Опиоидный анальгетик из группы агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов, производное фенантрена.
Препарат: СТАДОЛ
Активное вещество препарата:
butorphanol
Кодировка АТХ: N02AF01
КФГ: Агонист-антагонист опиоидных рецепторов. Анальгетик
Регистрационный номер: П №015944/01
Дата регистрации: 10.03.05
Владелец рег. удост.: BRISTOL-MYERS SQUIBB S.r.L. {Италия}
Форма выпуска Стадол, упаковка препарата и состав.
Раствор для инъекций 1 мл буторфанола тартрат 2 мг
1 мл — ампулы (5) — упаковки контурные пластиковые (1) — пачки картонные.
ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.
Фармакологическое действие Стадол
Опиоидный анальгетик из группы агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов, производное фенантрена. Является агонистом опиоидных рецепторов класса каппа- и смешанным антагонистом мю-опиоидных рецепторов.
Оказывает противокашлевое и седативное действие, стимулирует рвотный центр, вызывает сужение зрачков, оказывает влияние на гемодинамику (повышает системное АД, давление в легочной артерии, конечно-диастолическое давление в левом желудочке и ОПСС).
Анальгезирующее действие наступает через несколько мин после в/в введения, через 10-15 мин после в/м введения. Максимальный эффект развивается через 30-60 мин. Продолжительность действия составляет 3-4 ч. По интенсивности и продолжительности анальгетического действия близок к морфину. По сравнению с морфином в меньшей степени угнетает дыхание, обладает более низким наркогенным потенциалом.
При интраназальном применении анальгетическое действие развивается в течение 1-2 ч, продолжительность действия — 4-5 ч.
Фармакокинетика препарата.
После в/м введения буторфанол хорошо абсорбируется из места инъекции. Cmax в плазме крови достигается через 0.5-1 ч после в/м или интраназального введения. Связывание с белками плазмы составляет около 80%. T1/2 — около 3 ч. Интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования, N-деалкилирования и конъюгации. Выводится главным образом с мочой, 5% — в неизмененном виде, остальная часть — в виде метаболитов; 11-14% выводится с желчью. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Показания к применению:
Умеренный и выраженный болевой синдром различной этиологии (в т.ч. послеоперационные боли, во время родов), премедикация при общей анестезии, в качестве компонента внутривенного наркоза.
Дозировка и способ применения препарата.
Индивидуальный в зависимости от показаний и клинической ситуации.
При в/м введении разовая доза составляет 2 мг, при необходимости — до 4 мг.
При в/в введении разовая доза составляет 1-2 мг.
Интраназально разовая доза — 1-2 мг.
Побочное действие Стадол:
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, головокружение, спутанность сознания; редко — головные боли, чувство тревоги, эйфория, нервозность, парестезии; в единичных случаях — возбуждение, дисфория, галлюцинации, необычные сновидения; при интраназальном применении возможна бессонница.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту; редко — боли в эпигастрии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — увеличение ЧСС, артериальная гипотензия; в единичных случаях — артериальная гипертензия.
Аллергические реакции: редко — кожный зуд; в единичных случаях — кожная сыпь.
Прочие: повышенное потоотделение; редко — нарушение остроты зрения; в единичных случаях — нарушение мочеиспускания; при интраназальном применении возможны отечность слизистой оболочки носовой полости.
Противопоказания к препарату:
Тяжелые нарушения функции печени и/или почек, беременность (кроме подготовки к родам), лактация (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к буторфанолу.
Применение при беременности и лактации.
Противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
В период подготовки к родам следует применять с осторожностью и при условии тщательного контроля врача. Данные о безопасности применения буторфанола при беременности до 37 недель и в период лактации отсутствуют.
Буторфанол выделяется с грудным молоком.
Особый указания по применению Стадол.
Не следует применять при болях в животе неясной этиологии.
Не рекомендуется применять у больных с наркотической зависимостью, а также сразу после применения наркотических средств. В случаях крайней необходимости перед применением буторфанола у таких пациентов следует принять меры, направленные на полное выведение наркотического вещества из организма.
