Регистрационный номер : P N003271/02-060810
Торговое название препарата : Бензилпенициллин
Международное непатентованное название (МНН) : бензилпенициллин
Лекарственная форма : порошок для приготовления раствора для внутримышечного и подкожного введения.
Состав
:
Бензилпенициллин натрия в пересчете на активное вещество - 500000 ЕД, 1000000 ЕД
Описание : белый порошок со слабым характерным запахом.
Фармакотерапевтическая группа
: антибиотик-пенициллин биосинтетический
Код ATX
J01CE01
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Бактерицидный антибиотик из группы биосинтетических «природных» пенициллинов. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных возбудителей: Staphylococcus spp. (необразующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Actinomyces spp.; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, а также семейства класса Spirochaetes, в том числе Treponema spp. Не эффективен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, Rickettsia spp., простейших. К действию препарата устойчивы пенициллиназообразующие штаммы микроорганизмов.
Фармакокинетика
Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) при внутримышечном введении - 20-30 минут. Связь с белками плазмы - 60%. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и предстательной железы, при воспалении менингеальных оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения (Т½) 30-60 минут, при почечной недостаточности - 4-10 часов и более.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными возбудителями:
- органов дыхания : внебольничная пневмония, эмпиема плевры, бронхит;
- ЛОР-органов;
- мочеполовой системы: пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, цервицит;
- желчевыводящих путей : холангит, холецистит;
- кожи и мягких тканей : рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, раневая инфекция;
- заболевания глаз : гонобленнорея, язва роговицы;
- сепсис, септический эндокардит (острый и подострый),
- перитонит;
- гонорея, сифилис;
- менингит;
- остеомиелит;
- дифтерия; скарлатина; актиномикоз; сибирская язва.
Гиперчувствительность, в том числе и к другим пенициллинам, цефалоспоринам.
С осторожностью
Аллергические заболевания (бронхиальная астма, поллиноз), почечная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности возможно, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутримышечно, подкожно.
Внутримышечно
при среднетяжёлом течении инфекций верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящих и желчевыводящих путей, инфекций мягких тканей и др.
- 2,5-5 млн. ЕД за 4 введения в сутки.
Суточная доза для детей в возрасте до 1 года - 50000-100000 ЕД/кг, старше 1 года - 50000 ЕД/кг; при необходимости - 200000-300000 ЕД/кг; по «жизненным» показаниям - увеличение до 500000 ЕД/кг. Кратность введения - 4-6 раз в сутки.
Подкожно
для обкалывания инфильтратов в концентрации 100000-200000 ЕД в 1 мл 0,25-0,5% раствора прокаина.
При заболеваниях глаз
: глазные капли в концентрации 20000-100000 ЕД в 1 мл 0,9% раствора натрия хлорида или дистиллированной воды, по 1 -2 капли 6-8 раз в день.
Длительность лечения препаратом в зависимости от формы и тяжести течения заболевания-7-10 дней.
Способ приготовления растворов
Раствор препарата для внутримышечного введения готовят непосредственно перед введением, добавляя к содержимому флакона 1-3 мл воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида, или 0,5% раствора прокаина.
При разведении бензилпенициллина в растворе прокаина может наблюдаться помутнение раствора вследствие образования кристаллов бензилпенициллин прокаина, что не является препятствием для внутримышечного и подкожного введения препарата. Растворы используют сразу после приготовления, не допуская добавления к ним других лекарственных средств.
Раствор для местного применения в офтальмологии следует готовить ex tempore: содержимое флакона развести в 0,9 % растворе натрия хлорида или дистиллированной воды - 500000 ЕД в 5 -25 мл, 1000000 ЕД в 10-50 мл соответственно.
Побочное действие
Аллергические реакции
: гипертермия, крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, артралгия, эозинофилия, ангионевротический отек, интерстициальный нефрит, бронхоспазм; редко - анафилактический шок. В начале курса лечения (особенно при лечении врожденного сифилиса) редко - лихорадка, озноб, повышенное потоотделение, обострение заболевания, реакция Яриша-Герксгеймера.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
: снижение фракции выброса миокарда аритмии, остановка сердца, хроническая сердечная недостаточность (т.к. при введении больших доз может возникнуть гипернатриемия).
