Isoptin: vele a vérnyomásod és a pulzusod mindig normális! Isoptin: használati utasítás Kiadási forma és csomagolás

Dózisforma

40 mg filmtabletta

Összetett

Egy tabletta tartalmaz

hatóanyag - verapamil-hidroklorid 40 mg,

Segédanyagok: kalcium-hidrogén-foszfát-dihidrát, mikrokristályos cellulóz, vízmentes kolloid szilícium-dioxid, kroszkarmellóz-nátrium, magnézium-sztearát,

héj összetétele: hipromellóz, nátrium-lauril-szulfát, makrogol 6000, talkum, titán-dioxid (E 171).

Leírás

A tabletták kerekek, mindkét oldalán domborúak, fehérek, filmbevonatúak, egyik oldalán „40”, másik oldalán háromszöggel vannak ellátva.

Farmakoterápiás csoport

A „lassú” kalciumcsatornák blokkolói szelektívek, és közvetlen hatással vannak a kardiomiocitákra. Fenil-alkil-amin származékok. Verapamil.

ATX kód: C08D A01

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakokinetika

A verapamil-hidroklorid egy racém keverék, amely egyenlő részekből áll az R-enantiomerből és az S-enantiomerből. A verapamil aktívan metabolizálódik. A norverapamil egyike a vizeletben kimutatható 12 metabolitnak, a verapamil farmakológiai aktivitásának 10-20%-át teszi ki, és a kiürült gyógyszer 6%-át teszi ki. A norverapamil és a verapamil egyensúlyi koncentrációja a vérplazmában megegyezik. Az egyensúlyi koncentráció 3-4 nappal a gyógyszer napi egyszeri ismételt adagolása után érhető el.

Abszorpció

Az orális adagolás után a verapamil több mint 90%-a gyorsan és szinte teljesen felszívódik a vékonybélben. Az átlagos biohasznosulás egészséges önkéntesekben a gyógyszer egyszeri adagja után 23%, ami a kiterjedt hepatikus first-pass metabolizmussal magyarázható. Ismételt adagolás után a biológiai hozzáférhetőség 2-szeresére nő.

Azonnali felszabadulású tabletták bevétele után a verapamil maximális koncentrációja a vérplazmában 1-2 óra múlva, a norverapamil 1 óra múlva érhető el. Az étkezés nem befolyásolja a verapamil biohasznosulását.

terjesztés

A verapamil széles körben eloszlik a testszövetekben egészséges önkénteseknél, a megoszlási térfogat 1,8-6,8 l/kg. A verapamil plazmafehérjékhez való kötődése körülbelül 90%.

Anyagcsere

A verapamil aktívan metabolizálódik. In vitro metabolizmus-vizsgálatok kimutatták, hogy a verapamilt a citokróm P450 CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 és CYP2C18 metabolizálja. Megállapítást nyert, hogy a gyógyszer egészséges férfi önkénteseknek történő orális beadása után a verapamil-hidroklorid intenzív metabolizmuson megy keresztül a májban 12 metabolit képződésével, amelyek többségét nyomokban határozták meg. A fő metabolitokat a verapamil különböző N- és O-dealkilezett termékeiként azonosították. Ezen metabolitok közül csak a norverapamilnak van farmakológiai hatása (a kiindulási vegyület körülbelül 20%-a) kutyákon végzett vizsgálatokban.

Eltávolítás

Szájon át történő alkalmazás után a felezési idő 3-7 óra. A beadott dózis körülbelül 50%-a 24 órán belül, 70%-a 5 napon belül választódik ki a vesén keresztül. Az adag legfeljebb 16%-a a széklettel ürül. A vesén keresztül kiválasztódó gyógyszer körülbelül 3-4%-a változatlan formában ürül. A verapamil teljes clearance-e majdnem olyan magas, mint a máj véráramlása, és körülbelül 1 l/óra/kg (tartomány - 0,7-1,3 l/óra/kg).

Speciális betegcsoportok

Gyermekek. A verapamil gyermekeknél alkalmazott farmakokinetikájára vonatkozó adatok korlátozottak. A gyógyszer szájon át történő alkalmazását követően a steady-state plazmakoncentráció gyermekeknél valamivel alacsonyabb, mint a felnőtteknél.

Idős betegek. Az életkor befolyásolhatja a verapamil farmakokinetikáját magas vérnyomásban szenvedő betegeknél. Idős betegeknél a felezési idő megnyúlhat. Megállapítást nyert, hogy a verapamil vérnyomáscsökkentő hatása nem függ az életkortól.

Veseelégtelenségben szenvedő betegek. A károsodott veseműködés nem befolyásolja a verapamil farmakokinetikáját, amint azt a végstádiumú veseelégtelenségben szenvedő betegeken és normál vesefunkciójú egyéneken végzett összehasonlító vizsgálatok kimutatták. A verapamil és a norverapamil nem távolítható el hemodialízissel.

Májelégtelenségben szenvedő betegek. A verapamil felezési ideje megnövekedett májkárosodásban szenvedő betegeknél az alacsony clearance és a nagy megoszlási térfogat miatt.

Farmakodinamika

Az Isoptin® blokkolja a kalciumionok membránon keresztüli áramlását a szívizomsejtekbe és az érrendszeri simaizomsejtekbe. Az Isoptin® közvetlenül csökkenti a szívizom oxigénigényét azáltal, hogy befolyásolja a szívizomsejtek energiaigényes anyagcsere-folyamatait, és közvetve az utóterhelés csökkentését is. A koszorúerek simaizomsejtjeinek kalciumcsatornáinak blokkolásával a szívizom véráramlása megnövekszik, még a szűkület utáni területeken is, és megszűnik a koszorúerek görcse. Az Isoptin® vérnyomáscsökkentő hatékonysága a perifériás vaszkuláris ellenállás csökkenésének köszönhető, a szívfrekvencia növekedése nélkül, mint reflexválasz. A fiziológiás vérnyomásértékekben nemkívánatos változásokat nem figyeltek meg. Az Isoptin® antiaritmiás hatással rendelkezik, különösen szupraventrikuláris aritmia esetén. Az Isoptin® késlelteti az impulzusvezetést az atrioventricularis csomópontban, aminek következtében az aritmia típusától függően a szinuszritmus újraindul és/vagy a kamrai frekvencia normalizálódik. A normál pulzusszám nem változik, vagy enyhén csökken.

Használati javallatok

Szívkoszorúér-betegség: stabil angina pectoris, instabil angina (progresszív angina, nyugalmi angina), vasospasticus angina (variáns angina, Prinzmetal angina), infarktus utáni angina szívelégtelenségben nem szenvedő betegeknél, ha a b-blokkolók nem javallt

Ritmuszavarok: paroxizmális supraventrikuláris tachycardia, pitvarlebegés/fibrilláció gyors atrioventrikuláris vezetéssel, kivéve a Wolff-Parkinson-White szindrómát (WPW) vagy a Lown-Ganong-Levine szindrómát (LGL)

Artériás magas vérnyomás

Használati utasítás és adagolás

A verapamil-hidroklorid adagját minden egyes beteg esetében egyedileg választják ki, a betegség súlyosságától függően. A gyógyszert feloldás vagy rágás nélkül kell bevenni megfelelő mennyiségű folyadékkal (például egy pohár vízzel, semmiképpen sem grapefruitlével), lehetőleg étkezés közben vagy közvetlenül utána.

Az Isoptin®-t fekve nem szabad bevenni.

Szívinfarktus után anginás betegeknél az Isoptin® csak 7 nappal az akut miokardiális infarktus után alkalmazható.

A gyógyszeres kezelés időtartama nem korlátozott. Hosszú távú használat után az Isoptin®-kezelést nem szabad hirtelen abbahagyni, ajánlott az adag fokozatos csökkentése.

Felnőttek és 50 kg-nál nagyobb testtömegű serdülők:

Szívkoszorúér-betegség, paroxizmális supraventrikuláris tachycardia, pitvarlebegés/fibrilláció:

Gyermekgyógyászati alkalmazás (csak szívritmuszavar esetén):

Óvodáskorú gyermekek 6 éves korig: 40-120 mg naponta, 2-3 adagra osztva.

6-14 éves gyermekek: 80-360 mg naponta, 2-4 adagra osztva.

Veseműködési zavar

A rendelkezésre álló adatok leírása a „Különleges utasítások” részben található. A veseelégtelenségben szenvedő betegeknek óvatosan és szoros orvosi felügyelet mellett kell szedniük az Isoptin®-t.

Májműködési zavar

Károsodott májműködésű betegeknél a gyógyszer metabolizmusa a károsodás súlyosságától függően lelassul, aminek következtében az Isoptin® gyógyszer hatása fokozódik és elhúzódik. Ezért ilyen esetekben az adagot különös körültekintéssel kell megválasztani, és kis adagokkal kell kezdeni (például károsodott májfunkciójú betegeknél először napi 2-3 alkalommal 40 mg, illetve 80-120 mg naponta), lásd a „Különleges utasítások” részt

Mellékhatások

A következő mellékhatásokról számoltak be a klinikai vizsgálatok során, az Isoptin® forgalomba hozatalát követő alkalmazásakor vagy a IV. fázisú klinikai vizsgálatok során.

A mellékhatások besorolása a bejelentések gyakorisága szerint történik: nagyon gyakran (≥1/10), gyakran (≥1/100-tól<1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (частоту нельзя установить из имеющихся данных) и для каждой системы органов.

