Skaitmeninės kilmės preparatai: indikacijos ir veiksmai sergant širdies ligomis. Digitalis: gydomosios savybės ir kontraindikacijos, aprašymas, cheminė sudėtis. Rusmenės preparatai vaistinėje – naudojimo instrukcija Kaip ir kada ruošti p

Foxglove yra žydinčių augalų gentis, naudojama kaip vaistas nuo širdies sutrikimų.

Šios gėlės kardiotropinės savybės žinomos jau seniai. XVIII amžiaus pirmoje pusėje Rusijoje pradėta auginti vaistinės soduose, o nuo 1775 m., kai buvo paskelbti britų gydytojo Whiteringo darbai, rusmenės preparatai tvirtai įsitvirtino širdies ligų gydymo praktikoje.

Botaninės lapinės pirštinės savybės

Lapių (Digitalis) gentis – daugiametis, gražiai žydintis gysločių šeimos augalas su dideliais žiedynais, primenančiais antpirščius, ir trapiais raukšlėtais lapais. Žydi vidurvasarį (birželio pabaiga-liepa), vaisiai dvigeldžiai, kiaušinio formos kapsulės su mažomis rudomis sėklytėmis. Iš viso aprašytos 36 lapuočių rūšys, iš kurių tik 5 naudojamos medicininiais tikslais: vilnonė (pagrindinis žaliavos šaltinis), purpurinė lapė, blakstiena, didžioji ir rūdijanti.

Iš pradžių lapinės gvazdės paruošimas buvo ištrauka iš pirmųjų ir antrųjų metų lapų. Šiuo metu farmaciniai rusmenės glikozidų preparatai gaunami iš antžeminių augalo dalių, šienaujamų prieš žydėjimą.

Visos lapinės pirštinės yra nuodingos, o tai rodo didelį biologiškai aktyvių medžiagų kiekį ir reikalauja kruopštaus tvarkymo.

Cheminiai lapinės pirštinės komponentai ir panaudojimas

Vaistams nuo rusmenės yra pagrindinės veikliosios medžiagos – digitoksinas, gitoksinas, digoksinas, acetildigoksinas ir daugelis kitų, taip pat organinės rūgštys, saponinai, flavonoidai.

Dauguma aktyvių komponentų yra antrinės hidrolizės kilmės, ty gaunami fermentiniu būdu skaidant natūralias glikozidų molekules.

Rusmenės preparatai naudojami daugelio širdies ligų, daugiausia susijusių su širdies ir kraujagyslių sutrikimais, gydymui:

  1. Širdies nepakankamumas ir įvairūs organiniai širdies struktūrų pažeidimai (taip pat kaip prevencinė priemonė).
  2. Širdies vožtuvų defektai, sukeliantys dekompensaciją.
  3. Prieširdžių virpėjimas.
  4. Širdies raumens uždegimas ir degeneracija.
  5. Paroksizminė tachikardija nėščioms moterims.
  6. Pasiruošimas širdies operacijoms.

Esant disfunkcijai (blokadoms) ir bradikardijai, rusmenės glikozidai neskiriami.

Kaip veikia rusmenės glikozido preparatas?

Glikozidai, išskirti iš lapinės gvazdikėlių žolės, turi specifinį poveikį širdies raumeniui. Širdies nepakankamumo atveju rusmenės vartojimo poveikis bus toks:

  • sumažėjęs širdies susitraukimų dažnis;
  • padidėjusi miokardo susitraukimo jėga;
  • širdies atsipalaidavimo laikotarpio (diastolės) pailgėjimas.

Rusmenės preparatai sėkmingai naudojami ir gydant kraujotakos nepakankamumą, kai širdis negali susidoroti su kraujo judėjimu kraujagyslėmis, o tai komplikuojasi edema ir trofiniais sutrikimais. Šiuo atveju glikozidiniai vaistai turėtų:

  • padidėjęs širdies tūris (kraujo tūris, išeinantis iš skilvelių per susitraukimą);
  • efektyvesnis skilvelių ištuštinimas sistolės metu;
  • kraujagyslėse cirkuliuojančio kraujo tūrio sumažėjimas ir dėl to sumažėjęs patinimas;
  • širdies ritmo normalizavimas tachikardijos metu;
  • kraujotakos pagreitėjimas kraujagyslių lovoje;
  • padidėjęs kraujagyslių tonusas, kurį lydi nedidelis kraujospūdžio padidėjimas.

Toksiškumas rusmenėms gali išprovokuoti nepageidaujamą šalutinį poveikį: sutrikti virškinamojo trakto, nervų sistemos veikla, pakisti širdies ritmas. Neleistinas šių vaistų vartojimas yra nepriimtinas tik gydytojo, atsižvelgdamas į individualias paciento savybes.

Vaistiniai preparatai iš lapinės pirštinės vilnonės

"Celanidas" yra greitai veikiantis širdies glikozidas, tiekiamas tablečių ir tirpalo, skirto į veną, pavidalu. Pagrindinės indikacijos yra tachikardija, prieširdžių virpėjimas.

