Наперстянка - род цветковых растений, которые используются в качестве лекарственного средства при расстройствах сердечной деятельности.
О кардиотропных свойствах этого цветка известно давно. В первой половине XVIII века его стали выращивать в России в аптекарских огородах, а с 1775 года, когда были опубликованы труды британского медика Уайтеринга, препараты наперстянки прочно заняли место в практике терапии сердечных недугов.
Ботаническая характеристика наперстянки
Род Наперстянка (Digitalis) - многолетние красивоцветущие растения семейства Подорожниковые с крупными соцветиями из похожих на наперстки цветков и хрупкими морщинистыми листьями. Цветут в середине лета (конец июня-июль), плоды - двустворчатые коробочки яйцевидной формы с мелкими бурыми семенами. Всего описано 36 видов наперстянок, из которых в медицинских целях используются только 5: наперстянка шерстистая (основной источник сырья), пурпурная, реснитчатая, крупноцветковая и ржавая.
Изначально препарат наперстянки шерстистой представлял собой вытяжку из листьев первого и второго года. В настоящее время фармпрепараты гликозидов наперстянки получают из надземных частей растения, скошенных до начала цветения.
Все наперстянки ядовиты, что говорит о большом количестве биологически активных веществ и требует осторожного обращения.
Химические компоненты и применение наперстянки
Лекарственные препараты наперстянки включают ее основные активные вещества - дигитоксин, гитоксин, дигоксин, ацетилдигоксин и многие другие, а также органические кислоты, сапонины, флавоноиды.
Большинство активных компонентов имеют вторичное гидролизное происхождение, то есть получены ферментным расщеплением молекул природных гликозидов.
Препараты наперстянки используются в лечении многих кардиологических заболеваний, в основном связанных с нарушениями работы сердца и сосудов:
- Сердечная недостаточность и различные органические поражения сердечных структур (в том числе как мера профилактики).
- Пороки клапанов сердца, приводящие к декомпенсации.
- Мерцательная аритмия.
- Воспаление и дегенерация сердечной мышцы.
- Пароксизмальная тахикардия у беременных.
- Подготовка к кардиологическим операциям.
При нарушениях работы (блокадах) и брадикардии гликозиды наперстянки не назначаются.
Как работает препарат гликозида наперстянки
Выделенные из травы наперстянки гликозиды специфически воздействуют на сердечную мышцу. При сердечной недостаточности эффект от применения наперстянки будет следующим:
- снижение частоты сокращений сердца;
- увеличение силы сокращения миокарда;
- удлинение периода расслабления отделов сердца (диастолы).
Препараты наперстянки успешно применяются и в терапии недостаточности кровообращения, когда сердце не справляется с продвижением крови по сосудам, что осложняется отеками и трофическими нарушениями. В этом случае от гликозидных препаратов ожидается:
- увеличение сердечного выброса (объем крови, выходящий из желудочков за одно сокращение);
- более эффективное опорожнение желудочков во время систолы;
- снижение объема крови, циркулирующей в сосудах и, как следствие, снижение отечности;
- нормализация ЧСС при тахикардии;
- ускорение тока крови в сосудистом русле;
- повышение тонуса сосудов, что сопровождается небольшим подъемом артериального давления.
Токсичность наперстянки может провоцировать нежелательные побочные эффекты: нарушения работы ЖКТ, нервной системы, изменения сердечного ритма. Самовольное применение этих препаратов недопустимо, схему лечения подбирает только врач с учетом индивидуальных особенностей пациента.
Лекарственные препараты из наперстянки шерстистой
"Целанид" - сердечный гликозид быстрого действия, выпускается в форме таблеток и раствора для внутривенных инъекций. Основные показания - тахикардия, мерцательная аритмия.
"Дигоксин" характеризуется повышением сократительной способности миокарда, не нарушает коронарного кровообращения и уменьшает отеки благодаря диуретическому действию. Вводится внутривенно и перорально. Назначается при тяжелых нарушениях кровообращения и во время приступа в качестве экстренной помощи.
Терапевтическое действие достигает максимума через некоторое время, когда активные вещества достигнут в организме определенной концентрации. Имеет место кумулятивный эффект (накопительный) из-за того, что препараты наперстянки выводятся довольно медленно.
