Аналептиците включват лекарства, които помагат за възстановяване на дихателната функция, дейността на сърдечно-съдовата система и имат стимулиращ ефект върху жизненоважните центрове на продълговатия мозък - дихателни и вазомоторни, в по-малка степен стимулират други части на централната нервна система: церебралната кората, подкоровите центрове и гръбначния мозък. Стимулиращият ефект на аналептиците (ревитализиращ ефект) се проявява особено ясно при потискане на дихателните функции и дейността на сърдечно-съдовата система, включително в резултат на употребата на депресанти на централната нервна система (анестетици, хипнотици).
Аналептиците включват бемегрид, камфор, кордиамин, етимизол и др. Кофеинът, който има психостимулиращ ефект, също е аналептичен, както и лобелия, цититон и други лекарства с рефлекторен механизъм на действие, главно стимулиращи дихателния център поради стимулиране на Н-холинергични рецептори в каротидната синокаротидна зона.
БЕМЕГРИД- най-мощният аналептик. Bemegride се използва за стимулиране на дишането и кръвообращението, за възстановяване от състояние на анестезия, в случай на предозиране на наркотични вещества; препоръчва се при отравяне с барбитурати и други сънотворни. Дозировката на бемегрид е строго индивидуална в зависимост от състоянието на пациента. Странични ефекти при използване на бемегрид: повръщане, конвулсии. Бемегрид е противопоказан, ако сте предразположени към гърчове. Форма на освобождаване: ампули от 10 ml 0,5 разтвор. Списък Б.
Пример за рецепта за bemegride на латински:
Rp.: Sol. Бемегриди 0,5% 10 мл
Д.т. д. N. 10 в ампула.
S. Прилагайте 2-5 ml интравенозно на неанестезирани пациенти; 5-10 мл - при отравяне със сънотворни, за излизане от упойка.
ЕТИМИЗОЛ- има изразен стимулиращ ефект върху дихателния център, използва се като дихателен стимулант (при анестезия и др.). Етимизолът подобрява краткосрочната памет и повишава умствената работоспособност. Етимизолът стимулира хипофизно-надбъбречната система и следователно има противовъзпалителен, антиалергичен ефект. Etimizol се използва при полиартрит, бронхиална астма и др. Натрупването на cAMP в тъканите играе роля в механизма на действие на etimizol. Странични ефекти при използване на etimizol: гадене, диспепсия, тревожност, нарушения на съня, замаяност. Етимизолът е противопоказан при заболявания, придружени от стимулация на централната нервна система. Етимизол се предписва перорално и парентерално (интрамускулно, бавно интравенозно). Форма на освобождаване на етимизол: таблетки от 0,1 g и ампули от 3 ml 1,5% разтвор. Списък Б.
Пример за рецепта за etimizol на латински:
Rp.: Sol. Етимизол 1,5% 3 мл
Д.т. д. N. 10 в ампула.
S. 3-5 ml интрамускулно.
Rp.: Tab. Етимизол 0,1 N. 50
D.S. По 1 таблетка 2-3 пъти дневно.
КОРДИАМИН- официален 25% разтвор на диетиламид на никотиновата киселина, стимулира дихателния и вазомоторния център. Кордиаминът се използва при сърдечна недостатъчност (подобрява кръвообращението), шок, асфиксия, отравяния, инфекциозни заболявания (за подобряване на функцията на сърдечно-съдовата система и дишането). Кордиаминът се предписва перорално и интравенозно бавно (при отравяне, шок), подкожно, интрамускулно. Форма на освобождаване на кордиамин: бутилка от 15 ml и ампули от 1 ml и 2 ml. Списък Б.
Пример за рецепта за кордиамин на латински:
Rp.: Кордиамини 15 мл
D.S. 20-25 капки 2-3 пъти на ден.
Rp.: Кордиамини 1 мл
Д.т. д. N. 10 в ампула.
S. 1 ml подкожно 1-2 пъти дневно.
МИКОРЕН- оказва мощно стимулиращо действие върху дихателния център при дихателни нарушения от централен и периферен произход. Mykoren се използва при отравяне с лекарства, които потискат централната нервна система (хипнотици, анестетици, алкохол и др.), Асфиксия на новородени. Mykoren се прилага интравенозно 0,3-0,5 ml; в спешни случаи (кома, спиране на дишането, отравяне) - 3-4 ml (максимум - 10 ml), след което, ако е необходимо, се прилага със скорост 3-9 ml / час в изотоничен разтвор на натриев хлорид или декстран. Странични ефекти на микорен: преходна парестезия, възбуда, рядко - повръщане, конвулсии. Форма на освобождаване на микорен: ампули от 1,5 ml 15% разтвор (съдържащ 225 mg микорен). Чуждо лекарство.
