Бициллин для чего предназначен. Бициллин побочные действия

Бициллин-1 (Bicillinum-1) - N, N’ — дибензилэтилендиаминовая соль бензилпенициллина (бензатин бензилпенициллин и др.), характеризуется очень длительным нахождением в организме (1 - 4 недели), поскольку в месте его, введения образуется депо, из которого препарат попадает в, кровь небольшими количествами. Объясняется это очень слабой его растворимостью в воде.

Бициллин-1 - белый мелкокристаллический порошок без вкуса и запаха. В воде растворяется 0,015 %, что в 35 раз меньше растворимости бензилпенициллина новокаиновой соли. Из-за слабой растворимости бициллина-1 в воде его, как и остальные препараты бициллина, вводят только внутримышечно. Внутривенное или эндолюмбальное введение запрещено. С водой образует стойкую тонкую суспензию. Инактивируется кислотами, щелочами, пенициллиназой. Активность препаратов бициллина выражается в единицах действия бензилпенициллина.

Увеличение дозы практически не отражается на концентрации бензилпенициллина, но увеличивает длительность его нахождения в организме. После введения бициллина-1 содержание беизилпенициллина в крови в 5 раз меньше, чем при введении такого же количества бензилпенициллина натриевой соли, а в спинномозговой жидкости он практически не обнаруживается. После введения 2 000 000 ЕД бициллина-1 терапевтические концентрации бензил-пенициллина в крови обнаруживаются в течение первой недели у 100 % больных, 3 недель - у 80%, 4 недель - у 67% и в течение 5 недель- у 56 % больных. Из организма препарат выделяется в виде бензилпенициллина, преимущественно почками, обнаруживаясь: в моче и тогда, когда уже не определяется в крови. Основное количество антибиотика выделяется в течение 3-8 дней, причем за первые 8 дней выделяется до трети препарата.

Бициллин-1 применяют в тех случаях, когда требуется длительно поддерживать в организме терапевтическую концентрацию бензилпенициллина. Препарат особенно рекомендуется для лечения и специфической профилактики ревматизма, реже при скарлатине, хроническом тонзиллите, осложнениях после тонзилэктомии, а также у здоровых детей при вспышках скарлатины или стрептококковой ангины, для чего обычно достаточно однократного введения, а также некоторых других инфекций средней тяжести или легкопротекающих, вызываемых высокочувствительными к пенициллину возбудителями (гемолитическим стрептококком, пневмококком, некоторыми штаммами стафилококка и др.). Бициллин-1 рекомендуется при сифилисе, особенно если больной не может часто посещать врача.

В настоящее время наиболее распространена бициллинопрофилактика рецидивов и осложнений ревматизма в связи с высокой чувствительностью гемолитического стрептококка.

Бициллинопрофилактика рецидивов ревматизма (как и профилактика менингококковых и некоторых венерических заболеваний) дает хорошие результаты. Первое время с этой целью применяли бициллин-1 (в виде сезонной химиопрофилактики: весной и осенью). Затем перешли на более совершенные препараты: бициллйн-3 и особенно бициллин-5, назначаемый круглый год, что обычно полностью устраняет рецидивы ревматизма, предупреждает прогрессирование болезненного процесса и развитие поражений сердца. Обязательным условием при этом является переносимость больным препаратов пенициллина. В противном случае приходится ограничиваться менее эффективными салицилатами или производными, пиразолона.

Из побочных явлений , при введении бициллина-1 наиболее часто наблюдаются аллергические осложнения (иногда анафилактический шок), протекающие упорно, что поддерживается длительным содержанием препарата в организме. Поэтому его применение разрешается только для тех больных, у которых предшествующее применение бициллина или бензилпенициллйна не сопровожу далось какими-либо аллергическими или необычными явлениями. Ослабленные больные, лица в возрасте свыше 55 лет, а также женщины после первых 3 месяцев беременности из-за особой для них опасности анафилактического шока после введения бициллина должны оставаться под наблюдением врача не менее 3 ч. Нередко в месте введения бициллина отмечается болезненность, а иногда после введения наблюдается неспецифическая реакция: кратковременное повышение температуры тела, общее недомогание, увеличение СОЭ, появление в крови С-реактивного протеина.. Эти явления связаны с развитием вокруг инъекции бициллина зоны асептического воспаления.

Взрослым бициллин-1 вводят по 600 000 ЕД 1 раз в неделю или по 1 200 000 ЕД каждые 2 недели. При ревматизме допускается введение по 2 400 000 ЕД 2 раза в месяц. Детям назначают из расчета 5000-10 000 ЕД/кг 1 раз в неделю или по 20 000 ЕД/кг 1 раз в 2 недели. Более частое введение бициллина-1 противопоказано. При сифилисе его применяют по специальной инструкции.

Все препараты бициллина вводят строго внутримышечно, шприцем с толстой иглой (диаметром не менее 0,8 мм) длиной 60 мм (игла № 60). Непосредственно перед введением во флакон с бициллином на каждые 200 000 ЕД добавляют по 2-3 мл стерильной воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида, тщательно перемешивают, вращая флакон между ладонями не менее 1 мин до получения равномерной взвеси, которую сразу же вводят в верхний наружный квадрант ягодицы. Вначале вводят одну иглу и, убедившись, что она не попала в кровеносный сосуд, на что указывает появление капли крови (насасывать кровь не следует, поскольку игла может сместиться), вводят препарат.

