Нитросорбид спрей инструкция по применению. Иные формы Нитросорбида. Показания, ограничения и инструкция к использованию Нитросорбида

Вспомогательные вещества: сахар 0.16 г, крахмал картофельный 0.019 г, кальция стеарат 0.001 г.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ).
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (10) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (ПВХ/бум).
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (ПВХ/бум) (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (ПВХ/бум) (10) - пачки картонные.
50 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ).
50 шт. - упаковки ячейковые контурные (ПВХ/бум).

Фармакологическое действие

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что в конечном счете приводит к расслаблению гладких мышц. Под влиянием изосорбида динитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.

Действие изосорбида динитрата связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС), а также с непосредственным коронарорасширяющим действием. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровоснабжением.

Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

Фармакокинетика

При приеме внутрь после всасывания из ЖКТ изосорбид динитрат подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. C max в крови достигается через 1 ч. При буккальном применении изосорбид динитрат быстро всасывается, C max активного вещества в плазме достигается через 5-6 мин.

Метаболизируется с образованием активного метаболита изосорбида-5-мононитрата, T 1/2 которого составляет 5 ч, а также изосорбида-2-мононитрата с T 1/2 2.5 ч.

T 1/2 изосорбида динитрата, в зависимости от применяемой лекарственной формы, варьирует от 20 мин до 4 ч. Выводится почками и через кишечник.

Показания

Для приема внутрь, сублингвально, буккально: купирование и профилактика приступов стенокардии, восстановительное лечение после инфаркта миокарда. Хроническая недостаточность (в составе комбинированной терапии), некоторые формы легочной гипертензии, легочного сердца (в составе комбинированной терапии).

Для впрыскивания в полость рта: купирование и профилактика приступов стенокардии; как средство скорой помощи при остром и острой левожелудочковой недостаточности на догоспитальном этапе. Профилактика и лечение спазма коронарных артерий при использовании сердечного катетера.

Для в/в введения: острый инфаркт миокарда, в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью; нестабильная стенокардия; отек легких.

Для накожного применения: профилактика приступов стенокардии.

Противопоказания

Выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст., диастолическое АД менее 60 мм рт.ст.), коллапс, шок, острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада сердца, токсический отек легких, состояния, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (в т.ч. геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма), закрытоугольная глаукома, одновременный прием силденафила (ингибитора ФДЭ), повышенная чувствительность к нитратам.

Дозировка

При приеме внутрь разовая доза составляет 10-120 мг, частота приема 1-5 раз/сут, в зависимости от показаний и применяемой лекарственной формы.

При сублингвальном или буккальном применении разовая доза - 5-10 мг, частота приема зависит от показаний и реакции пациента на лечение.

При впрыскивании в полость рта применяют 1-3 дозы с интервалом около 30 сек на фоне задержки дыхания. При остром инфаркте миокарда и острой сердечной недостаточности начальная доза составляет 1-3 впрыскивания. Если через 5 мин не наступает улучшения, впрыскивание можно повторять при условии постоянного контроля АД и ЧСС. Для профилактики коронарного спазма в случае катетеризации следует применить 1-2 дозы непосредственно перед процедурой.

При в/в введении режим дозирования зависит от клинической ситуации и применяемой лекарственной формы.

Для накожного применения начальная доза - 1 г на ночь, перед сном, а при необходимости и утром.

Продолжительность лечения определяется в каждом случае индивидуально.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, тахикардия, преходящая гиперемия лица, ощущение жара, артериальная гипотензия; в отдельных случаях - усиление приступов стенокардии (парадоксальная реакция).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, нечеткость зрения; редко - ишемия мозга и коллапс.

Аллергические реакции: .

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с адсорбентами, вяжущими и обволакивающими средствами уменьшается абсорбция изосорбида динитрата.

При одновременном применении антигипертензивных средств, периферических вазодилататоров, бета-адреноблокаторов, антипсихотических средств (нейролептиков), трициклических антидепрессантов, ингибиторов ФДЭ, этанола возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.

При одновременном применении с симпатомиметическими средствами возможно снижение антиангинального эффекта изосорбида динитрата.

При одновременном применении с дигидроэрготамином возможно повышение концентрации и усиление действия дигидроэрготамина.

При одновременном применении с уменьшается терапевтическое действие норэпинефрина.

