Лекарственный справочник гэотар. Изосорбида динитрат: Изокет, Кардикет, Нитросорбид

ИЗОСОРБИДА ДИНИТРАТ

ISOSORBIDE DINITRATE

Синонимы : Nitrosorbidum (Финл. «Orion»), Isoket (Герм. «Schwarz Рпагта»), Iso-Mack-Retard (Герм. «Mack»).

Фармакодинамика : антиангинальное средство из группы вазо-дилататоров - нитратов. Механизм действия изосорбиддинитрата обусловлен как непосредственным влиянием на коронарные арте­ рии сердца (ликвидацией спазма коронарных артерий), так и его периферическим действием (расширением посткапилляров-венул, что приводит к уменьшению венозного притока крови к сердцу и снижению преднагрузки, а также уменьшением арте­ риального сопротивления, что приводит к умеренному снижению среднего артериального давления и снижению посленагрузки). В результате уменьшаются конечный диастолический объем и напряжение миокарда желудочков сердца, в значительной сте­ пени восстанавливается сократимость миокарда в зоне гипокине­ зии и асинергии, уменьшается коронарное сопротивление и улуч­ шается поступление кислорода в ишемизированную зону мио­ карда без проявления «синдрома обкрадывания». Общий гемоди-намический эффект изосорбиддинитрата приводит к уменьше­ нию работы сердца, сокращению потребности миокарда в кисло­ роде.

При левожелудочковой недостаточности (при наличии или от­ сутствии острого инфаркта миокарда) с повышенным давлением наполнения левого желудочка и пониженным минутным объемом сердца раствор препарата способствует снижению давления на­ полнения и увеличению минутного объема сердца.

По сравнению с другими нитратами эффект изосорбида дини-трата развивается постепенно, но более продолжителен; препарат отличается хорошей переносимостью.

Фармакокинетика : при пероральном применении изосорбида ди-нитрат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, однако биодоступность обычных таблеток около 60%, а таблеток замедлен­ ного действия - 43% из-за разрушения при первом прохождении через печень. При сублингвальном приеме таблетки изосорбида ди-нитрата действие начинается через 3-5 минут и сохраняется до 1 часа. После приема внутрь препарат определяется в крови через 20 мин с достижением максимальной (7-7,5 нг/мл) концентрации

через 2 часа. Действие начинается через 20-30 минут и продол­ жается 2-3 часа.

Период полувыведения при сублингвальном приеме 30-50 мин, а после приема внутрь 1,2-1,8 часа. Препарат быстро метаболизи-руется в печени с образованием активных метаболитов 2-й 5-изо-сорбида мононитратов, период полувыведения которых Состав ляет 1,8 и 7,6 час соответственно.

Показан для купирования острого приступа стенокардии, для профилактики или купирования приступа стенокардии вследствие физической нагрузки или стресса даже в период постоянного лечения нитратами, при перегрузке правых отделов сердца (хро­ нические обструктивные заболевания дыхательных путей или хро­ ническое легочное сердце) назначают нитросорбид сублинг-вально, изокет аэрозоль. Для профилактики приступов стенокар­ дии, в том числе после перенесенного инфаркта миокарда, при тяжелой сердечной недостаточности, легочной гипертензии наз­ начают нитросорбид или препараты замедленного действия. При остром инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточ-ностью и повышенным давлением наполнения левого желудочка назначают изокет для внутривенного введения.

Таблетки замедленного действия и капсулы в остром периоде инфаркта миокарда назначать не следует.

Противопоказания : кардиогенный шок (при отсутствии обеспече­ ния достаточно высокого диастолического давления в аорте с помощью внутриаортальной контрапульсации или лекарственных средств с положительным инотропным действием), сосудистый кол­ лапс, выраженная гипотензия; кровоизлияние в мозг, повышение вну­ тричерепного давления; закрытоугольная глаукома; обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия; аллергические реакции на ни­ траты.

Относительные Противопоказания :рсзко выраженный стеноз устья аорты, митральный стеноз; беременность, гидроцефалия и повышен­ ное внутричерепное давление.

