Инструкция к лекарству Тенокс, противопоказания и способы применения, побочные эффекты и отзывы об этом препарате. Мнения врачей и возможность обсудить на форуме.
Лекарственное средствоИнструкция по применению
|
|
Выбор формы |
Способ применения и дозировка Тенокс
- ТЕНОКС Таблетки
Препарат назначают внутрь.
Начальная доза при артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг 1 раз/сут. Максимальная доза - 10 мг 1 раз/сут. Поддерживающая доза может составлять 2.5-5 мг/сут.
При стабильной стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии препарат назначают в дозе 5-10 мг 1 раз/сут. С целью профилактики приступов стенокардии - 10 мг/сут.
Пациентам с нарушением функции печени в качестве гипотензивного средства Тенокс назначают с осторожностью в начальной дозе 2.5 мг, в качестве антиангинального средства - 5 мг.
У пациентов с почечной недостаточностью не требуется изменения режима дозирования.
У пациентов пожилого возраста возможно увеличение T 1/2 и снижение клиренса амлодипина; изменения дозы не требуется, но необходим более тщательный клинический контроль.
Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.
Побочное действие Тенокс
- ТЕНОКС Таблетки
Определение частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто (>1/10), часто (от> 1/100 до < 1/10), иногда (от > 1/1000 до < 1/100), редко (от >1/10 000 до < 1/1000), очень редко (от < 1/10 000, включая отдельные сообщения).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - сердцебиение, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, периферические отеки (отечность лодыжек и стоп), приливы крови к коже лица; иногда - чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, васкулит, одышка; редко - развитие или усугубление сердечной недостаточности; очень редко - мигрень, синкопе. Некоторые неблагоприятные эффекты, отмеченные у отдельных пациентов, невозможно дифференцировать с симптомами естественного течения основного заболевания: инфаркт миокарда, аритмии (очень редко - брадикардия, желудочковая тахикардия и мерцание предсердий), боль в грудной клетке.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головная боль, головокружение, сонливость, утомляемость; иногда - тремор, бессонница, эмоциональная лабильность, необычные сновидения, нервозность, депрессия, тревога, парестезии; редко - судороги, апатия, ажитация; очень редко - атаксия, амнезия, астения, общее недомогание, периферическая невропатия.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боли в животе; иногда - рвота, изменение режима дефекации (в т.ч. запор), метеоризм, анорексия, жажда; редко - повышение аппетита; очень редко - диспепсия, диарея, гастрит, панкреатит, гипербилирубинемия, гиперплазия десен, сухость во рту, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, желтуха (обусловленные холестазом).
Со стороны мочеполовой системы: иногда - гинекомастия, поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия; очень редко - импотенция, дизурия, полиурия.
Дерматологические реакции: иногда - алопеция; редко - дерматит; очень редко - нарушение пигментации кожи.
Аллергические реакции: иногда - кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макуло-папулезная сыпь); очень редко - крапивница, ангионевротический отек, многоформная эритема.
Со стороны костно-мышечной системы: иногда - артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз; редко - миастения; очень редко - мышечные судороги.
Со стороны органов чувств: иногда - звон в ушах, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, извращение вкуса; очень редко - паросмия.
Прочие: иногда - повышение/снижение массы тела, озноб, носовое кровотечение, ринит, повышенное потоотделение; очень редко - тромбоцитопеническая пурпура, тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия, повышенное потоотделение, холодный липкий пот (на фоне артериальной гипотензии), кашель.
Практически все лекарственные препараты вызывают побочные действия. Как правило, это происходит при приеме лекарств в максимальных дозах, при использовании лекарства в течение длительного времени, при приеме сразу нескольких лекарств. Возможна и индивидуальная непереносимость конкретного вещества. Это может нанести вред организму, поэтому если лекарственное средство вызывает у вас побочное действие, надо прекратить его прием и обратиться к специалисту.
Передозировка
- ТЕНОКС Таблетки
Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация с выраженным и возможно длительным снижением АД, коллапс, шок.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, приподнятое, выше уровня головы, положение нижних конечностей, контроль ОЦК и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов - применение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению); с целью устранения последствий блокады кальциевых каналов - в/в введение кальция глюконата. Гемодиализ не эффективен.
- ТЕНОКС Таблетки
При лечении артериальной гипертензии возможно одновременное применение амлодипина с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ. У пациентов со стабильной стенокардией препарат можно комбинировать с другими антиангинальными средствами, например, с нитратами пролонгированного действия, бета-адреноблокаторами или нитратами для приема под язык.
Амлодипин можно одновременно применять с НПВС (особенно с индометацином), антибактериальными средствами и гипогликемическими средствами для приема внутрь.
Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия блокаторов кальциевых каналов при совместном применении с тиазидными и "петлевыми" диуретиками, верапамилом, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а также усиление их гипотензивного действия при совместном применении с альфа 1 -адреноблокаторами, нейролептиками.
Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые блокаторы кальциевых каналов могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).
