Инструкция по медицинскому применению
лекарственного препарата
Метоклопрамид
Торговое название
Метоклопрамид
Международное непатентованное название
Метоклопрамид
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 0,5% 2 мл
Состав
2 мл раствора содержат
активное вещество - метоклопрамида гидрохлорид 10 мг,
вспомогательные вещества: натрия пиросульфит, натрия хлорид, вода для инъекций.
Описание
Прозрачный раствор, без запаха.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения функциональных расстройств ЖКТ.
Стимуляторы моторики ЖКТ. Метоклопрамид.
Код АТХ A03FA01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
Действие метоклопрамида гидрохлорида начинается в течение 1-3 минут после внутривенного введения, а после внутримышечного введения спустя 10-15 минут.
Фармакологическое действие сохраняется на протяжении 1-2 часов после приема.
Распределение
Метоклопрамида гидрохлорид в незначительной степени связывается с белками плазмы (13 - 30%), в основном с альбуминами.
Oбъем распределения составляет 3,5 л/кг, что свидетельствует о широком распределении лекарственного препарата в тканях.
Метоклопрамида гидрохлорид проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Концентрация лекарственного препарата в грудном молоке через 2 часа после приема выше, чем в плазме.
Метоклопрамида гидрохлорид проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм
Метоклопрамида гидрохлорид биотрансформируется только в незначительной степени. Связывается с серной и глюкуроновой кислотой.
Элиминация
Период полувыведения (Т 1/2) метоклопрамида гидрохлорида у взрослых с нормальной функцией почек составляет от 5 дo 6 часов и увеличивается у пациентов с нарушениями функции почек.
Около 85% пероральной дозы лекарственного препарата выводится с мочой, в основном в неизмененной форме или связанной с серной и глюкуроновой кислотой, в течение 72 часов. Остальное количество выводится с калом.
Нарушение функции почек
Клиренс метоклопрамида снижается на 70% у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, тогда как период полувыведения из плазмы увеличивается (примерно 10 часов при клиренсе креатинина 10-50 мл/мин и 15 часов при клиренсе креатинина <10 мл/мин).
Нарушение функции печени
У пациентов с циррозом печени наблюдалось накопление метоклопрамида, ассоциированное со снижением плазменного клиренса на 50%.
Фармакодинамика
Метоклопрамид является антагонистом дофаминовых рецепторов. Проявляет также антагонистическое действие в отношении 5-HT 3 рецепторов и слабое возбуждающее действие на ганглии. Блокирует пресинаптические дофаминовые рецепторы и способствует высвобождению ацетилхолина из холинергических мотонейронов в стенке кишечника. Благодаря этому, метоклопрамид повышает высвобождение из нейронов ацетилхолина, который индуцирует спазм путем возбуждения мускариновых M 2 рецепторов в клетках гладких мышц пищеварительного тракта. Повышая физиологическую проводимость в холинергических нейронах, метоклопрамид ингибирует расслабление гладкой мускулатуры желудка, вызываемое допамином, усиливая таким образом холинергические реакции гладкой мускулатуры ЖКТ. Препарат стимулирует также моторику верхнего отдела желудочно-кишечного тракта (в том числе повышает статический тонус нижнего эзофагеального сфинктера). Кроме того, улучшается гастродуоденальная координация между функцией привратника и моторикой проксимального отдела двенадцатиперстной кишки. Почти не влияет на моторику ободочной кишки и желчного пузыря. Не влияет на секрецию желудочного сока, желчи и панкреатических ферментов.
Метоклопрамид проникает через гематоэнцефалический барьер, оказывая на центральную нервную систему (ЦНС) действие, типичное для блокатора дофаминовых рецепторов. Оказывает седативное и противорвотное действие, устраняет тошноту.
Показания к применению
Применение у взрослых:
Профилактика послеоперационной тошноты и рвоты
Симптоматическое лечение тошноты и рвоты, включая тошноту и рвоту при острой мигрени
Профилактика тошноты и рвоты индуцированной лучевой терапией
Профилактика отсроченной тошноты и рвоты индуцированной химиотерапией
Применение у детей:
Профилактика отсроченной тошноты и рвоты индуцированной химиотерапией как вариант второй линии терапии
Лечение послеоперационной тошноты и рвоты как вариант второй линии терапии
Способ применения и дозы
Метоклопрамид вводят внутримышечно (в/м) или внутривенно (в/в).
В/в инъекции следует вводить болюсно медленно (не менее 3 минут).
Режим дозирования у взрослых:
Для устранения послеоперационной тошноты и рвоты рекомендуемая разовая доза 10 мг. Для симптоматического лечения тошноты и рвоты, включая тошноту и рвоту при острой мигрени, а также для профилактики тошноты и рвоты индуцированной лучевой терапией и профилактика отсроченной тошноты и рвоты, вызванной химиотерапией: рекомендуемая разовая доза составляет 10 мг до трех раз в день.