При одновременном применении с силденафилом возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями мозгового кровообращения, с аортальным и/или митральным стенозом; у пациентов, склонных к ортостатической гипотензии; у пожилых пациентов. В период лечения, особенно в случае постепенного увеличения дозы, необходим контроль АД и ЧСС.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения не рекомендуется водить транспортные средства и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, т.к. при регулярном применении изосорбид динитрат снижает способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Применение изосорбида динитрата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью применяют у пожилых пациентов.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Нитросорбид . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Нитросорбида в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Нитросорбида при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения и профилактики стенокардии, инфаркта миокарда, сердечной недостаточности у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Нитросорбид - периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что в конечном счете приводит к расслаблению гладких мышц. Под влиянием изосорбида динитрата (действующее вещество препарата Нитросорбид) артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.

Состав

Изосорбида динитрат + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

При приеме внутрь после всасывания из ЖКТ Нитросорбид подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. При буккальном применении изосорбид динитрат быстро всасывается. Метаболизируется с образованием активного метаболита изосорбида-5-мононитрата, а также изосорбида-2-мононитрата. Выводится почками и через кишечник.

Показания

Для приема внутрь, сублингвально, буккально:

восстановительное лечение после инфаркта миокарда;
хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
некоторые формы легочной гипертензии, легочного сердца (в составе комбинированной терапии).

Для ингаляционного применения:

купирование и профилактика приступов стенокардии;
как средство скорой помощи при остром инфаркте миокарда и острой левожелудочковой недостаточности на догоспитальном этапе;
профилактика и лечение спазма коронарных артерий при использовании сердечного катетера.

Для внутривенного введения:

острый инфаркт миокарда, в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью;
нестабильная стенокардия;
отек легких.

Для накожного применения:

профилактика приступов стенокардии.

Формы выпуска

Таблетки 10 мг и 20 мг.

Инструкция по применению и дозировка

При приеме внутрь разовая доза составляет 10-120 мг, частота приема 1-5 раз в сутки, в зависимости от показаний и применяемой лекарственной формы.

При ингаляционном применении 1-3 дозы впрыскивают в полость рта с интервалом около 30 секунд на фоне задержки дыхания. При остром инфаркте миокарда и острой сердечной недостаточности начальная доза составляет 1-3 ингаляции. Если через 5 мин не наступает улучшения, ингаляции можно повторять при условии постоянного контроля АД и ЧСС. Для профилактики коронарного спазма в случае катетеризации следует применить 1-2 дозы непосредственно перед процедурой.

При внутривенном введении режим дозирования зависит от клинической ситуации и применяемой лекарственной формы.

Для накожного применения начальная доза - 1 г на ночь, перед сном, а при необходимости и утром.

Продолжительность лечения определяется в каждом случае индивидуально.

Побочное действие

головокружение;
головная боль;
тахикардия;
преходящая гиперемия лица;
ощущение жара;
артериальная гипотензия;
усиление приступов стенокардии (парадоксальная реакция);
тошнота, рвота;
появление ощущения легкого жжения языка;
сухость во рту;
сонливость;
нечеткость зрения;
ишемия мозга;
коллапс;
кожная сыпь.

Противопоказания

выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст., диастолическое АД менее 60 мм рт.ст.);
коллапс;
острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией;
гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
констриктивный перикардит;
тампонада сердца;
токсический отек легких;
состояния, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (в т.ч. геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма);
закрытоугольная глаукома;
одновременный прием силденафила (ингибитора ФДЭ);
повышенная чувствительность к нитратам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Нитросорбида при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью применяют у пожилых пациентов.

Применение у детей

Данные о применении у данной возрастной группы отсутствуют.

Особые указания

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с адсорбентами, вяжущими и обволакивающими средствами уменьшается абсорбция Нитросорбида.

При одновременном применении антигипертензивных средств, периферических вазодилататоров, блокаторов кальциевых каналов, бета-адреноблокаторов, антипсихотических средств (нейролептиков), трициклических антидепрессантов, ингибиторов ФДЭ, этанола (алкоголя) возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении с симпатомиметическими средствами возможно снижение антиангинального эффекта Нитросорбида.

При одновременном применении с норэпинефрином уменьшается терапевтическое действие норэпинефрина.