Побочные явления : тошнота, головокружение, головная боль (выраженность ее уменьшается при продолжении лечения), сон­ ливость, гиперемия лица, ортостатическая гипотензия, рефлек­ торная тахикардия. Редко: сосудистый коллапс, в некоторых случаях сопровождающийся брадикардией. При резком падении артериального давления может усугубляться коронарная недоста­ точность, возможно появление симптомов церебральной ишемии. При использовании аэрозоля может появиться чувство легкого жжения языка (раствор содержит 89,6 об.% алкоголя).

При длительном применении препаратов изосорбида динитрата нередко развивается толерантность к нитратам (см.Нитроглице­ рин).

Меры предосторожности : прекращение приема пролонгиро­ ванных препаратов изосорбида динитрата следует производить пос­ тепенно, чтобы избежать развития синдрома отмены.

Особые отметки: препарат следует назначать с осторожностью на фоне пониженного артериального давления и при индиви­ дуальной непереносимости, проявляющейся резкой головной болью.

Одновременный прием алкоголя с препаратами изосорбида ди­ нитрата может вызвать нарушение ориентации в уличном движе­ нии, нарушение реакции при вождении автомобиля.

Безопасность и эффективность применения изокета у детей не установлена.

Лекарственное взаимодействие: гипотензивное действие изо­ сорбида динитрата усиливается при одновременном применении других вазодилататоров, гипотензивных препаратов, антагонистов кальция, трициклических антидепрессантов, ингибиторов моноа-миноксидазы и алкоголя. При одновременном назначении изосор­ бида динитрата и дигидроэрготамина может повыситься уровень последнего в крови с усилением его действия.

Формы выпуска: изосорбида динитрат выпускается в таблетках для сублингвального применения и приема внутрь, в виде пролонги­ рованных таблеток для применения внутрь, в виде аэрозоля, в раст­ воре для внутривенного введения.

Хранение : список Б. В месте, недоступном для детей, защищенном от солнечных лучей и нагревательных приборов (при температуре приборов выше +40°С), при температуре до +25°С. Аэрозоль при тем­ пературе не ниже +10°С. Не применять после истечения срока год­ ности.

ДЛЯ СУБЛИНГВАЛЬНОГО ПРИЕМА И ПРИЕМА ВНУТРЬ В Германии фирмой «Schwarz Рпагта» выпускается в таблетках за­ медленного действия по 20, 40, 60 мг и в капсулах по 120 мг изо­ сорбида динитрата под названием «Изокет Ретард» по 20, 50 и 100 таблеток в упаковке: фирмой «Маек» - в капсулах по 20, 40, 60 мг по 50 штук в упаковке. В Финляндии «Orion» и в Российской Федерации препарат выпускается под названием «Нитросор-бид» соответственно по 20 и по 10 мг в таблетке по 50 штук в упа­ ковке.

Пролонгированные таблетки назначают по 20 мг 2-3 раза в день, по 40-60 мг 2 раза в день, капсулы по 120 мг 1 раз в день (предпоч­ тительно утром). Изокет-ретард не следует применять для купиро­ вания приступа стенокардии. Сублингвально принятый нитросор­ бид (РФ), может купировать приступ стенокардии, но медленнее, чем нитроглицерин (через 3-5 мин); нитросорбид, выпущенный в Финляндии, предназначен только для применения внутрь, причем в исключительных случаях для достижения быстрого эффекта та­ блетки можно разжевать.

АЭРОЗОЛЬ

В Германии «Schwarz Pharma» изосорбида динитрат выпускается также в виде дозированного аэрозоля под названием «Изокет шпрей» во флаконах по 11,84 мл (2 мл суспензии и 9,84 мл газа), содержащих по 250 мг изосорбида динитрата (200 доз по 1,25 мг на

После ингаляции изосорбида динитрат легко всасывается через слизистую оболочку ротовой полости и попадает сразу в сис­ темный кровоток; эффект проявляется через 3-5 мин, продолж­ ается 1,5-2 часа.

При приступе стенокардии, а также профилактически наз­ начают 1-3 дозы аэрозоля с интервалом около 30 сек (раствор разбрызгивают в полости рта, вдыхать его не следует). Превыше­ ние максимальной дозы допускается при болевом приступе только в исключительных случаях. Для предотвращения коронарного спазма при катетеризации назначают 1-2 дозы аэрозоля непос­ редственно перед катетеризацией.