Однократный прием силденафила в дозе 100 мг не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина у больных эссенциальной гипертензией.
Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.
Фармакологическое действие
Блокатор медленных кальциевых каналов II поколения, производное дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).
Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол. При стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяет главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие спазма коронарных артерий (в т.ч. вызванного курением). У больных стабильной стенокардией разовая суточная доза повышает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие очередного приступа стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту развития приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.
Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного лежа и стоя).
Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Не влияет на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС. Тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием.
При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при лечении больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.
Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 ч, длительность эффекта 24 ч. При длительной терапии максимальное снижение АД наступает через 6-12 ч после приема амлодипина внутрь. Если после продолжительного лечения амлодипин отменить, эффективное снижение АД сохраняется в течение 48 ч после приема последней дозы. Затем показатели АД постепенно возвращаются к исходному уровню в течение 5-6 дней.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из ЖКТ. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%, С max наблюдается через 6-9 ч.
Распределение
C ss достигается через 7-8 дней регулярного применения. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина.
Средний V d составляет 21 л/кг массы тела. Это указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая - в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (95%), связывается с белками плазмы.
Проникает через ГЭБ.
Метаболизм
Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта "первого прохождения". Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью.
Выведение
После однократного приема внутрь T 1/2 варьирует от 31 до 48 ч, при повторном приеме T 1/2 составляет приблизительно 45 ч. Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов (10% - в неизмененном виде), 20-25% - через кишечник, а также с грудным молоком. Общий клиренс амлодипина составляет 0.116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0.42 л/ч/кг).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (T 1/2 составляет 65 ч) по сравнению с более молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.
При длительном применении у пациентов с печеночной недостаточностью T 1/2 увеличивается до 60 ч и будет отмечаться увеличение кумуляции препарата.
Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. Амлодипин не удаляется при гемодиализе.
Показания
— aртериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);
— стабильная стенокардия напряжения и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами).
Режим дозирования
Препарат назначают внутрь.
Начальная доза при артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг 1 раз/сут. Максимальная доза - 10 мг 1 раз/сут. Поддерживающая доза может составлять 2.5-5 мг/сут.
При стабильной стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии препарат назначают в дозе 5-10 мг 1 раз/сут. С целью профилактики приступов стенокардии - 10 мг/сут.
Пациентам с нарушением функции печени в качестве гипотензивного средства Тенокс назначают с осторожностью в начальной дозе 2.5 мг, в качестве антиангинального средства - 5 мг.
У пациентов с почечной недостаточностью
У пациентов пожилого возраста возможно увеличение T 1/2 и снижение клиренса амлодипина; изменения дозы не требуется, но необходим более тщательный клинический контроль.
Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.
Побочное действие
Определение частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до <1/10), иногда (от >1/1000, до <1/100), редко (от >1/10 000, до <1/1000), очень редко (от <1/10 000, включая отдельные сообщения).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - сердцебиение, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, периферические отеки (отечность лодыжек и стоп), приливы крови к коже лица; иногда - чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, васкулит, одышка; редко - развитие или усугубление сердечной недостаточности; очень редко - мигрень, синкопе. Некоторые неблагоприятные эффекты, отмеченные у отдельных пациентов, невозможно дифференцировать с симптомами естественного течения основного заболевания: инфаркт миокарда, аритмии (очень редко - брадикардия, желудочковая тахикардия и мерцание предсердий), боль в грудной клетке.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головная боль, головокружение, сонливость, утомляемость; иногда - тремор, бессонница, эмоциональная лабильность, необычные сновидения, нервозность, депрессия, тревога, парестезии; редко - судороги, апатия, ажитация; очень редко - атаксия, амнезия, астения, общее недомогание, периферическая невропатия.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боли в животе; иногда - рвота, изменение режима дефекации (в т.ч. запор), метеоризм, анорексия, жажда; редко - повышение аппетита; очень редко - диспепсия, диарея, гастрит, панкреатит, гипербилирубинемия, гиперплазия десен, сухость во рту, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, желтуха (обусловленные холестазом).
Со стороны мочеполовой системы: иногда - гинекомастия, поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия; очень редко - импотенция, дизурия, полиурия.
Дерматологические реакции: иногда - алопеция; редко - дерматит; очень редко - нарушение пигментации кожи.
Аллергические реакции: иногда - кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макуло-папулезная сыпь); очень редко - крапивница, ангионевротический отек, многоформная эритема.
Со стороны костно-мышечной системы: иногда - артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз; редко - миастения; очень редко - мышечные судороги.
Со стороны органов чувств: иногда - звон в ушах, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, извращение вкуса; очень редко - паросмия.
Прочие: иногда - повышение/снижение массы тела, озноб, носовое кровотечение, ринит, повышенное потоотделение; очень редко - тромбоцитопеническая пурпура, тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия, повышенное потоотделение, холодный липкий пот (на фоне артериальной гипотензии), кашель.
