Isoptin: s ním je váš krevní tlak a srdeční frekvence vždy normální! Isoptin: návod k použití Forma uvolnění a balení

Léková forma

Potahované tablety, 40 mg

Sloučenina

Jedna tableta obsahuje

účinná látka - verapamili hydrochloridum 40 mg,

pomocné látky: dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého, mikrokrystalická celulóza, koloidní bezvodý oxid křemičitý, sodná sůl kroskarmelózy, magnesium-stearát,

složení obalu: hypromelóza, laurylsulfát sodný, makrogol 6000, mastek, oxid titaničitý (E 171).

Popis

Tablety jsou kulaté, bikonvexní, bílé, potahované, s označením „40“ na jedné straně a trojúhelníkem na druhé straně.

Farmakoterapeutická skupina

Blokátory „pomalých“ kalciových kanálů jsou selektivní s přímým účinkem na kardiomyocyty. Fenylalkylaminové deriváty. verapamil.

ATX kód C08D A01

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika

Verapamil hydrochlorid je racemická směs, která se skládá ze stejných částí R-enantiomeru a S-enantiomeru. Verapamil je aktivně metabolizován. Norverapamil je jedním z 12 metabolitů, které jsou detekovány v moči, má 10–20 % farmakologické aktivity verapamilu a tvoří 6 % vyloučeného léčiva. Rovnovážné koncentrace norverapamilu a verapamilu v krevní plazmě jsou stejné. Rovnovážné koncentrace je dosaženo 3-4 dny po opakovaných dávkách léku jednou denně.

Vstřebávání

Více než 90 % verapamilu po perorálním podání je rychle a téměř úplně absorbováno v tenkém střevě. Průměrná biologická dostupnost u zdravých dobrovolníků po jedné dávce léku je 23 %, což je vysvětleno rozsáhlým metabolismem prvního průchodu játry. Biologická dostupnost se po opakovaných dávkách zvyšuje 2krát.

Po užití tablet s okamžitým uvolňováním je maximální plazmatické koncentrace verapamilu dosaženo po 1-2 hodinách, norverapamilu - po 1 hodině. Jídlo neovlivňuje biologickou dostupnost verapamilu.

Rozdělení

Verapamil je široce distribuován do tělesných tkání u zdravých dobrovolníků, distribuční objem se pohybuje od 1,8 do 6,8 l/kg. Vazba verapamilu na plazmatické proteiny je přibližně 90 %.

Metabolismus

Verapamil je aktivně metabolizován. Studie metabolismu in vitro ukázaly, že verapamil je metabolizován cytochromem P450 CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 a CYP2C18. Bylo zjištěno, že po perorálním podání léčiva zdravým dobrovolníkům mužského pohlaví podléhá verapamil hydrochlorid intenzivnímu metabolismu v játrech za vzniku 12 metabolitů, z nichž většina byla stanovena ve stopových množstvích. Hlavní metabolity byly identifikovány jako různé N- a O-dealkylované produkty verapamilu. Z těchto metabolitů má ve studiích na psech farmakologické účinky pouze norverapamil (přibližně 20 % původní sloučeniny).

Odstranění

Po perorálním podání je poločas 3-7 hodin. Asi 50 % podané dávky se vyloučí ledvinami do 24 hodin, 70 % do 5 dnů. Až 16 % dávky se vyloučí stolicí. Asi 3-4 % léčiva, které se vylučuje ledvinami, se vylučuje v nezměněné podobě. Celková clearance verapamilu je téměř stejně vysoká jako průtok krve játry a je přibližně 1 l/hod/kg (rozmezí - 0,7-1,3 l/hod/kg).

Speciální skupiny pacientů

Děti. Údaje o farmakokinetice verapamilu u dětí jsou omezené. Po perorálním podání léku jsou plazmatické koncentrace v ustáleném stavu u dětí mírně nižší ve srovnání s dospělými.

Starší pacienti. Věk může ovlivnit farmakokinetiku verapamilu u pacientů s hypertenzí. U starších pacientů může být poločas prodloužen. Bylo zjištěno, že antihypertenzní účinek verapamilu nezávisí na věku.

Pacienti s renálním selháním. Porucha funkce ledvin neovlivňuje farmakokinetiku verapamilu, jak bylo prokázáno ve srovnávacích studiích u pacientů v konečném stádiu selhání ledvin au jedinců s normální funkcí ledvin. Verapamil a norverapamil nelze odstranit hemodialýzou.

Pacienti s jaterním selháním. Poločas verapamilu se prodlužuje u pacientů s poruchou funkce jater v důsledku nízké clearance a velkého distribučního objemu.

Farmakodynamika

Isoptin® blokuje transmembránový tok vápenatých iontů do kardiomyocytů a buněk hladkého svalstva cév. Isoptin® přímo snižuje spotřebu kyslíku myokardu ovlivněním energeticky náročných metabolických procesů v buňkách myokardu a nepřímo ovlivňuje snížení afterloadu. Blokováním kalciových kanálů buněk hladkého svalstva věnčitých tepen se zvyšuje průtok krve do myokardu i v poststenotických oblastech a eliminují se spasmy věnčitých tepen. Antihypertenzní účinnost Isoptinu® je způsobena poklesem periferní vaskulární rezistence bez zvýšení srdeční frekvence jako reflexní reakce. Nebyly pozorovány žádné nežádoucí změny ve fyziologických hodnotách krevního tlaku. Isoptin® má antiarytmický účinek, zejména v případech supraventrikulární arytmie. Isoptin® způsobuje zpoždění ve vedení impulsů v atrioventrikulárním uzlu, v důsledku čehož se v závislosti na typu arytmie obnoví sinusový rytmus a/nebo se normalizuje komorová frekvence. Normální srdeční frekvence se nemění nebo mírně klesá.

Indikace pro použití

Ischemická choroba srdeční: stabilní angina pectoris, nestabilní angina pectoris (progresivní angina pectoris, klidová angina pectoris), vazospastická angina pectoris (variantní angina pectoris, Prinzmetalova angina), poinfarktová angina pectoris u pacientů bez srdečního selhání, pokud nejsou indikovány b-blokátory

Poruchy rytmu: paroxysmální supraventrikulární tachykardie, flutter/fibrilace síní s rychlým atrioventrikulárním vedením, s výjimkou Wolff-Parkinson-White syndromu (WPW) nebo Lown-Ganong-Levine syndromu (LGL)

Arteriální hypertenze

Návod k použití a dávkování

Dávka verapamil hydrochloridu se volí individuálně pro každého pacienta podle závažnosti onemocnění. Drogu je třeba užívat bez rozpouštění nebo žvýkání s dostatečným množstvím tekutiny (například sklenicí vody, v žádném případě grapefruitovou šťávou), nejlépe během jídla nebo bezprostředně po jídle.

Isoptin® by se neměl užívat vleže.

U pacientů s anginou pectoris po infarktu myokardu lze Isoptin® použít pouze 7 dní po akutním infarktu myokardu.

Délka léčby lékem není omezena. Po dlouhodobém užívání by léčba přípravkem Isoptin® neměla být náhle přerušena, doporučuje se postupně snižovat dávku.

Dospělí a dospívající vážící více než 50 kg:

Ischemická choroba srdeční, paroxysmální supraventrikulární tachykardie, flutter/fibrilace síní:

Pediatrické použití (pouze pro srdeční arytmie):

Děti staršího předškolního věku do 6 let: od 40 do 120 mg denně, rozdělených do 2-3 dávek.

Děti 6–14 let: 80–360 mg denně, rozděleno do 2–4 dávek.

Renální dysfunkce

Dostupné údaje jsou popsány v části „Speciální pokyny“. Pacienti se selháním ledvin by měli Isoptin® užívat opatrně a pod přísným lékařským dohledem.

Jaterní dysfunkce

U pacientů s poruchou funkce jater se metabolismus léku zpomaluje v závislosti na závažnosti postižení, v důsledku čehož je účinek léku Isoptin® zesílen a prodloužen. V takových případech by proto měla být dávka volena zvláště opatrně a začínat malými dávkami (například u pacientů s poruchou funkce jater nejprve 2–3krát denně 40 mg, respektive 80–120 mg denně), viz část „Zvláštní pokyny“

Vedlejší efekty

Následující nežádoucí účinky byly hlášeny během klinických studií, po uvedení přípravku Isoptin® na trh nebo ve fázi IV klinických studií.

Nežádoucí účinky jsou klasifikovány v závislosti na četnosti hlášení: velmi často (≥1/10), často (≥1/100 až<1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (частоту нельзя установить из имеющихся данных) и для каждой системы органов.

