Ноотропил противопоказания к применению. Ноотропил: инструкция по применению раствора, сиропа, таблеток и капсул. Форма выпуска и с пособ применения

Эффективным ноотропным препаратом является «Ноотропил». Инструкция по применению предлагает использовать таблетки и уколы для лечения мозговых нарушений у взрослых и детей.

Форма выпуска и состав

Таблетки «Ноотропил» – 800 мг; 1200 мг пирацетама в 1 таблетке. Таблетки покрыты оболочкой, белые, с риской, овальной формы, значком «N/N». Таблетки 800 мг – по 15 штук в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 2 упаковки. Таблетки 1,2 г – по 10 штук в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 2 упаковки.
Капсулы – 400 мг пирацетама в 1 капсуле. Капсулы белые, со знаком «ucb/N». В блистере 60 штук, в картонной упаковке 4 блистера.
Раствор для внутреннего применения 20% (200 мг пирацетама в 1 мл). Раствор густой, бесцветный. Во флаконе темного стекла 125 мл раствора. Картонная пачка содержит флакон с дозировочным стаканом.
Раствор для инъекций «Ноотропил» 20% (в 1 мл 200 мг пирацетама, 1 ампула 5 мл содержит 1 г пирацетама). В картонной пачке 5 ампул. Раствор прозрачный, чистый, бесцветный.

Фармакологические свойства

Препарат «Ноотропил» — ноотропный препарат, циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты (GABA). Непосредственно воздействует на ЦНС, улучшая когнитивные (познавательные) процессы, такие как способность к обучению, память, внимание, а также умственную работоспособность.

Лекарство «Ноотропил», инструкция по применению подтверждает это, оказывает влияние на ЦНС различными путями: изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает метаболические процессы в нервных клетках, улучшает микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови и не вызывая сосудорасширяющего действия.

Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, повышает умственную работоспособность, улучшает мозговой кровоток. Пирацетам (действующее вещество препарата «Ноотропил») ингибирует агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов.

В дозе 9.6 г снижает уровень фибриногена и факторов Виллебранда на 30-40% и удлиняет время кровотечения. Пирацетам оказывает протекторное и восстанавливающее действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии и интоксикации. Медикамент снижает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.

Уколы, таблетки «Ноотропил»: от чего помогает лекарство, когда назначают

Показания к применению включают:

для симптоматической терапии психоорганического синдрома, включая больных пожилого возраста со снижением памяти, изменениями настроения, сниженной способностью к концентрации внимания, нарушением походки, головокружениями, расстройством поведения;
хронический алкоголизм – для терапии психоорганического синдрома и абстиненции;
расстройства равновесия, головокружения (за исключением заболеваний, вызванных психогенными и вазомоторными расстройствами);
улучшение психической и двигательной активности, терапия нарушений эмоциональной сферы и речи у пациентов, перенесших ишемический инсульт;
кортикальная миоклония (как компонент комплексной терапии или монотерапия).

Для чего назначают «Ноотропил» еще? Препарат применяют, если у больного выявлены:

болезнь Альцгеймера (включая сенильную деменцию альцгеймерского варианта);
психоорганический синдром у детей со сниженной обучаемостью (как компонент комплексной терапии);
кома (включая коматозное состояние посттравматического и токсического генеза), восстановительный период после комы;
в составе комплексного лечения серповидно-клеточной анемии.

Инструкция по применению «Ноотропила» и дозирование

Препарат назначают внутривенно, внутримышечно и внутрь.

Инструкция к раствору

Начальная дозировка препарата при парентеральном внутривенном введении составляет 10 г. При тяжелой патологии медикамент вводят внутривенно капельно до 12 г в день, длительность вливаний 20-30 минут. По достижении терапевтического эффекта количество препарата снижают с постепенным переходом на пероральный прием.

Таблетки «Ноотропил»: инструкция по применению

Препарат принимают дважды в день, суточная дозировка составляет 30-160 мг на 1 кг. Возможно увеличение кратности приема до 3-4 раз в день при необходимости. Курс лечения по данной схеме составляет до 2-6 месяцев.

Лечение цереброваскулярных заболеваний в острую стадию необходимо начинать в кратчайшие сроки с дозы 12 г в день в течение двух недель, затем переходят на дозировку 6 г в день.

При лечении расстройств памяти, когнитивных расстройств назначают медикамент внутрь на начальных этапах терапии трижды в сутки по 1600 мг, в дальнейшем количество препарата снижают до 800 мг.

Хронический алкоголизм: во время манифестации абстинентного синдрома после отмены алкоголя – по 12 г/сутки, затем переходят на поддерживающую дозировку – 2,4 г/сутки.

Терапию кортикальной миоклонии начинают с 7,2 г в день с постепенным увеличением количества действующего вещества на 4,8 г в день каждые 3-4 дня. Максимальная доза - 24 грамма за 24 часа.

Суточная дозировка при серповидно-клеточной анемии составляет 160 мг на 1 кг (4 приема). В кризисный период дозу увеличивают до 300 мг на 1 кг.

При нарушениях работы почек препарат применяется с осторожностью. Дозу назначает врач.

Как пить препарат для улучшения памяти?

Необходимо принимать лекарство 2 раза в день. Советуют следующую дозировку для улучшения памяти - 8 мл 20 % раствора для приема внутрь.

Побочное действие

боли в животе;
головные боли;
отек;
нарушение равновесия;
сонливость;
повышение сексуальности;
тревога;
головокружение;
диарея;
галлюцинации;
увеличение массы тела (чаще возникает у пациентов пожилого возраста, получающих препарат в дозах более 2.4 г в сутки);
депрессия;
нервозность;
высыпания;
дерматит;
бессонница;
тошнота, рвота;
возбуждение;
астения.

