Лекарства существенно снижают кровяное давление, не учащают удары сердца, не повышают . Не сужают бронхиальные и легочные просветы.

Действия на углеводный обмен не происходит. Незначительно отличаются по силе и продолжительности действия. В медикаментах содержатся различное количество активных субстанций. Перечисленные лекарства являются заменителями Лорастана.

Эффективно влияют на пожилых людей, нейтрализуют проявления ортостатической . Могут применяться при непереносимости адреноблокаторов, назначаться совместно с противовоспалительными средствами при лечении ревматизма.

Чем еще заменить таблетки?

Лекарство, наименее вызывающее побочные эффекты при необходимости снижения силы воздействия крови, называется . Оптимально влияет на АД, нормализует эластичность артериальных сосудов.

Активное вещество периндоприл. Повышает концентрацию брадикинина, ответственного за увеличение внутреннего объема сосудов. Снижает активность ангионтензина II. Снижает выброс альдостерона.

Таблетки Престариум

Блокирование АПФ сопровождается активацией калликреин-кининовой системы. Оказывает положительное влияние на образование пептидов, ответственных за восстановление АД, подавляет воспалительный процесс.

Уменьшает воздействие в бронхиальных и легочных капиллярах. Систематическое применение позволяет предупреждать атрофию сердечной мышцы.

Препарат выписывается при:

• гипертензии;
• недостаточности работы сердца;
• опасности развития инсульта.

• непереносимость;
• грудное вскармливание.

Необходимо применять с осторожностью:

• сердечная ишемия;
• аутоиммунные системные заболевания;
• аллергический шок;
• аортальный стеноз;
• почечная патология.

Принимают Престариум до еды 4 мг 1 раз в сутки утром. При необходимости дозу можно увеличить до 8 мг в сутки через месяц приема.

При строгой бессолевой диете возможен риск развития гипотензии и почечной недостаточности.

Аналогичным по своему действию с антигипертензивным препаратом, является . Относится к группе медикаментов, препятствующих образованию ангиотензин превращающего фермента (ингибитор АПФ).

Таблетки Эналаприл

Лекарство положительно действует, если нужно предупредить наступление . Реакция быстрая, снижает смертность при сердечных приступах.

Препарат применяется при восстановлении больных после о при увеличенном АД. Входит в реестр жизненно важных медикаментов. Показан для оказания первой помощи в случае купирования симптомов повышенного давления крови.

Лекарство Эналаприл выписывается при наличии заболеваний:

• артериальная гипертензия;
• микроальбуминурия;
• недостаточность работы сердца;
• сердечная ишемия.

Средство достаточно хорошо изучено. Клиническими исследованиями установлен положительный результат при гипертензии у пациентов возрастной категории 6-16 лет.

Принимается независимо от еды. Первичная доза равна 5 мг в сутки. В последующем количество рассчитывается терапевтом в соответствии с показаниями. Доза может быть увеличена до 40 мг в сутки.

Лориста или Нолипрел – что лучше?

Среди отличительных свойств медикаментозных средств значится состав действующего вещества. По этой причине будут различными некоторые процессы, приводящие к эффекту ослабления силы воздействия крови на стенки сосудов.

Для того чтобы увидеть разницу между препаратами Лориста и , следует рассмотреть их отличительные свойства:

	Лориста	Нолипрел
Активные субстанции	Лозартан калия	Периндоприл
	блокирует рецепторы в надпочечниках, мозге, печени, которые перестают реагировать на ангиотензин II	блокирует ферменты, способствующие образованию ангиотензина II
Когда наступает эффект	Через 1 час	4-6 часов
	При систематическом применении через 1-2 недели устойчивый эффект
Продолжительность действия	24 часа, при постоянном применении эффект может быть дольше	24 часа
Противопоказания		Непереносимость действующего вещества
	Беременность	Беременность
	Период лактации	Период лактации
	Обезвоживание
	Гипотензия
	Большой объем калия
	Возрастная категория до 16 лет
С осторожностью	Заболевания печени	Отек Квинке
	Нарушение водного баланса в организме	Сращивание клапанов аорты
	Стеноз почечной артерии	Церебро – и кардиоваскулярные заболевания.
		Ишемия сердца
		Затрудненный коронарный поток крови и недостаточное снабжение кислородом миокарда
		Аутоимунные заболевания
		Диабет
		Патологические болезни почек.
		Гиперкалимия
		Малое количество поступающей в организм соли
		Диарея
		Рвота
Дозировка	Прием от пищи не зависит	Утром до еды. Первоначальное количество 4 мг в сутки, через 1 месяц можно увеличить до 8 мг. При почечной недостаточности доза корректируется
	Принимать 1 раз в сутки
	Можно принимать с другими лекарствами, понижающими давление крови
	Если применяются мочегонные препараты, доза снижается до 25 мг
	Часто выписывается в комбинированной терапии с мочегонными средствами и препаратами, улучшающими сердечную деятельность и ритм сердца
Побочные действия	Слабость, Медикаментозные средства включают одно вещество – Лозартан. Разница в добавке субстанции, влияющей на диуретический эффект. Различия лекарств Лориста Н или Лориста представлены в таблице: Лориста Лориста Н Действующие вещества Лозартан Калия Лозартан Калия Гидрохлоротиазид На какие механизмы и процессы влияет Подавляет рецепторы, реагирующие на ангиотензин II Способствует уменьшению мочевой кислоты Способствует уменьшению отеков при недостаточной работе почек Препятствует выведению мочевой кислоты из организма Когда наступает эффект 1 час Начинает действовать через 1 час, мочегонное действие возникает через 4 часа Продолжительность действия 24 часа 24 часа Мочегонное действие продолжается 6-12 часов Противопоказания Детский возраст Аналогичны первому веществу Беременность Прекращение поступления мочи в мочевой пузырь Кормление грудью Почечная патология Лактазная недостаточность Непереносимость субстанций Печеночная недостаточность Гиперкалиемия Обезвоживание Дозировка Прием от пищи не зависит Доза подбирается индивидуально Принимать 1 раз в сутки Схема приема аналоги первому средству Первоначальная доза 50 мг, может увеличиваться до 100 мг в сутки При необходимости достижения диуретического явления и снятия отеков, Лориста Н предпочтительнее. Снижение кровяного давления может быть более значительным. Если такое воздействие не нужно, вещество принимается без дополнительных субстанций. Видео по теме Как принимать препарат Лориста при высоком давлении: Лориста является действенным препаратом и оптимально подходит для снижения артериального давления. Если во время терапии возникает необходимость снять отеки, то можно принять Лористу Н. Основная активная субстанция, входящая в состав лекарства дополнена диуретиком. Обладает положительным свойством отсутствия побочных эффектов на органы дыхания. Поэтому подойдет больным, страдающим заболеваниями бронхов и легких. Положительная сторона лечения заключается в возможности комбинирования средства с другими антигипертензивными препаратами, если результаты терапии недостаточны.

Лориста – препарат, применяемый при лечении артериальной гипертонии и сердечной недостаточности. Активный компонент – лозартан.

Он повышает физическую выносливость человека при выполнении тяжелой работы, препятствует гипертрофии (утолщение, увеличение) миокарда и сердца.

Гипертрофия сердечной мышцы или левого желудочка – опасное заболевание, часто поражающее даже молодых людей (до 40 лет), и угрожающее внезапным летальным исходом. Есть предположения медиков, что заболевание наследственное или его вызывает мутация генов клеток миокарда.

При развитии этой патологии начинают проявляться различные симптомы: общая слабость, боли в области сердца, аритмия, стенокардия, повышение АД по непонятным причинам.

Чтобы снизить опасность развития гипертрофии сердца, риск инсульта при артериальной гипертензии, защитить почки больных диабетом прописывают препарат Лориста. При сердечной хронической недостаточности это лекарство применяют вместе с диуретиками, гликозидами по строго разработанной схеме.

Использование препарата предполагает обязательную консультацию врача, подбора дозы и графика приема для конкретного пациента. При гипотонии (низких показателях АД), гиперкалиемии, обезвоживании организма или высокой чувствительности к активным составляющим лекарства Лористу не назначают.

Форма выпуска и состав

В препарате основные действующие составляющие: лозартан и гидрохлоротиазид. Вспомогательные компоненты: целлактоза, крахмал, стеарат магния, диоксид кремния.

Лозартан калия блокирует рецепторы ангиотензина 2 в сосудах, сердце, почках, что уменьшает сужение просвета сосудов. Это снижает общее сопротивление сосудов — в результате и артериальное давление.

