Метоклопрамид на латыни рецепт. Метоклопрамид. Метоклопромид для детей

Брутто-формула

C 14 H 22 ClN 3 O 2

Фармакологическая группа вещества Метоклопрамид

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

364-62-5

Характеристика вещества Метоклопрамид

Метоклопрамида гидрохлорид — белое кристаллическое вещество, без запаха, растворим в воде, этаноле. pKa — 0,6 и 9,3. Молекулярная масса 354,3.

Фармакология

Фармакологическое действие - противорвотное, противоикотное, прокинетическое .

Является антагонистом дофаминовых (D 2) рецепторов, а также серотониновых (5-НТ 3) рецепторов (в высоких дозах). Стимулирует двигательную активность верхнего отдела ЖКТ (в т.ч. регулирует тонус нижнего пищеводного сфинктера в покое) и нормализует его моторную функцию. Усиливает тонус и амплитуду желудочных сокращений (особенно антрального отдела), расслабляет сфинктер привратника и луковицы двенадцатиперстной кишки, повышает перистальтику и ускоряет опорожнение желудка. Нормализует отделение желчи (повышает давление в желчном пузыре и желчных протоках), уменьшает спазм сфинктера Одди, устраняет дискинезию желчного пузыря.

Противорвотная активность обусловлена блокадой центральных и периферических D 2 -дофаминовых рецепторов, следствием чего является торможение триггерной зоны рвотного центра и уменьшение восприятия сигналов с афферентных висцеральных нервов. В качестве противорвотного средства эффективен при тошноте и рвоте различной этиологии, в т.ч. обусловленных химиотерапией рака (профилактика), связанных с наркозом, побочным действием лекарств (препараты наперстянки, цитостатики, противотуберкулезные средства, антибиотики, морфин), при заболеваниях печени и почек, при уремии, черепно-мозговой травме, при рвоте беременных, при нарушении диеты. При мигрени метоклопрамид применяют для предотвращения желудочного стаза и тошноты, а также для стимуляции всасывания антимигренозных ЛС , принимаемых внутрь. Метоклопрамид неэффективен при рвоте вестибулярного генеза.

Подавляет центральное и периферическое действие апоморфина, увеличивает секрецию пролактина, вызывает транзиторное повышение уровня альдостерона (возможна кратковременная задержка жидкости), увеличивает чувствительность тканей к ацетилхолину (действие не зависит от вагусной иннервации, но устраняется холиноблокаторами).

Быстро и хорошо всасывается после приема внутрь, C max достигается через 1-2 ч после приема разовой дозы, биодоступность — 60-80%. Связывание с белками плазмы — примерно 30%. Легко проходит через гистогематические барьеры, в т.ч. через ГЭБ , плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Объем распределения — 3,5 л/кг. Биотрансформируется в печени. T 1/2 при нормальной функции почек составляет 4-6 ч, при нарушении функции почек — до 14 ч. Выводится почками (при приеме внутрь примерно 85% дозы в течение 72 ч появляется в моче в неизмененном виде и в виде сульфатного и глюкуронидного конъюгатов).

Начинает действовать через 1-3 мин после в/в введения, через 10-15 мин после в/м введения, через 30-60 мин после приема внутрь; эффект продолжается 1-2 ч.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

В 77-недельном исследовании у крыс, получавших пероральные дозы, превышающие МРДЧ примерно в 40 раз, зафиксировано повышение уровня пролактина, который оставался повышенным при хроническом введении. Обнаружено повышение частоты новообразований молочных желез у грызунов при хроническом введении пролактин-стимулирующих нейролептиков и метоклопрамида. Однако в клинических и эпидемиологических исследованиях не обнаружено связи между приемом этих ЛС и образованием опухолей.

В тесте Эймса мутагенных свойств метоклопрамида не обнаружено.

В экспериментах на мышах, крысах и кроликах при в/в , в/м , п/к и пероральном введении метоклопрамида в дозах, в 12-250 раз превышающих дозу для человека, нарушений фертильности не выявлено.

Применение вещества Метоклопрамид

Тошнота, рвота, икота различного генеза (в некоторых случаях может быть эффективен при рвоте, вызванной лучевой терапией или приемом цитостатиков), функциональные расстройства пищеварения, гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь, атония и гипотония желудка и двенадцатиперстной кишки (в т.ч. послеоперационная), дискинезия желчевыводящих путей, метеоризм, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комплексной терапии), подготовка к диагностическим исследованиям ЖКТ .

Противопоказания

Гиперчувствительность, кровотечение из ЖКТ , стеноз привратника желудка, механическая кишечная непроходимость, перфорация стенки желудка или кишечника (в т.ч. состояния, когда усиление двигательной активности ЖКТ нежелательно), глаукома, феохромоцитома (возможен гипертензивный криз в связи с выбросом катехоламинов из опухоли), эпилепсия (тяжесть и частота эпилептических припадков могут повышаться), болезнь Паркинсона и другие экстрапирамидные расстройства (возможно обострение), пролактинзависимые опухоли, ранний детский возраст до 2 лет (повышен риск возникновения дискинетического синдрома).

Ограничения к применению

Бронхиальная астма (повышается риск бронхоспазма), артериальная гипертензия (при в/в введении возможно ухудшение состояния вследствие высвобождения катехоламинов), печеночная и/или почечная недостаточность, пожилой возраст, детский возраст до 14 лет (для парентерального введения).

Применение при беременности и кормлении грудью

В экспериментах на мышах, крысах и кроликах при в/в , в/м , п/к и пероральном введении метоклопрамида в дозах, в 12-250 раз превышающих дозу для человека, неблагоприятного действия на плод не выявлено.

При беременности применение возможно только в случае необходимости (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено).

Хотя осложнений у человека не зарегистрировано, в период грудного вскармливания следует применять с осторожностью (проникает в грудное молоко).

Побочные действия вещества Метоклопрамид

Частота побочных эффектов коррелирует с дозой и продолжительностью приема препарата.

