Лидокаин осложнения применения. Лидокаин – инструкция по применению и форма выпуска, способ применения и дозировка

Р № 003557/01

Торговое название: Ликаин ® .

Международное непатентованное название:

Лидокаин.

Химическое название: (2-Диэтиламино)-М-(2",6"-диметилфенил) ацетамид (в форме гидрохлорида).

Лекарственная форма:

раствор для инъекций.

Состав:

1 мл раствора содержит в качестве активного вещества лидокаина гидрохлорида 0,01 г, 0,02 г и 0,1 г.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид (для 1 % и 2 % раствора), 1 М раствор натра едкого, вода для инъекций.

Описание: прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:

местноанестезирующее средство.

Код АТХ: [С01ВВ01].

Фармакологическое действие

Фармакодинамика:
Обладает местно-анестезирующим действием, блокирует вольтаж-зависимые натриевые каналы, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Подавляет проведение не только болевых импульсов, но и импульсов другой модальности. Применяется при всех видах местной анестезии: инфильтрационной, проводниковой и поверхностной.

Анестезирующее действие лидокаина длится до 75 мин, а после добавления эпинефрина - более 2 ч. При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия. Обладает антиаритмическим (Ib класс) свойствами. Стабилизирует клеточные мембраны, блокирует натриевые каналы, увеличивает проницаемость мембран для ионов калия. Почти не влияя на электрофизиологическое состояние предсердия, ускоряет реполяризацию в желудочках, угнетает фазу IV деполяризации в волокнах Пуркинье (особенно ишемизированного миокарда), уменьшая их автоматизм и продолжительность потенциала действия.

В терапевтических дозах улучшает проводимость в волокнах Пуркинье и в месте их соединения с сократительным миокардом желудочков, способствуя тем самым ликвидации условий формирования феномена "повторного входа" (re-entry), особенно в условиях ишемического повреждения мышцы сердца, например, при инфаркте миокарда. Укорачивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода. Практически не влияет на проводимость и сократимость миокарда (угнетение проводимости отмечается при назначении только в больших, близких к токсическим дозах) - длительность интервалов PQ, QT и ширина комплекса QRS на электрокардиограмме не меняется. Отрицательный инотропный эффект также выражен незначительно и проявляется кратковременно лишь при быстром введении препарата в больших дозах.

Фармакокинетика:
При парентеральном введении абсорбция полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). Период достижения максимальной концентрации (Тmах) при внутривенном введении - 3-5 минут, при внутримышечном введении - 30-45 мин. Связь с белками плазмы -50-80%. Распределяется быстро (период полувыведения фазы распределения - 6-9 мин), сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40% от концентрации в плазме матери). Период полувыведения (Т1/2) (после внутривенного болюсного введения) - 1.5-2 ч; у новорожденных - 3 ч. При длительной инфузии, в течение 24-48 ч, значительно возрастает (до 3 ч). При нарушении функции печени Т1/2 увеличивается в 2 раза и более. При постоянной инфузии (без введения начальной насыщающей дозы) терапевтически эффективная концентрация (2-6 мкг/мл) достигается через 5-9 ч.

Метаболизируется в печени (на 90-95 %) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), имеющих Т1/2 - 2 ч и 10 ч, соответственно. При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50 % до 10 % от нормальной величины.

Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в желудочно-кишечном тракте и почками (до 10 % в неизмененном виде). При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Подкисление мочи способствует увеличению выделения лидокаина.

Показания к применению:

инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная, спинальная и терминальная анестезии; лечение и профилактика моно- и политопной желудочковой экстрасистолии и тахикардии различного генеза, особенно в острой фазе инфаркта миокарда;

Противопоказания:

  • синдром слабости синусового узла;
  • выраженная брадикардия;
  • атриовентрикулярная блокада 2 и 3 степени (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков);
  • тяжелые формы хронической сердечной недостаточности;
  • кардиогенный шок;
  • выраженная артериальная гипотония, коллаптоидное состояние;
  • печеночная недостаточность;
  • гиперчувствительность;
  • наличие в анамнезе эпилептиформных судорог, вызванных лидокаином;
  • для парацервикального назначения в акушерской практике - фетоплацентарная недостаточность, недоношенность, переношенность, токсикоз беременности;
  • для эпидуральной анестезии - неврологические заболевания, деформация позвоночника;
  • для субарахноидальной анестезии - боль в спине, заболевания центральной нервной системы (в т.ч. инфекции, опухоли), коагулопатия (вызванная антикоагулянтами или нарушением свертывания крови), головная боль (в т.ч. мигрень в анамнезе), наличие примеси крови в спинно-мозговой жидкости, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, парестезии, психоз, истерия, неконтактный больной, деформация позвоночника.

С осторожностью - сердечная недостаточность II-III степени, сердечно-сосудистая недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, гиповолемия, атриовентрикулярная блокада I степени, синусовая брадикардия, синдром Вольфа-Паркинсона- Уайта, артериальная гипотензия, тяжелая миастения, беременность, период лактации, детский возраст до 6 лет, пожилой возраст.

Способ применения и дозы:

Применяют для инфильтрационной анестезии 0,125%, 0,25% и 0,5% раствор Ликаина ® .

Максимальная доза - до 2000 мг (при использовании 0,125 % раствора), при увеличении концентрации снижается величина максимальной дозы (300 мг - при использовании 0,5 % раствора).

Для проводниковой анестезии применяют 1% и 2% растворы. Максимальная общая доза до 400 мг (40 мл 1% раствора или 20 мл 2% раствора Ликаина ®).

Для блокады нервных сплетений 10-20 мл 1% раствора или 5-10 мл 2% раствора.

Для эпидуральной анестезии 1% и 2% растворы (не более 400 мг Ликаина ® одномоментно).

Для спинальной анестезии - 3-4 мл 2% раствора (60-80 мг).

Для удлинения действия лидокаина перед введением добавляют 0,1% раствора эпинефрина (по 1 капле на 5-10 мл раствора Ликаина ® , но не более 5 капель на весь объем раствора).

Для инфильтрационной анестезии слизистых оболочек (при интубации трахеи, бронхоэзофагоскопии, удалении полипов, проколах гайморовой пазухи и др.) применяют 1-2% растворы в объеме не более 20 мл.

Для терминальной анестезии слизистых оболочек при бронхоскопии используют 10 % растворы с помощью распыления, не более 200 мг (2 мл).

В офтальмологии: 2 % раствор закапывают в конъюнктивальный мешок по 2 капли 2-3 раза с интервалом 30-60 секунд непосредственно перед хирургическим вмешательством или исследованием.

В качестве антиаритмического средства Ликаин ® вводят внутривенно вначале струйно (в течение 3-4 мин) в среднем в дозе 80 мг (50-100 мг), после чего продолжают вводить капельно в среднем по 2 мг в минуту. Для инфузии разводят 6 мл 2% ампульного раствора в 60 мл изотонического раствора натрия хлорида. Продолжительность инфузии зависит от состояния больного и результатов применения препарата. Общее количество раствора, вводимого за сутки, составляет около 1200 мл.

Вводят также вначале внутривенно струйно 80 мг (8 мл 1 % раствора или 4 мл 2 % раствора) и одновременно внутримышечно 400 мг (4 мл 10 % раствора). Затем через каждые 3 часа вводят по 200-400 мг (2-4 мл 10 % раствора) внутримышечно. Максимальная суточная доза Ликаина при в/м введении 2000 мг. Продолжительность лечения определяется состоянием больного.