Nejčastěji pozorované nežádoucí účinky byly: bolest hlavy, závratě; gastrointestinální poruchy: nevolnost, zácpa a bolest břicha; dále bradykardie, tachykardie, palpitace, pokles krevního tlaku, hyperémie, periferní edém a únava.

Nežádoucí účinky hlášené v klinických studiích s použitím léku Isoptin® a po uvedení přípravku na trh.

Třída orgánového systému v souladu s lékařským slovníkem regulačních aktivit MedDRA				Velmi zřídka	Neznámý
Poruchy imunitního systému					Hypersenzitivní
Poruchy nervového systému	Závratě nebo vertigo, bolest hlavy, neuropatie		parestézie, třes		Extrapyramidové příznaky, paralýza (tetraparéza)1, záchvaty
Poruchy metabolismu a výživy		Snížená glukózová tolerance			hyperkalémie
Duševní poruchy	nervozita		ospalost
Poruchy sluchu a rovnováhy			Tinnitus		prostorová dezorientace
Poruchy srdce	bradykardie, rozvoj srdečního selhání nebo zhoršení stávajícího srdečního selhání, nadměrné snížení krevního tlaku a/nebo ortostatická dysregulace	palpitace, tachykardie			AV blokáda (1., 2. a 3. stupeň), srdeční selhání, sinusová zástava, sinusová bradykardie, asystolie
Cévní poruchy	návaly horka, hypotenze
Poruchy dýchání, hrudníku a mediastina					bronchospasmus dušnost
Gastrointestinální poruchy	zácpa, nevolnost	Bolest břicha			bolest břicha, hyperplazie dásní; střevní obstrukce
Poruchy jater a žlučových cest		Možná alergií vyvolaná hepatitida s reverzibilním zvýšením specifických jaterních enzymů
Poruchy kůže a podkoží	erytromelalgie		hyperhidróza	fotodermatóza	Angioedém, Stevens-Johnsonův syndrom, erythema multiforme, alopecie, pruritus, pruritus, purpura, makulopapulární exantém, kopřivka
Poruchy pohybového aparátu a pojivové tkáně				zhoršení Myasthenia gravis, Lambert-Eatonova syndromu a progresivní Duchenneovy svalové dystrofie	artralgie, svalová slabost, myalgie
Poruchy ledvin a močových cest					selhání ledvin
Z reprodukčního systému a mléčných žláz					erektilní dysfunkce, galaktorea, gynekomastie
Celkové poruchy a poruchy v místě vpichu	periferní edém	únava
Odchylky od normálních laboratorních parametrů					Zvýšené hladiny prolaktinu v séru

1 Během postmarketingového sledování byla jednou hlášena paralýza (tetraparéza) spojená s kombinovaným užíváním verapamilu a kolchicinu. To může být způsobeno pronikáním kolchicinu přes hematoencefalickou bariéru v důsledku inhibice CYP3A4 a P-gp verapamilem, viz bod „Lékové interakce“.

Poznámka

U pacientů s kardiostimulátorem nelze při použití Isoptinu vyloučit zvýšení stimulačního prahu a citlivosti.

U pacientů s již existujícími kardiovaskulárními poruchami, jako je těžká kardiomyopatie, městnavé srdeční selhání nebo nedávný infarkt myokardu, se riziko závažných nežádoucích účinků zvyšuje při současném užívání intravenózních betablokátorů nebo disopyramidu s intravenózním verapamilem, protože tyto dvě třídy léky mají kardiodepresivní účinky (viz také bod „Lékové interakce“).

Kontraindikace

Známá přecitlivělost na verapamil nebo na kteroukoli složku léku

Kardiogenní šok

Atrioventrikulární blok II nebo III stupně (s výjimkou pacientů s funkčním kardiostimulátorem).

Syndrom nemocného sinusu (kromě pacientů s funkčním kardiostimulátorem)

Srdeční selhání se sníženou ejekční frakcí nižší než 35 % a/nebo tlakem v zaklínění plicnice vyšším než 20 mm Hg. (pokud tento stav není sekundární k supraventrikulární tachykardii, kterou lze léčit přípravkem Isoptin®)

Flutter/fibrilace síní v přítomnosti přídavných

drah (například syndrom WPW, syndrom LGL). U těchto pacientů při užívání léku Isoptin® existuje riziko rozvoje komorové tachykardie, včetně fibrilace komor

Použití v kombinaci s ivabradinem (viz „Lékové interakce“)

Během léčby přípravkem Isoptin® by se neměly používat intravenózní beta-blokátory (s výjimkou případů intenzivní péče; viz bod „Lékové interakce“).

I a II trimestr těhotenství

Drogové interakce

In vitro studie metabolismu léku Isoptin® ukázala, že verapamil-hydrochlorid je metabolizován cytochromem P450 CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 a CYP2C18. Isoptin® je inhibitorem enzymů CYP3A4 a P-glykoproteinu (P-gp). U inhibitorů CYP3A4 byly hlášeny klinicky významné interakce, které byly doprovázeny zvýšením plazmatických hladin verapamil hydrochloridu, zatímco induktory CYP3A4 způsobily pokles plazmatických hladin verapamil hydrochloridu, proto je nutné sledování interakcí s jinými léky.

Potenciální interakce spojené s enzymovým systémem CYP-450

Prazosin: Zvýšená Cmax prazosinu (~40 %) bez ovlivnění poločasu. Aditivní hypotenzní účinek.

Terazosin: zvýšená AUC (~24 %) a Cmax (~25 %) terazosinu. Aditivní hypotenzní účinek.

Chinidin: Snížená clearance chinidinu (~35 %) po perorálním podání. Možný vývoj arteriální hypotenze au pacientů s hypertrofickou obstrukční kardiomyopatií - plicní edém.

Flekainid: Minimální účinek na plazmatickou clearance flekainidu (<~10 %); не влияет на клиренс верапамила в плазме крови (см. раздел «Особые указания»).

Amiodaron: Zvýšené plazmatické hladiny amiodaronu

Theofylin: snížení perorální a systémové clearance přibližně o 20 %, u kuřáků o 11 %.

Karbamazepin: zvýšená AUC karbamazepinu (~46 %) u pacientů s refrakterní parciální epilepsií; zvýšené hladiny karbamazepinu, které mohou způsobit nežádoucí účinky karbamazepinu, jako je diplopie, bolest hlavy, ataxie nebo závratě.

Fenytoin: snížené plazmatické koncentrace verapamilu.

Imipramin: Zvýšená AUC (~15 %) imipraminu bez ovlivnění aktivního metabolitu desipraminu.

Glibenklamid: zvýšení Cmax glibenklamidu přibližně o 28 %, AUC o 26 %, zvýšení plazmatických hladin verapamil-hydrochloridu.

Kolchicin: zvýšení AUC (přibližně 2krát) a Cmax (přibližně 1,3krát) kolchicinu. Doporučuje se snížit dávku kolchicinu (viz návod k lékařskému použití kolchicinu se nedoporučuje současné užívání kolchicinu a verapamil hydrochloridu).

Klaritromycin, erythromycin, telithromycin: Možné zvýšené hladiny verapamilu.

Rifampicin: možné snížení hypotenzního účinku. Snížená AUC (~97%), Cmax (~94%) a biologická dostupnost po perorálním podání (~92%) verapamilu.

Doxorubicin: při současném užívání doxorubicinu a Isoptinu® (perorálně) se u pacientů s malobuněčným karcinomem plic zvyšuje AUC (~104 %) a Cmax (~61 %) doxorubicinu v krevní plazmě.

Klotrimazol, ketokonazol, intrakonazol: hladiny verapamilu se mohou zvýšit.

Fenobarbital: zvyšuje perorální clearance verapamilu přibližně 5krát.

Buspiron: Zvýšení AUC a Cmax buspironu přibližně 3,4krát.

Midazolam: zvýšení AUC midazolamu přibližně 3krát a Cmax přibližně 2krát. Zvýšené plazmatické hladiny verapamil-hydrochloridu.

Metoprolol: zvýšení AUC metoprololu (~32,5 %) a Cmax (~41 %) u pacientů s anginou pectoris (viz bod „Zvláštní pokyny“). Zvýšené plazmatické hladiny verapamil-hydrochloridu

Propranolol: zvýšená AUC propranololu (~65 %) a Cmax (~94 %) u pacientů s anginou pectoris (viz bod „Zvláštní pokyny“). Zvýšené plazmatické hladiny verapamil-hydrochloridu

Digoxin: u zdravých dobrovolníků zvýšení Cmax (~44%), C12h (~53%), Css (~44%) a AUC (~50%) digoxinu. Doporučuje se snížit dávku digoxinu (viz také bod „Zvláštní pokyny“).

