Prvá droga skupiny - metronidazol - bol schválený na lekárske použitie v roku 1960. tinidazol, ornidazol, secnidazol atď., vrátane prípravku na topické použitie ternidazol.
Mechanizmus akcie
Nitroimidazoly majú selektívny baktericídny účinok proti tým mikroorganizmom, ktorých enzýmové systémy sú schopné redukovať nitroskupinu. Aktívne redukované formy liečiv narúšajú replikáciu DNA a syntézu proteínov v mikrobiálnych bunkách a inhibujú tkanivové dýchanie.
Spektrum činnosti
Nitroimidazoly sú aktívne proti väčšine anaeróbov – gramnegatívnym aj grampozitívnym: bakteroidom (vrátane B.fragilis), klostrídium (vrátane C.difficile), Fusobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptokok spp., P.niger, G.vaginalis. Udržateľný je P. acnes.
Protozoá sú citlivé na nitroimidazoly ( T.vaginalis, E. histolytica, G. lamblia, L.intestinalis, E.coli, Leishmania spp.), ako aj H. pylori.
Farmakokinetika
Pri perorálnom podaní sa nitroimidazoly dobre vstrebávajú, biologická dostupnosť je viac ako 80 % a nezávisí od potravy. Metronidazol sa pri intravaginálnom podaní vo forme tabliet dobre vstrebáva. Maximálne koncentrácie v krvi sú v tomto prípade približne 50 % koncentrácií dosiahnutých ekvivalentnou perorálnou dávkou. Pri použití vaginálneho gélu je absorpcia výrazne nižšia. Pri vonkajšej aplikácii sa metronidazol prakticky neabsorbuje. Nitroimidazoly sú distribuované v mnohých tkanivách a biologických tekutinách, dobre prechádzajú cez BBB (vytvárajú vysoké koncentrácie v CSF a v mozgovom tkanive) a placentárnu bariéru, prenikajú do materského mlieka a sú aktívne vylučované slinami a žalúdočnou šťavou.
Nitroimidazoly sa metabolizujú v pečeni za vzniku aktívnych a neaktívnych metabolitov. Pomaly sa vylučuje z tela močom - 60-80% podanej dávky, približne 20% nezmenených, s výkalmi - až 15%. Pri opakovanom podávaní je možná kumulácia. Polčas rozpadu sa v závislosti od liečiva pohybuje od 6 hodín (metronidazol) do 20 hodín (secnidazol); sa môže zvýšiť u novorodencov. Pri zlyhaní obličiek sa polčas nitroimidazolov nemení.
Nežiaduce reakcie
Na systémové použitie
Gastrointestinálny trakt: nepríjemná chuť v ústach, bolesť brucha, nevoľnosť, vracanie, hnačka.
CNS: bolesti hlavy, závraty, zhoršená koordinácia pohybov, poruchy vedomia, kŕče, v ojedinelých prípadoch aj epileptické záchvaty.
Alergické reakcie: vyrážka, svrbenie.
Hematologické reakcie: leukopénia, neutropénia.
Lokálne reakcie: flebitída a tromboflebitída po intravenóznom podaní.
Na intravaginálne použitie (voliteľné)
Genitourinárny systém: svrbenie, pálenie v pošve alebo vulve, opuch vulvy, objavenie sa alebo zosilnenie výtoku, časté močenie.
Na vonkajšie použitie
Koža: fotodermatitída.
Indikácie
Systémovo
Anaeróbne alebo zmiešané aeróbno-anaeróbne infekcie rôznych lokalizácií:
Rosacea.
Seboroický ekzém.
Periorálna dermatitída.
Kontraindikácie
Alergická reakcia na nitroimidazoly.
Organické ochorenia centrálneho nervového systému s výraznými klinickými prejavmi.
Tehotenstvo (1. trimester).
Laktácia.
Varovania
Alergia. Kríž na všetky nitroimidazoly.
Liekové interakcie
Metronidazol, tinidazol a secnidazol interferujú s metabolizmom alkoholu a spôsobujú reakcie podobné disulfiramu.
Nitroimidazoly môžu zvýšiť účinok nepriamych antikoagulancií.
Aktivita nitroimidazolov klesá pri kombinácii s induktormi mikrozomálnych pečeňových enzýmov (fenobarbital, rifampicín) a zvyšuje sa pri použití inhibítorov týchto enzýmov (cimetidín atď.).
Informácie pre pacienta
Nitroimidazoly sa môžu užívať perorálne bez ohľadu na jedlo. V prípade zlej tolerancie nalačno sa odporúča užívať počas jedla alebo po jedle.
Počas celej terapie dôsledne dodržiavajte režim a liečebné režimy, nevynechávajte dávku a užívajte ju v pravidelných intervaloch. Ak vynecháte dávku, užite ju čo najskôr; neužívajte, ak je takmer čas na ďalšiu dávku; Ďalšiu dávku nezdvojnásobujte. Dodržujte trvanie terapie.
Ak nedôjde k zlepšeniu v priebehu niekoľkých dní alebo ak sa objavia nové príznaky, poraďte sa so svojím lekárom.
Počas liečby metronidazolom, tinidazolom a secnidazolom a 48 hodín po ich ukončení nepite alkohol.
Ak pocítite sucho v ústach, môžete použiť žuvačky bez cukru alebo tvrdé cukríky; Ak sucho v ústach pretrváva dlhšie ako 2 týždne, mali by ste sa poradiť so zubným lekárom.
Buďte opatrní, ak pocítite závrat.
Pri liečbe trichomoniázy je potrebné liečiť sexuálnych partnerov a používať kondómy.
Zabráňte kontaktu vonkajších liekových foriem s očami.
Intravaginálne tablety sa musia vložiť hlboko do vagíny, najlepšie na noc. Liečba sa má začať 2-4 deň po menštruácii.
Metronidazol a tinidazol môžu spôsobiť tmavý moč.
Tabuľka. Prípravky skupiny nitroimidazolov.
Hlavné vlastnosti a vlastnosti aplikácie
| INN | Lekforma LS | F (vnútri), % |
T ½, h * | Dávkovací režim | Vlastnosti liekov |
|---|---|---|---|---|---|
| metronidazol | Tabuľka 0,2 g; 0,25 g; 0,4 g; 0,5 g; 0,6 g R-r d/in. 5 mg/ml v amp. 10 ml, 20 ml R-r d/inf. 5 mg/ml na fľašu. a plast. balenie. Por. liof. d/in. 0,5 g a 3 g na fľašu. 20 ml a 100 ml Gél 1% v tubách po 15 g Krém 1% v tubách po 15 g Vaginálny gél. 1% v skúmavkách po 30 g s apl. |
80 | 6-8 | Vnútri Dospelí: 0,25 g každých 8 hodín alebo 0,4-0,5 g každých 12 hodín Deti: 7,5 mg/kg každých 8 hodín IV Dospelí: 0,5 g každý 8-12 hod Deti: 7,5 mg/kg každých 8 hodín Podáva sa pomalou infúziou počas 30-60 minút Lokálne Aplikujte na postihnuté miesta pokožky každých 12 hodín (striedavo krém a gél) Intravaginálne Dospelí: 5 g gélu (1 aplikácia) každých 12 hodín počas 5 dní |
Jeden z hlavných AMP na liečbu anaeróbnych a protozoálnych infekcií. Používa sa na eradikáciu H. pylori. Spôsobuje tmavé sfarbenie moču. Lokálne sa používa pri rosacei, seboroickom ekzéme, periorálnej dermatitíde (pri ťažkých léziách je potrebné kombinovať lokálnu a systémovú liečbu). Intravaginálne - na bakteriálnu vaginózu |
| Ornidazol | Tabuľka 0,5 g | 90 | 12-14 | Vnútri Dospelí: 0,5 g každých 12 hodín Deti: 25-40 mg/kg/deň v 1-2 dávkach |
Nepoužíva sa na likvidáciu H. pylori. Nespôsobuje reakciu podobnú disulfiramu |
| Secnidazol | Microgran. 0,25 g; 0,5 g a 2,0 g vo vrecúšku | 80 | 20 | Vnútri Dospelí 1,5-2,0 g raz (trichomoniáza, giardiáza) alebo 3-5 dní (amébiáza) Deti - 30 mg/kg/deň v 1, 2 alebo 3 dávkach, priebeh - v závislosti od etiológie infekcie |
Schválené v Rusku na liečbu protozoálnych infekcií. Aktívne proti anaeróbom, ako aj iným nitroimidazolom |
| Tinidazol | Tabuľka 0,3 g; 0,5 g | 90 | 11-12 | Vnútri Dospelí: 2,0 g prvý deň v jednej dávke, potom 1 g/deň v 1-2 dávkach; na prevenciu - 2,0 g 12 hodín pred operáciou Deti: 50-60 mg/kg/deň v jednej dávke |
Používa sa na eradikáciu H. pylori. Spôsobuje tmavé sfarbenie moču |
| Kombinované lieky | |||||
| metronidazol/ chloroquinaldol |
Tabuľka vag. 0,25 g + 0,1 g | 50 * | 8 * | Intravaginálne Dospelí: 1 stôl. na noc do 7-10 dní |
Chlorochinaldol je derivát hydroxychinolínu na lokálne použitie, má antibakteriálny a antiprotozoálny účinok a je účinný proti niektorým hubám. |
| metronidazol/ mikonazol |
Tabuľka vag. 0,1 g + 0,1 g | 50 * | 8 * | Intravaginálne Dospelí: 1 stôl. v noci po dobu 7-10 dní |
Mikonazol je antifungálny liek zo skupiny azolov. Indikácie: vaginitída trichomonas a kandidálna etiológia. |
| Metronidazol/chlórhexidín | Gél pre des. 10 mg + 2,5 mg na 1 g v tubách po 20 g, 30 g a 50 g | ND | ND | Lokálne Aplikujte na ďasná každých 12 hodín |
Chlórhexidín je antiseptikum. Použitie gélu na ďasná umožňuje vytvoriť výrazne vyššie lokálne koncentrácie metronidazolu ako pri perorálnom podaní. To vám umožňuje znížiť dávku metronidazolu a znížiť riziko vzniku HP. Indikácie: akútny a chronický zápal ďasien, chronická parodontitída, recidivujúca aftózna stomatitída |
| Ternidazol/ neomycín/ nystatín/ prednizolón |
Tabuľka vag. 0,2 g + 0,1 g + 100 tisíc jednotiek + 3 mg | ND | ND | Intravaginálne Dospelí: 1 stôl. v noci po dobu 10-20 dní |
Liečivo má antibakteriálne, antiprotozoálne, protiplesňové a protizápalové účinky. Indikácie: vaginitída bakteriálnej, trichomónovej, kandidálnej a zmiešanej etiológie |
* Farmakokinetické parametre metronidazolu. Ostatné zložky sa prakticky neabsorbujú.
