Metoklopramid
Internationellt icke-ägt namn
Metoklopramid
Doseringsform
Injektionslösning 0,5 % 2 ml
Förening
2 ml lösning innehåller
aktiv substans - metoklopramidhydroklorid 10 mg,
Hjälpämnen: natriumpyrosulfit, natriumklorid, vatten för injektion.
Beskrivning
Transparent lösning, luktfri.
Farmakoterapeutisk grupp
Läkemedel för behandling av funktionella gastrointestinala störningar.
Gastrointestinala motilitetsstimulerande medel. Metoklopramid.
ATX-kod A03FA01
Farmakologiska egenskaper
Farmakokinetik
Sugning
Verkan av metoklopramidhydroklorid börjar inom 1-3 minuter efter intravenös administrering och efter intramuskulär administrering efter 10-15 minuter.
Den farmakologiska effekten varar i 1-2 timmar efter administrering.
Distribution
Metoklopramidhydroklorid är svagt bundet till plasmaproteiner (13-30%), främst till albumin.
Distributionsvolymen är 3,5 l/kg, vilket indikerar en bred distribution av läkemedlet i vävnader.
Metoklopramidhydroklorid passerar placentabarriären och utsöndras i bröstmjölk. Koncentrationen av läkemedlet i bröstmjölk 2 timmar efter administrering är högre än i plasma.
Metoklopramidhydroklorid penetrerar blod-hjärnbarriären.
Ämnesomsättning
Metoklopramidhydroklorid biotransformeras endast i liten utsträckning. Binder till svavelsyra och glukuronsyra.
Eliminering
Halveringstiden (T1/2) för metoklopramidhydroklorid hos vuxna med normal njurfunktion är 5 till 6 timmar och är längre hos patienter med nedsatt njurfunktion.
Cirka 85 % av en oral dos av läkemedlet utsöndras i urinen, mestadels oförändrat eller bundet till svavelsyra och glukuronsyra, inom 72 timmar. Den återstående mängden utsöndras i avföring.
Renal dysfunktion
Clearance av metoklopramid reduceras med 70 % hos patienter med gravt nedsatt njurfunktion, medan plasmahalveringstiden är förlängd (cirka 10 timmar för kreatininclearance 10-50 ml/min och 15 timmar för kreatininclearance<10 мл/мин).
Leverdysfunktion
Hos patienter med cirros observerades metoklopramidackumulering, associerad med en 50 % minskning av plasmaclearance.
Farmakodynamik
Metoklopramid är en dopaminreceptorantagonist. Det uppvisar också en antagonistisk effekt på 5-HT3-receptorer och en svag stimulerande effekt på ganglierna. Blockerar presynaptiska dopaminreceptorer och främjar frisättningen av acetylkolin från kolinerga motorneuroner i tarmväggen. På grund av detta ökar metoklopramid frisättningen av acetylkolin från neuroner, vilket inducerar spasm genom att stimulera muskarina M2-receptorer i de glatta muskelcellerna i mag-tarmkanalen. Genom att öka den fysiologiska konduktansen i kolinerga neuroner, hämmar metoklopramid dopamininducerad avslappning av gastrisk glatt muskulatur, och förstärker därigenom kolinerga svar hos gastrointestinala glatta muskler. Läkemedlet stimulerar också rörligheten i den övre mag-tarmkanalen (inklusive att öka den statiska tonen i den nedre esofagusfinktern). Dessutom förbättras gastroduodenal koordination mellan pylorusfunktion och proximal duodenal motilitet. Nästan ingen effekt på motiliteten i tjocktarmen och gallblåsan. Påverkar inte utsöndringen av magsaft, galla och pankreasenzymer.
Metoklopramid penetrerar blod-hjärnbarriären och ger effekter på det centrala nervsystemet (CNS) som är typiska för en dopaminreceptorblockerare. Har en lugnande och antiemetisk effekt, eliminerar illamående.
Indikationer för användning
Använd till vuxna:
Förebyggande av postoperativt illamående och kräkningar
Symtomatisk behandling av illamående och kräkningar, inklusive illamående och kräkningar vid akut migrän
Förebyggande av illamående och kräkningar orsakade av strålbehandling
Förebyggande av fördröjt illamående och kräkningar orsakade av kemoterapi
Använd till barn:
Förebyggande av fördröjt illamående och kräkningar orsakat av kemoterapi som ett andrahandsbehandlingsalternativ
Behandling av postoperativt illamående och kräkningar som ett andrahandsbehandlingsalternativ
Användningsanvisningar och doser
Metoklopramid administreras intramuskulärt (IM) eller intravenöst (IV).
IV-injektioner ska administreras som en bolus långsamt (minst 3 minuter).
Dosering för vuxna:
För att eliminera postoperativt illamående och kräkningar är den rekommenderade enkeldosen 10 mg. För symtomatisk behandling av illamående och kräkningar, inklusive illamående och kräkningar vid akut migrän, samt för att förebygga illamående och kräkningar inducerade av strålbehandling och förebyggande av fördröjt illamående och kräkningar inducerade av kemoterapi: Den rekommenderade singeldosen är 10 mg upp till tre gånger dagligen.
Dosering för barn och ungdomar (1-18 år):
Vid förskrivning av läkemedlet måste ett minsta sextimmarsintervall mellan administrering av läkemedlet observeras.
Den maximala rekommenderade behandlingslängden är 48 timmar för behandling av postoperativt illamående och kräkningar. Den maximala rekommenderade behandlingslängden är 5 dagar för hantering av fördröjt illamående och kräkningar orsakade av kemoterapi. I vissa fall bestäms behandlingens varaktighet av läkaren och bedömer de potentiella fördelarna och riskerna för barnet. För barn i åldern 1-14 år ordineras metoklopramid endast vid bekräftad diagnos.
Äldre
Dosminskning bör övervägas hos äldre patienter baserat på njur- och leverfunktion och allmäntillstånd.
Njursvikt
Hos patienter med njursvikt i slutstadiet (kreatininclearance ≤ 15 ml/min) bör den dagliga dosen minskas med 75 %.
Hos patienter med måttlig till svår njursvikt (kreatininclearance 15-60 ml/min) bör den dagliga dosen minskas med 50 %.
