протеини. Клирънсът на фентанил е 0,4-0,5 l/min, обемът на разпределение е 60-80 l, а полуживотът е 10-30 минути. Фентанил бързо се преразпределя от мозъка и кръвта към мастната тъкан и мускулите. Фентанилът се биотрансформира в черния дроб (чрез хидроксилиране и N-деалкилиране), червата, бъбреците и надбъбречните жлези. Екскретира се в кърмата. Екскретира се в изпражненията (9% като метаболити) и урината (10% непроменен и 75% като метаболити). След прилагане на пластира от трансдермалната система в продължение на 3 дни, фентанил се освобождава с постоянна скорост, като терапевтичните серумни концентрации постепенно нарастват през първите 12-24 часа, оставайки относително постоянни през останалия период. Отстраняването на пластира води до постепенно намаляване на съдържанието на фентанил.
Показания
Индукция на анестезия, премедикация преди операция, следоперативно облекчаване на болката, синдром на силна болка, невролептаналгезия, хронична болка при рак, непоносима болка (налагане на гипс).
Начин на приложение на фентанил и доза
Фентанил се прилага интрамускулно, интравенозно и локално (под формата на пластир). Следоперативен период и премедикация: интрамускулно - 0,05-0,1 mg, за деца - 0,002 mg / kg; невролептаналгезия: интравенозно 0,2–0,6 mg (повтарящо се приложение на всеки 20 минути); въвеждаща анестезия: интравенозно 0,1–0,2 mg; по време на операция на открито сърце - 0,05–0,1 mg/kg. Локално - за 3 дни, нанася се върху равна повърхност на кожата и се притиска силно (местата на приложение се редуват). Дозата се определя индивидуално. За пациенти, които преди това не са приемали опиати, началната доза е 25 mcg/час; при поносимост към опиати при преминаване към терапия с фентанил, началната доза се изчислява по съответните таблици, въз основа на предишната дневна нужда от аналгетици; При използване на доза, по-голяма от 300 mcg/h, са възможни алтернативни или допълнителни начини на приложение.
При липса на условия за изкуствена вентилация на белите дробове невролептаналгезията е неприемлива. Спирането на лекарството трябва да става постепенно, под наблюдението на лекар. При използване на големи дози при астенични и недохранени пациенти може да възникне вторична респираторна депресия, която е свързана с освобождаването на фентанил 1-2 часа след прилагане в стомашния лумен и по-нататъшна резорбция. Употребата на пластира не се препоръчва при жени в репродуктивна възраст, с постоперативна или остра болка и изисква повишено внимание при хронични белодробни заболявания, кома, нарушено съзнание, мозъчни тумори, бъбречна и чернодробна недостатъчност, брадиаритмии, в детска и напреднала възраст. При поставянето на пластира е препоръчително да избягвате пряко излагане на външни източници на топлина. По време на терапията не се занимавайте с потенциално опасни дейности, които изискват повишени психомоторни реакции и внимание.
Противопоказания за употреба
Свръхчувствителност, потискане на дихателния център, бронхиална астма, черепна хипертония, наркомания, акушерски операции, кърмене, бременност.
Ограничения за употреба
Няма данни.
Употреба по време на бременност и кърмене
Употребата на фентанил е противопоказана по време на бременност и кърмене.
Странични ефекти на фентанил
Хиповентилация, бронхоспазъм, респираторна депресия (възможно спиране), парадоксална стимулация на централната нервна система, халюцинации, объркване, брадикардия, краткотрайна мускулна ригидност, гадене, запек, повръщане, задържане на урина, чернодробна колика, амблиопия; за пластира: локални кожни реакции - еритема, обриви, сърбеж (преминават до 24 часа след отстраняване на пластира).
