Противокортизольные препараты. Препараты для блокирования выработки кортизола Как блокировать кортизол в организме

Во многих публикациях о культуризме за последние несколько лет указывается, что застой в росте мышечной массы и силы можно объяснить избыточной секрецией кортизола, которую считают гиперэргической, не вполне адекватной реакцией организма на силовой стресс. Этот вопрос, безусловно, требует детального изучения. Определенная концентрация кортикостероидов просто необходима для развития специфической адаптации, которая в силовых видах спорта проявляется именно как рост мышечной массы и силы. Кроме того, кортикостероиды нужны для реализации анаболического действия тестостерона и других гормонов, отвечающих за синтез белковых структур клетки.

На наш взгляд, одна даже сверхинтенсивная тренировка не способна вызвать секрецию избыточного количества кортизола, поскольку организм имеет защитно-приспособительные механизмы, регулирующие нейрональный, вегетативный и гуморальный гомеостаз. Однако постоянное злоупотребление объемом и частотой тренировок закономерно вводит организм в состояние перенапряжения и острой или хронической перетренированности. Тогда действительно начинается избыточная секреция кортизола, но это лишь временное явление. Как только адаптационные резервы организма истощается и происходит срыв адаптационно-приспособительных реакций, вместо избытка мы получаем недостаток, а то и практически полное отсутствие секреции кортизола истощенной корой надпочечников. Какое из этих двух зол меньшее - судить очень сложно и бесполезно. Постоянное игнорирование физиологических основ спортивной тренировки, пренебрежение современной методикой тренинга, порождают злоупотребление анаболизирующими препаратами с высоким эргогенным эффектом. Эти средства на какое-то время поднимают адаптационный резерв организма. Тем не менее, они не способны увеличивать его до бесконечности. На наш взгляд, перечисленные выше причины и создают основу для неадекватной реакции надпочечников на тренировочный стресс, и избыточной продукции кортизола организмом.

Вместо того, чтобы остановиться и задуматься над причинами приостановки или падения результативности, "атлеты-парафармакологи" тут же начинают искать новые лекарства для устранения последствий своих методических ошибок, не задумываясь об их причинах.

Большинство авторов, эксплуатирующих тему применения антикортизольных средств и других антикатаболических агентов, не вполне владеют фундаментальными основами общей, патологической и спортивной физиологии, поэтому они упускают из виду, что катаболизм и анаболизм - это две стороны обмена веществ (или метаболизма). Все процессы выработки энергии в организме представляют собой распад различных субстратов, то есть процессы катаболизма, и их угнетение приводит к созданию энергетического дефицита в организме. В результате этого страдают анаболические процессы, как одни из самых энергопотребляющих процессов в организме. Проще говоря, физиологи спорта давно пришли к общему мнению (подтвержденному многолетней практикой) о том, что глубина и интенсивность физиологических сдвигов в катаболическую сторону, достигнутых в процессе тренировки, определяют последующий количественный и качественный рост суперкомпенсационных процессов. Это значит, что слабая тренировка дает слабый рост, а вялый катаболизм -столь же невыразительный анаболизм.

В практике соревнующихся атлетов существует еще один момент, когда секреция кортизола становится избыточной. Это фаза выхода из стероидного цикла и прекращение приема стероидов. Адекватная регуляция уровня кортизола в организме в эту фазу вполне вероятна и имеет свое физиологическое обоснование и смысл.

Для лечения заболеваний, связанных с избыточной продукцией кортикостероидов различного генеза, в медицинской практике используется ряд препаратов. К ним относятся:

1. /Ципрогептадин (перитол) - антисеротонинэргическое вещество, вызывающее торможение секреции кортиколиберина гипоталамусом.
2. Бромкриптин (парлодел) - антагонист допамина, обеспечивающий торможение секреции АКТГ.
3. Хлодитан (митотан) - селективный цитостатик, убивающий активно размножающиеся клетки коры надпочечников. Он также тормозит активность ферментов, участвующих в синтезе глюкокортикоидов.
4. Трилостан - препарат, относящийся к группе блокаторов ферментов. Он вызывает конкурентное торможение 3-бета-дегидрогеназы, угнетая тем самым синтез гормонов коры надпочечников.

   К счастью, перечисленные лекарства пока не применяются культуристами в их химических программах.

5. Аминоглютетимид (ориметен, цитадрен) - это препарат, блокирующий фермент Q45, за счет чего происходит ингибирование биохимических реакций, участвующих в синтезе кортизола, эстрогенов и трийодтиронина. Несмотря на то, что этот препарат имеет довольно узкий круг медицинских показаний и жесткие побочные эффекты, описанные в предыдущей главе, он нашел довольно широкое применение в комплексе фармподдержки в силовом спорте.