­ трата, который следует вводить только после разведения подхо­ дящим раствором (натрия хлорида или глюкозы для инъекций). Разведение производят путем обмена требуемого объема изокета с равным объемом разбавителя. Например, если требуется доза 6 мг/час, то 50 мл 0,1% раствора изокета (5 амп по 10 мл) следует добавить к 450 мл разбавителя, чтобы довести конечный объем для инфузий до 500 мл. Этот раствор для инфузий содержит 1 мг изосорбиддинитрата в 10 мл и требуемая доза препарата дости­ гается путем медленного внутривенного капельного вливания (же­ лательно с помощью инфузионного насоса) со скоростью 60 мл/ час или 20 капель/мин, при этом продолжительность введения 500 мл Состав ит 8 ч 20 мин (см. таблицы во вкладыше). Во время вли­ вания необходим постоянный контроль за состоянием сердечно­ сосудистой системы (АД, ЭКГ-грудное отведение, пульс, объем мочи).

Ампулы уже подпилены ниже голубой отметки.

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ : раствор изокета 0,1% для в/в введения совместим с обычно применяемыми в кли­ нической практике растворами для вливаний (физиологическим солевым, 5-30% глюкозы, Рингера, включая растворы с белком). Несовместимость с другими лекарственными средствами (напри­ мер, лидокаином) до сих пор не установлена.

Изосорбида динитрат – качественный препарат, имеющий достаточно низкую стоимость. Он применяется для профилактики стенокардии и лечения других заболеваний сердечной мышцы. Лекарственное средство назначается и пациентам, перенесшим инфаркт миокарда с целью скорейшего восстановления.

При наличии сердечной недостаточности является незаменимым средством. Отличительной особенностью лекарства является широкий выбор форм, что позволяет оказать больному незамедлительную помощь в экстренных ситуациях. Но применять средство без назначения специалиста категорически запрещено.

Медикамент обладает активным вазодилатирующим и антиангинальным действием и относится к нескольким фармакологическим группам средств:

• нитратов и нитратоподобных;
• органотропных;
• сердечно-сосудистых.

Международное непатентованное название средства – Isosorbide dinitrate. Активное вещество способствует снятию отдышки и удушья, устраняет синюшность кожного покрова, обеспечивает приток крови к сердцу. Это позволяет восстановить работу сердца. При регулярном использовании лекарства наблюдается снижение антиишемического эффекта.

Состав, форма выпуска и стоимость

Активным веществом препарата является изосорбида динитрат. На его основе сегодня изготавливается масса препаратов под разными торговыми названиями. Такие средства применяются как для экстренной помощи, так и для длительной терапии. Активный компонент препарата способствует расширению сосудов, благодаря чему нормализуется сердечно-сосудистая функция.

Лекарство имеет две основные формы: таблетки и капсулы с различной дозировкой активного вещества. В таблетках содержится его 5, 10 или 20 мг. Капсулы выпускаются в дозировке 20, 40 мг. Также средства на основе этого вещества выпускаются в виде раствора в ампулах и флаконах по 1, 10 и 50 мл, подъязычного спрея, пленки для наклеивания на десну.

Isosorbide dinitrate относится к самым дешевым препаратам для регулирования работы мышцы сердца. Стоимость упаковки таблеток зависит от дозировки действующего вещества и составляет от 30 до 200 рублей за одну упаковку. Препарат достаточно сложно найти в розничной продаже, чаще предлагаются структурные аналоги препарата (Нитросорбид, Изокет и др.).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат оказывает вазодилатирующее, антиангинальное, спазмолитическое действие. Заключаются они в следующем:

При введении раствора активное вещество всасывается в кровь достаточно быстро. Максимальная концентрация компонента наблюдается спустя 2-5 минут после введения и через 15-40 минут после приема таблетки внутрь.

Терапевтический эффект наблюдается уже через 5 минут при сублингвальном приеме. Продолжительность действия препарата составляет от 4 до 12 часов в зависимости от формы средства.

При необходимости экстренной помощи рекомендовано использовать спрей, так как после распыления терапевтический эффект наступает уже через 30 секунд. Продолжительность его воздействия составляет от 15 минут до 2 часов. Для достижения продолжительного действия рекомендовано использовать препарат в таблетках. Продолжительность их действия составляет до 10 часов.

