Трифтазин ампулы инструкция по применению. Трифтазин - официальная* инструкция по применению

Что это за лекарство? Трифтазин – это нейролептик (антипсихотическое средство), пиперазиновое производное фенотиазина. По интенсивности антипсихотического действия превосходит хлорпромазин. Оказывает сильное противорвотное действие, и обладает альфа-адреноблокирующей активностью.

Антихолинергическая активность и гипотензивный эффект выражены слабо. Трифтазин оказывает выраженное экстрапирамидное действие. В отличие от хлорпромазина не оказывает антигистаминного, спазмолитического и противосудорожного действия.

Действующее вещество – Трифлуоперазин – относится к группе нейролептиков и является одним из наиболее активных антипсихотических средств. Антипсихотическое действие Трифтазин сочетается с определенным стимулирующим эффектом. Оказывает седативное влияние при галлюцинаторно-бредовых и галлюцинаторных состояниях. Обладает противорвотным и выраженным каталептическим действием.

Показания к применению

От чего помогает Трифтазин? Назначают препарат в следующих случаях:

Различные формы шизофрении и другие психические заболевания, протекающие с бредом и галлюцинациями.
Психозы различной этиологии (инволюционные /старческие/ алкогольные).
Неврозы с преобладанием тревоги и страха.
Симптоматическое лечение тошноты и рвоты.

Инструкция по применению Трифтазин и дозировки

Трифтазин назначается для приема внутрь. Стандартная дозировка при лечении тревожного синдрома – по 1-2 мг 2 раза в день. Максимальная дозировка в сутки – 6 мг, в течение не более 12 недель.

При психотических нарушениях – по 2.5-5 мг \ 2 раза в день, в течение 2-3 недель дозу повышают до 15-20 мг/сутки. Максимальная дозировка в сутки – 40 мг.

Пожилым, а также истощенным и ослабленным больным требуется меньшая первоначальная доза – при необходимости и с учетом переносимости ее постепенно увеличивают.

Детям 6 лет и старше – по 1 мг 1-2 раза в сутки, при необходимости и с учетом переносимости дозу постепенно увеличивают.

Лечение препаратом должно быть строго индивидуализировано в зависимости от течения заболевания. Сроки лечения могут составлять 3–9 месяцев и более, в зависимости от эффективности терапии.

В качестве противорвотного средства – назначается взрослым в дозе 5 мг (1 таблетка Трифтазин) в сутки.

Уколы Трифтазин

Внутримышечные уколы: по 1-2 мг при необходимости каждые 4-6 ч, максимальная доза – 10 мг/сутки.

Пожилым пациентам начальную дозировку укола Трифтазин уменьшают в 2 раза.

Детям старше 6 лет – по 1 мг 1-2 раза в сутки.

Побочные эффекты

Назначение Трифтазин может сопровождаться следующими побочными эффектами:

Со стороны ЦНС: сонливость, головокружение, сухость во рту, расстройства сна, усталость, нарушения зрения; экстрапирамидные расстройства, поздняя дискинезия.
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, холестатическая желтуха.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, анемия, агранулоцитопения, панцитопения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, умеренно выраженная ортостатическая гипотензия, нарушения ритма сердца, изменения на ЭКГ (удлинение интервала QT, сглаживание зубца T).
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек.
Со стороны эндокринной системы: галакторея, аменорея.

Противопоказания

Противопоказано назначать Трифтазин в следующих случаях:

Острые воспалительные заболевания печени,
Заболевания сердца с нарушением проводимости и в стадии декомпенсации,
Тяжелые заболевания почек,
Детский возраст до 6 лет,
Угнетение костномозгового кроветворения,
Повышенная чувствительность к препарату
Беременность.

Передозировка

Симптомы передозировки – появление признаков злокачественного нейролептического синдрома, первым из которых может быть повышение температуры тела.

В тяжелых случаях может наблюдаться нарушение сознания вплоть до комы.

Лечебные мероприятия – снижение дозы или прекращение приема препарата, в качестве корректоров экстрапирамидных расстройств применяют антипаркинсонические средства (тропацин, циклодол).

Пароксизмальные судороги мышц шеи, языка, дна ротовой полости и окулогирные кризы купируются кофеин-бензоатом натрия (2 мл 20% раствора подкожно) или аминазином (1–2 мл 2,5% раствора внутримышечно).

Особые указания

Не следует применять Трифтазин при депрессивных состояниях. Во время лечения Трифтазином употреблять алкоголь строго запрещено.

У пожилых больных возможно развитие необратимых дискинетических движений. При появлении признаков поздней дискинезии лечение необходимо прекратить.

В начале лечения могут наблюдаться сонливость, незначительное снижение артериального давления.

Следует с осторожностью применять у пациентов, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Аналоги Трифтазин, список препаратов

При необходимости, заменить Трифтазин можно на аналог по активному веществу – это препараты:

Трифтазин-Дарница.

К схожим по механизму действия препаратам относят, список:

Метеразин,
Мажептил,
Этаперазин,
Модитен.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Трифтазин, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Средняя цена на таблетки Трифтазин в аптеках: 33-35 рублей. Отпуск по рецепту.