Местные реакции
: болезненность и уплотнение в месте внутримышечного введения
Прочее
: при длительном применении дисбактериоз, развитие суперинфекции.
Передозировка
Симптомы
: судороги, нарушение сознания.
Лечение
: отмена препарата, симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Бактерицидные антибиотики (в том числе цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в том числе макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота - риск развития кровотечений «прорыва».
Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина.
Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).
Особые указания
Если через 2-3 дня (максимум 5 дней) после начала применения препарата эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии. В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно при длительном лечении бензилпенициллином назначать витамины группы В, при необходимости - противогрибковые препараты. Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз препарата или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.
Сведения о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами отсутствуют. Однако, учитывая возможное побочное действие со стороны сердечно-сосудистой системы, следует соблюдать осторожность при занятиях такого рода деятельности.
Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для внутримышечного и подкожного введения 500000 ЕД, 1000000 ЕД во флаконы вместимостью 10 мл.
1 флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку.
10 флаконов вместе с инструкцией по применению помещают в коробку из картона коробочного.
Для стационара: 50 флаконов и 5 инструкций по применению помещают в коробку из картона коробочного.
Условия хранения
Список Б. В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
З года. Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Претензии от покупателей принимает предприятие-производитель
ОАО «Красфарма»
Россия 660042 г. Красноярск, ул. 60 лет Октября, д. 2.
Бензилпенициллин – это антибиотик из группы биосинтетических пенициллинов. Препарат оказывает бактерицидное действие, ингибируя синтез клеточной стенки микроорганизмов.
Форма выпуска и состав
Бензилпенициллин выпускается в виде белого мелкокристаллического порошка для приготовления раствора для инъекций. Порошок имеет слабый характерный запах. В одном флаконе содержится бензилпенициллин натриевой соли 125000, 250000, 500000 или 1 000000 ЕД.
Показания к применению
Препарат назначают при заболеваниях, вызванных микроорганизмами, которые чувствительны к бензилпенициллину:
- Сепсис;
- Очаговая и крупозная пневмония;
- Пиемия;
- Септицемия;
- Эмпиема плевры;
- Менингит;
- Септический эндокардит (острый и подострый);
- Инфекции желчных и мочевыводящих путей;
- Хронический и острый остеомиелит;
- Ангина;
- Дифтерия;
- Рожа;
- Скарлатина;
- Актиномикоз;
- Гонорея;
- Сифилис;
- Бленнорея;
- ЛОР-заболевания;
- Сибирская язва;
- Глазные болезни;
- Гнойные инфекции мягких тканей, кожи и слизистых оболочек;
- Гнойно-воспалительные заболевания в акушерско-гинекологической практике.
Противопоказания
Противопоказанием к применению Бензилпенициллина служит повышенная чувствительность к препарату и другим антибиотикам из группы цефалоспоринов и пенициллинов.
Пациентам с эпилепсией Бензилпенициллин нельзя вводить эндолюмбально.
Способ применения и дозировка
Режим дозирования препарата индивидуальный. Согласно инструкции, Бензилпенициллин вводят внутривенно, внутримышечно, подкожно и эндолюмбально.
Суточная доза для взрослых (при внутримышечном и внутривенном введении) варьирует в диапазоне 250000-60000000 ЕД, для малышей до года – от 50000 до 100000 ЕД/кг, для детей старше одного года – 50000 ЕД/кг массы тела. При необходимости можно увеличить суточную дозу до 200000-300000 ЕД/кг, а по жизненным показаниям и до 500000 ЕД/кг. Как правило, кратность введения препарата варьирует от 4 до 6 раз в сутки.
