Стадол уколы инструкция по применению. Стадол – описание препарата, инструкция по применению, отзывы. Дополнительная информация о производителе

Стадол (Stadol)

Состав

1 мл раствора Стадол содержит 2 мг буторфанола (в форме тартратной соли). Аддитивные компоненты: кислота лимонная, цитрат натрия, стерильная вода.

Фармакологическое действие

Стадол является ненаркотическим анальгетиком группы опиатов. Данный буторфанолсодержащий препарат оказывает анальгезирующее действие, имеет противокашлевой эффект, провоцирует сильную седацию. Фармакологические эффекты реализуются благодаря взаимодействию с опиатными рецепторами.

Препарат стимулирует работу каппа-рецепторов, провоцирует блокировку мю-рецепторного аппарата. Стадол не угнетает дыхание, не имеет негативного влияния на миокардиально-васкулярную систему. Сфинктер Одди не спазмируется на фоне поступления метаболитов препарата в организм. Отмечено минимальное воздействие препарата Стадол на гладкомышечную ткань кишечника.

Активный компонент не провоцирует угнетение диуреза, не способствует развитию лекарственной зависимости от данного терапевтического средства. При употреблении препарата наблюдается стимуляция рвотного центра, сужение зрачков, рост АД, повышение давления в артерии легких, рост давления в левом желудочке на фоне окончания диастолы, повышение васкулярного сопротивления.

Анальгезия после введения препарата развивается в течение нескольких минут (при условии введения в вену), после внутримышечного введение обезболивание развивается через 10–15 минут. Действие препарата короткое – 3–4 часа. Активные метаболиты проникают через гематоэнцефалический барьер, экскретируются с грудным молоком.

Показания к применению

Стадол назначается при:

болевом синдроме умеренной интенсивности;
интенсивном болевом синдроме;
послеоперационных болях;
мигрени;
необходимости обезболивания в стоматологической хирургической практике;
необходимости премедикации перед хирургическими вмешательствами;
необходимости дополнения терапевтической схемы анестезии;
обезболивании родовой деятельности.

Способ применения

Стадол – быстродействующий препарат. Подбор дозировки проводится в каждом отдельном случае индивидуально в соответствии с выраженностью терапевтического ответа.

С целью обезболивания применяется 2 мг буторфанола внутримышечно в качестве одноразовой инъекции. Повторные введения проводятся каждые 3–4 часа. Допустимый интервал доз – 1–4 мг.

С целью обезболивания внутривенно вводится 1 мг буторфанола каждые 3–4 часа. Интервал доз – 0,5–2 мг на одно введение.

Для анестезии вводится раствор перед проведением операции и наркозом. Дозировку подбирает анестезиолог. Стандартная доза – 2 мг внутримышечно за 1–1,5 часа до вмешательства хирургов.

В случае сбалансированной анестезии вводится внутривенно 2 мг препарата до старта наркоза. Может проводиться дополнительное введение внутривенно по ходу операции по 0,5 мг. Для дробного введения дозировка может повышаться до 0,06 мг/кг. Доза зависит от применяемых ранее препаратов для наркоза. Обычно применяемая общая доза для наркоза – 4–12,5 мг.

Для обезболивания родов в срок при начале родовой деятельности проводится введение 1–2 мг буторфанола (внутривенно). Повторно вводится доза через 4 часа. Беременным женщинам с нормальным сроком вынашивания плода в начале родовой деятельности можно ввести 1–2 мг препарата в/в или в/в и повторно ту же дозу через 4 ч.

При наступивших родах, а также при ожидании быстрых родов (в пределах 4 часов) назначаются иные препараты.

Побочные действия

Применение препарата Стадол может сопровождаться:

сонливостью;
эйфорией;
крапивницей;
сухостью слизистой рта;
тошнотой;
рвотными позывами;
привыканием;
лабильностью артериального давления;
гастралгией;
нервозностью;
головокружением;
тревожностью;
сердцебиением;
парестезиями;
нарушениями мочеиспускания;
головными болями;
спутанностью сознания;
зудом;
ухудшением зрения;
лекарственной зависимостью;
ощущением жара.

Противопоказания

Стадол не показан при:

гиперчувствительности к буторфанолсодержащим препаратам;
болевом синдроме у детей;
болях у подростков;
гиперчувствительности к аддитивным компонентам раствора.

Осторожность необходима при назначении данного терапевтического средства при:

подготовке к родам;
наркотической зависимости (в т. ч. в анамнезе);
перенесенной черепно-мозговой травме;
эмоциональной лабильности;
патологиях почек;
болезнях печени;
угнетении дыхания;
патологиях сердца, сосудистой системы;
преждевременных родах;
показаниях в геронтологической практике;
необходимости работать с механизмами;
необходимости управлять транспортными средствами.

