Účinná látka
Hexoprenalin* (Hexoprenalinum)
ATX:
Farmakologické skupiny
Nozologická klasifikace (MKN-10)
Složení a forma uvolnění
v blistrovém balení je 5 ampulek z čirého skla s bodem zlomu; v kartonovém balení 1 nebo 5 balení.
Popis lékové formy
Injekce: transparentní bezbarvý roztok.
farmakologický účinek
farmakologický účinek- tokolytický .
Farmakodynamika
Uvolňuje svalstvo dělohy, snižuje frekvenci a intenzitu kontrakcí, potlačuje spontánní a oxytocinem vyvolané porodní kontrakce. Při porodu normalizuje sílu a pravidelnost kontrakcí, tlumí (ve většině případů) předčasné kontrakce a pomáhá prodloužit těhotenství až do normálního termínu porodu. Má malý vliv na kardiovaskulární systém těhotné ženy a plodu.
Farmakokinetika
Ginipral ® se skládá ze 2 katecholaminových skupin, které v lidském těle podléhají methylaci prostřednictvím katecholamin-O-methyltransferázy. Hexoprenalin se stává biologicky neaktivní pouze tehdy, jsou-li obě jeho katecholaminové skupiny methylovány.
Studie s látkami značenými 3H provedené na potkanech ukázaly, že při použití hexoprenalinu během prvních 4 hodin bylo 80 % biologicky aktivních látek vyloučeno močí v nezměněné podobě, tzn. ve formě volného hexoprenalinu a monomethylderivátu. Následně se zvyšuje vylučování dimethylderivátu a konjugovaných sloučenin (glukuronidu a sulfátu).
Indikace léku
Injekce
Akutní tokolýza:
inhibice porodních kontrakcí během porodu s akutní intrauterinní asfyxií;
imobilizace dělohy před císařským řezem, před otočením plodu z příčné polohy, s prolapsem pupečníku, s komplikovaným porodem;
jako nouzové opatření v případě předčasného porodu před převozem těhotné ženy do nemocnice.
Masivní tokolýza
inhibice předčasných porodních kontrakcí v přítomnosti vyhlazeného děložního čípku a/nebo dilatace děložního hltanu.
Dlouhodobá tokolýza
prevence předčasného porodu, kdy kontrakce zesilují nebo se stávají častějšími při absenci zkrácení děložního čípku nebo dilatace dělohy;
imobilizace dělohy před, během a po cervikální cerkláži.
Kontraindikace
přecitlivělost (zejména u pacientů trpících bronchiálním astmatem a přecitlivělostí na siřičitany);
tyreotoxikóza;
kardiovaskulární onemocnění, zejména srdeční arytmie vyskytující se s tachykardií; myokarditida, onemocnění mitrální chlopně a aortální stenóza;
arteriální hypertenze;
závažná onemocnění jater a ledvin;
glaukom s uzavřeným úhlem;
předčasná abrupce placenty, děložní krvácení, intrauterinní infekce;
těhotenství (první trimestr);
období laktace.
Použití během těhotenství a kojení
Kontraindikováno v prvním trimestru těhotenství. Během léčby je třeba přerušit kojení.
Vedlejší efekty
Bolest hlavy, úzkost, třes, zvýšené pocení, tachykardie (menší u těhotné ženy, zřídka u plodu), otoky, závratě a ve vzácných případech nevolnost a zvracení.
U pacientů s bronchiálním astmatem a u pacientů s přecitlivělostí na siřičitany může užívání přípravku Ginipral ® způsobit alergické reakce (dýchací potíže, poruchy a ztráta vědomí, bronchospasmus, anafylaktický šok).
Je možný pokles krevního tlaku, zejména diastolického. Ve vzácných případech - ventrikulární extrasystol, bolest v srdci (kardialgie). Tyto příznaky rychle vymizí po vysazení léku.
Glykogenolytický účinek se projevuje zvýšením krevního cukru u diabetes mellitus, tento účinek je výraznější.
Diuréza, zejména na začátku léčby, klesá.
Hypokalémie, hypokalcémie - na začátku terapie, ale při další léčbě se obsah draslíku a vápníku normalizuje. Je možné dočasné zvýšení sérových transamináz. Střevní motilita může být inhibována. V ojedinělých případech dochází k střevní atonii, proto je při tokolytické terapii nutné dbát na pravidelnost stolice.
U novorozenců - hypoglykémie, acidóza, bronchospasmus, anafylaktický šok.
Interakce
Účinek snižují (částečně nebo úplně) neselektivní β-blokátory a zvyšují methylxantiny (teofylin).
Celková anestezie (halotan) a adrenergní stimulanty (některé kardiovaskulární a antiastmatické léky) zvyšují kardiovaskulární vedlejší účinky.
Snižuje hromadění glykogenu v játrech pod vlivem glukokortikoidů.
Ginipral ® je inkompatibilní s námelovým alkaloidem, inhibitory MAO, tricyklickými antidepresivy, dále mineralokortikoidy, dihydrotachysterolem a přípravky obsahujícími vápník a vitamín D.
Sulfit je vysoce aktivní složka, takže byste se měli zdržet míchání Ginipralu ® s jinými roztoky než isotonickým roztokem chloridu sodného a 5% roztokem glukózy.
Návod k použití a dávkování
IV(tryska nebo infuze).
Obsah ampule je nutné podávat intravenózně pomalu (během 5-10 minut) pomocí automatických dávkovacích infuzních pump nebo pomocí konvenčních infuzních systémů – po naředění izotonickým roztokem chloridu sodného na 10 ml.
Způsob manipulace s ampulí je uveden níže:
1. Držte ampulku barevnou značkou směrem nahoru.
2. Protřepejte tekutinu z horní části ampule.
3. Odlomte konec ampule v místě zlomu.
Dávkování
1. Akutní tokolýza. 10 mcg (1 amp. 2 ml). V budoucnu lze v případě potřeby pokračovat v léčbě infuzemi.
2. Masivní tokolýza. Na začátku léčba začíná podáním 10 mcg (1 amp. 2 ml), následuje infuze Ginipralu ® rychlostí 0,3 mcg/min. Jako alternativní léčbu je možné použít pouze infuze Ginipralu ® rychlostí 0,3 mcg/min, bez předchozího bolusového podání léku.
3. Dlouhodobá tokolýza. Dlouhodobá kapací infuze 0,075 mcg/min.
Pokud se kontrakce neobnoví do 48 hodin, lze v léčbě pokračovat tabletami Ginipral ® 0,5 mg (viz příslušný návod k použití).
Uvedené dávkování lze použít pouze orientačně při tokolýze je nutné individuálně upravit.
Předávkovat
Příznaky: významné zvýšení srdeční frekvence matky, výskyt třesu, těžké tachykardie, bolesti hlavy, zvýšené pocení, úzkost, kardialgie, dušnost.
Léčba: užívání antagonistů Ginipralu ® - neselektivních β-blokátorů.
speciální instrukce
Během užívání přípravku Ginipral ® byste měli sledovat puls a krevní tlak matky a také srdeční tep plodu.
Pacienti s přecitlivělostí na sympatomimetika by měli Ginipral ® užívat v malých dávkách předepsaných individuálně, pod stálým lékařským dohledem.
Pokud dojde k významnému zvýšení srdeční frekvence matky (více než 130 tepů/min) a/nebo k výraznému poklesu krevního tlaku, je třeba dávku snížit; pokud se objeví potíže s dýcháním, bolest v srdci a objeví-li se známky srdečního selhání, je třeba užívání přípravku Ginipral ® okamžitě přerušit.
Těhotné ženy s diabetem by měly sledovat metabolismus sacharidů, protože užívání přípravku Ginipral ® (zejména v počáteční fázi léčby) může způsobit zvýšení hladiny cukru v krvi. Pokud dojde k porodu bezprostředně po léčbě přípravkem, je třeba vzít v úvahu možnost hypoglykémie a acidózy u novorozenců v důsledku transplacentárního průniku kyselých metabolických produktů (kyseliny mléčné a ketonové).
V některých případech může současné použití GCS během infuze Ginipralu ® způsobit plicní edém. Proto je během infuzní terapie nezbytné neustálé pečlivé klinické sledování pacientů. To je zvláště důležité při kombinované léčbě GCS u pacientů se souběžnými onemocněními, která přispívají k zadržování tekutin (onemocnění ledvin).
Je nutné přísné omezení příjmu nadměrného množství tekutin.
Riziko možného rozvoje plicního edému vyžaduje maximální omezení objemu infuze a také použití roztoků, které neobsahují elektrolyty k naředění léku.
Měli byste omezit příjem soli z jídla.
Před zahájením tokolytické terapie je nutné užívat doplňky draslíku, protože při hypokalémii se zvyšuje účinek sympatomimetik na myokard.
