Инструкция по применению
Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.
Общая характеристика
международное и химическое названия:
Neostigmine methylsulphate;
(N-(мета-диметилкарбамоил-оксифенил)-триметиламмоний метилсульфат);
основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость;
состав: 1 мл раствора содержит неостигмина метилсульфата - 0,0005 г;
вспомогательные вещества: вода для инъекций (Инъекция - впрыскивание, подкожное, внутримышечное, внутривенное и др. введение в ткани (сосуды) организма малых количеств растворов (преимущественно лекарственных средств)) - до 1 мл.
Форма выпуска. Раствор для инъекций.
Фармакологическая группа
Антихолинестеразные средства. АТС N07A А01.
Фармакологические свойства
Прозерин-Дарница является синтетическим
антихолинэстеразным веществом, имеющим в своей молекуле четвертичную
аммониевую группу, и относится к обратимым ингибиторам (Ингибиторы
- химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ)
холинэстеразы.
Блокада (Блокада
- замедление или прерывание проведения электрических импульсов в любом отделе проводящей системы сердца или миокарда)
последней приводит к накоплению ацетилхолина в области синапсов (Синапс
- специализированные образования, функцией которых является проведение нервных импульсов (сигналов) между нейронами или между эффекторными нервными окончаниями и иннервируемыми ими эффекторными (исполнительными) структурами (мышцы, железистые клетки и др.). Синапсы образованы участком нервного окончания, ограниченным пресинаптической мембраной, в которую встроены пресинаптические рецепторы, и постсинаптической мембраной, является либо контактирующим участком постсинаптического нейрона, либо частью/участком эффекторной клетки с расположенными на ней постсинаптическими рецепторами. Между пре- и постсинаптическими мембранами находится синаптическая щель толщиной в несколько нанометров. В зависимости от вида организма, локализации и используемого нейромедиатора синапсы могут иметь морфологический и иные особенности. Воздействие на синаптические образования составляют основу механизма действия многих групп/классов ЛС (напр., адренергических и антиадренергических и др.))
холинергических нервов, усилению действия последнего на органы и ткани и
восстановлению нервно-мышечной проводимости. Как четвертичное аммониевое
основание Прозерин-Дарница плохо проникает через гематоэнцефалический
барьер (Гематоэнцефалический барьер
- барьер, образованный эндотелием сосудов мозга: между эндотелиальными клетками отсутствуют характерные для других сосудов межклеточные промежутки. В результате в мозг из крови не проникают водорастворимые полярные вещества)
, чем объясняется его преимущественно периферическое влияние. По
периферическим эффектам Прозерин-Дарница близок к физостигмину и
галантамину: он вызывает урежение сердцебиений, повышение
слюноотделения, сужение зрачка, усиливает тонус мускулатуры кишечника,
мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов и т.д.
Прозерин-Дарница - антагонист (Антагонисты
- лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста (веществ формирующих отклик рецепторов))
антидеполяризирующих курареподобных
препаратов, но в больших дозах сам может вызвать нарушение
нервно-мышечной проводимости в результате накопления ацетилхолина и
стойкой деполяризации в области синапсов.
Фармакокинетика. После парентерального (Парентеральные - лекарственные формы, вводимые, минуя желудочно-кишечный тракт, путем нанесения на кожу и слизистые оболочки организма\; путем инъекций в сосудистое русло (артерию, вену), под кожу или мышцу\; путем вдыхания, ингаляций (cм.Энтеральные)) введения неостигмина бромид подвергается гидролизу, а также метаболизируется в печени. Связывание с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) составляет 15-25%. Выводится с мочой в виде неизмененного вещества и метаболитов. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.