Известны случаи, когда ранение сосуда при введении бициллина вызывало микроэмболии, психическое возбуждение и другие явления. После введения препарата нельзя растирать это место, чтобы не вызвать попадания бициллина в подкожную клетчатку, Следует только придавить место инъекции стерильным ватным тампоном. Необходимо сразу же промыть шприц и иглу водой. После введения больной должен немного походить, так как это ускоряет рассасывание препарата. Не следует вводить бициллин в инфильтраты, оставшиеся после предшествующего его введения.

Форма выпуска :

Хранение : в сухом темном месте при комнатной температуре.

Поскольку бициллин-1 иногда не купирует инфекцию, так как дает невысокие концентрации бензилпенициллина в организме, не всегда обеспечивающие лечебное действие даже при чувствительности возбудителя, его часто комбинируют с другими препаратами пенициллина, что увеличивает содержание бензилпенициллина, осо-бенно в первое время после введения. Известно шесть препаратов бициллина, из которых бициллин-2, бициллин-4 и бициллин-6 не нашли особого применения.

Бициллин-3 (Bicillinum-З) (бициллин форте) - белый или со слегка желтоватым оттенком порошок, образующий с водой стойкую взвесь. Бициллин-3 - смесь равных частей бициллина-1, бензилпенициллина калиевой (или натриевой) соли и бензилпенициллина новокаиновой соли, что обеспечивает быстрое создание значительных концентраций бензилпенициллина в огранизме, сохраняющихся до 5-6 ч с длительным затем поддержанием небольшого его количества. Бициллин-3 применяют в тех же случаях, что и бициллин-1. Применяется при сифилисе (по специальной инструкции). Но для круглогодовой профилактики ревматизма он пригоден мало.

Взрослым назначают 1 раз в 3 дня (на 4-й день) по 300 000 ЕД или 1 раз в 6-7 дней по 600 000 ЕД. Из-за содержания новокаина этот препарат обладает несколько большим аллергизирующим действием, чем бициллин-1.

Форма выпуска : в стерильном состоянии во флаконах по 300 000 и 600 000 ЕД.

Хранение : при комнатной температуре.

Бициллин-5 (Bicillinum-5) - смесь 4 частей бициллина-1 и 1 части бензилпенициллина новокаиновой соли. При отсутствии готового препарата его можно изготовлять на месте перед введением. Бициллин-5 наиболее показан и чаще других препаратов бициллина применяется для круглогодовой профилактики ревматизма. Такая профилактика часто предохраняет от дальнейшего развития ревматического процесса и препятствует появлению поражений сердца. Введение бициллина-5 резко уменьшает количество носителей гемолитического стрептококка и в очагах скарлатины.

У бициллина-5 наиболее выражены дюрантные свойства, позволяющие длительно поддерживать терапевтические концентрации бензилпенициллина в крови, обеспечивающие высокую его эффективность при ревматизме. При введении 1 500 000 ЕД бициллина-5 бензилпенициллин обнаруживается в крови до 29 дней у 2/3 % больных.

Взрослым вводят по 1 500 000 ЕД на 5 мл воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида 1 раз в 3-4 недели. Детям в возрасте до 7 лет для профилактики вводят по 600 000 ЕД каждые 2-3 недели, а старше 7 лет - по 1 200 000-1 500 000 ЕД 1 раз в 4 недели. При пороках сердца с затяжным или рецидивирующим течением и при ревмокардите с частыми ремиссиями и хроническим течением следует проводить круглогодовое введение бициллина-5 в течение не менее пяти лет. Первые три года после перенесенного ревматизма его вводят каждый месяц, а следующие два года - весной и осенью.

Современные фармацевтические компании регулярно предлагают конечному потребителю все больше различных лекарственных средств. Особое место среди медикаментов занимают антибиотики, которые помогают бороться с множеством бактериальных инфекций. К сожалению, и они способны победить только определенные бактерии, причем обязательно вызвав негативную реакцию организма в виде других симптомов. Интересно, что антибиотики используются для терапии как у людей, так и у животных. Зачастую эти средства совершенно разные, но "Бициллин", инструкция по применению которого указана ниже, используется в избавлении от недугов и человека, и его питомцев.

Разновидности медикамента

"Бициллин" (инструкция по применению для животных и людей это подтверждает) на сегодняшний момент является самым сильным антибиотиком пенициллиновой группы. Главный компонент препарата разрушается пенициллиназой. Сегодня медикамент доступен только в формате порошка для уколов.

Выпускают его под маркировками 1, 3 и 5, каждая из которых отличается составом:

Медикамент с маркировкой 1 представляет собой порошок белого цвета, не имеющий запаха. С помощью очищенной воды его разводят в суспензию для укола.
Медикамент с маркировкой 3 характеризуют как белый или желтоватого цвета порошок.
Инструкция по применению "Бициллин-5" характеризует аналогично по внешним качествам. В дополнение медикамент может разводиться для инъекции не только водой, а еще физраствором или раствором новокаина.

Для любой разновидности используемого в терапии антибиотика необходимо знать, что при продолжительном контакте с жидкостью порошок делает суспензию очень вязкой. Это затрудняет введение приготовленной смеси через иглу, поэтому готовить раствор необходимо непосредственно перед процедурой.

Фармакокинетика препарата

Под маркировкой 1 "Бициллин" (инструкция есть в каждой упаковке) рекомендуют использовать достаточно редко, поскольку препарат долго всасывается организмом и действует всего несколько часов непосредственно после инъекции. При этом лечебная его концентрация в крови сохраняется после 1 укола до одной недели. Наибольшая его концентрация достигается только через 12-24 часа после процедуры. Также препарат медленно гидролизуется.