Аналоги лекарственного препарата Нитросорбид

Структурные аналоги по действующему веществу:

Аэросонит;
Динисорб;
Изакардин;
Изо Мак ретард;
Изо Мак спрей;
Изокет;
Изолонг;
Изосорбид динитрат;
Кардикет;
Кардикс;
ТД спрей Изо Мак.

Аналоги по фармакологической группе (нитраты и нитратоподобные средства):

Амилнитрит;
Глюконит;
Депонит 10;
Диласидом;
Динисорб;
Изакардин;
Изокет;
Изолонг;
Изосорбид динитрат;
Изосорбид мононитрат;
Кардикет;
Кардикс;
Карниланд;
Корватон;
Моно Мак;
Монолонг;
Мононит;
Моносан;
Моночинкве;
Моночинкве ретард;
Нитрадиск;
Нитроглицерин;
Нитролонг;
Нитроминт;
Нитронг форте;
Нитронг;
Нитросорбид Русфар;
Нитроспрей;
Нитроспринт;
Оликард;
Пентакард;
Перлинганит;
Сиднофарм;
Сорбимон;
Сустак мите;
Сустак форте;
Сустонит;
Тринитролонг;
Эринит;
Эфокс;
Эфокс лонг.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Препарат Нитросорбид рекомендован к применению для профилактики и лечения сердечной недостаточности, стенокардии, инфаркта миокарда у взрослых. Возможно его использование и при беременности, но только после первого триместра и под наблюдением врача. В данной статье мы рассмотрим инструкцию и показания к применению Нитросорбида, его аналогов, отзывы и цены на него в аптеках.

Особенности препарата

Нитросорбид — это препарат, расширяющий небольшие вены и артерии, действующий на гладкую мускулатуру сосудов. В первую очередь, он снижает постнагрузку и преднагрузку, вследствие чего уменьшается потребность сердечной мышцы в кислороде. Расширение периферических сосудов способствует улучшению кровообращения миокарда, на его ишемизированном участке.

К тому же происходит снижение кровяного давления в малом круге кровообращения, что позволит больным с повысить переносимость физических нагрузок. Нагрузка на миокард у пациентов с значительно снизится.

Нитросорбид относится к фармакологической группе препаратов, которые способствуют выработке в гладкомышечном слое сосудов оксида азота и активации специального фермента, способствующего расслаблению стенок сосудов. В основном лекарство вызывает расслабление вен, но на артериях его действие тоже сказывается.

Состав Нитросорбида

Изосорбида динитрат является главным действующим веществом данного лекарственного средства. Кроме этого в состав входят:

сахароза;
лактоза;
вспомогательные вещества.

А теперь поговорим о форме выпуска, составе нитросорбида инструкция по применению таблеток и цене на них.

Лекарственная форма

Нитросорбид доступен в виде таблеток по 10 и 20 мг. Это основная форма выпуска, но кроме нее бывают:

дозированный подъязычный аэрозоль;
концентрат для приготовления инфузионного раствора;
капсулы пролонгированного действия;
пленки для наклеивания на десну;
дозированный подъязычный спрей;
трансдермальная (мазь).

Цена в аптеках нашей страны на колеблется от 21 до 32 рублей за упаковку таблеток. Другие формы препарата встречаются гораздо реже, и цену на них надо уточнять у фармацевта.

Фармакологическое действие

Препарат оказывает антиангинальное, вазодилатирующее, коронарорасширяющее и сосудорасширяющее действие. Снижает потребность миокарда в кислороде и способствует снижению нагрузки на стенки сосудов. Перераспределяет коронарный кровоток в области со сниженным кровоснабжением. Хорошо помогает нитросорбид при высоком давлении в малом круге кровообращения.

Фармакодинамика

Данный препарат стимулирует образование оксида азота, который стимулирует активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, увеличивающей количество гуанидинмонофосфорной кислоты, влияющей на расслабление гладких мышц сосудов.
Уменьшение потребности миокарда в кислороде за счет снижения конечного объема левого желудочка и систолического напряжения на его стенки.
Регрессия симптомов при отеке легких.
Расширение сосудов головного мозга.
Увеличивает приток крови в области с пониженным кровообращением, благодаря чему, у пациентов со и ИБС повышается переносимость физических нагрузок.

