Сильное антигистаминное средство. Самые эффективные антигистаминные препараты: обзор самых действенных средств против аллергии. Лекарства для детей от болезненных страстей

Антигистаминные препараты — фармакологическая группа средств, ингибирующих действие свободного гистамина. Сначала рассмотрим, что это такое с точки зрения медицины на профессиональном языке, это поможет понять, что относится к таким медикаментам. Затем увидим простое объяснение и примеры.

Гистамин является медиатором развития аллергических реакций. Свое действие он оказывает через влияние на H1, H2, H3-рецепторы, находящихся в гладкой мускулатуре внутренних органов и сосудов. Уровень развития гистаминных действий прямо пропорционален количеству выделенного медиатора, а значит, чем больше выделилось гистамина, тем более выражена аллергическая реакция.

Действие медикаментов в организме пациентов

H1-рецепторы находятся в мускулатуре дыхательной системы и сосудах. Механизм действия гистамина на H1-рецепторы опосредуется через каскад реакций, связанных со стимулирующим влиянием внеклеточного кальция, который, поступая внутрь клетки, вызывает сокращение гладкой мускулатуры.

Влияет на легкие, вызывая сокращение мышц бронхов. Это приводит к сужению просвета дыхательных путей вплоть до её полной обструкции. Ситуацию усугубляет воспаление слизистой оболочки, которое ещё больше закрывает просвет бронха. Влияя на клетки, секретирующие слизь, гистамин вызывает повышенную секрецию жидкости и электролитов в просвет бронхов. Данный процесс провоцирует развитие отёка легких, что может привести к летальному исходу.

По аналогичной схеме реализуется влияние гистамина на трахею и матку, провоцируя сокращения её мышц и отек.

Влияние на сосуды характеризуется дилатирующим (расширяющим) направлением, опосредуемым через активацию фосфолипазы А2. Фермент повышает капиллярную проницаемость стенок сосудов и вызывает выход жидкости из микроциркуляторного русла в интерстициальное (межтканевое) пространство с развитием отёков. Также активируется каскад арахидоновой кислоты. В ходе развития данного процесса соединительная ткань теряет свою плотность, и интерстициальный отёк ещё больше усиливается.

Следовательно, связывание гистамина с H1-рецепторами вызывает в большинстве случаев развитие именно аллергий.

Механизм действия противогистаминных препаратов связан с блокированием H1-рецепторов вместо гистамина. Данный процесс возможен из-за биохимической схожести гистаминных молекул и лекарственных препаратов этой группы. Лекарства связываются с рецепторами, тропными к гистамину, а выделившийся эндогенный гистамин остается несвязанный. Тем самым влияние медиатора блокируется, а вызываемые процессы не развиваются.

Тем самым, можно выделить фармакологические действия. К ним относятся:

• противозудный (отек тканей вызывает раздражение нервный окончаний, который устраняется под воздействием препаратов);
• противоотечный;
• бронхолитический (реализуется за счет антихолинергический влияний);
• седативный;
• местно анестезирующий;
• противоаллергический.

Конечно, большинству хочется знать, антигистаминные лекарства – что это такое простыми словами, что они значат для пациентов.

Говоря просто, это средства, которые направлены на борьбу с аллергией. Они устраняют симптомы аллергии и облегчают состояние человека.

Поколения лекарств от аллергических коварств

Классификация антигистаминов разделяет их по поколениям. Знание этого помогает понять, какие бывают медикаменты от аллергии, какие из них самые эффективные.

Лекарства 1 поколения являются самыми первыми медикаментами данной группы. Они выборочно связываются с H1-рецепторами, блокируя действие свободного гистамина. Из-за своего липофильного строения они также блокируют серотониновые и м-холинорецепторы. Это обуславливает их нежелательное влияние, связанное с седативным воздействием на организм.

Список 1 поколения препаратов, которые используются наиболее часто:

• Супрастин;
• Димедрол;
• Тавегил.

Их польза наступает в течение 30 минут после приема, но действие достаточно непродолжительно, колеблется от 4 до 12 часов. Это связано с их быстрой экскрецией из организма с мочой.

Благодаря хорошей всасываемости из ЖКТ многие из них выпускается в форме таблеток. Также медикаменты обладают способностью проникать через гематоэнцефалический барьер и плаценту, могут выделяться с материнским молоком.

Данное поколение принято называть седативным из-за побочного симптома. Учитывая их способность проникать через гематоэнцефалический барьер антигистамины способны влиять на серотониновые рецепторы головного мозга. Блокада центральных серотониновых рецепторов приводит к процессам торможения в ЦНС, что и обуславливает успокаивающее действие лекарств. В зависимости от силы действия средства этот эффект может быть доминирующим. Доксиламин из группы антигистаминов применяется как седативное средство.