Показания и ограничения

Основным показанием к применению препарата является ишемическая болезнь. Показания к использованию лекарства зависят от формы средства.

Капсулы, таблетки применяются в следующих случаях:

Лекарства в виде лиофилизата для приготовления раствора назначается в ситуациях, когда существует угроза жизни пациента:

1. Отек легких.
2. Развитие осложнений ишемической болезни сердца.
3. Острая стадия инфаркта.

Спрей применяется в тех случаях, когда человеку нужно срочная медицинская помощь в отсутствии медиков. Препарат в данной форме рекомендован в случаях:

1. Острая стадия инфаркта, развивающегося на фоне недостаточности левого желудочка.
2. Профилактика при спазме сосудов миокарда во время проведения исследования, когда используется сердечный катетер.
3. Предотвращение развития стенокардии.

Isosorbide dinitrate имеет и ряд противопоказаний, при наличии которых использовать средство может быть опасно для жизни и здоровья. Лекарство не применяется в случаях, если имеют место:

Изосорбид нужно принимать только под контролем врача, особенно при низком давлении, нарушениях мозгового кровообращения и в пожилом возрасте. В педиатрии лекарство не используется.

Способ применения и дозировка

Медикамент пользуется популярностью, так как имеет несколько форм. В зависимости от заболевания и выраженности симптомов можно использовать таблетки или капсулы. В экстренных случаях пациенту вводят препарат внутривенно в виде раствора. Также можно использовать спрей или специальную пленку, которая закрепляется на десне.

Таблетки, предназначенные для приема внутрь нужно запивать водой, не раскусывая. Препарат принимают на голодный желудок за час до приема пищи или спустя два часа после него.

В случае необходимости, когда необходимо снять приступ стенокардии, таблетку можно принимать в любое время. Рекомендованная доза составляет 5-10 мг единоразово. Для профилактики развития приступов начальная доза не должна превышать 10 мг по 4-5 раз в стуки. В случае, когда данная дозировка неэффективна, ее можно увеличить до 60-120 мг по 3 раза в сутки.

Для снятия симптомов ХСН назначается препарат в таблетках с дозировкой 5 или 10 мг. Принимать их следует до 4 раз в день в зависимости от выраженности признаков заболевания.

При использовании пленок и подъязычных таблеток максимальная доза составляет 10 мг за один раз. Продолжительность терапии и кратность приема определяет лечащий врач на основе состояния пациента, наличия сопутствующих заболеваний и характера течения патологии.

Подъязычный спрей предполагает впрыскивание до 3 доз лекарства в полость рта. Процедуру следует проводить с промежутком в 30 секунд. В момент впрыскивания раствора необходимо задержать дыхание. Спрей используется в качестве неотложной медицинской помощи при развитии симптомов инфаркта или ХСН.

В случае, когда лекарство не принесло облегчения, или не наступило заметного улучшения, процедуру можно повторить спустя 5 минут. Повторную процедуру следует проводить через 10 минут. Этого зачастую достаточно для снятия опасных для жизни симптомов и улучшения состояния.

Isosorbide dinitrate используется и при выполнении процедуры исследования коронарных сосудов, при котором применяется катетер. Лекарство впрыскивают под язык в количестве 1-2 дозы. Это помогает предупредить спазм сосудов сердечной мышцы.

Дозировка и продолжительность приема препарата в виде раствора для инъекций рассчитывается лечащим врачом.

Лекарственное средство следует применять только по назначению специалиста и в указанных им дозировках. Самолечение может быть причиной развития побочных явлений и возникновения симптомов передозировки.

Возможные побочные действия

При неправильном применении средства могут возникать следующие побочные явления:

При продолжительном приеме отмечается развитие толерантности к препарату. С целью исключения появления побочных эффектов необходимо соблюдать казанные врачом дозировки.

Передозировка

В случае превышения дозы могут возникать признаки передозировки. Среди них отмечаются:

1. Судороги.
2. Цианоз губ, ладоней и ногтевых пластин.
3. Ощущение давления в черепной коробке.
4. Ортостатическая гипотензия.
5. Тахипноэ.