Со стороны нервной системы и органов чувств: двигательное беспокойство (около 10%), сонливость (около 10%, чаще при приеме высоких доз), необычная усталость или слабость (около 10%). Экстрапирамидные расстройства, в т.ч. острые дистонические реакции (0,2% при дозах 30-40 мг/сут), такие как судорожное подергивание лицевых мышц, тризм, опистотонус, мышечный гипертонус, спастическая кривошея, спазм экстраокулярных мышц (в т.ч. окулогирный криз), ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи; редко — стридор и диспноэ, возможно обусловленные ларингоспазмом. Паркинсонические симптомы: брадикинезия, тремор, мышечная ригидность — проявление дофамин-блокирующего действия, риск развития у детей и подростков увеличивается при превышении дозы 0,5 г/кг/сут. Поздняя дискинезия, включая непроизвольные движения языка, надувание щек, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног (см. также «Меры предосторожности»). Инсомния, головная боль, головокружение, дезориентация, депрессия (симптомы были от средней до тяжелой степени выраженности и включали суицидальные мысли и суицид), тревожность, растерянность, шум в ушах; редко — галлюцинации. Имеются редкие сообщения о развитии нейролептического злокачественного синдрома (гипертермия, ригидность мышц, нарушение сознания, вегетативные расстройства) (см. также «Меры предосторожности»).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипотензия/гипертензия, тахикардия/брадикардия, задержка жидкости.

Со стороны органов ЖКТ : запор/диарея, сухость во рту; редко — гепатотоксичность (желтуха, нарушение функциональных показателей печени — если метоклопрамид применялся вместе с другими гепатотоксичными средствами).

Аллергические реакции: крапивница.

Прочие: учащение мочеиспускания, недержание мочи, при длительном приеме в высоких дозах — гинекомастия, галакторея, нарушение менструального цикла, бессимптомная слабая гиперемия слизистой оболочки носа, агранулоцитоз.

Сообщалось о развитии метгемоглобинемии у недоношенных и родившихся в срок новорожденных, которым в/м вводили метоклопрамид в дозах 1-2 мг/кг/сут в течение 3 дней и более.

Взаимодействие

Нейролептики (особенно фенотиазины и производные бутирофенона) увеличивают вероятность развития экстрапирамидных расстройств. При одновременном применении снижает эффективность леводопы. При приеме с ЛС , вызывающими угнетение ЦНС — усиление седативного эффекта. При совместном приеме с циклоспорином вызываемое метоклопрамидом уменьшение времени опорожнения желудка может повышать биодоступность циклоспорина (может быть необходимо мониторирование концентраций циклоспорина). Может снижать всасывание дигоксина из желудка (может быть необходима корректировка дозы дигоксина). Может ускорять всасывание мексилетина. Ускоряет всасывание парацетамола, тетрациклина. Одновременное применение с алкоголем может усиливать угнетающее действие алкоголя или метоклопрамида на ЦНС , а также ускорять удаление алкоголя из желудка, вероятно повышая таким образом скорость и степень его всасывания в тонкой кишке. Совместное применение с ЛС , содержащими опиоиды, может блокировать действие метоклопрамида на перистальтику ЖКТ . Одновременное применение с метоклопрамидом может снижать эффект циметидина вследствие уменьшения его всасывания.

Передозировка

Симптомы: гиперсомния, спутанность сознания, экстрапирамидные расстройства.

Лечение: прекращение приема препарата (симптоматика исчезает в течение 24 ч после окончания приема).

Пути введения

Внутрь, в/м , в/в .

Меры предосторожности вещества Метоклопрамид

Пациенты, обладающие повышенной чувствительностью к прокаину или прокаинамиду, могут иметь повышенную чувствительность к метоклопрамиду.

Не следует назначать после операций на ЖКТ (таких как пилоропластика или анастомоз кишечника), поскольку мышечные сокращения препятствуют заживлению швов.

Метоклопрамид можно назначать пациентам с депрессией в анамнезе только в случае, если предполагаемая польза превышает потенциальный риск.

Экстрапирамидные расстройства могут отмечаться при использовании метоклопрамида в терапевтических дозах у пациентов любого возраста (см. также «Побочные действия»). Однако чаще они возникают при приеме высоких доз. Экстрапирамидные симптомы, выражавшиеся, главным образом, как острые дистонические реакции, проявлялись в первые 24-48 ч лечения, чаще возникали у подростков и взрослых пациентов моложе 30 лет.

Паркинсонические симптомы отмечались обычно в течение первых 6-ти месяцев после начала лечения, но могли проявиться и спустя более длительный период времени. Эти симптомы исчезали, как правило, в течение 2-3 мес после прекращения приема метоклопрамида.

Лечение метоклопрамидом может привести к развитию поздней дискинезии , часто необратимой (см. также «Побочные действия»). Риск развития поздней дискинезии и вероятность того, что она станет необратимой, увеличивается с продолжительностью лечения и общей кумулятивной дозой. При развитии у пациентов симптомов поздней дискинезии терапию метоклопрамидом следует прекратить. У некоторых пациентов симптомы могут исчезнуть частично или полностью в течение нескольких недель или месяцев после отмены ЛС . Специальных исследований относительно риска развития поздней дискинезии при терапии метоклопрамидом не проводилось, однако в одном из опубликованных исследований сообщается о том, что распространенность этого осложнения составляет примерно 20% среди пациентов, лечившихся метоклопрамидом по крайней мере 12 недель. В связи с этим длительность непрерывного лечения не должна превышать 12 нед , кроме редких случаев, когда терапевтический эффект, как полагают, перевешивает риск развития этого серьезного осложнения. Поздняя дискинезия чаще развивается у пациентов пожилого возраста, женщин и больных сахарным диабетом.

Имеются редкие сообщения о потенциально фатальном симптомокомплексе - нейролептическом злокачественном синдроме (НЗС), связанном с лечением метоклопрамидом (см. также «Побочные действия»). Клинические проявления НЗС включают гипертермию, мышечную ригидность, нарушение сознания, а также вегетативную нестабильность (нерегулярный пульс или нестабильное АД , тахикардию, повышенное потоотделение, аритмию). При развитии НЗС необходима немедленная отмена метоклопрамида и других ЛС , не являющихся необходимыми для сопутствующей терапии, проведение интенсивной симптоматической терапии и мониторинг.

МНН: Метоклопрамид

Производитель: Фармацевтический завод Польфарма АО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Metoclopramide

Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№003113

Период регистрации: 14.10.2015 - 14.10.2020

АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)

ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)

Инструкция

Торговое название

Метоклопрамид

Международное непатентованное название

Метоклопрамид

Лекарственная форма

Таблетки 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - метоклопрамида гидрохлорид 10 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, повидон, магния стеарат.

Описание

Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «M» с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения функциональных расстройств ЖКТ.

Стимуляторы моторики ЖКТ. Метоклопрамид.