Leversvikt
Hos patienter med allvarlig leversvikt bör den dagliga dosen minskas med 50 %
Bieffekter
Ofta (≥ 1/100,< 1/10)
Asteni
Extrapyramidala störningar (särskilt hos barn och ungdomar och/eller när den rekommenderade dosen överskrids, även efter en dos av läkemedlet), parkinsonism, akatisi
Depression
Hypotension, speciellt vid intravenös administrering
Inte ofta (≥ 1/1000,< 1/100)
Bradykardi (särskilt vid intravenös administrering)
Amenorré, hyperprolaktinemi
Överkänslighet
Dystoni, dyskinesi, depression av medvetandet
Hallucinationer
Sällan (≥ 1/10 000,< 1/1000)
Sömnlöshet, huvudvärk, yrsel, synstörningar, förvirring
Svullnad av tungan eller struphuvudet
Galaktorré
Kramper, särskilt hos patienter med epilepsi
Väldigt sällan (< 1/10 000)
Neutropeni, leukopeni, agranulocytos utan bestämt samband med användningen av metoklopramid
Bronkospasm, särskilt hos patienter med astma i anamnesen
Utslag, nässelutslag
Okänd
Methemoglobinemi
Hjärtstopp som inträffar kort efter injektion, atrioventrikulär blockering, QT-förlängning
Gynekomasti, impotens
Porfyri
Inflammation och lokal flebit på injektionsstället
Anafylaktiska reaktioner (inklusive anafylaktisk chock), särskilt vid intravenös administrering
Tardiv dyskinesi, som kan vara permanent, under eller efter långtidsbehandling, särskilt hos äldre patienter, malignt neuroleptikasyndrom
Chock, svimning efter injektioner, akut arteriell hypertoni hos patienter med feokromocytom
Urininkontinens, frekvent urinering
* Endokrina störningar under långvarig behandling i samband med hyperprolaktinemi (amenorré, galaktorré, gynekomasti).
Följande reaktioner, ibland associerade, inträffar oftare när du använder läkemedlet i stora doser:
Extrapyramidala symtom: akut dystoni och dyskinesi, Parkinsons syndrom, akatisi, även efter en engångsdos av läkemedlet, särskilt hos barn och unga vuxna
Dåsighet, medvetslöshet, förvirring, hallucinationer.
Kontraindikationer
Överkänslighet mot någon komponent i läkemedlet
Blödning från mag-tarmkanalen
Pylorisk stenos
Mekanisk tarmobstruktion
Perforering av mage eller tarmar
Bekräftat eller misstänkt feokromocytom på grund av risk för allvarliga episoder av hypertoni
Epilepsi (ökad frekvens och intensitet av anfall)
Parkinsons sjukdom
Samtidig användning av antikolinerga läkemedel, levodopa och dopaminerga agonister.
Historik med tardiv dyskinesi inducerad av antipsykotika eller metoklopramid
En historia av methemoglobinemi i kombination med metoklopramid eller NADH-cytokrom b5-reduktasbrist.
Prolaktinom eller prolaktinberoende tumör
Barns ålder upp till 1 år
III trimester av graviditet och amning
Läkemedelsinteraktioner
Kombinationen är kontraindicerad
Levodopa eller dopaminerga agonister och metoklopramid är antagonister.
Kombination att undvika
Alkohol förstärker den lugnande effekten av metoklopramid.
Kombination att beakta
Metoklopramid ökar absorptionen av diazepam, tetracyklin, ampicillin, paracetamol, acetylsalicylsyra, levodopa, etanol; saktar ner absorptionen av digoxin och cimetidin.
Antikolinerga läkemedel och morfinderivat
Antikolinerga läkemedel och morfinderivat kan ha ömsesidig antagonism med metoklopramid i deras effekt på gastrointestinal motilitet.
Depressiva medel som hämmar aktiviteten i det centrala nervsystemet (morfinderivat, lugnande medel, sedativa H1-histaminreceptorblockerare, sedativa antidepressiva medel, barbiturater, klonidin och liknande)
Metoklopramid förstärker den lugnande effekten av lugnande medel som påverkar det centrala nervsystemet.
Neuroleptika
När metoklopramid används samtidigt med antipsykotika ökar risken för att utveckla extrapyramidala störningar.
Serotonerga läkemedel
Användning av metoklopramid med serotonerga läkemedel som SSRI kan öka risken för att utveckla serotonergt syndrom.
Digoxin
Metoklopramid kan minska biotillgängligheten av digoxin. Noggrann övervakning av digoxinkoncentrationer i plasma krävs.
Cyklosporin
Metoklopramid ökar biotillgängligheten av ciklosporin (Cmax med 46% och effekt med 22%). Noggrann övervakning av plasmakoncentrationer av ciklosporin krävs.
Mivakurium och suxametonium
Metoklopramidinjektioner kan förlänga varaktigheten av neuromuskulär blockad (genom att hämma plasmakolinesteras).
Starka inhibitorerCYP2 D6
Metoklopramidexponering ökar vid samtidig administrering med starka CYP2D6-hämmare såsom fluoxetin och paroxetin.
MAO-hämmare
Hos patienter med hypertoni som behandlas med MAO-hämmare (monoaminoxidashämmare), förstärker metoklopramid effekten av MAO-hämmare.
speciella instruktioner
Neurologiska störningar
Extrapyramidala störningar kan förekomma, särskilt hos barn och ungdomar, och/eller vid användning av höga doser metoklopramid. Dessa reaktioner inträffar vanligtvis i början av behandlingen och kan uppträda efter en engångsdos. Metoklopramid ska avbrytas omedelbart om symtom på extrapyramidala störningar uppstår. Dessa symtom är vanligtvis helt reversibla efter avslutad behandling, men symtomatisk behandling (bensodiazepiner hos barn och/eller antikolinerga läkemedel mot parkinson hos vuxna) kan behövas.
Långtidsbehandling med metoklopramid kan leda till tardiv dyskinesi, som är potentiellt irreversibel, särskilt hos äldre. Behandlingen bör inte överstiga tre månader på grund av risken för tardiv dyskinesi. Behandlingen ska avbrytas om kliniska tecken på tardiv dyskinesi uppträder.
