Микосист 100 мг инструкция по применению. Микосист, капсулы. Взаимодействие с другими препаратами

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

РЕГИСТРАЦИОННЫЙ НОМЕР: П N012167/01

ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ ПРЕПАРАТА: МИКОСИСТ ®

МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ (МНН): флуконазол.

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА: капсулы.

СОСТАВ:
Состав содержимого капсул:
Капсулы 50 мг:
Действующее вещество:
Флуконазол 50 мг
Вспомогательные вещества:
Кремния диоксид коллоидный 0,3 мг, Магния стеарат 1,2 мг, Тальк 3,3 мг, Повидон 3,6 мг, Крахмал кукурузный 12,1 мг, Лактоза (безводная) 49,5 мг.

Верхняя часть: Индигокармин Цв. И. 73015, Е 132 0,0086 %, Титана диоксид Цв. И. 77891, Е 171 4,0 %. Желатин до 100 %.
Капсулы 100 мг:
Действующее вещество:
Флуконазол 100 мг
Вспомогательные вещества:
Кремния диоксид коллоидный 0,6 мг, Магния стеарат 2,4 мг, Тальк 6,6 мг, Повидон 7,2 мг. Крахмал кукурузный 24,2 мг, Лактоза (безводная) 99,0 мг.
Состав твёрдой желатиновой капсулы:
Нижняя часть: Титана диоксид Цв. И. 77891, Е 171 2,0 %, Желатин до 100%.
Верхняя часть: Индигокармин Цв. И. 73015, Е 132 0,0471 %, Титана диоксид Цв. И. 77891, Е 171 4,0 %, Желатин до 100 %.
Капсулы 150 мг:
Действующее вещество:
Флуконазол 150 мг
Вспомогательные вещества:
Кремния диоксид коллоидный 0,9 мг, Магния стеарат 3,6 мг, Тальк 9,9 мг, Повидон 10,8 мг, Крахмал кукурузный 36,3 мг, Лактоза (безводная) 148,5 мг.
Состав твёрдой желатиновой капсулы:
Нижняя часть: Титана диоксид Цв. И. 77891, Е 171 2,0%, Желатин до 100%.
Верхняя часть: Индигокармин Цв. И. 73015, Е 132 0,2513 %, Титана диоксид Цв. И. 77891, Е 171 1,5 %, Желатин до 100 %.

ОПИСАНИЕ
Содержимое капсул
Белый или почти белый порошок, или плотная порошкообразная масса.
Капсулы 50 мг
Твердые желатиновые капсулы размером № 4 (Coni-Snap). Верхняя часть: светло-синяя, непрозрачная (L 910). Нижняя часть: белая, непрозрачная (L 500).
Капсулы 100 мг:
Твердые желатиновые капсулы размером № 2 (Coni-Snap). Верхняя часть: бирюзовая, непрозрачная (L 890). Нижняя часть: белая, непрозрачная (L 500).
Капсулы 150 мг:
Твердые желатиновые капсулы размером № 1 (Coni-Snap). Верхняя часть: синяя, непрозрачная (54.038). Нижняя часть: белая, непрозрачная (L 500).

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА: противогрибковое средство.

Код ATX:

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
ФАРМАКОДИНАМИКА
Флуконазол – представитель класса производных триазола, является селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов. Блокирует превращение ланостерола клеток грибов в эргостерол; увеличивает проницаемость клеточной мембраны.
Флуконазол, являясь высокоизбирательным для цитохрома Р450 грибов, практически не угнетает систему цитохрома Р450 в организме человека (в сравнении с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома Р450 окислительные процессы в микросомах печени человека). Не обладает андрогенной активностью.
Препарат активен при микозах, вызванных Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp.. Blastomyces dermatidis, Coccidioides immitis и Histoplasma capsulatum.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, его биодоступность – 90%. Максимальная концентрация (С max) после приема внутрь натощак 150 мг достигается через 0,5-1,5 ч и составляет 90% от концентрации в плазме при внутривенном введении в дозе 2,5-3,5 мг/кг. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата, принятого внутрь. Концентрации в плазме находятся в прямо пропорциональной зависимости от дозы. 90% – я равновесная концентрация достигается к 4-5 дню лечения препаратом (при приеме 1 раз в сутки).
Применение в первый день дозы, в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь концентрации флуконазола в плазме, равной 90% значению равновесной концентрации ко второму дню. Кажущийся объем распределения. приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы – 11-12%.
Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма.
В роговом слое эпидермиса, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные. После приема внутрь 150 мг на 7 день концентрация в роговом слое кожи – 23.4 мкг/г, а через 1 нед после приема второй дозы – 7.1 мкг/г; концентрация в ногтях после 4 мес применения в дозе 150 мг 1 раз в неделю – 4.05 мкг/г в здоровых и 1.8 мкг/г в пораженных ногтях.
Концентрации препарата в слюне, мокроте, грудном молоке, суставной и перитонеальной жидкости аналогичны его уровню концентрации в плазме крови. У больных с грибковым менингитом содержание флуконазол а в спинномозговой жидкости достигает 80% уровня его концентрации в плазме.
Постоянные значения в вагинальном секрете достигаются через 8 ч после приема внутрь и удерживаются на этом значении не менее 24 ч. Является ингибитором изофермента CYP2C9 в печени Фармакокинетика флуконазола существенно зависит от функционального состояния почек, при этом существует обратная зависимость между Т 1/2 и КК.
Период полувыведения (T 1/2) флуконазола составляет около 30 ч. Флуконазол выводится, в основном, почками; примерно 80% введенной дозы выводится почками в неизмененном виде, 11 % – в виде метаболитов. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено.
После гемодиализа в течение 3 часов концентрация флуконазола в плазме снижается на 50%.

ПОКАЗАНИЯ
– Криптококкоз: криптококковый менингит, криптококковые инфекции легких и кожи; криптококковый сепсис; профилактика рецидивов криптококкоза у больных СПИДом, при трансплантации органов или других случаях иммунодефицита.
– Генерализованный кандидоз: кандидемия, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (инфекции брюшной полости, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевыводящих путей), в том числе у больных, получающих курс цитостатической или иммунодепрессивной терапии, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза – лечение и профилактика.
– Кандидозы слизистых оболочек: полости рта, в том числе атрофический кандидоз полости рта, связанный с ношением зубных протезов, глотки, пищевода и неинвазивные бронхолегочные инфекции, кандидурия.
– Генитальный кандидоз: вагинальный (острый или в хронической рецидивирующей форме), кандидозный баланит.
– Профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к таким инфекциям в результате химиотерапии цитостатиками или лучевой терапии; профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом.
– Микозы кожи, включая микозы стоп, туловища, паховой области; отрубевидный лишай, онихомикоз;
– Глубокие эндемические микозы, включая кокцидиоидоз, паракокцидиоидоз и гистоплазмоз у больных с нормальным иммунитетом.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
– Повышенная чувствительность к флуконазолу, другим компонентам препарата или другим близким по структуре азольным соединениям;
– Одновременное применение терфенадина (на фоне постоянного приема флуконазола в дозе 400 мг в сутки и выше) и цизаприда, так как оба препарата удлиняют интервал QT и увеличивают риск развития тяжелых нарушений ритма сердца;
– Одновременное применение астемизола;
– Непереносимость лактозы; дефицит лактазы; глюкозо-галактозная мальабсорбция;
– Период лактации.

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ
Печеночная и/или почечная недостаточность, появление сыпи на фоне применения флуконазола у пациентов с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями, одновременный прием флуконазола с рифабутином или другими препаратами, метаболизирующимися системой цитохрома Р450, одновременный прием терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг в сутки, потенциально проаритмогенные состояния у пациентов с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса, одновременный прием лекарственных средств, вызывающих аритмии); пациенты с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты, беременность.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ПЕРИОД ЛАКТАЦИИ
Применение флуконазола во время беременности возможно только в том случае, когда потенциальная польза для матери превосходит риск для плода.
Флуконазол определяется в грудном молоке в такой же концентрации, как и в плазме, поэтому его назначение в период лактации противопоказано.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Препарат принимают внутрь.
При переводе с внутривенного введения на прием капсул и наоборот нет необходимости изменять суточную дозу.
Применение у взрослых
При криптококковых инфекциях обычная доза флуконазола составляет 400 мг один раз в сутки в первый день лечения, в дальнейшем – по 200-400 мг один раз в сутки. Продолжительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием, и обычно составляет от 6 до 8 недель.
Рекомендуемая продолжительность лечения при терапии криптококкового менингита составляет 10-12 недель после отрицательного результата микробиологического исследования пробы спинномозговой жидкости.
Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом после завершения полного курса первичной терапии флуконазол назначают больному в дозе не менее 200 мг в сутки в течение длительного периода.
При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях суточная доза флуконазола составляет 400 мг в первые сутки и 200 мг в последующие дни. При необходимости доза препарата может быть увеличена до 400 мг/сут. Продолжительность лечения зависит от клинической эффективности
При тяжелом системном кандидозе – возможно увеличение дозы до 800 мг в сутки. Длительность терапии зависит от клинической эффективности. Следует продолжать не менее 2 недель после получения отрицательной гемокультуры или после исчезновения симптомов заболевания.
При орофарингеальном кандидозе, включая больных с нарушениямииммунитета, обычная доза флуконазола составляет 50-100 мг один раз в сутки в течение 7-14 дней. Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИДом после завершения полного курса первичной терапии – по 150 мг 1 раз в неделю. В случае необходимости лечение может быть продлено, особенно при тяжелых нарушениях иммунитета.
При атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных протезов, флуконазол обычно назначают по 50 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней в сочетании с антисептическими средствами для обработки протеза.
При других кандидозных инфекциях, например, при эзофагите, неинвазивных бронхолегочных инфекциях, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек суточная доза составляет 50-100 мг в течение 14-30 дней.
При тяжелом кандидозе слизистых оболочек – 100-200 мг в сутки.
Для профилактики грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями доза флуконазола должна составлять 50 мг один раз в сутки до тех пор, пока больной находится в группе повышенного риска вследствие цитостатической или лучевой терапии.
При вагинальном кандидозе – 150 мг однократно. Для снижения частоты рецидивов используют 1 раз в месяц по 150 мг в течение 4-12 месяцев, иногда может потребоваться более частое применение.
При баланите, вызванном Candida spp., флуконазол назначают однократно в дозе 150 мг внутрь.
Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза флуконазола составляет 50-400 мг 1 раз в сутки в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например у больных с ожидаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза составляет 400 мг 1 раз в сутки. Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более 1000/мм3 лечение продолжают еще в течение 7 суток.
При микозах кожи (в т.ч. кандидозах), включая микозы стоп, кожи паховой области рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в сутки. Длительность терапии в обычных случаях составляет 2-4 недели, однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 недель).
При отрубевидном лишае – 300 мг 1 раз в неделю в течение 2 недель, некоторым больным требуется третья доза 300 мг в неделю, в то время как в части случаев оказывается достаточным однократного приема 300 мг; альтернативной схемой лечения является применение по 50 мг 1 раз в день в течение 2-4 недель.
При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя здоровым. Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3-6 месяцев и 6-12 месяцев, соответственно.
При глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200-400 мг в сутки в течение 2 лет. Длительность терапии определяют индивидуально; она может составлять 11-24 месяца при кокцидиоидозе; 2-17 месяцев при паракокцидиоидозе и 3-17 месяцев при гистоплазмозе.
Применение у детей
Длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. У детей препарат не следует применять в суточной дозе, превышающей таковую у взрослых. Флуконазол применяют ежедневно один раз в сутки.
При кандидозе слизистых оболочек рекомендуемая доза флуконазола составляет 3 мг/кг в сутки. В первый день может быть назначена ударная доза 6 мг/кг с целью более быстрого достижения равновесной концентрации.
Для лечения генерализованного кандидоза и криптококковой инфекции рекомендуемая доза составляет 6-12 мг/кг в сутки в зависимости от тяжести заболевания.
Для профилактики грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, препарат назначают по 3-12 мг/кг в сутки в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении.
У новорожденных флуконазол выводится медленнее, поэтому в первые 2 недели жизни препарат назначают в той же дозе (в мг/кг), что и у детей более старшего возраста, но с интервалом 72 часа. Детям в возрасте 3-4-х недель жизни ту же дозу вводят с интервалом 48 часов.
Применение у пожилых пациентов
При отсутствии нарушений функции почек следует придерживаться обычных рекомендаций по дозированию препарата. Для больных с нарушениями функции почек (клиренс креатинина Применение у больных с почечной недостаточностью
Флуконазол выводится преимущественно почками в неизмененном виде. При однократном применении флуконазола изменений дозы не требуется. При необходимости курса лечения у больных (включая детей) с нарушенной функцией почек следует первоначально ввести «ударную» дозу от 50 мг до 400 мг. В дальнейшем суточную дозу (в зависимости от показания) определяют по следующей таблице:

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, метеоризм, боль в животе, изменение вкуса, нарушение функции печени (гипербилирубинемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз, щелочной фосфатазы, желтуха, гепатит, гепатоцеллюлярный некроз, в том числе с летальным исходом).
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, судороги.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: кожная сыпь, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции (в том числе ангионевротический отек, отек лица, крапивница, зуд кожи), бронхиальная астма (чаще при непереносимости ацетилсалициловой кислоты).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение продолжительности интервала QT на электрокардиограмме, мерцание/трепетание желудочков.
Прочие: нарушение функции почек, алопеция, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, в тяжелых случаях могут отмечаться судороги, галлюцинации, параноидальное поведение.
Лечение: симптоматическое (промывание желудка, форсированный диурез, гемодиализ). После трехчасового сеанса гемодиализа концентрация флуконазола в плазме крови уменьшается приблизительно на 50%.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Антикоагулянты: У больных, принимающих флуконазол и непрямые антикоагулянты кумаринового ряда, необходим тщательный контроль протромбинового времени, поскольку оно может увеличиваться.
Препараты сульфонилмочевины: флуконазол при одновременном приеме может удлинять период полувыведения производных сульфонилмочевины, поэтому при их совместном применении следует учитывать возможность развития гипогликемии.
Фенитоин: одновременное применение флуконазола и фенитоина может сопровождаться повышением концентрации фенитоина в клинически значимой степени, что требует снижения его дозы.
Рифампицин: при одновременном приеме рифампицина и флуконазола уменьшается максимальная концентрация и период полувыведения последнего, поэтому при необходимости сочетанного применения следует увеличить дозу флуконазола.
Рифабутин: совместное применение флуконазола и рифабутина сопровождается повышением сывороточной концентрации последнего, возможно развитие увеита.
Циклоспорин: при совместном применении флуконазола и циклоспорина рекомендуется контролировать концентрацию последнего в крови, поскольку она может увеличиваться.
Терфенадин: учитывая возникновение серьезных, угрожающих жизни, аритмий у больных, принимающих противогрибковые средства – производные азола в сочетании с терфенадином, их совместный прием противопоказан.
Цизаприд: при одновременном приеме флуконазола и цизаприда описаны случаи нежелательных реакций со стороны сердца, включая пароксизмы желудочковой тахикардии. Одновременный прием противопоказан.
Зидовудин: при сочетанном применении с флуконазолом возможно увеличение концентрации зидовудина в плазме крови. Больных, принимающих такую комбинацию, следует наблюдать с целью выявления побочных эффектов зидовудина.
Теофиллин: прием флуконазола приводит к снижению средней скорости клиренса: теофиллина из плазмы крови, следовательно, повышается риск развития токсического действия теофиллина и его передозировки.
Мидазолам: одновременное применение флуконазола и мидазолама приводит к значительному повышению концентрации последнего в плазме крови и риску развития психомоторных реакций.
Гидрохлортиазид: при одновременном приеме флуконазола и гидрохлортиазида повышается концентрация флуконазола в плазме крови на 40%.
Такролимус: при одновременном приеме флуконазола и такролимуса повышается концентрация последнего в сыворотке крови, что ведет к увеличению риска нефротоксичности.
Необходимо соблюдать осторожность при применении флуконазола у больных, одновременно получающих другие препараты, метаболизирующиеся системой цитохрома Р450.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Лечение флуконазолом необходимо продолжать до появления клинико-гематологической ремиссии. Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам.
Поскольку флуконазол выводится преимущественно почками, следует соблюдать осторожность у пациентов с почечной недостаточностью. При длительном лечении флуконазолом дозирование должно осуществляться с учетом клиренса креатинина.
В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическим действием на печень, в том числе и с летальным исходом, главным образом у больных с серьезными сопутствующими заболеваниями. Необходимо контролировать функцию печени. При появлении признаков поражения печени, которые могут быть связаны с приемом флуконазола, препарат следует отменить.
На фоне приема препарата у больных отмечались редкие случаи развития эксфолиативных кожных реакций, таких как, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Больные СПИДом и злокачественными новообразованиями более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. При появлении у пациента во время лечения поверхностной грибковой инфекции сыпи, которую можно связать с применением флуконазола, препарат следует отменить. При появлении сыпи у пациентов с инвазивными/системными грибковыми инфекциями их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных поражений или многоформной эритемы.
Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме флуконазола с рифабутином или другими препаратами, метаболизирующимися системой цитохрома Р450.
Необходимо контролировать протромбиновое время у пациентов, одновременно получающих флуконазол и непрямые антикоагулянты кумаринового ряда.
Влияние на способность к управлению автомобилем и другими механическими средствами
Пациентам следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или при работе с техникой, поскольку во время лечения флуконазолом может, возникать головокружение.

ФОРМА ВЫПУСКА
Капсулы, 50 мг, 100 мг и 150 мг.
Капсулы 50 мг: 7 капсул в блистере из ПВХ и фольги алюминиевой. По 1 блистеру в картонной пачке с инструкцией по применению.
Капсулы 100 мг: 7 капсул в блистере из ПВХ и фольги алюминиевой. По 4 блистера в картонной пачке с инструкцией по применению.
Капсулы 150 мг: 1 капсула в блистере из ПВХ и фольги алюминиевой. По 1 или 2 блистера в картонной пачке с инструкцией по применению.

СРОК ГОДНОСТИ
5 лет.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
При температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
Отпускают без рецепта.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
ОАО «Гедеон Рихтер»
1103 Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21, Венгрия

ПРЕТЕНЗИИ ПОТРЕБИТЕЛЕЙ НАПРАВЛЯТЬ ПО АДРЕСУ:
Московское Представительство ОАО «Гедеон Рихтер»
119049 г. Москва, 4-й Добрынинский пер., дом 8.

Спасибо

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Микосист представляет собой противогрибковый (антимикотический) лекарственный препарат широкого спектра действия. Микосист используется для лечения системных грибковых заболеваний (например, криптококкоза, споротрихоза и др.), а также кандидозов слизистых оболочек различных органов (полости рта, влагалища, головки полового члена и т.д.) и микозов кожного покрова и ногтей (например, дерматофитии, онихомикозы, отрубевидный лишай).

Дозировки, состав и формы выпуска Микосиста

Лекарственный препарат выпускается в двух формах:

1. Капсулы для приема внутрь;


2. Раствор для внутривенного введения (инфузии).

Капсулы часто называют таблетками, однако Микосист в таблетированной форме не выпускается. Также не существует Микосиста в форме вагинальных суппозиториев (свечей).
В качестве активного действующего вещества и капсулы, и раствор для инфузий Микосист содержат флуконазол.

Капсулы Микосист выпускаются в трех различных дозировках:

• Микосист 50 – каждая капсула содержит 50 мг флуконазола;


• Микосист 100 – каждая капсула содержит 100 мг флуконазола;


• Микосист 150 – каждая капсула содержит 150 мг флуконазола.

Соответственно для обозначения капсул с определенной дозировкой используется название препарата «Микосист» с указанной рядом цифрой, соответствующей содержанию флуконазола. То есть, Микосист 50 – это капсулы, содержащие 50 мг флуконазола, Микосист 100 – соответственно 100 мг и т.д.

В качестве вспомогательных веществ капсулы Микосист всех дозировок содержат следующие компоненты:

• Кремния диоксид коллоидный;
• Магния стеарат;
• Тальк;
• Повидон;
• Кукурузный крахмал;
• Лактоза.

Капсулы содержат белый порошок или плотную порошкообразную слежавшуюся массу. Корпус капсул твердый, выполненный из белого непрозрачного желатинового состава. Каждая капсула дополнительно к корпусу имеет непрозрачную крышечку, окрашенную в разные цвета в зависимости от дозировки. Так, крышечка капсулы Микосист 50 окрашена в светло-синий цвет, Микосист 100 – в бирюзовый, а Микосист 150 – в темно-синий. Капсулы каждой дозировки Микосиста имеют разный размер. Выпускается и предается препарат по 1, 2, 7 или 28 капсул в упаковке.

Твердые желатиновые капсулы и крышечки Микосиста состоят из следующих веществ:

• Диоксид титана;
• Желатин;
• Индигокармин (краситель крышечки капсулы)

Раствор для инфузий Микосист выпускается в стеклянных флаконах емкостью 100 мл. Содержание флуконазола в 1 мл раствора Микосиста составляет 2 мг. Соответственно в 100 мл раствора содержится 200 мг флуконазола. В качестве вспомогательных компонентов раствор для инфузий содержит только деионизированную воду и хлорид натрия (поваренную соль).

Раствор для инфузий и капсулы для приема внутрь изготавливаются фармацевтическим концерном GEDEON RICHTER, Plc., Венгрия.

Фото оригинального препарата

Приведенные фотографии отражают внешний вид современной упаковки капсул различной дозировки и раствора для инфузий Микосист. Высокая коробка в форме параллелепипеда – это упаковка раствора для инфузий. Небольшие плоские коробки с названием «Микосист», написанным белыми буквами на синем фоне, рядом с которым указана дозировка цифрами кирпичного, болотного или зеленого цветов, представляют собой упаковки капсул.

Всасывание, распределение и выведение из организма

При приеме Микосиста внутрь в виде капсул, в кровоток из желудочно-кишечного тракта всасывается около 90 % от принятой дозы. Максимальная концентрация препарата в крови достигается через 30 – 90 минут после приема. На всасываемость Микосиста не влияет одновременный прием пищи.

После поступления препарата в кровоток Микосист проникает во все органы и ткани, создавая особенно высокие концентрации в эпидермисе, дерме и выделениях потовых желез. Причем концентрация Микосиста в тканях выше, чем в крови.

Микосист проникает во все биологические жидкости – пот, слюну, грудное молоко , мокроту, вагинальный секрет, суставную, спинномозговую и перитонеальную жидкость. При этом постоянная концентрация в данных жидкостях достигается через 8 часов после приема и сохраняется неизменной в течение суток.

Период полувыведения (время, в течение которого из организма выводится половина принятой дозы препарата) Микосиста составляет 30 часов. Микосист на 80 % выводится в виде растворимых метаболитов почками. Поэтому скорость выведения препарата тем выше, чем лучше функциональное состояние почек. Оставшиеся 20 % Микосиста выводятся с калом и потом.

Микосист (капсулы, раствор) – терапевтическое действие

Действующее вещество Микосиста – флуконазол представляет собой тиазоловое химическое соединение, обладающее выраженным и мощным противогрибковым эффектом. Флуконазол тормозит работу ферментативного аппарата грибков, создавая, тем самым, непреодолимые для осуществления нормальных процессов жизнедеятельности помехи. Блокировка работы ферментов приводит к невозможности синтеза грибками эргостерола, являющегося необходимым компонентом их клеточной мембраны. Под действием флуконазола увеличивается проницаемость мембраны грибковых клеток, в них бесконтрольно и в больших количествах поступают соли и вода из окружающей среды. Вследствие этого грибковая клетка просто погибает.

Микосист губительно действует на следующие разновидности патогенных грибков:

• Все виды Candida spp.;


• Cryptococcus neoformans;


• Все виды Microsporum spp.;


• Все виды Trichoptyton spp.;


• Blastomyces dermatitides;


• Coccidioides immitis;


• Histoplasma capsulatum.

Микосист эффективен для лечения грибковых внутричерепных инфекций, вызванных вышеперечисленными разновидностями микроорганизмов. Кроме того, Микосист эффективно устраняет грибковые инфекции, развившиеся на фоне сильного иммунодефицита.

В отличие от других противогрибковых препаратов Микосист не оказывает негативного воздействия на печень . Поэтому побочные эффекты и нагрузка на печень при применении Микосиста существенно ниже по сравнению с другими противогрибковыми препаратами, такими как, Интраконазол, Клотримазол , Эконазол и Кетоконазол .

От чего лечит Микосист – показания к применению

Раствор и капсулы Микосист применяются для лечения следующих грибковых инфекций:

1. Глубокие микозы :
   
   
   • Криптококкоз органов дыхания, кожного покрова и слизистых, а также криптококковый менингит и сепсис ;
   • Профилактика криптококкоза после пересадки органов или у больных СПИДом ;
   
   
   • Гистоплазмоз;
   
   
   • Кокцидиоидоз;
   
   
   • Споротрихоз;
   
   
   • Системные кандидозы (молочница различной локализации):
     
     
     • Генерализованный кандидоз (поражение грибками всех органов и тканей);
     
     
     • Кандидемия (заражение крови грибками рода Кандида);
     
     
     • Висцеральный кандидоз (поражение грибками органов брюшной полости, дыхательной системы, глаз или сердечной сумки);
     
     
     • Кандидоз слизистой оболочки полости рта, глотки или пищевода;
     
     
     • Кандидоз бронхов и легких;
     
     
     • Генитальный кандидоз (влагалища, полового члена (баланит), кожи промежности и перианальной области);
     
     
     • Кандидоз мочевыводящих путей (уретры и мочеточников);
     
     
     • Кандидурия (грибки в моче на фоне отсутствия клинической симптоматики молочницы);
     
     
     • Кандидоз кожи и ногтей;
     
     
     • Профилактика рецидивов кандидоза полости рта и глотки у больных СПИДом;
   
   
   • Микозы кожного покрова туловища, паховых складок, стоп и кистей рук:
     
     
     • Дерматофитии стоп и гладкой кожи;
     
     
     • Онихомикозы (поражение ногтей);
     
     
     • Отрубевидный (разноцветный) лишай ;
     
     
   
   
   • Профилактика грибковых инфекций у людей, страдающих злокачественными опухолями, СПИДом, вторичными иммунодефицитами любой этиологии;
   
   
   • Профилактика грибковых инфекций на фоне использования цитостатиков (препаратов для химиотерапии злокачественных опухолей), антибиотиков , лучевой терапии или иммуносупрессивных средств для подавления реакции трансплантат против хозяина после пересадки органов.