Противопоказания

почечная недостаточность с клиренсом креатинина 20 и менее мл/мин;
индивидуальная повышенная чувствительность к пирролидону, пирацетаму и другим компонентам «Ноотропила», от чего может развиться аллергия;
геморрагический инсульт;
возраст до 1 года.

Какие у лекарства «Ноотропил» аналоги

Полные аналоги:

Ноотобрил.
Пиратропил.
Нооцетам.
Пирацетам.
Пирабене.
Пирамем.
Эскотропил.
Мемотропил.
Стамин.
Луцетам.
Церебрил.

Что лучше: «Ноотропил» или «Пирацетам»?

Лекарства являются дженериками, то есть содержат одно активное вещество пирацетам и имеют похожее действие на организм. Препарат «Пирацетам» - российского производства, и поэтому стоит дешевле, однако, он и считается при этом менее очищенным.

Цена

Средняя цена «Ноотропил», таблетки в аптеках (Москва), составляет 248 рублей. Стоимость уколов — 300 рублей. В Минске лекарство стоит 15 — 17 бел. рублей. Цена препарата в Киеве и Казахстане достигает 120 гривен и 1960 тенге соответственно.

Ноотропил - лекарственный препарат, который назначается врачами для стимуляции умственных способностей. Прописывается больным при различных когнитивных нарушениях: снижении памяти, дисфункции головного мозга и других расстройствах. Поступает в продажу в виде таблеток, капсул и лекарственной формы, предназначенной для уколов.

Состав и принцип действия

Активный компонент Ноотропила - пирацетам. Это ноотропное вещество, которое напрямую влияет на функции головного мозга, отвечающие за усваивание и обработку новой информации. Усиливает умственные способности, стимулирует память и концентрацию на каком-либо объекте или предмете, повышает способность человека к обучению.

Достигая очага поражения, препарат оказывает целый ряд лечебных эффектов:

благотворно влияет на ЦНС (центральную нервную систему). Ускоряет и распространяет возбуждение в головном мозге, стимулирует микроциркуляцию крови, повышает метаболизм в нервных клетках. Меняет вязкость крови, не воздействуя при этом на сосуды;
улучшает ток крови и связь между полушариями, благодаря чему эффективно повышает умственные способности пациента;
положительно влияет на важнейшие компоненты: тромбоциты и эритроциты. Предупреждает чрезмерную свертываемость крови и делает время кровотечения более продолжительным.

Средство предупреждает непроизвольное дрожание зрачков (вестибулярный нистагм). Ноотропил часто назначается людям, который перенесли сильную интоксикацию и гипоксию (недостаток кислорода). Препарат защищает мозг от неприятных последствий и помогает ему восстановиться.

Показания к применению

Препарат прописывается врачами при различных нарушениях, при которых головной мозг не может работать в полную силу и должным образом обрабатывать получаемую информацию. К таким заболеваниям относятся:

психоорганический синдром. Сюда относятся симптомы, которые являются следствием органических поражений мозга. Чаще всего от него страдают больные пожилого возраста, у которых нарушена память, страдает концентрация внимания, а походка и речь изменены в худшую сторону;
абстинентный и психоорганический синдром, который наблюдается у больных, страдающих хроническим алкоголизмом;
деменция и болезнь Альцгеймера;
последствия ишемического инсульта: уменьшение двигательной активности и психомоторных реакций, нарушения речи и эмоционального фона;
частые головокружения и сложности с поддержанием равновесия;
состояния, отличающиеся наименьшей степенью бодрости и неспособностью пациента реагировать на внешние раздражители;
серповедно-клеточная анемия (в сочетании с другими лекарственными средствами);
миоклония (непроизвольные сокращения одной мышцы или сразу нескольких групп, которые не поддаются контролю). Может применяться в качестве единственного лекарственного средства или в сочетании с другими препаратами со схожим действием.

Ноотропил нередко назначается для детей, которые с трудом поддаются обучению и отстают от других учеников. При правильном применении средство дает ощутимый эффект и помогает справиться с органическими нарушениями головного мозга у таких детей.

Противопоказания к применению

Ноотропил – препарат, оказывающий мощный ноотропный эффект. При внутривенном или внутримышечном введении противопоказания сведены к минимуму, однако некоторые ограничения все-таки присутствуют. Сюда относятся: индивидуальная непереносимость основных или действующих компонентов, выраженные нарушения в работе почек, геморрагический инсульт и возраст до 1 года.

Инъекции Ноотропила: инструкция по применению

Препарат вводится в организм пациента внутримышечно или внутривенно. Такой способ применения назначается только в том случае, если использование других форм невозможно: если пациент без сознания или испытывает трудности с глотанием. Чаще всего врачами назначается внутривенное введение Ноотропила.

Перед парентеральным введением лекарственное средство разводят с раствором декстрозы (5-20%), Рингера или Маннитола (20%), фруктозы (5-20%), натрия хлорида (0,9%), декстрана 40 (10%). После этого средство вводится в организм больного с помощью специального катетера с постоянной скоростью. Делается это 24 часа в сутки. Доза определяется индивидуально в зависимости от состояния пациента и клинического течения заболевания.

Болюсное (быстрое, практически мгновенное введение средства) делается в течение 2-х минут. Суточная доза делится на 2-4 процедуры, интервалы между инъекциями должны быть равномерными, а дозировка на один укол не была выше 3 грамм Ноотропила.

Если пациент перевозбужден, болюсный укол и введение Ноотропила осуществляется через мышцы. У детей, пожилых пациентов и больных с небольшой массой тела дозировка корректируется (с учетом возраста и веса). Дополнительный недостаток внутримышечного введения - болезненность. Следует учитывать и тот фактор, что доза не должна превышать 5 мл. Как только появляется возможность перорального применения, рекомендуется тут же перейти на такой способ лечения.