Код АТХ A03FA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь метоклопрамида гидрохлорид быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). У пациентов с гастритом всасывание может изменяться. Биодоступность метоклопрамида гидрохлорида после приема внутрь составляет 80±15%.

Действие лекарственного препарата наступает в течение 30-60 минут после приема.

Распределение

Метоклопрамида гидрохлорид в незначительной степени связывается с белками плазмы (13-30%), в основном с альбуминами.

Объем распределения составляет 3,5 л/кг, что свидетельствует о широком распределении лекарственного препарата в тканях.

Метоклопрамида гидрохлорид проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Концентрация лекарственного препарата в грудном молоке через 2 часа после приема выше, чем в плазме.

Метоклопрамида гидрохлорид проникает через гематоэнцефалический барьер.

Meтаболизм

Метоклопрамида гидрохлорид биотрансформируется только в незначительной степени. Связывается с серной и глюкуроновой кислотой.

Элиминация

Период полувыведения (Т1/2) метоклопрамида гидрохлорида у взрослых с нормальной функцией почек составляет от 5 дo 6 часов и увеличивается у пациентов с нарушениями функции почек.

Около 85% пероральной дозы лекарственного препарата выводится с мочой, в основном в неизмененной форме или связанной с серной и глюкуроновой кислотой, в течение 72 часов. Остальное количество выводится с калом.

Нарушение функции почек

Клиренс метоклопрамида снижается на 70% у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, тогда как период полувыведения из плазмы увеличивается (примерно 10 часов при клиренсе креатинина 10-50 мл/мин и 15 часов при клиренсе креатинина <10 мл/мин).

Нарушение функции печени

У пациентов с циррозом печени наблюдалось накопление метоклопрамида, ассоциированное со снижением плазменного клиренса на 50%.

Фармакодинамика

Метоклопрамид является антагонистом дофаминовых рецепторов. Проявляет также антагонистическое действие в отношении 5-HT3 рецепторов и слабое возбуждающее действие на ганглии. Блокирует пресинаптические дофаминовые рецепторы и способствует высвобождению ацетилхолина из холинергических мотонейронов в стенке кишечника. Благодаря этому, Метоклопрамид повышает высвобождение из нейронов ацетилхолина, который индуцирует спазм путем возбуждения мускариновых M2 рецепторов в клетках гладких мышц пищеварительного тракта. Повышая физиологическую проводимость в холинергических нейронах, метоклопрамид ингибирует расслабление гладкой мускулатуры желудка, вызываемое допамином, усиливая таким образом холинергические реакции гладкой мускулатуры ЖКТ. Препарат стимулирует также моторику верхнего отдела желудочно-кишечного тракта (в том числе повышает статический тонус нижнего эзофагеального сфинктера). Кроме того, улучшается гастродуоденальная координация между функцией привратника и моторикой проксимального отдела двенадцатиперстной кишки. Почти не влияет на моторику ободочной кишки и желчного пузыря. Не влияет на секрецию желудочного сока, желчи и панкреатических ферментов.

Метоклопрамид проникает через гематоэнцефалический барьер, оказывая на центральную нервную систему (ЦНС) действие, типичное для блокатора дофаминовых рецепторов. Оказывает седативное и противорвотное действие, устраняет тошноту.

Показания к применению

Применение у взрослых:

Профилактика отсроченной тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией

Профилактика тошноты и рвоты, вызванных лучевой терапией

Симптоматическое лечение тошноты и рвоты, в том числе тошноты и рвоты, вызванных острой мигренью, также может применяться в сочетании с пероральными анальгетиками с целью улучшения абсорбции анальгетиков при острой мигрени

Применение у детей:

Профилактика отсроченной тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией - в качестве варианта терапии второй линии.

Способ применения и дозы

Режим дозирования у взрослых:

Профилактика отсроченной тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией - в качестве варианта терапии второй линии (дети в возрасте 15-18 лет)

У пациентов в возрасте 15-18 лет с массой тела выше 60 кг рекомендуется применение одной таблетки 10 мг до 3 раз в сутки.

Максимальная продолжительность применения для профилактики отсроченной тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией, составляет 5 дней.

Таблетки Метоклопрамид не подходят для применения у детей с массой тела меньше 61 кг.

Способ применения:

Следует соблюдать минимальный 6-часовый интервал между двумя введениями, даже в случае рвоты, или если доза не была абсорбирована.

Пожилые пациенты:

У пожилых пациентов следует рассмотреть снижение дозы с учетом функции почек и печени и общей слабости.

Нарушение функции почек:

У пациентов с терминальной стадией болезни почек (клиренс креатинина ≤15 мл/мин) суточная доза должна быть снижена на 75%.

У пациентов с умеренным или тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина 15-60 мл/мин) доза должна быть снижена на 50%.

Другие лекарственные формы/дозировки могут быть более подходящим для применения у данной категории пациентов.

Нарушение функции печени:

У пациентов с тяжелым нарушением функции печени доза должна быть снижена на 50%.

Другие лекарственные формы, дозировки могут быть более подходящим для применения у данной категории пациентов.

Побочные действия

Очень часто (≥ 1/10)

Сонливость

Часто (≥ 1/100, <1/10)

Астения

Экстрапирамидные расстройства (особенно у детей и молодых и/или когда рекомендуемая доза превышена, даже после введения одной дозы препарата), паркинсонизм, акатизия

Депрессия

Гипотензия, особенно при внутривенном введении

Редко (≥ 1/1000, <1/100)

Гиперчувствительность

Дистония, дискинезия

Галлюцинации

Не часто (≥ 1/1000, < 1/100)

Брадикардия (особенно при внутривенном введении)

Аменорея, гиперпролактинемия

Гиперчувствительность

Дистония, дискинезия

Галлюцинации

Редко (≥ 1/10 000, < 1/1000)

Галакторея

Судороги, в особенности у пациентов с эпилепсией

Спутанность сознания

Неизвестно

Метгемоглобинемия

Остановка сердца, происходящая вскоре после инъекционного применения, - атриовентрикулярная блокада, удлинение интервала QT

Гинекомастия

Анафилактические реакции (включая анафилактический шок) особенно при внутривенном введении

Поздняя дискинезия, которая может быть постоянной, вовремя или после длительного лечения, особенно у пожилых пациентов, злокачественный нейролептический синдром

Шок, обморок после инъекций

Острая артериальная гипертензия у больных с феохромоцитомой

Кожные реакции, такие как сыпь, зуд, ангионевротический отек и крапивница

* Эндокринные нарушения во время длительного лечения, связанные с гиперпролактинемией (аменорея, галакторея, гинекомастия).