Срок хранения – 3 года.

Лекарственное средство «Трифтазин», инструкция к которому будет подробно изложена в этой статье, считается одним из наиболее эффективных нейролептиков. Применение этого препарата сопряжено со многими тонкостями в плане дозировки и длительности терапии.

Описание препарата, состав

По групповой принадлежности препарат «Трифтазин» относится к сильным антипсихотическим лекарственным средствам с ярко выраженным противорвотным эффектом. Основным действующим веществом является соединение из группы фенотиазинов - трифлуоперазин, который может влиять не только на центральную нервную систему, но и на периферические её отделы, благодаря чему, собственно, и оказывает противорвотное действие.

Раствор для инъекций представляет собой прозрачную бесцветную жидкость без специфического запаха и вкуса. Таблетки «Трифтазин» округлые, покрыты оболочкой синего цвета, на изломе белого или почти белого цвета.

Форма выпуска, сроки и условия хранения

Лекарство «Трифтазин», отзывы врачей о котором практически всегда носят положительный характер, выпускается в двух лекарственных формах: в виде раствора для инъекций и в таблетках. Содержание действующего вещества в каждой ампуле с раствором составляет 0,2 % (2 мг на 1 мл раствора). Ампулы упаковываются в картонные коробки по 5, 10 или 100 штук вместе со специальным ампульным ножом и инструкцией по применению препарата.

В таблетках «Трифтазин» действующее вещество содержится в количестве 0,005 % (0,5 мг). Упаковываются они в блистеры по 10 штук, которые, в свою очередь, помещаются в картонные коробки по 4, 5 или 10 штук в каждой. Также выпускается эта лекарственная форма в упаковках из тёмного стекла или непрозрачной белой пластмассы, содержащих 50 или 100 таблеток.

Срок годности всех лекарственных форм составляет 3 года. Хранить таблетки и раствор «Трифтазин» инструкция по применению рекомендует в прохладном помещении с хорошей вентиляцией. Недопустимо попадание на упаковки с лекарствами прямого солнечного света и жидкостей. По истечении срока годности не рекомендуется принимать препарат.

Фармакологические свойства препарата «Трифтазин»

Рассмотрим основные свойства лекарственного средства «Трифтазин». Инструкция по применению (официальная) содержит подробные сведения о механизме воздействия активного вещества препарата на рецепторы головного мозга и в желудочно-кишечном тракте. Так, в ней говорится, что трифлуоперазин блокирует ПМД-рецепторы в головном мозге и Д2-рецепторы в мозжечке. Помимо способен оказывать альфа-адреноблокирующий эффект, то есть активно влияет на уровень артериального давления, снижая его.

Трифлуоперазин недостаточно глубоко изучен в плане фармакокинетики, однако доподлинно известно, что он активно связывается с белками плазмы (не менее 80 %). Механизм распада соединения на метаболиты также изучен мало. Выведение препарата из организма происходит в основном через почки, небольшая часть действующего вещества и его метаболитов выводится через кишечник (с желчью).

Показания к применению

Так как действие препарата «Трифтазин» инструкция по применению классифицирует как антипсихотическое, в круг заболеваний, при которых целесообразно его применение, входят разнообразные нарушения психики. В их числе - шизофрения, психомоторные расстройства, тревожные состояния и фобии (неконтролируемые навязчивые страхи). Помимо этого препарат применяют для лечения рвоты, не обусловленной заболеваниями органов пищеварения.

Насколько безопасно рассматриваемое нами средство и всем ли категориям пациентов можно применять «Трифтазин»? Инструкция по применению, отзывы специалистов о нем позволяют сделать вывод, что принимать препарат необходимо только после проведённого комплексного обследования, так как у него имеется ряд серьёзных противопоказаний и побочных эффектов. Несмотря на то что отпускается лекарство без рецепта, самостоятельно принимать решение о его приёме не стоит.

Противопоказания

У таблеток и раствора для инъекций «Трифтазин» имеются противопоказания к применению, которые подразумевают невозможность их использования. В их числе упоминаются угнетение центральной нервной системы и коматозные состояния. Кроме того, лекарство «Трифтазин» инструкция по применению не рекомендует принимать при заболеваниях сердца, печени и почек, системы кроветворения. Стадия заболевания и тяжесть его течения не играют существенной роли. Дело в том, что существует ряд последствий приёма таблеток и раствора «Трифтазин». Побочные эффекты, которые будут рассмотрены далее, сами по себе очень тяжелы, а при наличии сопутствующих патологий могут спровоцировать ещё более сложные последствия для организма пациента.

Использование средства «Трифтазин» во время беременности

Активное вещество лекарства «Трифтазин» (отзывы врачей содержат по этому поводу множество подтверждающей информации) оказывает негативное влияние на развивающийся плод. Именно поэтому категорически не рекомендуется принимать препарат при беременности. Дело в том, что активное вещество трифлуоперазин в тканях плода обнаруживается в концентрациях, значительно превышающих терапевтические дозы. Именно оно провоцирует слабый набор массы плода, а также увеличивает риск развития разнообразных пороков в его развитии.