A leggyakrabban megfigyelt mellékhatások a következők voltak: fejfájás, szédülés; gyomor-bélrendszeri betegségek: hányinger, székrekedés és hasi fájdalom; továbbá bradycardia, tachycardia, szívdobogásérzés, csökkent vérnyomás, hyperemia, perifériás ödéma és fáradtság.

Az Isoptin® gyógyszerrel végzett klinikai vizsgálatokban és a forgalomba hozatalt követő megfigyelésekben jelentett mellékhatások.

Szervrendszer osztálya a MedDRA szabályozási tevékenységek orvosi szótárának megfelelően				Nagyon ritkán	Ismeretlen
Immunrendszeri rendellenességek					Túlérzékeny
Idegrendszeri rendellenességek	Szédülés vagy szédülés, fejfájás, neuropátia		paresztézia, remegés		Extrapiramidális tünetek, bénulás (tetraparesis)1, görcsrohamok
Anyagcsere- és táplálkozási zavarok		Csökkentett glükóz tolerancia			hiperkalémia
Mentális zavarok	idegesség		álmosság
Hallás- és egyensúlyzavarok			Fülzúgás		tájékozódási zavar
Szív rendellenességek	bradycardia, szívelégtelenség kialakulása vagy a meglévő szívelégtelenség súlyosbodása, túlzott vérnyomáscsökkenés és/vagy ortosztatikus szabályozási zavar	szívdobogás, tachycardia			AV-blokk (1., 2. és 3. fokú), szívelégtelenség, sinus leállás, sinus bradycardia, asystole
Érrendszeri rendellenességek	hőhullámok, hipotenzió
Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek					hörgőgörcs légszomj
Emésztőrendszeri rendellenességek	székrekedés, hányinger	Hasi fájdalom			hasi fájdalom, íny hiperplázia; bélelzáródás
A máj és az epeutak rendellenességei		Valószínűleg allergia által kiváltott hepatitis specifikus májenzimek reverzibilis emelkedésével
A bőr és a bőr alatti szövet betegségei	eritromelalgia		hyperhidrosis	fotodermatosis	Angioödéma, Stevens-Johnson szindróma, erythema multiforme, alopecia, pruritus, pruritus, purpura, makulopapuláris exanthema, urticaria
A csont-izomrendszer és a kötőszövet betegségei				súlyosbodó Myasthenia gravis, Lambert-Eaton szindróma és progresszív Duchenne-izomdystrophia	ízületi fájdalom, izomgyengeség, myalgia
Vese- és húgyúti rendellenességek					veseelégtelenség
A reproduktív rendszerből és az emlőmirigyekből					merevedési zavar, galaktorrhea, gynecomastia
Általános rendellenességek és rendellenességek az injekció beadásának helyén	perifériás ödéma	fáradtság
Eltérés a normál laboratóriumi paraméterektől					Megnövekedett szérum prolaktin szint

1 A forgalomba hozatalt követő megfigyelés során egyszer jelentettek verapamil és kolhicin együttes alkalmazásával összefüggő bénulást (tetraparézist). Ennek oka lehet, hogy a kolhicin átjut a vér-agy gáton a CYP3A4 és a P-gp verapamil általi gátlása következtében, lásd a „Gyógyszerkölcsönhatások” című részt.

jegyzet

Pacemakerrel rendelkező betegeknél nem zárható ki a stimulációs küszöb és az érzékenység növekedése az Isoptin alkalmazása során.

Már meglévő szív- és érrendszeri betegségekben, például súlyos kardiomiopátiában, pangásos szívelégtelenségben vagy nemrégiben átesett szívinfarktusban szenvedő betegeknél megnő a súlyos nemkívánatos események kockázata intravénás béta-blokkolók vagy dizopiramid és intravénás verapamil együttes alkalmazása esetén, mivel ez a két csoport a gyógyszereknek kardiodepresszív hatásuk van (lásd még a „Kábítószer-kölcsönhatások” részt).

Ellenjavallatok

A verapamillal vagy a gyógyszer bármely összetevőjével szembeni ismert túlérzékenység

Kardiogén sokk

II vagy III fokú atrioventricularis blokk (kivéve a működő pacemakerrel rendelkező betegeket).

Beteg sinus szindróma (kivéve a működő pacemakerrel rendelkező betegeket)

Szívelégtelenség csökkent ejekciós frakcióval, amely kevesebb, mint 35% és/vagy a tüdőartéria éknyomása meghaladja a 20 Hgmm-t. (kivéve, ha az állapot másodlagos szupraventrikuláris tachycardia miatt, amely Isoptin®-el kezelhető)

Pitvarlebegés/fibrilláció további jelenlétében

utak (például WPW-szindróma, LGL-szindróma). Az ilyen betegeknél az Isoptin® gyógyszer alkalmazásakor fennáll a kamrai tachycardia kialakulásának veszélye, beleértve a kamrai fibrillációt is.

Alkalmazása ivabradinnal kombinálva (lásd „Gyógyszerkölcsönhatások”)

Az Isoptin®-kezelés alatt intravénás béta-blokkolók nem alkalmazhatók (kivéve intenzív terápia esetén; lásd a „Gyógyszerkölcsönhatások” című részt).

Terhesség I és II trimeszterében

Gyógyszerkölcsönhatások

Az Isoptin® gyógyszer metabolizmusának in vitro vizsgálata kimutatta, hogy a verapamil-hidrokloridot a citokróm P450 CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 és CYP2C18 metabolizálja. Az Isoptin® a CYP3A4 és a P-glikoprotein (P-gp) enzimek inhibitora. Klinikailag jelentős kölcsönhatásokról számoltak be a CYP3A4 inhibitorokkal, amelyek a verapamil-hidroklorid plazmaszintjének emelkedésével jártak, míg a CYP3A4 induktorok a verapamil-hidroklorid plazmaszintjének csökkenését okozták, ezért szükséges a más gyógyszerekkel való kölcsönhatások monitorozása.

A CYP-450 enzimrendszerrel kapcsolatos lehetséges kölcsönhatások

Prazozin: A prazozin Cmax-ja (~40%) a felezési idő befolyásolása nélkül. Additív vérnyomáscsökkentő hatás.

Terazozin: megnövekedett AUC (~24%) és Cmax (~25%). Additív vérnyomáscsökkentő hatás.

Kinidin: Csökkent kinidin clearance (~35%) orális adagolás után. Az artériás hipotenzió lehetséges kialakulása, és hipertrófiás obstruktív kardiomiopátiában szenvedő betegeknél - tüdőödéma.

Flekainid: minimális hatással van a flekainid plazma clearance-ére (<~10 %); не влияет на клиренс верапамила в плазме крови (см. раздел «Особые указания»).

Amiodaron: Megnövekedett plazma amiodaronszint

Teofillin: az orális és szisztémás clearance körülbelül 20%-kal, dohányzóknál 11%-kal csökken.

Karbamazepin: megnövekedett karbamazepin AUC (~46%) refrakter parciális epilepsziában szenvedő betegeknél; megemelkedett karbamazepinszint, ami a karbamazepin mellékhatásait, például diplopia, fejfájás, ataxia vagy szédülés okozhatja.

Fenitoin: csökkent a verapamil plazmakoncentrációja.

Imipramin: Az imipramin megnövekedett AUC-értéke (~15%) anélkül, hogy befolyásolná a dezipramin aktív metabolitját.

Glibenklamid: a glibenklamid Cmax-értéke körülbelül 28%-kal, az AUC 26%-kal, a verapamil-hidroklorid plazmaszintjének emelkedése.

Kolchicin: a kolhicin AUC-értékének (körülbelül 2-szeresére) és Cmax-jának (körülbelül 1,3-szoros) növekedése. A kolhicin adagjának csökkentése javasolt (a kolhicin és a verapamil-hidroklorid egyidejű alkalmazása nem javasolt).

Klaritromicin, eritromicin, telitromicin: Lehetséges megemelkedett verapamilszint.

Rifampicin: a vérnyomáscsökkentő hatás lehetséges csökkentése. Csökkent verapamil AUC (~97%), Cmax (~94%) és biohasznosulása (~92%) orális adagolás után.

Doxorubicin: a doxorubicin és az Isoptin® (orális) egyidejű alkalmazása esetén a doxorubicin AUC (~104%) és Cmax (~61%) a vérplazmában növekszik kissejtes tüdőrákban szenvedő betegeknél.

Klotrimazol, ketokonazol, intrakonazol: a verapamil szintje emelkedhet.

Fenobarbitál: körülbelül ötszörösére növeli a verapamil orális clearance-ét.

Buspiron: A buspiron AUC és Cmax értéke körülbelül 3,4-szeresére nő.

Midazolam: a midazolám AUC-értéke körülbelül 3-szoros, a Cmax pedig kétszeresére nő. A verapamil-hidroklorid plazmaszintjének emelkedése.

Metoprolol: a metoprolol AUC (~32,5%) és Cmax (~41%) emelkedése angina pectorisban szenvedő betegeknél (lásd a "Különleges utasítások" részt). A verapamil-hidroklorid plazmaszintjének emelkedése

Propranolol: megnövekedett propranolol AUC (~65%) és Cmax (~94%) anginás betegeknél (lásd a "Különleges utasítások" részt). A verapamil-hidroklorid plazmaszintjének emelkedése

Digoxin: egészséges önkénteseknél a digoxin Cmax (~44%), C12h (~53%), Css (~44%) és AUC (~50%) emelkedése. A digoxin adagjának csökkentése javasolt (lásd még a „Különleges utasítások” részt).

