Рифамицин (Rifamycin) - инструкция по применению, фармакологическое действие, показания к применению, дозировка и способ применения, противопоказания, побочные действия. Предостережения, контроль терапии. Применение капель «Отофа»

"Рифамицин (Rifamycin)" применяется в лечении и/или профилактике следующих заболеваний (нозологическая классификация - МКБ-10):

Брутто-формула: C37-H47-N-O12

Код CAS: 6998-60-3

Фармакологическое действие

Фармакология: Фармакологическое действие - антибактериальное, антибактериальное широкого спектра, бактерицидное. Связывается с ДНК-зависимой РНК-полимеразой, угнетает синтез РНК.

При местном применении имеет низкую системную абсорбцию из ЖКТ, всасывается плохо, при в/м введении — быстро, создавая C_max через 30 мин; терапевтическая концентрация сохраняется 6-8 ч. T_1/2 — 2 ч. С увеличением дозы в 4 раза, C_max возрастает в 1,5-3 раза. При в/в введении C_max выше, чем при в/м, но снижается быстрее. Не кумулирует. С белками плазмы связывается на 60-70%. Распределяется в организме неравномерно: максимальная концентрация — в печени, меньше — в почках, легких, асцитической и плевральной жидкостях. Длительно задерживается в очагах воспаления. Не проникает через ГЭБ. Проходит через плацентарный барьер. Биотрансформируется с образованием активного метаболита, в дальнейшем появляются неактивные производные. 60-90% введенной дозы выводится с желчью и фекалиями в течение 8-24 ч. В кишечнике происходит частичное обратное всасывание, обусловливающее длительную циркуляцию в организме. При холестазе уровень в плазме возрастает. С мочой выводится в незначительном количестве.

Активен в отношении стафилококков, гемолитических стрептококков, пневмококков, микобактерий туберкулеза, менингококков, гонококков; в более высоких концентрациях действует на E. coli, Proteus spp.

Показания к применению

Применение: Туберкулез, сепсис, инфекционно-воспалительные заболевания дыхательных путей и ЛОР-органов (пневмония, в т.ч. абсцедирующая, тонзиллит, ринофарингит, синусит, обострение хронического среднего отита, в т.ч. при стойкой перфорации барабанной перепонки, изолированные гнойные поражения барабанной перепонки), инфекционно-воспалительные заболевания желчевыводящих путей, рожа, гематогенный остеомиелит; профилактика послеоперационных инфекций.

Противопоказания

Противопоказания: Гиперчувствительность, выраженные нарушения функции печени (для инъекционного введения), ранние сроки беременности, тромбофлебит.

Побочные действия

Побочные действия: Аллергические реакции, флебит (при в/в применении), розовое окрашивание барабанной перепонки (при закапывании в ухо).

Дозировка и способ применения

Способ применения и дозы: В/м или в/в; взрослым по 0,5 г каждые 8-12 ч, детям — по 0,01-0,03 г/кг в сутки. Курс лечения 5-7 дней.

Местно: промывание свищей, полостей, лечение эмпием, введение в бронхи; в наружный слуховой проход закапывают взрослым по 5 капель (детям — по 3 капли) 3 раза в сутки или заливают на несколько минут 2 раза в сутки. Можно промывать барабанную перепонку через аттиковую канюлю.

Меры предосторожности: Содержит сульфиты, что следует учитывать у пациентов с повышенной чувствительностью к сере.

Особые указания: Перед применением ушные капли надо согреть, подержав флакон в руке. Следует избегать попадания раствора на одежду (может оставлять пятна).

*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)

Регистрационный номер:

П N015456/01

Торговое название: ОТОФА

МНН: Рифамицин

Лекарственная форма:

капли ушные

Состав на 100 мл
Действующее вещество:
Рифамицин натрий 2,6 г, что соответствует..........2 000 000 ME
Вспомогательные вещества: макроголь 400, аскорбиновая кислота, натрия эдетат, калия метабисульфит, лития гидроксид, очищенная вода

Описание: прозрачная жидкость красно-оранжевого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

антибиотик из группы рифамицинов

Код ATX:

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Антибиотик из группы рифамицинов для местного применения в отоларингологии. Механизм действия рифамицина связан с образованием стабильного комплекса с ДНК-зависимой РНК-полимеразой, который препятствует росту бактерий. Активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных бактерий, вызывающих развитие инфекционно-воспалительных заболеваний среднего уха.

