Digitalisové přípravky: indikace a působení u srdečních chorob. Digitalis: léčivé vlastnosti a kontraindikace, popis, chemické složení. Přípravky Digitalis v lékárně

Náprstník je rod kvetoucích rostlin, které se používají jako lék na srdeční poruchy.

Kardiotropní vlastnosti této květiny jsou známy již dlouhou dobu. V první polovině 18. století se začal pěstovat v Rusku v lékárnických zahradách a od roku 1775, kdy byly publikovány práce britského lékaře Whiteringa, zaujaly preparáty digitalisu pevné místo v praxi léčby srdečních onemocnění.

Botanická charakteristika náprstníku

Rod náprstník (Digitalis) je vytrvalá, krásně kvetoucí rostlina z čeledi jitrocelovitých s velkými květenstvími náprstkovitých květů a křehkými vrásčitými listy. Kvetou v polovině léta (konec června-červenec), plody jsou mlžové tobolky vejčitého tvaru s drobnými hnědými semeny. Celkem bylo popsáno 36 druhů náprstníků, z toho pouze 5 k léčebným účelům: náprstník vlnitý (hlavní zdroj surovin), náprstník nachový, náprstník brvitý, grandiflora a náprstník rezavý.

Zpočátku byl přípravou náprstníku vlněný extrakt z listů prvního a druhého ročníku. V současné době se farmaceutické přípravky digitalisových glykosidů získávají z nadzemních částí rostliny, kosených před květem.

Všechny náprstníky jsou jedovaté, což svědčí o velkém množství biologicky aktivních látek a vyžaduje opatrné zacházení.

Chemické složky a použití náprstníku

Mezi léky na digitalis patří jeho hlavní účinné látky – digitoxin, gitoxin, digoxin, acetyldigoxin a mnohé další, dále organické kyseliny, saponiny a flavonoidy.

Většina aktivních složek je sekundárního hydrolytického původu, to znamená, že se získává enzymatickým rozkladem molekul přirozených glykosidů.

Přípravky Digitalis se používají při léčbě mnoha srdečních onemocnění, zejména spojených s poruchami srdce a cév:

Srdeční selhání a různé organické léze srdečních struktur (včetně jako preventivní opatření).
Vady srdečních chlopní vedoucí k dekompenzaci.
Fibrilace síní.
Zánět a degenerace srdečního svalu.
Paroxysmální tachykardie u těhotných žen.
Příprava na srdeční operace.

V případě dysfunkce (blokády) a bradykardie se digitalisové glykosidy nepředepisují.

Jak funguje preparát digitalisového glykosidu?

Glykosidy izolované z náprstníku mají specifický účinek na srdeční sval. U srdečního selhání bude účinek užívání digitalisu následující:

snížená srdeční frekvence;
zvýšená síla kontrakce myokardu;
prodloužení doby relaxace srdce (diastola).

Preparáty Digitalis se s úspěchem používají i při léčbě oběhového selhání, kdy srdce nezvládá pohyb krve cévami, což je komplikováno otoky a trofickými poruchami. V tomto případě se očekává, že glykosidové léky:

zvýšený srdeční výdej (objem krve opouštějící komory na kontrakci);
účinnější vyprazdňování komor během systoly;
snížení objemu krve cirkulující v cévách a v důsledku toho snížení otoku;
normalizace srdeční frekvence během tachykardie;
zrychlení průtoku krve v cévním řečišti;
zvýšený vaskulární tonus, který je doprovázen mírným zvýšením krevního tlaku.

Toxicita digitalisu může vyvolat nežádoucí vedlejší účinky: narušení gastrointestinálního traktu, nervového systému, změny srdečního rytmu. Neoprávněné užívání těchto léků je nepřijatelné; léčebný režim je vybrán pouze lékařem s přihlédnutím k individuálním charakteristikám pacienta.

Léčivé přípravky z náprstníku vlněného

"Celanide" je rychle působící srdeční glykosid, dostupný ve formě tablet a roztoku pro intravenózní injekci. Hlavní indikace jsou tachykardie, fibrilace síní.

"Digoxin" je charakterizován zvýšením kontraktility myokardu, neinterferuje s koronární cirkulací a snižuje edém díky svému diuretickému účinku. Podává se intravenózně a perorálně. Předepisuje se při těžkých poruchách krevního oběhu a při záchvatu jako nouzová pomoc.

