Remiantis apžvalgomis, „Prednizolonas“ yra vaisto, priklausančio sintetiniams gliukokortikoidams (kitaip tariant, tai hormoninis vaistas), pavadinimas. Tai „vandens neturinčio“ hidrokortizono analogas. Medicininėje veikloje prednizolonas vartojamas išoriškai, per burną tablečių, akių lašų pavidalu arba į veną (kartais į raumenis).
Veikliosios medžiagos savybės
Prednizolonas yra kristaliniai milteliai, bekvapiai baltos spalvos (kartais su šiek tiek geltonu atspalviu). Beveik netirpsta vandenyje. Tačiau jis šiek tiek tirpsta alkoholyje, dioksane, chloroforme ir metanolyje. Jo molekulinė masė yra 360,444 g/mol.
farmakologinis poveikis
Remiantis apžvalgomis, prednizolonas turi priešuždegiminį, imunosupresinį, antialerginį, gliukokortioidinį ir anti-šokinį poveikį.
Medžiaga sąveikauja su specialiais receptoriais ląstelės citoplazmoje ir sudaro specifinį kompleksą, kuris prasiskverbia į branduolį, prisijungia prie DNR ir sukelia mRNR ekspresiją. Keičia baltymų susidarymą ribosomose, kurios išreiškia ląstelių poveikį. Pagreitina lipokortino, kuris slopina fosfolipazę A2, stabdo endoperoksido biosintezę ir organizmui būtinos archidono rūgšties, taip pat prostaglandinų, leukotreinų (skatina uždegimų, alergijų ir kitų patologinio pobūdžio procesų progresavimą) sintezę. .
Stabilizuoja lizosomų membraninę membraną, slopina hialuronidazės (fermento, ypatingu būdu skaidančio hialurono rūgštį) sintezę, mažina limfocitų gaminamų limfokinų gamybą. Įtakoja pakitimų ir eksudacijos procesus uždegimo metu, lėtina uždegiminio proceso plitimą.
Slopina monocitų migraciją uždegimo vietose ir riboja jungiamojo audinio ląstelių dauginimąsi, o tai turi antiproliferacinį poveikį. Slopina mukopolisacharidų susidarymo procesą ir taip neleidžia vandeniui susijungti su plazmos baltymais reumatiniame uždegimo židinyje.
Slopina peptidinių jungčių irimo intensyvumą, užkertant kelią audinių ir kremzlių sunaikinimui sergant reumatoidiniu artritu.
Kokiais atvejais Prednizolonas skiriamas vaikams? Apžvalgos patvirtina, kad antialerginis vaisto poveikis atsiranda dėl sumažėjusio bazofilų skaičiaus, sumažėjusios tiesioginės alerginės reakcijos mediatorių sintezės ir sekrecijos. Skatina limfopenijos vystymąsi ir limfoidinio audinio involiuciją, taip sukeldama imunosupresiją.
Sumažina T-limfocitų koncentraciją kraujo plazmoje ir imunoglobulinų gamybą. Padidina kompleksinių baltymų komplekso komponentų skilimą ir sumažina jų gamybą, slopina imunoglobulinų Fc receptorius, slopina makrofagų ir leukocitų funkcijas. Padidina receptorių skaičių ir normalizuoja jų jautrumą įvairioms fiziologiškai aktyvioms organizmo medžiagoms. Tai patvirtina Prednizolono tepalo naudojimo instrukcijos ir apžvalgos.
Sumažina baltymų sintezę ir jų kiekį kraujo plazmoje, bet tuo pačiu pagreitina jo energijos apykaitą raumenų audinyje. Skatina fibrinogeno, paviršinio aktyvumo medžiagų, eritropoetino, lipomodulino ir fermentų baltymų gamybą kepenyse. Taip pat skatina riebalų persiskirstymą, trigliceridų ir IVH gamybą. Padidina angliavandenių pasisavinimą iš virškinamojo trakto, fosfoenolpiruvatkinazės ir gliukozės-6-fosfatazės aktyvumą, o tai sustiprina gliukoneogenezę ir mobilizuoja gliukozę kraujyje.
Sulaiko vandenį ir natrį, taip pat pagreitina kalio išsiskyrimą. Sumažina kalcio pasisavinimą žarnyne, tuo pačiu padidindamas jo išsiskyrimą per inkstus ir išplovimą iš kaulų.
Farmakokinetika
„Prednizolonas“, remiantis apžvalgomis, turi antišokinį poveikį, aktyvina tam tikrų ląstelių gamybą kaulų čiulpuose, padidina raudonųjų kraujo kūnelių ir trombocitų skaičių kraujyje, taip pat sumažina monocitų, limfocitų, bazofilų skaičių. ir eozinofilų.
Vartojant per burną, vaistas gerai ir greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto. 70-90% medžiagos plazmoje randama surištoje formoje: su albuminu ir transkortinu. Išgėrus, didžiausia medžiagos koncentracija kraujo plazmoje stebima po pusantros valandos.