Показания к применению
Прозерин-Дарница применяют при миастении (Миастения
- хроническое нервно-мышечное заболевание, связанное с нарушением нервно- мышечной проводимости. Характеризуется слабостью, болезненной утомляемостью поперечнополосатых мышц)
,
двигательных нарушениях после травм мозга, параличах (Паралич
- потеря силы при произвольных мышечных движениях после повреждения или патологического изменения иннервирующего эти мышцы нерва)
, в
восстановительном периоде после перенесенных менингита, полиомиелита (Полиомиелит
- острая вирусная инфекция с разнообразными клиническими проявлениями, включающими неспецифическое легкое заболевание, асептический менингит (непаралитический полиомиелит) и вялый паралич разных мышечных групп (паралитический полиомиелит). Резервуар инфекции - человек. Вирус попадает в организм через рот и внедряется в ЦНС, поражая двигательные нейроны передних рогов спинного мозга, продолговатого мозга, в меньшей степени других отделов мозга. Возникает слабость или паралич соответствующих групп мышц в зависимости от локализации повреждения в спинном или продолговатом мозге (гнусавость, регургитация через нос - бульбарный паралич))
,
энцефалита и других нейроинфекций, при невритах, для предупреждения и
лечения атонии кишечника и мочевого пузыря, иногда - при слабости
родовой деятельности. В глазной практике Прозерин-Дарница назначают при
атрофии зрительного нерва (Атрофия зрительного нерва
– нарушение зрения, связанное с поражением зрительного нерва)
, реже - для сужения зрачка и понижения
внутриглазного давления при открытоугольной форме глаукомы.
В качестве антидота (Антидоты
- лекарственные средства, применяемые для лечения отравлений с целью обезвреживания яда и устранения вызываемых им патологических нарушений)
миорелаксантов (Миорелаксанты
- лекарственные средства, снижающие тонус скелетной мускулатуры с уменьшением двигательной активности)
препарат назначают при мышечной
слабости и угнетении дыхания по окончанию анестезии (Анестезия
- отсутствие чувствительности)
с применением
антидеполяризующих курареподобных препаратов, а также при применении
деполяризующих миорелаксантов (дитилин), если последние начинают
действовать по типу антидеполяризующих ("двойной блок").
Способ применения и дозы
Прозерин-Дарница вводят подкожно и
внутривенно. При развитии миастенического криза (Миастенический криз
– быстрое нарастание мышечной слабости вплоть до паралича всех конечностей, нарушения дыхания, а также вегетативных расстройств. Может возникать спонтанно вследствие неблагоприятного течения заболевания)
Прозерин-Дарница вводят
подкожно в обычных дозах с небольшими интервалами. При особо острых
случаях криза у взрослых препарат вводят внутривенно в дозе 0,5-1 мл
0,05% раствора на изотоническом растворе (Изотонический раствор
- приближающийся по составу и другим показателям к сыворотке крови, т.н. физиологический раствор. Используют в качестве кровезаменителей)
натрия хлорида, затем в обычных
дозах подкожно с небольшими интервалами. Для потенцирования (Потенцирование
(синоним супрааддитивный синергизм) - вид синергизма, при котором конечный фармакологический эффект комбинации ЛС количественно значительно превышает сумму индивидуальных эффектов всех компонентов комбинации. Реализация потенцирования осуществляется за счет разных механизмов, а также локализации действия компонентов комбинации)
действия
Прозерина-Дарница иногда подкожно дополнительно вводят 1 мл 5% раствора
эфедрина гидрохлорида. При необходимости лечение миастении
Прозерином-Дарница проводят в сочетании с антагонистами альдостерона
(спиронолактон), анаболическими гормонами (Гормоны
- биологически активные вещества, вырабатываемые в организме специализированными клетками или органами (железами внутренней секреции) и оказывающие целенаправленное влияние на деятельность других органов и тканей)
и кортикостероидами (Кортикостероиды
- гормоны, вырабатываемые корой надпочечников. Регулируют минеральный обмен и обмен углеводов, белков и жиров. Применяются в медицине при их недостаточности в организме, в качестве противовоспалительных и противоаллергических средств)
. При
применении препарата в недостаточных дозах состояние может ухудшиться, а
при приеме в завышенных дозах могут возникнуть холинергический криз,
стойкое нарушение нервно-мышечной проводимости и расстройства дыхания.
Лечение Прозерином-Дарница миастении проводят длительно. При других
заболеваниях продолжительность применения препарата составляет 25-30
дней. При необходимости курс лечения повторяют после 3-4-недельного
перерыва.