Фармакокинетика

Распределение и абсорбация. Лекарство после приема внутрь подвергается прохождению через печень. Максимальная концентрация активных веществ в крови наблюдается примерно через час. При буккальном применении (приклеивании пластинки внутрь ротовой полости) изосорбида динитрат всасывается моментально, и оказывается в плазме примерно через пять минут.
Выведение и метаболизм. Происходит в кишечнике и печени, основными метаболитами являются изосорбид-5-мононитрата и изосорбид-2-мононитрата. Выводится через кишечник и почки.

Показания к применению

Нитросорбид назначают пациентам при следующих заболеваниях:

Ингаляционное применение: профилактика и купирование приступов стенокардии, при и остром (как средство экстренной помощи) и профилактика и лечение спазма коронарных артерий при установленном сердечном катетере.
Прием буккально, сублингвально и внутрь: профилактика и купирование приступов стенокардии, отдельные формы легочной гипертензии, (в комплексе с другими препаратами) и некоторые формы .
Внутривенное введение: отек легких, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда (осложненный левожелудочковой недостаточностью).
Наружное применение: профилактика периодически возникающих приступов стенокардии.

О том, каковы основы применения лекарства нитросорбид, расскажем вам далее.

Инструкция по применению

Итак, как принимать нитросорбид? Препарат применяют несколькими способами, в зависимости от формы выпуска:

Внутрь . Таблетки изготавливаются по 5, 10 или 20 мг. Принимать их следует через 2 часа после или за 1 час до еды по 10-20 мг по 4 или 5 раз в сутки. Начиная с пятого дня лечения, при отсутствии выраженных улучшений, дозу требуется увеличить на 70-120 мг в сутки. При проведении комплексной терапии ХСН таблетки применяют з или 4 раза в день по 10-20 мг.
Сублингвально . Применяется спрей нитросорбида от 1 до 3 дозировок с интервалом около 30 секунд впрыскиваются в ротовую полость на задержке дыхания. При отсутствии улучшений впрыскивание следует повторить через 5 минут. Для устранения приступа острой стенокардии требуется разжевать и проглотить половинку таблетки (2,5-5 мг).
Трансбуккально . От 1 до 3 раз в день на верхнюю челюсть в район малых коренных зубов и резцов с наружной стороны десны приклеивается пластина (20-40 мг). Стороны приклеивания чередуются попеременно.
Перентерально . Начальная скорость внутривенного введения должна составлять: 0,1 мг 3-4 капли в минуту, 0,2 мг 1-2 капли в минуту. Каждые 5 минут скорость введения увеличивается на 2-3 капли. Максимальная скорость должна составлять не более 17 капель в минуту (концентрация 0,2 мг) и 33 капель в минуту (концентрация раствора 0,1 мг).
Спрей для наружного применения . Распыляется с дистанции 20 сантиметров на кожу в районе сердца (не более 2 дозировок) и растирается кончиками пальцев. Ни в коем случае не мыть место нанесения на протяжении 20 минут.
ТТС . Перед установкой системы участок кожи протирается спиртом или водой. Удалите защитное покрытие с системы и прижмите липкой стороной к обработанному участку поверхности тела. Обратите внимание, что данный участок кожи не должен иметь волосяного покрова, если он есть, то его стоит сбрить. Дозировка применяется в размере 0,5 до 1 мг на квадратный сантиметр. Курс одной аппликации составляет от 12 часов до одних суток. При необходимости система разрезается на необходимое количество кусочков. Продолжительность лечения составляет две недели. Исключите резкую отмену процедуры.
Мазь . Нанесите на область груди, живот или внутреннюю часть предплечий 1 мг препарата 1 или 2 раза в день. Максимальная площадь нанесения не должна превышать 20 квадратных сантиметров.

Противопоказания

Как и любое лекарство, нитросорбид противопоказан людям с индивидуальной непереносимостью компонентов препарата и любым нитратам. Кроме этого, существуют и индивидуальные противопоказания полного запрета применения при некоторых заболеваниях:недавно перенесенная травма головы или кожная сыпь;

сухость во рту;

усиление приступов стенокардии (парадоксальная реакция);

ощущение жара;

головная боль;

преходящая гиперемия лица;

появление ощущения легкого жжения языка;

Особые указания

Обязательный контроль АД и ЧСС в период лечения;
крайне осторожное применение для пациентов с аортальным и/или митральным стенозом, с нарушением кровообращения мозга и склонностью к ортостатической гипотензии.
особый контроль в период лечения за пожилыми пациентами и беременными женщинами, применение только под наблюдением врача;
избегайте употребления алкоголя в период лечения;
соблюдение осторожности при вождении автотранспорта и других видов деятельности, требующих сосредоточения;
постепенное снижение дозы, избегайте резкого прекращения применения.