Digitoxin: csökkent a digitoxin clearance (~27%) és extrarenalis clearance (~29%).

Cimetidin: Az R-verapamil (~25%) és S-verapamil (~40%) AUC-értéke nő az R- és S-verapamil clearance-ének megfelelő csökkenésével.

Ciklosporin: a ciklosporin AUC, Cmax és CSS értékének körülbelül 45%-os növekedése.

Everolimusz: Az everolimusz AUC-értéke (körülbelül 3,5-szeres) és Cmax-értéke (körülbelül 2,3-szeresére) emelkedett. Megnövekedett verapamil Ctrough (körülbelül 2,3-szoros). Szükség lehet az everolimusz koncentrációjának és dózisának pontos meghatározására.

Szirolimusz: a szirolimusz AUC-értékének emelkedése (körülbelül 2,2-szeresére), az S-verapamil AUC-értékének növekedése (körülbelül 1,5-szeresére). Szükség lehet a szirolimusz koncentrációjának meghatározására és dózismódosítására.

Takrolimusz: Ennek a gyógyszernek a plazmaszintje megemelkedhet.

Atorvasztatin: Az atorvasztatin szintje emelkedhet. Az atorvasztatin körülbelül 43%-kal növeli a verapamil AUC értékét.

Lovasztatin: A lovasztatin szintje emelkedhet. A verapamil megnövekedett AUC-értéke (~63%) és Cmax-értéke (~32%).

Szimvasztatin: a szimvasztatin AUC-értéke körülbelül 2,6-szeresére, a szimvasztatin Cmax-értéke 4,6-szorosára nő.

Almotriptán: az almotriptán AUC-értéke 20%-kal, a Cmax 24%-kal nő. A verapamil-hidroklorid plazmaszintjének emelkedése.

Szulfinpirazon: a verapamil orális clearance-ének növekedése (körülbelül háromszorosára), a verapamil biohasznosulása 60%-kal csökkent. A vérnyomáscsökkentő hatás csökkenése figyelhető meg.

Dabigatrán: A verapamil azonnali hatóanyag-leadású tabletták növelik a dabigatrán Cmax-értékét (akár 180%-kal) és AUC-értékét (akár 150%-kal). A vérzés kockázata növekedhet. Orális verapamillal történő egyidejű alkalmazás esetén a dabigatrán adagjának csökkentése válhat szükségessé (adagolási javaslatokért lásd a dabigatrán orvosi felhasználására vonatkozó utasításokat).

Ivabradin: Az ivabradinnal történő egyidejű alkalmazása ellenjavallt a verapamil additív szívritmus-csökkentő hatása miatt (lásd Ellenjavallatok).

Grapefruitlé: az R-verapamil (~49%) és S-verapamil (~37%) AUC-értéke nő, az R-verapamil (~75%) és S-verapamil (~51%) Cmax-értéke nő anélkül, hogy a fele megváltozna. -élettartam és vese clearance. Kerülje a grapefruitlé fogyasztását Isoptin®-nel.

Orbáncfű: az R-verapamil (~78%) és S-verapamil (~80%) AUC-értéke csökken a Cmax megfelelő csökkenésével.

Egyéb interakciók

Vírusellenes (HIV) szerek: A HIV fertőzések kezelésére használt egyes vírusellenes szerek, például a ritonavir anyagcsere-gátló képessége miatt a verapamil plazmakoncentrációja megemelkedhet. A gyógyszert óvatosan kell felírni, vagy szükség lehet az Isoptin® adagjának csökkentésére.

Lítium: Fokozott lítium neurotoxicitásról számoltak be, ha lítiumot adnak együtt verapamil-hidrokloriddal, a plazma lítiumszintjének emelkedésével vagy anélkül. Azonban azoknál a betegeknél, akik tartósan ugyanazt a dózist szájon át szedték, a verapamil-hidroklorid hozzáadása a plazma lítiumszintjének csökkenését eredményezte. A mindkét gyógyszert kapó betegeket az orvosnak szorosan ellenőriznie kell.

Neuromuszkuláris blokkolók: Klinikai adatok és állatkísérletek azt mutatják, hogy az Isoptin® fokozhatja a neuromuszkuláris blokkolók (curare-szerű és depolarizáló) aktivitását. Szükséges lehet az Isoptin® és/vagy a neuromuszkuláris blokkoló adagjának csökkentése, ha egyidejűleg alkalmazzák.

Acetilszalicilsav: fokozott a vérzés valószínűsége.

Etanol (alkohol): megnövekedett plazma etanolszint.

Vérnyomáscsökkentő szerek, diuretikumok, értágítók: fokozott vérnyomáscsökkentő hatás.

Lipidcsökkentő szerek (HMG-CoA reduktáz gátlók (sztatinok)): A HMG-CoA reduktáz gátlókkal (szimvasztatin, atorvasztatin, lovasztatin) történő kezelést Isoptin®-t szedő betegeknél a lehető legalacsonyabb dózissal kell kezdeni, és fokozatosan növelni kell. Ha egy már Isoptin®-t szedő betegnek HMG-CoA reduktáz gátlót kell felírni, akkor figyelembe kell venni a sztatinok adagjának szükséges csökkentését, és az adagot a vérplazma koleszterinkoncentrációjához kell igazítani.

A verapamil és a szimvasztatin nagy dózisú egyidejű alkalmazásakor megnő a myopathia/rabdomyolysis kockázata. Ennek megfelelően a szimvasztatin adagját ennek megfelelően módosítani kell (lásd a gyártó gyógyszerre vonatkozó információit; lásd még a "Különleges utasítások" részt).

A fluvasztatint, pravasztatint és rozuvasztatint a citokróm CYP3A4 nem metabolizálja, és kisebb valószínűséggel lépnek kölcsönhatásba az Isoptin®-el.

Vérnyomáscsökkentők, vízhajtók, értágítók:

Fokozott vérnyomáscsökkentő hatás a vérnyomás túlzott csökkenésének kockázatával.

Antiaritmiás szerek (pl. flekainid, dizopiramid), béta-blokkolók (pl. metoprolol, propranolol), inhalációs érzéstelenítők:

A kardiovaszkuláris hatások kölcsönös fokozása (súlyos atrioventrikuláris blokk, a szívfrekvencia jelentős lelassulása, szívelégtelenség kialakulása, kifejezett vérnyomáscsökkentő hatás).

Különleges utasítások

Akut miokardiális infarktus

A gyógyszert óvatosan kell alkalmazni bradycardiával, súlyos hipotenzióval vagy bal kamrai diszfunkcióval szövődött akut miokardiális infarktusban szenvedő betegeknél.

Szívblokk/atrioventricularis blokk 1. fokú/bradycardia/asystole

Az Isoptin® hatással van az atrioventricularis és sinoatrialis csomópontokra, és meghosszabbítja az atrioventrikuláris vezetési időt. Óvatosság szükséges, mivel a 2. vagy 3. fokú atrioventricularis blokk (ellenjavallat), vagy egy kötegből, kettős kötegből vagy három kötegből álló His-blokk kialakulása esetén a verapamil-hidroklorid további adagjainak abbahagyása és szükség esetén megfelelő terápia alkalmazása szükséges.

Az Isoptin® hatással van az atrioventricularis és a sinoatrialis csomópontokra, és ritkán válthat ki másod- vagy harmadfokú atrioventricularis blokkot, bradycardiát és extrém esetekben asystoliát. Ezek a tünetek nagyobb valószínűséggel fordulnak elő beteg sinus szindrómában (sinoatriális csomópont betegségben) szenvedő betegeknél, amelyek gyakrabban fordulnak elő idősebb betegeknél.

A beteg sinus szindrómában nem szenvedő betegek asystole általában rövid életű (néhány másodperc vagy kevesebb), spontán visszatéréssel az atrioventricularis csomóponthoz vagy a normál sinusritmushoz. Ha ez a jelenség nem múlik el gyorsan, azonnal el kell kezdeni a megfelelő terápiát (lásd "Mellékhatások").

Antiaritmiás szerek, béta-blokkolók és inhalációs érzéstelenítők

Az antiarrhythmiák (például flekainid, dizopiramid), béta-blokkolók (például metoprolol, propranolol) és inhalációs érzéstelenítők verapamil-hidrokloriddal egyidejűleg alkalmazva fokozhatják a kardiovaszkuláris hatásokat (súlyos atrioventrikuláris blokk, a szívfrekvencia jelentős lassulása, szívfejlődés). sikertelenség, fokozott hipotenzió) (lásd még „Gyógyszerkölcsönhatások”).

Tünetmentes bradycardiát (36 ütés/perc) figyeltek meg egy olyan betegnél, akinek vándorló/vándorló pitvari pacemakerje volt, aki timololt (béta-blokkoló) tartalmazó szemcseppeket szedett verapamil-hidrokloriddal egyidejűleg.

Digoxin

Ha az Isoptin® gyógyszert digoxinnal egyidejűleg alkalmazzák, a digoxin adagját csökkenteni kell (lásd a „Kábítószer-kölcsönhatások” részt).