Metabolizuojamas kepenyse oksidacijos būdu. Medžiagos pusinės eliminacijos laikas iš plazmos yra 120-240 minučių, iš audinių - nuo 20 iki 34 valandų. Mažiau nei 1% medžiagos dozės patenka į žindančios moters pieną. 20% medžiagos nepakitusios išsiskiria per inkstus.
Naudojimo indikacijos
Remiantis apžvalgomis, prednizolonas skiriamas į veną arba į raumenis:
- ūminė alerginė reakcija;
- bronchinė astma ir astma;
- tirotoksinių reakcijų ir tirotoksinio šoko profilaktikai ir gydymui;
- miokardinis infarktas;
- ūminis antinksčių nepakankamumas;
- kepenų cirozė;
- ūminis hepatitas;
- apsinuodijimas kauterizuojančiais skysčiais.
Prednizolonas švirkščiamas į sąnarį šiais atvejais:
- reumatoidinis artritas;
- spondiloartritas;
- potrauminis artritas;
- osteoartritas.
Tabletes
Prednizolono tablečių pavidalu, remiantis apžvalgomis, jis skiriamas:
- sisteminės jungiamojo audinio ligos;
- lėtinės ir ūminės uždegiminės sąnarių ligos: psoriazinis ir podagrinis artritas, osteoartritas, poliartritas, jaunatvinis artritas, glenohumeralinis periartritas, Stillo sindromas suaugusiems, sinovitas ir epikondilitas;
- reumatas ir ūminis reumatinis karditas;
- bronchų astma;
- ūminės ir lėtinės alergijos;
- alerginės reakcijos į maistą ir vaistus, angioedema, seruminė liga, dilgėlinė, alerginis rinitas, vaistų egzantema, šienligė;
- odos ligos;
- pemfigus, psoriazė, egzema, atopinis dermatitas, difuzinis neurodermitas, kontaktinis dermatitas, toksikozė, seborėjinis dermatitas, eksfoliacinis dermatitas, piktybinė eksudacinė eritema (Stivenso-Džonsono sindromas), smegenų edema po išankstinio vartojimo į veną arba į raumenis;
- antinksčių nepakankamumas;
- autoimuninės kilmės inkstų ligos, nefrozinis sindromas;
- kraujodaros organų ligos: agranulocitozė, panmielopatija, autoimuninė hemolizinė anemija, limfogranulomatozė, mieloma, trombocitopeninė purpura, antrinė trombocitopenija suaugusiems, eritroblastopenija;
- plaučių ligos: ūminis alveolitas, plaučių fibrozė, II-III stadijos sarkoidozė;
- plaučių tuberkuliozė, tuberkuliozinis meningitas, aspiracinė pneumonija;
- beriliozė, Loeflerio sindromas;
- plaučių vėžys;
- išsėtinė sklerozė;
- virškinamojo trakto ligos;
- hepatitas;
- transplantato atmetimo reakcijų prevencija;
- hiperkalcemija dėl vėžio;
- pykinimas ir vėmimas gydymo citostatikais metu;
- alerginės akių ligos;
- uždegiminės akių ligos.
Tai patvirtina Prednizolono naudojimo instrukcijos ir apžvalgos. Kaina bus pateikta žemiau.
Tepalas
Prednizolonas tepalo pavidalu naudojamas:
- dilgėlinė, atopinis dermatitas, difuzinis neurodermitas, paprastoji kerpligė, egzema, seborėjinis dermatitas, diskoidinė raudonoji vilkligė, paprastas ir alerginis dermatitas, toksikermija, eritrodermija, psoriazė, alopecija;
- epikondelitas, tenosinovitas, bursitas, žastikaulio periartritas, koloidiniai randai, išialgija.
Lašai
"Prednizolonas" akių lašų pavidalu skiriamas esant neinfekcinėms uždegiminėms priekinio akies segmento ligoms - iritui, uveitui, episkleritui, skleritui, konjunktyvitui, parenchiminiam ir diskoidiniam keratitui be ragenos epitelio pažeidimo, alerginiam konjunktyvitui, blefarokonjunktyvitui. , blefaritas, uždegiminiai procesai po akių traumų ir operacijų , simpatinė oftalmija.
Prednizolono kaina ir apžvalgos domina daugelį. Apie juos kalbėsime žemiau.
Kontraindikacijos vartoti
Kontraindikacijos sisteminiam vartojimui yra šios:
Tai patvirtina Prednizolono naudojimo instrukcijos ir apžvalgos.
Kontraindikacijos injekcijoms į sąnarį yra šios:
- infekciniai ir uždegiminiai procesai sąnaryje;
- bendrosios infekcinės ligos;
- „sausas“ sąnarys;
- nėštumas;
- sąnarių nestabilumas kaip artrito pasekmė.
Kontraindikacijos naudoti ant odos yra šios:
- virusinės, bakterinės ir grybelinės odos ligos;
- sifilio odos apraiškos;
- vilkligė;
- odos navikai;
- acne vulgaris;
- nėštumas.