Противопоказания к применению
— выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);
— коллапс;
— кардиогенный шок;
— нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);
— клинически значимый стеноз аорты;
— беременность;
— лактация (грудное вскармливание);
— детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата;
— повышенная чувствительность к другим производным дигидропиридина.
С осторожностью следует применять препарат при нарушении функции печени, СССУ (выраженной брадикардии, тахикардии), хронической сердечной недостаточности неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, мягкой или умеренной степени артериальной гипотензии, при аортальном стенозе, митральном стенозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, при остром инфаркте миокарда (и в течение 1 месяца после инфаркта миокарда), у пациентов пожилого возраста.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не было выявлено тератогенности амлодипина в исследованиях у животных, однако отсутствует клинический опыт его применения при беременности и в период лактации. Поэтому Тенокс не следует назначать при беременности и в период лактации, а также женщинам детородного возраста, если они не используют надежные методы контрацепции.
Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Передозировка
Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация с выраженным и возможно длительным снижением АД, коллапс, шок.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, приподнятое (выше уровня головы) положение нижних конечностей, контроль ОЦК и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов - применение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению); с целью устранения последствий блокады кальциевых каналов - в/в введение кальция глюконата. Гемодиализ не эффективен.
Лекарственное взаимодействие
При лечении артериальной гипертензии возможно одновременное применение амлодипина с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ. У пациентов со стабильной стенокардией препарат можно комбинировать с другими антиангинальными средствами, например, с нитратами пролонгированного действия, бета-адреноблокаторами или нитратами для приема под язык.
Амлодипин можно одновременно применять с НПВС (особенно с индометацином), антибактериальными средствами и гипогликемическими средствами для приема внутрь.
Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия блокаторов кальциевых каналов при совместном применении с тиазидными и "петлевыми" диуретиками, верапамилом, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а также усиление их гипотензивного действия при совместном применении с альфа 1 -адреноблокаторами, нейролептиками.
Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые блокаторы кальциевых каналов могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).
Однократный прием силденафила в дозе 100 мг не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина у больных эссенциальной гипертензией.
Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.
Амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола.
Противовирусные средства (ритонавир) увеличивает плазменные концентрации блокаторов кальциевых каналов, в т.ч. амлодипина.
Изофлуран усиливает гипотензивное действие производных дигидропиридина.
Препараты кальция способны уменьшать эффект блокаторов кальциевых каналов.
При совместном применении амлодипина с препаратами лития возможно усиление проявления нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
Амлодипин не изменяет фармакокинетику циклоспорина.
Амлодипин не оказывает влияния на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.
Не оказывает существенного влияния на действие варфарина (протромбиновое время).
Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.
В исследованиях in vitro амлодипин не влияет на связывание с белками крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.
Одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 4 года.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью назначают препарат при нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
При назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью не требуется изменения режима дозирования.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
На фоне применения препарата необходим контроль массы тела пациента, назначение соответствующей диеты (контроль потребления натрия), а также поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и разрастания десен).
Пациентам с пониженной массой тела или невысокого роста, пациентам с выраженным нарушением функции печени может потребоваться меньшая доза препарата.
При нарушении функции печени также возможно увеличение T 1/2 амлодипина. Поэтому пациентам с нарушением функции печения Тенокс следует назначать с осторожностью.
Эффективность и безопасность препарата при гипертензивном кризе не установлена.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не было сообщений о влиянии препарата Тенокс на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами. Тем не менее, у некоторых пациентов, преимущественно в начале лечения, могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении пациент должен соблюдать осторожность при управлении автомобилем и работе со сложными механизмами.
Лекарственное средство тенокс (действующее вещество амлодипин) от словенской фармацевтической компании «КРКА» относится к группе антагонистов кальция или блокаторов так называемых медленных кальциевых каналов. Обладает антиангинальным (противоишемическим) и антигипертензивным действием. Вступая во взаимодействие с рецепторами дигидропиридина, препарат инактивирует кальциевые каналы, препятствуя транспорту ионов кальция через клеточные мембраны внутрь клетки (в большей степени это касается клеток гладкомышечного каркаса кровеносных сосудов, чем кардиомиоцитов). Антиангинальный эффект препарата обусловлен увеличением просвета венечных артерий и артериол: у пациентов, страдающих стенокардией, тенокс, расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сопротивление сосудов, снимает часть преднагрузки на сердце, уменьшает потребность миокарда в кислороде, смягчает проявления ишемии миокарда. Препарат расширяет основные коронарные артерии и артериолы в ишемизированных и незатронутых ишемией участках миокарда, способствует поступлению в миокард кислорода (особо важное значение это имеет при стенокардии Принцметала), предотвращает сужение венечных артерий (в т.ч. вызванное табакокурением). У больных стенокардией, регулярно принимающих тенокс, повышается устойчивость к физическому труду, замедляется развитие стенокардических явлений и ишемической элевации сегмента ST, урежается частота приступов стенокардии и уменьшается потребность в органических нитратах (нитроглицерин и т.д.). Препарат оказывает продолжительное дозозависимое антигипертензивное действие, обусловленное прямым сосудорасширяющим влиянием на гладкомышечные клетки сосудов. У пациентов-гипертоников разовая доза тенокса обеспечивает выраженное снижение артериального давления в течение всех суток как в положении «стоя», так и в положении «лежа». Препарат не вызывает резкого падения артериального давления, снижения переносимости физической нагрузки, а также признаков систолической сердечной недостаточности (уменьшения фракции выброса левого желудочка).