Нитросорбид: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Nitrosorbide

Код ATX: C01DA08

Действующее вещество: изосорбида динитрат (Isosorbide dinitrate)

Производитель: Фармапол-Волга (Россия); Фармстандарт-Томскхимфарм, ОАО (Россия); Уралбиофарм, ОАО (Россия); Озон, ООО (Россия); Биосинтез (Россия); Дальхимфарм (Россия); Татхимфармпрепараты, ОАО (Россия); Фармстандарт-УфаВИТА (Россия); Обновление, ПФК (Россия)

Актуализация описания и фото: 12.06.2018

Нитросорбид – антиангинальный препарат из группы органических нитратов.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: плоскоцилиндрической формы, белого цвета (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5, 6 или 10 упаковок; по 10, 20, 25, 30, 40, 50 или 100 шт. в банках полимерных или банках из полиэтилентерефталата, в картонной пачке 1 банка; по 25 или 50 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 упаковка; в каждой пачке также содержится инструкция по применению Нитросорбида).

В 1 таблетке содержится:

Активное вещество: изосорбида динитрат – 10 мг;
Вспомогательные вещества, включая лактозу и сахарозу.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующее вещество в составе Нитросорбида – изосорбида динитрат, является периферическим вазодилататором, который оказывает преимущественное влияние на венозные сосуды.

Препарат стимулирует в эндотелии сосудов образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора), способствующего активации внутриклеточной гуанилатциклазы, вследствие чего увеличивается цГМФ (медиатор вазодилатации).

Нитросорбид уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и уменьшает систолическое напряжение его стенок, за счет чего снижает пред- и постнагрузку, а благодаря этому уменьшает потребность миокарда в кислороде. Оказывает коронарорасширяющее действие. Снижает приток крови к правому предсердию и давление в малом круге кровообращения. Перераспределяет коронарный кровоток в области со сниженным кровообращением. При ишемической болезни сердца и стенокардии повышает толерантность к физической нагрузке. При отеке легких способствует регрессии симптомов.

Изосорбида динитрат оказывает расширяющее действие на сосуды головного мозга и твердой мозговой оболочки, из-за чего возможны головные боли.

К лекарственному средству, как и к другим нитратам, возможно развитие перекрестной толерантности. После перерыва в приеме чувствительность к Нитросорбиду быстро восстанавливается.

Препарат начинает действовать через 2–5 мин после сублингвального приема или разжевывания таблетки, через 15–40 мин – после приема внутрь. Продолжительность действия составляет соответственно 1–2 ч и 4–6 ч.

Фармакокинетика

Изосорбида динитрат характеризуется высокой абсорбцией. Его биодоступность составляет: при сублингвальном приеме – 60%, при приеме внутрь – 22% (обладает эффектом первого прохождения через печень).

После приема внутрь максимальной концентрации достигает в течение 1 ч. Связь с белками плазмы – 30%. Период полувыведения – 4 ч.

Препарат подвергается метаболизму в печени, вследствие чего образуются два активных метаболита – изосорбида-5-мононитрат (75–85%) и изосорбида-2-мононитрат (15–25%). Период полувыведения первого – 5 ч, второго – 2,5 ч.

Выводится препарат почками практически полностью в виде метаболитов.

Показания к применению

Нитросорбид предназначен для лечения ишемической болезни сердца, в том числе:

Предупреждение и купирование приступов стенокардии;
Комплексная восстановительная терапия пациентов, перенесших инфаркт миокарда.

Также препарат применяется в составе комбинированной терапии легочной гипертензии и хронической сердечной недостаточности.

Противопоказания

Абсолютные:

Мальабсорбция глюкозы-галактозы, лактазная недостаточность;
Черепно-мозговые травмы;
Острый инфаркт миокарда с токсическим отеком легких и артериальной гипотензией;
Анемия;
Геморрагический инсульт;
Закрытоугольная глаукома;
Систолическое артериальное давление менее 100 мл рт.ст.;
Констриктивный перикардит;
Гипертрофическая кардиомиопатия;
Тампонада сердца;
Коллапс;
Нарушения церебрального кровообращения;
Склонность к ортостатической гипотензии;
Лактация (либо вскармливание следует прервать);
Детский возраст;
Гиперчувствительность к препарату.

