В состав данного препарата входит активное вещество фентанил и ряд вспомогательных элементов: гидроксиэтилцеллюлоза и этилен-винил ацетатный сополимер.
Внешняя оболочка — полиэтилентерефталатная пленка. Резервуарный слой силиконовый, в состав входит (E900), слой адгезивный.
Микрорезервуары (пластыри) с фентанилом состоят из дипропиленгликоля и гипролозы (E463). Высвобождающая мембрана состоит из этилена и сополимера винилацетата. Кожно-адгезивный слой силиконовый с содержанием диметикона (E900). Наружная пленка, которая удаляется при нанесении на поверхность кожи, полиэфирная, покрытая фторсодержащим составом.
Форма выпуска
Препарат выпускается в дозированной мягкой лекарственной форме с содержанием активных и вспомогательных веществ, которая называется трансдермальная терапевтическая система , а также в форме раствора для инъекций .
Формы выпуска Фентанила:
- Раствор для инъекций — 50 мл, 50 мкг./мл.
- Трансдермальная терапевтическая система , площадь контактной поверхности — 4.2 см 2 / 8.4 см 2 / 16.8 см 2 / 25.2 см 2 / 33.6 см 2 . Активное вещество высвобождается со скоростью 12.5 / 25 / 50 / 75 / 100 мкг/ч. На внешнюю поверхность пластыря нанесена маркировка коричневого цвета «Fentanyl 12.5 μg/hour» / «Fentanyl 25 μg/hour» / «Fentanyl 50 μg/hour» / «Fentanyl 75 μg/hour» / «Fentanyl 100 μg/hour». 1 ТТС содержит 1.38 мг / 2.75 мг / 5.5 мг / 8.25 мг / 11 мг активного вещества. В одной картонной упаковке содержатся термосвариваемые пакеты в количестве 5 штук.
Фармакологическое действие
Фентанил — это наркотический анальгетик . Доза 100 мкг (0,1 мг) (2 мл), приблизительно эквивалентна анальгетической активности 10 мг или 75 мг меперидина .
Основные терапевтические действия — обезболивание и седация. При приеме препарата следует учитывать, что изменения в частоте дыхания и альвеолярной вентиляции легких могут продолжаться дольше, чем обезболивающее действие. С возрастанием дозы препарата происходит снижение легочного обмена . Большие дозы могут вызывать . Фентанил при приеме отличается меньшей рвотной активностью, чем морфин и меперидин .
Фармакодинамика и Фармакокинетика
Фармакокинетику можно описать как модель с тремя этапами:
- время распределения 1,7 минут;
- время перераспределения 13 минут;
- выведение полураспада 219 минут.
Объем распределения Фентанила — 4 л/кг. Связывающая способность белка плазмы уменьшается с увеличением ионизации лекарственного препарата. Изменения в рН может влиять на его распределение между и центральной нервной системой . Активное вещество накапливается в скелетных мышцах и жировых тканях, после чего медленно высвобождается в кровь. Фентанил в первую очередь трансформируется в печени, демонстрирует высокую частоту. Около 75% внутривенной дозы выводится с мочой в основном в виде метаболитов . Менее чем 10% выводится с мочой в неизменном виде. Примерно 9% дозы выводится с калом в виде метаболитов.
Препарат начинает активно действовать практически моментально после внутривенного введения. Тем не менее, максимальное обезболивающее действие отмечается в течение нескольких минут. Обычная продолжительность действия обезболивающего эффекта составляет от 30 минут до одного часа после введения внутривенно дозы до 100 мкг (0,1 мг) (2 мл). После внутримышечного введения, начало действия активного вещества наблюдается от семи до восьми минут, а продолжительность действия составляет около двух часов.
Показания к применению Фентанила
Фентанил назначается:
- для обезболивающего действия короткой продолжительности в качестве при премедикации , индукции и поддержания в послеоперационный период ;
- для использования в качестве сильного , являющегося дополнительным при общей или местной анестезии;
- для сочетания с нейролептиками , такими как при премедикации, а также в качестве вспомогательного средства при общей и местной анестезии;
- для использования в качестве анестетика для пациентов с высоким уровнем риска, при проведении сложных операций, например, на сердце.