Средства. Более 200 лет назад было установлено, что они избирательно влияют на сердце, усиливая его деятельность, нормализуя кровообращение, в силу чего и обеспечивается противоотечный эффект.
Сердечные гликозиды являются основной группой лекарственных препаратов, применяемых для лечения острой и хронической недостаточности сердца, при которой ослабление сократительной способности миокарда приводит к декомпенсации сердечной деятельности. Сердце начинает расходовать больше энергии и кислорода для совершения необходимой работы (снижается КПД), нарушается ионное равновесие, белковый и липидный обмен, ресурсы сердца исчерпываются. Падает ударный объем с последующим нарушением кровообращения, вследствие чего повышается венозное давление, развивается венозный застой, нарастает гипоксия, что способствует учащению сердечных сокращений (тахикардия), замедляется капиллярный кровоток, возникают отеки, уменьшается диурез, появляется цианоз и одышка.
Фармакодинамические эффекты сердечных гликозидов обусловлены их влиянием на сердечно-сосудистую, нервную системы, почки и другие органы.
Механизм кардиотонического действия связывают с влиянием сердечных гликозидов на обменные процессы в миокарде. Они взаимодействуют с сульфгидрильными группами транспортной Na + , К + -АТФазы мембраны кардиомиоцитов, снижая активность фермента . Изменяется ионный баланс в миокарде: снижается внутриклеточное содержание ионов калия и повышается концентрация ионов натрия в миофибриллах. Это способствует увеличению содержания в миокарде свободных ионов кальция за счет освобождения их из саркоплазматического ретикулума и повышению обмена ионов натрия с внеклеточными ионами кальция. Увеличение содержания свободных ионов кальция в миофибриллах способствует образованию сократительного белка (актомиозина), необходимого для сердечного сокращения. Сердечные гликозиды нормализуют метаболические процессы и энергетический обмен в сердечной мышце, повышают сопряженность окислительного фосфорилирования. Как результат - значимо усиливается систола.
Усиление систолы приводит к увеличению ударного объема, из полости сердца в аорту выбрасывается больше крови, повышается артериальное давление, раздражаются прессо- и барорецепторы, рефлекторно возбуждается центр блуждающего нерва и замедляется ритм сердечной деятельности. Важным свойством сердечных гликозидов является их способность к удлинению диастолы - она становится более продолжительной, что создает условия для отдыха и питания миокарда, восстановления энергозатрат.
Сердечные гликозиды способны тормозить проведение импульсов по проводящей системе сердца, вследствие чего удлиняется интервал между сокращениями предсердий и желудочков. Устраняя рефлекторную тахикардию, возникающую вследствие недостаточного кровообращения (рефлекс Вейнбриджа), сердечные гликозиды также способствуют удлинению диастолы. В больших дозах гликозиды повышают автоматизм сердца, могут вызвать образование гетеротопных очагов возбуждения и аритмии. Сердечные гликозиды нормализуют гемодинамические показатели, характеризующие сердечную недостаточность, при этом устраняются застойные явления: исчезает тахикардия, одышка, уменьшается цианоз, снимаются отеки. увеличивается диурез.
Некоторые сердечные гликозиды оказывают седативный эффект на ЦНС (гликозиды горицвета, ландыша). Мочегонное действие сердечных гликозидов в основном обусловлено улучшением работы сердца, однако имеет значение и их прямое стимулирующее влияние на функцию почек.
Основными показаниями к назначению сердечных гликозидов являются острая и хроническая сердечная недостаточность , мерцание и трепетание предсердий , пароксизмальная тахикардия . Абсолютным противопоказанием является интоксикация гликозидами.
При длительном назначении гликозидов возможна передозировка (учитывая медленное выведение и способность к кумуляции). сопровождаемая следующими симптомами. Со стороны желудочно- кишечного тракта - боль в эпигастрии, тошнота , рвота : кардиальные симптомы - брадикардия, тахиаритмия, нарушение атриовентрикулярной проводимости; боль в сердце; в тяжелых случаях - нарушение функции зрительного анализатора (нарушение цветового зрения - ксантопсия, макропсия, микропсия). Снижается диурез, нарушаются функции нервной системы (возбуждение, галлюцинации и др.). Лечение интоксикации начинают с отмены гликозида. Назначают препараты калия (калия хлорид , панангин , калия оротат), так как гликозиды снижают содержание ионов калия в сердечной мышце. В качестве антагонистов сердечных гликозидов по влиянию на транспортную АТФазу в комплексной терапии используют унитиол и дифенин . Поскольку сердечные гликозиды увеличивают количество ионов кальция в миокарде, можно назначать препараты, связывающие эти ионы: динатриевую соль этилен-диаминтетрауксусной кислоты или цитраты. Для устранения возникающих аритмий применяются лидокаин , дифенин , пропранолол и другие противоаритмические средства.