Относительные (следует соблюдать осторожность из-за риска развития осложнений):

Митральный и/или аортальный стеноз;
Пожилой возраст;
Беременность (в этом случае препарат может быть назначен только после тщательной оценки ожидаемой пользы и возможных рисков).

Нитросорбид, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Нитросорбид можно принимать перорально, буккально (за щеку) или сублингвально (под язык). В случае перорального приема таблетки следует глотать целиком, запивая достаточным количеством воды, при буккальном и сублингвальном применении – держать во рту до полного растворения.

Дозы и длительность лечения врач определяет индивидуально в зависимости от клинической ситуации.

Профилактика стенокардии, а также восстановительный период после инфаркта миокарда: по 1 таблетке перорально 3-4 раза в сутки за 30 минут до еды. При необходимости разовую дозу увеличивают до 2-3 таблеток. Максимально допустимая суточная доза составляет 180 мг изосорбида динитрата (18 таблеток). Если регулярное применение Нитросорбида нежелательно, его назначают по 1 таблетке за 30-40 минут до предстоящей нагрузки;
Хроническая сердечная недостаточность: по 1-2 таблетки перорально 3-4 раза в сутки;
Легочная гипертензия: по 2 таблетки 5-6 раз в сутки перед едой с равными интервалами;
Купирование приступа стенокардии: 1 таблетка буккально или сублингвально. Чтобы ускорить наступление терапевтического эффекта, таблетку можно разжевать, а затем удерживать во рту до полного растворения.

Побочные действия

Нитросорбид в основном переносится хорошо. В редких случаях отмечаются следующие побочные эффекты:

Пищеварительная система: сухость слизистой оболочки ротовой полости, тошнота, рвота, при буккальном и сублингвальном применении – жжение и покалывание языка;
Аллергические реакции: сыпь на коже, крапивница, зуд;
Центральная и периферическая нервная система: нарушение режима сна-бодрствования, повышенная утомляемость, головокружение, нарушение зрения, ишемия мозга, нитратная головная боль (наиболее ярко выражена в начале лечения, исчезает при продолжении применения препарата);
Сердечно-сосудистая система: артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая гипотензия), приливы крови к лицу, тахикардия, чувство жара, парадоксальная нитратная реакция, проявляющаяся усилением приступов стенокардии, а также значительное снижение артериального давления, вплоть до коллапса.

Передозировка

Симптомы передозировки: головная боль, головокружение, зрительные расстройства, обморок, метгемоглобинемия (цианоз, аноксия), диарея, тошнота, рвота, перспирация, гиперемия кожи, диспноэ, гиперпноэ, ощущение сердцебиения, брадикардия, черепно-мозговая гипертензия, коллапс, паралич, кома.

В качестве меры первой помощи рекомендуется сделать промывание желудка. Дальнейшее лечение симптоматическое. При метгемоглобинемии внутривенно вводят 1% раствор метиленового синего в дозе 1–2 мг/кг. Эпинефрин и родственные ему соединения малоэффективны.

Особые указания

В случае сокращения интервалов между приемами, а также при длительном применении препарата, особенно в высоких дозах, есть риск развития толерантности к Нитросорбиду.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время лечения, особенно в период увеличения дозы, необходим тщательный контроль частоты сердечных сокращений и показателей артериального давления.

Применение при беременности и лактации

Опыта применения изосорбида динитрата при беременности и лактации недостаточно, поэтому применение Нитросорбида возможно только после тщательной оценки ожидаемой пользы и возможных рисков.

Применение в детском возрасте

В детском и юношеском возрасте до 18 лет Нитросорбид противопоказан.

При нарушениях функции почек

В случае наличия у пациента выраженной почечной недостаточности применять препарат следует с соблюдением осторожности.

При нарушениях функции печени

При выраженной печеночной недостаточности повышен риск развития метгемоглобинемии, поэтому применять Нитросорбид необходимо с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Пожилые пациенты в период лечения должны находиться под тщательным врачебным контролем.

Лекарственное взаимодействие

Нитросорбид противопоказано применять одновременно с силденафилом (Виагрой) в связи с риском развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда.