Беременность

Нельзя назначать препарат Стадол в период беременности (за исключением непосредственно родовой деятельности).

Лекарственное взаимодействие

Препарат, группа препаратов	Возможный результат взаимодействия с препаратом Стадол
	Взаимное потенцирование угнетающего действия в отношении ЦНС

Антигистаминные средства	Взаимное потенцирование угнетения ЦНС
Ингибиторы МАО	Сильное токсическое действие в отношении ЦНС
	Потенцирование наркотического эффекта
Налтрексон	Развитие остановки дыхания, коматозного состояния, смерти
Барбитураты	Сильное угнетение ЦНС
	Усиление обезболивающего эффекта
Психотропные препараты	Усиление седации
Органические нитраты	Риск сильной гипотензии
Рифампицин	Снижение наркотического эффекта

Передозировка

Превышение терапевтических дозировок препарата может сопровождаться:

угнетением дыхания;
миокардиально-васкулярной недостаточностью;
подавлением ЦНС.

Передозировка препаратом Стадол – крайне редкое явление. Врач должен обеспечить достаточную вентиляцию легких. При необходимости в условиях стационара назначаются антагонисты опиатов (например, налоксон).

Форма выпуска

Препарат Стадол выпускается в форме инъекционного стерильного раствора. Фасовки инъекционного раствора:

5 ампул по 1 мл/упаковка;
10 ампул по 1 мл/упаковка.

Условия хранения

Раствор в ампулах должен храниться в закрытой упаковке, защищенной от воздействия влаги, повышенной температуры. Оптимальная температура хранения ампул – 15–25 градусов Цельсия. Годность препарата к применению составляет 3 года. Нельзя осуществлять хранение ампул в доступных для психически нездоровых членов семьи, животных и детей местах.

Синонимы

Буторфанола тартрат, Бефорал, Морадол, Стадол НС, Веро-буторфанол, Налбуфин.

Смотрите также .

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Острая боль (R52.0)

Постоянная некупирующаяся боль (R52.1)

Другая постоянная боль (R52.2)

Хирургическая практика (Z100)

Действующее вещество:

буторфанола тартрат

АТХ:

N02AF01

Производитель:

Bristol-Myers Squibb

Дополнительная информация о производителе

Страна-производитель – США.

Дополнительно

При патологиях почек с КК менее 30 мл/мин назначается коррекция дозировок в сторону уменьшения.

Для геронтологических пациентов стандартную дозировку разделяют надвое.

При сбалансированной анестезии на фоне применения других препаратов вместе с буторфанолсодержащим раствором может наблюдаться одышка, ухудшение дыхательной функции.

Существует большой риск развития лекарственной зависимости к препарату, особенно у предрасположенных больных при прохождении длительных терапевтических курсов.

У пациентов с наркотической зависимостью препарат применяться не должен.

Нельзя употреблять алкоголь в то время, когда применяется препарат Стадол.

Буторфанол отрицательно влияет на скорость психомоторного реагирования, снижая концентрацию внимания. Это может быть опасно, если человек работает с механизмами, управляет автотранспортом.

Существуют большие риски при назначении препарата пациентом с острым инфарктом миокарда, коронарной недостаточности из-за способности препарата Стадол повышать уровень миокардиальной деятельности.

При развитии тяжелой гипертензии при приеме препарата проводится его отмена, назначаются антигипертензивные средства.

Возможно развитие дистресс-респираторного синдрома у неонатальных пациентов при назначении препарата прямо перед родами либо при проведении сочетанной терапии с седативами, анальгетическими средствами при преждевременной родовой деятельности.

Авторы

Внимание!
Описание препарата "Стадол " на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения. р-р д/инъекц. 2 мг/1 мл: амп. 5 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 010085 от 22.06.2007 - Аннулированное

1 мл - ампулы (5) - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные.

Описание лекарственного препарата СТАДОЛ создано в 2013 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан. Дата обновления: 31.01.2014 г.

Фармакологическое действие

Буторфанол быстро всасывается после в/м инъекции. После введения 1 мг максимальные концентрации буторфанола в плазме крови достигаются через 20-40 мин.

Средние фармакокинетические показатели препарата

Стадол® 2 мг/мл раствор для инъекций в различных возрастных группах

Связывание буторфанола с белками не зависит от его концентрации в плазме крови при использовании терапевтических доз составляет приблизительно 80%. Препарат проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и обнаруживается в грудном молоке.

