Инструкции за употреба и аналози на таблетките Visanne. Visanne: инструкции за употреба, показания, противопоказания, странични ефекти Показания за употреба на Visanne

Визан е гестаген.

Форма на освобождаване и състав

Лекарствена форма - таблетки: почти бели или бели, кръгли плоски, със скосени ръбове, гравирани "В" от едната страна (14 броя в блистер, в картонена кутия 2, 6 или 12 блистера и инструкции за употреба на Visanne).

1 таблетка съдържа:

• активна съставка: диеногест (микронизиран) - 2 mg;
• спомагателни компоненти: микрокристална целулоза, кросповидон, лактоза монохидрат, повидон K25, картофено нишесте, магнезиев стеарат, талк.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Активната съставка на Visanne е диеногест, производно на нортестостерон, характеризиращ се с антиандрогенна активност (приблизително една трета от активността на ципротерон ацетат).

Диеногест се свързва с прогестероновите рецептори в матката. Има нисък афинитет към прогестероновите рецептори (около 10%), но in vivo има мощен прогестогенен ефект. Не притежава значителна глюкокортикоидна и минералкортикоидна активност in vivo.

Ефектът на лекарството върху ендометриозата се дължи на потискането на трофичните ефекти по отношение на ектопичния и евтопичния ендометриум в резултат на намаляване на производството на естроген в яйчниците и намаляване на тяхната плазмена концентрация.

При продължителна редовна употреба Visanne насърчава първоначалната децидуализация на ендометриалната тъкан, което впоследствие причинява атрофия на ендометриозните огнища. Допълнителни ефекти на лекарството, като антиангиогенен и имунологичен, вероятно обясняват неговия потискащ ефект върху клетъчната пролиферация.

Ползата от Visanne в сравнение с плацебо за болка в таза, дължаща се на ендометриоза, е демонстрирана при 102 пациенти, участващи в 3-месечно клинично изпитване. Интензивността на болката се оценява с помощта на визуална аналогова скала (VAS с линийка от 0 до 100 mm). След тримесечно лечение с лекарството е показана статистически значима разлика в сравнение с групата на плацебо (Δ = 12,3 mm; 95% доверителен интервал - 6,4–18,1; p< 0,0001) и клинически значимое уменьшение тазовой боли в сравнении с исходными показателями (среднее значение 27,4 мм ± 22,9).

След края на терапията 37,3% от жените са имали намаляване на интензивността на болката с 50% или повече, докато дозата на аналгетика, приета едновременно, не е увеличена (в групата на плацебо тази цифра е 19,8%); при 18,6% от жените интензивността на болката намалява със 75% или повече, докато дозата на аналгетика, приета едновременно, не се увеличава (в групата на плацебо тази цифра е 7,3%).

В разширената отворена фаза на това плацебо-контролирано проучване се наблюдава трайно намаляване на болката в таза, дължаща се на ендометриоза по време на лечението до 15 месеца (средното намаляване на болката в края на терапията с Visanne е 43,2 ± 21,7 mm).

Ефективността на Visanne при болка в таза, свързана с ендометриоза, също е демонстрирана в шестмесечно сравнително проучване на диеногест и леупрорелин ацетат (LA), агонист на гонадотропин-освобождаващ хормон (GnRH). 120 жени получиха Визан. Интензивността на болката се оценява с помощта на VAS (0–100 mm). И в двете групи е отбелязано клинично значимо намаляване на болката в сравнение с изходните стойности (Visanne - 47,5 ± 28,8 mm; LA - 46 ± 24,8 mm). Ефикасността на диеногест е сравнима с LA (стр< 0,0001), предварительно установленный предел наименьшей эффективности равнялся 15 мм.

В трите проучвания са участвали общо 252 жени. Те получават Visanne в дневна доза от 2 mg. След 6 месеца лечение е установено значително намаляване на ендометриоидните лезии.

Фармакодинамичните ефекти на четири дневни дози диеногест (0,5 mg, 1 mg, 2 mg и 3 mg) са изследвани в паралелна група (n = 20–23 на група с доза) рандомизирано, двойно-сляпо проучване с продължителност до 72 дни. Овулация е настъпила при 14% и 4% от групите, получаващи диеногест съответно 0,5 mg и 1 mg. Жените от групите, получаващи лекарството в доза от 2 mg и 3 mg, не са имали овулация. При 80% от пациентите в групата, приемащи диеногест 2 mg, овулацията се наблюдава 5 седмици след края на курса на лечение. По-големи проучвания не са изследвали контрацептивния ефект на Visanne.

В 12-месечното проучване са участвали 111 подрастващи момичета на възраст 12–18 години (след менархе). Ефективността на Visanne при ендометриоза е потвърдена по отношение на симптоми като болка в таза, диспареуния и дисменорея.