С особой осторожностью применяют у больных с черепно-мозговыми травмами из-за угрозы повышения внутричерепного давления.
У пациентов с угнетением дыхания различного генеза буторфанол применяют в низких дозах, в случае крайней необходимости и при условии тщательного контроля со стороны медицинского персонала.
У пациентов с артериальной гипертензией буторфанол может способствовать умеренному увеличению систолического давления.
Интраназальное применение буторфанола в начальной дозе 2 мг возможно при условии, если пациент может находиться в горизонтальном положении из-за риска появления сонливости или головокружения (в таких случаях не следует применять буторфанол дополнительно в течение 3-4 ч).
Буторфанол не рекомендуется применять у пациентов в возрасте до 18 лет.
При нарушениях функции печени и/или почек, а также пациентам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.
Избегать одновременного употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие Стадол с другими препаратами.
При одновременном применении буторфанол усиливает действие препаратов, угнетающих ЦНС (барбитураты, транквилизаторы, блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов, этанол и этанолсодержащие препараты).
При одновременном применении с ингибиторами МАО существует высокий риск развития тяжелых побочных реакций.
Сосудосуживающие средства для местного применения снижают эффективность буторфанола при его интраназальном введении.
Буторфанол фармацевтически несовместим с диазепамом и барбитуратами.
Последняя актуализация описания производителем 31.07.1998
Фильтруемый список
Действующее вещество:
АТХ
Фармакологическая группа
Состав и форма выпуска
1 мл раствора для инъекций содержит буторфанола тартрата 2 мг; в ампулах по 1 мл, в коробке 5 или 10 ампул.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — седативное, противокашлевое, анальгезирующее .Обладает агонист-антагонистическими свойствами по отношению к опиатным рецепторам: стимулирует каппа- и блокирует мю-рецепторы.
Фармакодинамика
Не вызывает угнетения дыхательной и сердечно-сосудистой систем, спазма сфинктера Одди; минимально воздействует на гладкую мускулатуру кишечника; не угнетает диурез; не приводит к развитию лекарственной зависимости. Стимулирует рвотный центр, вызывает сужение зрачков, влияет на гемодинамику (повышает системное АД , давление в легочной артерии, конечно-диастолическое давление в левом желудочке и сосудистое сопротивление).
Клиническая фармакология
Анальгетическое действие наступает через несколько мин после в/в введения, через 10-15 мин после в/м введения. Максимальная активность наблюдается через 30-60 мин. Действие продолжается 3-4 ч.
Показания препарата Стадол ®
Болевой синдром средней и сильной выраженности различной этиологии: постоперационный, во время родов, для премедикации и сбалансированной анестезии и др.
Противопоказания
Гиперчувствительность, детский и юношеский возраст (до 18 лет).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано (за исключением болевого синдрома при родах).
Побочные действия
Сонливость, головокружение, тошнота и рвота; редко — головные боли, ощущение жара, сердцебиение, сухость во рту, гастралгия, чувство тревоги, спутанность сознания, эйфория, нервозность, парестезии, нарушение остроты зрения, лабильность АД , нарушения мочеиспускания, лекарственная зависимость, привыкание (при длительном применении), крапивница, зуд.
Взаимодействие
Усиливает (взаимно) угнетающее действие на ЦНС алкоголя, барбитуратов, транквилизаторов, антигистаминных препаратов.
Способ применения и дозы
Дозы устанавливают индивидуально. Для купирования болевого синдрома вводят в/в или в/м в средних дозах — 1 и 2 мг (соответственно) однократно, при необходимости (в зависимости от интенсивности болей) — по 0,5-2 мг или 1-4 мг (соответственно) каждые 3-4 ч. До операции — по 2 мг (в/в, в/м) за 60-90 мин, во время операции — 0,5-1 мг (в/в ) в несколько введений. У рожениц — по 1-2 мг (в/в, в/м), при необходимости — 1 раз повторно через 4 ч.
Меры предосторожности
С осторожностью назначают в период подготовки к родам, больным с черепно-мозговыми травмами, угнетением дыхания, эмоциональной неустойчивостью, наркотической зависимостью в анамнезе, нарушением функции печени, почек и сердечно-сосудистой системы, престарелым, работающим с механизмами, транспортными средствами.