В 1996 году на культуристический рынок был выброшен новый препарат, способный контролировать уровень кортизола - фосфатидилсерин. Это производное аминокислоты серина, которое способно, как утверждают производители, блокировать избыточное влияние катаболических гормонов. Как показал пятилетний опыт применения этого препарата, сертифицированного как пищевая добавка, он обладает мягким действием в пределах физиологических норм, и при грамотном применении на отдельных этапах подготовки бодибил-деров и пауэрлифтеров (см. выше) может быть довольно эффективным.

Надо добавить, что в последние несколько лет трагические кончины некоторых известных атлетов породили шумиху в прессе, связанную с антикортизольными препаратами, в частности, с цитадреном. Это возбудило нездоровый интерес к данной группе лекарств. Мы сознательно не эксплуатируем этот аспект проблемы, потому что не обнаружили никаких достоверных данных о результатах патолого-анатомического исследования. Кроме того, причина их смерти до сих пор официально не опубликована.

В популярной культуристической литературе регулярно появляются сенсационные сообщение о том, что антикатаболическим свойством обладает то или иное средство или пищевая добавка. Эту судьбу в свое время разделили НМВ, таурин, глютамин, аминокислоты с разветвленными цепочками и многие другие вещества. Но с таким же успехом к этому разряду можно было бы отнести протеин в целом или углеводы в целом, так как их нехватка также ведет к усиленному катаболизму при интенсивных тренировках. Он, к слову сказать, будет обнаружен гораздо быстрее, чем гипотетический избыток кортизола в организме. Действительно, при относительном дефиците метаболита, играющего сколь либо значимую роль в синтезе белка или восстановлении энергобаланса, анаболизм пострадает, а катаболизм будет более выраженным. Но зафиксировать это явление можно только в высокотехнологичной биохимической лаборатории, и практического применения в наших с вами условиях это не найдет очень долго. Поэтому не стоит придавать гипертрофированного значения корти-золу и средствам коррекции его воздействия - просто правильно постройте тренинг, диету и режим отдыха и восстановления. Смеем вас заверить, что после этого вам незачем будет думать о кортизоле и борьбе с ним. Организм сам прекрасно решит свои проблемы.

Что касается лекарственных средств антикортизоль-ного действия, то сомнительная эффективность, крайне узкие рамки медицинских показаний, и очень жесткие, порой необратимые побочные эффекты ставят под большое сомнение целесообразность применения препаратов этой группы в силовом спорте.

За последние несколько лет гормон кортизол стал известен практически каждому человеку более-менее знакомому со спортом. Маркетологи яро утверждают нам о вреде кортизола и его катаболической роли в организме. Специализированные анти-кортизольные препараты нашли применение, как в бодибилдинге, так и в фитнесе. Сегодня мы поговорим о блокаторах кортизола.Блокаторами кортизола называют большую группу добавок и препаратов, которые угнетают секрецию и эффект гормона кортизола. В организме он выполняет огромное количество функций. В медицине кортизол принято обозначать гормоном стресса. Он выделяется на любое эмоциональное потрясение, будь то голодание, тренировки, депрессия и т.п. Яркий пример врожденной склонности к обильному синтезу кортизола – наличие синдрома навязчивых состояний. Не будем описывать все биохимические функции этого гормона, отметим лишь, что его основная задача сводится к банальной мобилизации ресурсов. Грубо говоря, при эмоциональном или физическом потрясении вашему организму нужна свободная энергия, а получить ее можно из трех источников: жиров, белков и углеводов, штатный запас которых есть в любом теле. Именно поэтому в бодибилдинге и фитнесе стараются избегать кортизоловых пиков, ведь они могут с легкостью разрушить набранные мышечные волокна. Разрушение мышечных белков Высвобождение жировых клеток Накопление жира Повышение аппетита