В медицинской практике используются различные препараты из растений, содержащих сердечные гликозиды : галеновые, неогаленовые, но наиболее широко - химически чистые гликозиды, для которых отпадает необходимость биологической стандартизации. Сердечные гликозиды , получаемые из разных растений, отличаются друг от друга по фармакодинамике и фармакокинетике (всасыванию, способности связываться с белками плазмы крови и миокарда, скорости обезвреживания и выведения из организма).
Одним из основных гликозидов наперстянки (пурпуровой) является дигитоксин . Действие его начинается через 2-3 ч, максимальный эффект достигается через 8-12 ч и сохраняется до 2-3 нед. При повторном применении дигитоксин способен к накоплению (кумуляции). Из наперстянки шерстистой выделен гликозид дигоксин , который действует быстрее и менее длительно - (до 2-4 сут), в меньшей степени накапливается в организме по сравнению с дигитоксином . Еще быстрее и короче действие целанида (изоланид ,также получаемого из наперстянки шерстистой. Поскольку препараты наперстянки действуют относительно медленно. но длительно, их целесообразно применять для лечения хронической сердечной недостаточности, а также при сердечных аритмиях . Целанид , учитывая его фармакокинетику, можно назначать при острой сердечной недостаточности внутривенно.
Препараты горицвета весеннего (адонизид ) растворяются в липидах и в воде, всасываются из желудочно-кишечного тракта не полностью, обладают меньшей активностью, действуют быстрее (через 2-4 ч) и короче - (1-2 сут), так как в меньшей степени связываются с белками крови. Учитывая выраженный успокаивающий эффект, препараты горицвета назначают при неврозах , повышенной возбудимости (микстура Бехтерева ).
Препараты строфанта очень хорошо растворимы в воде, плохо всасываются из желудочно-кишечного тракта, поэтому прием их внутрь дает слабый, ненадежный эффект. Они непрочно связываются с белками плазмы крови, концентрация свободных гликозидов в крови весьма высока. При парентеральном введении они действуют быстро и мощно, не задерживаются в организме. Гликозид строфанта строфантин вводят обычно внутривенно (возможно подкожное и внутримышечное введение). Действие наблюдается через 5-10 мин, длительность эффекта до 2 сут. Применяется строфантин при острой сердечной недостаточности, возникающей при декомпенсированных пороках сердца, инфаркте миокарда, инфекциях, интоксикациях и т.д.
Препараты ландыша по фармакодинамике и фармакокинетике близки к препаратам строфанта. Коргликон содержит сумму гликозидов ландыша, применяется внутривенно при острой сердечной недостаточности (как строфантин). Галеновый препарат - настойка ландыша при приеме внутрь оказывает слабое стимулирующее действие на сердце и успокаивающее на ЦНС, может увеличить активность и токсичность
Наперстянка (Digitalis) - это травянистое многолетнее растение. В медицинской практике используются следующие виды: наперстянка пурпурная (Digitalis purpurea), наперстянка шерстистая (Digitalis lanata), наперстянка ржавая (Digitalis ferruginea) и наперстянка реснитчатая (Digitalis ciliata). Наперстянка обладает специфическим кардиотоническим действием, обусловленным наличием (см.). При введении внутрь действие препаратов наперстянки развивается после некоторого латентного периода. Гликозиды наперстянки медленно выделяются из организма, в связи с чем они оказывают кумулятивное действие, которое наиболее выражено у дигитоксина и наименее - у дигоксина. Применяют наперстянку при сердечной недостаточности с явлениями застоя в малом и большом кругах кровообращения, при пороке клапанов, тахиаритмических формах , дистрофии миокарда.