Под маркировкой 3 препарат используется в терапии домашних животных наиболее часто, благодаря его способности быстро блокировать развитие и рост бактерий. Конечно, если инфекция невосприимчива к антибиотикам пенициллиновой группы, то и терапевтического эффекта не будет. Именно это считается самым большим минусом препарата. Он максимально эффективен только против узкого списка заболеваний.

Самой быстрой разновидностью порошка является медикамент под маркировкой 5. Его терапевтическая концентрация в крови после инъекции может сохраняться до четырех недель. Выводится вещество почками, но может проникать через плаценту к плоду и через грудное молоко к малышу.

Показания к применению

Лекарство "Бициллин" инструкция для лечения людей рекомендует использовать в следующих случаях:

при скарлатине;
тонзиллите;
ангинах;
гнойных ранах;
сифилисе;
ожогах;
артритах и ревматоидных заболеваниях;
ревматизме;
ботулизме раневом.

Препарат "Бициллин-3" инструкция по применению для животных рекомендует применять для терапии питомцев со следующими диагнозами:

рожа;
гнойные, незаживающие раны;
пироплазмоз;
воспалительные процессы в суставах и так далее.

Исключением из списка возможных заболеваний являются лишь заболевания, спровоцированные появлением в организме стрептококков группы В.

Применение препарата у людей

Делать уколы "Бициллин" инструкция по применению рекомендует исключительно внутримышечно. Осуществлять это необходимо в верхний наружный квадрат ягодицы. Важно готовить раствор непосредственно перед введением, поскольку при длительном хранении он изменяет свои физические свойства, что затрудняет инъекцию. После укола не рекомендуется растирать место введения препарата.

Приготовление суспензии осуществляется путем введения в емкость с порошком необходимого количества воды или физраствора (в зависимости от маркировки препарата). После этого смесь взбалтывают до полного растворения порошка. На поверхности готового раствора допускается наличие небольших пузырьков у стенок емкости.

В терапии взрослых людей медикамент применяется однократно раз в 30 дней в дозировке 1,5 миллиона ЕД. Для детей старше 8 лет дозировка составляет 1,2-1,5 миллиона ЕД, также раз в месяц. Только при лечении антибиотиком детей младше дошкольного возраста дозировка снижается до 600 тысяч единиц, и процедура осуществляется раз в 3 недели.

Лекарственное средство "Бициллин-3" инструкция по применению часто рекомендует использовать для терапии сифилиса, как первичного, так и вторичного. В таких случаях препарат вводится глубоко внутримышечно в дозировке 1,8 миллиона ЕД однократно. Обычно лечение данным медикаментом предполагает разделение необходимой терапевтической дозы на несколько введений. Так, первый укол вводит в организм концентрацию вещества в количестве 30 тысяч. Через 3 дня процедура повторяется.

При определенном диагнозе врач может назначить такую схему:

первый день - 30 тысяч ЕД;
второй день - аналогично;
далее каждые 3 дня.

Применение у животных

Для домашних питомцев терапия также заключается во внутримышечном введении. Для этого используется внешняя поверхность бедра. Важно ввести препарат на достаточную глубину, для чего игла должна входить под углом. Инструкция для животных "Бициллин" в таких случаях запрещает использовать самостоятельно, поскольку правильно рассчитать дозировку для питомца может только специалист.

Ветеринары при этом руководствуются не только диагнозами, а и внешними данными животного:

весом;
размерами;
породой;
состоянием организма в целом.

Как правило, врачи назначают однократно дозировку в количестве 300 тысяч ЕД или 600 тысяч в неделю. Если состояние животного очень тяжелое, то специалист может назначить большую дозировку, но при этом обязательно нужно защищать кишечник своего питомца дополнительными медикаментами типа "Хилак Форте".

Запреты к использованию

Как гласит инструкция по применению, "Бициллин" (цена дальше по тексту) запрещается использовать пациентам, имеющим повышенную восприимчивость к любому антибиотику пенициллиновой группы. Также не используется порошок с маркировками 3 и 5 в терапии больных с чувствительностью к новокаину.

Осторожность при использовании медикамента следует соблюдать больным бронхиальной астмой, крапивницей и сенной лихорадкой.

Побочные явления

Как правило, медикамент хорошо переносится пациентами, и от его применения организм получает только пользу.

Конечно, существуют и определенные исключения, в числе которых у больных могут наблюдаться:

головные боли;
отечность;
нарушение стула;
шум в ушах;
головокружения;
перепады давления;
тошнота;
стоматиты;
дерматиты;
нарушение работы печени;
повышение температуры;
вагинальный кандидоз.

Конечно, этот список не полный, а представляет собой лишь наиболее часто встречающиеся симптомы.

Поскольку в животном мире не принято показывать свои слабости, то отследить любые побочные эффекты у домашних любимцев особенно тяжело. Именно поэтому при первом применении препарата следует внимательно следить за поведением питомца и его общим состоянием. В случае вялости, сонливости, диареи или рвоты у животного необходимо показать его лечащему врачу. Наиболее опасными негативными реакциями на медикамент являются аллергические, поэтому при первичном применении антибиотика необходимо иметь при себе антигистаминные средства, чтобы успеть оказать помощь питомцу вовремя.

Чтобы избежать большинства проблем, необходимо изучить инструкцию для животных "Бициллина-3", которая рекомендует вводить лекарство, начиная с минимальных дозировок.

Период вынашивания потомства и кормления

Особое внимание нужно уделять только родившим животным и еще беременным, поскольку препарат проникает через плаценту и грудное молоко к малышам. Конечно, если терапевтический эффект для самого питомца превышает этот риск, медикамент назначается в обычных количествах.