Побочные эффекты:
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, снижение настроения, эйфория, невротические реакции, спутанность сознания, сонливость, шум в ушах, парестезии, диплопия, тремор, тризм мимических мышц лица, судороги, потеря сознания. Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, брадикардия, вазодилатация, аритмия, коллапс, боль в груди, остановка сердца.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Местные реакции: при спинальной анестезии - боль в спине, при эпидуральной анестезии - случайное попадание в субарахноидальное пространство.

Прочие: тошнота, непроизвольные мочеиспускание и дефекация, снижение либидо, импотенция, угнетение дыхания вплоть до остановки.

Передозировка:

Симптомы: первые признаки интоксикации - головокружение, тошнота, рвота, эйфория; затем - судороги мимической мускулатуры лица с переходом в тоникоклонические судороги скелетной мускулатуры, психомоторное возбуждение, общая слабость, апноэ, брадикардия, снижение артериального давления, коллапс, метгемоглобинемия; при использовании при родах у новорожденного - брадикардия, угнетение дыхательного центра, апноэ.

Лечение: пациент должен находиться в горизонтальном положении; назначают ингаляцию кислорода и вводят внутривенно 10 мг диазепама. В случаях проявления судорог скелетной мускулатуры, последние купируются медленным внутривенным введением 1 % раствора гексобарбитала или тиопентала натрия. При брадикардии - М-холинолитики (атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин). Диализ не эффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При одновременном применении Ликаина ® и бета-адреноблокаторов возможно усиление токсических эффектов лидокаина.

Нерационально назначать Ликаин ® вместе с аймалином, амиодароном, верапамилом или хинидином в связи с усилением кардиодепрессивного действия.

Совместное применение Ликаина ® и новокаинамида может вызвать возбуждение центральной нервной системы, галлюцинации.

При внутривенном введении гексенала или тиопентал-натрия на фоне действия Ликаина возможно угнетение дыхания.

Сочетанное применение Ликаина и дефинина следует использовать с осторожностью, так как возможно уменьшение резорбтивного действия лидокаина, а также развитие нежелательного кардиодепрессивного эффекта.

Под влиянием ингибиторов моноаминооксидазы вероятно усиление местноанестезирующего действия лидокаина. Больным, принимающим ингибиторы моноаминооксидазы, не следует назначать Ликаин парентерально.

При одновременном назначении Ликаина и полимикисина В под влиянием последнего возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу, используемого в качестве антиаритмического средства, поэтому в этом случае необходимо следить за функцией дыхания больного.

При сочетанном применении Ликаина ® со снотворными или седативными средствами возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему. Под влиянием циметидина внутривенное введение Ликаина ® вызывает нежелательные эффекты (оглушение, сонливость, брадикардия, и др.). В случае необходимости комбинированной терапии следует уменьшить дозу Ликаина ® .

Барбитураты, фенитоин, рифампицин (индукторы микросомальных ферментов печени) снижают эффективность (может потребоваться увеличение дозы).

Снижает эффект антимиастенических препаратов. При назначении с аймалином, фенитоином, хинидином, амиодароном возможно усиление отрицательного ионотропного эффекта. Курареподобные препараты усиливают мышечную релаксацию. Прокаинамид повышает риск развития возбуждения центральной нервной системы, галлюцинаций.

При внутривенном введении гексобарбитала или тиопентал натрия на фоне действия лидокаина возможно угнетение дыхания. Антикоагулянты (в т.ч. гепарин, варфарин и др.) увеличивают риск возникновения кровотечений. Не снижает противомикробную активность сульфаниламидов (при метаболизме не происходит образования парааминобензойной кислоты).

Особые указания:

10 % раствор применяется только внутримышечно.
Профилактическое назначение всем без исключения больным с острым инфарктом миокарда не рекомендуется (рутинное профилактическое назначение Ликаина ® может повысить риск смерти за счет увеличения частоты возникновения асистолий).

При неэффективности Ликаина ® в качестве антиаритмического средства необходимо в первую очередь исключить гипокалиемию. В неотложных ситуациях возможно: осторожное увеличение дозы до появления побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (заторможенность, затрудненная речь); или назначение, иногда совместное, препаратов IA класса (прокаинамид), переход к препаратам III класса (амиодарон, бретилия тозилат). С осторожностью следует назначать при местной анестезии богатых кровеносными сосудами органов; следует избегать внутрисосудистой инъекции во время введения. При разведении токсичность уменьшается.

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При быстром внутривенном введении может произойти резкое снижение артериального давления и развиться коллапс.

В этих случаях применяют мезатон, эфедрин и другие сосудосуживающие средства.

Форма выпуска
1 % раствор для инъекций- по 5 мл и 10 мл в ампулах (по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 1, 2 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению в пачке). 2 % раствор для инъекций- по 2 мл, 5 мл и 10 мл в ампулах и по 1,7 мл или 1,8 мл во вкладышах стеклянных (картриджах) (по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 1, 2 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению в пачке; по 5, 10 вкладышей стеклянных (картриджей) в контурной ячейковой упаковке, по 1, 2, 3, 4, 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке).

10 % раствор для инъекций- по 2 мл в ампулах (по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 1, 2 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению в пачке). Упаковка для стационаров: 10, 20, 30, 40, 50 контурных ячейковых упаковок с вкладышами стеклянными (картриджами) вместе с инструкцией по применению в коробку.

Срок хранения
2 года.
Не использовать после срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения
Список Б. При температуре не выше 25° С, в защищенном от света, недоступном для детей месте.

Срок годности
2 года. Препарат следует использовать до даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска из аптек:

По рецепту.

Производитель
ЗАО «БРЫНЦАЛОВ-А», 117105, Россия, г. Москва, ул. Нагатинская, 1.

«Лидокаин» выпускают в виде раствора для инъекций () и в виде спрея. Уколы 2%-ного раствора применяют в целях местной анестезии. Препарат вводят подкожно, внутримышечно, закапывают в конъюнктивальный мешок, обрабатывают им слизистые. Для проводниковой анестезии применяют 100-200 мг средства. В целях обезболивания ушей, носа, пальцев вводят 40-60 мг. Для достижения наибольшего терапевтического эффекта дополнительно могут использовать «Эпинефрин».

В офтальмологии препарат закапывают по 4-6 капель в каждый глаз, по 2 капли каждые 30-60 секунд. С целью терминальной анестезии «Лидокаин» используют в максимально допустимой дозе – 20 мл, обработка должна продолжаться 15-30 минут. 10%-й «Лидокаин» используют при проведении операций, диагностических манипуляций. Его вводят внутримышечно, а также применяют в виде аппликаций. Максимально допустимый объем для аппликаций – 2 мл.

Перед применением «Лидокаина» нужно провести аллергопробу с целью выявления чувствительности на препарат. Если появится отек или покраснение, использовать средство для анестезии нельзя. При использовании «Лидокаина» в нужно контролировать ЭКГ, нельзя проводить дезинфекцию места укола растворами, содержащими тяжелые металлы. Препарат угнетает нервную проводимость за счет блокады каналов натрия в нервных окончаниях, волокнах. Действие «Лидокаина» может продолжаться до 75 минут, а в в сочетании с «Эпинефрином» - дольше 2-х часов.

«Лидокаин»: побочные действия, противопоказания

«Лидокаин» может вызывать следующие побочные действия: слабость, головную боль, утомляемость, светобоязнь, эйфорию, нистагм, онемение языка, губ, нарушения слуха, ночные кошмары, сонливость, двоение в глазах, понижение давления, поперечную сердечную блокаду, нарушения ритма и проводимости сердца, боль в груди, паралич дыхательных мышц, нарушение чувствительности, тремор, судороги. Также препарат может вызывать аллергические реакции, одышку, рвоту, тошноту, понижение температуры тела, озноб, жар.

