Метформин - официальная* инструкция по применению. Метформин (1000 мг) Метформин

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 500 мг содержит:

Состав ядра таблетки:

Действующее вещество: метформина гидрохлорид - 500,0 мг.

Вспомогательные вещества : повидон (коллидон 90 F ) - 18,0 мг, гипролоза низкозамещенная - 30,0 мг, глицерил дибегенат - 49,0 мг, магния стеарат - 3,0 мг.

Состав оболочки таблетки: гипромеллоза - 7,41 мг, титана диоксид - 5,70 мг, полидекстроза - 2,85 мг, тальк - 1,90 мг, макрогол 3350- 1,14 мг.

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 850 мг содержит:

Состав ядра таблетки:

Действующее вещество: метформина гидрохлорид - 850,0 мг.

Вспомогательные вещества : повидон (коллидон 90 F ) - 30,6 мг, гипролоза низкозамещенная - 51,0 мг, глицерил дибегенат - 83,3 мг, магния стеарат - 5,1 мг.

Состав оболочки таблетки: гипромеллоза - 12,48 мг, титана диоксид - 9,60 мг, полидекстроза - 4,80 мг, тальк - 3,20 мг, макрогол 3350 - 1,92 мг.

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 1000 мг содержит:

Состав ядра таблетки:

Действующее вещество: метформина гидрохлорид - 1000,0 мг.

Вспомогательные вещества : повидон (коллидон 90 F ) - 36,0 мг, гипролоза низкозамещенная - 60,0 мг, глицерил дибегенат - 98,0 мг, магния стеарат - 6,0 мг.

Состав оболочки таблетки: гипромеллоза - 14,82 мг, титана диоксид 11,40 мг, полидекстроза - 5,70 мг, тальк - 3,80 мг, макрогол 3350 - 2,28 мг.

Метформин снижает гипергликемию, не приводя к развитию гипогликемии. В отличие от производных сульфонилмочевины не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает гипогликемического эффекта у здоровых лиц. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза.

Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.

Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы.

Кроме того, оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.

На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.

Клинические исследования показали также эффективность метформина для профилактики сахарного диабета у пациентов с предиабетом с дополнительными факторами риска развития явного сахарного диабета 2 типа, у которых изменение образа жизни не позволило достичь адекватного гликемического контроля.

Абсорбция и распределение

После приема внутрь абсорбируется из желудочно-кишечного тракта достаточно полно. Абсолютная биодоступность составляет 50-60 %. Максимальная концентрация (С m ах ) (примерно 2 мкг/мл или 15 мкмоль) в плазме достигается через 2,5 ч. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается. быстро распределяется в ткани, практически не связывается с белками плазмы.

Метаболизм и выведение

Подвергается метаболизму в очень слабой степени и выводится почками. Клиренс метформина у здоровых субъектов составляет 400 мл/мин (в 4 раза больше, чем клиренс креатинина), что свидетельствует о наличии активной канальцевой секреции. Период полувыведения составляет приблизительно 6,5 часов. При почечной недостаточности он возрастает, появляется риск кумуляции препарата.

Сахарный диабет 2 типа, особенно у пациентов с ожирением, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:

- у взрослых в качестве монотерапии или в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами или с инсулином;

- у детей с 10 лет в качестве монотерапии или в сочетании с инсулином.

Профилактика сахарного диабета 2 типа у пациентов с предиабетом с дополнительными факторами риска развития сахарного диабета 2 типа, у которых изменение образа жизни не позволило достичь адекватного гликемического контроля.

Применять препарат:

- у лиц старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза;

- у пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 45-59 мл/мин);

- в период грудного вскармливания.

Декомпенсированный сахарный диабет во время беременности связан с повышенным риском возникновения врожденных пороков и перинатальной смертности. Ограниченное количество данных свидетельствует о том, что прием метформина у беременных женщин не увеличивает риск развития врожденных пороков у детей.