Тенокс препятствует развитию и уменьшает выраженность уже имеющейся левожелудочковой гипертрофии - важнейшего маркера кардиоваскулярной смертности. Препарат оказывает антиатерогенное и кардиопротекторное действие при ишемической болезни сердца. Он не влияет на сократимость и проводимость сердечной мышцы, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений, препятствует агрегации (склеивании между собой) тромбоцитов, увеличивает интенсивность гломерулярной фильтрации, в незначительной степени способствует выведению натрия из организма. У пациентов с диабетической нефропатией уровень альбуминов в моче на фоне приема препарата не увеличивается. Тенокс не оказывает негативного воздействия на метаболизм и на липидный профиль. После приема разовой дозы терапевтический эффект отмечается на 2-4 часу от момента приема и продолжается в течение суток.
Лекарственное взаимодействие - очень важный вопрос, особенно - для пациентов, страдающих целым «букетом» сердечно сосудистых заболеваний и вынужденных по этой причине одновременно принимать сразу несколько препаратов. Что касается тенокса, то его можно назвать фармакологически «дружелюбным» лекарственным средством: он хорошо сочетается с бета-адреноблокаторами, тиазидными диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, нитратами пролонгированного действия. Тенокс можно применять совместно с нестероидными противовоспалительными препаратами, антибиотиками и антидиабетическими средствами.
Тенокс выпускается в таблетках. При артериальной гипертензии лечение начинают с дозы в 5 мг 1 раз в день, впоследствии она может быть увеличена до 10 мг. При стенокардии напряжения и стенокардии Принцметала тенокс принимают в дозе 5–10 мг в день.
Фармакология
Блокатор медленных кальциевых каналов II поколения, производное дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).
Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол. При стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяет главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие спазма коронарных артерий (в т.ч. вызванного курением). У больных стабильной стенокардией разовая суточная доза повышает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие очередного приступа стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту развития приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.
Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного лежа и стоя).
Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Не влияет на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС. Тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием.
При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при лечении больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.
Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 ч, длительность эффекта 24 ч. При длительной терапии максимальное снижение АД наступает через 6-12 ч после приема амлодипина внутрь. Если после продолжительного лечения амлодипин отменить, эффективное снижение АД сохраняется в течение 48 ч после приема последней дозы. Затем показатели АД постепенно возвращаются к исходному уровню в течение 5-6 дней.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из ЖКТ. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%, С max наблюдается через 6-9 ч.
Распределение
C ss достигается через 7-8 дней регулярного применения. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина.
Средний V d составляет 21 л/кг массы тела. Это указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая - в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (95%), связывается с белками плазмы.
Проникает через ГЭБ.
Метаболизм
Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта "первого прохождения". Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью.
Выведение
После однократного приема внутрь T 1/2 варьирует от 31 до 48 ч, при повторном приеме T 1/2 составляет приблизительно 45 ч. Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов (10% - в неизмененном виде), 20-25% - через кишечник, а также с грудным молоком. Общий клиренс амлодипина составляет 0.116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0.42 л/ч/кг).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (T 1/2 составляет 65 ч) по сравнению с более молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.
При длительном применении у пациентов с печеночной недостаточностью T 1/2 увеличивается до 60 ч и будет отмечаться увеличение кумуляции препарата.
Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. Амлодипин не удаляется при гемодиализе.
Форма выпуска
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с фаской и риской на одной стороне.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
Дозировка
Препарат назначают внутрь.
Начальная доза при артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг 1 раз/сут. Максимальная доза - 10 мг 1 раз/сут. Поддерживающая доза может составлять 2.5-5 мг/сут.
При стабильной стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии препарат назначают в дозе 5-10 мг 1 раз/сут. С целью профилактики приступов стенокардии - 10 мг/сут.
Пациентам с нарушением функции печени в качестве гипотензивного средства Тенокс назначают с осторожностью в начальной дозе 2.5 мг, в качестве антиангинального средства - 5 мг.
У пациентов с почечной недостаточностью не требуется изменения режима дозирования.
У пациентов пожилого возраста возможно увеличение T 1/2 и снижение клиренса амлодипина; изменения дозы не требуется, но необходим более тщательный клинический контроль.
Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.
Передозировка
Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация с выраженным и возможно длительным снижением АД, коллапс, шок.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, приподнятое (выше уровня головы) положение нижних конечностей, контроль ОЦК и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов - применение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению); с целью устранения последствий блокады кальциевых каналов - в/в введение кальция глюконата. Гемодиализ не эффективен.
