Стрептомицин относится к антибиотикам аминогликозидам I поколения. Данная группа антибиотиков способна воздействовать на бактериальную клетку и приводит к угнетению выработки белковых молекул. Стрептомицин способен подавлять рост и размножение таких бактерий как гонококк, стафилококк (сапрофитный ), клебсиелла, шигелла, сальмонелла, кишечная палочка, а также эффективно бороться с возбудителями таких заболеваний как туберкулез, чума, туляремия , бруцеллез и дифтерия . В то же время данный антибиотик не эффективен по отношению к синегнойной палочке, протею, риккетсиям и спирохетам.
Стрептомицин довольно плохо всасывается в пищеварительном тракте, в связи с чем его чаще всего используется внутримышечно. После инъекции антибиотик широко распределяется по всем тканям организма. Стрептомицин выводится из организма с мочой в неизмененном состоянии.
Виды медикамента, коммерческие названия аналогов, формы выпуска
Стрептомицин выпускается в виде порошка, который в дальнейшем используется для приготовления раствора для внутримышечного введения. Данный антибиотик также можно найти в аптеках под такими названиями как Ампистреп, Диплостреп, Стрептолин, Стрепсульфат и Эндостреп.Фирмы производители стрептомицина
| Фирма производитель | Коммерческое название препарата | Страна | Форма выпуска | Дозировка |
| Синтез | Стрептомицин | Россия | Порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения | Дозировка подбирается в каждом отдельном случае индивидуально. Стрептомицин вводят внутримышечно в суточной дозе 500 – 1000 мг для взрослых и по 15 – 20 миллиграмм на 1 килограмм реального веса для детей. Максимальная суточная доза для взрослых до 60 лет не должна превышать 2 – 4 грамма (зависит от степени тяжести инфекционного процесса ), взрослым старше 60 лет – 0,75 грамма. Детям в сутки можно принимать не более 1 грамма стрептомицина. |
| Киевмедпрепарат | Стрептомицин-КМП | Украина |
Механизм лечебного действия медикамента
Стрептомицин является самым первым антибиотиков из группы аминогликозидов (аминогликозид I поколения ). Стрептомицин высоко активен в отношении многих видов бактерий, в том числе и к возбудителям таких тяжелых инфекционных заболеваний как чума, туберкулез, туляремия и дифтерия.Обычные дозы стрептомицина способны угнетать синтез белковых молекул бактерий и блокировать их рост и дальнейшее размножение (бактериостатический эффект ). Высокие дозы данного антибиотика, в свою очередь, способны разрушать клеточную стенку бактерий и приводит к их гибели (бактерицидный эффект ). Проникнув в клетку бактерии, стрептомицин связывается с рибосомальным аппаратом, который отвечает за выработку всех нужных белков . В дальнейшем антибиотик нарушает процесс считывания генетической информации (информационная и транспортная РНК ) в рибосомах, что приводит к образованию дефектных белковых молекул. Данные белки нужны для роста и размножения бактерии. В конечном счете, под воздействием стрептомицина бактерии деградируют и погибают.
Как уже было отмечено, стрептомицин обладает высокой активностью по отношению к таким болезнетворным бактериям как кишечная палочка, шигелла, сальмонелла, клебсиелла, гонококк, сапрофитный стафилококк. Необходимо отметить, что стрептомицин не способен подавлять рост риккетсий, спирохет, протея и синегнойной палочки.
При каких патологиях назначается?
Стрептомицин активно используется в лечении различных тяжелых инфекционных заболеваний. Именно данный антибиотик стал первым использоваться в лечение таких болезней как чума и туберкулез.Применение стрептомицина
| Название патологии | Механизм действия | Дозировка |
| Туберкулез
(легких или других органов) | Проникнув внутрь бактериальной клетки, способен связываться с рибосомами и тормозит процесс образования белковых молекул, которые необходимы для обеспечения всех жизненных процессов микроорганизмов. Большие дозы антибиотика нарушают проницаемость клеточной стенки микробов и в дальнейшем приводят к их гибели. | Лечение проводят не менее 3 месяцев (совместно с другими противотуберкулезными медикаментами ). Суточная доза подбирается исходя из массы тела – по 15 миллиграмм на каждый килограмм веса. Обычная кратность введения антибиотика – раз в день, но при плохой переносимости введение стрептомицина можно проводить дважды в день. |
| Туляремия
(природно-очаговое заболевание с поражением лимфоузлов и кожи, которое сочетается с сильной интоксикацией организма) | Разовая дозировка составляет 500 – 1000 миллиграмм, которую необходимо принимать 2 раза в день. Курс лечения составляет 1 – 2 недели. | |
| Чума
(карантинная инфекция , которая приводит к сильнейшей интоксикации, поражению внутренних органов, а также нередко сопровождается заражением крови) | Разовая дозировка должна составлять 1 грамм. Кратность применения – дважды в сутки. Длительность приема антибиотика составляет 7 – 11 дней. | |
| Бруцеллез
(инфекционная болезнь с поражением лимфоузлов, внутренних органов и сопровождающаяся интоксикацией организма) |
||
| Венерическая гранулема
(венерическое заболевание с хроническим течением, которое проявляется изъязвлением кожи половых органов) | Суточная доза составляет 750 – 1000 миллиграмм. Кратность введения – 2 – 4 раза в сутки. Лечение проводится, в среднем, от 10 до 14 дней. | |
| Инфекционные заболевания пищеварительной системы | ||
| Холецистит
(воспаление желчного пузыря) | Тот же. | Дозировка подбирается индивидуально исходя из типа заболевания, локализации и степени тяжести. Суточная дозировка составляет 500 – 1000 миллиграмм для взрослых и по 15 – 20 миллиграмм на один килограмм реального веса для детей. Максимальная суточная доза для взрослых до 60 лет не должна превышать 4 грамма. Взрослым старше 60 лет – по 0,75 грамма в сутки. В детском возрасте прием стрептомицина ограничен дозой в 1 грамм. |
| Холангит
(воспаление желчных протоков) |
||
| Гастроэнтероколит
(воспаление желудка , тонкого и толстого кишечника) |
||
| Бактериальная дизентерия
(поражение конечного отдела толстой кишки) |
||
| Инфекции мочеполового тракта | ||
| Простатит
(воспаление предстательной железы) | Тот же. | Та же, что и при инфекциях желудочно-кишечного тракта. |
| Цистит
(воспаление мочевого пузыря) |
||
| Уретрит
(воспаление мочеиспускательного канала) |
||
| Уретроцистит
(сочетанное воспаление мочевого пузыря и мочеиспускательного канала) |
||
| Пиелонефрит
(воспаление почки и почечной лоханки) |
||
| Гонорея | ||
| Эндоцервицит
(воспаление слизистой оболочки шейки матки) |
||
| Орхоэпидидимит
(воспаление яичек и их придатков) |
||
Как применять медикамент?