Взаимодействие на фентанил с други вещества
Ефектите на фентанил се намаляват от бупренорфин. Седативи, опиати, хипнотици, транквиланти, фенотиазини, анестетици, антихистамини (които причиняват седация), мускулни релаксанти, алкохол и други депресанти увеличават възможността от нежелани реакции, когато се използват заедно с фентанил. Бензодиазепините удължават възстановяването след невролептаналгезия. Антихипертензивните лекарства повишават хипотонията, азотният оксид увеличава мускулната ригидност, а МАО инхибиторите увеличават риска от тежки усложнения.
Предозиране
Предозирането на фентанил причинява респираторна депресия. Необходимо е: приложение на налоксон, кислородна инхалация, изкуствена вентилация, а при поставяне на пластир да се отстрани веднага.
Инструкции за медицинска употреба
лекарство
ФЕНТАНИЛ
Търговско наименование
Фентанил
Международно непатентно име
Фентанил
Доза от
Инжекционен разтвор, 0,005% 2 мл
Съединение
1 ml разтвор съдържа
активно вещество -фентанил 0,05 mg,
Помощни вещества -лимонена киселина, монохидрат; вода за инжекции.
Описание
Прозрачна безцветна течност.
Фармакотерапевтична група
Анестетици. Общи анестетици. Опиоидни аналгетици. Фентанил.
ATX код N01A H01
Фармакологични свойства
Фармакокинетика
Бързо се преразпределя от кръвта и мозъка към мускулната и мастната тъкан. Свързването с плазмените протеини достига 79%. Метаболизира се в черния дроб чрез N-деалкилиране и хидроксилиране, както и в бъбреците, червата и надбъбречните жлези. Клирънсът е 0,4 - 0,5 l/min, полуживотът е 10 - 30 min, обемът на разпределение е 60 - 80 l. Екскретира се чрез бъбреците (около 75% под формата на метаболити и 10% непроменени) и червата (9% под формата на метаболити). Преминава в кърмата.
Фармакодинамика
Опиоиден аналгетик. Има изразен аналгетичен ефект. Аналгетичната му активност е значително по-висока от тази на морфина.
Опиатен рецепторен агонист, взаимодейства предимно с мю рецепторите в централната нервна система, гръбначния мозък и периферните тъкани. Повишава активността на антиноцицептивната система, повишава прага на чувствителност към болка. Той нарушава предаването на възбуждане по специфични и неспецифични болкови пътища към ядрата на таламуса, хипоталамуса и амигдалния комплекс. Намалява емоционалната оценка на болката, предизвиква еуфория, което допринася за формирането на зависимост (психическа и физическа). Чрез намаляване на възбудимостта на центровете за болка, той има хипнотичен ефект.
При многократно приложение може да се развие толерантност и лекарствена зависимост.
Той потиска дихателния център, стимулира центъра на повръщането и центровете на блуждаещия нерв, причинявайки появата на брадикардия. Повишава тонуса на гладката мускулатура на вътрешните органи, както и сфинктерите на уретрата, пикочния мехур, сфинктера на Оди, жлъчните пътища и стомашно-чревния тракт с едновременно инхибиране на перисталтиката, подобрява абсорбцията на вода от стомашно-чревния тракт. Намалява интензивността на бъбречния кръвен поток. Води до повишаване на нивата на амилаза и липаза в кръвта.
Аналгетичният ефект при интравенозно приложение се развива след 1 - 3 минути, достигайки максимум след 5 - 7 минути; при интрамускулно приложение ефектът започва след 10 - 15 минути; Продължителността на ефекта при едно впръскване е около 30 минути.
Показания за употреба
- невролептаналгезия (като аналгетик и допълнително средство)
- обща анестезия и като анестетик за въвеждане по време на анестезия
- като респираторен депресант в интензивно лечение.
Начин на употреба и дози
Фентанил се използва само в болнични условия под наблюдението на лекар. Дозата на фентанил трябва да се избира индивидуално (в зависимост от клиничната ситуация).
Фентанил се прилага интравенозно и интрамускулно.