Szív elégtelenség

Az Isoptin®-kezelés megkezdése előtt kompenzálni kell a szívelégtelenséget azoknál a betegeknél, akiknél az ejekciós frakció meghaladja a 35% -ot, és megfelelően ellenőrizni kell azt a teljes kezelési időszak alatt.

HMG-CoA reduktáz gátlók (sztatinok)

Lásd a Gyógyszerkölcsönhatások című részt.

Betegségek, amelyekben a neuromuszkuláris átvitel megszakad

Az Isoptin®-t óvatosan kell alkalmazni neuromuszkuláris vezetési zavarokkal járó betegségek (myasthenia gravis, Lambert-Eaton szindróma, progresszív Duchenne-izomdystrophia) esetén.

Vérnyomás csökkentése

Hipotenzió esetén (90 Hgmm alatti szisztolés vérnyomás) különösen gondos monitorozás szükséges

Veseelégtelenség

Bár a robusztus összehasonlító vizsgálatok nem igazolták a vesekárosodás hatását a verapamil farmakokinetikájára végstádiumú vesebetegségben szenvedő betegeknél, több jelentés is arra utal, hogy az Isoptin®-t óvatosan és megfelelő irányítás mellett kell alkalmazni vesekárosodásban szenvedő betegeknél. gondos megfigyelés.

Az Isoptin® nem ürül ki hemodialízissel.

Májelégtelenség

Súlyos májműködési zavarban szenvedő betegeknek óvatosan kell alkalmazniuk az Isoptin®-t (lásd az "Adagolás és alkalmazás" című részt).

Az Isoptin® 40 mg gyermekeknél csak szívritmuszavarok kezelésére alkalmazható (lásd az „Alkalmazás módja és adagolás” című részt).

Használata terhesség és szoptatás alatt

Terhesség. Az Isoptin® képes átjutni a placenta gáton. A köldökvénás vérplazmában a koncentráció az anyai vérplazmában lévő koncentráció 20%-a és 92%-a között van. Nincs elegendő tapasztalat a gyógyszer terhesség alatti alkalmazásával kapcsolatban. A gyógyszert terhesség alatt szájon át szedő, korlátozott számú nőtől származó adatok azonban nem utalnak teratogén hatásra. Állatkísérletek reprodukciós toxicitást mutattak ki

Ezért az Isoptin® nem alkalmazható a terhesség első és második trimeszterében. A gyógyszer a terhesség harmadik trimeszterében csak speciális indikációk esetén alkalmazható, figyelembe véve az anyát és a gyermeket érintő kockázatot.

Laktációs időszak. Az Isoptin® és metabolitjai bejutnak az anyatejbe (a tejben lévő koncentráció körülbelül az anyai vérplazmában lévő koncentráció 23%-a). Korlátozott, humán orális adatok arra utalnak, hogy az újszülöttet elérő verapamil adagja alacsony (az anyai adag 0,1-1%-a), így az Isoptin® alkalmazása összeegyeztethető a szoptatással, de fennáll annak a veszélye, hogy az újszülöttek/csecsemők nem képesek kizárni. Tekintettel a szoptatott újszülötteknél a súlyos mellékhatások kockázatára, az Isoptin® csak akkor alkalmazható szoptatás alatt, ha az anya számára feltétlenül szükséges.

Bizonyíték van arra, hogy bizonyos esetekben a verapamil hiperprolaktinémiát és galaktorrhoeát okozhat.

A gyógyszer hatásának jellemzői a járművezetési képességre vagy a potenciálisan veszélyes mechanizmusokra

Az Isoptin® vérnyomáscsökkentő hatása miatt az egyéni reakciótól függően a gépjárművezetéshez, gépek kezeléséhez vagy a veszélyes körülmények között végzett munkavégzéshez szükséges képesség romolhat. Ez különösen igaz a kezelés megkezdésének, az adag növelésének, a gyógyszer megváltoztatásának, valamint a gyógyszer alkohollal való egyidejű alkalmazásának időszakára. Az Isoptin® növelheti a vérplazma alkoholszintjét és lelassíthatja annak eliminációját, így az alkohol hatása fokozódhat.

Túladagolás

Tünetek: Az Isoptin® mérgezést követő mérgezés tünetei a bevett gyógyszer mennyiségétől, a méregtelenítő intézkedések alkalmazásának időpontjától és a szívizom összehúzódási funkciójától (életkortól függően) függően fejlődnek.

Súlyos mérgezés esetén a következő tüneteket figyelték meg:

Akut vérnyomáscsökkenés, szívelégtelenség, brady vagy tachyarrhythmia (pl. junctionalis ritmus atrioventricularis disszociációval és nagyfokú atrioventricularis blokád), ami cardiovascularis sokkhoz és szívmegálláshoz vezethet.

Kómáig terjedő tudatzavar, hiperglikémia, hypokalaemia, metabolikus acidózis, hipoxia, kardiogén sokk tüdőödémával, károsodott vesefunkció és görcsök. Alkalmi haláleseteket jelentettek.

Kábítószer-túladagolás kezelése

A sürgős kezelés magában foglalja a méregtelenítést és a stabil szív- és érrendszeri állapot helyreállítását.

A terápiás intézkedések az alkalmazás idejétől és módjától, valamint a mérgezés tüneteinek típusától és súlyosságától függenek.

Nagyszámú, hosszan tartó gyógyszer alkalmazása során fellépő mérgezés esetén figyelembe kell venni, hogy a hatóanyag a beadást követő 48 óránál tovább is felszabadulhat és felszívódhat a belekben.

Az Isoptin® szájon át szedhető mérgezése után gyomormosás javasolt, és még 12 órán belül is a beadást követően, ha a gyomor-bélrendszeri motilitás jeleit (bélzaj) nem észlelik. Ha az elhúzódó hatású gyógyszerek alkalmazása miatt mérgezés gyanúja merül fel, komplex eliminációs intézkedések szükségesek, mint például hányás, a gyomor és a vékonybél tartalmának endoszkópos kontroll alatti leszívása, bélmosás, székletürítés, magas beöntés.

Mivel az Isoptin® nem ürül ki dialízissel, hemodialízis nem javasolt, de hemofiltráció és lehetőség szerint plazmaferézis (magas plazmafehérje kötődés) javasolt.

Rutin intenzív terápia és újraélesztés, például mellkaskompresszió, lélegeztetés, defibrilláció és szívingerlés.

Különleges intézkedések

A kardiodepresszív hatások, a hipotenzió és a bradycardia megszüntetése.

A bradyarrhythmia tüneti kezelése atropin és/vagy béta-szimpatomimetikumok (izoprenalin, orciprenalin) alkalmazásával történik; életveszélyes bradyarrhythmia esetén átmeneti szívingerlés szükséges. Az asystole-t hagyományos módszerekkel kell kezelni, beleértve a béta-adrenerg stimulációt (izoprenalin).

A kalcium specifikus ellenszerként használható, például 10-20 ml 10%-os kalcium-glükonát oldat intravénásan (2,25-4,5 mmol), szükség esetén megismételve, vagy folyamatos csepegtető infúzióként (például 5 mmol/óra).

A kardiogén sokkból és artériás értágulatból eredő hipotenziót dopaminnal (legfeljebb 25 mcg/ttkg/perc), dobutaminnal (legfeljebb 15 mcg/ttkg/perc), adrenalinnal vagy noradrenalinnal kezelik. Ezeknek a gyógyszereknek az adagját csak az elért hatás határozza meg. A szérum kalciumszintjét a normál felső határa és az enyhén emelkedett szint között kell tartani. Korai stádiumban az artériás értágulat miatt további folyadékpótlást végeznek (Ringer oldat vagy nátrium-klorid oldat).

Kiadási forma és csomagolás

Filmtabletta 40 mg 100. sz.

25 tabletta polivinil-klorid fóliából és alumíniumfóliából készült buborékcsomagolásban.

A gyártó szervezet neve és országa

FAMAR A.V.E. Anthousa, Görögország

Anthousa Avenue 7 15344 Anthousa, Athén

Az Isoptin egy szintetikusan előállított gyógyszer, amelyet angina, aritmia és magas vérnyomás kezelésére és megelőzésére írnak fel. A Verapamil gyógyszer INN (nemzetközi nem védett neve). Ezt a nevet az összetételében lévő hatóanyag miatt kapta. A gyógyszer gyorsan enyhíti a magas vérnyomás tüneteit, és hosszan tartó hatással is rendelkezik.

Kiadási űrlap

A gyógyszer 3 formában kapható:

A gyógyszer használatának jelzései

Az Isoptin (Verapamil) a következő esetekben írható fel:

Összetett

Az "Isoptin" gyógyszer összetétele a felszabadulás formájától függ:

Hogyan kell bevenni a tablettákat?

A gyógyszert tabletta formájában kell bevenni a következő szabályok szerint:

Isoptin Retard - nyújtott hatóanyag-leadású tabletta

Az „Isoptin SR” gyógyszer hosszan tartó hatással rendelkezik, mint a szokásos „Isoptin” tabletták.

Tehát ennek a gyógyszernek a következő előnyei vannak:

Célszerű az "Isoptin SR" gyógyszert felírni azoknak a betegeknek, akik:

Az Isoptin Retard tabletták használatának módja és jellemzői

Vegye be őket étkezés után, mindig egy pohár vízzel. A betegség típusától és súlyosságától függően a beteg különböző adagokat írhat elő - egyszerre 120-360 mg.