КАМФОР- стимулира дихателния и вазомоторния център, а също така действа директно върху сърцето, като нормализира метаболитните процеси в миокарда. Възможно е и рефлексно въздействие върху центровете на продълговатия мозък поради дразнещото действие на камфора. Камфорът има по-дълготраен ефект от предишните лекарства. Камфорът се използва при различни инфекциозни заболявания, отравяния, придружени от потискане на дишането и функциите на сърдечно-съдовата система, при артериална хипотония, колапс и в комплексната терапия на остра и хронична сърдечна недостатъчност. Странични ефекти при използване на камфор: емболия, когато масленият разтвор попадне в лумена на съда, кожна реакция (обрив), възбуда, конвулсии. Камфорът е противопоказан при заболявания, характеризиращи се с възбуда на централната нервна система и конвулсии. Форма на освобождаване на камфор: прах; ампули от 1 ml и 2 ml 20% маслен разтвор; бутилки от 30 мл 10% камфорово масло и бутилки от 40 мл и 80 мл камфоров спирт.
Пример за рецепта за камфор на латински:
Rp.: Sol. Camphorae oleosae 20% pro injectionibus 2 мл
Д.т. д. N. 10 в ампула.
Rp.: Camphorae tritae 0,1 Sacchari 0,2
М.ф. пулв.
Д.т. д. N. 10 в charta cerata.
S. 1 прах 3 пъти на ден.
Rp.: Camphorae tritae 2.0
T-rae Valerianae 20 мл
M.D.S. 20 капки 3 пъти на ден (в гореща вода след хранене).
Rp.: Spiritus camphorati 80 мл
D.S. За триене.
СУЛФОКАМФОКАИН- комплексно съединение на сулфокамфорна киселина и новокаин. Сулфокамфокаинът се използва при остра сърдечна и дихателна недостатъчност; действието му е подобно на камфора. Това лекарство (сулфокамфокаин) не се предписва при свръхчувствителност към новокаин и се внимава при пациенти с артериална хипотония (поради възможния хипотензивен ефект на новокаина). Сулфокамфокаинът се прилага интрамускулно, бавно интравенозно и подкожно. Форма за освобождаване сулфокамфокаин: ампули от 2 ml 10% разтвор.
Пример за рецепта за сулфокамфокаин на латински:
Rp.: Sol. Сулфокамфокаин 10% 2 мл
Д.т. д. N. 10 в ампула.
S. 2 ml под кожата 2-3 пъти на ден.
ВЪГЛЕРОДЕН ДВУОКИС- има директен стимулиращ ефект върху центровете на продълговатия мозък и рефлексен ефект чрез рецепторите на синокоротидната зона. Въглеродният диоксид се образува в процеса на метаболизма и е физиологичен стимулатор на дихателния център; Той също така стимулира вазомоторния център, причинявайки свиване на периферните съдове и повишаване на кръвното налягане. За стимулиране на дишането се използва смес от въглероден диоксид (5-7%) и кислород (93-95%), наречена карбоген. Карбоген се използва при предозиране на анестетици, отравяне с въглероден оксид, асфиксия на новородени и др. Ако след 5-7 минути от началото на инхалацията с карбоген няма ефект, тогава прилагането на въглероден диоксид трябва да се спре, тъй като в противен случай по-тежко може да възникне респираторна депресия. Въглеродният диоксид се използва и в балнеологията (в лечебни бани) при заболявания на сърдечно-съдовата система, дерматологията (лечение с "въглероден сняг" на брадавици, невродермит, лупус еритематозус и др.). Газираните напитки, съдържащи въглероден диоксид, се използват за подобряване на секреторната активност и мотилитета на стомашно-чревния тракт.
Дихателните стимуланти също са лобелинИ cititon(виж N-hom номиметика).
ВЪВЕДЕНИЕ
Резюмето разглежда лекарства, които засягат функцията на дихателната система.
Целта на това резюме е да се разгледат и проучат групи от лекарства, които засягат функциите на дихателните органи и механизма на тяхното въздействие върху тялото.
Респираторните заболявания представляват един от наболелите проблеми на съвременната вътрешна медицина, което се свързва с тяхното разпространение и значително влияние върху качеството на живот и социалното функциониране на човека.
Добре известен факт е, че лигавицата, покриваща вътрешната повърхност на назофаринкса, трахеята и бронхите, е първата бариера за патогенните микроорганизми и различни вредни вещества (включително никотин), навлизащи с вдишвания въздух. В допълнение към механичната защита - например трептенето на ресничките на епителните клетки - лигавицата произвежда вещества, които убиват микробите (лизозим и други). Но постоянният контакт на обширната лигавица на дихателните пътища с въздуха (и всичко, което носи със себе си) често причинява възпалителна реакция. Виновниците могат да бъдат химикали във въздуха, микроби, температурни промени и т.н. Известни заболявания са ринит (възпаление на носната лигавица или хрема), ларингит (възпаление на лигавицата на ларинкса), синузит (възпаление на лигавицата на лицевите синуси), трахеит (възпаление на лигавицата на трахея), бронхит (възпаление на бронхите). Бронхиалната астма е комплексно респираторно заболяване, което се характеризира с различни причини. Тя може да бъде причинена от инфекция, алергени, лекарства (например "аспиринова" астма) и други причини, но във всеки случай се основава на повишената способност на бронхите да реагират на различни дразнители (хиперреакция). Това се проявява чрез бронхоспазъм, повишена секреция на храчки в бронхите и подуване на тяхната лигавица с развитие на задушаване.
