Vaistas metoklopramidas yra specifinis serotonino arba dopamino receptorių blokatorius. Vaistas apsaugo nuo vėmimo, taip pat padeda slopinti žagsėjimą, taip pat reguliuoja virškinamojo trakto veiklą. Veikiant medžiagoms, padidėja virškinimo organų tonusas ir veikla. Yra žinomi atvejai, kai tokios dvylikapirštės žarnos ir skrandžio ligos visiškai išgydomos.
Metoklopramido vartojimo instrukcijos
Tarptautinis pavadinimas - Metoklopramidas.
Prekinis pavadinimas: Metoklopramidas.
Sudėtis ir išleidimo formos
Tabletes(pūslelės) 10 mg (metoklopramido hidrochlorido 10 mg). Pagalbinės medžiagos: laktozė, kukurūzų krakmolas, talkas, magnio stearatas, natrio krakmolo glikolatas, silicio dioksido koloidinis anhidridas.
Injekcija 1 ml (5 mg metoklopramido hidrochlorido).
Pagalbinės medžiagos: etilendiaminotetraacto rūgšties dinatrio druska; natrio metabisulfitas; natrio acetatas; ledinė acto rūgštis; injekcinis vanduo.
Tamsaus stiklo ampulėse po 2 ml; 5 vnt plastikiniame dėkle; kartoninėje dėžutėje 1 arba 2 padėklai.
Farmakologinė grupė
antiemetikas – dopamino receptorių antagonistas centrinis
farmakologinis poveikis
- antiemetikas
- pagreitina virškinamojo trakto motoriką
- centrinis dopamino blokavimas
Metoklopramido vartojimo indikacijos
Vėmimas, pykinimas (anestezija, spindulinė terapija, kepenų ir inkstų ligos, galvos smegenų traumos, migrena, Tourette sindromas – apibendrintas tikas ir vokalizacija vaikams, miokardo infarktas, širdies nepakankamumas, šalutinis vaistų poveikis: rusmenės preparatai, citostatikai, antibiotikai, morfinas ir kt. ir kt.); nėščiųjų vėmimas, įvairios kilmės žagsulys; skrandžio ir žarnyno atonija ir hipotenzija (įskaitant pooperacinę, diabetinę neuropatiją); refliuksinis ezofagitas; vidurių pūtimas. Kaip kompleksinio gydymo dalis: skrandžio ir dvylikapirštės žarnos pepsinė opa; peristaltikos pagreitėjimas atliekant virškinamojo trakto radioaktyvius tyrimus.
- Gastroezofaginis refliuksas
- Gastroezofaginis refliuksas su ezofagitu
- Gastrojejunalinė opa
- Alkoholinė kepenų liga
- Nenormalus kvėpavimas
- Intrakranijinė trauma
- žagsulys
- Pepsinė opa
- Pilvo pūtimas
- Kepenų nepakankamumas
- Galvos traumos
- Lėtinis hepatitas
- Kepenų fibrozė ir cirozė
- Toksinis kepenų pažeidimas
- Pykinimas ir vėmimas
- Ezofagitas
- Stemplės opa
- Dvylikapirštės žarnos opa
- Opaligė
- Opinis kolitas
Farmakodinamika
Specifinis dopamino (D2) receptorių, taip pat serotonino (5-HT3) receptorių blokatorius, slopinantis smegenų kamieno trigerinių zonų chemoreceptorius, susilpnina visceralinių nervų, perduodančių impulsus iš pilvo ir dvylikapirštės žarnos, jautrumą. vėmimo centras.
Jis turi reguliuojantį ir koordinuojantį poveikį virškinimo organų tonusui ir motorinei veiklai per pagumburį ir autonominę nervų sistemą (parasimpatinė virškinimo trakto sienelės inervacija). Dėl to jis pagreitina skrandžio ištuštinimą, apsaugo nuo pylorinio ir stemplės refliukso, skatina žarnyno motoriką.
Normalizuoja tulžies sekreciją, sumažina Oddi sfinkterio spazmą, nekeičiant jo tono, pašalina tulžies pūslės diskineziją.
Neturi parasimpatolitinio, antihistamininio, antiserotonino ir ganglionų blokavimo poveikio; neveikia galvos smegenų kraujagyslių tonuso, kraujospūdžio, kvėpavimo funkcijos, taip pat inkstų ir kepenų, kraujodaros, skrandžio ir kasos sekrecijos.
Stimuliuoja prolaktino sekreciją (panašiai į kitus dopamino receptorių blokatorius).
Terapinis vaisto poveikis gastroenterologinėje praktikoje yra susijęs su padidėjusiu skrandžio ir žarnyno tonusu, pagreitėjusiu skrandžio ir pylorus ištuštėjimu bei sumažėjusia hiperrūgštine staze.
Poveikis virškinimo sistemai pastebimas praėjus 20–40 minučių po geriamojo vartojimo ir pasireiškia maždaug (per 3 valandas) pagreitėjusiu skrandžio turinio pašalinimu ir vėmimą mažinančiu poveikiu (trunka 12 valandų).
Farmakokinetika
Išgėrus, jis greitai ir visiškai absorbuojamas, o didžiausią koncentraciją kraujo plazmoje pasiekia po 30-120 minučių. Dėl dalinio sunaikinimo kepenyse po absorbcijos vaisto biologinis prieinamumas yra 75%. Išgėrus ir suleidus į veną, gydomasis poveikis yra toks pat.
Veikia biotransformacija kepenyse. T1/2 – apie 4-6 val., 30% suvartotos dozės išsiskiria per inkstus. Lengvai prasiskverbia pro kraujo-smegenų ir placentos barjerą. Skatindamas aldosterono sekreciją, jis padidina natrio susilaikymą ir kalio išsiskyrimą.
Dozavimo režimas
Suaugusiems, prieš valgį. Skirkite po 5-10 mg 3-4 kartus per dieną. Esant vėmimui ir stipriam pykinimui, švirkščiama į raumenis arba į veną 10 mg dozę. Didžiausia vienkartinė dozė yra 20 mg; per parą - 60 mg (visiems vartojimo būdams).
Vaikams nuo 6 metų Skirkite 5 mg 1-3 kartus per dieną (tablečių, lašų, injekcijų pavidalu).
Vaikai iki 6 metų amžiaus skiriamas per burną lašais arba parenteraliai.
Parenteralinio vartojimo paros dozė yra 0,5-1 mg/kg kūno svorio; dauginimasis 1-3 kartus. Prieš atliekant rentgeno tyrimą, suaugusiesiems į veną suleidžiama 1-2 ampulės (10-20 mg) arba skiriama 15-30 mg per burną (likus 5-15 minučių iki tyrimo pradžios). Pacientams, kuriems yra kliniškai reikšmingas kepenų ir inkstų nepakankamumas, iš pradžių skiriama pusė įprastos dozės, vėliau dozė priklauso nuo individualaus paciento atsako į metoklopramidą.
Metoklopramidas pradeda veikti po 1-3 minučių suleidus į veną, po 10-15 minučių suleidus į raumenis, po 30-60 minučių išgėrus, poveikis trunka 1-2 valandas.
Metoklopramidas naudojamas daugelio ligų gydymui. Svarbus teisingas požiūris į gydymo metodus, atsižvelgiant į individualias organizmo savybes. Apskritai nerekomenduojama savarankiškai gydytis, kad būtų išvengta rimtų komplikacijų, kurias gali sukelti šalutinis poveikis.
Šalutiniai poveikiai
Ekstrapiramidiniai sutrikimai, parkinsonizmas (hiperkinezė, raumenų rigidiškumas – dopamino blokavimo pasireiškimas) vaikams ir paaugliams didėja, kai viršijama 0,5 mg/kg kūno svorio paros dozė. Veido raumenų spazmas, trizmas, ritmingas liežuvio išsikišimas, bulbarinis kalbos tipas, išorinių akių raumenų spazmai (įskaitant okulogirines krizes), nenatūrali galvos ir pečių padėtis, opistotonija, raumenų hipertoniškumas. Mieguistumas, nuovargis, nerimas, sumišimas, galvos skausmas, spengimas ausyse, dispepsija, burnos džiūvimas, dilgėlinė, ginekomastija, galaktorėja.
Kontraindikacijos
- padidėjęs jautrumas, kraujavimas iš virškinimo trakto;
- žarnyno nepraeinamumas;
- virškinamojo trakto perforacija (įskaitant kitas sąlygas, kai nepageidautinas padidėjęs virškinimo trakto motorinis aktyvumas);
- feochromocitoma (hipertenzinė krizė dėl katecholaminų išsiskyrimo iš naviko), epilepsija;
- vėmimas pacientams, sergantiems krūties vėžiu;
- Vaikams iki 14 metų vartoti atsargiai (vartoti parenteriniu būdu).
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Nėštumo metu vartoti draudžiama.
Vartojant žindymo laikotarpiu (žindymo laikotarpiu), reikia atsižvelgti į tai, kad metoklopramidas patenka į motinos pieną.