Показания к применению

Острый наружный отит; обострения хронического среднего отита (в т.ч. при наличии стойкой перфорации барабанной перепонки); состояния после оперативных вмешательств на среднем ухе.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность к рифамицину. С осторожностью: беременность.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Взрослым: закапывают в ухо по 5 капель 3 раза в сутки или заливают препарат в ухо на несколько минут 2 раза в сутки.
Препарат может быть использован для промывания барабанной полости через аттиковую канюлю.
Детям: закапывают в ухо по 3 капли 3 раза в сутки или заливают препарат в ухо на несколько минут 2 раза в сутки.
Длительность лечения - не более 7 дней.
Перед использованием ушных капель рекомендуется согреть флакон, подержав его в руке, во избежание неприятных ощущений, связанных с попаданием холодной жидкости в ухо.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Местные реакции: розовая окраска барабанной перепонки (видимая при отоскопии). Редко- кожные аллергические реакции.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
В связи с низкой степенью абсорбции в системный кровоток передозировка маловероятна

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Следует избегать контактов препарата с одеждой, т.к. раствор может оставлять пятна на ткани.

ФОРМА ВЫПУСКА
Ушные капли.
Флакон желтого стекла емкостью 10 мл в комплекте с пипеткой помещен в картонную коробку вместе с инструкцией по применению.

Входит в состав препаратов

Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):

ЖНВЛП

ОНЛС

АТХ:

S.01.A.A Антибиотики

S.02.A.A.12 Рифамицин

Фармакодинамика:

Антибиотик группы рифамицина, полученный из лучистого грибка Streptomyces mediterranei. Оказывает бактерицидное действие. Механизм действия связан с подавлением синтеза РНК путем образования комплекса с ДНК-зависимой РНК-полимеразой.

В низких концентрациях активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; в более высоких концентрациях активен в отношении Escherichia coli, Proteus spp.

Активен в отношении штаммов микроорганизмов, резистентных к полусинтетическим пенициллинам и цефалоспоринам. Не вступает в перекрестное взаимодействие с другими антибиотиками (за исключением рифампицина).

Фармакокинетика: Быстро всасывается при внутримышечном введении, при местном применении в виде ушных капель и из ЖКТ - низкая степень абсорбции в системный кровоток. TCmax 30 мин, терапевтическая концентрация сохраняется 6-8 ч. Период полувыведения 2 ч. С увеличением дозы в 4 раза Cmax возрастает в 1,5-3 раза и при в/в введении выше, чем при в/м, но снижается быстрее. Не кумулирует. Связь с белками плазмы 60-70%. Распределение: Cmax определяется в печени, меньше - в почках, легких, асцитической и плевральной жидкостях. Длительно задерживается в очагах воспаления. Не проникает через ГЭБ. Проникает через плацентарный барьер. Метаболизируется с образованием активного метаболита. Через 2 ч после в/в введения 250 и 500 мг концентрация в плазме крови - 2 и 11 мкг/мл соответственно. Выводится с фекалиями (60-90% в течение 8-24 ч), в незначительном количестве почками. В кишечнике происходит частичное обратное всасывание, обусловливающее длительную циркуляцию в организме. При холестазе концентрация в плазме возрастает. Показания:

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к рифамицину микроорганизмами, в том числе гонорея, туберкулез.

I.A15-A19.A15 Туберкулез органов дыхания, подтвержденный бактериологически и гистологически

I.A15-A19.A17 Туберкулез нервной системы

I.A15-A19.A18.8 Туберкулез других уточненных органов

I.A50-A64.A54 Гонококковая инфекция

Противопоказания: Гиперчувствительность (в том числе для местного применения).

Желтуха, инфекционный гепатит (в том числе недавно перенесенный - менее 1 года).

Хроническая почечная недостаточность, сердечно-легочная недостаточность II-III степени.

Грудной возраст, беременность, кормление грудью.

Острые и хронические отиты (в том числе при изолированных гнойных поражениях барабанной перепонки и ее перфорации), состояния после операций на среднем ухе.

С осторожностью:

Нарушение функции печени.

Беременность и лактация:

Системное применение противопоказано. Проникает в грудное молоко. Безопасность местного применения не определена.

Способ применения и дозы: Внутримышечно взрослым и детям старше 6 лет с массой тела более 25 кг - по 500-750 мг каждые 8 и 12 ч соответственно; детям до 6 лет - по 125 мг каждые 12 ч.

Внутривенно взрослым и детям с массой тела более 25 кг - 500 мг в сут; для детей с массой менее 25 кг - суточная доза составляет 10-30 мг/кг, кратность введения - 2-4 раза/сут.