При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема метформина при предиабете и сахарном диабете 2 типа, препарат должен быть отменен, и в случае сахарного диабета 2 типа назначена инсулинотерапия. Необходимо поддерживать концентрацию глюкозы в плазме крови на уровне, наиболее близком к норме, для снижения риска возникновения пороков развития плода.

Метформин проникает в грудное молоко. Побочные эффекты у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались. Однако в связи с ограниченным количеством данных применение препарата в период грудного вскармливания не рекомендовано. Решение о прекращении грудного вскармливания должно быть принято с учетом пользы от грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка.

Принимают внутрь.

Взрослые:

Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами при сахарном диабете 2 типа:

- Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 2-3 раза в сутки после или во время приема пищи.

- Через каждые 10-15 дней рекомендуется корректировать дозу на основании результатов измерения концентрации глюкозы в плазме крови. Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.

- Поддерживающая доза препарата обычно составляет 1500-2000 мг/сут. Для уменьшения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта суточную дозу следует разделить на 2-3 приема. Максимальная доза составляет 3000 мг/сут, разделенная на три приема.

- Пациенты, принимающие в дозах 2000-3000 мг, могут быть переведены на прием препарата 1000 мг. Максимальная рекомендованная доза составляет 3000 мг/сут, разделенная на три приема.

В случае планирования перехода с приема другого гипогликемического средства необходимо прекратить прием другого средства и начать прием препарата в дозе, указанной выше.

Комбинация с инсулином: для достижения лучшего контроля концентрации глюкозы в крови и инсулин у пациентов с сахарным диабетом 2 типа можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза препарата составляет 500 мг или 850 мг 2-3 раза в сутки, в то время как дозу инсулина подбирают на основании концентрации глюкозы в крови.

Дети и подростки: у детей с 10-летнего возраста препарат может применяться как в монотерапии, так и в сочетании с инсулином. Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 1 раз в сутки после или во время приема пищи. Через 10-15 дней дозу необходимо скорректировать на основании концентрации глюкозы в крови. Максимальная суточная доза составляет 2000 мг, разделенная на 2-3 приема.

Монотерапия при предиабете: обычная доза составляет 1000-1700 мг в сутки после или во время приема пищи, разделенная на 2 приема.

Пациенты с почечной недостаточностью: может применяться у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (клиренс креатинина 45-59 мл/мин) только в случае отсутствия состояний, которые могут увеличивать риск развития лактоацидоза.

У пациентов с клиренсом креатинина 45-59 мл/мин начальная доза составляет 500 мг или 850 мг один раз в сутки. Максимальная доза составляет 1000 мг в сутки, разделенная на 2 приема.

Функция почек должна тщательно контролироваться (каждые 3-6 месяцев).

Если клиренс креатинина ниже 45 мл/мин, прием препарата должен быть немедленно прекращен.

Пациенты пожилого возраста: из-за возможного снижения функции почек дозу метформина необходимо подбирать под регулярным контролем показателей функции почек (определять концентрацию креатинина в сыворотке крови не менее 2-4 раз в год).

Продолжительность лечения: препарат следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.

Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом:

очень часто: ≥ 1/10; часто: ≥ 1/100, < 1/10: нечасто: ≥ 1/1000, < 1/100; редко ≥ 1/10 000, < 1/1000; очень редко: < 1/10 000. Побочное действие представлено в порядке снижения значимости.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: очень редко - лактоацидоз (см. раздел "Особые указания").

При длительном приеме метформина может наблюдаться снижение всасывания витамина В12. При обнаружении мегалобластной анемии необходимо учитывать возможность такой этиологии.

Нарушения со стороны нервной системы: часто - нарушение вкуса.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - тошнота, рвота, диарея, боли в животе и отсутствие аппетита.

Наиболее часто они возникают в начальный период лечения и в большинстве случаев спонтанно проходят. Для предотвращения симптомов рекомендуется принимать 2 или 3 раза в день во время или после приема пищи. Медленное увеличение дозы может улучшить желудочно-кишечную переносимость.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - кожные реакции, такие как эритема, зуд, сыпь.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - нарушение показателей функции печени и гепатит; после отмены метформина эти нежелательные явления полностью исчезают.