Вследствие того, что стрептомицин практически не всасывается в желудочно-кишечном тракте, его используют лишь в виде порошка, из которого в дальнейшем делают раствор для внутримышечных инъекций. Суточная доза для взрослых должна составлять 500 – 1000 миллиграмм (нужная доза подбирается исходя из типа заболевания и степени тяжести
) и не должна превышать 2000 миллиграмм. Лицам пожилого возраста (старше 60 лет
), а также тем, кто плохо переносит антибиотик, суточную дозу снижают вплоть до 750 миллиграмм в сутки. Дозировка для детей подбирается исходя из возраста и массы тела. Суточная доза для детей до трех месяцев – 10 миллиграмм на 1 килограмм текущего веса, от трех до шести месяцев – 15 мг/кг, от полугода до двух лет – по 20 мг/кг, а для детей от тринадцати лет и старше – по 15 – 20 миллиграмм на 1 килограмм веса.Стрептомицин может раздражать не только пищеварительный тракт, но также отрицательно воздействовать и на печень. В этом случае происходит увеличение некоторых показателей в биохимическом анализе крови . Чаще всего повышается уровень печеночных аминотрансфераз (энзимы, которые необходимы для биотрансформации аминокислот ). Также нередко наблюдается повышение уровня общего билирубина в крови (гипербилирубинемия ).
Аллергические проявления
Стрептомицин, как и любой другой антибиотик, способен вызывать различные аллергические реакции. При первом введении антибиотика в организм происходит процесс сенсибилизации (повышение чувствительности к данному медикаменту ). При последующем приеме стрептомицина в организме возникают сложные механизмы, в ходе которых происходит высвобождение гистамина (главный медиатор аллергического процесса ), который и ответственен за возникновение различных общих и местных клинических проявлений. Стоит отметить, что процесс сенсибилизации занимает от 4 до 7 дней.Прием стрептомицина может сопровождаться следующими аллергическими проявлениями:
- кожная сыпь ;
- покраснение кожи;
- ангионевротический отек (отек Квинке ).
Кожная сыпь на введение антибиотика может быть разнообразной. Чаще всего на коже возникают пузырьки (папулы ) размером не более 0,4 – 0,5 сантиметра, которые внутри заполнены прозрачной жидкостью. Также на коже могут возникать волдыри, которые напоминают волдыри от ожога крапивой. Сыпь, как правило, возникает уже через 10 – 20 минут после введения антибиотика.
Покраснение кожи (эритема ) является одним из характерных признаков аллергической реакции. Гистамин способен не только раздражать нервные рецепторы самой кожи, но также воздействовать и на нервные окончания мелких сосудов кожи (капилляров ). В конечном счете, происходит расширение просвета капилляров и переполнение их кровью, что и проявляется покраснением определенного сегмента кожи.
Ангионевротический отек (отек Квинке ) является одной из самых частых форм лекарственной аллергии. Данная патология характеризуется возникновением отека подкожно-жировой клетчатки лица (век, губ, щек, ротовой полости ), половых органов, а также конечностей. Стоит заметить, что ангионевротический отек не сопровождается такими симптомами как зуд и покраснение кожи. Отек Квинке возникает через некоторое время на введение антибиотика и, как правило, через несколько часов полностью исчезает. В случае выраженного отека слизистой оболочки гортани может возникать удушье. Если вовремя не оказать медицинскую помощь (используются антигистаминные препараты ), то данное осложнение может привести к коме .
Приблизительная стоимость медикамента
Ниже представлена таблица, где можно найти приблизительную стоимость стрептомицина в разных городах Российской Федерации.| Город | Средняя стоимость порошка для приготовления раствора для внутримышечного введения |
| Московская область | 7 рублей |
| Казань | 6 рублей |
| Красноярск | 6 рублей |
| Челябинск | 8 рублей |
| Самара | 6 рублей |
| Тюмень | 9 рублей |
Латинское название:
Streptomycin
Код АТХ:
J01GA01
Действующее вещество:
Стрептомицин
Производитель:
Биохимик, Синтез, РФ
Условие отпуска из аптеки:
По рецепту
Антибиотик стрептомицин представляет собой лекарственное средство широкого спектра действия из антибактериальной группы аминогликозидов I поколения. Стрептомицин образуется вследствие жизнедеятельности микроорганизмов грибковой природы, которые называются Streptomyces globisporus, благодаря чему и удалось стандартизировать производство данного препарата.
Показания к применению
Стрептомицин назначается при инфекционных процессах, преимущественно детерминируемых так называемыми грамотрицательными микроорганизмами-возбудителями. Применение антибиотика оправдано при следующих заболеваниях:
- Туберкулезе
- Туляремии
- Бруцеллезе
- Инфекционных процессах, поражающих мочеполовой тракт
- Эндокардитах – воспалительных процессах внутреннего слоя сердца – эндокарда, в частности, его клапанного аппарата
- Инфекциях кишечника
- Сепсисе – распространившейся по всему организму через кровеносное русло инфекции.
Иногда стрептомицин используется при пневмониях, однако, скорее в качестве дополнительного антибактериального средства комплексной терапии воспаления легких, нежели как первый, базовый препарат.
Состав
Активное вещество, оказывающее непосредственно действие на организм больного, представляет собой сульфат стрептомицина.
Лекарственные свойства антибиотика
Стрептомицин действует бактерицидным образом, то есть разрушает бактерию-возбудителя, а не только препятствует размножению микроорганизма.