Současné užívání některých omamných látek (halotanu) a sympatomimetik může vést k srdečním arytmiím. Před použitím halotanu k anestezii musí být užívání přípravku Ginipral ® ukončeno.
Při prodloužené tokolytické terapii je nutné sledovat stav fetoplacentárního komplexu a zajistit, aby nedošlo k abrupci placenty. Klinické příznaky předčasné abrupce placenty lze zmírnit tokolytickou terapií. Při protržení membrán a při dilataci děložního čípku o více než 2-3 cm je účinnost tokolytické terapie nízká.
Při tokolytické léčbě je nutné sledovat pohyby střev.
Během tokolytické léčby beta-agonisty mohou zesílit symptomy souběžné dystrofické myotonie. V takových případech se doporučuje použití difenylhydantoinových přípravků.
Káva a čaj mohou zvýšit nežádoucí účinky přípravku Ginipral ® .
Podmínky pro výdej z lékáren
Na předpis.
Podmínky uchovávání léčiva
Na místě chráněném před světlem, při teplotě 18-25 °C.
Držte mimo dosah dětí.
Jiné léky pro léčbu gynekologických onemocnění. Tokolytika jsou sympatomimetika.
ATX kód G02CA
Farmakologické vlastnosti
Farmakokinetika
Ginipral se skládá ze dvou katecholaminových skupin, které v lidském těle procházejí procesem methylace prostřednictvím katecholamin-O-methyltransferázy. Zatímco účinek isoprenalinu je zavedením jedné methylové skupiny téměř zcela zrušen, hexoprenalin se stává biologicky neaktivní pouze tehdy, jsou-li methylovány obě jeho katecholaminové skupiny. Tato vlastnost, stejně jako vysoká přilnavost Ginipralu k povrchům, jsou považovány za důvody jeho dlouhodobého působení.
Po intravenózním podání se 80 % nezměněného hexoprenalinu a jeho monomethylderivátu vyloučí močí do 4 hodin. K vylučování dimethylderivátu a konjugovaných sloučenin (glukuronidu a sulfátu) dochází v menším objemu a poněkud později. Malá část se vylučuje žlučí ve formě komplexních metabolitů. Po perorálním podání se část dávky vylučuje močí jako dimethylovaný metabolit.
Farmakodynamika
Ginipral je b2-adrenergní agonista, který uvolňuje svaly dělohy. Snižuje frekvenci a intenzitu děložních kontrakcí. Lék inhibuje spontánní a oxytocinem vyvolané porodní kontrakce; Při porodu normalizuje nadměrně silné nebo nepravidelné kontrakce. Pod vlivem Ginipralu se ve většině případů zastaví předčasné kontrakce, což umožňuje udržet těhotenství až do normálního termínu porodu. Vzhledem ke své b2-selektivitě má Ginipral mírný vliv na srdeční činnost a průtok krve jak u těhotné ženy, tak u plodu.
Indikace pro použití
Krátkodobá inhibice nekomplikovaného předčasného porodu:
Inhibice porodních kontrakcí mezi 22. a 37. týdnem těhotenství u pacientek bez lékařských nebo porodnických kontraindikací tokolytické terapie.
Před otočením plodu z příčné polohy
Mimořádná opatření pro předčasný porod mimo nemocnici, před dodáním těhotné ženy do nemocnice
Návod k použití a dávkování
Níže uvedené dávkování je třeba považovat pouze za vodítko, protože tokolýza vyžaduje individuální přizpůsobení specifickým potřebám pacienta
Akutní tokolýza
10 mcg Ginipralu, zředěného v 10 ml izotonického roztoku chloridu sodného nebo 5% roztoku glukózy, se podává pomalu intravenózně po dobu 5-10 minut. Pokud je to nutné, pokračujte v podávání intravenózní infuzí rychlostí 0,3 mcg/min (viz masivní tokolýza).
Pokud křečovité bolesti přetrvávají, musí být rychlost infuze zvyšována o 0,05 mcg/min každých 10 minut, dokud není dosaženo uspokojivé tokolýzy, přičemž srdeční frekvence těhotné ženy by neměla překročit 130/min.
Masivní tokolýza
Počáteční dávka přípravku Ginipral je 10 mcg, podává se pomalu intravenózně, následuje intravenózní infuze rychlostí 0,3 mcg/min. Lék může být podáván rychlostí 0,3 mcg/min bez předchozí intravenózní injekce.
Pokud křečovité bolesti přetrvávají, musí být rychlost infuze každých 10 minut zdvojnásobena, dokud není dosaženo uspokojivé tokolýzy, přičemž srdeční frekvence těhotné ženy by neměla překročit 120/min.
Při aplikaci standardními infuzními systémy se léčivo ředí v 500 ml izotonického roztoku chloridu sodného nebo 5% roztoku glukózy. Roztok se podává intravenózně, 20 kapek = 1 ml.
Výpočet dávky 0,3 mcg/min odpovídá:
Maximální denní dávka je 430 mcg/den (překročení dávky je možné pouze ve výjimečných případech).
Při podávání pomocí standardních infuzních systémů se lék ředí izotonickým roztokem chloridu sodného nebo 5% roztokem glukózy. Roztok se podává intravenózně, 20 kapek = 1 ml, rychlost infuze 0,075 mcg/min.
Výpočet dávky 0,075 mcg/min odpovídá:
Pokud se kontrakce neobnoví do 48 hodin, může být Ginipral podáván perorálně ve formě tablet, jednorázová dávka 0,5 mg.
Bezprostředně před použitím infuzní terapie se připravuje roztok léčiva Ginipral v izotonickém roztoku chloridu sodného nebo 5% roztoku glukózy.
Během období tokolytické terapie by objem tekutiny vstupující do těla (včetně perorálního podání) neměl překročit 1500 ml za den.
Vedlejší efekty
Četnost nežádoucích účinků léku se hodnotí následovně: velmi časté: (³ 1/10); časté: (³ 1/100,< 1/10); нечастые: (³ 1/1000, < 1/100); редкие: (³ 1/10 000, < 1/1000); очень редкие: (< 1/10 000), не известно (оценка не может быть проведена по имеющимся данным)
Poruchy endokrinního systému
Není známo: Lipolýza
Metabolické poruchy
Časté: *Hypokalémie
Méně časté: *Hyperglykémie (závažnější u pacientů s již existujícím diabetes mellitus)
Poruchy nervového systému
Velmi časté: Mimovolní svalové kontrakce
Není známo: Bolest hlavy, závratě, nervozita
Poruchy srdečního systému
Velmi časté: *Tachykardie
Časté: *Bušení srdce, snížený diastolický krevní tlak
Vzácné: *Srdeční arytmie, např. fibrilace síní, ischemie myokardu
Není známo: zvýšený srdeční výdej, zvýšený systolický krevní tlak, mírné kolísání srdeční frekvence plodu, angina pectoris
Poruchy cévního systému
Časté: *Hypotenze
Vzácné: *Periferní vazodilatace
Poruchy dýchacího systému
Méně časté: *Plicní edém
Gastrointestinální poruchy
Vzácné: Nevolnost
Není známo: Zvracení, potlačená střevní motilita, střevní atonie
Poruchy hepatobiliárního systému
Není známo: (přechodné) zvýšení sérových transamináz
Poruchy kůže a podkoží
Časté: Nadměrné pocení
Není známo: Zčervenání kůže
Poruchy močového vylučovacího systému
Není známo: Snížená diuréza (zejména v počáteční fázi léčby).
*Tyto reakce byly hlášeny v souvislosti s užíváním krátkodobě působících beta antagonistů v porodnických indikacích a jsou považovány za skupinové účinky
Zejména u pacientů s astmatem se mohou kvůli obsahu siřičitanů objevit alergické reakce, které se mohou projevit nevolností, průjmem, dušností, akutními astmatickými záchvaty, poruchou vědomí nebo šokem. Průběh takových reakcí se může velmi lišit od člověka k člověku a může dokonce vést k život ohrožujícím následkům.