Условия хранения препарата Стадол ®
При температуре 15-25 °C.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Стадол ®
3 года.Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Catad_pgroup Анальгетики центрального действия
Стадол - инструкция по применению
(буторфанол тартрат)
Описание
Буторфанол тартрат представляет собой синтетический опиоидный анальгетик фенантренового ряда, обладающий агонистической/антагонистической активностью.
Химическое название препарата
(-) - 17 - (цикло6утилметил) морфинан 3,14 - диол - 2,3 - дигидроксибутандиоат (1:1) (соль).
Молекулярная формула препарата С 21 Н 29 NО 2 С 4 Н 6 O 6 соответствует молекулярному весу 477,55, а структурная формула приведена ниже:
Буторфанол тартрат представляет собой белое кристаллическое вещество. Дозу выражают в эквиваленте тартратной соли. Один миллиграмм соли соответствует 0,68 мг свободного основания. Коэффициент распределения буторфанола в системе N-октанол/водный буфер составляет 180:1 при рН 7,5.
СТАДОЛ (буторфанол тартрат для инъекций) представляет собой стерильный водный раствор буторфанол тартрата для парентерального введения, предназначенный для внутривенных и внутримышечных инъекций. Каждый миллилитр раствора содержит помимо 1 или 2 мг буторфанол тартрата, также 3,3 мг лимонной кислоты, 6,4 мг цитрата натрия, 6,4 мг хлористого натрия и 0,1 мг бензетоний хлорида (только в многодозовом флаконе) в качестве консерванта.
СТАДОЛ® NS™ (буторфанол тартрат аэрозоль для интраназального применения) представляет собой водный раствор буторфанол тартрата для применения в виде дозированного аэрозоля на слизистую оболочку носа. Каждый контейнер СТАДОЛА NS содержит 2,5 мл раствора буторфанол тартрата (10 мг/мл) вместе с хлористым натрием, лимонной кислотой и бензетоний хлоридом в очищенной воде с добавлением едкого натрия и/или соляной кислоты для подведения рН к 5,0. Насосный резервуар должен быть полностью заполнен перед началом применения. После исходного заполнения каждая отмеренная доза составляет в среднем 1,0 мг буторфанол тартрата, так что контейнер на 2,5 мл содержит в среднем 14-15 доз СТАДОЛА NS. Если устройство не используется 48 часов или более, его следует повторно подготовить к использованию. При эпизодическом использовании, когда заполнение требуется перед применением каждой дозы, контейнер на 2,5 мл содержит в среднем 8-10 доз СТАДОЛА NS в зависимости от того, какое количество циклов подготовки было необходимо.
Фармакологические свойства
Общая фармакология и механизм действия
Буторфанол и его основные метаболиты представляют собой агонисты опиоидных рецепторов класса канна-
и являются смешанными антагонистами мю-
опиоидных рецепторов.
По-видимому, взаимодействие препарата с указанными рецепторами в центральной нервной системе отвечает за большинство его фармакологических эффектов, включая анальгетическое действие. Помимо анальгетического действия, эффекты на ЦНС включают подавление непроизвольной дыхательной активности к кашлю, стимуляцию центра рвоты, сужение зрачков и седативное действие. Эффекты, возможно, не связанные с ЦНС, включают изменения гемодинамики, бронхомоторного тонуса, секреторной и моторной активности желудочно-кишечного тракта и активности сфинктера мочевого пузыря.
На животной модели доза буторфанола тартрата, необходимая для проявления антагонизма по отношению к анальгетическому действию морфина на 50%, была сходной с дозой налорфина, меньшей, чем доза пентазоцина и более высокой, чем доза налоксона.
Фармакологическая активность метаболитов буторфанола на человеке не исследовалась, в опытах на животных метаболиты буторфанола обладали определенным анальгетическим действием.