Применение в период вынашивания и вскармливания ребенка

Пирацетам способен переходить через барьер, разделяющий лимфу плода и будущей матери. Также средство может попасть в молоко, которое вырабатывается молочной железой во время лактации. При беременности Ноотропил лучше заменить на другой препарат, а в период вскармливания ребенка - прервать лактацию на время лечения.

Побочные эффекты

Неконтролируемое применение Ноотропила может приводить к различным побочным действиям. У пожилых пациентов, получивших более 2,5 грамм средства в сутки, могут наблюдаться следующие нарушения: гиперкинезия (состояние повышенной возбужденности), нервозность, депрессия и апатия, сонливость, общая слабость и быстрая утомляемость. У пациентов разных возрастов наблюдаются:

нарушение равновесия, головокружение и головная боль;
нарушение моторики и мышечная слабость, при которой мышцы работают непроизвольно и хаотично;
обострение эпилепсии;
повышение сексуальности и психоэмоциональная возбужденность;
замешательство и повышенная тревожность.
бессонница, замешательство, возбуждение, повышенная тревожность и частые галлюцинации;
Расстройства ЖКТ: тошнота, боли в области желудка, жидкий и частый стул, рвота.

У отдельных пациентов происходит резкий набор веса. При непереносимости компонентов у больных наблюдаются аллергические реакции: кожные высыпания, внешне напоминающие ожоги от крапивы, отеки, покраснения кожи и выраженный зуд.

Признаки передозировки

Расстройства ЖКТ были выявлены один раз. Врачи наблюдали жидкий стул с прожилками крови и болезненные ощущения в области желудка пациента. Специалисты связывают это с тем, что суточная доза препарата составила 75 г, а общая доза сорбитола, входящего в состав средства, была слишком большой. Другие случаи передозировки зарегистрированы не были.

Если у вас или близких наблюдаются побочные эффекты, которые не были описаны в инструкции, обратитесь к врачу и пройдите гемодиализ.

Особые указания

При назначении Ноотропила врач должен учитывать особые указания и меры предосторожности:

средство с осторожностью назначается пациентам со сбоями в работе гемостаза - биологической функции, поддерживающей жидкое состояние крови и отвечающей за остановку кровотечений. Этот момент касается больных, переживших тяжелую операцию или страдающих от сильного кровотечения;
если Ноотропил применяется для терапии пациентов с кортикальной миоклонией, препарат следует отменять постепенно, понемногу делая дозы меньше. Если сделать наоборот и резко отменить курс лечения, приступы возобновятся.
терапия Ноотропилом в течение долгого времени негативно влияет на работу почек. При лечении пациентов пожилого возраста важно постоянно отслеживать клиренс креатинина и менять дозу препарата, если потребуется.

Лекарственное взаимодействие

Регулярное применение Ноотропила усиливает действие аценокумарола (применяется для терапии варикоза с тромбами). Если в организм попадает сочетание Ноотропила и аценокумарола, снижается свертываемость крови, уровень фибриногенов, вязкость крови и плазмы. Также уменьшается Фактор Фон Виллебранда, влияющий на патологическую свертываемость крови и образование тромбов.

Препарат никак не взаимодействует с вальпроатом натрия, фенитоином, клоназенапом и фенобарбиталом. Выведение средства из организма также не меняется - 90 % препарата выходит из организма вместе с мочой в неизменном виде.

Если основной действующий компонент (пирацетам) попадает в организм в количестве не более 20 мг в сутки, действие противосудорожных средств не меняется. При повышении дозы возможно снижение противосудорожного эффекта.

Препарат практически не взаимодействует со спиртными напитками. Если средство принимается в объеме 1,6 г., концентрация активных компонентов и этанола остается неизменной.

Стоимость, аналоги и условия хранения

Стоимость Ноотропила в ампулах - от 313 рублей. Средство нужно хранить в месте, защищенном от влаги и прямых солнечных лучей, при температуре не выше 25 градусов. Длительность хранения - до 4-х лет. К аналогам Ноотропила относятся: Пирацетам, Мемотропил, Пирацетам-Белмед.

Раствор для в/в и в/м введения - 1 мл:

Вспомогательные вещества: натрия ацетата тригидрат, ледяная уксусная кислота, вода д/и.

5 мл - ампулы бесцветного стекла, поддоны пластиковые, пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой 800/1200 мг - 1 таб.:

Активные вещества: пирацетам - 800/1200 мг;
Вспомогательные вещества: кремния диоксид, магния стеарат, макрогол 6000, кроскармеллоза натрия; опадрай Y-1-7000 (титана диоксид (Е171), макрогол 400, гипромеллоза 2910 5сР (Е464)), опадрай OY-S-29019 (гипромеллоза 2910 50сР, макрогол 6000).

10/15 шт. - блистеры, пачки картонные.

Раствор для приема внутрь - 1 мл:

Активное вещество: пирацетам - 200 мг;
Вспомогательные вещества: глицерол 85% 27 г, натрия сахаринат 300 мг, натрия ацетат 200 мг, метилпарагидроксибензоат 135 мг, пропилпарагидроксибензоат 15 мг, ароматизатор абрикосовый 30 мг, ароматизатор карамельный 15 мг, ледяная уксусная кислота 16 мг±5%, вода очищенная 62.1 г±5%.

125 мл - флаконы темного стекла, в комплекте с мерным стаканчиком - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный.

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатые, с разделительной поперечной риской с обеих сторон; на одной стороне таблетки справа и слева от риски гравировка "N".

Раствор для приема внутрь бесцветный, прозрачный.