Аналогичная ситуация складывается и при терапии антибиотиком людей. Как утверждает инструкция, "Бициллин" разрешается употреблять женщинам при беременности только тогда, когда возможная польза от этого превышает риск для ребенка. Если лечение требуется в период лактации, то ее на время прекращают.

Дополнительные сведения

Абсолютно для всех пациентов разрешается использовать лекарственный медикамент только по строгому назначению лечащего врача или ветеринара. Вместе с этим лекарственным средством специалисты часто назначают прием витаминов группы В и С, которые помогают избежать появления грибковых инфекций.

Аналоги препарата

Основными прямыми аналогами антибиотика являются:

"Молдамин";
"Бензатин бензилпенициллин";
"Экстенциллин";
"Бензициллин";
"Ретарпен".

Если брать во внимание только пенициллиновую группу, то аналогов окажется намного больше, но и эффективны они могут быть против различных инфекций. Среди наиболее часто применяемых "Флемоклав Солютаб", "Амоксиклав", "Ампициллин" и так далее. Конечно, большинство из этих медикаментов имеют дополнительные компоненты, за счет которых значительно повышается стоимость конечного продукта.

Стоимость медикамента

Цена за ампулу препарата с маркировкой 5 варьируется в аптеках в пределах 20-25 рублей в зависимости от его концентрации. То же самое влияет и на стоимость порошка "Бициллин-3". Его ценовой диапазон начинается с 10 рублей.

Отпуск и условия хранения

Отпускается из аптек препарат только по рецепту врача, что делает практически невозможным его самостоятельное применение. Хранить ампулы следует вдали от детей при температуре не более 20 градусов. Срок годности от даты производства составляет 3 года.

«Бициллин» - это антибиотик пенициллинового ряда с пролонгированным действием. Его отличие от других препаратов группы в том, что не требуются ежедневные инъекции, так как концентрация антибиотика в организме сохраняется довольно высокой в течение недели. Обычно инъекции делают раз в неделю в процедурном кабинете. При отсутствии аллергических реакций допускается делать инъекции в домашних условиях.

Разводят препарат непосредственно перед применением, хранение разведенного антибиотика не допустимо. Для разведения используют стерильную воду для инъекций, физиологический раствор хлорида натрия в

или 0,25-0,5% раствор новокаина. В последнем случае болевые ощущения за счет анестезирующего действия новокаина будут менее выраженными. Нельзя использовать холодный раствор для разведения. Лучше согреть ампулу в ладонях в течение 5-8 минут.

Для введения «Бициллина» необходимо использовать шприцы с длинными иглами. Так же понадобятся стерильные иглы в индивидуальной упаковке, так как разводят препарат, используя одну иглу, а вводят его уже другой. Это связано с тем, что препарат быстро кристаллизируется и может засорить иглу.

После того, как лекарственное вещество набрано в шприц, необходимо заменить иглу на новую стерильную и незамедлительно ввести препарат в ягодичную мышцу, в ее верхний наружный квадрат. Иглу вводят как можно глубже, оставляя около 0,5-1 см до канюли, «Бициллин» вводят медленно, без рывков. Последние 0,1-0,2 мл не вводятся, чтобы не допустить случайное попадание воздуха в мышцу. Если препарат кристаллизировался в ходе введения, необходимо вытащить иглу, развести новую дозу лекарственного вещества и ввести лекарство вновь.

Перед введением «Бициллина» кожу на ягодице протирают спиртовой салфеткой, которые можно приобрести в аптеке. Рекомендуется надевать стерильные перчатки во время инъекции, чтобы предотвратить риск инфицирования.

Инъекции ставят поочередно в каждую ягодицу, чтобы снизить вероятность появления болезненных шишек. После инъекции использованные шприцы и ампулы утилизируют, лучше положить шприц разобранный шприц и иглу в дезинфицирующий раствор на один час, например в жидкий хлорсодержащий отбеливатель. Рекомендуется сломать или загнуть иглу, чтобы дети, случайно нашедшие шприц, не смогли навредить им себе.

Как разводить бициллин

Бициллин 3 является противобактериальным средством и применяется против грамположительных и грамотрицательных бактерий, а также других микроорганизмов, восприимчивых к пенициллину. Бицилин 3, применение которого не требует ежедневных инъекций, обрел большую популярность. Ведь нет необходимости постоянно посещать процедурный кабинет, а при отсутствии противопоказаний уколы можно делать дома.

Назначают препарат для лечения инфекций, восприимчивых к данному медикаменту бактерий. Особенно важно использовать Бициллин 3 в терапии, требующей длительного поддержания концентрации в организме активных веществ. К таковым относятся:

сифилис, фрамбезия и другие подобные инфекции, вызываемые трепонемами;
острый тонзиллит;
стрептококковые инфекции;
лейшманиоз;
раневые инфекции;
скарлатина.

Широко используется препарат для лечения ревматизма и его профилактики.

Приготовление состава должно происходить непосредственно перед его использованием, хранить разведенное средство нельзя. Для разбавления используется физиологический раствор, вода для инъекций. Рекомендуется некоторое время погреть ампулы в руках, так как вводить холодные составы нельзя. Кроме перечисленных средств, Бициллин 3 можно разводить Новокаином. Для этого раствор анестетика (0,25-0,5%) набирается в шприц (5 мл), вливается во флакончик с антибиотиком и размешивается до получения равномерной структуры. Благодаря использованию такого раствора значительно снижается болезненность процедуры.