Для стимулирования родов препарат можно вводить подкожно по 0,5 мг (1 мл
0,05% раствора) 1-2 раза с промежутками в 1 час. Одновременно с первой
инъекцией Прозерина-Дарница однократно подкожно вводят 1 мг (1 мл 0,01%
раствора) атропина сульфата. Для купирования действия миорелаксантов
перед Прозерином-Дарница внутривенно вводят атропина сульфат в дозе
0,5-0,7 мг (0,5-0,7 мл 0,1% раствора). Через 1,5-2 минуты после учащения
пульса внутривенно вводят 1,5 мг (3 мл 0,05% раствора)
Прозерина-Дарница. Если эффект при этой дозе недостаточен,
Прозерин-Дарница повторно вводят в такой же дозе (при появлении
брадикардии (Брадикардия
– снижение количества сердечных сокращений до 60 ударов в 1 мин и менее (абсолютная брадикардия) или отставание учащения пульса от повышения температуры тела)
дополнительно вводят атропина сульфат). Общее количество
Прозерина-Дарница, которое можно ввести в течение 20-30 минут,
составляет 5-6 мг (10-12 мл 0,05% раствора).
В глазной практике с целью понижения внутриглазного давления при
открытоугольной глаукоме в конъюнктивальный мешок вводят по 1-2 капли
0,05% раствора Прозерина-Дарница 1-4 раза в день.
Высшие дозы для взрослых подкожно: разовая 0,002 г (2 мг), суточная
0,006 г (6 мг). Детям после 1 года Прозерин-Дарница назначают подкожно
по 0,00005 г (0,05 мг = 0,1 мл 0,05% раствора) на 1 год жизни, но не
больше 0,75 мл 0,05% раствора на 1 инъекцию. Как правило, детям
Прозерин-Дарница назначают 1 раз в сутки, но при необходимости суточную
дозу препарата можно разделить на 2-3 приема. Прозерин-Дарница во всех
лекарственных формах (Лекарственная форма
- придаваемое лекарственному средству или лекарственному растительному сырью удобное для применения состояние (твердое, мягкое, жидкое, газообразное), при котором достигается необходимый лечебный эффект)
у детей применяют только в условиях стационара!
Побочное действие
Гиперсаливация, холодный пот, слабость, замедление сердечного ритма, снижение артериального давления, миоз (Миоз - сужение зрачка) , бронхоспазм, усиление бронхиальной секреции, усиление перистальтики кишечника, диарея (Диарея - учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета) , ускоренное мочеиспускание, тошнота, рвота, самопроизвольное подергивание мышц языка и скелетных мышц, общая слабость.
Противопоказания
Применение Прозерин-Дарница противопоказано при эпилепсии, гиперкинезах (Гиперкинезы - результат поражения базальных ядер. Характерным проявлением является тики - короткие быстрые стереотипные непроизвольные движения, хорея - быстрые хаотические непроизвольные движения дистальных частей конечностей и лица) , бронхиальной астме, стенокардии (Стенокардия - синдром, обусловленный ишемией миокарда и характеризующийся эпизодическим появлением чувства дискомфорта или давления в прекардиальной области, которые в типичных случаях возникают при физической нагрузке и исчезают после ее прекращения или приема нитроглицерина под язык (стенокардия напряжения)) , выраженном атеросклерозе (Атеросклероз – системное заболевание, характеризующееся поражением артерий с формированием во внутренней оболочке сосудов липидных (в основном, холестериновых) отложений, что приводит к сужению просвета сосуда вплоть до полной закупорки) ; не назначают ослабленным детям в острый период заболевания, при интоксикации (Интоксикация - отравление организма токсическими веществами) ; при механической непроходимости кишечника и мочевых путей; в поздние сроки беременности.
Передозирование
При передозировке Прозерина-Дарница или повышенной чувствительности (плохой переносимости) к нему могут наблюдаться побочные эффекты, обусловленные перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): брадикардия, гипотензия, усиленное слюноотделения, сужение зрачков, бронхоспазм, тошнота, рвота, усиление перистальтики кишечника, диарея, частое мочеиспускание, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, развитие общей слабости. Для устранения побочных явлений дозу препарата уменьшают или прекращают применение его. При необходимости вводят атропина сульфат (1 мл 0,1% раствора), метацин и другие холинолитические средства.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Прозерин-Дарница проявляет антагонизм (Антагонизм - вид взаимодействия веществ, проявляющегося в ослаблении действия одного вещества другим) относительно М-холиноблокаторов (атропин, гоматропин, платифиллин и др.), ганглиоблокаторов (Ганглиоблокаторы - лекарственные средства, угнетающие передачу возбуждения в синапсах вегетативных ганглиев) , хинидина, новокаинамида, снижает активность пиридоксина гидрохлорида (витамина (Витамины - органические вещества, образующиеся в организме с помощью микрофлоры кишечника или поступающие с пищей, обычно растительной. Необходимы для нормального обмена веществ и жизнедеятельности) В6); цианокобаламин в больших дозах ослабляет действие Прозерина-Дарница.