Из-за выраженности торможения ЦНС медикаменты данной группы не следует употреблять в состоянии алкогольного опьянения и вместе с седативными и успокоительными разновидностями, так как возможно потенцирование эффекта.

Препараты 2 поколения являются более новыми и совершенными. Они более специфично блокируют H1-рецепторы и не оказывают м-холинергических и серотониновых эффектов. Поэтому лишены побочного воздействия, связанного с ингибированием ЦНС. Это позволяет назначать лекарства 2 группы пациентами без ограничения их работоспособности. Также в них в низкой степени выражено кардиотоксическое воздействие.

Пролонгированное влияние лекарств связано с их более длительной кумуляцией в организме. Эффект достигается через 1-2 часа и длится до 24 часов. Экскреция продуктов обмена происходит через почки. Из-за длительной кумуляции вещество способно накапливаться в организме. Терфенадин полностью выводится только через 12 дней после последнего приема. Это свойство используется при амбулаторном лечении крапивницы, поллинозов, ринитов.

Список наиболее популярных средств из 2 группы являются:

• Кларитин;
• Фенистил;
• Гистимет;
• Аллергодил.

Одним из минусов антигистаминов второго поколения является отсутствие парентеральных форм. Большинство из них продаются в таблетках для энтерального приема, а некоторые в виде местно действующих мазей.

Официальная классификация указывает на две группы антигистаминов. Третья группа фармакологически активных метаболитов в фармацевтике представлена как 3 поколение H 1` гистаминоблокаторов.

Тем, кого интересуют лучшие лекарства 3 и 4 поколения, а также новые препараты уникального 5 поколения, важно помнить, что это рекламный ход, призванный привлечь больше покупателей. 4 и 5 поколения антигистаминов нет. Вот короткий список препаратов 3 группы, которые могут представлять как четвертое и пятое поколение:

• Левоцетиризин;
• Дезлоратадин;
• Фексофенадин.

Главное знать, что медикаменты, выходящие за пределы первых двух поколений, — это лучшие современные препараты от аллергии. Высокая биодоступность лекарств способствует быстрому развитию лечебного эффекта (в течение 30 минут). Избирательность действия полностью убирает действие кардиотоксичности, что крайне важно для пациентов с кардиологическими нарушениями. Отсутствие сонливости позволяет сохранять работоспособность пациентов, принимающих лекарства. Список препаратов последнего поколения шире, но их тоже должен назначать врач.

Формы препаратов с нужным результатом

Антигистаминные лекарства существуют в основных фармакологических формах:

• таблетки;
• местно действующие средства ( и гели);
• парентеральные средства для внутривенного введения.

От формы зависит применение. Таблетки (Лоратадин, Супрастин, Димедрол) назначают больным аллергическими заболеваниями для профилактики рецидивов, лечения хронически протекающих процессов. Их прописывают в определенной дозе через равные промежутки времени для поддержания противоаллергического эффекта.

Парентеральные антиаллергические препараты чаще используются в экстренных ситуациях в стационаре при развитии анафилактического шока, отёка Квинке. Благодаря быстро наступающей пользе (моментальная блокада гистаминовых рецепторов) антигистаминные в ампулах являются первоочерёдными лекарствами выбора.

Мази и гели (Фенистил, Дермадрин) назначаются для купирования местных воспалительных процессов. В большинстве их применяют из-за противозудного эффекта. Эффект достигается путем втирания в кожные покровы. Действие наступает в течение часа и длится 3-5 часов.

В педиатрии также используются другие формы. Они созданы для удобства введения детям:

• ректальные свечи;
• глазные капли (Фенистил, Зиртек);
• сиропы (Кларитин);
• капли в нос.

Лекарства для детей от болезненных страстей

Назначением для детей занимается врач-педиатр. Не следует самостоятельно давать ребёнку лекарства. Это связано с большим количеством побочных симптомов, обусловленных высокой концентрацией обычных (взрослых) лекарств.

Супрастин и Димедрол прописываются:

• инъекционно детям до 1 года только по жизненным показаниям, концентрацию препарата выбирает педиатр;
• 1-6 лет — четверть таблетки 3 раза в сутки;
• 6-10 лет — половина таблетки 3 раза в день;
• 10+ -назначается по 1 таблетке 3 раза в сутки.

Кларитин:

• детям с массой менее 30 кг — 1 мерная ложка;
• более 30 кг — 2 мерные ложки;
• таблетки разрешены с 4 лет.

• один из самых безопасных препаратов для лечения аллергии;
• детям до одного года — 2,5 мл;
• от 5 до 10 лет — 5 мл;
• 10+лет — 10 мл.

При любых возникновениях побочных эффектов необходимо обязательно проконсультироваться с врачом.