   Как видно из приведенного списка, Микосист является очень мощным противогрибковым препаратом, спектр применения которого не ограничивается лечением вагинальной молочницы.

   Инструкция по применению Микосист – как принимать капсулы и вводить раствор

   Дозировка, длительность и кратность применения Микосиста зависит от вида грибковой инфекции. Выбор лекарственной формы – капсулы или раствор для внутривенного введения определяется исключительно самочувствием человека. Если человек способен проглатывать капсулы, то Микосист используют именно в этой форме. Если же человек не может глотать, то Микосист вводится в виде внутривенной инфузии. Однако как только человек вновь обретет способность глотать, то внутривенное введение препарата заменяют капсулами, которые нужно принимать внутрь. При переходе с внутривенного введения Микосиста на прием капсул или наоборот дозировка не изменяется.

   Капсулы следует принимать внутрь, запивая небольшим количеством чистой, негазированной воды. Капсулы можно принимать вне зависимости от приема пищи. Раствор для инфузий необходимо вводить медленно со скоростью не более 10 мл в минуту. Микосист для внутривенного введения может применяться в сочетании со следующими растворами:

   • 20 % раствор глюкозы;
   
   
   • Раствор Рингера или Рингера-Локка;
   
   
   • Раствор Хартмана;
   
   
   • Раствор калия хлорида на глюкозе;
   
   
   • Раствор натрия гидрокарбоната;
   
   
   • Физиологический раствор.

   Инфузия Микосиста производится при помощи обычной системы («капельницы») с использованием любого из вышеперечисленных растворов.

   Микосист взрослым – дозировки и длительность применения для лечения различных грибковых заболеваний

   Микосист при криптококкозах в первый прием применяется в суточной дозировке 400 мг, которая принимается полностью за один раз. В дальнейшем препарат необходимо принимать в дозировке 200 – 400 мг один раз в сутки в течение 6 – 8 недель. Прекращать прием Микосиста следует только после того, как в результатах соскоба или посева не будут обнаруживаться грибки. Если Микосист использовался для лечения криптококкового менингита, то продолжительность терапии должна составлять не менее 10 – 12 недель. Заканчивать терапию следует только тогда, когда в анализе спинномозговой жидкости не будут выявляться грибки.

   Микосист при кандидемии и кандидозах внутренних органов в первый день лечения принимается в дозе 400 мг однократно. В дальнейшем Микосист следует принимать по 200 мг один раз в день в течение нескольких недель. При неэффективности препарата можно увеличивать суточную дозировку до 400 – 800 мг. Лечение следует продолжать до полного исчезновения клинических симптомов.

   Микосист при орофарингеальном кандидозе (полости рта, глотки или пищевода) следует принимать по 50 – 100 мг один раз в день в течение 1 – 2 недель. Для профилактики рецидивов данной разновидности кандидоза у больных СПИДом необходимо принимать по 1 капсуле Микосист 150 мг в неделю.

   Микосист при атрофическом кандидозе полости рта, спровоцированном ношением протезов, следует принимать по 50 мг один раз в день в течение двух недель. На фоне противогрибковой терапии необходимо ежедневно обрабатывать зубные протезы антисептическими растворами.

   Микосист при кандидозных инфекциях пищевода, бронхов, легких, кожи, слизистых оболочек и кандидурии следует принимать по 50 – 100 мг один раз в день в течение 2 – 4 недель. При выраженном грибковом поражении слизистых оболочек дозировку Микосиста можно увеличить до 100 – 200 мг в сутки.

   Микосист при дерматофитии кожи необходимо принимать по 150 мг один раз в неделю или по 50 мг каждый день в течение 2 – 4 недель. При лечении грибкового поражения стоп курс лечения следует удлинить до 6 недель.

   Микосист при онихомикозах (грибковых поражениях ногтей) необходимо принимать по 150 мг один раз в неделю до тех пор, пока полностью не вырастет новая ногтевая пластинка. Обычно ногти на руках меняются за 3 – 6 месяцев, а на ногах – за 6 – 12 месяцев. Соответственно длительность курса лечения онихомикоза пальцев рук составит 3 – 6 месяцев, а ног – 6 – 12 месяцев.

   Микосист для профилактики грибковых инфекций у людей, страдающих злокачественными новообразованиями различных органов, необходимо принимать по 50 мг один раз в день до тех пор, пока осуществляется лучевая терапия или химиотерапия.

   Микосист для лечения вагинального кандидоза необходимо принимать однократно в дозе 150 мг. При хроническом кандидозе влагалища рекомендуется для профилактики рецидивов принимать по 150 мг один раз в месяц в течение 4 – 12 месяцев.

   Микосист при глубоких микозах необходимо принимать по 200 – 400 мг один раз в день в течение двух лет. В принципе, длительность лечения определяется индивидуально на основании признаков клинического выздоровления. Кокцидиоидомикоз может потребовать лечения в течение 11 – 24 месяцев, паракокцидиоидомикоз – 2 – 17 месяцев и гистоплазмоз – 2 – 17 месяцев. Однако прекращать прием Микосиста можно только тогда, когда по результатам анализов грибки перестанут обнаруживаться в тканях организма.

   Микосист при отрубевидном лишае необходимо принимать по 50 мг один раз в день в течение 2 – 4 недель. Также можно принимать препарат по 300 мг один раз в семь дней в течение двух недель.

   Микосист детям

   Максимальная суточная дозировка для детей не должна превышать таковую для взрослых. Длительность терапии Микосистом зависит от наступления клинического выздоровления. Обычно лечение продолжают до того момента, пока в анализах не перестанут обнаруживаться грибки.

   Дозировка Микосиста для детей рассчитывается индивидуально на основании массы тела. Расчет производится, исходя из соотношения 3 – 12 мг флуконазола на каждый килограмм веса в сутки. Например, ребенок весит 10 кг. Это означает, что суточная доза Микосиста для него может составлять: 3*10 = 30 и 12*10 = 120, то есть от 30 до 120 мг препарата. Чем тяжелее грибковая инфекция у ребенка, тем большая дозировка Микосиста (в рамках допустимого подсчитанного разброса) используется для ее лечения.

   Новорожденным детям Микосист следует вводить только внутривенно, поскольку они не в состоянии проглотить капсулу. Раствор вводится медленно, дозировки рассчитываются по тем же правилам, что и для детей более старшего возраста (из расчета 3 – 12 мг на каждый килограмм веса в сутки). Однако новорожденным детям младше 1 месяца Микосист вводится с интервалом в 3 суток. Младенцам в возрасте 1 – 12 месяцев Микосист вводится с минимальным интервалом в 2 суток.

   Пожилым людям;

   Люди пожилого возраста принимают Микосист в стандартных дозировках для взрослых, если не страдают заболеваниями почек. Если человек страдает заболеваниями почек, то дозировка Микосиста рассчитывается индивидуально и корректируется перед каждым приемом на основании показателей клиренса креатинина .

   Микосист 150 при молочнице

   Вагинальная молочница у женщин для эффективного лечения требует однократного приема капсулы Микосист 150 мг. Если купить Микосист в дозировке 150 мг по каким-либо причинам невозможно, то следует приобрести три капсулы по 50 мг или по одной 100 мг и 50 мг. Для лечения молочницы необходимо за один раз принять 150 мг Микосиста, то есть, либо одну капсулу 150 мг, либо все три по 50 мг, либо две – одну 100 мг и вторую 50 мг. Такого однократного применения 150 мг Микосиста вполне достаточно для лечения влагалищной молочницы у женщин. Однако если у женщины имеется хронический кандидоз (молочница), рецидивирующий более трех раз в год, то для его лечения необходимо придерживаться следующей схемы:
   • В момент обострения принять 150 мг Микосиста однократно;
   
   
   • Затем в течение 6 – 12 месяцев принимать еще по одной капсуле Микосиста 150 мг один раз в месяц. Интервал между приема Микосиста должен составлять один месяц.

   Микосист мужчинам при молочнице полового члена

   Для лечения нераспространенного кандидозного баланита или баланопостита (молочницы полового члена) мужчинам, как и женщинам достаточно однократного приема Микосиста в дозе 150 мг. Однако если грибковое поражение полового члена выраженно, то для его лечения рекомендуется применять Микосист по следующей схеме:
   • В первый день лечения принять 150 мг Микосиста за раз;
   
   
   • В течение последующих 7 – 10 дней принимать по 50 – 100 мг Микосиста один раз в сутки.
   Если мужчина не отмечает наличие кандидозного поражения полового члена, но его партнерша лечится от молочницы, то ему рекомендуется для профилактики принять однократно 150 мг Микосиста.

   Микосист при беременности и кормлении грудью

   Поскольку действующее вещество Микосиста – флуконазол проникает через плаценту к плоду и в грудное молоко, оказываясь в них в такой же концентрации, как и в крови женщины, то применять его при беременности и кормлении грудью можно только в том случае, если предполагаемая польза превосходит возможный риск для ребенка.

   В настоящее время, учитывая однократность использования и довольно большое число наблюдений, показавших на практике безвредность препарата для плода, врачи считают применение Микосиста для лечения вагинальной молочницы во время беременности и кормления грудью вполне безопасным. В остальных случаях, когда предполагается более длительное применение Микосиста, он противопоказан беременным и кормящим женщинам.

   Особенности применения Микосиста

   Препарат может оказывать токсическое действие на печень , поэтому в течение всего периода лечения Микосистом необходимо контролировать функционирование органа. При появлении признаков токсического поражения печени (желтуха , повышение активности АсАТ, АлАТ и т.д.) необходимо срочно прекратить прием Микосиста.

   При появлении на кожном покрове любых высыпаний, которые можно связать с использованием Микосиста, прием препарата следует также немедленно прекратить. Однако если проводится лечение тяжелых системных грибковых заболеваний, то при появлении сыпи необходимо продолжать терапию на фоне тщательного наблюдения за динамикой высыпаний. В такой ситуации прекращать прием Микосиста следует только при развитии буллезных поражений кожного покрова или многоформной эритемы.

   Если одновременно с Микосистом человек получает антикоагулянты непрямого действия (например, Варфарин , Тромбостоп и др.), то следует каждую неделю контролировать протромбиновое время (ПТИ).

   Микосист может провоцировать головокружения, поэтому на время лечения рекомендуется отказаться от любой деятельности, связанной с необходимостью повышенного внимания и быстрого реагирования, в том числе от вождения автомобиля. Однако если такой возможности нет, то при осуществлении деятельности, требующей высокой скорости психомоторных реакций, необходимо соблюдать осторожность и тщательно выполнять правила техники безопасности.

   Передозировка;

   Передозировка Микосистом возможна при приеме более 800 мг препарата в сутки. Симптомами передозировки являются тошнота , рвота , понос , судороги , галлюцинации и паранойя . Для лечения необходимо в первую очередь промыть желудок, дать отравившемуся мочегонное с обильным питьем и провести гемодиализ . Тягостные симптомы подавлять соответствующими препаратами по мере необходимости.

   Взаимодействие Микосиста с другими лекарственными препаратами

   Микосист может уменьшать или увеличивать эффекты антикоагулянтов непрямого типа действия, таких как, Варфарин, Тромбостоп и другие, вследствие чего при сочетанном использовании данных препаратов необходимо контролировать протромбиновое время (ПТИ, МНО).

   Микосист может усиливать действие Фенитоина, производных сульфонилмочевины (Глибенкламид, Гликвидон и т.д.), Рифабутина, Циклоспорина, Зидовудина, Теофиллина, Мидазолама и Такролимуса. Поэтому при одновременном применении Микосиста с указанными препаратами, необходимо уменьшать дозировку последних и тщательно контролировать развитие побочных эффектов.

   Гидрохлортиазид и Рифампицин уменьшают концентрацию и соответственно выраженность действия Микосиста при одновременном применении. Поэтому при их одновременном применении рекомендуется увеличивать дозировку Микосиста на 25 – 30 %.

   Микосист в сочетании с Цизапридом и Н1-антигистаминными препаратами – производными терфенадина (например, Бронал, Трексин и др.) использовать запрещено, поскольку данная комбинация может спровоцировать сердечную аритмию .