Для местного применения при лечении туберкулезных поражений разовая доза - 125 мг.

Ушные капли по 5 капель (детям - по 3 капли) 3 раза в день или дважды в день заливают в наружный слуховой проход на несколько минут. Курс - 1-3 дня (не более).

Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, анорексия, эрозивный гастрит, псевдомембранозный энтероколит, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит.

Аллергические реакции: крапивница, эозинофилия, отек Квинке, бронхоспазм, артралгия, лихорадка.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения.

Со стороны половой системы: дисменорея.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, нарушение зрения, атаксия, дезориентация, мышечная слабость.

Со стороны мочевыделительной системы: нефронекроз, интерстициальный нефрит.

Прочие: герпес, флебит (при в/в введении), индукция порфирии.

При местном применении в форме ушных капель: аллергические реакции, окрашивание барабанной перепонки в розовый цвет (видимое при отоскопии).

Передозировка: В связи с низкой степенью абсорбции в системный кровоток передозировка маловероятна. Взаимодействие: Антациды, опиоиды, антихолинергические средства и снижают (в случае одновременного приема внутрь) биодоступность рифамицина.

При одновременном применении и/или повышают частоту и тяжесть нарушений функции печени в большей степени (у больных с предшествующим заболеванием печени).

При одновременном применении снижает активность пероральных антикоагулянтов, пероральных гипогликемических препаратов, гормональных контрацептивов, препаратов наперстянки, антиаритмических средств (дизопирамид, токаинид), глюкокортикостероидов, дапсона, гидантоинов (), гексобарбитала, нортриптилина, бензодиазепинов, половых гормонов, теофиллина, хлорамфеникола, кетоконазола, итраконазола, циклоспорина А, азатиоприна, бета-адреноблокаторов, блокаторов медленных кальциевых каналов, эналаприла, циметидина ( вызывает индукцию некоторых ферментных систем печени, ускоряет метаболизм).

Особые указания:

На фоне лечения у больных кожа, мокрота, пот, кал, слезная жидкость, моча приобретают оранжево-красный цвет. Может стойко окрашивать мягкие контактные линзы.

Следует избегать попадания раствора на одежду (оставляет пятна).

Содержит сульфиты, что необходимо учитывать при назначении пациентам с гиперчувствительностью к сере.

Не представлен в Фармакопее США.

Инструкции

приносят нестерпимые мучения больному, а желание поскорее избавиться от такой напасти становиться просто «идеей фикс» для него. Думаю, те, кто испытал все «прелести» болезни на себе, согласятся с такой формулировкой.

Для лечения отита в ход идут самые разнообразные способы и средства, как традиционной медицины, так и народной. Обязательным условием такой терапии – это местное воздействие на очаг воспаления, которое проводится с помощью ушных капель. Например, часто специалисты назначают ушные капли «Отофа», об инструкции по применению которой поговорим далее.

Капли ушные «Отофа» Рифамицин 2,6% являются бактерицидным лекарственным средством широкого спектра действия. Медикамент производится на основе таких компонентов:

рифамицин натрия – основной активный элемент, представленный полусинтетическим антибиотиком, который обладает бактерицидным воздействием;
аскорбиновая кислота, эдетат натрия, сульфиты, калия дисульфид, лития гирдроксид, вода – вещества, выполняющие вспомогательные функции.

Ушные капли «Отофа» довольно часто назначаются ЛОРом для лечения различных форм отита

Лекарственное средство пагубно воздействует на большинство патогенных организмов, а именно :

Стафилококки.
Стрептококки.
Пневмококки.
Гонококки.
Протеи.
Эшерихии.

Лечебный эффект препарата заключается в создании устойчивого комплекса с РНК-полимеразой, что служит причиной препятствования дальнейшего размножения патогенной микрофлоры.

Благодаря способности ушных капель «Отофа» воздействовать на разнообразные штаммы болезнетворных организмов, нечувствительных к другим антибиотикам, их применяют для лечения следующих заболеваний:

острый отит среднего уха, а также при разрыве мембраны барабанной перепонки;
отит наружного уха.

Помимо этого, капли применяются после выполнения хирургического вмешательства в среднем отделе уха для предупреждения инфицирования.

Справка. Препарат практически безопасен, поскольку единственным противопоказанием к использованию является индивидуальная непереносимость основного составляющего – рифамицина.

Однако следует обратить отметить, что клинических исследований по безопасности применения препарата во время беременности не проводилось . Поэтому будущим мамам, а также настоящим мамам в период лактации такое средство выписывается крайних случаях.