Также, показанием к применению Фентанила являются неврологические и ортопедические процедуры , где препарат используется в качестве вспомогательного обезболивающего.
Противопоказания
Фентанил противопоказан:
- пациентам с повышенной чувствительностью к опиоидным препаратам ;
- пациентам с ;
- пациентам с наркотической зависимостью ;
- пациентам, страдающим от состояний, сопровождающихся угнетением дыхательного центра;
- при проведении акушерских операций ;
- пациентам с дыхательной недостаточностью ;
- пациентам с подозрением на кишечную непроходимость .
Побочные действия
Данное лекарственное средство в некоторых ситуациях способно спровоцировать проявление различных побочных реакций:
- развитие наркотической зависимости при чрезмерном использовании препарата;
- серьезные нарушения процессов дыхания ;
- гипотензивные эффекты;
- брадикардия ;
- кратковременная ригидность мышц;
- умеренная бронхоконстрикция .
Инструкция по применению Фентанила
В соответствии с инструкцией на Фентанил, препарат должны назначать только медицинские работники, которые хорошо осведомлены о правилах использования сильнодействующих опиоидов для лечения хронической боли.
Из-за риска угнетения дыхания, фентанил назначается только для использования у пациентов, которые хорошо переносят подобные препараты. При использовании данного препарата необходимо сократить до возможного минимума применение других анестетиков.
Примечание: пациенты считаются опиоидно устойчивыми, если ранее они принимали по меньшей мере 60 мг Морфина в день, 30 мг Оксикодона в день, 8 мг Гидроморфона ежедневно или другие опиоиды в течение недели или более длительного времени.
Назначать дозировки препарата для каждого пациента необходимо индивидуально, принимая во внимание предыдущую историю приема в процессе лечения и факторы риска пациентов к развитию наркотической зависимости.
При назначении любой дозы данного препарата специалист должен внимательно наблюдать за реакцией пациента, в частности за угнетением дыхания , особенно в течение первых 24-72 часов после начала терапии, когда концентрации сыворотки от первоначального патча достигает максимума.
Дозировка
При подготовке к операции взрослого пациента: в/в - по 0,05–0,1 мг (в сочетании с 2,5–5 мг Дроперидола) примерно за пятнадцать минут до введения наркоза. Для хирургического наркоза: в/в - по 0,05–0,2 мг на протяжении каждого получаса.
При подготовке к операции детей: 0,002 мг/кг массы тела. Для хирургического наркоза: в/в - 0,01–0,15 мг/кг или в/м 0,15–0,25 мг/кг. Для поддержания хирургического наркоза: в/м - по 0,001–0,002 мг/кг.
Пластырь накладывается на 72 часа на плоскую поверхность кожи. При этом очень важно, чтобы поверхность кожи, куда накладывается пластырь была с минимальным волосяным покровом и не имела очевидных проявлений аллергического раздражения.
Фентанил в форме ТТС необходимо накладывать на неповрежденный, не раздраженный, и необлученный участок кожи с плоской поверхностью, например, на грудь, спину или предплечье. Маленьким детям и лицам с когнитивными нарушениями предпочтительно накладывать пластырь на верхнюю часть спины, чтобы снизить вероятность неправомерного удаления пластыря. Волосы на объекте приложения необходимо удалить до применения системы, причем использовать для этого бритву не рекомендуется. Участок кожи, куда будет приложен пластырь, должен быть очищен до его применения с помощью теплой воды без добавления моющих средств.
Применять Фентанил в форме ТТС необходимо незамедлительно после извлечения пластыря из запечатанного пакета. Нельзя использовать препарат, если его упаковка имеет признаки нарушения и разгерметизации.
Каждый пластырь из упаковки нужно менять в течение 72 часов. Для нанесения следующего пластыря необходимо использовать новый участок кожи. При возникновении проблем с адгезией края на пластыря можно наложить лейкопластырь для фиксации.
Категорически запрещается: использовать источники тепла, например, грелки или электрические одеяла, а также направлять на место фиксации пластыря нагревательные приборы и лампы для загара, загорать, принимать горячие ванны, гидромассажные ванны и водяные кровати с подогревом.