Дозировка Бензилпенициллина при эндолюмбальном способе введения зависит от заболевания и тяжести его протекания. Взрослым назначают 5000-10000 ЕД, детям – от 2000 до 5000 ЕД. Порошок разводят в 0,9% растворе NaCl или в специальной стерильной воде для инъекций из расчета 1000 ЕД/мл. Непосредственно перед инъекцией извлекают от 5 до 10 мл спинномозговой жидкости, которую добавляют к раствору антибиотика в соотношении 1:1.
Для обкалывания инфильтратов Бензилпенициллин применяют подкожно из расчета 100000-200000 ЕД на 1 мл раствора новокаина 0,25-0,5%-й концентрации.
Длительность лечения зависит от тяжести течения и формы заболевания. В среднем она составляет от 7-10 дней до двух месяцев, а иногда и более.
Побочные действия
При применении Бензилпенициллина могут возникнуть следующие побочные эффекты:
- Тошнота, рвота и диарея со стороны системы пищеварения;
- Кандидоз полости рта и влагалища, обусловленный химиотерапевтическим действием препарата;
- Повышение рефлекторной возбудимости, симптомы менингизма, судорожные состояния и даже кома со стороны центральной нервной системы;
- Сыпь на коже и слизистых оболочках, суставные боли, повышение температуры тела, крапивница, ангионевротический отек, эозинофилия и другие аллергические реакции вплоть до анафилактического шока со смертельным исходом.
Особые указания
Осторожности требует применение Бензилпенициллина у лиц с сердечной недостаточностью и нарушением функции почек, а также при предрасположенности к аллергии (особенно лекарственной).
При отсутствии терапевтического эффекта через 3-5 дней после начала лечения следует обратиться к комбинированной терапии или сменить антибиотик.
При применении Бензилпенициллина целесообразно назначать противогрибковые лекарственные средства из-за высокой вероятности развития грибковой суперинфекции.
Необходимо строго придерживаться дозировок и продолжительности лечения, указанных в инструкции к Бензилпенициллину, так как субтерапевтические дозы или досрочное прекращение терапии могут привести к появлению устойчивых штаммов микроорганизмов.
Аналоги
Структурными аналогами препарата являются:
- Бензилпенициллина новокаиновая соль;
- Пенициллин G натриевая соль;
- Бензилпенициллин-КМП.
Сроки и условия хранения
Согласно инструкции, Бензилпенициллин следует хранить в сухом месте, защищенном от прямых солнечных лучей, при температуре не более 10 °C. Срок годности антибиотика – 2 года.
Фармакодинамика
Бензилпенициллин оказывает бактерицидное действие. Механизм действия: препарат препятствует образованию пептидных связей за счет ингибирования транспептидазы, нарушает поздние этапы синтеза пептидогликана клеточной стенки, что приводит к лизису делящихся бактериальных клеток.
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., Streptococcus spp ., в том числе S. pneumoniae; Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, некоторых грамотрицательных микроорганизмов, в том числе Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis ), анаэробных спорообразующих палочек, а также Actinomeces spp., Spirochaetaceae .
Препарат неактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов. Разрушается пенициллиназой.
За последние годы отмечается изменение чувствительности гонококков, гемолитических стрептококков, стафилококков и пневмококков к бензилпенициллину.
Фармакокинетика
При в/м введении максимальная концентрация препарата в крови достигается через 3060 мин; через 34 ч после однократной инъекции в крови определяются следовые концентрации антибиотика. При п/к введении скорость всасывания менее постоянна, обычно максимальная концентрация в крови отмечается через 60 мин. Концентрация и длительность циркуляции бензилпенициллина в крови зависят от введенной дозы. Связывание с белками крови на 60%. Антибиотик хорошо проникает в органы, ткани и жидкости организма, за исключением ликвора, ткани глаза и простаты, но при воспалении оболочек мозга его концентрация в СМЖ повышается. Период полувыведения составляет 3060 мин, при нарушении функции почек 410 ч, а при одновременном нарушении функции печени и почек до 1630 ч. Из организма быстро выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции в неизменном виде. В незначительном количестве экскретируется со слюной, потом, молоком, желчью. Не обладает кумулятивным эффектом.