Terapeutický účinek dosáhne maxima po nějaké době, kdy účinné látky dosáhnou určité koncentrace v těle. Dochází ke kumulativnímu účinku (kumulativnímu) díky tomu, že digitalisové přípravky se vylučují poměrně pomalu.

Vybavení. Před více než 200 lety bylo zjištěno, že selektivně ovlivňují srdce, zvyšují jeho činnost, normalizují krevní oběh, což zajišťuje protiedematózní účinek.

Srdeční glykosidy jsou hlavní skupinou léků používaných k léčbě akutního a chronického srdečního selhání, u kterého oslabení kontraktility myokardu vede k srdeční dekompenzaci. Srdce začíná spotřebovávat více energie a kyslíku k provedení potřebné práce (účinnost klesá), je narušena iontová rovnováha, metabolismus bílkovin a lipidů a srdeční zdroje jsou vyčerpány. Zmenšuje se tepový objem s následnými poruchami prokrvení, v důsledku čehož se zvyšuje žilní tlak, rozvíjí se žilní stagnace, zvyšuje se hypoxie, která přispívá ke zvýšení srdeční frekvence (tachykardie), zpomaluje se kapilární průtok krve, dochází k otokům, snižuje se diuréza, cyanóza a dušnost. objeví se dech.

Farmakodynamické účinky srdečních glykosidů jsou způsobeny jejich účinkem na kardiovaskulární, nervový systém, ledviny a další orgány.

Mechanismus kardiotonického působení je spojen s vlivem srdečních glykosidů na metabolické procesy v myokardu. Interagují se sulfhydrylovými skupinami transportní Na +, K + -ATPázy membrány kardiomyocytů a snižují aktivitu enzymu. Mění se iontová rovnováha v myokardu: snižuje se intracelulární obsah draselných iontů a zvyšuje se koncentrace sodných iontů v myofibrilách. To napomáhá ke zvýšení obsahu volných vápníkových iontů v myokardu jejich uvolněním ze sarkoplazmatického retikula a zvýšením výměny sodných iontů za extracelulární vápníkové ionty. Zvýšení obsahu volných vápenatých iontů v myofibrilách podporuje tvorbu kontraktilního proteinu (aktomyosin), nezbytného pro srdeční kontrakci. Srdeční glykosidy normalizují metabolické procesy a energetický metabolismus v srdečním svalu, zvyšují konjugaci oxidativní fosforylace. V důsledku toho se systola výrazně zvyšuje.

Zvýšená systola vede ke zvýšení tepového objemu, ze srdeční dutiny je vytlačeno více krve do aorty, zvyšuje se krevní tlak, dochází k podráždění preso- a baroreceptorů, reflexně je excitován střed bloudivého nervu a zpomaluje se rytmus srdeční činnosti. . Důležitou vlastností srdečních glykosidů je jejich schopnost prodlužovat diastolu - prodlužuje se, což vytváří podmínky pro odpočinek a výživu myokardu a obnovu energetických nákladů.

Srdeční glykosidy jsou schopny inhibovat vedení vzruchů převodním systémem srdce, v důsledku čehož se prodlužuje interval mezi kontrakcemi síní a komor. Odstraněním reflexní tachykardie v důsledku nedostatečného prokrvení (Weinbridgeův reflex) přispívají srdeční glykosidy také k prodloužení diastoly. Ve velkých dávkách glykosidy zvyšují srdeční automatiku a mohou způsobit tvorbu heterotopických ložisek excitace a arytmie. Srdeční glykosidy normalizují hemodynamické parametry charakterizující srdeční selhání, zatímco městnání je eliminováno: mizí tachykardie, dušnost, snižuje se cyanóza a uvolňují se edémy. diuréza se zvyšuje.

Některé srdeční glykosidy mají sedativní účinek na centrální nervový systém (glykosidy adonis, konvalinka). Diuretický účinek srdečních glykosidů je dán především zlepšením srdeční činnosti, ale důležitý je i jejich přímý stimulační účinek na činnost ledvin.

Hlavními indikacemi pro použití srdečních glykosidů jsou akutní a chronické srdeční selhání, fibrilace a flutter síní a paroxysmální tachykardie. Absolutní kontraindikací je intoxikace glykosidy.