Суспензию вводят внутримышечно, внутривенное использование препарата не допускается. После приготовления раствора лекарство набирают в шприц и вводят глубоко в мышечный слой ягодицы. Делают сразу две инъекции по одной на каждую ягодицу. Во время процедуры нужно проследить за тем, чтобы игла не задела кровеносный сосуд. Если появилась кровь, значит нужно выбрать другое место для укола.

Бициллин применяется взрослыми раз в шесть дней по 1200000 ЕД. Для предупреждения рецидивов ревматизма вместе с антибиотиком врач назначает прием Аспирина или Анальгина по грамму в сутки.

При сифилисе дозировка составляет 1,8 млн. ЕД. Первый укол делают в дозировке 0,3 млн. ЕД, спустя сутки делают в полном объеме. Последующее лечение предусматривает введение препарата дважды в неделю.

Противопоказаниями к применению препарата являются:

аллергические реакции;
поллиноз;
бронхиальная астма.

Новокаин + Бициллин как развести?

если не умеешь разводить, то и ввести не сможешь. застрянет. лучше к мед. сестре. застрянет, не шучу
а если с кипяченной водой, развести можно?
либо на 5, либо на 10 мл по правилам, но можно на 4 в шприц 5, ему еще и кварц просто неободим (УФО)
новокаин продается в ампулах по 5 мл, бициллин - во флаконах. Набираете в шприц новокаин, выливаете его аккуратно во флакончик с бициллином. Растворяется он быстро. Набираете обратно в шприц, вот и все.
Разводится бициллин 0,5 % раствором новокаина.5 мл новокаина набираешь в шприц и разводишь бициллин Только надо быстро после разведения вводить в ягодицу так-как он быстро кристаллизуетс
Вводить глубоко в мышцу длинной иглой желаю удачи
бициллин разводится водой дистиллированой из ампул, c новокаином Бициллин выпадет в осадок.
Новокаином бициллин не разводится!!! А разводится стерильной водой для инъекций или физ. раствором. 5 мл на флакон бициллина. Разводить одной иглой, а делать другой. Так как бициллин быстро сворачивается в игле, то его надо вводить незамедлительно сразу после разведения.
5 мл новокаина 0,5% на флакон бициллина

Антибактериальный препарат Бициллин относится к группе естественных пенициллинов. Он оказывает бактерицидный эффект и обладает широким спектром воздействия. Губительному влиянию поддаются грамположительные и грамотрицательные бактерии, некоторые простейшие. Выпускается средство только во флаконах с белым порошком для разведения. Способ применения - исключительно внутримышечное введение.

Средство имеет несколько поколений, в состав которых входит различная комбинация солей пенициллинов.

Бициллин 1 - первое поколение, в состав которого входит только одна соль бензатина бензилпенициллин. В аптеках можно найти 2 дозировки: 1 200 000 и 600 000 ЕД (единицы действия: в видео ниже дается пояснение, как правильно рассчитать дозировку и навести раствор для инъекций).
Бициллин 3 - второе поколение. Имеет в своем составе 3 соли: бензатина бензилпенициллин, натрия бензилпенициллина и новокаиновую соль бензилпенициллина. Дозировка также имеет 2 градации: 200 000 и 400 000 ЕД.
Бициллин 5 - последнее поколение препарата, состав которого откорректировали. Теперь порошок содержит бензатина бензилпенициллина 1 200 000 ЕД и новокаиновой соли бензилпенициллина 300 000 ЕД. Лекарство выпускается только в одной дозе.

Любой вид лекарства выпускается в одинаковых флаконах емкостью 10 мл. В упаковке 50 флаконов. Внутри находится гомогенный порошок белого цвета. Бициллин 3 имеет свои особенности. У этого поколения лекарственного средства цвет может быть белым, может быть светло-желтым.

Порошок практически не имеет запаха. На вкус - горький. После контакта с водой принимает гомогенную структуру, образуя стойкую суспензию. Если полученный раствор не был введен в течение 1 часа, свойства меняются. Раствор становится рыхлым с множеством маленьких комочков, что делает дальнейшее введение невозможным.

Цена на антибиотик Бициллин совсем невысокая. Сейчас Бициллин 1 уже практически вышел из оборота, так как на замену ему пришел аналогичный Бициллин 5. Но если и можно его найти, то средняя цена за 1 флакон такой соли составит 10 рублей. Бициллин 3 и 5 не сильно отличаются в ценовой категории, диапазон колеблется в пределах 30-50 рублей за 1 флакон.

Сроки хранения должны быть указаны на каждом отдельном флаконе. Длительность возможного использования составляет 3 года. Хранить желательно при температуре 8-15°C в темном защищенном от детей месте. В случае нарушения условий, действующее вещество может потерять свои свойства.

Фармакодинамика одинакова и не зависит от применяемого поколения. Препарат обладает бактерицидным действием многих штаммов за счет бета-лактамов. Эти частицы являются ингибиторами синтеза пептидогликанов. Бета-лактамы и упомянутые сложные белки имеют сходную структуру «ключа» к рецептору. В случае воздействия антибиотика Бициллин бета-лактамы встраиваются в синтезируемую генетическую цепочку, блокируя дальнейшее производство.

Пептидогликан - это сложный белок, который входит в состав защитной оболочки многих бактерий. Без этого белка, клетка не может нормально функционировать и защищаться. Поэтому ее быстро находят макрофаги человеческого организма, и болезнетворный агент поддается лизису (расщеплению с помощью ферментов).

Оказывает большое влияние на грамположительную флору (Стафилококки, стрептококки, дифтерийные палочки, возбудителей Сибирской язвы), подавляет рост анаэробных микроорганизмов. И в некоторых случаях чувствителен к грамотрицательным представителям (менингококки, бледная трепонема, возбудитель гонореи).