Терапевтическая эффективность наперстянки выражается в увеличении минутного объема крови, понижении венозного давления, уменьшении количества циркулирующей крови, ускорении кровотока, уменьшении размеров сердца, нормализации кровяного давления, увеличении жизненной емкости легких, повышении диуреза, исчезновении отеков.
Во время лечения необходимо тщательно следить за и общим состоянием больных. Следует учитывать также возможность индивидуальной повышенной чувствительности к препаратам наперстянки. При возникновении токсических эффектов (нарушения сердечного ритма, желудочно-кишечные и нервные расстройства) делают перерыв в лечении. В тяжелых случаях применяют соли калия, новокаинамид, камфору, атропин, сульфат магния и другие средства.
Наперстянка красная (пурпурная) (Digitalis purpurea)
Лечение препаратами наперстянки проводят обычно путем назначения в первые 2-5 дней максимальных доз (для достижения полного терапевтического эффекта), а затем поддерживающих доз, уровень которых определяется степенью выделения гликозидов. При введении в вену препараты наперстянки предварительно разводят в 10-20 мл 20-40% раствора глюкозы.
Препараты наперстянки противопоказаны при выраженной брадикардии, полной атриовентрикулярной блокаде, при учащении приступов .
Препараты наперстянки пурпурной . Порошок из листьев наперстянки (Purvis foliorum D.) применяют по 0,05-0,1 г 2-3 раза в день внутрь и в свечах. Высшая разовая доза 0,1 г, суточная - 0,5 г. Дигитоксин (Digitoxinum; синоним: Carditosin и др.; ) - сердечный гликозид. Применяют внутрь по 0,1-0,2 мг 2-3 раза в день в течение 3-5 дней, затем по 0,05-0,1 мг 1-2 раза в день. Форма выпуска: таблетки по 0,1 мг. Г и (Gitoxinum; список А) - сердечный гликозид, несколько слабее дигитоксина. Назначают внутрь по 0,3-0,4 мг 2-3 раза в день с последующим снижением дозы до 0,1-0,2 мг. Форма выпуска: таблетки по 0,2 мг. Гитален (Gitalenum; ) - новогаленов препарат. Применяют внутрь по 10-15 капель 2-3 раза в день; высшая разовая доза 0,75 мл, суточная - 1,5 мл. Дигипурен (Digipurenum) - раствор (в 70% спирте) суммы очищенных гликозидов наперстянки. Назначают по 10-15 капель 2-3 раза в день или в виде микроклизм. Форма выпуска: склянки по 15 мл. Кордигит (Cordigitum; список Б): содержит дигитоксин, гитоксин и др. гликозиды наперстянки. Удобен для длительного применения, так как обладает меньшим, чем дигитоксин, кумулятивным действием. Назначают внутрь по 1/2-1 таблетке 2-4 раза в день. Формы выпуска: таблетки по 0,8 мг и свечи по 0,8 и 1,2 мг.
Препараты наперстянки шерстистой отличаются от препаратов наперстянки пурпурной более быстрым действием и меньшим кумулятивным эффектом. Целанид (Celanidum; синоним Isolanid; список А) - сердечный гликозид. Применяют внутрь по 0,25-0,5 мг 2-3 раза в день и в вену по 1-2 мл 0,02% раствора. Формы выпуска: таблетки по 0,25 мг и ампулы по 1 мл 0,02% раствора. Дигоксин (Digoxinum; синоним Cordioxyl; список А) - сердечный гликозид. Назначают внутрь вначале по 1 мг, а затем по 0,25-0,125 мг в день; в вену вводят по 1-2 мл 0, 025% раствора. Формы выпуска: таблетки по 0,25 мг, флаконы по 15 мл и ампулы по 2 мл 0,025% раствора. Абицин (Abicinum) - сумма генуинных гликозидов. Применение, дозы и формы выпуска такие же, как для целанида. Лантозид (Lantosidum; список Б) - новогаленов препарат. Назначают внутрь по 10-20 капель 2-3 раза в день. Высшая разовая доза 25 капель, суточная - 75 капель. Диланизид (Dilanisidum; список Б) - новогаленов препарат. Вводят в вену по 0,5-1 мл. Форма выпуска: ампулы по 1 мл. Высшая разовая доза 1 мл, суточная - 2 мл.