Показания
Инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: ангина, пневмония, септический эндокардит, гнойный плеврит, перитонит, цистит, сепсис, менингит, остеомиелит, инфекции моче- и желчевыводящих путей, раневые инфекции, гнойные инфекции кожи, мягких тканей, дифтерия, скарлатина, рожистое воспаление, сибирская язва, сифилис, гонорея, актиномикоз легких, кольпит, эндоцервицит, эндометрит, аднексит , сальпинго-оофорит, конъюнктивит, блефарит, дакриоцистит.
Применение
Перед введением необходимо провести внутрикожную пробу на переносимость препарата, при условии отсутствия противопоказаний к ее проведению.
Препарат вводят в/м, п/к, в/в (струйно или капельно), интратекально, в полости организма. Наиболее распространен в/м путь введения.
В/в: при инфекциях средней тяжести разовая доза препарата для взрослых составляет обычно 250 000500 000 ЕД, суточная 1 000 0002 000 000 ЕД, при тяжелых инфекциях вводят до 10 000 00020 000 000 ЕД/сут, при газовой гангрене до 40 000 00060 000 000 ЕД. Обычно суточная доза для детей в возрасте до 1 года составляет 50 000100 000 ЕД/кг, старше 1 года 50 000 ЕД/кг, при необходимости суточную дозу можно повысить до 200 000300 000 ЕД/кг, по жизненным показателям до 500 000 ЕД/кг. Кратность введения препарата 46 раз в сутки.
Р-р Бензилпенициллина готовят непосредственно перед его применением.
Для в/в струйного введения разовую дозу (1 000 0002 000 000 ЕД) препарата растворяют в 510 мл стерильной воды для инъекций или 0,9% р-ра натрия хлорида и вводят медленно на протяжении 35 мин. Для в/в капельного введения 2 000 0005 000 000 ЕД антибиотика растворяют в 100200 мл 0,9% р-ра натрия хлорида или 5% р-ра глюкозы и вводят со скоростью 6080 капель в 1 мин.
В/в препарат вводят 12 раза в сутки, сочетая с в/м введением.
В/м : при инфекциях средней тяжести разовая доза препарата для взрослых составляет обычно 250 000500 000 ЕД, суточная 1 000 0002 000 000 ЕД, при тяжелых инфекциях вводят до 10 000 00020 000 000 ЕД в сутки, при газовой гангрене до 40 000 00060 000 000 ЕД. Обычно суточная доза для детей в возрасте до 1 года составляет 50 000100 000 ЕД/кг, старше 1 года 50 000 ЕД/кг, при необходимости суточную дозу можно повысить до 200 000300 000 ЕД/кг, по жизненным показателям до 500 000 ЕД/кг. Кратность введения препарата 46 раз в сутки.
Для в/м введения к содержимому флакона прибавляют 13 мл стерильной воды для инъекций или 0,9% р-ра натрия хлорида , или 0,5% р-ра прокаина . Полученный р-р вводят глубоко в мышцу в верхний наружный квандрант ягодицы.
П/к: Бензилпенициллин применяют для обкалывания инфильтратов в концентрации 100 000200 000 ЕД в 1 мл 0,250,5% р-ра прокаина .
В полости (брюшную, плевральную и др.) р-р Бензилпенициллина взрослым вводят в концентрации 10 00020 000 ЕД в 1 мл, детям 20005000 ЕД в 1 мл. Растворяют в стерильной воде для инъекций или 0,9% р-ре натрия хлорида . Продолжительность лечения 57 дней с последующим переходом на в/м введение.
Интратекально (эндолюмбально) : препарат вводят при гнойных заболеваниях головного, спинного мозга, мозговых оболочек. Взрослым назначают в дозе 500010 000 ЕД; детям в возрасте старше 1 года 20005000 ЕД, вводят медленно 1 мл/мин 1 раз в сутки. Препарат разводят в стерильной воде для инъекций или в 0,9% р-ре натрия хлорида из расчета 1000 ЕД в 1 мл. Перед инъекцией из спинномозгового канала удаляют 510 мл СМЖ и добавляют ее к р-ру антибиотика в равной пропорции. Инъекции повторяют на протяжении 23 дней, после чего переходят на в/м введение.
