Аспирин (Ацетилсалициловая кислота). Ацетилсалициловая кислота. Свойства, получение, применение и польза ацетилсалициловой кислоты

– лекарство с противовоспалительным, жаропонижающим действием, первая помощь при различных болезнях. Используют её и для предотвращения возникновения серьёзных патологий, нашло лекарство применение и в домашней косметологии.

Ацетилсалициловая кислота применяется при различных болезнях

Ацетилсалициловая кислота – это Аспирин или Анальгин?

Аспирин – запатентованное название Ацетилсалициловой кислоты, салициловый эфир уксусной кислоты. Обладает выраженным жаропонижающим действием, помогает справиться с воспалительными процессами, болеутоляющее действие выражено не очень сильно.

Анальгин содержит метамизол натрия, помогает при различных проявлениях болевого синдрома разной степени интенсивности.

Упаковка таблеток Аспирина

Последние исследования показали, что при ежедневном употреблении Аспирина на протяжении 5 лет количество летальных исходов от рака желудка, кишечника уменьшилось практически на 50%.

Форма выпуска Ацетилсалициловый кислоты

Ацетилсалициловую кислоту (АСК), название на латинском – Acidum acetylsalicylicum, выпускают в виде таблеток с различной дозировкой.

Форма выпуска:

• таблетки с содержанием АСК по 250 и 500 мг, упакованы в контурные ячейковые блистеры по 10 шт.;
• таблетки, покрытые оболочкой, с содержанием активного вещества 325 мг – в стеклянных ёмкостях по 100 пилюль;
• таблеетки по 0,1 г в блистерах;
• Аспирин C – шипучие таблетки, в составе присутствует 400 мг АСК и 240 мг аскорбиновой кислоты, упакованы в стрипы по 2 таблетки, в картонной коробке находится 5 стрипов.

Упаковка таблеток Аспирин C

Аспирин относится к безрецептурным лекарственным препаратам, срок годности – 4 года, хранить его нужно в сухом, затемнённом помещении при температуре не более 25 градусов.

Цена и аналоги

Сколько стоит Ацетилсалициловая кислота? Обычные таблетки – 20–25 руб. за 20 шт., шипучие – 220–240 руб., Аспирин-кардио – 230–250 руб.

АСК входит в состав многих кардиологических, обезболивающих, жаропонижающих средств. Если есть противопоказания для приёма Аспирина, можно подобрать аналог со схожим терапевтическим действием.

Аналоги Ацетилсалициловой кислоты

Название	Краткая характеристика	Стоимость (руб.)
КардиАСК	Содержит АСК, назначают для снижения вероятности развития осложнений инфаркта, тромбозов
Эгитромб	Антиагрегантный препарат	850–900
Цитрамон	Комбинированный анальгетик, в состав которого входит АСК, кофеин, парацетамол, помогает устранить слабую и умеренную боль	40–60
Парацетамол	Эффективное лекарство против жара с выраженным обезболивающим эффектом	35–50
Мовалис	Нестероидное противовоспалительное средство последнего поколения	720–810

Показания Ацетилсалициловой кислоты

Аспирин относится к группе нестероидных противовоспалительных средств, назначают его для снижения температуры, устранения очагов воспаления и боли лёгкой и средней степени интенсивности.

От чего помогает Ацетилсалициловая кислота:

• жар и лихорадка на фоне инфекционных, респираторных и вирусных заболеваний;
• артриты, ревматизм, артрозы;
• невралгия, цефалгия, миалгия, особенно эффективно помогает при головной боли, которая вызвана повышенным внутричерепным давлением
• зубная боль;
• абстинентный синдром;
• некоторые поражения сердечной мышцы воспалительного характера.

Ацетилсалициловая кислота помогает при зубной боли

Аспирин помогает при стенокардии, инфаркте, ишемии, тромбофлебите. Назначают его и для предотвращения окклюзии шунта во время проведения коронарного анастамоза.

Фармакологическое действие

Ацетилсалициловая кислота обладает жаропонижающими и обезболивающими свойствами, предотвращает склеивание тромбоцитов.

Препарат целенаправленно воздействует на центр терморегуляции, что позволяет быстро снизить температуру при простудных и инфекционных болезнях. АСК подавляет выработку тромбоксана в тромбоцитах, что позволяет использовать её для снижения свёртываемости крови, предотвращения появления тромбов, развития инфарктов, инсультов.

Аспирин практически полностью абсорбируется в организме, терапевтическое действие наступает в течение 25 минут после приёма препарата. Процесс метаболизма лекарства происходит в печени, выводится почками.

На скорость выведения Аспирина влияет кислотно-щелочной уровень мочи. Если в урине больше щелочных элементов, то процесс ускоряется, при её закислении – уменьшается.

Инструкция по применению Ацетилсалициловой кислоты

1. Обычные таблетки АСК перед употреблением следует измельчить, запивать достаточным количеством жидкости, не менее 250 мл.
2. Шипучие таблетки нужно растворять в 200 мл тёплой воды, выпивать лекарство сразу после приготовления, если кислотность желудочного сока повышенная, то дополнительно нужно запить раствор 120–200 мл воды.
3. Пилюли в оболочке разжёвывать не нужно, глотать целиком, запивать 250 мл воды.

Перед употреблением таблетки АСК лучше измельчить

В описании указано, что Аспирин вызывает привыкание, поэтому отмену лекарственного средства проводят постепенно, дозировку уменьшают на протяжении 7–14 дней.

Ацетилсалициловую кислоту нужно пить до или после еды? Все препараты, которые содержат АСК, необходимо принимать сразу после приёма пищи. Запивать её лучше молоком, щелочными лечебными водами.

Повышает или понижает давление

Действие АСК не распространяется на артериальные показатели, лекарство могут принимать гипотоники и гипертоники. Но в ходе исследований было выявлено, что при ежедневном приёме Аспирина по 100 мг непосредственно перед сном значительно улучшается состояние пациентов даже с хроническими формами гипертензии. Пить лекарство необходимо курсами по 4–6 недель.

Ацетилсалициловую кислоту можно применять при проблемах с давлением

Для лечения тромбозов и эмболии Ацетилсалициловую кислоту принимают по 0,5 г раз в 8–12 часов. Для разжижения крови препарат можно принимать до полугода по 0,15–0,25 г ежедневно – лекарство не изменяет физическую вязкость крови, а только препятствует склеиванию тромбоцитов.

Принимать АСК нужно только при наличии сердечно-сосудистых патологий, на фоне которых могут образоваться тромбы. Пить лекарство в профилактических целях нельзя.

При инфаркте миокарда

При сильном приступе стенокардии, который не удаётся купировать Нитроглицерином, сильной боли в области сердца нужно срочно принять 325–500 мг АСК, лекарство наиболее эффективно действует при первых проявлениях инфаркта – помогает предотвратить появление тромбов, нарушение мозгового кровообращения.

После перенесённого инфаркта нужно принимать по 75 мг АСК каждый вечер. Минимальная продолжительность курса – 4–5 недель.

Ацетилсалициловая кислота помогает на ранних стадиях Инфаркта Миокарда

Для снижения риска развития предынфарктного состояния пациентам со стенокардией назначают по 75–300 мг/день сердечного Аспирина – Асафен, Кардиомагнил. Дозировка и продолжительность курса зависит от функционального класса патологии.