Этанол, периферические вазодилататоры, антигипертензивные средства, блокаторы кальциевых каналов, трициклические антидепрессанты, нейролептики, ингибиторы ФЭД, бета-адреноблокаторы усиливают гипотензивное действие изосорбида динитрата.

Симпатомиметики снижают антиангинальное действие Нитросорбида.

Адсорбенты, обволакивающие и вяжущие средства снижают всасывание изосорбида динитрата в желудочно-кишечном тракте.

Нитросорбид увеличивает плазменную концентрацию и терапевтический эффект дигидроэрготамина.

Аналоги

Аналогами Нитросорбида являются: Дикор Лонг, Изодинит, Изодинитрат, Изокет, Изо-Мик, Нитросорбид-Русфар, Кардикет.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом месте, защищенном от прямых солнечных лучей, недоступном для детей. Соблюдать температурный режим 8-15 ºС.

Срок годности – 2 года.

Нитросорбид - сосудорасширяющее, антиангинальное лекарственное средство группы органических нитратов. При применении препарата отмечается снижение потребности сердечной мышцы в кислороде, вследствие уменьшения пред- и постнагрузки. Нитросорбид способствует расширению периферических и коронарных сосудов, улучшает кровообращение в ишемизированном участке миокарда, снижает кровяное давление в малом круге кровообращения, повышает толерантность к физическим нагрузкам у пациентов, страдающих ишемической болезнью сердца. У пациентов с сердечной недостаточностью способствует снижению нагрузки на миокард.
Механизм действия препарата связан с образованием оксида азота в гладкомышечном слое сосудов, вследствие чего происходит активация гуанилатциклазы, увеличение количества гуанидинмонофосфорной кислоты и расслабление гладкой мускулатуры. Препарат вызывает расширение преимущественно вен.
После перорального применения препарат хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, для нитросорбида характерен эффект первого прохождения через печень. Пик концентрации активного вещества отмечается спустя 1 час после приема внутрь. Метаболизируется с образованием 2 метаболитов, период полувыведения которых составляет 2,5 и 5 часов. Выводится в виде метаболитов почками и кишечником.
После перорального применения эффект развивается спустя 30-50 минут и достигает максимума в течение 1,5-2 часов.
После буккального и сублингвального применения эффект развивается в течение 5-6 минут. Продолжительность терапевтического эффекта препарата составляет около 4-6 часов.

Показания к применению

Препарат Нитросорбид применяют для терапии пациентов с ишемической болезнью сердца, купирования и предупреждения приступов стенокардии.
В составе комплексной восстановительной терапии у пациентов, перенесших инфаркт миокарда; пациентам, страдающим хронической сердечной недостаточностью и легочной гипертензией.

Способ применения

Препарат Нитросорбид применяется сублингвально (под язык), буккально (за щеку) или перорально. При пероральном применении таблетку рекомендуется глотать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством воды. При сублингвальном и буккальном применении таблетку следует держать в ротовой полости до полного растворения. Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.
Взрослым для профилактики приступов стенокардии и в период восстановления после перенесенного инфаркта миокарда обычно назначают по 10мг препарата перорально 3-4 раза в день. Препарат рекомендуется принимать за 30 минут до приема пищи. При необходимости разовая доза препарата может быть увеличена до 20-30мг. Не рекомендуется превышать суточную дозу препарата 180мг. В случае если нежелательно регулярное применение препарата для профилактики приступов стенокардии обычно назначают по 10мг препарата за 30-40 минут до ожидаемой нагрузки.
Взрослым при хронической сердечной недостаточности в составе комбинированной терапии обычно назначают по 10-20 мг препарата перорально 3-4 раза в день.
Взрослым при легочной гипертензии в составе комплексной терапии обычно назначают по 20мг препарата 5-6 раз в сутки через равные промежутки времени. Препарат рекомендуется принимать перед едой.
Взрослым для купирования приступов стенокардии обычно назначают по 10мг препарата сублингвально или буккально. Для скорейшего наступления терапевтического эффекта таблетку рекомендуется разжевать и удерживать в ротовой полости до полного растворения.
При длительном применении препарата, особенно в высоких дозах, и при сокращении интервалов между приемами возможно развитие толерантности к нитросорбиду.
При применении препарата, особенно в период увеличения дозы, следует регулярно контролировать показатели артериального давления и частоты сердечных сокращений.