Účinná látka
metronidazol
Forma uvoľňovania, zloženie a balenie
10 kusov. - obaly obrysových buniek (2) - kartónové obaly.
10 kusov. - obrysové bunkové obaly (PVC/boom) (2) - kartónové obaly.
10 kusov. - bezbunkové obrysové obaly (2) - kartónové obaly.
20 ks. - plechovky (1) - kartónové obaly.
farmakologický účinok
Antiprotozoikum a liečivo, derivát 5-nitroimidazolu. Mechanizmom účinku je biochemická redukcia 5-nitroskupiny intracelulárnymi transportnými proteínmi anaeróbnych mikroorganizmov a prvokov. Redukovaná 5-nitro skupina interaguje s DNA mikrobiálnej bunky, inhibuje syntézu ich nukleových kyselín, čo vedie k smrti baktérií.
Aktívne ohľadom Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis. Giardia inneris, Lamblia spp., ako aj obligátne anaeróby Bacteroidcs spp. (vrátane Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacleroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonela spp., Prevotella (P.bivia, P.buccae, P.disiens) a niektoré gram-pozitívne mikroorganizmy Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). Minimálna inhibičná koncentrácia pre tieto kmene je 0,125-6,25 μg/ml. V kombinácii s ním pôsobí proti Helicobacter pylori (amoxicilín potláča vznik rezistencie na metronidazol).
K metronidazolu nie citlivý aeróbne mikroorganizmy a fakultatívne anaeróby, ale v prítomnosti zmiešanej flóry (aeróby a anaeróby) pôsobí synergicky s antibiotikami účinnými proti bežným aeróbom.
Zvyšuje citlivosť nádorov na žiarenie, vyvoláva senzibilizáciu na alkohol (účinok podobný disulfiramu), stimuluje reparačné procesy.
Farmakokinetika
Absorpcia - vysoká (biologická dostupnosť najmenej 80%). Má vysokú penetračnú schopnosť, dosahuje baktericídne koncentrácie vo väčšine tkanív a telesných tekutín, vrátane pľúc, obličiek, pečene, kože, mozgovomiechového moku, mozgu, žlče, slín, plodovej vody, abscesových dutín, vaginálnych sekrétov, semennej tekutiny, materského mlieka, preniká cez hematoencefalickú a placentárnu bariéru. Vd u dospelých je približne 0,55 l / kg, u novorodencov - 0,54 - 0,81 l / kg. Cmax liečiva v krvi sa pohybuje od 6 do 40 mcg/ml, v závislosti od dávky. Čas na dosiahnutie Cmax - 1-3 hodiny Väzba na bielkoviny - 10-20%. Asi 30 – 60 % metronidazolu sa v tele metabolizuje hydroxyláciou, oxidáciou a glukuronidáciou. Hlavný metabolit (2-oxymetronidazol) má tiež antiprotozoálne a antimikrobiálne účinky. T1/2 s normálnou funkciou pečene - 8 hodín (od 6 do 12 hodín), s alkoholickým poškodením pečene - 18 hodín (od 10 do 29 hodín), u novorodencov narodených v gestačnom veku 28-30 týždňov - približne 75 hodín, 32 -35 týždňov - 35 hodín, 36-40 týždňov - 25 hodín 60-80% sa vylučuje obličkami (20% nezmenené), cez črevá - 6-15%. Renálny klírens - 10,2 ml/min.
U pacientov s poruchou funkcie obličiek môže po opakovanom podaní dôjsť k akumulácii mstronidazolu v krvnom sére (preto u pacientov so závažným zlyhaním obličiek treba znížiť frekvenciu dávkovania).
Metronidazol a jeho hlavné metabolity sa počas hemodialýzy rýchlo odstránia z krvi (T 1/2 sa zníži na 2,6 hodiny). Počas peritoneálnej dialýzy sa vylučuje v malých množstvách.
Indikácie
- protozoálne infekcie: extraintestinálna amebiáza, vrátane amébového pečeňového abscesu, intestinálna amebiáza (amébová dyzentéria), trichomoniáza, giardiáza, balantidiáza, kožná leishmanióza, trichomonasová vaginitída, trichomonasová uretritída;
- infekcie spôsobené Bacteroides spp. (vrátane B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgalus): infekcie kostí a kĺbov, infekcie centrálneho nervového systému (vrátane meningitídy, mozgového abscesu), bakteriálna endokarditída, pneumónia, empyém a pľúcny absces;
- infekcie spôsobené druhmi Bacteroides, vrátane skupiny B. fragilis, druhy Clostridium, Peptococcus a Peptostreptococcus: abdominálne infekcie (peritonitída, pečeňový absces), panvové infekcie (endometritída, endomyometritída, vajcovod a ovariálny absces, infekcie vaginálnej klenby po operácii), kožné a infekcie mäkkých tkanív;
- infekcie spôsobené druhmi Bacteroides, vrátane skupiny B. fragilis a druhov Clostridium: sepsa;
- pseudomembranózna kolitída (spojená s užívaním antibiotík);
- gastritída alebo duodenálny vred súvisiaci s Helicobacter pylori;
- alkoholizmus;
- prevencia pooperačných komplikácií (najmä zákroky na hrubom čreve, perirektálnej oblasti, apendektómia, gynekologické operácie);
- radiačná terapia pre pacientov s nádormi - ako rádiosenzibilizačné činidlo v prípadoch, keď je rezistencia nádoru spôsobená hypoxiou v nádorových bunkách.
Kontraindikácie
- leukopénia (vrátane anamnézy);
- organické lézie centrálneho nervového systému (vrátane epilepsie);
- zlyhanie pečene (ak sú predpísané veľké dávky);
- tehotenstvo (prvý trimester);
- obdobie laktácie;
- zvýšená citlivosť.
Opatrne- tehotenstvo (II, III trimestre), zlyhanie obličiek/pečene.
Dávkovanie
O trichomoniáza- 250 mg 2-krát denne počas 10 dní alebo 400 mg 2-krát denne počas 5-8 dní. Ženy musia navyše predpisovať Metronidazol vo forme vaginálnych čapíkov alebo tabliet. V prípade potreby môžete zopakovať priebeh liečby alebo zvýšiť dávku na 0,75-1 g/deň. Medzi jednotlivými cyklami by ste si mali urobiť prestávku 3-4 týždňov s opakovanými kontrolnými laboratórnymi testami. Alternatívnym liečebným režimom je predpísať 2 g jedenkrát pacientovi a jeho sexuálnemu partnerovi. Deti 2-5 rokov- 250 mg/deň; 5-10 rokov- 250-375 mg/deň, nad 10 rokov
O giardióza- 500 mg 2-krát denne počas 5-7 dní. Deti do 1 roka- 125 mg/deň, 2-4 roky- ale 250 mg/deň, 5-8 rokov- 375 mg/deň, nad 8 rokov
O giardióza- 15 mg/kg/deň v 3 rozdelených dávkach počas 5 dní.
Pre dospelých: o asymptomatická amébiáza(ak sa zistí cysta) denná dávka - 1-1,5 g (500 mg 2-3 krát / deň) počas 5-7 dní.
O chronická amebiáza denná dávka - 1,5 g v 3 rozdelených dávkach počas 5-10 dní.
O akútna amébová dyzentéria- 2,25 g v 3 rozdelených dávkach, kým symptómy neustanú.
O pečeňový absces- maximálna denná dávka - 2,5 g v 1 alebo 2-3 dávkach, počas 3-5 dní, v kombinácii s antibiotikami () a inými metódami terapie. Deti 1-3 roky- 1/4 dávky pre dospelých, 3-7 rokov- 1/3 dávky pre dospelých, 7-10 rokov- 1/2 dávky pre dospelého.
O balantidiazovať- 750 mg 3-krát denne počas 5-6 dní.
O ulcerózna stomatitída dospelých predpísané 500 mg 2-krát denne počas 3-5 dní; deti v tomto prípade liek nie je indikovaný.
O pseudomembranózna kolitída- 500 mg 3-4 krát denne.
Pre eradikácia Helicobacter pylory- 500 mg 3-krát denne počas 7 dní (ako súčasť kombinovanej liečby, napr. kombinácia s amoxicilínom 2,25 g/deň).
O liečba anaeróbnej infekcie maximálna denná dávka -1,5-2 g.
O liečba chronického alkoholizmu Predpísať 500 mg/deň na obdobie až 6 (nie viac ako) mesiacov.