Всем людям, у которых диагностирован атеросклероз, необходимо всегда иметь при себе Аспирин и Нитроглицерин.

Как принимать от головной боли

АСК купируют умеренное и слабое проявление цефалгии, лекарство следует принимать, если головная боль связана с мигренью, простудными заболеваниями, воспалительными процессами в носоглотке, повышенным внутричерепным давлением, похмельем.

Ацетилсалициловая кислота поможет унять головную боль

Суточная доза зависит от формы и степени тяжести заболевания, веса и возраста человека, наличия хронических заболеваний, но в день можно пить не более 3 г Аспирина, разовая дозировка – 40 мг–1 г.

Применение при температуре и простуде

АСК быстро помогает при повышенной температуре, устраняет ломоту в костях, цефалгию, способствует интенсивному потоотделению. Разовая доза –0,25–1 г, пить лекарство следует каждые 4–6 часов. Последний приём препарата должен быть непосредственно перед сном. Продолжительность терапии – не более 14 дней.

Ацетилсалициловая кислота хорошо помогает при простуде

При ангине

Аспирин поможет снизить температуру, устранить мигрень при ангине – нужно пить по 0,5–1 г средства 4 раза в день. При помощи препарата можно надолго избавиться от неприятных ощущений в горле. Растворить в 250 мл тёплой воды 500 мг АСК – микстурой полоскать горло каждые 6 часов.

Чтобы избавиться от неприятного ощущения во рту при ангине рекомендуется применять Аспирин

От похмелья

АСК помогает быстро устранить признаки абстинентного синдрома, лучше принимать шипучий Аспирин.

После приёма лекарства расширяются сосуды, исчезает болевой синдром, улучшается работа почек, средство обладает лёгким мочегонным действием, что помогает организму избавиться от токсичных продуктов распада алкоголя.

Чтобы избавиться от похмелья, необходимо принять 2 шипучих таблетки, но не ранней чем через 6 часов после употребления спиртных напитков – улучшение состояния наблюдается в течение часа. При необходимости ещё одну дозу можно выпить спустя 6 часов.

Аспирин быстро устраняет симптомы похмелья

Многие пьют Аспирин для предотвращения появления признаков алкогольной интоксикации – делать это нужно за сутки до застолья, принять 0,5 г АСК.

Способ применения при зубной боли

Ацетилсалициловая кислота нарушает выработку веществ, которые вызывают лихорадку и воспаления, снижает чувствительность нервных корешков, поэтому её часто назначают для купирования незначительной зубной боли. Принимать средство нужно по 500–100 мг дважды в день, но не более 2 тыс. мг в сутки.

Поскольку Аспирин разжижает кровь, его нельзя принимать перед и после удаления зуба.

Ацетилсалициловая кислота избавляет от зубной боли

Маски от прыщей

Маски с АСК помогают избавиться от угрей, отёчности, воспалительных процессов на лице – такие домашние средства обладают отбеливающим эффектом, мягко устраняют ороговевшие клетки, при этом не затрагивают здоровые ткани. Очищающие процедуры нельзя проводить при наличии царапин, чрезмерно сухой коже.

Эффективные аспириновые маски:

1. Для приготовления простой, но эффективной маски для жирной кожи потребуется 5 измельчённых таблеток Аспирина, немного воды, чтобы получилась густая кашица. Смесь нанести на проблемные участки, смыть через 30 минут.
2. Соединить 10 мл мёда и 5 мл воды или масла жожоба, если кожа сухая, прогреть на паровой бане. Измельчить в порошок 3 таблетки АСК, можно брать с любой дозировкой, только не шипучие, добавить в медовую смесь. Кожу распарить, нанести смесь, оставить на 20 минут.
3. Избавиться от угрей и чёрных точек поможет маска из 4 таблеток ацетилсалициловой кислоты, 30 г белой глины и 10 г измельчённых овсяных хлопьев. Компоненты смешать, добавить немного воды, чтобы получилась не очень жидкая масса. Массажными движениями нанести на кожу, удалить через 20 минут.

Маска с Аспирином поможет улучшить состояние кожи

Эффект после очищения Аспирином будет заметен через 3–4 часа, использовать маски можно не чаще двух раз в неделю. Курс состоит из 8–10 сеансов.

Применение Аспирина для волос

АСК помогает укрепить волосы, избавиться от перхоти или себореи. Таблетки можно добавлять непосредственно в шампунь, или готовить с ними различные маски – при регулярном использовании причёска становится объёмной, пряди приобретают сияние и силу, быстрее растут, исчезает кожный зуд, нормализуется работа сальных желёз.

Для активного роста и заметного объёма нужно добавлять ацетилсалициловую кислоту в порцию шампуня – на 10 мл 2 таблетки. Смесь нанести на пряди, оставить на 5 минут, смыть тёплой водой. Процедуру можно проводить раз в 7 дней.

Добавление Аспирина в шампунь поможет оздоровить волосы

Для устранения перхоти нужно растворить в 100 мл воды 5 таблеток Аспирина, добавить по 30 мл мёда и сока алоэ. Массу равномерно распределить на кожных покровах и прикорневой области, оставить на 25 минут.

Ацетилсалициловая кислота детям

Детям до 15 лет давать Аспирин нельзя, особенно при инфекциях вирусного характера – это часто приводит к развитию синдрома Рея, тяжёлой патологии, которая сопровождается токсическим поражением тканей мозга, печёночной и почечной недостаточностью, летальным исходом.

При зубной боли, цефалгии подросткам можно пить по 250 мг АСК дважды в сутки, но более 750 мг в день. Продолжительность терапии не более недели.

При беременности и в период лактации

Беременным и кормящим женщинам принимать препараты на основе АСК нельзя. На ранних сроках препарат может спровоцировать выкидыш, он обладает тератогенным действием – ребёнок может родиться с сердечными и почечными патологиями.

В III триместре употребление АСК может стать причиной отслойки плаценты, перенашивания или преждевременного родоразрешения, сильных кровотечений.

Нельзя принимать Аспирин во время грудного вскармливания

По 125 мг АСК раз в сутки можно принимать во II триместре по назначению врача – специалисты назначают лекарство при повышенной свёртываемости крови, варикозе, позднем токсикозе, болезнях ревматического характера.

Совместимость ацетилсалициловой кислоты

Перед началом лечения Аспирином необходимо внимательно изучить аннотацию, где указаны все особенности одновременного приёма препарата с другими лекарственными средствами, совместимость со спиртными напитками.

С другими препаратами

АСК усиливает токсичное воздействие на организм барбитуратов, вальпроевой кислоты. Аспирин нельзя принимать во время лечения Метотрексатом, если недельная доза противоопухолевого средства более 15 мг.

Метотрексат и Аспирин несовместимы

При совместном приёме Ацетилсалициловой кислоты с Дигоксином, наркотическими обезболивающими средствами, сульфаниламидов, сахароснижающими препаратами усиливается терапевтический эффект лекарств. Аспирин снижает эффективность диуретиков, препаратов для снижения артериальных показателей и лечения подагры. При одновременном употреблении с тромболитиками, антикоагулянтами возрастает риск возникновения кровотечений. Глюкокортикостероиды усиливают негативное воздействие АСК на слизистые оболочки органов пищеварительной системы.