"Digoksinui" būdingas padidėjęs miokardo susitraukimas, jis netrikdo vainikinių arterijų kraujotakos ir mažina edemą dėl diuretinio poveikio. Vartojama į veną ir per burną. Skiriama esant dideliems kraujotakos sutrikimams ir priepuolio metu kaip skubi pagalba.

Didžiausią gydomąjį poveikį pasiekia po kurio laiko, kai veikliosios medžiagos pasiekia tam tikrą koncentraciją organizme. Dėl to, kad rusmenės preparatai išsiskiria gana lėtai, atsiranda kumuliacinis poveikis.

Įranga. Daugiau nei prieš 200 metų buvo nustatyta, kad jie selektyviai veikia širdį, stiprina jos veiklą, normalizuoja kraujotaką, o tai užtikrina antiedeminį poveikį.

Širdį veikiantys glikozidai yra pagrindinė vaistų, vartojamų ūminiam ir lėtiniam širdies nepakankamumui gydyti, grupė, kai susilpnėjus miokardo susitraukiamumui atsiranda širdies dekompensacija. Širdis pradeda vartoti daugiau energijos ir deguonies reikiamam darbui atlikti (mažėja efektyvumas), sutrinka jonų pusiausvyra, baltymų ir lipidų apykaita, išsenka širdies resursai. Insulto tūris mažėja su vėlesniais kraujotakos sutrikimais, dėl to padidėja veninis slėgis, išsivysto venų stagnacija, sustiprėja hipoksija, dėl ko padažnėja širdies susitraukimų dažnis (tachikardija), sulėtėja kapiliarų kraujotaka, atsiranda edema, mažėja diurezė, atsiranda cianozė ir silpnumas. atsiranda kvėpavimas.

Širdies glikozidų farmakodinaminis poveikis atsiranda dėl jų poveikio širdies ir kraujagyslių, nervų sistemoms, inkstams ir kitiems organams.

Kardiotoninio veikimo mechanizmas yra susijęs su širdies glikozidų įtaka medžiagų apykaitos procesams miokarde. Jie sąveikauja su kardiomiocitų membranos transportuojančios Na +, K + -ATPazės sulfhidrilo grupėmis, sumažindami fermento aktyvumą. Pasikeičia jonų balansas miokarde: mažėja viduląstelinis kalio jonų kiekis, didėja natrio jonų koncentracija miofibrilėse. Tai padeda padidinti laisvųjų kalcio jonų kiekį miokarde, išlaisvinant juos iš sarkoplazminio tinklo ir padidinant natrio jonų mainus su ekstraląsteliniais kalcio jonais. Padidėjęs laisvųjų kalcio jonų kiekis miofibrilėse skatina susitraukiančio baltymo (aktomiozino), būtino širdies susitraukimui, susidarymą. Širdies glikozidai normalizuoja medžiagų apykaitos procesus ir energijos apykaitą širdies raumenyje, padidina oksidacinio fosforilinimo konjugaciją. Dėl to sistolė žymiai padidėja.

Padidėjus sistolei, padidėja insulto tūris, iš širdies ertmės į aortą išstumiama daugiau kraujo, padidėja kraujospūdis, dirginami preso- ir baroreceptoriai, refleksiškai sužadinamas klajoklio nervo centras, sulėtėja širdies veiklos ritmas. . Svarbi širdies glikozidų savybė yra jų gebėjimas pailginti diastolę – ji pailgėja, o tai sudaro sąlygas miokardo poilsiui ir mitybai bei energijos sąnaudų atstatymui.

Širdies glikozidai gali slopinti impulsų laidumą per širdies laidumo sistemą, todėl pailgėja intervalas tarp prieširdžių ir skilvelių susitraukimų. Pašalindami refleksinę tachikardiją, atsirandančią dėl nepakankamos kraujotakos (Weinbridge refleksas), širdies glikozidai taip pat prisideda prie diastolės pailgėjimo. Didelėmis dozėmis glikozidai padidina širdies automatizavimą ir gali sukelti heterotopinių sužadinimo ir aritmijų židinių susidarymą. Širdies glikozidai normalizuoja hemodinamikos parametrus, apibūdinančius širdies nepakankamumą, o sloga pašalinama: išnyksta tachikardija, dusulys, mažėja cianozė, palengvėja edema. padidėja diurezė.

Kai kurie širdies glikozidai turi raminamąjį poveikį centrinei nervų sistemai (adono glikozidai, pakalnutės). Diurezinį širdies glikozidų poveikį daugiausia lemia širdies veiklos pagerėjimas, tačiau svarbus ir jų tiesioginis stimuliuojantis poveikis inkstų veiklai.

Pagrindinės širdies glikozidų vartojimo indikacijos yra ūminis ir lėtinis širdies nepakankamumas, prieširdžių virpėjimas ir plazdėjimas, paroksizminė tachikardija. Absoliuti kontraindikacija yra apsinuodijimas glikozidais.