Pre prevencia infekčných komplikácií- 750-1500 mg/deň v 3 rozdelených dávkach 3-4 dni pred operáciou alebo jedenkrát 1 g v 1. deň po operácii. 1-2 dni po operácii (keď je už povolené perorálne podávanie) - 750 mg/deň počas 7 dní.
O ťažká renálna dysfunkcia (klírens kreatinínu menej ako 10 ml/min) denná dávka sa má znížiť na polovicu.
Vedľajšie účinky
Z tráviaceho systému: hnačka, anorexia, nevoľnosť, vracanie, črevná kolika, zápcha, kovová chuť v ústach, sucho v ústach, glositída, stomatitída, pankreatitída.
Z nervového systému: závraty, zhoršená koordinácia pohybov, ataxia, zmätenosť, podráždenosť, depresia, zvýšená excitabilita, slabosť, nespavosť, bolesť hlavy, kŕče, halucinácie, periférna neuropatia.
Alergické reakcie: urtikária, kožná vyrážka, kožná hyperémia, upchatý nos, horúčka, artralgia.
Z genitourinárneho systému: dyzúria, cystitída, polyúria, inkontinencia moču, kandidóza, červenohnedé sfarbenie moču.
Ostatné: neutropénia, leukopénia, sploštenie vlny T na EKG.
Liekové interakcie
Posilňuje účinok nepriamych, čo vedie k predĺženiu doby tvorby protrombínu.
Podobne ako disulfiram spôsobuje neznášanlivosť etanolu.
Súbežné užívanie s disulfiramom môže viesť k rozvoju rôznych neurologických symptómov (interval medzi predpismi je minimálne 2 týždne).
Cimetidín inhibuje metabolizmus metronidazolu, čo môže viesť k zvýšeniu jeho koncentrácie v krvnom sére a zvýšenému riziku vedľajších účinkov.
Súčasné podávanie liekov stimulujúcich mikrozomálne oxidačné enzýmy v pečeni (fenobarbital, fenytoín) môže urýchliť elimináciu metronidazolu, čo vedie k zníženiu jeho plazmatickej koncentrácie.
Pri súčasnom užívaní s lítiovými prípravkami sa môže zvýšiť jeho koncentrácia v plazme a môžu sa vyvinúť príznaky intoxikácie.
Sulfónamidy zvyšujú antimikrobiálny účinok metronidazolu.
špeciálne pokyny
Počas obdobia liečby je príjem etanolu kontraindikovaný (môže sa vyvinúť reakcia podobná disulfiramu: kŕčovité bolesti brucha, nevoľnosť, vracanie, bolesť hlavy, náhly príval krvi do tváre).
Pri dlhodobej terapii je potrebné sledovať krvný obraz.
Pri leukopénii závisí možnosť pokračovania v liečbe od rizika vzniku infekčného procesu.
Výskyt ataxie, závratov a akéhokoľvek iného zhoršenia neurologického stavu pacientov si vyžaduje ukončenie liečby.
Môže imobilizovať treponémy a viesť k falošne pozitívnemu Nelsonovmu testu.
Farbí moč tmavo.
Pri liečbe trichomonasovej vaginitídy u žien a trichomonasovej uretritídy u mužov je potrebné zdržať sa sexuálnej aktivity. Súčasná liečba sexuálnych partnerov je povinná. Liečba sa počas menštruácie nezastaví. Po liečbe trichomoniázy sa majú vykonať kontrolné testy počas troch po sebe nasledujúcich cyklov pred a po menštruácii.
Po liečbe giardiázy, ak príznaky pretrvávajú, po 3-4 týždňoch vykonať 3 testy stolice v intervale niekoľkých dní (u niektorých úspešne liečených pacientov môže intolerancia laktózy spôsobená zavšivením pretrvávať niekoľko týždňov alebo mesiacov, pripomínajúca príznaky giardiázy) .
Tehotenstvo a laktácia
Kontraindikované v prvom trimestri gravidity a laktácie. Používajte opatrne v druhom a treťom trimestri tehotenstva.
Použitie v detstve
Perorálne, počas jedla alebo po jedle (alebo s mliekom), bez žuvania.
O trichomoniáza deti vo veku 2-5 rokov- 250 mg/deň; 5-10 rokov- 250-375 mg/deň, nad 10 rokov- 500 mg/deň. Denná dávka sa má rozdeliť na 2 dávky. Priebeh liečby je 10 dní.
O giardióza - deti do 1 roka- 125 mg/deň, 2-4 roky- ale 250 mg/deň, 5-8 rokov- 375 mg/deň, nad 8 rokov- 500 mg/deň (v 2 dávkach). Priebeh liečby je 5 dní.
O pečeňový absces - deti 1-3 roky- 1/4 dávky pre dospelých, 3-7 rokov- 1/3 dávky pre dospelých,
Podmienky a obdobia skladovania
Zoznam B. Drogu uchovávame na suchom mieste, chránenom pred svetlom, mimo dosahu detí, pri teplote neprevyšujúcej 25°C. Čas použiteľnosti - 2 roky. Odporúča sa použiť pred dátumom exspirácie uvedeným na obale.
Metronidazol je antiprotozoálne a antimikrobiálne liečivo s antibakteriálnym účinkom.
Forma a zloženie uvoľnenia
Dávkové formy metronidazolu:
- Infúzny roztok: svetložltý so zelenkastým odtieňom (100 ml v polyetylénových fľašiach);
- Tablety na perorálne podanie: ploché valcovité, biele alebo biele so žltkasto-zelenkastým odtieňom, s deliacou ryhou a skosením (10 ks v pásikovom balení, v kartónovom balení po 1, 2, 3, 4 alebo 5 balení; 20 ks alebo 30 ks v blistrovom balení, v kartónovom balení po 1, 2, 3, 10 alebo 400 balení);
- Vaginálne čapíky: torpédovité, biele alebo svetložlté (5 čapíkov v blistri, 2 blistre v kartónovej škatuľke);
- Vaginálny gél 1%: bezfarebný, svetložltý alebo žltkastozelenkastý (30 g každá v hliníkových tubách, kompletný s aplikátorom na intravaginálne podanie, 1 tuba v kartónovej škatuľke);
- Krém na vonkajšie použitie 1% (15 g na tubu);
- Gél na vonkajšie použitie 1% (15 g na tubu).
Účinnou látkou je metronidazol, obsah závisí od formy uvoľňovania:
- Infúzny roztok: 5 mg/1 ml (v 1 fľaši – 500 mg);
- Tablety: 250 mg/kus;
- Vaginálne čapíky: 100, 250 a 500 mg/kus;
- Vaginálny gél: 10 mg/1 g;
- Krém alebo gél na vonkajšie použitie: 10 mg/1 g.
Ďalšie komponenty:
- Infúzny roztok: dihydrát dihydrogenfosforečnanu sodného (monosubstituovaný 2-vodný fosforečnan sodný), chlorid sodný, voda na injekciu;
- Tablety: kyselina stearová, zemiakový škrob, mastenec;
- Vaginálne čapíky: polyetylénoxid 400, polyetylénoxid 1500;
- Vaginálny gél: edetát disodný (disodná soľ kyseliny etyléndiamíntetraoctovej, Trilon B), propylparahydroxybenzoát (nipazol, propylparabén), propylénglykol, karbomér (karbopol), čistená voda, hydroxid sodný;
- Krém: syntetický olbrot, cetylalkohol, glycerol, kyselina stearová, metyloxybenzoát, laurylsulfát sodný, čistená voda, propyloxybenzoát;
- Gél na vonkajšie použitie: trietanolamín, etanol, karboxypolymetylén 940, metyloxybenzoát, propyloxybenzoát, propylénglykol, disodná soľ EDTA, voda.
Indikácie na použitie
Infúzny roztok a tablety:
- Protozoálne infekcie: črevná amebiáza (amébová dyzentéria), extraintestinálna amebiáza (vrátane amébového pečeňového abscesu), trichomoniáza (vrátane trichomonas uretritis, trichomonas vaginitis);
- Infekcie kĺbov a kostí, infekcie centrálneho nervového systému (vrátane mozgového abscesu, meningitídy), empyém a pľúcny absces, bakteriálna endokarditída, pneumónia, sepsa spôsobená Bacteroides spp. (vrátane Bacteroides ovatus, Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Bacteroides vulgatus, Bacteroides thetaiotaomicron);
- Infekcie panvových orgánov (absces vajcovodov a vaječníkov, endometritída, infekcie vaginálnej klenby); infekcie kože a mäkkých tkanív; brušné infekcie (absces pečene, peritonitída) spôsobené Clostridium spp., Peptostreptococcus spp. a Peptococcus spp.;
- Pseudomembranózna kolitída (v dôsledku antibiotík);
- Duodenálny vred alebo gastritída spojená s Helicobacter pylori;
- Radiačná terapia pre pacientov s nádormi - ako rádiosenzibilizačné činidlo (v prípadoch, keď je rezistencia nádoru spôsobená hypoxiou v jeho bunkách);
- Prevencia pooperačných komplikácií (najmä pri zákrokoch v oblasti perirekta, hrubého čreva, apendektómii a gynekologických operáciách).
Čapíky a vaginálny gél:
- Urogenitálna trichomoniáza (vrátane vaginitídy, uretritídy);
- Nešpecifická vaginitída rôzneho pôvodu, potvrdená mikrobiologickými a klinickými údajmi.
Metronidazolový gél a krém na vonkajšie použitie:
- Vulgárne a rosacea akné (vrátane post-steroidného akné);
- Infekčné kožné ochorenia;
- Trofické vredy dolných končatín (kvôli diabetes mellitus, kŕčové žily);
- Seboroická dermatitída, mastná seborea;
- Dlhodobo nehojace sa rany;
- popáleniny;
- Preležaniny;
- Análne trhliny.