Алергията (повишената чувствителност на организма към определени вещества - алергени) - много често срещано заболяване в наши дни - играе важна роля в развитието на възпалителни реакции на дихателната система. Независимо от вида на алергена, лигавиците на дихателните пътища се възпаляват и набъбват, отделянето на храчки се увеличава.
Инфекциозните белодробни заболявания като туберкулоза и пневмония са широко разпространени. И, разбира се, допринасят онкологичните заболявания, главно рак на белия дроб, който по правило се появява на фона на хроничен бронхит, причинен от вдишване на въздух, съдържащ канцерогенни вещества и тютюнопушене.
Провеждането на диагностични, терапевтични и рехабилитационни мерки при пациенти с респираторни патологии е свързано със значителни разходи, което определя както медицинските, така и социалните аспекти на проблема.
Медикаментозната терапия на редица остри и хронични респираторни заболявания заема водещо място в медицинската практика. Тази терапия винаги е комплексна и включва използването на лекарства от различни фармакологични групи (антимикробни, антиалергични и др.).
ЛЕКАРСТВА, ПОВЛИЯВАЩИ ФУНКЦИИТЕ НА ДИХАТЕЛНИТЕ ОРГАНИ
Основни групи лекарства. При лечението на заболявания на дихателната система се използват:
1) Стимуланти на дишането (респираторни аналептици);
2) Антитусиви;
3) Отхрачващи и муколитици;
4) Бронходилататори (бронходилататори).
РЕСПИРАТОРНИ СТИМУЛАНТИ (РЕСПИРАТОРНА АНАЛЕПТИКА)
Респираторните стимуланти са лекарства, които могат да възстановят намалената дълбочина и честота на дишане.
Класификация на респираторните аналептици:
I. Средства с централно действие (имащи директен стимулиращ ефект върху дихателния център: пиперидинови производни - бемегрид, метилксантинови производни - кофеин, кофеин натриев бензоат, производни на дикарбоксилната киселина - етимизол).
II. Стимуланти на рефлексите (N-холиномиметици - цититон, лобелин).
III. Стимуланти на дишането със смесен тип действие - (производни на никотиновата киселина - Никетамид (кордиамин), сулфокамфокаин)).
IV . Аналептици, които реализират ефекта на ниво гръбначен мозък (Securinega subshrub alkaloids - Securinine nitrate).
Механизъм на действие на респираторните аналептици:
Лекарствата с централно и смесено действие директно стимулират дихателния център (RC), смесеното действие, освен това, стимулира хеморецепторите на каротидните гломерули.
Рефлекторни лекарства – възбуждат Н - холинергичните рецептори на синокаротидната зона, откъдето аферентните импулси навлизат в продълговатия мозък и повишават активността на ДК.
Средства, въздействащи на ниво гръбначен мозък – блокиращи глициновите рецептори (глицинът е инхибиторен невротрансмитер).
Фармакокинетика на респираторни аналептици:
Никетамид се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт и от местата на парентерално приложение. Подлежи на биотрансформация в черния дроб. Екскретира се чрез бъбреците.
Sulfocamofcaine се абсорбира бързо при подкожно и интрамускулно приложение.
Фармакодинамика на респираторните аналептици:
1) Активиране на потиснатия дихателен център (за кратко) - учестяване и задълбочаване на дишането, увеличаване на минутния обем на дишане.
2) Активиране на вазомоторния център - повишаване на тонуса на артериите и вените, увеличаване на венозното връщане към сърцето и вторично увеличаване на сърдечния дебит (с изключение на кофеина и камфора).
Показания за употреба на респираторни аналептици:
1) Лека степен на отравяне със хипнотици (кордиамин подкожно, мускулно, венозно, сулфокамфокаин венозно, бемегрид венозно, камфор подкожно).
2) Възстановяване от анестезия в следоперативния период.
3) Асфиксия на новородени (етимизол).
4) Колаптоидни състояния от централен произход (кофеин - натриев бензоат подкожно, кордиамин подкожно или интрамускулно).
5) Отслабване на сърдечната дейност при възрастни хора, с инфекциозни заболявания (кордиамин интрамускулно или перорално).
Противопоказания за дихателни аналептици: жсвръхчувствителност; склонност към конвулсивни реакции; епилепсия.
Странични ефекти на респираторните аналептици:
1) Развитие на различни конвулсивни синдроми (използване на големи дози).
2) Двигателна и психическа възбуда, нарушение на съня.
При респираторна депресия се използват респираторни стимуланти за стимулиране на дихателните и вазомоторните центрове на продълговатия мозък. Тъй като възстановяват жизнените функции (дишане и кръвообращение), те се наричат аналептици, което означава ревитализиращи агенти.
Стимулиране на дихателния центърводи до увеличаване на белодробната вентилация и газообмена, увеличаване на съдържанието на кислород и намаляване на въглеродния диоксид в кръвта, увеличаване на доставката на кислород до тъканите и отстраняване на метаболитни продукти, стимулиране на редокс процесите и нормализиране на киселинността- базово състояние. Стимулиране на вазомоторния центърпредизвиква повишаване на съдовия тонус, съдовото съпротивление и кръвното налягане, подобрява хемодинамиката. Някои аналептици (кофеин, камфор, кордиамин) имат пряк ефект върху сърцето. Ефектите се проявяват главно на фона на респираторна и циркулаторна депресия.