Препарат «Трифтазин» (аналоги по действующему веществу также стоит принимать во внимание) не рекомендован и кормящим женщинам, так как компоненты лекарственного средства обнаруживаются в грудном молоке. Даже если мама не будет наблюдать у себя никаких побочных эффектов, малыш в будущем может столкнуться с такими проблемами, как поздняя дискинезия и заторможенность.

Побочные эффекты

Как упоминалось ранее, препарат «Трифтазин» может вызвать ряд нежелательных реакций со стороны практически всех органов и систем. В первую очередь активное вещество воздействует на нервную систему пациента, а значит, львиная доля побочных эффектов происходит именно в ней. Прежде всего, в их число входят такие явления, как тремор, судороги мышц шеи и языка, отчего речь может стать невнятной (экстрапирамидные реакции). Также нередко появляются симптомы поздней дискинезии, инсомнии, акатизии и вегетативных нарушений.

Наиболее распространёнными побочными реакциями со стороны центральной нервной системы, вызванными приёмом препарата «Трифтазин», отзывы называют сонливость, головокружение и потерю чёткости зрения. Обычно такие симптомы появляются в первые сутки после начала лечения лекарством.

Что ещё может вызвать приём раствора для инъекций или таблеток «Трифтазин»? Побочные эффекты, по свидетельствам пациентов и врачей, нередко затрагивают пищеварительную систему. Проявляется это в виде и анорексии. Также нередко возникают проблемы с нормальным функционированием печени. Помимо этого возможно появление аллергических аменореи, агранулоцитоза.

Особые указания

Вышеупомянутые нежелательные эффекты можно смягчить симптоматической терапией или корректировкой доз. Отмена «Трифтазина» требуется только при наличии серьёзных нарушений в работе систем органов пациента. Итак, рассмотрим основные приёмы и методы избавления или смягчения нежелательных реакций организма на препарат.

При появлении тремора или судорог в большинстве случаев специалисты принимают решение о снижении принимаемых пациентом доз препарата или временном прекращении его приёма. В особо тяжёлых случаях может потребоваться лечение противопаркинсоническими лекарствами, барбитуратами или препаратами кофеина

При появлении ярко выраженных симптомов инсомнии или двигательной расторможенности, ажитации не рекомендуется увеличивать стартовую дозу препарата. Как правило, в течение нескольких суток происходит адаптация организма к новому лекарству, и нежелательные симптомы постепенно исчезают. В противном случае может потребоваться лечение лекарствами «Бензодиазепин» или «Пропанолол».

Такое состояние, как поздняя дискинезия, упоминаемая в числе побочных эффектов при приёме препарата «Трифтазин», отзывы о котором будут изложены далее, чаще всего развивается в результате длительного приёма лекарственного средства или вскоре после его отмены. Специалисты отмечают, что чаще всего диагностируется у пожилых пациенток.

Некоторые побочные эффекты, вызываемые приёмом лекарственного средства, несовместимы с такими действиями, как управление автотранспортом и сложными механизмами. На время лечения «Трифтазином» лучше от них воздержаться.

Дозировка препарата определяется специалистом исходя из индивидуальных особенностей пациента: его состояния и наличия сопутствующих заболеваний. В начале курса терапии обычно назначаются минимальные дозы препарата «Трифтазин». Таблетки инструкция предписывает принимать по 1-5 мг 2 раза в день (взрослым пациентам). В течение последующих трёх недель дозировку постепенно увеличивают и доводят до 45-60 мг в сутки. Это количество необходимо также разделить на три приёма.

Для лечения детей принято использовать меньшие дозы лекарственного средства. В начале терапии принимают не более 3 мг в сутки (в 3 приёма). При необходимости и отсутствии ярко выраженных симптомов побочных реакций дозировку увеличивают до 5-6 мг в сутки.

Раствор для инъекций «Трифтазин» необходимо вводить внутримышечно с интервалом не более 6 часов. Суточная доза препарата для взрослых при этом составляет максимум 10 мг. Детям показана дозировка в 1 мг в сутки, разделённая на 2 инъекции, с интервалом не менее 12 часов.

Обращаем внимание читателя на то, что лечение данным препаратом, независимо от используемой лекарственной формы, должно проводиться под наблюдением лечащего врача. Именно он принимает решение об изменении дозировки лекарства «Трифтазин». Передозировка при правильном использовании средства практически невозможна. Самовольное же назначение препарата или изменение рекомендованных доз в большую сторону может привести к непредсказуемым последствиям.

Лекарственное взаимодействие

Все лекарственные средства имеют свойство взаимодействовать друг с другом. Таблетки и раствор для инъекций «Трифтазин» в этом плане не являются исключением. Обычно специалисты учитывают множество факторов, влияющих на эффективность назначения данного препарата. Так, медикаменты, содержащие этанол (сиропы, настойки и тому подобное) могут усиливать угнетающие ЦНС свойства «Трифтазина», а также негативно влиять на процессы дыхания.