Как вы видите, второй и третий пункт противоречат друг другу, но это действительно так. Как известно, трата жирных кислот возможна только при аэробных нагрузках. На доставку жиров нужно время. Инициирует распад жировых депо либо кортизол, либо гормоны катехоламины (адреналин, норадреналин). Зачастую, именно первый обладает приоритетом. Кортизол старается добыть ресурсы из всех возможных источников, т.е. он одновременно разрушает мышцы и жировые клетки. Однако зачастую человек не успевает воспользоваться жиром, вследствие чего такие молекулы возвращаются обратно.Серьезная трата ресурсов требует соответствующего их восполнения. Вследствие чего за пиком выработки кортизола следует пик компенсации ресурсов. Появляется чувство голода и желание запастись большим количеством энергии. Единственный возможный способ выполнить эти задачи – отложить жир, так как именно он является долгосрочным источником энергии. Вот почему многие люди, которые стараются похудеть, хотят заблокировать его функции.На данный момент существуют специальные и комплексные анти-кортизольные препараты. Среди аптечных вариантов можно отметить кленбутерол, гормон роста, пептиды, ингибиторы кортикостероидов и т.п. На практике этот перечень используется только на профессиональном соревновательном уровне. Про-атлеты и выступающие спортсменки заметно снижают процент жира в организме, но при этом стараются сохранить мышечную массу. Различные манипуляции с кортизолом позволяют терять в большинстве своем только жировую ткань, однако не все так просто. Любая «игра» с гормонами может иметь непредсказуемые негативные последствия.Основные эффекты антикатаболиков: Подавление работы кортизола Сохранение мышечных волокон Похудение без потери мышцНеобходимо понимать, что в группу антикатаболиков можно записать практически любую пищевую добавку. Вот список доступных и действенных средств, которые помогут подавить уровень кортизола: Быстрый протеин (сывороточный) Углеводная еда, особенно со средним гликемическим индексом Инъекционный инсулинБезусловно, такие способы устранить высокий уровень кортизола нельзя назвать эффективными при похудении за счет сжигания жира, так как быстрый протеин способствует выбросу инсулина, равно как и углеводная еда. Львиная доля полученной при этом энергии отложится в виде жира. Именно поэтому возник спрос на специальные препараты подавляющие кортизол. Ну а что касается инсулина, то сам по себе этот препарат опасен, особенно в неумелых руках. Его не следует применять обыкновенным любителям.Стоит отметить, что прием блокаторов кортизола нельзя назвать безопасным. Вмешательство в гормональную систему человека не может происходить бесследно. Организм всегда стремится к внутреннему постоянству среды. Уровни анаболических и катаболических гормонов должны быть идентичными, и ваше тело всегда будет идти к этой цели. При невозможности повысить кортизол, единственным способом уровнять гормональный фон будет снижение анаболических гормонов: тестостерона и соматотропина, что точно так же приведет к потере мышечной массы и замедлению похудения. Именно поэтому не рекомендуется активно использовать блокаторы кортизола. Однако немного иная ситуация наблюдается со специализированными жиросжигательными комплексами.

Увы, на практике антикатаболики не оказывают свойства. Но, в то же время, они могут косвенно помочь сжечь больше жира. Сохранение мышечной массы позволяет держать уровень тестостерона на приемлемом уровне, как у мужчин, так и у женщин. По структуре мужской гормон является ярым жиросжигателем. Также блокаторы кортизола сохраняют в целости мышечные волокна, которые тратят огромное количество энергии, даже в состоянии покоя. Таким образом, дозированное угнетение кортизола может сделать жиросжигание более выраженным, однако, только при наличии сбалансированного питания и систематичного тренинга.В общем и целом, в процессе жиросжигания лучше уделить внимание термогеникам, а блокаторы кортизола оставить профессиональным спортсменам и спортсменкам. Комплексные жиросжигатели совмещающие в себе термогенный эффект и угнетение кортизола не обладают той же активностью, как аптечные (фармакологические) препараты, вследствие чего их прием может быть оправдан. Но в общих чертах, эффективность таких добавок все же будет уступать качественному термогенному комплексу.

Блокаторы кортизола представляют собой препараты или спортивные добавки, блокирующие выброс кортизола или снижающие его активности. Такие средства, как правило, применяются в период «сушки», похудения или после курса приема анаболических стероидов.

Гормон кортизол относится к числу стрессовых, и выделяется не только в ответ на эмоциональное волнение, но и во время силовых тренировок. Применительно к бодибилдингу, данный гормон является основным сдерживающим фактором при наборе мышечной массы.

Эффекты кортизола:

• Разрушение мышечной ткани
• Формирование жировых отложений
• Повышение аппетита
• Повышение артериального давления

На рынке спортивного питания и фармакологии есть множество препаратов и пищевых добавок, позволяющих подавить секрецию этого гормона, а также снизить его негативное воздействие. Такие препараты позволяют:

• Подавить катаболизм после тренировок
• Уменьшить скорость потери мышц после курса стероидов
• Терять жировую массу без потери массы мышечной

В ходе недавних было выяснено, что блокаторы кортизола не способны сжигать жир, однако их использование в период «сушки» позволяет сохранить мышцы от разрушающего действия кортизола.

Специализированные добавки и препараты, относимые к блокаторам кортизола:

• Гидроксиметилбутират (HMB)
• Lean FX от Anabolic Xtreme
• CortiShed от Higher Power
• Cort-Bloc от Muscle-Link
• Thermoloid
• Cortislim
• Cortiburn
• Cortidrene

Однако блокировать кортизол можно не прибегая к помощи специализированных препаратов и добавок. Успешно подавить выработку стрессового гормона могут:

• Белково-углеводная пища

Прием такого питания будет особенно эффективным после силовой тренировки, а также утром - как раз в этот период уровень кортизола в крови максимален.