Eksperimentiniai tyrimai neparodė jokio neigiamo metoklopramido poveikio vaisiui.
Sąveika
Jis sustiprina etanolio poveikį centrinei nervų sistemai (gydant metoklopramidu pacientai neturėtų gerti alkoholinių gėrimų dėl galimų komplikacijų rizikos), gydymo H2-histamino blokatoriais veiksmingumą esant sunkiam refliukso ezofagitui. Padidina acetilsalicilo rūgšties, paracetamolio, diazepamo, etanolio, levodopos, tetraciklino, ampicilino pasisavinimą (dėl greitesnio skrandžio turinio išsiurbimo). Sumažina digoksino ir cimetidino absorbciją (žarnyno motoriką pagreitina).
Specialios instrukcijos
Metoklopramidas nutraukiamas praėjus 3–4 dienoms po operacijų, tokių kaip piloroplastika ar žarnyno anastomozė, nes intensyvūs raumenų susitraukimai neskatina siūlų gijimo. Gydymo metu gali pablogėti gebėjimas vairuoti automobilius ir atlikti susikaupimo reikalaujančius darbus. Dauguma šalutinių poveikių atsiranda per 36 valandas nuo gydymo pradžios ir išnyksta per 24 valandas po vaisto vartojimo nutraukimo.
Laikymo sąlygos
Nuo šviesos apsaugotoje vietoje.
Išleidimas iš vaistinių
Pagal gydytojo receptą.
Sinonimai
Metoklopramido hidrochloridas, Raglanas, Cerucal, Perinorm, Clometol, Bimaral, Comportan, Gastrobids, Imperial, Maxolon, Regastrol, Rimetin, Terperan, Viscal, Klopan, Emetizan, Legir, Maxeran, Metoklolis, Moriperanas, Nauzifaras, Paspertinas, Peraprinas , Primperan, Primperil, Reliverin.
Panašaus poveikio vaistai
Domstal Domrid / Domrid SR Motoricum Dimetpramidum Dimetcarbum.
Metoklopramido hidrochloridas
Vaisto sudėtis ir išleidimo forma
10 vienetų. - kontūrinė korinė pakuotė (1) - kartoninės pakuotės.
10 vienetų. - kontūrinių ląstelių pakuotės (2) - kartoninės pakuotės.
10 vienetų. - kontūrinių ląstelių pakuotės (5) - kartoninės pakuotės.
farmakologinis poveikis
Produktas padeda sumažinti pykinimą ir žagsėjimą; stimuliuoja virškinimo trakto peristaltiką. Antiemetinis poveikis atsiranda dėl dopamino D2 receptorių blokavimo ir trigerinės zonos chemoreceptorių slenksčio padidėjimo, tai yra serotonino receptorių blokatorius. Manoma, kad metoklopramidas slopina dopamino sukeltą skrandžio lygiųjų raumenų atsipalaidavimą ir taip sustiprina cholinerginį virškinimo trakto lygiųjų raumenų atsaką. Padeda pagreitinti skrandžio ištuštinimą, nes neleidžia skrandžio kūnui atsipalaiduoti ir padidina skrandžio antrumo ir viršutinės plonosios žarnos veiklą. Sumažina turinio refliuksą į stemplę padidindamas stemplės sfinkterio slėgį ramybės būsenoje ir padidina rūgšties pašalinimą iš stemplės, padidindamas jos peristaltinių susitraukimų amplitudę.
Metoklopramidas skatina prolaktino sekreciją ir laikinai padidina cirkuliuojančio aldosterono kiekį, kurį gali lydėti trumpalaikis skysčių susilaikymas.
Farmakokinetika
Išgėrus, jis greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Surišimas su baltymais yra apie 30%. Biotransformuojamas kepenyse. Jis išsiskiria daugiausia per inkstus, tiek nepakitęs, tiek metabolitų pavidalu. T 1/2 yra nuo 4 iki 6 valandų.
Indikacijos
Vėmimas, pykinimas, įvairios kilmės žagsulys. Skrandžio ir žarnyno atonija ir hipotenzija (įskaitant pooperacinę); tulžies diskinezija; refliuksinis ezofagitas; vidurių pūtimas; kaip kompleksinio skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opų paūmėjimo gydymo dalis; peristaltikos pagreitėjimas atliekant virškinamojo trakto radioaktyvius tyrimus.
Kontraindikacijos
Kraujavimas iš virškinimo trakto, mechaninis žarnyno nepraeinamumas, skrandžio ar žarnyno perforacija, feochromocitoma, ekstrapiramidiniai sutrikimai, epilepsija, nuo prolaktino priklausomi navikai, glaukoma, nėštumas, žindymo laikotarpis, kartu vartojami anticholinerginiai vaistai, padidėjęs jautrumas metoklopramidui.
Dozavimas
Suaugusiems per burną - 5-10 mg 3-4 kartus per dieną. Esant vėmimui ir stipriam pykinimui, metoklopramidas įšvirkščiamas į raumenis arba į veną po 10 mg. Intranazaliai - 10-20 mg į kiekvieną šnervę 2-3 kartus per dieną.
Didžiausios dozės: vienkartinė dozė geriant - 20 mg; per parą - 60 mg (visiems vartojimo būdams).
Vidutinė vienkartinė dozė vyresniems nei 6 metų vaikams yra 5 mg 1-3 kartus per dieną per burną arba parenteraliai. Vaikams iki 6 metų parenterinio vartojimo paros dozė yra 0,5-1 mg/kg, vartojimo dažnumas – 1-3 kartus per dieną.
Šalutiniai poveikiai
Iš virškinimo sistemos: gydymo pradžioje galimas vidurių užkietėjimas ir viduriavimas; retai - burnos džiūvimas.
Iš centrinės nervų sistemos pusės: gydymo pradžioje galimas nuovargis, mieguistumas, galvos svaigimas, galvos skausmas, depresija ir akatizija. Vaikams ir jaunimui gali pasireikšti ekstrapiramidiniai simptomai (net ir po vienkartinio metoklopramido vartojimo): veido raumenų spazmas, hiperkinezė, spazminis tortikolis (dažniausiai išnyksta iškart po metoklopramido vartojimo nutraukimo). Ilgai vartojant, dažniau vyresnio amžiaus pacientams, gali pasireikšti parkinsonizmas ir diskinezija.
Iš kraujodaros sistemos: gydymo pradžioje galima agranulocitozė.
Iš endokrininės sistemos: retai, ilgai vartojant didelėmis dozėmis – galaktorėja, ginekomastija, menstruacijų sutrikimai.
Alerginės reakcijos: retai - odos bėrimas.
Vaistų sąveika
Vartojant kartu su anticholinerginiais vaistais, galimas abipusio poveikio susilpnėjimas.
Vartojant kartu su antipsichoziniais vaistais (ypač fenotiazinais ir butirofenono dariniais), padidėja ekstrapiramidinių reakcijų rizika.
Vartojant kartu, pagerėja paracetamolio ir etanolio absorbcija.
Metoklopramidas, vartojamas į veną, padidina diazepamo absorbcijos greitį ir padidina maksimalią jo koncentraciją kraujo plazmoje.
Vartojant kartu su lėtai tirpstančia digoksino dozavimo forma, digoksino koncentraciją kraujo serume galima sumažinti 1/3. Vartojant kartu su skysta vaisto forma arba greitai tirpstančia vaisto forma, sąveikos nepastebėta.
Vartojant kartu su zopiklonu, absorbcija pagreitėja; su kabergolinu – gali sumažėti kabergolino veiksmingumas; vartojant ketoprofeną – mažėja ketoprofeno biologinis prieinamumas.
Dėl antagonizmo dopamino receptoriams metoklopramidas gali susilpninti antiparkinsoninį levodopos poveikį, o levodopos biologinis prieinamumas gali padidėti dėl pagreitėjusio jos evakuacijos iš skrandžio, veikiant metoklopramidui. Sąveikos rezultatai yra įvairūs.
Vartojant kartu su meksiletinu, pagreitėja meksiletino absorbcija; c - padidėja meflokvino absorbcijos greitis ir jo koncentracija kraujo plazmoje, o jo šalutinis poveikis gali sumažėti.
Vartojant kartu su morfinu, išgerto morfino absorbcija pagreitėja ir sustiprėja raminamasis poveikis.
Vartojant kartu su nitrofurantoinu, sumažėja nitrofurantoino absorbcija.
Vartojant metoklopramidą prieš pat propofolio ar tiopentalio vartojimą, gali prireikti sumažinti jų indukcines dozes.
Metoklopramidą vartojantiems pacientams suksametonio chlorido poveikis sustiprėja ir pailgėja.
Vartojant kartu su tolterodinu, metoklopramido veiksmingumas mažėja; su fluvoksaminu - aprašytas ekstrapiramidinių sutrikimų išsivystymo atvejis; su fluoksetinu – yra ekstrapiramidinių sutrikimų atsiradimo rizika; su ciklosporinu - padidėja ciklosporino absorbcija ir padidėja jo koncentracija kraujo plazmoje.