Следующие реакции, иногда ассоциированные, чаще возникают при применении препарата в больших дозах:

Экстрапирамидные симптомы: острая дистония и дискинезия, паркинсонический синдром, акатизия, даже после введения одной дозы препарата, особенно у детей и молодых взрослых

Сонливость, угнетение сознания, спутанность сознания, галлюцинации

Противопоказания

Гиперчувствительность к любому компоненту препарата

Кровотечения из желудочно-кишечного тракта

Стеноз привратника желудка

Механическая кишечная непроходимость

Перфорация желудка или кишечника

Подтвержденная феохромоцитома или подозрение на ее наличие из-за риска тяжелых эпизодов гипертензии

Эпилепсия (повышенная частота и интенсивность судорог)

Болезнь Паркинсона, экстрапирамидные нарушения

Одновременное применение антихолинергических препаратов, леводопы и дофаминергических агонистов.

Наличие в анамнезе поздней дискинезии, индуцированной приемом нейролептиков или метоклопрамида

Наличие в анамнезе метгемоглобинемии при совместном применении с метоклопрамидом или дефицит NADH-цитохром b5 редуктазы.

Пролактинома или пролактинзависимая опухоль

III триместр беременности и период лактации

Детский возраст до 15 лет

Лекарственные взаимодействия

Противопоказана комбинация

Леводопа или дофаминергические агонисты и Метоклопрамид являются антогонистами.

Сочетание, которое следует избегать

Алкоголь усиливает седативный эффект Метоклопрамида.

Сочетание, которое должно быть принято во внимание

Метоклопрамид повышает всасывание диазепама, тетрациклина, ампициллина, парацетамола, ацетилсалициловой кислоты, леводопы, этанола; замедляет всасывание дигоксина и циметидина.

Антихолинергические препараты и производные морфина

Антихолинергические препараты и производные морфина могут иметь взаимный антагонизм с Метоклопрамидом по влиянию на моторику желудочно-кишечного тракта.

Депрессанты, угнетающие активность центральной нервной системы (производные морфина, транквилизаторы, седативные блокаторы Н1 гистаминовых рецепторов, седативные антидепрессанты, барбитураты, клофелин и подобные)

Метоклопрамид потенцирует седативный эффект успокоительных средств, влияющих на центральную нервную систему.

Нейролептики

При одновременном применении Метоклопрамида с нейролептиками возрастает риск развития экстрапирамидных расстройств.

Серотонинергические препараты

Использование Метоклопрамида с серотонинергическими препаратами, такими как СИОЗС может повысить риск развития серотонинового синдрома.

Дигоксин

Метоклопрамид может уменьшить биодоступность дигоксина. Требуется тщательный мониторинг концентрации дигоксина в плазме.

Циклоспорин

Метоклопрамид увеличивает биодоступность циклоспорина (Cmax на 46% и влияние на 22%). Требуется тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме.

Мивакуриум и суксаметоний

Инъекции Метоклопрамида могут продлить продолжительность нервно-мышечной блокады (путем ингибирования холинэстеразы плазмы).

Сильные ингибиторы CYP 2 D 6

Экспозиция Метоклопрамида повышаеся при совместном назначении с сильными ингибиторами CYP2D6, таких как флуоксетин и пароксетин.

Ингибиторы МАО

У пациентов с гипертензией, леченных ингибиторами МАО (ингибиторами моноаминоксидазы), метоклопрамид потенцирует действие ингибиторов МАО.

Особые указания

Неврологические расстройства

Возможно возникновение экстрапирамидных расстройств, особенно у детей и молодых, и/или при использовании высоких доз метоклопрамида. Эти реакции как правило возникают в начале лечения и могут проявится после однократного введения. Следует немедленно прекратить прием метоклопрамида в случае возникновения симптомов экстрапирамидных расстройств. Данные симптомы, как правило, полностью обратимы после прекращения лечения, но может потребоваться симптоматическое лечение (бензодиазепины у детей и/или противопаркинсонические антихолинергические препараты у взрослых).

Длительное лечение метоклопрамидом может привести к поздней дискинезии, потенциально необратимой, особенно у пожилых людей. Лечение не должно превышать трех месяцев из-за риска возникновения поздней дискинезии. Лечение должно быть прекращено, при проявлении клинических признаков поздней дискинезии.

Возможно возникновение злокачественного нейролептического синдрома при приеме метоклопрамида в сочетании с нейролептиками, а также при монотерапии метоклопрамидом. Следует немедленно прекратить прием препарата в случае возникновения симптомов злокачественного нейролептического синдрома и начать соответствующее лечение.

При назначении препарата особое внимание следует уделять пациентам с сопутствующими неврологическими заболеваниями, и пациентам, получающим другие препараты центрального действия.

Пациенты с нарушением функции почек и печени

При применении препарата у пациентов с нарушением функции почек и у пациентов с тяжелым нарушением функции печени рекомендуется снижение дозы.

Гипокалиемия

У пациентов с нарушениями функции почек во время лечения метоклопрамидом может наблюдаться гипокалиемия, поскольку лекарственный продукт увеличивает концентрацию альдостерона в плазме и снижает выведение натрия.

Депрессия

У пациентов с депрессией в анамнезе, особенно средней тяжести или тяжелой степени, сопровождающейся суицидальными тенденциями, во время лечения метоклопрамидом может наступить рецидив болезни. Перед началом лечения необходимо взвесить соотношение потенциальной пользы от лечения к возможному риску.

Нарушения со стороны эндокринной системы

Метоклопрамид вызывает транзиторное повышение уровня альдостерона в плазме. Это может привести к задержке жидкости в организме, особенно у пациентов с циррозом печени или застойной сердечной недостаточностью.

Применение в гериатрии

При применении у пациентов пожилого возраста необходимо иметь в виду, что при длительном применении препарата в высоких или средних дозах наиболее частым побочным действием являются экстрапирамидные расстройства, особенно паркинсонизм и поздняя дискинезия.

Беременность и период лактации

Большое количество данных по применению препарата у беременных женщин (более 1000 случаев применения) указывают на отсутствие пороков развития и токсического воздействия на плод. Метоклопрамид может применяться во время беременности при наличии клинической необходимости. Учитывая фармакологические свойства препарата (как и для нейролептиков), при применении метоклопрамида на поздних сроках беременности нельзя исключить экстрапирамидные симптомы у новорожденных. Метоклопрамид не следует применять на поздних сроках беременности. При применении метоклопрамида следует проводить наблюдение за новорожденными.