По време на терапията не е наблюдавано намаляване на средната костна минерална плътност (BMD), която е оценена при 21 възрастни пациенти преди започване на Visanne и 6 месеца след края на терапевтичния курс.

В 12-месечното проучване са участвали 103 тийнейджърки. В тази група има намаление на BMD на лумбалния гръбначен стълб (прешлени L2–4) със средно 1,2% в сравнение с изходните стойности. 6 месеца след края на терапията, като част от период на продължително наблюдение, се установи, че показателите се нормализират.

Когато Visanne е използван за период до 15 месеца, не е имало значителен ефект върху стандартните лабораторни параметри, включително химия на кръвта, хематология, гликозилиран хемоглобин, липиди и чернодробни ензими.

Стандартните проучвания за фармакологичната безопасност на диеногест, неговата токсичност при многократно приложение, генотоксичност, канцерогенност и токсичност за човешката репродуктивна система са получили предклинични данни, които не показват наличието на специфични рискове. Трябва обаче да се има предвид, че половите хормони могат да стимулират растежа на някои хормонално зависими тъкани и тумори.

Фармакокинетика

Веднъж попаднал в стомашно-чревния тракт, диеногестът се адсорбира бързо и почти напълно. Максималната концентрация в кръвния серум е 47 ng/ml и се постига в рамките на приблизително 1,5 часа след единична доза Visanne. Бионаличността е около 91%. Фармакологичната кинетика на диеногест в дозовия диапазон от 1-8 mg се характеризира с дозозависимост.

Приблизително 90% от диеногеста се свързва неспецифично със серумния албумин, 10% от лекарството в кръвния серум е под формата на свободен стероид. Веществото не се свързва с кортикостероид-свързващия глобулин (CBG) и глобулина, свързващ половите хормони (SHBG).

Привидният обем на разпределение (Vd) е 40 l.

При ежедневен прием на Visanne серумната концентрация на диеногест се повишава приблизително 1,24 пъти. Равновесна концентрация се постига след 4 дни. Фармакокинетиката на лекарството при многократна употреба е подобна на тази при еднократна доза.

Диеногестът се метаболизира почти напълно, главно чрез хидроксилиране, което води до образуването на няколко почти неактивни метаболита.

In vitro и in vivo проучвания показват, че диеногест се метаболизира предимно с участието на изоензима CYP3A4. Метаболитите се елиминират бързо от тялото, така че непроменен диеногест преобладава в кръвната плазма. Скоростта на метаболитен клирънс от кръвния серум е 64 ml/min.

Намаляването на серумната концентрация на лекарството протича в две фази. Времето на полуживот в крайната фаза е около 9-10 часа след прием на Visanne в доза от 0,1 mg/kg, диеногестът се екскретира под формата на метаболити през бъбреците и червата в приблизително съотношение 3:1. Времето на полуживот на метаболитите през бъбреците е 14 часа. Около 86% от дозата на лекарството се екскретира в рамките на 6 дни, като по-голямата част от него през първия ден, главно чрез бъбреците.

Показания за употреба

Употребата на Visanne е показана за лечение на ендометриоза.

Противопоказания

• патологии на сърцето и артериите, причинени от атеросклеротични съдови лезии: коронарна болест на сърцето, преходна исхемична атака, инсулт, инфаркт на миокарда (включително анамнеза);
• венозен тромбоемболизъм в момента, остър тромбофлебит;
• захарен диабет със съдови усложнения;
• вагинално кървене с неизвестен произход;
• рак на гърдата и други хормонално зависими злокачествени новообразувания, включително подозирани;
• доброкачествени и злокачествени чернодробни тумори (включително медицинска история);
• тежко чернодробно заболяване (включително анамнеза) - при липса на положителна динамика в резултатите от чернодробните тестове;
• индикация в анамнезата за холестатична жълтеница на бременни жени;
• дефицит на лактаза, непоносимост към галактоза, синдром на малабсорбция на глюкоза-галактоза;
• бременност;
• кърмене;
• свръхчувствителност към компонентите на лекарството.

Трябва да се внимава, когато се предписва Visanne на жени с анамнеза за депресия, артериална хипертония, хронична сърдечна недостатъчност, захарен диабет без съдови усложнения, хиперлипидемия, мигрена с аура, анамнеза за тромбофлебит на дълбоките вени, венозен тромбоемболизъм и/или извънматочна бременност.

В педиатрията Визан не се използва при пациенти преди менархе (деца под 12 години).

Ако тези патологии се появят по време на употребата на таблетки, употребата им трябва незабавно да се спре.