Препараты наперстянки ржавой . Дигален-нео (Digalen-neo; список Б) - новогаленов препарат. Назначают внутрь по 5-15 капель 2-3 раза в день. Высшая разовая доза 20 капель, суточная - 60 капель; под кожу - соответственно 1 и 3 мл. Формы выпуска: флаконы по 15 м и ампулы по 1 мл. Сатитурани (Satiturani): содержит сумму гликозидов наперстянки. Применяют внутрь по 1-2 таблетки 2-3 раза в день. Форма выпуска: таблетки.
Препараты наперстянки реснитчатой . Дигицил (Digicilum) - новогаленов препарат. Назначают по 0,5-1 таблетке 2-3 раза в день. Форма выпуска: таблетки. Дигицилен (Digicilenum; список Б.)- новогаленов препарат. Вводят под кожу или в мышцы по 0,5 - 1 мл 1-2 раза в день. Форма выпуска: ампулы по 1 мл.
Наперстянка пурпурная относится к семейству норичниковых. Неофициальные названия растения: трава перчаточная, лесной бубенчик или колокольчик.
В медицине используют листья и цветы Наперстянки. Для терапевтических целей листья необходимо собирать только на второй год после посадки растения. То же самое касается цветков травы, их следует собирать в летний период. Цветы могут иметь фиолетовый цвет, розовый, а также белый или желтый.
Листья Наперстянки содержат сердечные гликозиды. Сердечные гликозиды – это вещества, которые оказывают тонизирующее действие на работу мышцы сердца, помогают устранить аритмию. Кроме этого, в листьях находится дигоксин, ланатозиды Е, С, В, D, А, гитоксин, дигитонин, пурпуреагликозиды А, В, ацетилдигитоксин.
Применение Наперстянки
Ученые выявили, что наибольший эффект оказывают дигоксин и ланатозид С. Лекарственные средства, в состав которых входят данные гликозиды, используются во врачебной практике для лечения острых форм недостаточности кровообращения, склероза коронарных сосудов, острой сердечной недостаточности, порока митрального клапана, тахикардии, гипертонии.
Специалисты отмечают следующие свойства Наперстянки: данное растение способствует увеличению сердечного выброса, уменьшению порога возбудимости сердечной системы, удлинению диастолы, повышению уровня кальция в плазме. Данные эффекты помогают стабилизировать кровообращение в миокарде, а также улучшить кровоток в сосудах.
Гликозиды Наперстянки пурпурной задерживаются в тканях, и поэтому их действие столь продолжительно. Кроме этого, отмечается и такое свойство Наперстянки: сапонины (входят в состав растения) и дигитонин повышают всасывание других гликозидов, которые параллельно принимает человек.
В аптеках можно найти следующие препараты Наперстянки: таблетки, которые содержат сухие листья растения, порошок из сушеных листьев, настой из листьев. Также фармацевтической промышленностью выпускаются таблетки Гитоксин, Кордигит, Дигоксин.
Препараты, выпускаемые на основе Наперстянки пурпурной (Целанид, Дигоксин), оказывают быстрое воздействие на организм. Поэтому принимать их следует в острых ситуациях. Чтоб остановить приступ, гликозиды следует вводить внутривенно, а для лечения хронических форм сердечных заболеваний следует принимать таблетки.
После того, как было произведено внутривенное введение препарата, кардиотонические свойства Наперстянки проявляются спустя 15-30 минут, а при пероральном приеме свойства проявляются через 1,5-2 часа.
Противопоказания к применению Наперстянки
Наперстянка является ядовитым растением, имеющим достаточно много побочных действий. По этой причине применять его без рецепта врача крайне не рекомендуется.
Препараты Наперстянки следует принимать только под наблюдением кардиолога (если неправильно определить дозировку, у пациента может возникнуть серьезное отравление).
К симптомам отравления принято относить: одышку, снижение частоты пульса, уменьшение частоты мочеиспускания. У некоторых пациентов происходит нарушение сердечного ритма, возникают сильные боли в теле, галлюцинации, конвульсии, дрожь, психические расстройства. Смертельная доза для человека – 2, 25 граммов цветов Наперстянки.
Для устранения отравления следует начинать с очистки кишечника, желудка при помощи активированного угля или другого сорбента. В обязательном порядке человек должен обратиться за помощью специалиста. Пациенту назначают кофеин, хлорид натрия, а также унитиол и атропин.