Особенности применения
С осторожностью применяют при брадикардии,
аритмиях (Аритмия
- нарушение нормального ритма сердца. Аритмия проявляется в учащении (тахикардия) или замедлении (брадикардия) сокращений сердца, в появлении преждевременных или добавочных сокращений (экстрасистолия), в приступах сердцебиений (пароксизмальная тахикардия), в полной неправильности промежутков между отдельными сокращениями сердца (мерцательная аритмия))
, артериальной гипотензии, ваготонии, болезни Аддисона,
гипертиреоидизме, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки.
В период лечения следует воздерживаться от вождения автотранспорта и
других потенциально опасных видов деятельности, при которых нужна
концентрация внимания и высокая скорость психомоторных реакций.
Прозерин-Дарница проникает через плаценту (Плацента
- орган, осуществляющий связь и обмен веществ между организмом матери и зародышем в период внутриутробного развития. Выполняет также гормональную и защитную функцию. После рождения плода плацента вместе с оболочками и пуповиной выделяются из матки)
, в очень маленьких количествах
выделяется с грудным молоком. При беременности и в период лактации (Лактация
– выделение молока молочной железой)
применяют только по жизненным показаниям.
Общие сведения о продукте
Условия и сроки хранения. Хранят в защищенном от света месте при температуре от +8 до +25 оС. Срок годности - 4 года.
Условия отпуска. По рецепту.
Упаковка. По 1 мл в ампулах № 10.
Производитель. ЗАО "Фармацевтическая фирма "Дарница" .
Местонахождение. 02093, Украина, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.
Сайт. www.darnitsa.ua
Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.
Прозерин относится к группе холиномиметиков. Лекарственный препарат способствует повышению бронхового тонуса, улучшает состояние мочевого пузыря, благотворно влияет на моторику ЖКТ и может применяться как рвотное средство. Лекарство оказывает влияние на понижение артериального и внутриглазного давления, замедляет сердцебиение. Прозерин назначают при параличах и нарушениях функционирования опорно-двигательной системы, миастениях и невритах. Кроме того применение Прозерина может быть показано в случае недостаточной родовой деятельности, антонии желудочно-кишечного тракта.1. Фармакологическое действие
Лекарственное средство, блокирующее действие ацетилхолина и тем самым повышающее мышечный тонус.2. показания к применению
- Наличие мышечной слабости;
- Наличие парезов и параличей;
- Период восстановления после перенесенного ;
- Атрофия зрительного нерва;
- Воспаление периферических нервов;
- Повышение внутриглазного давления;
- Стимулирование родовых схваток;
- Профилактика снижения тонуса органов пищеварительной и мочевыделительной систем;
- Лечение снижения тонуса органов пищеварительной и мочевыделительной систем;
- Противоядие против лекарственных средств, снижающих мышечный тонус.
3. Способ применения
Прозерин в форме таблеток:- Рекомендованная дозировка: 0,015 г препарата до трех раз в сутки;
- Максимальная суточная дозировка: 0,05 г препарата.
- Рекомендованная дозировка в качестве противоядия против лекарственных средств, понижающих мышечный тонус: 0,5-0,7 мг препарата внутривенно, затем, после учащения пульса - 1,5 мг препарата;
- Рекомендованная дозировка для подкожных инъекций: 0,002 г препарата;
- Максимальная дозировка для подкожного введения: 0,006 г препарата.
4. Побочные действия
- Пищеварительная система: обильное выделение слюны, расстройства пищеварительных процессов, тошнота и рвота;Обменные процессы: повышенное потоотделение;
- Центральная и периферическая нервная система: нарушение зрительного восприятия, головные боли, головокружение, непроизвольное подергивание скелетных мышц, непроизвольное подергивание .