Ilgai vartojant glikozidus, galimas perdozavimas (atsižvelgiant į lėtą pašalinimą ir gebėjimą kauptis). kartu su šiais simptomais. Iš virškinimo trakto - epigastrinis skausmas, pykinimas, vėmimas: širdies simptomai - bradikardija, tachiaritmija, atrioventrikulinio laidumo sutrikimas; širdies skausmas; sunkiais atvejais - regos analizatoriaus disfunkcija (susilpsta spalvų matymas - ksantopsija, makropsija, mikropsija). Sumažėja diurezė, sutrinka nervų sistemos funkcijos (jaudulys, haliucinacijos ir kt.). Apsinuodijimo gydymas prasideda nuo glikozido pašalinimo. Skiriami kalio preparatai (kalio chloridas, pananginas, kalio orotatas), nes glikozidai sumažina kalio jonų kiekį širdies raumenyje. Unitiolis ir difeninas yra naudojami kaip širdies glikozidų antagonistai dėl jų poveikio transporto ATPazei kompleksinėje terapijoje. Kadangi širdies glikozidai padidina kalcio jonų kiekį miokarde, galima skirti šiuos jonus surišančius vaistus: dinatrio etilendiamino tetraacto rūgštį arba citratus. Norint pašalinti atsirandančias aritmijas, naudojamas lidokainas, difeninas, propranololis ir kiti antiaritminiai vaistai.

Medicinos praktikoje naudojami įvairūs preparatai iš augalų, kuriuose yra širdies glikozidų: galeniniai, neogaleniniai, bet plačiausiai – chemiškai gryni glikozidai, kuriems nereikia biologinio standartizavimo. Širdies glikozidai, gauti iš skirtingų augalų, skiriasi vienas nuo kito farmakodinamika ir farmakokinetika (absorbcija, gebėjimas jungtis su kraujo plazma ir miokardo baltymais, neutralizacijos ir išskyrimo iš organizmo greitis).

Vienas iš pagrindinių rusmenės (purpurea) glikozidų yra digitoksinas. Jo veikimas prasideda po 2-3 valandų, maksimalus poveikis pasiekiamas po 8-12 valandų ir trunka iki 2-3 savaičių. Pakartotinai naudojant, digitoksinas gali kauptis (kauptis). Glikozidas, išskirtas iš lapinės pirštinės digoksinas, kuris veikia greičiau ir trumpiau (iki 2-4 dienų), kaupiasi organizme mažiau, palyginti su digitoksinu. Dar greitesnis ir trumpesnis veiksmas celanidae (izolanidas, taip pat gautas iš lapinės gvazdikų vilnonės. Kadangi rusmenės preparatai veikia palyginti lėtai. bet ilgalaikius, patartina juos vartoti lėtiniam širdies nepakankamumui gydyti, taip pat esant širdies ritmo sutrikimams. Celanidas, atsižvelgiant į jo farmakokinetiką, gali būti skiriamas į veną esant ūminiam širdies nepakankamumui.

Pavasario adonis preparatai ( adonizidas) tirpsta lipiduose ir vandenyje, nevisiškai pasisavina iš virškinamojo trakto, yra mažiau aktyvūs, veikia greičiau (po 2-4 val.) ir trumpiau (1-2 dienas), nes mažiau jungiasi su kraujo baltymais . Atsižvelgiant į ryškų raminamąjį poveikį, adonis preparatai skiriami neurozėms, padidėjusiam jaudrumui ( Bekhterevo vaistai).

Strophanthus preparatai labai tirpsta vandenyje, prastai rezorbuojasi iš virškinamojo trakto, todėl geriant juos gaunamas silpnas, nepatikimas poveikis. Jie silpnai jungiasi su kraujo plazmos baltymais, o laisvųjų glikozidų koncentracija kraujyje yra labai didelė. Vartojant parenteraliniu būdu, jie veikia greitai ir stipriai ir neužsilaiko organizme. Strophanthus glikozidas strofantinas paprastai leidžiama į veną (galima leisti po oda ir į raumenis). Poveikis pastebimas po 5-10 minučių, poveikio trukmė iki 2 dienų. Strofantinas vartojamas esant ūminiam širdies nepakankamumui, atsirandančiam dėl dekompensuotų širdies ydų, miokardo infarkto, infekcijų, intoksikacijų ir kt.

Pakalnučių preparatai farmakodinamika ir farmakokinetika artimi strophanthus preparatams. Korglykon yra pakalnučių glikozidų suma, vartojamas į veną esant ūminiam širdies nepakankamumui (kaip strofantinas). Galeninis vaistas - pakalnučių tinktūra vartojamas per burną, šiek tiek stimuliuoja širdį ir ramina centrinę nervų sistemą, gali padidinti aktyvumą ir toksiškumą

Lapė (Digitalis) – daugiametis žolinis augalas. Medicinos praktikoje naudojamos šios rūšys: rusmenė purpurea (Digitalis purpurea), rūdinė lapė (Digitalis lanata), rūdinė lapė (Digitalis ferruginea) ir blakstiena lapė (Digitalis ciliata). Digitalis turi specifinį kardiotoninį poveikį, nes yra (žr.). Vartojant per burną, rusmenės preparatų poveikis išsivysto praėjus tam tikram latentiniam periodui. Rusmenės glikozidai lėtai išsiskiria iš organizmo, todėl turi kumuliacinį poveikį, kuris ryškiausiai pasireiškia digitoksine, o mažiausiai – digoksinu. Digitalis vartojamas esant širdies nepakankamumui su stagnacijos simptomais plaučių ir sisteminėje kraujotakoje, vožtuvų ligoms, tachiaritminėms formoms ir miokardo distrofijai gydyti.