Выбираем заблаговременно средства для беременных

Во время беременности лекарство влияет не только на мать, но и на плод. Особенно этого касаются антигистамины первых двух поколений, так как они способны проникать через плаценту, оказывая воздействие на малыша в утробе. К тому же гистаминные средства первых групп обладают большим набором побочных проявлений. Поэтому их назначают только по жизненным показаниям.

Противоаллергические препараты нового поколения менее эмбриотоксичны из-за своего периферического специфичного воздействия и они без снотворного влияния. Особо настороженно следует относиться к антигистаминам, назначенным в 1 триместре беременности. Это связано с наибольшим оказываемым влиянием на плод в этом периоде. Последние два триместра более благоприятны по отношению к назначениям. Несколько примеров:

1. Цетиризин . Относится к третьей группе. Беременность не является противопоказанием для назначения препарата. Многочисленные испытания доказали отсутствие тератогенного воздействия на плод.
2. Телфаст (второе поколение). Средство назначается лечащим врачом под его контролем. Крайне нежелательно использование в 1 триместре беременности из-за побочных симптомов.
3. Супрастин (первая группа). Назначается только по жизненным показаниям при оценке вреда и пользы влияния средства во 2 и 3 триместрах.

Правильное применение – залог успешного лечения

Даже самое лучшее антигистаминное средство не принесет ожидаемого эффекта, если его неправильно использовать. Антигистамины в большинстве случаев отпускаются в аптеках без рецепта. Важно заметить, что самостоятельное лечение может привести к развитию нежелательных эффектов. Для их предупреждения необходимо соблюдать некоторые правила:

1. Перед началом употребления необходимо проконсультироваться с врачом. Он назначит наиболее правильное и успешное лечение.
2. Не следует принимать медикаменты первых групп более 7 дней если врач не советует использовать их дольше, так как они начинают накапливаться в организме, что может привести к развитию побочных признаков. Медикаменты последней группы не следует употреблять больше года.
3. В период лечения при возникновении побочных проявлений или их усилении необходимо проконсультироваться с врачом.

Примеры эффективных антигистаминов

В таблице приведен перечень названия популярных препаратов для взрослых.

Сравниваем популярные средства

Тем, кто интересуется, что лучше – Эриус или Кестин, важно помнить, что они относятся ко 2-щй группе антигистаминов. Действующее вещество Эриуса — лоратадин, а Кестина — эбастин. Основное отличие заключается в том, что антигистаминное действие Эриуса в разы сильнее. Также его можно давать грудным детям, а эффект наступает уже через 10 минут после приема. Эриус выпускается в форме сиропа и таблеток, а Кестин только в таблетках.

Теперь разберем, что лучше – Фенкарол или Лоратадин. Фенкарол относится к начальному поколению. Благодаря липофильному строению он не проникает через ГЭБ, как его собратья по поколению. Из-за этого седативный эффект не выражен. Существенным преимуществом перед Лоратадином и другими препаратами можно его противоаритмогенный эффект, в то время как препараты 2 поколения могут вызывать аритмические изменения в сердце.

Настало время узнать, Тавегил или Зиртек – что из них для при аллергии лучше. У Тавегила выражен седативный эффект, поэтому его применение резко ограничено. После приема возможно снижение работоспособности, вялость, сонность. Плюсом является возможность парентерального ввода при острых аллергиях. Зиртек лишен этого недостатка. Также он обладает более длительным действием и отсутствием ослабления противовоспалительного эффекта с течением времени.

В отношении того, что из лекарств лучше – Фенкарол или Супрастин, стоит уточнить, что они из одной группы – первой. Однако из-за различия в химическом составе их эффекты отличаются. Супрастину принадлежит весь набор побочных влияний, в том числе и сильно выраженный седативный эффект. Фенкарол лишен этих недостатков из-за неспособности проникать через ГЭБ. Также у него не выражен кардиотоксический эффект, присутствует противоаритмический.

Чтобы найти самое сильное средство от аллергии для конкретного пациента, нужно обратиться к врачу. Он расскажет не только, какие препараты относятся к антигистаминам, какие лучше для устранения наблюдающихся симптомов.

Лекарственные средства, осуществляющие в организме блокаду рецепторов гистамина и, тем самым тормозящие вызываемые им эффекты, носят название антигистаминных препаратов.

Что такое гистамин

Гистамин – это медиатор, при аллергических реакциях высвобождающийся из соединительной ткани и оказывающий негативное влияние на органы и системы организма: кожу, дыхательные пути, сердечно-сосудистую систему, пищеварительный тракт и другие.

Антигистаминные препараты применяются для подавления свободного гистамина и подразделяются на 3 группы в зависимости от блокируемых ими рецепторов:

1. H1-блокаторы - данная группа препаратов применяется при лечении аллергических заболеваний.
2. H2-блокаторы - показаны при заболеваниях желудка, так как положительно влияют на его секрецию.
3. H3-блокаторы - применяются при терапии неврологических заболеваний.