В исследованиях буторфанола, проведенных на человеке, седативный эффект обычно отмечался при дозах, составлявших 0,5 мг или более. Наркоз вызывался дозами буторфанола, составлявшими 10-12 мги вводившимися внутривенно на протяжении 10-15 минут. Буторфанол, подобно другим агонистам антагонистов смешанного действия, обладающим высоким сродством к канна-
рецептору, может вызывать у отдельных больных неприятные психотомиметические эффекты.
Дозы, равные 1 мг или более, при любом способе введения могут вызывать тошноту и/или рвоту.
В исследованиях на человеке, проводившихся с испытуемыми без выраженных дисфункций дыхательной системы, внутривенное введение 2 мг буторфанола или 10 мг морфинсульфата приводило к близкому подавлению дыхания. При использовании более высоких доз степень подавления дыхания буторфанолом заметно не возрастала; однако продолжительность эффекта увеличивалась. Подавление дыхания, отмечавшееся после введения буторфанола любым путем, снималось специфическим антагонистом опиоидной системы налоксоном.
Буторфанол тартрат в дозах, меньших, чем требующиеся для проявления анальгетического действия, обнаруживает на животных противокашлевый эффект.
Гемодинамические изменения, отмечавшиеся во время катетеризации сердца у больных, получавших буторфанол однократно внутривенно в дозе 0,025 мг/кг веса тела, включали увеличение давления в легочной артерии, давления заклинивания, сосудистого сопротивления, а также увеличение конечного диастолического давления в левом желудочке и системного артериального давления.
Фармакодинамика
Анальгетический эффект буторфанола зависит от пути введения. Анальгетический эффект наступает через несколько минут после внутривенного введения, в пределах от 10 до 15 минут после внутримышечного введения и в пределах 15 минут после применения интраназального аэрозоля.
Максимальная анальгетическая активность наблюдается через 30-60 минут после внутривенного или внутримышечного введения и в пределах 1-2 часов после применения интраназального аэрозоля. Продолжительность анальгетического эффекта варьирует в зависимости от характера болевого синдрома, а также пути введения, обычно после внутримышечного и внутривенного введения действие препарата продолжается 3-4 часа, после чего 50% больных требуется повторное введение препарата. У послеоперационных больных анальгетический эффект буторфанола при внутривенном или внутримышечном введении был сходным по продолжительности с эффектом морфина, меперидина и пентазоцина при аналогичном пути введения в эквипотентных дозах. По сравнению с инъекционной формой препарата и другими препаратами данного класса СТАДОЛ NS™ (буторфанол тартрат аэрозоль для интраназального применения) имеет более высокую продолжительность действия (4-5 часов).
Индивидуализация дозировок
Обычно исходные дозы буторфанола составляют: по 1 мг с интервалами 3-4 часа внутривенно, по 2 мг через каждые 3-4 часа внутримышечно и 1 мг с последующим введением 1 мг через 60-90 минут интраназально каждые 3-4 часа.
Использование буторфанола у престарелых больных, больных с нарушенной функцией почек, больных с нарушенной функцией печени, а также во время родов требует дополнительной осторожности.
СТАДОЛ для инъекций
Для снятия болевого синдрома рекомендованная исходная дозовая схема СТАДОЛА для инъекций составляет: 1 мг ВВ или 2 мг ВМ через каждые 3-4 часа по необходимости. Такая дозовая схема, вероятно, будет эффективной для большинства больных. Корректировка дозы СТАДОЛА для инъекций должна основываться на наблюдениях, касающихся ожидаемого действия побочных эффектов. Исходная доза у престарелых больных, а также у больных с нарушениями функций печени и почек, обычно должна составлять половину рекомендованной дозы для взрослых (0,5 мг ВВ и 1,0 мг ВМ). Повторность доз у таких больных должна определяться индивидуальной реакцией больного, обычно интервал между инъекциями составляет не менее 6 часов.
Обычная доза, назначаемая перед хирургической операцией, составляет 2 мг ВМ за 60-90 минут перед операцией или 2 мг ВВ непосредственно перед индукционной фазой наркоза. Такая доза приблизительно соответствует по своему седативному эффекту 10 мг морфина или 80 мг меперидина. Такая однократная предоперационная доза должна подбираться индивидуально в зависимости от возраста, веса тела, физического статуса, заболевания, использования других лекарственных препаратов и типа анестезии, а также характера хирургического вмешательства.