A gyógyszer hosszú ideig szedhető, de ekkor a gyógyszer napi adagja nem haladhatja meg a 2 tablettát. Általában a szakember előírja a páciensnek, hogy reggel 120 vagy 240 mg-os adagban vegye be az „Isoptin Retard” gyógyszert. További fogadás csak este lehetséges.

Az Isoptin SR adagját legkorábban a kezelés megkezdése után 2 héttel növelheti.

Túladagolás esetén olyan tünetek figyelhetők meg, mint hipotenzió, eszméletvesztés, sokk, gyengeség, szédülés, a szemek sötétedése, pulzuscsökkenés, szívfájdalom, görcsök stb.

A kezeléshez a betegnek szüksége van:

Az "Isoptin" gyógyszert ampullákban csak kórházi körülmények között használják, mivel az oldatot intravénásan adják be. Az oldat formájú gyógyszer előnye, hogy a gyógyszer gyorsabban szívódik fel, így jobb terápiás hatás érhető el.

Az Isoptin oldatot orvos felügyelete mellett kell beadni. A kezdő adag 5 mg. Ha nem észlelhető hatás, 10 perc elteltével ismételt beadás lehetséges. A gyógyszer cseppenként is beadható 5-10 mg/óra dózisban. A gyógyszert glükózoldattal, sóoldattal vagy más, az orvos által javasolt folyadékkal előhígítják.

Fontos információ

Mellékhatások

Az Isoptin tabletták különféle nemkívánatos megnyilvánulásokat okozhatnak számos szervben és rendszerben:

Ellenjavallatok

A leírt gyógyszer nem írható fel olyan betegeknek, akiknek a következő egészségügyi problémái vagy jellemzői vannak:

Az "Isoptin" gyógyszer analógjai

Ennek a gyógyszernek több tucat helyettesítője van. Így a hatóanyag alapján megkülönböztethetők olyan gyógyszerek, mint a „Veropamil”, „Lekoptin”, „Caveril”, „Finoptin” stb. Hasonló hatás alapján megkülönböztethetők olyan gyógyszerek, mint a „Caveril”, „Amlodak”. ” stb.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Ha az Isoptin tablettákon kívül más gyógyszereket is szed (adrenerg blokkolók, fájdalomcsillapítók, gyulladáscsökkentők és egyéb gyógyszerek), akkor a negatív hatások elkerülése érdekében konzultálnia kell a kezelőorvosával ezeknek a gyógyszereknek a párhuzamos használatáról.

Ár

Az „Isoptin” gyógyszer ára tablettákban 350-400 rubel között változik 30 tablettára. A hosszú hatású Isoptin Retard tabletták ára körülbelül 600-650 rubel.

Használati útmutató:

Az Isoptin egy vérnyomáscsökkentő, antiaritmiás és antianginás hatású gyógyszer.

Kiadási forma és összetétel

Az Isoptin a következő adagolási formákban kapható:

Filmtabletta: fehér, mindkét oldalán domború, kerek; egyenként 40 mg - egyik oldalán „40” felirattal, másik oldalán háromszög alakú gravírozással; egyenként 80 mg - egyik oldalán „ISOPTIN 80” felirattal, másik oldalán pontozási vonallal és „KNOLL” felirattal (40 és 80 mg-os tabletták: 10 db buborékcsomagolásban, 2 vagy 10 buborékcsomagolás kartondobozban; 20 db. egyenként buborékfóliában, 1 vagy 5 buborékcsomagolásban 80 mg-os tabletta: 25 db buborékcsomagolásban, kartondobozban.
Intravénás beadásra szánt oldat: színtelen, átlátszó (2 ml színtelen üvegampullában, 5, 10 vagy 50 ampulla raklapon vagy buborékcsomagolásban, 1 buborékfólia vagy raklap kartondobozban).

1 tabletta tartalma:

Hatóanyag: verapamil – 40 vagy 80 mg (hidroklorid formájában);
Segédkomponensek (40/80 mg), kalcium-hidrogén-foszfát-dihidrát – 70/140 mg; mikrokristályos cellulóz – 23/46 mg; kolloid szilícium-dioxid – 0,7/1,4 mg; kroszkarmellóz-nátrium – 1,8/3,6 mg; Magnézium-sztearát – 1,5/3 mg.

Filmhéj összetétele (40/80 mg rendre): nátrium-lauril-szulfát – 0,1/0,1 mg; hipromellóz 3 mPa – 1,7/2 mg; talkum – 4/4,5 mg; makrogol 6000 – 2/2,3 mg; titán-dioxid – 1/1,1 mg.

1 ampulla tartalma:

Hatóanyag: verapamil – 5 mg (hidroklorid formájában);
Segédkomponensek: sósav 36% - a pH beállításához; nátrium-klorid - 17 mg; injekcióhoz való víz - legfeljebb 2 ml.

Használati javallatok

Az Isoptin tabletta formájában a következő betegségek kezelésére szolgál:

artériás magas vérnyomás;
Paroxizmális supraventrikuláris tachycardia;
szívkoszorúér-betegség, beleértve az instabil anginát, a krónikus stabil anginát (klasszikus terheléses angina), a Prinzmetal-anginát (az érgörcs által okozott anginát);
Pitvarfibrilláció/lebegés, amelyet tachyarrhythmia kísér (kivéve Lown-Ganong-Levine (LGL) és Wolff-Parkinson-White (WPW) szindrómát).

Az intravénás beadásra szánt oldat formájában lévő gyógyszert supraventrikuláris tachyarrhythmiák kezelésére használják. Az Isoptin-t a következő indikációkra írják fel:

A szinuszritmus helyreállítása paroxizmális szupraventrikuláris tachycardiában, beleértve az olyan állapotokat, amelyek további utak jelenlétével kapcsolatosak (Lown-Ganong-Levine és Wolff-Parkinson-White szindróma);
A kamrai összehúzódások gyakoriságának monitorozása pitvarfibrilláció és lebegés során (tachyarrhythmiás változat), kivéve azokat az eseteket, amikor a pitvarfibrilláció vagy pitvarlebegés további utak jelenlétével jár (Lown-Ganong-Levine és Wolff-Parkinson-White szindróma).

Ellenjavallatok

II-III fokú AV-blokk (kivéve a mesterséges pacemakerrel rendelkező betegeket);
Beteg sinus szindróma (bradycardia-tachycardia szindróma, kivéve a mesterséges pacemakerrel rendelkező betegeket);
Pitvarfibrilláció/lebegés további vezetési utak jelenlétében (Lown-Ganong-Levine és Wolff-Parkinson-White szindróma);
18 éves korig (a gyógyszer hatékonyságát és biztonságosságát a betegek ebben a korcsoportjában nem igazolták);
A gyógyszer összetevőivel szembeni túlérzékenység.

Az Isoptin tabletta formájában történő szedésének további ellenjavallatai:

Krónikus szívelégtelenség;
Akut miokardiális infarktus, amelyet súlyos artériás hipotenzió, bradycardia és bal kamrai elégtelenség bonyolít;
Kardiogén sokk;
Egyidejű alkalmazás kolhicinnel.

Az Isoptin intravénás beadása ellenjavallt a következő betegségek/állapotok esetén:

Artériás hipotenzió vagy kardiogén sokk (kivéve aritmia által okozott);
Morgagni-Adams-Stokes szindróma;
Sinoauricularis blokk;
Kamrai tachycardia széles QRS komplexekkel (több mint 0,12 másodperc);
Krónikus IIB-III stádiumú szívelégtelenség (kivéve azokat, amelyeket a verapamil-kezelés alatt álló szupraventrikuláris tachycardia okoz);
A dizopiramid felhasználása előtt (48 órán belül);
béta-blokkolók egyidejű intravénás beadása;
Terhesség és szoptatás időszaka.

Bradycardia és 1. fokú AV-blokk esetén az Isoptint minden gyógyszerformában óvatosan kell alkalmazni.

A gyógyszert óvatosan orálisan írják fel a vese és a máj súlyos funkcionális rendellenességei, artériás hipotenzió, neuromuszkuláris átvitelhez kapcsolódó betegségek, köztük a Lambert-Eaton szindróma, a myasthenia gravis és a Duchenne-izomdystrophia esetén.

Az intravénás adagolás óvatosan javasolt idős betegeknél, valamint a következő betegségek esetén: szívelégtelenség, súlyos aorta szűkület, szívinfarktus bal kamrai elégtelenséggel, enyhe vagy közepesen súlyos artériás hipotenzió, vese- és/vagy májelégtelenség.

Használati utasítás és adagolás

Az Isoptin tablettát szájon át kell bevenni, egészben lenyelni (nem lehet rágni vagy feloldani), és vízzel le kell mosni. A gyógyszert ajánlatos étkezés közben vagy közvetlenül étkezés után bevenni.

Az Isoptin alkalmazási rendjét egyénileg határozzák meg, figyelembe véve a betegség súlyosságát és a klinikai képet.

Minden javasolt indikáció esetén az átlagos napi adag 240-480 mg. Hosszú távú kezelés esetén a napi 480 mg-os adagot nem szabad túllépni. Az Isoptin maximális napi adagját csak kórházi körülmények között szabad bevenni.

A kezdeti egyszeri adag 40-80 mg, az adagolás gyakorisága napi 3-4 alkalommal.

Funkcionális májbetegségben szenvedő betegeknél a kezelést egyszeri 40 mg-os adaggal javasolt kezdeni. Az adagolás gyakorisága - napi 2-3 alkalommal. A jövőben az orvos egyénileg választja ki az adagot.

