Antikonvulziva a antiepileptika. Antikonvulzivní (antiepileptické) léky. Prášky na spaní a sedativa

Antikonvulzivní léky jsou předepsány k odstranění svalových křečí a křečí, stejně jako ke zmírnění a prevenci dalších příznaků epileptického záchvatu. Existuje několik typů záchvatů: generalizované, fokální, grand mal záchvaty a malé záchvaty (pseudoabsence). Pro každý typ útoku se používají jiné prostředky.

Antikonvulziva

Skupina antikonvulziv zahrnuje seznam:

barbituráty (fenobarbital, benzonal, hexamidin, benzobamyl);
valproát (acediprol);
deriváty hydantoinu (difenin);
iminostilbeny (karbamazepin);
deriváty oxazolidindionu (trimethin);
sukcinimidy (ethosuximid, pufemid);
svalová relaxancia (mydocalm);
benzodiazepiny (klonazepam).

Účelem antikonvulziv je předcházet záchvatům při zachování činnosti nervového systému. Léčba medikamenty trvá do úplného uzdravení, případně po celý život (v případě chronické formy a geneticky podmíněných onemocnění). Antikonvulziva, jejichž klasifikace je založena na jejich chemické struktuře, mají různé mechanismy účinku.

Působení různých skupin léků je založeno na následujících účincích:

vliv na receptory pro kyselinu gama-aminomáselnou, benzodiazepinové receptory;
potlačení působení stimulačních kyselin (glutamát, aspartát);
blokování impulsů působením na draslíkové a sodíkové kanály;
antispastický účinek.

Klasifikace antiepileptik

Antiepileptika, klasifikace:

Barbituráty.
Léky s převažujícím účinkem na aminokyselinové neurotransmitery: GABA stimulanty (acediprol, vigabaktrin, valpromid, tiagabin), inhibitory excitačních aminokyselin (lamotrigin, topiramát), léky s hybridním účinkem (felbamát, karbamazepin, oxkarbazepin, difenin).
Benzodiazepinové deriváty (klonazepam).
Jiné léky (sukcinimidy a gabapentin).

Antiepileptika: jsou klasifikována jak podle chemické struktury, tak podle účinku. Seznam a popis antiepileptik je uveden níže.

Barbituráty

Ze skupiny barbiturátů se používá Fenobarbital účinný při klonických, tonických, smíšených záchvatech, generalizovaných, fokálních záchvatech, spastické paralýze. Používá se na choreu, eklampsii. Má také hypnotický a sedativní účinek. Předepisuje se ve spojení s léky, které zvyšují jeho účinek.

Důležité! Nežádoucí účinky fenobarbitalu jsou spojeny s jeho inhibičním účinkem na centrální nervový systém (ospalost, pokles tlaku), alergické reakce (kopřivková vyrážka).

Benzonal má ve srovnání s fenobarbitalem méně výrazný inhibiční účinek na centrální nervový systém. Používá se pro generalizované záchvaty. Používá se také k léčbě polymorfních, nekonvulzivních záchvatů ve spojení s jinými léky.

Benzobamil je méně toxický než předchozí lék. Používá se k potlačení epileptogenních ložisek lokalizovaných v subkortexu. Hexamidin se používá k léčbě generalizovaných záchvatů. Narušuje metabolismus kyseliny listové, což se může projevit anémií a depresí.

Léky ovlivňující přenos aminokyselin

Jedná se o antikonvulziva, jejichž mechanismem účinku je stimulace procesů vyvolaných GABA nebo inhibice přenosu glutamátu a aspartátu.

GABA potlačuje excitační procesy, čímž snižuje křečovou připravenost mozku během. GABA receptory jsou stimulovány léky ze skupiny valproátů.

Acediprol se používá především pro petit mal záchvaty a dočasné pseudoabsence. Je také účinný při záchvatech typu grand mal, fokálních motorických a psychomotorických záchvatech. Eliminuje mentální ekvivalenty, protože má uklidňující účinek, zvyšuje ketogenezi.

Valpromid se používá jako další lék na epilepsii k odstranění psychických symptomů. Tiagabine se používá k parciálním epileptickým záchvatům.

Inhibitory glutamátu a aspartátu

Lamotrigin se používá jak jako součást komplexní terapie, tak samostatně. Účinné pro generalizované a parciální záchvaty. Indikováno pro epilepsii rezistentní na jiné léky.

Při kombinaci s Acediprolem se jeho účinek zvyšuje a prodlužuje, proto je nutné snížit dávkování. Při předepisování společně s barbituráty, karbamazepinem se účinek snižuje, protože lék je rychleji inaktivován jaterními enzymy.

Topiramát je derivát fruktózy. Používá se při léčbě generalizovaných i parciálních záchvatů, Lennox-Gastautova syndromu. Může způsobit zkreslení chuti, sklon k urolitiáze.

Mezi léky s hydridovým účinkem patří karbamazepin, felbamát, difenin, oxkarbazepin. Tyto léky podporují inhibiční procesy (stimulací glycinových nebo GABA receptorů) a potlačují excitaci kůry a subkortikálních útvarů.

Benzodiazepiny (klonazepam) se díky svému uklidňujícímu účinku používají k úlevě od mentálních ekvivalentů epilepsie a petit mal záchvatů.

Jiné drogy

Sukcinamidy jsou účinné při absenčních záchvatech a myoklonální epilepsii.
Gabapentin se používá k částečné epilepsii.
Chlorakon se používá k záchvatům typu grand mal a také k zastavení psychomotorických reakcí.
Methindione léčí grand mal záchvaty, mentální ekvivalenty.
Antispastický účinek mají léky Baclofen a Mydocalm.

Antikonvulziva pro děti by měla mít méně výrazné vedlejší účinky a relativně nízkou toxicitu: acediprol, benzobamil.

Vedlejší účinek

Hlavní nežádoucí účinky antikonvulziv jsou: změny krevního obrazu (anémie), ospalost, snížení krevního tlaku, alergické reakce. Difenin může způsobit hormonální nerovnováhu a hyperplazii dásní, epilepsie a onemocnění s konvulzivním syndromem vyžadují pravidelné užívání antikonvulziv, protože jsou nebezpečné stavy.