«Лидокаин» противопоказан при атриовентрикулярной блокаде 2 и 3-й степени, сердечной недостаточности 2 и 3-й степени, артериальной гипертензии, выраженной брадикардии, кардиогенном шоке, полной поперечной сердечной блокаде, миастении, порфирии, выраженных печеночных, почечных патологиях, глаукоме (для глазных инъекций), гиповолемии, гиперчувствительности, в периоды беременности и лактации.

Лидокаин представляет собой препарат, посредством которого оказывается местное анестезирующее, а также антиаритмическое воздействие. Это именно тот препарат, который применяется в комплексе с антибиотиками при их внутримышечном применении. Лидокаин способствует снижению болевых ощущений во время введения лекарственного средства, но при этом сам он не является лекарственным средством. Более подробно о том, что представляет собой Лидокаин для проведения инъекций, выясним в материале.

Особенности анестетика

Анестезирующее воздействие препарата формируется за счет угнетения нервной проводимости, что становится возможным посредством блокирования каналов натрия в нервных окончаниях и волокнах. Охарактеризовать данный препарат можно, как один из самых быстродействующих, а также оказывающих продолжительное воздействие длительностью до 75 минут.

Важно знать! Лидокаин во многом превосходит Прокаин, а при комплексном использовании с эпинефрином оказывает анестезирующее действие не менее 2 часов.

Лидокаин не провоцирует возникновения раздражений, а также расширяет сосуды при местном введении. Лидокаин в форме уколов обладает антиаритмическим эффектом, который обуславливается увеличением проницаемости мембран для калия, а также закрывает натриевые каналы. Максимальная концентрация препарата достигается уже спустя 5-15 минут после введения в мышцу.

Составляющие медикамента

Лидокаин представляет собой раствор прозрачного цвета, который не обладает характерным запахом. В основании этого препарата лежит гидрохлорид лидокаина моногидрат, дополняется который за счет хлорида натрия и каустической соды. Вспомогательным веществом инъекционного раствора Лидокаина является вода.

Раствор Лидокаин содержится в ампулах по 2 мл. В упаковке содержится по 5-10 ампул раствора для внутримышечного и внутривенного введения. К упаковке прилагается инструкция по применению, с которой следует обязательно ознакомиться, если раствор применяется впервые.

Фармакологические свойства Лидокаина

Лидокаин можно вводить не только внутримышечно или внутривенно, но и парентерально (в виде капельницы). Такой вариант использования позволяет достичь положительного воздействия в максимально-краткие сроки от 10 до 20 минут.

Местное анестезирующее воздействие формируется посредством нормализации мембраны нейронов. Снижаются способности к пропусканию иона натрия мембраной, что сказывается на замедлении возникновения возбуждения. Не исключается также образование конкуренции с ионами кальция. Все составные компоненты Лидокаина, способны разлагаться при возникновении щелочной или слабощелочной среды.

Важно знать! При присутствии воспалений наблюдается снижение эффективности медикаментозного препарата.

За счет Лидокаина можно расширять сосуды, а также устранить возникновение болевых ощущений. При внутримышечном или внутривенном введении Лидокаина наблюдается хорошее всасывание лекарства, что способствует практически моментальному возникновению действия препарата. Гидрохлорид лидокаина скапливается в печени, а после осуществляется выведение из организма совместно с желчью или мочой в течение не менее 10 часов.

В каких случаях показано применение медпрепарата

Медикаментозный препарат показано применять для проведения таких видов анестезии:

  1. Инфильтрационная. Один из наиболее широко распространенных методик обезболивающего воздействия. Этот метод в медицине получил название заморозка, и применяется преимущественно при лечении зубов.
  2. Терминальная. Позволяет устранить ощущения боли только на время, что достигается за счет блокировки болевых рецепторов.
  3. Проводниковая. На основании данной анестезии осуществляется блокирование нервной передачи в определенную область. Эта такая область, в которой планируется проводить оперативное вмешательство.
  4. Спинальная. Анестетик применяется в субарахноидальное пространство, тем самым осуществляя блокирование импульсов корнями спинномозговых центров.
  5. Эпидуральная. Вводится в эпидуральное пространство позвоночника.

Рассмотрим более подробно, какие показания способствуют применению препарата внутривенным и внутримышечным способами.

  1. Проведение различных видов анестезии, которые были упомянуты выше.
  2. При развитии желудочковой аритмии, возникающие на фоне гликозидной интоксикации.
  3. В профилактических целях, а также для купирования возникновения повторяющейся фибрилляции желудочков у пациентов с коронарным синдромом.

Лидокаин активно используется в стоматологии, а также при выполнении операций в ротовой полости. Для этого имеются следующие показания:

  1. Удаление у детей молочных зубов.
  2. При удалении костей и наложении швов при ранах во рту.
  3. Для выполнения вскрытий возникающих абсцессов.
  4. Для обезболивания десны, что необходимо при установке протезов или коронок.
  5. При удалении сосочка на языке.
  6. При вскрытии кист слюнных желез, а также при френулоэктомии у детей.

Популярностью пользуется Лидокаин в ЛОР-практике, так как его назначают при следующих показаниях:

  1. При выполнении таких процедур, как резекция полипов в носу, септэктомии, а также при электрокоагуляции.
  2. Перед выполнением процедуры вскрытия паратонзиллярного абсцесса.
  3. При проведении процедуры пункции верхнечелюстных пазух.
  4. Для обезболивающего действия перед промываниями носа.
  5. При выполнении тонзилэктомии, а также аденоэктомии.

К применению Лидокаина прибегают при проведении осмотров, а также перед эндоскопической диагностикой:

  • Обезболивание ротовой полости, когда возникает потребность проведения зонда через нос или рот.
  • При выполнении процедуры ректоскопии, а также в случае востребованности замены катетеров.

Популярность использования Лидокаин получил в гинекологии, акушерстве, офтальмологии и дерматологии. Не только о наличии такого препарата, как Лидокаин, но и о его особенностях должен знать каждый врач любого направления.

Важно знать! О необходимости применения этого препарата решает врач, поэтому самостоятельное его применение не только может негативно отразится на здоровье человека, но еще и является опасным для жизни.

Формы выпуска медикамента

В материале рассматривается препарат Лидокаин, который выпускается в форме раствора для проведения инъекций. Однако это не единственная форма выпуска медикамента, так как известны и другие, которыми являются:

  • Спрей 10-%. Представляет собой бесцветный спиртовой раствор, имеющий аромат ментола. Разливается спрей во флаконы, содержащие не менее 650 доз. Насос и распыляющая насадка позволяют облегчить процесс применения спрея, например, при обезболивании в ротовой полости труднодоступных мест.
  • Капли глазные 2-%. Представляют собой обычный раствор, не имеющий цвета и запаха, но разлитый по полиэтиленовым флаконам емкостью 5 мл.
  • Гель. Применяется в редких случаях, и в основном для местной анестезии у детей, например, при вырывании молочных зубов.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения выпускается в прозрачных ампулах, емкость которых составляет 2 мл. Раствор бывает 1%, 2% и 10%. Ампулы упакованы в картонной упаковке, в которой должны сохраняться до момента их использования.