Remiantis apžvalgomis, kontraindikacijos vartoti prednizoloną akių lašų pavidalu gali būti:
- grybelinės ir virusinės akių ligos;
- pūlingos ragenos opos;
- ūminis pūlingas konjunktyvitas;
- glaukoma;
- trachoma.
Nepageidaujamos reakcijos
Nepageidaujamų reakcijų sunkumas ir dažnis priklauso nuo vaisto vartojimo trukmės ir būdo. Iš esmės vartojant prednizoloną gali pasireikšti šie šalutiniai poveikiai:
- menstruacinio ciklo sutrikimas;
- nutukimas, spuogai, hirsutizmas;
- skrandžio opos ir stemplės išopėjimas;
- Itsenko-Kušingo kompleksas, osteoporozė;
- hiperglikemija;
- hemoraginis pankreatitas;
- psichiniai nukrypimai;
- padidėjęs kraujo krešėjimas, susilpnėję imunoglobulinai.
Tai patvirtina Prednizolono instrukcijos ir apžvalgos.
Dozavimas ir vartojimo būdas
Dozė nustatoma atsižvelgiant į vaisto vartojimo būdą.
IN Prednizolono tablečių pavidalu gydytojai rekomenduoja vartoti vieną kartą per dieną arba dvigubą dozę kas antrą dieną nuo 6 iki 8 val. Visą paros dozę galima padalyti į kelias dozes, o ryte vaistą reikia vartoti didesne doze. Prednizolonas tablečių pavidalu turi būti vartojamas valgio metu arba po jo. Staigus gydymo nutraukimas gali sukelti neigiamų pasekmių, todėl to daryti nereikėtų. Esant ūmioms stresinėms sąlygoms, vaisto dozę reikia padidinti 1,5-3 kartus. Jei atvejis yra sunkus, dozė padidinama 5-10 kartų.
Ūminiais ligos atvejais suaugusiesiems skiriamos 4-6 tabletės (20-30 mg) per dieną. Gydomąjį poveikį palaikanti dozė yra 1-2 tabletės (5-10 mg) per parą. Kai kurioms ligoms gydyti gali būti skiriama pradinė 5-100 mg per parą dozė arba 5-15 mg per parą kaip palaikomoji hormonų terapija.
Paprastai vyresniems nei trejų metų vaikams skiriama 1-2 mg dozė 1 kg kūno svorio per dieną, padalyta į kelias dozes. Vaikams gydomąjį poveikį palaikanti dozė yra apie 0,5 mg 1 kg kūno svorio. Pasiekus poveikį, dozę reikia sumažinti iki 5 mg, o vėliau – iki 2,5 mg per parą su 3-5 dienų pertrauka.
Tepalo pavidalu hormoninis vaistas Prednizolonas yra naudojamas išoriškai nuo alerginių bėrimų ir odos niežėjimo. Kremas tepamas kelis kartus per dieną plonu sluoksniu. Taip pat Prednizolono tepalas gali būti naudojamas ginekologijoje, tačiau tik kartu su priešgrybeliniais vaistais ir antibiotikais. Paprastai gydymo Prednizolono tepalu kursas svyruoja nuo 6 iki 14 dienų. Norint išlaikyti gydomąjį poveikį, tepalas tepamas kartą per dieną.
Injekcinio tirpalo pavidalu vaistas švirkščiamas į sąnarius, į veną arba į raumenis griežtomis steriliomis sąlygomis. Vartojant vaistą į sąnarį, rekomenduojama dozė yra 10 mg mažiems sąnariams ir 25-50 mg dideliems sąnariams. Šią injekciją galima pakartoti keletą kartų. Jei gydomasis poveikis yra nepakankamas, būtina apsvarstyti galimybę padidinti dozę su gydytoju.
Vartojant vaistą į veną, rekomenduojama dozė yra 25 mg mažoms pažeistoms kūno vietoms ir 50 mg didesnėms kūno dalims.
Akių lašų pavidalu įlašinkite 1-2 lašus tris kartus per dieną į junginės maišelį. Paprastai gydymo šiais akių lašais kursas yra ne ilgesnis kaip dvi savaitės.
Specialios instrukcijos
- ilgalaikio gydymo metu būtina skirti kalio papildus ir dietą, kad būtų išvengta hipokalemijos išsivystymo;
- pasibaigus ilgalaikiam gydymui, gydytojai turi stebėti pacientą dar metus, kad neatsirastų antinksčių nepakankamumas;
- Nenutraukite vaisto vartojimo staiga, nes tai gali sukelti anoreksiją, silpnumą, pykinimą, ligos paūmėjimą ir raumenų skausmą;
- Gydymo prednizolonu metu draudžiama skiepytis bet kokiomis vakcinomis;
- Gydymo Prednizolonu metu nerekomenduojama vairuoti sudėtingų mechanizmų ir transporto priemonių.
Kaina
Ampulės kainuoja apie 30 rublių, tepalas - 70 rublių, tabletės - apie 100 rublių, lašai - 100-200 rublių. Viskas priklauso nuo miesto ir konkrečios vaistinės.