Obsah

Tato skupina léků se používá k úlevě nebo prevenci záchvatů různého původu. Mezi léky na záchvaty patří seznam léků, které se obvykle používají, když má člověk epilepsii, a nazývají se antiepileptika.

Účinek antikonvulziv

Při záchvatu člověk zažívá nejen svalové křeče, ale kvůli nim i bolest. Působení antikonvulziv je zaměřeno na odstranění těchto projevů, zastavení záchvatu tak, aby nepřecházelo od bolesti k epileptickým, křečovým jevům. Nervový impuls je aktivován spolu se specifickou skupinou neuronů, stejně jako při přenosu z motorických neuronů v mozkové kůře.

Antikonvulzivní pilulky by měly zmírnit bolest a svalové křeče bez potlačení centrálního nervového systému. Takové léky jsou vybírány individuálně, s přihlédnutím ke stupni složitosti patologie. V závislosti na tom lze léky užívat po určitou dobu nebo po celý život, pokud je diagnostikována genetická nebo chronická forma onemocnění.

Skupiny antikonvulziv

K prevenci epileptických záchvatů a křečí lékaři vyvinuli různé prostředky, které se liší principem působení. Lékař by měl předepsat specifická antikonvulziva na základě povahy záchvatů. Rozlišují se následující skupiny antikonvulziv:

	název	Akce
Barbituráty a deriváty	Fenobarbital, Benzamil, Benzoylbarbamyl, Benzonal, Benzobamyl.	Zaměřeno na inhibici neuronů epileptického zaměření. Zpravidla má nevybíravý tlumivý účinek na centrální nervový systém.
Léky na bázi benzodiazepinů	Rivotril, Clonazepam, Ictorivil, Antelepsin, Ravatril, Klonopin, Ictoril.	Tyto léky ovlivňují aktivitu inhibičních neuronů působením na receptory GABA.
Iminostilbeny	Karbamazepin, Zeptol, Finlepsin, Amizepin, Tegretol.	Mají omezující účinek na šíření elektrického potenciálu podél neuronů.
Valproát sodný a deriváty	Acediprol, Epilim, Valproát sodný, Apilepsin, Valparin, Diplexil, Konvulex.	Mají sedativní, uklidňující účinek a zlepšují emoční stav pacienta.
sukcinimidy	Ethosuximid, Pufemid, Ronton, Sucimal, Etimal, Suxilep, Pycnolepsin, Valparin, Diphenin, Xanax, Keppra, Actinerval;	Tablety jsou předepsány pro léčbu absenčních záchvatů a jsou blokátorem kalciových kanálů. Odstraňte svalové křeče způsobené neuralgií.

Antikonvulziva pro epilepsii

Některé přípravky jsou dostupné bez lékařského předpisu, některé pouze s receptem. Jakékoli pilulky na epilepsii by měl předepisovat pouze lékař, aby se zabránilo nežádoucím účinkům a nevyvolaly komplikace. Je důležité jít do nemocnice včas, rychlá diagnóza zvýší šance na remisi a dobu užívání léků. Populární antikonvulzivní léky na epilepsii jsou uvedeny níže:

Feniton. Tablety patří do skupiny hydantoinů a používají se k mírnému zpomalení reakce nervových zakončení. To pomáhá stabilizovat nervové membrány. Obvykle se předepisuje pacientům, kteří trpí častými záchvaty.
fenobarbital. Zařazeno do seznamu barbiturátů se aktivně používá k terapii v prvních fázích, k udržení remise. Lék má uklidňující, mírný účinek, který při epilepsii není vždy dostačující, proto se často předepisuje spolu s jinými léky.
Lamotrigin. Je považován za jedno z nejsilnějších antiepileptik. Správně předepsaný průběh léčby může zcela stabilizovat fungování nervového systému, aniž by došlo k narušení uvolňování aminokyselin.
benzobamyl. Tento lék má nízkou toxicitu a mírný účinek, takže může být předepsán dítěti, které trpí záchvaty. Lék je kontraindikován u lidí s patologií srdce, ledvin a jater.
Valproát sodný. Jedná se o antiepileptikum, předepisované také při poruchách chování. Má řadu závažných vedlejších účinků: výskyt vyrážky, zhoršení jasnosti vědomí, sníženou srážlivost krve, obezitu a zhoršení krevního oběhu.
Primidon. Toto antiepileptikum se používá při těžkých záchvatech epilepsie. Lék má silný inhibiční účinek na poškozené neurony, což pomáhá zastavit útoky. Tento antikonvulziv můžete užívat pouze po konzultaci s lékařem.

Antikonvulziva pro neuralgii

Doporučuje se zahájit léčbu co nejdříve, abyste to udělali, musíte se po prvních příznacích onemocnění poradit s odborníkem. Terapie je založena na celé řadě léků k odstranění příčin a známek poškození nervů. Vedoucí roli v léčbě hrají antikonvulziva. Jsou potřebné k prevenci epileptických záchvatů a záchvatů. Pro neuralgii se používají následující antikonvulziva:

klonazepam. Je to derivát benzodiazepinu a liší se tím, že má anxiolytické, antikonvulzivní a sedativní účinky. Mechanismus účinku účinné látky napomáhá ke zlepšení spánku a uvolnění svalů. Nedoporučuje se používat bez lékařského předpisu, a to ani podle pokynů.
karbamazepin. Podle klasifikace patří léčivo mezi iminostilbeny. Má výrazný antikonvulzivní, mírný antidepresivní účinek a normalizuje emocionální pozadí. Pomáhá výrazně snížit bolest způsobenou neuralgií. Antiepileptikum působí rychle, ale průběh bude vždy dlouhý, protože při předčasném vysazení léků se bolest může vrátit.
fenobarbital. Patří do skupiny barbiturátů, které působí jako sedativum a hypnotikum při léčbě neuralgie. Toto antikonvulzivum není předepisováno ve velkých dávkách, mělo by se užívat přísně podle pokynů lékaře, protože vedlejší účinky antikonvulziv jsou kontraindikovány u řady dalších onemocnění.