Побочные эффекты блокаторов кортизола

Данные препараты и добавки практически не имеют негативных побочных действий. Строго соблюдайте рекомендации приема, указанные производителем. Не следует использовать блокаторы кортизола людям, имеющим надпочечниковую недостаточность.

Кортизол – уникальный глюкокортикостероид, который синтезируют надпочечники. Один из стрессовых гормонов. Это вещество помогает организму быстро перестроить работу физиологических систем, чтобы активно противостоять стрессу.

Также уникальность кортизола заключается в его мощном противовоспалительном действии. В виде инъекций его используют для лечения серьезных травм, астмы, аллергии и других заболеваний.

В бодибилдинге и фитнесе, где упор сделан на наращивание мышечной массы и особое построение тела, спортсмены используют блокаторы кортизола, чтобы подавить негативное действие стрессового гормона .

Влияние кортизола на организм, мышцы

Многочасовые физические нагрузки, нервное напряжение, работа на высокий результат – колоссальный профессиональных спортсменов. Усиленные тренировки неизбежно приводят к увеличению концентрации кортизола , а это препятствует достижению результатов в спорте. Негативное действие стрессового гормона проявляется в виде:

• разрушения мышечной ткани;
• накопления жировых отложений в области живота;
• увеличения содержания глюкозы в крови;
• усиления аппетита;
• повышения артериального давления;
• накопления жидкости в организме;
• снижения работы иммунной системы;
• мигреней;
• расстройств ночного сна.

Про блокаторы кортизола

В сети торговых точек спортивного питания и фармакологии имеется широкий ассортимент препаратов, добавок, которые являются ингибиторами кортизола. Они снижают его секрецию, подавляют биологическую активность, проявление негативных эффектов.

В спортивной среде распространено другое название этих веществ – антикатаболики. Катаболизм – это процесс распада сложных органических веществ на простые составляющие. Для спортсменов этот биохимический процесс связан с разрушением мышц.

Антикатаболики помогают достигнуть сразу нескольких целей:

• снизить интенсивность катаболизма после тренировок;
• сохранить мышечную массу после курса стероидов;
• защитить мышцы от действия кортизола в период «сушки» (работы на рельеф);
• нормализовать уровень тестостерона.

Природные блокаторы кортизола

Людям, занимающимся силовыми видами спорта, важно учитывать ряд дополнительных стрессовых факторов, которые вызывают интенсивную выработку кортизола и препятствуют достижению результатов:

1. Кардиотренировки обладают сильным катаболическим действием, они должны быть ограничены до 1-2 часов.
2. Застойные явления, недобор веса связаны с недостатком ночного сна.
3. Неправильный рацион питания.
4. Совмещение тренировок с тяжелой физической работой или занятиями другими видами спорта.
5. Интенсивные умственные нагрузки.
6. Прием кортикостероидных препаратов для лечения некоторых хронических заболеваний.

Во всех этих случаях кортизол будет действовать на мышечную ткань и запускать катаболические реакции, чтобы получить дополнительное количество глюкозы, аминокислот, обеспечить организм дополнительной энергией для стрессоустойчивости.

Снизить уровень стрессового гормона помогают:

• успокаивающие, расслабляющие техники;
• правильное питание;
• отказ от кофе и других стимуляторов;
• ограничение продолжительности тренировок до 45-60 минут;
• режим дня.

Существуют природные блокаторы кортизола:

• полезные жиры Омега-3;
• глюкоза;
• витамин С;
• сывороточный протеин;
• лейцин;
• аминокислоты.

Для атлетов организация полноценного сбалансированного питания – первоочередная задача. Оно обеспечивает антикатаболический эффект. Основу рациона должны составлять белки, углеводы. Важно включить в меню продукты, содержащие полезные жиры. Омега-3 в большом количестве содержится в морской рыбе, льняном масле, кунжуте, грецких орехах и других продуктах.

Глюкозу и витамин С лучше покупать в аптеках, так как концентрация этих полезных веществ в фармакологических препаратах значительно выше, чем в продуктах питания. Протеин, свободные аминокислоты продаются в магазинах спортивного питания, являются биологически активными добавками. Принимать природные блокаторы кортизола лучше утром, когда фиксируется максимальное естественное повышение гормона . Также они эффективны после силовой тренировки.

Медикаменты

Применение блокаторов кортизола – обычная практика для атлетов, силовые нагрузки которых превышают допустимые нормы. В аптеках эти препараты чаще представлены в таблетках. Наиболее популярные блокаторы кортизола:

• Кленбутерол;
• Гормон роста;
• Агматин;
• Инсулин;
• Гидроксиметилбутират;
• Фосфатидилсерин;
• Анаболические стероиды.