Стрептомицин попадает в бактериальную клетку-возбудитель через ее мембрану. Процесс проникновения препарата является кислород-зависимым. По этой причине нет смысла назначать препарат против бактерий-анаэробов, вовсе не использующих кислород. Внутри бактерии антибиотик воздействует на структурную единицу так называемых рибосом, принимающих активное участие в процессе синтеза белковых структур. Микроорганизм-возбудитель начинает образовывать дефектные, нефункциональные белки, которые разрушают саму бактериальную клетку.
Химическая структура стрептомицина такова, что антибиотик является высокополярным соединением. Эта особенность дает возможность лекарственному средству практически не всасываться в кишечнике. Поэтому есть смысл применять лекарство исключительно в форме инъекций. Через гематоэнцефалический барьер стрептомицин не проникает.
Высокие концентрации антибиотика определяются после его введения больному в секрете желез, а также в плевральной и суставной жидкостях последнего.
Около 60 % лекарства выводится почками в неизменном виде. По этой причине стрептомицин может эффективно влиять на инфекционные процессы мочевыводящего тракта.
Формы выпуска
Цена от 350 до 500 рублей за 50 разовых дозировок лекарственного средства.
Стрептомицин выпускается в виде порошка белого или беловатого цвета, который разводится стерильным раствором с целью последующего проведения инъекций. Также возможно приготовление специального аэрозоля для ингалирования в случае лечения туберкулеза, например. Крайне редко препарат может вводиться внутрь для терапии кишечной инфекции. Дозы собственно стрептомицина при этом могут составлять либо 0,5 г, либо 1 г.
Способ применения препарата
Чтобы препарат действовал на организм больного наиболее эффективным образом, должна соблюдаться специальная инструкция по его непосредственному применению.
Для введения антибиотика внутривенно или внутримышечно необходимо приготовить специальный раствор непосредственно перед введением препарата.
При внутримышечном введении препарата применяется 0,5 или 1 г за одну инъекцию, однако, суточная доза должна быть менее или же равняться 2 граммам.
Для разведения порошка для инъекции могут быть использованы медицинские стерильные жидкости. Подойдут физиологический раствор, так называемая инъекционная вода или раствор новокаина. Один грамм стрептомицина необходимо развести в четырех миллилитрах растворяющего вещества.
Если лечение предпринимается посредством интратрахеального, то есть ингаляционного, введения антибиотика, то его можно осуществлять дважды или трижды в неделю, вводя при этом в организм больного по 0,5 – 1 грамму стрептомицина.
Если же пациент вместе с инфекцией страдает тяжелой сердечнососудистой патологией, как то ишемическая болезнь сердца или гипертоническая болезнь, то антибиотик назначается в начальной дозе 250 мг. Далее, в зависимости от состояния больного, в процессе лечения разовая доза препарата может быть увеличена.
При терапии почечных инфекций дозирование производится по специальным схемам. Разовые дозы жестко коррелируют с тяжестью инфекционного процесса.
Во время беременности и ГВ
Когда женщина беременна или производит кормление новорожденного грудным молоком, стрептомицин становится неприемлемым.
Противопоказания и меры предосторожности
Не следует назначать стрептомицин при тяжелых заболеваниях почек, поражениях восьмой пары черепно-мозговых нервов, отвечающей за слух и равновесие, а также при аллергических реакциях организма больного на аминогликозиды.
Важной мерой предосторожности является опрос пациента на предмет предшествующих аллергических проявлений.
Осторожным нужно быть, применяя антибиотик у больных с нарушениями мозгового кровообращения, болезнью Паркинсона или снижением свертывающей способности крови.
Взаимодействия с другими препаратами
Стрептомицин нельзя назначать совместно с лекарствами, токсичными для слухового аппарата и почечных структур, например антибактериальными средствами группы полимиксинов, так как сила токсического влияния препаратов в таких комбинациях возрастает.
Назначение метоксифлурана со стрептомицином дадут взаимоусиление побочных эффектов этих лекарственных средств.
Антибиотик будет выводиться из организма больного более медленно, если назначить его вместе с внутривенными вливаниями индометацина.
Антимиастенические лекарственные средства ослабляют свое влияние из-за стрептомицина.
Нежелательные эффекты усиления блока нервно-мышечного проведения возникают при применении антибиотика с препаратами для анестезии, наркотическими средствами, а также цитратными соединениями, например, входящими в состав консервированных препаратов крови, предназначенных для массивного переливания.
Побочные эффекты
Группы побочных эффектов от воздействия стрептомицина достаточно разнообразны. Наиболее частыми можно считать следующие:
- Тошнота и рвота, поносы, нарушения работы печени
- Вялость, слабость, состояние сонливости, боли в голове
- Воспаление лицевого нерва или неврит
- Затруднение дыхания вплоть до его остановки
- Нарушения слуха и равновесия
- Недостаточность работы почек
- Лихорадка
- Ангионевротический отек
- Сыпь или зуд в области введения лекарства.
Узнать больше о том, как избавиться от вялости и слабости можно в статье:
Передозировка
Если допустимая доза препарата была значительно превышена, то у больного могут развиться следующие явления:
- Расстройства слуха
- Тошнота и рвота
- Сильная жажда
- Нарушение равновесия и координации движений
- Головокружение
- Слуховые галлюцинации в виде звона в ушах
- Расстройства функции мочеиспускания.
Условия и сроки хранения лекарства
Температурный режим для хранения антибиотика составляет 25 градусов по Цельсию. Лучше хранить лекарство в заводской упаковке, в течение срока, не превышающего три года. Для детей камера хранения препарата должна быть недоступной.
Аналоги лекарственного средства
Стрептомицин представляет собой аминогликозидный антибактериальный препарат I поколения. Рассмотрим его аналоги II и III поколений.
Гентамицин
ФГУП «Мосхимфармпрепараты» им. Н. А. Семашко
Цена:
40-50 рублей
Выпускается в виде бело-желтоватой мази в алюминиевых тубах по 10 или 15 г. Также может выпускаться в виде раствора для инъекций. Цена упаковки в таком случае составляет около 30 рублей.
- Спектр заболеваний, при которых назначается гентамицин, меньше.
Амикацин
СИНТЕЗ, ОАО (Россия), КРАСФАРМА, ОАО (Россия).