С алкоголем

АСК категорически запрещается принимать одновременно со спиртными напитками, лекарствами, которые содержат этанол. При несоблюдении этого правила могут начаться необратимые изменения в клетках печени, сильные кровотечения, велика вероятность появления язв и эрозий на слизистых оболочках пищеварительного столба.

Нельзя принимать Аспирин вместе с алкоголем

Противопоказания и побочные эффекты

Приём АСК негативно отражается на работе пищеварительной системы, поскольку препарат оказывает раздражающее действие на слизистую оболочку желудка. Наиболее частые негативные проявления – тошнота, схваткообразные боли в животе, расстройство стула, аллергические реакции. Иногда у пациентов диагностируют анорексию, почечную или печёночную недостаточность, эрозии и язвы пищеварительного тракта, в крови снижается уровень тромбоцитов.

При длительном лечении Аспирином может временно ухудшиться зрение и слух, часто бывают приступы мигрени и головокружение. У некоторых пациентов наблюдается пониженная свёртываемость крови, что может стать причиной сильных кровотечений.

Противопоказания:

• аспириновая астма;
• обострение заболеваний пищеварительной системы, при которых наблюдаются эрозивно-язвенные поражения;
• внутренние кровотечения, гемофилия и другие патологии свёртываемости крови;
• дефицит витамина K;
• повышенное артериальное давление в воротной вене;
• расслоение аорты;
• подагра, подагрический артрит.

Принимать Аспирин при астме запрещено

Во время лечения Аспирином необходимо включить в рацион продукты, которые нейтрализуют негативное влияние кислоты на желудок – яичные белки, сладкие соки, мясо, хлебные изделия из белой муки, твёрдые сыры, овощи в маринаде.

В каких продуктах содержится ацетилка?

Салицилаты содержатся в различных продуктах, они обладают всеми качествами синтетической АСК, но при этом имеют минимальное количество противопоказаний и побочных реакций. Больше всего салициловой кислоты, от 45 до 218 мг/100 г, содержится в приправах – карри, паприка, тимьян, шафран, куркума, тмин и розмарине.

Продукты питания с высоким содержанием салициловой кислоты (мг/100 г)

В мясе и рыбе нет салициловой кислоты, поэтому их нужно обязательно употреблять со специями, но добавлять приправы следует в разумных количествах с учётом состояния здоровья.

– доступное лекарство, которое успешно применяют в косметологии и консервации. Аспирин помогает справиться с болью, воспалительными процессами, быстро снижает температуру, предотвращает развитие тяжёлых болезней сердечно-сосудистого характера, поскольку разжижает кровь.

Аспирин — «народное» лекарство с множеством назначений: и температуру снижает, и кровь разжижает, и головную (зубную) боль умеряет. Также эту чудную таблетку с 70-х годов прошлого века принимают для профилактики инфарктов, инсультов и онкологии. А хозяйки давно умудряются его даже и в консервации использовать. Недорогое и всем привычное лекарство, испытанное временем: дата изобретения — 1838 г.

Ацетисалициловая кислота (аспирин): область применения

Ацетилсалициловая кислота до сих пор остается лекарством широкого применения. Это болеутоляющий и противовоспалительный препарат, используемый для лечения:

• мигрени;
• лихорадки;
• невралгии;
• ревматизма.

Случаи детских заболеваний после приема аспирина во время гриппа поставило жаропонижающие функции этого препарата на второе место.

К полезным свойствам аспирина относятся антиотромботические и кардиопротекторные свойства ацетилсалициловой кислоты.

Профилактика тромбоза и сердечно-сосудистых заболеваний

Подавляя агрегацию тромбоцитов (через угнетение производства тромбоксана А2) и синтез простогландинов, ацетилсалициловая кислота препятствует развитию тромбоза и сердечно-сосудистых патологий.

Сегодня аспирин часто используют как профилактику от тромбоза и связанных с ним опасностей для сердца и сосудов.

За обнаружение в 1971 г. и доказательства разжижающих и кардиозащитных свойств ацетилсалициловой кислоты Джон Вейн, английский фармаколог, получил в 1982 г. Нобелевскую премию.

Профилактический прием небольших доз ацетилсалициловой кислоты снижает риск тромбоза в коронарных и мозговых артериях, что и предотвращает инфаркт, ишемический инсульт и другие сердечно-сосудистые заболевания.

Разжевывание таблетки аспирина при инфаркте миокарда дает больному шанс выжить и применяется при оказании первой помощи.

Противоречия: свиной грипп, тромбоз и аспирин

Пару слов о новом сезоне свиного гриппа, в котором по медицинскому стандартному протоколу аспирин принимать не рекомендуется.

В 2016 г. приводит, кстати, не только к пневмонии, но и к тромбозу.

Леонид Жаботинский умер от осложнения свиного гриппа — тромбоза кишечных артерий. Может быть, ацетилсалициловая кислота наоборот спасла бы тяжелоатлета?

При противопоказаниях к аспирину следует применять при тромбозе иные препараты:

• Варфарин, фенилин и др.

Выбирая лекарство, нужно внимательно изучить его состав, так как ряд современных разжижающих препаратов созданы на основе той же ацетилсалициловой кислоты: например, кардиомагнил, аспекард, кардопирин.

Профилактика аспирином онкологических заболеваний

Профессор Оксфордского университета Питер Ротуэлл, обследовав большую группу больных, обнаружил, что постоянный прием ацетилсалициловой кислоты приводит к уменьшению заболеваемости:

• раком глотки и пищевода;
• раком кишечника;
• раком легких;
• раком толстой и прямой кишки.

Аспирин принимался в течение 5 лет в небольших дозах: 75 — 100 мг.

Позже эксперимент повторили на конкретных опухолях и выяснили действительное влияние аспирина на опухоли ЖКТ — вероятность рака уменьшалась на 20%. Снижение вероятности рака других органов (молочной железы, легких и т. д.) при приеме аспирина доказана не была.

Также была установлена кратковременность эффекта: как только прием препарата прекращался, опасность развития рака возобновлялась.

Длительная профилактика ацетилсалициловой кислотой даже в небольших дозах может привести к гастродуоденопатии кишечника, язве 12-перстной кишки и желудка, а также желудочно-кишечным кровотечением. Поэтому необходимо периодически принимать протекторы для ЖКТ и контролировать уровень тромбоцитов в крови.

Когда аспирин запрещен

То, что является пользой — разжижающие свойства аспирина, становятся смертельно опасными при наличии:

• язвы желудка или кишечника;
• внутренних кровотечений;
• гемофилии;
• тромбопении;
• нарушенной проницаемости сосудов;
• аллергии на аспирин.

Все эти патологии — противопоказания для приема препарата.

• Ацетилсалициловая кислота категорически запрещена при маточных кровотечениях, обильных месячных, распадающихся опухолях.
• Прием аспирина при нарушениях свертываемости крови, неэластичных сосудах может стать причиной обширных кровоизлияний, в том числе и в мозг.
• Аллергическая реакция на салицилаты нередко проявляется в виде бронхиальной астмы, причем для развития аллергии достаточно одной таблетки

Мифы и заблуждения

Одно из заблуждений, распространенных среди населения: аспирин раздражает слизистые из-за находящейся в нем ацетилсалициловой кислоты.

На самом деле ацетилсалициловая кислота не имеет никакого отношения к побочному воздействию лекарства на ЖКТ — это действие свойственно абсолютно всем препаратам из ряда НПВС, к которым относится и аспирин.