Фармакологическое действие

Ноотропный препарат.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь пирацетам быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. После однократного приема препарата в дозе 3.2 г Cmax составляет 84 мкг/мл, после многократного приема в дозе 3.2 мг 3 раза/сут -115 мкг/мл и достигается через 1 ч в плазме крови и через 5 ч в спинномозговой жидкости. Прием пищи снижает Cmax на 17% и увеличивает Тmax до 1.5 ч. У женщин при приеме пирацетама в дозе 2.4 г Cmax и AUC на 30% больше, чем у мужчин.

Распределение и метаболизм

Не связывается с белками плазмы крови.

Vd пирацетама составляет около 0.6 л/кг.

При исследовании на животных обнаружено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ганглиях.

Не метаболизируется в организме.

Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.

Выведение

T1/2 из плазмы крови составляет 4-5 ч, из спинномозговой жидкости - 8.5 ч. T1/2 не зависит от пути введения.

80-100% пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем почечной фильтрации. Общий клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 80-90 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T1/2 удлиняется при почечной недостаточности; при терминальной стадии хронической почечной недостаточности - до 59 ч.

Фармакокинетика пирацетама не изменяется у пациентов с печеночной недостаточностью.

Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

Фармакодинамика

Ноотропный препарат, циклическое производное гамма-аминобутировой кислоты (GABA).

Имеющиеся данные свидетельствуют, что основной механизм действия пирацетама не является клеточноспецифичным или органоспецифичным.

Пирацетам связывается с полярными головками фосфолипидов и образует мобильные комплексы пирацетам-фосфолипид. В результате восстанавливается двухслойная структура клеточной мембраны и ее стабильность, что в свою очередь, приводит к восстановлению трехмерной структуры мембранных и трансмембранных белков и восстановлению их функции.

На нейрональном уровне пирацетам облегчает различные типы синаптической передачи, оказывая преимущественное воздействие на плотность и активность постсинаптических рецепторов (данные получены в исследованиях на животных).

Пирацетам улучшает такие функции как обучение, память, внимание и сознание, не оказывая седативного или психостимулирующего воздействия.

Гемореологические эффекты пирацетама связаны с его влиянием на эритроциты, тромбоциты и стенку сосудов.

У пациентов с серповидно-клеточной анемией пирацетам увеличивает способность эритроцитов к деформации, снижает вязкость крови и предотвращает формирование "монетных столбиков". Кроме того, он снижает агрегацию тромбоцитов, не оказывая существенного влияния на их количество.

В исследованиях на животных показано, что пирацетам предотвращает спазм сосудов и противодействует различным вазоспастическим веществам.

В исследованиях у здоровых добровольцев пирацетам снижал адгезию эритроцитов к эндотелию сосудов и стимулировал выработку простациклинов здоровым эндотелием.

Клиническая фармакология

Ноотропный препарат.

Показания к применению Ноотропил

симптоматическое лечение психоорганического синдрома, в частности, у пожилых пациентов, сопровождающегося снижением памяти, головокружением, пониженной концентрацией внимания и снижением активности, изменением настроения, расстройством поведения, нарушением походки (эти симптомы могут быть ранними признаками возрастных заболеваний, таких как болезнь Альцгеймера и сенильная деменция альцгеймеровского типа);
лечение головокружения и связанного с ним нарушения равновесия, за исключением вазомоторного и психогенного головокружения;
лечение кортикальной миоклонии (в качестве монотерапии или в составе комплексной терапии);

лечение дислексии (в составе комплексной терапии);
профилактика серповидно-клеточного вазоокклюзивного криза.

Противопоказания к применению Ноотропил

психомоторное возбуждение на момент назначения препарата;
хорея Гентингтона;
острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт);
конечная стадия хронической почечной недостаточности (при КК < 20 мл/мин);
детский возраст до 1 года (для раствора для приема внутрь);
детский возраст до 3 лет (для таблеток);
повышенная чувствительность к компонентам препарата;
повышенная чувствительность к производным пирролидона.

С осторожностью следует применять препарат при нарушении гемостаза, обширных хирургических вмешательствах, тяжелом кровотечении, при хронической почечной недостаточности (КК 20-80 мл/мин).

Ноотропил Применение при беременности и детям

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения Ноотропила при беременности не проводилось. Контролируемых исследований применения препарата во время беременности не проводилось.

Пирацетам проникает через плацентарный барьер. Концентрация препарата у новорожденных достигает 70-90% от концентрации его в крови у матери. Ноотропил® не следует назначать при беременности.

Пирацетам выделяется с грудным молоком. При назначении препарата в период лактации следует воздержаться от грудного вскармливания.

Ноотропил Побочные действия

Со стороны нервной системы: двигательная расторможенность (1.72%), раздражительность (1.13%), сонливость (0.96%), депрессия (0.83%), астения (0.23%); в единичных случаях - головокружение, головные боли, атаксия, нарушение равновесия, обострение течения эпилепсии, бессонница, замешательство, возбуждение, тревога, галлюцинации, повышение сексуальности. В постмаркетинговой практике наблюдались следующие побочные эффекты, частота которых не установлена (из-за недостаточности данных): головная боль, бессонница, возбуждение, нарушение равновесия, атаксия, обострение течения эпилепсии, тревога, галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе (в т.ч. гастралгия).

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела (1.29%).

Со стороны органа слуха и равновесия: вертиго.

Со стороны кожных покровов: дерматит, зуд, крапивница.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, гиперчувствительность, анафилактические реакции.

Прочие: в редких случаях - боли в месте введения, тромбофлебит, гипертермия, артериальная гипотензия (при в/в введении).

В большинстве случаев удается добиться регресса подобных симптомов, снизив дозу препарата.

Лекарственное взаимодействие

Возможность изменения фармакокинетики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низкая, т.к. 90% препарата выводится в неизмененном виде с мочой.