Specialios instrukcijos
Atsargiai vartoti pacientams, sergantiems bronchine astma, arterine hipertenzija, sutrikusia kepenų ir (arba) inkstų funkcija ir Parkinsono liga.
Vaikams, ypač mažiems vaikams, vartokite labai atsargiai, nes jiems yra žymiai didesnė diskinetinio sindromo rizika. Kai kuriais atvejais metoklopramidas gali būti veiksmingas nuo vėmimo, kurį sukelia citostatinių vaistų vartojimas.
Vartojant metoklopramidą, gali būti iškraipyti duomenys apie laboratorinius kepenų funkcijos parametrus ir aldosterono bei prolaktino koncentraciją kraujo plazmoje.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdyti mechanizmus
Gydymo laikotarpiu reikia vengti potencialiai pavojingos veiklos, kuriai reikia didesnio dėmesio ir greitų psichomotorinių reakcijų.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Nėštumo metu vartoti draudžiama.
Vartojant žindymo laikotarpiu (žindymo laikotarpiu), reikia atsižvelgti į tai, kad metoklopramidas patenka į motinos pieną.
Vartoti senatvėje
Vartojant senyviems pacientams, reikia nepamiršti, kad metoklopramidą vartojant ilgą laiką didelėmis arba vidutinėmis dozėmis, dažniausiai pasireiškia ekstrapiramidiniai sutrikimai, ypač parkinsonizmas ir vėlyvoji diskinezija.
Metoklopramidas yra vaistas, turintis vėmimą mažinantį poveikį. Jis vartojamas nuo įvairios kilmės vėmimo. Vaistas vartojamas nuo pykinimo ir žagsulio, reguliuoja virškinamojo trakto veiklą, stiprina motoriką. Vartojant vaistą, skrandžio ištuštinimas pagreitėja, tačiau skrandžio sekrecinės funkcijos pokyčių nepastebima. Vartojant šią priemonę, suvartoto maisto judėjimas plonąja žarna pagreitėja, tačiau viduriavimas nepasireiškia.
Sudėtis ir išleidimo forma
Šis antiemetikas pateikiamas tokiomis formomis:
- Tabletės;
- Injekcinis tirpalas, kurio koncentracija 0,5% ampulėse, tūris 2 ml;
- Vaikiškas siromas (Rusijoje neparduodamas).
Produkto sudėtis
- Veiklioji medžiaga: 10 mg metoklopramido hidrochlorido vienoje tabletėje.
- Pagalbinės medžiagos: laktozės monohidratas, bulvių krakmolas, povidonas, kalcio stearatas
farmakologinis poveikis
Kitos metoklopramido savybės:
- tulžies sekrecija normalizuojasi;
- Pašalinama tulžies pūslės diskinezija;
- Produkto naudojimas leidžia išgydyti dvylikapirštės žarnos ir skrandžio opas;
- Prolaktino gamybos stimuliavimas. Tai hipofizės hormonas, turintis įvairiapusį poveikį organizmo būklei.
Viena iš vaisto savybių yra greitas jo pasisavinimas iš žarnyno. Metoklopramidas pradeda veikti per pirmąsias tris minutes po suleidimo į veną. Jei jis suleidžiamas į raumenis, šis poveikis pasireiškia per pirmąsias penkiolika minučių. Jei metoklopramidas vartojamas vaistams, vaistas trunka valandą.
Pagal oficialias instrukcijas didžiausia vaisto koncentracija pasiekiama per dvi valandas. Antiemetinis poveikis išlieka dvylika valandų po vaisto vartojimo. Vaistas pašalinamas per inkstų sistemą. Metoklopramidas prasiskverbia per placentos barjerą ir patenka į motinos pieną.
Kitos vaisto metoklopramido savybės yra:
- Greita absorbcija iš virškinimo trakto;
- Produktas jungiasi su plazmos baltymais, prisijungimo procentas yra trisdešimt;
- Biotransformuojamas kepenyse;
- Jis gali būti pašalintas nepakitęs arba metabolitų pavidalu.
Metoklopramido vartojimo indikacijos
Pykinimas kartu su vėmimu, atsirandantis dėl įvairių priežasčių:
- Dėl vaistų (antibiotikų, anestetikų ir kt.) vartojimo;
- Spindulinės terapijos programos metu;
- Sergant inkstų sistemos ligomis (uremija);
- Dėl kepenų ligų;
- Nuo vėmimo nėščioms moterims;
- Dėl trauminių smegenų sužalojimų;
- Jei yra mitybos klaidų.
Sumažėja virškinamojo trakto motorinis aktyvumas (tai apima ir pooperacinę parezę).
Skrandžio sultys išmetamos į stemplę, dėl to susergama virškinamojo trakto gleivine.
Pilvo pūtimas (žarnyne kaupiasi dujos, stebimas pilvo pūtimas).
Skrandžio ar dvylikapirštės žarnos opa paūmėjimo metu.
Dispepsinis sindromas (vėmimas), pasireiškiantis miokardo infarktu, taip pat širdies nepakankamumas.
Vaikų nevalingas trūkčiojimas veido srityje.
Migrena – Metoklopramido vartojimas malšina ne tik pykinimą, bet ir galvos skausmą.
Paruošiamasis darbas virškinamojo trakto rentgeno tyrimui.
Kontraindikacijos
Vartojant vaistą Metoklopramidas, būtina atsižvelgti į keletą kontraindikacijų:
- Individualus netoleravimas vaistui ar jo sudedamosioms dalims.
- Kraujavimas pasireiškia virškinamojo trakto lygyje.
- Epilepsija – vaistas gali padidinti priepuolių skaičių ir jų sunkumą.
- Glaukoma yra liga, kurią lydi padidėjęs akispūdis.
- Žarnyno nepraeinamumas.
- Feochromocitoma – vaisto vartojimas nuo šios ligos gali sukelti hipertenzinę krizę.
- Parkinsono liga.
- Padidėjęs kraujospūdis.
- Jaunesni nei dvejų metų vaikai.
- Pirmasis nėštumo trimestras.
- Inkstų ir kepenų ligos – nepakankamumas.
- Bronchinė astma – jei vartojate vaistą nuo šios ligos, padidėja bronchų spazmo rizika.
- Sutrinka raumenų tonusas ir judesiai.
Šalutiniai poveikiai
Vartojant metoklopramidą, šalutinis poveikis yra retas. Tačiau jie gali atsirasti, jei gydymas tęsiamas ilgą laiką ir vartojamos didelės vaisto dozės:
Jutimo organai, nervų sistema:
- Motorinės sistemos neramumas (statistika rodo, kad toks šalutinis atvejis nustatytas 10 proc.);
- mieguistumas (šis poveikis pastebimas vartojant dideles vaisto dozes);
- Silpnumas ir didelis nuovargis;
- Ekstrapiramidiniai sutrikimai (jie išreiškiami nevalingu akies, raumenų ir raumenų trūkčiojimu);
- Kalbos sutrikimai po vaisto vartojimo;
- Triukšmingas kvėpavimas, pasireiškiantis dėl gerklų spazmo;
- Parkinsono ligos simptomai: dreba rankos, slopinami judesiai, padidėja raumenų tonusas;
- Galvos skausmas;
- Nerimas ir sumišimas;
- Triukšmas ausyse;
- Haliucinacijų pasireiškimas;
- Padidėjusi kūno temperatūra.
Kraujo apytaka, širdies ir kraujagyslių sistema
- Kraujospūdžio padidėjimas: staigus kritimas arba padidėjimas;
- pulsas pagreitėja;
- Skystis sulaikomas organizme;
- Sutrinka širdies veiklos ritmas;
- Kraujyje mažėja leukocitų ir kitos jų rūšies – neutrofilų;
- Ilgai vartojant, išsivysto agranulocitozė;
- Kraujyje atsiranda toksiški hemoglobino pokyčiai.
- Sausumo atsiradimas burnos ertmėje;
- Sutrinka išmatos (tai išreiškiama viduriavimu ar dažnu vidurių užkietėjimu);
- Oda tampa gelta, keičiasi kraujo tyrimų rodmenys;
Kitos reakcijos:
- Alerginės reakcijos, pasireiškiančios odos bėrimu;
- Padidėjęs šlapinimasis ir šlapimo nelaikymas;
- Sutrinka menstruacinis ciklas;
- Galaktorėja (šiuo atveju pastebimas nevalingas pieno ar pieno skysčio išsiskyrimas);
- porfirija (sutrinka pigmentų apykaita);
- Hiperemija – nosies membrana parausta.
Naudojimo instrukcijos
Metoklopramidas geriamas pusvalandį prieš valgį. Tablečių nekramtykite, užsigerdami nedideliu kiekiu vandens. Vaistas, pateikiamas injekcinio tirpalo pavidalu, gali būti vartojamas dviem būdais:
- Intraveninis metodas.
- Intramuskulinis metodas.