Передозировка
Острая передозировка препаратом может проявляться в виде:
- угнетения дыхания;
- впадением в ступор или ;
- спазма мышц;
- брадикардии;
- гипотонии.
В редких случаях передозировка Фентанилом может привести к летальному исходу.
Особые указания
Фентанил в Википедии. Применение в качестве отравляющего вещества
Помимо указанных лекарственных форм выпуска известны случаи, когда Фентанил использовался спецслужбами в форме газа для ликвидации террористов. При освобождении заложников, взятых в плен террористами во время мюзикла Норд-Ост спецслужбами был применен состав, в основу которого входили производные фентанила . В результате воздействия данного состава люди внутри здания почувствовали такие симптомы, как дезориентацию, тошноту, сильные позывы к рвоте и паралич дыхательных путей. По словам специалистов, летальный исход такой состав спровоцировать не может.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Взаимодействие с антидепрессантами
Одновременное применение Фентанила с другими средствами, оказывающими воздействие на центральную нервную систему, в том числе седативными, снотворными, транквилизаторами, общими анестетиками, и опиоидами может увеличить риск нарушения функций дыхательной системы, глубокого седативного воздействия, комы и смерти. Когда применяется комбинированная терапия с любым из вышеуказанных препаратов дозу одного или необходимо уменьшить.
Ингибиторы CYP3A4
Ввиду того, что изофермент CYP3A4 играет важную роль в метаболизме фентанила, препараты, которые ингибируют активность CYP3A4, могут привести к снижению клиренса фентанила, что повлечет за собой увеличение концентрации вещества в плазме и повысит длительность эффектов опиоидных препаратов. Эти эффекты могут быть более выраженными при сопутствующем использовании 3A4 ингибиторов.
Индукторы CYP3A4
Индукторы CYP450 3A4 могут вызвать метаболизм Фентанила, что может привести к повышенному клиренсу препарата, снижению концентрации вещества в плазме, отсутствию эффективности или, возможно, развитию синдрома отмены у пациента с последующей наркотической привязанностью к препарату.
Ингибиторы Моноаминоксидазы
Взаимодействие Фентанила с ингибиторами моноаминоксидазы в настоящее время еще плохо изучено, поэтому использование препаратов в комплексе строго противопоказано.
Условия продажи
Препарат отпускается в аптеках только по рецепту врача. Специалист может выдать рецепт на латинском или русском языке.
Условия хранения
Хранить препарат можно при температуре не выше 25С по Цельсию. Место хранения должно быть защищено от попадания влаги и прямых солнечных лучей. Беречь от детей.
Срок годности
Срок хранения препарата — 2 года. Использовать лекарственное средство после истечения срока годности не рекомендуется.
Аналоги Фентанила
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
- Долфорин – помимо активного вещества, в состав данной ТТС входит лауриловый спирт и акриловый полимер;
- Дюрогезик Матрикс – в состав препарата входит сополимер полиэтилентерефталата и этиленвинилацетата, полиакрилат и активное вещество;
- Луналдин – анальгетический наркотический препарат с содержанием фентанила;
- Фендивия – обезболивающий препарат, состав которого практически аналогичен описываемому лекарственному средству;
- Фентадол – ТТС с содержанием активного вещества фентанил.
При болях различного генеза врачами прописываются обезболивающие средства. Одним из популярных препаратов является Фентанил, который относится к опиоидам. Он обладает мощным эффектом купирования болевых синдромов, но может вызвать привыкание. Ознакомьтесь с инструкцией по применению Фентанила, чтобы использовать средство правильно. Остерегайтесь самолечения и самоназначения препаратов.
Что такое Фентанил
По принятой медицинской классификации препарат Фентанил относится к группе анальгетиков-опиоидов, производных фенилпиперидина. Активное вещество носит то же название, что и лекарственное средство, которое выпускается в двух формах. Врачи говорят, что по действию медикамент в несколько раз превосходит Морфин, что делает препарат универсальным в области своего применения.