Метоклопрамид выделяется с грудным молоком, не рекомендуется его применять во время грудного вскармливания.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При приеме препарата следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции (управление транспортными средствами и др.).

Передозировка

Симптомы: сонливость, спутанность сознания, галлюцинации, раздражительность, судороги, экстрапирамидные двигательные расстройства, нарушения функции сердечно - сосудистой системы с брадикардией и артериальной гипо- или гипертензией.

Лечение : отмена препарата, симптоматическая терапия.При возникновении симптомов экстрапирамидных расстройств проводится симптоматическое лечение. (бензодиазепины у детей и/или противопаркинсонические антихолинергические препараты у взрослых).

Форма выпуска и упаковка

По 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона коробочного.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Фармацевтический завод «Польфарма» АО

ул. Пельплиньска 19, 83-200 Старогард Гданьски, Польша

Владелец регистрационного удостоверения

«Химфарм» АО, Республика Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

АО «Химфарм», г. Шымкент, Республика Казахстан,

ул. Рашидова, 81

Номер телефона 7252 (561342)

Номер факса 7252 (561342)

Адрес электронной почты [email protected]

Прикрепленные файлы

546282541477976385_ru.doc	109 кб
260418511477977586_kz.doc	116.5 кб

Лекарственное средство метоклопрамид (с одноименными МНН и действующим веществом в своем составе) обладает противорвотным, противоикотным и прокинетическим (стимулирующим моторику желудочно-кишечного тракта) действием.

Препарат наводит образцовый порядок в пищеварительной системе: по-хозяйски управляет тонусом нижнего пищеводного сфинктера в спокойном состоянии, повышает двигательную активность ЖКТ (в частности - его верхнего отдела), способствует насыщению пищевого комка желудочным соком, его продвижению по желудку и транспортировке в 12-перстную кишку. Благодаря метоклопрамиду тонус и амплитуда сокращений желудка усиливается, а «ворота» 12-перстной кишки (сфинктер привратника и луковицы), напротив, увеличивают свою пропускную способность вследствие расслабления. Таким образом, опорожнение желудка на фоне действия метоклопрамида проходит существенно быстрее. Лекарственное средство благотворно влияет также и на желчный пузырь, повышая давление в нем (из-за чего нормализуется секреция желчи) и устраняя возможные дисфункции желчных путей.

Противорвотное действие метоклопрамида связано с блокированием центральных и периферических дофаминовых рецепторов: препарат крайне негативно относится к D2-дофаминовым рецепторам, являясь их антагонистом, а в высоких дозах не жалует и серотониновые рецепторы. Вследствие такой взаимной неприязни триггерная зона рвотного центра, усеянная рецепторами к дофамину, становится менее возбудимой и частично утрачивает способность воспринимать сигналы с афферентных (чувствительных) нервов.

Метоклопрамид справляется с тошнотой и рвотой, вызванной самыми разными причинами. Это может быть рвота, связанная с пройденным курсом химиотерапии в рамках комплексного лечения рака, постоперационная рвота, вызванная действием наркоза, рвота, ассоциированная с приемом отдельных лекарственных препаратов (антибиотики, препараты наперстянки, противотуберкулезные средства и т.д.). Помогает метоклопрамид и при банальной рвоте при нарушениях диеты, купирует приступы рвоты у беременных, заглушает позывы к рвоте при черепно-мозговой травме.

Свое действие метоклопрамид начинает реализовывать уже спустя 1-3 минуты при условии внутривенного введения, через 10-15 минут после внутримышечного «внедрения» в организм и спустя 30-60 минут после приема таблетированной формы препарата. Фармакологический эффект при этом сохраняется в течение 1-2 часов. Стандартная доза метоклопрамида для взрослого составляет 5-10 мг трижды в сутки перед едой. Не следует принимать больше 20 мг препарата за один раз. Максимальная суточная доза метоклопрамида составляет 60 мг. Прием препарата несовместим с употреблением алкогольных напитков в силу повышенного риска возникновения побочных эффектов.

Фармакология

Противорвотное средство, способствует уменьшению тошноты, икоты; стимулирует перистальтику ЖКТ. Противорвотное действие обусловлено блокадой допаминовых D 2 -рецепторов и повышением порога хеморецепторов триггерной зоны, является блокатором серотониновых рецепторов. Полагают, что метоклопрамид ингибирует расслабление гладкой мускулатуры желудка, вызываемое допамином, усиливая таким образом холинергические реакции гладкой мускулатуры ЖКТ. Способствует ускорению опорожнения желудка путем предотвращения расслабления тела желудка и повышения активности антрального отдела желудка и верхних отделов тонкой кишки. Уменьшает рефлюкс содержимого в пищевод за счет увеличения давления сфинктера пищевода в состоянии покоя и повышает клиренс кислоты из пищевода благодаря увеличению амплитуды его перистальтических сокращений.

Метоклопрамид стимулирует секрецию пролактина и вызывает транзиторное повышение уровня циркулирующего альдостерона, что может сопровождаться кратковременной задержкой жидкости.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Связывание с белками плазмы составляет около 30%. Биотрансформируется в печени. Выводится преимущественно почками как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов. T 1/2 составляет от 4 до 6 ч.

Форма выпуска

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.

Дозировка

Взрослым внутрь - по 5-10 мг 3-4 раза/сут. При рвоте, сильной тошноте метоклопрамид вводят в/м или в/в в дозе 10 мг. Интраназально - по 10-20 мг в каждую ноздрю 2-3 раза/сут.

Максимальные дозы: разовая при приеме внутрь - 20 мг; суточная - 60 мг (для всех способов введения).

Средняя разовая доза для детей старше 6 лет составляет 5 мг 1-3 раза/сут внутрь или парентерально. Для детей в возрасте до 6 лет суточная доза для парентерального введения составляет 0.5-1 мг/кг, частота приема - 1-3 раза/сут.

Взаимодействие

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно взаимное ослабление эффектов.

При одновременном применении с нейролептиками (особенно фенотиазинового ряда и производных бутирофенона) повышается риск возникновения экстрапирамидных реакций.

При одновременном применении усиливается абсорбция ацетилсалициловой кислоты, парацетамола, этанола.