5. Противопоказания
6. При беременности и лактации
Применение Прозерина во время беременности, а также в период кормления грудью строго противопоказано .7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Негативного лекарственного взаимодействия Прозерина с другими препаратами описано не было.8. Передозировка
Передозировка Прозерином не описана. Предполагается усиление побочных эффектов.9. Форма выпуска
Раствор для внутреннего применения, 500 мкг/1 мл - амп. 10 штРаствор для инъекций в ампулах, 500 мкг/1 мл - амп. 5, 10 или 20 шт.
Таблетки, 15 мг - 20 шт.
10. Условия хранения
Прозерин хранится в темном месте.11. Состав
1 мл раствора:
- неостигмина метилсульфат - 500 мкг.
1 таблетка:
- неостигмина метилсульфат - 15 мкг.
12. Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту лечащего врача.Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter
* Инструкция по медицинскому применению к препарату Прозерин опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ
Прозерин является современным синтетическим лекарственным средством, предназначенным для лечения ряда патологий нервной системы. Действующий компонент вызывает обратимую блокаду фермента холинэстеразы, благодаря чему в организме происходит накопление ацетилхолина. Это способствует нормализации нервно-мышечной проводимости. Средство относится, в том числе, к фармакологической группе препаратов для стимуляции моторики органов желудочно-кишечного тракта.
Аналоги по группе стимуляторов органов ЖКТ — это Прозерин Дарница, Координакс, Итомед, а также натуральные средства растительного происхождения – плоды можжевельника и трава душицы.
Активный ингредиент
Биологически активной составляющей Прозерина является соединение неостигмина метилсульфат (МНН). Препарат поставляется в форме раствора для инъекций в стеклянных ампулах по 1 мл, а также в виде таблеток для перорального приема. В каждой таблетке Прозерина по инструкции присутствует 15 мг неостигмина метилсульфата. Специально для детей это ЛС выпускается в виде легкорастворимых гранул (предназначены для приготовления суспензии непосредственно перед приемом).
Когда показано использование Прозерина?
Показаниями для назначения пациенту Прозерина являются следующие заболевания и патологические состояния:
- нарушения тонуса кишечника;
- атония мочевого пузыря;
- дискинезии после травм головного мозга;
- параличи;
- атрофические изменения в зрительном нерве.
Достаточно часто препарат назначают пациентам в восстановительном периоде после перенесенных заболеваний ЦНС – полиомиелита, энцефалита и менингита.
Схемы приема Прозерина
Разовая доза составляет 15 мг в пересчете на активное вещество (1 таблетка). Кратность приема – не чаще трех раз в день. Фармакологическое средство целесообразно принимать за 30 минут до приема пищи. Инъекционный раствор может вводиться подкожно. Разовая дозировка не должна превышать 2 мг; кратность введения — 2-3 раза в течение дня. Препарат предназначен для проведения курсовой терапии, продолжительность которой в большинстве случаев составляет 1 месяц. Лечение миастении предполагает назначение минимальных суточных доз Прозерина (0,5 мг в/в или 1 таблетка перорально). Терапия данной патологии должна быть комплексной; параллельно назначаются глюкокортикостероиды, анаболики и средства – антагонисты альдостерона.
Для усиления родовой деятельности показан пероральный прием дозы в 3 мг до 6 раз в сутки, соблюдая 40-минутные интервалы.
Препарат может назначаться в послеоперационном периоде с целью предупреждения развития атонии мочевого пузыря и органов ЖКТ. Он вводится в виде п/к или в/в инъекций по 0,25 мг с интервалом в 4-6 часов. В профилактических целях данное средство применяют на протяжении 3-5 суток. При дизурии или анурии (задержке отхождения мочи) последовательно проводят пять инъекций, выдерживая между ними временной интервал в 3 часа.
Противопоказания к применению
Согласно инструкции Прозерин противопоказан пациентам, у которых диагностированы:
- индивидуальная повышенная сенсистивность к активному веществу;
- значительные атеросклеротические изменения сосудов;
- урежение ЧСС (брадикардия);
- механическое нарушение проходимости мочевыводящих путей и кишечника;
- ИБС (ишемическая болезнь сердца);
- нарушения сердечного ритма;
- гипертрофические изменения простаты;
- бронхиальная астма (может спровоцировать спазм бронхов);
- воспаление брюшины (перитонит);
- острые инфекционные заболевания.
Особые указания по использованию и предостережения
Принимать только по назначению врача!
Как действует Прозерин?