Буторфанол метаболизируется в печени и выделяется из организма в форме окисленных и связанных метаболитов. Менее 5% введенного внутривенно препарата выделяется с мочой в неизмененном виде.

Буторфанол выделяется из организма с мочой и калом. Основным метаболитом буторфанола, присутствующим в моче, является гидроксибуторфанол (49% введенной дозы). С мочой также выделяются небольшие количества нор-буторфанола (менее 5%).

Фармакокинетика

Опиоидный анальгетик из группы агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов (стимулирует каппа- и блокирует мю-рецепторы). По интенсивности и продолжительности анальгетического действия (3-4 ч) близок к морфину, он является агонистом δ –и к-рецепторов и антагонистом μ-рецепторов. По сравнению с морфином в меньшей степени угнетает дыхание, реже развиваются запоры, обладает более низким наркогенным потенциалом. Наблюдается повышение давления в легочной артерии и систолического артериального давления, усиление сердечных сокращений, повышение внутричерепного давления. В связи с этими гемодинамическими эффектами препарат не следует применять при инфаркте миокарда.

Время наступления обезболивающего эффекта буторфанола зависит от способа его введения:

через несколько минут после в/в введения и через 10-15 мин после в/м инъекции. Максимальное действие наступает через 1-2 ч.

Продолжительность обезболивания зависит от характера боли и от пути введения препарата и обычно составляет 3-4 ч при в/м и при в/в введении.

Режим дозирования

Доза препарата должна подбираться индивидуально.

1. При обезболивании

При в/м введении обычная рекомендуемая доза составляет 2 мг однократно. При появлении сонливости или головокружения больной должен принять положение лежа. При необходимости такую дозу препарата можно повторять с интервалом 3 - 4 ч. В зависимости от тяжести болей применение препарата эффективно в дозах от 1 до 4 мг каждые 3-4 ч.

2. При общей анестезии

Доза препарата должна подбираться индивидуально. Обычно доза составляет 2 мг в/м за 60-90 минут до начала проведения хирургической операции.

При проведении комбинированной общей анестезии обычная доза препарата составляет 2 мг в/в незадолго до начала наркоза и/или по 0,5 мг в/в во время общей анестезии. При таком дробном введении общая доза препарата может быть увеличена до 0,06 мг/кг (4мг/70 кг) с учетом других используемых для наркоза препаратов. Общая доза препарата Стадол® может варьировать и обычно составляет от 4 мг до12,5 мг (от 0,06 до 0,18 мг/кг).

3. Роды

При нормальном сроке вынашивания плода в начале родовой деятельности вводят 1-2 мг препарата в/в или в/м и повторяют ту же дозу через 4 ч. Во время родов или, если роды ожидаются в пределах 4 ч, следует применять другие средства обезболивания. Препарат следует применять с осторожностью при преждевременных родах (см. раздел Особые указания, роды).

Корректировка дозы

Больным с нарушенной функцией печени или почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) может потребоваться корректировка дозы. Исходная доза препарата для пожилых больных составляет половину обычной дозы.

Побочные действия

Астения/сонливость, головные боли, спутанность сознания, ощущение легкости/ эйфория, головокружение, депрессия, тревога, дизартрия, дисфория, галлюцинации, повышение/понижение артериального давления, тахикардия, диплопия, ощущение жара, сухость во рту, парез, миалгия, сыпь/крапивница, обструкция дыхательных путей.

Применение при беременности и кормлении грудью

После в/в или в/м введения препарат в малых концентрациях обнаруживается в грудном молоке. При применении препарата кормление ребенка грудью следует прекратить.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при применении препарата Стадол® у больных, которые в недавнем прошлом неоднократно принимали наркотические анальгетики, поскольку оценить устойчивость больных к действию опиоидов достаточно трудно.

Злоупотребление препаратом и лекарственная зависимость

Сообщалось о злоупотреблении препаратов, относящихся к классу смешанных агонистов/антагонистов опиоидов. У больных при длительном лечении опиодами риск возникновения зависимости от препарата Стадол® возрастает.

Следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата Стадол® больным, в истории болезни которых отмечено злоупотребление сильнодействующими препаратами.

Черепномозговые травмы и внутричерепное давление

Как и другие опиоиды, Стадол® может повышать уровень двуокиси углерода при черепно-мозговой травме, повышать давление спинномозговой жидкости, сужать зрачок, вызывать психические нарушения и, таким образом, маскировать динамику клинической картины черепномозговой травмы.

Нарушенные функции печени и почек

Стадол® следует применять с осторожностью при нарушенной функции печени или почек. При клиренсе креатинина менее 30 мл/мин период полувыведения препарата увеличивается до10,5 ч по сравнению с 5,8 ч у здоровых людей. При нарушенных функциях почек и печени необходима корректировка дозы препарата.