При одновременном применении с гормонами щитовидной железы отмечены сообщения о спутанности сознания, раздражительности и нарушении сна.

Согласно опубликованному исследованию пациентов с рецидивирующим венозным тромбозом пирацетам в дозе 9.6 г/сут повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (отмечалось более выраженное снижение агрегации тромбоцитов, концентрации фибриногена, факторов Виллебранда, вязкости крови и плазмы по сравнению с применением только непрямых антикоагулянтов).

Пирацетам не угнетает изоферменты цитохрома Р450. Метаболическое взаимодействие с другими препаратами маловероятно.

Прием пирацетама в дозе 20 г/сут в течение 4 недель не изменял Cmax в сыворотке и AUC противоэпилептических препаратов (карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, вальпроата).

Совместный прием с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в сыворотке; концентрация этанола в сыворотке крови не изменялась при приеме 1.6 г пирацетама.

Дозировка Ноотропил

Препарат назначают внутрь, во время приема пищи или натощак, запивая жидкостью.

Симптоматическое лечение психоорганического синдрома: 2.4-4.8 г/сут в 2-3 приема.

Лечение головокружения и связанного с ним нарушения равновесия: 2.4-4.8 г/сут в 2-3 приема.

Лечение кортикальной миоклонии начинают с дозы 7.2 г/сут, каждые 3-4 дня дозу увеличивают на 4.8 г/сут до достижения максимальной дозы 24 г/сут в 2-3 приема. Лечение продолжают на протяжении всего периода заболевания. Каждые 6 месяцев следует предпринимать попытки уменьшения дозы или отмены препарата, постепенно сокращая дозу на 1.2 г/сут каждые 2 дня.

Профилактика серповидно-клеточного вазоокклюзивного криза: суточная доза составляет 160 мг/кг массы тела, разделенная на 4 равные дозы.

Лечение дислексии у детей (в составе комплексной терапии): рекомендуемая суточная доза для детей от 8 лет и подростков - 3.2 г, разделенная на 2 приема.

Для пациентов с нарушением функции почек дозу следует корректировать в зависимости от величины КК.

Для мужчин КК (мл/мин) = х масса тела (кг)/72 х сывороточный креатинин (мг/дл).

Пациентам с почечной недостаточностью требуется коррекция дозы препарата в соответствии со следующей схемой.

У пациентов пожилого возраста дозу корректируют при наличии почечной недостаточности; при длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек.

Пациентам с нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется.

Пациентам с нарушениями функций и почек и печени препарат назначают так же, как и пациентам только с нарушением функции почек.

Передозировка

Симптомы: зарегистрирован единичный случай развития диспептических явлений в виде диареи с кровью и болями в области живота при приеме препарата внутрь в суточной дозе 75 г. По-видимому, это было связано с употреблением большой суммарной дозы сорбитола, ранее входящего в состав лекарственной формы раствор для приема внутрь.

Лечение: сразу после значительной передозировки при приеме внутрь можно промыть желудок или вызвать искусственную рвоту. Специфического антидота нет. Эффективность гемодиализа составляет 50-60%.

Меры предосторожности

В связи с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов с осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушением гемостаза, во время обширных хирургических вмешательств или больным с симптомами тяжелого кровотечения.

При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прерывания лечения, т.к. это может вызвать возобновление приступов.

При лечении серповидно-клеточной анемии доза менее 160 мг/кг или нерегулярный прием препарата могут вызвать обострение заболевания.

При длительной терапии пациентам пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль показателей функции почек, при необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от результатов исследования КК.

При лечении пациентов, находящихся на гипонатриевой диете, рекомендуется учитывать, что раствор пирацетама для приема внутрь в дозе 24 г содержит 80.5 мг натрия.

Пирацетам проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Ноотропил (действующее вещество - пирацетам) - ноотропное лекарственное средство, являющееся производным гамма-аминобутировой кислоты. Ноотропил можно безо всякого преувеличения назвать эталонным ноотропом. Механизм его действия связан с воздействием на течение метаболических и биоэнергетических процессов в нейронах, ускорением оборота информационных молекул и стимуляцией белкового синтеза. Влияние пирацетама на утилизацию кислорода и метаболизм глюкозы определяется условиями, в которых действует препарат - аэробных или анаэробных. В первом случае ноотропил увеличивает расход кислорода и расщепление глюкозы в среднем на 30%. В условиях дефицита кислорода препарат стимулирует гликолиз благодаря активации пентозофосфатного пути, результатом чего является образование одного из основных источников энергии для обмена веществ в головном мозге - НАДФoН. Помимо этого, в анаэробных условиях ноотропил увеличивает синтез АТФ. На клеточном уровне препарат вступает во взаимодействие с полярными группами фосфолипидов, образуя подвижные комплексы. Благодаря этому обеспечивается восстановление двухслойной структуры мембраны клетки и поддерживается ее стабильность. Ноотропил облегчает различные варианты синаптической передачи, воздействуя, главным образом, на активность и плотность рецепторов постсинаптических мембран (данные были получены в ходе доклинических исследований). Ноотропил улучшает такие когнитивные функции, как память, внимание, мышление, не оказывая при этом психостимулирующего (или же, напротив, седативного) эффекта. Влияет ноотропил и на реологические свойства крови: у пациентов, страдающих серповидно-клеточной анемией, препарат увеличивает способность эритроцитарных мембран к деформации, разжижает кровь и предотвращает образование неустойчивых агрегатов эритроцитов - т.н. «монетных столбиков», характерных для полиглобулии. Помимо этого ноотропил снижает агрегацию (склеивание между собой) тромбоцитов, не увеличивая/уменьшая при этом количество последних. В доклинических испытаниях было установлено, что препарат предупреждает сосудистые спазмы и противодействует веществам, их вызывающим.