Фармакокинетика тоже является важным звеном. Так как именно медленное выведение лекарства из организма делает его незаменимым в профилактике стрептококковых осложнений.

Терапевтическая концентрация в крови достигается уже в первые часы после инъекции (2-6 часов). Максимальные цифры можно увидеть уже через 12 часов. Важно то, что Бициллин 3 находится в терапевтической дозе в крови не менее 6-7 суток после введения, а Бициллин 5 сохраняется в течение 28 дней. Это происходит из-за медленной биотрансформации препарата и его постепенного высвобождения. Выводится антибиотик преимущественно почками в виде инактивированных форм.

Бактериальная микрофлора за длительное существование антибиотиков успела мутировать и выработать резистентность к их действию. В нашем случае, бактерии научились вырабатывать бета-лактамазы, способные расщеплять бета-лактамы. Для защиты от инактивации действия к пенициллинам добавляют клавулановую кислоту и сульбактам с тазобактамом.

Так как данное средство защитой не обладает, чаще его используют для борьбы с последствиями жизнедеятельности бета-гемолитического стрептококка группы А, гонореи и бледной трепонемы.

Показаниями к применению выступают:

сифилис;
гонорея;
рожистое воспаление;
скарлатина тяжелого течения;
профилактика ревматизма после сложного течения ангины;
тонзиллит;
лейшманиоз;
лечение стрептококкового кардита и гломерулонефрита.

Преимущество в лечении вышеперечисленных заболеваний отдают Бициллину за счет его длительной кумулятивной способности.

Инструкция по применению указывает нужные дозировки и принцип введения, но не уточняет, как разводить бициллин, как колоть лекарство. Так как часто уколы Бициллина делают дома родители, нужно оговорить некоторые детали, которые пропустили в инструкции по применению. Для начала уточним, чем разводить препарат.

Бициллин 1 и 3 разводят исключительно физиологическим раствором или водой для инъекций. Разбавление порошка новокаином противопоказано. Бициллин 5 - единственный представитель, который можно разводить анестетиком. Но до 8 лет это тоже не разрешается.

Приступим к вопросу, как разводить бициллин. Для этого в шприц нужно набрать 5 мл растворителя, проколоть иглой резиновую крышку флакона, под напором ввести внутрь. После встряхнуть в течение 20 секунд до гомогенизации суспензии. Набрать готовый раствор обратно в шприц.

Сразу после разведения сделать инъекцию. Укол делается внутримышечно в верхний наружный квадрант глубоко в ягодицу. После введения иглы, нужно удостовериться, что не попали в сосуд. Для этого потянуть на себя поршень. Если кровь не поступила в шприц, то медленно вводить раствор.

В инструкции по применению указаны усредненные дозировки препарата. Нужно помнить, что врач подберет оптимальную дозу лекарства, учитывая индивидуальные особенности пациента и заболевание, с которым нужно бороться.

В среднем, применяют дозы:

Бициллин 1 - 1,2 млн МЕ 2 раза в месяц или 600 000 МЕ 1 раз в неделю;
Бициллин 3 - 1 день - 300 000 МЕ, 4 день - 600 000 МЕ, потом по 600 000 каждые 6 дней;
Бициллин 5 - 1,5 млн МЕ 1 раз в месяц.

Основным противопоказанием к приему является индивидуальная непереносимость компонентов. Следует обратить внимании на наличие аллергии в анамнезе на сульфаниламиды и цефалоспорины. Они обладают сходным строением и принципом действия.

Нельзя принимать больным бронхиальной астмой и сенной лихорадкой, в период лактации. Особое внимание нужно проявить к больным, страдающим другими аллергическими заболеваниями (поллиноз, пищевые и контактные аллергии). С осторожностью лекарство назначают беременным, больным хронической почечной недостаточностью и псевдомембранозным колитом.

Запрещается и алкоголь. В случае попадания в организм ацетальдегида, действие препарата сводится к минимуму, либо может исказиться. Это замедлит достижение желаемого результата и увеличит риск развития резистентности.

Основным побочным явлением считают развитие аллергической реакции :

крапивница;
отек Квинке;
анафилактический шок;
бронхоспазм.

Редко наблюдается реакция со стороны кроветворной системы :

коагулопатия;
анемический синдром;
тромбоцитопеническая пурпура;
лейкопения.

Общие симптомы , присущие антибиотикам:

головная боль;
немотивированная слабость;
диарея;
дисбактериоз;
глоссит и стоматит;
болезненность суставов;
лихорадка неясного генеза.

Длительный прием антибиотика с несоблюдением указанных дозировок и кратности применения могут привести к развитию суперинфекции за счет выработки устойчивости бактерий к антибактериальным препаратам из группы бета-лактамов.

Дети, беременные женщины и люди пожилого возраста имеют свои индивидуальные физиологические особенности. Поэтому фармакокинетика, непосредственное действие препарата может быть извращенным.

Пенициллины не входят в список тератогенных факторов. Но употребление их нежелательно. Поэтому во время беременности есть строгие указания. Его назначают только в том случае, когда польза для матери гораздо превышает риск для плода. Дозировки подбираются индивидуально лечащим врачом с учетом особенностей.

Период лактации является противопоказанием, так как небольшая концентрация проникает в грудное молоко. Это может вызвать аллергическую реакцию или развитие резистентности к бактериальной флоре.

Аптеки предлагают множество аналогов каждого препарата, и данное средство - не исключение. В зависимости от составных компонентов, выделяют ряд других лекарств.