При развитии симптомов передозировки необходимо прекращение приема лекарственного средства. Пациенту вводят 1% раствор метиленового синего. Больного следует перевести в горизонтальное положение, поднять ноги вверх. При отсутствии нормализации показателей АД необходимо коррекция объема циркулирующей крови, искусственная вентиляция легких. В исключительных случаях требуется обменное переливание.

Меры предосторожности

Для безопасного применения препарата стоит учитывать следующее:

Аналоги

В случае, кода по определенным причинам принимать Isosorbide dinitrate, его можно заменить другим средством.

Структурные

Среди препаратов с изосорбида динитратом в качестве активного компонента отмечают следующие:

Благодаря множеству форм лекарственного средства, каждому пациенту можно подобрать подходящую и оказать незамедлительную помощь даже в отсутствии медиков или до приезда скорой.

Препараты на основе другого активного компонента

К аналогам, относящимся к другим группам, относятся

Принимать препараты необходимо только по рекомендации врача. Самолечение может привести к серьезным последствиям.

Изосорбида динитрат является одним из основных антиангинальных средств из группы органических нитратов. Периферический вазодилататор, который влияет преимущественно на венозные сосуды. Помимо непосредственного коронаролитического действия уменьшает работу сердца за счет снижения пред- и постнагрузки, сокращает потребность миокарда в кислороде. Применение изосорбида динитрата улучшает коронарную перфузию без развития “симптома обкрадывания”. Оказывает антигипертензивное действие. Применяют также как периферический вазодилататор при тяжелых формах сердечной недостаточности: вследствие снижения тонуса периферических венозных сосудов уменьшает нагрузку на сердце, давление в сосудах малого круга, одышку, удушье.
При приеме внутрь в форме таблеток или капсул начало действия отмечается через 15-40 мин, максимальный эффект развивается через 1,5-2 ч, общая продолжительность действия составляет 4-6 ч и более; при использовании лекарственных форм пролонгированного действия продолжительность действия достигает 12 ч. Биодоступность составляет 59% после сублингвального применения и 22% после приема внутрь. Метаболизируется в печени и в крови. Период полувыведения при приеме внутрь изосорбида динитрата в форме капсул или таблеток — 4 ч, при сублингвальном применении — 1 ч. Выводится с мочой, почти полностью в виде метаболитов.

Показания к применению препарата Изосорбида динитрат

Купирование и профилактика приступов стенокардии, в том числе постинфарктной; легочная гипертензия, лечение хронической застойной сердечной недостаточности в сочетании с сердечными гликозидами и диуретиками; острая левожелудочковая недостаточность (для инфузионного р-ра).

Применение препарата Изосорбида динитрат

Взрослым — внутрь за 30 мин до еды по 5-10 мг 3-4 раза в сутки. В ряде случаев по показаниям разовые дозы повышают до 20-40 мг. При тяжелых формах сердечной недостаточности назначают по 20 мг каждые 4-5 ч. Ретард-формы назначают внутрь по 40-80 мг каждые 8-12 ч.
Сублингвально для купирования приступов стенокардии — по 2,5-5 мг, при необходимости — каждые 2-3 ч.
В/в капельное введение обычно начинают со скоростью 1-2 мг/ч; при необходимости скорость инфузии повышают до 8-10 мг/ч. В зависимости от клинической картины, показателей гемодинамики и ЭКГ инфузия может быть продолжена до 3 дней и более. Р-р готовят ex tempore и вводят в разведенном состоянии посредством длительной в/в инфузии с использованием автоматических перфузоров под постоянным контролем состояния сердечно-сосудистой системы (АД, ЧСС, диурез, ЭКГ). Для получения 0,01% р-ра (концентрация 0,1 мг/мл) 50 мл 0,1% р-ра изосорбида динитрата разводят до получения 500 мл готового р-ра; для получения 0,02% р-ра (концентрация 0,2 мг/мл) 100 мл 0,1% р-ра изосорбида динитрата разводят до получения 500 мл готового р-ра.

Противопоказания к применению препарата Изосорбида динитрат

инсульт , повышенное внутричерепное давление , выраженная артериальная гипотензия, коллапс, закрытоугольная глаукома , тампонада сердца, констриктивный перикардит, тяжелая анемия, выраженные нарушения функции печени и почек, повышенная чувствительность к нитратам. Инфузия противопоказана при кардиогенном шоке, если нет возможности одновременного проведения внутриаортальной баллонной контрапульсации или введения средств с положительным инотропным действием.