Опубликованные данные, постмаркетинговые данные, а также контролируемые клинические исследования в ограниченной детской популяции в возрастной группе 10-16 лет показывают, что побочные эффекты у детей по характеру и тяжести схожи с таковыми у взрослых пациентов.

При применении метформина в дозе 85 г (в 42,5 раза превышающей максимальную суточную дозу) развития гипогликемии не наблюдалось. Однако в этом случае наблюдалось развитие лактоацидоза. Значительная передозировка или сопряженные факторы риска могут привести к развитию лактоацидоза (см. раздел "Особые указания").

Лечение: в случае появления признаков лактоацидоза лечение препаратом необходимо немедленно прекратить, пациента срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.

Противопоказанные комбинации

Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства: на фоне функциональной почечной недостаточности у пациентов с сахарным диабетом радиологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызывать развитие лактоацидоза. Лечение препаратом необходимо отменить в зависимости от функции почек за 48 ч до или на время рентгенологического исследования с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств и не возобновлять ранее 48 ч после, при условии, что в ходе обследования функция почек была признана нормальной.

Алкоголь: при острой алкогольной интоксикации увеличивается риск развития лактоацидоза, особенно в случае:

- недостаточного питания, соблюдения низкокалорийной диеты;

- печеночной недостаточности.

Во время приема препарата следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих .

Комбинации , требующие осторожности

Даназол: не рекомендуется одновременный прием даназола во избежание гипергликемического действия последнего. При необходимости лечения даназолом и после прекращения приема последнего требуется коррекция дозы метформина под контролем концентрации глюкозы в крови.

Хлорпромазин: при приеме в больших дозах (100 мг в день) повышает концентрацию глюкозы в крови, снижая высвобождение инсулина. При лечении нейролептиками и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы метформина под контролем концентрации глюкозы.

Глюкокортикостероиды (ГКС) системного и местного действия снижают толерантность к глюкозе, повышают концентрацию глюкозы в крови, иногда вызывая кетоз. При лечении ГКС и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы метформина под контролем концентрации глюкозы.

Диуретики: одновременный прием "петлевых" диуретиков может привести к развитию лактоацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности. Не следует назначать препарат , если клиренс креатинина ниже 60 мл/мин.

Назначаемые в виде инъекций бета2-адреномиметики: повышают концентрацию глюкозы в крови вследствие стимуляции бета2-адрспорецепторов. В этом случае необходим контроль концентрации глюкозы в крови. При необходимости рекомендуется назначение инсулина.

При одновременном применении вышеперечисленных лекарственных средств может потребоваться более частый контроль концентрации глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости доза метформина может быть скорректирована в процессе лечения и после его прекращения.

Гипотензивные лекарственные средства , за исключением ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента , могут снижать концентрацию глюкозы в крови. При необходимости следует скорректировать дозу метформина.

При одновременном применении метформина с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно развитие гипогликемии.

Нифедипин повышает абсорбцию и С m ах метформина.

Катионные лекарственные средства (амилорид, хинин, триамтерен, триметоприм и ), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют с метформином за канальцевые транспортные системы и могут приводить к увеличению его С m ах .

Лактоацидоз

Лактоацидоз является редким, но серьезным (высокая смертность при отсутствии неотложного лечения) осложнением, которое может возникнуть из-за кумуляции метформина. Случаи лактоацидоза при приеме метформина возникали в основном у пациентов с сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью.

Следует учитывать и другие сопряженные факторы риска, такие как некомпенсированный сахарный диабет, кетоз, продолжительное голодание, алкоголизм, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с выраженной гипоксией. Это может помочь снизить частоту случаев возникновения лактоацидоза.