Při dlouhodobém podávání glykosidů je možné předávkování (vzhledem k pomalé eliminaci a schopnosti kumulace). doprovázené následujícími příznaky. Z gastrointestinálního traktu - bolest v epigastriu, nauzea, zvracení: kardiální příznaky - bradykardie, tachyarytmie, porucha atrioventrikulárního vedení; žal; v těžkých případech - dysfunkce vizuálního analyzátoru (porucha barevného vidění - xanthopsie, makropsie, mikropsie). Snižuje se diuréza, jsou narušeny funkce nervového systému (vzrušení, halucinace atd.). Léčba intoxikace začíná vysazením glykosidu. Předepisují se přípravky draslíku (chlorid draselný, panangin, orotát draselný), protože glykosidy snižují obsah draselných iontů v srdečním svalu. Unithiol a difenin se používají jako antagonisté srdečních glykosidů při jejich účinku na transport ATPázy v komplexní terapii. Vzhledem k tomu, že srdeční glykosidy zvyšují množství vápenatých iontů v myokardu, mohou být předepsány léky, které tyto ionty vážou: disodná sůl ethylendiamintetraoctové kyseliny nebo citráty. K odstranění vznikajících arytmií se používá lidokain, difenin, propranolol a další antiarytmika.

V lékařské praxi se používají různé přípravky z rostlin obsahující srdeční glykosidy: galenické, neogalenické, ale nejrozšířeněji - chemicky čisté glykosidy, u kterých není potřeba biologická standardizace. Srdeční glykosidy získané z různých rostlin se od sebe liší farmakodynamikou a farmakokinetikou (absorpce, schopnost vázat se na krevní plazmu a proteiny myokardu, rychlost neutralizace a vylučování z těla).

Jedním z hlavních glykosidů digitalisu (purpurea) je digitální toxin. Jeho účinek začíná po 2-3 hodinách, maximálního účinku je dosaženo po 8-12 hodinách a trvá až 2-3 týdny. Při opakovaném použití je digitoxín schopen akumulace (kumulace). Glykosid izolovaný z náprstníku vlněného digoxin, který působí rychleji a kratší dobu (do 2-4 dnů), se v těle hromadí v menší míře ve srovnání s digitoxinem. Ještě rychlejší a kratší akce celanidae (isolanid, také získané z náprstníku vlněného. Protože preparáty digitalis působí poměrně pomalu. ale dlouhodobě, je vhodné je užívat při léčbě chronického srdečního selhání a také při srdečních arytmiích. Celanid, vzhledem k jeho farmakokinetice, může být předepsán intravenózně při akutním srdečním selhání.

Přípravky jarního adonise ( adonizid) rozpouštějí se v lipidech a ve vodě, nejsou zcela absorbovány z gastrointestinálního traktu, mají menší aktivitu, působí rychleji (po 2-4 hodinách) a kratší dobu - (1-2 dny), protože se v menší míře vážou na krevní bílkoviny . Vzhledem k výraznému uklidňujícímu účinku jsou přípravky adonis předepisovány pro neurózy, zvýšenou excitabilitu ( Bechtěrevova směs).

Přípravky Strophanthus jsou velmi rozpustné ve vodě, špatně se vstřebávají z gastrointestinálního traktu, takže jejich perorální užívání má slabý, nespolehlivý účinek. Volně se vážou na bílkoviny krevní plazmy a koncentrace volných glykosidů v krvi je velmi vysoká. Při parenterálním podání působí rychle a silně a nezdržují se v těle. Strophanthus glykosid strofantin obvykle se podává intravenózně (je možné subkutánní a intramuskulární podání). Účinek je pozorován po 5-10 minutách, trvání účinku je až 2 dny. Strofantin se používá při akutním srdečním selhání, ke kterému dochází v důsledku dekompenzovaných srdečních vad, infarktu myokardu, infekcí, intoxikací atd.

Přípravky z konvalinky se farmakodynamice a farmakokinetice blíží strofantovým přípravkům. Korglykon obsahuje souhrn konvalinek glykosidů, užívá se nitrožilně při akutním srdečním selhání (jako strofantin). Galenická droga - tinktura z konvalinky při perorálním podání má mírný stimulační účinek na srdce a sedativní účinek na centrální nervový systém, může zvýšit aktivitu a toxicitu

Náprstník (Digitalis) je bylinná vytrvalá rostlina. V lékařské praxi se používají tyto druhy: digitalis purpurea (Digitalis purpurea), náprstník vlněný (Digitalis lanata), náprstník rezavý (Digitalis ferruginea) a náprstník brvitý (Digitalis ciliata). Digitalis má specifický kardiotonický účinek díky přítomnosti (viz). Při perorálním podání se účinek digitalisových přípravků rozvíjí po určité latentní době. Digitalisové glykosidy se z těla uvolňují pomalu, a proto mají kumulativní účinek, který je nejvýraznější u digitoxinu a nejméně u digoxinu. Digitalis se používá při srdečním selhání s příznaky stagnace v plicním a systémovém oběhu, při onemocněních chlopní, tachyarytmických formách a dystrofii myokardu.