Dažnai į nosį lašinami keli Metoklopramido tirpalo lašai. Vartojant intranazoliniu būdu, keletą kartų per dieną į nosies landą reikia lašinti po 20 mg tirpalo. Vartodami vaistą Metoclopramide, turite stengtis negerti alkoholio. Tai gali sukelti komplikacijų. Svarbu atsižvelgti į tai, kad vartojant vaistą sumažėja koncentracija, sulėtėja reakcija vartojant metoklopramidą. Tokiu atveju rekomenduojama atsisakyti vairuoti transporto priemonę.
Tablečių vartojimo būdas ir dozavimas
- Suaugusiems pacientams skiriama 5-10 mg metoklopramido tris keturis kartus per dieną;
- Didžiausia vienkartinė dozė yra 20 mg (dvi tabletės);
- Didžiausia paros dozė yra 60 mg (šešios tabletės per dieną).
Injekcijų metodas ir dozavimas
Metoklopramido injekcinio tirpalo dozavimas į raumenis arba į veną:
- Virškinimo trakto parezei gydyti – 10-15 mg keturis kartus per dieną;
- Profilaktiniais tikslais, gydant vėmimą ir pykinimą bei cheminės terapijos metu, likus trisdešimčiai minučių iki cheminės ar spindulinės terapijos seanso pradžios, metoklopramido dozę reikia skirti 1–2 mg vienam svorio kilogramui. tada, jei reikia, kas tris valandas;
- Penkios, dešimt, penkiolika minučių iki rentgeno tyrimo suaugusiems pacientams būtina į veną išgerti 10-20 mg metklopramido.
- Didžiausia vartojimo dozė taip pat yra 60 mg.
Metoklopromidas vaikams
Remiantis instrukcijomis, vaikams iki dvejų metų draudžiama vartoti metoklopramidą bet kokia forma! Vaikai iki šešerių metų gali vartoti vaistą tik tablečių pavidalu, laikantis griežtų nurodymų ir atsargiai. Vaisto dozė: 0,5 mg vienam kilogramui vaiko svorio. Paros dozę reikia padalyti į tris dozes. Vyresniems vaikams skiriama 5 mg tris kartus per dieną.
Jei atliekama cheminė ar spindulinė terapija, tada prieš trisdešimt minučių iki seanso į veną suleidžiama 1-2 mg vaisto, terapinis kursas kartojamas kas tris valandas. Vaikų gydymo metoklopramidu kursas turi būti minimalus.
Nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Pirmuoju nėštumo trimestru vaistas yra kontraindikuotinas. 2 ir 3 trimestrais Metoklopramidas leidžiamas tik pagal sveikatos indikacijas, visi tyrimai buvo atlikti su gyvūnais, tačiau neigiamo poveikio nenustatyta. Metoklopramidas patenka į motinos pieną, todėl jei jo skiriama žindymo laikotarpiu, žindymą reikia nutraukti.
Perdozavimas
Užregistruota nemažai perdozavimo atvejų. Tai rodo šie ženklai:
- Hipersomnija (mieguistumas net dienos metu, ilgas nakties miegas);
- Sąmonės sutrikimas;
- Ekstrapiramidinis sutrikimas (sumažėjęs raumenų tonusas);
Jūs turite nustoti vartoti Metoclopramide Accord. Visi simptomai išnyks per 24 valandas po vaisto vartojimo nutraukimo.
Specialios instrukcijos
Instrukcijose pažymima, kad vidutinė gydymo metoklopramidu suaugusiems pacientams trukmė yra nuo keturių iki šešių savaičių nuo vaisto vartojimo. Jei reikia, gydytojas gali paskirti pakartotinį kursą, kad sustiprintų arba sustiprintų gautą gydomąjį poveikį.
Sąveika su kitais vaistais
Metoklopramido sąveika su kitais vaistais:
- Vartojant kartu su migdomaisiais vaistais, pastarųjų poveikis sustiprėja;
- Alkoholio produktai neigiamai veikia centrinę nervų sistemą, kartu vartojant metoklopramidą, šis neigiamas poveikis žymiai padidėja;
- Jei vaistas vartojamas kartu su cholinesterazės inhibitoriais, Metoklopramido veiksmingumas žymiai sumažėja;
- Kartu vartojant vaistus, kuriuose yra opioidų, vaisto poveikis virškinimo traktui;
- Jei metoklopramidas vartojamas kartu su zopiklonu, pastarojo vaisto absorbcija pagerėja;
- Vartojant vaistą su kabergolinu, pastebimas kabergolino aktyvumo sumažėjimas.
Instrukcijose nurodoma, kad Metoklopramido ir antipsichozinių vaistų nerekomenduojama vartoti vienu metu (tai ypač pasakytina apie butiformenoną). Taip yra dėl padidėjusios ekstrapiramidinių sutrikimų atsiradimo tikimybės. Tai apima raumenų tonuso pokyčius, taip pat motorinės sistemos sutrikimus. Savybės, į kurias reikia atsižvelgti vartojant vaistą, yra šios:
- Metoklopramidą reikia vartoti atsargiai pacientams, kuriems diagnozuota bronchinė astma, sutrikusi inkstų ar kepenų funkcija arba Parkinsono liga.
- Atsargiai jį reikia vartoti vaikams, kuriems yra didesnė diskinetinio sindromo atsiradimo rizika.
- Metoklopramidas padeda susidoroti su vėmimu, kurio priežastis yra citostatikų vartojimas.
- Jei vaistą vartoja senyvo amžiaus pacientai, ilgai gydant didelėmis ar vidutinėmis dozėmis gali pasireikšti šie šalutiniai poveikiai: ekstrapiramidiniai sutrikimai, įskaitant Parkinsono ligos simptomus (pavyzdžiui, drebulys rankose).
- Metoklopramidas gali trukdyti laboratoriniams kepenų funkcijos tyrimams.
Šalies ir užsienio analogai
Metoklopramidas turi daug struktūrinių analogų. Jie apima:
- Raglanas;
- Metoklopramido analogas - Praminas;
- Viskal;
- Rimetinas;
- Metoklopramido analogas - Klopanas;
- Primperanas;
- Plastmasinis;
- Passertinas;
- Metoklopramido analogas - Viscal;
- Comportan.
Kaina vaistinėse
Metoklopramido kaina skirtingose vaistinėse gali labai skirtis. Taip yra dėl pigesnių komponentų naudojimo ir vaistinių tinklo kainų politikos.
Perskaitykite oficialią informaciją apie vaistą "Metoklopramidas", kurio naudojimo instrukcijose yra bendra informacija ir gydymo režimas. Tekstas pateikiamas tik informaciniais tikslais ir negali pakeisti medicininės konsultacijos.
Dozavimo forma
Injekcinis tirpalas 0,5% 2 ml
Junginys
1 ml tirpalo yra
veiklioji medžiaga: metoklopramido hidrochloridas – 5 mg;
Pagalbinės medžiagos: natrio chloridas, dinatrio edetatas, bevandenis natrio sulfitas (E221), propilenglikolis, 0,1 M druskos rūgštis, injekcinis vanduo.
apibūdinimas
Skaidrus bespalvis skystis.
Farmakoterapinė grupė
Vaistai funkciniams virškinamojo trakto sutrikimams gydyti. Virškinimo trakto motoriką stimuliuojantys vaistai. Metoklopramidas.
ATX kodas A03F A01.
Farmakologinės savybės
Farmakokinetika
Suleidus į veną, poveikis virškinimo traktui pradedamas 1–3 minutes, o suleidus į raumenis – praėjus 10–15 minučių. 13-30% vaisto prisijungia prie plazmos baltymų. Paskirstymo tūris – 3,5 l/kg. Prasiskverbia pro kraujo-smegenų ir placentos barjerus ir išsiskiria į motinos pieną. Metabolizuojamas kepenyse. Pusinės eliminacijos laikas yra 4-6 valandos. Dalis dozės (apie 20%) išsiskiria pradine forma, o likusi dalis (apie 80%) po metabolinių transformacijų kepenyse išsiskiria per inkstus junginiais su gliukurono arba sieros rūgštimi.
Farmakodinamika
Metoklopramidas yra centrinis dopamino antagonistas, kuris taip pat daro periferinį cholinerginį aktyvumą.
Yra du pagrindiniai vaisto poveikiai: vėmimą mažinantis ir skrandžio ištuštinimą bei prasiskverbimą per plonąją žarną greitinantis poveikis.
Antiemetinį poveikį sukelia poveikis centrinei smegenų kamieno zonai (chemoreceptoriai – vėmimo centro aktyvinimo zona), tikriausiai dėl dopaminerginių neuronų slopinimo.
Padidėjusią peristaltiką taip pat iš dalies kontroliuoja aukštesnės centrinės nervų sistemos dalys, tačiau iš dalies gali būti susijęs ir periferinis mechanizmas, kartu su postganglioninių cholinerginių receptorių aktyvavimu ir galbūt skrandžio ir plonosios žarnos dopaminerginių receptorių slopinimu. Per pagumburį ir parasimpatinę nervų sistemą reguliuoja ir koordinuoja viršutinės virškinamojo trakto dalies motorinę veiklą: didina skrandžio ir žarnyno tonusą, pagreitina skrandžio ištuštinimą, mažina gastrostazę, apsaugo nuo pylorinio ir stemplės refliukso, skatina žarnyno motoriką. Normalizuoja tulžies sekreciją, sumažina Oddi sfinkterio spazmą, nekeičiant jo tono, pašalina tulžies pūslės diskineziją.