Бициллин 1:

Бензициллин 1;
Ретарпен;
Молдамин;
Экстенциллин.

Бциллин 3:

Дициллин 3;
Бензициллин 3.

Бициллин 5:

Дициллин 5;
Бензициллин 5.

Наименование:

Бициллин-5 (Bicil)

Фармакологическое
действие:

Комбинированный бактерицидный антибиотик , состоящий из двух солей бензилпенициллина длительного действия.
Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизма.
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (необразующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp.
К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу.

Фармакокинетика
Бициллин-5 является препаратом пролонгированного действия, высокая концентрация антибиотика в крови сохраняется до 4-х недель.
Бензатина бензилпенициллин
После внутримышечной инъекции бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин.
Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови достигается через 12-24 часа после инъекции.
Длительный период полувыведения обеспечивает стабильную и длительную концентрацию препарата в крови: на 14 день после выведения 2400000 МЕ препарата концентрация в сыворотке составляет 0.12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1200000 МЕ препарата - 0.06 мкг/мл (1 МЕ=0.6 мкг).
Диффузия препарата в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая.

Связь с белками плазмы 40-60%. Бензатина бензилпенициллин проходит в небольших количествах через плацентарный барьер, а также проникает в грудное молоко матери.
Биотрансформация препарата незначительная. Выводится преимущественно почками в неизменном виде. За 8 суток выделяется до 33% введенной дозы.
Бензилпенициллин
Максимальная концентрация в плазме крови при внутремышечном введении достигается через 20-30 мин. Период полувыведения препарата состваляет 30-60 мин, при почечной недостаточности 4-10 ч и более. Связь с белками плазмы - 60%.
Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и предстательной железы.
При воспалении менингиальных оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Выводиться почками в неизменном виде.

Показания к
применению:

Ифекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными возбудителями:
- продолжительная (круглогодичная) профилактика рецидивов ревматизма;
- сифилис, фрамбезия;
- стрептококковые инфекции (исключая инфекции, вызванные стрептококками группы В) - острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление.

Способ применения:

Внутримышечно .
Взрослым по 1.2 млн.ЕД+300 тыс.ЕД 1 раз в 4 недели.
Детям дошкольного возраста - 480 тыс.ЕД+120 тыс.ЕД 1 раз в 3 недели, детям старше 8 лет - 960 тыс.ЕД+240 тыс.ЕД 1 раз в 4 недели.

Для приготовсления суспензии используют стерильную воду д/и, изотонический раствор натрия хлорида или 0.25-0.5% раствор прокаина (новокаина).
Суспензию Бициллин-5 готовят асептически, непосредственно перед употреблением (ex tempore): во флакон с препаратом под давлением медленно (со скоростью 5 мл за 20-25 сек) вводят 5-6 мл растворителя.
Содержимое флакона перемешивают и встряхивают вдоль продольной оси флакона до образования гомогенной суспензии.
Допускается наличие пузырьков на поверхности суспензии у стенок флакона.
Суспензию Бициллин-5 немедленно после приготовления вводят глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы.
Растирание ягодичной мышцы после инъекции не рекомендуется.
При задержке введения немедленно после приготовления изменяются физические и коллоидные свойства суспензии, в результате чего может затруднятьбся ее движение через иглу шприца.

Побочные действия:

Реакции гиперчувствительности: кожная сыпь, зуд, эксфолиативный дерматит, полиморфная экссудативная эритема, лихорадка, артралгия, крапивница, ангионевротический отек Квинке, анафилактический шок.
Со стороны органов дыхания : бронхоспазм.
Со стороны центральной и периферической нервной системы : головокружение, шум в ушах, головная боль.
Со стороны пищеварительного тракта : тошнота, глоссит, диарея, нарушения функции печени, псевдомембранозный колит.
Со стороны мочеполовой системы : интерстициальный нефрит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : нарушения сократимости миокарда, колебания АД, тахикардия.

Со стороны крови и лимфатической системы : положительные результаты теста Кумбса, гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Местные реакции : возможна болезненность в месте введения.
Другие : эозинофилия. У ослабленных больных, новорожденных, лиц пожилого возраста при длительном лечении может возникнуть суперинфекция, вызванная устойчивой к препарату микрофлорой (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы).
При в/в введении в высоких дозах и у больных с почечной недостаточностью возможно возникновение гемолитической анемии, нейтропении и увеличение времени свертывания крови. У пациентов, которые проходят курс лечения по поводу сифилиса, может также возникнуть реакция Яриша - Герксгеймера вторично к бактериолизу.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к препарату, бензилпенициллину и к другим бета-лактамным антибиотикам;
- период лактации.
С осторожностью : беременность, почечная недостаточность, отягощенный аллергоанамнез, бронхиальная астма, псевдомембранозный колит.
Нельзя вводить подкожно, внутривенно, эндолюмбально, а также в полости тела.
При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье).
Для того чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением внутримышечной инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.
При лечении сифилиса перед началом терапии и затем в течение 4 месяцев необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.
В связи с развитием грибковых инфекций целесообразно одновременно назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости - противогрибковые препараты для системного применения. Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентых штаммов возбудителей.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое.
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процесе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва".
Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, НПВС, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина в крови и тканях.
Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Инструкция по применению:

Фармакологическое действие

Бициллин является природным антибиотиком группы пенициллинов. Препарат подавляет синтез клеточной оболочки и стенки микроорганизмов, что препятствует росту и размножению бактерий. Бициллин активен в отношении многих грамположительных и некоторых грамотрицательных микроорганизмов, однако к действию данного препарата устойчиво большинство грамотрицательных бактерий, вирусы, грибы, микобактерии, простейшие.