Visanne, инструкции за употреба: метод и дозировка

Таблетките Visanne се приемат перорално с всякаква течност.

Употребата на таблетките продължава шест месеца; целесъобразността на по-нататъшната терапия се определя от лекаря въз основа на клиничното състояние на пациента.

Можете да започнете лечението във всеки ден от менструалния цикъл.

Препоръчителна дозировка: 1 бр. 1 път на ден, за предпочитане по едно и също време. Терапевтичният ефект се постига чрез продължителна употреба на лекарството, включително по време на периода на вагинално кървене, така че не трябва да се допуска прекъсване на приема на Visanne.

Ефектът на лекарството може да намалее, ако случайно го пропуснете и развиете повръщане и/или диария през първите 3-4 часа след приема на следващата доза. Поради това пропуснатата таблетка трябва да се приеме възможно най-бързо, след като се сети за нея, а таблетка, която не се абсорбира поради повръщане или диария, трябва да се замени с прием на допълнителна доза Visanne. След това лекарството продължава в определеното време на деня.

Странични ефекти

• от страна на хемопоетичната система: рядко - анемия;
• от репродуктивната система: често - дискомфорт в млечните жлези (включително тяхното уголемяване и / или болка), усещане за топлина на фона на зачервяване на лицето, кървене от влагалището или маточно кървене (под формата на зацапване, менорагия , метрорагия, нередовно кървене ), аменорея, киста на яйчника (включително хеморагична киста); нечести - болка в областта на таза, вагинално течение, вагинална кандидоза, сухота във вулвовагиналната област, атрофичен вулвовагинит, втвърдяване на гърдите, фиброкистозна мастопатия;
• хранителни патологии и метаболизъм: често - повишаване на телесното тегло; рядко - загуба на телесно тегло, повишен апетит;
• от нервната система: често - главоболие, лошо настроение, нервност, нарушение на съня, безсъние, загуба на либидо, промени в настроението, мигрена; нечести - тревожност, дисбаланс на периферната нервна система, нарушено внимание, промени в настроението, депресия;
• от храносмилателната система: често - метеоризъм, гадене, повръщане, болка в корема (включително в долната част на корема и епигастриума), чувство на раздуване на корема; нечести - коремен дискомфорт, диария, запек, гингивит, възпалителни патологии на стомашно-чревния тракт;
• от страна на органа на слуха: рядко - звънене в ушите;
• от органа на зрението: рядко - усещане за сухота в очите;
• от сърдечно-съдовата система: рядко - неуточнени нарушения на кръвообращението, артериална хипотония, сърцебиене;
• от страна на опорно-двигателния апарат: често - болки в гърба; нечести – мускулни спазми, болка в костите, болка и/или усещане за тежест в крайниците;
• от дихателната система: рядко - задух;
• от пикочната система: рядко - цистит и други инфекции на пикочните пътища;
• от кожата: често - алопеция, акне; нечести - сърбеж, суха кожа, аномалии в растежа на косата (включително хирзутизъм и хипертрихоза), хиперхидроза, онихоклазия, дерматит, нарушения на пигментацията, реакции на фоточувствителност, пърхот;
• други: често - астенично състояние (включително неразположение, умора, астения), раздразнителност; нечести – подуване (включително лицето).

Предозиране

Няма съобщения за случаи на сериозни проблеми в резултат на предозиране.

Възможни симптоми: гадене и повръщане, метрорагия или зацапване. Няма специфичен антидот за диеногест. Лечението е симптоматично.

специални инструкции

Лечението с лекарството може да започне само след физически и гинекологичен преглед, изключване на бременност и подробно проучване на медицинската история. Измерването на кръвното налягане (BP), цитологичното изследване на цервикалния епител, оценката на състоянието на други тазови органи, коремната кухина и млечните жлези трябва да се извършват поне веднъж на всеки 3-6 месеца.

Докато приемат Visanne, жените трябва да използват нехормонални контрацептиви, включително бариерен метод.

Въпреки факта, че Visanne не е контрацептив, ефектът на лекарството в повечето случаи причинява потискане на овулацията.

Физиологичният цикъл на менструално кървене се възстановява в рамките на два месеца след прекратяване на терапията.

Целесъобразността от употребата на Visanne в случай на дисфункция на фалопиевите тръби или анамнеза за извънматочна бременност се решава индивидуално въз основа на оценка на съотношението на възможните рискове и очакваните ползи от терапията.

Рискови фактори за развитие на венозен тромбоемболизъм (ВТЕ) са: фамилна обремененост (наличие на ВТЕ при родители в млада възраст, брат, сестра), затлъстяване, възраст, продължително обездвижване, сериозно нараняване или голяма операция.