Противопоказано растение при активном ревмокардите, компенсированных пороках сердца, эндокардите, инфаркте, полной атриовентрикулярной блокаде.
text_fields
text_fields
arrow_upward
Рис. 6.1. Наперстянка пурпуровая
Листья наперстянки — folia digitalis
(н. Красная) — digitalis purpurea l.
Сем. Норичниковые — scrophulariaceae
Другие названия: наперсточная трава Наперстянка крупноцветковая — digitalis grandiflora mill.
Наперстянка пурпуровая – в культуре двулетнее, в природе многолетнее травянистое растение высотой от 50 до 120 см (рис. 6.1).
В первый год развивается только розетка крупных прикорневых листьев продолговато-яйцевидной формы, с тупой верхушкой и длинным крылатым черешком, мелкогородчатым краем и сетчатым жилкованием (хорошо заметным с нижней стороны).
На второй год образуются серебристые от опушения стебли с очередными листьями и кистью крупных наперстковидных цветков.
Листья . Нижние стеблевые листья длинночерешковые, яйцевидные; средние – короткочерешковые; верхние – сидячие, яйцевидно-ланцетные.
Рис. 6.2. Наперстянка крупноцветковаяВенчик цветка пурпуровый, внутри белый с пурпуровыми пятнами в зеве, имеет вид наперстка.
Соцветие — густая односторонняя многоцветковая кисть.
Плод — двугнездная многосемянная коробочка.
Цветет в июне — июле, семена созревают в июле — августе.
Наперстянка крупноцветковая – многолетнее травянистое растение 40-120 см высотой.
Отличается от наперстянки пурпуровой ланцетными или продолговато-ланцетными, голыми, зелеными с обеих сторон листьями с неравномернопильчатым краем, а также светло-желтыми цветками (рис. 6.2).
Цветет в июне – июле, плоды созревают в июле – августе. Оба растения ядовиты.
Распространение
text_fields
text_fields
arrow_upward
Естественно произрастает в лесах Западной, Центральной и Северной Европы. Культивируется во многих странах мира; в России — на Северном Кавказе, возможна культура на Украине и в Молдавии. Отечественные сорта существенно уступают лучшим зарубежным по количеству карденолидов.
Произрастает в горах на Среднем и Южном Урале, в Карпатах, на Северном Кавказе, реже – по возвышенностям в средней полосе европейской части России (Валдай, Приволжская возвышенность и др.). Растет в лиственных и смешанных лесах на открытых участках, среди кустарников, вдоль дорог. Ресурсы изучены слабо, и в настоящее время сырье дикорастущих растений практически не заготавливается. Включена в региональные Красные книги.
Лекарственное сырье
text_fields
text_fields
arrow_upward
Внешние признаки
Цельное сырье
Рис. 6.3. Листья наперстянок:А – н. пурпуровая: 1 – прикорневой лист; 2 – стеблевой лист; Б – н. шерстистая.
Цельные листья или их куски.
У наперстянки пурпуровой — продолговато-яйцевидной или яйцевидно-ланцетной формы, край неравномерно-городчатый. Прикорневые листья с длинными крылатыми черешками, стеблевые — короткочерешковые или без черешков (рис. 6.3, А). Листья ломкие, морщинистые, с нижней стороны сильноопушенные, с характерной густой сеткой сильно выступающих мелких разветвлений жилок. Длина листьев 10-30 см и более, ширина до 11 см. Цвет листьев сверху темно-зеленый, снизу — серовато-зеленый.
У наперстянки крупноцветковой
листья ланцетовидные или удлиненно-ланцетовидные, с тупозаостренной верхушкой, с неравномерно-остропильчатым краем с редкими зубцами; прикорневые и нижние стеблевые листья, к основанию постепенно суживающиеся в короткий крылатый черешок или без черешка. Жилкование углонервное. Длина до 30 см, ширина до 6 см. Цвет зеленый с обеих сторон.
Запах
слабый. Вкус
не определяется (!). Ядовиты
!
Измельченное сырье.
Кусочки листьев различной формы, проходящие сквозь сито с отверстиями диаметром 7 мм. Цвет серовато-зеленый. Запах слабый. Вкус не определяется.