Методика любого НПВС — это блокирование циклооксигеназы (фермента, участвующего в производстве в простогландинов, вызывающих воспалительные процессы).

Есть два вида фермента — ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Помимо синтеза простогландинов, ЦОГ-1 приносит и пользу — он защищает слизистые оболочки ЖКТ, обеспечивая пролиферацию (деление) клеток эпителия.

Большинство препаратов (и аспирин в их числе), кроме селективных, действующих выборочно, блокируют оба вида фермента, что и приводит не только к купированию воспалительного процесса, но и истощению защитного слизистого слоя ЖКТ и развитию в последующем явлений эрозии.

Селективные препараты (мовалис, нимесулид, целекоксиб) ингибируют только ЦОГ-2. Они менее губительны для ЖКТ, но также имеют побочные явления. Такие НПВС предназначены для длительного применения и используются главным образом при болезнях суставов и позвоночника.

Второй миф: Таблетка аспирина в оболочке и с добавками менее опасна для желудка и кишечника, чем обычная.

Этот блеф усиленно распространили фармакологи, выпуская всевозможные варианты дорогого аспирина «мягкого» действия — в оболочке, смешанного с другими элементами, в частности, с гидроксидом магния:

• аспирин кардио,
• кардиомагнил,
• аспекард и др.

В реальности же, невзирая на защитную оболочку таблеток, вред от них для желудка и кишечника точно такой же, как и от обычной таблетки аспирина: побочное действие происходит не от прямого контакта лекарства с поверхностями ЖКТ, а от его всасывания в кровь. Поэтому, независимо от того, в каком виде будет осуществляться прием НПВС (внутримышечно, в вену, перорально или в виде наружного геля), различной будет лишь скорость всасывания — побочные эффекты останутся одинаковы.

Заключение: все относительно

• он опасен при гриппе;
• он раздражает слизистые ЖКТ;
• он вызывает кровотечения…

В результате препарат невольно считают чуть ли не самым опасным из всех НПВС.

На самом деле полезных свойств у этого лекарства, как вы убедились, очень много, а противопоказания относительные:

• Опасность при гриппе возникает в виде редкого синдрома Рэя у детей.
• Опасность воспаления и изъязвления слизистых не более, чем при приеме других НПВС.
• Свойства разжижителя крови, являясь противопоказаниями при нарушениях свертываемости и кровотечениях, становятся лечебными показаниями при тромбозах и сердечно-сосудистых нарушениях.

Противопоказания есть у абсолютно любого медицинского препарата, и их всегда нужно внимательно изучать, а не принимать лекарство огульно, руководствуясь принципом: чем больше таблеток выпью, тем буду здоровее.

Брутто-формула

C 9 H 8 O 4

Фармакологическая группа вещества Ацетилсалициловая кислота

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

50-78-2

Характеристика вещества Ацетилсалициловая кислота

Белые мелкие игольчатые кристаллы или легкий кристаллический порошок без запаха или со слабым запахом, слабокислого вкуса. Мало растворим в воде при комнатной температуре, растворим в горячей воде, легко растворим в этаноле, растворах едких и углекислых щелочей.

Фармакология

Фармакологическое действие - противовоспалительное, жаропонижающее, антиагрегационное, анальгезирующее .

Ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) и необратимо тормозит циклооксигеназный путь метаболизма арахидоновой кислоты, блокирует синтез ПГ (ПГA 2 , ПГD 2 , ПГF 2aльфа, ПГE 1 , ПГE 2 и др.) и тромбоксана. Уменьшает гиперемию, экссудацию, проницаемость капилляров, активность гиалуронидазы, ограничивает энергетическое обеспечение воспалительного процесса путем угнетения продукции АТФ . Влияет на подкорковые центры терморегуляции и болевой чувствительности. Снижение содержания ПГ (преимущественно ПГЕ 1) в центре терморегуляции приводит к понижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и увеличения потоотделения. Обезболивающий эффект обусловлен влиянием на центры болевой чувствительности, а также периферическим противовоспалительным действием и способностью салицилатов снижать альгогенное действие брадикинина. Уменьшение содержания тромбоксана А 2 в тромбоцитах приводит к необратимому подавлению агрегации, несколько расширяет сосуды. Антиагрегантное действие сохраняется в течение 7 суток после однократного приема. В ходе ряда клинических исследований показано, что существенное ингибирование склеиваемости кровяных пластинок достигается при дозах до 30 мг. Увеличивает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Стимулирует выведение мочевой кислоты, поскольку нарушается ее реабсорбция в канальцах почек.

После приема внутрь достаточно полно всасывается. При наличии кишечнорастворимой оболочки (устойчива к действию желудочного сока и не допускает всасывания ацетилсалициловой кислоты в желудке) абсорбируется в верхнем отделе тонкого кишечника. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Абсорбированная часть очень быстро гидролизуется специальными эстеразами, поэтому T 1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет не более 15-20 мин. В организме циркулирует (на 75-90% в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты. C max достигается примерно через 2 ч. C белками плазмы крови ацетилсалициловая кислота практически не связывается. При биотрансформации в печени образуются метаболиты, обнаруживаемые во многих тканях и моче. Экскреция салицилатов осуществляется преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененной форме и в виде метаболитов. Выведение неизмененного вещества и метаболитов зависят от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается экскреция).

Применение вещества Ацетилсалициловая кислота

ИБС, наличие нескольких факторов риска ИБС , безболевая ишемия миокарда, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда (для снижения риска повторного инфаркта миокарда и смерти после инфаркта миокарда), повторная преходящая ишемия мозга и ишемический инсульт у мужчин, протезирование клапанов сердца (профилактика и лечение тромбоэмболий), баллонная коронарная ангиопластика и установка стента (снижение риска повторного стеноза и лечение вторичного расслоения коронарной артерии), а также при неатеросклеротических поражениях коронарных артерий (болезнь Кавасаки), аортоартериит (болезнь Такаясу), клапанные митральные пороки сердца и мерцательная аритмия, пролапс митрального клапана (профилактика тромбоэмболии), рецидивирующие тромбоэмболии легочной артерии, синдром Дресслера, инфаркт легкого, острый тромбофлебит. Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях. Болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза, в т.ч. грудной корешковый синдром, люмбаго, мигрень, головная боль, невралгия, зубная боль, миалгия, артралгия, альгодисменорея. В клинической иммунологии и аллергологии используется в постепенно нарастающих дозах для продолжительной «аспириновой» десенситизации и формирования стойкой толерантности к НПВС у больных с «аспириновой» астмой и «аспириновой» триадой.

По показаниям ревматизм, ревматическая хорея, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокардит, перикардит — в настоящее время применяется очень редко.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. «аспириновая» триада, «аспириновая» астма; геморрагический диатез (гемофилия, болезнь Виллебранда, телеангиоэктазия), расслаивающая аневризма аорты, сердечная недостаточность, острые и рецидивирующие эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ , желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная или печеночная недостаточность, исходная гипопротромбинемия, дефицит витамина К, тромбоцитопения, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность (I и III триместр), грудное вскармливание, детский и подростковый возраст до 15 лет при применении в качестве жаропонижающего средства (риск развития синдрома Рейе у детей с лихорадкой на фоне вирусных заболеваний).