Terapeutická účinnost digitalisu je vyjádřena zvýšením minutového objemu krve, snížením žilního tlaku, snížením množství cirkulující krve, zrychlením průtoku krve, snížením velikosti srdce, normalizací krevního tlaku, zvýšením krevního tlaku. vitální kapacita plic, zvýšení diurézy a vymizení otoků.

Během léčby je nutné pečlivě sledovat celkový stav pacientů. Je třeba vzít v úvahu i možnost individuální přecitlivělosti na přípravky digitalis. Pokud se objeví toxické účinky (poruchy srdečního rytmu, gastrointestinální a nervové poruchy), udělejte přestávku v léčbě. V těžkých případech se používají draselné soli, novokainamid, kafr, atropin, síran hořečnatý a další činidla.

Náprstník červený (fialový) (Digitalis purpurea)

Léčba digitalisovými přípravky se obvykle provádí předepisováním maximálních dávek v prvních 2-5 dnech (k dosažení plného terapeutického účinku) a poté udržovacími dávkami, jejichž hladina je určena stupněm uvolnění glykosidu. Při aplikaci do žíly se preparáty digitalisu předem zředí v 10-20 ml 20-40% roztoku glukózy.

Preparáty Digitalis jsou kontraindikovány v případech těžké bradykardie, kompletní atrioventrikulární blokády nebo zvýšené frekvence záchvatů.

Přípravky digitalis purpurea. Prášek z listů náprstníku (Purvis foliorum D.) se užívá 0,05-0,1 g 2-3x denně perorálně a ve formě čípků. Nejvyšší jednotlivá dávka je 0,1 g, denní dávka je 0,5 g Digitoxin (Digitoxinum; synonymum: Carditosin atd.;) je srdeční glykosid. Aplikujte perorálně 0,1-0,2 mg 2-3krát denně po dobu 3-5 dnů, poté 0,05-0,1 mg 1-2krát denně. Uvolňovací forma: tablety 0,1 mg. G a (Gitoxinum; seznam A) je srdeční glykosid, poněkud slabší než digitoxin. Předepisuje se perorálně v dávce 0,3-0,4 mg 2-3krát denně s následným snížením dávky na 0,1-0,2 mg. Uvolňovací forma: tablety 0,2 mg. Gitalen (Gitalenum;) je novogalenická droga. Aplikujte 10-15 kapek perorálně 2-3krát denně; nejvyšší jednotlivá dávka je 0,75 ml, denní dávka je 1,5 ml. Digipurenum je roztok (v 70% alkoholu) sumy čištěných digitalisových glykosidů. Předepisujte 10-15 kapek 2-3x denně nebo jako mikroklystýry. Uvolňovací forma: 15 ml lahvičky. Cordigitum (Cordigitum; seznam B): obsahuje digitoxin, gitoxin a další digitalisové glykosidy. Vhodné pro dlouhodobé užívání, protože má méně kumulativní účinek než digitoxin. Předepisuje se perorálně 1/2-1 tableta 2-4krát denně. Uvolňovací formy: tablety 0,8 mg a čípky 0,8 a 1,2 mg.

Přípravky z náprstníku vlněného se od přípravků digitalis purpurea liší rychlejším účinkem a menším kumulativním účinkem. Celanidum (Celanidum; synonymum Isolanid; seznam A) je srdeční glykosid. Aplikujte 0,25-0,5 mg perorálně 2-3krát denně a 1-2 ml 0,02% roztoku do žíly. Uvolňovací formy: tablety 0,25 mg a ampule s 1 ml 0,02% roztoku. Digoxin (Digoxinum; synonymum Cordioxyl; seznam A) je srdeční glykosid. Předepsáno perorálně nejprve 1 mg a poté 0,25-0,125 mg denně; Do žíly se vstříkne 1-2 ml 0,025% roztoku. Uvolňovací formy: tablety 0,25 mg, lahvičky 15 ml a ampulky 2 ml 0,025% roztoku. Abicin (Abicinum) - souhrn genoinových glykosidů. Aplikace, dávky a formy uvolňování jsou stejné jako u Celanidu. Lantosid (Lantosidum; seznam B) je novogalenické léčivo. Předepisuje se perorálně 10-20 kapek 2-3krát denně. Nejvyšší jednotlivá dávka je 25 kapek, denní dávka je 75 kapek. Dilanisidum (seznam B) je novogalenické léčivo. 0,5-1 ml se vstříkne do žíly. Uvolňovací forma: 1 ml ampulky. Nejvyšší jednotlivá dávka je 1 ml, denní dávka je 2 ml.