Совместно с препаратами, снижающими артериальное давление, таблетки или раствор «Трифтазин» применять нужно очень осторожно, так как возможно развитие острой ортостатической гипотензии.

Антацидные и противопаркинсонические средства способствуют меньшей абсорбции активного вещества таблеток «Трифтазин» из пищеварительного тракта, а, значит, уменьшают эффективность препарата.

Негативный эффект замечен и при совместном применении лекарства с солями лития. Согласно полученным данным, такое сочетание чревато развитием ярко выраженных экстрапирамидных симптомов и усилением нейротоксического эффекта трифлуоперазина.

Кроме антипсихотического действия, у этого лекарственного средства сильно выражен противорвотный эффект. Причем, такая активность обусловлена и центральным действием (непосредственно на участки головного мозга), и периферическим действием (угнетением блуждающего нерва в органах пищеварения). Также, лечение Трифтазином оказывает альфа-адреноблокирующий эффект – то есть, снимает спазм сосудов, незначительно снижает давление. Применение данного лекарства способно вызывать двигательные, мышечные нарушения – тики, тремор, стереотипные действия и так далее. Оказывая столь многообразное влияние на здоровье пациента, Трифтазин не обладает антигистаминным действием, не способен снимать спазмы.

Применяется Трифтазин при:

Шизофрении и некоторых других расстройствах психики;
Психомоторных расстройствах;
Тревожных расстройствах и фобиях;
Лечении рвоты;

Производят Трифтазин в виде таблеток и раствора для внутримышечных уколов. Начинают терапию с маленьких доз, которые, постепенно, могут быть увеличены в разы. Инструкция препарата Трифтазин показывает, что для различных возрастных групп пациентов должны применяться различные дозы. Суточное количество лекарства разделяют на несколько применений. Лечение этим нейролептиком должно строго контролироваться врачом.

Противопоказан Трифтазин при:

Патологиях, сопровождающихся разрушением костей;
Коматозных состояниях;
Сильных нарушениях функции печени;
Беременности и лактации;

- с осторожностью при –

Лечении пожилых больных;

Побочные эффекты Трифтазина

Принимая этот препарата, нужно понимать, что он достаточно сильно воздействует на организм, и в первую очередь, на нервную систему. Это может привести к сонливости и усталости, сухости во рту, головокружениям, экстрапирамидным (двигательным) расстройствам. Воздействие на сердечно-сосудистую систему может привести к сердцебиению и другим нарушениям сердечного ритма, снижению давления, изменениям, заметным на электрокардиограмме. Также возможны анорексия , поражения печени, изменения формулы крови, аллергические реакции, нарушения менструального цикла и так далее.

Отзывы о Трифтазине

- Я шесть лет принимал этот нейролептик. Причем, он действовал на меня и в качестве антидепрессанта, и как снотворное. В принципе, чувствовал себя совсем неплохо. Только уставал быстро. Никаких других побочек не было.

- Принимала Трифтазин несколько месяцев. Параллельно пила корректор (чтобы не было мышечных спазмов). Из нежелательного могу отметить только увеличение веса. Но, в принципе, поправилась не сильно.

Однако в большинстве отзывов о Трифтазине звучит страх перед этим лекарством. Многие пациенты описывают глубокую апатию, снижение настроения, невозможность что-либо делать и даже думать на фоне приема этого нейролептика:

- Уже два года не могу выйти на работу. Просто не делаю ничего. Постоянно чувствую себя так, будто я страшно устал. Даже если хочу что-то сделать – нет сил сконцентрировать внимание.

- Пробовал принимать Трифтазин по назначению врача. Но ощутил такую тупость, словно мозг выключился. Сразу бросил и не знаю, как теперь пойти к доктору и признаться.

Часто в этих обсуждениях упоминаются акатизия и поздняя дискинезия. Первое расстройство связано с появлением повторяющихся бессмысленных движений. Второе – выражается в неконтролируемых движениях (непроизвольно движется язык, губы).

В целом, нужно понимать, что заболевания, при которых используется Трифтазин – крайне тяжелы. Лечить их правильно может только хороший врач. И если вы уже нашли такого специалиста – доверяйте ему, обсуждайте именно с ним все свои страхи, эффекты лекарства и так далее. И никогда нельзя использовать Трифтазин без назначения – это может необратимо повлиять на ваше здоровье, изменить личность.

Оцените Трифтазин !

Мне помогло 106

Мне не помогло 31

Общее впечатление: (77)

Лекарственная форма: таблетки покрытые оболочкой Состав:

Состав одну таблетку:

Активное вещество: Трифлуоперазина дигидрохлорид (трифтазина гидрохлорид) в пересчете на трифтазин-основание - 0,0050 г / 0,0100 г.