Побочные эффекты препарата Изосорбида динитрат

Возможны головная боль , головокружение , тошнота, гиперемия кожных покровов, сонливость, ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, редко — брадикардия, коллапс, усиление стенокардии (при резком снижении АД).

Особые указания по применению препарата Изосорбида динитрат

Для предупреждения гипотензии и “нитратной” головной боли лечение следует начинать с минимальной рекомендуемой дозы.
Для предупреждения нитратной толерантности рекомендуется после 3-6 нед регулярного приема таблеток или капсул сделать перерыв на 3-5 дней, заменив на это время изосорбида динитрат иными антиангинальными средствами.
Следует использовать с осторожностью у больных с острым инфарктом миокарда с низким давлением наполнения. Применение инфузии при инфаркте миокарда должно проводиться при постоянном мониторировании уровня АД для предупреждения его чрезмерного снижения (ниже 95 мм рт. ст.). В случае использования инфузии на фоне артериальной гипотензии одновременно следует вводить кардиотонические средства или применять вспомогательные устройства для поддержания кровообращения.
В период беременности и кормления грудью применяют только по строгим показаниям.

Взаимодействия препарата Изосорбида динитрат

Гипотензивное действие изосорбида динитрата потенцируют другие вазодилататоры, гипотензивные препараты, антагонисты ионов кальция, циклические антидепрессанты, ингибиторы МАО и алкоголь. При одновременном назначении изосорбида динитрата и дигидроэрготамина концентрация последнего в крови может повышаться, что приводит к усилению его гипотензивного действия.
Системы для инфузий, изготовленные из поливинилхлорида или полиуретана, абсорбируют изосорбида динитрат, что требует повышения его дозы; не вступают во взаимодействие с ним изделия из полиэтилена, полипропилена, политетрафторэтилена и стекла. Р-р изосорбида динитрата совместим с большинством инфузионных сред: изотоническим р-ром натрия хлорида, 5-30% р-ром глюкозы, р-ром Рингера, белковыми р-рами.

Передозировка препарата Изосорбида динитрат, симптомы и лечение

Основные симптомы — головная боль , головокружение , ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, гипертермия, судороги. При введении в высоких дозах возможно развитие метгемоглобинемии (цианоз губ, ногтей и ладоней, ощущение давления в голове, общая слабость, тахипноэ). Необходимо прекратить инфузию; придать больному горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями. Если АД не нормализуется, проводят коррекцию ОЦК, в тяжелых случаях вводят допамин и симпатомиметики. При метгемоглобинемии назначают 1% метиленовый синий в/в, оксигенотерапию, ИВЛ, при необходимости проводят обменное переливание крови.

Список аптек, где можно купить Изосорбида динитрат:

• Санкт-Петербург

Изосорбида динитрат

Латинское название

Isosorbide dinitrate

Химическое название

1,4:3,6-Диангидридо-D-глюцита динитрат

Брутто-формула

C 6 H 8 N 2 O 8

Фармакологическая группа

Нитраты и нитратоподобные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
I15 Вторичная гипертензия
I20 Стенокардия [грудная жаба]
I20.0 Нестабильная стенокардия
I21 Острый инфаркт миокарда
I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда
I27 Другие формы легочно-сердечной недостаточности
I50.0 Застойная сердечная недостаточность
I999* Диагностика болезней системы кровообращения

Код CAS

87-33-0

Характеристика

Белый мелкокристаллический порошок без запаха. Практически нерастворим в воде, хорошо растворим в ацетоне, спирте, эфире. Молекулярная масса 236,14.

Фармакология

Фармакологическое действие- антиангинальное, сосудорасширяющее.

Увеличивает содержание оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов. Обладает свойствами преимущественно венозного, а также артериального дилататора. Уменьшает пред- и постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде, уменьшает напряжение стенок желудочков, оказывает коронарорасширяющее действие, способствует перераспределению коронарного кровотока в области ишемии, понижает давление в малом круге кровообращения. Вызывает снижение конечного диастолического давления в желудочках сердца, временное снижение среднего системного АД, снижение сердечного индекса. Не изменяет ЧСС или приводит к незначительному ее увеличению. Расширяет сосуды головного мозга. Системное сосудистое периферическое сопротивление изменяет незначительно, сопротивление легочных сосудов стойко снижает. Способствует улучшению систолической функции сердца за счет снижения постнагрузки и рефлекторной стимуляции симпатической нервной системы.