Когда Лидокаин противопоказан

Каждый вид лекарственного средства эффективен только при наличии соответствующих показаний. Если имеются противопоказания, то вводить препарат Лидокаин запрещается. К таковым противопоказаниям относятся:

  1. Атриовентрикулярная блокада. Это явление, при котором происходит нарушение функции проводимости. Это нарушение связано с функционированием сердечной мышцы.
  2. Острая недостаточность сердца.
  3. Понижение артериального давления.
  4. Замедление частоты сердцебиения.
  5. Порфирия.
  6. Миастения. Представляет собой нервно-мускульное недомогание, сопровождающееся ускоренным утомлением полосатых и поперечных мышц.
  7. При недугах почек и печени.
  8. Если имеются признаки непереносимости препарата или одного из его составляющих.
  9. При беременности, а также ГВ.
  10. Вследствие снижения объема циркулирующей крови.

Во всех вышеперечисленных случаях категорически противопоказано обращаться за помощью к Лидокаину, а также аналогичным медпрепаратам.

Важно знать! При развитии аллергических реакций после первого введения инъекции, необходимо немедленно сообщить врачу.

Главной опасностью аллергических реакций является возникновение асфиксии, что приводит к развитию анафилактического шока и мгновенной смерти.

Особенности правильного использования Лидокаина

Согласно инструкции Лидокаина, применять его необходимо перед проведением операций с целью обезболивания, а также при проведении прочих видов манипуляций для лечения недугов. Какая нужна дозировка лекарства, зависит от таких факторов, как сложность хирургической операции.

Лидокаин можно использовать для неглубокого наркоза. Такой тип наркоза требуется при лечении носовой, ротовой полости, а также пищевода и прямой кишки. Для этого требуется воспользоваться 2% раствором, который используется из расчета 2 мг на 1 кг массы тела. Продолжительность обезболивающего эффекта длится от 15 минут до получаса.

Важно знать! Максимальная дозировка раствора не должна быть выше 20 мл.

Если требуется поставить проводниковую анестезию, то применяется 2% раствор в количестве от 5 до 10 мл. Если нужно обезболить пальцы нижних или верхних конечностей, тогда назначается инъекция в дозировке 2-3 мл раствора.

  1. Если необходимо провести проводниковый тип анестезии, то периневрально вводится 10 мг/мл и 20 мг/мл раствора.
  2. При выполнении эпидуральной анестезии используется раствор в количестве 10-20 мг/мл.
  3. Для выполнения спинальной анестезии необходимо применить 3-4 мл раствора.

Для продления времени воздействия Лидокаина, необходимо вводить его совместно с 0,1% раствором адреналина. Внутривенный способ введения применяется в редких случаях, когда следует провести антиаритмическую терапию. Раствор для внутривенного введения 100 мг/мл разрешается применять только после проведения процедуры его разведения. Процесс разбавления выполняется путем разведения 25 мл раствора 100 мл физраствора до получения концентрации Лидокаина 20 мг/мл.

Такой разведенный раствор необходимо применять в качестве нагрузочной дозировки. Введение осуществляется с начальной дозы в 1 мг/кг, и со скоростью от 25 до 50 мг/мин. Быстрое распределение способствует снижению концентрации препарата в крови, поэтому через некоторое время понадобится вводить медикамент повторно. Максимальная доза введения составляет в 1 ч – не более 300 мг, а в сутки – не более 2000 мг. При использовании ампул Лидокаина от 2% до 10% нужно контролировать ЭКГ, а также воздержаться от проведения дезинфекций места проведения укола.

Что делать при передозировке

Если не соблюдать правильность применения Лидокаина, то не исключается передозировка. При передозировке пациент ощущает следующую симптоматику:

  • головокружение и головная боль;
  • ускоренная утомляемость, а также слабость;
  • снижение остроты зрения;
  • дрожание пальцев или тремор;
  • потеря сознания;
  • психомоторное возбуждение;
  • ухудшение состояния дыхательной системы;
  • остановка дыхания.

Если зафиксирован случай передозировки, то необходимо немедленно обратиться в стационар. Дожидаться возникновения неприятных симптомов не следует, так как не исключено развитие смертельного исхода. После осмотра, врач назначит определенный вид терапии, посредством которой можно избежать осложнений при передозировке.

Побочная симптоматика при введении Лидокаина

При применении Лидокаина не исключается возникновение в организме человека различных побочных симптомов. Знать, какие признаки побочных реакций возникают, следует обязательно, что позволит своевременно обратиться к врачу. К побочным симптомам относят:

  • Возбуждение ЦНС.
  • Головокружение и сильная головная боль.
  • Недосыпание или невозможность уснуть.
  • Избыточная чувствительность глаз к свету.
  • Судорожное состояние.
  • Тошнота и рвота.
  • Сыпь на кожных покровах.
  • Изменение температурного режима.
  • Аллергия.
  • Ухудшение речи.
  • Снижение иммунитета.
  • Ухудшение аппетита.
  • Крапивница.
  • Невротические отеки.
  • Увеличение температуры тела.

Это только ряд основных побочных симптомов, которые могут возникнуть после применения Лидокаина. Как видно из вышеперечисленной симптоматики, от этого препарата могут пострадать практически все органы и системы, а также части тела человека. Если побочная симптоматика возникает, то не нужно дожидаться осложнений, следует сразу же вызвать врача или сообщить ему об этом.

Взаимодействие с различными препаратами

Лидокаин может применяться комплексно с различными лекарственными медикаментами, атакже в самостоятельном виде. Однако имеются лекарственные препараты, при совместном применении с которыми, могут развиться серьезные последствия.

  1. Не рекомендуется совмещать со снотворными и седативными средствами, так как это негативно отражается на функционировании ЦНС.
  2. При введении совместно с аденоблокаторами происходит замедление процесса метаболизма. При этом также увеличивается риск развития брадикардии, а также гипотензии.
  3. Увеличение токсичности лекарственного препарата Лидокаина при комплексном применении с норэпинефрином, а также мидазоламом.
  4. Развитию галлюцинаций способствует комплексное применение Лидокаина с Новокаином.
  5. Возникновению судорог способствует амиодарон, который смешивается с активным компонентом лидокаина гидрохлорид.

Важно знать! При употреблении алкогольных напитков с одновременным введением Лидокаина может привести к трагическим последствиям. Эти вещества нельзя совмещать, иначе не исключено блокирование функционирования многих систем, а также значительная нагрузка на печень.

Сколько стоит

В зависимости от процентного содержания лидокаина гидрохлорид в ампулах, стоимость препарата различается. Стоит отметить, что данный медикамент относится категории самых недорогостоящих, о чем свидетельствует цена в 40-50 рублей за упаковку в количестве 10 ампул 2% раствора. Такая цена делает средство более доступным, поэтому Лидокаин является одним из наиболее популярных анестетиков.

Как правильно хранить

Хранить анестезирующий препарат рекомендуется в температурном диапазоне от 8 до 25 градусов. Ампулы должны находиться в упаковке. Категорически противопоказано хранить ампулы лекарства в открытом виде. Если на ампулы будет попадать солнечный свет, то это приведет к порче медпрепарата. Срок годности медицинского средства обычно составляет 3 года, но при покупке обязательно обращайте на дату производства.

Важно знать! Если с момента выпуска прошло уже более 2 лет, то нужно попросить фармацевта при покупке товара поменять.

Нельзя использовать ампулы лекарства, у которых вышел срок годности. Это чревато развитием непоправимых последствий, поэтому они подлежат утилизации.

Имеются ли у Лидокаина аналоги

Приобрести Лидокаин в аптеках России без соответствующего рецепта от врача невозможно. При покупке обязательно нужно предъявить назначение от врача, на основании которого фармацевт выдаст лекарственное средство. Если в аптеке не окажется такого средства, то по индивидуальному согласию врача, оно заменяется аналогами. К таковым аналогам относятся:

  1. Артикаин.
  2. Версатис.
  3. Маркаин.
  4. Артифрин.
  5. Ультракаин.
  6. Цитокартин.