Ушные капли «Отофа»: аналоги

Препарат со схожим механизмом действия

Перед тем как сделать обзор аналогов препарата, сначала выясним, сколько стоят ушные капли «Отофа».

В аптечных пунктах в зависимости от города цена капель варьируется от 180 до 210 рублей.

Цена препарата довольно приемлемая, особенно если учитывать специфику применения капель.

Итак, что касается аналогов «Отофы», то у данного медикамента их просто не существует . В данной области можно выделить только один препарат «Рифогал» - раствор для инъекций, действующее вещество которого также является антибиотик рифамицин.

Но и аналогом его назвать сложно, поскольку форма выпуска совсем иная, да и воздействие оказывает не местное, а системное.

Однако все же можно подобрать капли, схожие по механизму лечебного воздействия с медпрепаратом «Отофа». К ним можно отнести:

« - 270-330 рублей.
» - 160-180 рублей.
«Офтамирин» - 72 рубля.
« » - 160 – 250 рублей.

Один из немногих препаратов, обладающих аналогичным действием с каплями «Отофа»

Сразу хочется обратить внимание, что вышеперечисленные препараты основаны совсем на другим компонентах и имеют только аналогичное действие с рассматриваемым лекарственным средством.

Внимание! Самостоятельно подбирать аналоги и применять их для лечения отита не рекомендуется, применение таковых может послужить причиной развития серьезных проблем со здоровьем и затянуть процесс выздоровления.

Подводя итоги по данному пункту, хочется добавить, что смысла искать замену каплям «Отофа» просто нет, так как по стоимости получается примерно одинаково, но есть одно «НО». Все же аналог и препарат со схожим действием – это две большие разницы .

Применение капель «Отофа»

Флакон препарата оснащен специальной насадкой для удобства закапывания капель

Проведенные клинические исследования показывают эффективность лечения данным медикаментом.

При его использовании уже в первые 3 суток наблюдается улучшение состояния больного.

Отмечается снижение заложенности , уменьшение болевых ощущений, восстановление слуха.

Полное выздоровление наступает после прохождения полного курса лечения с использованием капель.

Применяют препарат посредством закапывания вещества в ухо. Такая процедура выглядит следующим образом:

заранее нужно согреть лекарство до комнатной температуры, чтобы не вызвать неприятных и болезненных ощущений, а также усиления воспаления. Для этого необходимо некоторое время подержать флакон в ладони;
уложить больного на бок и закапать в пораженное ухо капли;
больной должен некоторое время полежать в такой позе, чтобы препарат не вытек;
при необходимости повторить со вторым ухом.

Также существует еще один способ применения капель . Для его выполнения необходимо небольшое количество лекарственного вещества залить в слуховой проход и подержать не больше 3 минут , после чего нужно наклонить голову, чтобы излишки лекарства вытекли из уха. Повторить со вторым ухом при необходимости.

Справка. При терапии данным лекарством, у заболевшего может наблюдаться окрашивание барабанной перепонки в розовый цвет, чего не стоит пугаться. Это нормальное явление.

Курс лечения каплями «Отофа» не должен превышать 7 дней , так более длительная терапия может снизить эффективность медикамента.

Применение препарата при гнойном отите

Канюля для промывания аттика (внутренней полости среднего уха)

Капли «Отофа» также можно применять для промывания ушной полости .

Обычно такой метод применения назначается при и при тяжелых формах данного заболевания.

Такая процедура выполняется специалистом – отоларингологом в стационарных условиях специальным отолариноларигологическим инструментом – канюлей.

Канюля – медицинский инструмент, представляющий собой изогнутую короткую трубку. При проведении манипуляции, изогнутый конец инструмента вводится сквозь разрыв барабанной перепонки в надбарабанное пространство. Далее под давлением шприца вводится лекарство, которое и вымывает гнойные массы.

После манипуляции ухо высушивают зондом для уха с ватой или же аспирацией жидкости опять-таки посредством канюли, которая подключается к электронасосу.

Данную процедуру в домашних условиях не стоит даже пытаться проводить . Лучше довериться квалифицированному доктору.

Справка. Особенность капель заключается в том, что их можно использовать даже при повреждении целостности барабанной перепонки, чем не могут похвастаться большинство остальных препаратов данной формы.

Ушные капли «Отофа»: отзывы

По отзывам капли «Отофа» являются весьма эффективными при отите

Проанализировав многие отзывы на различных форумах, можно сделать вывод о том, что капли «Отофа» в действительности доказали свою эффективность при лечении отита.