Прозерин является прямым м-холиномиметиком и характеризуется ярко выраженной антихолинэстеразной активностью (она носит обратимый характер). Вследствие блокады энзима холинэстеразы в организме накапливается ацетилхолин, способствующий повышению тонуса гладкомышечных элементов органов ЖКТ (кишечника), улучшению секреции бронхиальных, потовых и слюнных желез, нормализации проведения нервного сигнала к мышцам, а также заметному уменьшению внутриглазного давления. По отзывам врачей, в отношении скелетных мышц средство оказывает тонизирующее действие вследствие возбуждающего действия на м-холинорецепторы. В ходе клинических испытаний установлено, что препарат способствует урежению ЧСС. Под действием активного вещества повышается кислотность желудочной среды, усиливается перистальтика кишечника и происходит расслабление сфинктеров.
Фармакологическое средство не способно проникать сквозь гематоэнцефалический барьер и не оказывает на организм человека центрального действия. Уровень конъюгации с протеинами сыворотки крови составляет не более 25%. Биодоступность неостигмина метилсульфата минимальна (в пределах 1-2%). Процесс биотрансформации вещества протекает в печени, а метаболиты экскретируются с мочой в течение суток.
Побочные эффекты
К числу нежелательных эффектов, развивающихся при приеме данного лекарственного средства, относятся:
- аллергические реакции (на фоне гиперчувствительности);
- спастические сокращения гладкой мускулатуры кишечника;
- повышенное слюноотделение;
- сильная потливость;
- диспепсические расстройства;
- суставные боли;
- спазмы мышц опорно-двигательного аппарата;
- общая слабость;
- потеря сознания;
- частые позывы к мочеиспусканию;
- угнетение дыхания;
- спазм бронхов;
- нарушения сердечного ритма;
- урежение (или учащение) ЧСС;
- атриовентрикулярная (предсердно-желудочковая) блокада;
- остановка сердца.
Взаимодействие с другими ЛС
Прозерин является антидотом миорелаксантов и антагонистом курареподобных веществ. Крайне нежелательно параллельно принимать препараты, негативно влияющие на холинэргическую передачу (средства для наркоза, ЛС для борьбы с аритмией и т. д.). Не рекомендуется одновременно назначать антибактериальные препараты, для которых свойственны антидеполяризующие свойства.
Прозерин и алкоголь
Данные о взаимодействии препарата с этанолом не предоставлены. В период курсовой терапии принимать алкогольсодержащие напитки крайне нежелательно.
Передозировка
Прозерин при беременности и лактации
Пациенткам, вынашивающим ребенка, а также женщинам в период лактации прием Прозерина противопоказан. В отдельных случаях он может назначаться при слабой родовой деятельности.
Прозерин для лечения детей
Прозерин нельзя назначать ослабленным детям на фоне интоксикации организма. Гранулы, предназначенные для маленьких пациентов, предварительно разводят кипяченой водой (100 мл) для получения суспензии. Чайная ложка (5 мл) суспензии соответствует 1 мг активного компонента. Для детей, не достигших 10-летнего возраста, суточная дозировка определяется из расчета 1 мг на каждый год жизни. Для детей старше 10 лет и подростков максимально допустимая суточная доза составляет 10 мг в день.
Условия хранения и срок годности
Все лекарственные формы рекомендуется держать в экранированном от света месте. Температура хранения не должна превышать +25˚С. Согласно инструкции Прозерин в виде гранул для приготовления суспензии для детей можно хранить в течение 2 лет. Инъекционный раствор хранится 3 года, а таблетки – 5 лет.
«Прозерин» (уколы) является синтетическим препаратом, основным действующим веществом в котором выступает неостигмина метилсульфат.
Данный препарат оказывает выраженную антихолинэстеразную активность, и поэтому после его применения улучшается передача возбуждения с нерва на скелетную мышцу, во внутренних органах и глазу усиливаются все холинэргические эффекты, также благодаря ему усиливается моторика ЖКТ, повышается тонус бронхов, мочевого пузыря и секреция эндокринных желез.
Препарат «Прозерин» выпускается не только в виде раствора для проведения инъекций, но и также в виде таблеток, гранул, из которых готовится суспензия для приема внутрь (для детей).
Показания к применению
Указанное лекарственное средство применяется при наличии миастении, паралича и пареза, при нарушениях двигательной активности после травмы мозга, неврита, после энцефалита, полиомиелита и туберкулёзного менингита.