Влияние на сердечно-сосудистую систему

Стадол® повышает сопротивление периферических сосудов, особенно в легочном круге кровообращения, увеличивая нагрузку на сердце. Поэтому при остром инфаркте миокарда, при нарушенной функции желудочка или при коронарной недостаточности препарат следует назначать больным только в случаях, когда ожидаемые положительные результаты значительно превышают возможный риск.

После введения препарата выраженное повышение артериального давления отмечалось в редких случаях. При развитии артериальной гипертензии применение препарата следует прекратить и назначить лечение антигипертензивными препаратами.

Беременность, лактация

Сообщалось о случаях развития респираторного дистресс-синдрома как следствие асфиксии у новорожденных, связанных с введением препарата менее чем за 2 ч до родов, а также с многократным введением в сочетании с другими анальгетиками или седативными препаратами или при преждевременных родах.

После внутривенного или внутримышечного введения препарат в малых концентрациях обнаруживается в грудном молоке. При применении препарата кормление ребенка грудью следует прекратить.

Пожилые больные могут быть более чувствительными к побочным эффектам препарата (головокружениям).

Способность управлять транспортными средствами, машинами и механизмами

Сонливость и головокружение, связанные с применением препарата, могут нарушать способность управлять транспортными средствами, машинами и механизмами.

Передозировка

Клинические проявления при передозировке Стадола такие же, как и при передозировке опиоидных препаратов. При передозировке наблюдаются симптомы угнетения дыхания, сердечно-сосудистая недостаточность и/или кома, снижение температуры тела, резкое сужение зрачков.

Специфическими мерами лечения при подозрении на передозировку препаратом Стадол® являются обеспечение достаточной вентиляции дыхательных путей, при необходимости проведения искусственной вентиляции легких. Специфическим антагонистом является налоксон (внутривенно).

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение препарата Стадол и препаратов, обладающих угнетающим действием на центральную нервную систему (в том числе барбитураты, анксиолитики (транквилизаторы) и антигистаминные средства), а также алкоголя, может приводить к усилению этого действия.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата и ингибиторов моноаминоксидазы (МАО), из-за высокой частоты гиперпирексической комы

Применение при комбинированной общей анестезии

Совокупное действие на функцию дыхания препаратов, применяемых при общей анестезии и вводимых внутривенно, может приводить к снижению вентиляции легких или одышке. Поэтому при комбинированной общей анестезии Стадол® должен применяться только в отдельных случаях и в качестве дополнительного препарата и при контроле функции дыхания больного.

Введение перед операцией или перед наркозом

Следует соблюдать осторожность при введении препарата больным с артериальной гипертензией.

Последняя актуализация описания производителем 31.07.1998

Фильтруемый список

Действующее вещество:

АТХ

Фармакологическая группа

Состав и форма выпуска

1 мл раствора для инъекций содержит буторфанола тартрата 2 мг; в ампулах по 1 мл, в коробке 5 или 10 ампул.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — седативное, противокашлевое, анальгезирующее .

Обладает агонист-антагонистическими свойствами по отношению к опиатным рецепторам: стимулирует каппа- и блокирует мю-рецепторы.

Фармакодинамика

Не вызывает угнетения дыхательной и сердечно-сосудистой систем, спазма сфинктера Одди; минимально воздействует на гладкую мускулатуру кишечника; не угнетает диурез; не приводит к развитию лекарственной зависимости. Стимулирует рвотный центр, вызывает сужение зрачков, влияет на гемодинамику (повышает системное АД , давление в легочной артерии, конечно-диастолическое давление в левом желудочке и сосудистое сопротивление).

Клиническая фармакология

Анальгетическое действие наступает через несколько мин после в/в введения, через 10-15 мин после в/м введения. Максимальная активность наблюдается через 30-60 мин. Действие продолжается 3-4 ч.

Показания препарата Стадол ®

Болевой синдром средней и сильной выраженности различной этиологии: постоперационный, во время родов, для премедикации и сбалансированной анестезии и др.

Противопоказания

Гиперчувствительность, детский и юношеский возраст (до 18 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано (за исключением болевого синдрома при родах).

Побочные действия

Сонливость, головокружение, тошнота и рвота; редко — головные боли, ощущение жара, сердцебиение, сухость во рту, гастралгия, чувство тревоги, спутанность сознания, эйфория, нервозность, парестезии, нарушение остроты зрения, лабильность АД , нарушения мочеиспускания, лекарственная зависимость, привыкание (при длительном применении), крапивница, зуд.