При приеме внутрь быстро и полно абсорбируется, но биодоступность составляет не более 22% (вследствие эффекта «первого прохождения» через печень); при сублингвальном применении — около 60%. Связывание с белками плазмы низкое (до 30%). T 1/2 — 20 мин, 60 мин, 4 ч при в/в, сублингвальном и пероральном приеме, соответственно. Образует два активных метаболита — изосорбида−5-мононитрат (75-85%) и изосорбида−2-мононитрат (15-25%), имеющие более длительные периоды полувыведения. Экскретируется почками (почти полностью в виде метаболитов).

Начало действия при приеме внутрь в виде сублингвальных и жевательных таблеток отмечается через 2-5 мин, капсул и таблеток — 15-40 мин, пролонгированных форм — 30 мин. Длительность действия — 1-2 ч, 4-6 ч и 12 ч, соответственно. После распыления на слизистую оболочку полости рта эффект проявляется через 30 с и продолжается 15-120 мин. При длительном приеме возможно развитие толерантности.

Применение

Стенокардия (купирование и профилактика приступов), в т.ч. нестабильная, острый инфаркт миокарда, период после перенесенного инфаркта миокарда (восстановительное лечение), острая левожелудочковая недостаточность, артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность, легочная гипертония, хроническое легочное сердце, профилактика и лечение коронароспазма при проведении коронароангиографии.

Противопоказания

Гиперчувствительность, анемия, кровоизлияние в мозг или недавно перенесенная травма головы, геморрагический инсульт, повышение внутричерепного давления, закрытоугольная глаукома, гипертиреоз, шок, коллапс, гипотензия (сАД ниже 100 мм рт.ст.), инфаркт миокарда или сердечная недостаточность с низким давлением наполнения левого желудочка, стеноз аортального или митрального клапанов, гипертрофическая кардиомиопатия с обструкцией выходного тракта левого желудочка, токсический отек легких, дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, беременность (I триместр), кормление грудью, детский возраст.

Ограничения к применению

Склонность к ортостатической гипотензии, беременность (II и III триместр).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение в I триместре беременности. Назначение во II-III триместре беременности возможно только по строгим показаниям и под постоянным врачебным контролем.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Прилив крови к лицу и шее, головная боль, головокружение, тошнота, рвота, ощущение жжения на кончике языка, ортостатическая гипотензия, коллапс, двигательное беспокойство, скованность, нарушение внимания, тахикардия, синдром отмены.

Взаимодействие

Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание из ЖКТ. Антигипертензивные средства (бета-адреноблокаторы, антагонисты кальция, др. вазодилататоры), дигидроэрготамин, прокаинамид, хинидин, трициклические антидепрессанты, нейролептики, силденафила цитрат и алкоголь усиливают гипотензию, симпатомиметики снижают антиангинальный эффект, комбинация с атропином увеличивает вероятность повышения внутриглазного давления.

Передозировка

Симптомы: метгемоглобинемия (цианоз губ и ногтей, аноксия), сильное головокружение или обморок, коллапс, ощущение давления в голове, слабость, одышка, слабое и учащенное сердцебиение, брадикардия, повышенная температура тела, черепно-мозговая гипертензия, судороги, тошнота, рвота, диарея, диспноэ, зрительные расстройства.

Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение, при метгемоглобинемии — назначение метилтиониния хлорида (Метиленовый синий) в дозе 1-2 мг/кг, в/в.

Способ применения и дозы

Внутрь, сублингвально, в/в, ингаляционно, накожно. При стенокардии: капсулы и таблетки - по 5–20 мг каждые 6 ч (при необходимости до 20–40 мг 4 раза в сутки); лекарственные формы пролонгированного действия - по 40–80 мг каждые 8–12 ч (глотать целиком).

Сублингвально по 2,5-5 мг, при необходимости каждые 2-3 ч.

При остром инфаркте миокарда и острой левожелудочковой недостаточности в/в: начальная доза — 1-2 мг/ч, максимальная доза — 8-10 мг/ч.