Следует учитывать риск развития лактоацидоза при появлении неспецифических признаков, таких как мышечные судороги, сопровождающиеся диспепсическими расстройствами, болью в животе и выраженной астенией. Лактоацидоз характеризуется ацидотической одышкой, болью в животе и гипотермией с последующей комой. Диагностическими лабораторными показателями являются снижение pH крови (менее 7,25), концентрация лактата в плазме крови свыше 5 ммоль/л, повышенные анионный промежуток и отношение лактат/пируват. При подозрении на метаболический ацидоз необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

Хирургические операции

Применение метформина должно быть прекращено за 48 ч до проведения плановых хирургических операций и может быть продолжено не ранее чем через 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.

Функция почек

Поскольку выводится почками, перед началом лечения и регулярно в последующем необходимо определять клиренс креатинина:

- не реже одного раза в год у пациентов с нормальной функцией почек;

- не реже 2-4 раз в год у пожилых пациентов, а также у пациентов с клиренсом креатинина на нижней границе нормы.

В случае клиренса креатинина менее 45 мл/мин применение препарата противопоказано. Следует проявлять особую осторожность при возможном нарушении функций почек у пожилых пациентов, при одновременном применении гипотензивных лекарственных средств, диуретиков или нестероидных противовоспалительных препаратов.

Сердечная недостаточность

Пациенты с сердечной недостаточностью имеют более высокий риск развития гипоксии и почечной недостаточности. Пациентам с хронической сердечной недостаточностью следует регулярно проводить мониторинг сердечной функции и функции почек во время приема метформина.

Прием метформина при сердечной недостаточности с нестабильными показателями гемодинамики противопоказан.

Дети и подростки

Диагноз сахарного диабета 2 типа должен быть подтвержден до начала лечения метформином.

В ходе клинических исследований продолжительностью 1 год было показано, что не влияет на рост и половое созревание. Однако в связи с отсутствием долгосрочных данных рекомендован тщательный контроль последующего влияния метформина на эти параметры у детей, особенно в период полового созревания.

Наиболее тщательный контроль необходим детям в возрасте 10-12 лет.

Другие меры предосторожности

- Пациентам рекомендуется продолжать соблюдать диету с равномерным потреблением углеводов в течение дня. Пациентам с избыточной массой тела рекомендуется продолжать соблюдать гипокалорийную диету (но не менее 1000 ккал/сут).

- Пациенты должны информировать врача о каком-либо проводимом лечении и любых инфекционных заболеваниях.

- Метформин при монотерапии не вызывает гипогликемию, однако рекомендуется проявлять осторожность при его применении в комбинации с инсулином или другими гипогликемическими средствами (например, производными сульфонилмочевины, репаглинидом и др.).

- возраст менее 60 лет;

- индекс массы тела (ИМТ) ≥35 кг/м 2 ;

- гестационный сахарный диабет в анамнезе;

- семейный анамнез сахарного диабета у родственников первой степени;

- повышенная концентрация триглицеридов;

- сниженная концентрация холестерина ЛПВП;

- артериальная гипертензия.

Симптомами гипогликемии являются слабость, головная боль, головокружение, повышенное потоотделение, учащенное сердцебиение, нарушение зрения или нарушение концентрации внимания.

Монотерапия метформином не вызывает гипогликемии, поэтому не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Тем не менее следует предостеречь пациентов о риске гипогликемии при применении метформина в сочетании с другими гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины, инсулин, и др.).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг, 850 мг, 1000 мг.

По 10 или 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной или по 30 или 60 таблеток во флакон или банку, укупоренную крышкой с контролем первого вскрытия или без него, из полиэтилена.

По 1 флакону или банке, или по 3, 6, 9 или 12 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток, или по 2, 4, 6 или 8 контурных ячейковых упаковок по 15 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона коробочного.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

При сахарном диабете пациентам приходится принимать много разных препаратов. Одними из важнейших средств являются сахароснижающие таблетки, которые подбирает врач.

Метформин - описание и действие

Таблетки Метформин (500,850 мг) продаются во всех аптеках, это - препарат с гипогликемическим действием для приема внутрь. Его назначают больным с диабетом 2-го типа и по ряду других показаний. Основное действующее вещество - метформин, дополнительные вещества:

• тальк;
• магния стеарат;
• крахмал.