Порошок серовато-зеленого цвета, проходящий сквозь сито с отверстиями размером 0,16 мм. Запах слабый. Вкус не определяется.
Микроскопия
А – эпидермис верхней стороны;
Б – эпидермис нижней стороны;
В — волоски: 1 – головчатые волоски; 2 – простые волоски; 3 — место прикрепления простого волоска.
При рассмотрении листа с поверхности видны клетки эпидермиса с извилистыми стенками. Устьица преобладают на нижней стороне листа, окружены 3-7 околоустьичными клетками (аномоцитный тип). Волоски простые и головчатые.
У наперстянки пурпуровой простые волоски многочисленные, особенно на нижней стороне листа, 2-8-клеточные, со слабобородавчатой кутикулой и тонкими стенками; отдельные клетки волоска часто спадающиеся. Головчатые волоски двух типов: довольно часто встречающиеся — с двуклеточной головкой на короткой одноклеточной ножке и относительно редкие — с одноклеточной шаровидной или овальной головкой на длинной многоклеточной ножке (рис. 6.4).
У наперстянки крупноцветковой простые волоски очень крупные, встречаются редко с нижней стороны листа вдоль крупных жилок. Головчатые волоски с двуклеточной (иногда одноклеточной) головкой на короткой одноклеточной (изредка двуклеточной) ножке.
Порошок. При рассмотрении порошка видны обрывки эпидермиса с извилистыми стенками; обрывки клеток паренхимы и спиральных сосудов; многочисленные простые волоски и их обломки; реже встречаются головчатые волоски.
Заготовка и хранение сырья
text_fields
text_fields
arrow_upward
Заготовка. На плантациях розеточные листья первого года срезают в июле – августе, а через 1-1,5 месяца делают второй, иногда третий сбор. Стеблевые листья с растений второго года жизни обрывают вручную. Сырье рекомендуется собирать в фазе цветения, в солнечный день, так как гликозиды накапливаются интенсивнее на свету. При возделывании наперстянки в виде однолетней культуры листья срезают 2-3 раза за лето без черешков (они затрудняют сушку, а биологически активных веществ не содержат).
Охранные мероприятия. На двулетних плантациях при заготовке сырья предохраняют корневую систему от повреждения.
Сушка. Сушить сырье следует быстро, собранные листья доставляют в открытой таре к месту сушки немедленно. Сушат сырье в сушилках с искусственным обогревом при температуре 55-60 °С.
Стандартизация. ГФ ХI, вып. 2, ст. 14. Наперстянка пурпуровая используется в виде цельного и измельченного сырья, а также порошка, н. крупноцветковая используется только в виде цельного сырья.
Хранение. Все сырье должно быть хорошо упаковано. Плотная упаковка способствует лучшему сохранению биологически активных веществ. Цельное сырье хранят в сухом, защищенном от света помещении. Порошок – в ампулах или плотно закрытых флаконах. Выделенные чистые гликозиды хранятся по списку А, остальные препараты и лекарственное сырье — по списку Б. Биологическая активность сырья контролируется ежегодно.
Состав наперстянки
text_fields
text_fields
arrow_upward
Химический состав наперстянки
Из надземной части наперстянки пурпуровой выделено более 60 кардиотонических гликозидов.
Наибольшее значение имеют пурпуреагликозиды А и В
, имеющие в качестве углеводного компонента три молекулы дигитоксозы и одну молекулу глюкозы;
агликон пурпуреагликозида А – дигитоксигенин
,
пурпуреагликозида В – гитоксигенин (16-оксидигитоксигенин).
- гиталоксигенин,
- гиталотоксин,
- дигитоксин,
- гитоксин и др.
Кроме того, в растении обнаружены
- стероидные сапонины (дигитонин и др.),
- флавоноиды,
- холин и другие соединения.
Листья наперстянки крупноцветковой содержат кардиотоничесие гликозиды, главные из которых – дигиланиды А, В, С (см. «Листья наперстянки шерстистой»). Кроме того, найдены стероидные сапонины и флавоноиды.