Antikonvulziva pro děti

Volba v tomto případě padá na léky, které by měly výrazně snížit excitabilitu centrálního nervového systému. Mnoho léků tohoto typu může být pro dítě nebezpečné, protože tlumí dýchání. Antikonvulziva pro děti se dělí do dvou skupin podle stupně nebezpečí pro dítě:

Léky, které mají malý vliv na dýchání: lidokain, benzodiazepiny, hydroxybutyráty, fentanyl, droperidol.
Nebezpečnější látky, které mají inhibiční účinek: barbituráty, chloralhydrát, síran hořečnatý.

Při výběru léku pro děti je farmakologie léku velmi důležitá, dospělí jsou méně náchylní k nežádoucím účinkům než dítě. Seznam hlavních léků používaných při léčbě dětí zahrnuje následující léky:

Droperidol, Fentanyl– účinně působí na hipokampus, ze kterého přichází signál pro záchvaty, ale neobsahuje morfin, který může u kojenců do 1 roku způsobit dýchací potíže. Tento problém lze odstranit nalorfinem.
Benzodiazepiny– Obvykle se používá Sibazon, který se může nazývat diazepam nebo sedukxen. Intravenózní podání léku zastavuje záchvaty během 5 minut lze pozorovat u velkých dávek léku; Situaci lze napravit intramuskulárním podáním fyzostigminu.
lidokain. Lék může téměř okamžitě potlačit jakýkoli typ záchvatu u dětí, pokud je podán intravenózně. V terapii se zpravidla nejprve podává saturační dávka, poté se používají kapátka.
fenobarbital. Používá se k prevenci a léčbě. Zpravidla se předepisuje pro mírné záchvaty, protože výsledek použití se vyvíjí během 4-6 hodin. Hlavní výhodou léku je, že účinek u dětí může trvat až 2 dny. Dobré výsledky jsou pozorovány při současném užívání se Sibazonem.
Hexenal. Silná droga, která však působí tlumivě na dýchání, což značně omezuje její použití u dětí.

Antikonvulziva nové generace

Při výběru léků musí lékař vzít v úvahu původ patologie. Antikonvulziva nové generace jsou zaměřena na řešení širšího spektra příčin a způsobují minimální počet nežádoucích účinků. Vývoj jde neustále, a tak se postupem času objevují stále modernější produkty, které nelze koupit v internetovém obchodě ani objednat domů. Mezi moderními možnostmi se rozlišují následující účinná antiepileptika nové generace:

difenin– indikováno u těžkých záchvatů, neuralgie trojklaného nervu.
Zarontin (aka Suxilep). Lék, který se ukázal jako vysoce účinný, musí být léčen nepřetržitě.
Keppra obsahuje látku Levetiracetam, mechanismus jeho účinku na organismus není zcela znám. Odborníci naznačují, že lék působí na receptory glycinu a kyseliny gama-aminomáselné. Pozitivní účinek byl potvrzen při léčbě generalizovaných záchvatů epilepsie a parciálních záchvatů přípravkem Keppra.
Ospolot– antikonvulzivum nové generace, účinek léčivé látky nebyl plně prozkoumán. Užívání léku u parciálních epileptických záchvatů je opodstatněné. Lékař předepisuje denní dávku, která by měla být rozdělena do 2-3 dávek.
Petnidan– účinná látka se nazývá etosuximid, vysoce účinná při léčbě absenčních záchvatů. Je nutné koordinovat schůzku s lékařem.

Nežádoucí účinky antikonvulziv

Většina antikonvulziv je k dispozici na předpis a nejsou volně prodejné. To je způsobeno velkým počtem a vysokým rizikem nežádoucích účinků předávkování drogami. Lékař může vybrat správný lék na základě výsledků testů, nedoporučuje se kupovat léky na vlastní pěst. Nejčastější vedlejší účinky antikonvulziv, pokud jsou užívány v rozporu s pravidly, jsou:

nedostatek důvěry při chůzi;
závrať;
zvracení, ospalost, nevolnost;
dvojité vidění;
respirační deprese;
alergické reakce (vyrážka, zhoršení krvetvorby, selhání jater).

Cena antikonvulziv

Většinu léků najdete v katalogu na internetových stránkách lékáren, ale na některé skupiny léků budete potřebovat lékařský předpis. Náklady na léky se mohou lišit v závislosti na výrobci a místě prodeje. Odhadovaná cena za antikonvulziva v moskevské oblasti je následující.

Antikonvulziva (antiepileptika) jsou různorodou skupinou farmakologických látek používaných při léčbě epileptických záchvatů. Antikonvulziva se také stále častěji používají při léčbě bipolární poruchy a hraniční poruchy osobnosti, protože mnohé působí jako stabilizátory nálady a používají se také k léčbě neuropatické bolesti. Antikonvulziva potlačují rychlé a nadměrné vystřelování neuronů během záchvatů. Antikonvulziva také zabraňují šíření záchvatů v mozku. Někteří vědci zjistili, že antikonvulziva samotná mohou vést k nižšímu IQ u dětí. Kromě těchto nežádoucích účinků je však třeba vzít v úvahu významné riziko epileptických záchvatů u dětí a možné úmrtí a rozvoj neurologických komplikací. Antikonvulziva se přesněji nazývají antiepileptika (zkráceně AED). AED poskytují pouze symptomatickou léčbu a nebylo prokázáno, že by změnily průběh epilepsie.