Спортивные добавки:

• Lean FX от Anabolic Xtreme;
• CortiShed от Higher Power;
• Cort-Bloc от Muscle-Link;
• Thermoloid от Goliath Labs;
• Cortislim;
• Cortiburn;
• Cortidrene.

Способствуют активизации синтеза нутриентов. Гормон роста снижает секрецию адренокортикотропного гормона, а он в свою очередь – кортизола. Фосфатидилсерин обладает антикатаболическим эффектом, повышает выносливость, улучшает мозговую деятельность, помогает избежать болевых ощущений в мышцах после тренировок. Каждый их блокаторов кортизола имеет особый механизм действия, поэтому принимать эти вещества необходимо по назначению врача .

Существует большое количество спортивных добавок и фармакологических препаратов, которые подавляют негативное действие кортизола. Отдать предпочтение стоит природным веществам. Блокаторы кортизола, которые относятся к фармакологическим препаратам, имеют побочные эффекты. Перед приемом этих веществ важно оценить все возможные риски.

Ингибиторы кортизола

Одним из способов воздействия на рост мышц является искусственное подавление естественного уровня основного катаболического гормона в организме - кортизола. Кортизол препятствует синтезу протеинов в мышечной клетке. Человеческий организм постоянно вырабатывает кортизол и реагирует на стрессовые ситуации (интенсивные тренировки) выбросом кортизола в кровь. Человеческий организм так же вырабатывает соматотропин и реагирует на стрессовые ситуации (интенсивные тренировки) выбросом в кровь огромных количеств соматотропина. Соматотропин - это тоже стрессовый гормон. Поэтому у культуристов и наблюдается процесс приостановки развития через некоторое время после начала первых тренировок, т. к. выработка организмом кортизола преобладает над анаболическим эффектом тренировок. Чем дальше продвинулся атлет, и чем интенсивнее он тренируется - тем выше становится уровень кортизола в его организме.

Процесс приостановки развития через некоторое время после начала первых тренировок вызван исчерпанием имеющейся на данный момент нормы реакции. Т. е. утолщение мышечных волокон происходит до тех пор, пока это позволяет набор имеющихся у нас генов. Чтобы мышечные волокна утолщались и дальше, нужно увеличить количество генов, ответственных за мышечный рост. Это и происходит под действием АС, СТГ, инсулина. Спирали ДНК продольно делятся и достраиваются. Сама клетка, как и ядро, при этом не делится, но приобретает двойной генетический набор внутри клеточного ядра. Это уже позволяет осуществлять дальнейшую мышечную гипертрофию. Спирали ДНК могут делиться многократно (в эксперименте до 32-х раз) и теоретически мышечная масса может вырастать до объемов, которые и не снились нынешнему поколению культуристов.

По мере повышения уровня тренированности, кортизола в организме больше не становится. Что это за чушь собачья? Знаменитый на весь мир исследователь А.А.Виру показал, что по мере повышения уровня спортивной квалификации надпочечники гипертрофируются, но вести себя эти гипертрофированные надпочечники начинают совсем не так, как надпочечники обычного человека. При стрессе они выбрасывают в кровь кортизола больше, чем у обычного, нетренированного, человека, но зато во время отдыха их активность почти в 2 раза ниже, чем у обычного человека. Таким образом достигается снижение катаболизма и рост спортивных результатов.

Не мешало бы автору так же знать, что кортизол начинает поступать в кровь только в том случае, если тренировка длится более получаса. Первые полчаса энергетика обеспечивается нейромедиаторами. Поэтому во всем мире люди сокращают тренировки по времени, но увеличивают их количество. Самые сильные атлеты тренируются 3 раза в день по? часа. Нейромедиация при этом возрастает, а катаболизма нет, т. к. надпочечники не успевают активизироваться за столь короткое время.

Главная задача тренировки - добиться состояния энергетического дефицита в мышцах, но при этом не допустить развития состояния катаболизма. Только при таких условиях возможен мышечный рост.

Теоретически, если спортсмену удастся подавить деятельность кортизола, то, соответственно, снизится активность катаболических процессов. Доведя до минимума скорость расщепления белков, таким образом можно усилить и активизировать анаболические процессы. В результате всего этого организм получит способность с большей интенсивностью сохранять и наращивать мышечные ткани.

На данный момент существует несколько препаратов, обладающих ингибирующим (подавляющим) действием на уровень кортизола - Трилотестен, Митотан и Цитадрен. В спортивной практике наибольшее распространение получил последний из них.

Цитадрен.

Действующее химическое вещество: аминоглютетимид.

Торговые названия: Аминоглютетимид - 250 мг табл.; Цитадрен - 250 мг табл.; Мамомит - 100 мг табл.; Ориметен -250 мг табл.