Ограничения к применению

Гиперурикемия, нефролитиаз, подагра, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), тяжелые нарушения функции печени и почек, бронхиальная астма, ХОБЛ , полипоз носа, неконтролируемая артериальная гипертензия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение больших доз салицилатов в I триместре беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепление неба, пороки сердца). Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом оценки риска и пользы. Назначение салицилатов в III триместре беременности противопоказано.

Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Случайный прием салицилатов в период лактации не сопровождается развитием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при длительном применении или назначении в высоких дозах кормление грудью следует прекратить.

Побочные действия вещества Ацетилсалициловая кислота

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитопения, анемия, лейкопения.

Со стороны органов ЖКТ : НПВС-гастропатия (диспепсия, боль в эпигастральной области, изжога, тошнота и рвота, тяжелые кровотечения в ЖКТ), снижение аппетита.

Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности (бронхоспазм, отек гортани и крапивница), формирование на основе гаптенового механизма «аспириновой» бронхиальной астмы и «аспириновой» триады (эозинофильный ринит, рецидивирующий полипоз носа, гиперпластический синусит).

Прочие: нарушение функции печени и/или почек, синдром Рейе у детей (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с быстрым развитием печеночной недостаточности).

При длительном применении — головокружение, головная боль, шум в ушах, снижение остроты слуха, нарушение зрения, интерстициальный нефрит, преренальная азотемия с повышением уровня креатинина крови и гиперкальциемией, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, заболевания крови, асептический менингит, усиление симптомов застойной сердечной недостаточности, отеки, повышение уровня аминотрансфераз в крови.

Взаимодействие

Усиливает токсичность метотрексата, снижая его почечный клиренс, эффекты наркотических анальгетиков (кодеин), пероральных противодиабетических препаратов, гепарина, непрямых антикоагулянтов, тромболитиков и ингибиторов агрегации тромбоцитов, снижает эффект урикозурических ЛС (бензбромарон, сульфинпиразон), гипотензивных средств, диуретиков (спиронолактон, фуросемид). Парацетамол, кофеин повышают риск развития побочных явлений. Глюкокортикоиды, этанол и этанолсодержащие ЛС усиливают негативное воздействие на слизистую оболочку ЖКТ и увеличивают клиренс. Повышает концентрацию дигоксина, барбитуратов, солей лития в плазме. Антациды, содержащие магний и/или алюминий, замедляют и ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности ацетилсалициловой кислоты.

Передозировка

Может возникать после однократного приема большой дозы или при длительном употреблении. Если однократная доза меньше 150 мг/кг, острое отравление считают легким, 150-300 мг/кг — умеренным, при употреблении более высоких доз — тяжелым.

Симптомы: синдром салицилизма (тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение зрения, головокружение, сильная головная боль, общее недомогание, лихорадка — плохой прогностический признак у взрослых). Более тяжелое отравление — ступор, судороги и кома, некардиогенный отек легких, резкая дегидратация, нарушения КЩС (вначале — респираторный алкалоз, затем — метаболический ацидоз), почечная недостаточность и шок.

При хронической передозировке концентрация, определяемая в плазме, плохо коррелирует со степенью тяжести интоксикации. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у людей пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут. У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять концентрацию салицилатов в крови. Уровень выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжелом отравлении; выше 100 мг% — о крайне тяжелом, прогностически неблагоприятном. При отравлении средней тяжести необходима госпитализация по крайней мере на 24 ч.

Лечение: провокация рвоты, назначение активированного угля и слабительных, мониторирование КЩС и электролитного баланса; в зависимости от состояния обмена веществ — введение натрия гидрокарбоната, раствора натрия цитрата или натрия лактата. Повышение резервной щелочности усиливает выведение ацетилсалициловой кислоты за счет ощелачивания мочи. Ощелачивание мочи показано при уровне салицилатов выше 40 мг% , обеспечивается в/в инфузией гидрокарбоната натрия — 88 мэкв в 1 л 5% раствора глюкозы, со скоростью 10-15 мл/кг/ч. Восстановление ОЦК и индукция диуреза (достигается введением гидрокарбоната в той же дозе и разведении, повторяют 2-3 раза); следует иметь в виду, что интенсивная инфузия жидкости пожилым больным может привести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетазоламида для ощелачивания мочи (может вызывать ацидемию и усиливать токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при уровне салицилатов более 100-130 мг% , а у больных с хроническим отравлением — 40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжелое поражение ЦНС , отек легких и почечная недостаточность). При отеке легких — ИВЛ смесью, обогащенной кислородом, в режиме положительного давления в конце выдоха; для лечения отека мозга применяют гипервентиляцию и осмотический диурез.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Ацетилсалициловая кислота

Нежелательно совместное применение с другими НПВС и глюкокортикоидами. За 5-7 суток до хирургического вмешательства необходимо отменить прием (для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде).

Вероятность развития НПВС-гастропатии снижается при назначении после еды, использовании таблеток с буферными добавками или покрытых специальной кишечнорастворимой оболочкой. Риск геморрагических осложнений считается наименьшим при применении в дозах <100 мг/сут.

Следует учитывать, что у предрасположенных пациентов ацетилсалициловая кислота (даже в небольших дозах) уменьшает выведение мочевой кислоты из организма и может стать причиной развития острого приступа подагры.

Во время длительной терапии рекомендуется регулярно производить анализ крови и исследовать кал на скрытую кровь. В связи с наблюдавшимися случаями гепатогенной энцефалопатии не рекомендуется для купирования лихорадочного синдрома у детей.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Связанные новости

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®
	0.1073
	0.0852
	0.0676
	0.0305
	0.0134
	0.0085

Формула: C9H8O4, химическое название: 2-(Ацетилокси)бензойная кислота.
Фармакологическая группа: ненаркотические анальгетики/антиагреганты, нестероидные противовоспалительные средства/производные салициловой кислоты.
Фармакологическое действие: противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее, антиагрегационное.

Фармакологические свойства

Ацетилсалициловая кислота ингибирует фермент циклооксигеназу (ЦОГ-1, ЦОГ-2) и необратимо тормозит метаболизм арахидоновой кислоты, блокирует образование тромбоксана и простагландинов (ПГD2, ПГA2, ПГF2aльфа, ПГE2, ПГE1 и других). Снижает гиперемию, проницаемость капилляров, экссудацию, активность гиалуронидазы, уменьшает энергетическое обеспечение процесса воспаления путем блокирования образования АТФ. Действует на подкорковые центры болевой чувствительности и терморегуляции. Понижает уровень простагландинов (в основном ПГЕ1) в центре терморегуляции, что ведет к снижению температуры тела из-за расширения кожных сосудов и усиления потоотделения. Анальгезирующий эффект определяется воздействием на центр болевой чувствительности, периферическим противовоспалительным влиянием и возможностью салицилатов уменьшать альгогенное воздействие брадикинина. Снижение в тромбоцитах уровня тромбоксана А2 ведет к необратимому подавлению агрегации и немного расширяет сосуды. В течение недели после однократного приема сохраняется антиагрегантное действие. Во время клинических исследований было показано, что при дозах до 30 мг достигается существенное уменьшение склеиваемости тромбоцитов. Повышает фибринолитическую активность плазмы и понижает уровень факторов свертывания (VII, II, IX, X), которые зависят от витамина К. Усиливает выведение мочевой кислоты, так как нарушается ее обратное всасывание в почечных канальцах. Ацетилсалициловая кислота почти полностью всасывается после употребления внутрь. При наличии на лекарственной форме оболочки, которая устойчива к желудочному соку, что не допускает всасывания препарата в желудке, абсорбируется в тонком кишечнике (верхнем отделе). При всасывании подвергается пресистемной элиминации в кишечнике и в печени (процесс деацетилирования). Очень быстро всосавшаяся часть гидролизуется, поэтому время полувыведения ацетилсалициловой кислоты не больше 20 минут. Циркулирует в организме и распределяется в тканях как анион салициловой кислоты. Максимальная концентрация развивается через 2 часа. Не связывается с белками плазмы. После процессов биотрансформации в печени формируются метаболиты, которые обнаруживаются в моче и многих тканях. Салицилаты выводятся путем активной секреции в почечных канальцах в виде метаболитов и в неизмененной форме. От pH мочи зависит выведение (при щелочной реакции мочи увеличивается ионизирование салицилатов, что ухудшается их обратное всасывание и значительно увеличивает экскрецию).