Лечение больных сифилисом, гонореей проводят по специально разработанными схемам.
В зависимости от формы и тяжести заболевания Бензилпенициллин применяют от 710 дней до 2 мес и более (сепсис, септический эндокардит и др.).
Противопоказания
Больным с повышенной чувствительностью к бета-лактамным антибиотикам, при БА, сенной лихорадке, крапивнице и других аллергических заболеваниях. Противопоказанием для эндолюмбального введения является эпилепсия.
Побочные эффекты
При введении препарата возможны аллергические реакции кожная сыпь, крапивница, лихорадка, озноб, головная боль, артралгия, эозинофилия, отек Квинке, интерстициальный нефрит, нарушение насосной функции миокарда. В отдельных случаях возможно развитие анафилактического шока. Эндолюмбальное введение может сопровождаться нейротоксическим действием (тошнота, рвота, симптомы менингизма, судороги).
У ослабленных больных, новорожденных, лиц пожилого возраста при длительном лечении может возникнуть суперинфекция, вызванная устойчивой к препарату микрофлорой (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы).
Особые указания
Р-ры бензилпенициллина используют сразу же после приготовления. Не допускается добавление к р-рам препарата каких-либо других лекарственных средств. Применение препарата возможно лишь при патологических процессах, обусловленных чувствительными к нему микроорганизмами. При появлении резистентности возбудителей к препарату его заменяют другими антибиотиками. В случае, если эффект от применения препарата через 35 дней после начала лечения отсутствует, необходимо перейти к применению других антибиотиков либо сочетать Бензилпенициллин с другими антибиотиками или синтетическими химиотерапевтическими средствами. При этом следует учитывать возможность увеличения выраженности побочных эффектов. Больным в возрасте старше 60 лет и беременным не рекомендуется назначать препарат в высоких дозах.
При растворении бензилпенициллина в р-ре прокаина может образоваться мутный р-р вследствие образования прокаиновой соли бензилпенициллина, что не является препятствием для в/м введения препарата.
Период беременности и кормления грудью. В период беременности применение возможно только в том случае, когда предполагаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период кормления грудью следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами.
Взаимодействия
Эффект препарата ослабляют противомикробные средства, обладающие бактериостатическим действием (тетрациклин). Пробенецид снижает канальцевую секрецию бензилпенициллина, повышая тем самым концентрацию последнего в плазме крови и увеличивая период полувыведения.
Передозировка
Проявляется токсическим действием на ЦНС (чаще при эндолюмбальном введении). Возникают судороги, головная боль, миалгия, артралгия. В таких случаях введение препарата следует прекратить. Лечение симптоматическое.
Бензилпенициллин
- противомикробное средство для системного применения,
антибактериальное, бактерицидное.
Нарушает синтез пептидогликана клеточной стенки и вызывает лизис микроорганизмов.
Активен в отношении грамположительных бактерий (штаммы Staphylococcus spp. не образующие пенициллиназу, Streptococcus spp., включая Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, палочек сибирской язвы, Actinomyces spp., а также в отношении грамотрицательных кокков (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), Treponema spp., Spirochaeta spp. Не эффективен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов.
При в/м введении натриевой и калиевой солей бензилпенициллина Cmax в крови достигается через 30-60 мин, через 3-4 ч в крови обнаруживаются следы антибиотика. Бензилпенициллина новокаиновая соль медленно всасывается и оказывает пролонгированное действие; после однократной инъекции в виде суспензии терапевтическая концентрация пенициллина в крови сохраняется до 12 ч. Связывание с белками крови составляет 60%. Хорошо проникает в органы, ткани и биологические жидкости, за исключением ликвора, простаты. При воспалении мозговых оболочек проходит через ГЭБ. При закапывании в конъюнктивальный мешок в терапевтических концентрациях обнаруживается в строме роговицы (во влагу передней камеры при местном применении практически не проникает). Терапевтические концентрации в роговице и влаге передней камеры создаются при субконъюнктивальном введении (при этом концентрация в стекловидном теле не достигает терапевтического уровня). При интравитреальном введении T1/2 — около 3 ч. Выводится почками путем клубочковой фильтрации (примерно 10%) и канальцевой секреции (90%) в неизмененном виде. У новорожденных и детей грудного возраста выведение замедляется, при почечной недостаточности Т1/2 возрастает до 4-10 ч.