Режим дозирования у детей и подростков (1-18 лет):
|
Возраст |
Масса тела |
Доза |
Частота введения |
|
До 3 раз в день |
|||
|
До 3 раз в день |
|||
|
До 3 раз в день |
|||
|
До 3 раз в день |
|||
|
Более 60 кг |
До 3 раз в день |
При назначении препарата должен соблюдаться минимальный шестичасовой интервал между введением препарата.
Максимальная рекомендованная продолжительность лечения 48 часов для лечения послеоперационной тошноты и рвоты. Максимальная рекомендованная продолжительность лечения 5 дней для устранения отсроченной тошноты и рвоты, индуцированной химиотерапией. В отдельных случаях срок продолжительности лечения устанавливает врач оценивая потенциальную пользу и риск для ребенка. Детям в возрасте 1-14 лет метоклопрамид назначают только в случае подтвержденного диагноза.
Пожилые
Следует рассматривать снижение дозы пожилым пациентам, исходя из функций почек и печени, общего состояния.
Почечная недостаточность
У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤ 15 мл/мин) суточная доза должна быть уменьшена на 75%.
У пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15-60 мл/мин), суточную дозу следует уменьшить на 50%.
Печеночная недостаточность
У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, суточную дозу следует уменьшить на 50%
Побочные действия
Часто (≥ 1/100, < 1/10)
Астения
Экстрапирамидные расстройства (особенно у детей и молодых и/или когда рекомендуемая доза превышена, даже после введения одной дозы препарата), паркинсонизм, акатизия
Депрессия
Гипотензия, особенно при внутривенном введении
Не часто (≥ 1/1000, < 1/100)
Брадикардия (особенно при внутривенном введении)
Аменорея, гиперпролактинемия
Гиперчувствительность
Дистония, дискинезия, угнетение сознания
Галлюцинации
Редко (≥ 1/10 000, < 1/1000)
Бессоница, головные боли, головокружение, нарушения зрения, спутанность сознания
Отек языка или гортани
Галакторея
Судороги, в особенности у пациентов с эпилепсией
Очень редко (< 1/10 000)
Нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз без определенной связи с применением Метоклопрамида
Бронхоспазм, особенно у пациентов с астмой в анамнезе
Сыпь, крапивница
Неизвестно
Метгемоглобинемия
Остановка сердца, происходящая вскоре после инъекционного применения, атриовентрикулярная блокада, удлинение интервала QT
Гинекомастия, импотенция
Порфирия
Воспаление и локальный флебит в месте инъекции
Анафилактические реакции (включая анафилактический шок) особенно при внутривенном введении
Поздняя дискинезия, которая может быть постоянной, вовремя или после длительного лечения, особенно у пожилых пациентов, злокачественный нейролептический синдром
Шок, обморок после инъекций, острая артериальная гипертензия у больных с феохромоцитомой
Недержание мочи, частые мочеиспускания
* Эндокринные нарушения во время длительного лечения, связанные с гиперпролактинемией (аменорея, галакторея, гинекомастия).
Следующие реакции, иногда ассоциированные, чаще возникают при применении препарата в больших дозах:
Экстрапирамидные симптомы: острая дистония и дискинезия, паркинсонический синдром, акатизия, даже после введения одной дозы препарата, особенно у детей и молодых взрослых
Сонливость, угнетение сознания, спутанность сознания, галлюцинации.
Противопоказания
Гиперчувствительность к любому компоненту препарата
Кровотечения из желудочно-кишечного тракта
Стеноз привратника желудка
Механическая кишечная непроходимость
Перфорация желудка или кишечника
Подтвержденная феохромоцитома или подозрение на ее наличие из-за риска тяжелых эпизодов гипертензии
Эпилепсия (повышенная частота и интенсивность судорог)
Болезнь Паркинсона
Одновременное применение антихолинергических препаратов, леводопы и дофаминергических агонистов.
Наличие в анамнезе поздней дискинезии, индуцированной приемом нейролептиков или метоклопрамида
Наличие в анамнезе метгемоглобинемии при совместном применении с метоклопрамидом или дефицит NADH-цитохром b5 редуктазы.
Пролактинома или пролактинзависимая опухоль
Детский возраст до 1 года
III триместр беременности и период лактации
Лекарственные взаимодействия
Противопоказана комбинация
Леводопа или дофаминергические агонисты и Метоклопрамид являются антогонистами.
Сочетание, которое следует избегать
Алкоголь усиливает седативный эффект Метоклопрамида.
Сочетание, которое должно быть принято во внимание
Метоклопрамид повышает всасывание диазепама, тетрациклина, ампициллина, парацетамола, ацетилсалициловой кислоты, леводопы, этанола; замедляет всасывание дигоксина и циметидина.