Kontraindikácie
- Organické lézie centrálneho nervového systému (vrátane epilepsie);
- Leukopénia (vrátane anamnézy);
- Dysfunkcia pečene (v prípade užívania vysokých dávok);
- Zhoršená koordinácia pohybov;
- I trimester tehotenstva;
- Obdobie dojčenia;
- Precitlivenosť na zložky lieku.
Liek používajte s mimoriadnou opatrnosťou v prípade zlyhania obličiek a / alebo pečene, tehotenstva v 2. a 3. trimestri (len zo zdravotných dôvodov).
Návod na použitie a dávkovanie
Tablety metronidazolu sa užívajú perorálne, po jedle alebo počas jedla, prehĺtajú sa celé bez žuvania.
Pri liečbe trichomoniázy sa liek užíva 10 dní, 2-krát denne, 250 mg alebo 5-8 dní s rovnakou frekvenciou podávania, 400 mg ženám sa odporúča dodatočne použiť intravaginálny gél alebo čapíky Metronidazol; Ak je to potrebné, dávka sa môže zvýšiť na 750 – 1 000 mg denne alebo sa môže uskutočniť druhý liečebný cyklus v intervaloch 3 – 4 týždňov, počas ktorých sa majú vykonať opakované kontrolné laboratórne testy. Alternatívnym liečebným režimom je tiež jednorazová dávka 2000 mg tabliet, ktorú užijú pacient a jeho sexuálny partner.
Pri amébiáze dospelí užívajú liek 7 dní, 1 500 mg denne, rozdelených na 3 krát, na akútnu amébovú dyzentériu - pri rovnakej frekvencii podávania je denná dávka 2 250 mg, liečba trvá až do vymiznutia príznakov ochorenia. Deťom sa predpisujú tablety 3-krát denne v množstve 30-40 mg na 1 kg hmotnosti.
Pri giardiáze sa metronidazol užíva 2-3 krát denne počas 5 dní, dospelí 750-1000 mg denne, deti - v závislosti od veku:
- 2-5 rokov – 250 mg;
- 5-10 rokov – 375 mg;
- 10-15 rokov - 500 mg.
Na liečbu pečeňového abscesu sa liek predpisuje v kombinácii s antibiotikami (tetracyklínmi) alebo inými spôsobmi liečby počas 3-5 dní, dávka za deň by nemala prekročiť 2500 mg, rozdelená do niekoľkých dávok. Deťom sa predpisuje liek v dennej dávke v závislosti od veku:
- 1-3 roky – 1/4 dávky pre dospelých;
- 3-7 rokov – 1/3 dávky pre dospelých;
- 7-10 rokov – 1/2 dávky pre dospelých.
Pri liečbe ulceróznej stomatitídy užívajú dospelí tablety počas 3-5 dní, 2-krát denne, 500 mg, pri liečbe pseudomembranóznej kolitídy v rovnakej dávke 3-4-krát denne, pri eradikácii Helicobacter pylori - 3-krát denne počas 7 dní. ako súčasť kombinovanej terapie.
Aby sa predišlo komplikáciám po operácii, Metronidazol sa odporúča užívať 3-4 dni pred operáciou v dennej dávke 750-1500 mg v 3 rozdelených dávkach alebo jednorazová dávka 1000 mg v prvý deň po operácii. Niekoľko dní po operácii môže byť liek predpísaný v dávke 750 mg denne počas 7 dní.
V prípade ťažkej poruchy funkcie obličiek sa dávka zníži 2-krát.
Liek sa používa intravenózne vo forme roztoku v prípade závažnej infekcie, ako aj v prípadoch, keď nie je možné užívať tablety perorálne.
Pri podávaní intravenóznych infúzií sa Metronidazol nesmie miešať s inými liekmi!
Rýchlosť intravenózneho podania prúdom alebo kvapkaním je 5 ml za minútu s prestávkou medzi infúziami 8 hodín. Deťom mladším ako 12 rokov sa Metronidazol odporúča podávať v dávke 7,5 mg/kg telesnej hmotnosti v 3 dávkach denne, dospelým a dospievajúcim starším ako 12 rokov – v jednej dávke 500 mg, max. denná dávka by nemala presiahnuť 4000 mg, trvanie liečby sa určuje individuálne. V závislosti od indikácií a charakteru infekcie sa v budúcnosti, ak je to možné, odporúča prejsť na perorálnu formu.
Aby sa zabránilo anaeróbnej infekcii, pred plánovanou operáciou močových ciest a panvových orgánov sa roztok u detí nad 12 rokov a dospelých používa vo forme infúzií v dávke 500-1000 mg, v deň r. operácia a nasledujúci deň - 500 mg každých 8 hodín (1500 mg denne). Po niekoľkých dňoch sa pacient zvyčajne prepne na užívanie tabliet.
V prípade ťažkého poškodenia pečene a/alebo obličiek (klírens kreatinínu menej ako 30 ml/min) sa liek užíva denne v maximálnej dávke 1000 mg, rozdelených do 2 dávok.
Metronidazol sa ako rádiosenzibilizačné činidlo podáva intravenózne 30 – 60 minút pred začiatkom ožarovania v dávke 160 mg/kg telesnej hmotnosti alebo 4 000 – 6 000 mg/m2 povrchu tela, ale jednotlivá dávka by nemala prekročiť 10 000 mg. Liečivo sa používa 7-14 dní pred každým ožarovaním, dávka kurzu by nemala byť väčšia ako 60 000 mg a liek sa v budúcnosti nepoužíva počas radiačnej terapie. Na zmiernenie intoxikácie spôsobenej žiarením sa infúziou podáva fyziologický roztok, 5% roztok dextrózy alebo hemodez.
Pri rakovine kože, rakovine maternice a krčka maternice sa liek používa 1,5-2 hodiny pred ožiarením lokálne vo forme aplikácií, namáčanie použitých tampónov 3000 mg roztoku zriedeného v 10% roztoku dimetylsulfoxidu. Ak sa pozoruje pozitívna dynamika klírensu nádoru z nekrózy, aplikácie sa vykonávajú počas prvých 2 týždňov liečby, ak je regresia nádoru slabá - počas celého priebehu radiačnej terapie.
Metronidazolové čapíky sa používajú intravaginálne. Pri liečbe trichomonasovej vaginitídy sa liek používa 10 dní, pričom sa zavádza 1 čapík hlboko do vagíny v dávke 250 mg 2-krát denne alebo v dávke 500 mg 1-krát denne.
Na liečbu nešpecifickej vaginitídy používajte 1 vaginálny čapík 500 mg 2-krát denne počas 7 dní.
Vaginálny gél sa používa intravaginálne, odporúčaná jednorazová dávka je jeden plný aplikátor (5 g liečiva - 50 mg metronidazolu), podávaná 5 dní, 2-krát denne, ráno a večer.
Vedľajšie účinky
- Nervový systém: slabosť, závraty, zhoršená koordinácia pohybov, periférna neuropatia, bolesť hlavy, ospalosť, depresia, zmätenosť, kŕče, ataxia, zvýšená excitabilita, nespavosť, podráždenosť, halucinácie;
- Tráviaci systém: kovová chuť v ústach, strata chuti do jedla, vracanie, hnačka, nevoľnosť, zápcha, črevná kolika, pankreatitída, sucho v ústach, stomatitída, glositída;
- Urogenitálny systém: farbenie moču červeno-hnedé, kandidóza vaginálnej sliznice, polyúria, cystitída, dyzúria, inkontinencia moču;
- Hematopoetický systém: reverzibilná neutropénia (leukopénia);
- Hepatobiliárny systém: žltačka, cholestáza, zvýšená aktivita pečeňových enzýmov;
- Alergické reakcie: kožná hyperémia, kožná vyrážka, urtikária, artralgia, horúčka, upchatý nos, angioedém a anafylaktická reakcia, multiformný erytém;
- Lokálne reakcie: hyperémia, opuch a bolesť v mieste vpichu;
- Iné: zvýšená teplota, sploštenie vlny T na elektrokardiograme.
špeciálne pokyny
Roztok na zmiešané infekcie sa môže použiť v kombinácii s parenterálnymi antibiotikami bez toho, aby sa lieky navzájom miešali.
Metronidazol sa nemá používať v kombinácii s amoxicilínom u osôb mladších ako 18 rokov.
Počas terapie je zakázané požívať etanol (kvôli riziku vzniku reakcie podobnej disulfiramu, prejavujúcej sa náhlym prívalom krvi do tváre, vracaním, nevoľnosťou, kŕčovitými bolesťami brucha, bolesťami hlavy).
Pri dlhom priebehu je potrebné sledovať krvný obraz (kvôli možnému výskytu ľahkej leukopénie). Ak sa vyskytne leukopénia, možnosť pokračovania v liečbe závisí od hrozby rozvoja infekčného procesu.
Ak sa pozoruje zhoršenie neurologického stavu (ataxia, závrat), je potrebné prestať užívať liek.
Odporúča sa zdržať sa sexuálnej aktivity počas liečby trichomonasovej vaginitídy u žien a trichomonasovej uretritídy u mužov je povinná súčasná liečba sexuálnych partnerov; Po liečbe trichomoniázy sa pred a po menštruácii vykonajú kontrolné testy v 3 po sebe nasledujúcich cykloch.
Ak je liečba nevyhnutná na viac ako 10 dní, je potrebné starostlivo zhodnotiť pomer očakávaného účinku lieku a rizika potenciálnych komplikácií.