Состав и форма выпуска
Фентанил выпускается в формате пластырей с микрорезервуарами активного вещества и раствора для инъекций. Состав, характеристики препарата:
| Трансдермальный пластырь | ||
| Описание | Мягкая трансдермальная терапевтическая система, откуда с разной скоростью высвобождается активное вещество | Прозрачная бесцветная жидкость |
| Концентрация фентанила, мг | 1,38, 2,75, 5,5, 8,25 или 11 на 1 систему | 0,05 на 1 мл |
| Гидроксиэтилцеллюлоза, этиленвинилацетат сополимер, полиэтилентерефталатная пленка, диметиконовый спирт, адгезивный слой, дипропиленгликоль, гипролоза, фторсодержащий состав, полиэфирный слой, полиакрилат | Вода, моногидрат лимонной кислоты |
|
| Упаковка | 5 пакетов из термосвариваемого полотна в пачке | Ампулы по 2 мл, блистеры по 5 ампул, пачки по 1,2 или 20 блистеров |
Фармакологические свойства
Препарат относится к седативным агонистам опиоидных рецепторов, угнетающе действует на дыхательный центр, замедляет ритм сердца, мало влияет на артериальное давление. При внутривенном введении анальгезирующий эффект седации начинает развиваться через 1-3 минуты, при внутримышечном – через 10-15 минут. После однократного применения препарат работает не больше получаса.
Метаболизм действующего компонента происходит в печени путем деалкилирования и гидроксилирования, 75% дозы выводится с мочой в виде когнитивных метаболитов, до 10% – в неизмененном виде, 9% выходит с калом. После попадания вещества в тело оно обнаруживается в мышечной и жировой ткани, выводится за 20-60 минут, связывается с белками плазмы на 79%, обнаруживается в грудном молоке. Связывающая способность белка плазмы уменьшается с увеличением ионизации.
Показания к применению
В инструкции по применению указаны показания для использования рассматриваемого препарата-транквилизатора. К ним относятся:
- нейролептаналгезия (в комплексной терапии с Дроперидолом, Меперидином);
- премедикация при лечении определенными схемами;
- обезболивание при кратковременных внеполостных операциях;
- дополнительное средство при хирургических операциях под местной анестезии;
- сильные боли при инфаркте миокарда, легкого, почечных и печеночных коликах;
- постоперационные боли;
- хронические боли при онкологических заболеваниях;
- некупируемый болевой синдром или тяжелый хронический синдром у детей старше двух лет, принимавших ранее опиоидные анальгетики.
Инструкция по применению Фентанила
Препарат назначают только опытные медицинские работники, знающие об использовании сильнодействующих опиоидов для лечения хронических болей. Во время применения препарата или пластыря можно по минимуму использовать другие анестетики. Препарат Фентанил назначается только опиоидно устойчивым пациентам. Таковыми считаются те, которые ранее принимали в день 60 мг Морфина, 30 мг Оксикодона или 8 мг Гидроморфона ежедневно либо другие опиоиды курсом минимум неделю. В начале лечения медикамента следует внимательно наблюдать за реакциями организма в первые 24-72 часа лечения.
Фентаниловый пластырь
По инструкции, пластырь Фентанил используется для накожного обезболивания при онкологических, тяжелых хронических болях. Его накладывают на 72 часа на плоскую поверхность кожи (грудь, спина, предплечье). Врачи советуют использовать пластырь на кожу с минимальным волосяным покровом, без явных признаков проявлений аллергического раздражения, повреждений (ран, ожогов, язв). В зависимости от тяжести болей выбирается определенный размер пластыря.
Маленьким детям предпочтительно накладывать пластырь на верхнюю часть спины. Если волосы на выбранном участке есть, их надо удалить, но не бритвой. Перед наклеиванием пластыря очистите кожу теплой водой без мыла. Применяйте препарат Фентанил сразу после извлечения из пакета, запрещено использовать поврежденные упаковки с признаками разгерметизации. Пластырь меняйте каждые 72 часа, для нанесения следующего используйте другой участок кожи.
Если возникают проблемы с адгезией, дополнительно заклейте ТТС лейкопластырем. Запрещено использовать на месте наклеивания пластыря источники тепла (грелки, электрические одеяла), направлять на место фиксации нагревательные приборы, лампы для загара. С пластырем запрещено загорать, принимать горячие и гидромассажные ванны, использовать водяные кровати с подогревом.