Антихолинергические препараты и производные морфина
Антихолинергические препараты и производные морфина могут иметь взаимный антагонизм с Метоклопрамидом по влиянию на моторику желудочно-кишечного тракта.
Депрессанты, угнетающие активность центральной нервной системы (производные морфина, транквилизаторы, седативные блокаторы Н1 гистаминовых рецепторов, седативные антидепрессанты, барбитураты, клофелин и подобные)
Метоклопрамид потенцирует седативный эффект успокоительных средств, влияющих на центральную нервную систему.
Нейролептики
При одновременном применении Метоклопрамида с нейролептиками возрастает риск развития экстрапирамидных расстройств.
Серотонинергические препараты
Использование Метоклопрамида с серотонинергическими препаратами, такими как СИОЗС может повысить риск развития серотонинового синдрома.
Дигоксин
Метоклопрамид может уменьшить биодоступность дигоксина. Требуется тщательный мониторинг концентрации дигоксина в плазме.
Циклоспорин
Метоклопрамид увеличивает биодоступность циклоспорина (Cmax на 46% и влияние на 22%). Требуется тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме.
Мивакуриум и суксаметоний
Инъекции Метоклопрамида могут продлить продолжительность нервно-мышечной блокады (путем ингибирования холинэстеразы плазмы).
Сильные ингибиторы CYP 2 D 6
Экспозиция Метоклопрамида повышаеся при совместном назначении с сильными ингибиторами CYP2D6, таких как флуоксетин и пароксетин.
Ингибиторы МАО
У пациентов с гипертензией, леченных ингибиторами МАО (ингибиторами моноаминоксидазы), метоклопрамид потенцирует действие ингибиторов МАО.
Особые указания
Неврологические расстройства
Возможно возникновение экстрапирамидных расстройств, особенно у детей и молодых, и/или при использовании высоких доз метоклопрамида. Эти реакции как правило возникают в начале лечения и могут проявится после однократного введения. Следует немедленно прекратить прием метоклопрамида в случае возникновения симптомов экстрапирамидных расстройств. Данные симптомы, как правило, полностью обратимы после прекращения лечения, но может потребоваться симптоматическое лечение (бензодиазепины у детей и/или противопаркинсонические антихолинергические препараты у взрослых).
Длительное лечение метоклопрамидом может привести к поздней дискинезии, потенциально необратимой, особенно у пожилых людей. Лечение не должно превышать трех месяцев из-за риска возникновения поздней дискинезии. Лечение должно быть прекращено, при проявлении клинических признаков поздней дискинезии.
Возможно возникновение злокачественного нейролептического синдрома при приеме метоклопрамида в сочетании с нейролептиками, а также при монотерапии метоклопрамидом. Следует немедленно прекратить прием препарата в случае возникновения симптомов злокачественного нейролептического синдрома и начать соответствующее лечение.
При назначении препарата особое внимание следует уделять пациентам с сопутствующими неврологическими заболеваниями, и пациентам, получающим другие препараты центрального действия.
Сердечно-сосудистые заболевания
С осторожностью вводят в/в пожилые пациенты, пациентам с нарушениями сердечной проводимости (в том числе удлинение интервала QT), пациентам с нескорректированным электролитным дисбалансом, с брадикардией и принимающих другие препараты, удлиняющие интервал QT.
В/в метоклопрамид должен вводится медленно (не менее 3 минут), с тем, чтобы уменьшить риск побочных эффектов (например, гипотонии, акатизии).
Метоклопрамид с осторожностью применяют у пациентов с бронхиальной астмой, артериальной гипертензией, нарушениями функции печени и/или почек.
Пациенты с нарушением функции почек и печени
При применении препарата у пациентов с нарушением функции почек и у пациентов с тяжелым нарушением функции печени рекомендуется снижение дозы.
Гипокалиемия
У пациентов с нарушениями функции почек во время лечения метоклопрамидом может наблюдаться гипокалиемия, поскольку лекарственный продукт увеличивает концентрацию альдостерона в плазме и снижает выведение натрия.
Депрессия
У пациентов с депрессией в анамнезе, особенно средней тяжести или тяжелой степени, сопровождающейся суицидальными тенденциями, во время лечения метоклопрамидом может наступить рецидив болезни. Перед началом лечения необходимо взвесить соотношение потенциальной пользы от лечения к возможному риску.
Нарушения со стороны эндокринной системы
Метоклопрамид вызывает транзиторное повышение уровня альдостерона в
плазме. Это может привести к задержке жидкости в организме, особенно у пациентов с циррозом печени или застойной сердечной недостаточностью.
Применение в педиатрии
Детям в возрасте 1-14 лет метоклопрамид назначают только в случае подтвержденного диагноза.