В настоящее время существует множество антигистаминных препаратов:

• Димедрол
• Диазолин
• Супрастин
• Кларитин
• Кестин
• Рупафин
• Лорагексал
• Зиртек
• Телфаст
• Эриус
• Зодак
• Парлазин

Они делятся на три поколения препаратов для лечения аллергических заболеваний.

1. Первое поколение антигистаминов, называемое классическим, к ним относятся:
   • димедрол
   • диазолин
   • супрастин
   • фенкарол
   • тавегил

   Механизм их воздействия состоит в обратимой связи с периферическими и центральными Н1-рецепторами, что блокирует различные эффекты гистамина: повышение проницаемости сосудов, сокращение мускулатуры бронхов и кишечника. Преодолевают быстро гематоэнцефалический барьер, связываясь при этом с рецепторами мозга, отсюда – мощный седативный и снотворный эффект.

   Плюсы: данные препараты воздействуют быстро и сильно – уже через полчаса достигается уменьшение аллергической симптоматики. Также имеют противоукачивающий и противорвотный эффект, уменьшают элементы паркинсонизма. Обладают холинолитическим и местноанестезирующим действием. Быстро выводятся из организма.

   Минусы антигистаминов заключаются в кратковременности лечебного эффекта (4-6 часов), необходимости менять препарат при длительной терапии из-за снижения его лечебной активности и в обширном количестве побочных явлений, таких как: сонливость, нарушения зрения, сухость во рту, запор, головная боль, задержка мочи, тахикардия и отсутствие аппетита. Дополнительным антиаллергическим действием не обладают. Взаимодействуют с другими лекарственными средствами.

   Препараты данной группы хорошо подходят для быстрого достижения эффекта, когда нужно провести лечение острых аллергических проявлений, например – крапивницы, сезонного ринита или аллергической реакции на пищу.

Второе поколение антигистаминных препаратов, или Н1-антагонисты, поступившие на рынок в конце 70 годов прошлого столетия, по своему строению родственны с H1-рецепторами, поэтому лишены спектра побочных эффектов, свойственных препаратам 1 поколения и им доступен значительно более широкий диапазон применения.

К ним относятся:

• кларисенс
• кларидол
• ломилан
• кларитин
• кестин
• рупафин
• лорагексал

Механизм действия их осуществляется путем накопления в крови активных антигистаминных метаболитов в достаточной и продолжительной по времени концентрации. Действующие вещества не преодолевают гематоэнцефалический барьер, действуя на мембрану тучных клеток, поэтому риск сонливости сведен к минимуму.

Плюсы:

• физическая и умственная активность не спадает
• длительность воздействия до 24 часов, поэтому принимать большинство препаратов достаточно 1 раз в сутки
• при прекращении лечения терапевтический эффект продолжается неделю
• не вызывают привыкания
• действующие вещества не адсорбируются в желудочно-кишечном тракте

Минусы:

• оказывают кардиотоксический эффект, так как блокируют калиевые каналы сердца;
  затяжной терапевтический эффект
• возможны побочные эффекты от некоторых препаратов: нарушения со стороны ЖКТ, расстройства нервной системы, утомляемость, головные боли, кожные высыпания
• необходима осторожность при комбинировании с другими лекарственными средствами;
  негативное влияние на печень и сердце

Антигистамины 2 поколения применяются для купирования острых и продолжительных аллергических заболеваний, легкой степени бронхиальной астмы, хронической идиопатичной крапивницы. Противопоказаны пожилым людям, пациентам с проблемами сердечно-сосудистой сферы и болезнями почек и печени. Требуют постоянного контроля сердечной деятельности.

2. Антигистаминные препараты 3,4 поколения, созданные в последнее время, являются пролекарствами, то есть такими исходными формами, которые при попадании в организм преобразуются в фармакологически активные метаболиты. В отличие от препаратов предыдущих поколений, они действуют только на периферические Н1- гистаминорецепторы, не вызывая седативности, стабилизируя мембрану тучных клеток и имеют дополнительные противоаллергические эффекты. Обладают повышенной селективностью, не проходят гематоэнцефалический барьер и не затрагивают нервную сферу.

   К ним относятся:

   • зиртек (цетиризин)
   • телфаст (фексофенадин)
   • трексил (терфенадин)
   • гисманал (астемизол)
   • эриус (дезлоратадин)
   • семпрекс (кривастин)
   • аллергодил (ацеластин)

   Усовершенствованные современные препараты имеют значительную длительность действия – от полу- до двух суток, после завершения лечения оказывают угнетающий эффект на гистамин в течение 6-8 недель.