Повечето аналептици в големи дози могат да причинят конвулсии. Разликата между дихателно стимулиращите дози и конвулсивните дози е относително малка. Конвулсиите засягат и дихателните мускули, което е придружено от нарушения на дишането и газообмена, повишено натоварване на сърцето и риск от аритмии. Рязкото увеличаване на нуждата на невроните от кислород с недостатъчна доставка на кислород води до хипоксия и развитие на дегенеративни процеси в централната нервна система. Аналептиците са антагонисти на анестетици, хипнотици, алкохол, наркотични аналгетици и предоставят "събуждане" ефект, който се проявява чрез намаляване на дълбочината и продължителността на анестезията и съня, възстановяване на рефлексите, мускулния тонус и съзнанието. Този ефект обаче се проявява само при използване на големи дози. Поради това те трябва да се предписват в дози, достатъчни за възстановяване на дишането, кръвообращението и някои рефлекси с леко до умерено потискане на тези функции. Антагонизъм между аналептици и депресанти на ЦНС двустранен, Ето защо, в случай на предозиране на аналептици и поява на конвулсии, се използват анестезия и сънотворни.
MD аналептиците са свързани с повишаване на невронната възбудимост, подобряване на функцията на рефлексния апарат, намаляване на латентния период и увеличаване на рефлексните реакции. Стимулиращият ефект е най-изразен на фона на животозастрашаваща депресия на централната нервна система.
Според посоката на действие аналептиците се делят на 3 групи: 1) пряко действиевърху дихателния център (бемегрид, етимизол, кофеин, стрихнин); 2) смесено действие(кордиамин, камфор, въглероден диоксид); 3) рефлекс действия(лобелин, цитон); Въпреки че имат общи свойства, отделните лекарства се различават по своите основни и странични ефекти. Изборът на лекарства зависи от причината за респираторната депресия и естеството на нарушенията.
Бемегридизползва се главно при отравяне с барбитурати и анестетици, за бързо излизане от анестезия, както и при потискане на дишането и кръвообращението, причинено от други причини. прилага се интравенозно бавно, 5-10 ml 0,5% разтвор на всеки 3-5 минути. до възстановяване на дишането, кръвообращението и рефлексите. Ако се появят конвулсивни мускулни потрепвания, приложението трябва да се спре.
Етимизолзаема специално място, тъй като, заедно с възбуждането на центровете на продълговатия мозък, има депресивен ефект върху кората на главния мозък. Следователно, той не дава "събуждащ" ефект при отравяне с анестетици и хипнотици. Той съчетава свойствата на аналептик и транквилизатор, като дори може да засили хипнотичния ефект. Използва се предимно при отравяния с наркотични аналгетици, а също и в психиатрията като успокоително средство. Етимизол стимулира хипоталамуса и производството на адренокортикотропен хормон от хипофизната жлеза, което е придружено от стимулиране на надбъбречната кора и повишаване на съдържанието на кортикостероиди в кръвта, което води до противовъзпалителни и антиалергични ефекти. Поради това етимизол може да се използва при лечение на бронхиална астма и възпалителни процеси.
Кофеинописано подробно в лекцията за “психостимулатори”. Аналептичният ефект се проявява при паретерално приложение на достатъчни дози, които стимулират центровете на продълговатия мозък. Като аналептик кофеинът е по-слаб от бемегрида, но за разлика от него има изразен кардиотоничен ефект, поради което има по-значителен ефект върху кръвообращението. Предписва се главно при алкохолно отравяне и комбинация от остра дихателна недостатъчност и сърдечна недостатъчност.
стрихнин -алкалоид от семената на чилибуха, или „орех за повръщане“, роден в тропическите райони на Азия и Африка. Стимулира всички звена на централната нервна система: повишава функционалната активност на кората, сетивните органи, центровете на продълговатия и гръбначния мозък. Това се проявява чрез подобрено зрение, вкус, слух, тактилна чувствителност, мускулен тонус, сърдечна функция и метаболизъм. Така стрихнинът има общ тонизиращ ефект. Strychnine MD се свързва с отслабване на постсинаптичното инхибиране, чийто медиатор е глицин. Директният ефект върху центровете на продълговатия мозък е по-слаб от този на бемегрид, но стрихнинът повишава тяхната чувствителност към физиологични стимули, което води до увеличаване на обема на белодробната вентилация, повишаване на кръвното налягане и повишени вазоконстрикторни рефлекси. Възбуждането на вагусния център води до забавяне на сърдечната честота. Най-чувствителен към стрихнин е гръбначният мозък. Дори в малки дози стрихнинът повишава рефлекторната възбудимост на гръбначния мозък, което се проявява с повишени рефлексни реакции, повишен тонус на скелетните и гладките мускули. Отслабването на постсинаптичното инхибиране води до по-лесно междуневронно предаване на импулси, ускоряване на централните рефлексни реакции и повишено излъчване на възбуждане към централната нервна система. В същото време конюгираното (реципрочно) инхибиране отслабва и тонусът на мускулите-антагонисти се повишава.