Вспомогательные вещества: сахароза (сахар) - 0,115088 г / 0,257976 г, крахмал картофельный - 0,035000 г / 0,070000 г, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 0,002748 г / 0,005496 г, кальция стеарат - 0,001000 г / 0,002000 г, желатин - 0,000065 г / 0,000130 г, по- видон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600 ± 2700) - 0,002666 г / 0,005332 г, магния гидроксикарбонат (магния карбонат основной) - 0,017102 г / 0,034204 г, титана диоксид (титана двуокись пигментная) - 0,000350 г / 0,000700 г, тальк - 0,000499 г / 0,000998 г, индигокармин - 0,000308 г / 0,000616 г, воск пчелиный - 0,000174 г/0,000348 г.

Описание: Таблетки, покрытые оболочкой синего цвета с мраморностью, двояковыпуклые, круглые, с гладкой поверхностью. Таблетки на поперечном разрезе белого с кремоватым оттенком цвета. Фармакотерапевтическая группа: антипсихотическое средство (нейролептик) АТХ:

N.05.A.B.06 Трифлуоперазин

Фармакодинамика: Антипсихотическое средство (нейролептик), пиперазиновое производное фенотиазина. Обладает также седативным, противоикотным, каталептическим, гипотензивным, гипотерми ческим и слабым м-холиноблокирующим действием.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой D2-дофаминовых рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы, оказывает блокирующее действие на альфа- адренорецепторы и подавляет высвобождение гормонов гипоталамуса и гипофиза (при блокаде дофаминовых рецепторов увеличивается выделение пролактина гипофизом). Блокада альфа-адренорецепторов сосудов определяет его гипотензивный эффект. Противорвотное действие - блокадой периферических и центральных (хеморецепторной триггерной зоны рвотного центра мозжечка) D2 -дофаминовых рецепторов, а также блокадой окончаний блуждающего нерва в желудочно-кишечном тракте.

Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга.

Гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Структурно схож с хлорпромазином, имеет более высокую активность, лучше переносится. Седативное действие и влияние на вегетативную нервную систему выражено слабее, чем у других производных фенотиазина, экстрапирамидное и противорвотное действие - сильнее.

Фармакокинетика:

Абсорбция - высокая. Биодоступность после перорального приема - 35 % (имеет эффект "первого прохождения" через печень). Связь с белками плазмы - 95 %. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации -2-4 ч. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту и в грудное молоко. Интенсивно метаболизируется в печени, метаболиты фармакологически неактивны. Период полувыведения - 15 - 30 ч. Выводится в основном почками (в виде метаболитов) и с желчью. При проведении гемодиализа диализируется слабо (высокая связь с белками плазмы).

Показания:

Шизофрения (с продуктивной и негативной симптоматикой) и другие психотические заболевания, протекающие с психомоторным возбуждением, галлюцинаторными и бредовыми расстройствами.

Противопоказания: Гиперчувствительность к компонентам препарата (в т.ч. другим производным фенотиазина), тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипотензия), выраженное угнетение функции цен тральной нервной системы (в т.ч . на фоне лекарственных средств) и коматозные состояния любой этиологии, черепно-мозговые травмы, прогрессирующие заболевания головного и спинного мозга, угнетение костномозгового кроветворения, нарушение кроветворения, тяжелая печеночная недостаточность, детский возраст. С осторожностью:

Алкоголизм (повышенная предрасположенность к гепатотоксическим реакциям), стенокардия, клапанные поражения сердца, лимитирующие величину минутного обращения крови (возможно развитие тяжелой артериальной гипотензии), рак молочной железы (в результате индуцированной фенотиазином секреции пролактина возрастает потенциальный риск прогрессирования болезни и резистентности к лечению эндокринными и цито- статическими лекарственными средствами), закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями, печеночная недостаточность легкой и средней степени, почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения; заболевания, сопровождающиеся повышенным риском тромбоэмболических осложнений; болезнь Паркинсона (усиливаются экстрапирамидные эффекты); эпилепсия; микседема; хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания (особенно у детей); синдром Рейе (повышен риск развития проявлений гепатотоксичности у детей и подростков); кахексия, рвота (противорвотное действие фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с передозировкой других лекарственных средств), пожилой возраст. Во время приема препарата следует избегать воздействия высоких температур (возможно нарушение терморегуляции).

Злокачественный нейролептический синдром может возникнуть в любое время в процессе лечения нейролептиками и привести к летальному исходу.

Беременность и лактация:

Препарат противопоказан в период беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Принимают внутрь после еды. Дозы подбирают индивидуально в соответствии с тяжестью состояния. При достижении максимального терапевтического эффекта дозу постепенно снижают до поддерживающей дозы.

При психотических заболеваниях обычно назначают по 5 мг 2 раза в сутки, далее в течение 2-3 недель дозу постепенно увеличивают до 15 - 20 мг в сутки, деленные на 2 - 3 приема. Для получения желаемого терапевтического эффекта и улучшения состояния па циента обычно необходимо 2-3 недели. Максимальная суточная доза - 40 мг.