Hlášení možných nežádoucích reakcí. Hlášení možných nežádoucích účinků po registraci léku je velmi důležité. To umožní nepřetržité sledování hodnocení přínosu/rizika léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili jakákoli podezření na nežádoucí účinky pomocí národního systému hlášení
Kontraindikace
Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli složku léčiva
Jakýkoli stav až do 22. týdne gestačního věku
Ischemická choroba srdeční nebo riziko ischemické choroby srdeční
1. a 2. trimestr těhotenství
Jakýkoli stav matky nebo plodu, při kterém je prodloužení těhotenství zdraví nebezpečné
o závažná toxikóza, intrauterinní infekce, děložní krvácení způsobené placentou previa, eklampsie nebo závažná preeklampsie, abrupce placenty nebo komprese pupeční šňůry
Intrauterinní smrt plodu, prokázaná letální vrozená nebo chromozomální vada neslučitelná se životem
Pacienti s bronchiálním astmatem spojeným s přecitlivělostí na siřičitany
Poruchy srdečního rytmu, myokarditida, stenóza/insuficience mitrální chlopně, aortální stenóza
Hypertyreóza
Těžká onemocnění jater a ledvin
Glaukom s uzavřeným úhlem
Ginipral je také kontraindikován, pokud beta-agonisté negativně ovlivňují plicní hypertenzi a kardiovaskulární onemocnění - při hypertrofické obstrukční kardiomyopatii nebo jakémkoli typu obstrukce výtokového traktu levé komory, například aortální stenóza
Drogové interakce
Neslučitelnost
Pyrosiřičitan sodný je vysoce aktivní složka, proto se nedoporučuje mísit Ginipral s jinými roztoky (s výjimkou izotonického roztoku chloridu sodného nebo 5% roztoku glukózy).
Halogenovaná anestetika
V důsledku dodatečného antihypertenzního účinku existuje zvýšené riziko děložního krvácení. Při interakci s halogenovanými anestetiky existuje riziko poruchy komorového rytmu v důsledku zvýšené srdeční reaktivity. Léčba přípravkem Ginipral by měla být přerušena 6 hodin před plánovanou anestezií halogenovanými anestetiky (halotanem)
kortikosteroidy
Při současném užívání β-antagonistů a kortikosteroidů byly u žen hlášeny případy plicního edému. Je známo, že kortikosteroidy zvyšují hladinu glukózy v krvi a mohou snižovat hladiny draslíku v séru, a proto je nutné souběžné užívání provádět s opatrností a pečlivým sledováním pacienta kvůli zvýšenému riziku hyperglykémie a hypokalémie.
Antidiabetické léky
Podávání betablokátorů je spojeno se zvýšením hladiny glukózy v krvi, což může vést k oslabení antidiabetické terapie; Proto mohou být nutné úpravy individuální antidiabetické léčby.
Látky ničící draslík
Vzhledem k účinku beta-blokátorů na snížení hladiny draslíku je třeba po pečlivém zhodnocení přínosů a rizik u pacientů používat souběžně léky snižující draslík, které zvyšují riziko hypokalemie, jako jsou diuretika, digoxiny, methylxantiny a kortikosteroidy. se zvýšeným rizikem srdečních arytmií v důsledku hypokalémie
Jiné interakce
Neselektivní β-blokátory oslabují účinek přípravku Ginipral nebo jej neutralizují. Zvýšení zásob glykogenu v játrech v důsledku užívání glukokortikoidů snižuje hypoglykemický účinek přípravku Ginipral.
Je třeba se vyhnout současnému užívání přípravku Ginipral se sympatomimetiky používanými k léčbě bronchiálního astmatu (Berotec, Salbutamol, Beclazone a další) nebo sympatomimetiky pro systémové použití (Efedrin, Isoprenalin a další), protože to může způsobit zvýšenou srdeční aktivitu a vést k předávkování. Při současném užívání sympatomimetik a halotanu se mohou vyvinout srdeční arytmie.
Ginipral by se neměl používat v kombinaci s námelovými alkaloidy.
Ginipral by se neměl používat ve spojení s přípravky obsahujícími vápník a vitamín D nebo s dihydrotachysterolem a mineralokortikosteroidy.
speciální instrukce
Rozhodnutí o zahájení léčby přípravkem Ginipral by mělo být učiněno po pečlivém zvážení rizik a přínosů léčby.
Léčba by měla být prováděna na ambulancích, které jsou dostatečně vybavené a umožňují nepřetržité sledování stavu matky a plodu. Tokolýza s použitím beta-adrenergních agonistů se nedoporučuje u ruptur membrány a cervikální dilatace větší než 4 cm.
Při používání přípravku Ginipral byste měli sledovat krevní tlak a puls matky a také srdeční tep plodu. Před a během léčby se doporučuje monitorování EKG a srdeční funkce.
Léčba by měla být přerušena, pokud se objeví známky ischemie myokardu (např. bolest na hrudi nebo změny na EKG). Ginipral by se neměl používat k tokolýze u pacientů s již existujícím srdečním onemocněním a rizikovými faktory.
Plicní otok
U pacientek s rizikovými faktory včetně vícečetného těhotenství, retence tekutin, infekcí a preeklampsie může být zvýšené riziko rozvoje plicního edému. Podání injekční stříkačkou, na rozdíl od infuze, omezí riziko přetížení tekutinami. Pokud se objeví známky retence tekutin a příznaky plicního edému, je třeba lék vysadit. To platí zejména v případě kombinované léčby kortikosteroidy a přítomnosti doprovodných onemocnění (onemocnění ledvin, gestóza). Měli byste také omezit příjem kuchyňské soli v jídle.
Krevní tlak a srdeční frekvence
Podání beta-agonistů obvykle doprovází zvýšení srdeční frekvence matky o řádově 20 až 50 tepů za minutu. Po celou dobu podávání léku, při snižování dávky a vysazování by měl být monitorován puls matky.
Obecně platí, že srdeční frekvence matky by neměla překročit ustálenou frekvenci 120 tepů za minutu. Krevní tlak se může během podávání léku snížit; Účinek léku je větší na diastolický tlak než na systolický tlak. Diastolický tlak klesá, obvykle v rozmezí 10 až 20 mmHg. Vliv na srdeční frekvenci plodu je méně výrazný, ale může dojít ke zvýšení až o 20 tepů za minutu.
Selektivní beta2-adrenergní agonista, snižuje tonus a kontraktilní aktivitu myometria.
Lék: GINIPRAL®
Účinná látka léku:
hexoprenalin
ATX kódování: R03CC05
KFG: Lék snižující tonus a kontraktilní aktivitu myometria
Registrační číslo: P č. 015664/03
Datum registrace: 09/07/07
Majitel reg. pověření: NYCOMED AUSTRIA GmbH (Rakousko)
Forma uvolňování Ginipralu, balení a složení léčiva.
Tablety jsou bílé, kulaté, bikonvexní. 1 karta. hexoprenalin sulfát 500 mcg
Pomocné látky: kukuřičný škrob, hydrát laktózy (80 mg), kopovidon, dihydrát dinatrium-edetátu, mastek, magnesium-stearát, glycerol-palmitát-stearát.
10 kusů. - blistry (2) - kartonové krabice.
Roztok pro intravenózní podání je průhledný, bezbarvý. 1 ml 1 amp. hexoprenalin sulfát 5 mcg 10 mcg
Pomocné látky: pyrosiřičitan sodný, dihydrát edetátu disodného, chlorid sodný, 2N kyselina sírová (k udržení pH), voda na injekci.
2 ml - ampule (5) - plastové tácky (1) - kartonové krabice.
2 ml - ampule (5) - plastové tácky (5) - kartonové krabice.
Koncentrát pro přípravu infuzního roztoku je průhledný, bezbarvý. 1 ml 1 amp. hexoprenalin sulfát 5 mcg 25 mcg
5 ml - ampule (5) - plastové tácky (1) - kartonové krabice.
Popis léku je založen na oficiálně schváleném návodu k použití.
Farmakologický účinek Ginipral
Selektivní beta2-adrenergní agonista, snižuje tonus a kontraktilní aktivitu myometria. Snižuje frekvenci a intenzitu děložních kontrakcí, potlačuje spontánní a oxytocinem vyvolané porodní kontrakce. Při porodu normalizuje nadměrně silné nebo nepravidelné kontrakce.
Pod vlivem drogy se předčasné kontrakce ve většině případů zastaví, což vám umožní prodloužit těhotenství až do normálního termínu porodu.
Díky své 2-selektivitě má lék malý vliv na srdeční činnost a průtok krve těhotné ženy a plodu.
Farmakokinetika léčiva.
Sání
Hexoprenalin se po perorálním podání dobře vstřebává.
Metabolismus
Lék se skládá ze dvou katecholaminových skupin, které jsou methylovány katecholamin-O-methyltransferázou. Hexoprenalin se stává biologicky neaktivní pouze tehdy, jsou-li obě katecholaminové skupiny methylovány. Tato vlastnost, stejně jako vysoká schopnost léku přilnout k povrchům, jsou považovány za důvody jeho dlouhodobého účinku.
Odstranění
Vylučuje se převážně močí v nezměněné podobě a ve formě metabolitů. Během prvních 4 hodin po podání léku se 80 % podané dávky vyloučí močí ve formě volného hexoprenalinu a monomethyl metabolitu. Poté se zvyšuje vylučování dimethyl metabolitu a konjugovaných sloučenin (glukuronid a sulfát). Malá část se vylučuje žlučí ve formě komplexních metabolitů.