Взаимодействие

Усиливает (взаимно) угнетающее действие на ЦНС алкоголя, барбитуратов, транквилизаторов, антигистаминных препаратов.

Способ применения и дозы

Дозы устанавливают индивидуально. Для купирования болевого синдрома вводят в/в или в/м в средних дозах — 1 и 2 мг (соответственно) однократно, при необходимости (в зависимости от интенсивности болей) — по 0,5-2 мг или 1-4 мг (соответственно) каждые 3-4 ч. До операции — по 2 мг (в/в, в/м) за 60-90 мин, во время операции — 0,5-1 мг (в/в ) в несколько введений. У рожениц — по 1-2 мг (в/в, в/м), при необходимости — 1 раз повторно через 4 ч.

Меры предосторожности

С осторожностью назначают в период подготовки к родам, больным с черепно-мозговыми травмами, угнетением дыхания, эмоциональной неустойчивостью, наркотической зависимостью в анамнезе, нарушением функции печени, почек и сердечно-сосудистой системы, престарелым, работающим с механизмами, транспортными средствами.

Условия хранения препарата Стадол ®

При температуре 15-25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Стадол ®

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

р-р д/инъекц. 2 мг/1 мл: амп. 5 шт. Рег. №: П №015944/01

Клинико-фармакологическая группа:

Агонист-антагонист опиоидных рецепторов. Анальгетик

Форма выпуска, состав и упаковка

1 мл - ампулы (5) - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные.

Описание активных компонентов препарата «Стадол »

Фармакологическое действие

Буторфанол действует как агонист каппа-опиоидных рецепторов и как смешанный агонист-антагонист мю-опиоидных рецепторов, изменяя на уровне ЦНС восприятия болевых ощущений.

Буторфанола тартрат обладает активностью антагониста опиоидов, которая приблизительно эквивалентна активности налорфина, в 30 раз превышает активность пентазоцина и составляет 1/40 активности налоксона. Клинические исследования продемонстрировали, что по степени подавления дыхания в/в введение 2 мг буторфанола сравнимо с 10 мг морфина; при введении 4 мг буторфанола заметного уровня этого эффекта не отмечается, однако продолжительность эффекта зависит от введенной дозы.

Подавление функции дыхания, вызываемое буторфанолом, снимается налоксоном.

В/в введение буторфанола тартрата и пентазоцина вызывают сходные изменения гемодинамики: повышение давления в легочной артерии, легочного давления заклинивания, конечного диастолического давления в левом желудочке, системного артериального давления и легочного сосудистого сопротивления. Буторфанол, как и другие смешанные агонисты-антагонисты с высоким сродством к каппа-рецепторам, может вызывать в ряде случаев неприятные психомиметические эффекты.

Время наступления обезболивающего эффекта буторфанола зависит от способа его введения: в пределах нескольких минут после в/в введения и в течение 10-15 мин после в/м инъекции. Максимальное анальгетическое действие наступает в пределах 1-2 ч.

Продолжительность обезболивания зависит от характера боли и от пути введения препарата, однако обычно составляет 3-4 ч при в/м и при в/в способах введения.

Показания

— умеренные и сильные боли, включая боли послеоперационного периода, при мигрени и при зубной хирургии;

— для премедикации перед хирургической операцией или наркозом в качестве дополнения к сбалансированной анестезии, а также для обезболивания родов.

Режим дозирования

Действие препарата Стадол, как и действие других сильнодействующих анальгетиков, наступает быстро, поэтому подбор дозы препарата должен проводиться индивидуально в зависимости от клинического ответа.

При обезболивании

При в/м введении обычная рекомендуемая доза составляет 2 мг однократно в том случае, если при появлении сонливости или головокружения больной имеет возможность находиться в положении лежа. При необходимости такую дозу препарата можно повторять с интервалом 3 или 4 ч. В зависимости от тяжести болей лечение эффективно в интервале доз от 1 до 4 мг каждые 3-4 ч.

При анестезии

Введение перед операцией/наркозом. Доза препарата должна подбираться индивидуально. Обычная доза составляет 2 мг в/м за 60-90 мин доначала проведения хирургической операции.

При проведении сбалансированной анестезии обычная доза препарата составляет 2 мг в/в незадолго до начала наркоза и/или по 0.5 мг в/в по ходу операции. При таком дробном введении общая доза может быть увеличена до 0.06 мг/кг (4 мг/70 кг) в зависимости от ранее введенных седативных, анальгетических или снотворных препаратов.

Общая доза препарата Стадол может варьировать, однако больным лишь в редких случаях требуется введение менее 4 мг или более 12.5 мг препарата (обычно от 0.6 до 0.8 мг/кг).