Malignt neuroleptikasyndrom kan uppstå när man tar metoklopramid i kombination med antipsykotika, såväl som när man tar enbart metoklopramid. Läkemedlet ska avbrytas omedelbart om symtom på malignt neuroleptikasyndrom uppstår och lämplig behandling bör inledas.
Vid förskrivning av läkemedlet bör särskild uppmärksamhet ägnas patienter med samtidiga neurologiska sjukdomar och patienter som får andra centralt verkande läkemedel.
Hjärt-kärlsjukdomar
Använd intravenöst med försiktighet hos äldre patienter, patienter med hjärtöverledningsstörningar (inklusive förlängning av QT-intervallet), patienter med okorrigerad elektrolytobalans, de med bradykardi och de som tar andra läkemedel som förlänger QT-intervallet.
IV metoklopramid bör administreras långsamt (under minst 3 minuter) för att minska risken för biverkningar (t.ex. hypotoni, akatisi).
Metoklopramid används med försiktighet till patienter med bronkial astma, arteriell hypertoni och nedsatt lever- och/eller njurfunktion.
Patienter med nedsatt njur- och leverfunktion
Vid användning av läkemedlet till patienter med nedsatt njurfunktion och till patienter med allvarlig leverdysfunktion rekommenderas en dosreduktion.
Hypokalemi
Hos patienter med nedsatt njurfunktion kan hypokalemi inträffa under behandling med metoklopramid eftersom läkemedlet ökar poch minskar natriumutsöndringen.
Depression
Hos patienter med en historia av depression, särskilt måttlig eller svår depression, åtföljd av suicidbenägenhet, kan ett återfall av sjukdomen inträffa under behandling med metoklopramid. Innan behandlingen påbörjas är det nödvändigt att väga förhållandet mellan de potentiella fördelarna med behandlingen och de möjliga riskerna.
Störningar i det endokrina systemet
Metoklopramid orsakar en övergående ökning av aldosteronnivåerna i
plasma. Detta kan leda till vätskeretention i kroppen, särskilt hos patienter med cirros eller kronisk hjärtsvikt.
Ansökan i pediatrik
För barn i åldern 1-14 år ordineras metoklopramid endast vid bekräftad diagnos.
Applikation inom geriatrik
När det används till äldre patienter måste man komma ihåg att vid långvarig användning av läkemedlet i höga eller medelstora doser är den vanligaste biverkningen extrapyramidala störningar, särskilt parkinsonism och tardiv dyskinesi.
Graviditet och amning
Många data erhållna om användningen av metoklopramid hos gravida kvinnor (mer än 1000 beskrivna fall) indikerar frånvaron av fostertoxicitet och förmågan att orsaka missbildningar hos fostret. Men embryotoxiska data indikerar inte fullständig säkerhet för läkemedlet. Metoklopramid kan därför endast användas under graviditet (I-II trimester av graviditeten) om den potentiella nyttan för modern uppväger den potentiella risken för fostret. Det används inte under graviditetens tredje trimester, eftersom möjligheten att utveckla extrapyramidala symtom hos den nyfödda inte kan uteslutas. Metoklopramid utsöndras i bröstmjölk och rekommenderas inte för användning under amning.
Funktioner av läkemedlets effekt på förmågan att köra ett fordon eller potentiellt farliga mekanismer
När du tar drogen bör du undvika potentiellt farliga aktiviteter som kräver ökad uppmärksamhet, snabba mentala och motoriska reaktioner (köra fordon etc.).
Överdos
Symtom: dåsighet, förvirring, hallucinationer, irritabilitet, kramper, extrapyramidala rörelsestörningar, dysfunktion av det kardiovaskulära systemet med bradykardi och arteriell hypo- eller hypertoni.
Behandling: läkemedelsabstinens, symtomatisk behandling Om symtom på extrapyramidala störningar uppstår, utförs symtomatisk behandling (bensodiazepiner hos barn och/eller antikolinerga läkemedel mot parkinson hos vuxna).
Släpp blankett och förpackning
2 ml i ampuller gjorda av färglöst transparent glas.
5 ampuller placeras i en plastbehållare. 1 behållare, tillsammans med instruktioner för medicinsk användning på statliga och ryska språk, placeras i en kartong.
Förvaringsförhållanden
Förvaras på en torr plats, skyddad från ljus, vid en temperatur som inte överstiger 25°C. Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för barn!
Hållbarhetstid
Använd inte läkemedlet efter det utgångsdatum som anges på förpackningen.
Villkor för expediering från apotek
På recept
Tillverkare
Läkemedelsanläggning "Polpharma" JSC
st. Pelplinska 19, 83-200 Starogard Gdanski, Polen
Innehavare av registreringsbevis
"Khimpharm" JSC, Republiken Kazakstan
Adress till organisationen som accepterar påståenden från konsumenter om kvaliteten på produkter (produkter) på Republiken Kazakstans territorium
JSC "Khimpharm", Shymkent, Republiken Kazakstan,
st. Rashidova, 81
Telefonnummer 7252 (561342)
Faxnummer 7252 (561342)
E-postadress [e-postskyddad]
Läkemedlet metoklopramid är en specifik blockerare av serotonin- eller dopaminreceptorer.
Läkemedlet förhindrar kräkningseffekten och hjälper också till att undertrycka hicka och reglerar även funktionen av mag-tarmkanalen. Under påverkan av ämnen ökar tonus och aktivitet i matsmältningsorganen. Det finns kända fall av fullständig bot av sådana sjukdomar i tolvfingertarmen och magen.
I den här artikeln kommer vi att titta på varför läkare ordinerar metoklopramid, inklusive bruksanvisningar, analoger och priser för detta läkemedel på apotek. Riktiga RECENSIONER av personer som redan har använt metoklopramid kan läsas i kommentarerna.
Sammansättning och släppform
Läkemedlet levereras till apotek i platta, runda, vita tabletter, en lösning för injektion i en ven eller muskelvävnad. Säljs i 2 ml ampuller eller blister.