На первом этапе подбора дозы у пожилых, истощенных, ослабленных пациентов и детей- целесообразно использовать лекарственные формы с меньшей дозировкой трифлуоперазина. Пожилым, а также истощенным и ослабленным больным требуется меньшая первоначальная доза, которую при необходимости с учетом переносимости постепенно увеличивают.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, бессонница (в начале лечения), при длительном применении в высоких дозах (0,5 -1,5 г/сут) - акатизия, дистонические экстрапирамидные реакции (спазмы мышц лица, шеи и спины, тикоподобные движения или подергивания, изгибающиеся движения туловища, невозможность двигать глазами, слабость в руках и ногах), паркинсонизм (затруднение при разговоре и глотании, потеря контроля равновесия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук и ног, дрожание кистей и пальцев), поздняя дискинезия (причмокивание и сморщивание губ, надувание щек, быстрые или червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног), злокачественный нейролептический синдром (судороги, затрудненное или учащенное дыхание, учащенное сердцебиение или неритмичный пульс, гипертермия, нестабильное артериальное давление, повышенное потоотделение, утрата контроля за мочеиспусканием, выраженная ригидность мышц, необычно бледная кожа, чрезмерная утомляемость и слабость), явления психической индифферентности, запоздалой реакции на внешние раздражения и другие изменения психики,судороги.

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи, снижение потенции, фригидность (в начале лечения), снижение либидо, нарушения эякуляции, приапизм, олигурия.

Со стороны эндокринной системы: гипо- или гипергликемия, гиперпролактинемия, галакторея, набухание или боль в молочных железах, гинекомастия, аменорея, дисменорея, увеличение массы тела.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, сухость во рту, запор (в начале лечения), булимия или анорексия, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, холестатическая желтуха, гепатит, парез кишечника.

Со стороны органов чувств: нарушения зрения - парез аккомодации (в начале лечения), ретинопатия, помутнение хрусталика и роговицы, нечеткость зрительного восприятия.

Со стороны органов кроветворения: угнетение костномозгового кроветворения (тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз (на 4-10 нед. лечения), панцитопения, эозинофилия), гемолитическая анемия.

Лабораторные показатели: ложноположительные тесты на беременность и фенилкетонурию.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение артериального давления (в т.ч. ортостатическая гипотензия) особенно у пожилых больных и лиц с алкоголизмом (в начале лечения), нарушения сердечного ритма, удлинение интервала Q-T, снижение или инверсия зубца Т, учащение приступов стенокардии (на фоне увеличения физической активности).

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек.

Прочие: окрашивание кожи от сине-фиолетового до коричневого цвета, фотосенсибилизация, обесцвечивание склер и роговицы, снижение переносимости воздействия высоких температур (вплоть до развития теплового удара - горячая сухая кожа, утрата способности к потоотделению, спутанность сознания), миастения.

Передозировка:

Симптомы: арефлексия или гиперрефлексия, нечеткость зрительного восприятия, кардиотоксическое (аритмия, сердечная недостаточность, снижение артериального давления, шок, тахикардия, изменение комплекса QRS, фибрилляция желудочков, остановка сердца), нейротоксическое действие, включая ажитацию, спутанность сознания, судороги, дезориентацию, сонливость, ступор или кому; мидриаз, сухость во рту, гиперпирексия или гипотермия, ригидность мышц, рвота, отек легких или угнетение дыхания.

Лечение: симптоматическое: для устранения экстрапирамидных нарушений используют противопаркинсонические препараты из группы центральных м-холиноблокаторов, барбитураты или . При необходимости назначения стимуляторов лучше использовать амфетамин, декстроамфетамин или . Следует избегать назначения стимуляторов, которые могут вызвать судороги (пикротоксин, пентилентетразол). При развитии артериальной гипотензии показаны норадреналин и . Применение других вазопрессорных средств (в т.ч. адреналина) не рекомендуется, т.к. метаболиты трифтазина могут изменять их действие, что приводит к еще большему снижению артериального давления. Контроль функции сердечно-сосудистой системы в течение не менее 5 суток, функции центральной нервной системы, дыхания, измерение температуры тела, консультация психиатра. Диализ малоэффективен. Не допускается вызывать рвоту с целью опорожнения желудка. Взаимодействие:

Ослабляет эффекты леводопы и производных фенамина, последние снижают антипсихотическую активность трифлуоперазина. Усиливает действие этанола и других лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему (средства для общей анестезии, наркотические анальгетики, опиоиды, барбитураты), а также атропина.

При одновременном приеме с противоэпилептическими лекарственными средствами (в т.ч. барбитуратами) уменьшает их эффект (снижает эпилептический порог).

Уменьшает эффект анорексигенных лекарственных средств (за исключением фенфлурамина).

Снижает эффективность рвотного действия апоморфина, усиливает его угнетающее действие на центральную нервную систему.

Повышает концентрацию в плазме пролактина и препятствует действию бромокриптина. При совместном применении с трициклическими антидепрессантами, мапротилином, ингибиторами моноаминоксидазы возможно удлинение и усиление седативного и антихоли- нергического эффектов, с тиазидными диуретиками - возникновение электролитного дисбаланса, с препаратами лития - снижение всасывания в желудочно-кишечном тракте, увеличение скорости выведения лития почками, усиление выраженности экстрапирамидных нарушений, ранние признаки интоксикации литием (тошнота и рвота) могут маскироваться противорвотным эффектом трифлуоперазина.