Възрастни: за премедикация и в следоперативния период - интрамускулно, 1 - 2 ml (0,05 - 0,1 mg фентанил);
за въвеждаща анестезия - 2 - 4 ml (0,1 - 0,2 mg фентанил) венозно;
невролептаналгезия - 4 - 12 ml (0,2 - 0,6 mg фентанил) венозно, приложението се повтаря през 20 минути;
по време на операции под локална анестезия - 0,5 - 1 ml (0,025 - 0,05 mg фентанил) интрамускулно или интравенозно, възможно повторно приложение на всеки 20 - 30 минути;
за намаляване на силна болка - интрамускулно или интравенозно, 0,5 - 1 - 2 ml (0,025 - 0,05 - 0,1 mg фентанил).
Дози над 200 mcg се използват изключително за анестезия.
Деца от 2 до 12 години се прилагат интрамускулно по 0,04 ml/kg (0,002 mg/kg) телесно тегло.
Странични ефекти
- сънливост
Парадоксална стимулация на централната нервна система
Объркване, халюцинации
Еуфория
Мускулна скованост
- брадикардия, тахикардия
- хиповентилация, задух, потискане на дишането до точката на спиране (при прилагане на големи дози), бронхоспазъм, ларингоспазъм, кашлица
- гадене, повръщане
Запек, спазъм на сфинктера на Оди
Повишено изпотяване
Чернодробни колики
- запушване на изтичането на урина
- зрително увреждане, миоза
Възможни токсични реакции: сърбеж, еритема при подкожно инжектиране, кървене при инжектиране в субмукозата, остър токсичен делириум при подкожно инжектиране, анафилактичен шок
Суха уста
Главоболие, световъртеж
Жлъчен спазъм, флуктуации на чернодробните ензими
Ортостатична хипотония, сърдечен арест
Нарушения на либидото и потентността
Повишено вътречерепно налягане
Конвулсии (при деца), загуба на съзнание, миоклонус
Следоперативна дезориентация във времето и пространството
Втрисане, хипотермия, следоперативна възбуда
Въздушна емболия
Спазъм на уретерите, задържане на урина (при пациенти с хипертрофия на простатата)
Екстрапирамидни симптоми
Противопоказания
Нарушения на дишането поради потискане на дихателния център, бронхиална астма, обструктивни заболявания на дихателните пътища
За пациенти след хирургични интервенции на жлъчните пътища
Пристрастяване
Краниална хипертония
Тежка чернодробна недостатъчност
Бременност и кърмене (без кърмене)
Повишена индивидуална чувствителност към компонентите на лекарството, други опиоидни анестетици и мускулни релаксанти
Операции с цезарово сечение преди екстракция на плода, други акушерски операции (възможно потискане на дихателния център на плода)
Едновременна употреба с МАО инхибитори и 2 седмици след спирането им
Деца под 2 годишна възраст.
Лекарствени взаимодействия
Бупренорфинът намалява ефекта на лекарството. Когато се използват едновременно с други лекарства, които имат депресивен ефект върху централната нервна система (опиати, седативи, хипнотици, фенотиазини, транквиланти, мускулни релаксанти, антихистамини, които причиняват седация, алкохол и др.), Възможно е взаимно увеличаване на страничните ефекти ( потискане на централната нервна система, хиповентилация, хипотония и др.). При системна употреба на барбитурати (особено фенобарбитал) аналгетичният ефект на наркотичните аналгетици може да бъде намален. Дългосрочната употреба на барбитурати или наркотични аналгетици причинява развитие на кръстосана толерантност. Бензодиазепините удължават възстановяването след невролептаналгезия. Азотният оксид повишава мускулната ригидност, антихипертензивните лекарства повишават хипотонията, а инхибиторите на моноаминооксидазата повишават риска от тежки усложнения.
Налоксонът обръща респираторната депресия и аналгезията, причинени от наркотичните аналгетици. Налорфин обръща респираторната депресия, причинена от наркотичните аналгетици, като същевременно запазва техния аналгетичен ефект.
специални инструкции
Употребата на фентанил се препоръчва в условия на реанимационна готовност и само в присъствието на анестезиолог. При многократна употреба може да се развие пристрастяване и лекарствена зависимост. Възможна е еуфория. Лекарството се отменя постепенно.