Indikace pro použití:
Pro řešení
Akutní tokolýza
- inhibice porodních kontrakcí při porodu s akutní nitroděložní asfyxií, s imobilizací dělohy před císařským řezem, před otočením plodu z příčné polohy, s prolapsem pupečníku, s komplikovaným porodem;
- mimořádné opatření pro předčasný porod před převozem těhotné ženy do nemocnice.
Masivní tokolýza
- inhibice předčasných porodních kontrakcí v přítomnosti vyhlazeného děložního hrdla a/nebo dilatace děložního hltanu.
Dlouhodobá tokolýza
- prevence předčasného porodu při zesílených nebo častých kontrakcích bez cervikálního vymazání nebo dilatace dělohy;
- imobilizace dělohy před, během a po cervikální cerkláži.
Pro tablety
- hrozba předčasného porodu (především jako pokračování infuzní terapie).
Dávkování a způsob podávání léku.
Pro řešení
Obsah ampule je nutné podávat intravenózně pomalu po dobu 5-10 minut pomocí automatických dávkovacích infuzních pump nebo pomocí běžných infuzních systémů – po naředění izotonickým roztokem chloridu sodného na 10 ml. Dávka léku by měla být zvolena individuálně.
Pro akutní tokolýzu je lék předepsán v dávce 10 mcg (1 amp. 2 ml). V budoucnu lze v případě potřeby pokračovat v léčbě infuzemi.
V případě masivní tokolýzy začíná podávání léku 10 mcg (1 amp. 2 ml), následuje infuze Ginipralu rychlostí 0,3 mcg/min. Jako alternativní léčbu je možné použít pouze infuze léku rychlostí 0,3 mcg/min bez předchozího bolusového podání léku.
Při dlouhodobé tokolýze se lék předepisuje jako dlouhodobá kapací infuze rychlostí 0,075 mcg/min.
Pokud se kontrakce neobnoví do 48 hodin, léčba přípravkem Ginipral 500 mcg tablety by měla pokračovat.
Pro tablety
Tablety se zapíjejí malým množstvím vody.
Pokud hrozí předčasný porod, je lék předepsán v dávce 500 mcg (1 tableta) 1-2 hodiny před ukončením infuze Ginipralu.
Lék je třeba užít nejprve 1 tabletu. každé 3 hodiny a poté každých 4-6 hodin Denní dávka je 2-4 mg (4-8 tablet).
Nežádoucí účinky přípravku Ginipral:
Z centrálního nervového systému a periferního nervového systému: bolest hlavy, závratě, úzkost, mírný třes prstů.
Z kardiovaskulárního systému: tachykardie u matky (srdeční frekvence u plodu ve většině případů zůstává nezměněna), arteriální hypotenze (hlavně diastolická); zřídka - poruchy rytmu (ventrikulární extrasystol), kardialgie (rychle zmizí po vysazení léku).
Z trávicího systému: zřídka - nevolnost, zvracení, inhibice střevní motility, střevní obstrukce (doporučuje se sledovat pravidelnost střev), dočasné zvýšení hladin transamináz.
Alergické reakce: dýchací potíže, bronchospasmus, poruchy vědomí až kóma, anafylaktický šok (u pacientů s bronchiálním astmatem nebo u pacientů s přecitlivělostí na siřičitany).
Laboratorní ukazatele: hypokalémie, hypokalcémie na začátku terapie, zvýšená hladina glukózy v plazmě.
Jiné: zvýšené pocení, oligurie, otoky (zejména u pacientů s onemocněním ledvin).
Nežádoucí účinky u novorozenců: hypoglykémie, acidóza.
Kontraindikace léku:
tyreotoxikóza;
- tachyarytmie;
- myokarditida;
- onemocnění mitrální chlopně a aortální stenóza;
- IHD;
- arteriální hypertenze;
- závažná onemocnění jater a ledvin;
- glaukom s uzavřeným úhlem;
- děložní krvácení, předčasná abrupce placenty;
- intrauterinní infekce;
- první trimestr těhotenství;
- laktace (kojení);
- přecitlivělost na složky léčiva (zejména u pacientů s bronchiálním astmatem a anamnézou přecitlivělosti na siřičitany).
Použití během těhotenství a kojení.
Lék je kontraindikován pro použití v prvním trimestru těhotenství a během laktace (kojení). Ve druhém a třetím trimestru těhotenství se lék používá podle indikací.
Zvláštní pokyny pro použití přípravku Ginipral.
Po dobu užívání přípravku Ginipral se doporučuje pečlivě sledovat funkce kardiovaskulárního systému (srdeční tep, krevní tlak) matky a plodu. Před a během léčby se doporučuje zaznamenat EKG.
Pacientům s přecitlivělostí na sympatomimetika by měl být přípravek Ginipral předepisován v malých dávkách, zvolených individuálně, pod stálým lékařským dohledem.
Při výrazném zvýšení srdeční frekvence matky (více než 130 tepů/min) a/nebo při výrazném poklesu krevního tlaku je třeba dávku léku snížit.
Pokud se objeví potíže s dýcháním, bolest v oblasti srdce nebo známky srdečního selhání, je třeba užívání přípravku Ginipral okamžitě ukončit.
Užívání přípravku Ginipral může způsobit zvýšení glukózy v krevní plazmě (zejména během počátečního období léčby), proto je třeba u matek s diabetem sledovat metabolismus sacharidů. Pokud dojde k porodu bezprostředně po léčbě přípravkem Ginipral, je nutné vzít v úvahu možnost hypoglykémie a acidózy u novorozenců v důsledku transplacentárního průniku kyseliny mléčné a ketonové.
Při užívání přípravku Ginipral se snižuje diuréza, proto byste měli pečlivě sledovat příznaky spojené se zadržováním tekutin v těle.
V některých případech může současné použití GCS během infuzí Ginipralu způsobit plicní edém. Proto je během infuzní terapie nezbytné neustálé pečlivé klinické sledování pacientů. To je zvláště důležité při kombinované léčbě GCS u pacientů s onemocněním ledvin. Je nutné přísné omezení příjmu nadměrného množství tekutin. Riziko možného rozvoje plicního edému vyžaduje maximální omezení objemu infuzí a také použití ředicích roztoků, které neobsahují elektrolyty. Měli byste omezit příjem soli z jídla.
Během období užívání léku se doporučuje sledovat pravidelnost stolice.
Před zahájením tokolytické terapie je nutné užívat doplňky draslíku, protože při hypokalémii se zvyšuje účinek sympatomimetik na myokard.
Současné použití celkové anestezie (halotanu) a sympatomimetik může vést k srdečním arytmiím. Před použitím halotanu by měla být léčba přípravkem Ginipral ukončena.
Při prodloužené tokolytické terapii je nutné sledovat stav fetoplacentárního komplexu a zajistit, aby nedošlo k abrupci placenty. Klinické příznaky předčasné abrupce placenty lze zmírnit tokolytickou terapií. Při protržení membrán a při dilataci děložního čípku o více než 2-3 cm je účinnost tokolytické terapie nízká.
Během tokolytické terapie s použitím beta-agonistů mohou zesílit příznaky souběžné dystrofické myotonie. V takových případech se doporučuje použití difenylhydantoinových (fenytoinových) léků.
Při užívání léku ve formě tablet s čajem nebo kávou se mohou zvýšit nežádoucí účinky přípravku Ginipral.
Předávkování drogami:
Příznaky: těžká tachykardie u matky, arytmie, třes prstů, bolesti hlavy, zvýšené pocení, úzkost, kardialgie, snížený krevní tlak, dušnost.
Léčba: použití antagonistů Ginipralu - neselektivních beta-blokátorů, které zcela neutralizují účinek léku.
Interakce přípravku Ginipral s jinými léky.
Při současném použití s betablokátory je účinek přípravku Ginipral oslaben nebo neutralizován.
Při použití společně s methylxantiny (včetně teofylinu) se účinnost přípravku Ginipral zvyšuje.
Při použití Ginipralu spolu s GCS se intenzita akumulace glykogenu v játrech snižuje.
Při společném použití Ginipral oslabuje účinek perorálních hypoglykemických léků.
Při použití přípravku Ginipral spolu s jinými léky se sympatomimetickou aktivitou (kardiovaskulárními a bronchodilatačními léky) může být zesílen účinek léků na kardiovaskulární systém a mohou se objevit příznaky předávkování.
Při současném použití s ftorotanem a beta-agonisty se zvyšují vedlejší účinky přípravku Ginipral na kardiovaskulární systém.
Ginipral je inkompatibilní s námelovými alkaloidy, inhibitory MAO, tricyklickými antidepresivy, stejně jako s léky obsahujícími vápník a vitamín D, dihydrotachysterol a mineralokortikoidy.
Sulfit je vysoce aktivní složka, takže byste se měli zdržet míchání Ginipralu s jinými roztoky než isotonickým roztokem chloridu sodného a 5% roztokem dextrózy (glukózy).