Фентанил в ампулах
Препарат в виде раствора может вводиться внутримышечно или внутривенно. Для премедикации взрослым и в послеоперационном периоде всем пациентам внутримышечно вводится 1-2 мл препарата. Для вводного наркоза раствор вводят внутривенно по 2-4 мл, для аналгезии нейролептиков – по 4-12 мл внутривенно каждые 20 минут. Операции под местной анестезией могут потребовать внутримышечного или внутривенного ввода раствора по 0,5-1 мл каждые 20-30 минут. Для уменьшения сильной боли вводится 0,5-2 мл. Для детей 2-12 лет положено 04 мл/кг массы тела.
Особые указания
Препарат относится к сильным опиоидам, поэтому применение требует строгого соблюдения инструкции во избежание развития угнетения дыхания. Особые указания использования Фентанила:
- врач-анестезиолог должен вводить препарат для наркоза в условиях реанимационной готовности;
- внутривенная доза 10-500 мкг может вызвать резкое угнетение дыхания, вплоть до апноэ;
- использование средства при беременности возможно при превышении пользы для матери над риском для плода;
- активный компонент выделяется с грудным молоком, во время лактации использовать нельзя;
- женщины детородного возраста, получающие лечение Фентанилом, должны тщательно предохраняться.
Лекарственное взаимодействие
Сочетание Фентанила с некоторыми лекарственными средствами и препаратами опасно и запрещено. Возможные комбинации и риски:
- при сочетании с препаратами инсулина требуется коррекция дозы анестетика;
- запрещено сочетание с антидепрессантами, изоферментами цитохрома печени, ингибиторами моноаминоксидазы, снотворными;
- взаимно усиливает эффекты препаратов, угнетающих центральную нервную систему;
- барбитураты, Фенобарбитал уменьшает обезболивающий эффект, развивает перекрестную толерантность;
- закись азота усиливает мышечную ригидность;
- препарат Налоксон активирует функцию дыхания, устраняя анальгезию наркоза;
- нельзя смешивать раствор в одной емкости с другими жидкостями для инъекций.
Побочные действия
Во время применения Фентанила возможно развитие побочных эффектов. К распространенным реакциям на препарат относятся:
- сонливость, галлюцинации, ригидность мышц, эйфория, неврологическая спутанность сознания;
- брадикардия, рвота, тошнота, запор;
- паралич дыхания;
- угнетение дыхания, спазм бронхов, задержка мочи;
- кожная сыпь, аллергия, зуд, эритема;
- наркотическая зависимость;
- гипотензия, бронхоконстрикция.
Передозировка
При чрезмерном введении раствора за один раз наблюдается угнетение дыхательного центра, вплоть до апноэ. Возникает тошнота, рвота, смерть маловероятна. Для лечения симптомов передозировки препаратом нужно провести реанимационные мероприятия, ингаляции кислородом. Пациентам назначаются антагонисты, агонисты-антагонисты опиоидных рецепторов (Налоксон, Налорфин), дыхательные аналептики. В сложных случаях проводят искусственную вентиляцию легких.
Противопоказания
Препарат с осторожностью назначается при беременности. Противопоказаниями для его применения являются:
- бронхиальная астма;
- наркотическая зависимость, включая в анамнезе;
- состояния, характеризующиеся угнетением дыхательного центра;
- акушерские операции;
- грудное вскармливание;
- возраст до двух лет;
- повышенная чувствительность к компонентам или опиоидным анальгетикам;
- кишечная непроходимость.
N02AB03 (Fentanyl)
N01AH01 (Fentanyl)
Перед использованием препарата ФЕНТАНИЛ вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.
Клинико-фармакологическая группа
03.001 (Собственно агонист опиоидных рецепторов. Анальгетик)
Фармакологическое действие
Опиоидный анальгетик. Агонист опиоидных рецепторов, взаимодействует преимущественно с μ-рецепторами. По анальгетическому действию существенно превосходит морфин. Оказывает угнетающее влияние на дыхательный центр, замедляет сердечный ритм, мало влияет на АД. Анальгезирующий эффект при в/в введении развивается через 1-3 мин, а при в/м - через 10-15 мин; продолжительность действия при однократном введении не более 30 мин.
Фармакокинетика
Метаболизм фентанила происходит преимущественно в печени.
Около 75% выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов, менее 10% - в неизмененном виде. Около 9% выводится с калом главным образом в виде метаболитов.