Digitoxin: snížená clearance digitoxinu (~27 %) a extrarenální clearance (~29 %).

Cimetidin: AUC R-verapamilu (~25 %) a S-verapamilu (~40 %) se zvyšuje s odpovídajícím poklesem clearance R- a S-verapamilu.

Cyklosporin: zvýšení AUC, Cmax, CSS cyklosporinu přibližně o 45 %.

Everolimus: Zvýšení AUC (přibližně 3,5krát) a Cmax (přibližně 2,3krát) everolimu. Zvýšená Ctrough verapamilu (přibližně 2,3krát). Může být nutné přesné stanovení koncentrace everolimu a dávky.

Sirolimus: zvýšení AUC (přibližně 2,2krát) sirolimu, zvýšení AUC (přibližně 1,5krát) S-verapamilu. Může být nezbytné stanovení koncentrací a úprava dávky sirolimu.

Takrolimus: Plazmatické hladiny tohoto léku se mohou zvýšit.

Atorvastatin: Mohou se objevit zvýšené hladiny atorvastatinu. Atorvastatin zvyšuje AUC verapamilu přibližně o 43 %.

Lovastatin: Hladiny lovastatinu se mohou zvýšit. Zvýšená AUC (~63 %) a Cmax (~32 %) verapamilu.

Simvastatin: zvýšení AUC simvastatinu přibližně 2,6krát, Cmax simvastatinu přibližně 4,6krát.

Almotriptan: zvýšení AUC almotriptanu o 20 %, Cmax o 24 %. Zvýšené plazmatické hladiny verapamil-hydrochloridu.

Sulfinpyrazon: zvýšená perorální clearance verapamilu (přibližně 3krát), snížená biologická dostupnost verapamilu o 60 %. Může být pozorováno snížení hypotenzního účinku.

Dabigatran: Verapamil tablety s okamžitým uvolňováním zvyšují Cmax (až o 180 %) a AUC (až o 150 %) dabigatranu. Riziko krvácení se může zvýšit. Při současném užívání s perorálním verapamilem může být nutné snížit dávku dabigatranu (doporučené dávkování viz návod k lékařskému použití dabigatranu).

Ivabradin: Současné užívání s ivabradinem je kontraindikováno kvůli aditivnímu účinku verapamilu na snížení srdeční frekvence (viz Kontraindikace).

Grapefruitový džus: AUC R-verapamilu (~49 %) a S-verapamilu (~37 %) se zvyšuje, Cmax R-verapamilu (~75 %) a S-verapamilu (~51 %) se zvyšuje beze změny poloviny -životní a renální clearance. Vyhněte se pití grapefruitové šťávy s přípravkem Isoptin®.

Třezalka tečkovaná: AUC R-verapamilu (~78 %) a S-verapamilu (~80 %) klesá s odpovídajícím poklesem Cmax.

Jiné interakce

Antivirová (HIV) činidla: Vzhledem ke schopnosti některých antivirových látek používaných k léčbě HIV infekcí, jako je ritonavir, inhibovat metabolismus, mohou být plazmatické koncentrace verapamilu zvýšeny. Lék by měl být předepisován opatrně nebo může být nutné snížit dávku Isoptinu®.

Lithium: Při současném podávání lithia s verapamil-hydrochloridem byla hlášena zvýšená neurotoxicita lithia, a to s nebo bez zvýšení plazmatických hladin lithia. U pacientů, kteří chronicky užívali stejnou dávku perorálního lithia, však přidání verapamil-hydrochloridu vedlo ke snížení plazmatických hladin lithia. Pacienti užívající oba léky by měli být pečlivě sledováni lékařem.

Neuromuskulární blokátory: Klinické údaje a studie na zvířatech naznačují, že Isoptin® může potencovat aktivitu neuromuskulárních blokátorů (podobných kurare a depolarizujících). Při současném použití může být nutné snížit dávku Isoptinu® a/nebo dávku neuromuskulárního blokátoru.

Kyselina acetylsalicylová: zvýšená pravděpodobnost krvácení.

Ethanol (alkohol): zvýšené hladiny ethanolu v plazmě.

Antihypertenziva, diuretika, vazodilatátory: zvýšený hypotenzní účinek.

Léky snižující hladinu lipidů (inhibitory HMG-CoA reduktázy (statiny)): Léčba inhibitory HMG-CoA reduktázy (simvastatin, atorvastatin, lovastatin) u pacientů užívajících Isoptin® by měla být zahájena nejnižšími možnými dávkami a postupně zvyšována. Pokud je nutné pacientovi, který již Isoptin® předepisuje inhibitor HMG-CoA reduktázy, vzít v úvahu nutné snížení dávky statinů a upravit dávkování podle koncentrace cholesterolu v krevní plazmě.

Pokud se verapamil a simvastatin užívají současně ve vysokých dávkách, zvyšuje se riziko myopatie/rhabdomyolýzy. Podle toho by měla být dávka simvastatinu odpovídajícím způsobem upravena (viz informace výrobce o léku; viz také část „Zvláštní pokyny“)

Fluvastatin, pravastatin a rosuvastatin nejsou metabolizovány cytochromem CYP3A4 a je u nich menší pravděpodobnost interakce s přípravkem Isoptin®.

Antihypertenziva, diuretika, vazodilatátory:

Zvýšený antihypertenzní účinek s rizikem nadměrného snížení krevního tlaku.

Antiarytmika (např. flekainid, disopyramid), betablokátory (např. metoprolol, propranolol), inhalační anestetika:

Vzájemné zesílení kardiovaskulárních účinků (těžká atrioventrikulární blokáda, výrazné zpomalení srdeční frekvence, rozvoj srdečního selhání, výrazný hypotenzní účinek).

speciální instrukce

Akutní infarkt myokardu

Lék by měl být používán s opatrností u pacientů s akutním infarktem myokardu komplikovaným bradykardií, těžkou hypotenzí nebo dysfunkcí levé komory.

Srdeční blok/atrioventrikulární blok 1. stupně/bradykardie/asystolie

Isoptin® ovlivňuje atrioventrikulární a sinoatriální uzliny a prodlužuje dobu atrioventrikulárního vedení. Je třeba dbát opatrnosti, protože rozvoj atrioventrikulární blokády 2. nebo 3. stupně (kontraindikace) nebo jednosvazkové, dvousvazkové nebo trojsvazkové His blokáda vyžaduje přerušení následujících dávek verapamil-hydrochloridu a v případě potřeby podání vhodné terapie.

Isoptin® ovlivňuje atrioventrikulární a sinoatriální uzliny a může vzácně vyvolat atrioventrikulární blok druhého nebo třetího stupně, bradykardii a v extrémních případech asystolii. Tyto příznaky se častěji vyskytují u pacientů se syndromem nemocného sinusu (onemocnění sinoatriálních uzlin), který je častější u starších pacientů.

Asystolie u pacientů, kteří nemají syndrom nemocného sinusu, je obvykle krátkodobá (několik sekund nebo méně), se spontánním návratem do atrioventrikulárního uzlu nebo normálního sinusového rytmu. Pokud tento jev rychle nezmizí, je třeba okamžitě zahájit vhodnou terapii (viz bod „Nežádoucí účinky“).

Antiarytmika, betablokátory a inhalační anestetika

Antiarytmika (například flekainid, disopyramid), beta-blokátory (například metoprolol, propranolol) a inhalační anestetika, pokud se užívají současně s verapamil hydrochloridem, mohou zvýšit kardiovaskulární účinky (těžká atrioventrikulární blokáda, výrazné zpomalení srdeční frekvence, rozvoj srdeční činnosti selhání, zvýšená hypotenze) (viz také bod „Lékové interakce“).

Asymptomatická bradykardie (36 tepů/min) byla pozorována u jednoho pacienta se zavedeným migrujícím/putujícím síňovým kardiostimulátorem, který používal oční kapky obsahující timolol (beta-blokátor) současně s verapamil-hydrochloridem.

Digoxin

Při použití léku Isoptin® současně s digoxinem by měla být dávka digoxinu snížena (viz bod „Lékové interakce“).

Srdeční selhání

Před zahájením léčby Isoptinem® je nutné kompenzovat srdeční selhání u pacientů s ejekční frakcí větší než 35 % a po celou dobu léčby ji adekvátně sledovat.

Inhibitory HMG-CoA reduktázy (statiny)

Viz část Lékové interakce.

Nemoci, při kterých je narušen nervosvalový přenos

Isoptin® by měl být používán s opatrností u onemocnění s poruchami nervosvalového vedení (myasthenia gravis, Lambert-Eatonův syndrom, progresivní Duchennova svalová dystrofie).