   Плюсы:

   • не имеют системных значимых побочных эффектов
   • показаны для всех возрастных групп – некоторые из них отнесены к безрецептурным лекарственным средствам
   • применимы для деятельности, требующей высокой концентрации внимания
   • показаны для профилактики аллергических заболеваний
   • не вызывают привыкания
   • не отличаются, за редким исключением, значимым лекарственным взаимодействием

   Минусы:

   для трексила(терфенадин) и астимизана (астемизол) описаны случаи серьезных кардиотоксических побочных эффектов.
   при неправильном применении препаратов вероятны головокружения, тошнота, гиперемия кожи, реакции со стороны ЖКТ;
   избирательно к препаратам этой группы следует подходить лицам с почечными и печеночными проблемами.

Применение антигистаминов последнего поколения оправдано для всех без исключения групп населения при проведении долговременной терапии аллергических недугов – атопическом дерматите, круглогодичном аллергическом рините, атопическом синдроме, хронической крапивнице, контактном дерматите и других.

Лучшими антигистаминными препаратами на сегодняшний день считаются зиртек (цетиризин) и кларитин (лоратадин). Безопасные профили данных лекарств прекрасно подходят для всех возрастных групп, особенно для детей, так как позволяют уменьшать риск прогрессирования аллергических проявлений в будущем.

Практически у каждого современного человека в домашней аптечке присутствуют антигистаминные препараты, которые используются для снятия аллергической реакции. Но не каждый, их употребляющий, знает, каким образом действуют такие лекарства, как правильно ими пользоваться, и что означает понятие «гистаминный». Поэтому следует разобраться, в каких случаях назначаются эти лекарственные средства, какие у них показания и противопоказания.

– это биологически активное вещество, вырабатываемое клетками иммунной системы. Он вызывает в организме различные физиологические и патологические процессы, воздействуя на рецепторы, расположенные в тканях внутренних органов.

Антигистаминные средства блокируют выработку гистамина, что делает их незаменимыми при лечении аллергии, желудочно-кишечных, неврологических и прочих патологий.

Когда назначаются антигистамины

Показаниями к приему антигистаминных составов являются следующие патологические состояния:

• аллергический ринит;
• аллергический конъюнктивит;
• атопический дерматит;
• отек Квинке;
• реакция организма на укусы насекомых;
• аллергическая реакция на домашнюю пыль, шерсть домашних животных;
• непереносимость лекарств;
• анафилактические реакции;
• экссудативная или аллергическая эритема;
• псориаз;
• аллергия на холод, тепло, бытовую химию и другие токсические вещества;
• аллергический кашель;
• пищевая аллергия;
• бронхиальная астма.

Виды противоаллергических лекарственных препаратов

В тканях организма присутствуют несколько типов рецепторов, чувствительных к гистамину. К ним относятся:

• Н1 (бронхи, кишечник, сосуды сердца, ЦНС);
• Н2 (слизистая оболочка желудка, артерии, ЦНС, сердце, миометрий, жировая ткань, клетки крови);
• Н3 (ЦНС, сердечно-сосудистая система, органы пищеварения, верхние дыхательные пути).

Каждый антигистаминный состав воздействует только на определенные группы рецепторов, поэтому назначать их должен только врач.

Первое поколение антигистаминных лекарственных препаратов блокирует чувствительность Н1-рецепторов, а также охватывают группу других рецепторов. Активное вещество, входящее в состав этих лекарственных средств, проникает через гемато-энцефалический барьер, вызывая развитие побочного действия – седативного эффекта. Это означает, что данные лекарства-антигистамины вызывают у человека сонливость, сопровождаемую чувством усталости.

Лечение антигистаминными лекарственными препаратами первого поколения не допускается в том случае, если работа человека, принимающего их, связана с концентрацией внимания.

Данный вид антигистаминных лекарств оказывает и другие побочные действия. К ним относятся:

• сухость слизистых оболочек;
• сужение просвета бронхов;
• нарушение стула;
• нарушение сердечного ритма.

Данные средства действуют очень быстро, однако, эффект после их приема сохраняется непродолжительное время. К тому же первое поколение антигистаминов вызывает привыкание, поэтому их нельзя принимать дольше 10 дней. Их не назначают при заболеваниях желудка, протекающих в острой форме, а также в сочетании с противодиабетическими и психотропными препаратами.

К антигистаминным препаратам первого поколения относятся:

Разработка второго поколения антигистаминных лекарственных средств позволила устранить большую часть побочных эффектов. К преимуществам этих препаратов относятся:

• отсутствие седативного эффекта (легкая сонливость может наблюдаться у особо чувствительных пациентов);
• у больного сохраняются в норме физическая и умственная активность;
• продолжительность терапевтического эффекта сохраняется на протяжении суток;
• терапевтическое действие препаратов сохраняется в течение 7 дней после отмены.