Podmínky prodeje v lékárnách.
Lék je dostupný na lékařský předpis.
Podmínky skladování léku Ginipral.
Seznam B. Lék by měl být uchováván na místě chráněném před světlem, mimo dosah dětí při teplotě 18° až 25°C. Doba použitelnosti roztoku pro intravenózní podání je 3 roky. Doba použitelnosti tablet je 5 let.
Zvýšený tonus dělohy během gestace je ohrožující stav, který je doprovázen patologickými kontrakcemi děložních svalů. Bez adekvátní léčby to může mít za následek potrat nebo předčasný porod. Bohužel je obtížné předvídat, natož zabránit rozvoji této patologie. Pokud ale vyhledáte lékařskou pomoc včas, můžete se vyhnout komplikacím. V porodnické praxi se s velkým úspěchem používá lék Ginipral. Během těhotenství je mnoho žen nuceno jej užívat, aby udržely těhotenství nebo neplánovaně oddálily nástup porodu. Tento lék je zcela schválen během těhotenství, ale má svá vlastní pravidla podávání a samozřejmě kontraindikace a různé vedlejší účinky. Podívejme se proto blíže na vlastnosti užívání Ginipralu během těhotenství.
Vlastnosti léku Ginipral pro těhotné ženy: složení, terapeutické vlastnosti, lékové formy
Ginipral je tokolytikum, které díky dodatečné syntéze norepinefrinu uvolňuje všechny hladké svaly včetně dělohy. To inhibuje kontraktilní aktivitu dělohy, snižuje projevy hypertonicity, pomáhá děloze relaxovat, což společně zabraňuje potratu nebo předčasnému porodu.
Ginipral také potlačuje patologické spontánní kontrakce ne podle plánu, což dává čas stimulovat zrychlený vývoj plic u dítěte, pokud žena zažije předčasný porod. Nejčastěji se ženě po zahájení léčby podaří donosit dítě do termínu.
Aktivní složkou léčiva je hexoprinelin sulfát, který při stabilní koncentraci v krvi poskytuje dlouhodobý terapeutický účinek. Nejprve, když se objeví hypertenze, používá se koncentrát Ginipralu k přípravě tekutiny pro infuzi. Po zlepšení stavu ženy se během těhotenství předepisují tablety Ginipral k udržení dělohy v uvolněném stavu.
Ginipral má vysoké absorpční vlastnosti. Tokolytický účinek se dostavuje během 3-7 minut po intravenózním podání a trvá nejméně 30 minut. Maximální účinek je pozorován mezi 12 a 18 minutami po podání. Lék se vylučuje postupně během 7 dnů močí a žlučí.
Ginipral je dostupný ve třech lékových formách se stejnou účinnou látkou, ale s různými pomocnými prvky.
Ginipral tablety Mají zaoblený tvar, bílý odstín a prodávají se po 10 kusech v blistru. Kromě 0,5 mg hexoprinelinu obsahuje tableta:
- laktóza;
- kopovidon;
- škrob;
- trilon B;
- stearát hořečnatý;
- glycerol;
- mastek.
Ginipral roztok(pro injekce) se prodává v hermetických ampulích po 2 ml. Každá jednotlivá ampule obsahuje hexoprinelin v koncentraci 10 mcg. Jsou již připraveny k použití. Prodává se v kartonovém balení po 5 kusech. Kromě toho přípravek obsahuje:
- čištěná voda;
- síran sodný;
- edetát disodný.
Ginipral koncentrát(pro IV) je čirá kapalina s vysokým obsahem hexoprinelinu (25 mcg). Musí být zředěn v injekční tekutině a přidán do infuzního roztoku. Mezi pomocné látky patří:
- chlorid sodný;
- kyselina sírová;
- pyrosíran sodný;
- čištěná voda.
Účinek přípravku Ginipral během těhotenství na stav plodu
Lék je schválen během těhotenství, ale není to bezpečný lék. Pokud se ale objeví hypertenze, zůstává použití Ginipralu jediným způsobem, jak oddálit porod do bezpečného období a zachránit plod.
Vzhledem k tomu, že se Ginipral aktivně vstřebává ve střevech a okamžitě se dostává do krevního oběhu, snadno prochází placentární bariérou a dostává se do krve dítěte. Podle výzkumných údajů dlouhodobé užívání hexoprenalinu negativně ovlivňuje kardiovaskulární systém dítěte. To může způsobit následující důsledky:
- patologické srdeční kontrakce;
- potíže s dýcháním po porodu;
- vady srdečního svalu;
- anafylaktický šok v prvních dnech po narození;
- acidóza;
- bronchiální spasmus;
- snížené hladiny glukózy.
Důležité! Vzhledem k možným komplikacím by měl být přípravek Ginipral užíván pod dohledem lékaře v nemocničním prostředí a za neustálého sledování stavu dítěte.
Ginipral během těhotenství: proč je lék předepsán?
Tokolytická terapie Ginipralem se provádí u žen mezi 22. a 36. týdnem těhotenství a při úplné absenci gynekologických nebo lékařských kontraindikací.
Vzhledem k tomu, že míra terapeutického účinku se u různých forem Ginipralu liší, je jejich rozsah indikací odlišný.
Tabletová forma Ginipralu je indikována při hrozbě předčasného porodu a používá se především jako pokračování injekční terapie. Tablety s udržovací dávkou zajišťují normální stav dělohy po stabilizaci myometria. Při středně těžké hypertenzi je možné užívat pouze tabletovou formu bez infuzí.
Ginipral ve formě roztoku a koncentrátu je indikován pro následující stavy:
- Krátkodobá léčba předčasného porodu bez komplikací.
- Ve fázi převrácení dítěte, které je v příčném podání.
- Jako nouzové opatření při převozu rodící ženy.
Ginipral se také používá k intravenóznímu podání v případě tokolýzy u těhotné ženy:
- Akutní tokolýza je snížení frekvence kontrakcí mezi 1. a 2. obdobím kontrakce v přítomnosti těžké hypoxie u plodu. Snížením kontrakcí dělohy se cévy rozšíří a plod dostává více kyslíku.
- Masivní tokolýza je zastavení intenzivních kontrakcí s absolutní dilatací děložního čípku.
- Dlouhodobá tokolýza - úleva od časného porodu ve 20-34 týdnu, stejně jako pro imobilizaci dělohy při cervikální cerkláži (sešití děložního čípku pro zachování těhotenství).
Je třeba poznamenat, že použití Ginipralu v prvním trimestru se v porodnické praxi nenachází. Faktem je, že receptory, které lék ovlivňuje, se tvoří blíže 20. gestačnímu týdnu, takže užívání Ginipralu v prvních třech měsících nedává požadovaný výsledek a může velmi poškodit plod. Proto k odstranění hypertenze v 1. trimestru jsou vybrány jiné léky.
Ginipral: návod k použití během těhotenství
Ginipral je závažný lék s mnoha kontraindikacemi a vedlejšími účinky. Odebírá se podle určitého schématu pod dohledem porodníka-gynekologa. Proto je přísně zakázáno samostatné podávání léku, snižování/zvyšování indikované dávky nebo nahrazování léku jiným analogem.
Dávkování Ginipralu v těhotenství: kapátko a tablety
Roztok Ginipralu se používá intravenózně. Zředí se v roztoku chloridu sodného, aby se získalo 10 mg léčiva, a poté se podává pomalu intravenózní injekcí. Denní dávka jsou 2 ampule. Ke stabilizaci stavu po tryskové aplikaci roztoku je předepsán koncentrát pro infuzi rychlostí 0,3 nebo 0,07 mcg/min.
Po návratu hypertonie a frekvence kontrakcí k normálu jsou infuze nahrazeny tabletami. Užívání tablet přípravku Ginipril by mělo probíhat podle následujícího schématu: hodinu před koncem infuze přípravku Ginipral užívejte 1 tabletu každé 3 hodiny po dobu 2 dnů. Poté každých 4-6 hodin, ale ne více než 8 tablet denně. Po stabilizaci stavu se denní dávka snižuje na 2 tablety. Lék se užívá perorálně v celém rozsahu, zapíjí se čistou vodou.
Ginipral během těhotenství: pokyny pro vysazení léku
Náhlé ukončení užívání tablet Ginipralu může mít opačný účinek. Proto se snížení nebo vysazení léku provádí postupně.
Pokud potřebujete snížit dávku, odeberte 1 tabletu každé dva dny. Zbývající množství se odebírá v pravidelných intervalech. Když se dávka rovná 2 tabletám, musíte ji přestat snižovat. V průměru by se měl lék užívat do 33. týdne těhotenství a déle. Pokud se stav zhoršuje, dávka léku se také postupně zvyšuje.