Snížení krevního tlaku

V případě hypotenze (systolický krevní tlak nižší než 90 mmHg) je nutné zvláště pečlivé sledování

Selhání ledvin

Přestože rozsáhlé srovnávací studie neprokázaly účinek poruchy funkce ledvin na farmakokinetiku verapamilu u pacientů s renálním onemocněním v konečném stádiu, existuje několik zpráv, které naznačují, že Isoptin® by měl být u pacientů s poruchou funkce ledvin používán s opatrností a pod příslušnými pokyny. .

Isoptin® není eliminován hemodialýzou.

Selhání jater

Pacienti s těžkou poruchou funkce jater by měli používat Isoptin® s opatrností (viz bod „Dávkování a způsob podání“).

Isoptin® 40 mg lze dětem používat pouze při poruchách srdečního rytmu (viz bod „Způsob podání a dávkování“).

Použití během těhotenství a kojení

Těhotenství. Isoptin® může procházet placentární bariérou. Koncentrace v krevní plazmě pupečníkové žíly se pohybuje od 20 % do 92 % koncentrace v krevní plazmě matky. S užíváním léku v těhotenství nejsou dostatečné zkušenosti. Údaje od omezeného počtu žen užívajících lék perorálně během těhotenství však nenaznačují teratogenitu. Studie na zvířatech prokázaly reprodukční toxicitu

Proto by se Isoptin® neměl používat během prvního a druhého trimestru těhotenství. Lék lze použít ve třetím trimestru těhotenství pouze v případě zvláštních indikací s přihlédnutím k riziku pro matku a dítě.

Doba laktace. Isoptin® a jeho metabolity přecházejí do mateřského mléka (koncentrace v mléce je přibližně 23 % koncentrace v krevní plazmě matky). Omezené údaje o perorálním podání u lidí naznačují, že dávka verapamilu, která se dostane k novorozenci, je nízká (0,1–1 % mateřské dávky), takže použití přípravku Isoptin® může být kompatibilní s kojením, ale existuje riziko pro novorozence/kojence. být vyloučen. Vzhledem k riziku závažných nežádoucích reakcí u kojených novorozenců by měl být Isoptin® během kojení podáván pouze v případě, že je to pro matku absolutně nezbytné.

Existují důkazy, že v některých případech může verapamil způsobit hyperprolaktinémii a galaktoreu.

Vlastnosti účinku léku na schopnost řídit vozidlo nebo potenciálně nebezpečné mechanismy

Vzhledem k antihypertenznímu účinku přípravku Isoptin® může být v závislosti na individuální reakci narušena schopnost řídit vozidla, obsluhovat stroje nebo pracovat v nebezpečných podmínkách. To platí zejména v obdobích zahájení léčby, zvýšení dávky, změny léku, jakož i současného užívání léku s alkoholem. Isoptin® může zvýšit hladinu alkoholu v krevní plazmě a zpomalit jeho vylučování, takže účinky alkoholu mohou být zesíleny.

Předávkovat

Příznaky: Příznaky intoxikace po otravě Isoptinem® progredují v závislosti na množství užívaného léku, době aplikace detoxikačních opatření a kontrakční funkci myokardu (v závislosti na věku).

V případě těžké otravy byly pozorovány následující příznaky:

Akutní pokles krevního tlaku, srdeční selhání, brady nebo tachyarytmie (např. junkční rytmus s atrioventrikulární disociací a vysokostupňovou atrioventrikulární blokádou), které mohou vést ke kardiovaskulárnímu šoku a zástavě srdce.

Porucha vědomí progredující do kómatu, hyperglykémie, hypokalémie, metabolická acidóza, hypoxie, kardiogenní šok s plicním edémem, porucha funkce ledvin a křeče. Byla hlášena příležitostná úmrtí.

Léčba předávkování drogami

Urgentní léčba zahrnuje detoxikaci a obnovení stabilního kardiovaskulárního stavu.

Terapeutická opatření závisí na době a způsobu aplikace a také na typu a závažnosti příznaků intoxikace.

Při intoxikaci při užívání většího množství dlouhodobě působících léků je třeba si uvědomit, že účinná látka se může uvolňovat a vstřebávat ve střevech i déle než 48 hodin po podání.

Po intoxikaci při užívání perorálního léku Isoptin® se doporučuje výplach žaludku, a to i později než 12 hodin po podání, pokud nejsou zjištěny známky gastrointestinální motility (střevního hluku). Při podezření na intoxikaci užíváním léků s prodlouženým účinkem jsou indikována komplexní eliminační opatření, jako je vyvolání zvracení, aspirace obsahu žaludku a tenkého střeva pod endoskopickou kontrolou, výplach střev, vyprazdňování, vysoký klystýr.

Protože Isoptin® není eliminován dialýzou, hemodialýza se nedoporučuje, ale doporučuje se hemofiltrace a pokud možno plazmaferéza (vysoká vazba na plazmatické proteiny).

Rutinní opatření intenzivní péče a resuscitace, jako jsou komprese hrudníku, ventilace, defibrilace a srdeční stimulace.

Zvláštní opatření

Eliminace kardiodepresivních účinků, hypotenze a bradykardie.

Bradyarytmie se léčí symptomaticky použitím atropinu a/nebo beta-sympatomimetik (isoprenalin, orciprenalin); v případě život ohrožující bradyarytmie je nutná dočasná srdeční stimulace. Asystolie by měla být léčena konvenčními metodami, včetně beta-adrenergní stimulace (isoprenalin).

Jako specifické antidotum lze použít vápník, například 10 až 20 ml 10% roztoku glukonátu vápenatého intravenózně (2,25 až 4,5 mmol), v případě potřeby opakovat nebo jako kontinuální kapací infuzi (například 5 mmol/hod).

Hypotenze vyplývající z kardiogenního šoku a arteriální vazodilatace se léčí dopaminem (až 25 mcg na kg tělesné hmotnosti za minutu), dobutaminem (až 15 mcg na kg tělesné hmotnosti za minutu), adrenalinem nebo norepinefrinem. Dávky těchto léků jsou určeny pouze dosaženým účinkem. Hladiny vápníku v séru by měly být udržovány mezi horní hranicí normálních a mírně zvýšenými hladinami. V časném stadiu se kvůli arteriální vazodilataci provádí dodatečná náhrada tekutin (Ringerův roztok nebo roztok chloridu sodného).

Forma uvolnění a balení

Potahované tablety 40 mg č. 100.

25 tablet v blistru vyrobeném z polyvinylchloridové fólie a hliníkové fólie.

Název a země výrobní organizace

Společnost FAMAR A.V.E. Anthousa, Řecko

Anthousa Avenue 7 15344 Anthousa, Atény

Isoptin je synteticky vyráběný lék, který se předepisuje k léčbě a prevenci anginy pectoris, arytmie a hypertenze. INN (International Nonproprietary Name) léku Verapamil. Toto jméno získalo kvůli účinné látce obsažené v jeho složení. Lék rychle zmírňuje příznaky hypertenze a má také dlouhodobý účinek.

Formulář vydání

Lék je dostupný ve 3 formách:

Indikace pro použití léku

Isoptin (Verapamil) může být předepsán v následujících případech:

Sloučenina

Složení léku "Isoptin" závisí na formě jeho uvolňování:

Jak brát prášky?

Musíte užívat lék ve formě tablet podle následujících pravidel:

Isoptin Retard - tablety s prodlouženým uvolňováním

Lék „Isoptin SR“ má dlouhodobý účinek než běžné tablety „Isoptin“.

Tento lék má tedy následující výhody:

Doporučuje se předepisovat lék „Isoptin SR“ pacientům, kteří:

Způsob a vlastnosti použití tablet Isoptin Retard

Užívejte je po jídle, vždy se sklenicí vody. V závislosti na typu a závažnosti onemocnění může být pacientovi předepsáno různé dávkování - od 120 do 360 mg najednou.

Lék lze užívat dlouhodobě, ale pak by denní dávka léku neměla přesáhnout 2 tablety. Specialista obvykle předepisuje pacientovi, aby užíval lék "Isoptin Retard" v dávce 120 nebo 240 mg ráno. Další recepce je možná pouze ve večerních hodinách.

Dávkování Isoptinu SR můžete zvýšit nejdříve 2 týdny po zahájení léčby.

V případě předávkování se mohou objevit příznaky jako hypotenze, ztráta vědomí, šok, slabost, závratě, ztmavnutí očí, snížená tepová frekvence, bolest srdce, křeče atd.