   Микосист – противопоказания к применению

   Вся совокупность противопоказаний к применению Микосиста подразделяется на две категории – относительные и абсолютные. При наличии абсолютных противопоказаний препарат применять нельзя, ни при каких обстоятельствах. При наличии относительных противопоказаний применять препарат можно, но с соблюдением осторожности, тщательно мониторируя появление побочных или нежелательных эффектов, развитие которых требует срочной отмены Микосиста. В принципе, при наличии относительных противопоказаний, Микосист можно применять, если предполагаемая польза превышает возможный вред.

   К абсолютным противопоказаниям к применению Микосиста относятся следующие:

   • Одновременный прием с Цизапридом, Астемизолом, и препаратами, содержащими терфенадин (например, Бронал, Трексин и др.);
   
   
   • Период кормления грудью;
   
   
   • Повышенная чувствительность или аллергические реакции на любые вещества, входящие в состав препарат;
   
   
   • Повышенная чувствительность или аллергия на препараты, содержащие соединения азолов (например, Имидазол, Клотримазол, Залаин, Ливарол, Ломексин и т.д.);
   
   
   • Возраст ребенка младше 6 месяцев (только для капсул, поскольку ребенок не в состоянии проглотить их).

   К относительным противопоказаниям к применению Микосиста относятся следующие:

   • Почечная недостаточность;
   
   
   • Печеночная недостаточность;
   
   
   • Появление сыпи в процессе использования Микосиста для лечения поверхностных и системных грибковых инфекций;
   
   
   • Одновременный прием Рифабутина;
   
   
   • Высокий риск развития аритмии у человека (например, на фоне заболеваний сердца, нарушенного баланса электролитов и приема препаратов, провоцирующих аритмии);
   
   
   • Непереносимость ацетилсалициловой кислоты (Аспирина);
   
   
   • Беременность

   Микосист – побочные эффекты

   Микосист проникает практически во все ткани, поэтому может провоцировать побочные эффекты со стороны любых органов и систем.
   В настоящее время выявлены и доказаны следующие побочные эффекты Микосиста:
   
   
   1. Со стороны органов пищеварительного тракта :
      • Тошнота;
      
      
      • Рвота;
      
      
      • Диарея;
      
      
      
      
      
      • Нарушения вкуса;
      
      
      • Нарушение работы печение (повышенная концентрация билирубина , активности трансаминаз – АсАТ, АлАТ, щелочной фосфатазы в крови, гепатит , желтуха, некроз печеночных клеток);
   
   
   2. Со стороны нервной системы :
   
   
   3. Со стороны кроветворных органов :
      • Уменьшение общего числа лейкоцитов в крови;
      
      
      • Уменьшение общего числа тромбоцитов в крови;
      
      
      • Уменьшение числа нейтрофилов в лейкоформуле;
      
      
      • Одновременное уменьшение числа нейтрофилов, базофилов и эозинофилов в лейкоформуле;
   
   
   4. Аллергические реакции:
      • Высыпания на коже;
      
      
      • Многоформная экссудативная эритема;
      
      
      • Синдром Стивенса-Джонсона;
      
      
      • Синдром Лайела;
      
      
      • Анафилактические реакции (отек Квинке , крапивница , массивный зуд всего кожного покрова);
      
      
      • Бронхиальная астма (чаще всего развивается у людей, не переносящих препараты Аспирина);
   
   
   5. Со стороны сердечно-сосудистой системы:
      • Аритмия (мерцание или трепетание желудочков);
      
      
      • Изменения на ЭКГ (увеличение продолжительности интервала QT);
   
   
   6. Со стороны эндокринных органов (обмена веществ):
      • Увеличение концентрации общего холестерина в крови;
      
      
      • Увеличение концентрации триглицеридов (ТАГ, ТГ) в крови;
      
      
      • Уменьшение концентрации калия в крови (гипокалиемия);
   
   
   7. Со стороны других органов и систем:
      • Нарушение работы почек;
      
      

   Микосист – аналоги

   В настоящее время на отечественном фармацевтическом рынке имеются аналоги и синонимы Микосиста. Синонимами являются противогрибковые лекарственные препараты, которые так же, как и Микосист, в качестве действующего вещества содержат флуконазол. Аналогами Микосиста являются лекарственные препараты, содержащие другое активное вещество (не флуконазол), но обладающие сходным по силе и спектру противогрибковым действием.

   Препаратами-синонимами Микосиста являются следующие:

   1. Веро-Флуконазол капсулы;
   2. Дифлазон капсулы и раствор для инфузий;
   
   
   3. Дифлюзол капсулы
   4. Дифлюкан капсулы, порошок для приготовления суспензии и раствор для инфузий;
   5. Майконил раствор для инфузий;
   6. Медофлюкон капсулы и раствор для инфузий;
   7. Микомакс капсулы, сироп и раствор для инфузий;
   8. Микофлюкан таблетки и раствор для инфузий;
   9. Нофунг капсулы;
   10. Проканазол капсулы;
   11. Фангифлю капсулы;
   12. Флузол капсулы;
   13. Флукозан раствор для инфузий;
   14. Флукозид капсулы;
   15. Флукомабол раствор для инфузий;
   16. Флуконазол капсулы, таблетки ираствор для инфузий;
   17. Флуконорм капсулы;
   18. Флукорус раствор для инфузий;
   19. Флунол капсулы;
   20. Флюкостат капсулы и раствор для инфузий;
   21. Форкан капсулы и раствор для инфузий;
   22. Фунзол капсулы;
   23. Цискан капсулы.
   Препаратами-аналогами Микосиста являются следующие:
   • Вифенд таблеткии лиофилизат для приготовления раствора для инфузий;
   • Вориконазол Канон таблетки;
   • Ирунин капсулы;
   • Итразол капсулы;
   • Итраконазол капсулы;
   • Кандитрал капсулы;
   • Миконихол капсулы;
   • Ноксафил суспензия для приема внутрь;
   • Орунгал капсулы и раствор для приема внутрь;
   • Орунгамин капсулы;
   • Орунит капсулы;
   • Румикоз капсулы;
   • Текназол капсулы.

   Микосист – отзывы

   В настоящее время примерно 80 % отзывов о Микосисте положительные, и 20 % - отрицательные. Причем отзывы, как правило, оставлены людьми, использовавшими препарат для лечения вагинальной молочницы, грибковой ангины и стоматита у детей и взрослых.

   Большинство положительных отзывов о препарате обусловлено тем, что Микосист обладает хорошим терапевтически действием, позволяющим ему быстро излечить молочницу половых органов и полости рта. В положительных отзывах люди, использовавшие препарат для лечения грибковых инфекций, отмечают следующие присущие Микосисту плюсы – быстрое наступление клинического выздоровления, высокая эффективность, надежное излечение без рецидивов молочницы в будущем, возможность применения у детей и беременных женщин, удобные дозировки, помощь от любого вида кандидоза. Отдельно женщины отмечают высокую эффективность Микосиста в лечении молочницы половых органов, вызванной устойчивыми или нетипичными разновидностями грибков рода Candida. Минусами Микосиста по мнению людей, оставивших о препарате положительные отзывы, являются его относительная дороговизна и слишком длинная и подробная инструкция.

   Отрицательные отзывы о Микосисте связаны с отсутствием ожидаемого клинического эффекта. Отзывов, в которых указано, что препарат совершенно не помог вылечить молочницу, практически не встречается. А отрицательное мнение о Микосисте формируется согласно следующему механизму – человек ожидает от препарата мгновенного эффекта, который буквально полностью нормализует его состояние и сделает совершенно здоровым. Однако Микосист – это не «волшебная капсула», которая избавит от всех болезней, она эффективно уничтожает только грибки. При настрое на «полное выздоровление» человек принимает Микосист, который действительно устраняет молочницу, но вот общее состояние не становится отличным, поскольку проблемы, приведшие к манифестации кандидоза, остались, и их нужно лечить отдельно. В итоге результат совершенно отличается от того, на который человек настроился («полное выздоровление») и вполне закономерно появляется разочарование. Именно на таком фоне и оставляются отрицательные отзывы.

   Микосист, Флуконазол, Флюкостат и Дифлюкан – в чем разница?

   И Микосист, и Дифлюкан , и Флуконазол , и Флюкостат – это противогрибковые препараты, содержащие в качестве действующего вещества флуконазол.

   Однако это не означает, что они совершенно одинаковые. Два препарата – Микосист и Дифлюкан являются фирменными, а Флуконазол и Флюкостат относятся к, так называемым, дженерикам . И именно в это заключается принципиальная и огромная разница между препаратами.

   Фирменный препарат – это лекарство, разработанное фармацевтическим концерном, проверенное на побочные эффекты и подвергающееся контролю качества на всех этапах производства. Кроме того, в фирменном препарате содержится чистое активное вещество без примесей, поэтому оно хорошо переносится, прекрасно и быстро действует и редко вызывает побочные эффекты.

   Именно такими препаратами являются Микосист и Дифлюкан. Микосист производится венгерским концерном GEDEON RICHTER, а Дифлюкан – французским PFIZER.

   Однако каждый фирменный препарат имеет срок действия патента, по истечении которого любые фармацевтические фирмы могут взять пропорции его состава и начать изготовление собственного лекарства из имеющихся химических веществ, дав ему другое наименование.

   Касательно Микосиста это выглядит следующим образом: фирма-разработчик оригинального препарата указывает в инструкциях содержание активного вещества 50, 100 и 150 мг флуконазола. После окончания действия патента любой фармзавод может закупить флуконазол или синтезировать в своих лабораториях, и начать делать собственный противогрибковый препарат, кладя в него столько же активного вещества, но дав ему другое название. Именно такие лекарства называются дженериками.

   Однако фармзаводы, производящие дженерики, не контролируют качество используемого флуконазола, используют другие вспомогательные вещества, не тестируют препарат, не отслеживают побочные эффекты и т.д. Все это приводит к тому, что качество дженериков существенно ниже по сравнению с фирменными препаратами.

   Поэтому Микосист и Дифлюкан обладают совершенно однозначным преимуществом в эффективности и качестве компонентов, а также редком развитии побочных эффектов по сравнению с Флуконазолом и Флюкостатом. Однако между Микосистом и Дифлюканом принципиальных различий нет, поэтому можно выбирать любой препарат, который нравится человеку больше по каким-либо субъективным причинам, поскольку психологический положительный настрой всегда повышает эффективность медикаментозной терапии. Однако фирменные препараты всегда дороже, что является ощутимой преградой для их использования.

   Флуконазол и Флюкостат являются дженериками, поэтому их эффективность ниже, чем у Дифлюкана и Микосиста, а выраженность и частота появления побочных эффектов, напротив, выше. Принципиальной разницы между Флуконазолом и Флюкостатом нет, поэтому можно выбирать любой препарат.

   Микосист (50, 100 и 150) – цена

   Стоимость Микосиста в различных аптеках варьируется в пределах 10 – 25 %, что объясняется различной ценовой политикой торговыхсетей, а также расходами на хранение и транспортировку препарата. Стоимость различных лекарственных форм и дозировок Микосиста отражена в таблице.
   

   Микосист – где купить?

   Купить Микосист можно в любой обычной аптеке или интернет-магазине. При покупке следует обратиться внимание на срок годности, который составляет 2 года с даты производства для раствора и 5 лет для капсул. Хранить Микосист следует в прохладном, темном и сухом месте при температуре не выше 30°С. Неправильные условия хранения снижают эффективность препарата.
   Перед применением необходимо проконсультироваться со специалистом.

Препарат «Микосист» инструкция по применению определяет как противогрибковое средство. Действующим ингредиентом лекарства выступает флуконазол - селективный ингибитор синтеза стеролов в грибковых клетках. Он угнетает в организме человека систему цитохрома Р450, не проявляет андрогенную активность, действенен относительно возбудителей микоза.

Фармакокинетика

После перорального приема или внутривенного введения медикамент «Микосист» (инструкция свидетельствует об этом) хорошо проникает в жидкости и ткани организма. В мокроте, перитонеальной и суставной жидкости, слюне, грудном молоке концентрация препарата аналогична той, что достигается в плазме крови. Содержание в спинномозговой жидкости флуконазола у больных грибковым менингитом составляет восемьдесят процентов от концентрации в плазме, которая, в свою очередь, прямопропорциональна принятой дозе. При ежедневном однократном применении к четвертому-пятому дню достигается 90-процентная равновесная концентрация. Если в первый день принять дозу, превышающую обычную в два раза, можно уже ко второму дню достичь 90-процентной равновесной кумуляции. Одиннадцать-двенадцать процентов флуконазола связываются с белками плазмы. В периферической крови метаболиты не обнаруживаются. Фармакокинетика существенно зависит от работы почек, ведь лекарственное средство из организма выводится в основном ими, причем около восьмидесяти процентов - в неизменном виде. В течение трех часов после гемодиализа концентрация действующего вещества в плазме снижается вдвое.

