Таблетки от давления Лозартан являются средством для понижения артериального давления, относятся к группе непептидных блокаторов рецепторов ангиотензина 2, избирательно воздействуя на указанные рецепторы.
Препарат нейтрализует сосудосуживающее действие ангиотензина 2, нормализует выработку надпочечниками альдостерона и способствует стойкому снижению артериального давления.
В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Лозартан, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Лозартан можно прочитать в комментариях.
Состав и форма выпуска
Лекарственная форма Лозартана – таблетки: двояковыпуклые, круглые, покрытые желтой пленочной оболочкой, на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета (по 15 или 30 таблеток в упаковке ячейковой контурной, в картонной пачке соответственно по 2 или 1 упаковки).
- Действующее вещество: лозартан калия – 100 мг.
Клинико-фармакологическая группа: антагонист рецепторов ангиотензина II.
От чего помогает Лозартан?
Прямыми показаниями к назначению препарата являются следующие состояния:
- пониженный объем циркулирующей крови;
- реабилитация после пересадки почки;
- артериальная гипертония, особенно при начальной стадии проявления;
- ишемия сердца, носящая хронический характер;
- защита почек и нормализация их деятельности при сахарном диабете II типа;
- хроническая сердечная недостаточность при условии отсутствия эффекта от терапии другими лекарствами;
- снижение риска возникновения сердечно- сосудистых патологий и количества летальных исходов у больных с диагнозом артериальная гипертензия и гипертрофия левого желудочка.
Фармакологические свойства
В инструкции Лозапа отмечается, что препарат относят к специфическим антагонистам рецепторов ангиотензина II. Средство Лозап плюс, от чего оказывается гипотензивное действие, снижает общее периферическое сопротивление сосудов.
Оно участвует в снижении артериального давления, уменьшении содержания адреналина и альдостерона в крови, уменьшении нагрузки на сердечную мышцу, а также в оказании мочегонного эффекта. Лозап способствует увеличению толерантности к физическим нагрузкам у пациентов с признаками сердечной недостаточности, а также предупреждает развитие гипертрофии миокарда.
Инструкция по применению
Согласно инструкции по применению таблетки Лозартан от высокого давления принимают один раз в сутки, прием лекарственного средства не привязывают к приемам пищи. Таблетки не разжевывают, глотают, запивая водой.
Усредненная дозировка препарата следующая:
- Хроническая сердечная недостаточность. Начальная доза препарата составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. Как правило, доза титруется с недельным интервалом (т. е. 12,5 мг 1 раз в сутки. 25 мг 1 раз в сутки. 50 мг 1 раз в сутки) до обычной поддерживающей дозы 50 мг 1 раз в сутки в зависимости от индивидуальной переносимости.
- Артериальная гипертензия. Стандартная начальная и поддерживающая доза для большинства пациентов составляет 50 мг 1 раз в сутки. Максимальный антигипертепзивный эффект достигается через 3-6 недель от начала терапии.
- Для профилактики инсульта, сердечно-сосудистых патологий и снижения риска гипертрофии левого желудочка и смертности при гипертонической болезни принимают по 50 мг препарата один раз в сутки на начальном этапе лечения. Если препарат плохо снижает артериальное давление, дозировка увеличивается до 100 мг в сутки и ли же остается прежней, но к таблеткам Лозартан добавляется мочегонный препарат гидрохлоротиазид.
- Защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и протеинурией. Стандартная начальная доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем рекомендуется увеличить дозу Лозартана до 100 мг 1 раз в сутки с учетом степени снижения АД. Лозартан может быть назначен совместно с другими гипотензивными препаратами (диуретиками, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, альфа- и бета-адреноблокаторами, гипотензивными препаратами центрального действия), инсулином и другими гипогликемическими препаратами (производными сульфонилмочевины, глитазонами и ингибиторами глюкозидазы).
Противопоказания
Применение Лозартана противопоказано:
- В период беременности и кормления грудью;
- При гиперчувствительности к главному или дополнительным компонентам;
- В детском возрасте до 18 лет;
- При тяжелой почечной недостаточности (выше 9 баллов по Чайлд-Пью).
- При наследственной непереносимости галактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции или нехватке лактазы.
С осторожностью назначают Лозартан при пониженном ОЦК, артериальной гипотензии, двустороннем стенозе артерий единственной почки, сердечная недостаточность с угрожающими жизни аритмиями, печеночной или почечной недостаточности, нарушениях водно-электролитного баланса.
Побочные эффекты
Лозартан, как правило, переносится хорошо, побочные действия носят преходящий и слабовыраженный характер и отмены терапии не требуют. При применении препарата могут развиваться нарушения со стороны некоторых систем организма, проявляющиеся с различной частотой:
- головная боль;
- усиление чувства голода;
- нерегулярное сердцебиение;
- боль в различных частях тела;
- озноб;
- холодный пот;
- кома;
- спутанность мыслей;
- затруднения при дыхании;
- болезненные мочеиспускания;
- головокружение;
- тошнота или рвота;
- онемение или покалывание в руках, ногах, губах;
- судороги;
- невнятная речь;
- учащенное сердцебиение;
- частые позывы к мочеиспусканию;
- нестабильное дыхание при нагрузке;
- внезапно и беспричинно возникшие гематомы;
- боль в брюшной области или в области желудка;
- состояние тревожности;
- боль в мочевом пузыре;
- кровавые вкрапления в моче;
- затуманенное зрение;
- бледность кожного покрова;
- депрессия;
- состояние усталости или слабость;
- тяжесть в ногах.
При передозировке лозартана особе опасно нарушение сердечного ритма вследствие возбуждения блуждающего нерва. В качестве лечения применяются мочегонные средства и обильное питье для выведения препарата из организма в сочетании с симптоматической терапией для улучшения общего самочувствия больного.
Лозартан является одним из самых популярных и эффективных средств для борьбы с симптомами артериальной гипертензии и профилактики ряда заболеваний сердечно-сосудистой системы. Медикамент показан людям, страдающим гипертонией, сердечной недостаточностью и другими патологиями, сопровождающимися повышением артериального давления. Лозартан противопоказан детям до 18 лет, беременных и кормящим женщинам, а также пациентам с нарушениями функционирования почек и/или печени. Для снижения вероятности проявления негативных последствий приема, перед применением необходимо пройти медицинское обследование.
Лекарственная форма
Формой выпуска препарата Лозартан служат двояковыпуклые круглые таблетки белого или почти белого цвета с нанесенной разделительной полоской и пленочной оболочкой.
Средство фасуется в блистеры по 10 таблеток. В картонной упаковке может находиться 10 или 30 единиц лекарства.
Описание и состав
Гипотензивный эффект Лозартана обеспечивается активностью действующего элемента, в качестве которого выступает лозартан калия. Содержание вещества в 1 таблетке может составлять 12,5, 25, 50 и 100 мг.
Вспомогательные компоненты:
- микрокристаллическая целлюлоза;
- тальк;
- стеарат магния;
- диоксид титана;
- пропиленгликоль;
- маннитол;
- повидон;
- гипромеллоза;
- натрия кроскармеллоза.
Фармакологическая группа
Лекарственное средство Лозартан относится к группе специфических ингибиторов рецепторов ангиотензина II. Медикамент обладает ярко выраженным гипотензивным эффектом, однако под действием лозартана калия не происходит блокировки фермента киназы II. Это свойство дает возможность исключить ряд характерных для гипотензивных препаратов побочных действий, сопряженных с нарушением уровня брадикинина. Лозартан калия подавляет концентрацию адреналина и альдостерона в плазме крови, предупреждает гипертрофию сердечной мышцы, выравнивает уровень мочевины, а также улучшает переносимость перепадов погодных условий и физических нагрузок людьми в пожилом возрасте и пациентами, страдающими сердечной недостаточностью.
Лозартан снижает уровень давления в малом круге кровообращения, общее периферического сосудистого сопротивления, артериальное давление и постнагрузку.
Также медикамент обладает незначительным мочегонным эффектом.
Биологическая доступность лозартана калия составляет в среднем 35%. Средство проявляет высокую способность связываться с белками плазмы крови (99%). После первого употребления таблетки медикамента концентрация активного элемента в сыворотке крови достигает максимума спустя 2,5–3 часа. Непрерывный прием Лозартана на протяжении 3–5 недель приводит к наилучшим терапевтическим результатам.