K léčbě pacient potřebuje:

Lék "Isoptin" v ampulích se používá pouze v nemocničním prostředí, protože roztok se podává intravenózně. Výhodou léku ve formě roztoku je, že se lék rychleji vstřebává, a proto je dosaženo lepšího terapeutického účinku.

Roztok Isoptinu se podává pod dohledem lékaře. Počáteční dávka je 5 mg. Pokud není pozorován žádný účinek, je možné opětovné podání po 10 minutách. Lék lze podávat také po kapkách v dávce 5–10 mg/hod. Lék je předem naředěn v roztoku glukózy, fyziologickém roztoku nebo jiných tekutinách doporučených lékařem.

Důležitá informace

Vedlejší efekty

Tablety Isoptinu mohou způsobit různé nežádoucí projevy v mnoha orgánech a systémech:

Kontraindikace

Popsaný lék by neměl být předepisován pacientům, kteří mají následující zdravotní problémy nebo vlastnosti:

Analogy léku "Isoptin"

Tento lék má několik desítek náhražek. Na základě účinné látky lze tedy rozlišit takové léky jako „Veropamil“, „Lekoptin“, „Caveril“, „Finoptin“ atd. Na základě podobného účinku lze rozlišit takové léky jako „Caveril“, „Amlodak“. ", atd.

Interakce s jinými léky

Pokud člověk kromě tablet Isoptinu užívá další léky (adrenergní blokátory, léky proti bolesti, protizánětlivé a jiné léky), je nutné konzultovat s ošetřujícím lékařem paralelní užívání těchto léků, aby se předešlo negativním účinkům.

Cena

Cena léku „Isoptin“ v tabletách se pohybuje mezi 350–400 rublů za 30 pilulek. Náklady na dlouhodobě působící tablety Isoptin Retard jsou asi 600–650 rublů.

Návod k použití:

Isoptin je lék s hypotenzním, antiarytmickým a antianginózním účinkem.

Forma a složení uvolnění

Isoptin je dostupný v následujících lékových formách:

• Potahované tablety: bílé, bikonvexní, kulaté; 40 mg každý - s nápisem „40“ na jedné straně a rytinou ve tvaru trojúhelníku na druhé straně; 80 mg každá - s nápisem „ISOPTIN 80“ na jedné straně a dělicí rýhou a nápisem „KNOLL“ na druhé straně (tablety po 40 a 80 mg: 10 kusů v blistrech, 2 nebo 10 blistrů v kartonovém balení; 20 každý ks v blistrech, 1 nebo 5 blistrů v kartonovém balení: 25 ks v blistrech, 4 blistry v kartonovém balení;
• Roztok pro intravenózní podání: bezbarvý, průhledný (2 ml v bezbarvých skleněných ampulích, 5, 10 nebo 50 ampulích v paletách nebo blistrech, 1 blistr nebo paleta v kartonové krabici).

1 tableta obsahuje:

• Účinná látka: verapamil – 40 nebo 80 mg (ve formě hydrochloridu);
• Pomocné složky (40/80 mg): dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého – 70/140 mg; mikrokrystalická celulóza – 23/46 mg; koloidní oxid křemičitý – 0,7/1,4 mg; sodná sůl kroskarmelózy – 1,8/3,6 mg; Stearát hořečnatý – 1,5/3 mg.

Složení obalu filmu (40/80 mg, v tomto pořadí): laurylsulfát sodný – 0,1/0,1 mg; hypromelóza 3 mPa – 1,7/2 mg; mastek – 4/4,5 mg; makrogol 6000 – 2/2,3 mg; oxid titaničitý – 1/1,1 mg.

1 ampule obsahuje:

• Účinná látka: verapamil – 5 mg (ve formě hydrochloridu);
• Pomocné složky: kyselina chlorovodíková 36% - pro úpravu pH; chlorid sodný – 17 mg; voda na injekci - do 2 ml.

Indikace pro použití

Isoptin ve formě tablet je předepsán k léčbě následujících onemocnění:

• Arteriální hypertenze;
• paroxysmální supraventrikulární tachykardie;
• Ischemická choroba srdeční, včetně nestabilní anginy pectoris, chronická stabilní angina pectoris (klasická námahová angina pectoris), Prinzmetalova angina pectoris (angina pectoris způsobená vazospasmem);
• Fibrilace/flutter síní, která je doprovázena tachyarytmií (kromě Lown-Ganong-Levine (LGL) a Wolff-Parkinson-White (WPW) syndromu).

Lék ve formě roztoku k intravenóznímu podání se používá při léčbě supraventrikulárních tachyarytmií. Isoptin je předepsán pro následující indikace:

• Obnova sinusového rytmu u paroxysmální supraventrikulární tachykardie, včetně stavů, které jsou spojeny s přítomností dalších drah (Lown-Ganong-Levine a Wolff-Parkinson-White syndrom);
• Sledování frekvence komorových kontrakcí při fibrilaci a flutteru síní (tachyarytmická varianta), kromě případů, kdy je fibrilace nebo flutter síní spojena s přítomností dalších drah (Lown-Ganong-Levine a Wolff-Parkinson-White syndrom).

Kontraindikace

• AV blokáda II-III stupně (s výjimkou pacientů s umělým kardiostimulátorem);
• Sick sinus syndrom (syndrom bradykardie-tachykardie, s výjimkou pacientů s umělým kardiostimulátorem);
• Fibrilace/flutter síní v přítomnosti dalších převodních drah (Lown-Ganong-Levine a Wolff-Parkinson-White syndrom);
• Věk do 18 let (účinnost a bezpečnost léku pro tuto věkovou skupinu pacientů nebyla stanovena);
• Přecitlivělost na složky léku.

Další kontraindikace užívání Isoptinu ve formě tablet jsou:

• Chronické srdeční selhání;
• Akutní infarkt myokardu, komplikovaný těžkou arteriální hypotenzí, bradykardií a selháním levé komory;
• Kardiogenní šok;
• Současné použití s ​​kolchicinem.

Intravenózní podání Isoptinu je kontraindikováno za přítomnosti následujících onemocnění/stavů:

• Arteriální hypotenze nebo kardiogenní šok (jiný než způsobený arytmií);
• Morgagni-Adams-Stokesův syndrom;
• Sinoaurikulární blok;
• Ventrikulární tachykardie se širokými komplexy QRS (více než 0,12 sekundy);
• Chronické srdeční selhání stadium IIB-III (s výjimkou těch, které jsou způsobeny supraventrikulární tachykardií, která je předmětem léčby verapamilem);
• Před použitím disopyramidu (do 48 hodin);
• Současné intravenózní podávání beta-blokátorů;
• Období těhotenství a kojení.

Isoptin ve všech lékových formách by měl být používán s opatrností v případě bradykardie a AV blokády 1. stupně.

Lék je předepisován perorálně s opatrností v případech závažných funkčních poruch ledvin a jater, arteriální hypotenze, onemocnění souvisejících s nervosvalovým přenosem, včetně Lambert-Eatonova syndromu, myasthenia gravis a Duchenneovy svalové dystrofie.

Intravenózní podání se doporučuje s opatrností u starších pacientů, stejně jako u následujících onemocnění: srdeční selhání, těžká aortální stenóza, infarkt myokardu se selháním levé komory, mírná nebo středně těžká arteriální hypotenze, selhání ledvin a/nebo jater.

Návod k použití a dávkování

Isoptin ve formě tablet se užívá perorálně, polyká se celý (nelze žvýkat ani rozpouštět) a zapíjí se vodou. Lék je vhodnější užívat během jídla nebo bezprostředně po jídle.

Režim použití Isoptinu je stanoven individuálně s přihlédnutím k závažnosti onemocnění a klinickému obrazu.

Pro všechny doporučené indikace je průměrná denní dávka 240-480 mg. Při dlouhodobé léčbě by neměla být překročena denní dávka 480 mg. Maximální denní dávka Isoptinu by měla být užívána pouze v nemocničním prostředí.

Počáteční jednotlivá dávka je 40-80 mg, frekvence podávání je 3-4krát denně.

U pacientů s funkční poruchou jater se doporučuje zahájit terapii jednorázovou dávkou 40 mg. Frekvence podávání - 2-3krát denně. V budoucnu lékař zvolí dávku individuálně.

Isoptin ve formě injekčního roztoku lze podávat pouze intravenózně.

Podávání by mělo být prováděno pomalu s nepřetržitým sledováním EKG a krevního tlaku po dobu nejméně 2 minut (u starších pacientů - 3 minuty, což snižuje riziko nežádoucích účinků).