Роды

Беременным женщинам с нормальным сроком вынашивания плода в начале родовой деятельности можно ввести 1-2 мг препарата в/в или в/в и повторно ту же дозу через 4 ч. При родах или если роды ожидаются в пределах 4 ч, следует применять другие средства обезболивания. Препарат следует применять с осторожностью при преждевременных родах.

Больным с нарушенной функцией печени или почек (КК менее 30 мл/мин) может потребоваться корректировка дозы.

Исходная доза препарата престарелым больным составляет половину обычной дозы.

Побочное действие

Практически во всех случаях характер и частота побочных эффектов, наблюдавшихся после введения препарата различными способами, соответствуют тем, которые обычно наблюдаются при применении опиоидных аналгетиков. Причем о каких-либо эффектах неожиданной или необычной токсичности не сообщалось.

Во всех клинических исследованиях по изучению применения препарата Стадол раствора для инъекций или Стадол назальный спрей наиболее частыми побочными эффектами были сонливость (40%), тошнота и/или рвота (7.9%), потливость/влажность (6%).

Частые побочные эффекты(у 1-10% больных)

Ниже перечислены симптомы, которые наблюдались у 1-10% больных, и считались связанными или возможно связанными с применением препарата Стадол при в/в или в/м способе введения.

Общее состояние: астения/сонливость, головные боли, ощущение жара.

Желудочно-кишечный тракт: сухость во рту.

Нервная система: спутанность сознания, ощущение легкости/ эйфория, головокружение.

Сердечно-сосудистая система: повышение/понижение АД.

Редкие побочные эффекты (менее 1% больных)

Ниже перечислены симптомы, отмечавшиеся менее чем у 1% больных во время клинических исследований или в результате применения препарата, и считались связанными или возможно связанными с применением препарата Стадол.

Сердечно-сосудистая система: тахикардия, сильное сердцебиение.

Нервная система: сновидения, волнение, депрессия, тревога, ощущение спокойствия, дизартрия, дисфория, галлюцинации, парез, ощущение холода, эйфория, нервозность.

Зрение: диплопия.

Кожа и кожные структуры: сыпь/крапивница.

Костно-мышечная система: миалгия.

Дыхательная система: замедленное дыхание, обструкция дыхательных путей, поверхностное дыхание.

Хотя анальгетики, относящиеся к классу смешанных агонистов/антагонистов опиоидов, обладают гораздо меньшим потенциалом в плане развития привыкания по сравнению с морфином, сообщалось о случаях злоупотребления всеми этими препаратами. Следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата Стадол эмоционально неустойчивыми больными, а также больным, в истории болезни которых отмеченно злоупотребление лекарственными препаратами.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к буторфанолу или любому другому компоненту препарата.

Беременность и лактация

Хорошо контролированных исследований препарата у женщин со сроком беременности до 37 недель не проводилось.

После в/в или в/в введения препарат в малых концентрациях обнаруживается в женском молоке. Однако клиническое значение этого факта не было всесторонне проанализировано.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Полупериод выведения препарата из организма увеличен у больных со значениями КК менее 30 мл/мин (10.5 ч по сравнению с 5.8 ч уздоровых людей).

Применение в пожилом возрасте

Применение для детей

Особые указания

Зависимость от наркотических препаратов

Стадол не рекомендуется применять у больных с зависимостью от наркотиков. Являясь антагонистом опиоидов препарат может вызывать синдром отмены опиоидов. Перед началом применения препарата Стадол такие больные должны пройти специальный курс лечения.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата Стадол у больных, которые в недавнем прошлом неоднократно принимали наркотические анальгетики, поскольку оценить устойчивость больных к действию опиоидов достаточно трудно.

Злоупотребление препаратом и зависимость

Известны отдельные случаи злоупотребления и привыкания к буторфанола тартрату и относится к лечению хронических болезненных состояний у амбулаторных больных. Большинство случаев возникновения зависимости связано с применением препарата в виде назального спрея, а не инъекционного раствора. В целом, больные, находящиеся на лечении опиоидами в течение длительного срока, подвергаются большому риску попасть в зависимость от препарата Стадол.

Алкоголь

Во время лечения препаратом Стадол употреблять алкоголь не следует. Одновременное применение препарата Стадол с алкоголем и препаратами, обладающими подавляющим действием на ЦНС (в т.ч., барбитураты, транквилизаторы и антигистаминные препараты) может усиливать этот эффект.

Черепно-мозговые травмы и внутричерепное давление

Как и другие опиоиды, Стадол у больных с черепно-мозговой травмой может повышать уровень двуокиси углерода в организме, повышать давление спинномозговой жидкости, сужать зрачок и вызывать психические нарушения и таким образом маскировать динамику клинической картины черепно-мозговой травмы.