Gydomasis rusmenės veiksmingumas išreiškiamas minutinio kraujo tūrio padidėjimu, veninio slėgio sumažėjimu, cirkuliuojančio kraujo kiekio sumažėjimu, kraujotakos pagreitėjimu, širdies dydžio sumažėjimu, kraujospūdžio normalizavimu, kraujospūdžio padidėjimu. gyvybinis plaučių pajėgumas, padidėja diurezė ir išnyksta edema.

Gydymo metu būtina atidžiai stebėti bendrą pacientų būklę. Taip pat reikėtų atsižvelgti į individualaus padidėjusio jautrumo rusmenės preparatams galimybę. Jei pasireiškia toksinis poveikis (širdies ritmo sutrikimai, virškinimo trakto ir nervų sistemos sutrikimai), gydymo pertrauka. Sunkiais atvejais vartojamos kalio druskos, novokainamidas, kamparas, atropinas, magnio sulfatas ir kiti preparatai.

Foxglove raudona (violetinė) (Digitalis purpurea)

Gydymas rusmenės preparatais dažniausiai atliekamas pirmąsias 2-5 dienas skiriant didžiausias dozes (kad būtų pasiektas visas gydomasis poveikis), o vėliau palaikomąsias dozes, kurių lygis nustatomas pagal glikozidų išsiskyrimo laipsnį. Suleidžiami į veną, rusmenės preparatai iš anksto praskiedžiami 10-20 ml 20-40% gliukozės tirpalo.

Rusmenės preparatai yra kontraindikuotini esant stipriai bradikardijai, pilnai atrioventrikulinei blokadai ar padažnėjus priepuoliams.

Digitalis purpurea preparatai. Lapių lapų (Purvis foliorum D.) milteliai vartojami po 0,05-0,1 g 2-3 kartus per dieną per burną ir žvakutėse. Didžiausia vienkartinė dozė – 0,1 g, paros dozė – 0,5 g Digitoxin (Digitoxinum; sinonimas: Carditosin ir kt.;) yra širdies glikozidas. Vartoti per burną 0,1-0,2 mg 2-3 kartus per dieną 3-5 dienas, vėliau 0,05-0,1 mg 1-2 kartus per dieną. Išleidimo forma: 0,1 mg tabletės. G ir (Gitoxinum; A sąrašas) yra širdies glikozidas, šiek tiek silpnesnis už digitoksiną. Skiriama per burną po 0,3-0,4 mg 2-3 kartus per dieną, po to dozė sumažinama iki 0,1-0,2 mg. Išleidimo forma: 0,2 mg tabletės. Gitalen (Gitalenum;) yra novogaleninis vaistas. Vartoti po 10-15 lašų per burną 2-3 kartus per dieną; didžiausia vienkartinė dozė – 0,75 ml, paros dozė – 1,5 ml. Digipuren (Digipurenum) yra išgrynintų rusmenės glikozidų sumos tirpalas (70 % alkoholio). Skirkite po 10-15 lašų 2-3 kartus per dieną arba mikroklizmų pavidalu. Išleidimo forma: 15 ml buteliai. Cordigitum (Cordigitum; B sąrašas): yra digitoksino, gitoksino ir kitų rusmenės glikozidų. Patogus ilgalaikiam naudojimui, nes turi mažesnį kumuliacinį poveikį nei digitoksinas. Skiriama per burną po 1/2-1 tabletę 2-4 kartus per dieną. Išleidimo formos: 0,8 mg tabletės ir 0,8 ir 1,2 mg žvakutės.

Preparatai iš lapuočių vilnonių skiriasi nuo digitalis purpurea preparatų greitesniu veikimu ir mažesniu kumuliaciniu poveikiu. Celanidum (Celanidum; sinonimas Isolanid; A sąrašas) yra širdies glikozidas. Vartoti 0,25-0,5 mg per burną 2-3 kartus per dieną ir 1-2 ml 0,02% tirpalo į veną. Išleidimo formos: 0,25 mg tabletės ir 1 ml 0,02% tirpalo ampulės. Digoksinas (Digoxinum; sinonimas Cordioxyl; A sąrašas) yra širdies glikozidas. Iš pradžių skiriama per burną 1 mg, o vėliau 0,25-0,125 mg per dieną; Į veną suleidžiama 1-2 ml 0,025% tirpalo. Išleidimo formos: 0,25 mg tabletės, 15 ml buteliukai ir 2 ml 0,025% tirpalo ampulės. Abicinas (Abicinum) – genoino glikozidų suma. Naudojimas, dozės ir išleidimo formos yra tokios pačios kaip ir Celanide. Lantosidas (Lantosidum; B sąrašas) yra novogaleninis vaistas. Skiriama per burną 10-20 lašų 2-3 kartus per dieną. Didžiausia vienkartinė dozė – 25 lašai, paros dozė – 75 lašai. Dilanisidum (B sąrašas) yra novogaleninis vaistas. Į veną suleidžiama 0,5-1 ml. Išleidimo forma: 1 ml ampulės. Didžiausia vienkartinė dozė – 1 ml, paros dozė – 2 ml.