В целом действие антигистаминов схоже с предыдущими лекарственными средствами. Но они не вызывают привыкания, а потому продолжительность курса лечения может варьироваться от 3 дней до одного года. Такие препараты следует с осторожностью принимать людям, страдающим сердечно-сосудистыми заболеваниями.

К противоаллергическим средствам второго поколения относятся:

Антигистаминные лекарства третьего поколения отличаются избирательным действием и оказывают влияние только на Н3-рецепторы. Они не оказывают никакого влияния на центральную нервную систему, а потому не вызывают сонливости и чувства усталости.

Хотя эти антигистаминные средства являются производными предыдущих, при их разработке были учтены все существующие недостатки. Поэтому у них практически не осталось побочных эффектов.

С помощью этого вида антигистаминов успешно лечатся следующие заболевания:

• риниты;
• крапивница;
• дерматиты;
• риноконъюнктивиты.

К наиболее популярным антигистаминам относятся:

В каких случаях не назначаются антигистамины

Аллергия является спутником многих современных людей, что значительно повышает популярность антигистаминных лекарственных средств. На фармацевтическом рынке представлено три поколения антигистаминных препаратов. Два последних поколения имеют гораздо меньше противопоказаний к применению. Поэтому следует рассмотреть те состояния, при которых не назначается большинство антигистаминных составов:

• повышенная чувствительность или индивидуальная непереносимость к компонентам, входящим в состав препаратов;
• период вынашивания малыша и естественного вскармливания;
• возрастные ограничения;
• тяжелые стадии печеночной или почечной недостаточности.

Дозировка антигистаминных лекарственных средств должна рассчитываться индивидуально. Поэтому прежде чем их принимать, необходимо проконсультироваться с врачом. При некоторых заболеваниях врач может скорректировать дозировку противоаллергического средства в сторону уменьшения, что позволит избежать развития побочных эффектов.

Но так как наибольшее число противопоказаний присутствует у препаратов первого поколения, им следует уделить особое внимание. Данные препараты не рекомендуется принимать в следующих состояниях:

• в I триместре беременности;
• при глаукоме;
• при бронхиальной астме;
• при увеличении простаты;
• в пожилом возрасте.

Как уже говорилось выше, антигистамины первого поколения обладают выраженным седативным эффектом. Это побочное действие усиливается, если их принимают в сочетании с алкоголем, нейролептиками, транквилизаторами и другими лекарственными препаратами.

Среди других побочных действий можно отметить следующее:

• головокружение;
• звон в ушах;
• снижение остроты зрения;
• тремор конечностей;
• бессонница;
• повышенная нервозность;
• усталость.

Противоаллергические средства для детей

Для устранения аллергических проявлений у детей применяются противоаллергические средства первого поколения. К ним относятся:

Недостатком этих лекарств являются множественные побочные действия, проявляемые в нарушении функций пищеварения, деятельности сердечно-сосудистой системы и ЦНС. Поэтому детям их назначают только при сильных аллергических реакциях.

К сожалению, у многих малышей развиваются хронические формы аллергических заболеваний. Чтобы минимизировать негативное воздействие на растущий организм, при лечении хронической аллергии назначаются антигистаминные лекарственные препараты нового поколения. Для самых маленьких детей их выпускают в виде капель, а для детей постарше – в виде сиропов.

Аллергические реакции подразделяют на немедленные, развивающиеся сразу же после воздействия антигена, и замедленные, проявляющиеся через несколько суток или даже недель. При немедленном типе аллергии наиболее эффективны антигистаминные препараты. Принцип их действия основан на блокировании свободного гистамина, который выделяется в организме в ответ на физический или химический раздражитель. Обладая сходной с биогенным амином структурой, активное вещество блокирует гистаминовые рецепторы, не давая возможности самому амину выполнять функции медиатора аллергических реакций.

Существуют три поколения антигистаминных препаратов. Разработанные в разное время, они отличаются по избирательности действия. Каждая из последующих фармацевтических линеек более селективна, то есть действующее вещество лекарственного средства связывается преимущественно с одним видом рецепторов. Это повышает безопасность ЛС и снижает риск побочных эффектов.

Первое поколение было создано в 1936 году, его представители — Димедрол, Диазолин, Тавегил, Супрастин, Фенкарол. Они демонстрируют хорошие результаты как блокаторы гистамина: устраняют аллергические проявления в виде сыпи, отечности, зуда. Однако все эти препараты имеют кратковременное действие (3 – 4 часа), и при длительном применении снижают свою активность, а также дают довольно много побочных эффектов:

• из-за невысокой избирательности оказывают нежелательное воздействие на клеточные структуры многих органов, и поэтому противопоказаны при язвенной болезни, почечных, печеночных и сердечнососудистых патологиях, глаукоме, эпилепсии;
• являясь холинолитиками, могут вызывать нарушения функций ЦНС, головную боль, головокружения, падение артериального давления;
• снижают мышечный тонус;
• оказывают снотворное действие;
• вызывают увеличение веса тела.