Метаболизм лозартана калия происходит в печени. В результате образуется активный метаболит. Полувыведение средства длится в среднем 4–5 часов. Выведение происходит с помощью кишечника (60%) и почек (40%).
Показания к применению
Препарат Лозартан используется для терапии патологических состояний сердечно-сосудистой системы, сопровождающихся повышением уровня артериального давления.
для взрослых
Основными показаниями к применению медикамента у взрослых пациентов являются:
- артериальная гипертензия;
- сердечная недостаточность в хронической форме течения;
- снижение рисков проявления инсультов и других заболеваний сердечно-сосудистой системы у людей, страдающих гипертрофией левого желудочка;
- диабетическая форма нефропатии при гиперкреатининемии и протеинурии (применяется для защиты почек в случае заболевания II типа, при котором наблюдается значительное повышение артериального давления);
- невозможность применения ингибиторов АПФ.
для детей
Детям, не достигшим возраста 18 лет, запрещается принимать Лозартан как в терапевтических, так и в профилактических целях и в любых дозировках. Причиной является недостаточная изученность безопасности использования медикамента данной группой пациентов.
Во время беременности строго противопоказано принимать гипотензивное средство Лозартан по причине высокой вероятности пагубного влияния активного вещества препарата на развитие плода.
При невозможности отказа от приема средства кормящими женщинами, необходимо немедленно отказаться от кормления младенца грудным молоком.
Противопоказания
Лозартан калия является высокоактивным лекарственным веществом, напрямую влияющим на состояние сердечно-сосудистой системы человека. Именно поэтому существует следующий перечень противопоказаний к его использованию:
- беременность;
- артериальная гипотензия;
- детский возраст младше 18 лет;
- лактационный период;
- почечная недостаточность;
- непереносимость или повышенная чувствительность организма пациента к компонентам состава средства;
- печеночная недостаточность.
С осторожностью:
- сужение артериального просвета в единственной почке;
- двусторонний тип стеноза почечных артерий;
- недостаточный объем циркулирующей крови;
- нарушение водно-электролитного равновесия.
Применения и дозы
Лозартан необходимо принимать внутрь один раз в сутки, запивая таблетку большим количеством чистой воды (желательно не меньше 250 мл). При необходимости лечащий врач может внести коррективы в схему терапевтического приема.
для взрослых
При лечении артериальной гипертензии взрослым пациентом назначается прием 50 мг средства один раз в сутки. При параллельном использовании диуретических препаратов количество Лозартана может быть снижено до 25 мг. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 100 мг вещества.
Терапию сердечной недостаточности в хронической форме начинают с 12,5 мг средства в сутки. В дальнейшем это количество удваивается через каждые 1–2 недели непрерывного приема с последующим выходом на постоянный прием 50 мг препарата. Скорость увеличения дозировки зависит от назначения специалиста.
для детей
Детям до 18 лет прием препарата Лозартан строго противопоказан по причине слабой доказательной базы на предмет безопасности употребления.
для беременных и в период лактации
В периоды беременности и грудного кормления запрещается принимать Лозартан по причине возможного негативного влияния на развитие новорожденного или плода. В случае обязательного приема средства в период лактации, пациентке необходимо прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
В связи с тем, что лозартана калия не оказывает подавляющего действия в отношении фермента киназы II, на фоне применения данного средства отсутствует ряд побочных явлений, присущих другим гипотензивным препаратам. Однако использование медикамент не лишено возможных последствий и может спровоцировать следующий перечень проявлений:
- сухость в полости рта;
- беспокойство во время сна;
- брадикардия;
- тошнота и ;
- резкое понижение АД;
- судороги;
- чувство головной боли и головокружения;
- отечность;
- слабость;
- тахикардия;
- удушливый кашель;
- болевой синдром в области грудной клетки, конечностей, спины и/или органов желудочно-кишечного тракта;
- расстройство кишечника;
- заложенность носа;
- зудящие сыпи и другие аллергические реакции на коже;
- утомляемость;
- подавленное состояние.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Медикамент усиливает эффект гипотензивных средств.
Нестероидные противовоспалительные препараты снижают активность Лозартана.
При одновременном использовании с диуретиками калийсберегающего характера значительно возрастает вероятность развития гиперкалиемии.
Наблюдается снижение концентрации активного метаболита лозартана в сыворотке крови при параллельном употреблении Рифампицина или .
Одновременное применение мочегонных медикаментов с Лозартаном провоцирует проявление аддитивного эффекта.
Прием препаратов лития с лозартаном калия может привести к отравлению организма.
Особые указания
У пациентов, страдающих дегидратацией (к примеру, при постоянном лечении высокими дозировками мочегонных средств), может проявиться симптоматическая гипотензия в самом начале терапии Лозартаном. Во избежание этого необходимо восполнить потерю жидкости в организме непосредственно до начала лечения или начинать прием препарата с минимальных дозировок.
Больным с циррозом печени необходим индивидуальный побор наиболее низких дозировок средства
При двустороннем или одностороннем стенозе артерий почек может наблюдаться возрастание уровня мочевины и креатинина в плазме крови.
В течение всего периода приема лекарственного средства Лозартан необходимо отслеживать уровень калия в организме.
Лозартан калия не оказывает негативного влияния на психоэмоциональные и моторные функции организма, что дает возможность заниматься опасными видами деятельности, управлять автотранспортными средствами передвижения и работать со сложными механизмами на протяжении всего терапевтического курса.
Передозировка
Основными симптомами интоксикации Лозартаном являются:
- тахикардия;
- резкое понижение артериального давления;
- брадикардия.
В целях устранения последствий передозировки проводят процедуру форсированного диуреза. После этого необходима симптоматическая терапия. В случае отравления лозартаном калия гемодиализ не оказывает должного эффекта.
Аналоги
Вместо Лозартана можно применять следующие лекарства:
- является полным аналогом препарата Лозартан. Выпускается лекарство компанией KRKA, которая производит медикаменты хорошо качества. и Лозартан имеют похожие показания и противопоказания, вызывают одинаковые нежелательные явления.
- ГТ содержит в своем составе диуретик (гидрохлоротиазид) и антигипертензивное вещество. Препарат рекомендован пациентам старше 18 лет, если им для лечения артериальной гипертонии необходима комбинированная терапия.
- Апровель является заменителем Лозартана по фармакологической группе и содержит в качестве терапевтического компонента ирбесартан. Он рекомендован пациентам, страдающим высоким давлением и нефропатией развившейся на фоне гипертензии и .
- относится к заменителям Лозартана по терапевтической группе, содержит в качестве действующего начала . Применяется при хронической сердечной недостаточности и повышенном давлении.
Условия хранения
Хранить в сухом месте без доступа к упаковке детей и прямых солнечных лучей. Температура хранения – не выше 25°С.
Срок годности – 3 года.
Цена
Стоимость Лозартана составляет в среднем 166 рублей. Цены колеблются от 27 до 438 рублей.
- Инструкция по применению Лозартан
- Состав препарата Лозартан
- Показания препарата Лозартан
- Условия хранения препарата Лозартан
- Срок годности препарата Лозартан
Код ATX: Сердечно-сосудистая система (C) > Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему (C09) > Антагонисты ангиотензина II (C09C) > Антагонисты ангиотензина II (C09CA) > Losartan (C09CA01)
Форма выпуска, состав и упаковка
таб., покр. оболочкой, 100 мг: 30 шт.Рег. №: 14/02/2195 от 19.02.2014 - Истекло
Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, повидон К30, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк очищенный, кроскармеллоза натрия.
Состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, коповидон, полидекстроза, полиэтиленгликоль, титана диоксид, среднецепочечные триглицериды, алюминиевый лак хинолиновый желтый (Е104), лак апельсиновый желтый (Е110).
30 шт. - банки полимерные (1) - упаковки.
Описание лекарственного препарата ЛОЗАРТАН основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2015 году. Дата обновления: 11.03.2016 г.
Синтетический антагонист рецепторов ангиотензина II (тип AT 1) для приема внутрь. Ангиотензин II - мощный вазоконстриктор, является основным активным гормоном РААС и одним из важнейших факторов патофизиологии артериальной гипертензии. Ангиотензин II связывается с АТ 1 -рецепторами, находящимися во многих тканях (например, в гладкомышечных клетках сосудов, в надпочечниках, почках и сердце), определяя ряд важных биологических эффектов, в т.ч. вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию гладкомышечных клеток.