Vzhľadom na možný výskyt nežiaducich reakcií z centrálneho nervového systému sa počas liečby odporúča zdržať sa vedenia vozidla alebo iných zložitých mechanizmov.
Liekové interakcie
Upozorňujeme, že pri súčasnom použití s metronidazolom:
- Disulfiram - môže vyvolať výskyt rôznych neurologických symptómov (prestávka medzi dávkami liekov by mala byť najmenej 14 dní);
- Cimetidín - zvyšuje koncentráciu liečiva v krvnom sére a zvyšuje riziko vedľajších účinkov;
- Sulfónamidy – zvyšujú antimikrobiálny účinok;
- Fenytoín, fenobarbital (lieky, ktoré stimulujú mikrozomálne oxidačné enzýmy v pečeni) - znižujú plazmatickú koncentráciu metronidazolu;
- Prednizón – znižuje účinnosť lieku.
Účinok metronidazolu na iné látky/lieky:
- Nepriame antikoagulanciá – zosilňujú ich účinok;
- Lítium – zvyšuje jeho koncentráciu v krvi a prispieva k rozvoju príznakov intoxikácie;
- Fluorouracil - zhoršuje jeho toxický účinok.
Podmienky skladovania
Uchovávajte mimo dosahu detí! Ponechať:
- Tablety: na suchom mieste, chránené pred svetlom;
- Vaginálny gél, gél na vonkajšie použitie: na suchom mieste, chránený pred svetlom, pri teplote 15–25 °C. Neuchovávajte v mrazničke;
- Krém na vonkajšie použitie: pri teplote 5–15 °C;
- Infúzny roztok: na mieste chránenom pred svetlom, pri teplote neprevyšujúcej 25 °C;
- Sviečky: na suchom mieste, chránené pred svetlom, pri teplote 15–25 °C.
Čas použiteľnosti:
- Tablety, infúzny roztok, čapíky – 3 roky;
- Gél a krém na vonkajšie použitie, vaginálny gél – 2 roky.
1 tableta obsahuje:
| Účinná látka: | |
| metronidazol | |
| Pomocné látky: | |
| zemiakový škrob | |
| stearát vápenatý | |
| Priemerná hmotnosť tablety |
Tablety sú biele alebo biele so žltkasto-zelenkastým odtieňom, okrúhle, plochého valcovitého tvaru so skosenou hranou a deliacou ryhou.
Farmakoterapeutická skupina:Antimikrobiálne a antiprotozoálne činidlo ATX:P.01.A.B Deriváty nitroimidazolu
P.01.A.B.01 Metronidazol
Farmakodynamika:Antimikrobiálne a antiprotozoálne liečivo, derivát 5-nitroimidazolu. Mechanizmom účinku je biochemická redukcia 5-nitroskupiny metronidazolu intracelulárnymi transportnými proteínmi anaeróbnych mikroorganizmov a prvokov. Redukovaná 5-nitro skupina metronidazolu interaguje s DNA mikrobiálnych buniek, inhibuje syntézu ich nukleových kyselín, čo vedie k smrti baktérií.
Aktívne ohľadom Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, ako aj obligátne anaeróby Bacteroides spp.. (vrátane Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Prevotella (P. bivia, P. buccae, P. disiens) a niektoré grampozitívne mikroorganizmy ( Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp..). Minimálna inhibičná koncentrácia pre tieto kmene je 0,125-6,250 μg/ml.
V kombinácii s amoxicilínom pôsobí proti Helicobacterpylori (potláča rozvoj rezistencie na metronidazol).
Aeróbne mikroorganizmy a fakultatívne anaeróby nie sú citlivé na metronidazol, ale v prítomnosti zmiešanej flóry (aeróby a anaeróby) pôsobí synergicky s antibiotikami účinnými proti bežným aeróbom.
Farmakokinetika:Absorpcia - vysoká (biologická dostupnosť najmenej 80%). Má vysokú penetračnú schopnosť, dosahuje baktericídne koncentrácie vo väčšine tkanív a telesných tekutín, vrátane pľúc, obličiek, pečene, kože, mozgovomiechového moku, mozgu, slín, plodovej vody, abscesových dutín, vaginálnych sekrétov, semennej tekutiny, materského mlieka. Preniká hematoencefalickou a placentárnou bariérou.
Distribučný objem: dospelí - približne 0,55 l/kg. Maximálna koncentrácia liečiva v krvi (Cm ax) sa v závislosti od dávky pohybuje od 6 do 40 mcg/ml. Čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie (TC m ax) - 1-3 hodiny Komunikácia s plazmatickými proteínmi - 10-20%.
Asi 30 – 60 % metronidazolu sa v tele metabolizuje hydroxyláciou, oxidáciou a glukuronidáciou. Hlavný metabolit (2-oxymetronidazol) má tiež antimikrobiálne a antiprotozoálne účinky.
Polčas (T 1/2) pri normálnej funkcii pečene je 8 hodín (od 6 do 12 hodín), pri alkoholickom poškodení pečene - 18 hodín (od 10 do 29 hodín), 60-80% sa vylučuje obličkami ( 20% nezmenené), črevá 6-15%.
Renálny klírens 10,2 ml/min. U pacientov s poruchou funkcie obličiek môže po opakovanom podaní dôjsť k akumulácii metronidazolu v krvnom sére (preto je potrebné u pacientov s ťažkou poruchou funkcie obličiek znížiť frekvenciu dávkovania).
Metronidazol a jeho hlavné metabolity sa počas hemodialýzy rýchlo odstránia z krvi (T1/2 sa zníži na 2 hodiny). Počas peritoneálnej dialýzy sa vylučuje v malých množstvách.
Indikácie:Protozoálne infekcie; extraintestinálna amébiáza, vrátane amébového pečeňového abscesu, intestinálna amebiáza (amébová dyzentéria), trichomoniáza, trichomonasová vaginitída, trichomonasová uretritída.
Infekcie spôsobené
Bacteroides spp.(vrátane B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus): infekcie kostí a kĺbov, infekcie centrálnychnervového systému (CNS), vrátane meningitída, mozgový absces, bakteriálna endokarditída, pneumónia, empyém a pľúcny absces.Infekcie spôsobené druhmi Clostridiumsspp., Peptokokniger A Peptostreptokokspp . : infekcie brušnej dutiny (peritonitída, pečeňový absces), infekcie panvových orgánov (endometritída, endomyometritída, absces vajcovodov a vaječníkov, infekcie pošvovej klenby po operácii).
Infekcie spôsobené druhmi Bacteroides vrátane skupiny IN. fragilis a typy Clostridium: sepsa.
Pseudomembranózna kolitída (spojená s užívaním antibiotík).
Gastritída alebo dvanástnikový vred súvisiaci s Helicobacterpylori (ako súčasť komplexnej terapie).
Prevencia pooperačných komplikácií (najmä zákroky na hrubom čreve, perirektálnej oblasti, apendektómia, gynekologické operácie).
Kontraindikácie:Precitlivenosť na metronidazol, iné imidazoly, deriváty nitroimidazolu, iné zložky lieku, leukopénia (vrátane anamnézy), organické lézie centrálneho nervového systému (vrátane epilepsie), zlyhanie pečene (v prípade vysokých dávok), tehotenstvo, obdobie dojčenia, deti do 3 rokov veku.
Opatrne:V prípade zlyhania obličiek a/alebo pečene.
Tehotenstvo a laktácia:Použitie lieku počas tehotenstva a dojčenia je kontraindikované.
Ak je potrebné užívať liek počas dojčenia, dojčenie sa má prerušiť.
Návod na použitie a dávkovanie:Vnútri, pred alebo po jedle, s veľkým množstvom vody.
Na črevnú amebiázu dospelým sa predpisuje 1500 mg denne v troch dávkach počas 7 dní. Na akútnu amébovú dyzentériu- denná dávka je 2250 mg, rozdelená do troch dávok až do vymiznutia príznakov ochorenia. Deti od 3 do 15 rokov - 500 mg denne v dvoch dávkach. Dĺžku liečby určuje lekár.
Na pečeňový absces a iné extraintestinálne formy amébiázy Maximálna denná dávka pre dospelých je 2500 mg, rozdelená do 3 dávok počas 3-5 dní, v kombinácii s tetracyklínovými antibiotikami a inými spôsobmi liečby. Deti od 3 do 15 rokov - 500 mg denne v dvoch dávkach.
Na trichomoniázu u žien (uretritída a vaginitída) predpisuje sa raz v dávke 2 g alebo ako liečebný cyklus počas 10 dní: 1 tableta (250 mg) 2-krát denne. Ženy musia byť navyše predpísané vo forme vaginálnych čapíkov alebo tabliet.
Na trichomoniázu u mužov (uretritída) sa predpisuje ako jednorazová dávka 2 g alebo ako kúra, 1 tableta (250 mg) 2-krát denne. Deti vo veku 3-5 rokov - 250 mg denne; 5-10 rokov - 250-375 mg denne, nad 10 rokov - 500 mg denne. Denná dávka sa má rozdeliť na 2 dávky. Priebeh liečby je 10 dní.
Pri liečbe anaeróbnych infekcií (meningitída, endokarditída a iné) liek je predpísaný vo forme stupňovitej terapie s prechodom na tablety po intravenóznom podaní zodpovedajúcej dávkovej formy metronidazolu. Pre dospelých je dávka lieku 500 mg 3-krát denne. Dĺžka liečby je až 7 dní. Deťom sa predpisuje 7 mg/kg každých 8 hodín. Priebeh liečby je 7-10 dní.
Na liečbu pseudomembranóznej kolitídy dospelým sa predpisuje 500 mg lieku (2 tablety) 3-4 krát denne. Dĺžku liečby určuje lekár.