Показания к применению
Препарат Бензилпенициллин применяется в лечении инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:- инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов: ангина, пневмония, гнойный плеврит, дифтерия, скарлатина, актиномикоз легких;
- инфекции мочеполовой системы: цистит, сифилис, гонорея, кольпит, эндоцервицит, эндометрит, аднексит, сальпинго-оофорит;
- инфекции органа зрения: конъюнктивит, блефарит, дакриоцистит;
- гнойные инфекции кожи и мягких тканей;
- септический эндокардит, сепсис;
- остеомиелит;
- раневые инфекции;
- рожа;
- сибирская язва;
- менингит;
- перитонит;
- инфекции желчевыводящих путей.
Способ применения
Перед введением необходимо провести предварительную кожную пробу на переносимость препарата Бензилпенициллин и новокаина при условии его использования для разведения, при отсутствии противопоказаний к ее проведению.Препарат вводят внутримышечно, подкожно, внутривенно (струйно и капельно), интратекально, в полости организма. Наиболее распространен внутримышечный путь введения.
Внутривенно: при инфекциях средней тяжести разовая доза препарата для взрослых составляет обычно 250 000-500 000 ЕД, суточная - 1 000 000-2 000 000 ЕД, при тяжелых инфекциях вводят до 10 000 000-20 000 000 ЕД в сутки, при газовой гангрене - до 40 000 000-60 000 000 ЕД. Обычно суточная доза для детей в возрасте до 1 года составляет 50 000-100 000 ЕД/кг, старше
1 года - 50 000 ЕД/кг, при необходимости суточную дозу можно увеличить до 200 000-300 000 ЕД/кГ, по жизненным показаниям - до 500 000 ЕД/кг. Кратность введения препарата - 4-6 раз в сутки. Раствор Бензилпенициллина готовят непосредственно перед его применением. Для внутривенного струйного введения разовую дозу (1 000 000-2 000 000 ЕД) препарата растворяют в 5-10 мл стерильной воды для инъекций или 0,9 % раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3-5 минут. Для внутривенного капельного введения 2 000 000-5 000 000 ЕД антибиотика растворяют в 100-200 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы и вводят со скоростью 60-80 капель в 1 минуту.
Внутривенно препарат вводят 1-2 раза в сутки, сочетая с внутримышечными введениями.
Внутримышечно: при инфекциях средней тяжести разовая доза препарата для взрослых составляет обычно 250 000-500 000 ЕД, суточная - 1 000 000-2 000 000 ЕД, при тяжелых инфекциях вводят до 10 000 000-20 000 000 ЕД в сутки, при газовой гангрене - до 40 000 000-60 000 000 ЕД. Обычно суточная доза для детей в возрасте до 1 года составляет 50 000-100 000 ЕД/кг, старше 1 года - 50 000 ЕД/кг, при необходимости суточную дозу можно увеличить до 200 000-300 000 ЕД/кг, по жизненным показаниям - до 500 000 ЕД/кг. Кратность введения препарата - 4-6 раз в сутки. Для внутримышечного введения добавляют к содержимому флакона 1-3 мл стерильной воды для инъекций или 0,9 % раствора натрия хлорида, или 0,5 % раствора новокаина. Образующийся раствор вводят глубоко в мышцу в верхний наружный квадрант ягодицы.