Показания к назначению

Рекомендовано использовать медикамент «Микосист» при молочнице, в том числе генерализованной, диссеминированной, генитальной, при иных формах инвазивной кандидозной инфекции, кандидемии, а также при наличии факторов, располагающих к появлению молочницы. Кроме того, показано применение препарата людям с кандидозом слизистых оболочек: глотки; полости рта, включая атрофический кандидоз, возникший вследствие ношения зубных протезов; пищевода. Лекарство «Микосист» инструкция по применению советует назначать пациентам, страдающим криптококковым менингитом или сепсисом, криптококкозом, криптококковой инфекцией кожи или легких. Применяется он также для профилактики рецидивов данных патологий у больных СПИДом и в иных случаях иммунодефицита. Медикамент используется для профилактики грибковых инфекций у людей со злокачественными образованиями, предрасположенных в результате лучевой или химиотерапии к данным поражениям. Также препарат «Микосист» применяется в лечении микозов паховой области и туловища, глубоких эндемических микозов, в том числе паракокцидиоидомикоза, кокцидиоидомикоза, гистоплазмоза у пациентов с нормальным иммунитетом.

Лекарственная форма, упаковка, состав

Две лекарственные формы имеет медикамент «Микосист»: капсулы и раствор для инфузий. Производятся капсулы с содержанием 50, 100 и 150 миллиграммов флуконазола. Все они являются твердыми желатиновыми, с непрозрачным белым корпусом, и различаются только цветом крышечек: у капсул, содержащих 50 миллиграммов действующего компонента, крышечка светло-синяя, 100 миллиграммов - бирюзовая, 150 миллиграммов - синяя. Содержимое представляет собой порошкообразную плотную массу или белый (почти белый) порошок. Вспомогательными ингредиентами выступают стеарат магния, безводная лактоза, коллоидный диоксид кремния, тальк, диоксид титана, кукурузный крахмал, желатин, индигокармин. Капсулы, содержащие 50 и 100 миллиграммов флуконазола, поступают в продажу в упаковках с одним, двумя, четырьмя блистерами, по семь штук в каждом. А те, в которых содержится 150 миллиграммов действующего вещества - по одной или две штуке.

Раствор для инфузий имеет вид прозрачной, слегка окрашенной или бесцветной жидкости. В одном миллилитре содержится два миллиграмма действующего вещества. Второстепенными компонентами являются вода для инъекций и хлорид натрия. Отпускается раствор в стеклянных флаконах объемом сто миллилитров, помещенных в картонные пачки. Одна пачка включает один флакон.

Как принимать «Микосист»? Дозировка

Обычная доза флуконазола при криптококковых инфекциях составляет в первый день лечения 400 миллиграммов, в последующие дни - 200-400 миллиграммов. Длительность терапии зависит от подтвержденной клинической эффективности, зачастую она не превышает шести - восьми недель. При использовать лекарство «Микосист» инструкция по применению рекомендует в течение десяти - двенадцати недель после того, как был получен отрицательный результат исследования пробы спинномозговой жидкости. Больным СПИДом после окончания курса первичного лечения назначают для профилактики рецидивов криптококкового менингита в течение долгого периода прием средства «Микосист» в дозе не менее двухсот миллиграммов в сутки.

При диссеминированном кандидозе, кандидемии и иных инвазивных кандидозных инфекциях, как правило, в первые сутки принимают четыреста миллиграммов лекарства, а в последующие дни - по двести миллиграммов ежедневно. В случае тяжелой системной молочницы доза может быть увеличена до восьмисот миллиграммов в сутки. Лечение следует продолжать еще как минимум две недели после устранения симптомов и получения отрицательной гемокультуры. При орофарингеальном кандидозе, в том числе у больных с нарушениями иммунитета, дозировка медикамента в сутки составляет пятьдесят - сто миллиграммов, принимать его следует в течение семи - четырнадцати дней. При атрофическом кандидозе, возникшем вследствие ношения зубных протезов, обычно назначают в сутки прием пятидесяти миллиграммов препарата в сочетании с антисептическими средствами. Лечение продолжают на протяжении двух недель. При иных кандидозных инфекциях (кандидурии, эзофагите, кандидозе слизистых и кожи) дневная доза медикамента составляет пятьдесят - сто миллиграммов, курс терапии составляет четырнадцать - тридцать дней.

С целью устранения вагинального кандидоза лекарственное средство «Микосист» инструкция по применению показывает принять однократно в количестве 150 миллиграммов. Можно на протяжении четырех - двенадцати месяцев раз в месяц пить по одной капсуле (150 мг), чтобы снизить частоту рецидивов. Нередко при кандидозе назначают в дополнение к препарату «Микосист» свечи, например, «Тержинан», «Клион-Д», «Гинезол». В зависимости от степени риска появления грибковой инфекции, для профилактики кандидоза суточная рекомендуемая доза медикамента может варьироваться от пятидесяти до четырехсот миллиграммов.

В случае глубокого эндемического микоза может потребоваться прием препарата в дозировке двести - четыреста миллиграммов в сутки на протяжении двух лет. Продолжительность терапии зависит от индивидуальных особенностей и клинической картины: при кокцидиоидомикозе она может составлять от одиннадцати до двадцати четырех месяцев, при паракокцидиоидомикозе - от двух до семнадцати месяцев, при гистоплазмозе - от трех до семнадцати месяцев.

Правила применения

Внутривенно следует вводить препарат капельно, со скоростью не более двадцати миллилитров в минуту. Нет необходимости изменять суточную дозировку при переводе пациента с внутривенного введения на пероральный прием лекарства. Раствор для инфузий совместим с двадцатипроцентным Хартмана и гидрокарбоната натрия, в глюкозе, хлорида натрия (0,9 %). Можно осуществлять инфузии флуконазола при помощи обыкновенных наборов для трансфузии, с использованием одного из перечисленных растворов.

Побочные явления

Большинство пациентов, принимавших лекарство «Микосист», отзывы о нем оставляют хорошие. Препарат действительно эффективно позволяет устранить грибковые инфекции, однако способен вызывать негативные эффекты. Так, со стороны системы пищеварения есть риск появления тошноты, метеоризма, нарушений функций печени, проблем со вкусовыми ощущениями, диареи. Также некоторые люди упоминают о возникновении головных болей, судорог, головокружений. Они говорят, что подобные явления возникли в скором времени после приема медикамента «Микосист». Отзывы других пациентов содержат сведения о развитии на фоне терапии препаратом аллергии в виде эритем, кожной сыпи, ангионевротического отека, крапивницы. Среди иных возможных побочных действий следует отметить алопецию, мерцание желудочков, нарушение работы почек, гипертриглицеридемию, гиперхолестеринемию и гипокалиемию.

Противопоказания

В форме капсул нельзя назначать медикамент детям до шестимесячного возраста (для новорожденных разрешено использование лекарства в форме раствора для инфузий). Противопоказано применение препарата «Микосист» кормящим женщинам (беременным нужно назначать его с осторожностью), а также людям, имеющим высокую чувствительность к включенным в состав ингредиентам. С повышенной осторожностью нужно использовать средство пациентам с почечной/печеночной недостаточностью, при непереносимости ацетилсалициловой кислоты.

Передозировка

Зафиксированы случаи передозировки медикамента «Микосист». Отзывы людей, принявших лекарство в чрезмерной дозе, свидетельствуют о развитии диареи, тошноты, рвоты. В тяжелых случаях отмечается появление судорог, параноидального поведения, галлюцинаций. Человека с симптомами передозировки необходимо доставить в больницу, где ему будут произведены промывание желудка, гемодиализ, форсированный диурез, симптоматическая терапия.

«Микосист» или «Флуконазол»: что лучше?

Таким вопросом часто задаются пациенты. На самом деле оба препарата действуют одинаково, можно сказать, что они идентичны. Разница состоит лишь в том, что лекарство «Микосист» производит венгерская фармацевтическая компания «Гедеон Рихтер», в то время как «Флуконазол» - препарат отечественного производства. Безусловно, это напрямую влияет на стоимость медикаментов. Выбирая, что купить - «Микосист» или «Флуконазол», - многие отдают предпочтение тому лекарству, которое стоит дешевле. И действительно, разница в цене существенная. Так, за упаковку «Микосиста» (одну капсулу с содержанием 150 миллиграммов флуконазола) вам придется заплатить в среднем 295 рублей, в то время как такая же упаковка «Флуконазола» обойдется всего в 8-20 рублей. Средняя цена 100-миллилитрового флакона раствора для инфузий «Микосист» составляет 311 рублей.

Что касается фармакологических свойств двух препаратов, то они практически одинаковы, отличие можно усмотреть разве что в скорости всасывания: согласно имеющимся данным, максимальная концентрация в организме «Флуконазола» достигается спустя 1-2 часа после применения, а «Микосиста» - через 0,5-1,5 часа. Тем не менее не все пациенты о двух лекарствах отзываются одинаково. Одни не видят никакой разницы между ними, вторые считают, что качество напрямую зависит от цены, а значит, какой медикамент дороже, тот и лучше. Можно нередко встретить отзывы, в которых женщины заявляют о том, что по окончании приема «Флуконазола» молочница возвращалась, а вот «Микосист» позволил избавиться от нее надолго. В любом случае выбор остается за вами.

Аналоги

Помимо «Флуконазола», есть и другие медикаменты, которыми можно заменить препарат «Микосист». Аналоги лекарственного средства, имеющие в качестве действующего компонента то же вещество, представлены достаточно широко. В форме капсул для лечения молочницы и иных грибковых инфекций можно использовать препараты «Дифлюкан», «Флюкостат», «Микомакс» и другие. Эффективным является средство «Микофлюкан» (таблетки). «Микосист» от всех упомянутых аналогов отличается такими показателями, как биодоступность, время полувыведения, скорость всасывания.

Лекарственное взаимодействие

Необходимо тщательнейшим образом контролировать у пациентов, получающих наряду с флуконазолом кумариновой группы, поскольку есть риск увеличения ПТВ. При одновременном приеме с производными сульфонилмочевины препарат «Микосист» может увеличивать время их полувыведения, поэтому нужно учитывать возможность возникновения гипогликемии. В случае совместного использования флуконазола и фенитоина может в клинически значимой степени повыситься концентрация последнего, вследствие этого при необходимости сочетанного приема его дозу необходимо снизить. При одновременном приеме средства «Микосист» и рифампицина будет отмечаться снижение концентрации флуконазола, следовательно, дозу «Микосиста» требуется увеличить. Совместное применение медикамента с производными азола в сочетании с теренадином противопоказано, так как может развиться серьезная, угрожающая жизни аритмия. Если принимать лекарство «Микосист» вместе с цизапридом, могут проявиться нежелательные реакции со стороны сердца, в том числе При одновременном использовании флуконазола и теофиллина снижается средняя скорость клиренса из плазмы крови последнего, а значит, повышается вероятность развития его токсического воздействия и передозировки.

Особые указания

Следует продолжать лечение препаратом «Микосист», пока не появится клинико-гематологическая ремиссия. Преждевременное прекращение терапии чревато рецидивами. Как уже было сказано, пациенты с почечной недостаточностью должны использовать медикамент максимально осторожно, поскольку он выводится преимущественно почками. Дозирование при долгосрочном лечении следует производить, учитывая КК. Иногда применение флуконазола влечет токсическое воздействие на печень, поэтому необходимо контролировать функционирование данного органа. При обнаружении признаков поражения следует отменить препарат.

У пациентов на фоне приема средства «Микосист» отмечались редкие случаи появления эксфолиативных кожных реакций, например, токсического эпидермального некролиза и синдрома Стивенса-Джонсона. Больные злокачественными новообразованиями и СПИДом больше склонны к возникновению тяжелых кожных реакций при использовании препаратов с содержанием флуконазола. Если в ходе терапии поверхностной грибковой инфекции появится сыпь, лекарство нужно отменить. При возникновении сыпи у людей с инвазивной или системной грибковой инфекцией врачу следует усилить наблюдение и отменить препарат в том случае, если разовьются многоформные эритемы или буллезные поражения. Во время лечения медикаментом «Микосист» (отзывы это подтверждают) возможно появление головокружения, поэтому пациентам необходимо соблюдать повышенную осторожность при работе с техникой и управлении транспортными средствами.

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

МИКОСИСТ®

Торговое название

Микосист®

Международное непатентованное название

Флуконазол

Лекарственная форма

Капсулы 50 мг, 100 мг, 150 мг

Одна капсула содержит

активное вещество - флуконазол 50, 100 или 150 мг,

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магниястеарат, тальк, повидон (PVP К-30), крахмал кукурузный, лактоза безводная,

состав твёрдой желатиновой капсулы:

корпус: титана диоксид (Е 171), желатин

крышечка: индигокармин (E 132), титана диоксид (Е 171),желатин.

Описание

Твердые непрозрачные желатиновые капсулы размером № 4 (Coni -Snap), с корпусом белого цвета (L500)и крышечкой светло-синего цвета (L 910) (для дозировки 50 мг).

Твердые непрозрачные желатиновые капсулы размером № 2 (Coni -Snap), с корпусом белого цвета (L500)и крышечкой бирюзового цвета (L 890) (для дозировки 100 мг).