Лекарство реализуется в блистерах по 30-120 штук, цена за 30 таблеток - около 120 рублей. Препарат выпускается различными производителями - «Гедеон Рихтер », «Тева », «Канон », «Биотэк » и т.д.. Метформин относится к классу бигуанидов, его действие основывается на снижении глюконеогенеза в печени, в результате чего падает всасывание сахара из тонкой кишки.

Препарат помогает утилизировать глюкозу, повышает сенсибилизацию тканей к инсулину, помогает глюкозе усваиваться в мышцах.

Метформин не способствует улучшению работы поджелудочной железы и не оказывает влияния на выработку инсулина.

Лекарство Метформин назначают для снижения сахара, но оно оказывает и другие положительные действия на организм. Если принимать его регулярно и правильно, будет снижаться масса тела (как известно, большинство диабетиков имеют лишний вес). За счет уменьшения скорости окисления жиров, снижения холестерина препарат понижает риск осложнений. Метформин не дает развиваться диабетической ретинопатии, ангиопатии, положительно влияет на стенки сосудов и ткани сердца.

Показания к применению

Основное показание - наличие диагностированного сахарного диабета 2 типа, в особенности, с осложнениями и при необходимости похудения. Регулярный прием лучше сказывается на состоянии организма, нежели снижение сахара только диетическим питанием. По исследованиям у людей, пьющих данные таблетки, на треть снижалась смертность от осложнений диабета 2 типа.

Преимуществом препарата является то, что он не вызывает резкого падения сахара в обычных условиях, такой риск есть лишь при:

• передозировке;
• дефиците калорий;

При диабете 1 типа также может назначаться совместно с инсулином. Прочие показания к применению Метформина таковы:

Кроме прочего, показаниями к применению лекарства могут быть ожирение, гиперлипидемия. По советам врачей, больным диабетом следует пить таблетки и из-за серьезного снижения вероятности рака поджелудочной железы.

Инструкция по использованию

Для худеющих и больных сахарным диабетом врач дает индивидуальные рекомендации по лечению Метформином. Таблетки нужно пить после еды, запивая водой (большим объемом), не разжевывать.

Таблетки 850 мг можно делить пополам и пить за 2 приема, поскольку они имеют довольно большие размеры - перерыва между потреблением обоих половинок быть не должно.

Обычно начальная доза препарата составляет 0,5 г/сутки, затем ее увеличивают до 1 г, причем это количество делят на 2-3 приема.

Через 2-3 недели норму препарата повышают до нужного предела, подтверждая эффективность результатами анализов. Максимальная доза - 3 г/сутки, обычно ее рекомендуют при тяжелой стадии сахарного диабета с осложнениями.

Особенности лечения таковы:

• в преклонном возрасте при приеме лекарства нужно следить за состоянием почек;
• полный терапевтический эффект достигается через 14 дней с начала лечения;
• нельзя пить средство совместно с другими гипогликемическими препаратами.

При одновременной терапии Метформином и инсулином доза последнего остается прежней в первые дни, потом снижается, но только под руководством специалиста.

Противопоказания и «побочки»

Несмотря на массу положительных свойств, имеет много запретов к применению. Детям до 15 лет, кормящим мамам пить его нельзя. При беременности лекарство принимается в исключительных случаях (в основном, при диагностированном гестационном диабете).

Прочие противопоказания к терапии:

Нельзя лечиться таблетками, если ведется питание по малокалорийной системе - таблетки могут спровоцировать тяжелые нарушения обмена веществ. В качестве «побочек» наблюдаются расстройства пищеварения, диарея и запор, тошнота, рвота, но обычно такие явления исчезают спустя несколько недель с начала терапии. Изредка появляются аллергические реакции, сыпь, очень редко - Отек Квинке.