Взаимодействие
При лечении артериальной гипертензии возможно одновременное применение амлодипина с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ. У пациентов со стабильной стенокардией препарат можно комбинировать с другими антиангинальными средствами, например, с нитратами пролонгированного действия, бета-адреноблокаторами или нитратами для приема под язык.
Амлодипин можно одновременно применять с НПВС (особенно с индометацином), антибактериальными средствами и гипогликемическими средствами для приема внутрь.
Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия блокаторов кальциевых каналов при совместном применении с тиазидными и "петлевыми" диуретиками, верапамилом, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а также усиление их гипотензивного действия при совместном применении с альфа 1 -адреноблокаторами, нейролептиками.
Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые блокаторы кальциевых каналов могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).
Однократный прием силденафила в дозе 100 мг не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина у больных эссенциальной гипертензией.
Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.
Амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола.
Противовирусные средства (ритонавир) увеличивает плазменные концентрации блокаторов кальциевых каналов, в т.ч. амлодипина.
Изофлуран усиливает гипотензивное действие производных дигидропиридина.
Препараты кальция способны уменьшать эффект блокаторов кальциевых каналов.
При совместном применении амлодипина с препаратами лития возможно усиление проявления нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
Амлодипин не изменяет фармакокинетику циклоспорина.
Амлодипин не оказывает влияния на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.
Не оказывает существенного влияния на действие варфарина (протромбиновое время).
Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.
В исследованиях in vitro амлодипин не влияет на связывание с белками крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.
Одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина.
Побочные действия
Определение частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до <1/10), иногда (от >1/1000, до <1/100), редко (от >1/10 000, до <1/1000), очень редко (от <1/10 000, включая отдельные сообщения).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - сердцебиение, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, периферические отеки (отечность лодыжек и стоп), приливы крови к коже лица; иногда - чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, васкулит, одышка; редко - развитие или усугубление сердечной недостаточности; очень редко - мигрень, синкопе. Некоторые неблагоприятные эффекты, отмеченные у отдельных пациентов, невозможно дифференцировать с симптомами естественного течения основного заболевания: инфаркт миокарда, аритмии (очень редко - брадикардия, желудочковая тахикардия и мерцание предсердий), боль в грудной клетке.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головная боль, головокружение, сонливость, утомляемость; иногда - тремор, бессонница, эмоциональная лабильность, необычные сновидения, нервозность, депрессия, тревога, парестезии; редко - судороги, апатия, ажитация; очень редко - атаксия, амнезия, астения, общее недомогание, периферическая невропатия.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боли в животе; иногда - рвота, изменение режима дефекации (в т.ч. запор), метеоризм, анорексия, жажда; редко - повышение аппетита; очень редко - диспепсия, диарея, гастрит, панкреатит, гипербилирубинемия, гиперплазия десен, сухость во рту, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, желтуха (обусловленные холестазом).
Со стороны мочеполовой системы: иногда - гинекомастия, поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия; очень редко - импотенция, дизурия, полиурия.
Дерматологические реакции: иногда - алопеция; редко - дерматит; очень редко - нарушение пигментации кожи.
Аллергические реакции: иногда - кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макуло-папулезная сыпь); очень редко - крапивница, ангионевротический отек, многоформная эритема.
Со стороны костно-мышечной системы: иногда - артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз; редко - миастения; очень редко - мышечные судороги.
Со стороны органов чувств: иногда - звон в ушах, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, извращение вкуса; очень редко - паросмия.
Прочие: иногда - повышение/снижение массы тела, озноб, носовое кровотечение, ринит, повышенное потоотделение; очень редко - тромбоцитопеническая пурпура, тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия, повышенное потоотделение, холодный липкий пот (на фоне артериальной гипотензии), кашель.
Показания
- aртериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);
- стабильная стенокардия напряжения и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами).
Противопоказания
- выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);
- коллапс;
- кардиогенный шок;
- нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);
- клинически значимый стеноз аорты;
- беременность;
- лактация (грудное вскармливание);
- детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- повышенная чувствительность к другим производным дигидропиридина.
С осторожностью следует применять препарат при нарушении функции печени, СССУ (выраженной брадикардии, тахикардии), хронической сердечной недостаточности неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, мягкой или умеренной степени артериальной гипотензии, при аортальном стенозе, митральном стенозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, при остром инфаркте миокарда (и в течение 1 месяца после инфаркта миокарда), у пациентов пожилого возраста.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
Не было выявлено тератогенности амлодипина в исследованиях у животных, однако отсутствует клинический опыт его применения при беременности и в период лактации. Поэтому Тенокс не следует назначать при беременности и в период лактации, а также женщинам детородного возраста, если они не используют надежные методы контрацепции.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью назначают препарат при нарушениях функции печени.Применение при нарушениях функции почек
При назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью не требуется изменения режима дозирования.Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).Особые указания
На фоне применения препарата необходим контроль массы тела пациента, назначение соответствующей диеты (контроль потребления натрия), а также поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и разрастания десен).