Гидрохлоротиазид дает мочегонный эффект, влияя на 2-ю фазу процесса мочеобразования, его гипотензивное воздействие объясняется и расширением артериол.

Таблетки овальные, двояковыпуклые, покрытые белой или желтоватой оболочкой с риской с одной стороны. Дозировка 12,5; 25; 50 или 100 мг. Срок годности – 3-5 лет (указан на упаковке). Хранить при температуре не выше 30 о С.

Фармакологическое действие

Препарат является селективным блокатором рецепторов ангиотензина 2 (типа АТ1) небелковой природы, активирует АТ2 рецепторы, снижает количество альдостерона, повышает активность ренина в плазме крови.

Основные задачи: снижение давления крови в малом круге и ОПСС, уменьшает нагрузку и дает диуретический (мочегонный) эффект. Повышается выносливость физических нагрузок пациентов с хронической сердечной недостаточностью, снижается риск развития гипертрофии сердечной мышцы (миокарда).

Доза приема лекарства — 50 мг/сутки, иногда дозу увеличивают до 100 мг/сут. Если пациент принимает и мочегонные средства, то дозу Лористы снижают до 25 мг/сут.

Лориста быстро всасывается в ЖКХ, максимальное действие наступает в течение часа. Выводится с желчью (58%) и мочой (35%).

Прием таблетки от давления лориста дает стабильное снижение давления (систолического и диастолического) при этом не оказывает ощутимого влияния на ЧСС (частоту сердечных сокращений). Эффективен для больных обоих полов, для молодых пациентов и лиц старше 65 лет.

Показания к применению

• артериальная гипертония 1-2-й степени;
• уменьшение риска инсульта у больных с высоким давлением и имеющих гипертрофию левого желудочка;
• при комбинированной лечении сердечной недостаточности (при непереносимости ингибиторов АПФ);
• защита почек больных сахарным диабетом по 2-му типу, снижение протеинурии, уменьшения развития поражения почек, для предотвращения необходимости проведения диализа.

Дозировка и как принимать

Препарат принимать внутрь, запивая водой, желательно в одно время (от приема пищи не зависит). Хорошо всасывается в ЖКТ, усваивается около 33%, через час после приема начинает действовать, через 3-4 часа — максимальная концентрация в плазме крови. Выводится с желчью – 58%, с мочой – 35%.

При ежедневном приеме в течение суток длится эффект снижения давления, диуретический – 12 часов. Суточная доза — 50 мг, для достижения максимального эффекта принимать 3-6 недель. Лечащий врач может при необходимости повысить дозу (до 100 мг в сутки).

При приеме больших доз диуретиков начинать прием лористы с меньших доз, начальная доза – 25 мг/сут. Пожилым больным, с нарушениями в работе почек, пациентам на гемодиализе не требуется уменьшения начальной дозы. В меньших дозах назначается и при нарушениях функций печени.

Обычно прием лористы начинают с дозы 12,5 мг/сут. в течение 1-й недели, 2-я неделя -25 мг/сут., 3-я и 4-я неделя – 50 мг/сут. Принимается в комбинации с сердечными гликозидами и диуретиками.

Есть и комбинированные препараты с активными веществами: лозартаном и гидрохлортиазидом:

• Лориста Н (50 мг лозартан, 12,5 мг гидрохлортиазид);

• Лориста Н 100 (100 мг лозартан, 12,5 мг гидрохлортиазид);
• Лориста НД (100 мг лозартан, 25 мг гидрохлортиазид).

Реализуется в упаковках по 30, 60, 90 таблеток.

Лечение этими средствами предполагает не превышать максимальную дозу — 1 таблетка в сутки (100/25 мг).

Побочные эффекты

При приеме возможно возникновение побочных действий препарата в различных системах человеческого организма.

Нервная система:

• головная боль, мигрень;
• головокружения;
• астения истощение нервной системы (бессилие, хроническая усталость);
• нарушения сна (бессонница ночью или сонливость днем);
• расстройства памяти;
• тремор (непроизвольное подергивание мышц);
• депрессия;
• атаксия (расстройство координации);
• синкопе (кратковременный обморок).

Сердечнососудистая система:

• ортостатическая гипертензия. При резкой смене положения тела может наступить обморок. Возникает головокружение при резком вставании, это состояние провоцирует острая сосудистая недостаточность;
• тахикардия;
• аритмия;
• брадикардия;
• васкулит.

Дыхательная система:

• заложенность носа, отек слизистой носа;
• кашель или инфекции верхних дыхательных путей;
• фарингит;
• бронхит;
• диспноэ (нехватка дыхания).

Пищеварительная система:

• тошнота, рвота;
• диарея;
• метеоризм, запор, боль в животе;
• гастрит;
• нарушения в работе печени;
• сухость во рту;
• очень редко гипербилирубинемия;

Мочевыделительная система:

• непреодолимые внезапные позывы к мочеиспусканию;
• нарушения работы почек;
• повышенное содержание мочевины, креатинина в сыроватке крови;
• инфекции мочевыводящей системы.

Половая система:

• импотенция;
• снижение либидо;

Кроветворная система:

• пурпура Шенлейна-Геноха;
• анемия.

Костно-мышечная система:

• боль в спине или в грудной клетке,;
• судороги;
• миалгия (боль в мышцах);

Другие побочные эффекты:

• нарушения зрения, вкуса;
• звон в ушах;
• повышенная потливость;
• сухость кожных покровов;
• аритема
• алопеция;
• гиперкалиемия;
• подагра.

Иногда возможны аллергические реакции: сыпьна коже, отек лица, языка, гортани. Следует отметить, что перечисленные побочные эффекты возникают редко, слабо выражены и быстро проходят. Обычно лориста хорошо переносится пациентами, отмены приема не требуется. Пациентам с нарушениями водно-электролитного баланса, имеющим пониженный объем циркулирующей крови назначать лекарство с особой осторожностью и под контролем врача.

Противопоказания

Препарат не назначается в следующих случаях:

• артериальная гипотензия;
• гиперкалиемия (повышенная концентрация калия в плазме);
• непереносимость лактозы;
• дегидратация (дефицит в организме воды);
• галактоземия (нарушение всасывания глюкозы/галактозы);
• беременность;
• грудное вскармливание;
• возраст (до 18 лет) – воздействие не изучено;
• гиперчувствительность к составляющим препарата.

При кризах, для лечения высоких степеней гипертонии, для экстренной и немедленной помощи не используется. Стойкий эффект стабилизации давления на необходимом уровне достигается у подавляющего большинства пациентов, длительно принимающих лористу. Побочные явления наблюдались у около 1% больных. Если самочувствие ухудшается, надо обратиться к врачу, чтобы изменить дозу, схему лечения или подобрать другой препарат.

Сочетание с другими препаратами

Прием лористы с диуретиками (например триамтерен) увеличивает риск гиперкалиемии (калий в плазме более 5 ммоль/л), что приводит к нарушению работы миокарда и мышечной слабости.

Совместный прием с противовоспалительными нестероидными средствами, снижает диуретический и гипотензивный эффект препаратов, снижающих давление.

Одновременный прием лористы и тиазидных диуретиков дает аддитивный эффект (усиление взаимного влияния).

Прием препарата с колестирамином может привести к ухудшению всасывания лекарства и понижает гипертезивное воздействие.

Аналоги

Среди препаратов, имеющих одинаковый лечебный эффект и дающие похожие побочные действия можно назвать:

1. «Козаар». Производитель является нидерландская компания «Мерк Шарп и Доум Б.В.», таблетки по 50 или 100 мг лозертана калия.
2. «Гизаар» и «Гизаар форте» той же кампании – комбинированные формы аналогов лористы: лозартан калия (50, 100 мл) + гидрохлоротиазид (12,5 мг). Оба лекарства предназначены для снижения давления с умеренным мочегонным воздействием.
3. Препарат «Лозап плюс». Производитель «Зентива а.с.» (Чехия). Продолговатые таблетки со светло-желтым покрытием и риской с обеих сторон. Действующие вещества: лозартан калия (50 мг), гидрохлоротиазид (12,5 мг).
4. «Вазотенз Н» — аналог препарата «Лориста Н». Производства исландской кампании «Актавис групп а.о.», лозартана калия (50,100 мг) + гидрохлоротиазида (12,5, 25 мг).

В инструкции по применению лористы рекомендации, при каком давлении пить и дозы. Главное соблюдать назначения врача.

В начале лечения снижается АД и состояние пациентов улучшается. Эффект проявляется с процессом накопления лекарственного средства в организме. Иногда из-за привыкания к препарату, его эффективность может уменьшиться, и врач прибегает к увеличению дозировки.