Числовые показатели
Цельное сырье. Биологическая активность 1 г сырья должна быть 50-66 ЛЕД или 10,3-12,6 КЕД; влажность листьев н. пурпуровой не более 13 % (н. крупноцветковой – 12 %); золы общей не более 18 % (н. крупноцветковой – 7 %); потемневших или пожелтевших листьев не более 1 %; других частей растения (стеблей, цветков и плодов) не более 1 % (н. крупноцветковой – 2 %); измельченных листьев, проходящих сквозь сито с отверстиями диаметром 2 мм, не более 2 %; органической примеси не более 0,5 % (для н. крупноцветковой – 1 %); минеральной примеси не более 0,5 % (для н. крупноцветковой – 1 %).
Измельченное сырье . Биологическая активность 1 г сырья должна быть 50-66 ЛЕД или 10,3-12,6 КЕД; влажность не более 13 %; золы общей не более 18 %; потемневших или пожелтевших листьев не более 1 %; других частей растения (кусочков стеблей, плодов, цветков) не более 1 %; частиц, не проходящих сквозь сито с отверстиями диаметром 7 мм, не более 5 %; частиц, проходящих сквозь сито с отверстиями диаметром 0,5 мм, не более 10 %; органической примеси не более 0,5 %; минеральной примеси не более 0,5 %.
Порошок . Биологическая активность 1 г порошка должна быть 50-66 ЛЕД или 10,3-12,6 КЕД; влажность не более 10 %; золы общей не более 18 %; частиц, не проходящих сквозь сито с отверстиями размером 0,16 мм, не более 2 %.
Свойства и применение наперстянки
text_fields
text_fields
arrow_upward
Фармакотерапевтическая группа. Кардиотоническое средство (сердечные гликозиды).
Фармакологические свойства наперстянки
Наперстянка пурпуровая оказывает многостороннее влияние на организм (сосуды, блуждающий нерв, почки, кишечник, центральная нервная система), однако основным объектом ее действия является сердце.
Сердечные гликозиды
- усиливают систолу,
- удлиняют диастолу,
- понижают возбудимость проводящей системы сердца.
Согласно современным представлениям физико-химический механизм действия сердечных (кардиотонических) гликозидов состоит в
- изменении активности Na-, К-зависимой АТФазы,
- повышении внутриклеточного содержания ионов натрия,
- повышении поступления в клетки ионов кальция, непосредственно участвующих в сократительном акте.
Кроме того, под влиянием сердечных гликозидов в плазме крови увеличивается количество ионизированного кальция.
Гликозиды наперстянки пурпуровой относятся к липофильным кардиотоническим гликозидам, они прочно связываются с белками крови, поэтому их проникновение в миокард происходит медленно . При внутреннем применении дигитоксина кардиотропный эффект развивается лишь через 2-3 часа и продолжается 2-3 недели. Гликозиды растения при приеме внутрь постепенно накапливаются в организме и обладают высокой степенью кумуляции .
Дигитонин и другие сапонины наперстянки обладают
- местнораздражающими и
- гемолитическими свойствами.
- Они способствуют повышению растворимости и всасыванию сердечных гликозидов.
Применение наперстянки
Препараты наперстянки пурпуровой применяют при
- недостаточности кровообращения II и III стадии различного происхождения,
- а также при тахисистолической форме мерцательной аритмии, обычно сопровождающей и усугубляющей недостаточность кровообращения.
При передозировке препаратов наперстянки наблюдаются явления интоксикации, выражающиеся в
- брадикардии,
- нарушении сна,
- усилении одышки,
- появлении неприятных ощущений в области сердца.
Лекарственные средства
text_fields
text_fields
arrow_upward
- Настой водный из листьев наперстянки (готовится в аптеке). Кардиотоническое средство.
- Наперстянки пурпуровой листья в порошке (порошок; таблетки). Кардиотоническое средство.
- Дигитоксин (Кардигин, Кристодигин), таблетки по 0,0001 г; свечи по 0,00015 г. Гликозид, получаемый из листьев наперстянки пурпуровой и н. крупноцветковой. Кардиотоническое средство.
- Кордигит (таблетки по 0,0008 г; свечи по 0,0012 г). Очищенный экстракт из листьев наперстянки пурпуровой, содержит сумму гликозидов. Кардиотоническое средство.
Все препараты наперстянки не следует отпускать повторно по рецепту, не подписанному врачом, так как они обладают кумулятивными свойствами (способны в организме накапливаться при длительном приеме).