Preparatai iš rūdijusių lapių. Digalen-neo (Digalen-neo; B sąrašas) yra novogaleninis vaistas. Skiriama per burną 5-15 lašų 2-3 kartus per dieną. Didžiausia vienkartinė dozė – 20 lašų, ​​paros dozė – 60 lašų; po oda - atitinkamai 1 ir 3 ml. Išleidimo formos: 15 m buteliukai ir 1 ml ampulės. Satiturani: yra rusmenės glikozidų suma. Gerti po 1-2 tabletes 2-3 kartus per dieną. Išleidimo forma: tabletės.

Digitalis ciliata preparatai. Digicil (Digicilum) yra novogaleninis vaistas. Skirkite po 0,5-1 tabletę 2-3 kartus per dieną. Išleidimo forma: tabletės. Digicilenas (Digicilenum; B sąrašas) yra novogaleninis vaistas. 0,5-1 ml švirkšti po oda arba į raumenis 1-2 kartus per dieną. Išleidimo forma: 1 ml ampulės.

Foxglove purpurea priklauso Norichinaceae šeimai. Neoficialūs augalo pavadinimai: pirštinių žolė, miško varpinė žolė arba varpinė žolė.

Gyvūnų lapai ir žiedai naudojami medicinoje. Gydymo tikslais lapus reikia rinkti tik antraisiais metais po pasodinimo. Tas pats pasakytina ir apie žolines gėles, jas reikėtų rinkti vasarą. Gėlės gali būti violetinės, rožinės arba baltos arba geltonos spalvos.

Lapės lapuose yra širdies glikozidų. Širdies glikozidai yra medžiagos, kurios tonizuoja širdies raumens darbą ir padeda pašalinti aritmiją. Be to, lapuose yra digoksino, lanatozidų E, C, B, D, A, gitoksino, digitonino, purpureaglikozidų A, B, acetildigitoksino.

Foxglove naudojimas

Mokslininkai nustatė, kad didžiausią poveikį turi digoksinas ir lanatosidas C. Šių glikozidų turintys vaistai medicinos praktikoje naudojami ūminėms kraujotakos nepakankamumo formoms, vainikinių arterijų sklerozei, ūminiam širdies nepakankamumui, mitralinio vožtuvo ligoms, tachikardijai ir hipertenzijai gydyti.

Ekspertai atkreipia dėmesį į šias Foxglove savybes: šis augalas padeda padidinti širdies tūrį, sumažinti širdies sistemos jaudrumo slenkstį, pailginti diastolę ir padidinti kalcio kiekį plazmoje. Šis poveikis padeda stabilizuoti kraujotaką miokarde, taip pat pagerina kraujotaką kraujagyslėse.

Digitalis purpurea glikozidai išlieka audiniuose, todėl jų poveikis toks ilgalaikis. Be to, pastebima tokia „Foxglove“ savybė: saponinai (augalo dalis) ir digitoninas padidina kitų glikozidų, kuriuos žmogus vartoja lygiagrečiai, absorbciją.

Vaistinėse galite rasti šių rusmenės preparatų: tablečių, kuriose yra sausų augalo lapų, miltelių iš džiovintų lapų, antpilo iš lapų. Farmacijos pramonė taip pat gamina tabletes Gitoxin, Cordigit, Digoxin.

Digitalis purpurea (Celanide, Digoxin) pagrindu pagaminti vaistai greitai veikia organizmą. Todėl juos reikia vartoti esant ūmioms situacijoms. Norint sustabdyti priepuolį, glikozidus reikia leisti į veną, o gydant lėtines širdies ligų formas – tabletes.

Suleidus vaisto į veną, kardiotoninės Digitalis savybės pasireiškia po 15-30 minučių, o išgėrus – po 1,5-2 valandų.

Kontraindikacijos naudoti Digitalis

Foxglove yra nuodingas augalas, turintis daug šalutinių poveikių. Dėl šios priežasties labai nerekomenduojama jo vartoti be gydytojo recepto.

Vaistų nuo rusmenės galima vartoti tik prižiūrint kardiologui (neteisingai nustačius dozę, pacientas gali rimtai apsinuodyti).

Apsinuodijimo simptomai yra: dusulys, sumažėjęs širdies susitraukimų dažnis, sumažėjęs šlapinimasis. Kai kuriems pacientams pasireiškia širdies ritmo sutrikimai, stiprus kūno skausmas, haliucinacijos, traukuliai, drebulys ir psichikos sutrikimai. Žmonėms mirtina dozė yra 2,25 g lapinės gėlės žiedų.

Norėdami pašalinti apsinuodijimą, pirmiausia turėtumėte išvalyti žarnyną ir skrandį, naudodami aktyvuotą anglį ar kitą sorbentą. Žmogus turi kreiptis pagalbos į specialistą. Pacientui skiriamas kofeinas, natrio chloridas, taip pat unitiolis ir atropinas.