Šalutinis poveikis daugiausia apima ekstrapiramidinius simptomus, kurie yra pagrįsti dopamino receptorių blokavimo mechanizmu centrinei nervų sistemai.
Ilgalaikis gydymas metoklopramidu gali padidinti prolaktino koncentraciją serume, nes nėra dopaminerginio prolaktino sekrecijos slopinimo. Moterims aprašyti galaktorėjos ir menstruacijų sutrikimų atvejai, o vyrams – ginekomastijos atvejai. Tačiau šie simptomai išnyko nutraukus gydymą.
Naudojimo indikacijos
Suaugusieji
Metoclopramide 5 mg/ml injekcinis tirpalas skirtas suaugusiesiems:
Pooperacinio pykinimo ir vėmimo prevencija; pykinimas ir vėmimas, kurį sukelia radioterapija;
Simptominis pykinimo ir vėmimo, įskaitant susijusius su ūmine migrena, gydymas
Apsauga nuo pykinimo ir vėmimo, kurį sukelia radioterapija.
Vaikai
Metoclopramide 5 mg/ml injekcinis tirpalas skirtas vaikams (1-18 metų amžiaus):
Kaip antros eilės vaistas, skirtas išvengti uždelsto chemoterapijos sukelto pykinimo ir vėmimo
Kaip antros eilės vaistas nuo esamo pooperacinio pykinimo ir vėmimo.
Naudojimo instrukcijos ir dozės
Įlašinkite tirpalą į veną arba į raumenis. Į veną reikia sušvirkšti lėta boliuso injekcija mažiausiai 3 minutes.
Visos indikacijos (suaugusiesiems)
Norint išvengti pooperacinio pykinimo ir vėmimo, rekomenduojama vienkartinė 10 mg dozė. Simptominiam pykinimo ir vėmimo, įskaitant susijusius su ūmine migrena, ir pykinimo bei vėmimo, kurį sukelia radioterapija, gydymui, rekomenduojama vienkartinė dozė yra 10 mg iki 3 kartų per parą.
Rekomenduojama didžiausia paros dozė yra 30 mg arba 0,5 mg/kg kūno svorio. Gydymo injekcinėmis formomis trukmė turi būti kuo trumpesnė, kuo greičiau pereinant prie geriamųjų arba tiesiosios žarnos gydymo formų.
Visos indikacijos (1-18 metų vaikams)
Dozavimo grafikas
Esančiam pooperaciniam pykinimui ir vėmimui gydyti maksimali gydymo trukmė yra 48 valandos. Siekiant išvengti chemoterapijos sukelto uždelsto pykinimo ir vėmimo, maksimali gydymo trukmė yra 5 dienos.
Taikymo būdas:
Tarp dviejų dozių turi būti daromas ne trumpesnis kaip 6 valandų intervalas, net jei vemiama arba atsisakoma duoti dozę.
Ypatingos populiacijos
Senyviems pacientams
Senyviems pacientams, atsižvelgiant į inkstų ar kepenų funkciją ir bendrą būklę, reikia apsvarstyti galimybę sumažinti dozę.
Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi
Pacientams, kuriems yra galutinės stadijos inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirensas 15 ml/min.), paros dozę reikia sumažinti iki 75%. Pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo ar sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirensas 15-60 ml/min.), dozę reikia sumažinti 50%.
Pacientai, kurių kepenų funkcija sutrikusi
Pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, dozę reikia sumažinti 50%.
Vaikai
Metoklopramidas draudžiamas jaunesniems nei 1 metų vaikams.
Šalutiniai poveikiai
Šalutinis poveikis vertinamas remiantis klasifikacija pagal pasireiškimo dažnį: labai dažnai (> 1/10); dažnai (> 1/100 -<1/10); иногда (> 1/1000 - <1/100), редко (> 1/10000 - <1/1000), очень редко (<1/10000) явления.
Dažnai:
- mieguistumas
Dažnai:
Astenija
Ekstrapiramidiniai sutrikimai (ypač vaikams ir jaunimui ir (arba) viršijus rekomenduojamą dozę, net ir po vienos vaisto dozės), parkinsonizmas, akatizija
Depresija
Hipotenzija, ypač vartojant į veną
Odos bėrimas, hiperemija ir odos niežėjimas, dilgėlinė, Kvinkės edema.
Dėl to, kad vaisto formoje yra natrio sulfito, gali pasireikšti pavieniai padidėjusio jautrumo reakcijų atvejai, ypač pacientams, sergantiems bronchine astma, pasireiškiančiomis pykinimu, vėmimu, švokštimu, ūminiu astmos priepuoliu, sąmonės sutrikimu ar šoku. Šios reakcijos gali būti individualios
Kartais:
Anafilaksinis šokas
Retai:
Bradikardija (ypač vartojant į veną)
Amenorėja, hiperprolaktinemija
Padidėjęs jautrumas
Distonija, diskinezija, sumišimas
Haliucinacijos
Galaktorėja
Viduriavimas (kai vartojama dozėmis, viršijančiomis paros dozę)
Galvos svaigimas, mieguistumas, neramumas
Labai retai
- traukuliai, ypač epilepsija sergantiems pacientams
Parkinsonizmas (tremoras, raumenų trūkčiojimas, bradikinezija, raumenų sustingimas, veidas, panašus į kaukę) po ilgalaikio gydymo metoklopramidu kai kuriems senyviems pacientams, taip pat esant inkstų nepakankamumui.
Vėlyvoji diskinezija, kuri gali būti negrįžtama, gali pasireikšti ilgai gydant metoklopramidu, daugiausia senyviems pacientams (ypač moterims), pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, ir dažniausiai išsivysto nutraukus vaisto vartojimą. Pasireiškia nevalingais liežuvio, veido, burnos, žandikaulio judesiais ir kartais nevalingais liemens ir (arba) galūnių judesiais
Piktybinis neurolepsinis sindromas, įskaitant hiperpireksiją, sąmonės sutrikimą, raumenų rigidiškumą, autonominės nervų sistemos disfunkciją ir padidėjusį kreatinfosfokinazės koncentraciją serume. Šis sindromas gali būti mirtinas ir jam pasireiškus, metoklopramido vartojimą reikia nedelsiant nutraukti ir nedelsiant pradėti gydymą (dantrolenu, bromokriptinu).
Depresija
Padidėjusio jautrumo reakcijos.
Nežinoma
Methemoglobinemija
Širdies sustojimas netrukus po injekcijos, atrioventrikulinė blokada, QT intervalo pailgėjimas
Ginekomastija
Uždegimas ir vietinis flebitas injekcijos vietoje
Anafilaksinės reakcijos (įskaitant anafilaksinį šoką), ypač vartojant į veną
Vėlyvoji diskinezija, kuri gali būti nuolatinė ilgalaikio gydymo metu arba po jo, ypač senyviems pacientams, piktybinis neurolepsinis sindromas
Šokas, alpimas po injekcijų. Ūminė arterinė hipertenzija pacientams, sergantiems feochromocitoma.
Odos reakcijos, tokios kaip bėrimas, niežulys, angioedema ir dilgėlinė.
Jei šie reiškiniai išsivysto, metoklopramido vartojimas nutraukiamas.
Vienvietis:
Sušvirkštus į veną kraujospūdžio sumažėjimas/padidėjimas. Pavieniai supraventrikulinių ekstrasistolių, skilvelių ekstrasistolių, tachikardijos ir bradikardijos atvejai pasireiškė po parenterinio metoklopramido vartojimo, dėl kurio kartais gali sustoti širdis.
Ekstrapiramidinės reakcijos, dažniausiai distonija (įskaitant labai retus diskinetinio sindromo atvejus), ypač jaunesniems nei 30 metų vaikams ir pacientams, kurių rizika padidėja viršijus 0,5 mg/kg kūno svorio paros dozę: veido raumenų spazmas. , trizmas , ritmiškas liežuvio išsikišimas, bulbarinis kalbos tipas, išorinių akių raumenų spazmai, įskaitant okulogirines krizes, nenatūrali galvos ir pečių padėtis, opistotonija, raumenų hipertoniškumas
Sausa burna
Dažnis nežinomas:
- galvos skausmas, nuovargis, baimė, sumišimas, spengimas ausyse
Pykinimas, dispepsija
Po ilgesnio gydymo vaistu dėl prolaktino sekrecijos stimuliavimo gali pasireikšti hiperprolaktinemija, ginekomastija, galaktorėja ar menstruacijų sutrikimai, jei šie reiškiniai išsivysto, metoklopramido vartojimą reikia nutraukti.