Цена
около 160-225 рублей
Выпускается лекарство в виде белого порошка для приготовления инъекционных растворов. В одном флаконе может быть 0,5 г, 1 г, либо 250. Также может выпускаться в виде готового прозрачного раствора бледно-желтоватого цвета.
Плюсы:
- Маленькие побочные действия
- Широкий спектр заболеваний
Минусы:
- Дорогой
- Неудобная форма выпуска.
Стрептомицин за счет пассивной диффузии, усиливающейся средствами, которые нарушают синтез мембраны клетки, и активного транспорта проникает в микробную клетку, где необратимо связывается на 30S субъединице рибосом со специфическими белками-рецепторами. В результате чего нарушается формирование инициирующего комплекса между 30S субъединицей рибосомы и матричной РНК. Эти процессы ведут к появлению дефектов во время считывания информации с матричной РНК и образованию неполноценных белков. Полирибосомы разрушаются и теряют способность образовывать белок, повреждается цитоплазматическая мембрана, и клетка микроорганизма погибает. Стрептомицин проявляется активность, в особенности в щелочной среде, в отношении многих грамотрицательных (Proteus spp., Escherichia coli, Enterococcus faecalis, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp., включая и Klebsiella pneumoniae, Yersinia spp., Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Brucella spp., Yersinia pestis, Francisella tularensis) и части грамположительных (Staphylococcus aureus, за исключением метициллинорезистентных) микроорганизмов, в том числе и пенициллиноустойчивых штаммов, а также Mycobacterium tuberculosis (главным образом внеклеточно расположенных микроорганизмов). Стрептомицин активен в меньшей степени в отношении Enterobacter spp. и Streptococcus spp. (включая и Streptococcus pneumoniae). Стрептомицин не действует на анаэробы, вирусы и риккетсии.
Во время терапии достаточно быстро формируется резистентность возбудителя; имеются стрептомицинзависимые бактерии, которые используют стрептомицин для своего роста.
Для терапии туберкулеза стрептомицин применяется только вместе с другими противотуберкулезными препаратами (кроме виомицина и канамицина). In vitro стрептомицин с бета-лактамными антибиотиками может образовывать комплексные соединения и при этом утрачивать свою активность.
Стрептомицин в желудочно-кишечном тракте всасывается плохо и практически полностью выводится кишечником, поэтому внутрь используется только при кишечных инфекциях, внутримышечно - при системных, также применяется местно. При введении внутримышечно стрептомицин полностью и быстро всасывается. Также быстро всасывается при внутриплевральном и внутрибрюшинном введении, в больших количествах может всасываться во время промывания каверн и полостей (кроме мочевого пузыря). При однократном введении внутримышечно 1,0 г стрептомицина максимальная концентрация достигается через 1–1,5 часа и составляет 25–50 мкг/мл. Концентрация стрептомицина в плазме крови снижается медленно (за 5–6 часов примерно на 50%). Объем распределения стрептомицина составляет 0,2–0,4 л/кг (новорожденные до 0,68 л/кг). С белками плазмы связывается плохо (меньше 10%). Стрептомицин создает высокие концентрации в почках, печени, легких и внеклеточной жидкости (включая и сыворотку крови, жидкость абсцессов, лимфу, плевральный выпот, содержимое каверн, асцитическую, синовиальную, перикардиальную и перитонеальную жидкости). В небольших концентрациях стрептомицин обнаруживается в водянистой влаге, желчи, мокроте и бронхиальном секрете. Стрептомицин обладает слабовыраженной тропностью к костной, мышечной и жировой тканям. Через неповрежденный гематоэнцефалический стрептомицин почти не проходит, но при воспалении мозговых оболочек проницаемость его для стрептомицина повышается. Стрептомицин может блокировать нервно-мышечную передачу (курареподобное действие). Стрептомицин не метаболизируется. Период полувыведения составляет у взрослых 2–4 часа, у новорожденных - 5–8 часов. Период полувыведения может увеличиваться до 100 часов при почечной недостаточности (в зависимости от ее степени) и укорачиваться до 1 – 2 часов у пациентов с муковисцидозом. Выводится в основном почками (примерно 95%), в небольших количествах выделяется со слюной, желчью и потом. Не кумулирует (при нормальной выделительной функции почек). Стрептомицин выводится при проведении гемодиализа (содержание его в плазме крови снижается на 50% каждые 4–6 часов) и перитонеального диализа (в меньшей степени, за 2 – 3 суток выводится около 25% дозы).
Несмотря на то, что in vitro стрептомицин активен против Haemophilus influenzae, Shigella spp., Salmonella spp. и легионелл, клиническая эффективность при терапии болезней, вызванных данными возбудителями, установлена не была. Есть данные об эффективности стрептомицина при хейверхиллской лихорадке, болезни Уиппла, некоторых инфекциях у больных СПИДом.
Показания
В настоящее время синтезированы более эффективные антибиотики - аминогликозиды II и III поколения, поэтому применение стрептомицина ограничено следующими заболеваниями:
Венерическая гранулема; бруцеллез; туляремия; чума; инфекции мочевыводящих путей и кишечные инфекции (при установленной чувствительности возбудителя); бактериальный эндокардит (вместе с пенициллином, ванкомицином или ампициллином); туберкулез различной локализации (включая и туберкулезный менингит) только вместе с другими противотуберкулезными препаратами.
Способ применения стрептомицина и дозы
Стрептомицин вводится внутримышечно, в виде аэрозолей интратрахеально и интрабронхиально, внутрикавернозно, внутрь (местное лечение инфекций желудочно-кишечного тракта). Туберкулез: внутримышечно, разовая доза для взрослых равна 0,5–1 г, суточная составляет 1 г (максимальная суточная доза - 2 г), вводят 2–3 раза в неделю в течение 3 месяцев и более; дети и подростки - из расчета 15–20 мг/кг/сут внутримышечно, максимальная суточная доза для детей составляет 0,5 г, для подростков - 1 г. Интратрахеально - взрослым 2–3 раза в неделю по 0,5–1 г. Внутрикавернозно: инстилляции 10% раствора и инсуффляции мелкодисперсного порошка по 0,25–0,5 г/сут (не больше 1,0 г/сут), только в хирургическом стационаре. Нетуберкулезные инфекции: внутримышечном, взрослым и детям из расчета 15 мг/кг/сут (не больше 2,0 г/сут), курсом 7–10 (не больше 2 недель). Больным с ишемической болезнью сердца и с артериальной гипертензией терапию начинают с меньших доз (0,25 г/сут), при хорошей переносимости дозы повышают до обычных доз. При нарушениях функционального состояния почек суточная доза рассчитывается с учетом клиренса креатинина: 50–60 мл/мин - не больше 0,5 г, 40–50 мл/мин - не больше 0,4 г.