Konvenční antiepileptika mohou blokovat sodíkové kanály nebo zvyšovat funkci kyseliny γ-aminomáselné (GABA). Několik antikonvulziv má mnohočetný nebo nejistý mechanismus účinku. Kromě napěťově řízených sodíkových kanálů a komponent systému GABA, jejich cíle zahrnují GABA-A receptory, GAT-1 GABA transportér a GABA transaminázu. Mezi další cíle patří napěťově řízené vápníkové kanály, SV2A a a25. Blokováním sodíkových nebo vápníkových kanálů snižují antikonvulziva uvolňování excitačního glutamátu, jehož uvolňování je zvýšené u epilepsie, stejně jako GABA. Toto je pravděpodobně vedlejší účinek nebo dokonce skutečný mechanismus účinku některých antiepileptik, protože GABA může přímo nebo nepřímo přispívat k epilepsii. Dalším potenciálním cílem antiepileptik je receptor alfa aktivovaný peroxisomovým proliferátorem. Tato třída látek byla v roce 2007 5. nejprodávanější drogou ve Spojených státech. Několik antikonvulziv prokázalo antiepileptické účinky na zvířecích modelech epilepsie. To znamená, že buď brání rozvoji epilepsie, nebo mohou zastavit či zvrátit progresi epilepsie. Ve studiích na lidech však žádný lék nebyl schopen zabránit epileptogenezi (vývoji epilepsie u rizikového jedince, např. po traumatickém poranění mozku).

Prohlášení

Obvyklým způsobem, jak dosáhnout schválení léku, je ukázat, že je účinný ve srovnání s placebem, nebo že je účinnější než existující lék. V monoterapii (kde se používá pouze jeden lék) je považováno za neetické provádět placebo studii s novým lékem s nejistou účinností. Pokud se neléčí, je epilepsie spojena se značným rizikem úmrtí. Téměř všechny nové léky na epilepsii jsou tedy zpočátku schváleny pouze jako adjuvantní (komplementární) terapie. Pacienti, jejichž epilepsie není v současné době kontrolována medikací (tj. nereagují na léčbu), jsou vybíráni, aby se zjistilo, zda užívání nového léku povede ke zlepšení kontroly záchvatů. Jakékoli snížení frekvence záchvatů se porovnává s placebem. Nedostatek převahy nad stávajícími způsoby léčby spolu s nedostatkem placebem kontrolovaných studií znamená, že jen málo současných léků získalo schválení FDA jako počáteční monoterapie. Naproti tomu Evropa vyžaduje pouze rovnocennost se stávajícími způsoby léčby, což má za následek schválení mnoha dalších způsobů léčby. Navzdory chybějícímu schválení FDA Americká akademie neurologie a Americká epileptická společnost stále doporučují řadu nových léků jako počáteční monoterapii.

Léky

V následujícím seznamu data v závorkách označují nejdříve schválené použití léku.

Aldehydy

Paraldehyd (1882). Jeden z prvních antikonvulziv. Stále se používá k léčbě status epilepticus, zejména při absenci resuscitačních prostředků.

Aromatické allylalkoholy

Stiripentol (2001 – omezená dostupnost). Používá se k léčbě Dravetova syndromu.

Barbituráty

Barbituráty jsou léky, které působí jako látky tlumící centrální nervový systém (CNS) a jako takové vyvolávají širokou škálu účinků, od mírné sedace až po anestezii. Antikonvulziva jsou klasifikována takto:

Fenobarbital (1912).

Methylfenobarbital (1935). V USA známý jako mefobarbital. Ve Velké Británii se již neprodává.

Barbexaclone (1982). Dostupné pouze ve vybraných evropských zemích.

Fenobarbital byl hlavním antikonvulzivem od roku 1912 až do vývoje fenytoinu v roce 1938. Dnes se fenobarbital používá k léčbě epilepsie u nových pacientů jen zřídka, protože existují jiné účinné léky, které jsou méně sedativní. Injekce fenobarbitalu sodného lze použít k zastavení akutních záchvatů nebo status epilepticus, ale obvykle se jako první používají benzodiazepiny, jako je lorazepam, diazepam nebo midazolam. Jiné barbituráty vykazují pouze antikonvulzivní účinky v analgetických dávkách.

Benzodiazepiny

Benzodiazepiny jsou třídou léků s hypnotickým, sedativním a antikonvulzivním účinkem, stejně jako vyvolávající amnézii a svalovou relaxaci. Benzodiazepiny působí jako látky tlumící centrální nervový systém. Relativní síla každé z těchto vlastností u kteréhokoli benzodiazepinu se velmi liší a ovlivňuje indikace, pro které je předepsán. Dlouhodobé užívání může být problematické z důvodu rozvoje tolerance na antikonvulzivní účinky a rozvoje závislosti. Z mnoha léků v této třídě se k léčbě epilepsie používá pouze několik:

Clobazam (1979). Zejména se používá krátkodobě během menstruace u žen s menstruační epilepsií.

Clonazepam (1974).

Clorazepat (1972).

K léčbě status epilepticus se používají následující benzodiazepiny:

Diazepam (1963).

Midazolam (neschváleno). Stále častěji se používá jako alternativa k diazepamu. Toto ve vodě rozpustné léčivo se vstříkne do úst, ale nepolkne. Rychle se vstřebává sliznicí dutiny ústní.

Lorazepam (1972). Podává se injekcí v nemocnici.

Nitrazepam, temazepam a zejména nimetazepam jsou silná antikonvulziva, ale pro zvýšený výskyt nežádoucích účinků a silných sedativních účinků a zhoršených motorických vlastností se používají poměrně zřídka.

Bromidy

Bromid draselný (1857). Nejčasnější lék pro účinnou léčbu epilepsie. Až do roku 1912, kdy vznikl fenobarbital, nebyl vyvinut žádný lepší lék. Tento lék se stále používá jako antikonvulzivum u psů a koček.

karbamáty

Karboxamidy

Karbamazepin (1963). Populární antikonvulzivum, které je dostupné v generické formě.

Oxkarbazepin (1990). Derivát karbamazepinu, který má podobnou účinnost, ale je lépe tolerován a je také dostupný v generické formě.

Eslikarbazepin acetát (2009)

Mastné kyseliny

Valproáty – kyselina valproová, valproát sodný a divalproát sodný (1967).

Vigabatrin (1989).

Progabid

Tiagabin (1996).

Vigabatrin a Progabid jsou také analogy GABA.

Deriváty fruktózy

topiramát (1995).

Analogy GABA

Gabapentin (1993).

Pregabalin (2004).

Hydantoiny

Etotoin (1957).

Fenytoin (1938).

Fosfenytoin (1996).