Kita:
- paaugliams ir pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (inkstų nepakankamumas), dėl kurio sulėtėja metoklopramido eliminacija, ypač atidžiai stebimas šalutinio poveikio pasireiškimas. Jei jie atsiranda, nedelsdami nutraukite vaisto vartojimą.
Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas bet kuriai vaisto sudedamajai daliai
Kraujavimas iš virškinimo trakto
Pylorinė stenozė
Mechaninis virškinamojo trakto obstrukcija
Skrandžio ar žarnyno perforacija
Patvirtinta arba įtariama feochromocitoma dėl sunkių hipertenzijos epizodų rizikos
Epilepsija (padidėjęs priepuolių dažnis ir intensyvumas)
Parkinsono liga
Kartu vartojami anticholinerginiai vaistai, levodopa ir dopaminerginiai agonistai
Antipsichozinių vaistų ar metoklopramido sukelta vėlyvoji diskinezija anamnezėje
Methemoglobinemija anamnezėje kartu su metoklopramidu arba NADH-citochromo b5 reduktazės trūkumu
Prolaktinoma arba nuo prolaktino priklausomas navikas
Vaikams iki 1 metų dėl ekstrapiramidinių reakcijų rizikos
I-III nėštumo trimestras ir žindymo laikotarpis
Bronchų astma
Vaistų sąveika
Derinys yra kontraindikuotinas
Levodopa arba dapaminerginiai agonistai ir metoklopramidas yra antagonistai.
Derinys, kurio reikia vengti
Alkoholis sustiprina raminamąjį metoklopramido poveikį
Į derinį reikia atsižvelgti
Metoklopramidas didina diazepamo, tetraciklino, ampicilino, paracetamolio, acetilsalicilo rūgšties, levodopos, etanolio absorbciją; lėtina digoksino ir cimetidino absorbciją.
Anticholinerginiai vaistai ir morfino dariniai
Anticholinerginiai vaistai ir morfino dariniai gali turėti abipusį antagonizmą su metoklopramidu, veikdami virškinimo trakto motoriką.
Centrinės nervų sistemos veiklą slopinantys vaistai (morfino dariniai, trankviliantai, raminamieji H1 histamino receptorių blokatoriai, raminamieji antidepresantai, barbitūratai, klonidinas ir pan.)
Metoklopramidas stiprina raminamųjų, veikiančių centrinę nervų sistemą, poveikį.
Neuroleptikai
Metkoklopramidą vartojant kartu su antipsichoziniais vaistais, padidėja ekstrapiramidinių sutrikimų atsiradimo rizika.
Serotoninerginiai vaistai
Metoklopramido vartojimas su serotoninerginiais vaistais, tokiais kaip SSRI, gali padidinti serotonino sindromo atsiradimo riziką.
Digoksinas
Metoklopramidas gali sumažinti digoksino biologinį prieinamumą. Būtina atidžiai stebėti digoksino koncentraciją plazmoje.
Ciklosporinas
Metoklopramidas padidina ciklosporino biologinį prieinamumą (Cmax 46%, o poveikis 22%). Būtina atidžiai stebėti ciklosporino koncentraciją plazmoje.
Mivakuris ir suksametonis
Metoklopramido injekcijos gali pailginti nervų ir raumenų blokados trukmę (slopindamos cholinesterazę plazmoje).
Stiprūs inhibitoriaiCYP2D6
Metoklopramido ekspozicija padidėja, kai jis vartojamas kartu su stipriais CYP2D6 inhibitoriais, tokiais kaip fluoksetinas ir paroksetinas.
Šarminiai infuziniai tirpalai
Metoklopramidas nesuderinamas su šarminiais infuziniais tirpalais.
Bromokriptinas
Metoklopramidas padidina bromokriptino koncentraciją.
Vitaminai
Kai metoklopramidas vartojamas kartu su tiaminu (vitaminu B1), pastarasis greitai suyra.
Aspirinas, paracetamolis: Metoklopramido poveikis skrandžio motorikai gali keisti kitų kartu vartojamų geriamųjų vaistinių preparatų absorbciją iš virškinimo trakto, mažindamas absorbciją iš skrandžio arba padidindamas absorbciją iš plonosios žarnos (pavyzdžiui, sustiprėja paracetamolio ir aspirino poveikis). .
Atovakvonas: Metoklopramidas gali sumažinti jo koncentraciją plazmoje.
Specialios instrukcijos
Atsargiai reikia vartoti metoklopramidą pacientams, kuriems buvo atopija (įskaitant astmą ir porfiriją).
Neurologiniai sutrikimai
Gali atsirasti ekstrapiramidinių sutrikimų, ypač vaikams ir jauniems suaugusiems ir (arba) vartojant dideles dozes. Šios reakcijos paprastai stebimos gydymo pradžioje ir gali pasireikšti po vienkartinio vartojimo. Jei atsiranda ekstrapiramidinių simptomų, metoklopramido vartojimą reikia nedelsiant nutraukti. Paprastai šis poveikis visiškai išnyksta nutraukus gydymą, tačiau gali prireikti simptominio gydymo (vaikams benzodiazepinu ir (arba) anticholinerginiais vaistais nuo parkinsonizmo suaugusiems). Tarp kiekvieno metoklopramido vartojimo, net vėmimo ir dozės atmetimo atveju, siekiant išvengti perdozavimo, reikia laikytis mažiausiai 6 valandų pertraukos. Ilgalaikis gydymas metoklopramidu gali sukelti vėlyvąją diskineziją, kuri gali būti negrįžtama, ypač senyviems žmonėms. Jei atsiranda klinikinių vėlyvosios diskinezijos požymių, gydymą reikia nutraukti.
Kai metoklopramidas vartojamas kartu su antipsichoziniais vaistais, taip pat su metoklopramido monoterapija, buvo pranešta apie piktybinio neurolepsinio sindromo išsivystymą. Jei atsiranda piktybinio neurolepsinio sindromo simptomų, metoklopramido vartojimą reikia nedelsiant nutraukti ir pradėti tinkamą gydymą.
Jaunesni nei 30 metų pacientai, gydomi metoklopramidu, turi didesnį polinkį į distoninius-diskinetinius sutrikimus.
Senyviems pacientams vaistą skirkite atsargiai dėl dažnesnio parkinsonizmo pasireiškimo.
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, dozę reikia koreguoti atsižvelgiant į sutrikimo laipsnį.
Taikymas geriatrijoje
Vartojant senyviems pacientams, reikia nepamiršti, kad ilgai vartojant vaistą didelėmis ar vidutinėmis dozėmis, dažniausiai pasireiškia ekstrapiramidiniai sutrikimai, ypač parkinsonizmas ir vėlyvoji diskinezija.
Pacientams, sergantiems arterine hipertenzija, metoklopramidą reikia skirti atsargiai, nes gali padidėti katecholaminų koncentracija kraujo plazmoje.
Methemoglobinemija:
Buvo pranešta apie methemoglobinemijos atvejus, kurie gali būti susiję su NADH citochromo b5 reduktazės trūkumu. Tokiais atvejais turite nedelsdami nutraukti metoklopramido vartojimą ir imtis atitinkamų priemonių (pvz., metileno mėlynojo).
Širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimai:
Buvo pranešta apie sunkias nepageidaujamas reakcijas iš širdies ir kraujagyslių sistemos, įskaitant ūminį kraujagyslių nepakankamumą, sunkią bradikardiją, širdies sustojimą ir QT intervalo pailgėjimą, vartojant metoklopramido injekcijų pavidalu, ypač suleidus į veną.
Metoklopramidas turi būti vartojamas atsargiai, ypač leidžiant į veną, vyresnio amžiaus žmonėms, pacientams, kuriems yra širdies laidumo sutrikimų (įskaitant QT intervalo pailgėjimą), pacientams, kuriems yra elektrolitų pusiausvyros sutrikimas, bradikardija, taip pat pacientams, vartojantiems vaistus, kurie gali pailginti QT intervalą.
Siekiant sumažinti nepageidaujamų reakcijų (pvz., hipotenzijos, akatizijos) riziką, vaistą reikia suleisti į veną lėtai (ne trumpiau kaip 3 minutes) boliuso injekcijomis.
Sutrikusi inkstų ir kepenų veikla:
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi arba yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, rekomenduojama sumažinti dozę.
Metoklopramidas turi būti skiriamas atsargiai pacientams, kuriems gresia pavojus, ty vyresnio amžiaus žmonėms, kuriems yra sutrikęs širdies laidumas, elektrolitų pusiausvyra ar bradikardija, ir tiems, kurie vartoja kitus QT intervalą ilginančius vaistus. Vaistas neturėtų būti naudojamas lėtinėms ligoms, tokioms kaip gastroparezė, dispepsija ir gastroezofaginio refliukso liga, gydyti arba kaip pagalbinė priemonė po chirurginių ar radiologinių procedūrų.
Nėštumas, laktacijos laikotarpis
Duomenys apie metoklopramido vartojimą nėščioms moterims rodo, kad vaisiui nėra toksinio poveikio ir jis gali sukelti apsigimimų, tačiau embriotoksiniai duomenys nerodo visiško vaisto ekstrapiramidinio poveikio naujagimiams.