Přípravky z náprstníku rezavého. Digalen-neo (Digalen-neo; seznam B) je novogalenická droga. Předepisuje se perorálně 5-15 kapek 2-3krát denně. Nejvyšší jednotlivá dávka je 20 kapek, denní dávka je 60 kapek; pod kůži - 1 a 3 ml. Uvolňovací formy: 15 m lahvičky a 1 ml ampule. Satiturani: obsahuje souhrn digitalisových glykosidů. Užívejte 1-2 tablety perorálně 2-3krát denně. Forma uvolnění: tablety.

Přípravky digitalis ciliata. Digicil (Digicilum) je novogalenická droga. Předepište 0,5-1 tabletu 2-3x denně. Forma uvolnění: tablety. Digicilen (Digicilenum; seznam B.) je novogalenická droga. Aplikujte 0,5 - 1 ml pod kůži nebo do svalů 1-2krát denně. Uvolňovací forma: 1 ml ampulky.

Náprstník purpurea patří do čeledi Norichinaceae. Neoficiální názvy rostliny: tráva rukavice, zvonek lesní nebo zvonek.

Listy a květy náprstníku se používají v lékařství. Pro léčebné účely by se listy měly sbírat až ve druhém roce po výsadbě. Totéž platí pro květy trávy, které by se měly sbírat v létě. Květy mohou být fialové, růžové nebo bílé nebo žluté.

Listy náprstníku obsahují srdeční glykosidy. Srdeční glykosidy jsou látky, které mají tonizující účinek na práci srdečního svalu a pomáhají odstranit arytmii. Dále listy obsahují digoxin, lanatosidy E, C, B, D, A, gitoxin, digitonin, purpureaglykosidy A, B, acetyldigitoxin.

Použití Foxglove

Vědci zjistili, že největší účinek mají digoxin a lanatosid C Léky obsahující tyto glykosidy se v lékařské praxi používají k léčbě akutních forem oběhového selhání, koronární sklerózy, akutního srdečního selhání, onemocnění mitrální chlopně, tachykardie a hypertenze.

Odborníci upozorňují na následující vlastnosti náprstníku: tato rostlina pomáhá zvýšit srdeční výdej, snížit práh vzrušivosti srdečního systému, prodloužit diastolu a zvýšit hladinu vápníku v plazmě. Tyto účinky pomáhají stabilizovat krevní oběh v myokardu a také zlepšují průtok krve v cévách.

Glykosidy Digitalis purpurea jsou zadržovány ve tkáních, a proto je jejich účinek tak dlouhodobý. Kromě toho je zaznamenána následující vlastnost Foxglove: saponiny (část rostliny) a digitonin zvyšují vstřebávání dalších glykosidů, které člověk bere paralelně.

V lékárnách seženete tyto digitalisové přípravky: tablety, které obsahují suché listy rostliny, prášek ze sušených listů, nálev z listů. Farmaceutický průmysl také vyrábí tablety Gitoxin, Cordigit, Digoxin.

Léky vyrobené na bázi Digitalis purpurea (Celanide, Digoxin) mají rychlý účinek na organismus. Proto by se měly užívat v akutních situacích. K zastavení záchvatu by měly být glykosidy podávány intravenózně a k léčbě chronických forem srdečních onemocnění by měly být užívány tablety.

Po intravenózním podání léku se kardiotonické vlastnosti Digitalisu objeví po 15-30 minutách a při perorálním podání se vlastnosti objeví po 1,5-2 hodinách.

Kontraindikace užívání Digitalisu

Náprstník je jedovatá rostlina, která má mnoho vedlejších účinků. Z tohoto důvodu se důrazně nedoporučuje používat bez lékařského předpisu.

Léky Digitalis by se měly užívat pouze pod dohledem kardiologa (při nesprávném stanovení dávkování může u pacienta dojít k vážné otravě).

Mezi příznaky otravy patří: dušnost, snížená srdeční frekvence, snížená frekvence močení. Někteří pacienti pociťují poruchy srdečního rytmu, silné tělesné bolesti, halucinace, křeče, třes a duševní poruchy. Smrtelná dávka pro člověka je 2,25 gramu květů náprstníku.