Tímto způsobem dochází ke zrušení Ginipralu. Pokud byla denní dávka vyšší než 6 tablet, musíte po dvou dnech užít o jednu tabletu méně. Když zbývají 2-3 tablety, musíte snížit polovinu tablety každé dva dny a tak dále, dokud není lék zcela vysazen.
Kontraindikace užívání přípravku Ginipral
Lék není předepisován pacientům s individuální intolerancí na hexoprenalin. Úplnou kontraindikací je také negativní reakce na beta mimetika ve formě hypertenze plicní tkáně, abnormality ve fungování srdce.
Ginepral je kontraindikován u následujících onemocnění a stavů:
- Jakékoli onemocnění před 22. gestačním týdnem.
- Použití léku k tokolýze v přítomnosti ischemické choroby srdeční.
- Hrozící potrat v 1. a 2. trimestru.
- Dilatace děložního čípku je více než 4 cm.
- Prasknutí amniové membrány.
- Jakékoli nebezpečné onemocnění matky a plodu, při kterém je nebezpečné pokračovat v těhotenství (vaginální krvácení, intrauterinní infekce, preeklampsie, abrupce placenty, selhání ledvin).
- Anamnéza nitroděložního úmrtí dítěte, genetické abnormality, onemocnění, která vedla k úmrtí plodu v perinatálním období.
- Patologie kardiovaskulárního systému (tachykardie, myokarditida atd.).
- Exacerbace bronchiálního astmatu.
- Hypertyreóza.
- Glaukom.
- Poškození ledvin a jater.
Ginipral se používá s extrémní opatrností u žen při porodu se sulfátovou intolerancí.
Vlastnosti použití Ginipralu
Lék je předepisován v gynekologii až po posouzení poměru přínos/škoda pro plod a ženu. Léčba navíc probíhá pouze ve zdravotnických zařízeních s cílem neustále sledovat pohodu ženy a jejího dítěte.
Během léčby, zejména pokud je předepsána tokolýza, je nutné sledovat stav ženy a plodu. K dosažení tohoto cíle se provádějí následující činnosti:
- Sledování srdeční frekvence a krevního tlaku. Celou dobu užívání Ginipralu u ženy provází zvýšení srdeční frekvence o 35-50 tepů/min. Aby se zajistilo, že stav ženy je stabilní, užívá se Ginipral během těhotenství v dávce, která umožňuje udržovat frekvenci kontrakcí na 120 tepů/min. v klidu. Když je Ginipral podáván intravenózně, může ženě výrazně klesnout krevní tlak, takže v době kapátka je třeba monitorovat hodnoty krevního tlaku.
- Studium rovnováhy voda-elektrolyt a řízení dýchacího systému. Léčba přípravkem Ginipral může vést k rozsáhlému plicnímu edému. Pokud má žena vícečetná těhotenství nebo je u ní diagnostikována preeklampsie, riziko otoků se několikanásobně zvyšuje.
- Měření hladiny glukózy a laktózy v krvi. Tokolytika vyvolávají zvýšení hladiny glukózy. Pokud má žena cukrovku, je třeba upravit dávku mrtvice.
- Prevence hypokalémie. Ginipral ovlivňuje koncentraci draslíku v krevním séru. Pokud existují klinické předpoklady pro hypokalémii, je předepsána terapie suplementy draslíku.
Při prvních příznacích ischemie myokardu by měla být léčba ukončena.
Možné nežádoucí účinky po užití přípravku Ginipral
Rozsáhlé nežádoucí účinky se objevují kvůli farmakologickým vlastnostem tokolytik. K prevenci jejich vzniku je nutná přísná kontrola hemodynamických parametrů (krevní tlak, srdeční frekvence, dávkování). Po ukončení léčby všechny nežádoucí účinky zmizí.
Při užívání přípravku Ginipral se mohou objevit následující nežádoucí reakce:
- Lipolýza (porucha metabolismu tuků).
- Nedostatek draslíku.
- Hyperkalémie (u pacientů s diabetes mellitus).
- Poruchy centrálního nervového systému (třes, bolest hlavy, závratě).
- Problémy se srdcem (tachykardie, hypotenze, zvýšená srdeční frekvence, angina pectoris).
- Plicní otok.
- Bronchospasmus.
- Problémy v gastrointestinálním traktu (nevolnost, zácpa, porucha motility střev, zvracení).
- Zánět kůže (vyrážka, pocení, svědění, zarudnutí).
- Snížení denní diurézy.
- Otoky končetin.
Těhotné ženy s astmatickým onemocněním mohou zaznamenat závažné zhoršení svého stavu a mohou mít příznaky, jako jsou:
- Dlouhotrvající astmatický záchvat.
- Pískání při nádechu/výdechu.
- Zmatek, šok.
- Nevolnost, průjem.
Důležité! Pokud byl přípravek Ginipral použit v předvečer porodu, novorozenec by měl být vyšetřen na hypokalémii a acedózu (ketolátky).
Co může nahradit Ginipral v těhotenství?
Farmaceutický průmysl vyrábí několik analogů Ginipralu. Některé z nich mají identické složení. Patří mezi ně Ipradol a Hexoprenalin. Existují také léky s jiným složením, ale podobnými terapeutickými vlastnostmi - Magnesia, Salbutamol a Partusitsen.
Ginipral během těhotenství - recenze
Zpětná vazba na lék Ginipral je většinou pozitivní, protože pomohl těhotným ženám, které byly léčeny, zachránit své dítě odložením předčasného porodu. Všechny pozitivní recenze se týkají konkrétně jeho rychlého terapeutického účinku a schopnosti okamžitě eliminovat intenzivní děložní kontrakce, čímž se odstraní hrozba předčasného porodu.
Mezi pozitivními vlastnostmi drogy však ženy vyzdvihují také řadu nevýhod. Ginipral způsobil nežádoucí účinky téměř u všech pacientů. Ale silné nepohodlí bylo zaznamenáno pouze během prvních 45 minut po podání a poté zmizelo beze stopy. Ale takové nevýhody Ginipralu jsou přijatelné, zejména na pozadí vysoké účinnosti léku.
Ginipral je tedy považován za aktivní lék, který umožňuje ženě přenést své dítě do bezpečí.
Jak probíhá porod po užití Ginipralu?
Ženy užívající přípravek Ginipral prožívají porod odlišně. Drtivá většina rodících žen úspěšně čeká na kontrakce, a pak v klidu a bez komplikací porodí miminka. Tato situace je typická pro ženy, které byly léčeny pro těžkou děložní hypertonicitu. Porodní aktivita zpravidla zesílila 3 týdny po vysazení Ginipralu.
Méně žen dosáhne 42. gestačního týdne a jsou hospitalizovány bez kontrakcí. Tam podstupují stimulaci porodního procesu vhodnými metodami. Často se na pozadí úplné dilatace děložního čípku a absence kontrakcí provádí nouzový císařský řez.
Navzdory velkému seznamu kontraindikací a riziku slabého porodu je Ginipral považován za jeden z nejúčinnějších tokolytických činidel. Někdy je tento lék jediným způsobem, jak udržet těhotenství. Proto, pokud vám je předepsán, je lepší poslouchat rady lékaře.
Ginipral a těhotenství. Video
Těhotenství je velmi úzkostné a důležité období v životě každé ženy. Během tohoto období mohou léky poškodit vyvíjející se dítě. Lékař ne vždy trpělivě a jasně vysvětlí nastávající matce vhodnost použití tohoto léku, který má navíc mnoho působivých vedlejších účinků. A vyvstávají pochybnosti - vyplatí se používat Ginipral během těhotenství?
Jedná se o lék, který inhibuje kontraktilní aktivitu svalové vrstvy dělohy a tím prodlužuje dobu nitroděložního vývoje plodu. Jeho účinná látka (hexoprenalin sulfát) patří do skupiny selektivních β-2 sympatomimetik.
V současnosti je Ginipral jedním z nejčastěji užívaných léků k prodloužení těhotenství. Jeho účinek je dobře prozkoumán a je docela předvídatelný; byla vypracována opatření, která lékaři přijímají v případě nežádoucích reakcí ze strany těla nastávající matky.
V ideálním případě během normálního těhotenství jsou svaly dělohy po celou dobu v uvolněném stavu. Ve skutečnosti však moderní nastávající maminky často zažívají stres, trpí chronickými nemocemi a nevedou příliš zdravý životní styl. V posledních měsících těhotenství se zvýšený tonus objevuje u žen s velkým plodem nebo nesoucích dvojčata. Existuje mnoho důvodů, proč se svaly dělohy začnou aktivně stahovat. Hypertonicita dělohy může způsobit předčasný porod, navíc se vytvářejí nepříznivé podmínky pro vývoj plodu - hypoxie, malnutrice, která postihuje především centrální nervový systém a jeho hlavní orgán - mozek.