Vaistas yra kontraindikuotinas 1 nėštumo trimestre. Vaisto vartojimas antrąjį ir trečiąjį trimestrą galimas tik esant gyvybiškai svarbioms indikacijoms.
Jei būtina vartoti vaistą gydymo laikotarpiu, turite nutraukti maitinimą krūtimi.
Vaisto poveikio gebėjimui vairuoti transporto priemones ir ypač pavojingus mechanizmus ypatybės
Vartodami vaistą, turėtumėte susilaikyti nuo potencialiai pavojingos veiklos, kuriai reikia didesnio dėmesio (vairuoti transporto priemones, dirbti su kitais mechanizmais).
Perdozavimas
Simptomai: mieguistumas, sumišimas, dirglumas, nerimas ir jo sustiprėjimas, traukuliai, ekstrapiramidinės motorikos sutrikimai, širdies ir kraujagyslių sistemos disfunkcija su bradikardija ir padidėjęs ar sumažėjęs kraujospūdis. Buvo pranešta apie pavienius methemoglobinemijos atvejus.
Gydymas: ekstrapiramidiniai sutrikimai pašalinami lėtai vartojant priešnuodį biperideną. Jei vartojamos didelės metoklopramido dozės, jį reikia pašalinti iš virškinimo trakto plaunant skrandį arba išgerti aktyvintos anglies ir natrio sulfato. Gyvybinės organizmo funkcijos stebimos tol, kol visiškai išnyksta apsinuodijimo simptomai.
Išleidimo forma ir pakuotė
2 ml vaisto stiklinėse ampulėse.
Ant ampulės klijuojama lipnia danga iš popieriaus pagaminta etiketė arba užtepama giliaspaudės rašalu stiklo gaminiams.
5 ampulės kartu su peiliu ampulėms atidaryti dedamos į lizdinę pakuotę (kasetę).
Pakuojant ampules su spalvotu pertraukimo žiedu arba spalvotu pertraukimo tašku, peilių ampulėms atidaryti negalima.
Nenaudoti pasibaigus tinkamumo laikui.
Atostogų sąlygos
Pagal receptą
Gamintojas
PJSC "Farmacijos firma "Darnitsa", Ukraina
02093, Kijevas, g. Boryspilskaya, 13.
Apsinuodijimas maistu, uždegiminės virškinimo sistemos ligos, infekcijos – visi šie patologiniai procesai gali sukelti tokį reiškinį kaip vėmimas žmogui. O nuolatinis vėmimas – pavojingas ir nemalonus simptomas, kurį būtina pašalinti. Ir štai į pagalbą gali ateiti efektyvus naujos kartos vėmimą mažinantis vaistas Metoklopramidas.
apibūdinimas
Vėmimas – refleksinė apsauginė organizmo reakcija, kurios tikslas – pašalinti iš skrandžio ertmės potencialiai pavojingą medžiagą. Vėmimas dažnai stebimas apsinuodijus maistu ir infekcinėmis virškinamojo trakto ligomis. Tačiau vėmimas ne visada yra naudingas. Kai jis kartojamas nuolat, pacientui tai sukelia didelių nepatogumų ir gali pabloginti jo būklę. Taigi kai kuriais atvejais vėmimą reikia kontroliuoti.
Kaip atsiranda dusulio refleksas? Už tai atsakinga ypatinga smegenų dalis – vėmimo centras, esantis pailgosiose smegenyse. Ji gauna atitinkamus signalus iš virškinimo organų ir pati duoda jiems komandas išvemti skrandžio turinį. Metoklopramidas blokuoja chemoreceptorius, esančius pailgosiose smegenyse ir atsakingus už signalų priėmimą iš virškinimo organų. Tuo pačiu metu metoklopramidas blokuoja daugybę dopamino ir serotonino receptorių ant skrandžio ir žarnyno gleivinės paviršiaus ląstelių, susilpnina visceralinių nervų signalus, kurie perduoda signalus iš skrandžio ir dvylikapirštės žarnos pylorio į vėmimo centrą. . Jis veikia virškinamojo trakto pagumburį ir parasimpatinę nervų sistemą, todėl normalizuojasi viršutinių jo dalių raumenų tonusas.
Metoklopramidas pasižymi šiais veikimo tipais:
- vėmimo blokavimas;
- žagsulio prevencija;
- padidėjęs plonosios žarnos ir skrandžio antrumo aktyvumas;
- sumažėjęs motorinis stemplės aktyvumas;
- hiperrūgštinės stazės mažinimas;
- sumažinti Oddi sfinkterio spazmą;
- tulžies sekrecijos normalizavimas;
- padidėjęs apatinio stemplės sfinkterio tonusas;
- maisto boliuso judėjimo per skrandį ir žarnas pagreitėjimas;
- sumažinti maisto refliuksą į stemplę, užkirsti kelią refliuksiniam ezofagitui.
Metoklopramidas neveikia skrandžio ir kasos sekrecijos, tačiau apskritai teigiamai veikia skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opų gydymą ir neprisideda prie viduriavimo. Be to, vaistas paprastai neturi įtakos smegenų kraujagyslėms, kraujospūdžiui, kvėpavimo funkcijoms, kepenims, inkstams ir hematopoezei.
Tuo pačiu metu metoklopramidas padidina hipofizės hormono prolaktino sintezę, padidina audinių jautrumą acetilcholinui, sulaiko natrio jonus ir skatina kalio jonų pasišalinimą bei skysčių susilaikymą organizme.
Pagrindinė metoklopramido veiklioji medžiaga yra to paties pavadinimo junginys. Taigi metoklopramidas yra tarptautinis nepatentuotas vaisto pavadinimas.
Farmakokinetika
Metoklopramidas greitai absorbuojamas į kraują per žarnyno sienelę, prasiskverbia pro kraujo-smegenų ir placentos barjerus bei patenka į motinos pieną. Biologinis vaisto prieinamumas yra gana didelis ir siekia 80%. Didžiausia metoklopramido koncentracija stebima praėjus 1-2 valandoms po vartojimo, pusinės eliminacijos laikas yra 3-5 valandos.
Greitis, kuriuo vaistas veikia pacientą, priklauso nuo to, kaip jis patenka į organizmą. Sušvirkštas į veną, vaistas pradeda veikti po 1-3 minučių, o suleidus į raumenis, metoklopramido veikimo greitis yra 10-15 minučių. Poveikis, pasireiškiantis padidėjusiu skrandžio turinio evakuacijos greičiu, trunka iki 6 valandų, o vėmimą slopinantis poveikis trunka iki 12 valandų.
Indikacijos
Metoklopramidas skiriamas esant įvairioms virškinamojo trakto ligoms ir su ja susijusiems nemaloniems simptomams. Metoklopramido indikacijos apima:
- įvairios kilmės vėmimas;
- pykinimas;
- žagsulys;
- hipotenzija ir skrandžio atonija, įskaitant diabetinę ir pooperacinę;
- vidurių pūtimas;
- pepsinė opa (kaip kompleksinio gydymo dalis);
- refliuksinis ezofagitas;
- hipotoninė tulžies latakų diskinezija;
- dispepsinis sindromas su miokardo infarktu ir širdies nepakankamumu.
Metoklopramidas veiksmingas nuo daugelio rūšių vėmimo, bet ne visų tipų. Preparatą galima vartoti nuo vėmimo, kurį sukelia apsinuodijimas, infekcijų, alergijų, vaistų (antibiotikų, citostatikų, anestezijai skirtų vaistų ir kt.) vartojimo, nėštumo toksikozės, širdies priepuolio ir širdies nepakankamumo, kepenų ligų, trauminių galvos smegenų traumų. Tačiau vėmimui, kurį sukelia psichogeninės ar vestibuliarinės priežastys (pavyzdžiui, judesio ligos sindromas), vaistas bus neveiksmingas, o vėmimui, kurį sukelia antipsichozinių vaistų perdozavimas, jis paprastai yra kontraindikuotinas.
Metoklopramidas taip pat gali būti naudojamas siekiant išvengti vėmimo chemoterapijos ar spindulinio gydymo metu. Vaistas dažnai skiriamas ruošiant virškinimo traktą būsimoms diagnostinėms procedūroms, pavyzdžiui, rentgeno kontrastiniam skrandžio tyrimui ar dvylikapirštės žarnos intubacijai. Faktas yra tas, kad dėl savo gebėjimo padidinti skrandžio raumenų tonusą metoklopramidas padeda pagreitinti jo ištuštinimą.
Be to, metoklopramidas dažnai vartojamas nuo migrenos, vienas arba kartu su kitais vaistais, tuo pačiu malšinant pykinimo priepuolius ir iš dalies galvos skausmą, lydintį migreną. Vaistas taip pat veiksmingas vaikams, sergantiems Tourette sindromu.
Išleidimo forma
Metoklopramidas yra dviejų pagrindinių formų – tablečių ir tirpalo, skirto vartoti į raumenis / į veną. Šį tirpalą galima vartoti ir į nosį, kaip rekomendavo gydytojas.