К стрептомицину быстро развивается устойчивость микрофлоры. Из-за высокой токсичности и возможного развития устойчивости микроорганизмов использование стрептомицина при инфекциях (за исключением туберкулеза) должно быть строго ограниченным. Пациентам с туберкулезом, которые раньше принимали стрептомицин, назначать его можно только после лабораторного определения чувствительности выделяемых больным микобактерий. У пожилых больных суточную дозу стрептомицина необходимо уменьшить. Детям грудного возраста и новорожденным только по жизненным показаниям назначают стрептомицин. Терапию стрептомицином необходимо проводить только под тщательным наблюдением врача. Необходимо регулярно определять остаточные и пиковые концентрации стрептомицина в сыворотке крови при наличии факторов риска развития токсических эффектов. До и во время лечения необходимо регулярно контролировать функциональное почек и состояние 8 пары черепно-мозговых нервов (калорические пробы, аудиограмма). При первых признаках нефротоксического или ототоксического действия препарат необходимо отменить. У людей, которые в течение длительного времени соприкасаются со стрептомицином (фармацевты, медицинский персонал, работники фармацевтических предприятий), может появиться контактный дерматит. Поэтому необходимо соблюдать меры предосторожности. Дозы стрептомицина исчисляют в единицах действия (ЕД) или весовом (массовом) выражении; 1 ЕД равняется 1 мкг химически чистого основания стрептомицина. С учетом того, что аминогликозиды плохо распределяются в жировой ткани, пациентам, масса тела которых больше идеальной более чем на 25%, суточную дозу, которая рассчитана на фактическую массу тела, необходимо снизить на 25%. У истощенных пациентов дозу повышают на 25%.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность (включая и к прочим аминогликозидам в анамнезе), тяжелая хроническая почечная недостаточность с уремией и азотемией, органические поражения 8 пары черепно-мозговых нервов.
Ограничения к применению
Миастения, ботулизм, паркинсонизм, заболевания органов кроветворения, нарушения мозгового кровообращения, склонность к кровоточивости, облитерирующий эндартериит, тяжелые формы ишемической болезни и артериальной гипертензии, недостаточность кровообращения 2 – 3 степени, недавно перенесенный инфаркт миокарда, дегидратация, хроническая почечная недостаточность, поражения печени, период новорожденности (включая и недоношенных детей), детский и пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности использовать стрептомицин можно только по жизненным показаниям (строго контролируемые и адекватные исследования у человека отсутствуют). Стрептомицин проникает через плаценту и содержание его в крови плода составляет примерно 50% содержания в крови матери. Стрептомицин у детей, чьи матери принимали его во время беременности, вызывал глухоту. Кроме ототоксического, стрептомицин оказывает еще и нефротоксическое действие на плод. В небольших количествах стрептомицин выделяется с грудным молоком и может действовать на микрофлору кишечника ребенка, но, из-за абсорбции из желудочно-кишечного тракта, каких-либо других осложнений не зарегистрировано у грудных детей. Все же, на время терапии стрептомицином необходимо прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия стрептомицина
Стрептомицин бладает высокой кохлеатоксичностью и особенно вестибулотоксичностью, но является наименее нефротоксичным из аминогликозидов.
Органы чувств и нервная система:
головная боль, угнетение нейромышечной передачи (затруднение дыхания, мышечная слабость), судорожные сокращения мышц, сонливость, парестезия, подергивание мышц, эпилептические припадки, лабиринтные и вестибулярные нарушения (нескоординированность движений, неустойчивость походки, тошнота, головокружение, рвота), ототоксичность (ощущение «заложенности» ушей, звон или шум в ушах, снижение слуха, вплоть до полной глухоты), амблиопия, неврит лицевого нерва (парестезия, ощущение жжения в области лица), периферический неврит, энцефалопатия, арахноидит, нервно-мышечная блокада при совместном использовании с миорелаксантами (ночное апноэ, затруднение дыхания, остановка дыхания);
система пищеварения:
тошнота, дисбактериоз, рвота, диарея, нарушения функционального состояния печени (увеличение активности трансаминаз печени, гипербилирубинемия);
мочеполовая система:
нефротоксичность (выраженное снижение или увеличение частоты мочеиспускания, полиурия, олигурия, гематурия, альбуминурия); кровь и
система кровообращения:
тахикардия, сердцебиение, повышенная кровоточивость, панцитопения, тромбопения, лейкопения, эозинофилия, гемолитическая анемия;
аллергические реакции:
сыпь, кожный зуд, гиперемия кожи, отек Квинке, крапивница, анафилактический шок;
прочие:
дерматит, лихорадка, боль в суставах; местные реакции - боль и гиперемия в месте инъекции.
Взаимодействие стрептомицина с другими веществами
При совместном применении стрептомицина с цефалоспоринами или пенициллинами в отношении некоторых аэробов наблюдается синергизм. Но нельзя смешивать в одной инфузионной системе или одном шприце стрептомицин с бета-лактамными антибиотиками (цефалоспорины, пенициллины), а также с гепарином из-за физико-химической несовместимости. Фенилбутазон, индометацин, и прочие нестероидные противовоспалительные препараты, которые нарушают кровоток в почках, могут тормозить выведение из организма стрептомицина. При последовательном или/ одновременном использовании двух и более аминогликозидов (гентамицин, неомицин, тобрамицин, мономицин, амикацин, нетилмицин) их антибактериальное действие снижается (из-за конкуренции за один механизм «захвата» микроорганизмом), а токсические эффекты, наоборот, усиливаются. Не использовать стрептомицин вместе с виомицином, метоксифлураном, полимиксином B, амфотерицином B, ванкомицином, этакриновой кислотой, капреомицином и прочими нефро - и ототоксичными препаратами, а также с фуросемидом. Стрептомицин уменьшает эффективность антимиастенических средств (во время и после терапии стрептомицином необходима корректировка доз антимиастенических препаратов). При совместном использовании стрептомицина со средствами для ингаляционного наркоза (включая и метоксифлуран), опиоидными анальгетиками, курареподобными препаратами, сульфатом магния и полимиксинами для парентерального использования, а также во время переливания больших количеств крови с цитратными консервантами усиливается нервно-мышечная блокада.