Твердые непрозрачные желатиновые капсулы размером № 1 (Coni -Snap), с корпусом белого цвета (L 500)и крышечкой синего цвета (54.038) (для дозировки 150 мг).

Содержимое капсул - белый или почти белый порошок илиплотная порошкообразная масса.

Фармакотерапевтическая группа

Противогрибковые препараты для системного использования.Триазола производные.

Код АТС J02A C01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приёма внутрь флуконазол хорошо всасывается,биодоступность составляет 90%.

Через 1-2 часа после приёма внутрь достигает максимальногоуровня в плазме крови. Одновременный приём пищи не влияет на всасываемостьпрепарата. Состояние 90%-ого равновесного насыщения наступает после приёма 4-5одноразовых доз. В случае приёма двойной обычной дозы, концентрация в плазмекрови достигает состояния 90%-го равновесного насыщения уже на второй день.

11-12% флуконазола связываются с белками плазмы. Флуконазоллегко проникает в биологические жидкости. При грибковом менингите концентрацияв спинномозговой жидкости составляет 80% от концентрации в крови. Концентрацияфлуконазола в слюне, мокроте и плазме здоровых добровольцев одинакова.Концентрация во всех слоях кожи превышает концентрацию в крови. В ходеежедневного приёма 50 мг доз уровень флуконазола в роговом слое через 12 днейсоставляет 73 мкг/г, а через 7 дней после окончания лечения - 5,8 мкг/г. Последвухнедельного курса, состоящего из еженедельного приёма 150 мг препарата,концентрация флуконазола в роговом слое составляет 23,4 мкг/г, а ещё через 7дней - 7,1мкг/г.

При грибковых поражениях ногтей по окончании 4-месячногокурса с еженедельными приёмами 150 мг доз концентрация флуконазола в здоровыхногтях добровольцев составляет 4,05 мкг/г, в то время как в поражённых - 1,8мкг/г. Наличие флуконазола в ногтевых пластинках можно обнаружить и по истечении 6 месяцев смомента окончания терапии.

Период полувыведения составляет 30 часов, который принарушении функции почек удлиняется.

Флуконазол выводится главным образом через почки, периодполувыведения (Т1/2) - 30 часов, при этом в моче обнаруживается 80% препарата внеизменном состоянии и 11% в виде метаболитов. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина(КК). Фармакокинетика флуконазола существенно зависит от функциональногосостояния почек, при этом существует обратно пропорциональная зависимость междуТ1/2 и КК. После гемодиализа в течение 3 ч концентрация в плазме кровифлуконазола снижается на 50%.

Благодаря продолжительному периоду полувыведения,однократный приём препарата обеспечивает санацию вагинального кандидоза, а принекоторых других грибковых поражениях оказывается достаточным приём флуконазолаодин раз в неделю.

Фармакодинамика

Флуконазол - действующее вещество препарата Микосист®относится к триазолам и является противогрибковым препаратом системногодействия. В чувствительных к нему грибах флуконазол блокирует цитохромР450-зависимые энзимы, приводя к нарушению синтеза эргостерола в клеточныхмембранах грибов.

Являясь противогрибковым средством широкого спектра действия,Микосист® эффективен при системных инфекциях, вызванных Candida и Cryptococcusneoformans. Проникая через гематоэнцефалический барьер, обеспечиваетэффективное лечение внутричерепных инфекций.

Кроме того, эффективен против инфекций, вызванных Histoplasmacapsulatum, Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis (в том числе иинтракраниальных инфекциях), а так же штаммами Microsporum и Trichophyton.

Микосист® эффективен при лечении эндемических инфекций,вызванных Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, включая иинтракраниальные инфекции, а так же Histoplasma capsulatum с нормальным и компромитированным иммунитетом.

Candida krusei является резистентной к флуконазолу.40 % Candida glabrata является первично резистентной к флуконазолу.Заболевания, вызванные аспергиллами нельзя лечить флуконазолом.

Для Микосиста® характерно специфическое взаимодействие с грибковым цитохромом Р450,поэтому 50 мг суточной дозы Микосиста® не влияет на концентрацию тестостеронавзрослых мужчин и концентрацию стероидов у женщин детородного возраста.

Показания к применению

Системный кандидоз (кандидемия, диссеминированный кандидозэндокарда, в полости брюшины, органов дыхания, мочеполовой системы)

Кандидоз кожи и слизистых оболочек: орофарингеальный,эзофагеальный, неинвазивный бронхо-пульмональный, уретрит, хроническийатрофический кандидоз ротовой полости (молочница, вызванная зубным протезом),кандидозный вагинит, баланит

Криптококковая инфекция органов дыхания, кожных покровов ислизистых оболочек, криптококковый менингит

Криптококкоз или кандидоз, в том числе у больных всостоянии иммунной депрессии вследствие иммунносупрессивной, цитостатической терапии,трансплантации органов или лечения антибиотиками

Отрубевидный лишай

Микозы, вызванные дерматофитами (онихомикозы, микоз стоп,гладкой кожи, когда наружная терапия неэффективна)

Эндемические микозы: кокцидиоидоз, паракокцидиоидоз,споротрихоз и гистоплазмоз

Профилактика

Криптококковые инфекции у больных с ВИЧ-инфекцией и иммуннодефицитными состояниями другойэтиологии

Кандидоз слизистых оболочек у больных, получающихцитостатики или лучевую терапию (орофарингеальный кандидоз), рецидивирующиевагиниты, баланиты по 3 и более эпизодов в год

Способ применения и дозы

Капсулы надо принимать целиком, с небольшим количествомводы, до или после еды.

Лечение можно начинать до получения результатовмикобиологического или лабораторного исследования; в дальнейшем можетвозникнуть необходимость в подборе специфической фунгицидной терапии всоответствии с полученными результатами.

Суточная доза флуконазола зависит от вида инфекции и еётяжести. Лечение следует продолжать до полного исчезновения симптомов инормализации лабораторных показателей. Исключение составляет острый кандидозвлагалища, для излечения которого достаточно разового приёма 150 мг Микосиста®.Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидиву. Обычно криптококковыйменингит и рецидивирующий орофарингеальный кандидоз у ВИЧ-инфицированныхбольных требуют длительного лечения.

Взрослым внутрь

начальная доза при кандидемии, диссеминированном и системномкандидозе составляет 400 мг в первый день, со второго дня 200-400 мг в день. Вслучае кандидоза, угрожающего жизни, суточная доза может достигать 800 мг,длительность лечения зависит от клинической картины;

при криптококковом менингите и криптококковых инфекцияхдругой локализации в первый день назначают 400 мг, затем 200-400 мг один раз вдень не менее 6-8 недель;

при жизнеугрожающих инфекциях, вызванных Cryptococcusneoformans разовая доза может составлять800 мг, продолжительность лечения зависит от клинического эффекта и результатапосева культуры;

в целях предупреждения рецидива криптококкового менингита убольных с ВИЧ-инфекцией по окончании курса лечения следует перейти наежедневный приём 200 мг Микосиста® длительное время;

при орофарингеальном кандидозе обычная суточная дозасоставляет 50-100 мг в течение 7-14 дней. При тяжёлых иммуннодефицитныхсостояниях препарат можно назначать более длительное время;

в случае атрофического кандидоза ротовой полости обычнаядоза составляет 50 мг в течение 14 дней при одновременном применении местныхантисептиков;

при кандидозах слизистых оболочек другой локализации -эзофагите, неинвазивных бронхопульмональных инфекциях, уретрите обычнаясуточная доза - 50-100 мг, длительность лечения 14-30 дней;

при микозах стоп, туловища или голеней, вызванных дерматофитами,а так же при кандидозе кожи один раз в неделю назначают по 150 мг или ежедневнопо 50 мг. Обычно, курс лечения составляет 2-4 недели, однако, при микозах стопдля лечения может потребоваться 6 недель;

одноразовая доза в 300 мг. В отдельных случаях бываетдостаточно однократной дозы в 300-400 мг;

для лечения онихомикозов рекомендуется приём 150 мг один разв неделю; лечение следует продолжать до тех пор, пока поражённая часть ногтя небудет полностью замещена здоровой. Обычно, для этого требуется 3-6 месяцев, дляотрастания ногтевой пластинки большого пальца - 6-12 месяцев. Скорость роста ногтевой пластинки с возрастом замедляется;

лечение эндемических микозов (паракокцидиоидоз,гистоплазмоза, споротрихоза) в течение 1-2 лет по 200-400 мг в день;

для лечения кокцидиоидоза подбор дозы производится виндивидуальном порядке, курс лечения длится 1-2 года;

для лечения острого вагинального кандидоза назначается однократнаяпероральная доза в 150 мг;

в случае рецидивирующего вагинального кандидоза курс леченияследует повторить, т.е. в течение последующих 4-12 месяцев принимать по 150 мгпрепарата один раз в месяц;

для лечения кандидозного баланита внутрь назначаетсяоднократная доза в 150 мг;

с целью профилактики орофарингеального кандидоза больныхВИЧ-инфекцией по окончании курса лечениякаждую неделю назначают по 150 мг препарата длительное время;

при состояниях иммунной супрессии профилактику кандидозапроводят ежедневными дозами по 50-400 мг. При повышенном риске системнойинфекции, например в случае тяжёлой и продолжительной нейтропении, обычная дозасоставляет 400 мг. Препарат назначают за несколько дней до вероятного появлениянейтропении, а после того, как число нейтрофилов возрастёт до 1000/мм³,продолжают лечение Микосистом® ещё в течение одной недели

При хронической почечной недостаточности

При нормальной функции почек назначают обычные дозы. При однодневном курсе лечения (в случаевагинального кандидоза) дозу не изменяют.

В остальных случаях лечение следует начать с насыщающей дозы,то есть с приёма внутрь 50-400 мг препарата, далее, при клиренсе креатинина> 50 мл/мин - обычная рекомендованная суточная доза.

При клиренсе креатинина < 50 мл/мин, обычную суточнуюдозу необходимо снизить вдвое, кратность приема 1 раз в день.

У больных на длительном гемодиализе - обычная рекомендуемаядоза после каждого сеанса.

Побочные действия

Часто >1/100 - <1/10

Головная боль

Тошнота, рвота, боли в животе, диарея

Кожные высыпания

Повышение активности печеночных ферментов (АЛАТ, АСАТ,щелочной фосфатазы)

Не часто >1/1000 - <1/100

Анемия, эозинофилия

Нарушение вкуса,головокружение, снижение чувствительности, сонливость, судороги, тремор

Сухость во рту, нарушение пищеварения, вздутие живота,запоры

Холестаз, функциональные нарушения печени, желтуха,гепатит

Кожный зуд, гипергидроз

Мышечные боли

Усталость, нарушение самочувствия, слабость, повышениетемпературы

Повышение уровня билирубина

Редко >1/10000 - <1/1000

Анафилактическая реакция, эксфолиативный дерматит, синдромСтивенса-Джонсона

Анорексия

Бессонница

У ВИЧ-инфицированных больных побочные эффекты встречаютсячаще (21 %), чем у других больных (13 %), однако, характер побочных эффектовсхож.

Постмаркетинговые исследования

Реакции гиперчувствительности (отек Квинке, токсическийэпидермальный некролиз)

Лейкопения (нейтропения и агранулоцитоз), тромбоцитопения

Гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия

Гепатит, лекарственное поражение печени

Алопеция

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентовпрепарата и к другим производным триазола в анамнезе

Одновременный прием с терфенадином, цисапридом,астемизолом

Одновременный прием с препаратами, удлиняющими интервал QT(пимозид, хинидин)

Тяжелые заболевания сердца

Беременность и период лактации

Детский и подростковый возраст до 18 лет

Наследственная непереносимость глюкозы, лактозы,галактозы, синдром мальабсорбции

Лекарственные взаимодействия

Микосист® противопоказано применять совместно со следующимипрепаратами:

Цисаприд (больных, которых одновременно лечили цисапридоми Микосистом®, отмечали нарушениядеятельности сердечно-сосудистой

системы, включая приступы «torsade de pointes». Лицам,получившим Микосист®, применять цисаприд нельзя).

Терфенадин (при применении доз Микосиста® более 400 мг;субстрат фермента CYP 3A4). При совместном применении терфенадина ипроизводных триазолов отмечались тяжелые нарушения ритма, которыесопровождались удлинением интервала QT, проводили испытание совместногодействия терфенадина и Микосиста®. В испытании, в котором Микосист® применяли вдозе по 400 и 800 мг, доказали, что Микосист® в дозе по 400 мг и вышедостоверно увеличивает концентрацию одновременно примененного терфенадина вплазме крови. Противопоказано применять терфенадин совместно с Микосистом® вдозе по 400 мг и выше. При совместном применении терфенадина с Микосистом®в дозе ниже 400 мг, необходимо строго наблюдать за больным.

Астемизол (субстрат фермента CYP 3A4). Передозировкаастемизолом сопровождается удлинением интервала QT, с тяжелыми сердечнымиаритмиями, включая приступы «torsade de pointes» или с остановкой сердца.Совместное применение астемизола с Микосистом® противопоказано из-завозможности тяжелой, иногда смертельной побочной реакции на сердце.