ФЕНТАНИЛ: ДОЗИРОВКА
В зависимости от клинической ситуации применяют в/м или в/в в дозах 2.5-150 мкг/кг. Интервалы между каждым введением определяются индивидуально.
При накожном применении дозу устанавливают в зависимости от состояния пациента и эффективности лечения.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с другими препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, возможно взаимное усиление эффектов.
При систематическом приеме барбитуратов, особенно фенобарбитала, есть вероятность уменьшения обезболивающего действия опиоидных анальгетиков. Длительное применение барбитуратов или опиоидных анальгетиков стимулирует развитие перекрестной толерантности.
Закись азота усиливает мышечную ригидность, вызываемую фентанилом.
Активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.
Беременность и лактация
Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Фентанил выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
В период применения фентанила у женщин детородного возраста следует использовать надежные средства контрацепции.
ФЕНТАНИЛ: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны сонливость, спутанность сознания, галлюцинации, эйфория, ригидность мышц.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможна брадикардия.
Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, запор.
Со стороны дыхательной системы: возможны бронхоспазм, угнетение дыхания.
Со стороны мочевыделительной системы: возможна задержка мочи.
Местные реакции: при накожном применении возможны кожная сыпь, эритема, зуд.
Показания
Нейролептанальгезия (в сочетании с дроперидолом). Премедикация (в составе определенных схем). В качестве обезболивающего средства: при кратковременных внеполостных операциях; в качестве дополнительного средства при операциях под местной анестезией; при сильных болях при инфаркте миокарда, инфаркте легкого, почечных и печеночных коликах; при постоперационных болях.
Для накожного применения: хронические боли при онкологических заболеваниях; некупируемые боли.
Противопоказания
Бронхиальная астма, наркомания, состояния, сопровождающиеся угнетением дыхательного центра, акушерские операции, повышенная чувствительность к фентанилу.
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Производитель: Харьковское фармацевтическое предприятие "Здоровье народу" ООО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Fentanyl
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№008570
Дата регистрации: 20.05.2015 - 20.05.2020
Предельная цена: 95.65 KZT
Инструкция
- русский
Торговое название
Фентанил
Международное непатентованное название
Фентанил
Лекарственная форма
Раствор для инъекций, 0,005 % 2 мл
Состав
1 мл раствора содержит
активное вещество - фентанил 0,05 мг,
вспомогательные вещества - кислота лимонная, моногидрат; вода для инъекций.
Описание
Прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Анестетики. Анестетики общие. Опиоидные анальгетики. Фентанил.
Код АТХ N01A H01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Быстро перераспределяется из крови и мозга в мышечную и жировую ткани. Связывание с белками плазмы достигает 79 %. Метаболизируется в печени путем N-деалкилирования и гидроксилирования, а также в почках, кишечнике и надпочечниках. Клиренс составляет 0,4 - 0,5 л/мин, период полувыведения - 10 - 30 мин, объем распределения - 60 - 80 л. Выводится почками (около 75 % в виде метаболитов и 10 % в неизмененном состоянии) и кишечником (9 % в виде метаболитов). Поступает в грудное молоко.
Фармакодинамика
Опиоидный анальгетик. Оказывает выраженное анальгетическое действие. По анальгетической активности существенно превышает морфин.
Агонист опиатных рецепторов, взаимодействует преимущественно с мю-рецепторами центральной нервной системы, спинного мозга и периферических тканей. Повышает активность антиноцицептивной системы, увеличивает порог болевой чувствительности. Нарушает передачу возбуждения по специфическим и неспецифическим болевым путям к ядрам таламуса, гипоталамуса и миндалевидному комплексу. Снижает эмоциональную оценку боли, вызывает эйфорию, которая способствует формированию зависимости (психической и физической). Понижая возбудимость болевых центров, оказывает снотворный эффект.
При повторном введении возможно развитие толерантности и лекарственной зависимости.
Угнетает дыхательный центр, возбуждает рвотный центр и центры блуждающего нерва, вызывая появление брадикардии. Повышает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов, а также сфинктеров уретры, мочевого пузыря, сфинктера Одди, желчевыводящих путей и желудочно-кишечного тракта с одновременным угнетением перистальтики, улучшает всасывание воды из желудочно-кишечного тракта. Снижает интенсивность почечного кровотока. Приводит к увеличению содержания амилазы и липазы в крови.