Фармацевтический рынок пополняется препаратами, которые эффективно снижают уровень глюкозы в крови. Такие лекарства особенно необходимы больным сахарным диабетом, но имеют много побочных эффектов.1957 год пополнил список сразу тремя лекарственными средствами – фенформин, буформин, метформин. Из них только последний препарат прижился и активно используется в клинической практике. Лекарство метформин назначают диабетикам, для лечения синдрома поликистозных яичников, в комплексе с диетой и физическими нагрузками – для снижения массы тела.

Что такое Метформин

Лидирующие позиции в лечении сахарного диабета 2 типа занял Метформин. Он принадлежит к бигуанидам. Это вещества, снижающие уровень глюкозы в крови. Действенность средства доказана временем, практикой применения, о чем свидетельствуют отзывы пациентов. Это единственный медпрепарат, который используется для лечения диабета у детей. У Метформина несколько названий, его продают как Глюкофаж, Сиофор, Глиформин. Это зависит от фирмы-производителя и состава фармсредства.

Состав и форма выпуска

Метформин выпускают в форме таблеток. Они круглые, двояковыпуклые, покрыты кишечнорастворимой оболочкой белого цвета. Фасуется лекарство в блистеры по 10 или по 15 штук. Картонная упаковка одержит 30 таблеток. В таблице указан состав одной капсулы лекарственного средства:

Фармакодинамика и фармакокинетика

Метформин тормозит процессы синтеза АТФ (аденозинтрифосфорной кислоты) в митохондриях (специализированных органеллах клетки). Этот процесс оказывает непосредственное влияние на ряд биохимических реакций, связанных с углеводным обменом. Попадая в организм, диметилбигуанид вызывает снижение концентрации сахара за счет нескольких механизмов:

• тормозит глюконеогенез (процесс образования глюкозы из неуглеводных соединений) в печени;
• повышает чувствительность тканей к инсулину;
• улучшает утилизацию глюкозы клетками;
• замедляет процесс всасывания глюкозы в тонком кишечнике.

Под действием лекарства после приема пищи не происходит резкого изменения уровня глюкозы. Лекарственное средство:

1. не вызывает гипогликемию (патологию, связанную с понижением уровня глюкозы);
2. не оказывает действия на синтез инсулина;
3. снижает уровень триглицеридов, липопротеинов низкой плотности в плазме крови;
4. оказывает фибринолитическое (тромборассасывющее) действие за счет подавления ингибитора тканевого активатора плазминогена (белок, который способствует синтезу фибринолитического фермента).

Абсорбция лекарственного средства происходит из желудочно-кишечного тракта. Стандартная доза медикамента имеет 50-60% биодоступности. Метформин не вступает в реакцию с белками крови. Накапливается вещество в слюнных железах, мышечных тканях, почках, печени. Выводится почками в неизменном виде. Монотерапия метформином по сравнению с другими лекарственными средствами для нормализации уровня сахара снижает:

• риск возникновения инфаркта миокарда;
• частоту летальных исходов у пациентов с диабетом второго типа.

Показания к применению

Этот медикамент входит в список жизненно важных препаратов, утвержденных ВОЗ (Всемирной организацией здравоохранения). Назначают Метформин при таких состояниях, как:

1. Сахарный диабет 2 типа (инсулиновая зависимость). Статистика применения препарата фиксирует снижение смертности пациентов на 30% в сравнении с другими лекарственными средствами, которые назначаются при диабете. Положительная динамика наблюдается у всех больных, особенно у пациентов с избыточным весом.
2. Преддиабет (повышенный риск развития сахарного диабета).
3. Синдром поликистозных яичников. Лекарство начали использовать для лечения СПКЯ на рубеже 80-90-х годов ХХ века. Была выявлена связь этой патологии с гиперсекрецией инсулина, нарушением метаболического ответа тканей на инсулин при нормальной реакции на этот гормон яичников. При включении в комплекс медикаментов диметилбигуанида у 80% женщин, у которых диагностирован поликистоз, наблюдается положительная динамика.
4. Лечение ожирения.
5. Метаболический синдром.