Рискът от развитие на сърдечно-съдови патологии и мозъчно-съдови инциденти се увеличава при жени с артериална хипертония, тютюнопушене или напредване на възрастта. Вероятността от развитие на инсулт при артериална хипертония при употреба на лекарства, съдържащи само гестаген, може да се увеличи, но само леко.

При предписване на Visanne трябва да се има предвид възможността за тромбоемболия в следродовия период.

Ако се подозират първите симптоми на артериална или венозна тромбоза или се появят първите симптоми, приемът на таблетките трябва незабавно да се преустанови.

В редки случаи употребата на хормонални лекарства, съдържащи гестаген, причинява доброкачествени или злокачествени чернодробни тумори, придружени в някои случаи от интраабдоминално кървене. Следователно, при диференциална диагностика на силна болка в горната част на корема при жени с увеличен черен дроб или с признаци на интраабдоминално кървене, не трябва да се изключва възможността за чернодробен тумор.

Приемът на таблетки може да увеличи маточното кървене, включително при жени с лейомиома или аденомиоза на матката, следователно, ако анемията се развие на фона на тежко и продължително кървене, Visanne трябва да се преустанови.

Ако по време на приема на Visanne се повтори тежка депресия или холестатична жълтеница и/или холестатичен сърбеж (за първи път развит по време на предишна употреба на полови стероиди или по време на бременност) или възникне клинично значима персистираща артериална хипертония, лекарството трябва да се преустанови.

Поради незначителния ефект върху глюкозния толеранс и периферната инсулинова резистентност е необходимо проследяване на състоянието на пациенти със захарен диабет, особено ако има анамнеза за захарен диабет при бременни жени.

Ако има тенденция към развитие на хлоазма, се препоръчва да се избягва излагането на пряка слънчева светлина и ултравиолетова радиация по време на периода на лечение.

Visanne може да предизвика развитие на функционални кисти на яйчниците; в повечето случаи фоликулите са асимптоматични и понякога могат да бъдат придружени от болка в областта на таза.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

Визан не повлиява способността за шофиране на превозни средства и машини.

Употреба по време на бременност и кърмене

Проучванията при животни не показват репродуктивна токсичност, канцерогенност или генотоксичност. Опитът с употребата на диеногест по време на бременност е ограничен. Визан не се предписва на бременни жени, тъй като няма нужда от лечение на ендометриоза през този период.

Проучванията при животни показват, че диеногест се екскретира в кърмата. В тази връзка, Visanne не се препоръчва за употреба по време на кърмене. Ако лечението е клинично обосновано, кърменето трябва да се преустанови.

Използване в детска възраст

Visanne може да се използва в юношеска възраст само при момичета след менархе.

При нарушена бъбречна функция

Не се налага коригиране на дозата на Визан при пациенти с увредена бъбречна функция.

За чернодробна дисфункция

Употребата на таблетки Visanne е противопоказана при тежки чернодробни заболявания в момента или в анамнезата (до нормализиране на функционалните тестове), както и при доброкачествени и злокачествени чернодробни тумори, включително в анамнезата.

В редки случаи пациентите, приемащи хормонални лекарства, се диагностицират с доброкачествени тумори и още по-рядко - злокачествени чернодробни тумори, които могат да доведат до развитие на животозастрашаващо интраабдоминално кървене. В тази връзка, при жени, приемащи Visanne, ако се появи силна болка в горната част на корема, уголемяване на черния дроб или признаци на интраабдоминално кървене, по време на диференциалната диагноза трябва да се вземе предвид възможността за чернодробен тумор.

Използвайте в напреднала възраст

Визан не се предписва на жени след менопауза.

Лекарствени взаимодействия

При едновременна употреба на Visanne:

• индуктори на микрозомални ензими от системата цитохром Р 450: фенитоин, барбитурати, примидон, карбамазепин, рифампицин, окскарбазепин, топирамат, фелбамат, невирапин, гризеофулвин, продукти, съдържащи жълт кантарион - повишават клирънса на половите хормони и намаляват терапевтичния ефект на лекарството;
• Инхибитори на CYP3A4: азолни противогъбични средства (включително итраконазол, кетоконазол, флуконазол), верапамил, циметидин, макролиди (включително еритромицин, рокситромицин, кларитромицин), протеазни инхибитори (като ритонавир, индинавир, саквинавир, нелфинавир), дилтиазем, антидепресанти (включително нефазодон, флуоксетин , флувоксамин), сок от грейпфрут - помагат за повишаване на концентрацията на диеногест в кръвната плазма и риска от странични ефекти.
.

Условия за съхранение

Дръж далеч от деца.

Да се ​​съхранява при температура до 30°C.

Срок на годност – 5 години.