Во время поддерживающей фазы при сбалансированной анестезии обычные добавочные дозы СТАДОЛА для инъекций составляют 0,5-1,0 мг внутривенно. Добавочные дозы могут быть высокими, до 0,06 мг/кг (4 мг/70 кг), в зависимости от ранее применявшихся седативных препаратов, анальгетиков и снотворных. Общая доза СТАДОЛА для инъекций может варьировать; однако лишь в редких случаях требуются дозы менее 4 мг или более 12,5 мг (приблизительно 0,06-0,18 мг/кг). Как и другие опиоидные препараты данного класса, СТАДОЛ для инъекций может оказаться недостаточным для полноценной анальгезии в ходе операции для всех больных и при всех заболеваниях. Отсутствие полностью успешного анальгетического эффекта при сбалансированной анестезии обычно проявляется как повышение общего симпатического тонуса. Соответственно, если артериальное давление и частота сердечных сокращений продолжают нарастать, следует рассмотреть возможность добавления мощного ингаляционного наркотического средства или какого-либо препарата, назначаемого внутривенно.
При родах рекомендованная исходная доза СТАДОЛА для инъекций составляет 1 или 2 мг ВМ или ВВ роженицам со сроком беременности не менее 37 недель без признаков внутриутробной патологии плода. Доза СТАДОЛА для инъекций при родах должна корректироваться в зависимости от исходной реакции роженицы, причем следует учитывать, какие анальгетические и седативные препараты применяются одновременно со СТАДОЛОМ, и ожидаемый срок родов. Препарат не следует вводить чаще чем один раз в 4 часа и менее чем за 4 часа до ожидаемого срока родов.
СТАДОЛ® NS™
(буторфанол тартрат аэрозоль для интраназального применения)
Поскольку применение СТАДОЛА NS не требует инъекции, врач может начать лечение с малой дозы и при необходимости повторить введение препарата.
Обычная рекомендованная исходная доза для интраназального применения составляет 1 мг (по одной дозе аэрозоля в каждую ноздрю). Если удовлетворительного болеутоляющего эффекта не достигается в пределах 60-90 минут, можно назначить дополнительную дозу, равную 1 мг. Указанную дозовую схему можно использовать с интервалами в 3-4 часа по необходимости.
Для снятия тяжелых болей можно назначать исходную дозу, равную 2 мг (по одной дозе аэрозоля в каждую ноздрю), при условии, что больные могут оставаться в лежачем положении на случай появления сонливости или головокружения. Таким больным не следует назначать препарат дополнительно на протяжении 3-4 часов. Частота побочных эффектов выше при использовании исходной дозы, равной 2 мг.
Исходное применение СТАДОЛА у престарелых больных и больных с нарушениями функций почек или печени должна проводиться в дозе 1 мг с последующим введением еще одной дозы, равной 1 мг, через 90-120 минут. Введение повторных доз у таких больных должно определяться реакцией больного, а не проводиться через фиксированные промежутки времени. Обычно между приемами препарата должно пройти не менее 6 часов.
Показания к применению:
СТАДОЛ (буторфанол тартрат для инъекций) и СТАДОЛ® NS™ (буторфанел тартрат аэрозоль для интраназального применения) показаны для купирования болевых симптомов в случаях, когда целесообразно использование опиоидного анальгетика.
СТАДОЛ для инъекций также показан для премедикации, в качестве дополнительного препарата при сбалансированной анестезии и для снятия болей во время родов.
Противопоказания
СТАДОЛ для инъекций и СТАДОЛ NS противопоказаны у больных с гиперчувствительностью к буторфанол тартрату или консерванту бензетонию хлориду в СТАДОЛЕ NS или СТАДОЛЕ для инъекций в многодозовом флаконе.Особые указания
Больные с зависимостью от наркотиков
Буторфанол в связи с его антагонистическими свойствами в отношении опиоидов не рекомендуется использовать у больных с зависимостью от наркотиков. У таких больных опиоиды должны быть отменены достаточно заблаговременно перед началом лечения буторфанолом. У больных, хронически принимающих опиоидные анальгетики, использование буторфанола приводило к возникновению симптомов отмены, таких как чувство тревоги, возбуждение, изменения настроения, галлюцинации, дисфория, слабость и понос. В связи с трудностью оценки толерантности к опиоидам у больных, недавно получавших повторные дозы наркотических анальгетиков, при введении таким больным буторфанола следует соблюдать осторожность.