Augalas draudžiamas sergant aktyvia reumatine širdies liga, kompensuojamomis širdies ydomis, endokarditu, infarktu, visiška atrioventrikuline blokada.

teksto_laukai

teksto_laukai

rodyklė_aukštyn

Ryžiai. 6.1. Foxglove violetinė

Foxglove lapai-Digitalis lapija

(n. Red) - digitalis purpurea l.

Sem. Norichnikovye- scrophulariaceae

Kiti vardai: lapių žolė Digitalis grandiflora malūnas.

Violetinė lapė yra dvimetis auginamas, gamtoje daugiametis žolinis augalas, kurio aukštis nuo 50 iki 120 cm (6.1 pav.).

Pirmaisiais metais jis vystosi tik stambių bazinių lapų rozetė, pailgos ovalios formos, buka viršūne ir ilgu sparnuotu lapkočiu, smulkiai krenuotu kraštu ir tinkliška vena (aiškiai matoma iš apačios).

Antraisiais metais formuojasi sidabriškai pūkuoti stiebai su pakaitomis lapeliais ir stambių antpirščio formos žiedų sankaupa.

Lapai. Apatiniai stiebo lapai ilgakočiai, kiaušiniški; vidutinė – trumpakočiai; viršutinės yra bekočios, kiaušiniškos lancetiškos.

Ryžiai. 6.2. Foxglove grandiflora

Gėlių vainikas violetinė, balta viduje su purpurinėmis dėmėmis gerklėje, atrodo kaip antpirštis.

Žiedynas- storas vienpusis daugiažiedis šepetys.

Vaisius- dviejų ląstelių daugiasėklis kapsulė.

Žydi birželio – liepos mėnesiais, sėklos sunoksta liepos – rugpjūčio mėn.

Foxglove grandiflora yra daugiametis žolinis augalas. 40-120 cm ūgio.

Yra kitoks nuo lapinės gūžės purpurinės su lancetiškais arba pailgai lancetiškais, plikais, žaliais lapais iš abiejų pusių nelygiai dantytu kraštu, taip pat šviesiai geltonais žiedais (6.2 pav.).

Žydi birželio – liepos mėnesiais, vaisiai sunoksta liepos – rugpjūčio mėn. Abu augalai yra nuodingi.

Sklaidymas

teksto_laukai

teksto_laukai

rodyklė_aukštyn

Natūraliai auga Vakarų, Vidurio ir Šiaurės Europos miškuose. Auginamas daugelyje pasaulio šalių; Rusijoje – Šiaurės Kaukaze kultūra galima Ukrainoje ir Moldovoje. Naminės veislės kardenolidų kiekiu gerokai nusileidžia geriausioms užsieninėms.

Auga kalnuose Vidurio ir Pietų Urale, Karpatuose, Šiaurės Kaukaze, rečiau – Rusijos europinės dalies centrinės zonos kalvose (Valdai, Volgos aukštuma ir kt.). Auga lapuočių ir mišriuose miškuose atvirose vietose, tarp krūmų, prie kelių. Ištekliai menkai ištirti, o šiuo metu laukinių augalų žaliavos praktiškai nerenkamos. Įtraukta į regionines Raudonąsias knygas.

Vaistinės žaliavos

teksto_laukai

teksto_laukai

rodyklė_aukštyn

Išoriniai ženklai

Visa žaliava

Ryžiai. 6.3. Lapės lapai:
A – n. violetinė: 1 – bazinis lapas; 2 – stiebo lapas; B – n. vilnonė.

Sveiki lapai arba jų gabalai.

U lapinės pirštinės violetinė - pailgos ovalios arba ovalios-lancetiškos formos, kraštas netolygiai krentuotas. Pamatiniai lapai turi ilgus sparnuotus lapkočius, stiebiniai – trumpi arba be lapkočių (6.3 pav., A). Lapai trapūs, susiraukšlėję, iš apačios stipriai pūkuoti, su būdingu tankiu stipriai išsikišusių smulkių šakojančių gyslų tinklu. Lapų ilgis 10-30 cm ir daugiau, plotis iki 11 cm Lapų spalva viršuje tamsiai žalia, apačioje pilkšvai žalia.

U lapinės pirštinės grandiflora lapai lancetiški arba pailgai lancetiški, buka smailia viršūne, nelygiai aštriu kraštu su retais dantimis; baziniai ir apatiniai stiebo lapai, palaipsniui siaurėjantys link pagrindo į trumpą sparnuotą lapkotį arba be lapkočio. Venacija kampinė. Ilgis iki 30 cm, plotis iki 6 cm Spalva žalia iš abiejų pusių.
Kvapas silpnas. Skonis neapibrėžtas (!). nuodingas !

Susmulkintos žaliavos.

Įvairių formų lapų gabalėliai, perveriami per sietelį su 7 mm skersmens skylutėmis. Spalva pilkšvai žalia. Kvapas silpnas. Skonis nenustatytas.

Milteliai pilkšvai žalios spalvos, prasiskverbiantis per 0,16 mm sietą. Kvapas silpnas. Skonis nenustatyta.