Стоит отметить, что Лидокаин принадлежит к лучшим видам анестетиков, но по сравнению с Новокаином, последний вариант принадлежит к категории менее токсичных. Если нет особой потребности в использовании Лидокаина, необходимо применять анестетики с меньшей степенью токсичности, как например, Ультракаин.

В окончании стоит отметить, что несмотря на большой перечень побочных симптомов, отзывы об этом препарате положительные. Основным преимуществом препарата является эффективное обезболивающее воздействие. Побочные симптомы возникают в редких случаях, если применять средство под присмотром специалистов.

В стоматологии, при проведении хирургических процедур используется местный анестетик Лидокаин – инструкция по его применению включает сведения, что он вызывает онемение тканей и притупляет чувство боли. Это популярное средство для анестезии, используется во многих сферах медицины. Помимо анестетических свойств, препарат может быть применен как антиаритмическое лекарство.

Что такое Лидокаин

Согласно фармакологической классификации, Лидокаин относится сразу к двум медицинским группам. Первая – это антиаритмические препараты класса 1 В, вторая – местные анестетики. Активно действующим веществом состава медикамента является лидокаина гидрохлорид в форме лидокаина гидрохлорида моногидрата, обладающего коротким по времени действием.

Состав и форма выпуска

Выпускается пять форм препарата: раствор для инъекций, спрей, гель, мазь и глазные капли. Описание и состав каждого препарата:

Описание

Концентрация лидокаина гидрохлорида, мг

Упаковка

Прозрачная жидкость без запаха

Хлорид натрия, вода

Ампулы по 2 мл, пачки по 10 ампул

Бесцветная спиртовая жидкость с ментоловым запахом

4,8 на 1 дозу

Пропиленгликоль, масло листьев перечной мяты, этанол

Темные стеклянные флаконы по 650 доз

Глазные капли

Прозрачные слегка окрашенные

Натрия хлорид, бензетония хлорид, вода

Флаконы-капельницы по 5 мл

Прозрачный бесцветный гель

Дигидрохлорид хлоргексидина, глицерин, вода, лактат натрия, гидроксиэтилцеллюлоза

Алюминиевые тубы по 15 или 30 г, стеклянные баночки по 30 г

Белая однородная без запаха

Полиэтиленгликоль 400 и 4000, вода, пропиленгликоль

Алюминиевые тубы по 15 г

Фармакологические свойства

Лидокаина гидрохлорид – активное вещество состава препаратов, является местным анестетиком короткого действия амидного типа. Принцип работы заключается в снижении проницаемости мембраны нейронов для импульсов ионов натрия. За счет этого уменьшается скорость деполяризации, повышается порог возбуждения, наступает местное онемение обратимого типа нервной проводимости миокарда. Применяют препараты с целью достижения проводниковой анестезии в разных участках тела и контроля аритмии.

В желудочно-кишечном тракте вещество быстро абсорбируется, но при прохождении через печень в минимальном объеме проникает в системный кровоток. Чтобы достигнуть максимальных концентраций в крови, требуется межреберная блокада каналов, ввод в поясничное эпидуральное пространство или плечевое сплетение. Метаболизм медикамента происходит в печени, 90% дезалкилируется с образованием метаболитов, выводимых с мочой. После внутривенного ввода активное вещество выводится из организма за 2-4 часа.

Показания к применению

В инструкции указаны показания применения медикамента в виде регионарной местной анестезии при вмешательствах. Конкретно препарат может применяться в следующих целях:

  • поверхностная или терминальная анестезия слизистых оболочек;
  • обезболивание области десен перед лечением зубов;
  • наложение швов на слизистых оболочках;
  • эпизиотомия, обработка разреза в гинекологии, снятие швов;
  • анальгетик при солнечных и простых ожогах, ранах, поверхностная обработка кожи перед операциями;
  • для капель – проведение контактных методов исследования (соскоб роговицы, тонометрия), операции на конъюнктиве и роговице, подготовка к хирургическим вмешательствам;
  • в кардиологической практике гель: лечение и профилактика аритмий желудочков, острого периода инфаркта миокарда.

Способ применения и дозировка

Врачи часто используют в практике Лидокаин – инструкция по применению препарата включает информацию о дозировке в зависимости от формы выпуска, и о способах использования. Например, гель и мазь с Лидокаином используются наружно, раствор может вводиться парентерально (внутривенно и в мышцы), спрей используется для обработки слизистых, а капли – только в офтальмологических целях.

Лидокаин для инъекций

По инструкции, Лидокаин в ампулах используется для проведения внутримышечных уколов. Максимальной дозой для взрослых является 300 мг препарата, для детей и пожилых эта доза уменьшается. Однократной дозировкой для взрослых и подростков старше 12 лет считается 5 мг/кг. Перед введением раствор могут разводить физиологическим 0,9%-м раствором хлорида натрия. Максимальной дозой для детей 1-12 лет считается не более 5 мкг на массу тела 1% раствора Лидокаина.

Лидокаин внутривенно

В качестве антиаритмического средства используется Лидокаин 2-процентный, который вводится внутривенно. Нагрузочная доза для взрослых составляет 1-2 мг/кг веса на протяжении 3-4 минут. Средней разовой дозировкой считается 80 мг. После этого пациентов переводят на капельную инфузию 20-55 мкг/кг/минуту, которая длится на протяжении 24-36 часов.

Через 10 минут после первой нагрузочной дозы можно повторить внутривенное струйное введение в дозе 40 мг. Детям при введении нагрузочной дозы 1 мг/кг через пять минут могут назначить повторный ввод. Непрерывная внутривенная инфузия имеет параметры 20-30 мкг/кг/минуту. В хирургии, стоматологии, ЛОР- и акушерской практике дозировка устанавливается врачом.

Гель для наружного применения

По инструкции, Лидокаин гель является наружным средством, который наносится на поверхность кожи 3-4 раза в день. Им можно смазывать слизистые оболочки пищевода, гортани трахеи, обрабатывать полость рта ватной палочкой или тампоном, нанося 0,2-2 г геля. Если анестезии недостаточно, через 2-3 минуты ее повторяют. Максимальной дозой для взрослых считается 300 мг (6 г геля) за 12 часов, женщинам в урологии – 3-5 мл, мужчинам – 100-200 мг (5-10 мл), перед цистоскопией – 600 мг (30 мл) в два приема.

Детям назначается до 4,5 мг/кг веса. В урологии у мужчин гель применяется для промывания отверстия наружного мочеиспускательного канала. Для этого содержимое тубы вводят внутрь и на несколько минут пережимают канал. При катетеризации эффект онемения достигается сразу. Для купирования болей при цистите вводят 10 г геля раз/сутки курсом 5-7 дней. В стоматологии гель используется для анестезии при снятии зубного камня – втирают в десневой край на протяжении 2-3 минут. Средство может использоваться под повязку, наноситься в виде аппликаций на места эрозий.

Глазные капли

По инструкции, применение глазных капель с Лидокаином должно быть местным. Их закапывают путем инсталляции в конъюнктивальный мешок прямо перед проведением исследований на роговице или конъюнктиве, либо перед оперативными вмешательствами на них. Количество капель – 1-2, они применяются 2-3 раза с интервалом между каждым введением в 30-60 секунд.

Спрей

Аналогично применяют местный наружный спрей, дозировка которого зависит от анестезируемой площади. В одной дозе средства содержится 4,8 мг активного вещества. По инструкции, применяют 1-2 распыления, в акушерской практике – до 15-20. Максимальной дозой спрея считается 40 распылений на 70 кг массы тела. Допускается промакивать препаратом ватный тампон и наносить им анестезию – это делается для детей, чтобы исключить страх перед распылением и устранить побочный эффект в виде покалывания.