У некоторых больных (после первоначального улучшения состояния) в качестве проявления побочного воздействия в вечернее время наблюдались всплески эмоций и рост АД. Тогда лечение лористой отменяют.

Пациенты (в подавляющеем большинстве) хорошо воспринимают этот препарат и положительно отзываются о его действии. Стабилизация давления обычно наступает при регулярном приеме в течение месяца (или 2-3 недель).

Лориста Н содержит в 2 раза больше лозартана (50 мг) и столько же (12,5 мг). Если у пациента снижен объем циркулирующей крови, то принимать Лористу Н можно только после его коррекции, а также отмены диуретиков. Лористу Н назначают, если лечение лозартаном не помогло стабилизировать АД.

В Лористе НД содержатся те же компоненты, но в 2 раза большем количестве (лозартана — 100 мг и гидрохлоротиазида — 25 мг).

Лориста таблетки: инструкция по применению

Состав

I таблетка содержит:

Активное вещество: лозартан калия 12,5 мг, 25 мг, 50 мг, 100 мг.

Вспомогательные вещества: целлактоза (целлюлоза, лактозы моногидрат), крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;

Оболочка: гипромеллоза, тальк, пропиленгликоль, титана диоксид (Е171), краситель хинолиновый желтый* (Е104).

* хинолиновый желтый применяют при изготовлении таблеток 12,5 мг и 25 мг и не применяют при изготовлении таблеток 50 и 100 мг.

Описание

Таблетки 12,5 мг. Овальные, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желтого цвета.

Таблетки 25 мг. Овальные, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с риской на одной стороне.

Таблетки 50 мг. Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне, с фаской.

Таблетки 100 мг. Овальные, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.

Фармакологическое действие

Лозартан является синтетическим пероральным антагонистом рецептора ангиотензина-

I (типа ATi). Ангиотензин II, мощный вазоконстриктор, является первичным активным гормоном ренин-ангиотензиновой системы и важным определяющим фактором патофизиологии гипертензии. Ангиотензин II связывается с рецепторами ATi, находящимися во многих тканях организма (например, в гладкой мускулатуре сосудов, надпочечниках, почках и сердце) и вызывает несколько важных биологических действий, включая сужение сосудов и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию клеток гладкой мускулатуры.

Лозартан избирательно блокирует рецепторы ATj. In vitro и in vivo лозартан и его фармакологически активный карбокси-кислотный метаболит Е-3174 блокируют все физиологически значимые действия ангиотензина II, независимо от источника или пути синтеза.

Лозартан не обладает агонистическим действием и не блокирует другие рецепторы гормонов или каналы ионов, важные для сердечно-сосудистой регуляции. Кроме того, лозартан не подавляет АПФ (кининазу II), фермент, разлагающий брадикинин. Как следствие, отсутствует потенциирование нежелательных эффектов, опосредованных брадикинином.

При приеме лозартана, удаление отрицательной обратной связи ангиотензина II на секрецию ренина приводит к повышению активности ренина в плазме (АРП). Повышение АРП приводит к повышению ангиотензина II в плазме. Несмотря на эти повышения, антигипертензивная активность и подавление концентрации плазменного альдостерона сохраняются, что указывает на эффективную блокаду рецептора ангиотензина И. После отмены лозартана, значения АРП и ангиотензина II падали в течение трех дней до значений на исходном уровне.

И лозартан, и его основной активный метаболит имеют намного большее сродство к рецептору ATi, чем к рецептору АТ2. Активный метаболит в 10-40 раз активнее лозартана с пересчетом по массе.

Исследования гипертензии

В контролируемых клинических исследованиях прием лозартана один раз в сутки пациентами с легкой или умеренной эссенциальной гипертензией обеспечивал статистически значимое снижение систолического и диастолического артериального давления. Измерения артериального давления через 24 часа после приема дозы относительно 5-6 часов после приема дозы демонстрировали снижение артериального давления в течение 24 часов; естественный суточный ритм сохранялся. Снижение артериального давления в конце интервала между приемами доз препарата составляло 70 - 80 % от эффекта, наблюдаемого через 5-6 часов после приема дозы препарата. Отмена лозартана у пациентов с гипертензией не приводила к резкому повышению артериального давления (феномен отдачи). Несмотря на выраженное снижение артериального давления, лозартан не оказывал клинически значимых эффектов на частоту сердечных сокращений.

Лозартан равноэффективен у мужчин и женщин, а также у более молодых (до 65 лет) и пожилых гипертензивных пациентов.

Исследование LIFE

Исследование LIFE (Losartan Intervention For Endpoint Reduction in Hypertension, вмешательство лозартаном для конечной точки уменьшения гипертензии) являлось рандомизированным, тройным слепым, активно-контролируемым исследованием с участием 9193 гипертензивных пациентов в возрасте от 55 до 80 лет с документированной ЭКГ гипертрофией левого желудочка. Пациенты были рандомизированы на получение раз в сутки лозартана 50 мг или раз в сутки атенолола 50 мг. Если целевое артериальное давление (

Средняя продолжительность последующего наблюдения составила 4,8 года.

Первичной конечной точкой являлась составная конечная точка сердечно-сосудистых заболеваний и смерти по причине сердечно-сосудистых заболеваний по измерению снижения совокупной частоты сердечно-сосудистых смертей, инсульта и инфаркта

Пориста, таблетки, покрытые пленочной оболочкой миокарда. Артериальное давление было значительно снижено до схожих уровней в этих двух группах. Терапия лозартаном приводила к снижению риска на 13,0% (р=0,021, 95 % доверительный интервал 0,77-0,98), по сравнению с атенололом для пациентов, достигших первичной составной конечной точки. Это происходило преимущественно за счет сокращения частоты инсульта. Терапия лозартаном приводила к снижению риска инсульта на 25 %, по сравнению с атенололом (р=0,001, 95 % доверительный интервал 0,63-0,89). Отсутствовали значительные различия частоты сердечно-сосудистой смерти и инфаркта миокарда между группами терапии. Расовая принадлежность

В исследовании LIFE пациенты, принадлежащие к негроидной расе, получавшие лозартан, имели больший риск испытать первичную составную конечную точку, т.е. сердечно-сосудистое событие (например, инфаркт миокарда, сердечно-сосудистую смерть) и особенно инсульт, чем пациенты, принадлежащие к негроидной расе, получавшие атенолол. Поэтому результаты, наблюдаемые с лозартаном в сравнении с атенололом в исследовании LIFE в отношении сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности не применяются к пациентам, принадлежащим к негроидной расе, с гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

Исследование RENAAL

Исследование RENAAL (Reduction of Endpoints in NIDDM with the Angiotensin II Receptor Antagonist Losartan, сокращение конечных точек при инсулиннезависимом сахарном диабете с антагонистом рецепторов ангиотензина II лозартаном) являлось контролируемым клиническим исследованием, проводимым во всему миру с участием 1513 пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией, с гипертензией или без нее. 751 пациент получал лозартан.

Целью исследования являлось продемонстрировать защищающее почки действие лозартана калия в добавление к преимуществу снижения артериального давления. Пациенты с протеинурией и сывороточным креатинином 1,3-3,0мг/дл были рандомизированы на получение лозартана 50 мг один раз в сутки, с титрованием дозы при необходимости, до достижения ответа артериального давления, или плацебо, на фоне традиционной антигипертензивной терапии, за исключением ингибиторов АПФ и антагонистов ангиотензина II.

Исследователи были проинструктированы титровать исследуемый препарат до 100 мг в сутки, по потребности; 72 % пациентов принимали дозу 100 мг в сутки большую часть времени. Были разрешены другие антигипертензивные агенты (диуретики, антагонисты кальция, блокаторы альфа- и бета-рецепторов, а также антигипертензивные препараты центрального действия) как вспомогательная терапия по потребности в обеих группах. Пациенты прослеживались до 4,6 года (в среднем 3,4 года).

Первичной конечной точкой исследования являлась составная конечная точка увеличение сывороточного креатинина в два раза, терминальная почечная недостаточность (потребность в диализе или пересадке) или смерть.

Результаты показали, что терапия лозартаном (327 событий), по сравнению с плацебо (359 событий) приводила к снижению риска на 16,1 % (р = 0,022) по числу пациентов, достигающих первичной составной конечной точки. Для следующих отдельных и составных компонентов первичной конечной точки результаты показали значительное снижение риска в группе, получавшей лозартан: снижение риска на 25,3 % для увеличения сывороточного креатинина в два раза (р = 0,006); снижение риска на 28,6 % для терминальной стадии почечной недостаточности (р = 0,002); снижение риска на 19,9 % для терминальной стадии почечной недостаточности или смерти (р = 0,009); снижение риска на 21,0 % для увеличения сывороточного креатинина в два раза или для терминальной стадии почечной недостаточности (р = 0,01).