В клинических исследованиях ноотропил препятствовал налипанию эритроцитов на сосудистый эндотелий и стимулировал секрецию простациклинов.

После перорального приема ноотропил быстро и в полном объеме абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. После приема 3,2 г препарата максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови достигается через 1 час. Плотный перекус замедляет этот процесс в среднем на 20%. Период полувыведения ноотропила составляет 4-5 часов (из плазмы крови) и 8,5 часов (из спинномозговой жидкости). Путь введения препарата в организм на величину периода полувыведения не влияет. Из организма ноотропил экскретируется почками в неизмененном виде. Почечная недостаточность увеличивает период полувыведения препарата, печеночная недостаточность на данный показатель не влияет.

Ноотропил выпускается сразу в четырех лекарственных формах: таблетки, капсулы, раствор для внутривенного и внутримышечного введения и раствор для приема внутрь. Доза рассчитывается исходя из массы тела пациента. Пероральные формы ноотропила следует принимать натощак или во время приема пищи. Прием ноотропила пациентами с явными нарушениями гемостаза, при масштабных хирургических вмешательствах, тяжелых кровотечениях, недостаточности функции почек должен осуществляться под тщательным и постоянным медицинским контролем. Если на фоне приема ноотропила у пациента отмечаются нарушения сна, рекомендуется отказаться от вечернего приема препарата, совместив его с дневным приемом.

Ноотропил - «дружелюбный» по отношению к другим лекарственным средствам препарат, однако и он может вступать в некоторые нежелательные взаимодействия. Так, при его комбинировании с гормонами щитовидной железы могут проявляться центральные эффекты: сомнологические нарушения, раздражительность, беспокойство, тремор, спутанности сознания. При сочетании ноотропила со стимуляторами ЦНС может наблюдаться потенцировании эффектов последних. И, наконец, при совместном с ноотропилом приемом нейролептиков повышается риск экстрапирамидных нарушений.

Фармакология

Ноотропный препарат, циклическое производное гамма-аминобутировой кислоты (GABA).

Гемореологические эффекты пирацетама связаны с его влиянием на эритроциты, тромбоциты и стенку сосудов.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь пирацетам быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. После однократного приема препарата в дозе 3.2 г C max составляет 84 мкг/мл, после многократного приема в дозе 3.2 мг 3 раза/сут -115 мкг/мл и достигается через 1 ч в плазме крови и через 5 ч в спинномозговой жидкости. Прием пищи снижает C max на 17% и увеличивает Т max до 1.5 ч. У женщин при приеме пирацетама в дозе 2.4 г C max и AUC на 30% больше, чем у мужчин.

Распределение и метаболизм

Не связывается с белками плазмы крови.

V d пирацетама составляет около 0.6 л/кг.

Не метаболизируется в организме.

Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.

Выведение

T 1/2 из плазмы крови составляет 4-5 ч, из спинномозговой жидкости - 8.5 ч. T 1/2 не зависит от пути введения.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T 1/2 удлиняется при почечной недостаточности; при терминальной стадии хронической почечной недостаточности - до 59 ч.

Фармакокинетика пирацетама не изменяется у пациентов с печеночной недостаточностью.

Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

Форма выпуска

	1 таб.
пирацетам	800 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид, магния стеарат, макрогол 6000, кроскармеллоза натрия; опадрай Y-1-7000 (титана диоксид (Е171), макрогол 400, гипромеллоза 2910 5сР (Е464)), опадрай OY-S-29019 (гипромеллоза 2910 50сР, макрогол 6000).

15 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Дозировка

Препарат назначают внутрь, во время приема пищи или натощак, запивая жидкостью.

Симптоматическое лечение психоорганического синдрома: 2.4-4.8 г/сут в 2-3 приема.

Лечение головокружения и связанного с ним нарушения равновесия: 2.4-4.8 г/сут в 2-3 приема.

Для пациентов с нарушением функции почек дозу следует корректировать в зависимости от величины КК.

Для мужчин КК (мл/мин) = х масса тела (кг)/72 х сывороточный креатинин (мг/дл);

Передозировка

Взаимодействие

Прием пирацетама в дозе 20 г/сут в течение 4 недель не изменял C max в сыворотке и AUC противоэпилептических препаратов (карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, вальпроата).

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе (в т.ч. гастралгия).

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела (1.29%).

Со стороны органа слуха и равновесия: вертиго.

Со стороны кожных покровов: дерматит, зуд, крапивница.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, гиперчувствительность, анафилактические реакции.

В большинстве случаев удается добиться регресса подобных симптомов, снизив дозу препарата.

Показания

Взрослые

симптоматическое лечение психоорганического синдрома, в частности, у пожилых пациентов, сопровождающегося снижением памяти, головокружением, пониженной концентрацией внимания и снижением активности, изменением настроения, расстройством поведения, нарушением походки (эти симптомы могут быть ранними признаками возрастных заболеваний, таких как болезнь Альцгеймера и сенильная деменция альцгеймеровского типа);
лечение головокружения и связанного с ним нарушения равновесия, за исключением вазомоторного и психогенного головокружения;
лечение кортикальной миоклонии (в качестве монотерапии или в составе комплексной терапии);

лечение дислексии (в составе комплексной терапии);
профилактика серповидно-клеточного вазоокклюзивного криза.

Противопоказания

психомоторное возбуждение на момент назначения препарата;
хорея Гентингтона;
острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт);
конечная стадия хронической почечной недостаточности (при КК < 20 мл/мин);
детский возраст до 1 года (для раствора для приема внутрь);
детский возраст до 3 лет (для таблеток);
повышенная чувствительность к компонентам препарата;
повышенная чувствительность к производным пирролидона.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Пирацетам проникает через плацентарный барьер. Концентрация препарата у новорожденных достигает 70-90% от концентрации его в крови у матери. Ноотропил ® не следует назначать при беременности.