Лозартан селективно блокирует АТ 1 -рецепторы. В исследованиях in vitrо и и in vivo лозартан и его фармакологически активный метаболит - карбоксильная кислота (Е-3174) - блокируют все физиологически существенные эффекты ангиотензина II, независимо от источника или путей синтеза.
Лозартан не оказывает антагонистическое действие и не блокирует рецепторы других гормонов и ионные каналы, которые принимают участие в регуляции функции сердечно-сосудистой системы. Кроме этого, лозартан не ингибирует АПФ (киназу II) - фермент, расщепляющий брадикинин. Вседствие этого лозартан не вызывает усиления нежелательных эффектов, опосредованных брадикинином.
При применении лозартана наблюдается подавление отрицательной обратной связи в отношении секреции ренина, что приводит к повышению активности ренина в плазме крови (АРП). Повышение АРП приводит к повышению концентрации ангиотензина II в плазме крови. Несмотря на это повышение, антигипертензивная активность и снижение концентрации альдостерона в плазме крови сохраняются, что свидетельствует об эффективной блокаде рецепторов ангиотензина II. В течение 3 дней после прекращения лечения лозартаном содержание АРП и ангиотензина II снижается до исходных значений.
Как лозартан, так и его основной активный метаболит обладают более высоким сродством к АТ 1 -рецепторам, чем к АТ 2 -рецепторам. Активный метаболит в 10-40 раз активнее, чем лозартан (в пересчете на массу).
При приеме внутрь лозартан хорошо всасывается и подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень путем карбоксилирования при участии изофермента цитохрома CYP2C9, в результате чего образуются активный и неактивный метаболиты.
Системная биодоступность лозартана составляет приблизительно 33%. Средние максимальные концентрации лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 час и 3-4 часа соответст венно.
Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность и уровень концентраций лозартана в крови.
Распределение
Более 99% лозартана и его активного метаболита связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами. Объем распределения лозартана составляет 34 литра. Лозартан практиче ски не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм
Примерно 14% лозартана, введенного внутривенно или внутрь, превращается в активный мета болит. Помимо активного метаболита образуются неактивные метаболиты, среди них, два основных, образующихся в результате гидроксилирования боковой бутиловой цепи, и один второсте пенный- N-2 -тетразол - глюкуронид.
Выведение
Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 600 мл/мин и 50 мл/мин, соответственно.
Почечный клиренс лозартана составляет 74 мл/мин, и его активного метаболита 26 мл/мин.
При пероральном приеме примерно 4% дозы выводится почками в неизменном виде и около 6% выводится почками в виде активного метаболита. Лозартану и его активному метаболиту свойственна линейная фармакокинетика при приеме внутрь в дозах до 200 мг.
Плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита после приема внутрь снижаются полиэкспоненциально с конечным периодом полувыведения около 2 часов и 6-9 часов соот ветственно.
При приеме препарата в дозе 100 мг в сутки не наблюдается значимой кумуляции в плазме крови ни лозартана, ни его активного метаболита.
Выведение лозартана и его метаболитов из организма осуществляется почками и кишечником (с желчью).
При приеме внутрь меченного радиоактивным углеродом С 14 лозартана приблизительно 35% радиоактивности наблюдается в моче и 58% в кале, при внутривенном введении соответственно 43% в моче и 50% в кале.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пациенты с нарушенной функцией печени.
При приеме внутрь лозартана пациентами с алкогольным циррозом печени легкой и средней степени, концентрация лозартана и его активного метаболита в плазме крови оказалась в 5 раз и 1,7 раз соответственно выше, чем у здоровых добровольцев мужчин.
Пациенты с нарушенной функцией почек
Пожилые пациенты.
Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых мужчин с ар териальной гипертензией существенно не различаются от значений данных параметров у молодых мужчин с артериальной гипертензией.
Значения концентрации лозартана в плазме крови женщин с артериальной гипертензией в 2 ра за превышают соответствующие значения у мужчин с артериальной гипертензией. Концентрация активного метаболита у мужчин и женщин не различаются.
Данное явное фармакокинетическое различие не имеет клинической значимости
- лечение эссенциальной гипертензии;
- лечение заболевания почек у взрослых пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа с протеинурией ≥0.5 г/сут - как часть антигипертензивной терапии;
- с целью снижения риска развития инсульта у взрослых пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, подтвержденной ЭКГ.
При необходимости назначения лозартана в дозах 12.5 мг и 25 мг следует использовать другие лекарственные препараты, которые обеспечивают возможность приема разовой дозы 12.5 мг и 25 мг.
Артериальная гипертензия
Стандартная начальная и поддерживающая доза для большинства пациентов составляет 50 мг/сут независимо от приема пищи. В отдельных случаях для достижения терапевтического эффекта доза может быть увеличена до 100 мг/сут.
У пациентов, принимающих диуретики в высоких дозах, начальная доза препарата составляет 12.5 мг/сут. Доза может быть увеличена до средней поддерживающей дозы 50 мг/сут (при соблюдении недельного интервала увеличения дозы), в зависимости от переносимости препарата.
Пациентам с заболеваниями печени в анамнезе рекомендуется назначение лозартана в более низких дозах.
Не требуется подбор начальной дозы у пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью, включая больных находящихся на гемодиализе.
С целью снижения риска развития инсульта у взрослых пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, подтвержденной ЭКГ
Начальная доза составляет 50 мг/сут. В дальнейшем рекомендуется добавить гидрохлоротиазид в низких дозах и/или увеличить дозу Лозартана до 100 мг/сут с учетом степени снижения АД.
Диабетическая нефропатия при гиперкреатининемии и протеинурии у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и сопутствующей артериальной гипертензией
Начальная доза составляет 50 мг/сут, в дальнейшем рекомендуется увеличение дозы до 100 мг/сут с учетом снижения АД.
Применение у пациентов со сниженным ОЦК
Для лечения пациентов со сниженным ОЦК (например, в результате лечения высокими дозами диуретиков) следует рассмотреть вопрос о применении препарата в начальной дозе 25 мг 1 раз/сут.
Применение у пациентов с нарушением функции почек и пациентов, находящихся на гемодиализе
Коррекция начальной дозы не требуется.
Применение у пациентов с нарушением функции печени
Для пациентов с нарушениями функции печени в анамнезе следует рассмотреть вопрос о назначении препарата в более низкой дозе. Нет опыта лечения пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени , поэтому лозартан противопоказан этой группе пациентов.
Применение у пациентов пожилого возраста
Как правило, не требуется коррекция начальной дозы для пациентов пожилого возраста, хотя следует учитывать возможность назначения препарата в начальной дозе 25 мг для пациентов старше 75 лет .
Определение частоты побочных реакций:
- очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Артериальная гипертензия
Со стороны нервной системы: часто - головокружение, вертиго;
нечасто - пальпитация, стенокардия, тахикардия, симптоматическая гипотензия (особенно у пациентов со сниженным ОЦК, например, при тяжелой сердечной недостаточности или при лечении диуретиками в высоких дозах), дозозависимый ортостатический эффект, сыпь.
нечасто - абдоминальная боль, стойкий запор, диарея, диспепсия, тошнота.
Общие реакции: нечасто - астения, слабость, отеки, боль в грудной клетке.
нечасто - боль в спине, мышечные спазмы.
нечасто - кашель, заложенность носа, фарингит, заболевания пазух, инфекции верхних дыхательных путей.
часто - гиперкалиемия;
Пациенты с гипертрофией левого желудочка сердца
Со стороны нервной системы: часто - головокружение.
Со стороны органа слуха и лабиринта: часто - вертиго.
Общие реакции: часто - астения, слабость.
Хроническая сердечная недостаточность
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - артериальная гипотензия, включая ортостатическую гипотензию;
Со стороны нервной системы: часто - головокружение;
Со стороны системы крови и лимфатической системы: часто - анемия.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - диспноэ, кашель.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто - диарея, тошнота, рвота.
нечасто - крапивница, зуд, сыпь.
Общие реакции: нечасто - астения, слабость.
Со стороны лабораторных показателей: часто - повышение уровня мочевины крови, креатинина в сыворотке крови и калия в сыворотке крови.
Со стороны обмена веществ: нечасто* - гиперкалиемия.
нечасто - нарушение функции почек, почечная недостаточность.
* часто у пациентов, которые получали лозартан в дозе 150 мг вместо 50 мг.
Артериальная гипертензия и сахарный диабет 2 типа, сопровождающийся заболеванием почек
Со стороны нервной системы: часто - головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - артериальная гипотензия.