Показания

Ишемическая болезнь; безболевая ишемия миокарда; инфаркт миокарда (для уменьшения рисков смерти и развития повторного инфаркта); нестабильная стенокардия; профилактика развития ишемической болезни (при наличии нескольких предрасполагающих факторов); ишемический инсульт у мужчин; повторная преходящая ишемия мозга; протезирование сердечных клапанов (для профилактики и лечения тромбоэмболий); баллонная коронарная ангиопластика и при стентировании (для уменьшения возможности повторного стеноза и терапии вторичного расслоения коронарных артерий); аортоартериит (болезнь Такаясу); неатеросклеротические поражения коронарных артерий (болезнь Кавасаки); пороки митрального клапана; мерцательная аритмия; рецидивирующие тромбоэмболии легочной артерии; пролапс митрального клапана (для предупреждения тромбоэмболии); синдром Дресслера; острый тромбофлебит; инфаркт легкого; лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях; слабый и средний болевой синдром различного происхождения, в том числе люмбаго, грудной корешковый синдром, головная боль, невралгия, мигрень, зубная боль, артралгия, миалгия, альгодисменорея; в аллергологии и иммунологии применяется для «аспириновой» десенситизации и формирования толерантности к нестероидным противовоспалительным средства у пациентов с «аспириновой» триадой и «аспириновой» астмой. По показаниям применяется при ревматизме, ревматической хорее, ревматоидном артрите, инфекционно-аллергическом миокардите, перикардите - но сейчас очень редко.

Способ применения ацетилсалициловой кислоты и дозы

Ацетилсалициловая кислота принимается внутрь, желательно после еды, запив достаточным количеством воды, дозировки зависят от заболевания. Обычно для взрослых в качестве анальгезирующего и жаропонижающего средства - 500–1000 мг/сут (до 3 г) разделить на 3 приема. Для терапии инфаркта миокарда, а также для профилактики его пациентам уже ранее перенесшим инфаркт 1 раз в сутки по 40–325 мг (обычно 160 мг). Для снижения агрегации тромбоцитов длительно по 300–325 мг/сут. При церебральных тромбоэмболиях, динамическом нарушении кровообращения у мужчин, в том числе и для профилактики рецидивов 325 мг/сут, постепенно увеличивая до 1 г/сут. Для предотвращения окклюзии или тромбоза аортального шунта - по 325 мг каждые 7 часов через желудочный зонд, интраназально установленный, далее через рот по 325 мг 3 раза в сутки длительно.
При пропуске очередного приема ацетилсалициловой кислоты нужно принять ее как вспомните, следующий прием произвести через установленное время от последнего приема.
Не рекомендовано использование ацетилсалициловой кислоты вместе с глюкокортикоидами и другими нестероидными противовоспалительными средствами. За неделю до предполагаемого хирургического вмешательства нужно отменить прием препарата (для снижения кровоточивости во время операции и в периоде после нее). Возможность развития гастропатии понижается при употреблении после еды и использовании таблеток, которые покрыты специальными кишечнорастворимыми оболочками или содержат буферные добавки. Риск кровотечения считается наименьшим при использовании в дозах

Противопоказания и ограничения к применению

Гиперчувствительность (в том числе «аспириновая» астма, «аспириновая» триада), геморрагические диатезы (болезнь Виллебранда, гемофилия, телеангиоэктазия), сердечная недостаточность, аневризма аорты (расслаивающая), эрозивно-язвенные острые и рецидивирующие заболевания желудочно-кишечного тракта, острая печеночная или почечная недостаточность, желудочно-кишечное кровотечение, гипопротромбинемия (до начала лечения), тромбоцитопения, дефицит витамина К, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, грудное вскармливание, беременность (I и III триместр), возраст до 15 лет при применении как жаропонижающее средство. Ограничить прием ацетилсалициловой кислоты при гиперурикемии, нефролитиазе, подагре, язвенной болезни, тяжелых нарушений работы почек и печени, бронхиальной астме, ХОБЛ, полипозе носа, неконтролируемой артериальной гипертензии.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение салицилатов в I триместре беременности в больших дозах связано с повышенной частотой дефектов развития плода (пороки сердца, расщепление неба). Салицилаты можно назначать во II триместре беременности, но только учитывая оценки пользы и риска. В III триместре беременности применение салицилатов противопоказано. Салицилаты и метаболиты их проникают в грудное молоко в небольших количествах. Случайный прием салицилатов во время грудного кормления обычно не сопровождается побочными реакциями у ребенка и не требует остановки грудного вскармливания. Однако если долго или в больших дозах принимать салицилаты, то грудное вскармливание стоит прекратить.

Побочные действия ацетилсалициловой кислоты

Система крови: тромбоцитопения, лейкопения, анемия;
система пищеварения: гастропатия (боль в эпигастральной области, диспепсия, тошнота и рвота, изжога, тяжелые кровотечения), снижение аппетита; аллергические реакции: реакции гиперчувствительности (отек гортани, бронхоспазм, крапивница), формирование «аспириновой» триады (рецидивирующий полипоз носа, эозинофильный ринит, гиперпластический синусит) и «аспириновой» бронхиальной астмы;
другие: нарушения работы почек и/или печени, у детей синдром Рейе, нарушение потенции у мужчин (при длительном приеме).
Не стоит употреблять аспирин здоровым людям воизбежании кровотечений в мозг и желудочно-кишечный тракт.
При длительном использовании: головная боль, головокружение, шум в ушах, нарушение зрения, понижение остроты слуха, преренальная азотемия с увеличением креатинина крови и гиперкальциемией, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, папиллярный некроз, нефротический синдром, заболевания крови, усиление симптомов застойной сердечной недостаточности, асептический менингит, отеки, увеличение концентрации аминотрансфераз в крови.

Взаимодействие ацетилсалициловой кислоты с другими веществами

Ацетилсалициловая кислота усиливает токсичность метотрексата (за счет снижения его почечного клиренса), эффекты наркотических анальгетиков (пропоксифен, оксикодон, кодеин), гепарина, пероральных противодиабетических препаратов, непрямых антикоагулянтов, ингибиторов агрегации тромбоцитов и тромболитиков, снижает эффекты урикозурических препаратов (сульфинпиразон, бензбромарон), диуретиков (фуросемид, спиронолактон), гипотензивных средств. Парацетамол, антигистаминные средства, кофеин увеличивают риск появления побочных эффектов. Глюкокортикоиды, этанол (и препараты его содержащие) усиливают негативное действие на слизистую желудочно-кишечного тракта и повышают клиренс. Увеличивает концентрацию барбитуратов, солей лития, дигоксина в плазме. Антациды, которые содержат алюминий или магний, тормозят и ухудшают абсорбцию ацетилсалициловой кислоты. Миелотоксические препараты усиливают явления гематотоксичности ацетилсалициловой кислоты.