Цитадрен - принадлежит к группе половых гормонов Никогда цитадрен никем не причислялся к группе половых гормонов. Да и его химическая структура очень далека от гормональной. Он не имеет в своей основе стероидного кольца. Аминоглютетимид (наиболее распространенное название цитадрена) имеет сходство лишь с одним из противосудорожных препаратов - глютетимидом. Да и сам аминоглютетимид обладает противосудорожными свойствами. Среди спортсменов достаточно часто встречается эпилепсия. Поэтому аминоглютетимид имеет смысл использовать в качестве антикатаболика тем лицам, которые склонны к судорожным припадкам.

И является тормозом биосинтеза стероидов. Он обладает сильным антиэстрогенным воздействием, т. к. с одной стороны, подавляет собственную выработку эстрогенов, с другой - препятствует конверсии андрогенов в эстрогены. Это способствует поддержанию низкого уровня эстрогенов у атлетов. Второе положительное качество - это то, что препарат препятствует образованию гормонов коры надпочечников: он препятствует выработке эндогенного кортизола, как никакой другой препарат, и не дает превращаться холестерину в кортизол.

Аминоглютетимид

Существуют препараты намного более «сильные», чем аминоглютетимид. Тот же хлодитан на столько сильно подавляет функцию коркового вещества надпочечников, что вызывает в ней деструктивные изменения. Аминоглютетимид же действует более мягко, но зато и легче переносится, реже вызывает побочные явления. Поэтому в общей медицине Цитадрен применяют при лечении синдрома Кушинга, гиперфункции коры надпочечников, по причине которой в организме вырабатывается излишнее количество кортизола. Но есть проблема: Цитадрен настолько снижает уровень кортизола, что организм пытается выровнять его, в результате чего гипофиз вырабатывает больше гормонов - адренокортикотропов, что вызывает, в свою очередь, повышенную секрецию кортизола корой надпочечников. Поэтому в общей медицине при лечении синдрома Кушинга препарат комбинируют с небольшими дозами орального гидрокортизона.

Никогда аминоглютетимид не комбинируют с экзогенным гидрокортизоном. Только в теории АКГГ (адренокортикотропный гормон гипофиза) сразу же реагирует на снижение (или повышение) содержания глюкортикоидов в крови. На практике (чуть было не написал «на самом деле») большая часть глюкокортикоидов, в т. ч. и кортизол связана с транспортными альбуминами, да так прочно, что ничем не разорвешь. Существует такое понятие, как гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Это барьер между кровью и мозговой тканью. Далеко не каждое вещество может попасть из крови в мозг. Таким образом, организм в процессе эволюции выработал своеобразную «страховку» на предмет случайных отравлений. Так вот, глюкортикоиды в связке с транспортными альбуминами не проникают через ГЭБ и не дают сигнала обратной связи для изменения секреции АКГГ. Часть глюкокортикоидов ничем не связана и через ГЭБ проникает, но все равно это лишь частичная обратная связь. Нужны чуть ли не годы, чтобы в ответ на снижение кортизола усилилась секреция адренокортикотропного гормона, который автор упорно называет аденокортикотропным. Если принимать экзогенный гидрокортизон, вышеуказанная секреция подавляется, но и воздействие Цитадрена тоже снижается. Т. е. должна быть найдена схема приема препарата, которая подавляла бы секрецию аденокортикотропинов или хотя бы сдерживала ее. Т. к. организм реагирует на прием Цитадрена и на сниженный с его помощью уровень кортизола не сразу, его следует принимать лишь те несколько дней, пока организм не начал на него реагировать противомерами. Если его принимать по 2 дня с перерывом в 2 дня, организм, по-видимому, не сможет адекватно отреагировать на изменения, происходящие в нем, и выработка гипофизом аденокортикотропинов будет подавлена. Таким образом, схема приема сходна с приемом Кленбутерола: двухдневный прием с двухдневной паузой. Но надо решить и другую проблему, т. к. Цитадрен подавляет и собственную выработку андрогенов. Это является причиной того, что препарат с осторожностью следует применять культуристам. Возможное решение этой проблемы - одновременный прием одного из долгодействующих тестостеронов, к примеру, Тестостерона Энантата.

Наконец-то выстрелило. Мы опять вернулись к тестостерону. Как же без него? А продавать что будем? А есть-пить что будем? Нет ни одной научной работы, которая показала бы снижение секреции андрогенов под действием аминоглютетимида. Конечно, в надпочечниках образуются аж целых 5 % андрогенов. Для «д-ра» Любера это может быть невосполнимая утрата, а для меня нет. Естественный размах колебаний содержания собственного тестостерона в крови может быть настолько велик, что в 12 раз может превысить норму. Жалкими процентами из надпочечников здесь можно просто пренебречь. А вот синтез тестостерона в яичках может усилиться раза в полтора после того, как будет снят «глюкокортикоидный блок». Глюкокортикоиды, кстати говоря, блокируют и действие соматотропина. А поскольку они могут делать это на тканевом уровне, им для этого совсем необязательно проникать через ГЭБ.