Общие реакции: нечасто - астения/слабость.
Со стороны лабораторных показателей: часто - гипокалиемия, гиперкалиемия*.
* В клиническом исследовании, при участии пациентов с сахарным диабетом и нефропатией, гиперкалиемия >5.5 ммоль/л наблюдалась у 9.9% пациентов, получавших лозартан (таблетки), и у 3.4% пациентов, получавших плацебо.
Следующие побочные реакции возникали чаще у пациентов, которые получали лозартан, чем у пациентов группы плацебо.
Со стороны системы кроветворения: неизвестно - анемия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: неизвестно - синкопе, пальпитация, неизвестно - ортостатическая гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: неизвестно - диарея.
Со стороны костно-мышечной системы: неизвестно - боль в спине.
Со стороны мочевыделительной системы: неизвестно - инфекция мочевыводящих путей.
Общие реакции: неизвестно - гриппоподобные симптомы.
Постмаркетинговое наблюдение
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: неизвестно - анемия, тромбоцитопения.
Со стороны органа слуха: неизвестно - звон в ушах.
Со стороны иммунной системы: редко - реакция гиперчувствительности (анафилактические реакции, ангионевротический отек, включая отек гортани и голосовой щели, приводящие к обструкции дыхательных путей, и/или отек лица, губ, глотки и/или языка);
Со стороны нервной системы: неизвестно - мигрень, дисгевзия.
Со стороны дыхательной системы: неизвестно - кашель.
Со стороны пищеварительной системы: редко - гепатит, неизвестно - нарушение функции печени;
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: неизвестно - крапивница, зуд, сыпь, фотосенсибилизация, эритродермия.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: неизвестно - миалгия, артралгия, рабдомиолиз.
Со стороны репродуктивной системы: неизвестно - эректильная дисфункция/импотенция.
Со стороны психики: неизвестно - депрессия.
Со стороны мочевыделительной системы: вследствие ингибирования РААС сообщалось об изменениях функции почек, включая почечную недостаточность, у пациентов группы риска;
Со стороны лабораторных показателей: неизвестно - гипонатриемия.
Общие реакции: неизвестно - недомогание.
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- тяжелые нарушения функции печени;
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- гиперкалиемия;
- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- одновременное применение ингибиторов АПФ или блокаторов рецепторов ангиотензина II с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или умеренной/тяжелой почечной недостаточностью (СКФ<60 мл/мин/1.73 м 2).
Применение при беременности и кормлении грудью
Убедительных эпидемиологических данных риска тератогенного действия при применении ингибиторов АПФ в I триместре беременности нет, однако нельзя исключать небольшое его повышение. Поскольку нет контролируемых эпидемиологических данных относительно риска при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II (АРА II), подобный риск может существовать и для этого класса препаратов. За исключением случаев, когда продолжение терапии АРА II считается необходимым, пациенткам, которые планируют беременность, следует назначать альтернативную гипертензивную терапию с установленным профилем безопасности относительно применения при беременности. Если диагностирована беременность, лечение АРА II следует немедленно прекратить и, если необходимо, следует назначать альтернативное лечение.
Известно, что терапия АРА II во II и III триместрах беременности оказывает токсическое влияние на эмбрион (снижение функции почек, многоводие, замедление формирования костей черепа) и на организм новорожденного ребенка (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). Если терапия лозартаном была начата со II триместра беременности, рекомендовано ультразвуковое исследование функции почек и состояния костей черепа новорожденного.
За новорожденными, матери которых принимали лозартан, следует установить медицинское наблюдение с целью своевременного выявления и коррекции артериальной гипотензии.
Информация о применении лозартана в период грудного вскармливания отсутствует, поэтому лечение лозартаном не рекомендуется. Пациентку следует перевести на альтернативные препараты, имеющие подтвержденные данные о безопасности применения в период лактации, особенно при вскармливании новорожденных или недоношенных детей.
Гиперчувствительность
Пациенты с ангионевротическим отеком в анамнезе (отек лица, губ, гортани и/или языка) должны находиться под тщательным наблюдением.
Артериальная гипотензия и водно-электролитный баланс
У пациентов со сниженным ОЦК и/или содержанием натрия в результате проведения усиленной диуретической терапии, ограничения потребления соли, диареи и рвоты может развиться симптоматическая гипотензия. Данные состояния следует скорректировать до начала применения лозартана или следует уменьшить начальную дозу препарата.
Двойная блокада РААС
Двойная блокада РААС сопровождается повышенным риском развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и нарушениями функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с монотерапией.
Двойная блокада РААС с применением ингибитора АПФ, антагониста рецепторов ангиотензина II и алискирена не может быть рекомендована любому пациенту, особенно пациентам с диабетической нефропатией.
В отдельных случаях, когда совместное применение ингибитора АПФ и антагониста рецепторов ангиотензина II абсолютно показано, необходимо тщательное наблюдение специалиста и обязательный мониторинг функции почек, водно-электролитного баланса, АД. Это относится к назначению канденсартана или валсартана в качестве дополнительной терапии к ингибиторам АПФ у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Проведение двойной блокады РААС под тщательным наблюдением специалиста и обязательным мониторингом функции почек, водно-элеткролитного баланса и АД возможно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью при непереносимости антагонистов альдостерона (спиронолактона), у которых наблюдается персистирование симптомов хронической сердечной недостаточности, несмотря на проведение иной адекватной терапии.
Нарушения электролитного баланса
Следует учитывать, что нарушения электролитного баланса часто встречаются у пациентов с нарушением функции почек (с сахарным диабетом или без него). Согласно данным клинического исследования с участием пациентов с сахарным диабетом 2 типа и нефропатией, частота развития гиперкалиемии в группе, получавшей лозартан, была выше по сравнению с группой, получавшей плацебо. Поэтому следует тщательно контролировать содержание калия в плазме крови и КК, особенно у пациентов с сердечной недостаточностью и КК 30-50 мл/мин.
Нарушение функции печени
Согласно фармакокинетическим данным, у пациентов с циррозом печени выявлено значительное повышение концентрации лозартана в плазме крови, поэтому пациентам с нарушением функции печени следует назначать препарат в более низких дозах. Лозартан не следует применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.
Нарушение функции почек
Вследствие ингибирования РААС при приеме препарата были отмечены нарушения функции почек, включая почечную недостаточность (в частности, у пациентов, у которых функция почек зависит от активности РААС, например, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью или пациентов с существующим нарушением функции почек). Как и при применении других препаратов, влияющих на РААС, сообщалось о повышении концентраций мочевины и креатинина в сыворотке крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки; данные изменения функции почек могут быть обратимы после прекращения терапии. Лозартан следует с осторожностью применять для лечения пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки.
При лечении лозартаном следует регулярно контролировать функцию почек, т.к. возможно ее нарушение. Особенно это касается случаев, когда лозартан применяется на фоне других патологических состояний (лихорадка, дегидратация), которые могут влиять на функцию почек.
Одновременное применение лозартана и ингибиторов АПФ ухудшает функцию почек, поэтому такая комбинация не рекомендуется.
Трансплантация почки
Нет опыта применения препарата для лечения пациентов, недавно перенесших трансплантацию почки.
Первичный гиперальдостеронизм
У пациентов с первичным гиперальдостеронизмом антигипертензивные препараты, действующие путем ингибирования РААС, как правило, неэффективны. Поэтому применение лозартана не рекомендовано.
ИБС и цереброваскулярные заболевания
Как и при применении других антигипертензивных препаратов, чрезмерное снижение АД у пациентов с ИБС и цереброваскулярными заболеваниями может приводить к развитию инфаркта миокарда или инсульта.
Сердечная недостаточность
Как и при применении других препаратов, которые влияют на РААС, у пациентов с сердечной недостаточностью с нарушением функции почек или без него, существует риск развития выраженной артериальной гипотензии и (часто острого) нарушения функции почек.
Нет достаточного терапевтического опыта применения лозартана у пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующим тяжелым нарушением функции почек, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (класс IV по классификации NYHA), а также у пациентов с сердечной недостаточностью и симптоматической, опасной для жизни сердечной аритмией. Поэтому лозартан следует применять с осторожностью у этой группы пациентов. Следует с осторожностью применять лозартан в комбинации с бета-адреноблокаторами.
Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия
Как и при применении других вазодилататоров, с особой осторожностью следует назначать препарат пациентам со стенозом аортального или митрального клапана или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.