Chcete-li odstranit otravu, měli byste začít čištěním střev a žaludku pomocí aktivního uhlí nebo jiného sorbentu. Je nezbytně nutné, aby osoba vyhledala pomoc odborníka. Pacientovi je předepsán kofein, chlorid sodný, stejně jako unitiol a atropin.

Rostlina je kontraindikována při aktivním revmatickém onemocnění srdce, kompenzovaných srdečních vadách, endokarditidě, srdečním infarktu, kompletní atrioventrikulární blokádě.

textová_pole

arrow_upward

Rýže. 6.1. Náprstník fialový

Listy náprstníku- folia digitalis

(n. Red) - digitalis purpurea l.

Sem. Norichnikovye- scrophulariaceae

Ostatní jména: náprstník tráva Digitalis grandiflora mill.

Náprstník nachový je pěstitelsky dvouletá, v přírodě však vytrvalá bylina s výškou 50 až 120 cm (obr. 6.1).

V prvním roce se vyvíjí pouze růžice velkých přízemních listů podlouhle vejčitého tvaru, s tupým vrcholem a dlouhým křídlatým řapíkem, jemně vroubkovaným okrajem a síťovitou žilnatinou (ze spodní strany dobře patrná).

Ve druhém roce tvoří se stříbřité pýřité stonky se střídavými listy a shlukem velkých náprstkovitých květů.

Listy. Spodní lodyžní listy jsou dlouze řapíkaté, vejčité; střední – krátce řapíkaté; svrchní jsou přisedlé, vejčitě kopinaté.

Rýže. 6.2. Náprstník grandiflora

Květinová koruna fialová, uvnitř bílá s fialovými skvrnami v hrdle, má vzhled náprstku.

Květenství- hustý jednostranný vícekvětý kartáč.

Plod- dvoubuněčná vícesemenná tobolka.

Kvete v červnu - červenci, semena dozrávají v červenci - srpnu.

Náprstník grandiflora je vytrvalá bylina. Výška 40-120 cm.

Je jiný z náprstníku nachový s kopinatými nebo podlouhle kopinatými, lysými, oboustranně zelenými listy s nerovnoměrně pilovitým okrajem, dále světle žluté květy (obr. 6.2).

Kvete v červnu – červenci, plody dozrávají v červenci – srpnu. Obě rostliny jsou jedovaté.

Šíření

textová_pole

arrow_upward

Přirozeně roste v lesích západní, střední a severní Evropy. Pěstováno v mnoha zemích světa; v Rusku - na severním Kavkaze je kultura možná na Ukrajině a v Moldavsku. Domácí odrůdy jsou z hlediska množství kardenolů výrazně horší než nejlepší zahraniční.

Roste v horách na středním a jižním Uralu, v Karpatech, na severním Kavkaze, méně často v pahorkatinách ve střední zóně evropské části Ruska (Valdaj, Volžská pahorkatina aj.). Roste v listnatých a smíšených lesích na otevřených plochách, mezi keři, podél cest. Zdroje byly špatně prozkoumány a v současnosti se suroviny divokých rostlin prakticky nesklízí. Zahrnuto v regionálních červených knihách.

Léčivé suroviny

textová_pole

arrow_upward

Vnější znaky

Celé suroviny

Rýže. 6.3. Listy náprstníku:
A – n. fialová: 1 – bazální list; 2 – kmenový list; B – n. vlněný.

Celé listy nebo jejich kousky.

U náprstníky nachový - podlouhle vejčitý nebo vejčitě kopinatý tvar, okraj je nerovnoměrně vroubkovaný. Bazální listy mají dlouhé křídlaté řapíky, lodyžní listy mají řapíky krátké nebo bez řapíků (obr. 6.3, A). Listy jsou křehké, svraštělé, na spodní straně silně pýřité, s charakteristickou hustou sítí silně vystupujících drobných větvících žilek. Délka listů je 10-30 cm i více, šířka až 11 cm Barva listů je nahoře tmavě zelená, dole šedozelená.

U náprstník grandiflora listy jsou kopinaté nebo protáhle kopinaté, s tupým hrotem na vrcholu, s nestejnoměrně ostrohranným okrajem s řídkými zuby; bazální a spodní lodyžní listy, k bázi se postupně zužují v krátký křídlatý řapík nebo bez řapíku. Venace je hranatá. Délka do 30 cm, šířka do 6 cm Barva zelená z obou stran.
Vůně slabý. Chuť není definovaný (!). Jedovatý !