Na eradikáciu Helicobacter pylori dospelým sa v rámci kombinovanej liečby predpisuje 500 mg lieku 3-krát denne.
Aby sa predišlo pooperačným komplikáciám dospelým sa predpisuje 750-1500 mg denne v 3 rozdelených dávkach 3-4 dni pred operáciou. 1-2 dni po operácii (keď je už povolené perorálne podávanie) - 750 mg lieku denne počas 7 dní.
Vedľajšie účinky:Z tráviaceho systému: hnačka, anorexia, nevoľnosť, vracanie, črevná kolika, zápcha, „kovová“ chuť v ústach, suchá sliznica úst, glositída, stomatitída, pankreatitída, dysfunkcia pečene, cholestatická hepatitída, žltačka.
Z nervového systému: závraty, zhoršená koordinácia pohybov, ataxia, zmätenosť, podráždenosť, depresia, zvýšená excitabilita, slabosť, nespavosť, bolesť hlavy, kŕče, halucinácie, periférna neuropatia, dyzartria, nystagmus, tremor, aseptická meningitída.
Zo zmyslov: diplopia, krátkozrakosť, neostré obrysy predmetov, znížená zraková ostrosť, zhoršené vnímanie farieb, zápal zrakového nervu.
Alergické reakcie: urtikária, kožná vyrážka, svrbenie, sčervenanie kože, upchatý nos, horúčka, artralgia, angioedém, anafylaktický šok.
Z genitourinárneho systému: dyzúria, cystitída, polyúria, inkontinencia moču, kandidóza, červenohnedé sfarbenie moču.
Iní: neutropénia, leukopénia, agranulocytóza, trombocytopénia, sploštenie vlny T na elektrokardiograme.
Ak sa niektorý z vedľajších účinkov uvedených v pokynoch zhorší alebo ak spozorujete akékoľvek iné vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v pokynoch, povedzte to svojmu lekárovi.
Predávkovanie:Symptómy: nevoľnosť, vracanie, ataxia, v závažných prípadoch - periférna neuropatia a epileptické záchvaty.
Liečba: symptomatická; Neexistujú žiadne špecifické antidotá.
Interakcia:Posilňuje účinok nepriamych antikoagulancií, čo vedie k predĺženiu doby tvorby protrombínu.
Podobne ako disulfiram spôsobuje neznášanlivosť etanolu. Súbežné užívanie s disulfiramom môže viesť k rozvoju rôznych neurologických symptómov (interval medzi predpismi je minimálne 2 týždne).
Cimetidín inhibuje metabolizmus metronidazolu, čo môže viesť k zvýšeniu jeho koncentrácie v krvnom sére a zvýšenému riziku vedľajších účinkov.
Súčasné použitie liekov, ktoré stimulujú mikrozomálne oxidačné enzýmy v pečeni (,) môže urýchliť elimináciu metronidazolu, čo má za následok zníženie jeho plazmatickej koncentrácie.
Pri súčasnom užívaní s lítiovými prípravkami sa môže zvýšiť jeho koncentrácia v plazme a vyvinúť sa príznaky intoxikácie.
Sulfónamidy zvyšujú antimikrobiálny účinok metronidazolu.
Ak sa metronidazol užíva súbežne s cyklosporínom, sérová koncentrácia cyklosporínu sa môže zvýšiť. Ak je potrebné súbežné užívanie týchto dvoch metronidazolov, je potrebné monitorovať sérové koncentrácie cyklosporínu a kreatinínu.
Metronidazol znižuje klírens fluóruracilu, čo vedie k zvýšenej toxicite.
Metronidazol zvyšuje koncentráciu busulfánu v krvnej plazme, čo môže viesť k rozvoju závažných toxických účinkov busulfánu.
Špeciálne pokyny:Počas obdobia liečby je príjem etanolu kontraindikovaný (môže sa vyvinúť reakcia podobná disulfiramu: kŕčovité bolesti brucha, nevoľnosť, vracanie, bolesť hlavy, náhle „návaly“ krvi do tváre).
Pri dlhodobej terapii je potrebné sledovať krvný obraz.
Pri leukopénii závisí možnosť pokračovania v liečbe od rizika vzniku infekčného procesu.
Výskyt ataxie, závratov a akéhokoľvek iného zhoršenia neurologického stavu pacientov si vyžaduje ukončenie liečby.
Môže imobilizovať treponémy a viesť k falošne pozitívnemu Nelsonovmu testu. Farbí moč tmavo.
Pri liečbe trichomonasovej vaginitídy u žien a trichomonasovej uretritídy u mužov je potrebné zdržať sa sexuálnej aktivity. Súčasná liečba sexuálnych partnerov je povinná.
Liečba sa počas menštruácie nezastaví. Po liečbe trichomoniázy sa majú vykonať kontrolné testy počas troch po sebe nasledujúcich cyklov pred a po menštruácii.
Ak je potrebné súčasné použitie metronidazolu a nepriamych antikoagulancií, je potrebné starostlivo sledovať protrombínový čas a upraviť dávku antikoagulancia.
Vplyv na schopnosť viesť vozidlá. St a kožušiny.:Vzhľadom na možnosť závratov a iných vedľajších účinkov spojených s užívaním lieku sa odporúča zdržať sa vedenia vozidiel, obsluhy pohyblivých strojov a zapájania sa do iných potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú pozornosť.
Forma uvoľnenia/dávkovanie:Tablety, 250 mg.
Balíček:10 tabliet v blistrovom balení vyrobenom z polyvinylchloridového filmu a potlačenej lakovanej hliníkovej fólie.
2 alebo 5 blistrových balení spolu s návodom na použitie je umiestnených v kartónovom obale.
Podmienky skladovania:Na suchom mieste, chránenom pred svetlom, pri teplote neprevyšujúcej 25°C.
Držte mimo dosahu detí.
Dátum minimálnej trvanlivosti:Nepoužívajte po dátume exspirácie uvedenom na obale.
Podmienky výdaja z lekárne: Na predpis Evidenčné číslo: LS-002616 Dátum registrácie: 22.03.2012 Dátum spotreby: Na neurčito Vlastník osvedčenia o registrácii:KIROV FARMACEUTICKÁ SPOLOČNOSŤ, LLC Rusko Výrobca: Dátum aktualizácie informácií: 25.04.2018 Ilustrovaný návodMetronidazol (lat. Metronidazolum) je širokospektrálne antimikrobiálne liečivo. Chemickou štruktúrou patrí do skupiny 5-nitroimidazolových derivátov.
Vykazuje aktivitu proti anaeróbnym baktériám a niektorým prvokom. Dostupné vo forme tabliet, injekcií, čapíkov a externých gélov. Používa sa na liečbu bakteriálnych a protozoálnych infekcií spôsobených mikroflórou citlivou na jej pôsobenie.
Oblasti použitia zahŕňajú chirurgiu, gynekológiu, urológiu, gastroenterológiu a dermatológiu. Predpis metronidazolu na alkoholizmus vedie k vytvoreniu averzie k alkoholickým nápojom.
Predpokladom na vytvorenie lieku boli prieskumné štúdie mnohých imidazolových zlúčenín, ktoré začali vedci z oblasti medicíny v 50. rokoch minulého storočia. Počas experimentov sa ukázalo, že niektoré deriváty 5-nitroimidazolu (5-NIM) majú antimikrobiálne vlastnosti.
V roku 1957 špecialisti z francúzskej spoločnosti Rhone Poulenc (teraz Sanofi) získali vzorec pre metronidazol, pre ktorý bola preukázaná vysoká trichomanadocidná aktivita.
V roku 1960, po sérii klinických skúšok, vstúpil liek na farmaceutický trh pod obchodným názvom Flagyl.
Po dlhú dobu sa metronidazol považoval výlučne za liečbu trichomaniázy a mnohých iných protozoálnych ochorení. Avšak v 70. rokoch. Jeho antibakteriálne vlastnosti boli objavené náhodou. Ukázalo sa, že zlúčenina je vysoko účinná aj proti anaeróbnym baktériám.
Liek sa začal používať na liečbu bakteriálnych infekcií močových ciest, dýchacích orgánov, kože a tráviaceho traktu.
Po uplynutí patentovej ochrany získali právo na výrobu metronidazolu rôzne farmaceutické spoločnosti. Jeho početné generiká sa stali dostupnými pre pacientov: Trichopolum, Metronidazol, Metrogyl, Klion atď.
V roku 2000. Zoznam indikácií pre antimikrobiálne látky bol rozšírený o peptický vred tráviaceho traktu. Predpokladá sa, že pri vzniku tohto ochorenia hrá dôležitú úlohu baktéria Helicobater pylori, ktorá je nepriaznivo ovplyvnená metronidazolom.
Vlastnosti
Medzinárodný nechránený názov: metronidazol.
Chemický názov podľa nomenklatúry IUPAC: 2-(2-metyl-5-nitro-1 H-imidazol-1-yl)-etanol.
Štrukturálny vzorec:
Hrubý vzorec: C6H9N3O3
Molekulová hmotnosť: 171,154
Metronidazol je biely alebo biely kryštalický prášok so zelenkastým odtieňom, zle rozpustný vo vode a etanole. Mierne rozpustný v dimetylformamide. Stabilný na vzduchu. Teplota topenia - 159-163ºС. Hustota - 1,45 g / cu. cm.
Informácie o karcinogenite
V roku 1985 americká FDA pridala metronidazol do zoznamu Národného toxikologického programu ako liek s pravdepodobnou karcinogenitou pre ľudí. Dôvodom bolo množstvo štúdií, v ktorých liek preukázal schopnosť vyvolať rakovinu u pokusných zvierat.