Метоклопрамид при в/в введении повышает скорость абсорбции диазепама и повышает его максимальную концентрацию в плазме крови.

При одновременном применении с медленно растворяющейся лекарственной формой дигоксина возможно уменьшение концентрации дигоксина в сыворотке крови на 1/3. При одновременном применении с дигоксином в жидкой лекарственной форме или в виде быстрорастворимой лекарственной формы взаимодействия не отмечено.

При одновременном применении с зопиклоном ускоряется абсорбция зопиклона; с каберголином - возможно уменьшение эффективности каберголина; с кетопрофеном - уменьшается биодоступность кетопрофена.

Вследствие антагонизма в отношении допаминовых рецепторов метоклопрамид может уменьшать противопаркинсоническое действие леводопы, при этом возможно повышение биодоступности леводопы вследствие ускорения ее эвакуации из желудка под влиянием метоклопрамида. Результаты взаимодействия неоднозначны.

При одновременном применении с мексилетином ускоряется абсорбция мексилетина; с мефлохином - повышается скорость абсорбции мефлохина и его концентрация в плазме крови, при этом возможно уменьшение его побочных эффектов.

При одновременном применении с морфином ускоряется абсорбция морфина при приеме внутрь и усиливается его седативное действие.

При одновременном применении с нитрофурантоином уменьшается абсорбция нитрофурантоина.

При применении метоклопрамида непосредственно перед введением пропофола или тиопентала может потребоваться уменьшение их индукционных доз.

У пациентов, получающих метоклопрамид, усиливаются и пролонгируются эффекты суксаметония хлорида.

При одновременном применении с толтеродином уменьшается эффективность метоклопрамида; с флувоксамином - описан случай развития экстрапирамидных нарушений; с флуоксетином - имеется риск развития экстрапирамидных нарушений; с циклоспорином - повышается абсорбция циклоспорина и увеличивается его концентрация в плазме крови.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: в начале лечения возможны запор, диарея; редко - сухость во рту.

Со стороны ЦНС: в начале лечения возможны чувство усталости, сонливость, головокружение, головная боль, депрессия, акатизия. Возможно возникновение экстрапирамидных симптомов у детей и лиц молодого возраста (даже после однократного применения метоклопрамида): спазм лицевой мускулатуры, гиперкинезы, спастическая кривошея (как правило, проходят сразу после прекращения приема метоклопрамида). При длительном применении, чаще у пациентов пожилого возраста, возможны явления паркинсонизма, дискинезии.

Со стороны системы кроветворения: в начале лечения возможен агранулоцитоз.

Со стороны эндокринной системы: редко, при длительном применении в высоких дозах - галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь.

Показания

Рвота, тошнота, икота различного генеза. Атония и гипотония желудка и кишечника (в т.ч. послеоперационная); дискинезия желчевыводящих путей; рефлюкс-эзофагит; метеоризм; в составе комплексной терапии обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; ускорение перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ.

Противопоказания

Кровотечения из ЖКТ, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника, феохромоцитома, экстрапирамидные нарушения, эпилепсия, пролактинозависимые опухоли, глаукома, беременность, лактация, одновременное применение антихолинергических препаратов, повышенная чувствительность к метоклопрамиду.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности.

При применении в период лактации (грудного вскармливания) следует учитывать, что метоклопрамид проникает в грудное молоко.

В экспериментальных исследованиях не установлено неблагоприятного действия метоклопрамида на плод.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.

Применение у детей

С особой осторожностью следует применять у детей, особенно раннего возраста, т.к. у них значительно выше риск возникновения дискинетического синдрома.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с бронхиальной астмой, артериальной гипертензией, нарушениями функции печени и/или почек, при болезни Паркинсона.

С особой осторожностью следует применять у детей, особенно раннего возраста, т.к. у них значительно выше риск возникновения дискинетического синдрома. Метоклопрамид в некоторых случаях может быть эффективен при рвоте, вызванной приемом цитостатиков.

При применении у пациентов пожилого возраста необходимо иметь в виду, что при длительном применении метоклопрамида в высоких или средних дозах наиболее частым побочным действием являются экстрапирамидные расстройства, особенно паркинсонизм и поздняя дискинезия.

На фоне применения метоклопрамида возможны искажения данных лабораторных показателей функции печени и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.

МЕТОКЛОПРАМИД Метоклопрамид

Действующее вещество

›› Метоклопрамид* (Metoclopramide*)

Латинское название

›› A03FA01 Метоклопрамид

Фармакологическая группа: Противорвотные средства

Состав и форма выпуска

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 5 или 10 блистеров или в пакете ПЭ 5000 шт.; в банке ПЭ 1 пакет.
в ампулах темного стекла по 2 мл; в пластиковом поддоне 5 шт.; в коробке картонной 1 или 2 поддона.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - противорвотное .

Способ применения и дозы

Внутрь, в/м, в/в .
Таблетки принимают за 30 мин до еды, запивая небольшим количеством воды. Взрослым — по 5-10 мг 3-4 раза в сутки. Максимальная разовая доза — 20 мг, суточная — 60 мг. Детям старше 6 лет — по 5 мг 1-3 раза в сутки.
Раствор для инъекций вводят в/в или в/м взрослым в дозе 10-20 мг (максимальная суточная доза — 60 мг); детям старше 6 лет — по 5 мг 1-3 раза в сутки; детям в возрасте от 2 до 6 лет суточная доза — 0,5-1 мг/кг массы тела, кратность введения 1-3 раза.
Для профилактики и лечения тошноты и рвоты, обусловленных приемом цитостатиков или лучевой терапией, препарат вводят в/в в дозе 2 мг/кг массы тела за 30 мин до применения цитостатиков или облучения; при необходимости введение повторяют через 2-3 ч.
Перед рентгенологическим исследованием взрослым вводят в/в 10-20 мг за 5-15 мин до начала исследования.
Больным с клинически выраженной печеночно-почечной недостаточностью в начале назначают дозу в 2 раза меньшую обычной, последующая доза зависит от индивидуальной реакции больного на метоклопрамид.