Непереносимость лактозы
В состав препарата входит лактоза. Не следует назначать препарат пациентам с такой редкой наследственной патологией как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность lapp или мальабсорбция глюкозы-галактозы.
Использование в педиатрии
Лозартан противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет , поскольку данных относительно применения препарата у этой группы пациентов недостаточно.
Этнические различия
Установлено, что ингибиторы АПФ, лозартан и другие антагонисты ангиотензина значительно менее эффективно снижают АД у пациентов негроидной расы, чем у представителей других рас; возможно, это обусловлено тем, что среди пациентов негроидной расы, страдающих артериальной гипертензией, преобладают лица с низкой активностью ренина.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Исследования влияния препарата на способность к управлению автомобилем и на работу с механизмами не проводились. Однако при управлении транспортным средством или работе с механизмами необходимо принимать во внимание, что при применении антигипертензивных препаратов возможно внезапное возникновение головокружения или сонливости, особенно в начале лечения или при повышении дозы.
Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, может развиваться брадикардия вследствие парасимпатической (вагусной) стимуляции.
Лечение: симптоматическая терапия, форсированный диурез. Гемодиализ не эффективен.
Другие антигипертензивные препараты способны усиливать гипотензивный эффект лозартана. При одновременном применении с другими препаратами, которые могут индуцировать возникновение артериальной гипотензии как побочной реакции (такими как трициклические антидепрессанты, антипсихотические средства, баклофен и амифостин) возможно повышение риска возникновения артериальной гипотензии.
Лозартан метаболизируется преимущественно при участии изофермента CYP2С9 до активного метаболита, карбоновой кислоты. В клиническом исследовании было установлено, что флуконазол (ингибитор CYP2C9) снижает концентрацию активного метаболита приблизительно на 50%. Установлено, что одновременное лечение лозартаном и рифампицином (индуктором ферментов метаболизма) приводит к снижению концентрации активного метаболита в плазме крови на 40%. Клиническое значение этого эффекта неизвестно. При одновременном применении лозартана и флувастатина (слабого ингибитора CYP2C9), различий экспозиции препарата не наблюдалось.
Как и в случае применения других лекарственных препаратов, блокирующих ангиотензин II или его действие, одновременное применение препаратов, способных задерживать калий в организме (например, калийсберегающих диуретиков:
- амилорида, триамтерена, спиронолактона), или препаратов, увеличивающих содержание калия (например, гепарина), а также калийсодержащих пищевых добавок или заменителей соли, может привести к увеличению содержания калия в сыворотке крови. Одновременное применение этих препаратов не рекомендовано.
Об обратимом повышении концентраций лития в сыворотке крови, а также о его токсичности, сообщалось при одновременном применении препаратов лития с ингибиторами АПФ. Также были очень редкие сообщения об аналогичных случаях при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II. Лозартан следует с осторожностью применять в сочетании с препаратами лития. Если применение такой комбинации является необходимым, рекомендуется контролировать концентрацию лития в сыворотке крови на протяжении всего периода лечения этими препаратами.
При одновременном применении антагонистов ангиотензина II и НПВС (например, селективных ингибиторов ЦОГ-2, ацетилсалициловой кислоты в противовоспалительных дозах и неселективных НПВС), может наблюдаться ослабление антигипертензивного действия. Одновременное применение антагонистов ангиотензина II или диуретиков и НПВС может повышать риск развития нарушения функции почек, в т.ч. риск развития острой почечной недостаточности, а также приводить к увеличению содержания калия в сыворотке крови, в особенности у пациентов с существующими нарушениями функции почек. Данные комбинации следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Пациенты должны употреблять достаточное количество жидкости, также после начала комбинированной терапии необходимо провести контроль функции почек, и далее проводить его регулярно.
Двойная блокада РААС антагонистами рецепторов ангиотензина II, ингибиторами АПФ или алискиреном ассоциируется с повышенным риском возникновения артериальной гипотензии, обморока, гиперкалиемии и нарушения функции почек (включая острую почечную недостаточность), по сравнению с монотерапией. Следует постоянно контролировать АД, функцию почек и содержание электролитов у пациентов, принимающих лозартан и другие средства, влияющие на РААС. Пациентам с сахарным диабетом не назначают одновременно алискирен и лозартан. Следует избегать одновременного применения алискирена и лозартана у пациентов с почечной недостаточностью (СКФ <60 мл/мин).
ФАРМЛЭНД СП ООО, представительство, (Республика Беларусь)
Представительство в Минске
Белорусско-голландского совместного предприятия общества с ограниченной ответственностью "Фармлэнд"
Ирина Захарова
Лазортан относится к наиболее распространенным препаратам, используемых при высоком давлении, о показателях которого говорится в инструкции по применению. Еще средство активно используют, как профилактическое, чтобы после терапии избавить себя от подобных проблем в будущем. За счет Лазортана у пациента есть возможность обезопасить свой организм от инфаркта миокарда и инсульта.
Лозартан производится в таблетках, которые покрыты оболочкой из пленки, они бывают двояковыпуклые и округлой формы. Как активный компонент здесь используется лозартан калия. Если таблетка белая, дозировка составляет 12,25 миллиграмм, если желтая – 100 миллиграмм, розовая – 50.
Фармакологические свойства
Лозартан способен выборочно блокировать ангиотензиновые рецепторы исключительно 2-го типа. Благодаря этому лекарство обладает гипотензивным свойством, что позволяет снизить давление и положительно повлиять на сердечно-сосудистую систему.
Характерная черта данного препарата – это длительность воздействия на организм. После приема таблеток они будут воздействовать как минимум еще одни сутки. Как говорилось ранее, для производства лекарства, в качестве активного компонента, используется лозартан калия. Он имеет вид белого кристаллического порошка, хорошо растворяющегося в этаноле.
Как воздействует препарат на давление, повышает или понижает
Лозартан – это эффективный препарат, помогающий человеку справиться с гипертоническими отклонениями и понизить давление в случае его сильного повышения. Кроме этого, лекарство оказывает на организм другие действия, помогая ему избавляться от кислот и солей. При этом полезные соли остаются, что положительно сказывается на работе сердца.
Для детей, взрослых, а также беременных женщин, предусмотрены свои дозировки препарата. Таблетки можно употреблять независимо от приема пищи. Чтобы добиться результата, достаточно выпивать по 1 таблетке 1 раз в 24 часа. Лекарство не желательно употреблять, если давление не повысилось до 140 миллиметров ртутного столба.
Для взрослых
Когда пациент страдает от артериальной гипертензии, ему назначают среднюю суточную дозу, а именно – 1 таблетка 50 миллиграмм. Если эффект еще не достигнут, ее стоит увеличить до 100 миллиграмм. Когда человек страдает от сердечной недостаточности хронической формы, ему назначат минимальную дозу – 12,5 миллиграмм один раз в сутки. По истечению первой недели врачи увеличат ее до средних показателей (50 миллиграмм). При этом будет учитываться то, как пациент до этого переносил прием препарата.
Когда речь идет о терапии для людей пенсионного возраста, как правило, они принимают фиксированную дозу без изменений.
Для предотвращения развития проблем с сердечно-сосудистой системой и для борьбы с артериальной гипертензией и гипертрофией стоит принимать одну таблетку – 50 миллиграмм, один раз за 24 часа. В дальнейшем эта доза может быть увеличена в 2 раза, или же, в качестве комплексной терапии, будет добавлен гидрохлоротиазид.
Если у взрослого пациента наблюдается сахарный диабет 2 типа, Лозартан пьют по одной таблетке, 50 миллиграмм, раз в сутки, учитывая повышение дозы в будущем. Пациентам с нарушением функциональности печени, а также тем, кому исполнилось более 75 лет, назначается низкая доза – 25 миллиграмм один раз в день. Но людям с болезнями печени лучше воздержаться от приема Лозартана, так как в полной мере исследования по поводу реакции их организма на препарат не проводились, поэтому лечение может повлечь за собой самые разные последствия.
При первом приеме или после отмены лекарства пациент должен следить за состоянием своего артериального давления. Все препараты, которые используются в комплексе, или один Лозартан, нужно принимать каждый день в одно и то же время. Это увеличит эффективность каждого из лекарств. Если произошел пропуск приема таблеток, и уже подошло время ко второму, пить две таблетки сразу запрещено. В такой ситуации таблетку можно выпить сразу после того, как пациент вспомнил о пропуске, а следующий прием передвинуть на то же время на следующий день.