Передозировка
При передозировке стрептомицином развивается нервно-мышечная блокада (возможна остановка дыхания), у грудных детей - угнетение центральной нервной системы (ступор, вялость, глубокое угнетение дыхания, кома). Необходимо: введение внутривенно хлорида кальция, антихолинестеразные средства (подкожно неостигмина метилсульфат), симптоматическое лечение, при необходимости - искусственная вентиляция легких.
Медицинский препарат Стрептомицин (Streptomycin) является антибиотиком широкого спектра действия. Медикамент с выраженной противомикробной активностью рекомендован при инфекционно-воспалительных процессах разной локализации. Самолечение противопоказано.
Состав и форма выпуска
Стрептомицин имеет единственную форму выпуска – гигроскопичный, кристаллический порошок белого цвета для приготовления раствора для введения внутримышечно.
Лекарство фасуют во флаконы объемом 500 или 1 000 мг. В каждом флаконе содержится 0,5 или 1 мг активного вещества: стрептомицина сульфат.
В картонной пачке содержится от 1 до 100 флаконов. В комплектации имеется растворитель в ампулах из полиэтилена по 2 или 5 мл, инструкция по применению.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Системный антибиотик Стрептомицин относят к группе аминогликозидов. Активный компонент обладает выраженным бактериостатическим действием:
- При относительно малых дозах проникает через стенки микробной клетки, на 30S субъединице рибосомы бактерии связывается с белками-рецепторами. Это приводит к распаду полирибосом. В результате нарушается целостность ДНК патогенной флоры, микробные клетки прекращают дальнейший рост и развитие (парализующее действие).
- Применение высоких доз препарата демонстрирует устойчивый бактерицидный эффект, выраженный нарушением целостности цитоплазматических мембран и последующей гибелью микробной клетки (истребляющее действие).
Вещество стрептомицин формируется при жизнедеятельности лучистых грибов Streptomyces globisporus, Streptomyces spp. Согласно инструкции, проявляет бактерицидную активность к:
- Mycobacterium tuberculosis;
- грамположительным микробам: Corynebacterium diphtheriae, Staphylococcus spp.;
- грамотрицательным микробам: Klebsiella pneumonia, Proteus spp., Haemophilus ducreyi, Escherichia coli, Francisella tularensis, Shigella spp., Salmonella spp., Haemophilus influenzae, Brucella spp., Yersinia spp., Neisseria meningitidis и gonorrhoeae;
- Streptococcus spp., Enterococcus spp.
Одновременно с Ванкомицином, Бензилпенициллином антибиотик эффективен при эндокардите, обусловленном Enterococcus faecalis или Streptococcus viridans. По инструкции Стрептомицин устойчив в умеренно кислой среде, при нагревании кислых и щелочных растворов разрушается. При повышенной активности анаэробных бактерий, например, Pseudomonas aeruginosa, Rickettsia spp., Spirochaetaceae положительная динамика вовсе отсутствует.
При внутримышечном введении антибиотик быстро всасывается из места выполнения инъекции, проникает в ткани, распространяется в системный кровоток. Стрептомицин плохо адсорбируется из пищеварительного тракта. Метаболизируется в печени, на 95% выводится почками с мочой путем клубочковой фильтрации, в незначительной концентрации – через кишечник.
Показания к применению Стрептомицина
Антибиотик чаще участвует в схеме комплексного лечения. Медицинские показания, описанные в инструкции:
- венерическая гранулема;
- туберкулез;
- туберкулезный менингит;
- инфекции мочевыводящих путей;
- бруцеллез, туляремия, чума;
- острые кишечные инфекции;
- бактериальный эндокардит.
Способ применения и дозировка
Инструкция по применению Стрептомицина сообщает, что препарат предназначен для внутримышечного, интрабронхиального, интратрахеального, перорального применения. Способ и суточные дозы зависят от заболевания и возраста пациента. Прежде чем принять лекарство, белый порошок требуется развести инъекционной водой, раствором Новокаина или натрия хлорида при соотношении 4 мл на 1 г действующего вещества. Рекомендованная дозировки описаны в инструкции:
- внутримышечно: разовая доза для взрослых составляет 0,5–1 г, суточная – не более 2 г;
- интратрахеально: по 0,5–1 г 2–3 раза за 7 дней;
- перорально: дозирование зависит от тяжести заболевания.
Особые указания
При лечении пациентов с хронической почечной недостаточностью врачи не исключают риск развития нефротоксичности. Поэтому в ходе антибактериальной терапии важно лабораторными методами контролировать функции почек. Другие особые указания:
- При лечении антибиотиками важно дополнительно контролировать функции слухового нерва, вестибулярного аппарата (1 раз за неделю).
- Если положительная динамика основного заболевания отсутствует на протяжении 3–5 дней, препарат требуется заменить аналогом ввиду резистентности патогенной флоры.
- Медикамент незначительно выделяется с грудным молоком, о чем важно знать женщинам при лактации.
- При неудовлетворительном результате аудиометрических тестов дозировку антибиотика снижают или вовсе отменяют.
- В ходе антибактериальной терапии требуется соблюдать осторожность при управлении силовыми механизмами, занятиях интеллектуальной деятельностью.
При беременности
Применение Стрептомицина при вынашивании плода противопоказано. Активный компонент проникает через плацентарный барьер, может вызвать обширные внутриутробные патологии плода.
Лекарственное взаимодействие
Прежде чем начать лечение антибиотиком, важно изучить его совместимость с представителями других групп. Сведения о лекарственном взаимодействии представлены в инструкции по применению:
- Не рекомендуется одновременное применение с Полимиксином, ототоксическими и нефротоксическими средствами, аминогликозидами.