При сочетании с бета-адреноблокаторами способствует усилению гипотензивного эффекта, повышается риск развития необратимой ретинопатии, аритмий и поздней дискинезии. Снижает эффект непрямых антикоагулянтов.

Применение альфа- и бета-адреностимуляторов () и симпатомиметиков () может привести к парадоксальному снижению артериального давления. , блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов и другие лекарственные средства с м-холиноблокирующим эффектом повышают м-холиноблокирующую активность. Алюминий и магний-содержащие антацидные лекарственные средства или противодиарейные адсорбенты снижают всасывание.

Антитиреоидные лекарственные средства увеличивают риск развития агранулоцитоза. Пробукол, цизаприд, дизопирамид, пимозид, способствуют дополнительному удлинению интервала Q-T, что увеличивает риск развития желудочковой тахикардии.

При одновременном применении фенотиазидов с пропранололом отмечается увеличение концентрации обоих лекарственных средств.

Особые указания:

Для коррекции экстрапирамидных расстройств применяют противопаркинсонические лекарственные средства - и другие; дискинезии купируются подкожно введением 2 мл 20 % раствора кофеина и 1 мл 0,1 % раствора атропина).

Препарат, обладая кардиотоксическим эффектом, может вызвать артериальную гипотензию, ухудшение сердечной гемодинамики (отек легких, фибрилляцию желудочков и как следствие последней внезапную смерть) у пожилых больных с психозами.

У пожилых больных возможно развитие необратимых дискинезий. При появлении признаков поздней дискинезии, нейролептического злокачественного синдрома лечение следует отменить.

На фоне терапии фенотиазинами возможно получение ложноположительных тестов на фенилкетонурию.

Назначение фенотиазинов должно быть прекращено не менее чем за 48 ч до предполагаемого проведения миелографии (возобновление возможно через 24 ч).

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые оболочкой, 5 мг или 10 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток покрытых оболочкой в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 50 или 100 таблеток покрытых оболочкой в банку стеклянную, укупоренную крышкой пластмассовой или в банку полимерную.

Каждую банку или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте при температуре от 5 до 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: Р N001406/02 Дата регистрации: 22.05.2008 Владелец Регистрационного удостоверения: ДАЛЬХИМФАРМ, ОАО Россия Производитель: Дата обновления информации: 18.10.2015 Иллюстрированные инструкции

Брутто-формула

C 21 H 24 F 3 N 3 S

Фармакологическая группа вещества Трифлуоперазин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

117-89-5

Характеристика вещества Трифлуоперазин

Пиперазиновое производное фенотиазина. Трифлуоперазина гидрохлорид — белый или слегка зеленовато-желтый кристаллический порошок. Гигроскопичен. Легко растворим в воде, растворим в спирте, нерастворим в разбавленных основаниях, эфире, бензоле. pK 1 3,9; pK 2 8,1. pH 5% водного раствора 2,2. На свету темнеет. Молекулярная масса 480,43.

Фармакология

Фармакологическое действие - антипсихотическое, нейролептическое, противорвотное .

Блокирует дофаминовые рецепторы в ЦНС . Оказывает выраженное воздействие на продуктивную психотическую симптоматику (галлюцинации, бред). Антипсихотическое действие сочетается с умеренным стимулирующим (энергезирующим) эффектом. Обладает выраженным противорвотным, каталептогенным и экстрапирамидным действием. Антихолинергические и адренолитические эффекты, гипотензивное и седативное действие выражены слабо. Обладает антисеротониновым, гипотермическим и гибернирующим эффектом, вызывает гиперпролактинемию.

Не вызывает скованности, общей слабости, оглушенности; при приеме трифлуоперазина больные часто становятся более оживленными, начинают проявлять интерес к окружающему, легче вовлекаются в общение.

Применяют для лечения шизофрении, особенно параноидной, ядерной и вялотекущей, при других психических заболеваниях, протекающих с бредовой симптоматикой и галлюцинациями, при инволюционных психозах, неврозах и других заболеваниях ЦНС . У больных алкоголизмом трифлуоперазин применяют для лечения острых и хронических галлюцинаторных и бредовых психозов, купирования психомоторного возбуждения. Трифлуоперазин эффективен при неврозо- и психопатоподобных нарушениях, при апатоабулических состояниях, в сочетании с антидепрессантами – при депрессивно-бредовых и депрессивно-галлюцинаторных расстройствах.

При приеме внутрь биодоступность составляет 35% (эффект «первого прохождения» через печень), C max достигается через 2-4 ч, при в/м введении — через 1-2 ч. Связывание с белками плазмы – 95-99%. Проходит через ГЭБ , проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. T 1/2 составляет 15-30 ч. Экскретируется преимущественно почками в виде метаболитов, а также с желчью.