Для детей
Пациентам до 18 лет запрещено использовать Лозартан для борьбы с повышенным давлением. Препарат не является безопасным для данной возрастной группы, так как способен вызывать проблемы в развитии костной массы, а также значительные сердечные аритмии. Поскольку исследования не проводились в полной мере, это, скорее всего, не полный список отклонений, которые может спровоцировать Лозартан.
Для беременных и в период лактации
Беременным женщинам, а также матерям, кормящим грудью ребенка, как и детям, запрещено использовать Лозартан, чтобы справиться с отклонением давления от нормы. В особенности это касается женщин, вынашивающих плод в первые шесть месяцев. Если начать принимать данный препарат, ребенок может пострадать от почечной недостаточности.
Также, как один из побочных эффектов, у эмбриона может произойти нарушение строения черепа.
В редких случаях препарат провоцирует летальный исход для малыша. Если пациентка не планировала беременность или она еще не подтверждена, в любом случае, стоит как можно быстрее отменить прием Лозартана. Касательно кормящих грудью матерей, исследования по поводу влияния молока на ребенка еще не проводились. Но то, что активный компонент смешается с грудным молоком, практически доказано.
Какие осложнения могут возникнуть при неправильном приеме
Если пациент будет принимать Лозартан по графику, который назначил ему врач, у него не возникнет каких-либо осложнений. Некоторые люди, после пропуска приема, на следующий день выпивали две таблетки, но этого делать категорически нельзя.
Из-за этого у человека могут развиться следующие отклонения:
- тахикардия;
- брадикардия;
- яркие проявления гипотензии.
Если такие сложности возникли, стоит обратиться к врачу, который направит лечение на стабилизацию давления и сердечного ритма. Для этого принимают сорбенты в виде активированного угля. Говоря о гемодиализе, здесь он не будет эффективным, так как не повлияет на вывод действующего компонента лекарства из организма.
Взаимодействие с лекарственными препаратами
Лозартан достаточно хорошо используется, как составляющая комплексной терапии. Вместе с ним можно применять препараты, которые так же активно борются с повышенным давлением. Но пациент должен понимать: если нарушать режим приема лекарств, можно пострадать от слишком пониженного давления, как от побочного эффекта. При проведении клинических исследований было выявлено, что Лозартан способен повышать концентрацию калия в крови. Из-за этой особенности его не используют вместе с лекарствами, которые могут спровоцировать такие же последствия. Если этого не учесть, пациент может пострадать от сильной тахикардии и гиперкалиемии.
Врачи не советуют принимать одновременно Лозартан и Ибупрофен, а также любое другое средство, имеющее в своем составе данное активное вещество. Говоря о противовоспалительных средствах, у них есть возможность влиять на антигипертензивные свойства Лозартана. Как следствие, терапевтический эффект будет очень размытым. Если возникла необходимость принять другое лекарство, перед этим стоит обязательно проконсультироваться у врача.
Побочные эффекты и противопоказания
Опираясь на общее мнение пациентов, можно сделать вывод о том, что Лозартан практически всегда переносится людьми хорошо и не вызывает побочных действий.
- головокружение и головные боли;
- расстройства со стороны пищеварительной системы с болями в животе;
- снижение работоспособности и слабость;
- шум в ушах;
- кашель или насморк;
- высокая концентрация калия в крови (говорит о гиперкалиемии).
Помимо этого, пациенты иногда жалуются на сухость кожи, пониженный гемоглобин в крови и бессонницу. Чаще всего, те или иные побочные эффекты характерны для пациентов, возраст которых превысил 70 лет. Если у человека возникли незначительные отклонения в процессе приема препарата, лучше не отменять его, а подождать, пока они пройдут.
Аналоги
Если Лозартан, в связи с индивидуальной непереносимостью или другими причинами, не подошел пациенту, стоит задуматься о выборе аналогичного средства.
Назначать себе любые препараты для замены самостоятельно запрещено.
Чтобы сделать правильный выбор, стоит посоветоваться с врачом, который, скорее всего, назначит одно из следующих средств:
- Лосакор;
- Лозап;
- Зисакар;
- Козаар;
- Реникард;
- Презартан.
Особые указания
Если пациент страдает от пониженного объема циркулирующей крови, такое может произойти из-за использования мочегонных препаратов, есть риск развития артериальной гипотензии. Чтобы избежать подобных осложнений, прием лекарства начинают с минимальной дозировки.
Когда лечение Лозартаном необходимо для человека с сахарным диабетом, почечной недостаточностью или нарушением водно-электролитного баланса, стоит проводить периодические обследования, для контроля количества калия в крови. То, как именно лекарство влияет на возможность человека работать, проявляя реакцию, тщательных исследований не проводилось, но стоит учесть, что в процессе приема иногда возникает сонливость или головокружение.
Лозартан: инструкция по применению и отзывы
Лозартан – препарат с антигипертензивным действием.
Форма выпуска и состав
Лозартан выпускают в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: круглых, двояковыпуклых, допустима небольшая шероховатость поверхности; на изломе – белые с желтоватым оттенком или белые; 12,5 и 25 мг – белого с сероватым оттенком или белого цвета, 50 мг – розового цвета, 100 мг – желтого цвета (в блистерах по 10 шт., по 3 блистера в картонной пачке; в блистерах по 15 шт., по 2, 4, 6 блистеров в картонной пачке; в контурных ячейковых упаковках по 10, 30 шт., по 1-6, 10 упаковок в картонной пачке; в контурных ячейковых упаковках по 20 шт., по 1, 3 упаковки в картонной пачке; в контурных ячейковых упаковках по 7 шт., по 1-4 упаковки в картонной пачке; в банках (баночках) по 10, 20, 30,40, 50, 60, 100 шт., по 1 банке в картонной пачке).
В состав 1 таблетки входит:
- Активное вещество: лозартан калия – 12,5 мг, 25 мг, 50 мг либо 100 мг;
- Вспомогательные вещества (таблетки по 12,5/25/50/100 мг соответственно): моногидрат лактозы (молочный сахар) – 114,63/149,5/270,6/115 мг, микрокристаллическая целлюлоза – 5,72/12,24/26,6/40 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) – 4,29/9,18/15,2/11,2 мг, коллоидный диоксид кремния (аэросил) – 1,43/2,04/3,8/2 мг, повидон (низкомолекулярный поливинилпирролидон) – 0/0/0/9 мг, стеарат магния – 1,43/2,04/3,8/2,8 мг.
Состав оболочки:
- 12,5 и 25 мг (соответственно): Opadry II белый (поливиниловый спирт (Е1203) – 40%, диоксид титана (Е171) – 25%, полиэтиленгликоль (макрогол) (Е1521) – 20,2%, тальк (Е553b) – 14,8%) – 2,983/3,975 мг, эмульсия симетикона 30% (вода – 50-69,5%, полидиметилсилоксан – 25,5-33%, полиэтиленгликоль сорбитан тристеарат – 3-7%, метилцеллюлоза – 1-5%, силикагель – 1-5%) – 0,017/0,025 мг;
- 50 мг: Opadry II розовый (поливиниловый спирт (Е1203) – 40%, диоксид титана (Е171) – 24,18%, тальк (Е553b) – 14,8%, полиэтиленгликоль (макрогол) (Е1521) – 20,2%, краситель кармин красный (Е120) – 0,54%, алюминиевый лак на основе красителя красного очаровательного (Е129) – 0,08%, алюминиевый лак на основе красителя солнечный закат желтый (Е110) – 0,15%, алюминиевый лак на основе красителя хинолинового желтого (Е104) – 0,05%) – 9,923 мг, эмульсия симетикона 30% (вода – 50-69,5%, полиэтиленгликоль сорбитан тристеарат – 3-7%, полидиметилсилоксан – 25,5-33%, метилцеллюлоза – 1-5%, силикагель – 1-5%) – 0,077 мг;
- 100 мг: (гипромеллоза – 4,8 мг, тальк – 1,6 мг, диоксид титана – 0,826 мг, полиэтиленгликоль 4000 (макрогол 4000) – 0,72 мг, железа оксид желтый (железа оксид) – 0,054 мг) либо (сухая смесь для пленочного покрытия с содержанием: гипромеллоза – 60%, тальк – 20%, диоксид титана – 10,33%, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) – 9%, желтый оксид железа (железа оксид) – 0,67%) – 8 мг.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Лозартан – специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (АТ 1 -подтип), предназначенный для внутреннего приема. Данное вещество не подавляет ангиотензинпревращающий фермент (кининазу II), который является катализатором реакции получения ангиотензина II из ангиотензина I.