Drcené suroviny.

Kousky listů různých tvarů, procházející sítem s otvory o průměru 7 mm. Barva je šedozelená. Vůně je slabá. Chuť není určena.

Prášek šedozelené barvy, procházející sítem 0,16 mm. Vůně slabý. Chuť není určeno.

Mikroskopie

A – epidermis horní strany;
B – epidermis spodní strany;
B - vlasy: 1 - vlasy hlavy; 2 – jednoduché chloupky; 3 - místo uchycení jednoduchého vlasu.

Při zkoumání listu z povrchu jsou patrné epidermální buňky s vlnitými stěnami. Na spodní straně listu převládají průduchy, obklopené 3-7 parastomatálními buňkami (anomocytární typ). Chlupy jsou jednoduché a kapitaní.

V náprstníkově fialové jednoduché chlupy četné, zejména na spodní straně listu, 2-8článkové, s mírně bradavičnatou kutikulou a tenkými stěnami; jednotlivé vlasové buňky často kolabují. Existují dva typy chlupů hlavy: zcela běžné - s dvoubuněčnou hlavičkou na krátké jednobuněčné stopce a poměrně vzácné - s jednobuněčnou kulovitou nebo oválnou hlavičkou na dlouhé mnohobuněčné stopce (obr. 6.4).

V Náprstník grandiflora jednoduché chlupy jsou velmi velké, zřídka se nacházejí na spodní straně listu podél velkých žilek. Hlavaté chlupy s dvoubuněčnou (někdy jednobuněčnou) hlavou na krátké jednobuněčné (občas dvoubuněčné) stopce.

Prášek. Při zkoumání prášku jsou viditelné fragmenty epidermis s klikatými stěnami; fragmenty buněk parenchymu a spirálních cév; četné jednoduché chlupy a jejich fragmenty; Capitate vlasy jsou méně časté.

Obstarávání a skladování surovin

textová_pole

arrow_upward

Příprava. Na plantážích se listy růžice prvního roku odřezávají v červenci - srpnu a po 1-1,5 měsíci se provádí druhá, někdy třetí sklizeň. Stonkové listy z rostlin druhého roku života se trhají ručně. Suroviny se doporučuje sbírat ve fázi květu, za slunečného dne, protože glykosidy se na světle intenzivněji hromadí. Při pěstování náprstníku jako jednoletky se listy během léta 2-3x seříznou bez řapíků (ztěžují sušení a neobsahují biologicky aktivní látky).

Bezpečnostní opatření. Na dvouletých plantážích je při sklizni surovin kořenový systém chráněn před poškozením.

Sušení. Suroviny by se měly rychle sušit, nasbírané listy se ihned dodávají v otevřené nádobě na místo sušení. Suroviny se suší v uměle vyhřívaných sušárnách při teplotě 55-60 °C.

Standardizace. GF XI, sv. 2, čl. 14. Náprstník purpurový se používá ve formě celých a drcených surovin, stejně jako prášek, čís. grandiflora se používá pouze ve formě celých surovin.

Úložný prostor. Všechny suroviny musí být dobře zabalené. Husté balení podporuje lepší uchování biologicky aktivních látek. Celé suroviny skladujeme v suchu, chráněné před světlem. Prášek - v ampulích nebo těsně uzavřených lahvičkách. Izolované čisté glykosidy se skladují podle seznamu A, ostatní léčiva a léčivé suroviny - podle seznamu B. Biologická aktivita surovin je každoročně sledována.

Složení náprstníku

textová_pole

arrow_upward

Chemické složení náprstníku

Z nadzemní části náprstníku purpurea bylo izolováno více než 60 kardiotonických glykosidů.

Největší význam mají purpureaglykosidy A a B mající tři molekuly digitoxózy a jednu molekulu glukózy jako sacharidovou složku;
aglykon purpureaglykosidu A – digitoxigenin,

purpureaglykosid B – gitoxigenin(16-oxydigitoxygenin).

gitaloxygenin,
gitalotoxin,
digitální toxin,
gitoxin atd.

Kromě toho rostlina obsahuje

steroidní saponiny (digitonin atd.),
flavonoidy,
cholin a další sloučeniny.

Listy náprstník grandiflora obsahují kardiotonické glykosidy, z nichž hlavní jsou digilanidy A, B, C (viz „Náprstník listy“). Dále byly nalezeny steroidní saponiny a flavonoidy.