Информация для больных
1. Сонливость и головокружение, связанные с применением буторфанола, могут нарушать умственные и физические способности, необходимые для выполнения потенциально опасных задач (например, вождение транспортных средств, работа на механизмах и т.д.).
2. При использовании буторфанола не следует принимать алкоголь. Использование буторфанола одновременно с препаратами, влияющими на центральную нервную систему (например, алкоголь, барбитураты, транквилизаторы, антигистамины), может приводить к усилению подавляющего действия на центральную нервную систему, проявляющемуся в сонливости, головокружении и нарушении интеллектуальных функций.
3. Больных следует проинструктировать в отношении правильного использования СТАДОЛА NS.
Побочное действие
В клинических исследованиях по буторфанолу принимало участие 2446 больных. Приблизительно половина из них получала СТАДОЛ для инъекций, а остальные СТАДОЛ NS. Почти во всех случаях тип и частота побочных эффектов буторфанола, вводившегося как инъекционно так и интраназально, была такой же, как и в случае других опиоидных анальгетиков.
Описанные ниже побочные эффекты основаны на данных краткосрочных и долгосрочных клинических испытаний, проведенных на больных, получавших буторфанол инъекционно или интраназально, а также на основании опыта, полученного со СТАДОЛОМ для инъекций после выпуска препарата на рынок. В представленных данных не учтена поправка на эффект плацебо и частота побочных эффектов у больных, получавших плацебо в контролированных испытаниях.
Наиболее часто отмечавшимися побочными реакциями во всех клинических испытаниях СТАДОЛА для инъекций и СТАДОЛА NS были сонливость (43%), головокружение (19%), тошнота и/или рвота (13%). В долгосрочных испытаниях СТАДОЛА NS часто сообщалось о чувстве заложенности в носу (13%) и бессоннице (11%).
Форма выпуска:
Стадол для инъекций для ВМ и ВВ применения выпускается в следующем виде:
NDC 0015-5644-20 - 2 мг/мл, флакон на 2 мл
NDC 0015-5645-20 - 1 мг/мл, флакон на 1 мл
NDC 0015-5646-20 - 2 мг/мл, флакон на 1 мл
NDC 0015-5648-20 - 2 мг/мл, многодозовый флакон на 10 мл
Стадол NS выпускается в специальном флаконе, содержащем дозирующий насос с защитной защелкой и колпачком для защиты от пыли, упаковка также содержит флакон раствора для интраназального аэрозоля и листовку-вкладыш с инструкциями для больного. В среднем использование одного флакона обеспечивает получение 14-15 доз аэрозоля, если не требуется повторного заполнения системы распыления.
NDC 0087-5650-41 - 10 мг/мл, флакон на 2,5 мл
ИНСТРУКЦИИ ДЛЯ ФАРМАЦЕВТОВ ПО СБОРКЕ СИСТЕМЫ ДЛЯ ИНТРАНАЗАЛЬНОГО ПРИМЕНЕНИЯ СТАДОЛА NS
Перед отпуском больному фармацевт должен подготовить СТАДОЛ NS в соответствии со следующими инструкциями:
1. Вскрыть упаковку, защищенную от открывания ребенком, и вынуть из нее насос для получения аэрозоля и флакон с раствором.
2. Для сборки устройства СТАДОЛ NS сначала снять белый колпачок с флакона, содержащего раствор, а затем плотно навернуть нанос на флакон. Убедиться, что прозрачный колпачок находится на насосном блоке.
3. Поместить флакон СТАДОЛА NS обратно в контейнер, защищенный от открывания ребенком, для отпуска больному.