Ангиотензин II избирательно взаимодействует с АТ 1 -рецепторами многих тканей (гладкомышечные ткани сосудов, ткани почек, сердца и надпочечников), выполняя важные биологические функции, в том числе вазоконстрикцию, высвобождение альдостерона и пр. Также ангиотензин II стимулирует процесс разрастания гладкомышечных клеток. In vitro и in vivo Лозартан и Е 3174 (фармакологически активный метаболит Лозартана) блокируют физиологический эффект ангиотензина II независимо от пути или источника синтеза. Лозартан избирательно взаимодействует с АТ 1 -рецепторами и не связывается с рецепторами прочих гормонов или ионных каналов, которые играют важную роль в процессе регуляции функций сердечно-сосудистой системы. Лозартан не подавляет ангиотензинпревращающий фермент (кининазу II) и не предотвращает разрушение брадикинина, поэтому опосредованно вызванные взаимодействием с брадикинином побочные эффекты возникают довольно редко.
В случае применения лозартана отсутствует отрицательная обратная связь с секрецией ренина, что приводит к повышению его активности в плазме крови. Увеличение активности ренина вызывает повышение содержания ангиотензина II, однако при этом сохраняется как антигипертензивная активность, так и снижение концентрации альдостерона в плазме крови, что указывает на эффективность блокады рецепторов ангиотензина II. Лозартан и его активный метаболит имеют большее сродство к рецепторам ангиотензина I, нежели к рецепторам ангиотензина II. Активность лозартана меньше аналогичного показателя его активного метаболита в 10–40 раз.
Однократный прием препарата внутрь вызывает антигипертензивный эффект (снижение систолического и диастолического артериального давления), который достигает максимума через 6 часов, а затем постепенно снижается на протяжении 24 часов.
Максимальный антигипертензивный эффект наблюдается спустя 3–6 недель.
При артериальной гипертензии и отсутствии сахарного диабета применение препарата у пациентов с протеинурией (свыше 2 г/сутки) достоверно приводит к снижению протеинурии, экскреции иммуноглобулина G и альбумина.
Лозартан стабилизирует содержание мочевины в кровяной плазме, не оказывает воздействия на вегетативные рефлексы и на содержание норадреналина в плазме.
У больных с артериальной гипертензией суточная доза Лозартана в количестве 150 мг не изменяет концентрацию общего холестерина, холестерина липопротеинов высокой плотности и триглицеридов в сыворотке крови. Прием аналогичной дозы препарата натощак не влияет на содержание глюкозы в крови.
Фармакокинетика
При пероральном приеме лозартан хорошо абсорбируется из ЖКТ и метаболизируется при первом прохождении через печень посредством карбоксилирования с участием изофермента CYP2C9, в результате чего образуется активный метаболит.
Биодоступность Лозартана составляет около 33%. Максимальная концентрация действующего вещества и его активного метаболита в сыворотке крови достигается соответственно через 1 и 3–4 часа после приема внутрь. Биодоступность лозартана не зависит от приема пищи.
Свыше 99% лозартана и его активного метаболита связывается с белками плазмы, (главным образом с альбумином). Значение объема распределения – 34 литра. В ходе исследований на крысах показано, что лозартан почти не переходит гематоэнцефалический барьер.
Примерно 14% введенного внутривенно или принятого внутрь лозартана превращается в активный метаболит. Также образуются неактивные метаболиты, включая один второстепенный метаболит N-2-тетразол-глюкуронид и два основных метаболита, которые образуются после гидроксилирования боковой бутиловой цепи.
Значение плазменного клиренса лозартана – 600 мл/мин, его активного метаболита – 50 мл/мин. Значение почечного клиренса лозартана – 74 мл/мин, его активного метаболита – 26 мл/мин. При приеме внутрь около 4% дозы почки выводят в неизмененном виде, а 6% – в виде активного метаболита. Для лозартана и его активного метаболита характерна линейная фармакокинетика при приеме внутрь до 200 мг лозартана. Период полувыведения лозартана составляет 1,5–2 часа, его основного метаболита – 6–9 часов. При суточной дозе препарата 100 мг лозартан и его активный метаболит не кумулируют в кровяной плазме.
Лозартан и метаболиты выводятся через почки и через кишечник с желчью.
При клиренсе креатинина свыше 10 мл/мин содержание лозартана в плазме не отличается от аналогичного показателя у больных с нормальной функцией почек.
Лозартан и его активный метаболит не удаляются из организма при помощи гемодиализа.
У пациентов, находящихся на гемодиализе, AUC (площадь под кривой «концентрация-время») в 2 раза превышает аналогичный показатель у больных с нормальной функцией почек.
При алкогольном циррозе печени умеренной и легкой степени тяжести содержание лозартана и его активного метаболита превышает аналогичные показатели здоровых мужчин-добровольцев в 5 и 1,7 раза соответственно.
У пожилых мужчин с артериальной гипертензией концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме не отличаются от значений указанных параметров у молодых мужчин с аналогичным диагнозом. У женщин, страдающих артериальной гипертензией, плазменные концентрации лозартана вдвое превышают аналогичные показатели у мужчин, страдающих данным заболеванием. Содержание активного метаболита у женщин и мужчин различается. Данное фармакокинетическое различие не является клинически значимым.
Показания к применению
- Артериальная гипертензия;
- Защита почек при сахарном диабете 2 типа с протеинурией (действие проявляется замедлением прогрессирования почечной недостаточности, а именно снижением частоты развития гиперкреатининемии, протеинурии, терминальной стадии хронической почечной недостаточности (требующей проведения трансплантации почки или гемодиализа), показателей смертности);
- Понижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности при артериальной гипертензии и гипертрофии левого желудочка (действие проявляется понижением совокупной частоты инсульта, сердечно-сосудистой смертности и инфаркта миокарда);
- Хроническая сердечная недостаточность в случае неэффективности проведения лечения ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента.
Противопоказания
Абсолютные:
- Тяжелая печеночная недостаточность (из-за отсутствия опыта применения);
- Рефрактерная гиперкалиемия;
- Дегидратация;
- Дефицит лактазы, непереносимость лактозы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
- Одновременное применение с алискиреном у больных с сахарным диабетом и/или с функциональными нарушениями почек (при скорости клубочковой фильтрации меньше 60 мл в минуту);
- Беременность и период лактации;
- Возраст до 18 лет;
- Гиперчувствительность к компонентам препарата.
Относительные (заболевания/состояния, при которых Лозартан необходимо применять с осторожностью):
- Почечная недостаточность;
- Нарушения водно-электролитного баланса;
- Печеночная недостаточность (меньше 9 баллов по Чайлд-Пью);
- Ишемическая болезнь сердца;
- Артериальная гипотензия;
- Сниженный объем циркулирующей крови;
- Гиперкалиемия;
- Стеноз артерии единственной почки либо двусторонний стеноз почечных артерий;
- Состояния после трансплантации почки;
- Митральный и аортальный стеноз;
- Обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия;
- Тяжелая сердечная недостаточность (IV функциональный класс по классификации NYHA), ангионевротический отек в анамнезе;
- Сердечная недостаточность, сопровождающаяся угрожающими жизни аритмиями;
- Сердечная недостаточность, сопровождающаяся тяжелой почечной недостаточностью;
- Первичный альдостеронизм;
- Цереброваскулярные заболевания.
Инструкция по применению Лозартана: способ и дозировка
Лозартан принимают внутрь, независимо от времени приема пищи.
Препарат можно применять в виде монотерапии или одновременно с другими гипотензивными лекарственными средствами.
Если нет иных назначений, суточную дозу принимают в 1 прием.
В большинстве случаев при артериальной гипертензии стандартная начальная и поддерживающая суточная доза составляют 50 мг. Как правило, максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3-6 недель с момента начала терапии. У некоторых больных для достижения большего эффекта возможно увеличение дозы до максимальной – 100 мг в день.
При сниженном объеме циркулирующей крови (например, при приеме больших доз диуретиков) Лозартан начинают принимать с дозы в 25 мг в день.
Нет необходимости в индивидуальном подборе начальной дозы у пожилых пациентов и при почечной недостаточности, включая находящихся на диализе пациентов.