Препараты, влияющие на метаболизм Микосиста®

Гидрохлоротиазид. У здоровых добровольцев, гидрохлоротиазидувеличивал концентрацию Микосиста® на 40 %. При совместном примененииМикосиста® и производных тиазидов необходимо знать об этом эффекте, но нетнеобходимости в изменении дозы или режима приема Микосиста®.

Рифампицин (индуктор фермента CYP450). При примененииМикосиста® у больных, получавших продолжительную терапию рифампицином, площадьпод кривой всасывания Микосиста® снизилась на 25 %, периодполусуществования снизился на 20 %. При совместном применении этихпрепаратов может стать необходимым увеличение дозы Микосиста®.

Действие Микосиста® на метаболизм других препаратов

Микосист® в значительной степени блокирует действиеизофермента цитохрома P450 CYP 2C9 и в меньшей степени CYP 3A4.

Из-за этого, кроме перечисленных взаимодействий можетнаблюдаться увеличение концентрации в плазме крови других лекарств, которыеметаболизируются ферментами CYP 2C9 или CYP 3A4 (например, алкалоидыспорыньи, хинидин), при совместном применении их с Микосистом®. Необходимо с осторожностью применятьсовместно эти препараты и наблюдать забольным.

Ингибирующее действие на ферменты из-за длительного периодаполувыведения препарата Микосист® может наблюдаться еще 4-5 дней послепрерывания курса терапии.

Алфентанил (субстрат фермента CYP 3A4)
При совместном введении 400 мг препарата Микосист® и 20 мкг/кгалфентанила, внутривенно, площадь под кривой всасывания алфентанилаувеличивалась на 50 %, а клиренс снизился на 55 %, по вероятностииз-за блокировки фермента CYP 3A4. При совместном применении этих двухпрепаратов может стать необходимым изменение дозы препаратов.

Амитриптилин
Имеется ряд сообщений о повышении концентрации амитриптилина, и о токсичности стрициклическими антидепрессантами, в случае, когда совместно применялиамитриптилин с Микосистом®. При совместном введении Микосиста® и нортриптилина(активный метаболит амитриптилина) отмечали увеличение нортриптилина в плазмекрови. Из-за риска токсичности амитриптилина необходимо контролировать уровеньамитриптилина в плазме крови и может стать необходимым изменение дозыамитриптилина.

Бензодиазепины (короткого времени действия) (субстратфермента CYP 3A4)
При совместном пероральном применении 7,5 мг мидазолама и 400 мгМикосиста® отмечали значительное увеличение площади под кривой всасывания ипсихомоторные действия мидазолама. Совместное применение 100 мг Микосиста®и 0,25 мг триазолама увеличивало площадь под кривой триазолама и периодполувыведения. Отмечали более выраженное и продолженное действие триазолама присовместном его применении с Микосистом®.
Если больному, получившему Микосист®, необходимо применять бензодиазепины, надоподумать о снижении дозы бензодиазепина и необходимо наблюдать за больным.

Блокаторы кальциевых каналов (антагонист кальция) (субстратфермента CYP 3A4)
Некоторые антагонисты кальция, производные дигидропиридинов (нифедипин,израпидин, никардипин, амлодипин и фелодипин) метаболизируются ферментомCYP 3A4. В научной литературе сообщали о периферических отеках, иувеличении концентрации антагонистов кальция при совместном примененииитраконазола с фелодипином, израпидином или с нифедипином. Это взаимодействиеможет наблюдаться также, при применении Микосиста® с антагонистами кальция.

Целекоксиб (субстрат фермента CYP 2C9)
В одном клиническом испытании, при совместном применении 200 мгцелекоксиба и 200 мг Микоксиста® отмечали 68 % увеличениемаксимальной концентрации и 134 % увеличение площади под кривойцелекоксиба. Это взаимодействие отмечалось из-за блокировки действия ферментаCYP 2C9 и уменьшения расщепления целекоксиба. При совместном примененииэтих препаратов дозу целекоксиба необходимо снизить на 50 %.

Циклоспорин (субстрат фермента CYP 3A4)
У больных, после трансплантации костного мозга, прием 100 мг Микосиста® невлиял значительно на концентрацию циклоспорина в плазме крови. У больных послепересадки почек 200 мг Микосиста® увеличивали концентрацию цикоспорина вплазме крови. Поэтому при совместном применении препарата и циклоспоринацелесообразно периодически контролировать уровень циклоспорина в плазме крови.

Диданозин
Совместное применение диданозина и Микосиста® не влияло на фармакокинетику илина эффективность диданозина. Несмотря на это целесообразно регулярноконтролировать эффективность Микосиста®. Желательно провести курс терапииМикосистом® до применения диданозина.

Галофантрин (субстрат фермента CYP 3A4)
Препараты, блокирующие фермент CYP 3A4, могут привести к блокировкерасщепления галофантрина.

Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (субстрат фермента CYP 2C9или CYP 3A4)
При совместном применении препарата с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы,метаболизирующихся ферментом CYP 3A4 (например симвастатин, аторвастатин)или ферментом CYP 2C9 (флувастатин) увеличивается риск миопатии. В связи свзаимодействием флувастатина и Микосиста® площадь под кривойконцентрации-времени флувастатина может увеличиваться на 200 %. Необходимоосторожно применять совместно препарат и ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы. В этомслучае предлагается снизить дозу ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы. Необходимонаблюдать за больными для обнаружения признаков миопатии или острого некрозаскелетных мышц (рабдомиолиз) и регулярно контролировать уровень креатинкиназы вплазме крови. Курс терапии ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы надо прервать, еслиуровень креатинкиназы значительно увеличивается или отмечаются признакимиопатии или рабдомиолиза.

Пероральные антикоагулянты, производные кумарина (субстратфермента CYP 2C9)
Протромбиновое время может увеличиваться (по измерениям на 12 %), поэтомунеобходимо регулярно контролировать протромбиновое время. По наблюдениям могутотмечаться осложнения в виде кровотечений (гематомы, кровотечение из носа,желудочно-кишечные кровотечения, гематурия, мелена).

Лозартан (субстрат фермента CYP 2C9)
Микосист® тормозит превращение лозартана в активный метаболит, который вбольшой степени отвечает за антагонизм рецептора ангиотензина II. При совместномприменении лозартана с Микосистом®, концентрация лозартана увеличивается,снижается концентрация активного метаболита. Поэтому при совместном примененииэтих препаратов,

необходимо наблюдать за больными и регулярно контролироватьартериальное давление.

Пероральные контрацептивные средства
При исследовании здоровых женщин прием 50 мг Микосиста® не влиял науровень действующих веществ пероральных комбинированных контрацептивныхсредств.
200 мг препарата увеличивали площадь под кривой концентрации-времени (AUC)этинилэстрадиола и левоноргестрела на 40 и 24 %, соответственно. Наосновании этих исследований, повторные дозы Микосиста® не влияют на действиепероральных контрацептивных средств.

Фенитоин (субстрат фермента CYP 2C)
При совместном введении внутривенно 200 мг Микосиста® и 250 мгфенитоина отмечали увеличение площади под кривой концентрации-времени фенитоинана 75 %, а максимальную концентрацию на 128 %. При необходимостисовместного применения этих препаратов уровень фенитоина надо регулярноконтролировать и дозу фенитоина надо снижать во избежание передозировкифенитоина.

Преднизолон (субстрат фермента CYP 3A4)
У одного пациента, получавшего преднизолон после пересадки почки, отмечаликризис Аддисоновой болезни при завершении трехмесячной терапии Микосистом®.Отмена Микосиста®, вероятно, вызывала повышение активности ферментаCYP 3A4. Больных, у которых проводят продолжительный совместный курстерапии Микосистом® и преднизолоном, при отмене Микосиста® держать поднаблюдением из-за риска развития недостаточности коры надпочечников.

Рифабутин (субстрат фермента CYP 3A4)
При совместном применении Микосиста® и рифабутина концентрация рифабутинаувеличивается. У больных, получавших совместно рифабутин и Микосист®, отмечалиувеит, поэтому таких больных необходимо постоянно наблюдать.

Пероральные антидиабетические средства, производныесульфонилмочевины (субстрат фермента CYP 2C)
При совместном применении Микосиста® и производных сульфонилмочевины(хлорпропамид, глибенкламид, глипизид и толбутамид) у здоровых добровольцевотмечали увеличение времени полувыведения. Эти препараты можно применятьсовместно, но надо учитывать возможность развития гипогликемии.

Такролимус и сиролимус (субстрат фермента CYP 3A4)
При совместном применении такролимуса и Микосиста® отмечали увеличениеконцентрации в плазме крови такролимуса и нефротоксичность. Несмотря на то, чтос Микосистом® и сиролимусом не проводили такие испытания, можно предполагатьподобные взаимодействия. Больных, которых одновременно лечат препаратомМикосист® и такролимусом или сиролимусом, необходимо наблюдать.

Теофиллин
В плацебо-контролируемых испытаниях совместного действия прием 200 мгМикосиста® в сутки в течение 14 дней снизил клиренс теофиллина на 18 %.Поэтому применение больших доз теофиллина совместно с Микосистом® требуетнаблюдения за больными, а при появлении признаков передозировки или токсичноститеофиллина, дозу теофиллина снижают.

Триметрексат
Микосист® препятствует метаболизму триметрексата, что приводит к увеличениюконцентрации триметрексата в плазме крови. В случае необходимости совместногоприменения этих препаратов уровень триметрексата необходимо регулярноконтролировать и обследовать больного на признаки токсичности триметрексата.

Зидовудин
В двух фармакокинетических испытаниях при совместном применении с зидовудином отмечали увеличение площади подкривой концентрации-времени зидовудина на 20 и 74 %. Поэтомурекомендуется контролировать уровньзидовудина в плазме крови и менять его дозировку.

Фармакодинамическое взаимодействие

Препараты, вызывающие удлинение интервала QT: в отдельныхслучаях отмечали, что Микосист® может вызывать удлинение интервала QT,вызывая тяжелые аритмии сердца. Поэтомубольным, принимающим препараты, удлиняющие интервал QT, нельзя принимать Микосист®.

Амфотерицин Б: по данным исследований in vitro и invivo на животных наблюдается антагонизм между азолами и амфотерицином Б,но клиническое значение этого неизвестно.

На всасывание Микосиста® не влияли ни прием пищи, нициметидин, ни антацидные средства и ни облучение всего тела у пациентов передпересадкой костного мозга.

Особые указания

В отдельных случаях при наличии тяжелого основногозаболевания при применении Микосиста® отмечали тяжелую гепатотоксичность вплотьдо летального исхода. Однако не удалось определить связь применяемой дозыпрепарата с продолжительностью терапии, с полом или возрастом больного.Гепатотоксический эффект Микосиста® обычно обратим после отмены терапии. Убольных во время терапии Микосистом® могут быть изменения функциональных тестов печени, которыенеобходимо контролировать. Если продолжают терапию, то ожидаемую пользу оттерапии необходимо сопоставлять с риском развития токсической печеночнойнедостаточности. При появлении признаков заболевания печени курс терапии препаратомнеобходимо прервать.

Перед началом курса терапии Микосистом® необходимооткорректировать электролитный дисбаланс (гипокалиемия, гипомагниемия,гипокальциемия).

У больных с приобретенным иммунным дефицитом чащевстречается тяжелая кожная реакция. При появлении сыпи, связанной с лечениемповерхностной кожной грибковой инфекции, терапию Микосистом® надо прервать. Вслучае если сыпь появляется у больного, леченного от инвазивного или системногомикоза, необходимо постоянно наблюдать за больным, а при появлении пузырчатыхпоражений кожи или разновидной экссудативной эритемы курс терапии препаратомнадо прервать.

Если у больного, леченного от инвазивного кожного микоза, вовремя терапии появляется сыпь,необходимо наблюдать за больным, а при ухудшении клинической картины -распространении сыпи, курс терапии надо прервать.

Непереносимость лактозы

Микосист капсулы 50 мг - 49,5 мг в одной капсуле,

Микосист капсулы 100 мг - 99,0 мг в одной капсуле,

Микосист капсулы 150 мг - 148,5 мг в однойкапсуле.

У женщин в репродуктивном возрасте, при длительном курсетерапии, необходимо использовать надежный метод предупреждения беременности.

Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При применении препарата требуется осторожность в управлениитранспортными средствами или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, в тяжелых случаях -судороги.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка, проведение симптоматическойтерапии. Форсированный диурез повышает степень элиминации через почки;трёхчасовой гемодиализ снижает концентрацию в плазме на 50%.

Латинское название: Mycosyst
Код АТХ: J02A C01
Действующее вещество: Fluconazolum
Производитель: Gedeon Richter Plc (Венгрия, Россия)
Условие отпуска из аптеки: Без рецепта – капсулы,
по рецепту – инфуз. раствор

Микосист – мощное антимикотическое средство. Назначается для терапии и предупреждения грибковых инфекций.