Передозировка

Может возникнуть при продолжительной терапии или после приема большой дозы однократно (меньше 150 мг/кг легкое отравление, 150–300 мг/кг - умеренное, при более высоких дозах – тяжелое). Симптомы передозировки: салицилизм (рвота, шум в ушах, тошнота, нарушение зрения, сильная головная боль, головокружение, общее недомогание, лихорадка). При более тяжелых отравлениях - ступор, кома и судороги, отек легких, резкая дегидратация, почечная недостаточность, нарушения кислотно-щелочного состояния (сначала - респираторный алкалоз, потом - метаболический ацидоз), шок. При хронических передозировках концентрации, которые определяются в плазме, плохо коррелируют с тяжестью отравления. Наиболее часто развивается хроническая интоксикация у пациентов пожилого возраста при употреблении на протяжении нескольких суток больше 100 мг/кг/сут. У таких пациентов и детей начальные признаки в виде салицилизма не всегда проявляются, поэтому периодически необходимо определять уровень салицилатов в крови (более 70 мг% указывают на умеренное или тяжелое отравление; более 100 мг% - на крайне тяжелое, которое прогностически неблагоприятно). При отравлениях средней тяжести нужна госпитализация минимум на сутки. Лечение: вызов рвоты, прием слабительных и активированного угля, наблюдение за электролитным балансом и кислотно-основным состоянием; введение натрия гидрокарбоната, раствора натрия лактата или цитрата – при необходимости. Ощелачивание мочи необходимо при уровне салицилатов более 40 мг%, внутривенно вводится натрия гидрокарбонат - 88 мэкв в 1 л 5% раствора глюкозы, со скоростью 10–15 мл/кг/ч. Следует помнить, что интенсивные введения жидкости пожилым пациентам могут привести к отеку легких. Не стоит использовать для ощелачивания мочи ацетазоламид. Гемодиализ рекомендован при концентрации салицилатов больше 100–130 мг%, а при хроническом отравлении - 40 мг% и ниже, если имеются показания (рефрактерный ацидоз, тяжелое поражение ЦНС, прогрессирующее ухудшение состояния, почечная недостаточность, отек легких). При отеке легких необходима ИВЛ смесью, обогащенной кислородом, в режиме положительного давления в конце выдоха; для терапии отека мозга используют осмотический диурез и гипервентиляцию.

Торговые названия препаратов с действующим веществом ацетилсалициловая кислота

Ученые из Медицинской школы Университета Вандербильта выяснили, что ежедневное воздействие аспирина в течение пяти лет и более заметно снижает риск развития рака желудка, толстой кишки, легких, молочной, поджелудочной и предстательной желез. Риск снижается даже при приеме малых доз ацетилсалициловой кислоты (например, 81 миллиграмма в сутки). К тому же, если человек в возрасте между 50 и 65 годами начинал ежедневно принимать аспирин и продолжал его прием в течение, по крайней мере, 10 лет, риск развития рака и сердечно-сосудистых заболеваний снижался на 9% у мужчин и примерно на 7% у женщин. Но при отмене аспирина этот риск резко возрастает.

Такой привычный и безопасный препарат, как ацетилсалициловая кислота может принести значительный вред здоровью при несоблюдении правил приема, указанных в инструкции. Рекомендуется внимательно отнестись к разделам о применении средства при различных состояниях и прочесть список противопоказаний.

Состав Ацетилсалициловой кислоты

В состав одной таблетки Аспирина (ацетилсалициловой кислоты) входят:

Механизм действия Ацетилсалициловой кислоты

Нестероидный противовоспалительный препарат обладает анальгезирующим, жаропонижающим действиями.

Они связаны с подавлением циклооксигеназы первого и второго типов, регулирующих синтез простагландинов. Препарат понижает агрегацию, адгезию тромбоцитов, образование тромбов за счет подавления синтеза тромбоксана в тромбоцитах.

Механизм действия ацетилсалициловой кислоты связан с угнетением фермента метаболизма арахидоновой кислоты – предшественника простагландинов, которые служат главной причиной появления воспаления, лихорадки, боли. За счет снижения количества простагландинов снижается температура, расширяются сосуды, возрастает потоотделение. Анальгезирующий эффект проявляется в центральной и периферической системах.

При нестабильной стенокардии прием ацетилсалициловой кислоты снижает летальность, риск развития инфаркта миокарда. Она эффективна при первичной профилактике заболеваний сосудов, сердца, при вторичной профилактике инфаркта. Суточная доза свыше 6 г увеличивает протромбиновое время, подавляет синтез протромбина печенью. Препарат повышает фибринолитическое свойство плазмы, снижает уровень витамин К-зависимых факторов свертывания (альбуминов).

Кислота нарушает реабсорбцию мочевой кислоты в почечных канальцах, стимулирует ее выведение. Блокада циклооксигеназы в слизистой желудка ведет к торможению гастропротекторных простагландинов, что может приводить к изъязвлению оболочки и кровотечениям.

От чего Ацетилсалициловая кислота в таблетках

Применение ацетилсалициловой кислоты имеет следующие показания:

• умеренно или слабо выраженный болевой синдром (головная, зубная боль, невралгия, менструальная боль, мигрень, артралгия, спазм мышц, лихорадка);
• высокая температура тела при простуде или инфекционно-воспалительных заболеваниях (у пациентов старше 5 лет);
• ревматизм, ревматоидный артрит;
• первичная, вторичная профилактика инфаркта миокарда, тромбозов, эмболий, ишемический нарушения мозгового кровообращения;
• необходимость в формировании стойкой толерантности к нестероидным противовоспалительным средствам при аспириновой астме или триаде.

Способ применения и дозировка

У взрослых дозировка ацетилсалициловой кислоты назначается индивидуально. Разовая доза составляет 40–1000 мг, суточная – 150–8000 мг с кратностью приема 2–6 раз в сутки. Таблетки принимаются перед едой, запиваются стаканом воды. При сердечных заболеваниях длительность приема зависит от назначения врача, может длиться годами.

Если дозировка пропущена, ее принимают как можно раньше, но при условии, что следующий прием будет через 4 часа или больше.

В противном случае от дозы отказываются.

В кардиологии начинать и заканчивать прием ацетилсалициловой кислоты можно резко, в любой момент. Для профилактики инфаркта употребляют по 100–300 мг через день, при стенокардии – каждый день. При подозрении на инфаркт нужно однократно принять 100–300 мг препарата до приступа. Затем в течение месяца принимать по 200–300 мг ежедневно, через месяц посетить врача.

Для профилактики тромбозов, приступов мигрени принимают каждый день по 100–200 мг или 300 мг через день. При высоком риске тромбоэмболии мозговых артерий назначают по 300 мг ежедневно, постепенно увеличивая дозировку до 1000 мг через месяц. Чтобы снизить свертываемость крови, каждый день принимают по 0,3 г Аспирина.