Условия хранения:
Хранить при температуре менее 30°С. Парентеральный лекарственный препарат перед использованием следует осмотреть на наличие частиц и окраски, если тип контейнера и характер раствора позволяют произвести такой осмотр.Стадол – лекарственное средство из группы анальгетиков. Для читателей "Популярно о здоровье" приведу с ознакомительной целью инструкцию этого фармпрепарата.
Итак, инструкция по применению Стадол:
Состав Стадол и форма выпуска
Средство Стадол фарминдустрия выпускает в растворе, предназначенном для инъекций, где действующим веществом является буторфанола тартрат. Лекарство размещено по ампулам в 1 миллилитр, которые помещены в пластиковые упаковки. Продается медикамент по рецепту. Срок годности равен 3 годам.
Фармакологическое действие Стадол
Активное вещество буторфанол воздействует на опиоидные рецепторы, изменяет восприятие болевого ощущения. Лекарство может несколько подавлять функцию дыхания, что снимается введением налоксона. Время развития обезболивающего эффекта определяется способом введения лекарства, так при внутривенной инъекции действие развивается через 3-5 минут, а при использовании средства внутримышечно – через 10-15 минут.
Максимальное анальгетическое воздействие наступает примерно через час, два. Продолжительность обезболивающего действия определяется выраженностью болевого синдрома и в среднем варьирует от 3 до 4 часов. Связывание буторфанола с протеинами плазмы составляет 80 процентов. Метаболизируется в печени. Выделяется с мочой и через кишечник.
Показания Стадол к применению
Средство Стадол показано к применению при умеренной, а также при сильной боли, включая мигрень, зубную боль, а также послеоперационный период. Кроме того, лекарство назначают в качестве премедикации перед осуществлением хирургической операции, а также назначают медикамент с целью обезболивания родов.
Противопоказания Стадол к применению
Медикамент Стадол противопоказан к использованию при гиперчувствительности к активному веществу буторфанолу или к прочим компонентам фармпрепарата.
Применение Стадол, дозировка
Сильнодействующий анальгетик Стадол применяют при обезболивании внутримышечно по 2 мг раз в сутки, а при необходимости можно повторить инъекцию через три, четыре часа. Если лекарство используют внутривенно, то обычно вводят 1 мг фармпрепарата. При анестезии обычно дозировка равна 2 мг внутримышечно примерно за час, полтора до осуществления оперативного вмешательства.
Побочные эффекты Стадол
Средство Стадол может спровоцировать следующие побочные реакции: тошнота, присоединяется потливость, сонливость, не исключена рвота, астеническое состояние, сухость во рту, изменение кровяного давления, головные боли, возникает ощущение жара, а также спутанность сознания, кроме того, головокружение, чувство легкости.
Прочие негативные проявления будут выражаться такими симптомами: миалгия, развивается эйфория, тахикардия, характерно волнение, наблюдается ощущение холода, отмечается депрессия, нервозность, может быть тревога, а также ощущение спокойствия, кроме того, дизартрия, поверхностное дыхание, дисфория, не исключена крапивница, галлюцинации, парез, а также двоение в глазах.
Передозировка Стадол
При передозировке медикамента Стадол у пациента отмечается гиповентиляция легких, а также развивается сердечно-сосудистая недостаточность или отмечается коматозное состояние, коме того, подавляется деятельность ЦНС. В подобной ситуации используют антидот, например, лекарство налоксон вводят внутривенно.
Особые указания
Лекарство Стадол не рекомендуется назначать пациентам с наркотической зависимостью. Перед началом использования этого медикамента такие пациенты должны пройти специальный терапевтический курс. Во время терапии этим раствором не следует употреблять спиртные напитки, так как одновременное использование с алкоголем может усиливать эффект этого медикамента.
Как и прочие медикаменты из группы опиоидов, фармсредство Стадол у лиц с черепно-мозговой травмой способствует повышению давления спинномозговой жидкости, а также увеличивает уровень двуокиси углерода, способствует сужению зрачка.
Лекарственный препарат может способствовать подавлению функции дыхания у больных, которые страдают некоторыми заболеваниями ЦНС, а также при диагностированном нарушении функции дыхания. С осторожностью Стадол назначают при патологии печени, а также при нарушенной работе почек.