Počáteční dávka je 5-10 mg (0,075-0,15 mg/kg tělesné hmotnosti). Pokud je odpověď na první injekci nedostatečná, lze po 30 minutách podat druhou dávku (10 mg).

Vedlejší efekty

Během terapie je možné vyvinout poruchy některých tělesných systémů:

• Trávicí systém: bolest a nepohodlí v břiše, zvracení, nevolnost, zácpa, střevní obstrukce; v některých případech - přechodné zvýšení aktivity jaterních transamináz a alkalické fosfatázy v krevní plazmě; vzácně – hyperplazie dásní (bolest, krvácení, otok), zvýšená chuť k jídlu, průjem;
• Kardiovaskulární systém: těžká bradykardie, zčervenání obličeje, atrioventrikulární blok, výrazný pokles krevního tlaku, výskyt příznaků srdečního selhání při použití vysokých dávek léku, zejména u predisponovaných pacientů; palpitace, tachykardie, zástava sinusového uzlu; zřídka - arytmie (včetně ventrikulárního flutteru a fibrilace), angina pectoris až do rozvoje infarktu myokardu (zejména u pacientů s těžkými obstrukčními lézemi koronárních tepen), bradykardie;
• Nervový systém: celková slabost, úzkost, deprese, ospalost, extrapyramidové poruchy (ztuhlost nohou nebo paží, ataxie, šouravá chůze, maskovitý obličej, potíže s polykáním, třes rukou a prstů), bolest hlavy, závratě, křeče při užívání drogy podávání, třes, parestézie; ve vzácných případech - letargie, zvýšená nervová excitabilita, únava;
• Alergické reakce: exsudativní erythema multiforme, zčervenání kůže obličeje, kožní vyrážka, svědění, Stevens-Johnsonův syndrom, bronchospasmus;
• Jiné: přibývání na váze; velmi vzácně - artritida, agranulocytóza, přechodná slepota při maximální koncentraci léku v krvi, asymptomatická trombocytopenie, plicní edém, rozvoj periferního edému, únava, hyperprolaktinémie, gynekomastie, impotence, galaktorea, svalová slabost, zvýšené pocení, bolesti kloubů, myalgie.

Většina uvedených nežádoucích účinků je charakteristická pro všechny lékové formy Isoptinu.

speciální instrukce

Není možné náhle přestat užívat Isoptin. Doporučuje se postupně snižovat dávku až do úplného přerušení léčby.

Intravenózní podání Isoptinu může způsobit přechodné snížení krevního tlaku, které se obvykle klinicky neprojevuje, ale může být doprovázeno rozvojem závratí.

Oběhové selhání (kromě závažného nebo způsobeného arytmií) před zahájením léčby přípravkem Isoptin musí být kompenzováno diuretiky a srdečními glykosidy. U pacientů s těžkým a středně těžkým srdečním selháním může během léčby dojít k akutní progresi oběhového selhání.

Roztok neobsahuje antimikrobiální ani bakteriostatická činidla a je určen k současnému intravenóznímu podání.

Isoptin je stabilní po dobu nejméně 24 hodin (pokud je skladován při teplotách do 25 °C, chráněn před světlem) ve většině velkoobjemových parenterálních roztocích. Po odebrání části obsahu jakéhokoli objemu by měl být nepoužitý roztok okamžitě zničen.

Aby se předešlo nestabilitě, nedoporučuje se ředění Isoptinu roztoky laktátu sodného v polyvinylchloridových plastových sáčcích. Je nutné se vyvarovat míchání roztoků Isoptinu s amfotericinem B, albuminem, hydralazin hydrochloridem nebo trimethoprimem a sulfamethoxazolem.

Verapamil hydrochlorid se vysráží v jakémkoli roztoku s pH vyšším než 6.

Isoptin, v závislosti na individuálních vlastnostech, může změnit rychlost reakce a zhoršit schopnost řídit auto a vykonávat práci, která vyžaduje zvýšenou pozornost.

Drogové interakce

Při současném použití Isoptinu s inhibitory izoenzymu CYP3A4 je pozorováno zvýšení koncentrace verapamilu v krevní plazmě, u induktorů izoenzymu CYP3A4 - snížení jeho koncentrace (při použití takových látek je třeba vzít v úvahu interakci drogy současně).

Při současném užívání Isoptinu s určitými léky se mohou objevit nežádoucí účinky (Css - průměrná rovnovážná koncentrace látky v krevní plazmě, C max - maximální koncentrace látky v krevní plazmě, AUC - plocha pod farmakokinetickou koncentrací-čas křivka, T1/2 - poločas):

• Prazosin: zvýšení jeho Cmax, T1/2 prazosinu se nemění;
• Terazosin: zvýšení jeho AUC a Cmax;
• Chinidin: snížená clearance;
• Theofylin: snížení jeho systémové clearance;
• Karbamazepin: zvýšení jeho AUC u pacientů s rezistentní parciální epilepsií;
• Imipramin: zvýšení jeho AUC; Isoptin nemá žádný vliv na koncentraci aktivního metabolitu imipraminu – desipraminu;
• Glibenklamid: zvýšení jeho Cmax a AUC;
• Klaritromycin, erythromycin, telithromycin: možné zvýšené koncentrace verapamilu;
• Rifampicin: snížení AUC, C max a biologické dostupnosti verapamilu při perorálním podání;
• Doxorubicin: zvýšení jeho AUC a C max u pacientů s malobuněčným karcinomem plic;
• Fenobarbital: zvýšená clearance verapamilu;
• Buspiron, midazolam: zvýšení jejich AUC a Cmax;
• Metoprolol, propranolol: zvýšení jejich AUC a Cmax u pacientů s anginou pectoris;
• Digitoxin: snížení jeho celkové a extrarenální clearance;
• Digoxin: zvýšení jeho Cmax, AUC a Css;
• Cimetidin: zvýšená AUC R-enantiomeru a S-enantiomeru verapamilu s odpovídajícím snížením clearance R- a S-verapamilu;
• Cyklosporin: zvýšení jeho AUC, Css, Cmax;
• Sirolimus, takrolimus, lovastatin: jejich koncentrace se mohou zvýšit;
• Atorvastatin: jeho koncentrace a AUC se mohou zvýšit;
• Simvastatin, almotriptan: zvýšení jejich AUC a Cmax;
• Sulfinpyrazon: zvýšená clearance verapamilu a snížená biologická dostupnost;
• Třezalka tečkovaná: snížení AUC R-enantiomeru a S-enantiomeru verapamilu s odpovídajícím snížením Cmax;
• Grapefruitová šťáva: zvýšení AUC a Cmax R-enantiomeru a S-enantiomeru verapamilu (renální clearance a T1/2 se nemění);
• Terazosin, prazosin: aditivní hypotenzní účinek;
• Diuretika, antihypertenziva, vazodilatancia: zvýšený hypotenzní účinek;
• Ritonavir a další antivirotika pro léčbu infekce HIV: je možná inhibice metabolismu verapamilu, což může vést ke zvýšení jeho koncentrace v krevní plazmě (při současném použití by dávka Isoptinu měla být snížena);
• Chinidin: možný zvýšený hypotenzní účinek; u pacientů s hypertrofickou obstrukční kardiomyopatií se může vyvinout plicní edém;
• Karbamazepin: zvýšení jeho koncentrace v krevní plazmě; je možné vyvinout nežádoucí reakce charakteristické pro karbamazepin (bolesti hlavy, diplopie, závratě nebo ataxie);
• Lithium: zvýšená neurotoxicita;
• Rifampicin, sulfinpyrazon: hypotenzní účinek verapamilu může být snížen;
• Svalové relaxanty: jejich účinek může být zesílen;
• Kyselina acetylsalicylová: zvýšená krvácivost;
• Kolchicin: je možné významné zvýšení jeho koncentrace v krvi;
• Ethanol (alkohol): zvýšení jeho koncentrace v krevní plazmě;
• Betablokátory, antiarytmika: vzájemné zesílení kardiovaskulárních účinků (výraznější pokles srdeční frekvence, výraznější AV blokáda, zvýšená arteriální hypotenze a rozvoj příznaků srdečního selhání).

U pacientů užívajících Isoptin by měla být léčba hypolipidemiky – inhibitory HMG-CoA reduktázy (lovastatin, simvastatin, atorvastatin) zahájena co nejnižšími dávkami, které se s pokračující terapií postupně zvyšují. Pokud je nutné použít Isoptin u pacientů, kteří již užívají inhibitory HMG-CoA reduktázy, je třeba zvážit snížení dávky statinů a retitraci dávky s přihlédnutím ke koncentraci cholesterolu v krevním séru. Fluvastatin, rosuvastatin a pravastatin nejsou metabolizovány izoenzymem CYP3A4, takže jejich interakce s verapamilem je nejméně pravděpodobná.