Подкожно: Бензилпенициллин применяют для обкалывания инфильтратов в концентрации 100 000-200 000 ЕД в 1 мл 0,25-0,5 % раствора новокаина. В полости (брюшную, плевральную и др.) раствор Бензилпенициллина взрослым вводят в концентрации 10 000-20 000 ЕД в 1 мл, детям - 2 000-5 000 ЕД в 1 мл. Растворяют в стерильной воде для инъекций или 0,9 % растворе натрия хлорида. Продолжительность лечения - 5-7 дней с последующим переходом на внутримышечное введение.
Интратекально: препарат вводят при гнойных заболеваниях головного, спинного мозга, мозговых оболочек.
Взрослым назначают в дозе 5 000-10 000 ЕД, детям старше 1 года - 2 000-5 000 ЕД, вводят медленно - 1 мл в минуту 1 раз в сутки. Препарат разводят в стерильной воде для инъекций или в 0,9 % растворе натрия хлорида из расчета 1 000 ЕД на 1 мл. Перед инъекцией из спинномозгового канала удаляют 5-10 мл спинномозговой жидкости и добавляют ее к раствору антибиотика в равном соотношении. Инъекции повторяют в течение 2-3 дней, после чего переходят на внутримышечное введение.
Лечение больных сифилисом, гонореей проводят по специально разработанным схемам.
В зависимости от формы и тяжести болезни Бензилпенициллин применяют от 7-10 дней до 2 месяцев и более (сепсис, септический эндокардит и др.).
Побочные действия
Реакции гиперчувствительности: кожная сыпь, зуд, лихорадка, озноб, артралгия, отёки, крапивница, многоформная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек Квинке, анафилактический шок.Со стороны органов дыхания: бронхоспазм.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, шум в ушах. Эндолюмбальное введение может вызывать нейротоксикоз (тошнота, рвота, симптомы менингизма, судороги).
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, стоматит, глосит, диарея псевдомембранозный колит, нарушение функции печени.
Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: колебания артериального давления, нарушение насосной функции миокарда.
Со стороны крови и лимфатической системы: эозинофилия, положительные результаты теста Кумбса, гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агрунолоцитоз.
Другое: у ослабленных больных, новорожденных, лиц пожилого возраста при длительном лечении может возникнуть суперинфекция, вызванная устойчивой к препарату микрофлорой (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы). У пациентов, которые проходят курс лечения по поводу сифилиса, может возникнуть реакция Яриша-Герксгеймера вторично к бактериолизу.
Противопоказания
:Противопоказаниями к применению препарата Бензилпенициллин являются: повышенная чувствительность к бензилпенициллину и к другим β-лактамным антибиотикам (пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемов); бронхиальная астма; сенная лихорадка; крапивница и другие аллергические заболевания; эпилепсия (для эндолюмбального введения); период кормления грудью.
Беременность
:При беременности возможно применение Бензилпенициллина , если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) — синергизм действия, бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонизм. Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, НПВС снижают канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожная сыпь).Передозировка
:Симптомы передозировки Бензилпенициллина : судороги, нарушение сознания.
Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.Форма выпуска:
Бензилпенициллин -
порошок для раствора для инъекций. По 500 000 ЕД или 1 000 000 ЕД во флаконах; во флаконах № 10 в пачке.
Состав
:1 флакон содержит бензилпенициллина натриевой соли стерильной - 500 000 ЕД или 1 000 000 ЕД.
Основные параметры
| Название: | БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИН |
| Код АТХ: | J01CE01 - |
порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 500 тыс.ЕД: фл. 1 или 50 шт. Рег. №: ЛС-001481
Клинико-фармакологическая группа:
Антибиотик группы пенициллинов, разрушающийся пенициллиназой
Форма выпуска, состав и упаковка
флаконы (1) - коробки картонные.
флаконы (50) - коробки картонные.
Описание активных компонентов препарата «Бензилпенициллин »
Фармакологическое действие
Антибиотик группы биосинтетических пенициллинов. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки микроорганизмов.
Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаэробных спорообразующих палочек; а также Actinomyces spp., Spirochaetaceae.
К действию бензилпенициллина устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу. Разрушается в кислой среде.