В экспериментальных исследованиях репродуктивной функции у крыс, получавших трифлуоперазин в дозах, в 600 раз превышающих дозы для человека, наблюдалось токсическое действие на организм матери, увеличение частоты пороков развития, снижение массы тела новорожденных животных и величины приплода. Эти эффекты не отмечались при дозах в 2 раза меньше. Не отмечалось неблагоприятного влияния на развитие плода у кроликов, получавших трифлуоперазин в дозах, в 700 раз превышающих дозы для человека, а также у обезьян при дозах, в 25 раз превышающих дозы для человека.

Применение вещества Трифлуоперазин

Психозы, шизофрения, галлюцинаторные и аффективно-бредовые состояния, психомоторное возбуждение, тошнота и рвота центрального генеза.

Противопоказания

Гиперчувствительность, коматозные состояния или сильно выраженное угнетение ЦНС (в т.ч. вызванное депримирующими ЛС), болезни сердца с нарушением проводимости и в стадии декомпенсации, острые заболевания крови, острые воспалительные заболевания печени, тяжелые заболевания почек, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

ИБС, стенокардия, глаукома, гиперплазия предстательной железы, эпилепсия, болезнь Паркинсона.

Побочные действия вещества Трифлуоперазин

Со стороны нервной системы и органов чувств: экстрапирамидные расстройства, в т.ч. дистонические (включая судороги мышц шеи, дна рта, языка, окулогирные кризы), поздняя дискинезия, акинеторигидные явления, акатизия, тремор, вегетативные нарушения, сонливость (в первые дни лечения), инсомния, головокружение, усталость, мышечная слабость, нечеткость зрения.

Со стороны органов ЖКТ : нарушение функции печени, сухость во рту, анорексия.

Прочие: агранулоцитоз, аменорея, необычная секреция грудного молока, кожные аллергические реакции, нейролептический злокачественный синдром (развитие возможно на фоне приема любых классических нейролептических средств).

Взаимодействие

Усиливает угнетающее действие на ЦНС алкоголя, снотворных средств, транквилизаторов и наркотических анальгетиков.

Пути введения

В/м, внутрь.

Меры предосторожности вещества Трифлуоперазин

Нейромышечные (экстрапирамидные) реакции наблюдаются у значительного числа госпитализированных психически больных пациентов. Они характеризуются двигательным беспокойством, могут быть дистонического типа или имеют сходство с паркинсонизмом.

В зависимости от выраженности симптомов экстрапирамидных расстройств следует снизить дозу трифлуоперазина либо отменить терапию, а затем рассмотреть вопрос о возобновлении лечения, возможно, в меньших дозах. В более тяжелых случаях для коррекции экстрапирамидных симптомов назначают холинолитические противопаркинсонические средства, барбитураты, при дискинезии может быть эффективно в/в введение кофеина (Кофеин-бензоат натрия). При необходимости проводятся соответствующие поддерживающие мероприятия, в т.ч. обеспечение проходимости дыхательных путей, адекватная гидратация.

Симптомы двигательного беспокойства могут включать ажитацию или нервную дрожь, инсомнию (иногда) и часто исчезают спонтанно. Временами эти симптомы могут быть схожи с подлинными невротическими или психотическими признаками. Для снижения выраженности симптомов обычно снижают дозу или заменяют нейролептик. Не следует увеличивать дозу, пока выраженность этих побочных эффектов не уменьшится. Возможно применение холинолитических противопаркинсонических средств, бензодиазепинов, пропранолола.

Дистония. Симптомы могут включать судороги мышц шеи, иногда прогрессирующие, ригидность мышц спины, вплоть до опистотонуса, спазмофилию, затруднения при глотании, окулогирные кризы, протрузию языка. Эти симптомы обычно снижаются в течение нескольких дней (почти всегда в течение 24-48 ч) после прекращения приема ЛС . Для снижения симптомов слабой или умеренной выраженности возможно применение барбитуратов, в более тяжелых случаях у взрослых эффективно назначение противопаркинсонических ЛС (исключая леводопу).

Псевдопаркинсонизм. Симптомы могут включать маскообразное лицо, тремор, ригидность, шаркающую походку и др.

Поздняя дискинезия может развиться при длительной терапии или после отмены трифлуоперазина. Этот синдром может также развиваться, хотя и менее часто, после относительно короткого периода лечения в низких дозах. Синдром может появляться у пациентов всех возрастных групп, однако более часто встречается у пожилых пациентов, особенно у женщин. Симптомы являются устойчивыми, а у некоторых больных — необратимыми. Синдром характеризуется ритмичными непроизвольными движениями языка, надуванием щек и т.п. Иногда симптомы могут сопровождаться непроизвольными движениями конечностей, которые в редких случаях являются только проявлениями поздней дискинезии. Вариантом поздней дискинезии может являться тардивная дистония.

В случае, если у пациента наблюдались реакции гиперчувствительности при предшествующем лечении фенотиазинами (например дискразия крови, желтуха) нельзя назначать пациенту фенотиазины, в т.ч. трифлуоперазин, за исключением случаев, когда врач считает, что потенциальная польза лечения превосходит возможный риск.