Также оно используется при необходимости проведения лечения для снижения внутриглазного давления, которое повышается при глаукоме, и при необходимости При данных заболеваниях препарат применяется в виде глазных капель.
Средство «Прозерин» (уколы) используется для стимуляции родовой деятельности, а также оно оказывает обезболивающее действие. Часто препарат применяется в терапии, где с его помощью лечится мочевого пузыря и кишечника, он принимается внутрь.
Препарат «Прозерин» уколы, как и другие формы указанного лекарственного средства, применяется исключительно по назначению врача, и допускать его самостоятельное ипользование запрещается.
Если препарат применяется внутрь, то его доза для взрослого составляет от одной сотой до пятнадцати сотых грамма и принимается до 3 раз в сутки. Для детей до десятилетнего возраста - одна тысячная грамма на каждый последующий год, но не больше 0,01 г в день.
Препарат «Прозерин» (уколы) может вводиться как подкожно, так и внутримышечно в количестве 1 мл 0,05% раствора, детям же вводят по одной десятой мл на каждый год, но не больше 0,75 миллилитра, все проводится за один или два раза. Общая длительность курса лечения зависит от тяжести заболевания и может быть от 15 до 40 суток, а в некоторых случаях и дольше.
Если отмечается слабая родовая деятельность, то препарат «Прозерин» (ампулы) необходимо применять для и одновременно вводится средство «Атропин». Делается это только один раз при первом приеме или инъекции. Также препарат принимается внутрь в количестве 0,003 г через каждые 40 минут до 6 раз, а уколы делают 0,05% раствором 2 раза через час по 1,0 мл.
Для взрослого человека максимальная суточная доза препарат составляет 0,05 г, а разовая не должна превышать пятнадцать сотых грамма. Что касается уколов, то максимальная доза в день составляет 0,006 г, разовая доза не больше двух тысячных грамма.
Возможные побочные действия
После применения указанного препарата могут появляться брадикардия, понос, тошнота, снижение артериального давления, усиление бронхиальной секреции, общая слабость и аллергические реакции.
Если у человека появились понос и боли в животе, а также проливной пот, то это указывает на токсическое действие средства «Прозерин». В таких случаях подкожно вводится препарат «Атропин».
Нельзя применять лекарство при наличии эпилепсии, повышенного тонуса мышц, бронхиальной астмы, стенокардии, атеросклероза и непереносимости данного препарата.
Препарат «Прозерин»: отзывы
Хорошо отзываются о данном препарате люди, которые болеют миастенией, так как именно с его помощью проводится постоянная поддерживающая терапия.
Отношение пациентов к средству «Прозерин» неоднозначно, если одни делают себе регулярные инъекции, то другие прибегают к его использованию только в редких случаях, а некоторые вообще не переносят. Как побочное действие многие пациенты отмечают появления как сухости во рту, так и обильного слюнотечения и судорог.
Миастения и миастенический синдром, двигательные нарушения после травмы мозга, параличи, восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита; слабость родовой деятельности (редко); атрофия зрительного нерва, неврит; атония желудка, кишечника и мочевого пузыря.
Устранение остаточных нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.
В офтальмологии: для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме.
Форма выпуска препарата Прозерин
субстанция-порошок; банка (баночка) темного стекла 1 кг бумага оберточная 1;
Субстанция-порошок; пакет (пакетик) двухслойный 0.5 кг бумага оберточная 1;
Субстанция-порошок; пакет (пакетик) двухслойный 1 кг бумага оберточная 1;
Субстанция-порошок; пакет (пакетик) двухслойный 2 кг бумага оберточная 1;
таблетки 15 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 2;
раствор для инъекций 0.5 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным пачка картонная 10;
раствор для инъекций 0.5 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 10 пачка картонная 1;
раствор для инъекций 0.5 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5 пачка картонная 1;
раствор для инъекций 0.5 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5 пачка картонная 2;
раствор для инъекций 0.5 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 5пачка картонная 2;
раствор для инъекций 0.5 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 10 пачка картонная 2;
раствор для инъекций 0.5 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным коробка (коробочка) картонная 10;
раствор для инъекций 0.5 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 1;
раствор для инъекций 0.5 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 5 пачка картонная 1;
раствор для инъекций 0.5 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 5 пачка картонная 2;
раствор для инъекций 0.5 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 2;
Фармакокинетика препарата Прозерин
После парентерального введения неостигмина метилсульфат подвергается гидролизу, а также метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Связывание с белками плазмы составляет 15-25%. Выводится с мочой (80% в течение 24 ч) в виде неизмененного вещества (около 50%) и метаболитов. Плохо проникает через ГЭБ.