При печеночной недостаточности (меньше 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) при проведении процедуры гемодиализа, а также больным от 75 лет препарат рекомендуется назначать в более низкой начальной суточной дозе – 25 мг.
Стандартная суточная начальная доза Лозартана для снижения риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у больных с гипертрофией левого желудочка и артериальной гипертензией составляет 50 мг. В дальнейшем рекомендуется увеличение дозы препарата в 2 раза (в 1 либо 2 приема в зависимости от степени понижения артериального давления) либо добавление гидрохлоротиазида.
Стандартная начальная суточная доза Лозартана для защиты почек у больных с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией составляет 50 мг. В дальнейшем в зависимости от степени понижения артериального давления рекомендуется увеличение дозы препарата в 2 раза. Лозартан можно применять одновременно с другими гипотензивными лекарственными средствами (альфа- и бета-адреноблокаторами, диуретиками, гипотензивными препаратами центрального действия, блокаторами «медленных» кальциевых каналов), инсулином и другими гипогликемическими препаратами (ингибиторами глюкозидазы, глитазонами и производными сульфонилмочевины).
При хронической сердечной недостаточности начальная суточная доза Лозартана составляет 12,5 мг. Обычно дозу титруют с недельным интервалом до обычной поддерживающей дозы – 50 мг 1 раз в день (в зависимости от индивидуальной переносимости).
Побочные действия
Лозартан, как правило, переносится хорошо, побочные действия носят преходящий и слабовыраженный характер и отмены терапии не требуют.
При применении препарата могут развиваться нарушения со стороны некоторых систем организма, проявляющиеся с различной частотой (>1% – часто; <1% – редко):
- Пищеварительная система: часто – боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота; редко – сухость слизистой оболочки полости рта, анорексия, метеоризм, зубная боль, гастрит, запор, нарушения функции печени, гепатит, рвота;
- Сердечно-сосудистая система: часто – ощущение сердцебиения, тахикардия; редко – стенокардия, симптоматическая артериальная гипотензия (особенно у больных с внутрисосудистой дегидратацией, например, при тяжелой сердечной недостаточности или при приеме высоких доз диуретиков), дозозависимая ортостатическая гипотензия, брадикардия, инфаркт миокарда, аритмии, васкулит;
- Центральная нервная система и органы чувств: часто – головная боль, головокружение, бессонница; редко – беспокойство, нарушение сна, нарушение памяти, сонливость, периферическая нейропатия, гипостезии, парестезии, тремор, депрессия, атаксия, обморок, конъюнктивит, нарушения вкуса и зрения, звон в ушах, мигрень;
- Мочевыделительная система: редко – инфекции мочевыводящих путей, императивные позывы на мочеиспускание, функциональные нарушения почек;
- Дыхательная система: часто – кашель, отек слизистой оболочки носа, бронхит, синусит, фарингит, инфекции верхних отделов дыхательных путей;
- Система кроветворения: редко – анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, пурпура Шенлейна-Геноха;
- Репродуктивная система: редко – импотенция, понижение либидо;
- Опорно-двигательный аппарат: часто – мышечные судороги, боль в ногах и спине; редко – артрит, артралгия, боль в колене и плече, фибромиалгия;
- Кожные покровы: редко – повышенное потоотделение, сухость кожи, эритема, экхимозы, фотосенсибилизация, алопеция;
- Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек (включая отек голосовой складки и гортани, вызывающий обструкцию дыхательных путей, и/или отек губ, лица, языка и/или глотки);
- Общие нарушения: часто – периферические отеки, астения, повышенная утомляемость, слабость, боль в области грудной клетки;
- Прочие: редко – носовое кровотечение, обострение течения подагры.
Также возможно развитие нарушений со стороны лабораторных показателей: >1% и 0,1% и <1% – увеличение концентрации остаточного азота, мочевины, креатинина в сыворотке крови; <0,01% – умеренное увеличение активности трансаминаз (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы), гипербилирубинемия.
При развитии либо усугублении указанных побочных действий, а также при развитии нехарактерных симптомов следует обратиться к врачу.
Передозировка
Симптомы: тахикардия, выраженное снижение артериального давления, возможно развитие брадикардии.
Особые указания
В редких случаях при применении Лозартана развиваются нарушения в виде анафилактических реакций, ангионевротического отека с вовлечением глотки и гортани, вызывающего обструкцию дыхательных путей, и/или отека лица, губ, языка и/или глотки. Поэтому при наличии указаний на ангионевротический отек в анамнезе препарат нужно принимать с особой осторожностью.
У больных со сниженным объемом циркулирующей крови (например, получающих высокие дозы диуретиков) может развиваться симптоматическая артериальная гипотензия. Следует провести коррекцию этих состояний до назначения Лозартана или начинать терапию с приема более низких доз.
Нарушения водно-электролитного баланса являются характерными для больных с почечной недостаточностью на фоне сахарного диабета 2 типа, или без него. При назначении Лозартана этой категории больных необходимо соблюдать особую осторожность из-за риска развития гиперкалиемии.
Во время терапии нужно регулярно контролировать содержание калия в крови, в особенности у пожилых пациентов и при функциональных нарушениях почек. Без предварительного согласования с врачом не следует принимать препараты калия или заменители соли с содержанием калия.
При наличии указаний на заболевания печени в анамнезе Лозартан следует принимать в более низких дозах, что связано с увеличением концентрации препарата в плазме крови.
В период терапии нужно регулярно через равные промежутки времени контролировать концентрацию креатинина в сыворотке крови.
Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и выполнении других потенциально опасных работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций, из-за возможного развития головокружения, в особенности у пациентов, принимавших диуретические препараты и перешедших на терапию Лозартаном.
Применение при беременности и лактации
Запрещено применять Лозартан при беременности и в период лактации. Известно, что применение препаратов, оказывающих влияние на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, во II или III триместрах беременности может вызывать дефекты развития либо смерть развивающегося плода. Вследствие этого при диагностировании беременности применение Лозартана необходимо немедленно прекратить.
Данные о выделении препарата с грудным молоком отсутствуют. Если прием Лозартана в период лактации необходим, то грудное вскармливание следует прервать.
Применение в детском возрасте
Согласно инструкции, Лозартан запрещено применять для лечения пациентов в возрасте до 18 лет.
При нарушениях функции почек
При почечной недостаточности препарат следует применять с осторожностью.
При нарушениях функции печени
При печеночной недостаточности (до 9 баллов по шкале Чайлд – Пью) препарат следует применять с осторожностью.
Применение в пожилом возрасте
При лечении пациентов пожилого возраста необходимость в подборе дозы препарата отсутствует.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Лозартана с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие эффекты:
- Рифампицин, флуконазол: уменьшение уровня активного метаболита;
- Калийсберегающие диуретики (например, спиронолактон, амилорид, триамтерен, эплеренон) или препараты, способствующие повышению содержания калия (например, гепарин), калиевые добавки и соли с содержанием калия: повышение содержания калия в сыворотке крови;
- Препараты лития: снижение экскреции натрия и повышение сывороточной концентрации лития (необходимо проводить контроль его сывороточной концентрации);
- Нестероидные противовоспалительные препараты, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2: снижение антигипертензивного эффекта; у пациентов с функциональными нарушениями почек, получающих лечение НПВП, возможно дальнейшее ухудшение функции почек;
- Другие гипотензивные средства: увеличение выраженности антигипертензивного действия;
- Препараты, снижающие артериальное давление (например, трициклические антидепрессанты, нейролептики, баклофен, амифостин): увеличение риска развития артериальной гипотензии;
- Лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему: увеличение риска развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии, синкопе и нарушений функции почек (включая острую почечную недостаточность); необходимо проводить тщательный контроль артериального давления, водно-электролитного баланса и функции почек.
Лозартан можно применять одновременно с другими гипотензивными препаратами.
Совместное применение с алискиреном пациентам с сахарным диабетом и почечной недостаточностью (при скорости клубочковой фильтрации меньше 60 мл в минуту) не рекомендуется.
Аналоги
Аналогами Лозартана являются: Лозартан Канон , Лозартан Тева , Лозартан Рихтер , Лозартан Гидрохлортиазид, Ангизар, Брозаар, Блоктран , Гиперзар, Кардомин, Клосарт, Козаар , Ксартан, Лозап , Лориста , Лосакар, Лотар, Пресартан, Пульсар.
Сроки и условия хранения
Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре до 25°C.
Срок годности – 3 года.