K ochraně dítěte a jeho matky před těmito nebezpečnými následky zvýšené činnosti svalů dělohy se používá výše zmíněný lék.
ATX kód
G02CA Tokolytika - sympatomimetika
Účinné látky
Hexoprenalin
Farmakologická skupina
Beta-agonisté
farmakologický účinek
Beta-agonisté
Tokolytické léky
Indikace pro použití ginipralu během těhotenství
- Krátkodobá urgentní terapie zahrnující inhibici časných porodních kontrakcí (doba těhotenství delší než tři měsíce):
- za převoz rodící ženy do nemocnice;
- potlačení kontrakcí u rodící ženy v době porodu s akutním prenatálním nedostatkem kyslíku plodu, prolapsem pupečníkových kliček a v některých dalších situacích komplikujících průběh porodu;
- zajištění nehybnosti a klidu myometria před lékařskými výkony (císařský řez prováděný ručním otočením plodu na hlavičku).
- Masivní inhibice časného porodu s příznaky zralého děložního čípku (zkrácený, vyhlazený nebo mírně otevřený – do dvou až tří centimetrů).
- Dlouhodobá tokolytická terapie k prevenci předčasného porodu při déletrvající nebo masivní hypertonicitě bez známek připravenosti děložního čípku k porodu, zajišťující imobilitu a klid myometria před, během procesu uzávěru děložního hrdla (cerkláže) a po výkonu.
Farmakodynamika
Aktivní složka léčiva účinně uvolňuje myometrium, stejně jako svaly průdušek a bronchiolů a zastavuje jejich křeče. Tato složka potlačuje nejen spontánní, ale i předčasné kontrakce způsobené oxytocinem, které hrozí potratem. Svaly dělohy v podstatě reagují uvolněním na účinek léku, což přispívá k plnému vynášení dítěte.
Při porodu se dá využít jako prostředek ke koordinaci porodní činnosti (zastavení abnormálně silných a nepravidelných kontrakcí).
Kromě toho je lék schopen odstranit bronchospasmus. Dlouhodobá terapie vede k normalizaci bronchiální sekrece, normalizuje se složení krevních plynů a parametry zevního dýchání. Kromě toho nebyl prakticky zjištěn účinek účinné látky na činnost srdečního svalu a krevní oběh matky a dítěte.
Farmakokinetika
Distribuce v tkáních lidského těla nebyla dostatečně prozkoumána. Je známo, že vysoká koncentrace účinné látky je stanovena v tkáních jater, ledvin a kosterních svalů, méně významná - v mozkovém parenchymu a srdečním svalu při intravenózní infuzi.
Proces štěpení je katalyzován katechol-O-methyltransferázou. V důsledku toho se tvoří dva metabolity - mono- a di-3-O-methyl-hexoprenalin.
Po podání přímo do žíly za den se přibližně 44 % účinné látky vyloučí močovými cestami a pouze 5 % střevy. Poté se do osmi dnů zbývající část vyloučí stejným způsobem a ve stejných poměrech i žlučníkem (asi 10 %) ve formě sloučenin O-methylovaných štěpných produktů. V počáteční fázi eliminace není účinná látka ve volné formě a její metabolity v moči detekovány a po dvou dnech zde lze detekovat pouze di-3-O-methyl-hexoprenalin. Vzhledem k tomu, že střeva vylučují méně hexoprenalin sulfátu, než je vylučováno žlučovými cestami, lze předpokládat, že určitá část podaného Ginipralu je reabsorbována.
Kontraindikace
- Senzibilizace na jakoukoli složku obsaženou v této léčivé látce.
- Toxická struma, zvýšená tvorba hormonu štítné žlázy.
- Kardiovaskulární patologie, včetně hypertenze, arytmie, tachykardie, aortální stenózy a dalších.
- Bronchiální astma, senzibilizované na deriváty kyseliny sírové.
- Oční a plicní hypertenze.
- Diabetes mellitus závislý na inzulínu.
- Těžká dysfunkce jater a ledvin.
- Nevhodnost nebo nebezpečí prodloužení těhotenství.
- Syndrom fetální tísně nesouvisející s hypertonicitou dělohy.
- První tři měsíce těhotenství, fáze kojení.
- Stopy krve ve vaginálním výtoku těhotné ženy.
Je nežádoucí provádět tokolytickou terapii, pokud je poškozena integrita membrán vajíčka nebo průměr otvoru děložního čípku přesahuje dva až tři centimetry.
Při předepisování tohoto léku byste měli nejprve pečlivě zvážit všechna pro a proti, abyste posoudili převahu přínosů z jeho užívání. Terapeutická opatření se provádějí za podmínek schopnosti neustále sledovat stav těhotné ženy a jejího nenarozeného dítěte:
- sledovat fungování srdečního svalu (včetně EKG, krevního tlaku, pulsu) a respiračních funkcí;
- rovnováha voda-sůl;
- hladiny glukózy a draslíku v séru, kyselost krve;
- pravidelnost stolice.
Pacientům s hypokalémií je předepsána substituční léčba draslíkem.
Výskyt bolesti v oblasti srdce nebo změny na elektrokardiogramu jsou signálem k zastavení tokolýzy.
Přítomnost faktorů, které zvyšují pravděpodobnost rozvoje plicního edému (vícečetné těhotenství, preeklampsie, pletora, infekce), naznačuje použití tryskového podávání léku místo kapání.
Droga také ovlivňuje svaly arteriální stěny a má vazodilatační vlastnosti, takže pacientce a jejímu nenarozenému dítěti se zvyšuje puls a snižuje se krevní tlak.
Nežádoucí účinky ginipralu během těhotenství
Použití tohoto léku nejčastěji způsobuje stížnosti na:
- bolest hlavy, neklid, úzkost, závratě až ztráta vědomí, třes prstů, zrychlený tep;
- bolest na hrudi, která odezní po zastavení kapacích infuzí léku;
- příznaky poruch trávení - nevolnost, zvracení, zácpa;
- zvýšené pocení, hyperémie kůže;
- oligurie;
- otok (zejména u žen trpících poruchou funkce ledvin), velmi vzácně - plicní edém.
Výsledky vyšetření v období tokolýzy prokázaly hypotenzi, hypokalémii, stimulaci lipolýzy a zvýšení sérové hladiny jaterních transamináz.
V ojedinělých případech vyvolaly sulfáty obsažené v léku senzibilizační reakci až rozvoj šoku (zejména u pacientů s bronchiálním astmatem).
Pokud se tokolýza přípravkem Ginipral provádí u žen s diabetes mellitus bezprostředně před porodem, je nutné sledovat přítomnost příznaků nedostatku glukózy u novorozence a také okyselení krve v důsledku kyselých metabolitů procházejících placentární bariérou.
Návod k použití a dávkování
Níže uvedené dávkování je orientační, protože dávky přípravku Ginipral během těhotenství se vypočítávají individuálně pro každou pacientku s přihlédnutím k souboru ukazatelů jejího zdravotního stavu a důvodu jeho předepsání.
Krátkodobá tokolýza v případech zajištění klidného stavu myometria před přetočením plodu na hlavičku, dále před transportem rodící ženy s příznaky počáteční fáze časného porodu do nemocnice.
Lék se vstříkne proudem do žíly a pomalu (během pěti až deseti minut) se nejprve rozpustí jedna dvoumililitrová ampule (10 μg hexoprenalin sulfátu) v 10 ml injekčního roztoku NaCl (0,9 %) nebo dextrózy (5 %). Pokud je to nutné, pacient pokračuje v přijímání infuze léčiva kapátkem rychlostí 0,3 µg/min.
Stejné schéma se používá pro krátkodobou prevenci předčasného porodu v případě silných kontrakcí děložních svalů a/nebo malého (do 2-3 cm) otevření děložního hltanu. Jako alternativa se Ginipral kapátko používá během těhotenství (rychlost 0,3 µg/min) bez předchozí tryskové injekce.
Pro správné nastavení infuzního zařízení vezměte v úvahu poměr: 1 ml odpovídá 20 kapkám.
Pro zajištění rychlosti podávání hexoprenalin sulfátu 0,3 µg/min se požadovaný počet ampulí zředí v 500 ml roztoku NaCl (0,9 %) nebo dextrózy (5 %):
- při ředění jedné ampule na 5 ml (25 µg) by měla být rychlost infuze nastavena na 120 kapek (6 ml) za minutu;
- při ředění dvou ampulí po 5 ml (50 µg) by měla být rychlost infuze nastavena na 60 kapek (3 ml) za minutu;
- při ředění tří ampulí po 5 ml (75 µg) by měla být rychlost infuze nastavena na 40 kapek (2 ml) za minutu;
- při ředění 4 ampulí po 5 ml (100 µg) by měla být rychlost infuze nastavena na 30 kapek (1,5 ml) za minutu.