- Metoklopramidtabletter, som hjälper mot kräkningar, innehåller metoklopramidhydroklorid som ett aktivt ämne i en volym av 10 mg. Samma mängd ämne finns i en 2 ml ampull (1 ml - 5 mg).
Hjälpkomponenter, beroende på formen av frisättning, är: laktosmonohydrat, stärkelse, kalciumstearat, injektionsvatten - i lösning.
Indikationer för användning
Metoklopramid ordineras i följande fall:
- Illamående, kräkningar och hicka av olika ursprung (i vissa fall är läkemedlet effektivt för kräkningar orsakade av att ta cytostatika eller strålbehandling);
- Postoperativ hypotoni och atoni i tarmarna och magen;
- Refluxesofagit;
- Biliär dyskinesi av hypomotorisk typ;
- Funktionell pylorusstenos;
- Flatulens;
- Exacerbation av mag- och duodenalsår (som en del av komplex terapi).
Används även för förberedande arbete vid röntgenundersökning av mag-tarmkanalen.
farmakologisk effekt
Enligt instruktionerna lugnar Metoklopramid hicka, har en antiemetisk effekt och lindrar i vissa fall illamående. Dessutom har den en normaliserande och reglerande effekt på funktionerna i mag-tarmkanalen, hjälper till att minska matstrupens motoriska aktivitet, påskynda magtömningen och flytta mat genom tunntarmen.
Efter intravenös administrering observeras effekten inom några minuter, och med intramuskulär administrering inträffar den inom tio till femton minuter.
Användningsinstruktioner
Enligt bruksanvisningen tas Metoklopramid oralt, 30 minuter före måltid, med en liten mängd vatten.
- Vuxna oralt – 5-10 mg 3-4 gånger om dagen. För kräkningar och svårt illamående administreras metoklopramid intramuskulärt eller intravenöst i en dos på 10 mg. Intranasalt - 10-20 mg i varje näsborre 2-3 gånger om dagen.
- Den genomsnittliga enkeldosen för barn över 6 år är 5 mg 1-3 gånger dagligen oralt eller parenteralt. För barn under 6 år är den dagliga dosen för parenteral administrering 0,5-1 mg/kg, administreringsfrekvensen är 1-3 gånger/dag.
Maximala doser för vuxna: engångsdos vid oralt intag – 20 mg; dagligen – 60 mg (för alla administreringsmetoder).
Kontraindikationer
Läkemedlet är kontraindicerat vid följande sjukdomar och tillstånd:
- Glaukom;
- feokromocytom;
- Epilepsi;
- Parkinsons sjukdom;
- Mekanisk tarmobstruktion;
- Extrapyramidala störningar;
- Prolaktinberoende tumörer;
- Pylorisk stenos;
- Perforering av tarm- eller magväggen;
- Blödning från mag-tarmkanalen;
- Överkänslighet mot läkemedlets huvud- eller hjälpkomponenter.
- Bronkialastma hos patienter med överkänslighet mot sulfiter;
- Första trimestern av graviditeten och amningsperioden;
- Kräkningar under behandling eller överdosering med antipsykotika, såväl som hos patienter med bröstcancer;
- Tidig barndom (läkemedlet är kontraindicerat hos barn under 2 år och till barn under 6 år Metoklopramid används inte parenteralt).
Bieffekter
Läkemedlet har biverkningar:
- Allergiska effekter: sällsynt - hudutslag.
- Cirkulationssystemet: i början av att ta läkemedlet är agranulocytos möjlig.
- Matsmältningssystemet: förstoppning, diarré, muntorrhet, förekommer oftare i början av behandlingen.
- Endokrina systemet: möjliga menstruationsoregelbundenheter, galaktorré, gynekomasti.
- Centrala nervsystemet: akatisi, trötthet, huvudvärk, dåsighet, yrsel, depression. Hos barn och ungdomar, även i fall av en enstaka dos, är manifestationer av extrapyramidala symtom möjliga: spasmer i ansiktsmusklerna, parkinsonism (oftare hos äldre patienter), hyperkinesi, spastisk torticollis. Om behandlingen avbryts försvinner ovanstående symtom.
Använd i barndomen
Använd med extrem försiktighet hos barn, särskilt små barn, eftersom de har en betydligt högre risk för dyskinetiskt syndrom.
Analoger
Strukturella analoger av den aktiva substansen:
- Apo Metoclop;
- Metamol;
- Metoklopramid Acri;
- Metoklopramidflaska;
- Metoklopramid Darnitsa;
- Metoklopramid Promed;
- Metoklopramid Eskom;
- metoklopramidhydroklorid;
- Perinorm;
- Raglan;
- Tseruglan;
- Cerucal.
Observera: användningen av analoger måste överenskommas med den behandlande läkaren.
I den här artikeln kan du läsa instruktionerna för användning av läkemedlet Metoklopramid. Recensioner av webbplatsbesökare - konsumenter av detta läkemedel, liksom åsikter från specialistläkare om användningen av metoklopramid i deras praktik presenteras. Vi ber dig att aktivt lägga till dina recensioner om läkemedlet: om läkemedlet hjälpte eller inte hjälpte till att bli av med sjukdomen, vilka komplikationer och biverkningar som observerades, kanske inte anges av tillverkaren i anteckningen. Analoger av metoklopramid i närvaro av befintliga strukturella analoger. Används för behandling av illamående, kräkningar och flatulens hos vuxna, barn, samt under graviditet och amning.
Metoklopramid- antiemetikum. En specifik blockerare av dopamin (D2) och serotonin (5-NT3) receptorer, hämmar kemoreceptorer i triggerzonen i hjärnstammen, försvagar känsligheten hos de viscerala nerverna som överför impulser från pylorus i magen och tolvfingertarmen till kräkningscentret . Genom hypotalamus och det parasympatiska nervsystemet (innervation av mag-tarmkanalen) har det en reglerande och koordinerande effekt på tonus och motorisk aktivitet i den övre mag-tarmkanalen (inklusive tonen i den nedre esofagusfinktern). Ökar tonus i mage och tarm, påskyndar magtömning, minskar hyperacid stasis, förhindrar duodenopylorisk och gastroesofageal reflux, stimulerar tarmens motilitet. Normaliserar utsöndringen av galla, minskar spasm i sfinktern hos Oddi. Utan att ändra ton, eliminerar det dyskinesi i gallblåsan av hypomotorisk typ. Påverkar inte tonen i hjärnans blodkärl, blodtryck, andningsfunktion, såväl som njurar och lever, hematopoiesis, utsöndring av mage och bukspottkörtel. Stimulerar utsöndringen av prolaktin. Ökar vävnadens känslighet för acetylkolin (effekten beror inte på vagal innervation, utan elimineras av m-antikolinerga blockerare). Genom att stimulera utsöndringen av aldosteron förbättrar det retentionen av natriumjoner och utsöndringen av kaliumjoner.