Использование препарата Прозерин во время беременности
Неостигмина метилсульфат проникает через плацентарный барьер, в очень небольших количествах выделяется с грудным молоком.
При беременности и в период лактации применяют только по строгим показаниям.
Противопоказания к применению препарата Прозерин
Эпилепсия, гиперкинезы, ваготомия, бронхиальная астма, ИБС (в т.ч. стенокардия), аритмии, брадикардия, выраженный атеросклероз, тиреотоксикоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перитонит, механическая непроходимость ЖКТ или мочевыводящих путей, гиперплазия предстательной железы, острые инфекционные заболевания, интоксикация у ослабленных детей, повышенная чувствительность к неостигмину метилсульфату.
Побочные действия препарата Прозерин
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гиперсаливация, метеоризм, спастическое сокращение и усиление перистальтики.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, потеря сознания, сонливость, миоз, нарушения зрения, подергивание скелетных мышц (в т.ч. мышц языка), судороги, дизартрия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, бради- или тахикардия, AV-блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на ЭКГ, снижение АД.
Со стороны дыхательной системы: одышка, угнетение дыхания, усиление секреции бронхиальных желез, повышение тонуса бронхов.
Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд, гиперемия лица, анафилактические реакции.
Прочие: артралгии, учащение мочеиспускания, повышенное потоотделение.
Способ применения и дозы препарата Прозерин
Режим дозирования и длительность лечения определяются строго индивидуально в зависимости от показаний, тяжести заболевания, возраста, реакции пациента на лечение.
Передозировка препаратом Прозерин
Симптомы: холинергический криз - гиперсаливация, миоз, тошнота, усиление перистальтики, диарея, частое мочеиспускание, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, нарастающая мышечная слабость, распространяющаяся на дыхательные мышцы (возможен летальный исход).
Лечение: введение атропина (1 мл 0,1% раствора), метоциния йодида и других холиноблокирующих средств (на фоне снижения дозы или прекращения приема).
Взаимодействия препарата Прозерин с другими препаратами
Неостигмина метилсульфат является антагонистом недеполяризующих миорелаксантов и при одновременном применении усиливает действие деполяризующих миорелаксантов.
При одновременном применении м-холиноблокаторы, ганглиоблокаторы, хинидин, новокаинамид, местные анестетики, трициклические антидепрессанты, противоэпилептические и противопаркинсонические средства уменьшают действие неостигмина метилсульфата.
Эфедрин потенцирует действие неостигмина метилсульфата.
При одновременном применении неостигмина метилсульфата с бета-адреноблокаторами возможно усиление брадикардии.
Меры предосторожности при приеме препарата Прозерин
С осторожностью назначают при артериальной гипотензии, недавно перенесенной коронарной окклюзии, ваготонии, болезни Аддисона, на фоне антихолинергических средств, у детей (при миастении) на фоне неомицина, стрептомицина, канамицина и других антибиотиков, обладающих антидеполяризующим эффектом, местных и некоторых общих анестетиков, противоаритмических и ряда других препаратов, нарушающих холинергическую передачу.
Особые указания при приеме препарата Прозерин
С осторожностью применяют при болезни Аддисона.
При парентеральном введении в высоких дозах необходимо предварительное или одновременное назначение атропина.
При возникновении во время терапии миастенического (вследствие недостаточной терапевтической дозы) или холинергического (вследствие передозировки) криза требуется тщательная дифференциальная диагностика из-за схожести симптомов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует воздерживаться от вождения транспорта и других потенциально опасных видов деятельности, при которых требуется концентрация внимания и высокая скорость психомоторных реакций.
Условия хранения препарата Прозерин
Список А.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.
Срок годности препарата Прозерин
Принадлежность препарата Прозерин к ATX-классификации:
N Нервная система
N07 Другие препараты для лечения заболеваний нервной системы
N07A Парасимпатомиметики
N07AA Антихолинэстеразные препараты