Да се използва с повишено внимание при нарушена чернодробна и бъбречна функция, хипотиреоидизъм, надбъбречна недостатъчност, хипертрофия на простатата, шок, миастения гравис, възпалителни заболявания на стомашно-чревния тракт, както и при пациенти над 60 години. При използване на високи дози при изтощени и астенични пациенти може да се развие вторична респираторна депресия, свързана с освобождаването на фентанил 1 до 2 часа след прилагане в стомашния лумен и последваща резорбция.
По време на лечението избягвайте употребата на алкохол.
Ако се развият нежелани реакции, активен въглен може да се използва при пациенти в съзнание.
Трябва да бъдете особено внимателни, когато използвате фентанил, особено при пациенти с миастения гравис, при които има ригидност на дихателните мускули. Има информация за противопоказания за употребата на фентанил при пациенти, зависими от опиоиди, може да доведе до развитие на фатална респираторна депресия. Поради постоперативна депресия след употребата на фентанил, пациентите се нуждаят от грижи след операцията. При наличие на респираторна депресия се използва опиоиден антагонист налоксон. Всички пациенти се нуждаят от наблюдение в продължение на 6 часа след последната доза налоксон. Дихателната стимулация се осъществява чрез прилагане на доксапрам, който не повлиява аналгезията. Пациентите в старческа възраст имат мускулна чувствителност към фентанил, така че те трябва да използват по-ниска доза.
Характеристики на ефекта на лекарството върху способността за шофиране на превозно средство или потенциално опасни механизми.
По време на лечението не трябва да се занимавате с потенциално опасни дейности, които изискват бързи психомоторни реакции.
Предозиране
Симптоми:най-ранната и опасна проява е потискането на дихателния център.
Лечение:общи реанимационни мерки, вдишване на кислород, предписване на антагонисти и агонисти-антагонисти на опиатните рецептори (налоксон, налорфин), респираторни аналептици.
Форма за освобождаване и опаковка
2 ml в стъклени ампули.
5 ампули са поставени в блистерна опаковка от поливинилхлоридно фолио и алуминиево фолио с щампован лак.
20 контурни клетъчни опаковки заедно с инструкции за медицинска употреба на държавен и руски език и керамичен режещ диск или керамичен нож за ампули се поставят в картонена кутия.
Инструкции за употреба:
Фентанил е лекарство, което принадлежи към групата на опиоидните аналгетици.
Фармакологично действие на фентанил
Фентанил е синтетичен аналгетик с краткотраен и бърз аналгетичен и седативен ефект. Неговата аналгетична способност многократно превъзхожда морфина.
Лекарството има депресивен ефект върху вазомоторните и дихателните центрове. Стимулира центъра за повръщане, както и центровете на блуждаещия нерв. Фентанил повишава тонуса на сфинктерите на пикочния и жлъчния мехур. Намалява бъбречния кръвоток, чревната подвижност и кръвното налягане. Насърчава настъпването на физиологичен сън, предизвиква еуфория.
Скоростта на развитие на толерантност и лекарствена зависимост към аналгетичния ефект на фентанил се характеризира със значителни индивидуални различия.
Лекарството е значително по-малко вероятно да предизвика хистаминови реакции, отколкото други опиоидни аналгетици.
Инструкциите за фентанил отбелязват, че максималният аналгетичен ефект при интравенозно приложение на лекарството се наблюдава след 3 минути, а при интрамускулно приложение - след половин час. Продължителността на действието му при интравенозно приложение е един час, при интрамускулно приложение - 2 часа, а при използване на трансдермална терапевтична система (ТТС) - до 72 часа.
Показания
Използва се инжекция с фентанил:
- За облекчаване на болка (следоперативна болка, травма, при раково болни, миокарден инфаркт);
- За премедикация;
- За невролептаналгезия.