Сколько действует Лидокаин

При внутривенном введении препарат начинает действовать через минуту, при внутримышечном – через 15, быстро проникает в окружающие ткани. Согласно инструкции, действие длится 10-20 минут после внутривенного и 60-90 минут после внутримышечного введения, при добавлении эпинефрина – до двух часов. Спрей действует кратковременно – примерно 3-5 минут, капли – 5-15 минут.

Особые указания

Чтобы достичь максимального эффекта, следует изучить инструкцию по применению и пункт особых указаний в ней:

  • введение препарата проводят только специалисты, которые обладают сведениями и оборудованием для реанимации;
  • с осторожностью назначается средство при миастении, эпилепсии, хронической сердечной недостаточности, брадикардии;
  • длительные внутрисуставные инфузии могут привести к хондролизу;
  • раствор внутривенно может повышать активность ферментов, что затрудняет диагностику острого инфаркта миокарда;
  • кожная проба не дает основания подтверждения аллергии на препарат;
  • следует избегать внутрисосудистого введения, применения у новорожденных, потому что препарат расширяет сосуды;
  • после использования анестетика может развиться кратковременная сенсорная или моторная сердечная блокада, поэтому следует воздержаться от управления транспортом.

Лидокаин при беременности

По разрешению врача можно применять медикамент при беременности и грудном вскармливании (лактации). Его использование показано для эпидуральной анестезии слизистых, за исключением случаев кровотечения или осложнений. После парацервикальной блокады у плода могут развиться реакции фетальной брадикардии, поэтому при вынашивании ребенка можно использовать только 1%-ю концентрацию препарата.

Лидокаин детям

Использование раствора для инъекций и уколов ограничено у детей до года в связи с риском повышения развития нежелательных реакций. До двух лет запрещено применять спрей, желательно распылять его на ватный тампон, а потом наносить анестезию Лидокаина. Аэрозоль нельзя применять в качестве местного обезболивания перед тонзиллоэктомией и аденотомией у детей до восьми лет.

Лекарственное взаимодействие

В инструкции по применению указано на возможное лекарственное взаимодействие препарата с прочими медикаментами:

  • не рекомендована комбинация с Фенитоином, Хинупристином, Далфопристином;
  • Циметидин и Пропранолол повышают токсичность Лидокаина, увеличивают его концентрацию, аналогично действует Ранитидин и сосудосуживающие средства;
  • другие местные анестетики, антиаритмические средства, снотворные могут повышать риск развития токсических эффектов;
  • диуретики снижают действие препарата;
  • антипсихотические медикаменты, Прениламин, антагонисты серотониновых рецепторов могут приводить к желудочковой аритмии или нарушению работы предсердий;
  • миорелаксанты повышают риск усиления и пролонгирования мышечной блокады нервных волокон;
  • Допамин и 5-гидрокситриптамин понижают порог судорожной готовности;
  • комбинация опиоидов и противорвотных средств для седативного эффекта повышает угнетающее действие медикамента на проводимость нервных окончаний;
  • алкалоиды спорыньи вызывают понижение давления;
  • Лидокаин не совместим с Нитроглицерином, Амфотерицином и Метогекситоном, с осторожностью сочетается с седативными препаратами и противоэпилептическими средствами, барбитуратами, ингибиторами микросомальных ферментов печени.

Лидокаин и алкоголь

При совместном использовании этанол снижает действие инфильтрационной анестезии тканей от применения медикамента, поэтому на время терапии препаратом не рекомендуется прием алкоголя и спиртсодержащих напитков или лекарств. Кроме того, этанол отрицательно действует на печень, повышая концентрацию активного вещества в крови и удлиняя период его выведения из организма, что может привести к интоксикации.

Побочные действия

При использовании лекарства могут проявляться следующие побочные действия, описанные в инструкции:

  • аллергические, анафилактоидные реакции, нарушение чувствительности;
  • головокружение, тремор, сонливость, судороги, нервозность, кома, дыхательная недостаточность, галлюцинации;
  • боль в пояснице, ногах или ягодицах, дисфункция кишечника, паралич нижних конечностей, тахикардия;
  • нечеткость зрения, диплопия, амавроз, воспаление глаза, звон в ушах;
  • гипотензия, брадикардия, угнетение миокарда, аритмия, остановка сердца;
  • тошнота, рвота, одышка, бронхоспазм, остановка функции дыхания;
  • сыпь, ангионевротический отек, крапивница, отек лица.

Передозировка

Симптомами передозировки являются онемение языка, головокружение, шум в ушах, мышечные подергивания или тремор. Нарушение зрения, генерализованные судороги могут привести к потере сознания и припадкам. Это ведет к нарастанию гипоксии и гиперкапнии, апноэ, нарушению дыхания. При высокой системной концентрации развивается гипотензия, брадикардия, остановка сердца, вплоть до летального исхода.

При возникновении симптомов передозировки введение анестетика прекращают, начинают срочное медицинское вмешательство. При угнетении дыхания проводят вентиляцию легких, для поддержки функции крови вводят инфузионные растворы, переливают плазму. Для устранения судорог используют внутривенные инъекции Диазепама. При остановке сердца проводят реанимацию.

Противопоказания

В инструкция по применению предупреждает пациентов о наличии противопоказаний, при которых использование препарата запрещено:

  • гиповолемия;
  • повышенная чувствительность к компонентам, анестетикам амидного типа;
  • тяжелые кровотечения, шок;
  • артериальная гипотензия, инфицирование места инъекции;
  • брадикардия, тяжелая форма сердечной недостаточности;
  • тяжелые нарушения функции печени, септицемия.

Условия продажи и хранения

Все формы препарата отпускаются по рецепту, хранятся при температуре 15-25 градусов вдали от доступа детей в течение пяти лет для раствора и спрея, двух лет – для капель, трех лет – для геля и мази. Открытый флакон капель можно хранить не дольше месяца.

Аналоги

Выделяют прямые аналоги Лидокаина, имеющие с ним одинаковое активнодействующее вещество, плюс косвенные. Заменители препарата отличаются аналогичным местноанестезирующим эффектом, но в их составе другой компонент. Аналогами являются:

  • Лидокаин Буфус;
  • Ликаин;
  • Динексана;
  • Геликаин;
  • Лаун;
  • Лидохлор;
  • Инстиллагель;
  • Экокаин;
  • Артикаин.

Цена Лидокаина

Купить Лидокаин можно через интернет или аптеки по ценам, которые зависят от уровня торговой наценки сетей, формы выпуска, количества препарата в упаковке. Примерная стоимость средств составит:

Видео

Желудочковые экстрасистолии и тахиаритмии, в т.ч. при остром инфаркте миокарда, в послеоперационном периоде, фибрилляция желудочков; все виды местной анестезии, в т.ч. поверхностная, инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная, спинальная, интралигаментарная при оперативных вмешательствах, болезненных манипуляциях, эндоскопических и инструментальных исследованиях; в виде пластин - болевой синдром при вертеброгенных поражениях, миозит, постгерпетическая невралгия.