Oxazolidindiony

paramethadion

Trimethadion (1946).

Propionáty

Beclamid

Pyrimidindiony

Primidon (1952).

Pyrrolidiny

brivaracetam

Levetiracetam (1999).

sukcinimidy

Ethosuximid (1955).

Sulfonamidy

Acetalosamid (1953).

methazolamid

Zonisamid (2000).

triaziny

Lamotrigine (1990).

Močovina

Valproylamidy (amidové deriváty valproátu)

Valpromid

Valnoctamid

jiný

Nelékařská antikonvulziva

Někdy je ketogenní dieta nebo stimulace vagusového nervu popisována jako „antikonvulzivní“ terapie.

Podle doporučení AAN a AES, založených především na obecném přehledu článků v roce 2004, mohou pacienti s nově diagnostikovanou epilepsií, kteří vyžadují léčbu, začít používat standardní antikonvulziva jako karbamazepin, fenytoin, kyselinu valproovou, fenobarbital nebo novější antikonvulziva gabapentin lamotrigin, oxkarbazepin nebo topiramát. Výběr antikonvulziv závisí na individuálních charakteristikách pacienta. Nové i staré léky jsou obecně stejně účinné u nově diagnostikované epilepsie. Nové léky mívají méně vedlejších účinků. Pro léčbu nově diagnostikovaných parciálních nebo smíšených záchvatů existují důkazy pro použití gabapentinu, lamotriginu, oxkarbazepinu nebo topiramátu jako monoterapie. Lamotrigin může být zahrnut do léčebných možností u dětí s nově diagnostikovanými záchvaty absence.

Příběh

Prvním antikonvulzivem byl bromid, zavedený v roce 1857 Charlesem Locockem, který jej používal k léčbě žen s „hysterickou epilepsií“ (pravděpodobně menstruační epilepsií). Bromidy jsou účinné proti epilepsii a mohou také způsobit impotenci, což nesouvisí s jejich antiepileptickými účinky. Bromid také ovlivnil chování, což vedlo k rozvoji myšlenky „epileptické osobnosti“, ale toto chování bylo ve skutečnosti výsledkem drogy. Fenobarbital byl poprvé použit v roce 1912 pro své sedativní a antiepileptické vlastnosti. Ve 30. letech 20. století vedl vývoj zvířecích modelů ve výzkumu epilepsie k vývoji fenytoinu Tracey Toupnamovou a H. Hustonem Merrittem, který měl výraznou výhodu při léčbě epileptických záchvatů s menší sedací. V roce 1970 sloužil program screeningu antikonvulziv National Institutes of Health Initiative, vedený J. Kiffinem Penrym, jako mechanismus k přilákání zájmu a schopnosti farmaceutických společností při vývoji nových antikonvulziv.

Použití během těhotenství

V těhotenství se metabolismus některých antikonvulziv zhoršuje. Může dojít ke zvýšenému vylučování léku z těla a v důsledku toho ke snížení krevních koncentrací lamotriginu, fenytoinu a v menší míře karbamazepinu a případně ke snížení hladiny levetiracetamu a aktivního metabolitu oxkarbazepin, derivát monohydroxysloučeniny. Proto je třeba užívání těchto léků během těhotenství sledovat. Kyselina valproová a její deriváty, jako je valproát sodný a divalproát sodný, způsobují u dítěte kognitivní deficity a zvyšující se dávky způsobují pokles IQ. Na druhé straně jsou důkazy pro karbamazepin rozporuplné, pokud jde o jakékoli zvýšené riziko vrozených fyzických anomálií nebo neurovývojových poruch v důsledku prenatální expozice. Děti vystavené lamotriginu nebo fenytoinu in utero se navíc neliší ve svých dovednostech ve srovnání s dětmi vystavenými karbamazepinu. Neexistují dostatečné důkazy pro zjištění, zda novorozenci matek s epilepsií a užívajících antikonvulziva mají významně zvýšené riziko hemoragického onemocnění novorozence. Pokud jde o kojení, některá antikonvulziva jsou pravděpodobně vylučována do mateřského mléka v klinicky významném množství, včetně primidonu a levetiracetamu. Na druhou stranu valproát, fenobarbital, fenytoin a karbamazepin se pravděpodobně nepřenášejí mateřským mlékem v klinicky významném množství. Na zvířecích modelech několik antikonvulziv indukuje neuronální apoptózu ve vyvíjejícím se mozku.

Seznam antikonvulziv

	2014/05/27 20:50	Natálie
	2014/05/28 13:27	Natálie
	2015/03/13 11:22	Yana
	2015/12/30 22:31	Natálie
	2015/11/03 18:35	Natálie
	2015/11/05 16:12	Natálie
	2014/05/22 16:57	Natálie
	2014/05/27 21:25	Natálie
	2013/11/26 20:49	Pavel
	2014/05/13 13:38	Natálie
	2018/11/18 18:32
	2013/12/19 13:03	Natálie
	2016/05/16 15:44
	2017/10/06 15:35
	2016/05/19 02:22
	2015/02/24 16:23	Natálie
	2015/03/24 23:19	Yana
	2017/04/11 14:05

Účinek antikonvulziv

Působení antikonvulziv je zaměřeno na odstranění svalových křečí a epileptických záchvatů. Některé z těchto léků se užívají v kombinaci k dosažení nejlepších výsledků. Nejenže uvolňují křeče, ale také zmírňují celkový stav těla. První pokusy o takovou léčbu byly učiněny koncem 9. a začátkem 20. století. Poté byl k boji proti útokům použit bromid draselný. Fenobarbital se začal používat v roce 1912. Od roku 1938 byl seznam doplněn o Fenytoin. V současné době moderní medicína používá více než třicet léků. Mírnými formami epilepsie dnes trpí více než 70 % lidí, kteří jsou úspěšně léčeni antikonvulzivními léky. Léčba těžkých forem onemocnění však zůstává pro vědce jedním z nejpalčivějších problémů. Jakýkoli předepsaný lék musí mít antialergické vlastnosti bez ovlivnění centrálního nervového systému. Je také nutné vyloučit závislost, pocity apatie a slabosti.