Как принимать­

Таблетки проглатывают целиком, запивают большим количеством воды. Начальная минимальная доза составляет 500 мг 1 раз в сутки, максимальная – 2,5-3 г. Принимать таблетки метформин рекомендуется после ужина или непосредственно перед сном. Дозировку лекарственного средства лучше увеличивать постепенно. Большая начальная доза диметилбигуанида вызывает дисфункцию желудка и нарушает процесс пищеварения. Металлический привкус, тошнота – признаки передозировки на начальных этапах применения фармсредства.

При монотерапии препаратом лучше придерживаться проверенной схемы:

1. В первую неделю лекарство в количестве 500 мг принимают 1 раз.
2. Далее суточную дозу увеличивают до 850-1000 мг и делят ее на 2 приема.
3. При неудовлетворительном течении процессов метаболизма при максимальной дозе 2000 мг к метформину нужно добавить препараты сульфонилмочевины или применять инсулин.
4. Увеличение дозировки зависит от показателей глюкозы. Схема приема подбирается врачом индивидуально.
5. У пожилых пациентов максимальная суточная доза составляет 1000 мг.

Метформин Рихтер

Лекарственное средство из группы гипогликемических препаратов применяется для лечения инсулинозависимых диабетиков, если низкоуглеводная диета и физические нагрузки не дали результата. Производитель – отечественная компания Гедеон Рихтер-Рус ЗАО. Действующее вещество – метформина гидрохлорид, его концентрация 850 или 500 мг. Отпускается по рецепту. Самостоятельное применение фармсредства недопустимо. Препарат противопоказан детям до 18 лет.

Метформин Канон

Препарат отечественный, производитель – ЗАО «Канонфарма продакшн». Действующее вещество – диметилбигуанид с концентрацией 1000, 850, 500 мг. Назначают его больным сахарным диабетом 2 типа с ожирением в качестве монотерапии, при комплексном лечении с другими гипогликемическими фармсредствами или инсулином. Для детей лекарственное средство рекомендовано с 10-летнего возраста. Для корректировки лечения обязателен контроль уровня глюкозы. Препарат отпускается по рецепту.

Особые указания

По мере приема препарата необходимо контролировать функциональность почек. 2 раза в год важно определять уровень лактата (молочной кислоты) в плазме. Это обязательно при возникновении мышечных болей. Важным показателем является уровень креатинина (метаболит при белковом обмене). Он характеризует состояние мышечной системы и почек. Анализ на определение концентрации этого вещества нужно проводить 1 раз в полгода.

Прием препарата нужно прекратить за 2 суток до и на 2 суток после проведения рентгеноконтрастного исследования. При возникновении бронхолегочной инфекции, инфекционных заболеваний мочеполовой системы необходимо немедленно обратиться к лечащему врачу. Лекарственное средство влияет на способность управления механизмами и транспортными средствами.

При беременности

На фоне нарушения гормонального фона у беременных может появиться гестационный диабет. Многолетний клинический опыт использования метформина при беременности доказывает его действенность и безопасность при лечении диабета. Действующее вещество проходит через плаценту, но не вызывает патологий развития плода. Медики в отдельных случаях рассматривают этот препарат как альтернативу инсулину для лечения у беременных диабета 2 типа.

Для детей

Препарат назначают детям с 10-летнего возраста при диагностированном инсулинозависимом диабете, который сопровождается ожирением, в остальных случаях согласно инструкции он противопоказан до 18 лет. Лекарство от диабета метформин назначают как мототерапию, в комплексе с другими гипогликемическими фармсредствами или инсулином. Препарат показан детям при отсутствии терапевтического эффекта гипогликемической диеты.

Дозировку и продолжительность лечения определяет лечащий врач. Стандартная схема лечения предполагает применение 500-850 мг препарата 1 раз. При необходимости в течение двух недель дозировку постепенно увеличивают. Максимальное допустимое количество действующего вещества составляет 2000 мг. При комплексном лечении количество инсулина подбирается в соответствии с уровнем глюкозы.