Если даже чисто гипотетически допустить значительное снижение синтеза собственного тестостерона, то зачем при этом вводить тестостерон извне? Чтобы окончательно добить свои и без того многострадальные половые железы? Тут бы больше подошел гонадотропин либо кломифенцитрат, а иногда используют и то, и другое вместе, хотя лично я - сторонник последовательных курсов, а не параллельных.

Дозировка Цитадрена - очень интересный пункт. В общей медицине в случаях синдрома Кушинга она составляет 2–7 таблеток в сутки. Вероятно, на основании того факта, что уровень кортизола у атлетов не так высок в сравнении со страдающими синдромом Кушинга, небольшие дозы, видимо, вполне достаточны. 2–4 таблеток по 250 мг в день были бы приемлемой дозой. Их следует принимать по одной в течение суток, лучше во время еды. Важно, чтобы прием был плавным, т. е. начиная с одной таблетки в день необходимо медленно и постепенно повышать дозу, пока она не достигнет указанного минимума. Продолжительность приема? Трудный вопрос, но учитывая возможность того, что организм когда-нибудь да и повысит выработку аденокортикотропинов гипофизом, следует ограничить прием препарата 4–6 неделями (по 2 дня через 2 дня).

Организм, действительно, когда-нибудь да повышает выработку адрено-(но не адено-)кортикотропина, но происходит это очень нескоро. Поэтому препарат принимают длительно, месяцами. Оптимальную дозу подбирают по самочувствию. С точки зрения биоритмологии, аминоглютетимид лучше принимать на ночь, т. к. именно в вечерние часы содержание в организме кортизола максимально.

Интересное наблюдение: комбинация из Цитадрена, Гормона роста и небольших количеств инъекционного Тестостерона является хитом у атлетов многих видов спорта, т. к. с помощью ее можно проскочить через любой допинг-контроль. Еще говорят, что эта комбинация превосходит по действию любое стероидное сочетание.

Комбинация цитадрена с гормоном роста, действительно, имеет смысл, т. к. оба эти препарата будут усиливать действие друг друга, а вот тестостерон привязан здесь ни к селу ни к городу. Привязан он здесь исключительно к его продаже. Смешно даже слышать о том, что прием тестостерона помогает «проскочить» через допинг-контроль. На нем-то как раз и поймают. Ведь соматотропин как таковой «не ловится», а цитадрен вообще допингом не является.

Ну а теперь о возможных побочных эффектах, вызываемых Цитадреном, которые подчас могут быть очень разносторонними и сильными. Самые распространенные побочные явления препарата - слабость и оцепенелость, помрачения сознания, неспособность к концентрации, внутреннее беспокойство, депрессия, потеря интереса ко всему и нарушения сна. Реже - дурнота, рвота, желудочно-кишечные расстройства, понос и головные боли. Чаще всего их появление обусловлено слишком высокой дозой. Возможное выпадение волос, упомянутое помрачение сознания и быстрая утомляемость часто являются первыми симптомами, которые относительно легко устраняются снижением дозы либо исчезают сами по себе. В инструкции по применению препарата все же написано, что в отдельных случаях может возникнуть необходимость в лечении гипофункции щитовидной железы. Еще одна проблема состоит в том, что иногда могут возникнуть нарушения функций печени. Известны также случаи снижения количества белых и красных кровяных телец. Не секрет, что некоторые атлеты из-за сниженного уровня кортизола жалуются на боли в суставах, поэтому возникает высокий риск их повреждений. Боли возникают лишь в тех суставах, которые уже были повреждены, но эти небольшие повреждения маскировались естественным высоким уровнем кортизола, который подавлял отек и воспаление. Во время приема средств, подавляющих активность коры надпочечников (это относится не только к аминоглютетимиду), появившуюся боль в суставах можно погасить местным введением глюкокортикоидов. Наиболее широко применяют фонофорез (ультразвук) с мазью гидрокортизона либо электрофорез с преднизолоном. Это поможет справиться с ситуацией, а содержание глюкокортикоидов в организме так и останется пониженным. Эффективность Цитадрена при его двухдневной схеме приема вне сомнений, но стоит ли принимать препарат из-за стольких степеней риска? Атлет должен серьезно все взвесить.

В российских аптеках при желании можно найти препарат Ориметен, который продается в среднем по $95 за упаковку 100 таблеток по 250 мг действующего вещества в каждой.