Hlavním úkolem každého léku je odstranit křeče bez potlačení centrálního nervového systému a psychofyzických poruch. Jakýkoli lék je předepsán pouze lékařem po provedení komplexního vyšetření oblasti mozku. Užívání antikonvulziv může trvat několik let a v některých případech i celý život. K tomu dochází v případě těžké dědičnosti nebo chronické formy onemocnění. V některých situacích se kromě lékové terapie provádí operace na postižené oblasti mozku.

Skupiny antikonvulziv

Moderní medicína klasifikuje antikonvulziva podle následujícího schématu:

barbituráty;
hydantoinové přípravky;
oxazolidiony;
léky na bázi sukcinamidu;
iminostilbeny;
tablety obsahující benzodiazepiny;
přípravky na bázi kyseliny valproové

Seznam antikonvulzivních léků

Hlavní antikonvulziva jsou:

fenytoin. Používá se u konvulzivních záchvatů se status epilepticus. Jeho působení je zaměřeno na inhibici nervových receptorů a stabilizaci membrán na úrovni buněčného těla. Lék má řadu vedlejších účinků: nevolnost, třes, zvracení, mimovolní otáčení očí, závratě.
Karbamazelin se používá u grand mal konvulzivních psychomotorických záchvatů. Zastavuje těžké ataky v aktivní fázi onemocnění. Během léčby se pacientova nálada zlepšuje. Existuje však řada vedlejších účinků: zhoršený krevní oběh, ospalost, závratě. Kontraindikacemi jsou těhotenství a alergie.
Fenobarbital se používá při epileptických záchvatech v kombinaci s jinými léky. Lék uklidňuje a normalizuje nervový systém. Mělo by se to brát dlouhodobě. K vysazení dochází velmi opatrně a postupně, jak se prvky drogy hromadí v těle. Nežádoucí účinky zahrnují poruchy krevního tlaku a dýchací potíže. Nelze použít během laktace a v prvním trimestru těhotenství. Je také zakázáno používat při selhání ledvin, svalové slabosti a závislosti na alkoholu.
Clonazepam se používá při myoklonické epilepsii a psychomotorických záchvatech. Lék odstraňuje mimovolní záchvaty a snižuje jejich intenzitu. Pod vlivem prášků se uvolní svaly a zklidní se nervový systém. Mezi vedlejší účinky patří muskuloskeletální poruchy, únava, podrážděnost a dlouhotrvající deprese. Mezi kontraindikace použití patří těžká fyzická práce vyžadující zvýšenou koncentraci, těhotenství, selhání ledvin a onemocnění jater. Během léčby je nutné přestat pít alkohol.
Účinek léku Lamotrigine je zaměřen na odstranění těžkých záchvatů, mírných záchvatů a klonických a tonických záchvatů. Stabilizuje činnost mozkových neuronů, což vede ke snížení záchvatů a časem zcela vymizí. Nežádoucí účinky mohou zahrnovat kožní vyrážku, nevolnost, závratě, průjem a třes. V období léčby se nedoporučuje vykonávat fyzickou práci vyžadující zvýšenou koncentraci.
Volproát sodný je předepisován k léčbě těžkých psychomotorických záchvatů, mírných záchvatů a myoklonické epilepsie. Lék snižuje tvorbu elektrických impulsů v mozku, odstraňuje úzkost a stabilizuje psychický stav pacienta. Mezi vedlejší účinky patří gastrointestinální poruchy, poruchy krevního oběhu a srážení krve. Lék byste neměli užívat během těhotenství a kojení, s onemocněním slinivky břišní a také hepatitidou v různých formách.
Primidon se používá při psychomotorických záchvatech a myoklonické epilepsii. Působení léku inhibuje aktivitu neuronů v poškozené oblasti mozku a odstraňuje nedobrovolné křeče. Vzhledem k tomu, že lék způsobuje zvýšené vzrušení, není předepisován dětem a starším lidem. Mezi vedlejší účinky patří: nevolnost, alergie, anémie, bolesti hlavy, apatie a závislost. Kontraindikováno pro použití během těhotenství a kojení, stejně jako při onemocnění jater a selhání ledvin.
Beclamid zmírňuje generalizované a částečné záchvaty. Blokuje elektrické impulsy v hlavě, snižuje excitabilitu a odstraňuje záchvaty. Mezi vedlejší účinky patří závratě, podráždění trávicího traktu, slabost a alergie. Použití je kontraindikováno v případě přecitlivělosti na složky léku.
Benzobamil se předepisuje dětem na epilepsii a také na fokální záchvaty. Jedná se o nejméně toxický lék, který má sedativní účinek na centrální nervový systém. Nežádoucí účinky zahrnují slabost, nevolnost, letargii a mimovolní rotaci očí. Léčba lékem je kontraindikována v případě srdečního selhání, selhání ledvin a onemocnění jater.

Antikonvulziva bez předpisu

Antikonvulziva předepisuje pouze lékař k léčbě závažných onemocnění, lze je tedy zakoupit pouze na lékařský předpis. Samozřejmě je můžete zkusit koupit bez lékařského předpisu, ale to může vážně poškodit vaše zdraví. Pokud si objednáte nějaké léky z internetové lékárny, často po vás nebudou požádáni o předpis.

Antikonvulziva na nohy

Pokud v anamnéze nedošlo k epilepsii nebo zánětu nervů, pak jsou k léčbě křečí předepsány následující léky:

Valparin potlačuje záchvatovou aktivitu během epileptických záchvatů. Nemá výrazný sedativní a hypnotický účinek.
Xanax je psychofarmakum, které odstraňuje pocity úzkosti, strachu a emočního stresu. Má mírný hypnotický účinek.
Difenin má svalový relaxant a antikonvulzivní účinek. Zvyšuje práh bolesti pro neuralgii a zkracuje dobu trvání křečových záchvatů.
Antinerval zmírňuje záchvaty, deprese a úzkosti. Používá se také k prevenci depresivních poruch.
Keppra je antiepileptikum zaměřené na potlačení nervového vzplanutí a zmírnění záchvatů.