Az Isoptin injekciós oldat formájában csak intravénásan adható be.

Az adagolást lassan kell elvégezni, az EKG és a vérnyomás folyamatos monitorozása mellett legalább 2 percig (idős betegeknél - 3 perc, ami csökkenti a nem kívánt hatások kockázatát).

A kezdő adag 5-10 mg (0,075-0,15 mg/ttkg). Ha az első injekcióra adott válasz nem megfelelő, 30 perc elteltével egy második adag (10 mg) adható be.

Mellékhatások

A terápia során bizonyos testrendszerek rendellenességei alakulhatnak ki:

Emésztőrendszer: fájdalom és kellemetlen érzés a hasban, hányás, hányinger, székrekedés, bélelzáródás; bizonyos esetekben - a máj transzaminázok és az alkalikus foszfatáz aktivitásának átmeneti növekedése a vérplazmában; ritkán - íny hiperplázia (fájdalom, vérzés, duzzanat), fokozott étvágy, hasmenés;
Szív- és érrendszer: súlyos bradycardia, arckipirulás, atrioventrikuláris blokk, jelentős vérnyomáscsökkenés, szívelégtelenség tüneteinek megjelenése a gyógyszer nagy dózisainak alkalmazásakor, különösen az arra hajlamos betegeknél; szívdobogás, tachycardia, sinuscsomó-leállás; ritkán - aritmia (beleértve a kamrai lebegést és fibrillációt), angina pectoris a szívizominfarktus kialakulásáig (különösen a koszorúerek súlyos obstruktív elváltozásaiban szenvedő betegeknél), bradycardia;
Idegrendszer: általános gyengeség, szorongás, depresszió, álmosság, extrapiramidális rendellenességek (lábak vagy karok merevsége, ataxia, csoszogó járás, maszkszerű arc, nyelési nehézség, kezek és ujjak remegése), fejfájás, szédülés, görcsök a gyógyszer szedése közben beadás, remegés, paresztézia; ritka esetekben - letargia, fokozott idegi ingerlékenység, fáradtság;
Allergiás reakciók: exudatív erythema multiforme, arcbőr kipirulása, bőrkiütés, viszketés, Stevens-Johnson szindróma, bronchospasmus;
Egyéb: súlygyarapodás; nagyon ritkán - ízületi gyulladás, agranulocitózis, átmeneti vakság a gyógyszer csúcskoncentrációjában a vérben, tünetmentes thrombocytopenia, tüdőödéma, perifériás ödéma kialakulása, fáradtság, hiperprolaktinémia, gynecomastia, impotencia, galaktorrhoea, izomgyengeség, fokozott izzadás myalgia.

A felsorolt mellékhatások többsége az Isoptin összes adagolási formájára jellemző.

Különleges utasítások

Az Isoptin szedését nem lehet hirtelen abbahagyni. Ajánlott az adagot fokozatosan csökkenteni a terápia teljes leállításáig.

Az Isoptin intravénás beadása átmeneti vérnyomáscsökkenést okozhat, amely általában nem klinikailag nyilvánul meg, de szédüléssel járhat.

Az Isoptin-kezelés megkezdése előtt fellépő keringési elégtelenséget (kivéve a súlyos vagy aritmia okozta eseteket) diuretikumokkal és szívglikozidokkal kell kompenzálni. Súlyos és közepesen súlyos szívelégtelenségben szenvedő betegeknél a keringési elégtelenség akut progressziója fordulhat elő a terápia során.

Az oldat nem tartalmaz antimikrobiális vagy bakteriosztatikus szereket, és egyidejű intravénás beadásra szolgál.

Az Isoptin legalább 24 óráig stabil (legfeljebb 25°C-on, fénytől védve) a legtöbb nagy térfogatú parenterális oldatban. Bármely térfogat egy részének bevétele után a fel nem használt oldatot azonnal meg kell semmisíteni.

Az instabilitás elkerülése érdekében az Isoptin nátrium-laktát oldatokkal való hígítása polivinil-klorid műanyag zacskókban nem ajánlott. Kerülni kell az Isoptin oldatok amfotericin B-vel, albuminnal, hidralazin-hidrokloriddal vagy trimetoprimmel és szulfametoxazollal való keverését.

A verapamil-hidroklorid minden olyan oldatban kicsapódik, amelynek pH-ja 6-nál nagyobb.

Az izoptin az egyéni jellemzőktől függően megváltoztathatja a reakciósebességet, rontva az autóvezetés és a fokozott figyelmet igénylő munkavégzés képességét.

Gyógyszerkölcsönhatások

Az Isoptin és a CYP3A4 izoenzim inhibitorai egyidejű alkalmazása esetén a verapamil koncentrációjának növekedése figyelhető meg a vérplazmában, a CYP3A4 izoenzim induktoraival - koncentrációjának csökkenése (a kölcsönhatást figyelembe kell venni ilyen esetekben gyógyszereket egyidejűleg).

Ha az Isoptint bizonyos gyógyszerekkel egyidejűleg alkalmazzák, nemkívánatos hatások léphetnek fel (C ss - az anyag átlagos egyensúlyi koncentrációja a vérplazmában, C max - az anyag maximális koncentrációja a vérplazmában, AUC - a farmakokinetikai koncentráció-idő alatti terület görbe, T1/2 – felezési idő):

Prazosin: a prazozin Cmax-jának emelkedése, T1/2 nem változik;
Terazozin: az AUC és a Cmax növekedése;
Kinidin: csökkent clearance;
Teofillin: szisztémás clearance-ének csökkenése;
Karbamazepin: az AUC növekedése rezisztens részleges epilepsziában szenvedő betegeknél;
Imipramin: az AUC növekedése; Az izoptin nincs hatással az imipramin aktív metabolitjának - dezipramin - koncentrációjára;
Glibenklamid: a Cmax és az AUC növekedése;
Klaritromicin, eritromicin, telitromicin: a verapamil lehetséges koncentrációja;
Rifampicin: a verapamil AUC, C max és biohasznosulásának csökkenése orálisan;
Doxorubicin: AUC és C max emelkedése kissejtes tüdőrákban szenvedő betegeknél;
Fenobarbitál: a verapamil megnövekedett clearance-e;
Buspiron, midazolam: ezek AUC és Cmax növekedése;
Metoprolol, propranolol: az AUC és a Cmax növekedése angina pectorisban szenvedő betegeknél;
Digitoxin: általános és extrarenális clearance-ének csökkentése;
Digoxin: a Cmax, az AUC és a Css növekedése;
Cimetidin: a verapamil R-enantiomerjének és S-enantiomerjének AUC növekedése, az R- és S-verapamil clearance-ének megfelelő csökkenésével;
Ciklosporin: az AUC, C ss, C max növekedése;
Szirolimusz, takrolimusz, lovasztatin: koncentrációjuk emelkedhet;
Atorvasztatin: koncentrációja és AUC növekedhet;
Szimvasztatin, almotriptán: ezek AUC és Cmax növekedése;
Szulfinpirazon: a verapamil megnövekedett clearance-e és csökkent biohasznosulása;
orbáncfű: a verapamil R-enantiomerjének és S-enantiomerjének AUC-értékének csökkenése a Cmax megfelelő csökkenésével;
Grapefruitlé: a verapamil R-enantiomerjének és S-enantiomerjének AUC- és Cmax-értékének növekedése (a vese-clearance és a T1/2 nem változik);
Terazozin, prazozin: additív vérnyomáscsökkentő hatás;
Diuretikumok, vérnyomáscsökkentők, értágítók: fokozott vérnyomáscsökkentő hatás;
Ritonavir és más vírusellenes szerek a HIV-fertőzés kezelésére: a verapamil metabolizmusának gátlása lehetséges, ami a vérplazma koncentrációjának növekedéséhez vezethet (az Isoptin adagjának egyidejű alkalmazásával csökkenteni kell);
Kinidin: lehetséges fokozott vérnyomáscsökkentő hatás; hipertrófiás obstruktív kardiomiopátiában szenvedő betegeknél tüdőödéma alakulhat ki;
karbamazepin: növeli koncentrációját a vérplazmában; előfordulhatnak a karbamazepinre jellemző mellékhatások (fejfájás, kettőslátás, szédülés vagy ataxia);
Lítium: fokozott neurotoxicitás;
Rifampicin, szulfinpirazon: a verapamil vérnyomáscsökkentő hatása csökkenhet;
Izomrelaxánsok: hatásuk fokozható;
Acetilszalicilsav: fokozott vérzés;
Kolchicin: koncentrációjának jelentős növekedése lehetséges a vérben;
Etanol (alkohol): koncentrációjának növekedése a vérplazmában;
Béta-blokkolók, antiaritmiás szerek: a kardiovaszkuláris hatások kölcsönös fokozása (jelentősebb pulzuscsökkenés, kifejezettebb AV-blokád, fokozott artériás hipotenzió és szívelégtelenség tüneteinek kialakulása).