Применение в гериатрии
При применении у пациентов пожилого возраста необходимо иметь в виду, что при длительном применении препарата в высоких или средних дозах наиболее частым побочным действием являются экстрапирамидные расстройства, особенно паркинсонизм и поздняя дискинезия.
Беременность и период лактации
Многочисленные данные, полученные о применении метоклопрамида у беременных женщин (более 1000 описанных случаев) указывают на отсутствие фетотоксичности и способности вызывать пороки развития у плода. Но эмбриотоксические данные не указывают на полную безопасность препарата. Поэтому метоклопрамид может использоваться во время беременности (I-II триместры беременности) только если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Не применяется в III триместре беременности, так как не исключается вероятность развития экстрапирамидных симптомов у новорожденного. Метоклопрамид выделяется с грудным молоком, не рекомендуется его применять во время грудного вскармливания.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
При приеме препарата следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции (управление транспортными средствами и др.).
Передозировка
Симптомы: сонливость, спутанность сознания, галлюцинации, раздражительность, судороги, экстрапирамидные двигательные расстройства, нарушения функции сердечно - сосудистой системы с брадикардией и артериальной гипо- или гипертензией.
Лечение : отмена препарата, симптоматическая терапия. При возникновении симптомов экстрапирамидных расстройств проводится симптоматическое лечение (бензодиазепины у детей и/или противопаркинсонические антихолинергические препараты у взрослых).
Форма выпуска и упаковка
По 2 мл в ампулах из бесцветного прозрачного стекла.
По 5 ампул помещают в пластиковый контейнер. По 1 контейнеру вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Фармацевтический завод «Польфарма» АО
ул. Пельплиньска 19, 83-200 Старогард Гданьски, Польша
Владелец регистрационного удостоверения
«Химфарм» АО, Республика Казахстан
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
АО «Химфарм», г. Шымкент, Республика Казахстан,
ул. Рашидова, 81
Номер телефона 7252 (561342)
Номер факса 7252 (561342)
Оформляли ли Вы больничный лист из-за боли в спине?
Как часто Вы сталкиваетесь с проблемой боли в спине?
Можете ли вы переносить боль без приёма болеутоляющих средств?
Узнать больше как можно быстрее справиться с болью в спине
Действующее вещество
Метоклопрамида гидрохлорид (metoclopramide)
Форма выпуска, состав и упаковка
2 мл - ампулы (5) - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные.
2 мл - ампулы (10) - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные.
2 мл - ампулы (5) - упаковки контурные пластиковые (2) - пачки картонные.
2 мл - ампулы (10) - упаковки контурные пластиковые (2) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противорвотное средство. Специфический блокатор дофаминовых (D 2) и серотониновых (5-НТЗ) рецепторов, угнетает хеморецепторы триггерной зоны ствола головного мозга, ослабляет чувствительность висцеральных нервов, передающих импульсы от привратника желудка и двенадцатиперстной кишки к рвотному центру. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему (иннервация желудочно-кишечного тракта) оказывает регулирующее и координирующее влияние на тонус и двигательную активность верхнего отдела ЖКТ (в т.ч. тонус нижнего сфинктера пищевода). Повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает, гиперацидный стаз, препятствует дуоденопилорическому и гастроэзофагеальному рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника. Нормализует отделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди. Не изменяя его тонуса, устраняет дискинезию желчного пузыря по гипомоторному типу. Не влияет на тонус кровеносных сосудов мозга, артериальное давление, функцию дыхания, а также почек и печени, на кроветворение, секрецию желудка и поджелудочной железы. Стимулирует секрецию пролактина. Увеличивает чувствительность тканей к ацетилхолину (действие не зависит от вагусной иннервации, но устраняется м-холиноблокаторами). Стимулируя секрецию альдостерона, усиливает задержку ионов натрия и выведение ионов калия.
Начало действия на желудочно-кишечный тракт отмечается через 1-3 минуты после внутривенного введения, 10-15 минут - после внутримышечного введения и проявляется ускорением эвакуации содержимого желудка (примерно от 0.5-6 ч в зависимости от пути введения) и противорвотным эффектом (продолжается 12 ч).
Фармакокинетика
Побочные действия
Со стороны нервной системы: экстрапирамидные расстройства - спазм лицевой мускулатуры, тризм, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи, спазм экстраокулярных мышц (в т. ч. окулогарный криз), спастическая кривошея, опистотонус, мышечный гипертонус; паркинсонизм (гиперкинез, мышечная ригидность - проявление дофаминблокирующего действия, риск развития у детей и подростков увеличивается при превышении дозы 0,5 мг/кг/сут); дискинезы (у пожилых, при хронической почечной недостаточности); сонливость, утомляемость, тревожность, растерянность, головная боль, шум в ушах, депрессия.