Mikroskopija


A – viršutinės pusės epidermis;
B – apatinės pusės epidermis;
B - plaukai: 1 - galvos plaukai; 2 – paprasti plaukai; 3 - paprasto plauko tvirtinimo vieta.

Tiriant lapą nuo paviršiaus matomos epidermio ląstelės vingiuotomis sienelėmis. Apatinėje lapo pusėje vyrauja stomatai, apsupti 3-7 parastomatinių ląstelių (anomocitinio tipo). Plaukai yra paprasti ir tvirti.

Pirštinės purpurinės spalvos paprasti plaukeliai daug, ypač apatinėje lapo pusėje, 2-8 ląstelių, su šiek tiek karpuota odele ir plonomis sienelėmis; atskiros plaukų ląstelės dažnai suyra. Egzistuoja dviejų tipų žvėrių plaukeliai: gana dažni – su dviląste galvute ant trumpo vienaląsčio stiebo ir gana reti – su vienaląste sferine arba ovalia galva ant ilgo daugialąsčio stiebo (6.4 pav.).

Foxglove grandiflora paprasti plaukeliai yra labai dideli, retai aptinkami apatinėje lapo pusėje išilgai didelių gyslų. Plaukeliai turi dviląstę (kartais vienaląstę) galvą ant trumpo vienaląsčio (kartais dviląsčio) stiebo.

Milteliai. Tiriant miltelius matosi epidermio fragmentai vingiuotomis sienelėmis; parenchimos ląstelių ir spiralinių kraujagyslių fragmentai; daugybė paprastų plaukų ir jų fragmentų; Smailūs plaukai yra mažiau paplitę.

Žaliavų supirkimas ir sandėliavimas

teksto_laukai

teksto_laukai

rodyklė_aukštyn

Paruošimas. Plantacijose pirmųjų metų rozetės lapai nupjaunami liepą – rugpjūtį, o po 1-1,5 mėnesio nuimamas antras, kartais ir trečias, derlius. Antrųjų gyvenimo metų augalų stiebiniai lapai nuplėšiami rankomis. Žaliavas rekomenduojama rinkti žydėjimo fazėje, saulėtą dieną, nes šviesoje glikozidai kaupiasi intensyviau. Kultivuojant vienmetį lapiuką, lapai per vasarą nupjaunami 2-3 kartus be lapkočių (jie apsunkina džiūvimą ir neturi biologiškai aktyvių medžiagų).

Apsaugos priemonės. Dvejų metų plantacijose, nuimant žaliavų derlių, šaknų sistema yra apsaugota nuo pažeidimų.

Džiovinimas.Žaliavos turi būti greitai išdžiovintos; surinkti lapai nedelsiant pristatomi atvirame inde į džiovinimo vietą. Žaliavos džiovinamos dirbtinai šildomose džiovyklose 55-60 °C temperatūroje.

Standartizavimas. GF XI, leidimas. 2 str. 14. Foxglove purpurea naudojama sveikų ir susmulkintų žaliavų, taip pat miltelių pavidalu, Nr. grandiflora naudojama tik visos žaliavos pavidalu.

Sandėliavimas. Visos žaliavos turi būti gerai supakuotos. Tanki pakuotė skatina geresnį biologiškai aktyvių medžiagų išsaugojimą. Visos žaliavos laikomos sausoje, apsaugotoje nuo šviesos vietoje. Milteliai - ampulėse arba sandariai uždarytuose buteliuose. Išskirti gryni glikozidai saugomi pagal A sąrašą, kiti vaistai ir vaistinės žaliavos – pagal B sąrašą. Žaliavų biologinis aktyvumas stebimas kasmet.

Sudėtis lapinės pirštinės

teksto_laukai

teksto_laukai

rodyklė_aukštyn

Paprastųjų lapių cheminė sudėtis

Daugiau nei 60 kardiotoninių glikozidų buvo išskirta iš lapinės glovės purpurea oro dalies.

Didžiausią reikšmę turi purpuro glikozidai A ir B turinčios tris digitoksozės molekules ir vieną gliukozės molekulę kaip angliavandenių komponentą;
purpureaglikozido A aglikonas - digitoksigeninas,

purpuraglikozidas B - gitoksigeninas(16-oksidigitoksigeninas).

  • gitaloksigeninas,
  • Gitalotoksinas,
  • digitoksinas,
  • gitoksinas ir kt.

Be to, augale yra

  • steroidiniai saponinai (digitoninas ir kt.),
  • flavonoidai,
  • cholinas ir kiti junginiai.

Lapai lapinės pirštinės grandiflora sudėtyje yra kardiotoninių glikozidų, iš kurių pagrindiniai yra digilanidai A, B, C (žr. „Lapės lapai“). Be to, rasta steroidinių saponinų ir flavonoidų.