- Стрептомицин снижает лечебное действие антимиастенических средств.
- При внутривенном вливании индометацина почечный клиренс креатинина снижается, увеличивается период полувыведения и концентрация стрептомицина.
- При одновременном применении с метоксифлураном риск развития побочных явлений усиливается.
- Переливание крови, ингаляционные средства для общей анестезии, галогенсодержащие углеводороды, наркотические анальгетики, антикоагулянты усиливают нервно-мышечную блокаду.
Побочные действия Стрептомицина
Лекарство характеризуется системным действием в организме, поэтому побочные эффекты могут затрагивать все внутренние органы и системы:
- нервная система: апноэ, неврит лицевого нерва, мигрень, эпилептические припадки, периферический неврит, остановка дыхания, сонливость, слабость, тремор конечностей;
- пищеварительный тракт: тошнота, рвота, диарея, нарушение работы печени с повышением печеночных ферментов, жажда, снижение аппетита, анорексия, гипербилирубинемия;
- мочевыделительная система: олигурия (уменьшение количества мочи), нефротоксичность, увеличение частоты мочеиспускания, полиурия (увеличение суточного объема мочи);
- органы чувств: снижение слуха, вестибулярные нарушения, шум и заложенность в ушах, ототоксичность;
- кожный покров: ангионевротический отек, лихорадка, кожная сыпь, гиперемия и зуд, гиперемия в месте выполнения инъекции, гипертермия (нарушение температурного режима эпидермиса).
Передозировка
- головокружение;
- атаксия;
- тошнота, рвота;
- задержка мочеиспускания;
- звон в ушах, снижение слуха;
- нарушение, остановка дыхания.
Для обеспечения устойчивой положительной динамики врачи рекомендуют введение солей кальция, антихолинэстеразных средств, ИВЛ. Пациенту назначают снятие блокады нервно-мышечной передачи, проведение в стационаре перитонеального гемодиализа, диализа.
Противопоказания
Лекарство Стрептомицин назначают не всем пациентам, поскольку применение антибиотика может навредить здоровью. Абсолютные противопоказания к применению:
- почечная недостаточность с азотемией, уремией;
- органические поражения нервной системы;
- беременность;
- детский возраст до 1 года;
- гиперчувствительность организма к стрептомицину.
- ботулизм;
- миастения;
- дегидратация;
- склонность к кровоточивости;
- тяжелое течение артериальной гипертензии;
- ишемия сердца;
- недавно перенесенный инсульт, инфаркт миокарда;
- паркинсонизм;
- расстройство слуха;
- хроническая сердечная недостаточность;
- облитерирующий эндартериит;
- гнойные очаги, абсцессы;
- детский, пожилой возраст;
- лактация.
Условия продажи и хранения
Медицинский препарат является рецептурным, продается в городских аптеках. Хранить порошок требуется в сухом и темном месте при температуре до 25 градусов, недоступном для детей. Приготовленный раствор использовать незамедлительно. Согласно инструкции по применению, срок годности Стрептомицина составляет 3 года.
Стрептомицин — это первый антибиотик, который оказался эффективен в отношении микобактерий туберкулеза и чумной палочкой. Эффективно борется с большинством грамотрицательных микроорганизмов, поэтому применяется для лечения туляремии и бруцеллеза, а также в комплексной терапии кишечных инфекций и инфекционных заболеваний органов мочевыделительной системы.
Особенности препарата
Стрептомицин (лат. Streptomycinum) — препарат первого поколения аминогликозидных антибиотиков. Имеет большую токсичность для организма, поэтому применяется только в случаях острой необходимости и невозможности лечения другими препаратами.
Отпуск из аптеки производится по рецепту врача.
Лекарственные формы
Стрептомицин изготавливают в виде сульфата (лат. Streptomycini sulfas) — порошкообразная масса белесого цвета. Выпускается в одной лекарственной форме — стерильный порошок для разведения. Может применяться:
- для парентерального введения (уколы),
- для местного нанесения в виде аэрозоля или спрея,
- или в виде ингаляций для лечения легких.
Состав Стрептомицина
В одном флаконе содержится стрептомицина сульфат в различных дозировках:
- 0,25 г (250 000 единиц);
- 0,5 г (500 000 единиц);
- 1 г (1 000 000 единиц).
Цены
Стоимость стрептомицина сульфата составляет около 100-120 рублей за упаковку из 10 герметично закрытых флаконов. Но найти стрептомицин в свободной продаже в аптеках может оказаться затруднительным.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Антибактериальное действие происходит за счет угнетения производства белка в организме бактерий. Наибольшую активность стрептомицин проявляет в отношении грамотрицательных бактерий (гонококки, кишечная палочка, бруцеллы, микобактерии туберкулеза).
К стрептомицину чувствительны коринебактерии (возбудители дифтерии) и стафилококки. Относительно невысокая восприимчивость препарата у стрептококков, в том числе у пневмококка (возбудитель пневмонии) и энтеробактеров (условно-патогенные микроорганизмы, часто вызывающие поражение мочеполовой системы).
В отношении нижеприведенных групп патогенных микроорганизмов стрептомицин неэффективен:
- Анаэробные бактерии.
- Синегнойная палочка.
- Протеуса.
- Риккетсии.
- Ряда штаммов спирохет.
Фармакокинетика
Стрептомицина сульфат быстро проникает в кровяное русло из места введения или нанесения. При пероральном приеме (путем проглатывания) крайне плохо всасывается в желудке и кишечнике, выводится неизмененным вместе с калом. Поэтому практически не назначается для перорального приема, за исключением кишечных инфекций.
Стрептомицин не способен к образованию прочных соединений с белками плазмы. Выводится через почки вместе с мочой, способен накапливаться в корковом веществе.
Показания
Основное показание к применению стрептомицина — первичный туберкулез легких, а также , и . Назначается в составе комплексной противотуберкулезной терапии.
Другие показания:
- (образование на коже гениталий).
- Чума (острое, крайне заразное, комплексное поражение организма).