Анальгетический эффект при внутривенном введении развивается через 1 - 3 мин, достигает максимума через 5 - 7 мин; при внутримышечном введении действие начинается через 10 - 15 мин; продолжительность эффекта при однократном введении - около 30 мин.
Показания к применению
нейролептанальгезия (как анальгетическое и дополнительное средство)
общее обезболивание и как анестетик для индукции при проведении обезболивания
как респираторный депрессант при интенсивном лечении.
Способ применения и дозы
Фентанил применяется только в условиях стационара под контролем врача. Дозу фентанила необходимо подбирать индивидуально (в зависимости от клинической ситуации).
Фентанил вводят внутривенно и внутримышечно.
Взрослым: для премедикации и в постоперационном периоде - внутримышечно по 1 - 2 мл (0,05 - 0,1 мг фентанила);
для вводного наркоза - внутривенно по 2 - 4 мл (0,1 - 0,2 мг фентанила);
нейролептанальгезия - внутривенно по 4 - 12 мл (0,2 - 0,6 мг фентанила), введение повторяют каждые 20 мин;
при операциях под местной анестезией - внутримышечно или внутривенно по 0,5 - 1 мл (0,025 - 0,05 мг фентанила), возможно повторное введение через каждые 20 - 30 мин;
для уменьшения сильных болей - внутримышечно или внутривенно по 0,5 - 1 - 2 мл (0,025 - 0,05 - 0,1 мг фентанила).
Дозы, превышающие 200 мкг, применяются исключительно при анестезии.
Детям от 2 до 12 лет вводят внутримышечно по 0,04 мл/кг (0,002 мг/кг) массы тела.
Побочные действия
- сонливость
Парадоксальная стимуляция центральной нервной системы
Спутанность сознания, галлюцинации
Эйфория
Ригидность мышц
- брадикардия, тахикардия
- гиповентиляция, одышка, угнетение дыхания вплоть до остановки (при введении в больших дозах), бронхоспазм, ларингоспазм, кашель
- тошнота, рвота
Запоры, спазм сфинктера Одди
Повышенное потоотделение
Печеночная колика
- нарушение оттока мочи
- нарушения зрения, миоз
Возможные токсичные реакции: зуд, эритема при подкожном введении, кровоточивость при введении в подслизистую оболочку, острый токсический делирий при подкожном введении, анафилактический шок
Сухость во рту
Головная боль, головокружение
Билиарный спазм, колебания печеночных ферментов
Ортостатическая гипотензия, остановка сердца
Нарушения либидо и потенции
Повышение внутричерепного давления
Судороги (у детей), потеря сознания, миоклонус
Послеоперационная дезориентация во времени и пространстве
Озноб, гипотермия, послеоперационное возбуждение
Воздушная эмболия
Спазм мочеточников, задержка мочи (у больных с гипертрофией предстательной железы)
Экстрапирамидные симптомы
Противопоказания
Нарушение дыхания вследствие угнетения дыхательного центра, бронхиальная астма, обструктивные заболевания дыхательных путей
Пациентам, после оперативных вмешательств на желчных путях
Наркомания
Черепно-мозговая гипертензия
Тяжелая печеночная недостаточность
Беременность и период лактации (грудное вскармливание исключено)
Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, другим опиоидным анестетикам о миорелаксантам
Операции кесарева сечения до экстракции плода, других акушерских операциях (возможно угнетение дыхательного центра плода)
Одновременное применение с ингибиторами МАО и в течение 2-х недель после его прекращения
Детский возраст до 2 лет.
Лекарственные взаимодействия
Бупренорфин снижает эффект препарата. При одновременном применении с другими препаратами, оказывающими депрессивное влияние на центральную нервную систему (опиатами, седативными средствами, снотворными, фенотиазинами, транквилизаторами, миорелаксантами, антигистаминными препаратами, вызывающими седацию, алкоголем и др.), возможно взаимное усиление побочных эффектов (угнетение центральной нервной системы, гиповентиляция, гипотензия и др.). При систематическом приеме барбитуратов (особенно фенобарбитала) возможно уменьшение обезболивающего действия наркотических анальгетиков. Длительное применение барбитуратов или наркотических анальгетиков вызывает развитие перекрестной толерантности. Бензодиазепины удлиняют выход из нейролептанальгезии. Закись азота усиливает мышечную ригидность, антигипертензивные средства - гипотензию, ингибиторы моноаминоксидазы повышают риск тяжелых осложнений.