Важная информация!

В связи с выраженным седативным эффектом антигистаминных средств первого поколения в случае их использования садиться за руль, а также выполнять другую работу, требующую повышенного внимания или быстрой реакции, можно только через 12 часов после приема лекарства.

Препараты второго поколения – Гексал, Кларисенс, Кестин, Кларитин, Кларотадин, Ломилан, Зиртек, Рупафин и другие – появились в 80-х годах прошлого столетия. Они действуют более избирательно, влияя в основном на гистаминовые рецепторы, поэтому имеют меньшее количество побочных эффектов.

Преимуществом служит также отсутствие привыкания и продолжительность действия до 24 часов. Это позволяет принимать лекарство раз в сутки и при длительном использовании не увеличивать дозу. Однако из-за кардиотоксического эффекта при приеме большинства этих средств требуется постоянный контроль сердечной деятельности, а пациентам с серьезными сердечнососудистыми патологиями антигистаминные препараты 2 поколения противопоказаны.

В последние годы для лечения всех видов аллергии успешно используют препараты, действующие вещества которых относятся к категории пролекарств, то есть в фармакологически активные соединения они превращаются уже в организме, в результате метаболических процессов. Эффективность этих средств в несколько раз выше, чем у предшественников. Они также обладают высокой селективностью, и поэтому не дают ни седативного, ни кардиотоксического эффекта, а, следовательно, являются наиболее безопасными.

Перечень антигистаминных препаратов нового поколения пока относительно невелик, но все они обладают общим достоинством: их разрешается принимать при заболеваниях сердца, ЖКТ, почечных и печеночных патологиях, а также лицам, чья работа требует высокой концентрацией внимания. Некоторые из ЛС этой группы не противопоказаны в период беременности и детском возрасте.

Сравнительная характеристика препаратов 3 поколения

Показаниями к применению этой категории лекарственных средств служат:

• пищевая аллергия;
• сезонные и хронические аллергические конъюнктивиты и риниты;
• крапивница;
• экссудативный диатез;
• контактный и атопический дерматиты.

Препараты с одним и тем же действующим веществом могут выпускаться под разными торговыми марками (это так называемые лекарства-синонимы).

Аллегра

Выпускается также под названиями Фексадин, Фексофенадин, Телфаст, Фексофаст, Тигофаст. Действующее вещество — гидрохлорид фексофенадина. Форма выпуска — таблетки по 120 и 180 мг в пленочной оболочке.

Начальный эффект дает через час после приема, максимальной концентрации в крови достигает через 3 часа, период полураспада – около 12 часов, продолжительность действия – сутки. Однократная доза – 180 мг, курс лечения определяется индивидуально. Поскольку клинические исследования влияния фексофенадина на плод и детский организм не проводились, при беременности, детям до 12 лет и кормящим женщинам его назначают только в случае особой необходимости.

Стоимость ЛС зависит от содержания основного вещества и фирмы-производителя. Например, 10 таблеток по 120 мг Фексадина Ranbaxy (Индия) стоят 220 рублей, такая же упаковка Аллегра от Sanofi-Aventis (Франция) – 550 рублей, а 10 таблеток по 180 мг Телфаст Sanofi-Aventis — 530 рублей.

Цетиризин

Другие торговые названия: Цетрин, Цетринал, Парлазин, Зодак, Амертил, Аллертек, Зиртек. Веществом, проявляющим активность по отношению к гистамину, служит цетиризина дигидрохлорид. Выпускается в таблетках с содержанием активного вещества 10 мг, а также в виде капель, растворов и сиропа.

Начальный эффект наблюдается через 1 – 1,5 часа после приема, общая продолжительность действия – до суток, метаболиты выводятся в течение 10-15 часов с мочой. Однократная (и суточная) доза 10 мг. Лекарственное средство не вызывает привыкания и может использоваться для длительной терапии. Детям до 1 года и беременным женщинам его принимать не рекомендуется.

Примерная стоимость цетиризина и его аналогов:

• Цетиризин, производитель Вертекс, Россия (10 табл.) – 66 рублей;
• Цетрин, производитель Д-р Редди, Индия (20 табл.) – 160 рублей;
• Зодак, производитель Зентива, Чехия (10 табл.) – 140 рублей;
• Зиртек, производитель ЮСБ Фаршим, Бельгия (капли в флаконах по 10 мл) – 320 рублей.