Стрихнинът има малък обхват на терапевтично действие и може да се натрупва, така че лесно може да се предизвика предозиране. При отравянеСтрихнинът рязко повишава рефлексната възбудимост и развива тетанични конвулсии, които се появяват в отговор на всяко дразнене. След няколко пристъпа на конвулсии може да настъпи парализа на централната нервна система. Лечение:прилагане на лекарства, които потискат централната нервна система (флуоротан, натриев тиопентал, хлоралхидрат, сибазон, натриев хидроксибутират), мускулни релаксанти, стомашна промивка с разтвор на калиев перманганат, активен въглен и физиологичен лаксатив перорално, пълна почивка.
Стрихнинът се използва като общ тоник PMс функционално увреждане на зрението и слуха, с чревна атония и миастения, със сексуална импотентност от функционален характер, като аналептик за стимулиране на дишането и кръвообращението. Противопоказан е при хипертония, атеросклероза, ангина пекторис, бронхиална астма, чернодробни и бъбречни заболявания, епилепсия и деца под 2-годишна възраст.
Аналептици със смесено действиестимулира дихателния център директно и рефлексивно чрез хеморецепторите на синокаротидната зона. Кордиамин стимулира дишането и кръвообращението. Повишеното кръвно налягане и подобряването на кръвообращението са свързани с пряк ефект върху вазоконстрикторния център и сърцето, особено при сърдечна недостатъчност. Предписва се перорално и парентерално при отслабено дишане и кръвообращение, причинено от интоксикация, инфекциозни заболявания, шок и др.
камфор -бицикличен кетон от терпеновата серия, влиза в състава на етеричните масла от камфор лавр, камфор босилек и др. Използва се и синтетичен камфор. Камфорът се абсорбира добре и частично се окислява. Продуктите на окисление се свързват с глюкуроновата киселина и се екскретират от бъбреците. Част от камфора се отделя през дихателните пътища. Локално има дразнещо и антисептично действие. Стимулира директно и рефлекторно центровете на продълговатия мозък. Действа бавно, но действа по-дълго от другите аналептици. Камфорът повишава кръвното налягане, като свива кръвоносните съдове на коремните органи, като същевременно разширява кръвоносните съдове на мозъка, белите дробове и сърцето. Тонусът на венозните съдове се повишава, което води до увеличаване на венозното връщане към сърцето. Различните ефекти на камфора върху кръвоносните съдове са свързани със стимулиращ ефект върху вазомоторния център и директен разширяващ ефект върху стените на кръвоносните съдове. При потискане на сърцето от различни отрови камфорът има пряко стимулиращо и детоксикиращо действие върху миокарда. Кардиотоничният ефект се дължи на симпатикомиметичния ефект и активирането на окислителното фосфорилиране. В големи дози камфорът стимулира мозъчната кора, особено двигателните области, повишава рефлексната възбудимост на гръбначния мозък и може да причини клонично-тонични конвулсии. Камфорът засилва секрецията на бронхиалните жлези, разрежда храчките и подобрява тяхната секреция, стимулира секрецията на жлъчката и потните жлези. Разтваря се слабо във вода, но добре в масло и спирт. Затова се използва под формата на маслени разтвори подкожно за подобряване на дишането и кръвообращението при отравяния и инфекциозни заболявания. Предписват се локално под формата на мехлеми, за втриване при възпалителни процеси, за сърбеж, за профилактика на рани от залежаване и др. Противопоказан при пациенти, склонни към гърчове.
Въглероден двуокисе физиологичен регулатор на дишането и кръвообращението. Действа директно и рефлекторно върху дихателния център. Вдишването на 3% CO 2 увеличава вентилацията на белите дробове 2 пъти, а вдишването на 7,5% увеличава вентилацията 5-10 пъти. Максималният ефект се развива след 5-6 минути. Вдишването на големи концентрации на CO 2 (над 10%) причинява тежка ацидоза, силен задух, конвулсии и респираторна парализа. Възбуждането на вазомоторния център води до повишаване на периферния съдов тонус и повишаване на кръвното налягане. В същото време съдовете на белите дробове, сърцето, мускулите и мозъка се разширяват. Разширяването се дължи на директен ефект върху гладката мускулатура на съдовете.
Въглероден двуокис Приложи за стимулиране на дишането при отравяне с анестезия, въглероден оксид, сероводород, асфиксия на новородени, при заболявания, придружени от отслабено дишане, за профилактика на белодробна ателектаза след анестезия и др. Може да се използва само при липса на изразена хиперкапния, тъй като по-нататъшното повишаване на концентрацията на CO 2 в кръвта може да причини парализа на дихателния център. Ако след 5-8 мин. след началото на вдишването на CO 2 дишането не се подобрява, трябва да се спре. Използвайте смес от CO 2 (5-7%) с кислород (93-95%) - карбоген.