Ингаляционно для купирования приступов стенокардии: 1-3 дозы распыляют на слизистую оболочку полости рта с интервалом 30 с на фоне задержки дыхания.

Накожно — 1 г крема/2 дозы наносят на поверхность кожи.

Меры предосторожности

Необходимо соблюдать осторожность при назначении пациентам со склонностью к ортостатической гипотензии. При использовании у пациентов с исходно сниженным АД необходимо сочетать с введением препаратов, обладающих положительным инотропным действием. Рекомендуется контроль АД и ЧСС, особенно в начале лечения. В начале лечения необходимо соблюдать особую осторожность лицам, чья деятельность требует быстрых психических и двигательных реакций. Следует обратить внимание пациента, что побочные эффекты усиливаются на фоне приема алкоголя. Для профилактики развития привыкания после 3-6 нед регулярного приема рекомендуется делать перерыв на 3-5 дней.

Год последней корректировки

2007

Взаимодействия с другими действующими веществами

Атропин	На фоне изосорбида динитрата увеличивается повышение внутриглазного давления.
Гидралазин*	Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.
Дигидроэрготамин*	Дигидроэрготамин усиливает гипотензивный эффект.

Торговые наименования: Изокет. Изолонг. Кардикет. Нитросорбид.

Действующее вещество. Изосорбида динитрат.

Лекарственные формы. Таблетки пролонгированного действия по 20, 40 и 60 мг, капсулы ретард по 120 мг.

Лечебное действие. Сосудорасширяющее (преимущественно венозные сосуды).

Уменьшает потребность миокарда в кислороде, оказывает коронарорасширяющее действие. Способствует перераспределению коронарного кровотока в ишемизированные области. Повышает переносимость физической нагрузки у больных ИБС (стенокардией).

Показания к применению. Стенокардия (в т. ч. нестабильная), острый инфаркт миокарда (в т. ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью), состояние после инфаркта миокарда, спазм коронарных артерий, хроническая сердечная недостаточность, отек легких, гипертензия в малом круге кровообращения, «легочное» сердце, спазм периферических артерий (облитерирующий эндартериит, ангиоспастический ретинит).

Противопоказания. Острый инфаркт миокарда, все случаи снижения давления, шок, коллапс, геморрагический инсульт, черепно-мозговые травмы, внутричерепная гипертензия, тампонада сердца, констриктивный перикардит, гиповолемия, повышенная перистальтика желудочно-кишечного тракта, синдром мальабсорбции, повышеная чувствительность к препарату.

Способы применения и дозы. Внутрь. По 20 мг 2–3 раза в сутки за 1 ч до или через 2 ч после еды, не разжевывая, запивая стаканом воды. При недостаточной выраженности эффекта с 3-5-го дня лечения дозу увеличивают до 60-120 мг/сут. Таблетки по 20 мг принимают по 1 таблетке 2–3 раза в день; таблетки по 40 мг – по 1 таблетке 2 раза в день; таблетки по 60 мг – по 1–2 таблетки в день.

Капсулы ретард по 120 мг – по 1 капсуле в день (желательно утром). Для купирования приступа стенокардии – сублингвально (под язык, для ускорения действия таблетку следует разжевать). Капсулы ретард не следует принимать для купирования приступа стенокардии.

Побочные действия. Возможны головная боль, головокружение, гиперемия кожи лица, ощущение жара, тахикардия, снижение артериального давления, тошнота, рвота, ощущение легкого жжения языка, сухость во рту, скованность, сонливость, нарушение зрения, кожные аллергические реакции, эксфолиативный дерматит, развитие привыкания.

Беременность и лактация. Применение при беременности возможно, только если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. На период лечения препаратом грудное вскармливание следует прекратить.

Взаимодействие с алкоголем. Во время лечения нельзя употреблять алкогольные напитки и спиртосодержащие препараты.

Особые указания. При развитии привыкания рекомендуется прекратить прием препарата на 24–48 часов или после 3–6 недель регулярного приема сделать перерыв на 3–5 дней, заменяя на это время препарат другими антиангинальными средствами. Водители транспортных средств и люди, занимающиеся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций, должны соблюдать осторожность в период приема препарата.