Отсутствовали значительные различия частоты смертей по любой причине между двумя группами терапии.

В этом исследовании лозартан в целом переносился хорошо, как продемонстрировано тем, что частота прекращения терапии в связи с нежелательными явлениями была сравнима с частотой в группе плацебо.

Исследование HEAAL

Исследование HEAAL (Heart Failure Endpoint Evaluation of Angiotensin II Antagonist Losartan, оценка антагониста рецепторов ангиотензина II по конечной точке сердечная недостаточность) являлось контролируемым клиническим исследованием, проводимым по всему миру, с участием 3834 пациентов в возрасте от 18 до 98 лет, с сердечной недостаточностью (II-IV класса NYHA), которые не переносили терапию ингибиторами АПФ. Пациенты были рандомизированы на получение лозартана 50 мг один раз в сутки или лозартана 150 мг, на фоне традиционной терапии, за исключением ингибиторов

Последующее наблюдение за пациентами проводилось в течение 4 лет (медиана 4,7 года). Первичной конечной точкой исследования являлась составная конечная точка смерти по любой причине или госпитализации по поводу сердечной недостаточности. Результаты показали, что терапия лозартаном 150 мг (828 событий), по сравнению с лозартаном 50 мг (889 событий) приводила к снижению риска на 10,1% (р=0,027 95% доверительный интервал 0,82-0,99) по числу пациентов, достигающих первичной составной конечной точки. Это происходило преимущественно за счет сокращения частоты госпитализации по поводу сердечной недостаточности. Терапия лозартаном 150 мг снижала риск госпитализации по поводу сердечной недостаточности на 13,5% сравнительно с лозартаном 50 мг (р=0,025 95% доверительный интервал 0,76-0,98). Отсутствовали значительные различия частоты смертей по любой причине между группами терапии. Нарушение функции почек, гипотензия и гиперкалиемия были более распространены в группе 150 мг, чем в группе 50 мг, но эти нежелательные явления не привели к значительно большему числу случаев отказа от терапии в группе 150 мг.

Исследование ELITE I и ELITE II

В исследовании ELITE, проводимом в течение 48 недель на 722 пациентах с сердечной недостаточностью (II-IV класс по NYHA), не наблюдалось различий между пациентами, получавшими лозартан, и пациентами, получавшими каптоприл в отношении первичной конечной точки долговременного изменения функции почек. Наблюдение исследования ELITE заключается в том, что по сравнению с каптоприлом, лозартан снижал риск смерти, не было подтверждено в последующем исследовании ELITE II, которое описано ниже.

В исследовании ELITE II лозартан 50 мг один раз в сутки (начальная доза 12,5 мг, с увеличением до 25 мг, затем 50 мг один раз в сутки) сравнивался с каптоприлом 50 мг три раза в сутки (начальная доза 12,5 мг, с увеличением до 25 мг, затем 50 мг три раза в сутки). Первичной конечной точкой этого проспективного исследования являлась смерть по любой причине.

В этом исследовании 3152 пациентов с сердечной недостаточностью (II-IV класс по NYHA) прослеживались почти два года (медиана: 1,5 года) для определения, обладает ли лозартан превосходством над каптоприлом в отношении снижения смертности по любой причине. Первичная конечная точка не показала никаких статистически значимых отличий между лозартаном и каптоприлом в отношении сокращения смертности по любой причине.

В обоих клинических исследованиях, контролируемых препаратом сравнения (а не плацебо-контролируемых) пациентов с сердечной недостаточностью было показано, что переносимость лозартана превосходила переносимость каптоприла, при измерении на основе значительно более низкой частоты отмены терапии в связи с нежелательными явлениями и значительно меньшей частотой кашля.

Повышенная смертность наблюдалась в ELITE II в небольшой подгруппе (22 % всех пациентов с сердечной недостаточностью), принимавшей бета-блокаторы на исходном уровне.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь лозартан быстро всасывается и метаболизируется при "первом прохождении", образуя активный карбоксильный метаболит и другие неактивные метаболиты. Системная биодоступность таблеток лозартана составляет приблизительно 33 %. Средние пиковые концентрации лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 час и 3-4 часа соответственно.

Распределение

Лозартан и его активный метаболит на > 99 % связываются с белками плазмы, преимущественно альбумином. Объем распределения лозартана составляет 34 литра.

Биотрансформация

Около 14 % введенной внутривенно или перорально дозы лозартана преобразуется в его активный метаболит. После перорального и внутривенного введения меченного изотопом 14 С лозартана калия радиоактивность, циркулирующая в плазме, преимущественно приписывается лозартану и его активному метаболиту. Минимальное преобразование лозартана в его активный метаболит наблюдалось примерно у одного процента исследуемых лиц.

В дополнение к активному метаболиту образуются неактивные метаболиты.

Выведение

Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 600 мл/мин и 50 мл/мин соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 74 мл/мин и 26 мл/мин соответственно. При приеме лозартана внутрь примерно 4 % дозы выводится с мочой в неизмененном виде и около 6 % дозы выводится в моче как активный метаболит. Фармакокинетика лозартана и его активного метаболита является линейной с пероральными дозами лозартана калия до 200 мг.

После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с терминальным периодом полувыведения около 2 часов и 6-9 часов соответственно. При приеме 100 мг один раз в сутки ни лозартан, ни его активный метаболит не накапливаются в плазме в значительной степени.

Выведение лозартана и его метаболитов осуществляется с желчью и с мочой. После приема пероральной дозы/после внутривенного введения маркированного изотопом 14 С лозартана у человека примерно 35 % / 43 % дозы радиоактивности восстанавливается в моче и 58 %/ 50 % — в кале.

Характеристики у пациентов

У пожилых гипертензивных пациентов плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита существенно не отличаются от обнаруживаемых в плазме более молодых гипертензивных пациентов.

У гипертензивных пациентов женского пола плазменные уровни лозартана были в два раза больше, чем у гипертензивных пациентов мужского пола, в то время как плазменные уровни активного метаболита не различались у мужчин и женщин.

У пациентов с легким и умеренным алкогольным циррозом печени плазменные уровни лозартана и его активного метаболита после перорального приема были в 5 и 1,7 раз выше, чем у молодых добровольцев мужского пола.

Концентрации лозартана в плазме не изменены у пациентов с клиренсом креатинина более 10 мл/мин. По сравнению с пациентами с нормальной функцией почек, AUC для лозартана примерно в 2 раза выше у пациентов на гемодиализе.

Плазменные концентрации активного метаболита не изменены у пациентов с почечной недостаточностью или у пациентов на гемодиализе.

Показания к применению

Лечение эссенциальной гипертензии.

Снижение риска возникновения инсульта у взрослых пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, документально подтвержденной ЭКГ (см. раздел «Фармакодинамика», исследование LIFE, «Расовая принадлежность»)

Лечение хронической сердечной недостаточности у взрослых пациентов, которым не показана терапия ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) вследствие несовместимостей, особенно при кашле, или при наличии противопоказаний. Пациентов с сердечной недостаточностью, которые были стабилизированы ингибитором АПФ, не следует переводить на прием лозартана. У пациентов фракция выброса левого желудочка должна составлять

Лечение почечной недостаточности у взрослых пациентов с гипертензией и сахарным диабетом 2 типа с протеинурией > 0,5 г/сутки как часть антигипертензивной терапии.

Противопоказания

Гиперчувствительность к активной субстанции или вспомогательным веществам. Второй и третий триместры беременности.

Тяжелая печеночная недостаточность.

Беременность и период лактации

Применение лозартана противопоказано во второй и третий триместры беременности. Эпидемиологические свидетельства относительно риска тератогенности после воздействия ингибиторов АПФ на первом триместре беременности не являются окончательными; однако нельзя исключать небольшое увеличение риска. Тогда как отсутствуют контролируемые данные по риску с ингибиторами рецептора ангиотензина II (AIIRA), подобные риски могут существовать для этого класса лекарственных средств. Если только продолжение терапии AIIRA не будет сочтено жизненно важным, пациентам, планирующим беременность, следует перейти на альтернативные антигипертензивные терапии с установленным профилем безопасности для примения во время беременности. При обнаружении беременности лечение лозартаном следует немедленно прекратить и, если уместно, следует начать альтернативную терапию.