Krátkodobá tokolýza u pacienta se středně těžkými příznaky se provádí kontinuální kapací infuzí 0,075 μg hexoprenalin sulfátu za minutu. Pro zajištění požadované rychlosti infuze se předepsaný počet ampulí přidá do 500 ml roztoku NaCl (0,9 %) nebo dextrózy (5 %):
- při ředění jedné ampulky o objemu 5 ml (25 µg účinné složky v 500 ml jakéhokoli specifikovaného roztoku) je rychlost infuze nastavena na 30 kapek (1,5 ml) za minutu;
- při ředění dvou ampulí po 5 ml (50 µg) je rychlost infuze nastavena na 15 kapek (0,75 ml) za minutu.
Doba trvání kapkové tokolýzy se stanovuje v závislosti na míře pravděpodobnosti předčasného porodu (sklon ke zkrácení časového intervalu mezi kontrakcemi, stupni zrání děložního čípku) a projevech jejích nežádoucích účinků (hypotenze, arytmie, tachykardie).
Pokud se kontrakce neobnoví do dvou dnů, lze v léčbě pokračovat tabletovou formou léku. Zapíjejí se vodou v potřebném množství. Tableta (0,5 mg) se užívá hodinu nebo dvě před koncem kapání. Nejprve v intervalech každé tři hodiny, poté se zvyšuje na čtyři až šest hodin. Vezměte dva až čtyři miligramy hexoprenalin sulfátu denně. Zrušení se provádí postupně, každé tři dny se dávka snižuje o polovinu tablety.
Během těhotenství může lékař předepsat tablety Ginipral, pokud existuje nevyjádřená hrozba potratu, i když v tomto případě jsou častěji vybírány jiné léky.
Nežádoucí účinky jsou řešeny následovně:
- dvě nebo tři tablety extraktu z kozlíku lékařského jsou předepsány současně s kapátkem nebo tabletami;
- verapamil, který zpomaluje puls, předepisuje lékař.
Nepříjemné příznaky nemusí být nutně zcela odstraněny, zejména při intravenózních infuzích. Pokud jsou negativní účinky výrazné a nelze je zastavit pomocí těchto léků, doporučuje se tento lék vysadit a předepsat jiný.
Lék je určen speciálně pro těhotné ženy během jiných období, zejména laktace, se nepoužívá;
Důsledky pro dítě
Výsledky randomizace neprokázaly v tomto období žádný významný vliv terapie Ganipralem na perinatální mortalitu nebo morbiditu. Dospělo se k závěru, že prevence předčasného porodu umožňuje, aby se doba těhotenství prodloužená v důsledku užívání tohoto léku využívala k činnostem, které zlepšují zdraví novorozenců. Dlouhodobá a častá tokolýza přípravkem Ginipral však vede ke skutečnosti, že novorozenci mají zvýšenou kyselost krve a příležitostně hypoglykémii. Někdy se po infuzi zrychlí srdeční frekvence plodu (asi o 20 tepů za minutu).
, , ,
Předávkovat
Antidotem jsou neselektivní β-blokátory.
Překročení dávky se projevuje těžkou tachykardií, třesem prstů, bolestí hlavy, hyperhidrózou, hypotenzí, dušností. Ke zmírnění příznaků předávkování zpravidla stačí snížit dávku přípravku Ginipral.
tricyklická antidepresiva, inhibitory MAO, námelové alkaloidy, mineralokortikoidy, dihydrotachysterol, léky a vitamino-minerální komplexy, které obsahují vitamin D a vápník.
Protože roztok balený v ampulích obsahuje kyselinu sírovou, je nutné jejich obsah míchat pouze s roztoky doporučenými v návodu (NaCl (0,9 %) a glukóza (5 %)).
Ke snížení nežádoucích účinků přípravku Ginipral na srdce jsou předepsány tablety Verapamilu, zejména k normalizaci rytmu a srdeční frekvence. Váš lékař by Vám měl říci, jak užívat Ginipral a Verapamil během těhotenství. Tyto léky se dávkují individuálně v závislosti na stavu nastávající matky. Jen je třeba počítat s tím, že se doporučuje polykat tabletu Verapamilu během jídla a o hodinu později si můžete vzít Ginipral. Pokud mluvíme o infuzní tokolýze, pak se provádí pod dohledem odborníků, kteří udělají potřebné schůzky.
Analogy Ginipralu během těhotenství
Léčba hypertonie dělohy, která může vést až k předčasnému porodu, je velmi individuální. Léky předepisuje a někdy kombinuje pouze lékař na základě údajů z vyšetření a stížností ženy. O tom, jaký lék předepsat, zda Ginipral nebo Metacin v těhotenství, by tedy měl rozhodnout odborník. Ginipral je specifický lék, který působí především na myometrium, a to poměrně výrazně. Metacin má širší spektrum účinku, používá se na křeče jakýchkoli vnitřních orgánů, častěji na chronickou gastritidu s vysokou kyselostí a gastroduodenální vředy, protože snižuje produkci žaludečních sekretů, slinných a průduškových žláz. Metacin také našel široké použití jako tokolytikum. Kontraindikace a vedlejší účinky se také překrývají, protože oba způsobují podobné účinky. Proto se lékař při předepisování léku bude řídit anamnézou pacienta.
Kyselina hořečnatá sírová neboli Magnesia je dobrou alternativou k Ginipralu, i když její účinek na myometrium je mírnější. Magnesia se předepisuje, když hrozba předčasného porodu není tak významná. Síran hořečnatý v tabletách (magnesium B6) lze předepsat také v prvním trimestru těhotenství, kdy hrozí potrat, kdy je Ginipral k ničemu, protože receptory, na které působí a uvolňují myometrium, se objevují na konci třetího měsíc těhotenství. Magnesia je na rozdíl od předchozích léků indikována u gestózy. Lékař proto zvolí Ginipral nebo Magnesii na základě charakteristiky konkrétního případu. Někdy jsou tyto léky předepisovány v jednom léčebném režimu: jeden den je pacientovi podána kapačka Magnesia a druhý den Ginipral. A přestože je Magnesia v současnosti považována za slabé tokolytikum ve srovnání s modernějšími léky, nedávná metaanalýza (2009) dospěla k závěru, že užívání tohoto léku při hrozbě předčasného porodu vede ke snížení výskytu dětské mozkové obrny a úmrtnosti. v novorozeneckém období. I u na první pohled nevinné Magnesie je však nutné postupovat opatrně. Jeho předávkování může způsobit respirační paralýzu. Protijed jsou v tomto případě přípravky vápníku.
Blokátor kalciového kanálu Nifedipine nebo Corinfar, jak ukazuje praxe, není z hlediska účinnosti horší než ostatní tokolytika. Využívá se jeho schopnosti uvolňovat hladké svaly obecně, včetně dělohy. V návodu k použití je však tento „srdeční“ lék během těhotenství kontraindikován. Používá se při hrozbě předčasného porodu, kdy jiná tokolytika nepomáhají nebo je nastávající maminka nesnese. Praktická pozorování naznačují, že použití nifedipinu pomáhá snižovat novorozeneckou úmrtnost. Lék samotný má relativně malý počet vedlejších účinků a nevyskytují se příliš často a jejich síla není velká. Je pravda, že dlouhodobé důsledky používání nifedipinu v tokolytické terapii nebyly dosud řádně prozkoumány. Lékaři se však o novou kvalitu léku začali zajímat a považují ji za perspektivní.
Nifedipin se začíná užívat v první polovině těhotenství, kdy Ginipral ještě není účinný, a poté je terapie Ginipralem často ukončena. Bezpečnost Nifedipinu pro nastávající matku a její nenarozené dítě však dosud nebyla prokázána jako oficiální tokolytikum. Pokyny nedoporučují užívat tento lék během těhotenství. Kromě toho bylo v různých studiích zjištěno, že lék vykazuje teratogenitu, embryotoxicitu a fetotoxicitu. Proto by neměl být považován za bezpečný, zejména v první polovině těhotenství. A studie provedená American National Heart Institute zjistila, že perorální užívání nifedipinu lidmi se srdečními chorobami (které má léčit) zvyšuje jejich riziko mrtvice, srdečního infarktu, a tím zvyšuje pravděpodobnost úmrtnosti. Volba mezi tokolýzními látkami, Ginipralem nebo Nifedipinem, je tedy jednoznačně na lékaři. A žádná amatérská činnost není v tomto případě vhodná.
Neexistují žádné zcela bezpečné léky, stačí mít dobrou představu o tom, jaké důsledky může jejich užívání pro těhotnou pacientku znamenat. Pomocí všech těchto léků bylo možné oddálit porod a předejít selhání těhotenství. Mnoho žen porodilo zdravá miminka a jsou lékařům vděčné za jejich zásah.