Пациентам с пониженной массой тела или невысокого роста, пациентам с выраженным нарушением функции печени может потребоваться меньшая доза препарата.
При нарушении функции печени также возможно увеличение T 1/2 амлодипина. Поэтому пациентам с нарушением функции печения Тенокс следует назначать с осторожностью.
Эффективность и безопасность препарата при гипертензивном кризе не установлена.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не было сообщений о влиянии препарата Тенокс на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами. Тем не менее, у некоторых пациентов, преимущественно в начале лечения, могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении пациент должен соблюдать осторожность при управлении автомобилем и работе со сложными механизмами.
Блокатор кальциевых каналов, производное дигидропиридина
Препарат: ТЕНОКС
Активное вещество препарата:
amlodipine
Кодировка АТХ: C08CA01
КФГ: Блокатор кальциевых каналов. Антиангинальный и антигипертензивный препарат.
Регистрационный номер: П №015578/01
Дата регистрации: 17.03.08
Владелец рег. удост.: KRKA d.d. {Словения}
Форма выпуска Тенокс, упаковка препарата и состав.
Таблетки круглые, двояковыпуклые, белого цвета, со скошенным краем и насечкой на одной стороне. 1 таб. амлодипин (в форме малеата) 5 мг -«- 10 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинированный, натрия крахмала гликолат, кремния оксид коллоидный безводный, магния стеарат.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (9) — пачки картонные.
Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.
Фармакологическое действие Тенокс
Блокатор кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).
Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол. При стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие спазма коронарных артерий (в т.ч. вызванного курением). У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, снижает частоту развития приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.
Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч. Не приводит к резкому снижению АД, уменьшению толерантности к физической нагрузке и фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Не влияет на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС. Тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятного влияния на углеводный и липидный обмен. Начало действия препарата — 2-4 ч, продолжительность — 24 ч.
Фармакокинетика препарата.
Всасывание и распределение
После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из ЖКТ. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%, Сmax наблюдается через 6-9 ч. Равновесное состояние устанавливается через 7 дней регулярного применения. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина.
Vd составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая — в крови. Связывание с белками плазмы составляет 95%. Проникает через ГЭБ. Выделяется с грудным молоком.
Метаболизм и выведение
Амлодипин медленно, но экстенсивно метаболизируется (до 90%) в печени с образованием неактивных метаболитов. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью.
После однократного приема внутрь T1/2 варьирует от 31 до 48 ч, при повторном назначении T1/2 составляет приблизительно 45 ч. Около 60% выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов (10% — в неизмененном виде), 20-25% — с калом. Общий клиренс амлодипина составляет 7 мл/мин/кг.
Фармакокинетика препарата.
в особых клинических случаях
У лиц пожилого возраста (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (T1/2 составляет 65 ч) по сравнению с более молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения. При длительном применении у пациентов с печеночной недостаточностью T1/2 увеличивается до 60 ч и будет отмечаться кумуляция препарата.
Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. Амлодипин не удаляется при гемодиализе.
Показания к применению:
Aртериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в составе комбинированной антигипертензивной терапии);
- стабильная стенокардия;
- ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).
Дозировка и способ применения препарата.
Начальная доза при артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг 1 раз/сут. Максимальная доза 10 мг/ сут.
При артериальной гипертензии поддерживающая доза составляет 2.5-5 мг/сут.
При ангиоспастической стенокардии препарат назначают в дозе 5-10 мг/сут в один прием.
Пациентам с пониженной массой тела или невысокого роста, лицам пожилого возраста, при нарушении функции печени в качестве гипотензивного средства Тенокс назначают в начальной дозе 2.5 мг, в качестве антиангинального средства — 5 мг.
При применении препарата в составе комбинированной терапии с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ коррекции дозы препарата не требуется.
При назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью не требуется изменения режима дозирования.
Побочное действие Тенокс:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, одышка, выраженное снижение АД, обморок, васкулит, отеки (отечность лодыжек и стоп), приливы; редко — аритмии (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боли в грудной клетке, ортостатическая гипотензия; очень редко — развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, утомляемость, сонливость, изменение настроения, судороги; редко — потеря сознания, гипестезии, нервозность, парестезии, тремор, вертиго, астения, недомогание, бессонница, депрессия, необычные сновидения, нарушение зрения, конъюнктивит, диплопия, боль в глазах, звон в ушах, боль в спине; очень редко — атаксия, апатия, ажитация, амнезия, мигрень, паросмия, нарушение вкусовых ощущений, нарушение аккомодации, ксерофтальмия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии; редко — повышение активности печеночных трансаминаз, желтуха (обусловленная холестазом), панкреатит, сухость во рту, метеоризм, гиперплазия десен, запор, диарея; очень редко — гастрит, повышение аппетита.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, гиперурикемия; очень редко — дизурия, полиурия.
Дерматологические реакции: очень редко — ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, изменение цвета кожи.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макуло-палулезная сыпь), крапивница, ангионевротический отек.
Со стороны костно-мышечной системы: редко — артралгия, артроз, миалгия (при длительном применении); очень редко — миастения.