Метформин для похудения

Одно из названий препарата на фармацевтическом рынке – Глюкофаж, или «пожиратель глюкозы». Такой эффект достигается благодаря одновременному запуску сразу нескольких биохимических механизмов, которые способствуют снижению веса:

• ускоряется окисление жирных кислот;
• снижается усвоение сахара, которые попадает из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ);
• подавляется синтез глюкозы в печени;
• повышается чувствительность инсулиновых рецепторов;
• мышечная ткань активнее потребляет глюкозу;
• за счет снижения уровня инсулина питательные вещества не превращаются в жир и не откладываются в запас;
• уменьшается абсорбция жира в ЖКТ и плазме крови, снижается образование и отложение жировой ткани в печени.

Лекарственное взаимодействие

Для предупреждения возникновения гипергликемии препарат не назначают одновременно с даназолом. Осторожности требует комбинация с хлорпромазином и нейролептиками. В этих случаях дозировка диметилбигуанида зависит от уровня сахара. Усиление гипогликемического действия препарата наблюдается при его одновременном употреблении с:

• сульфонилмочевиной;
• инсулином;
• акарбозой;
• ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) (фермента, который содержится я в нервных окончаниях и способствует повышению концентрации в синапсе серотонина, дофамина, норадреналина и других моноаминов за счет их разрушения);
• окситетрациклином;
• ингибиторами АПФ (ангиотензинпревращающего фермента) (лекарственные средства, помогающие при гипертонии);
• бета-блокаторами;
• производными клофибрата;
• циклофосфамидом.

Увеличивается риск развития лактоацидоза на фоне приема циметидина. Метформин ослабляет действие антикоагулянтов. Уменьшение гипогликемического эффекта лекарственного средства наблюдается в сочетании с:

1. глюкокортикостероидами;
2. пероральными противозачаточными средствами;
3. глюкагоном;
4. эпинефрином;
5. диуретиками;
6. гормонами щитовидной железы;
7. производными кислоты никотиновой.

Взаимодействие с алкоголем

Применение Метформина не рекомендуется на фоне алкоголя. Велик риск возникновения лактоацидоза – резкого повышения концентрации молочной кислоты. Это состояние крайне опасно. По статистике летальность от лактоацидоза составляет от 50 до 90%. В группу риска входят диабетики старше 50 лет, у которых состояние усугубляется хроническими заболеваниями почек, печени, сердца и сосудов. Симптомы лактоацидоз в этом случае проявляются одновременно с диабетической комой.

Побочные действия

Самым опасным состоянием, которое может возникнуть при терапии метформином, является лактоацидоз. При правильном лечении риск его возникновения незначительный. Побочные явления на применение лекарственного средства наблюдаются со стороны пищеварительной системы:

• расстройство кишечника;
• тошнота, рвота;
• боли в животе;
• снижение аппетита;
• металлический привкус.

Все симптомы возникают на начальных стадиях терапии и по мере употребления лекарственного средства самостоятельно исчезают. При повышенной чувствительности к действующему веществу фармсредства могут возникнуть аллергические реакции. Это кожные высыпания и покраснения. При продолжительном лечении нарушается усвоение витамина В12, повышается риск гипогликемии. Как побочные эффекты описаны анорексия, анемия.

Передозировка

При несоблюдении схемы лечения, неправильной дозировке препарата развивается лактоацидоз. Накоплению лекарственного средства способствует дисфункция почек. Симптомы передозировки:

• диарея;
• рвота;
• тошнота;
• боли в животе и мышцах;
• снижение температуры тела;
• головокружение;
• учащенное дыхание;
• судороги;
• нарушение сознания;
• развитие комы.

При проявлении описанных признаков прием препарата нужно немедленно прекратить, пациента госпитализировать, определить концентрацию лактата, уточнить диагноз. Самой эффективной мерой при лактоацидозе является гемодиализ. Симптоматическое лечение для восстановления жизненно важных функций проводят после вывода лекарственного средства из организма.