Применение при нарушениях функции печени

Пациентам с нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Противопоказание: детский возраст до 1 года (для раствора для приема внутрь); детский возраст до 3 лет (для таблеток).

Особые указания

Пирацетам проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Наименование:

Ноотропил (Nootropil)

Фармакологическое
действие:

Ноотропил - ноотропный препарат.
Активным компонентом является пирацетам , циклическое производное гамма-аминобутировой кислоты (GABA).
Улучшает когнитивные (познавательные) процессы, такие как способность к обучению, память, внимание, а также умственную работоспособность.
Ноотропил оказывает влияние на ЦНС различными путями : изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает метаболические процессы в нервных клетках, улучшает микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови и не вызывая сосудорасширяющего действия.
Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, повышает умственную работоспособность, улучшает мозговой кровоток.
Ингибирует агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов. В дозе 9.6 г снижает уровень фибриногена и факторов Виллибранда на 30%-40% и удлиняет время кровотечения.
Ноотропил оказывает защитное и восстанавливающее действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии и интоксикации.
Снижает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.

Показания к
применению:

– симптоматическое лечение психоорганического синдрома (в т.ч. у пожилых пациентов со снижением памяти, головокружениями, пониженной способностью к концентрации внимания, изменениями настроения, расстройством поведения, нарушением походки, а также у больных с болезнью Альцгеймера и сенильной деменцией альцгеймеровского типа);
– лечение последствий ишемического инсульта, таких как нарушения речи, нарушения эмоциональной сферы, для повышения двигательной и психической активности;
– для лечения синдрома абстиненции и психоорганического синдрома при хроническом алкоголизме;
– коматозные состояния (и в период восстановления), в т.ч. после травм и интоксикаций головного мозга;
– для лечения головокружения и связанных с ним расстройств равновесия (за исключением случаев головокружения вазомоторного и психогенного происхождения);
– в составе комплексной терапии низкой обучаемости у детей с психоорганическим синдромом;
– лечение кортикальной миоклонии (как в виде монотерапии, так и в составе комбинированной терапии);
– серповидно-клеточная анемия (в составе комбинированной терапии).

Способ применения:

Суточные дозы варьируют в диапазоне 30-160 мг/кг массы тела. Кратность приема 2-4 раза/сут.
При лечении хронического психоорганического синдрома назначают препарат в дозе 4.8 г/сут в течение первой недели, а затем переходят на поддерживающую дозу 1.2-2.4 г/сут.
При лечении последствий ишемического инсульта Ноотропил следует назначать в дозе 4.8 г/сут.
При лечении коматозных состояний , а также трудностей восприятия у лиц с травмами головного мозга начальная доза составляет 9-12 г/сут, поддерживающая – 2.4 г/сут. Лечение следует продолжать не менее 3 недель.
При абстиненции при хроническом алкоголизме доза препарата достигает 12 г/сут в период манифестации синдрома отмены алкоголя. Поддерживающая доза составляет 2.4 г/сут.
При лечении головокружения и связанных с ним нарушений равновесия доза составляет 2.4-4.8 г/сут.
При коррекции пониженной обучаемости Ноотропил назначают в суточной дозе 3.3 г (примерно 8 мл 20% раствора для приема внутрь 2 раза/сут). Лечение должно продолжаться в течение всего учебного года.
При кортикальной миоклонии лечение начинают с дозы 7.2 г/сут, каждые 3-4 дня дозу увеличивают на 4.8 г/сут до достижения максимальной дозы 24 г/сут. Лечение Ноотропилом продолжают на протяжении всего периода болезни. Каждые 6 мес следует предпринимать попытки уменьшения дозы или отмены препарата, постепенно сокращая дозу на 1.2 г/сут каждые 2 дня. При отсутствии эффекта или незначительного терапевтического эффекта лечение прекращают.
При серповидно-клеточной анемии суточная профилактическая доза составляет 160 мг/кг массы тела, разделенная на 4 приема. В период кризиса – до 300 мг/кг в/в. Эта доза может назначаться детям в возрасте старше 1 года.

Внутрь препарат назначается во время приема пищи или натощак; таблетки и капсулы следует запивать жидкостью (вода, сок). Парентерально назначают в случае невозможности приема внутрь, в той же суточной дозе.

При назначении препарата пациентам с нарушениями функции почек или пожилым пациентам, у которых КК может быть понижен в связи с возрастными изменениями дозу следует корригировать в зависимости от величины клиренса креатинина.

Побочные действия:

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы : двигательная расторможенность (1,72%), раздражительность (1,13%), сонливость (0,96%), депрессия (0,83%), астения (0,23%).
В постмаркетинговой практике наблюдались следующие побочные эффекты частота которых не установлена (из-за недостаточности данных): головная боль, бессонница, возбуждение, нарушение равновесия, атаксия, обострение течения эпилепсии, тревога, галлюцинации, спутанность сознания.
Со стороны пищеварительной системы : в единичных случаях - тошнота, рвота, диарея, боли в животе (в т.ч. гастралгия).
Со стороны кожных покровов : дерматит, зуд, крапивница.
Со стороны обмена веществ : увеличение массы тела (1,29%)
Со стороны органов слуха : вертиго.
Аллергические реакции : ангионевротический отек, гиперчувствительность, анафилактические реакции.

Для раствора для в/в/ и в/м введения дополнительно
Другие : в редких случаях - боль в месте введения, тромбофлебит, гипертермия и гипотония (при в/в введении).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к пирацетаму или производным пирролидона, а также другим компонентам препарата;
- психомоторное возбуждение на момент назначения препарата;
- хорея Гентингтона;
- острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт);
- терминальная стадия почечной недостаточности (Cl креатинина <20 мл/мин);
- детский возраст до 1 года (раствор для приема внутрь) и до 3 лет (раствор для в/в и в/м введения, капсулы и таблетки, покрытые оболочкой).