Из книги Лекарства, которые вас убивают автора Линиза Жувановна Жалпанова

Ингибиторы АТФ Ингибиторы АТФ не только оказывают гипотензивное действие, но и обладают кардиопротекторным действием, уменьшая вероятность развития инфаркта или риск внезапной смерти, значительно улучшают качество жизни. Наиболее часто из препаратов данной группы

Из книги Современные лекарственные средства для детей автора Тамара Владимировна Парийская

Ингибиторы протеолитических ферментов Действующим началом этих препаратов является полипептид апротинин, который образует неактивные комплексы с протеолитическими ферментами – трипсином, калликреином, плазмином и другими, в результате чего наступает прекращение

Из книги Принципы индивидуального выбора гормональной заместительной терапии в пери– и постменопаузе автора Марина Анатольевна Тарасова

Селективные ингибиторы захвата серотонина Более 20 лет назад было отмечено, что женщины, получающие селективные ингибиторы захвата серотонина, страдают от приливов в меньшей степени .Венлафаксин – селективно ингибирует обратный захват серотонина, норэпинефрина и

Из книги Имя ему СПИД автора Вячеслав Залманович Тарантул

Ингибиторы обратной транскриптазы Для того чтобы выжить и размножиться, вирусу необходимо вписать свою генетическую информацию в геном человеческой клетки. Только тогда она заработает. Как уже говорилось, генетическая информация у ВИЧ и у человека записана на разных

Из книги 210 рецептов для идеального гормонального баланса автора А. А. Синельникова

Ингибиторы протеазы Зараженная ВИЧ клетка содержит в своем геноме провирус, который способен производить материал для новых вирусов. Первоначально на вирусной РНК синтезируется длинная белковая цепочка. Чтобы получились новые полноценные вирусы, эта цепочка должна

Из книги Самые популярные лекарственные средства автора Михаил Борисович Ингерлейб

1. Ингибиторы обратной транскриптазы А. Нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (НИОТ)Азидотимидин (Ретровир, Тимазид). Этот первый эффективный анти-ВИЧ-препарат был создан в 1964 г. для лечения онкологических больных. С середины 80-х гг. стал применяться при лечении

Из книги Умное сыроедение. Пища для тела, души и духа автора Сергей Михайлович Гладков

2. Ингибиторы фермента протеазы Индинавир (Криксиван). Лекарство принимается на пустой желудок или во время еды с условием, что это не жирная и не калорийная пища. Рекомендация «на пустой желудок» означает, что препарат следует принять за два часа до еды или спустя час

Из книги Справочник основных лекарственных средств автора Елена Юрьевна Храмова

3. Ингибиторы слияния вируса и клетки Энфувертид (Т-20). Новый препарат, который в сочетании со стандартным набором антивирусных лекарств в два с лишним раза увеличивает эффективность противоспидовой терапии без дополнительных негативных

Из книги Гипертония автора Дарья Владимировна Нестерова

Продукты для нормализации выработки Гормона надпочечников – кортизола Кортизол, как мы уже говорили, вырабатывается на фоне хронического стресса: постоянного страха, унижения, обид. Во время длительного нервного истощения организму требуются белки. Рекомендуется

Из книги Справочник окулиста автора Вера Подколзина

Из книги Как прожить без инфаркта и инсульта автора Антон Владимирович Родионов

Из книги автора

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) Ингибиторы АПФ – это группа природных и синтетических соединений, которые применяют для снижения кровяного давления. Препараты на основе ингибиторов АПФ широко используют для лечения артериальной гипертензии и

Из книги автора

Ингибиторы карбоангидразы Лекарственные препараты этой группы воздействуют на проксимальную часть канальцев нефронов почек, оказывают слабый мочегонный эффект. Диакарб Действующее вещество:ацетазоламид. Фармакологическое

Из книги автора

Ингибиторы АПФ Препараты данного класса блокируют выработку ангиотензина (мощного сосудосуживающего вещества) и снижают АД, не влияя при этом на частоту пульса.В настоящее время ингибиторы АПФ назначают для лечения артериальной гипертензии чаще всего.Эффект

Из книги автора

ИНГИБИТОРЫ КАРБОАНГИДРАЗЫ Карбоангидраза – это фермент, катализирующий химическую реакцию СО2 + Н2О, Н2СО3 = Н + НСО3, в которой происходит преобразование углекислого газа и воды в бикарбонат. Выделяют несколько типов карбоангидраз, находящихся в организме. В организме они

Из книги автора

Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (ингибиторы АПФ) Как действуют ингибиторы АПФ?Препараты данной группы нарушают (ингибируют) образование вещества ангиотензин II, оказывающего мощное сосудосуживающее действие. Таким образом, они препятствуют сужению