Början av verkan på mag-tarmkanalen observeras 1-3 minuter efter intravenös administrering, 10-15 minuter efter intramuskulär administrering och manifesteras av accelererad evakuering av maginnehållet (från cirka 0,5-6 timmar beroende på administreringssätt) och en antiemetisk effekt (varar i 12 timmar).
Förening
Metoklopramidhydroklorid + hjälpämnen.
Farmakokinetik
Kommunikation med plasmaproteiner är cirka 30 %. Metaboliseras i levern. Halveringstiden är 4-6 timmar, vid nedsatt njurfunktion - upp till 14 timmar.
Läkemedlet utsöndras huvudsakligen via njurarna inom 24-72 timmar i oförändrad form och i form av konjugat. Passar genom placenta och blod-hjärnbarriärer och tränger in i bröstmjölken.
Indikationer
- kräkningar, illamående, hicka av olika ursprung (i vissa fall kan det vara effektivt för kräkningar orsakade av strålbehandling eller tar cytostatika);
- atoni och hypotoni i magen och tarmarna (särskilt postoperativt);
- biliär dyskinesi av hypomotorisk typ;
- refluxesofagit;
- flatulens;
- funktionell pylorusstenos;
- som en del av komplex terapi för exacerbationer av mag- och duodenalsår;
- används för att förbättra peristaltiken under radiopaka studier av mag-tarmkanalen;
- som ett medel för att underlätta duodenal intubation (för att påskynda magtömningen och föra mat genom tunntarmen).
Släpp formulär
Tabletter 10 mg.
Lösning för intravenös och intramuskulär administrering (injektioner i injektionsampuller).
Instruktioner för användning och dosering
Biljard
Tabletterna tas 30 minuter före måltid med en liten mängd vatten. Vuxna - 5-10 mg 3-4 gånger om dagen. Den maximala enkeldosen är 20 mg, daglig dos är 60 mg. Barn över 6 år - 5 mg 1-3 gånger om dagen.
Ampuller
Intravenöst eller intramuskulärt.
Vuxna i en dos på 10-20 mg 1-3 gånger om dagen (maximal daglig dos - 60 mg). Barn över 6 år: 5 mg 1-3 gånger om dagen.
För förebyggande och behandling av illamående och kräkningar orsakade av användning av cytostatika eller strålbehandling, administreras läkemedlet intravenöst i en dos av 2 mg/kg kroppsvikt 30 minuter före användning av cytostatika eller strålning; vid behov upprepas administreringen efter 2-3 timmar.
Inför en röntgenundersökning ges vuxna intravenöst 10-20 mg 5-15 minuter innan undersökningsstart.
Patienter med kliniskt signifikant lever- och/eller njursvikt ordineras hälften av den vanliga dosen, den efterföljande dosen beror på patientens individuella svar på metoklopramid.
Sidoeffekt
- spasm i ansiktsmusklerna;
- stelkramp;
- rytmiskt utskjutande av tungan;
- bulbar typ av tal;
- spasm av extraokulära muskler (inklusive okulogarisk kris);
- spastisk torticollis;
- opisthotonus;
- muskelhypertonicitet;
- parkinsonism (hyperkinesis, muskelstelhet - en manifestation av en dopaminblockerande effekt, risken för utveckling hos barn och ungdomar ökar när dosen överstiger 0,5 mg/kg per dag);
- dyskinesi (hos äldre, med kronisk njursvikt);
- dåsighet;
- Trötthet;
- ångest;
- förvirring;
- huvudvärk;
- ljud i öronen;
- depression;
- förstoppning eller diarré;
- torr mun;
- neutropeni, leukopeni, sulfhemoglobinemi hos vuxna;
- atrioventrikulärt block;
- porfyri;
- nässelfeber;
- bronkospasm;
- angioödem;
- gynekomasti;
- galaktorré;
- menstruella oregelbundenheter;
- hyperemi i nässlemhinnan.
Kontraindikationer
- blödning från mag-tarmkanalen;
- pylorusstenos;
- mekanisk tarmobstruktion;
- perforering av väggen i magen eller tarmarna;
- feokromocytom;
- epilepsi;
- glaukom;
- extrapyramidala störningar;
- Parkinsons sjukdom;
- prolaktinberoende tumörer;
- kräkningar under behandling eller överdosering med antipsykotika och hos patienter med bröstcancer;
- bronkialastma hos patienter med överkänslighet mot sulfiter;
- graviditet (första trimestern), amningsperiod;
- tidig barndom (barn under 2 år - användningen av metoklopramid i form av alla doseringsformer är kontraindicerad, barn under 6 år - parenteral administrering är kontraindicerad);
- överkänslighet mot metoklopramid eller någon av komponenterna i läkemedlet;
- efter gastrointestinal kirurgi (såsom pyloroplastik eller intestinal anastomos), eftersom kraftiga muskelsammandragningar stör läkningen.
Används under graviditet och amning
Metoklopramid är kontraindicerat för användning under den första trimestern av graviditeten. Användning under 2:a och 3:e trimestern av graviditeten är endast möjlig av hälsoskäl.
Om det är nödvändigt att använda läkemedlet under amning, bör frågan om att avbryta amningen avgöras.
Använd till barn
Kontraindicerat i tidig barndom (barn under 2 år - användningen av metoklopramid i valfri dosform är kontraindicerad, barn under 6 år - parenteral administrering är kontraindicerad).
Användningen av läkemedlet hos barn orsakar en ökad risk att utveckla dyskinetiskt syndrom.
speciella instruktioner
Ej effektiv vid kräkningar av vestibulärt ursprung.