Jedna tableta léku Isoptin CP 240 obsahuje 240 mg verapamil hydrochlorid .

Další látky: povidon K30, mikrokrystalická celulóza, alginát sodný, stearan hořečnatý, voda.

Složení nátěru: hliníkový lak, hypromelóza, makrogol 6000, makrogol 400, mastek, oxid titaničitý, glykolový vosk.

Formulář vydání

Dlouhodobě působící, světle zelené tablety, podlouhlého tvaru, na obou stranách křížem propálené, se dvěma symboly trojúhelníku vyrytými na jednom okraji.

farmakologický účinek

Antiarytmikum, antianginózní A antihypertenzivum akce.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Farmakodynamika

Patří do skupiny blokátory vápníkových kanálů . Potlačuje transmembránový transport iontů vápník do vaskulárních buněk a hladkých myokardiálních myocytů. Má antiarytmické, antianginózní a antihypertenzní účinky.

Antihypertenzivum účinek léku je dán oslabením periferní vaskulární rezistence bez reflexního zvýšení srdeční frekvence. Krevní tlak začíná klesat již první den terapie a tento efekt přetrvává i při dlouhodobé terapii. Isoptin CP 240 se používá k léčbě všech typů: v kombinaci s jinými antihypertenzivní léky (diuretika A ACE inhibitory ) vykresluje vazodilatátor, negativní inotropní A chronotropní akce; ve formě kompenzované monoterapie arteriální hypertenze .

Antianginózní účinek je spojen s ovlivněním hemodynamiky a myokardu (snižuje tonus periferních tepen, odpor cévních stěn). Inhibice transportu iontů vápník uvnitř buňky způsobuje pokles přeměny energie ATP do mechanické práce a oslabení kontraktility myokardu.

Droga má také silné antiarytmikum hlavně akce supraventrikulární . Inhibuje vedení nervových vzruchů AV uzel , obnovení normálního sinusového rytmu. Normální frekvence kontrakcí myokardu se nemění nebo mírně klesá.

Farmakokinetika

Rychle a úplně se vstřebává (90-92 %) v tenkém střevě. Průměrná biologická dostupnost je u zdravých jedinců 22 % u pacientů se srdeční patologií může dosáhnout 35 %.

Vazba na krevní bílkoviny z 90 %. Lék je schopen proniknout placentou a vylučovat se do mateřského mléka. Téměř úplně se metabolizuje v játrech. Hlavní – norverapamil je aktivní, zbývající metabolity jsou neaktivní.

Biologický poločas je 4-6 hodin po jedné dávce. Vylučuje se především močí. Až 16 % je evakuováno stolicí.

Indikace pro použití

Indikace pro použití Isoptinu SR 240:

• napětí;
• arteriální hypertenze;
• angina pectoris způsobené vazospasmem;
• fibrilace síní na pozadí tachyarytmie (až na );
• supraventrikulární paroxysmální.

Kontraindikace

Absolutní kontraindikace:

• složité ( hypotenze, bradykardie, selhání levé komory );
• sinoatriální blok;
• syndrom bradykardie-tachykardie;
• kardiogenní šok;
• AV blokáda druhého nebo třetího stupně.

Relativní kontraindikace:

• arteriální hypotenze;
• AV blokáda první stupeň;
• bradykardie;
• fibrilace síní na pozadí WPW syndrom;
• srdeční selhání.

Vedlejší efekty

• Oběhové reakce: , AV blokáda, tachykardie , pocit bušení srdce, Ahypotenze , zvýšené příznaky srdeční selhání.
• Reakce nervové činnosti: únava, nervozita, .
• Trávicí reakce: zvracení, nevolnost, střevní obstrukce, bolest břicha, zvýšená hladina jater , reverzibilní gingivální hyperplazie.
• Reakce pohybového aparátu: bolesti svalů a kloubů.
• Alergické reakce: exantém, Stevens-Johnsonův syndrom.
• Hormonální reakce: zvýšené hladiny prolaktin, galaktorea , reverzibilní gynekomastie,.
• Další reakce: erytromelalgie , , příliv a odliv .

Návod k použití Isoptin SR 240 (Metoda a dávkování)

Návod k použití Isoptinu CP 240 uvádí, že průměrná dávka léku je 240-360 mg denně. Při dlouhodobé léčbě se nedoporučuje překračovat dávku 480 mg denně. Tablety se mají užívat během jídla nebo bezprostředně po něm a zapít vodou.

Na arteriální hypertenze Předepište 240 mg léku jednou denně ráno. Pokud je nutné pomalé snižování tlaku, doporučuje se zahájit léčbu dávkou 120 mg jednou denně ráno.

Na ischemická choroba srdeční (angina pectoris, Prinzmetalova angina ) lék se předepisuje 120-240 mg dvakrát denně (ráno a večer).

Na supraventrikulární paroxysmální tachykardie nebo fibrilace síní na pozadí tachyarytmie lék je předepsán 120-240 mg dvakrát denně.

Pokud je jaterní funkce narušena, léčba přípravkem by měla být zahájena nízkými dávkami 40 mg dvakrát denně.

Délka léčby lékem není omezena.

Předávkovat

Příznaky předávkování lékem závisí na dávce užívaného léku, době detoxikačních opatření a schopnosti myokardu kontrahovat. Existují zprávy o smrtelných předávkování.

Znamení: tlaková ztráta , šok, AV blokáda , ztráta vědomí, skluzový rytmus, sinusová bradykardie , srdeční zástava.

Léčba: výplach žaludku, odběr emetika A laxativa . V případě potřeby provádějte umělé dýchání, uzavřenou srdeční masáž a elektrickou stimulaci srdce.

Podmínky prodeje

Nákup je možný pouze na lékařský předpis.

Podmínky skladování

Skladujte v původním obalu při teplotě do 24 stupňů. Drž se dál od dětí

Datum minimální trvanlivosti

Tři roky.

speciální instrukce

Jsou možné individuální reakce na lék, které vedou ke snížení schopnosti ovládat mobilní mechanismy.

Analogy

Kód ATX úrovně 4 odpovídá:

Analogy Isoptinu SR 240: Hydrochlorid, Verapamil Darnitsa, Verogalid ER 240, Isoprtin SR, .

Pro děti

Neexistují žádné studie, které by potvrdily bezpečnost léku u dětí, proto se doporučuje vyhnout se předepisování verapamil pro tuto kategorii osob.

Během těhotenství a kojení

Když je tento lék předepsán pouze pro přísné indikace, když není předepsán vůbec.

V tomto lékařském článku se můžete seznámit s lékem Isoptin. Návod k použití vysvětlí, v jakých případech můžete užívat tablety a dražé 40 mg a 80 mg, 240 mg (Forte), injekce v injekčních ampulích, s čím lék pomáhá, jaké jsou indikace k použití, kontraindikace a vedlejší účinky. Anotace představuje formy uvolňování léčiva a jeho složení.

V článku mohou lékaři a spotřebitelé zanechat pouze skutečné recenze o Isoptinu, ze kterých lze zjistit, zda lék pomohl při léčbě poruch srdečního rytmu u dospělých a dětí, pro které je také předepsán. Pokyny obsahují analogy Isoptinu, ceny léku v lékárnách a jeho použití během těhotenství.

Návod k použití klasifikuje lék Isoptin jako lék, který má hypotenzní, antiarytmické a antianginózní účinky.

Forma a složení uvolnění

Lék Isoptin se prodává ve formě ampulí s injekčním roztokem a ve formě tablet. Tyto formy se liší nejen svým použitím, ale také množstvím účinné látky v jedné dávce a seznamem doplňkových složek.

Tablety Isoptinu jsou dostupné v dávkách 40, 80, 120 a 240 mg. Jsou bílé nebo zelené barvy a mají kulatý tvar, konvexní na obou stranách. Na jedné straně každé tablety je rytina s dávkováním účinné látky v kompozici a na druhé straně - znak výrobce nebo název léku. Na každé části léku je oddělovací značka.

Isoptin SR (retard). Výkonnější produkt, který se vyrábí ve formě zelených pilulek s hmotností účinné látky 240 mg.

5, 10 nebo 50 ampulí je umístěno v plastových vaničkách. Jedno balení obsahuje jednu paletu s lékem. Tablety se prodávají v plastových blistrech po 10 ks. Jedno kartonové balení může obsahovat od 1 do 10 desek s tabletami.