Сититън И лобелин стимулира рефлексивно дихателния център поради стимулиране на хеморецепторите на каротидните гломерули. При интравенозно приложение се развива силен и бърз ефект, но краткотраен (2-3 минути). В някои случаи, особено при рефлексно спиране на дишането, те могат да допринесат за стабилно възстановяване на дишането и кръвообращението. В случай на отравяне с анестетици и хипнотици, тези лекарства не са много ефективни.
Аналептици (от гръцки analeptikos - възстановяващ, укрепващ) означава група лекарства, които основно стимулират жизнените центрове на продълговатия мозък - съдови и дихателни. В големи дози тези лекарства могат да възбудят двигателните области на мозъка и да причинят гърчове.
В терапевтични дози аналептиците се използват за отслабване на съдовия тонус, при респираторна депресия, при инфекциозни заболявания, в следоперативния период и др.
Понастоящем групата аналептици според локализацията на действие може да бъде разделена на три подгрупи:
1) Лекарства, които директно, директно активират (съживявам
дихателен център:
Бемегрид;
Етимизол.
2) Средства, които рефлексивно стимулират дихателния център:
Сититън;
Лобелин.
3) Средства за смесен тип действие, имащи както пряко, така и
рефлексно действие:
кордиамин;
камфор;
коразол;
Въглероден двуокис.
Bemegridum (в ампл. 10 ml 0,5% разтвор) е специфичен антагонист на барбитуратите и има "ревитализиращ" ефект при интоксикация, причинена от лекарства от тази група. Лекарството намалява токсичността на барбитуратите, облекчава респираторната и циркулаторната депресия. Лекарството също така стимулира централната нервна система, така че е ефективно не само при отравяне с барбитурати.
Бемегрид се използва при остро отравяне с барбитурати, за възстановяване на дишането след възстановяване от анестезия (етер, флуоротан и др.), За извеждане на пациента от тежко хипоксично състояние. Лекарството се прилага интравенозно, бавно до възстановяване на дишането и кръвното налягане,
Странични ефекти: гадене, повръщане, конвулсии.
Сред аналептиците с пряко действие лекарството етимизол заема специално място.
Етимизол (Aethimizolum; в таблицата, 0, 1; в ампери, 3 и 5 ml от 1% разтвор). Лекарството активира ретикуларната формация на мозъчния ствол, повишава активността на невроните в дихателния център и подобрява адренокортикотропната функция на хипофизната жлеза. Последното води до освобождаване на допълнителни порции глюкокортикоиди. В същото време лекарството се различава от бемегрид по лекия инхибиторен ефект върху кората на главния мозък (седативен ефект), подобрява краткосрочната памет и насърчава умствената работа. Поради факта, че лекарството насърчава освобождаването на глюкокортикоидни хормони, то има вторичен противовъзпалителен ефект.
Показания за употреба. Етимизол се използва като аналептик, респираторен стимулант при отравяне с морфин, ненаркотични аналгетици, в периода на възстановяване след анестезия и при белодробна ателектаза. В психиатрията се използва заради седативния му ефект при състояния на тревожност. Поради противовъзпалителния си ефект се предписва за лечение на пациенти с полиартрит и бронхиална астма, а също и като противоалергично средство.
Странични ефекти: гадене, диспепсия.
Стимулантите с рефлексно действие са N-холиномиметици. Това са лекарствата цитон и лобелин. Те възбуждат Н-холинергичните рецептори в синокаротидната зона, откъдето аферентните импулси влизат в продълговатия мозък, като по този начин повишават активността на невроните в дихателния център. Тези средства действат за кратко време, в рамките на няколко минути. Клинично дишането става по-често и дълбоко, кръвното налягане се повишава. Лекарствата се прилагат само интравенозно. Използва се само за едно показание - за отравяне с въглероден окис.
При агентите от смесен тип централният ефект (директно стимулиране на дихателния център) се допълва от стимулиращ ефект върху хеморецепторите на каротидния гломерул (рефлексен компонент). Това са, както е посочено по-горе, кордиамин и въглероден диоксид. В медицинската практика се използва карбоген: смес от газове - въглероден диоксид (5-7%) и кислород (93-95%). Предписва се под формата на инхалации, които увеличават дихателния обем 5-8 пъти.
Карбоген се използва при предозиране на общи анестетици, отравяне с въглероден окис и асфиксия на новородени.
Като дихателен стимулант се използва лекарството кордиамин - неогаленово лекарство (предписва се като официално, но представлява 25% разтвор на диетиламид на никотиновата киселина). Ефектът на лекарството се осъществява чрез стимулиране на дихателните и вазомоторните центрове.
Предписва се при сърдечна недостатъчност, шок, асфиксия, интоксикация.
Респираторни аналептици- това са вещества, които пряко или рефлекторно стимулират дихателния и вазомоторния център.
Класификация на респираторните аналептици.
I. Директно действащи лекарства. Аналептици с директно действие, които директно стимулират дихателните и/или вазомоторните центрове
- бемегрид
- етимизол
- кофеин
II. Рефлекторни лекарства (N - холиномиметици). Аналептици на рефлекторно действие, които могат да имат стимулиращ ефект върху ганглиите на автономната нервна система и каротидните гломерули
- лобелин
- cititon
III. Лекарства със смесено действие.
- кордиамин
- камфор
- сулфокамфокаин
Механизъм на действие на аналептиците.