Известно, что воздействие терапии AIIRA на втором и третьем триместрах беременности вызывает токсичность для плода у человека (снижение функции почек, олигогидрамнион, задержка окостенения костей черепа) и токсичность для новорожденного (почечная недостаточность, гипотензия, гиперкалиемия). Если со второго триместра беременности применяется лозартан, рекомендована ультразвуковая проверка черепа и функции почек.

Следует вести тщательное наблюдение за младенцами, матери которых принимали лозартан, для выявления гипотензии.

Кормление грудью

Так как отсутствует информация относительно применения лозартана при кормлении грудью, лозартан не рекомендован к применению, и предпочтительными являются альтернативные терапии с установленными профилями безопасности при кормлении грудью, особенно при вскармливании новорожденного или недоношенного младенца.

Способ применения и дозы

Режим дозирования

Таблетки лозартана следует проглатывать, запивая стаканом воды.

Прием лозартана может производиться независимо от приема пищи.

Гипертензия

Обычная начальная и поддерживающая доза составляет 50 мг один раз в сутки для большинства пациентов. Максимальное антигипертензивное действие достигается через 3-6 недель после начала терапии. Некоторые пациенты могут получать дополнительное преимущество при увеличении дозы до 100 мг один раз в сутки (утром).

Лозартан может применяться с другими антигипертензивными средствами, особенно с диуретиками (например, гидрохлортиазидом).

Снижение риска инсульта у пациентов с гипертензией, у которых гипертрофия левого желудочка документирована ЭКГ

Обычная начальная доза составляет 50 мг лозартана один раз в сутки. Низкую дозу гидрохлортиазида следует добавлять и/или дозу лозартана следует увеличивать до 100 мг один раз в сутки на основании ответа артериального давления.

Сердечная недостаточность

Обычная начальная доза лозартана для пациентов с сердечной недостаточностью составляет 12,5 мг один раз в сутки. Дозу препарата следует титровать с недельными интервалами (т. е. 12,5 мг в сутки, 25 мг в сутки, 50 мг в сутки, 100 мг в сутки, до максимальной дозы 150 мг один раз в сутки), в зависимости от переносимости пациентом.

Пациенты с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа и протеинурией > 0.5 г/сутки

Обычная начальная доза составляет 50 мг один раз в сутки. Доза может быть увеличена до 100 мг один раз в сутки на основании ответа артериального давления, через один месяц после начала терапии и далее. Лозартан может применяться с другими антигипертензивными средствами (например, диуретиками, блокаторами кальциевых каналов, альфа- или бета-блокаторами и препаратами центрального действия), а также с инсулином и другими широко используемыми гипогликемическими препаратами (такими как производные сульфонилмочевины, глитазоны и ингибиторы глюкозидазы). Особые группы патентов

Применение у пациентов с истощением интраваскулярного объема Для пациентов с истощением интраваскулярного объема (то есть у тех, кто получает лечение большими дозами диуретиков), следует рассмотреть возможность применения начальной дозы 25 мг один раз в сутки.

Применение v пациентов с почечной недостаточностью и у пациентов, находящихся на гемодиализе

Не требуется корректировки начальной дозы у пациентов с почечной недостаточностью и у пациентов, находящихся на гемодиализе.

Применение у пациентов с нарушением Функции печени

Следует рассмотреть возможность применения более низкой дозы у пациентов с нарушением функции печени в анамнезе. Отсутствует опыт терапевтического применения у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью. Соответственно, лозартан противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.

Применение у пожилых пациентов

Хотя следует рассмотреть возможность начала терапии дозой 25 мг у пациентов старше 75 лет, корректировка дозы для пожилых пациентов обычно не требуется.

Побочное действие

Лозартан оценивался в следующих клинических исследованиях:

в контролируемых клинических исследованиях на более чем 3000 взрослых пациентов в возрасте 18 лет и более с эссенциальной гипертензией, в контролируемом клиническом исследовании на 177 гипертензивных педиатрических пациентах от 6 до 16 лет

в контролируемом клиническом исследовании на более чем 9000 пациентов с гипертензией в возрасте от 55 до 80 лет с гипертрофией левого желудочка в контролируемом клиническом исследовании на более чем 7700 взрослых пациентов с хронической сердечной недостаточностью

в контролируемом клиническом исследовании на более чем 1500 пациентов с сахарным диабетом 2 типа от 31 года и старше, с протеинурией В данных клинических исследованиях наиболее распространенной нежелательной реакцией было головокружение.

Частота перечисленных ниже побочных явлений определяется с использованием следующих критериев:

Очень частые (>1/10),

Частые (>1/100 -

Нечастые (>1/1000 -

Редкие (>1/10 000-

Очень редкие (

Неизвестно (нельзя установить, исходя из доступных данных).

Гипертензия

В контролируемых клинических исследованиях с участием более чем 3300 взрослых пациентов в возрасте 18 лет и более с эссенциальной гипертензией сообщались следующие нежелательные реакции:

В контролируемом клиническом исследовании на пациентах с хронической сердечной недостаточностью (см. исследования ELITE I, ELITE II и HEAAL) сообщались следующие нежелательные реакции:

В клиническом исследовании, проводимом с участием пациентов, страдающих сахарным диабетом 2 типа с нефропатией, у 9,9% пациентов, получавших таблетки лозартана, развилась гиперкалиемия >5,5 ммоль/л и у 3,4% пациентов, получавших плацебо.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

Как следствие подавления ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, у пациентов с риском отмечались изменения функции почек, включая почечную недостаточность; эти изменения функции почек могут быть обратимы после отмены терапии.

Передозировка

Симптомы: Имеются ограниченные данные в отношении передозировки у человека. Наиболее вероятными проявлениями передозировки могут быть гипотензия и тахикардия. Брадикардия может развиться вследствие парасимпатической (вагальной) стимуляции.

Лечение: Если возникнет симптоматическая гипотензия, следует проводить поддерживающую терапию.

Меры зависят от времени приема лекарственного средства и вида и тяжести симптомов. Приоритет следует отдавать стабилизации сердечно-сосудистой системы. После перорального приема показан прием достаточной дозы активированного угля. После этого следует проводить тщательный контроль параметров жизнедеятельности. Параметры жизнедеятельности следует корректировать при необходимости.

Ни лозартан, ни активный метаболит не могут быть удалены посредством гемодиализа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Другие антигипертензивные средства могут увеличивать гипотензивное действие лозартана. Сопутствующее применение с другими веществами, которые могут вызвать гипотензию как нежелательную реакцию (например, трициклическими антидепрессантами, антипсихотическими препаратами, баклофеном и амифостином), может увеличить риск гипотензии.

Лозартан преимущественно метаболизируется цитохромом Р450 (CYP) 2С9 в активный карбокси-кислотный метаболит. В клиническом исследовании было обнаружено, что флуконазол (ингибитор CYP2C9) снижает воздействие активного метаболита приблизительно на 50%. Было обнаружено, что сопутствующая терапия лозартаном с рифампицином (индуктором метаболических ферментов) давала снижение плазменной концентрации активного метаболита на 40%. Клиническая значимость этих эффектов не известна. Не было обнаружено различий воздействия при сопутствующей терапии флувастатином (слабым ингибитором CYP2C9).

Как с другими лекарственными средствами, которые блокируют ангиотензин II или его эффекты, сопутствующее применение других лекарственных средств, сберегающих калий (например, калийсберегающих диуретиков: амилорида, триамтерена, спиронолактона) или могут повысить уровни калия (например, гепарин), добавок калия или калийсодержащих заменителей соли может привести к повышению содержания калия в сыворотке крови. Сопутствующее применение этих препаратов не рекомендуется.

Сообщалось об обратимых повышениях концентраций лития в сыворотке и токсичности при сопутствующем назначении лития с ингибиторами АПФ. Очень редкие случаи также отмечались с антагонистами рецептора ангиотензина II. С осторожностью следует одновременно назначать литий и лозартан. Если эта комбинация является жизненной важной, рекомендован контроль содержания лития в сыворотке при сопутствующем применении.

При одновременном назначении антагонистов ангиотензина II и НПВС (т. е., селективных ингибиторов ЦОГ-2, ацетилсалициловой кислоты в противовоспалительных дозах и неселективных НПВС) может происходить ослабление антигипертензивного действия. Сопутствующее применение антагонистов ангиотензина II или диуретиков и НПВС может приводить к повышенному риску ухудшения функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность, и повышению калия сыворотки, особенно у пациентов с имеющимся снижением функции почек. Эту комбинацию следует назначать с осторожностью.