Со стороны пищеварительной системы: запор или диарея, редко - сухость во рту. Со стороны системы кроветворения: нейтропения, лейкопения, сульфгемоглобинемия у взрослых.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : атриовентрикулярная блокада. Со стороны обмена веществ: порфирия.
Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отек.
Со стороны эндокринной системы: редко (при длительном приеме в высоких дозах) - гинекомастия, галакторея, нарушение менструального цикла.
Прочие: в начале лечения возможен агранулоцитоз, редко (при применении в высоких дозах) - гиперемия слизистой оболочки носа.
Если у Вас развились любые из указанных в инструкции побочных эффектов, как можно скорее обратитесь к врачу.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
Симптомы: гиперсомния, дезориентация и экстрапирамидные расстройства. Как правило, симптоматика исчезает после прекращения введения препарата в течение 24 часов. При необходимости, проводится лечение м-холиноблокаторами и противопаркинсоническими средствами.
Лекарственное взаимодействие
Усиливает действие этанола на центральную нервную систему, седативный эффект снотворных средств, повышает эффективность терапии блокаторами Н 2 -гистаминовых рецепторов.
Повышает всасывание диазепама, тетрациклина, ампициллина, парацетамола, леводопы, этанола; замедляет всасывание дигоксина и циметидина.
При одновременном применении с нейролептиками возрастает риск развития экстрапирамидных симптомов.
Действие метоклопрамида могут ослабить ингибиторы холинэстеразы.
Если Вы принимаете другие препараты, необходимо проконсультироваться с врачом.
Особые указания
Не эффективен при рвоте вестибулярного генеза.
Большинство побочных эффектов возникает в течение 36 ч от начала лечения и проходит в течение 24 ч после отмены. Лечение должно быть, по возможности, кратковременным.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Беременность и лактация
Метоклопрамид противопоказан к применению в I триместре беременности. Применение во II и III триместрах беременности возможно только по жизненным показаниям.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение в детском возрасте
Противопоказан в раннем детском возрасте (детям до 2 лет - противопоказано применение метоклопрамида в виде любых лекарственных форм, детям до 6 лет - противопоказано парентеральное введение).
Применение препарата у детей вызывает повышенный риск развития дискинетического синдрома.
При нарушениях функции почек
С осторожностью: почечная недостаточность. Больным с клинически выраженной почечной недостаточностью назначают дозу в два раза меньшую обычной, последующая доза зависит от индивидуальной реакции больного на метоклопрамид.
Лекарственный препарат метоклопрамид представляет собой специфический блокатор серотониновых или дофаминовых рецепторов.
Средство препятствует рвотному эффекту, а так же помогает подавить икоту и, а так же регулирует влияние функцию ЖКТ. Под воздействием веществ увеличивается тонус и активность пищеварительных органов. Известны случаи полного излечения таких заболеваний двенадцатиперстной кишки и желудка.
В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Метоклопрамид, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Метоклопрамид можно прочитать в комментариях.
Состав и форма выпуска
В аптеки медикамент поступает в плоских округлых таблетках белого цвета, раствора для введения в вену или мышечную ткань. Реализуется в ампулах по 2 мл или блистерах.
- Таблетки «Метоклопрамид», от чего помогает средство при рвоте, содержат метоклопрамида гидрохлорид в качестве действующего элемента в объеме 10 мг. Такое же количество вещества содержится в ампуле 2 мл (в 1 мл – 5 мг).
Вспомогательными компонентами в зависимости от формы выпуска выступают: моногидрат лактозы, крахмал, стеарат кальция, инъекционная вода – в растворе.
Показания к применению
Метоклопрамид назначают в следующих случаях:
- Тошнота, рвота и икота различного генеза (в некоторых случаях препарат эффективен при рвоте, вызванной приемом цитостатиков или лучевой терапией);
- Послеоперационная гипотония и атония кишечника и желудка;
- Рефлюкс-эзофагит;
- Дискинезия желчевыводящих путей по гипомоторному типу;
- Функциональный стеноз привратника;
- Метеоризм;
- Обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки (в составе комплексной терапии).
Также используется при подготовительных работах при рентгеновском обследовании ЖКТ.
Фармакологическое действие
По инструкции Метоклопрамид успокаивает икоту, оказывает противорвотное действие, в некоторых случаях снимает тошноту. Кроме того, оказывает нормализующее и регулирующее влияние на функции желудочно-кишечного тракта, способствует понижению двигательной активности пищевода, ускорению опорожнения желудка и продвижению пищи по тонкой кишке.
После внутривенного введения эффект отмечается через несколько минут, а при внутримышечном введении он наступает через десять-пятнадцать минут.
Инструкция по применению
Согласно инструкции по применению Метоклопрамид принимают внутрь, за 30 минут до приема пищи, запивая небольшим количеством воды.