Tablečių dozė yra 10 mg veikliosios medžiagos. Tabletėse taip pat yra pagalbinių medžiagų:
- magnio stearatas,
- koloidinis silicis,
- laktozė,
- talkas,
- krakmolo.
Tirpale yra 0,5% veikliosios medžiagos, tai reiškia, kad 1 ml tirpalo ištirpinama 5 mg metoklopramido. Tirpalas tiekiamas 2 ml ampulėse. Taigi viena ampulė prilygsta vienai tabletei.
Be to, metoklopramido tirpale, be vandens, yra šių medžiagų:
- acto rūgštis,
- natrio acetatas,
- natrio metabisulfitas,
- etilendiaminotetraacto rūgšties dinatrio druska.
Metoklopramidas yra receptinis vaistas ir parduodamas vaistinėse tik pagal gydytojo receptą.
Metoklopramido tablečių tinkamumo laikas yra 3 metai. Jie turi būti laikomi ne aukštesnėje kaip +25 °C temperatūroje, tamsioje, vaikams nepasiekiamoje vietoje.
Metoklopramido analogai
Rinkoje galite rasti daugybę vaistų, kurių sudėtyje yra metoklopramido - Metamol, Perinorm, Cerukal, Reglan, Ceruglan. Tačiau vaistą su tarptautiniu nepatentuotu pavadinimu daugiausia gamina vietiniai gamintojai, todėl jis išsiskiria savo įperkamumu. Parduodant taip pat galite rasti vaistų iš Baltarusijos ir Indijos gamintojų.
Tarp panašaus poveikio, bet kitokio pagrindinio komponento vaistų galima paminėti Domrid, Domstal, Motoricum, Dimetcarb, Dimetpramid.
Kontraindikacijos
Ne visų kategorijų pacientai gali vartoti vaistą. Yra gana daug atvejų, kai metoklopramido vartojimas gali padaryti daugiau žalos nei naudos. Dėl šios priežasties neturėtumėte skirti šio vaisto patys, nepasitarę su gydytoju.
Pagrindinės metoklopramido vartojimo kontraindikacijos yra šios:
- netoleravimas vaisto sudedamosioms dalims,
- sunkios kepenų ir inkstų nepakankamumo formos,
- sunkios širdies nepakankamumo formos,
- amžius iki 2 metų,
- sunki hipertenzijos forma,
- mechaninio pobūdžio žarnyno nepraeinamumas,
- kraujavimas iš virškinimo trakto,
- skrandžio ar žarnyno sienelių perforacija,
- glaukoma ar jos įtarimas,
- epilepsija (padidėjusi priepuolių tikimybė),
- feochromocitoma (sunkių hipertenzinių krizių išsivystymo rizika),
- bronchų astma,
- Parkinsono liga,
- ekstrapiramidiniai sutrikimai,
- bronchinė astma (injekcinė),
- atsigavimo laikotarpis po tam tikrų skrandžio operacijų,
- pylorinė stenozė.
Atsargiai metoklopramidą reikia vartoti vaikams ir pagyvenusiems žmonėms (vyresniems nei 65 metų), sergantiems inkstų ir kepenų ligomis bei hipertenzija.
Vaisto vartojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Kadangi vaistas lengvai prasiskverbia pro placentos barjerą, nerekomenduojama jo vartoti 1 ir 3 nėštumo trimestrais bei žindymo laikotarpiu. Nors eksperimentai su gyvūnais neatskleidė galimos žalos vaisiui, gydytojai vis dėlto mano, kad rizikuoti neverta. Nėštumo viduryje vaistas gali būti vartojamas tik prižiūrint gydytojui. Jei reikia vartoti vaistą žindymo laikotarpiu, turite nutraukti maitinimą krūtimi.
Šalutiniai poveikiai
Kai kuriais atvejais metoklopramido vartojimas gali sukelti daugybę šalutinių poveikių. Jie apima:
- galvos svaigimas
- galvos skausmas;
- sausa burna;
- vidurių užkietėjimas ir viduriavimas;
- alerginės reakcijos (dilgėlinė, dermatitas, Quincke edema);
- kraujospūdžio padidėjimas arba sumažėjimas;
- tachikardija arba bradikardija;
- skysčių susilaikymas organizme;
- padidėjęs šlapinimosi dažnis;
- ginekomastija (vyrams);
- menstruacijų sutrikimai, galaktorėja (moterims);
- kraujo sudėties sutrikimai (leukopenija ir neutropenija, agranulocitozė);
- atrioventrikulinė blokada;
- nerimas, nuovargis;
- ekstrapiramidiniai sutrikimai (hiperkinezė, tortikolis, veido raumenų spazmai, padidėjęs raumenų tonusas);
- triukšmas ausyse;
- depresija;
- haliucinacijos;
- dezorientacija;
- mieguistumas (10% atvejų);
- nosies gleivinės hiperemija;
- parkinsonizmas, diskinezija (daugiausia senyviems pacientams);
- akatizija (vidinio motorinio neramumo jausmas, kas dešimtu atveju);
- hiperemija;
- porfirija;
- bronchų spazmas.
- Ekstrapiramidiniai sutrikimai gali pasireikšti net po vienkartinės dozės, gydymą Metoclopramide Actavis draudžiama vartoti asmenims, atliekantiems susikaupimo reikalaujantį darbą galimas šalutinis poveikis, turintis įtakos paciento nervų sistemai. Tokiu atveju vaisto vartojimą reikia nutraukti ir tokie reiškiniai išnyks per parą Ilgai vartojant Metoclopramide, organizme gali atsirasti kalio trūkumas, dėl kurio atsiranda nemiga ir dirglumas.
Metoklopramido vartojimo instrukcijos
Standartinė vienkartinė metoklopramido tablečių dozė suaugusiems yra 10 mg (1 tabletė). Tabletė geriama 2-3 kartus per dieną, pusvalandį prieš valgį, užsigeriant nedideliu kiekiu skysčio. Gydymo kursas priklauso nuo ligos ir jį nustato gydytojas. Paprastai tai trunka ne ilgiau kaip 5 dienas, bet gali siekti 4-6 savaites, o retais atvejais gali būti pratęsta iki šešių mėnesių.
Vyresniems nei 6 metų vaikams paprastai skiriama 5 mg (pusė tabletės) 1-3 kartus per dieną.
Tirpalas gali būti švirkščiamas į veną arba į raumenis. Paprastai vienu metu suleidžiama 2 ml tirpalo (10 mg metoklopramido). Injekcijų skaičius per dieną yra 2-3.
Vyresniems nei 6 metų vaikams skiriama 1 ml 1-3 kartus per dieną.
Vaikams iki 6 metų metoklopramidas per parą skaičiuojamas pagal kūno svorį (0,5-1 mg/kg). Injekcijų skaičius yra 2-3 kartus per dieną.
Tirpalą taip pat galima leisti į nosį, gavus gydančio gydytojo leidimą. Taikant šį metodą, į kiekvieną šnervę 2-3 kartus per dieną įlašinama po 2-4 ml tirpalo.
Visiems vartojimo variantams didžiausia vienkartinė metoklopramido dozė suaugusiesiems yra 20 mg, paros dozė – 60 mg.
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, skiriama pusė standartinės dozės.
Metoklopramido naudojimas chemoterapijoje ir diagnostinėse procedūrose
Siekiant išvengti vėmimo, kurį sukelia citostatikai ar spindulinė terapija, metoklopramido tirpalas yra skiriamas į veną po 2 mg/kg kūno svorio. Vaistas suleidžiamas likus pusvalandžiui iki procedūros, po 2-3 valandų galimas kitas vaisto vartojimas.
Prieš atliekant rentgeno procedūras, metoklopramido tirpalas suleidžiamas 10-15 minučių prieš procedūrą 10-20 mg doze.
Sąveika su kitais vaistais ir medžiagomis
Daugelis vaistų sumažina metoklopramido veiksmingumą, o kai kurie, priešingai, sustiprina jo poveikį. Metoklopramidas paprastai nesuderinamas su daugeliu medžiagų, pavyzdžiui, su antipsichoziniais vaistais ar fluoksetinu, kurie padidina ekstrapiramidinių sutrikimų riziką. Todėl, jei pacientas vartoja daugybę kitų vaistų, prieš vartodamas metoklopramidą dėl nepageidaujamos sąveikos jis turi pasitarti su gydytoju. Kai kuriais atvejais vieną iš vaistų teks nutraukti, o kitais – koreguoti dozę.
Visų pirma, jis sustiprina migdomųjų, antacidinių vaistų poveikį ir pagreitina tetraciklino, ampicilino, diazepamo, paracetamolio ir acetilsalicilo rūgšties absorbciją. Opioidai blokuoja teigiamą vaisto poveikį skrandžio ir žarnyno motorikai. Taip pat verta paminėti, kad vaisto negalima vartoti kartu su alkoholiu, nes tokiu atveju toksinis alkoholio poveikis nervų ląstelėms padidės daug kartų.