Двойная блокада (например, путем добавления ингибитора АПФ к антагонисту рецептора ангиотензина II) должна быть ограничена отдельно определенными случаями, с тщательным мониторингом функции почек. Некоторые исследования показали, что у пациентов с установленным атеросклеротическим заболеванием, сердечной недостаточностью или диабетом с терминальной стадией повреждения органа, двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы связана с более высокой частотой гипотензии, синкопе, гиперкалиемии и изменений функции почек (включая острую почечную недостаточность), по сравнению с использованием одного агента ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.

Особенности применения

Г иперчувствительность

Ангионевротический отек. Следует вести тщательное наблюдение за пациентами с ангионевротическим отеком в анамнезе (отеком лица, губ, горла и/или языка).

Гипотензия и нарушение водно-электролитного баланса

Симптоматическая гипотензия, особенно после приема первой дозы и после увеличения дозы, может происходить у пациентов с истощением объема и/или натрия вследствие интенсивной терапии диуретиками, диеты с ограничением потребления соли, диареи или рвоты. Эти состояния следует скорректировать до назначения лозартана или использовать более низкую начальную дозу.

Нарушения электролитного баланса

Нарушения электролитного баланса часто встречаются у пациентов с почечной недостаточностью, с диабетом или без него, и их следует учитывать. В клиническом исследовании, проводившемся с участием пациентов, страдающих сахарным диабетом 2 типа, с нефропатией, частота гиперкалиемии была выше в группе, получавшей лозартан, по сравнению с группой плацебо. Соответственно, следует вести тщательный контроль плазменных концентраций калия, а также значений клиренса креатинина, особенно у пациентов с сердечной недостаточностью и клиренсом креатинина 30- 50 мл/мин.

Нарушение работы печени

На основании фармакокинетических данных, которые демонстрируют значительное повышение плазменных концентраций лозартана у пациентов с циррозом печени, следует рассмотреть возможность применения более низкой дозы у пациентов с печеночной недостаточностью в анамнезе. Отсутствует опыт терапевтического применения лозартана у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью. Соответственно, не следует назначать лозартан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.

Нарушение работы почек

Как следствие подавления ренин-ангиотензиновой системы, отмечались изменения функции почек, включая почечную недостаточность (в частности, у пациентов, у которых функция почек зависит от ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, например у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью или имеющимся нарушением функции почек). Как при применении других лекарственных средств, действующих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, отмечалось увеличение содержания мочевины крови и креатинина сыворотки у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или односторонним стенозом артерии единственной почки; эти изменения функции почек могут быть обратимы после отмены терапии. Лозартан следует с осторожностью применять у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или односторонним стенозом артерии единственной почки.

Было продемонстрировано, что сопутствующее применение лозартана и ингибиторов АПФ нарушает функцию почек. Соответственно, одновременное применение этих препаратов не рекомендовано.

Пересадка почки

Отсутствует опыт применения у пациентов с недавней пересадкой почки.

Первичный альдостеронизм

Пациенты с первичным альдостеронизмом в целом не будут отвечать на терапию антигипертензивными препаратами, действующими посредством ингибирования ренин-ангиотензиновой системы. Соответственно, применение лозартана не рекомендовано.

Болезнь коронарных артерий и цереброваскулярное заболевание

Как при применении любых антигипертензивных препаратов, избыточное снижение артериального давления у пациентов с ишемическим кардиоваскулярным и цереброваскулярным заболеванием может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

Сердечная недостаточность

У пациентов с сердечной недостаточностью, с почечной недостаточностью или без нее, имеется - как при применении других лекарственных средств, действующих на ренин- ангиотензиновую систему - риск тяжелой артериальной гипотензии и (часто острой) почечной недостаточности.

Отсутствует достаточный опыт терапевтического применения лозартана у пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующей тяжелой почечной недостаточностью, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (класс IV по NYHA), а также у пациентов с сердечной недостаточностью и симптоматическими угрожающими жизни аритмиями сердца. Соответственно, лозартан следует использовать с осторожностью в этих группах пациентов. Следует с осторожностью применять лозартан в сочетании с бета-блокаторами.

Стеноз клапана аорты и митрального клапана, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия

Как при применении других сосудорасширяющих средств, следует соблюдать особую осторожность при лечении пациентов, страдающих стенозом клапана аорты или митрального клапана или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Другие указания и меры предосторожности

Как наблюдалось для ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента, лозартан и другие антагонисты ангиотензина очевидным образом менее эффективны в отношении снижения артериального давления у людей негроидной расовой принадлежности, чем у людей, принадлежащих к другим расам, возможно вследствие большей распространенности низкорениновых состояний в популяции людей негроидной расы с гипертензией.

Особые предостережения относительно вспомогательных компонентов Лориста содержит лактозу. Пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы- галактозы не должны принимать данный препарат.

Влияние на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами

Не проводились исследования влияния на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Однако при вождении автотранспорта и управлении механизмами следует помнить, что иногда могут возникать головокружение или сонливость при прохождении антигипертензивной терапии, особенно при начале терапии или при увеличении дозы.

Форма выпуска

7 таблеток в блистере. 4 или 8 блистеров в картонной пачке.

14 таблеток в блистере. 2 или 4 блистеров в картонной пачке.

10 таблеток в блистере. 3 или 6 блистеров в картонной пачке.

Условия хранения

Таблетки 12,5 мг, 25 мг, 100 мг: Не требует особых условий хранения.

Таблетки 50 мг: Хранить при температуре не выше 30°С. Хранить в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Среди них имеются антагонисты рецепторов фермента ангиотензина.

Разновидность препарата

Лекарство «Лориста» выпускается в нескольких разновидностях: в виде однокомпонентного препарата «Лориста», комбинированных форм «Лориста Н» и «Лориста НД», которые отличаются дозировкой действующих веществ. Двухкомпонентные формы препарата оказывают антигипертензивное действие и обладают мочегонным эффектом.

Состав

Таблетки «Лориста» однокомпонентного препарата выпускаются в трех дозировках с содержанием действующего вещества лозартана калия по 12,5 мг, 25 мг, 50 мг. В качестве вспомогательных компонентов используют кукурузный и прежелатинизированный крахмал, смесь молочного сахара с целлюлозой, аэросил, стеарат магния. Пленочная оболочка дозировок по 25 мг или 50 мг лозартана калия состоит из гипромеллозы, талька, пропиленгликоля, титана диоксида, а для дозы 12,5 мг используется еще желтый хинолиновый краситель.

Таблетки препаратов «Лориста Н» и «Лориста НД» состоят из ядра и оболочки. Ядро включает два активных компонента: лозартан калия по 50 мг (для Н формы) и 100 мг (для НД формы) и гидрохлоротиазид по 12,5 мг (для «Н» формы) и 25 мг (для «НД» формы). Для формирования ядра используют дополнительные компоненты в виде крахмала прежелатинизированного, целлюлозы микрокристаллической, молочного сахара, стеарата магния.

Таблетки «Лориста Н» и «Лориста НД» покрыты пленочной оболочкой, состоящей из гипромеллозы, макрогола 4000, красителя хинолинового желтого, диоксида титана и талька.

Как действует препарат

Комбинированное антигипертензивное средство (препарат «Лориста») инструкция описывает по фармакологическому действию каждого активного компонента.

Одним из действующих веществ является лозартан, выступающий в роли избирательного антагониста фермента ангиотензина типа 2 на рецепторы небелкового строения.

Исследования, проведенные в пробирке и на животных организмах, установили, что действие лозартана и его карбоксильного метаболита направлено на блокировку эффектов от ангиотензина на рецепторы ангиотензина 1 типа. Это активизирует ренин в плазме крови и вызывает снижение концентрации альдостерона, находящегося в сыворотке крови.

Вызывая повышение содержания ангиотензина 2 типа, лозартан активирует рецепторы этого фермента, в тоже время не изменяет работу фермента кининазы 2 типа, участвующего в обмене брадикинина.

Действие активного компонента препарата «Лориста» направлено на снижение общего периферического сопротивления сосудистого русла, давления в сосудах малого круга кровообращения, постнагрузки, на оказание мочегонного эффекта.

Лозартан не дает развиваться патологическому увеличению сердечной мышцы, усиливает устойчивость к физической работе организма человека, у которого наблюдается хроническая сердечная недостаточность.

Ежедневное применение одной дозы лозартана вызывает устойчивое снижение верхнего (систолического) и нижнего (диастолического) артериального давления. На протяжении суток под действием данного вещества осуществляется равномерный контроль артериального давления, а антигипертензивное влияние совпадает с природным циркадным ритмом. Уменьшение давления на момент окончания работы дозировки лозартана происходит на 80% по сравнению с пиком активности действующего компонента. При лечении медикаментом не оказывается влияние на частоту сердечных сокращений, а при прекращении приема не развиваются признаки синдрома отмены препарата. Эффективность лозартана распространяется на мужской и женский организм всех возрастов.