- Взрослым внутрь – по 5-10 мг 3-4 раза/сут. При рвоте, сильной тошноте метоклопрамид вводят в/м или в/в в дозе 10 мг. Интраназально – по 10-20 мг в каждую ноздрю 2-3 раза/сут.
- Средняя разовая доза для детей старше 6 лет составляет 5 мг 1-3 раза/сут внутрь или парентерально. Для детей в возрасте до 6 лет суточная доза для парентерального введения составляет 0.5-1 мг/кг, частота приема – 1-3 раза/сут.
Максимальные дозы для взрослых: разовая при приеме внутрь – 20 мг; суточная – 60 мг (для всех способов введения).
Противопоказания
Препарат противопоказан при следующих заболеваниях и состояниях:
- Глаукома;
- Феохромоцитома;
- Эпилепсия;
- Болезнь Паркинсона;
- Механическая кишечная непроходимость;
- Экстрапирамидные нарушения;
- Пролактинозависимые опухоли;
- Стеноз привратника желудка;
- Перфорация стенки кишечника или желудка;
- Кровотечения из желудочно-кишечного тракта;
- Повышенная чувствительность к основному или вспомогательным компонентам препарата.
- Бронхиальная астма у пациентов с гиперчувствительностью к сульфитам;
- Первый триместр беременности и период грудного вскармливания;
- Рвота во время лечения или передозировки нейролептиками, а также у больных с раком молочной железы;
- Ранний детский возраст (препарат противопоказан детям до 2 лет, а у детей до 6 лет Метоклопрамид не применяют парентерально).
Побочные эффекты
У препарата есть побочные эффекты:
- Аллергические эффекты: встречаются редко – сыпь на коже.
- Кровеносная система:в начале приема преперата возможен агранулоцитоз.
- Пищеварительная система: запор, диарея, сухость во рту, чаще возникают в начале лечения.
- Эндокринная система: возможны нарушения менструального цикла галакторея, гинекомастия.
- Центральная нервная система:акатизия, усталость, головная боль, сонливость, головокружение, депрессия. У детей и лиц подросткового возраста, даже в случаях единичного приема, возможны проявления экстрапирамидных симптомов: спазм лицевой мускулатуры, паркинсонизма (чаще у пожилых пациентов), гиперкинезы, спастическая кривошея. В случае отмены вышеуказанные симптомы проходят.
Применение в детском возрасте
С особой осторожностью следует применять у детей, особенно раннего возраста, т.к. у них значительно выше риск возникновения дискинетического синдрома.
Аналоги
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Апо Метоклоп;
- Метамол;
- Метоклопрамид Акри;
- Метоклопрамид Виал;
- Метоклопрамид Дарница;
- Метоклопрамид Промед;
- Метоклопрамид Эском;
- Метоклопрамида гидрохлорид;
- Перинорм;
- Реглан;
- Церуглан;
- Церукал.
Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.
Метоклопрамид – это противорвотный препарат центрального действия.
Снижает проявления икоты, тошноты и рвоты, облегчая состояние больного. Стимулирует перистальтику желудочно-кишечного тракта, уменьшает рефлюкс содержимого желудка в пищевод за счет повышения давления сфинктера.
Нормализует отделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди. Не изменяя его тонуса, устраняет дискинезию желчного пузыря по гипомоторному типу. Не влияет на тонус кровеносных сосудов мозга, артериальное давление, функцию дыхания, а также почек и печени, на кроветворение, секрецию желудка и поджелудочной железы.
Стимулирует выработку пролактина и вызывает транзиторное повышение уровня циркулирующего альдостерона, что может сопровождаться кратковременной задержкой жидкости.
Начало действия на желудочно-кишечный тракт отмечается через 1-3 минуты после внутривенного введения, 10-15 минут - после внутримышечного введения и проявляется ускорением эвакуации содержимого желудка (примерно от 0.5-6 ч в зависимости от пути введения) и противорвотным эффектом (продолжается 12 ч).
Показания к применению
От чего помогает Метоклопрамид? Согласно инструкции, препарат назначают в следующих случаях:
- тошнота, рвота, икота, имеющие различную этиологию (в некоторых случаях метоклопрамид может быть эффективен при лечении рвоты, вызванной приемом цитостатиков либо проведением лучевой терапии);
- функциональный стеноз привратника;
- метеоризм;
- гипотония и атония желудка и кишечника, включая послеоперационную;
- рефлюкс-эзофагит;
- дискинезия желчевыводящих путей по гипомоторному типу;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (при обострении, одновременно с другими лекарственными средствами).
Также назначают при проведении рентгеноконтрастных исследований желудочно-кишечного тракта (для усиления перистальтики) и как средство, облегчающее дуоденальное зондирование (с целью ускорения опорожнения желудка и продвижения пищи по тонкой кишке).