V žádném případě byste tyto léky neměli užívat sami, protože příčinou záchvatů může být podchlazení, úraz, ploché nohy nebo nedostatek některých vitamínů.

Antikonvulziva pro děti

Antikonvulzivní terapie pro děti poskytuje individuální přístup ke každému malému pacientovi. Zohledňuje se frekvence záchvatů, v jaké době k nim dochází a obecný klinický obraz. Důležitým bodem léčby je správný výběr léků a dávky. Správná léčba pomáhá v mnoha případech zcela odstranit záchvaty. Nejprve jsou předepsány malé dávky léku, které se postupně zvyšují. Je nutné vést přesnou evidenci záchvatů a sledovat jejich dynamiku. Konvulzivní záchvaty u kojenců a malých dětí jsou vždy indikací k neodkladné léčbě. Zpoždění může vést k otoku mozku a poškození životně důležitých funkcí v těle. Zpočátku se intravenózně podává 20% roztok glukózy. Pokud křeče pokračují, pak velmi opatrně, sledujte práci srdečního svalu, vstříkněte 25% roztok síranu hořečnatého. Pokud se účinek nedostaví, je předepsán pyridoxin hydrochlorid. Hlavním lékem je fenobarbital. Dítě uklidňuje a má odvodňovací efekt. Lék je předepisován podle dávek souvisejících s věkem a v závislosti na povaze a frekvenci záchvatů. Pokud po dvou nebo třech dnech nedojde ke zlepšení, přidejte bromid sodný, kofein nebo Benzonal. V některých případech je léčba kombinována s předepisováním Dipheninu. Nemá kumulativní vlastnosti a může mít vedlejší účinky, jako je snížená chuť k jídlu, nevolnost, podráždění ústní sliznice a stomatitida. Dětem s častými záchvaty se někdy předepisuje Hexamidin v kombinaci s Phenobarmitalem a Defininem. U inhibovaných dětí tato léčba výrazně zlepšuje stav. Mezi kontraindikace patří onemocnění ledvin, jater a krvetvorných orgánů. V raném věku je často předepsána léčba Sereysky směsí nebo jejími modifikacemi. Hlavními složkami drogy jsou kofein, papaverin, luminal.

V patologických stavech mohou antiepileptika zabránit smrti a zabránit opakovaným záchvatům. K léčbě onemocnění se vybírají antikonvulziva a trankvilizéry. Předepsání lékové terapie závisí na závažnosti patologie, přítomnosti doprovodných onemocnění a klinického obrazu.

Komplexní terapie epilepsie je primárně zaměřena na snížení jejích příznaků a počtu záchvatů a jejich trvání. Léčba patologie má následující cíle:

Úleva od bolesti je nezbytná, pokud jsou záchvaty doprovázeny bolestí. Pro tyto účely se systematicky užívají léky proti bolesti a antikonvulziva. Ke zmírnění příznaků doprovázejících záchvaty se pacientovi doporučuje jíst potraviny bohaté na vápník.
Zabraňte novým opakujícím se záchvatům vhodnými tabletami.
Pokud nelze následným atakům zabránit, pak je hlavním cílem terapie jejich počet snížit. Léky jsou užívány po celý život pacienta.
Snižte intenzitu záchvatů v přítomnosti závažných příznaků s respiračním selháním (jeho nepřítomnost po 1 minutě).
Dosáhněte pozitivního výsledku s následným vysazením lékové terapie bez relapsu.
Snížit vedlejší účinky a rizika plynoucí z užívání léků na záchvaty epilepsie.
Chraňte své okolí před osobou, která během záchvatu představuje skutečnou hrozbu. V tomto případě se používá léčba drogami a pozorování v nemocničním prostředí.

Metoda komplexní terapie je vybrána po úplném vyšetření pacienta, určení typu epileptických záchvatů, frekvence jejich recidivy a závažnosti.

Pro tyto účely lékař provede úplnou diagnostiku a stanoví prioritní oblasti léčby:

vyloučení „provokatérů“, kteří způsobují záchvat;
neutralizace příčin epilepsie, které jsou blokovány pouze chirurgickým zákrokem (hematom, novotvar);
stanovení typu a formy onemocnění pomocí globálního seznamu klasifikace patologických stavů;
předepisování léků proti některým epileptickým záchvatům (upřednostňuje se monoterapie, při nedostatku účinnosti jsou předepisovány jiné léky).

Správně předepsané léky na epilepsii pomáhají, ne-li odstranit patologický stav, pak kontrolovat průběh záchvatů, jejich počet a intenzitu.

Drogová terapie: principy

Účinnost léčby závisí nejen na správnosti předepsání konkrétního léku, ale také na tom, jak se pacient sám chová a dodržuje doporučení lékaře. Primárním cílem terapie je vybrat lék, který dokáže eliminovat záchvaty (nebo snížit jejich počet), aniž by způsoboval nežádoucí účinky. Pokud dojde k reakci, lékař musí okamžitě upravit léčbu.

Dávkování se zvyšuje pouze v extrémních případech, protože to může negativně ovlivnit každodenní životní styl pacienta. Terapie by měla být založena na následujících zásadách:

Nejprve je předepsán pouze jeden lék z první skupiny.
Sleduje se dávkování, sleduje se terapeutický i toxický účinek na tělo pacienta.
Lék a jeho typ jsou vybírány s ohledem na formu epilepsie (záchvaty jsou rozděleny do 40 typů).
Při absenci očekávaného výsledku monoterapie může lékař předepsat polyterapii, to znamená léky z druhé skupiny.
Neměli byste náhle přestat užívat léky bez předchozí konzultace s lékařem.
Při předepisování léku se berou v úvahu materiální schopnosti osoby a účinnost léku.

Dodržování všech zásad medikamentózní léčby poskytuje skutečnou možnost získat z terapie požadovaný efekt a snížit příznaky epileptických záchvatů a jejich počet.

Mechanismus účinku antikonvulziv

Křeče při záchvatech jsou výsledkem patologického elektrického fungování oblastí mozkové kůry. Snížení excitability neuronů a stabilizace jejich stavu vede ke snížení počtu náhlých výbojů, čímž se sníží frekvence útoků.