Az Isoptin-t szedő betegeknél a lipidcsökkentő gyógyszerekkel - HMG-CoA reduktáz gátlókkal (lovasztatin, szimvasztatin, atorvasztatin) történő kezelést a lehető legalacsonyabb dózissal kell kezdeni, amelyet a terápia folytatásával fokozatosan emelnek. Ha az Isoptin alkalmazása szükséges olyan betegeknél, akik már HMG-CoA reduktáz gátlót kapnak, mérlegelni kell a sztatinok adagjának csökkentését és az adag újratitrálását, figyelembe véve a vérszérum koleszterinkoncentrációját. A fluvasztatint, rozuvasztatint és pravasztatint a CYP3A4 izoenzim nem metabolizálja, így a verapamillal való interakciójuk a legkevésbé valószínű.

Az Isoptin CP 240 tabletta 240 mg-ot tartalmaz verapamil-hidroklorid .

Kiegészítő anyagok: povidon K30, mikrokristályos cellulóz, nátrium-alginát, magnézium-sztearát, víz.

Bevonat összetétele: alumínium lakk, hipromellóz, makrogol 6000, makrogol 400, talkum, titán-dioxid, glikolviasz.

Kiadási űrlap

Hosszan ható, világoszöld tabletta, hosszúkás alakú, mindkét oldalán keresztperzseléssel, egyik szélén két háromszög szimbólummal.

farmakológiai hatás

Antiaritmiás, antianginás És vérnyomáscsökkentő akció.

Farmakodinamika és farmakokinetika

Farmakodinamika

Csoporthoz tartozik kalciumcsatorna-blokkolók . Elnyomja a transzmembrán iontranszportot kalcium érsejtekbe és sima szívizomsejtekbe. Antiaritmiás, antianginás és vérnyomáscsökkentő hatása van.

Vérnyomáscsökkentő a gyógyszer hatása a perifériás vaszkuláris ellenállás gyengülésének köszönhető, a szívfrekvencia reflexszerű növekedése nélkül. A nyomás már a terápia első napján csökkenni kezd, és ez a hatás a hosszú távú kezelés során is fennáll. Az Isoptin CP 240 minden típus kezelésére használható: másokkal kombinálva vérnyomáscsökkentő gyógyszerek (diuretikumok És ACE-gátlók ) rendereli értágító, negatív inotróp És kronotróp akció; kompenzált monoterápia formájában artériás magas vérnyomás .

Antianginális a hatás a hemodinamikára és a szívizomra gyakorolt hatással van (csökkenti a perifériás artériák tónusát, az érfalak ellenállását). Az iontranszport gátlása kalcium a sejt belsejében az energia átalakulás csökkenését okozza ATP a mechanikai munkába és a szívizom kontraktilitásának gyengülésébe.

A gyógyszernek erőssége is van antiaritmiás akció, főleg szupraventrikuláris . Gátolja az idegimpulzusok vezetését AV csomópont , a normál sinus ritmus helyreállítása. A szívizom-összehúzódások normál gyakorisága nem változik, vagy enyhén csökken.

Farmakokinetika

Gyorsan és teljesen felszívódik (90-92%) a vékonybélben. Az átlagos biohasznosulás egészséges egyénekben 22%, szívpatológiás betegekben elérheti a 35%-ot.

90%-ban kötődik a vérfehérjékhez. A gyógyszer képes áthatolni a placentán, és kiválasztódik az anyatejbe. Szinte teljesen a májban metabolizálódik. Fő – norverapamil aktív, a többi metabolit inaktív.

A felezési idő egyszeri adag után 4-6 óra. Elsősorban a vizelettel választódik ki. Legfeljebb 16%-a ürülékkel távozik.

Használati javallatok

Az Isoptin SR 240 használatára vonatkozó javallatok:

feszültség;
artériás magas vérnyomás;
angina pectoris vasospasmus okozta;
pitvarfibrilláció a háttérben tachyarrhythmiák (kivéve );
szupraventrikuláris paroxizmális.

Ellenjavallatok

Abszolút ellenjavallatok:

bonyolult ( hipotenzió, bradycardia, bal kamrai elégtelenség );
sinoatriális blokk;
bradycardia-tachycardia szindróma;
Kardiogén sokk;
AV blokk másod- vagy harmadfokú.

Relatív ellenjavallatok:

artériás hipotenzió;
AV blokk első fokozat;
bradycardia;
pitvarfibrilláció a háttérben WPW szindróma;
szív elégtelenség.

Mellékhatások

Keringési reakciók: , AV-blokk, tachycardia , szívdobogás érzése, Ahipotenzió , fokozott tünetek szív elégtelenség.
Az idegi aktivitás reakciói: fáradtság, idegesség, .
Emésztési reakciók: hányás, hányinger, bélelzáródás, hasi fájdalom, megnövekedett májszint , reverzibilis gingiva hyperplasia.
A mozgásszervi rendszer reakciói: izom- és ízületi fájdalom.
Allergiás reakciók: exanthema, Stevens-Johnson szindróma.
Hormonális reakciók: megnövekedett szint prolaktin, galaktorrhea , visszafordítható gynecomastia,.
Egyéb reakciók: eritromelalgia , , árapály .

Használati utasítás Isoptin CP 240 (Módszer és adagolás)

Az Isoptin CP 240 használati utasítása azt jelzi, hogy a gyógyszer átlagos dózisa 240-360 mg naponta. Hosszú távú kezelés esetén nem javasolt a napi 480 mg-os adag túllépése. A tablettákat étkezés közben vagy közvetlenül utána, vízzel kell bevenni.

Nál nél artériás magas vérnyomás 240 mg gyógyszert írjon fel naponta egyszer, reggel. Ha a nyomás lassú csökkentésére van szükség, a kezelést naponta egyszer, reggel 120 mg-mal javasolt kezdeni.

Nál nél szívkoszorúér-betegség (angina pectoris, Prinzmetal angina ) a gyógyszert naponta kétszer 120-240 mg-mal írják fel (reggel és este).

Nál nél supraventrikuláris paroxizmális tachycardia vagy pitvarfibrilláció a háttérben tachyarrhythmiák a gyógyszert naponta kétszer 120-240 mg-mal írják fel.

Ha a májfunkció károsodott, a gyógyszeres kezelést alacsony, napi kétszeri 40 mg-os adaggal kell kezdeni.

A gyógyszeres kezelés időtartama nem korlátozott.

Túladagolás

A gyógyszertúladagolás tünetei a bevett gyógyszer dózisától, a méregtelenítő intézkedések idejétől és a szívizom összehúzódási képességétől függenek. Halálos túladagolásról számoltak be.

Jelek: nyomásesés , sokk, AV blokk , eszméletvesztés, csúszásritmus, sinus bradycardia , szívroham.

Kezelés: gyomormosás, bevétel hánytatók És hashajtók . Szükség esetén végezzen mesterséges lélegeztetést, zárt szívmasszázst és a szív elektromos stimulációját.

Eladási feltételek

Vásárlás csak receptre lehetséges.

Tárolási feltételek

Eredeti csomagolásban, legfeljebb 24 fokos hőmérsékleten tárolandó. Gyerekektől távol tartandó

Legjobb előtti dátum

Három év.

Különleges utasítások

A gyógyszerre adott egyéni reakciók lehetségesek, amelyek a mobil mechanizmusok irányítási képességének csökkenéséhez vezetnek.

Analógok

A 4-es szintű ATX kód egyezik:

Az Isoptin SR 240 analógjai: Hidroklorid, Verapamil Darnitsa, Verogalid ER 240, Isoprtin SR, .

Gyerekeknek

Nincsenek olyan vizsgálatok, amelyek megerősítenék a gyógyszer biztonságosságát gyermekeknél, ezért ajánlott kerülni a gyógyszer felírását verapamil ennek a személyi kategóriának.

Terhesség és szoptatás alatt

Amikor ezt a gyógyszert csak szigorú indikációkra írják fel, amikor egyáltalán nem írják fel.

Ebben az orvosi cikkben megismerkedhet az Isoptin gyógyszerrel. A használati utasítás elmagyarázza, hogy milyen esetekben szedhet 40 mg-os és 80 mg-os, 240 mg-os (Forte) tablettát és drazsét, injekciós ampullákban injekciót, miben segít a gyógyszer, milyen javallatok, ellenjavallatok és mellékhatások. Az annotáció bemutatja a gyógyszer felszabadulási formáit és összetételét.

A cikkben az orvosok és a fogyasztók csak valódi véleményeket hagyhatnak az Isoptinről, amelyből megtudhatja, hogy a gyógyszer segített-e a felnőttek és gyermekek szívritmuszavarainak kezelésében, amelyekre szintén felírják. Az utasítások felsorolják az Isoptin analógjait, a gyógyszer árait a gyógyszertárakban, valamint a terhesség alatti alkalmazását.

A használati utasítás az Isoptin gyógyszert vérnyomáscsökkentő, antiarrhythmiás és antianginás hatású gyógyszerként osztályozza.

Kiadási forma és összetétel

Az Isoptin gyógyszert injekciós oldatos ampullák és tabletták formájában értékesítik. Ezek a formák nemcsak felhasználásukban különböznek, hanem az egy adagban lévő hatóanyag mennyiségében és a további összetevők listájában is.

Az Isoptin tabletták 40, 80, 120 és 240 mg-os adagokban kaphatók. Fehér vagy zöld színűek, kerek alakúak, mindkét oldalon domborúak. Minden tabletta egyik oldalán gravírozás található a készítményben lévő hatóanyag adagjával, a másik oldalon pedig a gyártó emblémája vagy a gyógyszer neve. A gyógyszer minden egyes részén elválasztó jel található.