Skaitiniai rodikliai

Visa žaliava. 1 g žaliavos biologinis aktyvumas turėtų būti 50-66 ICE arba 10,3-12,6 KED; lapų drėgmė n. violetinė ne daugiau 13% (n. grandiflora - 12%); bendras pelenų kiekis ne daugiau 18% (n. grandiflora - 7%); patamsėję arba pageltę lapai ne daugiau kaip 1%; kitos augalo dalys (stiebai, žiedai ir vaisiai) ne daugiau kaip 1% (n. grandiflora - 2%); susmulkinti lapai, perbraukti per sietelį su 2 mm skersmens skylutėmis, ne daugiau kaip 2 %; organinės priemaišos ne daugiau 0,5% (N. grandiflora - 1%); mineralinė priemaiša ne daugiau 0,5% (N. grandiflora - 1%).

Susmulkintos žaliavos. 1 g žaliavos biologinis aktyvumas turėtų būti 50-66 ICE arba 10,3-12,6 KED; drėgnumas ne didesnis kaip 13%; bendras pelenų kiekis ne didesnis kaip 18 %; patamsėję arba pageltę lapai ne daugiau kaip 1%; kitos augalo dalys (stiebų gabaliukai, vaisiai, žiedai) ne daugiau kaip 1 %; dalelės, kurios neprasiskverbia pro sietelį su skylutėmis, kurių skersmuo 7 mm, ne daugiau kaip 5 %; dalelės, praeinančios per sietą su 0,5 mm skersmens skylutėmis, ne daugiau kaip 10%; organinės priemaišos ne daugiau kaip 0,5%; mineralinių priemaišų ne daugiau kaip 0,5%.

Milteliai. 1 g miltelių biologinis aktyvumas turi būti 50-66 ICE arba 10,3-12,6 KED; drėgmė ne didesnė kaip 10%; bendras pelenų kiekis ne didesnis kaip 18 %; dalelių, kurios neprasiskverbia pro sietelį su skylutėmis, kurių dydis 0,16 mm, ne daugiau kaip 2 proc.

Lapinės pirštinės savybės ir panaudojimas

teksto_laukai

teksto_laukai

rodyklė_aukštyn

Farmakoterapinė grupė. Kardiotoninis agentas (širdies glikozidai).

Digitalis farmakologinės savybės

Digitalis purpurea turi įvairiapusį poveikį organizmui (kraujagyslėms, klajokliui, inkstams, žarnynui, centrinei nervų sistemai), tačiau pagrindinis jos veikimo taikinys yra širdis.

Širdies glikozidai

  • padidinti sistolę,
  • pailginti diastolę,
  • sumažinti širdies laidumo sistemos jaudrumą.

Pagal šiuolaikines idėjas Širdies (kardiotoninių) glikozidų fizikinis ir cheminis veikimo mechanizmas susideda iš

  • nuo Na, K priklausomos ATPazės aktyvumo pokyčiai,
  • padidėjęs natrio jonų kiekis ląstelėse,
  • didinant kalcio jonų patekimą į ląsteles, kurios tiesiogiai dalyvauja susitraukiamajame akte.

Be to, veikiant širdies glikozidams, padidėja jonizuoto kalcio kiekis kraujo plazmoje.

Digitalis purpurea glikozidai yra lipofiliniai kardiotoniniai glikozidai, jie stipriai jungiasi su kraujo baltymais, todėl jie prasiskverbimas į miokardą vyksta lėtai. Viduje vartojant digitoksiną, kardiotropinis poveikis pasireiškia tik po 2-3 valandų ir trunka 2-3 savaites. Augaliniai glikozidai, vartojami per burną, palaipsniui kaupiasi organizme ir turi didelis kumuliacijos laipsnis.

Digitoninas ir kiti rusmenės saponinai turėti

  • lokaliai dirginantis ir
  • hemolizinės savybės.
  • Jie padeda padidinti širdies glikozidų tirpumą ir absorbciją.

Lapinės pirštinės naudojimas

Naudojami Foxglove purpurea preparatai adresu

  • įvairios kilmės II ir III kraujotakos nepakankamumo stadijos,
  • taip pat tachisistolinė prieširdžių virpėjimo forma, kuri dažniausiai lydi ir apsunkina kraujotakos nepakankamumą.

Perdozavus rusmenės preparatų stebimi intoksikacijos reiškiniai, išreikšti in

  • bradikardija,
  • miego sutrikimas,
  • padidėjęs dusulys,
  • nemalonių pojūčių atsiradimas širdies srityje.

Vaistai

teksto_laukai

teksto_laukai

rodyklė_aukštyn

  1. Lapių lapų vandeninis antpilas (paruoštas vaistinėje). Kardiotoninis vaistas.
  2. Foxglove purpurinių lapų milteliai (milteliai; tabletės). Kardiotoninis vaistas.
  3. Digitoxin (Kardigin, Christodigin), tabletės 0,0001 g; Žvakės po 0,00015 g glikozido, gauto iš lapinės glovės purpurea ir n. grandiflora. Kardiotoninis vaistas.
  4. Cordigit (tabletės 0,0008 g; žvakutės 0,0012 g). Išgrynintas lapinės glovės purpurinės lapų ekstraktas turi glikozidų sumą. Kardiotoninis vaistas.

Visų rusmenės preparatų negalima pildyti su gydytojo nepasirašytu receptu, nes jie turi kumuliacinių savybių (ilgai vartojant gali kauptis organizme).