Со стороны дыхательной системы: редко — диспноэ, носовое кровотечение; очень редко — кашель, ринит.
Прочие: редко — гинекомастия, нарушение сексуальной функции (в т.ч. снижение потенции), увеличение/снижение массы тела, тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия, повышенное потоотделение, жажда; очень редко — холодный липкий пот.
Противопоказания к препарату:
Тяжелая артериальная гипотензия,
- коллапс;
- кардиогенный шок;
- беременность;
- лактация (грудное вскармливание);
- детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина.
С осторожностью назначают препарат при нарушениях функции печени, СССУ (выраженной брадикардии, тахикардии), при декомпенсированной хронической сердечной недостаточности, при легкой или умеренной артериальной гипотензии, аортальном стенозе, митральном стенозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, остром инфаркте миокарда (период до 1 мес после перенесенного инфаркта), при сахарном диабете, нарушении липидного обмена; лицам пожилого возраста.
Применение при беременности и лактации.
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Особый указания по применению Тенокс.
На фоне применения препарата необходим контроль массы тела пациента, назначение соответствующей диеты (контроль потребления натрия), а также поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (предотвращение болезненности, кровоточивости и разрастания десен).
При отмене препарата рекомендуется постепенное снижение дозы.
Грейпфрутовый сок может снижать концентрацию амлодипина в плазме крови, однако это снижение настолько мало, что значимо не изменяет действие амлодипина.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не описано влияние препарата Тенокс на способность заниматься потенциально опасными видами деятельности. Однако пациенту следует соблюдать осторожность (особенно в начале терапии и при изменении режима дозирования) из-за возможного чрезмерного снижения АД, развития головокружения, сонливости и других побочных явлений.
Передозировка препаратом:
Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, чрезмерное расширение периферических сосудов.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь; контроль показателей функции сердечно-сосудистой и дыхательной системы (включая ОЦК и диурез); при необходимости проведение симптоматической терапии, направленной на поддержание функции сердечно-сосудистой системы; для восстановления тонуса сосудов — применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов – в/в введение кальция глюконата. Гемодиализ не эффективен.
Взаимодействие Тенокс с другими препаратами.
При совместном применении ингибиторы микросомальных ферментов печени повышают концентрацию амлодипина в плазме крови (усиливают риск развития побочных эффектов), а индукторы ферментов уменьшают концентрацию амлодипина.
При совместном применении гипотензивный эффект амлодипина уменьшают альфа-адреностимуляторы, эстрогены (за счет задержки натрия), симпатомиметики.
Тиазидные и «петлевые» диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффект амлодипина.
Амиодарон, хинидин, альфа1-адреноблокаторы, антипсихотические средства (нейролептики) и блокаторы кальциевых каналов могут усиливать гипотензивное действие амлодипина.
При одновременном применении амлодипин не влияет на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.
При совместном применении с препаратами лития возможно усиление проявлений их нейротоксичности (с появлением тошноты, рвоты, диареи, атаксии, тремора, шума в ушах).
Препараты кальция могут уменьшить эффекты блокаторов кальциевых каналов.
Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект амлодипина и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.
Фармакокинетика препарата.
амлодипина не изменяется при одновременном назначении с циметидином.
Условия продажи в аптеках.
Препарат отпускается по рецепту.
Сроки у условия храниния препарата Тенокс.
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности — 2 года.
На сегодня много людей страдают гипертонией. С повышенным артериальным давлением приходят и другие проблемы – болезни сердца и сосудов, щитовидки, почек и других органов-мишеней. Создается постоянно масса препаратов, которые позволяют быстро и эффективно купировать патологическое состояние. Среди них числится и средство под названием тенокс.
Тенокс выпускается в виде таблеток дозировкой в 5 и 10 мг. Основным веществом в лекарстве является . Кроме основного вещества также присутствуют и вспомогательные: МКЦ, стеарат магния, крахмал прежелатинизированный и так далее.
С учетом того, что аллергические реакции стали встречаться все чаще, пациентам рекомендуется извещать врача о возможных аллергенах, которые могут входить в состав препарата. Именно поэтому всегда требуется внимательное изучение инструкции по применению тенокса.
Применение препарата предполагается в тех случаях, когда необходимо стабилизировать состояние больного . Среди показаний к приему числятся:
- Гипертензия артериальная;
- Вазоспастическая стенокардия или стенокардия Принцметала;
- Стабильная стенокардия напряжения.
При артериальной гипертензии тенокс назначают как монотерапию или же вместе с иными лекарствами антигипертензивного действия. При стенокардии применяется вместе с иными подобными препаратами, но иногда выписывают и как единичное средство.