Новокаиновая соль бензилпенициллина по сравнению с калиевой и натриевой солями характеризуется большей продолжительностью действия.
Показания
Лечение заболеваний, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами: крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры, сепсис, септицемия, пиемия, острый и подострый септический эндокардит, менингит, острый и хронический остеомиелит, инфекции мочевыводящих и желчных путей, ангина, гнойные инфекции кожи, мягких тканей и слизистых оболочек, рожа, дифтерия, скарлатина, сибирская язва, актиномикоз, лечение гнойно-воспалительных заболеваний в акушерско-гинекологической практике, ЛОР-заболеваний, глазных болезней, гонорея, бленнорея, сифилис.
Режим дозирования
Индивидуальный. Вводят в/м, в/в, п/к, эндолюмбально.
При в/м и в/в введении взрослым суточная доза варьирует от 250 000 до 60 млн. ЕД. Суточная доза для детей в возрасте до 1 года составляет 50 000-100 000 ЕД/кг, старше 1 года - 50 000 ЕД/кг; при необходимости суточную дозу можно увеличить до 200 000-300 000 ЕД/кг, по жизненным показаниям - до 500 000 ЕД/кг. Кратность введения 4-6 раз/сут.
Эндолюмбально вводят в зависимости от заболевания и тяжести течения взрослым - 5000-10 000 ЕД, детям - 2000-5000 ЕД. Препарат разводят в стерильной воде для инъекций или в 0.9% растворе натрия хлорида из расчета 1 тыс.ЕД/мл. Перед инъекцией (в зависимости от уровня внутричерепного давления) извлекают 5-10 мл СМЖ и добавляют ее к раствору антибиотика в равном соотношении.
П/к бензилпенициллин применяют для обкалывания инфильтратов (100 000-200 000 ЕД в 1 мл 0.25%-0.5% раствора новокаина).
Бензилпенициллина калиевую соль применяют только в/м и п/к, в тех же дозах что и бензилпенициллина натриевую соль.
Бензилпенициллина новокаиновую соль применяют только в/м. Средняя терапевтическая доза для взрослых: разовая - 300 000 ЕД, суточная - 600 000 ЕД. Детям в возрасте до 1 года - 50 000-100 000 ЕД/кг/сут, старше 1 года - 50 000 ЕД/кг/сут. Кратность введения 3-4 раза/сут.
Длительность лечения бензилпенициллином в зависимости от формы и тяжести течения заболевания может составлять от 7-10 дней до 2 мес и более.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота.
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз влагалища, кандидоз полости рта.
Со стороны ЦНС: при применении бензилпенициллина в высоких дозах, особенно при эндолюмбальном введении, возможно развитие нейротоксических реакций: тошнота, рвота, повышение рефлекторной возбудимости, симптомы менингизма, судороги, кома.
Аллергические реакции: повышение температуры тела, крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, боли в суставах, эозинофилия, ангионевротический отек. Описаны случаи анафилактического шока с летальным исходом.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к бензилпенициллину и другим препаратам из группы пенициллинов и цефалоспоринов. Эндолюмбальное введение противопоказано пациентам, страдающим эпилепсией.
Беременность и лактация
Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек, при сердечной недостаточности, предрасположенности к аллергическим реакциям (особенно при лекарственной аллергии), при повышенной чувствительности к цефалоспоринам (из-за возможности развития перекрестной аллергии).
Если через 3-5 дней после начала применения эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии.
В связи с возможностью развития грибковой суперинфекции целесообразно при лечении бензилпенициллином назначать противогрибковые препараты.
Необходимо учитывать, что применение бензилпенициллина в субтерапевтических дозах или досрочное прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.
Лекарственное взаимодействие
Лекарственное взаимодействие
Пробенецид снижает канальцевую секрецию бензилпенициллина, в результате повышается концентрация последнего в плазме крови, увеличивается период полувыведения.
При одновременном применении с антибиотиками, оказывающими бактериостатическое действие (тетрациклин), уменьшается бактерицидное действие бензилпенициллина.