Побочные действия

Препарат Нитросорбид обычно хорошо переносится пациентами, однако в единичных случаях возможно развитие таких побочных эффектов:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки ротовой полости. При сублингвальном и буккальном применении препарата возможно ощущение покалывания и жжения языка.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, повышенная утомляемость, нарушение режима сна и бодрствования, нарушение зрения, в единичных случаях возможно развитие ишемии мозга. Кроме того, при применении препарата возможно развитие "нитратной" головной боли, которая наиболее ярко выражена в начале применения препарата, и исчезает при дальнейшем применении препарата.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, в том числе ортостатическая гипотензия, тахикардия, прилив крови к лицу, чувство жара. В единичных случаях возможно развитие парадоксальной нитратной реакции (усиление приступов стенокардии). Кроме того, у некоторых пациентов отмечалось значительное снижение артериального давления вплоть до коллапса.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Нитросорбид являются: повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата и другим нитратам; врожденная лактазная недостаточность, мальабсорбция глюкозы-галактозы.
Препарат противопоказан пациентам с геморрагическим инсультом, черепно-мозговой травмой, анемией, закрытоугольной глаукомой; с острым инфарктом миокарда с артериальной гипотензией и токсическим отеком легких; при показателях систолического артериального давления менее 100 мм рт.

ст., шоке, коллапсе, констриктивном перикардите, а также пациентам с тампонадой сердца.
В связи с повышенным риском парадоксальных нитратных реакций препарат не следует назначать пациентам с гипертрофической кардиомиопатией.
Препарат следует с осторожностью назначать пациентам, страдающим нарушениями церебрального кровообращения и имеющим склонность к ортостатической гипотензии; пациентам с митральным и/или аортальным стенозом и пациентам пожилого возраста.
В период лечения препаратом следует воздерживаться от работы с потенциально опасными механизмами и вождения автомобиля.

Беременность

:
Препарат Нитросорбид может быть назначен в период беременности лечащим врачом, который должен тщательно взвесить ожидаемую пользу для матери и потенциальные риски для плода.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о возможном прерывании грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Противопоказано одновременное применение Нитросорбида и сильденафила (Виагра) в связи с риском развития инфаркта миокарда и тяжелой артериальной гипотензии.
Лекарственные препараты, обладающие вяжущим и обволакивающим действием, а также адсорбенты снижают всасывание нитросорбида в желудочно-кишечном тракте.
При одновременном применении антигипертензивные лекарственные средства, периферические вазодилататоры, блокаторы кальциевых каналов, бета-адреноблокаторы, нейролептики, трициклические антидепрессанты, ингибиторы ФЭД и этанол усиливают гипотензивных эффект нитросорбида.
При сочетанном применении препарата с антихолинергическими лекарственными средствами у пациентов пожилого возраста возможно развитие нарушений памяти.
Отмечается снижение антиангинального действия препарата при его одновременном применении с симпатомиметиками.
Препарат способствует увеличению плазменных концентраций и усиливает терапевтический эффект дигидроэрготамина.
Нитросорбид при сочетанном применении снижает эффективность норэпинефрина.

Передозировка

:
При передозировке препарата Нитросорбид у пациентов отмечалось развитие головной боли, обморока, ортостатической гипотензии, тахикардии, повышения температуры тела и судорог. При дальнейшем повышении дозы возможно развитие метгемоглобинемии, симптомами которой является цианоз ногтей и губ, обморок, головная боль, затрудненное дыхание, слабость, аритмия, гипертермия.
Специфического антидота нет. При передозировке показана симптоматическая терапия. В случае тяжелой передозировки возможно введение допамина и симпатомиметических лекарственных средств. Для коррекции артериального давления показана коррекция объема циркулирующей крови. Если препарат был принят перорально, и прошло менее 30 минут после приема показано промывание желудка и прием энтеросорбентов.

Условия хранения

Препарат Нитросорбид рекомендуется хранить в сухом месте вдали от прямых солнечных лучей при температуре от 8 до 15 градусов Цельсия.
Срок годности - 2 года.

Форма выпуска

Таблетки по 20 штук в контурных ячейковых упаковках, по 2 контурные ячейковые упаковки в картонной коробке.
Таблетки по 50 штук в полиэтиленовых пеналах.

Состав

:
1 таблетка препарата Нитросорбид содержит: изосорбида динитрат - 10мг;
Вспомогательные вещества, в том числе сахароза и лактоза.