De flesta biverkningar inträffar inom 36 timmar efter påbörjad behandling och försvinner inom 24 timmar efter avslutad behandling. Behandlingen bör vara kortvarig om möjligt.
Inverkan på förmågan att framföra fordon och använda maskiner
Läkemedelsinteraktioner
Förstärker effekten av etanol (alkohol) på centrala nervsystemet, den lugnande effekten av sömnmedel och ökar effektiviteten av terapi med H2-histaminreceptorblockerare.
Ökar absorptionen av diazepam, tetracyklin, ampicillin, paracetamol, acetylsalicylsyra, levodopa, etanol (alkohol); saktar ner absorptionen av digoxin och cimetidin.
Vid samtidig användning med antipsykotika ökar risken för att utveckla extrapyramidala symtom.
Effekten av metoklopramid kan minskas av kolinesterashämmare.
Om du tar andra mediciner bör du rådfråga din läkare.
Analoger av läkemedlet Metoklopramid
Strukturella analoger av den aktiva substansen:
- Apo Metoclop;
- Metamol;
- Metoklopramid Acri;
- Metoklopramidflaska;
- Metoklopramid Darnitsa;
- Metoklopramid Promed;
- Metoklopramid Eskom;
- metoklopramidhydroklorid;
- Perinorm;
- Raglan;
- Tseruglan;
- Cerucal.
Analoger när det gäller terapeutisk effekt (antiemetika):
- Aviomarin;
- Avioplanta;
- Avomit;
- Apo Metoclop;
- Bimaral;
- Bonin;
- Validol;
- Vero Ondansetron;
- Granisetron;
- Damelium;
- Domegan;
- Domet;
- Domperidon;
- Domstal;
- Zofran;
- Quinedryl;
- Kytril;
- Lazaran;
- Latran;
- Metamol;
- metoklopramid;
- Motizhekt;
- Motilak;
- Motilium;
- Motinorm;
- Motonium;
- Navobane;
- Notyrol;
- Ondansetron;
- Ondantor;
- Ondasol;
- Onicite;
- Stör;
- Passagerare;
- Perinorm;
- Raglan;
- Rondaset;
- Cetronon;
- Ciel;
- Torekan;
- trifluoperazin Apo;
- triftazin;
- Tropindol;
- Tseruglan;
- Cerucal;
- Emend;
- Emeset;
- Emetron;
- Etaperazin.
Om det inte finns några analoger av läkemedlet för den aktiva substansen, kan du följa länkarna nedan till de sjukdomar som motsvarande läkemedel hjälper och titta på tillgängliga analoger för den terapeutiska effekten.
Webbplatsen tillhandahåller referensinformation endast i informationssyfte. Diagnos och behandling av sjukdomar måste utföras under överinseende av en specialist. Alla läkemedel har kontraindikationer. Samråd med en specialist krävs!
Läkemedlet metoklopramid
Metoklopramid– läkemedel antiemetiskt läkemedel, används för kräkningar av olika ursprung.Andra reaktioner:
- ökad frekvens av urinering eller urininkontinens;
- gynekomasti (en- eller tvåsidig överdriven förstoring av bröstkörtlarna hos män, liknande kvinnors);
- menstruella oregelbundenheter;
- galaktorré (utsläpp av mjölk eller mjölkliknande vätska från bröstkörtlarna);
- porfyri (störning i pigmentmetabolism);
- bronkospasm;
- hyperemi (rodnad) i nässlemhinnan.
Behandling med metoklopramid
Hur tar man metoklopramid?Metoklopramid tas 15-30 minuter före måltid, utan att tugga; Ta tabletten med en liten mängd vatten. Metoklopramid i lösning för injektion kan administreras både intravenöst och intramuskulärt. Denna lösning kan också användas som näsdroppar.
Under behandling med metoklopramid bör du undvika att dricka alkoholhaltiga drycker, eftersom de ökar risken för komplikationer.
Med tanke på minskningen av koncentrationen och långsammare reaktioner när du tar metoklopramid, bör du sluta köra bil under behandlingens gång och även undvika att arbeta med potentiellt farlig utrustning.
Dosering av metoklopramid
Biljard
Vuxna ordineras 5-10 mg oralt (0,5-1 tablett) 3-4 gånger om dagen. Den maximala engångsdosen för vuxna är 20 mg (2 tabletter), den maximala dagliga dosen är 60 mg (6 tabletter).
Den genomsnittliga behandlingstiden hos vuxna är 4-6 veckor.
Injektion
Vuxna ordineras intramuskulärt eller intravenöst:
- för pares av mage och tarmar, 10-15 mg upp till 4 gånger om dagen;
- i syfte att förebygga och behandla kräkningar (illamående) under kemoterapi eller strålbehandling - administrera en intravenös dos med en hastighet av 1-2 mg per 1 kg vikt en halvtimme före en kemoterapisession (eller strålbehandling) och sedan varje 2-4 timmar (om nödvändigt) ;
- 5-15 minuter före en röntgenundersökning eller före införande av en sond ges 10-20 mg metoklopramid intravenöst till vuxna patienter.
För intranasal administrering instilleras en lösning av metoklopramid i varje nasal passage, 10-20 mg av läkemedlet flera gånger om dagen.
Följande tecken indikerar en överdos av läkemedlet: hypersomni (svår dåsighet under dagen eller mycket lång nattsömn), förvirring och uppkomsten av extrapyramidala störningar (försämrad muskeltonus och rörelser från ofrivilliga ryckningar till orörlighet). Om dessa tecken uppstår ska du sluta ta metoklopramid. Symtomen försvinner inom en dag efter att du har slutat använda den.
Metoklopramid för barn
I tidig barndom (upp till 2 år) är metoklopramid kontraindicerat i alla doseringsformer.Barn under 6 år får endast använda tablettformer enligt strikta indikationer och med försiktighet. Dosering - 0,5-1 mg per 1 kg barns kroppsvikt per dag. Den dagliga dosen är uppdelad i 3 doser. Äldre barn ordineras 5 mg (0,5 tabletter) 3 gånger om dagen.