Užívanie metronidazolu s jedlom vyvolalo rozvoj pľúcneho karcinómu u myší oboch pohlaví, lymfómu u myších samíc (Rustia a Shubik 1972, IARC 1977), ako aj zhubných nádorov pečene a hypofýzy u samcov potkanov (IARC 1982).
Súvislosť medzi užívaním metronidazolu a výskytom rakoviny u ľudí však zostáva nepotvrdená. Jedna zo štúdií (Beard et al. 1988) priniesla dôkaz, že dlhodobé užívanie lieku zvyšuje riziko vzniku rakoviny pľúc u žien. Iné štúdie (IARC 1987, Thapa et al. 1998) však nezistili žiadne nebezpečenstvo.
Napriek protichodným informáciám zaradila v roku 2010 Medzinárodná agentúra pre výskum rakoviny, súčasť Svetovej zdravotníckej organizácie, aj metronidazol na Zoznam možných ľudských karcinogénov.
Aplikácia v rôznych krajinách
V súčasnosti zostáva metronidazol jedným z najpoužívanejších antimikrobiálnych liekov. Je zahrnutá v medzinárodných odporúčaniach na liečbu trichomoniázy, amébiázy, giardiázy a množstva anaeróbnych infekcií. Produkt je široko používaný vo všetkých krajinách sveta.
Koncom 80. rokov. Metronidazol bol pridaný do zoznamu základných liekov WHO. V Rusku je zaradený do zoznamu životne dôležitých a základných liekov.
V USA sa liek používa od roku 1963. Od roku 2015 FDA schválil na predaj 42 liekov, ktorých účinnou látkou je metronidazol.
Vzhľadom na potenciálne karcinogénne vlastnosti je zakázané pridávať liek do krmiva hospodárskych zvierat v Spojených štátoch amerických (Nariadenie 21CFR530.41), Kanade, Austrálii a Európskej únii. V Rusku je zvyšková koncentrácia metronidazolu v živočíšnych produktoch predmetom kontroly. 
Formy zloženia a uvoľňovania
V Ruskej federácii sú registrované nasledujúce dávkové formy metronidazolu:
- 0,5% infúzny roztok,
- tablety s obsahom účinnej látky 200, 250, 400, 500 alebo 600 mg,
- filmom obalené tablety obsahujúce 200, 250, 400 alebo 500 mg účinnej látky,
- suspenzia na perorálne podanie s koncentráciou účinnej zložky 200 mg/5 ml,
- vaginálne čapíky 125, 250 a 500 mg,
- vaginálne tablety 250 a 500 mg,
- 1% vaginálny gél,
- 1% gél na vonkajšie použitie,
- 1% krém na vonkajšie použitie.
V lekárňach v iných krajinách nájdete aj 0,75% gél na vonkajšie použitie a 0,75% pleťovú vodu.
Mechanizmus akcie
Metronidazol má baktericídne a protistocídne účinky. Keď je liek v bunkách baktérií a prvokov, je vystavený špeciálnym enzýmom - nitroreduktázam. V dôsledku série chemických premien vznikajú aktívne metabolity, ktoré blokujú syntézu mikrobiálnej DNA. Tento proces vedie k smrti patogénnych organizmov.
Nitroreduktázy sú prítomné len v anaeróbnych baktériách a niektorých prvokoch, preto metronidazol nepôsobí negatívne na aeróby a ľudské bunky. Zistilo sa, že závažnosť antimikrobiálneho účinku priamo závisí od koncentrácie liečiva v krvi.
Použitie metronidazolu na alkoholizmus je spôsobené jeho schopnosťou blokovať enzým acetaldehyddehyrogenázu, ktorý sa podieľa na rozklade etylalkoholu. To vedie k zvýšeniu koncentrácie toxických metabolitov etanolu v krvi a vzniku takých nepríjemných pocitov, ako je nevoľnosť, vracanie, zrýchlený tep a teplo v tvári. V dôsledku toho sa u pacienta vyvinie podmienená reflexná averzia voči pitiu alkoholických nápojov.
Existujú tiež dôkazy, že metronidazol stimuluje regeneračné procesy v tele a zvyšuje citlivosť zhubných nádorov na žiarenie.
Spektrum antimikrobiálnej aktivity
Spektrum účinku lieku proti patogénom protozoálnych infekcií zahŕňa:
- trichomonas (Trichomonas spp., Trichomonas vaginalis),
- lamblia (Lamblia inneris),
- améby (Entamoeba hystolytica),
- balantidium (Balantidium coli),
- leishmania (Leishmania spp.).
Medzi baktérie, ktoré sú citlivé na metronidazol, patria anaeróby:
- klostrídie (Clostridium spp.),
- fusobacterium (Fusobacterium spp.),
- Bacteroides (Bacteroides spp.),
- veillonella (Veillonela spp.),
- prevotella (Prevotella spp.),
- peptokoky (Peptococcus spp.).
Z hľadiska antibakteriálnych vlastností je metronidazol porovnateľný s klindamycínom.
V kombinácii s amoxicilínom je liek škodlivý pre Helicobacter pylori (antibiotikum potláča vývoj rezistencie na metronidazol).
Metabolizmus a vylučovanie
Pri vnútornom podaní sa liek takmer úplne vstrebáva cez črevné sliznice. Do krvného obehu sa dostane až 80 – 100 % podanej dávky. Maximálna plazmatická koncentrácia sa dosiahne 1-2 hodiny po podaní. Časť metronidazolu sa mierne viaže na krvné bielkoviny (nie viac ako 20 %).
Produkt sa rýchlo distribuuje do celého tela a vytvára vysoké koncentrácie v slinách, žlči, vaginálnom hliene, koži, pľúcach, pečeni, mozgu a obličkách. Preniká cez hematoencefalickú a placentárnu bariéru.
Pri vaginálnom a rektálnom použití sa liek dobre vstrebáva aj zo slizníc, čo má lokálne aj systémové účinky.
Metabolizuje sa v pečeni na hydroxyderiváty. Metabolity vykazujú podobnú antimikrobiálnu aktivitu.
Až 80 % metronidazolu sa vylúči močom, zvyšok cez črevá. Polčas rozpadu je 6-10 hodín, u novorodencov - až 24 hodín.
Pri dlhodobej liečbe sa liek môže akumulovať v tkanivách.
Indikácie
Metronidazol je účinný proti rôznym protozoálnym a bakteriálnym infekciám:
- črevná a extraintestinálna amebiáza,
- giardiáza,
- trichomoniáza u mužov a žien (vrátane asymptomatických foriem),
- balantidiazovať,
- kožná leishmanióza,
- anaeróbne kožné infekcie (vrátane acne vulgaris),
- infekcie mäkkých tkanív a kĺbov,
- infekcie panvových orgánov (endometritída, infikovaný potrat atď.),
- bakteriálna vaginóza,
- brušné infekcie (peritonitída),
- endokarditída,
- respiračné infekcie (absces pľúc, aspiračná pneumónia),
- meningitída,
- infekcie ústnej dutiny,
- pseudomembranózna a nekrotizujúca kolitída.
Droga sa používa aj pri peptických vredoch tráviaceho traktu a alkoholizme.
Kontraindikácie
Metronidazol nie je predpísaný pre nasledujúce stavy:
- alergické reakcie na deriváty 5-nitroimidazolu,
- organické lézie centrálneho nervového systému,
- závažné zlyhanie pečene,
- leukopénia.
Užívanie počas tehotenstva a dojčenia
Neuskutočnili sa žiadne adekvátne štúdie o použití metronidazolu u tehotných žien. Pod prísnym dohľadom lekára je terapia prípustná v 2. a 3. trimestri tehotenstva. Liek je absolútne kontraindikovaný v 1. trimestri. Pri liečbe počas laktácie sa odporúča prerušiť dojčenie.
Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a iné zložité mechanizmy
Liek môže znížiť rýchlosť duševných reakcií, takže počas liečby by ste sa mali vyhnúť vedeniu auta a zapojeniu sa do potenciálne nebezpečných činností.
Návod na použitie a dávkovanie
Metronidazol sa používa perorálne, parenterálne, intravaginálne, rektálne a externe.
Pri trichomoniáze sa dospelým predpisuje 0,25-0,5 g lieku perorálne 2-3 krát denne. Priebeh liečby je 5-7 dní. Deťom sa odporúča 0,25-0,5 g denne, rozdelených do 3 dávok. Vaginálne tablety sa podávajú raz denne počas týždňa. Aby sa zabránilo reinfekcii, partneri sa liečia súčasne.
Pri giardiáze sa dospelým predpisuje perorálne 0,75-2 g lieku denne, deti - 0,5-1,2 g Denná dávka sa rozdelí na 2-3 dávky. Trvanie liečby je 5-7 dní.
Na liečbu amebiázy sa používajú tablety alebo infúzie. Dospelí sa odporúčajú 0,75-2,25 g metronidazolu denne, deti - 0,25-0,5 g Priebeh liečby je 10 dní.
Pri kožnej leishmanióze stačí, aby dospelí užívali 0,2 g lieku perorálne 4-krát denne, pre deti - 0,1-0,2 g 3-krát denne počas 7 dní. Potom sa urobí týždenná prestávka a liečba pokračuje ďalších 14 dní.
Pri aeróbnych infekciách sa dávky pohybujú od 1,2 do 1,8 g denne pre dospelých a od 0,25 do 1,2 g pre deti. V prípade potreby sa liek predpisuje rektálne (vo forme čapíkov) alebo parenterálne.
Pri bakteriálnej vaginóze sa predpisujú čapíky alebo vaginálne tablety - 1 čapík/tableta na noc počas 10 dní.