Срок годности

Условия хранения

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

* * *

МЕТОКЛОПРАМИД (Metoclopramidum). 4-Амино-5-хлор-N-(2-диэтиламино-зтил)-2-метоксибензамида гидрохлорид. Синонимы: К лометол, Реглан, Церукал, Bimaral, Cerucal, Clopan, Comportan, Emetisan, Gastrobids, Imperal, Klometol, Legir, Maxeran, Maxolon, Metoclol, Metoclopramide, Metoklopramid, Moriperan, Nausifar, Paspertin, Peraprin, Perinorm, Plastil, Pramin, Primperan, Primperil, Regastrol, Reglan, Reliverin, Rimetin, Terperan, Viscal и др. По химической структуре близок к сульпириду (см.) и диметпрамиду (см.). Метоклопрамид является специфическим блокатором дофаминовых (Д 2) рецепторов, а также серотониновых (5-НТз) рецепторов. Препарат оказывает противорвотное действие, успокаивает икоту и, кроме того, оказывает регулирующее влияние на функции желудочно-кишечного тракта. Тонус и двигательная активность органов пищеварения усиливаются. Секреция желудка не меняется. Имеются указания, что препарат способствует заживлению язв желудка и двенадцатиперстной кишки. Метоклопрамид применяют в качестве противорвотного средства при тошноте, рвоте, связанных с наркозом, лучевой терапией, побочным действием лекарств (препаратов наперстянки, цитостатиков, антибиотиков и др.), нарушениями диеты и др. На рвоту вестибулярного генеза он не действует. В гастроэнтерологической практике препарат применяют также в комплексном лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастритов, дискинезий органов брюшной полости, послеоперационных парезов кишечника, при метеоризме и других заболеваниях. Лечебный эффект связан с повышением тонуса желудка и кишечника, ускорением опорожнения желудка и привратника, уменьшением гиперацидного стаза. Имеются данные об эффективности метиклопрамида при лечении диспепсии (многократной рвоты, тошноты) у тяжелых кардиологических больных (инфаркт миокарда, сердечная недостаточность) и при рвоте беременных. Препарат нашел также применение как средство, облегчающее и улучшающее рентгенодиагностику заболеваний желудка и тонкой кишки. Имеются данные о высокой эффективности метоклопрамида при мигрени и об успешном применении препарата при синдроме Туретта (генерализованные тики и вокализация у детей). Применяют метоклопрамид внутрь, а в тяжелых случаях парентерально. Внутрь дают взрослым обычно по 10 мг (1 таблетка) 3 раза в день (до еды). Внутримышечно (или внутривенно) вводят по 1 ампуле (2 мл = 10 мг препарата) 1 - 3 раза в день. Детям назначают в меньших дозах в соответствии с возрастом (детям старше 6 лет по 1/2 - 1 таблетке 3 раза в день). Таблетки проглатывают, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Для рентгенологического исследования вводят взрослым по 1- 2 ампулы (10 - 20 мг) внутривенно или дают внутрь (за 5 - 15 мин до начала исследования) 15 - 30 мг. Препарат обычно хорошо переносится. В редких случаях возможны экстрапирамидные расстройства, характерные для паркинсонизма (гиперкинето-дистонические явления). В механизме этих побочных явлений играет, по-видимому, роль антагонистическое действие метоклопрамида на дофаминовые рецепторы мозга. Для снятия этих явлений вводят парентерально кофеин . Детям в возрасте до 14 лет следует в связи с возможными побочными явлениями назначать препарат с осторожностью. При приеме препарата возможны также сонливость, шум в ушах, сухость во рту. Для уменьшения этих явлений препарат назначают иногда после еды. При применении препарата в виде инъекций может нарушиться способность к вождению автомашин и выполнению работы, требующей особой концентрации внимания. Формы выпуска: таблетки по 10 мг в упаковке по 50 штук; в ампулах по 2 мл (10 мг в ампуле) в упаковке по 10 ампул. Хранение: в защищенном от света месте.

Словарь медицинских препаратов . 2005 .

Синонимы :

Смотреть что такое "МЕТОКЛОПРАМИД" в других словарях:

- … Википедия

Сущ., кол во синонимов: 5 гастромакс (1) лекарство (1413) максолон (1) … Словарь синонимов

МЕТОКЛОПРАМИД - (metoclopramide) лекарственное вещество, которое по своему действию является антагонистом дофамина; применяется для уменьшения тошноты, рвоты, диспепсии, изжоги и метеоризма. Назначается внутрь или в инъекциях; применение больших доз данного… … Толковый словарь по медицине

Пищевые отравления, воспалительные заболевания органов пищеварения, инфекции – все эти патологические процессы могут вызвать у человека такое явление, как рвота. А постоянная рвота – это опасный для здоровья и неприятный симптом, от которого необходимо избавиться. И тут на помощь может прийти Метоклопрамид – эффективный противорвотный препарат нового поколения.

Описание

Рвота – это рефлекторная защитная реакция организма, целью которой является удаление потенциально опасной субстанции из полости желудка. Рвота нередко наблюдается при пищевых отравлениях и инфекционных заболеваниях желудочно-кишечного тракта. Однако рвота не всегда бывает полезной. Когда она повторяется постоянно, она приносит больному большие неудобства и может привести к ухудшению его состояния. Таким образом, в некоторых случаях с рвотой необходимо бороться.

Как же возникает рвотный рефлекс? За него ответственен особый отдел головного мозга –рвотный центр, расположенный в продолговатом мозге. Он принимает соответствующие сигналы от органов пищеварения, и сам отдает им команды извергнуть наружу содержимое желудка. Метоклопрамид блокирует хеморецепторы, расположенные в продолговатом мозге и ответственные за прием сигналов поступающих от органов пищеварения. Одновременно метоклопрамид блокирует ряд дофаминовых и серотониновых рецепторов поверхностных клеток слизистой оболочки желудка и кишечника, ослабляет сигналы висцеральных нервов, передающих сигналы от привратника желудка и двенадцатиперстной кишки к рвотному центру. Оказывает воздействие на гипоталамус и парасимпатическую нервную систему желудочно-кишечного тракта, благодаря чему нормализуется тонус мышц его верхних отделов.

Для Метоклопрамида характерны следующие разновидности действия:

• блокирование рвоты;
• предотвращение икоты;
• усиление активности тонкого кишечника и антрального отдела желудка;
• снижение двигательной активности пищевода;
• уменьшение гиперацидного стаза;
• уменьшение спазма сфинктера Одди;
• нормализация выделения желчи;
• повышение тонуса нижнего сфинктера пищевода;
• ускорение продвижение пищевого комка по желудку и кишечнику;
• уменьшение забросов пищи в пищевод, предотвращение рефлюкс-эзофагита.