- Бруцеллез (системное поражение организма с выраженным увеличением лимфоузлов, патологиями сердца, легких, печени, почек, опорно-двигательного аппарата).
- Туляремия (характеризуется резким увеличением лимфоузлов, лихорадкой, образованием нарывов, язв и по всему телу).
- (при аллергии или неэффективности пенициллинов).
- Инфекции мочевыделительной системы (при выявленном и подтвержденном возбудителе).
- Кишечные инфекции.
- (при подозрении на вероятное развитие инфекции и нагноений).
- (в сочетании с другими антибиотиками).
В дерматологии стрептомицин широко используется для лечения туберкулезного поражения кожи. Может быть назначен как через инъекции (уколы), так и местно, путем нанесения смеси, раствора или взвеси на пораженные участки.
В дерматовенерологии стрептомицин используется для лечения венерической гранулемы. Заболевание характеризуется образованием глубоких изъязвлений на коже половых органов, реже — на шее, лице или в ротовой полости. Даже после успешного лечения возможен рецидив через 6-10 месяцев, что потребует повторного курса антибактериальной терапии.
Инструкция по применению
Взрослым
Лечение патологий, вызванных микобактерией туберкулеза, проводится по индивидуально подобранной схеме. Длительность антибактериальной терапии зависит от нескольких параметров:
- от формы, тяжести и стадии заболевания;
- от переносимости пациентом препарата (есть ли побочные действия);
- от наличия положительной динамики.
Для лечения венерической гранулемы назначаются внутримышечные уколы 2 раза в сутки. Разовая доза — 250 мг (250 000 ЕД).
При туляремии назначается введение стрептомицина по 1000 мг в сутки. Рекомендовано продолжать антибактериальную терапию до 5 суток нормальной температуры тела.
Лечение чумы требует введения доз, намного превышающих рекомендованные:
- При средней тяжести течения кожной или бубонной формы рекомендуется вводить по 500 или 375 мг таким образом, чтобы общая суточная доза составила 1,5 г стрептомицина.
- При тяжелом течении чумы необходимо довести общую дозу в сутки до 3 г — по 1000 мг через каждые 8 часов.
- При септической (с заражением крови) и легочной форме чумы в первые 4 дня лечения суточная доза стрептомицина составляет 4 г, при этом максимальная разовая доза — 1 г. На 5 день дозировка уменьшается до 3 г в сутки — по 0,75 г на одну инъекцию.
При бруцеллезе суточная доза стрептомицина увеличивается до 2 г, по 1 г каждые 12 часов. Опасность представляет ранняя отмена препарата или снижение дозировки, т. к. может развиться хроническая форма бруцеллеза.
Для остальных заболеваний (эндокардит, кишечные инфекции и инфекционные патологии мочевыводящих путей) схема лечения очень схожа. Назначается по 120 мг или 250 мг дважды в сутки. При запущенной патологии и тяжелом состоянии пациента кратность введения может увеличиться до 3 инъекций в день. При этом длительность курса от 3 до 10 дней.
Детям и новорожденным
Для детей старше года допустимая доза в сутки — 0,5 г (500 мг или 500 000 ЕД), для подростков старше 14 лет — 1 г (1000 мг или 1 000 000 ЕД). Дозировка рассчитывается на основе массы тела — не более 20 мг на 1 кг.
Расчет дозировки для деток первого года жизни производится следующим образом:
- от 1 до 3 мес. — не более 10 мг на 1 кг в сутки;
- от 4 до 6 мес. — не более 15 мг на 1 кг сутки;
- от 7 мес. и старше — не более 20 мг на 1 кг в сутки.
Стрептомицин весьма токсичен и имеет множество побочных эффектов, поэтому для лечения детей назначается крайне редко. Для лечения новорожденных препарат может применяться только при невозможности обеспечения лечения другими антибиотиками, эффективными в отношении выявленного возбудителя.
При беременности и лактации
Беременным и кормящим женщинам препарат может быть назначен только при наличии прямой угрозы жизни. Стрептомицин проникает в околоплодные воды и секретируется в грудное молоко.
Противопоказания
- или .
- Патологии слуха или вестибулярного аппарата.
- Миастения (аутоиммунное заболевание, провоцирующее нарушение выносливости мышц).
- Непереносимость стрептомицина.
- Патологии мозгового кровообращения любой этиологии.
- (уменьшение просвета артерий конечностей на фоне воспаления оболочки).
Беременность и период грудного кормления не являются абсолютными противопоказаниями, однако лечение стрептомицином назначается крайне редко.
Побочные действия
Пищеварительная система:
- , чувство тяжести;
- жидкий стул;
- нарушение выработки желчи;
- нарушение функционирования печени.
Нервная система:
- чувство усталости;
- невриты, особенно нервов лица (чувство болезненности, покалывания, онемения или жжения по ходу нерва);
- подергивания мышц;
- парезы и (онемения, мурашки).
У стрептомицина есть несколько специфических побочных действий:
- Нефротоксичность — способен накапливаться в корковом веществе, что может вызвать нарушения функционирования почек.
- Ототоксичность — стрептомицин негативно влияет на слуховой аппарат, способен вызвать временную или необратимую глухоту, выраженное снижение слуха, “звон в ушах”.
- Нарушения вестибулярного аппарата — возможны головокружения, дезориентация, потеря координации.
Помимо этого могут возникнуть общие побочные эффекты, такие как , и или нанесения.
Особые указания
Стрептомицин внесен в список жизненно необходимых лекарственных препаратов, но отпускается из аптек только по рецепту врача. Лечение необходимо проводить под постоянным наблюдением медиков с еженедельным мониторингом функций почек, органов слуха и вестибулярного аппарата.
Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем
- Стрептомицин не назначается при использовании других аминогликозидов (флоримицина сульфат, канамицина), т. к. в сочетании препараты снижают эффективность друг друга.
- Также стрептомицин не назначается при лечении препаратами, токсичными для почек и печени.
- Может назначаться в комплексной терапии с антибиотиками пенициллинового и цефалоспоринового ряда. В этом случае эффективность обоих препаратов увеличивается.
- усиливает действие стрептомицина.
- Противопоказано одновременное использование и стрептомицина.
- В совокупности и стрептомицина усиливается ототоксическое действие.