Показания к применению

Антигрибковый медпрепарат разработан для борьбы с инфекцией, провоцируемой различными видами возбудителей. Он помогает от:

• Криптококкоза (менингит, дерматологические и легочные инфекции, сепсис и пр.)
• Кандидоза различных органов
• Инфекций слизистых тканей
• Генитального кандидоза
• Микозов различных частей тела.

Помимо терапии, Микосист назначается в профилактических целях для предотвращения возникновения или рецидивов инфекции у людей с низким уровнем иммунитета, после хирургических вмешательств, лучевой терапии, курса противоопухолевых медпрепаратов.

Состав препарата

Микосист выпускается в нескольких фармформах с различной концентрацией флуконазола:

• Капсулы производятся с содержанием действующего вещества – по 50, 100 или 150 мг. Состав вспомогательных ингредиентов практически одинаков, различие лишь в красителях, которые необходимы для маркирования капсул, и дозировки ингредиентов. Компоненты, образующие корпус и наполнение пилюли, – пирогенный диоксид кремния, тальк, Е572, крахмал из кукурузы, лактоза, производное титана, желатин.
• Раствор для инфузий: в 1 мл – 0,002 г действующего компонента, вода и хлорид натрия.

Антимикотик в иных фармформах (таблетки, мази, свечи, крем) не производится.

Лечебные свойства

Действующим компонентом Микосиста является флуконазол – синтезированное соединение, относящееся к группе триазольных веществ. Обладает сильными и селективными свойствами: угнетает выработку ферментов, необходимых для жизнеобеспечения патогена. При этом воздействует только на возбудителя, не затрагивая ферменты человеческого организма.

После применения лекарства флуконазол поэтапно проходит несколько биохимических реакций, конечным результатом которых является подавление выработки эргостерола. Этот «строительный» материал клеточного организма нужен для воспроизводства новых клеток, построения нитей и колоний грибка. Под действием Микосиста происходит подавление его выработки.

В итоге образуется нехватка эргостерола, которая способствует нарушению структуры организма возбудителя. Мембранная оболочка становится проницаемой, внутрь проходят губительные для организма вещества – вода, соли и другие элементы. Одновременно через образовавшиеся микроотверстия происходит отток клеточных веществ. Все это способствует ослаблению, разрушению и гибели патогена.

Флуконазол подавляет жизнедеятельность возбудителей рода Candida различного вида, криптококков, плесневых грибов.

После приема лекарства вещество быстро и почти в полном объеме усваивается: его биодоступность достигает 90 %. Наивысшая концентрация в плазме образуется после применения натощак: например, после приема 150 мг действующего вещества пиковые показатели достигаются в течение 30-90 минут.

После проникновения внутрь организма флуконазол быстро и легко проходит во все внутренние системы, ткани и жидкости. Его концентрация в слюне, спинномозговой жидкости, секрете и молоке идентичны содержанию в плазме, и намного выше в поте, коже и роговом слое.

Прием Микосиста в первый день в удвоенной суточной дозировке помогает быстро достичь наивысших показателей.

Вывод флуконазола напрямую зависит от состояния и правильной работы почек: у людей, страдающих их недостаточностью, период занимает более продолжительное время.

Формы выпуска

Лекарство Микосист выпускается в капсулах с разным содержанием действующего вещества и растворе для внутривенного вливания.

Капсулы 50 мг – непрозрачные пилюли в твердой облатке из желатина. Корпус – белый, крышечка – бледно-голубая. Наполнение – беловатая или белая порошкообразная масса. Лекарство упаковано по 7 штук. В пачке – один блистер, руководство по употреблению. Средняя стоимость – 567 руб.

Капсулы 100 мг также имеют двухцветную окраску: белый корпус и бирюзовую крышку. Наполнение – аналогичный рыхлый порошок или спрессованная масса. Препарат фасуется по 7 штук. В пачке из плотной бумаги – 1 или 4 блистера, листок-вкладыш. Стоимость: (28 шт.) – 2090 руб.

Микосист 150 мг: белый корпус с синей крышкой. Содержимое ЛС – порошок. Средство фасуется по 1 штуке. В пачке – 1, 2 или 4 ячейковых упаковок, аннотация. Средняя цена: (1 шт.) – 282 руб., (2 капс.) – 537 руб., (4 шт.) – 681 руб.

Раствор для инфузий – жидкость без примесей. Может быть бесцветной или с чуть выраженным оттенком. Разливается во флаконы из стекла (100 мл). В упаковке из картона – одна бутылочка, листок-руководство по применению. Стоимость – 431 руб.

Способ применения

Дозировка и продолжительность терапевтического курса определяется лечащим медиком. Использовать Микосист инструкция по применению рекомендует следующим образом:

• Криптококковые инфекции: первый прием – единоразово 400 мг, в последующие дни – пить по 200-400 мг ЛС раз в сутки. Продолжительность курса зависит от показаний, обычно составляет 1,5-2 месяца. Терапия менингита занимает более длительное время – от 2,5-3 месяца. ВИЧ-больным в целях предупреждения инфекций ЛС назначают по 200 мг в день.
• Кандидемия, дессиминизированная форма кандидоза и инвазивные инфекции лечатся аналогично – сначала принимается 400 мг, затем назначают пить уменьшенную вдвое дозировку. При необходимости возвращаются к первоначальному суточному количеству.
• При тяжелой форме системного кандидоза пьют по 800 мг раз в сутки до исчезновения симптомов и еще 2 недели для закрепления лечебного эффекта.
• Инфекции слизистых оболочек у больных с низким иммунитетом лечатся суточными дозами по 50-100 мг на протяжении 1-2 недель. Если у принимавших ЛС отсутствуют признаки улучшения, тогда терапию продлевают. При тяжелых формах болезни дозировку могут увеличить в 2-4 раза.
• Поражение ротовой полости из-за некачественных стоматологических протезов: в течение 2 недель ежесуточно по 50 мг ЛС.
• Микосист при молочнице применяют раз в сутки в количестве 150 мг. Чтобы предупредить возврат инфекции это же количество пьют раз в месяц. Курс – от 4 месяцев до года и более.

Профилактические дозы Микосиста – от 50 до 400 мг в зависимости от индивидуальных показаний больных, принимающих ЛС.

Лечение детей

Лекарственную форму подбирают в соответствии с возрастом ребенка. Совсем маленьким назначают инфузионные вливания, так как самостоятельно проглотить капсулу они не смогут. Раствор вводят капельно – приблизительно по 20 мг в 1 минуту.

Как принимать Микосист детям должен определять врач. Суточное количество антимикотика рассчитывают, исходя из тяжести состояния и сложности инфекции. При этом дозировка не должна превышать суточную норму для взрослого больного.

• При молочнице слизистых оболочек количество ЛС для малышей рассчитывают, исходя из соотношения 3 мг на каждый 1 кг веса. Чтобы быстрее образовалась лечебная концентрация в крови, количество лекарства для первого приема могут удвоить.
• Сложные формы (менингит и другие криптококковые инфекции) лечатся более высокими дозами – из расчета 6 мг флуконазола на 1 кг массы тела.

Новорожденным количество Микосиста рассчитывают таким же образом, но частоту приема увеличивают – ЛС дают раз в 72 часа. Это связано с более длительным периодом вывода флуконазола из организма. Детям чуть постарше (3-4 недели) препарат применяют раз в 2 суток.

При беременности и ГВ

Опыты, проведенные на лабораторных животных, показали неблагоприятное воздействие флуконазола на развитие плода. Подобных исследований на людях не проводилось, поэтому нет достаточно полных данных об особенностях воздействия вещества на человеческий организм. Чтобы избежать пагубного влияния на развитие ребенка, препарат Микосист при беременности запрещен к применению. Назначение может быть сделано только в случае крайней необходимости: если возникла угроза жизни матери или развившаяся инфекция чревата для плода серьезными осложнениями. В этом случае гинеколог может разрешить лечение Микосистом под свою ответственность и контроль.

Учитывая, что флуконазол легко проходит в материнское молоко, кормящим женщинам во время терапии Микосистом необходимо прервать лактацию.

Противопоказания и меры предосторожности

Микосистом нельзя лечиться, если есть гиперчувствительность организма к его составляющим ингредиентам или азольным веществам, а также:

• При совмещении с медпрепаратами Терфенадином, Астемизолом
• Если у пациента имеется врожденная невосприимчивость лактозы, нехватка лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции
• Во время беременности и ГВ.

Детям, пожилым людям и пациентам с патологиями почек или печени назначение должно проводиться с большой осторожностью.

Хотя Микосист напрямую не влияет на внимательность и скорость реакции, его побочные действия могут проявиться в виде сонливости, вялости. Это, в свою очередь, негативно скажется на способности концентрироваться. Поэтому во время лечения препаратом рекомендуется воздержаться от потенциально опасных видов деятельности: управления транспортом или работы со сложными механизмами.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Главный компонент Микосиста отличается высокой активностью, может влиять на увеличение концентрации иных ЛС, замедлять их метаболизм или вывод из организма. Чтобы избежать непредсказуемых последствий такого совмещения, при назначении Микосиста надо сообщить врачу о принимаемых препаратах.

• При совмещении Микосиста и непрямых кумариновых антикоагулянтов необходимо отслеживать показатели протромбинового интервала, так как возможно его увеличение.
• Флуконазол способен удлинять период полувывода производных препаратов сульфонилмочевины, что может способствовать понижению содержания глюкозы в крови.
• Микосист повышает содержание Фенитоина, Рифабутина, Циклоспорина при совместном применении.
• Нельзя принимать антимикотики азольной группы вместе с Терфенадином, так как это приводит к развитию угрожающих жизни аритмий.
• Противопоказан прием Микосиста и Цизаприда ввиду большого риска возникновения нарушения работы сердца.
• Флуконазол способен увеличивать плазменную концентрацию Зидовудина. Поэтому необходимо тщательно отслеживать симптомы побочных действий последнего ЛС.
• Микосист снижает скорость клиренса Теофиллина. В результате длительного пребывания в организме последнего ЛС повышается риск передозировки им.
• При сочетании с Мидазоламом растет опасность психомоторных нарушений.
• Диуретик Гидрохлоротиазид повышает содержание флуконазола в организме в среднем на 40 %.

• Активный компонент Микосиста усиливает концентрацию Такролимуса, что создает большую нагрузку на почки и способствует нарушению их работы.
• Если больной получает лечение препаратами, метабилизирующихся с помощью Р450, то Микосист надо применять осторожно, не допуская развития побочных действий или передозировки флуконазолом.

Побочные эффекты

Лечение Микосистом может вызвать ухудшение состояния. Нежелательное воздействие препарата проявляется в виде:

• Тошноты, приступов рвоты
• Поноса
• Метеоризма
• Болей в животе
• Искажения вкуса
• Повышения уровня ферментов в печени
• Гепатита, некроза тканей органа
• Головных болей, вертиго
• Нарушений кроветворения
• Реакций кожи (сыпи, экссудативной эритемы)
• Анафилаксии, отека Квинке
• Бронхиальной астмы
• Увеличения QT-интервала
• Нарушения метаболизма, работы почек
• Выпадения волос.

Передозировка

Применение больших доз Микосиста может вызвать интоксикацию организма. Передозировка в этом случае проявляется не только в виде многократно усиленных побочных действий (тошноты, диареи или судорог). Она может вызвать нарушения психического состояния: галлюцинации, неадекватное поведение (паранойю).

Чтобы снять интоксикацию антимикотиком, необходимо очистить желудок с помощью промывания, стимулировать усиленное мочевыделение (форсированный диурез), провести терапию симптомов. Если врач сочтет необходимым, проводят гемодиализ. Процедура снижает почти наполовину содержание Микосиста в организме за 3-часовой сеанс.

Условия и срок хранения

Капсулы сохраняют антигрибковые свойства на протяжении 5 лет, раствор – 2-х (лекарством в открытом флаконе можно пользоваться не больше 30 суток). Их следует держать вдали от солнечного света, температура во время хранения не должна быть выше 25 °С.

Аналоги

Чтобы лечение грибковой инфекции оказалось эффективным, необходимо подобрать наиболее действенный антимикотик. Сделать это может только медик, исходя из диагноза и данных лабораторных исследований.

Бифлурин

«ФАРМАСИНТЕЗ» (Россия)

Цена: 200 мг (14 шт.) – 21651 руб.

Антигрибковый препарат на основе вориконазола – вещества триазольной группы. Угнетает выработку эргостерола, чем способствует подавлению жизнедеятельности и гибели возбудителя.

Лекарство предназначено для терапии тяжелых грибковых инфекций, когда болезнь вызвали патогенные организмы с резистентностью к иным ЛС или если предыдущая терапия оказалась неэффективной.

Препарат производится в таблетированной форме – пилюлях в защитном покрытии. Содержание лечебного вещества – 50 или 200 мг в одной таблетке. Также предусмотрен раствор для инфузионного применения.

Плюсы:

• Сильное действие
• Лечит от молочницы.

Недостатки:

• Много побочных действий
• Высокая цена.