В составе комбинированных средств действие гидрохлоротиазида как тиазидного диуретика связано с нарушениями поглощения ионов хлора, натрия, магния, калия и воды, находящихся в первичной моче, обратно в плазму крови дистального отдела нефрона почек. Вещество усиливает задержку ионом кальция и кислоты мочевой. Гидрохлоротиазид проявляет антигипертензивные свойства благодаря расширению артериол. Мочегонный эффект начинается спустя 60-120 минут, а максимальное диуретическое действие длится от 6-ти до 12-ти часов. Оптимальный антигипертензивный эффект от лечения препаратом наступает через 1 месяц.

Для чего применяют

Препарат «Лориста», таблетки, инструкция по применению рекомендует применять:

• для терапии артериальной гипертензии, при которой показано комбинированное лечение;
• для снижения вероятности заболеваний сердечно-сосудистой системы и числа летальных исходов при и патологических изменениях в левом желудочке.

Способ применения

Данное лекарство предназначено для перорального применения. Употребление пищи не влияет на действие медикамента. Таблетки от давления «Лориста» возможно сочетать с гипотензивными средствами. Употребление пищи не влияет на действие медикамента.

На препарат «Лориста» (таблетки) инструкция по применению имеет рекомендации по дозированию однокомпонентной формы, «Н» и «НД» комбинаций. Для всех разновидностей медикамента начальной и поддерживающей дозой при повышенном давлении считается 1 таблетка 1 раз в сутки. Максимальное действие по снижению давления наблюдается спустя 3 недели от начала лечения. Чтобы достичь значительного эффекта, разрешается увеличить суточную дозу препарата «Лориста Н» до 2-х таблеток за 1 прием. В сутки максимально допустимое количество таблеток дозировкой 50/12,5 мг составляет 2 штуки.

Если адекватный терапевтический эффект от приема медикамента «Лориста Н» отсутствует, то назначают препарат «Лориста НД», таблетки. Инструкция на данное средство включает информацию о максимальном количестве большей дозировки (100/25 мг) в сутки, которое составляет не более 1 таблетки.

При снижении объёма крови, циркулирующей по сосудам, во время лечения высокими дозами диуретических средств начальную суточную дозу лозартана используют 25 мг за один раз. Поэтому терапия таким гипотензивным средством возможна только после исключения диуретиков и нормализации объема крови.

На препарат «Лориста» (таблетки) инструкция не содержит информации о необходимости корректировать дозу для пожилых пациентов и для людей, которым проводится гемодиализ, или для имеющих почечную недостаточность с клиренсом креатинина от 30 до 50 мл в минуту.

Для снижения вероятности заболеваний сердечно-сосудистой системы и числа летальных исходов при артериальной гипертензии и патологических изменениях в левом желудочке стандартную начальную дозу лозартана в сутки назначают по 50 мг за один прием. Если не были достигнуты результаты по снижению артериального давления при начальной дозировке, необходимо увеличение до 100 мг лозартана, что возможно при использовании 2-х таблеток препарата «Лориста Н» или 1 таблетки «Лориста НД» в сутки за один прием.

Побочные действия

У некоторыхпациентов возможны проявления нежелательных эффектов от лечения данным гипотензивным средством. При использовании препарата «Лориста» (таблетки) инструкция по применению включает перечень побочных действий, связанных с различными системами организма.

Действие на центральную нервную систему проявляется головной болью, системным и несистемным головокружением, бессонницей, утомляемостью, мигренью.

При влиянии на сердечно-сосудистую систему препарат вызывает ортостатическую дозозависимую гипотензию, сердцебиение, тахикардию, воспаление сосудов.

Действие на дыхательную систему проявляется кашлем, инфекцией в верхнем отделе дыхательных путей, фарингитом, отеком слизистой оболочки носоглотки.

Пищеварительная система дает сбои в виде диареи, диспепсии, тошноты, рвоты, боли в брюшной полости, гепатита, нарушения работы печени, когда изменена деятельность печеночных ферментов и билирубина.

На костно-мышечную систему действие проявляется миалгией, болью в области спины, артралгией.

На кроветворные органы влияние проявляется анемией и пурпурой.

Изменяются и лабораторные показатели, характеризующиеся гиперкалиемией, повышением уровня гемоглобина, креатинина, показателя гематокрита, мочевины в плазме крови.

Действие может сопровождаться аллергическими реакциями, проявляющимися крапивницей, кожным зудом, ангионевротическим шеи, верхних отделов туловища и периферических органов.

Противопоказания

Не всем можно лечиться препаратом «Лориста». Инструкция по применению не советует применять данное средство при анурии, выраженном нарушении работы почек, когда меньше 30 мл в минуту.

Противопоказан прием при гиперкалиемии, рефрактерной гипокалиемии, нарушении водного баланса в организме во время терапии высокими дозами диуретиков, выраженном нарушении работы печени, повышенном давлении, дефиците фермента лактазы, непереносимости глюкозы и галактозы, беременности, кормлении грудью, детям и подросткам до 18-летнего возраста.

Лечение препаратом «Лориста» (таблетки) инструкция запрещает при повышенной чувствительности к соединениям сульфонамидного ряда, к веществу лозартан, гидрохлортиазид или вспомогательным компонентам медикамента.

Требуется осторожность при использовании у пациентов с нарушенным водно-электролитным балансом в крови, когда наблюдаются признаки гипохлоремического алкалоза, низкого содержания ионов натрия, калия, магния и высоких концентраций ионов кальция в организме человека.

Двустороннее сужение артерий почек или сужение просвета артерии к единственной почке, сахарный диабет, повышенное содержание мочевой кислоты в плазме крови, отложение уратов в суставах, наличие в прошлом аллергических реакций на препараты, ингибирующие ангиотензинпревращающие ферменты, бронхиальная астма, системные заболевания крови служат поводом к осторожному использованию гипотензивного медикамента.

Особенности применения

Во время лечения препаратом «Лориста» (таблетки) инструкция по применению разрешает дополнительно принимать другие гипотензивные средства. Для пожилых людей не требуется специальный подбор начальной дозировки.

Действия препарата могут приводить к повышению концентрации креатинина и мочевины в сыворотке крови пациентов, у которых наблюдается двусторонний стеноз артерий почек или стеноз артерии одной почки.

Под влиянием гидрохлоротиазида усиливается артериальная гипотензия, нарушается электролитное равновесие, которое характеризуется уменьшением объема циркулирующей крови, гипонатриемией, гипохлоремическим алкалозом, гипомагниемией, гипокалиемией. Влияние диуретического средства направлено на повышение концентрации холестерола и триглицеридов, изменение толерантности организма к молекулам глюкозы, снижение выведения ионов кальция с мочой, что приводит к их повышению в сыворотке крови. Гидрохлоротиазид может спровоцировать гиперурикемию и подагру.

В составе комбинированного препарата содержится молочный сахар, который противопоказан пациентам, страдающим нехваткой фермента лактазы, имеющим галактоземию или синдром непереносимости глюкозы и галактозы.

На начальных этапах лечения гипотензивным средством возможно понижение давления и приступы головокружения, что нарушает психофизическую деятельность организма. Поэтому пациенты, работа которых связана с повышенным вниманием при управлении автомобильным транспортом или сложными механизмами, должны определить свое состояние, прежде чем приступать к выполнению своих обязанностей.

Аналоги

АО «КРКА, д.д., Ново место» является производителем антигипертензивного препарата «Лориста» (таблетки). Аналоги данного средства в своем составе имеют действующее вещество лозартан калия. Для комбинированных форм аналогичные медикаменты содержат два активных компонента: лозартан калия и гидрохлоротиазид.

Для препарата «Лориста» аналог будет обладать одинаковым антигипертензивным действием и подобными побочными эффектами. Одним из таких средств является медикамент «Козаар», таблетки по 50 или 100 мг лозертана калия. Производителем является кампания «Мерк Шарп и Доум Б.В.», Нидерланды.

Для комбинированных форм аналогом является «Гизаар» и «Гизаар форте». Производителем является «Мерк Шарп и Доум Б.В.», Нидерланды. Таблетки медикамента меньшей дозировки покрыты желтой оболочкой, овальной формы, со значком «717» на одной из поверхностей и риской для деления на другой стороне, а овальные таблетки большей дозировки покрыты белой пленочной оболочкой с обозначением «745» на одной из сторон.