1.
N-холиномиметици.
Те активират хромафиновите клетки на каротидните гломерули и рефлексивно стимулират дихателния център по нервите на Херинг, в резултат на което честотата и дълбочината на дихателните движения се увеличават.
2.
Лекарства с директно действие.
Лекарствата директно повишават възбудимостта на клетките на дихателния център.
Етимизолът инхибира фосфодиестеразата, което води до повишена
c-AMP, а това от своя страна повишава метаболизма на невроните в дихателния център, стимулира процеса на гликогенолиза и увеличава освобождаването на калциеви йони от ендоплазмения ретикулум.
Фармакодинамика.
- Стимулира дишането. Проявява се в условия на потискане на функциите на дихателния център и намаляване на неговата активност до физиологична стимулация (CO 2). Възстановяването на функциите на външното дишане обикновено е нестабилно. Многократното приложение може да причини конвулсивни реакции.
- Стимулирайте вазомоторния център. Повишава се тонусът на резистивните и капацитивните съдове, което води до повишено връщане на венозна кръв и повишаване на кръвното налягане. Този ефект е най-силно изразен при камфора и кордиамина.
- Антилекарствен ефект. Ефектът се проявява във временно отслабване на дълбочината на депресия на централната нервна система, изясняване на съзнанието и подобряване на координацията на движението. Лекарствата са показани, ако депресията не достигне нивото на анестезия. Най-изразен ефект има бемегрид и коразол.
Показания за употреба.
- Обостряне на хронични белодробни заболявания, протичащи със симптоми на хиперкапния, сънливост, загуба на кашлица.
- Спиране на дишането при недоносени новородени (използва се Etimizol)
- Хиповентилация на белите дробове при отравяне с депресанти на ЦНС, въглероден оксид, по време на удавяне, в следоперативния период.
- Колаптоидно състояние.
- Лоша церебрална циркулация (припадък).
- Отслабване на сърдечната дейност при възрастни хора.
§ Директно действащите аналептици стимулират дихателните и/или вазомоторните центрове, като намаляват прага на възбудимост на тези центрове, което води до повишаване на тяхната чувствителност към хуморални и нервни стимули.
Аналептиците на рефлекторното действие възбуждат ганглиите на автономната нервна система и каротидните гломерули. От рецепторите на синкаротидната зона импулсите преминават по аферентни пътища към продълговатия мозък и стимулират дихателните и вазомоторните центрове.
Аналептик със смесено действие, Никетамид има директен активиращ ефект върху вазомоторния център (особено при намаляване на тонуса му), а също и индиректно (поради стимулиране на хеморецепторите на каротидния синус) е в състояние да възбуди дихателния център.
С използването на аналептици се стимулира дишането и се засилва сърдечно-съдовата дейност.
§ Фармакокинетика
Никетамид се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт и от местата на парентерално приложение. Подлежи на биотрансформация в черния дроб. Екскретира се чрез бъбреците.
Sulfocamofcaine се абсорбира бързо при подкожно и интрамускулно приложение.
§ Място в терапията
§ Остра и хронична сърдечна недостатъчност (в комплексна терапия).
§ Остра и хронична дихателна недостатъчност (в комплексна терапия).
§ Кардиогенен и анафилактичен шок.
§ Респираторна депресия поради пневмония и други инфекциозни заболявания.
§ Асфиксия (включително новородени).
§ Отравяне със сънотворни (барбитурати) и наркотични вещества.
§ Отстраняване от анестезия (причинено от употребата на барбитурати и други лекарства).
§ Камфорови препарати за локално приложение се предписват при миалгия, ревматизъм, артрит и рани от залежаване.
§ Противопоказания
§ Свръхчувствителност.
§ Склонност към конвулсивни реакции.
§ Епилепсия.
§ Странични ефекти
§ Гадене.
§ Мускулни потрепвания.
§ При предозиране са възможни:
§ Конвулсии.
§ Предпазни мерки
Аналептиците се използват под лекарски контрол.
Когато се предписва бемегрид на деца, дозата на лекарството трябва да се намали толкова пъти, колкото теглото на детето е по-малко от средното телесно тегло на възрастен.
SC и IM инжекциите на никетамид са болезнени. За да се намали болката, може да се инжектира новокаин в мястото на инжектиране.
Трябва да се внимава при прилагане на сулфокамфокаин при пациенти с ниско кръвно налягане поради възможността от развитие на хипотензивни ефекти на това лекарство.
§ Взаимодействия
Niketamide засилва ефектите на психостимулантите и антидепресантите. Отслабва действието на наркотични аналгетици, сънотворни, невролептици, транквиланти и антиконвулсанти.
Инжекциите Bemegride могат да се комбинират с прилагането на мезатон и кофеин.
Аналептици: цитон, лобелия, камфор, стрихнин, секуренин
Аналептици(от гръцки analepsis - възстановяване, съживяване) се наричат лекарствени вещества, които възбуждат предимно центровете на продълговатия мозък - вазомоторни и дихателни. В големи (токсични) дози те също така стимулират двигателните области на мозъка и причиняват гърчове. Основните представители на тази група са кордиамин, камфор, бемегрид, въглероден диоксид. Психостимулаторите и стрихнинът имат умерени аналептични свойства. Респираторните аналептици също включват цитон, лобелия и етимизол.