Vid utförande av kemoterapi och strålbehandling administreras 1-2 mg metoklopramid per 1 kg kroppsvikt intravenöst en halvtimme före behandlingstillfället, och upprepas vid behov efter 3-4 timmar.
Behandlingsförloppet med metoklopramid hos barn bör vara så kort som möjligt.
Före en röntgenundersökning av mag-tarmkanalen eller före införande av en sond, administreras läkemedlet intravenöst 5-15 minuter: barn under 6 år - 0,1 mg per 1 kg kroppsvikt och barn över 6 år - 2,5 -5 mg per 1 kg kroppsvikt.
Metoklopramid under graviditet
Metoklopramid är kontraindicerat under graviditetens första trimester. Under andra och tredje trimestern är användningen av metoklopramid endast tillåten av hälsoskäl, eftersom studier utfördes endast på djur, även om inga negativa effekter av läkemedlet på fostret upptäcktes. Eftersom metoklopramid passerar över i bröstmjölk, om det är nödvändigt att förskriva det under amning, bör du sluta amma barnet.
Interaktion mellan metoklopramid och andra läkemedel
Metoklopramid förstärker effekten av sömnmedel och alkoholens effekt på det centrala nervsystemet; ökar absorptionen av Ampicillin, Tetracyklin, Levodopa, Paracetamol, Aspirin (acetylsalicylsyra); ökar effektiviteten av läkemedel som minskar surheten i magsaft - såsom Ranitidin, Famotidin; saktar ner absorptionen av Cimetidin och Digoxin (dosjusteringar av dessa läkemedel kan behövas).Effekten av metoklopramid kan försvagas av kolinesterashämmare (Galantamin, Ezerin eller Physostigmin, Prozerin, Pirofos, Armin, Phosphacol). Läkemedlets effekt på gastrointestinal motilitet kan blockeras av läkemedel som innehåller opioider.
Samtidig användning av metoklopramid och antipsykotika (särskilt butiformenonderivat och fenotiaziner) är oönskad, eftersom samtidigt ökar risken för att utveckla extrapyramidala störningar (förändringar i muskeltonus och rörelsestörningar från hyperkinesis eller ryckningar till orörlighet).
Metoklopramidanaloger
Det finns många strukturella analoger (synonymer) av metoklopramid:Raglan, Metoklopramidhydroklorid, Clometol, Cerucal, Reliverin, Perinorm, Priperil, Bimaral, Primperan, Comportan, Pramin, Viscal, Gastrobids, Plastil, Peraprin, Imperial, Paspertine, Maxolon, Klopan, Metocol, Nauzifar, Moriperan, Legir, Maxer , Regastrol, Terperan, Rimetin.
Preparat med liknande verkan (men med en annan kemisk sammansättning):
Domrid, Domstal, Motoricum, Dimetcarb, Dimetpramid.
Läkemedlet metoklopramid är en specifik blockerare av serotonin- eller dopaminreceptorer. Läkemedlet förhindrar kräkningseffekten och hjälper också till att undertrycka hicka och reglerar även funktionen av mag-tarmkanalen. Under påverkan av ämnen ökar tonus och aktivitet i matsmältningsorganen. Det finns kända fall av fullständig bot av sådana sjukdomar i tolvfingertarmen och magen.
Metoklopramid bruksanvisning
Internationellt namn - Metoklopramid.
Handelsnamn: Metoklopramid.
Kompositions- och frigöringsformer
Biljard(blister) 10 mg (metoklopramidhydroklorid 10 mg). Hjälpämnen: laktos, majsstärkelse, talk, magnesiumstearat, natriumstärkelseglykolat, kolloidal kiseldioxidanhydrid.
Injektion 1 ml (metoklopramidhydroklorid 5 mg).
Hjälpämnen: dinatriumsalt av etylendiamintetraättiksyra; natriummetabisulfit; natriumacetat; isättika; vatten för injektioner.
I mörka glasampuller om 2 ml; 5 st i en plastbricka; i en kartong 1 eller 2 pallar.
Farmakologisk grupp
antiemetikum - dopaminreceptorantagonist central
farmakologisk effekt
- antiemetikum
- accelererar gastrointestinal motilitet
- dopaminblockerande central
Indikationer för användning av metoklopramid
Kräkningar, illamående (anestesi, strålbehandling, lever- och njursjukdomar, traumatisk hjärnskada, migrän, Tourettes syndrom - generaliserade tics och vokalisering hos barn, hjärtinfarkt, hjärtsvikt, biverkningar av läkemedel: digitalispreparat, cytostatika, antibiotika, morfin och etc.); kräkningar av gravida kvinnor, hicka av olika ursprung; atoni och hypotoni i magen och tarmarna (inklusive postoperativ, diabetisk neuropati); refluxesofagit; flatulens. Som en del av komplex terapi: magsår i magen och tolvfingertarmen; acceleration av peristaltiken under radiopaka studier av mag-tarmkanalen.
- Gastroesofageal reflux
- Gastroesofageal reflux med esofagit
- Gastrojejunalt sår
- Alkoholisk leversjukdom
- Onormal andning
- Intrakraniellt trauma
- Hicka
- Magsår
- Flatulens
- Leversvikt
- Huvud skador
- Kronisk hepatit
- Fibros och cirros i levern
- Giftig leverskada
- Illamående och kräkningar
- Esofagit
- Esofagussår
- Duodenalsår
- Magsår
- Ulcerös kolit
Farmakodynamik
En specifik blockerare av dopamin (D2) receptorer, såväl som serotonin (5-HT3) receptorer, som hämmar kemoreceptorerna i triggerzonerna i hjärnstammen, försvagar känsligheten hos de viscerala nerverna som överför impulser från pylorus och tolvfingertarmen till kräkcentralen.
Det har en reglerande och koordinerande effekt på tonus och motorisk aktivitet i matsmältningsorganen genom hypotalamus och det autonoma nervsystemet (parasympatisk innervation av mag-tarmväggen). Som ett resultat påskyndar den magtömningen, förhindrar pylorus- och matstrupsreflux och stimulerar tarmens motilitet.