С осторожностью : нарушение гемостаза, обширные хирургические вмешательства. тяжелое кровотечение, хроническая почечная недостаточность (при Cl креатинина 20–80 мл/мин).

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Возможность изменения фармакокинетики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низкая , т.к. 90% препарата выводится в неизмененном виде с мочой.

При одновременном применении с гормонами щитовидной железы отмечены сообщения о спутанности сознания, раздражительности и нарушении сна.

Согласно опубликованному исследованию, пациентов с рецидивирующим венозным тромбозом пирацетам в дозе 9,6 г/сут повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (отмечалось более выраженное снижение агрегации тромбоцитов, концентрации фибриногена, факторов Виллебранда, вязкости крови и плазмы по сравнению с применением только непрямых антикоагулянтов).

Прием пирацетама в дозе 20 г/сут в течение 4 нед не изменял максимальную концентрацию в сыворотке и AUC противоэпилептических препаратов (карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, вальпроата).

Совместный прием с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в сыворотке; концентрация этанола в сыворотке крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.

Беременность:

Адекватных клинических исследований по безопасности применения Ноотропила для беременных у человека не проводили . Активное вещество препарата может проникать в грудное молоко и через гематоплацентарный барьер. У новорожденных в крови определяется концентрация пирацетама на уровне 70-90% от концентрации в крови матери.

Препарат не назначают беременным , за исключением случаев жизненной важности применения средства. Если Ноотропил назначается кормящим матерям, от грудного вскармливания временно отказываются. Проведенные на животных эксперименты не доказали какого либо тератогенного или другого влияния пирацетама на развивающийся плод, течение беременности, родов и новорожденного.

Передозировка:

Симптомы : после перорального приема пирацетама в дозе 75 г отмечены диспептические явления, такие как диарея с кровью и боли в животе. По-видимому, это было связано с употреблением большой суммарной дозы сорбитола, ранее входившего в состав препарата для лекарственной формы раствор для приема внутрь.

Лечение : сразу после приема препарата внутрь можно промыть желудок или вызвать искусственную рвоту. Рекомендуется проведение симптоматической терапии, которая может включать гемодиализ. Специфического антидота нет. Эффективность гемодиализа для пирацетама составляет 50–60%.

Форма выпуска:

Капсулы Ноотропил – 400 мг пирацетама в 1 капсуле. Капсулы белые, со знаком «ucb/N». В блистере 60 штук, в картонной упаковке 4 блистера.

Таблетки Ноотропил – 800 мг; 1,2 г пирацетама в 1 таблетке. Таблетки покрыты оболочкой, белые, с риской, овальной формы, значком «N/N». Таблетки 800 мг – по 15 штук в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 2 упаковки. Таблетки 1,2 г – по 10 штук в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 2 упаковки.

Раствор для внутреннего применения Ноотропил 20% (200 мг пирацетама в 1 мл). Раствор густой, бесцветный. Во флаконе темного стекла 125 мл раствора. Картонная пачка содержит флакон с дозировочным стаканом.

Раствор для инъекций Ноотропил 20% (в 1 мл 200 мг пирацетама, 1 ампула 5 мл содержит 1 г пирацетама). В картонной пачке 5 ампул. Раствор прозрачный, чистый, бесцветный.

Раствор для внутривенного введения Ноотропил 20% (в 1 мл 200 мг пирацетама, в 1 флаконе 15 мл – 12 г пирацетама). В картонной пачке 3 флакона. Раствор прозрачный, чистый, бесцветный.

Условия хранения:

Препарат следует хранить в сухом месте при температуре не выше 25°C.

Ноотропил капсулы белого цвета, с маркировкой "ucb/N".
1 капсула содержит пирацетама 400 мг;
вспомогательные вещества : макрогол 6000, кремния ангидрид коллоидный (Аэросил R972), магния стеарат, лактоза;
состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид (Е171), вода;
в блистере 15 шт.; в коробке 4 блистера.

Ноотропил таблетки , покрытые оболочкой белого цвета, овальные, с риской, с маркировкой "N/N".
1 таблетка содержит пирацетама 800 или 1200 мг;
вспомогательные вещества : макрогол 6000, кремния ангидрид коллоидный (Аэросил R972), магния стеарат, натрия кроскармеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 400, гидроксипропилметилцеллюлоза;
таблетки 800 мг: в блистере 15 шт.; в коробке 2 блистера,
таблетки 1200 мг: в блистере 10 шт.; в коробке 2 блистера.

Ноотропил раствор для приема внутрь 20% бесцветный, густой.

вспомогательные вещества : глицерол, натрия сахарин, натрия ацетат, метилпарагидроксибензоат, пропилгидроксибензоат, абрикосовый ароматизатор, карамельный ароматизатор, ледяная уксусная кислота, вода;
125 мл во флаконах темного стекла; в коробке 1 флакон в комплекте с мерным стаканчиком.

Ноотропил раствор для инъекций 20% чистый, прозрачный, бесцветный.
1 мл раствора содержит пирацетама 200 мг;
вспомогательные вещества : натрия ацетат, ледяная уксусная кислота, вода;
в ампулах по 5 и 15 мл; в коробке 12 и 4 ампулы, соответственно.

Ноотропил раствор для в/в введения чистый , прозрачный, бесцветный.
1 мл раствора содержит пирацетама 200 мг (во флаконе - 12г);
вспомогательные вещества : натрия ацетат, натрия хлорид, ледяная уксусная кислота, вода - до 60 мл;
во флаконах по 60 мл; в коробке 1 флакон в комплекте с держателем.