Pri kožných ochoreniach sa vonkajšie gély a krémy aplikujú nie viac ako 2-krát denne.
Pri alkoholizme sa tablety užívajú v dávke 0,5-0,75 g denne po jedle počas 3 dní. Pri dobrej znášanlivosti sa dávka zvýši na 1,5 g a v liečbe sa pokračuje ďalších 10 dní. Potom sa denné množstvo lieku opäť zníži na 0,5 g a liečba pokračuje až šesť mesiacov. 
Vedľajšie účinky
Pri použití v terapeutických dávkach je metronidazol väčšinou pacientov dobre tolerovaný. Nežiaduce reakcie sa vyskytujú nie viac ako 1-10 prípadov z 1000.
Pri vnútornom použití možno pozorovať nasledovné:
- nevoľnosť,
- hnačka,
- kovová chuť alebo sucho v ústach,
- bolesť brucha,
- bolesť hlavy,
- závraty,
- kŕčovité stavy,
- letargia,
- poruchy spánku,
- zhoršená koordinácia pohybov,
- alergické reakcie (vo forme vyrážky, začervenania kože, upchatého nosa, bolesti kĺbov),
- zníženie hladiny leukocytov a neutrofilov v krvi,
- inkontinencia moču,
- cystitída,
- tmavé sfarbenie moču.
V kombinácii s amoxicilínom môže liek vyvolať:
- zápcha,
- stomatitída,
- glositída,
- kolitída,
- poruchy krvotvorby,
- hepatitída.
Pri parenterálnom použití sú možné nasledovné:
- flebitída,
- bolesť a začervenanie v mieste vpichu.
Vonkajšie formy niekedy vyvolávajú:
- suchá koža,
- horiaci,
- začervenanie.
Pri intravaginálnom podaní sa môžu vyskytnúť nasledovné:
- opuch vulvy,
- svrbenie vo vagíne,
- zvýšená frekvencia močenia,
- zvýšené sekréty.
Negatívne javy zmiznú po ukončení liečby.
Informácie o predávkovaní
Pri prekročení odporúčaných dávok je možná otrava vnútornými formami metronidazolu. Stav sa prejavuje nevoľnosťou, bolesťami brucha, vracaním, kŕčovitými reakciami a slabosťou. Neexistujú žiadne špecifické antidotá. Liečba sa vykonáva symptomaticky.
špeciálne pokyny
Pri liečbe trichomoniázy je potrebné zdržať sa pohlavného styku. Vyžaduje sa súčasná terapia oboch partnerov.
Pri dlhodobom užívaní metronidazolu je potrebné sledovať krvný obraz.
Mesiac po ukončení liečby giardiázy je potrebné vykonať 3 testy stolice v intervaloch 3-4 dní.
Ak sa objavia závraty alebo svalová slabosť, liek sa má vysadiť.
Počas liečby je možný rozvoj kandidózy, preto sa na účely prevencie odporúča súčasné užívanie antifungálnych liekov.
Metronidazol nie je predpísaný v kombinácii s amoxicilínom deťom mladším ako 18 rokov.
Počas liečby je zakázané piť alkohol.
Pri použití vonkajších gélov a krémov sa vyhýbajte kontaktu s očami.
U pacientov užívajúcich kortikosteroidy sa má liečba vykonávať pod prísnym lekárskym dohľadom.
Interakcia s inými liekmi
Metronidazol zosilňuje účinky sulfónamidov a nepriamych antikoagulancií (warfarín a pod.).
Cimetidín zvyšuje nežiaduce reakcie lieku.
Fenobarbital a iné látky, ktoré aktivujú mikrozomálne enzýmy v pečeni, urýchľujú elimináciu metronidazolu z tela.
Kombinovaná terapia s disulfiramom („Teturam“ atď.) vedie k zvýšeným negatívnym neurologickým reakciám.
Podmienky na dovolenku
Všetky dávkové formy metronidazolu, s výnimkou krému a gélu na vonkajšie použitie, sú dostupné na lekársky predpis.
Skladovanie
Na suchom mieste, chránenom pred svetlom, pri teplote neprevyšujúcej 25ºС. Uchovávajte mimo dosahu detí.
Interné tlačivá v lekárňach a zdravotníckych zariadeniach sa uchovávajú podľa podmienok zoznamu B.
Dátum minimálnej trvanlivosti
Pre tablety - 3-5 rokov (v závislosti od výrobcu).
Pre infúzne roztoky - 2-3 roky.
Pre čapíky a vaginálne tablety - 2-3 roky.
Pre vonkajšie liekové formy - 2-3 roky. 
Výrobcovia
Metronidazolové prípravky vyrábajú rôzne zahraničné a ruské podniky. Celkovo je na svete viac ako 300 jeho výrobcov.
Rôzne spoločnosti vyrábajú lieky pod značkami „Metronidazol“, „Hemisukcinát metronidazolu“ alebo pod obchodnými názvami („Flagil“, „Trichopol“, „Medazol“, „Metrobak“ atď.).
Niektoré metronidazolové lieky registrované v Ruskej federácii:
| Obchodné meno | Liekové formy | Výrobca |
| Flagyl | Infúzny roztok Vaginálne čapíky 500 mg Filmom obalené tablety 250 mg | Sanofi (Francúzsko) |
| Klion | Infúzny roztok Tablety 250 mg | Gedeon Richter (Maďarsko) a Gedeon Richter-Rus (Rusko) |
| Trichopolum | Infúzny roztok Vaginálne tablety 500 mg Perorálne tablety 250 mg | Polpharma (Poľsko) |
| Metrogil | Filmom obalené tablety, 200 a 400 mg 1 % vaginálny gél 1 % gél na vonkajšie použitie Infúzny roztok Suspenzia na vnútorné použitie | Unique Pharmaceutical Laboratories (India) |
| Metrovagin | Čapíky 500 mg | Altaivitamíny (Rusko) |
| Trichobrol | Tablety 250 mg | Bryntsalov-A (Rusko) |
| Efloran | Infúzny roztok Tablety 400 mg | KRKA (Slovinsko) |
| Rosex | 1% gél na vonkajšie použitie 1% krém na vonkajšie použitie | Laboratoires Galderma (Francúzsko) |
| Rozamet | 1% krém na vonkajšie použitie | Jadran Galenski Laboratorij (Chorvátsko) |
| metronidazol | Rôzne | Nycomed (Rakúsko)Teva (Izrael)Braun (Nemecko)CJSC Vifitech (Rusko)JSC Dalkhimpharm (Rusko)JSC Pharmstandard (Rusko) OJSC Uralbiopharm (Rusko) JSC Biokhimik (Rusko) Farmaceutický závod Borisov (Bieloruská republika) Aquarius Enterprises (India) atď. |
Analógy
Ostatné deriváty 5-nitroimidazolu majú účinky podobné metronidazolu:
- tinidazol,
- ornidazol,
- nimorazol,
- tenonitrozol.
Všetky tieto lieky majú rovnaký mechanizmus účinku, líšia sa však farmakokinetickými parametrami a bezpečnostným profilom.
V porovnaní so svojimi analógmi sa metronidazol vyznačuje nižšou aktivitou proti protozoálnym mikroorganizmom a širokým spektrom nežiaducich reakcií. Napriek tomu však podľa odporúčaní WHO zostáva liekom voľby pri liečbe protozoálnych a anaeróbnych bakteriálnych infekcií. Všetci ostatní zástupcovia triedy sa považujú za rezervné lieky, ktoré by sa mali používať iba vtedy, ak je metronidazol neúčinný.
Hlavným faktorom limitujúcim použitie moderných derivátov 5-NIM je vysoké riziko skríženej rezistencie u patogénov. Nedodržanie medzinárodných odporúčaní riskuje stratu terapeutických alternatív pre pacientov s protozoálnymi ochoreniami.
Porovnávacie charakteristiky metronidazolu a niektorých jeho analógov (na príklade perorálnych foriem):
| Liečivá látka | Niektoré obchodné názvy liekov a výrobných krajín | Dávkovací režim na liečbu trichomoniázy | Účinnosť pri liečbe pacientov s trichomoniázou | Hlavné nežiaduce reakcie |
| metronidazol | Trichopolum (Poľsko), Flagyl (Francúzsko), Metronidazol (rôzne krajiny) | 2 g raz alebo 0,5 g 2-krát denne počas 5 dní | 77-80% | Bolesť brucha, nevoľnosť, vracanie, kovová chuť v ústach, závraty, bolesti hlavy, podráždenosť, depresia, kŕče, cystitída, časté močenie, alergie, leukopénia, bolesť svalov a kĺbov |
| Tinidazol | Fazizhin (Belgicko) Tiniba (India) Tinidazol (Rusko, Ukrajina atď.) | 2 g raz | 90-93% | Sucho v ústach, nevoľnosť, vracanie, závraty, bolesti hlavy, alergické reakcie |
| Ornidazol | Dazolický (India) Gairo (India) Tiberal (Švajčiarsko) Ornisid (Turecko) Ornidazol (Rusko, India atď.) | 1,5 g raz | 95-98% | Nevoľnosť, ospalosť, bolesť hlavy, kŕče, alergické reakcie |
| Tenonitrozol | Atricán (Francúzsko) | 250 mg 2-krát denne počas 4 dní | 93-96% | Dyspeptické poruchy, alergické reakcie |
| Nimorazol | Naxojin (Taliansko) | 2 g raz alebo 2 g raz denne počas 2 dní | 90-93% | Nevoľnosť, závrat, ospalosť, kožná vyrážka |
Vážení návštevníci stránky Farmamir. Tento článok nepredstavuje lekársku pomoc a nemal by slúžiť ako náhrada konzultácie s lekárom.