Инструкция по применению Метоклопрамид, дозировки
Таблетки принимают внутрь, за 30 минут до приема пищи, запивая небольшим количеством воды.
- Разовая доза для взрослых составляет 1 таблетку Метоклопрамид 10 мг, максимальная суточная – 30 мг либо 0,5 мг на 1 кг массы тела.
- Детям от 14 лет назначают по 0,1-0,15 мг на 1 кг массы тела, максимально в сутки – 0,5 мг на 1 кг массы тела.
Максимальная длительность терапии – 5 дней. При почечной недостаточности необходимо проводить коррекцию дозы.
Ампулы Метоклопрамид – инструкция
Раствор может вводится внутривенно или внутримышечно.
- Дозировка для взрослых составляет 10-20 мг \ 2-3 раза в день (не более 60 мг в сутки).
- Для детей от 6 лет рекомендованная доза равна 5 мг, которые вводятся 1-3 раза в день.
- Детям от 2 до 6 лет показано введение раствора в размере 0,5-1 мг на килограмм веса в день.
С целью профилактики и лечения рвоты и тошноты, которая возникает на фоне лучевой терапии или приема цистостатиков внутривенно вводится в дозировке 2 мг на килограмм веса за полчаса до приема лекарства или проведения процедуры. В случае острой необходимости через 2-3 часа возможно повторное введение препарата.
Перед проведением рентгенологического исследования с контрастом рекомендовано внутривенное введение раствора в размере 10-20 мг за 15 минут до начала процедуры.
Побочные эффекты
Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Метоклопрамид:
- Со стороны нервной системы: экстрапирамидные расстройства - спазм лицевой мускулатуры, тризм, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи, спазм экстраокулярных мышц (в т. ч. окулогарный криз), спастическая кривошея, опистотонус, мышечный гипертонус; паркинсонизм (гиперкинез, мышечная ригидность - проявление дофаминблокирующего действия, риск развития у детей и подростков увеличивается при превышении дозы 0,5 мг/кг/сут); дискинезы (у пожилых, при хронической почечной недостаточности); сонливость, утомляемость, тревожность, растерянность, головная боль, шум в ушах, депрессия.
- Со стороны пищеварительной системы: запор или диарея, редко - сухость во рту. Со стороны системы кроветворения: нейтропения, лейкопения, сульфгемоглобинемия у взрослых.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: атриовентрикулярная блокада. Со стороны обмена веществ: порфирия.
- Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отек.
- Со стороны эндокринной системы: редко (при длительном приеме в высоких дозах) - гинекомастия, галакторея, нарушение менструального цикла.
- Прочие: в начале лечения возможен агранулоцитоз, редко (при применении в высоких дозах) - гиперемия слизистой оболочки носа.
Противопоказания
Противопоказано назначать Метоклопрамид в следующих случаях:
- кровотечения из желудочно-кишечного тракта;
- стеноз привратника желудка;
- механическая кишечная непроходимость;
- перфорация стенки желудка или кишечника;
- феохромоцитома;
- эпилепсия;
- глаукома;
- экстрапирамидные нарушения;
- болезнь Паркинсона;
- пролактинозависимые опухоли;
- рвота на фоне лечения или передозировки нейролептиками и у больных раком молочной железы;
- бронхиальная астма у больных с повышенной чувствительностью к сульфитам;
- беременность (I триместр), период лактации;
- ранний детский возраст (детям до 2 лет – противопоказано применение метоклопрамида в виде любых лекарственных форм, детям до 6 лет -противопоказано парентеральное введение);
- гиперчувствительность к метоклопрамиду или любому из компонентов препарата;
- операций на ЖКТ.
С осторожностью: бронхиальная астма, артериальная гипертензия, болезнь Паркинсона, почечная и/или печеночная недостаточность, пожилой возраст (старше 65 лет), детский возраст (повышенный риск развития дискинетического синдрома).
Лекарственное взаимодействие
Препарат вызывает усиление всасывания ацетилсалициловой кислоты, этанола, парацетамола, тетрациклина, леводопы, ампициллина.
Нежелательно одновременное использование препарата с антихолинергическими средствами (возможно взаимное ослабление эффектов), флувоксамином и флуоксетином, а также с нейролептиками, в том числе с производными бутирофенона и фенотиазинового ряда, (из-за риска развития экстрапирамидных нарушений), с дигоксином (а именно, его медленно растворяющейся лекарственной формой).
С осторожностью применяют с мексилетином, зопиклоном, мефлохином, нитрофурантоином, кетопрофеном, толтеродином, морфином в связи с изменением ожидаемого терапевтического эффекта.