Форма выпуска препарата Лидокаин

раствор для инъекций 20 мг/мл; ампула 2 мл упаковка контурная ячейковая 5коробка (коробочка) картонная 20;
раствор для инъекций 20 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным коробка (коробочка) картонная 10;
раствор для инъекций 20 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным пачка картонная 10;
раствор для инъекций 20 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 10пачка картонная 1;
раствор для инъекций 20 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 10пачка картонная 2;

раствор для инъекций 20 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 5пачка картонная 1;
раствор для инъекций 20 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 5пачка картонная 2;
раствор для инъекций 20 мг/мл; ампула 5 мл с ножом ампульным пачка картонная 10;
раствор для инъекций 20 мг/мл; ампула 5 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 5пачка картонная 1;
раствор для инъекций 20 мг/мл; ампула 5 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 5пачка картонная 2;
раствор для инъекций 20 мг/мл; ампула 5 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5пачка картонная 1;
раствор для инъекций 20 мг/мл; ампула 5 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5пачка картонная 2;
раствор для инъекций 20 мг/мл; ампула 5 мл коробка (коробочка) картонная 75;
раствор для инъекций 20 мг/мл; ампула 2 мл коробка (коробочка) картонная 150;
раствор для инъекций 20 мг/мл; ампула 2 мл коробка (коробочка) картонная 200;
раствор для инъекций 20 мг/мл; ампулы с этикеткой 2 мл с ножом ампульным пачка картонная 5;
раствор для инъекций 20 мг/мл; ампулы с этикеткой 2 мл с ножом ампульным пачка картонная 10;
раствор для инъекций 20 мг/мл; ампула с маркировкой краской 2 мл с ножом ампульным пачка картонная 10;
раствор для инъекций 20 мг/мл; ампула с маркировкой краской 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 5пачка картонная 2;
раствор для инъекций 20 мг/мл; ампулы с этикеткой 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 5пачка картонная 2;
раствор для инъекций 2 %; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 5пачка картонная 1;
раствор для инъекций 2 %; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 5пачка картонная 2;
раствор для инъекций 2 %; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 10пачка картонная 1;
раствор для инъекций 2 %; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 10пачка картонная 2;
раствор для инъекций 2 %; ампула 5 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 5пачка картонная 1;
раствор для инъекций 2 %; ампула 10 мл с ножом ампульным пачка картонная 10;
раствор для инъекций 2 %; ампула 5 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 5пачка картонная 2;
раствор для инъекций 2 %; ампула 2 мл с ножом ампульным пачка картонная 10;
раствор для инъекций 2 %; ампула 5 мл с ножом ампульным пачка картонная 10;
раствор для инъекций 2 %; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 10пачка картонная 1;
раствор для инъекций 2 %; ампула 5 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5пачка картонная 2;
раствор для инъекций 2 %; ампула 5 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 10пачка картонная 1;
раствор для инъекций 2 %; ампула 10 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5пачка картонная 2;
раствор для инъекций 2 %; ампула 10 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 10пачка картонная 1;
раствор для инъекций 2 %; ампула 10 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 10пачка картонная 2;
раствор для инъекций 2 %; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5пачка картонная 1;
раствор для инъекций 2 %; ампула 10 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5пачка картонная 1;
раствор для инъекций 2 %; ампула 2 мл с ножом ампульным пачка картонная с картонным вкладышем для фиксации ампул 10;
раствор для инъекций 2 %; ампула 2 мл с ножом ампульным коробка (коробочка) картонная 10;
раствор для инъекций 2 %; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5пачка картонная 2;
раствор для инъекций 1 %; ампула 10 мл с ножом ампульным пачка картонная 10;
раствор для инъекций 1 %; ампула 5 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 5пачка картонная 1;
раствор для инъекций 1 %; ампула 5 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 5пачка картонная 2;
раствор для инъекций 1 %; ампула 10 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 10пачка картонная 1;
раствор для инъекций 1 %; ампула 10 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 10пачка картонная 2;
раствор для инъекций 1 %; ампула 5 мл с ножом ампульным пачка картонная 10;
раствор для инъекций 100 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным пачка картонная 10;
раствор для инъекций 100 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 10пачка картонная 1;
раствор для инъекций 100 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 10пачка картонная 2;
раствор для инъекций 100 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 5пачка картонная 1;
раствор для инъекций 100 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 5пачка картонная 2;
раствор для инъекций 100 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 10пачка картонная 1;
раствор для инъекций 100 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 10пачка картонная 2;
раствор для инъекций 100 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5пачка картонная 1;
раствор для инъекций 100 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5пачка картонная 2;
раствор для инъекций 100 мг/мл; ампула 2 мл коробка (коробочка) картонная 100;
раствор для инъекций 100 мг/мл; ампула 2 мл коробка (коробочка) картонная 200;
раствор для инъекций 100 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным пачка картонная 5;
раствор для инъекций 100 мг/мл; ампула с маркировкой краской 2 мл с ножом ампульным пачка картонная 5;
раствор для инъекций 100 мг/мл; ампула с маркировкой краской 2 мл с ножом ампульным пачка картонная 10;
раствор для инъекций 100 мг/мл; ампула с маркировкой краской 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 5пачка картонная 2;
раствор для инъекций 10 %; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 5пачка картонная 1;
раствор для инъекций 10 %; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 5пачка картонная 2;
раствор для инъекций 10 %; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 10пачка картонная 1;
раствор для инъекций 10 %; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 10пачка картонная 2;
раствор для инъекций 10 %; ампула 2 мл с ножом ампульным пачка картонная 10;
раствор для инъекций 10 %; ампула 2 мл с ножом ампульным коробка (коробочка) картонная 10;
раствор для инъекций 10 %; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5пачка картонная 2;
раствор для инъекций 10 %; ампула 10 мл с ножом ампульным пачка картонная 10;

Фармакодинамика препарата Лидокаин

Лидокаин по химической структуре относится к производным ацетанилида. Обладает выраженным местноанестезирующим и антиаритмическим (l b класс) действием. Местноанестезирующее действие обусловлено угнетением нервной проводимости за счет блокады натриевых каналов в нервных окончаниях и нервных волокнах. По своему анестезирующему действию лидокаин значительно (в 2-6 раз) превосходит прокаин; действие лидокаина развивается быстрее и длится дольше - до 75 мин, а при одновременном применении с эпинефрином - более 2 ч. При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия.

Антиаритмические свойства лидокаина обусловлены его способностью стабилизировать клеточную мембрану, блокировать натриевые каналы, увеличивать проницаемость мембран для ионов калия. Практически не влияя на электрофизиологическое состояние предсердий, лидокаин ускоряет реполяризацию в желудочках, угнетает IV фазу деполяризации в волокнах Пуркинье (фаза диастолической деполяризации), уменьшая их автоматизм и продолжительность потенциала действия, увеличивает минимальную разность потенциалов, при которой миофибриллы реагируют на преждевременную стимуляцию. На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) не влияет или незначительно снижает. Не оказывает существенного влияния на проводимость и сократимость миокарда (угнетает проводимость только в больших, близких к токсическим дозах). Интервалы PQ, QRS и QT под его влиянием на ЭКГ не изменяются. Отрицательный инотропный эффект также выражен незначительно и проявляется кратковременно лишь при быстром введении препарата в больших дозах.

Фармакокинетика препарата Лидокаин

Время достижения Cmax в плазме крови после в/м введения - 5-15 мин, при медленной в/в инфузии без начальной насыщающей дозы - через 5-6 ч (у больных с острым инфарктом миокарда - до 10 ч). Cвязывание с белками плазмы - 50-80%. Быстро распределяется (T1/2 фазы распределения - 6-9 мин) в органах и тканях с хорошей перфузией, в т.ч. в сердце, легких, печени, почках, затем в мышечной и жировой ткани. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, секретируется с материнским молоком (до 40% от концентрации в плазме матери). Метаболизируется главным образом в печени (90-95% дозы) при участии микросомальных ферментов с образованием активных метаболитов – моноэтилглицинксилидида и глицинксилидида, имеющих T1/2 2 ч и 10 ч соответственно. Интенсивность метаболизма снижается при заболеваниях печени (может составлять от 50% до 10% от нормальной величины); при нарушении перфузии печени у пациентов после инфаркта миокарда и/или с застойной сердечной недостаточностью. T1/2 при непрерывной инфузии в течение 24-48 ч - около 3 ч; при нарушении функции почек - может увеличиваться в 2 и более раз. Выводится с желчью и мочой (до 10% в неизмененном виде). Подкисление мочи способствует увеличению выведения лидокаина.