Бициллин представляет собой порошок для приготовления раствора, предназначенного для внутримышечного введения. В зависимости от состава различают три вида данного препарата:

Бициллин 1 содержит бензатин бензилпенициллин в концентрации 300, 600 или 1200 тыс. ЕД.
Бициллин 3 состоит из бензатина бензилпенициллина, бензилпенициллина натриевой соли и бензилпенициллина новокаиновой соли. Все вещества представлены в равных пропорциях – по 200 или 400 тыс. ЕД.
Бициллин 5 представляет собой комбинацию бензатина бензилпенициллина и бензилпенициллина новокаиновой соли в пропорции 1200 и 300 тыс. ЕД соответственно.

Для Бициллина 1 характерно медленное всасывание после введения и поступление в кровь на протяжении длительного периода. Препарат начинает действовать через 3-6 часов после применения, а максимальной концентрации достигает через 12-24 часа.

Бициллин 3 также медленно гидролизуется, после однократного применения достаточная для лечения концентрация препарата в крови наблюдается на протяжении 6-7 суток.

Максимальная концентрация Бициллин 5 достигается в первые часы после введения и сохраняется на достаточном для эффективной терапии уровне 28 дней. Незначительная часть Бициллина трансформируется, выводится в основном почками. Препарат способен проникать через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Показания к применению Бициллина

Бициллин, инструкция подтверждает, применяется в следующих случаях:

инфекции, которые были вызваны чувствительными к пенициллину организмами (особенно когда необходима длительная терапевтическая концентрация препарата в крови);
профилактика ревматизма;
инфекциии ЛОР-органов и дыхательных путей (тонзиллит, стрептококковый фарингит, крупозные и очаговые пневмонии, скарлатина);
рожистое воспаление;
сифилис, фрамбезия, гонорея.

Инструкция по применению Бициллина

Применение Бициллина возможно только путем внутримышечного введения на значительную глубину. Раствор готовят непосредственно перед использованием. Согласно инструкции, Бициллин может быть разбавлен изотоническим раствором натрия хлорида, стерильной водой или 0,25-0,5 % раствором прокаина. Перед введением препарата пациент должен быть проверен на переносимость данного антибиотика.

Профилактика и лечение Бициллином 1 инфекционных заболеваний происходит с в виде еженедельного (1 раз в неделю) введения 300 или 600 тыс. ЕД. Возможно применение Бициллина 1 в дозе 1,2 млн. ЕД, но тогда кратность введений сокращается до 2 раз в месяц. Лечение ревматизма предусматривает использование 2,4 млн ЕД 2 раза в месяц, а профилактика рецидивов ревматизма – по 600 тыс. ЕД еженедельно на протяжении 6 недель. Индивидуальный режим дозирования подбирается при сифилисе, при этом рекомендованная доза составляет 2,4 млн. ЕД, которую необходимо вводит 2-3 раза с соблюдением 8-дневных перерывов между применением Бициллина 1.

Бициллин 3 вводится в дозе 300 тыс. ЕД (за один раз могут быть сделаны две инъекции в разные ягодицы) или 600 тыс. ЕД. Введение Бициллина 3 в меньшей дозировке производится 1 раз в 4 дня, а в большей дозировке – 1 раз в 6 дней. Курс лечения первичного и вторичного сифилиса предусматривает 7 инъекций по 1,8 млн. ЕД, исключением является первое введение – 300 тыс. ЕД: второе введение Бициллина 3 проводится через сутки после первой инъекции, а последующие – 2 раза в неделю.

Бициллин 5 взрослым и детям старше 8 лет рекомендуется вводить 1 раз в 4 недели в дозе 1,5 млн. ЕД. Детям старше 8 лет доза Бициллина 5 может быть уменьшена до 1,2 млн. ЕД. Возможно применение препарата в дозе 600 тыс. ЕД детям младше 8 лет – 1 раз в 3 недели.

Побочные эффекты

Инструкция к Бициллину содержит перечень негативных реакций, которые могут быть вызваны применение препарата:

головная боль, головокружение, шум в ушах;
бронхоспазм;
диарея, тошнота, глоссит (воспаление языка), стоматит, нарушение функции печени;
интерстициальный нефрит;
нарушения функции миокарда, колебания артериального давления;
гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия;
крапивница, кожные высыпания, дерматит, отеки, озноб, лихорадка, анафилактический шок, ангионевротический отек Квинке;
суперинфекция (у ослабленных больных), вызванная устойчивостью микрофлоры к препарату.

Противопоказания к применению Бициллина

Применение Бициллина запрещено пациентам с повышенной чувствительностью к пенициллинам. Пациентам с гиперчувствительностью к новокаину не назначается Бициллин 3 и Бициллин 5.

Осторожность необходима при применении препарата больным, страдающим:

крапивницей;
бронхиальной астмой;
сенной лихорадкой.

В инструкции к Бициллину информация об использовании препарата во время беременности и кормления грудью отсутствует. Учитывая, что действующие вещества данного антибиотика способны проникать в грудное молоко и через плацентарный барьер, применение Бициллина должно проводиться только по назначению и под контролем врача.

Дополнительная информация

Для того, чтобы применение Бициллина не спровоцировало развитие грибковых поражений могут быть назначены аскорбиновая кислота и витамины группы В, а при необходимости – леворин и нистатин.

Годным Бициллин считается в течение 3 лет с момента изготовления.