Как и у любого другого лекарственного средства, у тенокс есть собственный список противопоказаний, при котором прием средства становится невозможным. В таких случаях лекарство заменяют аналогами с идентичным или максимально приближенным составом . Отменяют прием средства в тех случаях, когда у больного наблюдается:
Тенокс выписывается врачом в том случае, когда больной нуждается в стабилизации давления . Амлодипин в его составе помогает купировать патологические процессы в организме, что не дает развиться осложнениям. Существует ряд противопоказаний, как уже было указано выше. Также есть категории пациентов, которым применение лекарства рекомендовано с осторожностью:
Если у больного есть даже один из вышеперечисленных , тенокс принимается под контролем врача. Если предполагаемая польза будет значительно ниже вреда, то доктором рассматриваются аналоги тенокса. Дозировка, как и само средство, всегда выписываются врачом.
Ранее уже писали, что средство выпускается в виде таблеток дозировкой в 5 и 10 мг. Обычно выписываются врачом при гипертонии и стенокардии таблетки тенокс 5 мг в сутки, при условии отсутствия запрещающих факторов.
Максимальной дозировкой в крайнем случае считается тенокс 10 мг. Поддерживающей дозой производитель называет 2,5-5 мг в сутки.
При стабильной стенокардии больному назначаются таблетки тенокс 10 мг. 5 мг применяются для профилактики патологии. При печеночной недостаточности прием средства уменьшают в два раза – то есть до первоначальной дозировки в 2,5 мг. Это позволяет добиться гипотензивного эффекта.
Дозировка в 5 мг называется антиангинальной. Ее принимают с осторожностью. Стоит отметить, что почечная недостаточность на прием препарата не может повлиять, а потому доза не меняется.
Пожилые пациенты в обязательном порядке при приеме таблеток тенокс должны производить тщательный контроль приема средства, а также записывать показатели тонометра утром и вечером, чтобы врач мог определить влияние средства на клиническую картину. Дозировка не меняется в тех случаях, когда больной параллельно применяет также ингибиторы АПФ, бета-аденоблокаторы.
Передозировка
Хотя исследования тенокса показали, что передозировка препаратом маловероятна, все-таки при ненормированном приеме необходимо сделать промывание желудка. Далее пациенту дается активированный уголь. Отдельно следует проводить поддержку работы сердечно-сосудистой системы с контролем показателей легких и сердца.
Нижние конечности больного в обязательном порядке поднимаются выше головы. Производится контроль ОЦК и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов больному дают сосудосуживающие препараты, при условии, что у больного отсутствует непереносимость подобных средств.
Застой кальциевых каналов и его последствия устраняются с помощью в/в введения кальция глюконата. Проведение гемодиализа при передозировке теноксом неэффективно. Инструкция по применению лекарства подробно описывает действия больного. именно поэтому ее рекомендуется хранить вместе с препаратом в аптечке.
Как и другие лекарства, Тенокс имеет собственные побочные действия. Среди наиболее частых числятся:
Это частые неприятные для больного эффекты. В инструкции тенокса вы найдете более полный список. Если вы почувствовали недомогание после приема средства, даже если вы принимали таблетки и раньше без побочных эффектов, прочтите внимательно инструкцию. При проявлении любых нетипичных симптомов рекомендуем сразу обращаться к врачу.
Каждое средство требует внимательного изучения и контроля в процессе применения. Тенокс с большим содержанием амлодипина покупается исключительно по рецепту, а потому требует мер по предосторожности во время приема, так как неправильное применение средства без учета сопутствующих факторов приводит к нежелательному результату или снижает эффективность лекарства.
С самого начала приема препарата следует тщательно контролировать массу тела больного, как советуют отзывы врачей. В отдельных случаях назначается специальная диета, в которой учитывается потребление натрия. При приеме тенокса производитель рекомендует посещать стоматолога, а также заняться поддержкой гигиены зубов на необходимом уровне. Такое условие прописывается с целью предотвращения разрастания ткани десен, воспрепятствовать боли или кровоточивости.
Пациенты с небольшим ростом или низкой массой тела, а также со сниженной функцией печени получают меньшие дозы лекарства тенокс. В отдельных случаях доктор прописывает Т ½ амлодипина больному с нарушением работы печени.
В отношении тех пациентов, которые связаны с управлением транспорта или иными опасными условиями труда, инструкция гласит, что применение возможно. Единственное "но" - на первых порах делать работу больному нужно крайне осторожно, так как средство может вызывать сонливость, а также головокружение. Если такие побочные эффекты возникли, пациент обязан максимально соблюсти осторожность в работе с транспортом и механизмами.
Аналоги Тенокс
В тех случаях, когда запрещен прием тенокс, аналоги подбираются лечащим врачом в соответствующей дозировке. Существует ряд других препаратов, которые могут заменить данное средство:
- Амлодипин;
- Веро-амлодипин;
- Норвакс (российский аналог тенокса);
- Амлодопин-биокон.
У аналогов тенокса цена варьируется в зависимости от региона, бренда и популярности. Колебаться она может от 40 рублей и до 300. Зависит стоимость от того, какая дозировка и вспомогательные вещества задействованы в препарате. Рекомендовать тот или иной препарат невозможно, так как его эффективность в каждом конкретном случае определяется только лечащим врачом на основании клинической картины.