Налоксон устраняет угнетение дыхания и анальгезию, вызванные наркотическими анальгетиками. Налорфин устраняет депрессию дыхания, вызванную наркотическими анальгетиками, при сохранении их обезболивающего действия.
Особые указания
Применение фентанила рекомендуется в условиях реанимационной готовности и только в присутствии врача-анестезиолога. При повторном применении возможно развитие привыкания и лекарственной зависимости. Возможна эйфория. Отмену препарата производят постепенно.
С осторожностью применяют при нарушении функции печени и почек, гипотиреозе, недостаточности коры надпочечников, гипертрофии простаты, шоке, миастении, воспалительных заболеваниях желудочно-кишечного тракта, а также у пациентов старше 60 лет. При использовании высоких доз у истощенных и астеничных больных возможно развитие вторичной депрессии дыхания, связанной с выделением фентанила через 1 - 2 часа после введения в просвет желудка и последующей резорбцией.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
При развитии побочных явлений больным в сознании можно применить активированный уголь.
Надо быть особенно осторожным при применении Фентанила, в частности, больным миастенией gravis, где имеет место ригидность респираторных мышц. Существует информация о противопоказаниях по применению Фентанила опиоидозависимым пациентам, это может привести к развитию летальной респираторной депрессии. В связи с послеоперационной депрессией после применения Фентанила больные нуждаются в уходе после операции. При наличии респираторной депрессии применяют опиоидный антагонист - налоксон. Все пациенты нуждаются в наблюдении в течение 6 часов после введения последней дозы налоксона. Дыхательную стимуляцию проводят путем введения Доксапрама, который не влияет на анальгезию. Больные пожилого возраста имеют мышечную чувствительность к Фентанилу, поэтому им необходимо применять меньшую дозу.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
В период лечения не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: наиболее раннее и опасное проявление - угнетение дыхательного центра.
Лечение: общереанимационные мероприятия, ингаляция кислородом, назначение антагонистов и агонистов-антагонистов опиатных рецепторов (налоксон, налорфин), дыхательных аналептиков.
Форма выпуска и упаковка
По 2 мл в ампулы из стекла.
По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 20 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и диском режущим керамическим или ножом ампульным керамическим помещают в коробку из картона.
Наименование: Фентанил
Действующее вещество
Фентанил* (Fentanyl*)
АТХ
N01AH01 Фентанил
Фармакологическая группа
Состав и форма выпуска
1 мл раствора для инъекций содержит фентанила 0,05 мг; в упаковке 5 ампул по 1 и 2 мл.Фармакологическое действие
Фармакологическое воздействие - анальгезирующее.
Стимулирует опиатные рецепторы.
Показания препарата Фентанил
Премедикация, нейролептанальгезия, выраженный болевой синдром.Противопоказания
Гиперчувствительность, акушерские операции, бронхиальная астма, угнетение дыхательного центра, наркомания.Побочные действия
Угнетение дыхания (в больших дозах); брадикардия, ригидность мышц, бронхоспазм.Способ применения и дозы
В/в, в/м, взрослым, при подготовке к операции: в/в — по 0,05-0,1 мг (в комбинации с 2,5-5 мг дроперидола) за 10-15 мин до наркоза; для хирургического наркоза: в/в — по 0,05-0,2 мг через каждые 20-30 мин. Детям при подготовке к операции — 0,002 мг/кг массы тела; для хирургического наркоза: в/в — 0,01-0,15 мг/кг или в/м 0,15-0,25 мг/кг; для поддержания хирургического наркоза: в/м — по 0,001-0,002 мг/кг.Меры предосторожности
Предлогается использовать под наблюдением врача-анестезиолога и с использованием соответствующего анестезиологического оборудования.Условия хранения препарата Фентанил
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Фентанил
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