В состав медикамента «Гизаар форте» входит лозартан калия в количестве 100 мг и гидрохлоротиазид, которого содержится 12,5 мг. В состав препарата «Гизаар» входит лозартан калия в количестве 50 мг и гидрохлоротиазид, которого содержится 12,5 мг.

В отличие от препарата «Лориста НД», медикамент «Гизаар форте» содержит в два раза меньше гидрохлоротиазида, а содержание лозертана калия совпадает. Оба лекарственных средства обладают антигипертензивным действием с небольшим мочегонным эффектом.

Еще одним комбинированным аналогом является препарат «Лозап плюс» производства «Зентива а.с.», Чехия. Выпускается в форме продолговатых таблеток с риской на обеих поверхностях, покрытых светло-желтой пленкой. В составе медикамента имеется лозартан калия в количестве 50 мг и гидрохлоротиазид, которого содержится 12,5 мг.

Аналогичным препаратом для «Лориста Н» является лекарственное средство «Вазотенз Н», производства «Актавис групп а.о.», Исландия. Выпускается в двух дозировках. В таблетках меньшей дозы содержится 50 мг лозартана калия и 12,5 мг гидрохлоротиазида, а в таблетках с большей дозировкой содержится 100 мг лозартана калия и 25 мг гидрохлоротиазида.

Препарат Лориста - гипотензивное лекарственное средство. Действие препарата Лориста обусловлено входящими в его состав активным компонентом.
Лозартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT1) для приема внутрь, небелковой природы.
In vivo и in vitro лозартан и его биологически активный карбоксильный метаболит (ЕХР-3174) блокируют все физиологически значимые эффекты ангиотензина II на AT1-рецепторы.
Лозартан косвенно вызывает активацию АТ2-рецепторов за счет повышения уровня ангиотензина II.
Лозартан не подавляет активность кининазы II — фермента, который участвует в метаболизме брадикинина.
Снижает ОПСС, давление в «малом» круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН). Прием лозартана один раз в сутки приводит к статистически значимому снижению сАД и дАД. Лозартан равномерно контролирует давление на протяжении суток, при этом антигипертензивный эффект соответствует естественному циркадному ритму. Снижение АД в конце действия дозы препарата составляло примерно 70-80% от эффекта на пике действия препарата, через 5-6 ч после приема. Синдром отмены не наблюдается; также лозартан не оказывает клинически значимого влияния на частоту сердечных сокращений.
Лозартан эффективен у мужчин и женщин, а также у пожилых (старше 65 лет) и более молодых пациентов (младше 65 лет).

Фармакокинетика

Лозартан хорошо всасывается из ЖКТ. Подвергается значительному метаболизму при «первом прохождении» через печень, образуя активный метаболит (ЕХР-3174) с карбоксиловой кислотой и другие неактивные метаболиты. Биодоступность составляет примерно 33%. Прием препарата с пищей не оказывает клинически значимого влияния на его сывороточные концентрации. Tmax — 1 ч после приема внутрь, а его активного метаболита (ЕХР-3174) — 3-4 ч.
Более 99% лозартана и ЕХР-3174 связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином. Объем распределения лозартана равен 34 л. Очень плохо проникает через ГЭБ.
Лозартан метаболизируется с образованием активного (ЕХР-3174) метаболита (14%) и неактивных, включая 2 основных метаболита, образующихся путем гидроксилирования бутильной группы цепи, и менее значимый метаболит — N-2-тетразол глюкуронид.
Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет приблизительно 10 мл/с (600 мл/мин) и 0,83 мл/с (50 мл/мин) соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 1,23 мл/с (74 мл/мин) и 0,43 мл/с (26 мл/мин). T1/2 лозартана и активного метаболита составляет 2 ч и 6-9 ч соответственно. Выводится преимущественно с желчью — 58%, почками — 35%.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Лориста являются: артериальная гипертензия; снижение риска развития инсульта у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка; хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ); защита функции почек у пациентов с сахарным диабетом типа 2 с протеинурией с целью снижения протеинурии, уменьшения прогрессирования поражения почек, снижения риска развития терминальной стадии (предотвращение необходимости проведения диализа, вероятности увеличения уровня креатинина в сыворотке крови) или наступления смерти.

Способ применения

Лористу назначают как в комбинации с другими антигипертензивными препаратами, так и в качестве монотерапии. Прием пищи не влияет на всасывание препарата.
Артериальная гипертензия (АГ):
Инициальная доза 50 мг, в большинстве случаев этой дозы оказывается достаточно в качестве поддерживающей. Максимально допустимая доза для суточного приема - 100 мг препарата Лориста. Максимум антигипертензивного эффекта достигается к 3-6 нед. лечения. Больным с гиповолемией (например, при приеме диуретиков в больших дозах) или дисфункцией печени, начальная доза должна быть уменьшена до 25 мг. Для пожилых пациентов, больных со сниженной функцией почек и/или находящихся на гемодиализе коррекция дозы не требуется.
Хроническая сердечная недостаточность:
При данной патологии рекомендуется титрация (постепенное повышение дозы): в первую неделю рекомендован прием 12.5 мг Лористы в сутки, во вторую 25 мг препарата в сутки, с третьей недели рекомендован прием поддерживающей дозы - 50 мг в сутки.
Превенция (предупреждение) сердечно-сосудистых катастроф, в том числе и фатальных, у пациентов с высоким уровнем риска (артериальная гипертензия и гипертрофией левого желудочка):

Нефропатия с протеинурией у пациентов с сахарным диабетом второго типа:
Инициальная доза Лористы составляет 50 мг, при необходимости дозу можно повысить до 100 мг.

Побочные действия

К побочным эффектам препарата Лориста относится головная боль, мигрень, астения, головокружение, сухой кашель, отеки, боли в мышцах, в животе, в спине, тошнота, диспепсические явления, учащение ЧСС, ангионевротический отек, нарушение функции печени (редко изменение уровня трансаминаз), зуд, крапивница, васкулит, заболевания верхних дыхательных путей.

Противопоказания

:
Противопоказанием к назначению Лористы является непереносимость лозартана или какого-либо из компонентов препарата, также препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью.

Беременность

:
Беременность является абсолютным противопоказанием к назначению препарата Лориста .

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Назначение Лористы в комбинации антигипертензивными средствами других групп приводит к усилению эффекта.
Одновременный прием Лористы и флуконазола или рифампицина может привести к снижению концентрации активных метаболитов лозартана.
Сочетанное назначение Лористы и препаратов калия, калийсберегающих диуретиков или солевых растворов может привести к повышению уровня калия в крови.
При одновременном приеме с НПВС может уменьшаться гипотензивный эффект препарата.

Передозировка

:
Случаев передозировки препарата Лориста не зарегистрировано. Симптомами передозировки может быть снижение артериального давления, рефлекторное учащение ЧСС или брадикардия. Терапия должна включать форсированный диурез и устранение симптомов.

Условия хранения

Хранить в месте недоступном для детей, при комнатной температуре, избегать прямого попадания солнечных лучей.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг, 30 таблеток в упаковке.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг, 30 таблеток в упаковке.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг, 60 таблеток в упаковке.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 100 мг, 30 таблеток в упаковке.

Состав

:
Препарат Лориста содержит: активное вещество: лозартан 25, 50 или 100 мг.
Вспомогательные вещества: целлактоза, прежелатинизированный крахмал, кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, коллоидный безводный диоксид кремния, стеарат магния.

Дополнительно

:
Соблюдать предельную осторожность при назначении пациентам со сниженным ОЦК (гиповолемией), вызванным приемом диуретиков из-за высокого риска развития гипотензии. Лечение таким больным следует начинать с более низких дозировок после восстановления объема циркулирующей крови. Больным с нарушенной функцией печени инициальная доза должна быть снижена, пожилым пациентам коррекция дозировки не нужна.
Соблюдать осторожность при назначении пациентам с двусторонним стенозом почечных артерий или со стенозом единственной артерии, таким пациентам следует вести более тщательный мониторинг уровня креатинина крови.
В состав Лористы входит лактоза, что следует учитывать при назначении пациентам с непереносимостью лактозы (дефицит лактазы, галактоземия, синдром нарушения всасывания галактозы).
Нет данных о том, что Лориста может изменять скорость психических реакций, что важно при назначении пациентам, которые работают со сложными механизмами.
Лориста абсолютно противопоказана для назначения при беременности и в период лактации.

Основные параметры

Название:	ЛОРИСТА
Код АТХ:	C09CA01 -