Формата на освобождаване на фентанил под формата на трансдермална терапевтична система (ТТС) е предназначена за лечение на синдром на хронична болка, причинен от рак и някои други заболявания (инфекции, причинени от варицела зостер, невропатия и др.).
Противопоказания
- Депресия на дихателния център;
- свръхчувствителност;
- Бронхиална астма;
- Бременност и кърмене;
- Акушерски операции;
- Краниална хипертония;
- Пристрастяване.
Странични ефекти на фентанил
Според инструкциите, фентанил може да доведе до развитие на странични ефекти от различни системи:
- Дихателна система - потискане на дишането до спиране;
- Централна нервна система и сетивни органи - сънливост, главоболие, замъглено зрение, еуфория, повишено вътречерепно налягане;
- Храносмилателна система – гадене, повръщане, запек, жлъчни колики;
- Сърдечно-съдова система - понижено кръвно налягане, брадикардия до сърдечен арест;
- Отделителна система – остра задръжка на урина;
- Алергични реакции - кожен сърбеж, втрисане, ларингоспазъм, бронхоспазъм.
Формата на освобождаване на фентанил под формата на пластир може да доведе до парене, сърбеж и зачервяване на кожата на мястото на приложение. Тези явления изчезват в рамките на 24 часа след отстраняване на пластира.
Приемът на фентанил може да доведе до развитие на лекарствена зависимост.
Предозиране с фентанил
Предозирането на това лекарство изисква спешна медицинска помощ. Налоксонът е специфичен антидот за фентанил. Провежда се поддържаща и симптоматична терапия (прехвърляне на механична вентилация, приложение на атропин сулфат, попълване на кръвния обем).
Как да използвате фентанил
Съгласно инструкциите за фентанил, в зависимост от клиничната ситуация, се предписва интравенозно или интрамускулно приложение на лекарството в доза от 2,5 до 150 mcg на kg телесно тегло на пациента. Интервалите между инжекциите се определят от лекаря индивидуално.
При използване на TTC дозата зависи от състоянието на пациента, както и от ефективността на този метод на лечение.
специални инструкции
Съгласно инструкциите, фентанил трябва да се използва само от медицински персонал, готов да извърши реанимационни мерки, ако е необходимо.
Когато използвате пластира, трябва да избягвате слънчеви бани и посещение на сауни.
По време на лечението на пациентите е забранено да извършват работа, която изисква висока концентрация и скорост на реакция.
Забранено е извършването на невролептаналгезия при липса на необходимото оборудване за изкуствена вентилация.
Форма за освобождаване
Фентанил за инжекции се предлага под формата на 0,005% разтвор в ампули от 2,0 и 5,0 ml.
Фентанилът също е включен в TTC, който има формата на пластир със специална мембрана, която регулира скоростта на освобождаване на активното вещество.
Условия за съхранение
Фентанил е списък А и трябва да се съхранява в съответствие с правилата, установени за съхранение на наркотични вещества.
За премахване на постоянна болка и по време на определени хирургични интервенции, употребата на фентанил е оправдана. Това лекарство принадлежи към групата на синтетичните опиоидни наркотични аналгетици и следователно може да има наркотичен ефект и да предизвика пристрастяване. Употребата на лекарството може да бъде опасна, така че се използва само както е предписано от лекар в дози, които не надвишават стойностите, посочени в инструкциите.
INN и търговското наименование на лекарството е фентанил. Името на лекарството на латински е Fentanyl.
ATX
В международната ATC класификация това лекарство има код N01AH01.
Форми за освобождаване и състав
Лекарството се произвежда в 2 лекарствени форми - пластир (трансдермална терапевтична система) и разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение. Основната активна съставка на фентанил е едноименното съединение.
Инжекционният разтвор включва също монохидрат, лимонена киселина и приготвена вода. Пластирите включват адхезивен слой, поддържащ слой и защитен филм. Разтвор на фентанил 0,005% се предлага в ампули от 2 и 10 ml. Картонената опаковка съдържа 5 или 10 ампули. Пластирите се предлагат с контактна площ от 4,2 cm² до 33,6 cm². Предлагат се в картонени опаковки по 5 броя.