Isoptin ve 2 ml ampulích obsahuje 5 mg pracovní složky. Je bezbarvý a bez zápachu. Používají se tyto další složky: kyselina chlorovodíková, fyziologický roztok, chlorid sodný.

farmakologický účinek

Isoptin je selektivní blokátor kalciového kanálu I. třídy, derivát difenylalkylaminu, který má antianginózní, antihypertenzní a antiarytmické účinky.

Antianginózní účinek je spojen s přímým působením na myokard a s ovlivněním periferní hemodynamiky Blokáda vstupu vápníku do buňky vede ke snížení přeměny energie obsažené ve vysokoenergetických vazbách ATP na mechanickou práci, snížení. v kontraktilitě myokardu a potřebě kyslíku myokardu. Lék má vazodilatační, negativní ino- a chronotropní účinek. Zvyšuje dobu diastolické relaxace levé komory, snižuje tonus stěny myokardu.

Snížení OPSS může být způsobeno antihypertenzním účinkem Isoptinu.

Lék snižuje AV vedení, prodlužuje refrakterní periodu a potlačuje automatiku sinusového uzlu. Má antiarytmický účinek u supraventrikulárních arytmií.

Indikace pro použití

S čím Isoptin pomáhá? Pokyny naznačují, že lék je předepsán k léčbě:

• Fibrilace a flutter síní, které jsou doprovázeny tachyarytmií (s výjimkou WPW syndromu).
• Arteriální hypertenze: jako monoterapie v mírných nebo středně těžkých případech, jako součást kombinované léčby v těžkých případech.
• Angiospastická angina pectoris (Prinzmetalova angina).
• Paroxysmální supraventrikulární tachykardie.
• Stabilní angina pectoris.

Návod k použití

Isoptin předepisuje ošetřující lékař na základě klinických indikací, závažnosti onemocnění a podrobného studia anamnézy pacienta.

Tablety se užívají perorálně, bez žvýkání během jídla, s vodou.

Dávkování a doba léčby se stanoví individuálně, obvykle léčba začíná dávkou 40–80 mg 3–4krát denně. Maximální denní dávka 480 mg denně podle pokynů by měla být užívána pouze pod dohledem lékaře v nemocnici.

Roztok Isoptinu je určen pouze k intravenóznímu podání; postup se provádí velmi pomalu, při sledování elektrokardiografie a krevního tlaku pacienta. Podle pokynů je počáteční dávka 5-10 mg, pokud je to nutné, po půl hodině lze lék opakovat v dávce 10 mg. Dobu léčby určuje lékař.

Kontraindikace

Absolutní:

• komplikovaný infarkt myokardu (hypotenze, bradykardie, selhání levé komory);
• sinoatriální blok;
• AV blokáda druhého nebo třetího stupně;
• kardiogenní šok;
• syndrom bradykardie-tachykardie.

Relativní kontraindikace:

• srdeční selhání;
• arteriální hypotenze;
• fibrilace síní v důsledku WPW syndromu;
• AV blokáda I. stupně;
• bradykardie.

Vedlejší efekty

Při užívání Isoptinu se mohou objevit různé nežádoucí účinky: bolesti svalů a kloubů, bradykardie, zácpa, deprese, nevolnost, periferní otoky, mdloby, bolesti hlavy, alergické kožní reakce, kolaps, zrychlený tep, angina pectoris.

Děti, těhotenství a kojení

Isoptin by se neměl užívat během těhotenství a kojení.

V dětství

Měl by být používán s opatrností u pacientů mladších 18 let.

speciální instrukce

Při užívání Isoptinu je lepší se dočasně vyhnout práci, která vyžaduje pozornost a přesnost. Řízení by mělo být dočasně zastaveno.

Zvláštností užívání léku je, že lék musí být náhle vysazen;

Drogové interakce

Při současném použití Isoptinu s inhibitory izoenzymu CYP3A4 je pozorováno zvýšení koncentrace verapamilu v krevní plazmě, u induktorů izoenzymu CYP3A4 - snížení jeho koncentrace (při použití takových látek je třeba vzít v úvahu interakci drogy současně).

Při současném užívání Isoptinu s určitými léky se mohou objevit nežádoucí účinky (Css je průměrná rovnovážná koncentrace látky v krevní plazmě, Cmax je maximální koncentrace látky v krevní plazmě, AUC je plocha pod farmakokinetickou koncentrací- časová křivka, T1/2 je poločas):

• Theofylin: snížení jeho systémové clearance;
• : zvýšení jeho AUC u pacientů s rezistentní parciální epilepsií;
• Metoprolol, propranolol: zvýšení jejich AUC a Cmax u pacientů s anginou pectoris;
• Buspiron, midazolam: zvýšení jejich AUC a Cmax;
• Chinidin: možný zvýšený hypotenzní účinek; u pacientů s hypertrofickou obstrukční kardiomyopatií se může vyvinout plicní edém;
• Kyselina acetylsalicylová: zvýšená krvácivost;
• Grapefruitová šťáva: zvýšení AUC a Cmax R-enantiomeru a S-enantiomeru verapamilu (renální clearance a T1/2 se nemění);
• Chinidin: snížená clearance;
• Cyklosporin: zvýšení jeho AUC, Css, Cmax;
• Betablokátory, antiarytmika: vzájemné zesílení kardiovaskulárních účinků (výraznější pokles srdeční frekvence, výraznější AV blokáda, zvýšená arteriální hypotenze a rozvoj příznaků srdečního selhání);
• Sulfinpyrazon: zvýšená clearance verapamilu a snížená biologická dostupnost;
• Diuretika, antihypertenziva, vazodilatancia: zvýšený hypotenzní účinek;
• Cimetidin: zvýšená AUC R-enantiomeru a S-enantiomeru verapamilu s odpovídajícím snížením clearance R- a S-verapamilu;
• Karbamazepin: zvýšení jeho koncentrace v krevní plazmě; je možné vyvinout nežádoucí reakce charakteristické pro karbamazepin (bolesti hlavy, diplopie, závratě nebo ataxie);
• Prazosin: zvýšení jeho Cmax, T1/2 prazosinu se nemění;
• Terazosin: zvýšení jeho AUC a Cmax;
• Fenobarbital: zvýšená clearance verapamilu;
• Digoxin: zvýšení jeho Cmax, AUC a Css;
• Glibenklamid: zvýšení jeho Cmax a AUC;
• Klaritromycin, erythromycin, telithromycin: možné zvýšené koncentrace verapamilu;
• Imipramin: zvýšení jeho AUC; Isoptin nemá žádný vliv na koncentraci aktivního metabolitu imipraminu – desipraminu;
• Doxorubicin: zvýšení jeho AUC a Cmax u pacientů s malobuněčným karcinomem plic;
• Ritonavir a další antivirotika pro léčbu infekce HIV: je možná inhibice metabolismu verapamilu, což může vést ke zvýšení jeho koncentrace v krevní plazmě (při současném použití by dávka Isoptinu měla být snížena);
• : možné zvýšení jeho koncentrace a AUC;
• Třezalka tečkovaná: snížení AUC R-enantiomeru a S-enantiomeru verapamilu s odpovídajícím snížením Cmax;
• Sirolimus, takrolimus, lovastatin: jejich koncentrace se mohou zvýšit;
• Ethanol (alkohol): zvýšení jeho koncentrace v krevní plazmě;
• Rifampicin: snížená AUC, Cmax a biologická dostupnost verapamilu při perorálním podání;
• Terazosin, prazosin: aditivní hypotenzní účinek;
• Simvastatin, almotriptan: zvýšení jejich AUC a Cmax;
• Rifampicin, sulfinpyrazon: hypotenzní účinek verapamilu může být snížen;
• Digitoxin: snížení jeho celkové a extrarenální clearance;
• Svalové relaxanty: jejich účinek může být zesílen;
• Kolchicin: je možné významné zvýšení jeho koncentrace v krvi;
• Lithium: zvýšená neurotoxicita.

Analogy léku Isoptin

Analogy jsou určeny strukturou:

1. verogalid EP 240 mg;
2. Verapamil hydrochlorid injekční roztok 0,25 %;
3. Isoptin SR 240;
4. Kaveril;
5. Lekoptin;
6. Vero verapamil;
7. Finoptin;
8. Veracard.

Podmínky a cena dovolené

Průměrné náklady na Isoptin 30 tablet po 40 mg se pohybují v rozmezí 310 - 355 rublů. Za Isoptin SR musíte zaplatit 605 - 656 rublů a injekční roztok stojí asi 612 - 705 rublů. K nákupu léků potřebujete lékařský předpis.

Pokyny naznačují, že lék musí být skladován na suchém, chladném místě a mimo dosah dětí. Doba použitelnosti – 3 roky.

Zobrazení příspěvku: 305