Использование препарата Лидокаин во время беременности

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Противопоказания к применению препарата Лидокаин

Гиперчувствительность, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на лидокаин, WPW-синдром, кардиогенный шок, слабость синусного узла, блокады сердца (AV, внутрижелудочковая, синусно-предсердная), тяжелые заболевания печени, миастения.

Побочные действия препарата Лидокаин

Со стороны нервной системы и органов чувств: угнетение или возбуждение ЦНС, нервозность, эйфория, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, сонливость, головная боль, головокружение, шум в ушах, диплопия, нарушение сознания, угнетение или остановка дыхания, мышечные подергивания, тремор, дезориентация, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): синусовая брадикардия, нарушение проводимости сердца, поперечная блокада сердца, понижение или повышение АД, коллапс.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота.

Аллергические реакции: генерализованный эксфолиативный дерматит, анафилактический шок, ангионевротический отек, контактный дерматит (гиперемия в месте нанесения, кожная сыпь, крапивница, зуд), кратковременное ощущение жжения в области действия аэрозоля или в месте аппликации пластины.

Прочие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, угнетение иммунной системы.

Способ применения и дозы препарата Лидокаин

Для инфильтрационной анестезии: внутрикожно, п/к, в/м. Применяют раствор лидокаина 5 мг/мл (максимальная доза 400 мг).

Для блокады периферических нервов и нервных сплетений: периневрально, 10-20 мл раствора 10 мг/мл или 5-10 мл раствора 20 мг/мл (не более 400 мг).

Для проводниковой анестезии: периневрально применяют растворы 10 мг/мл и 20 мг/мл (не более 400 мг).

Для эпидуральной анестезии: эпидурально, растворы 10 мг/мл или 20 мг/мл (не более 300 мг).

Для спинальной анестезии: субарахноидально, 3-4 мл раствора 20 мг/мл (60-80 мг).
Для удлинения действия лидокаина возможно добавление extempore 0.1% раствора адреналина (по 1 капле на 5-10 мл раствора лидокаина, но не более 5 капель на весь объем раствора).

В качестве антиаритмического средства: в/в.

Лидокаин раствор для в/в введения 100 мг/мл можно применять только после разбавления.

25 мл раствора 100 мг/мл следует развести 100 мл физиологического раствора до концентрации лидокаина 20 мг/мл. Этот разведенный раствор используют для введения нагрузочной дозы. Введение начинается с нагрузочной дозы 1 мг/кг (в течение 2-4 мин со скоростью 25-50 мг/мин) с немедленным подключением постоянной инфузии со скоростью 1-4 мг/мин. Вследствие быстрого распределения (T1/2 приблизительно 8 мин), через 10-20 мин после введения первой дозы происходит снижение концентрации препарата в плазме крови, что может потребовать повторного болюсного введения (на фоне постоянной инфузии) в дозе равной 1/2-1/3 нагрузочной дозы, с интервалом 8-10 мин. Максимальная доза в 1 ч - 300 мг, в сутки - 2000 мг.

В/в инфузию обычно проводят в течение 12-24 ч с постоянным ЭКГ-мониторированием, после чего инфузию прекращают, чтобы оценить необходимость изменения антиаритмической терапии у пациента.

Скорость выведения препарата снижена при сердечной недостаточности и нарушении функции печени (цирроз, гепатит) и у пожилых пациентов, что требует снижения дозы и скорости введения препарата на 25-50%.

При хронической почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.

Передозировка препаратом Лидокаин

Симптомы: первые признаки интоксикации - головокружение, тошнота, рвота, эйфория, снижение АД, астения; затем - судороги мимической мускулатуры с переходом в тонико-клонические судороги скелетной мускулатуры, психомоторное возбуждение, брадикардия, асистолия, коллапс; при использовании при родах у новорожденного - брадикардия, угнетение дыхательного центра, апноэ.

Лечение: прекращение введения препарата, ингаляция кислородом. Симптоматическая терапия. При судорогах в/в вводят 10 мг диазепама. При брадикардии - м-холиноблокаторы (атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин). Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействия препарата Лидокаин с другими препаратами

Бета-адреноблокаторы и циметидин повышают риск развития токсических эффектов.

Снижает кардиотонический эффект дигитоксина.

Усиливает мышечную релаксацию курареподобных препаратов.

Аймалин, амиодарон, верапамил и хинидин усиливают отрицательный инотропный эффект.

Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, фенитоин, рифампицин) снижают эффективность лидокаина.

Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие лидокаина и могут вызывать повышение АД и тахикардию.

Лидокаин снижает эффект антимиастенических средств.

Совместное применение с прокаинамидом может вызвать возбуждение ЦНС, галлюцинации.

Гуанадрел, гуанетидин, мекамиламин, триметафан повышают риск выраженного снижения АД и брадикардии.

Усиливает и удлиняет действие миорелаксантов.

Сочетанное применение лидокаина и фенитоина следует использовать с осторожностью, т.к. возможно уменьшение резорбтивного действия лидокаина, а также развитие нежелательного кардиодепрессивного эффекта.

Под влиянием ингибиторов МАО вероятно усиление местноанестезирующего действия лидокаина и снижения АД. Больным, принимающим ингибиторы МАО, не следует назначать лидокаин парентерально.

При одновременном назначении лидокаина и полимикисина В необходимо следить за функцией дыхания больного.

При сочетанном применении лидокаина со снотворными или седативными средствами, опиоидными анальгетиками, гексеналом или тиопентал-натрием возможно усиление угнетающего действия на ЦНС и дыхание.

При в/в введении лидокаина больным, принимающим циметидин, возможны такие нежелательные эффекты, как состояние оглушенности, сонливость, брадикардия, парестезии. Это связано с повышением уровня лидокаина в плазме крови, что объясняется высвобождением лидокаина из связи с белками крови, а также замедлением его инактивации в печени. В случае необходимости проведения комбинированной терапии этими препаратами следует уменьшать дозу лидокаина.

При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Меры предосторожности при приеме препарата Лидокаин

Следует соблюдать осторожность при заболеваниях печени и почек, гиповолемии, тяжелой сердечной недостаточности с нарушением сократимости, генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии. У детей, ослабленных больных, пожилых пациентов необходима коррекция дозы в соответствии с возрастом и физическим статусом. При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.

При местном применении с осторожностью используют при инфекции или травме в месте применения.

Если в период применения пластины возникнет чувство жжения или покраснение кожи, ее необходимо удалить и не применять пока покраснение не исчезнет. Использованные пластины не должны быть доступны для детей или домашних животных. Сразу после применения пластину следует уничтожить.

Особые указания при приеме препарата Лидокаин

Для удлинения действия анестетика возможно добавление 1 капли 0,1% раствора адреналина на 5–10 мл лидокаина (при этом максимальная допустимая доза увеличивается до 500 мг).

Условия хранения препарата Лидокаин

Список Б.: При температуре 15–25 °C.

Срок годности препарата Лидокаин

Принадлежность препарата Лидокаин к ATX-классификации:

D Дерматотропные препараты

D04 Препараты для лечения зуда (включая антигистаминные препараты и анестетики)

D04A Препараты для лечения зуда (включая антигистаминные препараты и анестетики)

D04AB Анестетики местные