Подавление функции дыхания

Препараты класса смешанных агонистов/антагонистов опиоидных рецепторов могут подавлять функцию дыхания особенно у больных, которые применяют препараты, влияющие на ЦНС, или страдают заболеваниями ЦНС, или нарушениями функции дыхания.

Заболевания печени и почек

Стадол следует применять с осторожностью у больных с заболеваниями печени, хотя лабораторные исследования не выявили каких-либо отклонений в анализах при применении препарата. При нарушениях функции почек и печени необходимо внести изменения в схему приема препарата.

Полупериод выведения препарата из организма увеличен у больных со значениями КК менее 30 мл/мин (10.5 ч по сравнению с 5.8 ч уздоровых людей). Тяжелые нарушения функции печени могут способствовать развитию более серьезных побочных эффектов и повышению клинической активности препарата.

Влияние на сердечно-сосудистую систему

Стадол повышает уровень сердечной деятельности, особенно в легочном круге кровообращения, поэтому при остром инфаркте миокарда, при нарушенной функции желудочка или при коронарной недостаточности препарат следует назначать больным только в случаях, когда ожидаемые положительные результаты значительно преобладают над возможным риском.

После введения препарата тяжелая гипертония отмечалась лишь в редких случаях. При развитии гипертензии применение препарата следует прекратить и провести лечение антигипертензивными препаратами. Сообщалось также об эффективности применения налоксона у больных при отсутствии у них зависимости от опиоидов.

Роды и родоразрешение

Сообщалось о случаях развития дистресс-респираторного синдрома/асфиксии у новорожденных, связанных с введением препарата менее чем за 2 ч до родов, а также с многократным введением в сочетании с другими анальгетиками или седативными препаратами или при преждевременных родах.

Гериатрические больные

Помимо несколько сниженного выведения препарата из организма, пожилые больные могут быть более чувствительными к его побочным эффектам, в частности к появлению головокружения.

Применение у детей/подростков

Способность управлять транспортными средствами, машинами и механизмами

Сонливость и головокружение, связанные с применением препарата Стадол, могут нарушать способность управлять транспортными средствами, машинами и механизмами.

Передозировка

Клинические проявления при передозировках препарата такие же, как и при передозировках опиоидных препаратов. Наиболее серьезными из них являются гиповентиляция легких, а также сердечно-сосудистая недостаточность и/или кома.

При передозировке препаратом наблюдаются симптомы угнетения дыхания, сердечно-сосудистой недостаточности (особенно у предрасположенных больных), подавления ЦНС.

Случаи фатальной передозировки, связанные с применением препарата, отмечались крайне редко. Причем влияния буторфанола тартрата на исход передозировки, применявшегося обычно в сочетании с другими лекарственными средствами, установлено не было.

Специфическими мерами лечения при подозрении на передозировку препарата Стадол являются немедленное создание достаточной вентиляции дыхательных путей, после чего (при необходимости) назначается антагонист опиоидов, например налоксон (внутривенно).

Лекарственное взаимодействие

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить при комнатной температуре, в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года. Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение препарата Стадол и препаратов, обладающих подавляющим действием на ЦНС (в т.ч. барбитураты, транквилизаторы и антигистаминные препараты), а также алкоголя, может приводить к усилению этого эффекта.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата и ингибиторов МАО.

Применение при сбалансированной анестезии

Совокупное действие в подавлении функции дыхания всех препаратов, применяемых при общей анестезии и вводимых в/в, может приводить к снижению вентиляции легких или одышке. Поэтому при сбалансированной анестезии Стадол должен применяться только в особых случаях и в качестве дополнительного препарата, а также при поддержке функции дыхания больного.

Введение перед операцией или перед наркозом

Следует соблюдать осторожность при введении препарата Стадол у больных гипертензией.

Опиоидный анальгетик из группы агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов, производное фенантрена.
Препарат: СТАДОЛ

Активное вещество препарата: butorphanol
Кодировка АТХ: N02AF01
КФГ: Агонист-антагонист опиоидных рецепторов. Анальгетик
Регистрационный номер: П №015944/01
Дата регистрации: 10.03.05
Владелец рег. удост.: BRISTOL-MYERS SQUIBB S.r.L. {Италия}

Форма выпуска Стадол, упаковка препарата и состав.

Раствор для инъекций 1 мл буторфанола тартрат 2 мг
1 мл — ампулы (5) — упаковки контурные пластиковые (1) — пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.