Číselné ukazatele

Celé suroviny. Biologická aktivita 1 g suroviny by měla být 50-66 ICE nebo 10,3-12,6 KED; vlhkost listů n. fialová ne více než 13 % (n. grandiflora - 12 %); celkový popel ne více než 18 % (n. grandiflora - 7 %); ztmavlé nebo zažloutlé listy ne více než 1%; ostatní části rostliny (stonky, květy a plody) ne více než 1 % (n. grandiflora - 2 %); drcené listy procházející sítem s otvory o průměru 2 mm, ne více než 2 %; organická nečistota ne více než 0,5 % (pro N. grandiflora - 1 %); minerální nečistota ne více než 0,5% (pro N. grandiflora - 1%).

Drcené suroviny. Biologická aktivita 1 g suroviny by měla být 50-66 ICE nebo 10,3-12,6 KED; vlhkost ne více než 13%; celkový popel ne více než 18 %; ztmavlé nebo zažloutlé listy ne více než 1%; ostatní části rostliny (kousky stonků, plody, květy) ne více než 1 %; částice, které neprojdou sítem s otvory o průměru 7 mm, ne více než 5 %; částice procházející sítem s otvory o průměru 0,5 mm, ne více než 10 %; organická nečistota ne více než 0,5 %; minerální nečistota ne více než 0,5 %.

Prášek. Biologická aktivita 1 g prášku by měla být 50-66 ICE nebo 10,3-12,6 KED; vlhkost ne více než 10%; celkový popel ne více než 18 %; částice, které neprojdou sítem s otvory o velikosti 0,16 mm, maximálně 2 %.

Vlastnosti a použití náprstníku

textová_pole

arrow_upward

Farmakoterapeutická skupina. Kardiotonikum (srdeční glykosidy).

Farmakologické vlastnosti digitalisu

Digitalis purpurea působí na organismus mnohostranně (cévy, bloudivý nerv, ledviny, střeva, centrální nervový systém), ale hlavním cílem jeho působení je srdce.

Srdeční glykosidy

zvýšit systolu,
prodloužit diastolu,
snižují excitabilitu převodního systému srdce.

Podle moderních představ Fyzikálně-chemický mechanismus účinku srdečních (kardiotonických) glykosidů se skládá z

změny v aktivitě Na-, K-dependentní ATPázy,
zvýšení intracelulárního obsahu sodných iontů,
zvýšení přísunu vápenatých iontů do buněk, které se přímo účastní kontraktilního aktu.

Pod vlivem srdečních glykosidů se navíc zvyšuje množství ionizovaného vápníku v krevní plazmě.

Glykosidy Digitalis purpurea jsou lipofilní kardiotonické glykosidy, které se silně vážou na krevní bílkoviny, tedy oni k průniku do myokardu dochází pomalu. Při vnitřním užití digitoxinu se kardiotropní účinek rozvíjí až po 2-3 hodinách a trvá 2-3 týdny. Rostlinné glykosidy se při perorálním podání v těle postupně hromadí a mají vysoký stupeň kumulace.

Digitonin a další digitalisové saponiny mít

lokálně dráždivé a
hemolytické vlastnosti.
Pomáhají zvyšovat rozpustnost a vstřebávání srdečních glykosidů.

Použití náprstníku

Používají se přípravky z náprstníku purpurea na

oběhové selhání stadia II a III různého původu,
stejně jako u tachysystolické formy fibrilace síní, která obvykle doprovází a zhoršuje oběhové selhání.

V případě předávkování digitalisovými přípravky jsou pozorovány jevy intoxikace, vyjádřené v

bradykardie,
poruchy spánku,
zvýšená dušnost,
vzhled nepříjemných pocitů v oblasti srdce.

Léky

textová_pole

arrow_upward

Vodný nálev z listů náprstníku (připravený v lékárně). Kardiotonický lék.
Listy náprstníku purpurea v prášku (prášek; tablety). Kardiotonický lék.
Digitoxin (Kardigin, Christodigin), tablety 0,0001 g; čípky 0,00015 g glykosidu získaného z listů náprstníku purpurea a n. grandiflora. Kardiotonický lék.
Cordigit (tablety 0,0008 g; čípky 0,0012 g). Čištěný extrakt z listů náprstníku purpurea obsahuje množství glykosidů. Kardiotonický lék.

Všechny preparáty digitalisu by neměly být doplňovány na lékařský předpis, který není podepsán lékařem, protože mají kumulativní vlastnosti (při dlouhodobém užívání se mohou hromadit v těle).