Передозировка
Данные о передозировке отсутствуют. Возможно возникновение или усиление побочных эффектов. При необходимости, проводится лечение м-холиноблокаторами и противопаркинсоническими средствами.
Аналоги Метоклопрамид, цена в аптеках
При необходимости, заменить Метоклопрамид можно на аналог по активному веществу – это препараты:
- Метамол,
- Веро-Метоклопрамид,
- Перинорм,
- Церукал,
- Реглан.
Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.
Цена в аптеках России: таблетки Метоклопрамид 10 мг 50 шт. – от 25 до 37 рублей, по данным 582 аптек.
Согласно отзывам врачей, это достаточно эффективное средство, которое активно используется в составе противорвотной терапии. Больные, которые проходят курс лечения цитостатиками, а также те, кто сталкиваются с лучевой терапией, сообщают, что Метоклопрамид успешно помогает справиться с тошнотой и рвотой.
Код АТХ: A03FA01
Торговое название: Метоклопрамид Международное непатентованное название: Метоклопрамид /Metoclo-pramide. Форма выпуска: раствор для инъекций 5 мг/мл. Состав: одна ампула (2 мл раствора) содержит — действующего вещества: метоклопрамида гидрохлорида – 10 мг; вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия сульфит безводный Е 221, динатрия эдетат, пропи-ленгликоль, хлористоводородная кислота, вода для инъекций. Описание: прозрачная бесцветная жидкость. Фармакотерапевтическая группа: средства для лечения функциональных нарушений желудочно-кишечного тракта; прокинетики.
Взрослым. Для профилактики послеоперационной тошноты и рвоты.
Для симптоматического лечения тошноты и рвоты, включая тошноту и рвоту при острой мигрени.
Для профилактики тошноты и рвоты, индуцируемой лучевой терапией.
Инъекционный курс лечения должен быть максимально короткий. Пациента следует перевести на пероральный или ректальный путь введения в кратчайшие сроки.
Детям в возрасте от 1 года до 18 лет. Для профилактики отсроченной (неострой) тошноты и рвоты, обусловленной химиотерапией, в качестве препарата второй линии. Максимальный курс лечения 5 суток.
Для лечения установленной послеоперационной тошноты и рвоты, в качестве препарата второй линии. Максимальный курс лечения 48 часов.
Гиперчувствительность к метоклопрамиду или компонентам препарата, желудочно-кишечное кровотечение, стеноз привратника желудка, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника, 3 – 4 дня после операций на желудке и/или кишечнике, феохромоцитома (подтвержденная или подозреваемая, в связи с риском тежелых гипертензивных осложнений), болезнь Паркинсона, экстрапирамидные нарушения (в том числе нейролептическая или метоклопрамид-индуцированная тардитивная дискинезия в анамнезе), эпилепсия, пролактинзависимые опухоли, эпизоды метгемоглобинемии в анамнезе на прием метоклопрамида или при дефиците НАДФ-цитохром-b5, одновременный прием леводопы или стимуляторов дофаминовых рецепторов, беременность, детский возраст до 1 года, период лактации.
В связи с содержанием сульфита натрия раствор метоклопрамида не следует назначать больным бронхиальной астмой с повышенной чувствительностью к сульфиту.
Максимальная продолжительность применения лекарственного средства не более 5 дней!
Раствор для инъекций вводят внутримышечно или внутривенно болюсно в течение не менее чем 3 минут. Взрослым в дозе 10 мг до 3 раз в сутки (максимальная разовая доза – 10 мг, максимальная суточная доза – 30 мг или 0,5 мг/кг).
Детям. Дозу рассчитывают в соответствии с таблицей или исходя из расчета 0,10 – 0,15 мг/кг массы тела до 3 раз в день. Максимальная суточная доза 0,5 мг/кг массы тела.
| Возраст (в годах) | Вес (кг) | Доза (мг) | Частота |
| 1 - 3 | 10 - 14 | 1 | до 3 раз в день |
| 3 - 5 | 15 - 19 | 2 | до 3 раз в день |
| 5 - 9 | 20 - 29 | 2,5 | до 3 раз в день |
| 9 - 18 | 30 - 60 | 5 | до 3 раз в день |
| 15 - 18 | Более 60 | 10 | до 3 раз в день |
Максимальная продолжительность терапии составляет 5 дней. При по-вторной рвоте минимальный интервал между введениями метоклопрамида не должен быть менее 6 ч.
При пониженной функции почек препарат назначают:
- при клиренсе креатинина менее 15 мл/мин – в дозах, уменьшенных на 75%;
- при клиренсе креатинина от 15 до 60 мл/мин – в дозах, уменьшенных на 50%.
При тяжёлой печёночной недостаточности доза метоклопрамида должна быть уменьшена на 50%.
Пожилым пациентам дозирование осуществляют с учетом изменения функции печени и почек, как это указано выше.