Фармакологическое действие Стадол

Опиоидный анальгетик из группы агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов, производное фенантрена. Является агонистом опиоидных рецепторов класса каппа- и смешанным антагонистом мю-опиоидных рецепторов.
Оказывает противокашлевое и седативное действие, стимулирует рвотный центр, вызывает сужение зрачков, оказывает влияние на гемодинамику (повышает системное АД, давление в легочной артерии, конечно-диастолическое давление в левом желудочке и ОПСС).
Анальгезирующее действие наступает через несколько мин после в/в введения, через 10-15 мин после в/м введения. Максимальный эффект развивается через 30-60 мин. Продолжительность действия составляет 3-4 ч. По интенсивности и продолжительности анальгетического действия близок к морфину. По сравнению с морфином в меньшей степени угнетает дыхание, обладает более низким наркогенным потенциалом.
При интраназальном применении анальгетическое действие развивается в течение 1-2 ч, продолжительность действия — 4-5 ч.

Фармакокинетика препарата.

После в/м введения буторфанол хорошо абсорбируется из места инъекции. Cmax в плазме крови достигается через 0.5-1 ч после в/м или интраназального введения. Связывание с белками плазмы составляет около 80%. T1/2 — около 3 ч. Интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования, N-деалкилирования и конъюгации. Выводится главным образом с мочой, 5% — в неизмененном виде, остальная часть — в виде метаболитов; 11-14% выводится с желчью. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Показания к применению:

Умеренный и выраженный болевой синдром различной этиологии (в т.ч. послеоперационные боли, во время родов), премедикация при общей анестезии, в качестве компонента внутривенного наркоза.

Дозировка и способ применения препарата.

Индивидуальный в зависимости от показаний и клинической ситуации.
При в/м введении разовая доза составляет 2 мг, при необходимости — до 4 мг.
При в/в введении разовая доза составляет 1-2 мг.
Интраназально разовая доза — 1-2 мг.

Побочное действие Стадол:

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, головокружение, спутанность сознания; редко — головные боли, чувство тревоги, эйфория, нервозность, парестезии; в единичных случаях — возбуждение, дисфория, галлюцинации, необычные сновидения; при интраназальном применении возможна бессонница.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту; редко — боли в эпигастрии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — увеличение ЧСС, артериальная гипотензия; в единичных случаях — артериальная гипертензия.
Аллергические реакции: редко — кожный зуд; в единичных случаях — кожная сыпь.
Прочие: повышенное потоотделение; редко — нарушение остроты зрения; в единичных случаях — нарушение мочеиспускания; при интраназальном применении возможны отечность слизистой оболочки носовой полости.

Противопоказания к препарату:

Тяжелые нарушения функции печени и/или почек, беременность (кроме подготовки к родам), лактация (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к буторфанолу.

Применение при беременности и лактации.

Противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
В период подготовки к родам следует применять с осторожностью и при условии тщательного контроля врача. Данные о безопасности применения буторфанола при беременности до 37 недель и в период лактации отсутствуют.
Буторфанол выделяется с грудным молоком.

Особый указания по применению Стадол.

Не следует применять при болях в животе неясной этиологии.
Не рекомендуется применять у больных с наркотической зависимостью, а также сразу после применения наркотических средств. В случаях крайней необходимости перед применением буторфанола у таких пациентов следует принять меры, направленные на полное выведение наркотического вещества из организма.
С особой осторожностью применяют у больных с черепно-мозговыми травмами из-за угрозы повышения внутричерепного давления.
У пациентов с угнетением дыхания различного генеза буторфанол применяют в низких дозах, в случае крайней необходимости и при условии тщательного контроля со стороны медицинского персонала.
У пациентов с артериальной гипертензией буторфанол может способствовать умеренному увеличению систолического давления.
Интраназальное применение буторфанола в начальной дозе 2 мг возможно при условии, если пациент может находиться в горизонтальном положении из-за риска появления сонливости или головокружения (в таких случаях не следует применять буторфанол дополнительно в течение 3-4 ч).
Буторфанол не рекомендуется применять у пациентов в возрасте до 18 лет.
При нарушениях функции печени и/или почек, а также пациентам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.
Избегать одновременного употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие Стадол с другими препаратами.

При одновременном применении буторфанол усиливает действие препаратов, угнетающих ЦНС (барбитураты, транквилизаторы, блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов, этанол и этанолсодержащие препараты).
При одновременном применении с ингибиторами МАО существует высокий риск развития тяжелых побочных реакций.
Сосудосуживающие средства для местного применения снижают эффективность буторфанола при его интраназальном введении.
Буторфанол фармацевтически несовместим с диазепамом и барбитуратами.