фармакологичен ефект
Аналгетичната активност на фентанил в доза от 0,1 mg е еквивалентна на ефекта от 10 mg морфин. Активното вещество на това лекарство засяга опиоидните рецептори на централната нервна система и периферните нервни влакна. Лекарството бързо повишава прага на болката, тъй като потиска разпространението на импулси, сигнализиращи за болка по нервните влакна към клетките на централната нервна система, отговорни за техния анализ.
Това опиоидно лекарство променя възприемането на болката. Лекарството има лек хипнотичен ефект. Лекарството не само има подчертан аналгетичен и седативен ефект, но може да предизвика чувство на еуфория, така че е възможно развитието на физическа и психическа зависимост. Освен това при многократна употреба на продукта може да възникне поносимост към активното вещество фентанил.
Фармакокинетика
Активното вещество на лекарството е мастноразтворимо. Разпределението на лекарството след приложение е неравномерно, като първите следи от него се откриват в бъбреците, черния дроб и други органи с активно кръвоснабдяване. Впоследствие насища други телесни тъкани. Най-високата концентрация на лекарството в кръвта се наблюдава в рамките на 3 минути след инжектиране във вената, а когато се инжектира в мускула, достига най-високата си точка след половин час.
Високото ниво на концентрация на лекарството в кръвта се запазва за около 2 часа. През този период се наблюдава изразен аналгетичен ефект. Метаболизмът на активното вещество се извършва в черния дроб. Лекарството се екскретира предимно с урината. До 10% от дозата се екскретира непроменена. След еднократна употреба лекарството се елиминира напълно от тялото в рамките на 6-12 часа. Когато се използва пластир, активното вещество се доставя в тъканите на централната нервна система и периферните нерви за най-малко 72 часа.
Този метод на приложение на лекарството ви позволява да поддържате концентрацията му в кръвта на същото ниво за дълго време.
Показания за употреба
Най-честата индикация за употребата на фентанил е невролептаналгезия. Това е метод за венозна анестезия, при който пациентът е в съзнание, но не изпитва болка и емоции. Подобен метод за обезболяване се използва за широк спектър от диагностични и хирургични интервенции, вкл. върху коремните органи.
Пластирите често се използват за прилагане на локална анестезия. Лекарството може да се използва за анестезия на хора, приемащи антипсихотици и транквиланти, вкл. Дроперидол и Ксанакс. Освен това, когато пациентът е поставен под анестезия, е възможна комбинация от фентанил и пропофол.
Употребата на фентанил често е показана за премахване на персистираща ракова болка при възрастни и деца. При неоперабилни тумори, които не могат да бъдат елиминирани чрез радиация и химиотерапия, лекарството може да се използва под формата на пластир. Освен това е възможно да се използва лекарството за премахване на силна болка по време на инфаркт на миокарда. Употребата на фентанил е оправдана за премахване на синдрома на хронична болка при различни патологии, ако е невъзможно да се постигне положителен ефект чрез употребата на други лекарства.
Противопоказания
Употребата на фентанил е неприемлива за лечение на хора, страдащи от бронхиална астма и тежки респираторни заболявания. Продуктът не трябва да се използва, ако пациентите имат склонност към алергични реакции или свръхчувствителност към отделните компоненти на лекарството. Не се препоръчва използването на фентанил като анестезия по време на акушерски операции.
Как да приемате фентанил?
Приблизително 15 минути преди пациентът да бъде поставен под анестезия преди операцията, се прилага интравенозно лекарство в доза от 0,05 до 0,1 mg на kg телесно тегло. По време на операцията се извършва интравенозно приложение в доза от 0,05 до 0,2 mg на kg телесно тегло на всеки 30 минути. При патологии, придружени от интензивна болка, се използват лепенки с фентанил, които се закрепват върху кожата за 72 часа.