Normaliserar utsöndringen av galla, minskar spasm i sfinktern i Oddi utan att ändra dess ton, eliminerar dyskinesi i gallblåsan.
Har inte parasympatiska, antihistamin-, antiserotonin- och ganglieblockerande effekter; påverkar inte tonen i hjärnans blodkärl, blodtryck, andningsfunktion, såväl som njurar och lever, hematopoiesis, utsöndring av mage och bukspottkörtel.
Stimulerar utsöndringen av prolaktin (liknande andra dopaminreceptorblockerare).
Den terapeutiska effekten av läkemedlet i gastroenterologisk praxis är associerad med ökad tonus i magen och tarmarna, accelererad tömning av magen och pylorus och en minskning av hyperacid stasis.
Början av verkan på matsmältningssystemet observeras 20-40 minuter efter oral administrering och manifesteras av accelerationen av evakueringen av maginnehållet ungefär (inom 3 timmar) och den antiemetiska effekten (varar i 12 timmar).
Farmakokinetik
Efter oral administrering absorberas det snabbt och fullständigt och når maximal nivå i blodplasman efter 30-120 minuter. På grund av partiell förstörelse i levern efter absorption är läkemedlets biotillgänglighet 75%. Den terapeutiska effekten efter oral administrering och intravenös administrering är densamma.
Utsatt för biotransformation i levern. T1/2 - cirka 4-6 timmar utsöndras oförändrat av njurarna. Penetrerar lätt blod-hjärna och placentabarriären. Genom att stimulera utsöndringen av aldosteron förbättrar det natriumretention och kaliumutsöndring.
Doseringsregim
För vuxna, före måltider. Förskriv 5-10 mg 3-4 gånger om dagen. Vid kräkningar och svårt illamående, administreras intramuskulärt eller intravenöst i en dos på 10 mg. Den maximala enkeldosen är 20 mg; dagligen - 60 mg (för alla administreringsvägar).
Barn över 6 år Förskriv 5 mg 1-3 gånger om dagen (i form av tabletter, droppar, injektioner).
Barn under 6 år ordineras oralt i droppar eller parenteralt.
Den dagliga dosen för parenteral administrering är 0,5-1 mg/kg kroppsvikt; multiplicitet 1-3 gånger. Inför en röntgenundersökning ges vuxna 1-2 ampuller (10-20 mg) intravenöst eller 15-30 mg ordineras peroralt (5-15 minuter innan undersökningsstart). Patienter med kliniskt signifikant lever- och njursvikt ordineras initialt en dos som är hälften av den vanliga dosen. Den efterföljande dosen beror på patientens individuella svar på metoklopramid.
Effekten av metoklopramid börjar 1-3 minuter efter intravenös administrering, 10-15 minuter efter intramuskulär administrering, 30-60 minuter efter oral administrering, effekten varar 1-2 timmar.
Användningen av metoklopramid används för att behandla många sjukdomar. Den korrekta inställningen till behandlingsmetoder, med hänsyn till kroppens individuella egenskaper, är viktig. I allmänhet rekommenderas inte självbehandling för att undvika allvarliga komplikationer som kan orsakas av biverkningar.
Bieffekter
Extrapyramidala störningar, parkinsonism (hyperkinesis, muskelstelhet - en manifestation av dopaminblockerande verkan) hos barn och ungdomar ökar när den dagliga dosen på 0,5 mg/kg kroppsvikt överskrids. Spasmer i ansiktsmusklerna, trismus, rytmiskt utskjutande av tungan, bulbar typ av tal, spasmer i extraokulära muskler (inklusive okulogyriska kriser), onaturlig position av huvud och axlar, opistotonus, muskelhypertonicitet. Dåsighet, trötthet, ångest, förvirring, huvudvärk, tinnitus, dyspepsi, muntorrhet, urtikaria, gynekomasti, galaktorré.
Kontraindikationer
- överkänslighet, blödning i mag-tarmkanalen;
- tarmobstruktion;
- perforering av mag-tarmkanalen (inklusive andra tillstånd när ökad motorisk aktivitet i mag-tarmkanalen är oönskad);
- feokromocytom (hypertensiv kris på grund av frisättning av katekolaminer från tumören), epilepsi;
- kräkningar hos patienter med bröstcancer;
- Använd med försiktighet till barn under 14 år (parenteral administrering).
Graviditet och amning
Kontraindicerat för användning under graviditet.
När det används under amning (amning) bör man ta hänsyn till att metoklopramid går över i bröstmjölk.
Experimentella studier har inte fastställt några negativa effekter av metoklopramid på fostret.
Samspel
Det ökar effekten av etanol på centrala nervsystemet (under behandling med metoklopramid bör patienter inte dricka alkoholhaltiga drycker på grund av risken för att utveckla möjliga komplikationer), effektiviteten av behandling med H2-histaminblockerare för svår refluxesofagit. Ökar absorptionen av acetylsalicylsyra, paracetamol, diazepam, etanol, levodopa, tetracyklin, ampicillin (på grund av snabbare evakuering av maginnehållet). Minskar absorptionen av digoxin och cimetidin (acceleration av tarmens motilitet).
speciella instruktioner
Metoklopramid avbryts 3-4 dagar efter operationer som pyloroplastik eller tarmanastomos, eftersom kraftiga muskelsammandragningar inte främjar läkning av suturerna. Under behandlingen kan förmågan att köra bil och utföra arbete som kräver koncentration försämras. De flesta biverkningar uppträder inom 36 timmar efter påbörjad behandling och försvinner inom 24 timmar efter att läkemedlet avslutats.
Förvaringsförhållanden
På en plats skyddad från ljus.
Utsläpp från apotek
Efter läkares ordination.
Synonymer
Metoklopramidhydroklorid, Raglan, Cerucal, Perinorm, Clometol, Bimaral, Comportan, Gastrobids, Imperial, Maxolon, Regastrol, Rimetin, Terperan, Viscal, Clopan, Emetizan, Legir, Maxeran, Metocol, Moriperan, Nauzifar, Paspertin, Perapmin, Perapmin , Primperan, Primperil, Reliverin.
Läkemedel med liknande effekt
Domstal Domrid / Domrid SR Motoricum Dimetpramidum Dimetcarbum.