Лекарственное средство Стадол повышает активность сердечной деятельности, в связи с этим препарат назначают с осторожностью при инфаркте миокарда, при коронарной недостаточности, когда ожидаемый положительный эффект будет преобладать над возможным риском.
Во время родов при введении этого средства у новорожденного регистрировалась асфиксия и респираторный дистресс синдром, связанный с введением фармпрепарата менее чем за два часа до родов. Пожилые лица, применяющие Стадол, более чувствительны к побочным действиям этого медикамента, в частности, у них чаще отмечается головокружение.
Так как лекарственное средство может спровоцировать сонливость и головокружение, в связи с этим фармпрепарат не следует использовать при управлении автотранспортным средством.
Аналоги Стадол
Медикамент Бефорал, лекарство Буторфанол, Морадол, фармпрепарат Буторфанола тартрат, а также Веро-буторфанол относятся к аналогам фармсредства Стадол.
Заключение
Использовать обезболивающий медикамент Стадол рекомендуется по назначению лечащего специалиста.
N02AF01 Буторфанол
Фармакологическая группа
Состав и форма выпуска
1 мл раствора для инъекций содержит буторфанола тартрата 2 мг; в ампулах по 1 мл, в коробке 5 или 10 ампул.Фармакологическое действие
Фармакологическое воздействие - седативное, противокашлевое, анальгезирующее.
Обладает агонист-антагонистическими свойствами по отношению к опиатным рецепторам: стимулирует каппа- и блокирует мю-рецепторы.
Фармакодинамика
Не вызывает угнетения дыхательной и сердечно-сосудистой систем, спазма сфинктера Одди; минимально действует на гладкую мускулатуру кишечника; не угнетает диурез; не приводит к развитию лекарственной зависимости. Стимулирует рвотный центр, вызывает сужение зрачков, влияет на гемодинамику (увеличивет системное АД, давление в легочной артерии, конечно-диастолическое давление в левом желудочке и сосудистое сопротивление).Клиническая фармакология
Анальгетическое воздействие наступает через несколько мин после в/в введения, через 10-15 мин после в/м введения. Наибольшая активность наблюдается через 30-60 мин. Воздействие продолжается 3-4 ч.Показания препарата Стадол®
Болевой синдром средней и сильной выраженности различной этиологии: постоперационный, во время родов, для премедикации и сбалансированной анестезии и др.Противопоказания
Гиперчувствительность, детский и юношеский возраст (до 18 лет).Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано (за исключением болевого синдрома при родах).Побочные действия
Сонливость, головокружение, тошнота и рвота; редко — головные боли, ощущение жара, сердцебиение, сухость во рту, гастралгия, чувство тревоги, спутанность сознания, эйфория, нервозность, парестезии, нарушение остроты зрения, лабильность АД, нарушения мочеиспускания, лекарственная зависимость, привыкание (при длительном использовании), крапивница, зуд.Взаимодействие
Усиливает (взаимно) угнетающее воздействие на ЦНС алкоголя, барбитуратов, транквилизаторов, антигистаминных препаратов.Способ применения и дозы
Дозировки устанавливают индивидуально. Для купирования болевого синдрома вводят в/в или в/м в средних дозах — 1 и 2 мг (соответственно) однократно, при необходимости (в зависимости от интенсивности болей) — по 0,5-2 мг или 1-4 мг (соответственно) каждые 3-4 ч. До операции — по 2 мг (в/в, в/м) за 60-90 мин, во время операции — 0,5-1 мг (в/в) в несколько введений. У рожениц — по 1-2 мг (в/в, в/м), при необходимости — 1 раз повторно через 4 ч.Меры предосторожности
С осторожностью прописывают в период подготовки к родам, больным с черепно-мозговыми травмами, угнетением дыхания, эмоциональной неустойчивостью, наркотической зависимостью в анамнезе, нарушением функции печени, почек и сердечно-сосудистой системы, престарелым, работающим с механизмами, транспортными средствами.Условия хранения препарата Стадол®
При температуре 15-25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Стадол®
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