Isoptin SR (retard). Erősebb termék, amelyet 240 mg hatóanyagtömegű zöld tabletták formájában állítanak elő.

5, 10 vagy 50 ampulla kerül műanyag tálcákra. Egy csomag egy raklapot tartalmaz a gyógyszerrel. A tablettákat 10 db-os műanyag buborékcsomagolásban értékesítik. Egy kartoncsomagolás 1-10 tablettát tartalmazó tányért tartalmazhat.

A 2 ml-es ampullákban lévő Isoptin 5 mg hatóanyagot tartalmaz. Színtelen és szagtalan. A következő kiegészítő komponenseket használják: sósav, sóoldat, nátrium-klorid.

farmakológiai hatás

Az Isoptin egy szelektív I. osztályú kalciumcsatorna-blokkoló, egy difenil-alkil-amin származék, amely antianginás, vérnyomáscsökkentő és antiaritmiás hatással bír.

Az antianginás hatás a szívizomra gyakorolt közvetlen hatással és a perifériás hemodinamikára gyakorolt hatással jár, ami az ATP nagy energiájú kötéseiben található energia mechanikai munkába való átalakulásának csökkenéséhez vezet. a szívizom összehúzódásában és a szívizom oxigénigényében. A gyógyszer értágító, negatív ino- és kronotrop hatású. Növeli a bal kamra diasztolés relaxációs időszakát, csökkenti a szívizom falának tónusát.

Az OPSS csökkenését az Isoptin vérnyomáscsökkentő hatása okozhatja.

A gyógyszer csökkenti az AV-vezetést, meghosszabbítja a refrakter időszakot és elnyomja a sinuscsomó automatikus működését. Szupraventrikuláris aritmiákban antiaritmiás hatása van.

Használati javallatok

Miben segít az Isoptin? Az utasítások azt jelzik, hogy a gyógyszert a következő betegségek kezelésére írják fel:

Pitvarfibrilláció és lebegés, amelyet tachyarrhythmia kísér (a WPW szindróma kivételével).
Artériás hipertónia: enyhe vagy közepesen súlyos esetekben monoterápiaként, súlyos esetekben kombinált kezelés részeként.
Angiospasztikus angina (Prinzmetal angina).
Paroxizmális supraventrikuláris tachycardia.
Stabil angina.

Használati útmutató

Az Isoptint a kezelőorvos írja fel a klinikai indikációk, a betegség súlyossága és a beteg kórtörténetének részletes tanulmányozása alapján.

A tablettákat szájon át kell bevenni, étkezés közben rágás nélkül, vízzel.

Az adagolást és a kezelés időtartamát egyénileg határozzák meg, általában napi 3-4 alkalommal 40-80 mg-os adaggal kezdődik. A maximális napi 480 mg-os napi adag az utasítások szerint csak kórházi orvos felügyelete mellett szedhető.

Az Isoptin oldatot csak intravénás beadásra szánják, az eljárást nagyon lassan hajtják végre, miközben monitorozzák az elektrokardiográfiát és a páciens vérnyomását. Az utasítások szerint a kezdeti adag 5-10 mg, ha szükséges, fél óra elteltével a gyógyszer 10 mg-os adagban megismételhető. A kezelés időtartamát az orvos határozza meg.

Ellenjavallatok

Abszolút:

komplikált miokardiális infarktus (hipotenzió, bradycardia, bal kamrai elégtelenség);
sinoatriális blokk;
második vagy harmadik fokú AV-blokk;
Kardiogén sokk;
bradycardia-tachycardia szindróma.

Relatív ellenjavallatok:

szív elégtelenség;
artériás hipotenzió;
pitvarfibrilláció a WPW szindróma miatt;
elsőfokú AV-blokk;
bradycardia.

Mellékhatások

Az Isoptin szedése során különféle mellékhatások léphetnek fel: izom- és ízületi fájdalom, bradycardia, székrekedés, depresszió, hányinger, perifériás ödéma, ájulás, fejfájás, allergiás bőrreakciók, összeomlás, fokozott szívverés, angina.

Gyermekek, terhesség és szoptatás

Az Isoptin nem alkalmazható terhesség és szoptatás alatt.

Gyermekkorban

18 év alatti betegeknél óvatosan kell alkalmazni.

Különleges utasítások

Az Isoptin szedése során jobb átmenetileg elkerülni a figyelmet és pontosságot igénylő munkát. A vezetést ideiglenesen le kell állítani.

A gyógyszer szedésének sajátossága, hogy a gyógyszert hirtelen le kell állítani, az adagot fokozatosan csökkenteni kell.

Gyógyszerkölcsönhatások

Ha az Isoptint bizonyos gyógyszerekkel egyidejűleg alkalmazzák, nemkívánatos hatások léphetnek fel (Css az anyag átlagos egyensúlyi koncentrációja a vérplazmában, Cmax az anyag maximális koncentrációja a vérplazmában, AUC a farmakokinetikai koncentráció alatti terület). időgörbe, T1/2 a felezési idő):

Teofillin: szisztémás clearance-ének csökkenése;
: az AUC növekedése rezisztens részleges epilepsziában szenvedő betegeknél;
Metoprolol, propranolol: az AUC és a Cmax növekedése angina pectorisban szenvedő betegeknél;
Buspiron, midazolam: ezek AUC és Cmax növekedése;
Kinidin: lehetséges fokozott vérnyomáscsökkentő hatás; hipertrófiás obstruktív kardiomiopátiában szenvedő betegeknél tüdőödéma alakulhat ki;
Acetilszalicilsav: fokozott vérzés;
Grapefruitlé: a verapamil R-enantiomerjének és S-enantiomerjének AUC- és Cmax-értékének növekedése (a vese-clearance és a T1/2 nem változik);
Kinidin: csökkent clearance;
Ciklosporin: az AUC, Css, Cmax növekedése;
Béta-blokkolók, antiaritmiás szerek: a kardiovaszkuláris hatások kölcsönös fokozása (jelentősebb pulzuscsökkenés, kifejezettebb AV-blokád, fokozott artériás hipotenzió és szívelégtelenség tüneteinek kialakulása);
Szulfinpirazon: a verapamil megnövekedett clearance-e és csökkent biohasznosulása;
Diuretikumok, vérnyomáscsökkentők, értágítók: fokozott vérnyomáscsökkentő hatás;
Cimetidin: a verapamil R-enantiomerjének és S-enantiomerjének AUC növekedése, az R- és S-verapamil clearance-ének megfelelő csökkenésével;
karbamazepin: növeli koncentrációját a vérplazmában; előfordulhatnak a karbamazepinre jellemző mellékhatások (fejfájás, kettőslátás, szédülés vagy ataxia);
Prazosin: a Cmax emelkedése, a prazozin T1/2 értéke nem változik;
Terazozin: az AUC és a Cmax növekedése;
Fenobarbitál: a verapamil megnövekedett clearance-e;
Digoxin: a Cmax, az AUC és a Css növekedése;
Glibenklamid: a Cmax és az AUC növekedése;
Klaritromicin, eritromicin, telitromicin: a verapamil lehetséges koncentrációja;
Imipramin: az AUC növekedése; Az izoptin nincs hatással az imipramin aktív metabolitjának - dezipramin - koncentrációjára;
Doxorubicin: AUC és Cmax emelkedése kissejtes tüdőrákban szenvedő betegeknél;
Ritonavir és más vírusellenes szerek a HIV-fertőzés kezelésére: a verapamil metabolizmusának gátlása lehetséges, ami a vérplazma koncentrációjának növekedéséhez vezethet (az Isoptin adagjának egyidejű alkalmazásával csökkenteni kell);
: koncentrációjának és AUC-jának lehetséges növekedése;
orbáncfű: a verapamil R-enantiomerjének és S-enantiomerjének AUC-értékének csökkenése a Cmax megfelelő csökkenésével;
Szirolimusz, takrolimusz, lovasztatin: koncentrációjuk emelkedhet;
Etanol (alkohol): koncentrációjának növekedése a vérplazmában;
Rifampicin: a verapamil csökkent AUC, Cmax és biohasznosulása orálisan;
Terazozin, prazozin: additív vérnyomáscsökkentő hatás;
Szimvasztatin, almotriptán: ezek AUC és Cmax növekedése;
Rifampicin, szulfinpirazon: a verapamil vérnyomáscsökkentő hatása csökkenhet;
Digitoxin: általános és extrarenális clearance-ének csökkentése;
Izomrelaxánsok: hatásuk fokozható;
Kolchicin: koncentrációjának jelentős növekedése lehetséges a vérben;
Lítium: fokozott neurotoxicitás.

Az Isoptin gyógyszer analógjai

Az analógokat a szerkezet határozza meg:

Verogalide EP 240 mg;
Verapamil-hidroklorid oldatos injekció 0,25%;
Isoptin SR 240;
Kaveril;
Lekoptin;
Vero Verapamil;
Finoptin;
Veracard.

Üdülési feltételek és ár

Az Isoptin 30 40 mg-os tabletta átlagos költsége 310-355 rubel között változik. Az Isoptin SR-ért 605-656 rubelt kell fizetni, az injekciós oldat ára körülbelül 612-705 rubel. A gyógyszerek vásárlásához orvosi recept szükséges.

Az utasítások azt jelzik, hogy a gyógyszert száraz, hűvös helyen és gyermekektől elzárva kell tárolni. Felhasználhatósági idő - 3 év.

Megtekintések száma: 305