Ацетилсалициловая кислота от температуры

При болевом синдроме Ацетилсалициловая кислота (acidum acetylsalicylicum) принимается по 500–1000 мг, максимальная суточная доза составит 3 г. Максимум за один раз можно принять 1 г средства, между приемами выдерживают четырехчасовые интервалы. Таблетки пьют после еды, запивают водой, молоком, минеральной щелочной водой. Обезболивание аспирином не должно продолжаться более недели, купирование жара – трех дней.

При ревматизме

Ацетилсалициловая кислота при ревматизме, ревматоидном полиартрите, инфекционно-аллергическом миокардите назначается по 2-3 г взрослым и по 0,2 г детям на каждый год жизни. Разовая доза для детей до года составит 50 мг, 2 лет – 100 мг, 3 лет – 150 мг, 4 лет – 200 мг. С пяти лет можно давать 250 мг Аспирина. До 12 лет средство назначается с осторожностью, потому что есть риск развития синдрома Рейе (рвота, энцефалопатия, увеличение печени).

Применение в косметологии

Таблетки ацетилсалициловая кислота используются дерматологами в косметологии для лечения воспалений, прыщей, угрей. Они очищают кожу, удаляют черные точки, уменьшают выработку сала, сужают поры, снимают отек, устраняют следы от прыщей, отшелушивают, сохраняют упругость кожи. В домашних условиях можно делать маски с препаратом, в косметологии используются специализированные порошки, пасты. Применять их можно не чаще 2-3 раз в неделю, после беречь кожу от ультрафиолетового излучения.

Особые указания

В инструкции по применению говорится об особых указаниях:

1. Кислота снижает выведение мочевой кислоты, что может привести к острому приступу подагры.
2. Длительный прием средства требует периодических анализов крови и кала.
3. Только по строгим показаниям возможен однократный прием препарата во втором триместре беременности. При лактации таблетки запрещены.
4. Средство с осторожностью назначается при заболеваниях печени, почек, эрозиях, язвах, кровотечениях желудочно-кишечного тракта, бронхиальной астме, повышенной кровоточивости.
5. В качестве противовоспалительного лекарство можно использовать не больше 5–8 г в сутки.
6. За 5–7 дней до операции прием салицилатов отменяют.

При беременности

По причине тератогенного потенциала Аспирина нельзя применять препарат в первом триместре беременности. В противном случае возникает риск крипторхизма (нарушение развития половой системы у мальчиков). Также повышается вероятность выкидыша. Применение препарата в третьем триместре может спровоцировать легочную гипертензию у плода и повышает степень кровотечений у матери во время родов. Прием Аспирина допустим в исключительных случаях в период второго триместра, в минимальных дозах и под контролем врача.

В детском возрасте

Детям до 15 лет противопоказано назначение ацетилсалициловой кислоты для снижения температуры тела при острых респираторных заболеваниях, гриппе и прочих лихорадочных состояниях. Существуют медицинские данные, что прием в детском возрасте может привести к развитию гепатогенной энцефалопатии (синдром Рея, смертность до 35%).

Лекарственное взаимодействие

В инструкции по применению указано на лекарственное взаимодействие медикамента:

1. Ацетилсалициловая кислота повышает токсичность Метотрексата, усиливает эффекты нестероидных противовоспалительных средств, наркотических анальгетиков, пероральных гипогликемических препаратов, непрямых антикоагулянтов, Гепарина, тромболитиков, сульфаниламидов, ингибиторов агрегации тромбоцитов, Трийодтиронина, сульфонилмочевины, инсулина, фенитоина, вальпроевой кислоты, гидрокарбонатов. Она понижает работу урикозурических препаратов, гипотензивных средств, диуретиков, Каптоприла, Эналаприла.
2. Сочетание лекарства с глюкокортикостероидами, блокаторами кальциевых каналов повышает риск развития желудочного кровотечения, ульцерогенного действия.
3. Средство повышает концентрацию барбитуратов, препаратов лития, Дигоксина в плазме, уменьшает уровень Индометацина, Пироксикама.
4. Ухудшить всасывание медикамента могут антациды на основе гидроксида магния или алюминия, нарушить абсорбцию – Гризеофульвин, повысить скорость всасывания – кофеин.
5. Сочетание средства с препаратами золота индуцирует повреждение печени, с алендронатом натрия – тяжелый эзофагит, экстрактом гинкго билоба – спонтанное кровоизлияние в радужку глаза, Пентазоцином – нарушение работы почек.
6. Дипиридамол, ингибиторы карбоангидразы, Метопролол повышают концентрацию салицилатов в крови, что может закончиться интоксикацией.
7. Фенилбутазон уменьшает урикозурию, вызванную Аспирином.

Совместимость с алкоголем

Соединение ацетилсалициловой кислоты и алкоголя приводит к увеличению раздражающего воздействия на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, что способствует возрастанию риска кровотечений. При этом прием таблетки Аспирина за 5–10 часов до предполагаемого употребления спиртного снижает остроту похмельного синдрома.

Побочные действия

Во время лечения ацетилсалициловой кислотой возможны побочные действия. Инструкция говорит о следующих:

• рвота, анорексия, тошнота, желудочные кровотечения, боль в эпигастрии, диарея, гастралгия, авитаминоз;
• анемия (недостаток гемоглобина), тромбоцитопения;
• кровь в моче;
• геморрагический синдром;
• гипертермия;
• гипокоагуляция;
• нефротический синдром;
• кожная сыпь, аллергия, бронхоспазм, отек Квинке, аспириновая триада;
• синдром Рейе.

Передозировка

При единовременном приеме большой дозы (более 300 мг/кг) Аспирина возникает острое отравление, характеризующееся судорогами, ступором, комой, не кардиогенным отеком легких, быстрой дегидратацией, почечной недостаточностью и шоком. Для снижения токсичности принимается активированный уголь, назначается диализ, внутривенные вливания нормального физиологического раствора, декстрозы и бикарбоната натрия.

Хроническая передозировка (при долговременном приеме повышенных доз) отличается симптомами:

• тошнота;
• рвота;
• нарушение зрительной функции;
• шум в ушах;
• головокружение;
• общая слабость;
• сильная головная боль;
• лихорадка (плохой прогностический признак).

Противопоказания

Применять средство противопоказано при следующих заболеваниях и состояниях:

• обострение язвы, эрозии желудка;
• аспириновая триада;
• желудочно-кишечное кровотечение;
• гемофилия;
• гипопротромбинемия;
• геморрагический диатез;
• портальная гипертензия;
• расслаивающая аневризма аорты;
• дефицит витамина К, глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• почечная, печеночная недостаточность;
• синдром Рейе;
• возраст до 15 лет;
• первый, третий триместры беременности, лактация;
• непереносимость компонентов состава.

Условия продажи и хранения

Ацетилсалициловая кислота хранится при температуре до 25 градусов, в сухом, недоступном для детей месте. Срок годности – 4 года. Продается без рецепта.

Аналоги

На замену средства могут прийти препараты с ацетилсалициловой кислотой в составе. Это таблетки:

• Аспровит;
• Аспинат;
• Аспиватрин;
• Некстрим Фаст;
• Флуспирин;
• Таспир;
• Аспирин.

Цена

Стоимость средства зависит от производителя, формы выпуска, места продажи. Примерные цены по Москве.