U epilepsie působí antikonvulziva následujícím mechanismem:

„podráždění“ GABA receptorů. Kyselina gama-aminomáselná má inhibiční účinek na centrální nervový systém. Stimulace GABA receptorů snižuje aktivitu nervových buněk při jejich tvorbě;
blokování iontových kanálů. Elektrický výboj mění membránový potenciál neuronů, který se objevuje při určitém poměru iontů vápníku, sodíku a draslíku na okrajích membrány. Změna počtu iontů snižuje epiaktivitu;
snížení obsahu glutamátu nebo úplná blokáda jeho receptorů v oblasti redistribuce elektrického výboje z jednoho neuronu do druhého. Neutralizace účinků neurotransmiterů umožňuje lokalizovat epileptické ložisko a zabraňuje jeho rozšíření do celého mozku.

Každé antiepileptikum může mít několik nebo jeden mechanismus terapeutického a profylaktického účinku. Nežádoucí účinky užívání těchto léků přímo souvisejí s jejich účelem, protože nepůsobí selektivně, ale na všechny části nervového systému jako celku.

Proč léčba někdy není účinná

Většina lidí, kteří trpí epileptickými záchvaty, musí po celý život užívat léky na zmírnění jejich příznaků. Tento přístup k terapii je účinný v 70 % případů, což je poměrně vysoké číslo. U 20 % pacientů problém zůstává navždy.

Pokud medikamentózní terapie není účinná, rozhodují lékaři o chirurgické léčbě. V některých situacích je stimulováno nervové zakončení vagu nebo je předepsána dieta.

Účinnost komplexní terapie závisí na faktorech, jako jsou:

Lékařská kvalifikace.
Včasná, správná diagnóza.
Kvalita života pacienta.
Dodržování všech doporučení lékaře.
Vhodnost užívání předepsaných léků.

Někteří pacienti odmítají medikamentózní terapii kvůli obavám z nežádoucích účinků a zhoršení celkového stavu. Nikdo to nemůže vyloučit, ale lékař nikdy nedoporučí léky, dokud nezjistí, které z nich mohou způsobit více škody než užitku.

Skupiny léků

Klíčem k úspěšné léčbě je individuální přístup k předepisování léku, jeho dávkování a délce léčby. V závislosti na povaze patologického stavu a jeho formách lze použít léky následujících skupin:

antikonvulziva na epilepsii. Pomáhají uvolnit svalovou tkáň, takže jsou užívány pro fokální, časové, kryptogenní a idiopatické patologie. Léky této skupiny neutralizují primární a sekundární generalizované ataky;
antikonvulziva lze také použít při léčbě dětí s myoklonickými nebo tonicko-klonickými záchvaty;
trankvilizéry. Potlačuje nadměrnou excitabilitu. Nejčastěji se používá pro mírné záchvaty u dětí. Léky této skupiny mohou během prvních týdnů jejich užívání zhoršit průběh epilepsie;
sedativa. Ne všechny záchvaty u lidí procházejí bez následků, velmi často se po nich a před nimi pacient stává otravným, podrážděným a depresivním. V této situaci je mu předepsán sedativum a konzultace s psychologem;
injekce. Používá se pro afektivní zkreslení a stavy za šera.

Všechny moderní léky proti epileptickým záchvatům se dělí na první a druhou řadu, tedy na základní skupinu a léky nové generace.

Antikonvulzivní léky na záchvaty

Některé léky lze zakoupit v lékárně bez lékařského předpisu, jiné pouze v případě, že je k dispozici. Jakékoli léky by měly být užívány pouze podle pokynů lékaře, aby nedošlo k rozvoji komplikací a vedlejších účinků.

Seznam oblíbených antiepileptik:

Všechny léky k léčbě patologického syndromu lze užívat pouze podle pokynů lékaře po úplném vyšetření. V některých situacích se léky nepoužívají vůbec. Zde mluvíme o krátkodobých a jednorázových útocích. Ale většina forem onemocnění vyžaduje medikamentózní terapii.

Při výběru léku byste se měli poradit s lékařem

Léky nejnovější generace

Při předepisování léku musí lékař vzít v úvahu etiologii onemocnění. Použití nových léků je zaměřeno na odstranění mnoha různých příčin, které vyvolávají vývoj patologického syndromu s minimálním rizikem vedlejších účinků.

Moderní léky pro léčbu epilepsie:

Léky první skupiny by se měly užívat 2krát denně každých 12 hodin. Pro jednorázové použití je lepší užít tablety před spaním. Při trojnásobném užívání léků se také doporučuje dodržovat určitý interval mezi užitím „pilulek“.

Pokud se vyskytnou nežádoucí reakce, musíte se poradit s lékařem, nemůžete odmítnout léky ani ignorovat různé nemoci.

Možné účinky antikonvulziv

Většinu léků lze zakoupit pouze na lékařský předpis, protože mají mnoho vedlejších účinků a při předávkování mohou představovat ohrožení života pacienta. Pouze odborník může předepisovat léky po úplném vyšetření a testech.

Nesprávné použití tablet může vyvolat vývoj následujících stavů:

Vrávorání při pohybu.
Závratě, ospalost.
Zvracení, pocit nevolnosti.
Dvojité vidění.
Alergie (vyrážky, selhání jater).
Dýchací problémy.

Jak pacienti stárnou, stávají se mnohem citlivějšími na užívané léky. Proto je třeba je čas od času testovat na obsah účinných látek v krevní plazmě a případně upravit dávkování společně s ošetřujícím lékařem. V opačném případě se zvyšuje pravděpodobnost nežádoucích účinků.

Některé produkty přispívají k rozkladu léků, v důsledku čehož se postupně hromadí v těle, což vyvolává vývoj dalších onemocnění, což výrazně zhoršuje stav pacienta.

Hlavní podmínkou pro lékovou terapii je, že všechna antikonvulziva by měla být používána v souladu s doporučeními a předepisována s ohledem na celkový stav pacienta.