За диабет
При извършване на анестезия при пациенти, страдащи от захарен диабет, е показано използването на фентанил в комбинация с пропофол и диазепам по време на анестезия. Дозата се избира индивидуално.
Странични ефекти
По време на употребата на лекарството често се наблюдават нарушения на ритъма и понижаване на кръвното налягане. В редки случаи може да настъпи сърдечен арест поради действието на това лекарство. Възможни са странични ефекти и от други органи и системи.
Стомашно-чревния тракт
След употребата на лекарството има голяма вероятност от развитие на жлъчни колики. Освен това често се наблюдават нарушения на изпражненията, гадене и повръщане.
Кръвотворни органи
Депресията на костния мозък се проявява изключително рядко.
Централна нервна система
При използване на фентанил е възможно повишено вътречерепно налягане и чести главоболия. Освен всичко друго, страничните ефекти могат да включват сънливост, еуфория и зрителни смущения.
От отделителната система
Рядко пациентите, лекувани с фентанил, изпитват остра задръжка на урина.
От страна на дихателната система
Лекарството има потискащ ефект върху дихателния център в мозъка, така че дишането може да спре.
Алергии
Както при използване на разтвора, така и при използване на пластири могат да се появят кожни обриви и сърбеж. В редки случаи се появяват ларингоспазъм и оток на Quincke.
специални инструкции
Използването на лепенки с фентанил изисква пълно избягване на слънчеви бани. Също така трябва да избягвате да посещавате сауни и парни бани. Това лекарство не трябва да се използва за анестезия при липса на условия за изкуствена вентилация.
Съвместимост с алкохол
По време на лечението с фентанил трябва да избягвате употребата на алкохол.
Влияние върху способността за работа с машини
Трябва да избягвате да шофирате кола, докато сте подложени на лечение с фентанил.
Употреба по време на бременност и кърмене
Лечението с фентанил е неприемливо по време на бременност, тъй като рискът за плода е изключително висок поради повишената вероятност от развитие на тежки патологии. Ако жена е приемала това лекарство по време на бременност, новороденото може да изпита тежки симптоми на отнемане. Ако трябва да използвате лекарството след раждането, трябва да спрете да кърмите бебето си.
Предписване на фентанил за деца
За хирургично лечение на деца лекарството се използва в доза от 0,002 mg / kg. По време на операция може да се предпише интравенозно приложение на лекарството в доза от 0,1 до 0,15 mg на kg. Възможно е интрамускулно приложение в доза от 0,15 до 0,25 mg.
Използвайте в напреднала възраст
Предозиране
Ако използвате твърде много от лекарството, може да възникнат проблеми с дишането. В допълнение, някои пациенти са имали хипотония и тежки мускулни спазми след предозиране на този опиат. В тежки случаи може да се развие ступор, конвулсии и кома.
Взаимодействие с други лекарства
Използването на фентанил с други лекарства, които имат седативен, хипнотичен ефект или с опиоиди, увеличава риска от странични ефекти. Ако пациентът използва инхибитори на CYP3A4, докато използва фентанил, концентрацията на последния в кръвта ще се повиши, което ще увеличи продължителността на ефекта. Едновременното приложение на индуктор на CYP3A4 води до намаляване на ефективността на опиата.
Аналози
Лекарствата, които имат подобни ефекти на фентанил, включват:
- Дюрогезик.
- Фентадол.
- Фендивия.
- Долфорин.
- Луналдин.
Условия за отпускане от аптека
Лекарството се отпуска в аптеките по лекарско предписание.
Мога ли да го купя без рецепта?
Когато купувате продукт от неофициални продавачи, има голяма вероятност да закупите фалшиво лекарство или лекарство с изтекъл срок на годност.
Цена на фентанил
В Русия цената на разтвора на фентанил варира от 125 до 870 рубли. Цената на пластира варира от 1800 до 4700 рубли.
Условия за съхранение на лекарството
Оптималната температура за съхранение на лекарството е 25 ° C.
Най-доброто преди среща
Лекарството може да се съхранява не повече от 4 години.