Съществува взаимен антагонизъм между аналептиците и лекарствата, които потискат централната нервна система (анестетици, сънотворни, наркотици, аналгетици). Разликите между тези аналептици се състоят в тяхната активност, механизъм на действие, продължителност и наличие на индивидуални фармакологични свойства.
Коразол, бемегрид, камфор, стрихнин, кордиамин и кофеин имат пряко стимулиращо действие върху дихателния и съдовия център. Поради това те често се наричат аналептици с директно действие. Сред тях най-активни са коразол и бемегрид. В случай на отравяне с наркотици и хипнотици (особено барбитурати), бемегридът е най-активният аналептик.
Въглероден двуокисима директен и рефлекторен (чрез рецепторите на синокаротидната зона) ефект върху центровете на продълговатия мозък. Постоянно произвеждан в организма по време на метаболизма, той е физиологичен стимулатор на дихателния център. В медицинската практика въглеродният диоксид се използва за инхалация в смес с кислород или въздух. Смес от въглероден диоксид (5-7%) и кислород (95-93%) се нарича карбоген.
Респираторни аналептици cititonИ лобелиявъзбуждат дихателния център рефлекторно (чрез рецепторите на синокаротидната зона), действат за кратко време и са ефективни само при интравенозно приложение и поддържат рефлексната възбудимост на дихателния център. В случай на рязко потискане на последния, например при отравяне със сънотворни или други вещества, цититонът и лобелия нямат ефект. Въпреки това, чрез стимулиране на ганглиите на автономните нерви и надбъбречната медула, те допринасят за повишаване на кръвното налягане.
Етимизолима директен стимулиращ ефект върху дихателния център и в по-малка степен върху вазомоторния център. Стимулирането на дишането е продължително и е особено изразено, когато дишането се потиска от морфин. В допълнение към аналептичните свойства, етимизолът има умерен успокояващ ефект и донякъде засилва ефекта на наркотици и сънотворни. Поради това може да се използва по време и след хирургична анестезия. Във връзка със стимулирането на адренокортикотропната функция на хипофизната жлеза, етимизол се използва и като противовъзпалително и антиалергично средство.
Камфорнаред с централния аналептичен ефект, има директен стимулиращ ефект върху сърцето и повишава чувствителността на миокарда към влиянието на симпатиковите нерви и адреналина. Локалното действие на камфора се характеризира с дразнещ и антимикробен ефект. Камфорният алкохол се използва широко за втриване в кожата с надеждата за разсейващ ефект при артрит, миозит и други възпалителни заболявания.
В медицинската практика масленият разтвор на камфор се използва за подкожно инжектиране като аналептично и кардиотонично средство, а също и външно като разсейващо средство. Камфорът е относително нетоксичен за тялото и само при значително превишаване на дозата (до 10 g) могат да се появят конвулсии. Corazol е по-токсичен, причинявайки характерни клонични конвулсии. При отравяне с коразол се предписват лекарства, които имат антиконвулсивен ефект (хипнотици, наркотици и др.).
Лекарствата, които стимулират централната нервна система, включват също вещества, които основно тонизират клетките на гръбначния мозък (стрихнин, секюринин), различни билкови препарати и някои препарати за органи.
Стрихнин- алкалоид, открит в някои растения от рода Strychnos, растящи в тропиците. В медицинската практика се използва стрихнин нитрат, както и тинктура и екстракт от чилибуха. Действието на стрихнина е насочено главно към гръбначния мозък. В терапевтични дози подобрява проводимостта на импулсите в гръбначния мозък и тонизира скелетната мускулатура. Освен това стимулира центровете на продълговатия мозък (дихателни, съдови) и подобрява функцията на сетивата (слух, зрение, обоняние).
Според съвременните концепции стрихнинът блокира действието на аминокиселинните невротрансмитери, главно глицин, които играят ролята на инхибиращи фактори при предаването на възбуждане в постсинаптичните нервни окончания в гръбначния мозък.
В клиничната практика стрихнинът се използва като общ тоник при хипотония, парализа и други дисфункции на гръбначния мозък и сетивните органи. Трябва да се отбележи, че понастоящем клиничната употреба на стрихнин е ограничена поради високата му токсичност. По-малко токсичен (и по-слабо активен) е алкалоидът секуринин (изолиран от растящия у нас подхраст Секуринега).
Отравянето със стрихнин или секюринин причинява тежки пристъпи на тетанични конвулсии. По време на атака тялото се извива (опистотонус) и дишането спира. Смъртта настъпва от асфиксия. При оказване на помощ е необходимо преди всичко да се облекчат гърчовете с наркотични вещества или мускулни релаксанти (с изкуствено дишане). След елиминиране на конвулсиите стомахът се промива (ако отровата е приета през устата) с разтвор на калиев перманганат (1: 1000), след което в стомаха се инжектират активен въглен и слабително сол.
Свързана информация.