Ксизал

Синонимы: Супрастинекс, Левоцетиризин, Гленцет, Зилола, Алерзин. Действующее вещество – Левоцетиризина дигидрохлорид. Лекарство выпускается в таблетках по 5 мг и каплях, лекарственная форма для детей – сироп.

Сродство к гистаминовым рецепторам у данного ЛС в несколько раз выше, чем у остальных представителей этого ряда, поэтому его действие сохраняется на протяжении 2 суток. Продукты метаболизма выводятся почками, период полувыведения 8 – 10 часов. Суточная доза для взрослых и детей старше 6 лет — 5 мг. Противопоказанием к применению левоцетиризина служат врожденные нарушения углеводного обмена.

Ориентировочная стоимость препаратов:

• Ксизал, производитель ЮСБ Фаршим, Бельгия (капли в флаконах по 10 мл) – 440 рублей;
• Левоцетиризин, производитель Тева, Франция (10 табл.) – 270 рублей;
• Алерзин, производитель Eric, Венгрия (14 табл.) –300 рублей;
• Супрастинекс, производитель Eric, Венгрия (7 табл.) – 150 рублей.

Дезлоратадин

Другие торговые названия: Эриус, Дезал, Аллергостоп, Фрибрис, Алерсис, Лордестин. Биоактивное вещество – дезлоратадин. Формы выпуска: покрытые оболочкой таблетки по 5 мг, раствор с содержанием действующего вещества 5 мг/мл и сироп.

Максимальная концентрация в крови наблюдается через 3 – 4 часа, период полураспада – 20- 30 часов, общая продолжительность действия – 24 часа. Однократная доза для взрослых и детей старше 12 лет – 5 мг, дозировка для детей от 2 до 12 лет определяется индивидуально. Беременным и кормящим женщинам препарат назначается при состояниях, представляющих угрозу для жизни.

Стоимость дезлоратадина и его синонимов:

• Дезлоратадин, производитель Вертекс, Россия (10 табл.) – 145 рублей;
• Лордестин, Байер, США производитель Гедеон Рихтер, Венгрия (10 таб.) – 340 рублей;
• Эриус, производитель Байер, США (7 таблеток) – 90 рублей.

Все противоаллергические средства назначает врач, учитывая специфику их действия, причины развития аллергии, возраст и особенности организма пациента. При приеме антигистаминных препаратов следует неукоснительно придерживаться правил, указанных в инструкции.

Аллергическую реакцию, имеющую различные проявления, вызывает аллерген, под воздействием которого в организме начинают вырабатываться биологически активные вещества, избыток которых и приводит к аллергическому воспалению. Этих веществ множество, но самым активным является гистамин, который в обычном состоянии содержится в тучных клетках и является биологически нейтральным. Став активным под действием аллергена, гистамин становится причиной появления таких вызывающих раздражение и причиняющих неудобство симптомов, как высыпания на коже и зуд, отеки и насморк, конъюнктивит и покраснение склер, спазм бронхов, снижение артериального давления и пр. Антигистаминные препараты предотвращают, снижают или устраняют проявления аллергии, уменьшая выброс гистамина в кровь или нейтрализуя его.

Какие бывают антигистаминные средств

Эти препараты условно делятся на две группы. К первой относятся традиционно используемые для купирования аллергических симптомов , дипразин, тавегил, диазолин и , их еще называют препаратами старого поколения. Все они, как правило, имеют одно общее побочное действие – вызывают сонливость. К препаратам относятся, например, астемизол (гисманал) и кларитин (лоратадин). Главное отличие этих двух групп антигистаминных средств в том, что препараты нового поколения не обладают седативным эффектом и принимать их следует один раз в сутки. Правда, и стоимость этих препаратов гораздо выше, чем «классических».

Другие фармакологические свойства антигистаминных препаратов

Кроме подавления и нейтрализации гистамина эти препараты обладают и другими фармакологическими свойствами, что следует учитывать, если вы покупаете их без рецепта врача. Так, большинство из них обладает способностью усиливать действие других , поэтому часто в качестве усиления обезболивающего эффекта используется, например, такая комбинация, как анальгин и димедрол. Эти препараты также усиливают эффективность лекарств, оказывающих действие на центральную нервную систему, поэтому их совместный прием может вызывать передозировку и иметь непредсказуемые последствия.

При острых респираторных заболеваниях не рекомендуется принимать от аллергии такие препараты, как димедрол, дипразин, супрастин или тавегил. Они сушат слизистые оболочки и делают более плотной и вязкой мокроту, образующуюся в легких, не давая ее откашливать, что может увеличить риск развития воспаления легких. Существуют и другие побочные эффекты антигистаминных препаратов, о которых известно только специалистам, поэтому прежде, чем принимать то или иное средство, проконсультируйтесь с врачом.