Метоклопрамид не влияет на секрецию желудка и поджелудочной железы, однако в целом оказывает положительное влияние на лечение язв желудка и двенадцатиперстной кишки, не способствует диарее. Также препарат в норме не оказывает воздействие на сосуды головного мозга, артериальное давление, функции дыхания, печени, почек и кроветворение.

Вместе с тем Метоклопрамид увеличивает синтез гормона гипофиза – пролактина, усиливает чувствительность тканей к ацетилхолину, задерживает ионы натрия и способствует выводу ионов калия и задержке жидкости в организме.

Основным действующим веществом Метоклопрамида является соединение с одноименным названием. Таким образом, метоклопрамид – это международное непатентованное наименование препарата.

Фармакокинетика

Метоклопрамид быстро абсорбируется в кровь через кишечную стенку, проникает через гематоэнцефалифеский и плацентарный барьеры, в грудное молоко. Биологическая доступность препарата достаточно высока и достигает 80%. Максимальная концентрация метоклопрамида наблюдается через 1-2 часа после приема, период полувывода – 3-5 ч.

Скорость воздействия препарата на пациента зависит от того, каким способом он вводится в организм. При внутривенном введении препарат начинает действовать уже спустя 1-3 минуты, а при внутримышечном скорость действия Метоклопрамида составляет 10-15 мин. Эффект, проявляющийся в увеличении скорости эвакуации содержимого желудка, длится до 6 часов, противорвотный эффект – до 12 ч.

Показания

Метоклопрамид назначается при различных заболеваниях желудочно-кишечного тракта и неприятных симптомах, связанных с ним. В число показаний Метоклопрамида входят:

• рвота различного генеза;
• тошнота;
• икота;
• гипотония и атония желудка, в том числе, диабетическая и послеоперационная;
• метеоризм;
• язвенная болезнь (в составе комплексной терапии);
• рефлюкс-эзофагит;
• гипотоническая дискинезия желчевыводящих путей;
• диспептический синдром при инфаркте миокарда и сердечной недостаточности.

Метоклопрамид эффективен при большинстве разновидностей рвоты, однако далеко не при всякой. Можно использовать препарат при рвоте, вызванной отравлениями, инфекциями, аллергией, приемом лекарственных препаратов (антибиотиков, цитостатиков, препаратов для наркоза и т.д.), токсикозом беременности, инфарктом и сердечной недостаточностью, заболеваниями печени, черепно-мозговыми травмами. Однако при рвоте, вызванной психогенными или вестибулярными причинами (например, при синдроме укачивания) препарат будет неэффективен, а при рвоте, вызванной передозировкой нейролептиков, он вообще противопоказан.

Также Метоклопрамид может применяться для профилактики рвоты во время процедур химиотерапии или лучевой терапии. Нередко назначают препарат и для подготовки желудочно-кишечного тракта к предстоящим диагностическим процедурам, например, рентгеновскому контрастному исследованию желудка, или дуоденальному зондированию. Дело в том, что благодаря способности повышать тонус мышц желудка метоклопрамид способствует ускорению его опорожнения.

Кроме того, Метоклопрамид нередко используется при мигрени, самостоятельно, либо в комбинации с другими препаратами, снимая при этом сопутствующие мигрени приступы тошноты и отчасти головной боли. Эффективен препарат и при синдроме Туретта у детей.

Форма выпуска

Метоклопрамид выпускается в двух основных формах – таблетки и раствор для внутримышечного/внутривенного введения. Данный раствор может также использоваться интраназально, согласно рекомендациям врача.

Дозировка таблеток – 10 мг активного вещества. Также в состав таблеток входят вспомогательные вещества:

• стеарат магния,
• коллоидный кремний,
• лактоза,
• тальк,
• крахмал.

Раствор содержит 0,5% действующего вещества, а это значит, что в 1 мл раствора растворено 5 мг метоклопрамида. Раствор выпускается в ампулах объемом 2 мл. Таким образом, одна ампула приблизительно эквивалентна одной таблетке.

Также в растворе Метоклопрамида содержатся, помимо воды, следующие вещества:

• уксусная кислота,
• ацетат натрия,
• метабисульфит натрия,
• динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты.

Метоклопрамид относится к рецептурным препаратам и отпускается в аптеках лишь по предписанию врача.

Срок годности таблеток Метоклопрамида составляет 3 года. Их следует хранить при температуре не выше +25 °С, в темном, недоступном для детей месте.

Аналоги Метоклопрамида

На рынке можно встретить ряд препаратов, содержащих метоклопрамид — Метамол, Перинорм, Церукал, Реглан, Церуглан. Однако препарат с международным непатентованным наименованием в основном производится отечественными производителями, поэтому его отличает доступность по цене. Также можно встретить в продаже препараты производителей из Беларуси и Индии.

Из препаратов сходного действия, но с другим основным компонентом можно отметить Домрид, Домстал, Моторикум, Диметкарб, Диметпрамид.

Противопоказания

Далеко не все категории больных могут принимать препарат. Существует достаточно большое количество случаев, при которых прием Метоклопрамида может нанести больше вреда, чем пользы. Именно по этой причине не стоит самостоятельно назначать себе этот препарат, без консультации с врачом.

К основным противопоказаниям Метоклопрамида относятся:

• непереносимость компонентов препарата,
• тяжелые формы печеночной и почечной недостаточности,
• тяжелые формы сердечной недостаточности,
• возраст до 2 лет,
• тяжелая форма гипертонии,
• кишечная непроходимость механического характера,
• кровотечения в ЖКТ,
• перфорации стенок желудка или кишечника,
• глаукома или подозрение на нее,
• эпилепсия (риск увеличения вероятности приступов),
• феохромоцитома (риск развития тяжелых гипертонических кризов),
• бронхиальная астма,
• болезнь Паркинсона,
• экстрапирамидные расстройства,
• бронхиальная астма (для инъекций),
• восстановительный период после некоторых типов операций на желудке,
• стеноз привратника желудка.

С осторожностью применяют Метоклопрамид в детском и пожилом (старше 65 лет возрастах), при заболеваниях почек и печени, гипертонии.

Применение препарата при беременности и лактации

В связи с тем, что препарат с легкостью проникает через плацентарный барьер, не рекомендуется принимать препарат в 1 и 3 триместрах беременности и во время лактации. Хотя опыты на животных не выявили потенциального вреда для плода, тем не менее, врачи считают, что рисковать не стоит. В середине беременности препарат можно принимать только под наблюдением врача. При возникновении необходимости принимать препарат во время лактации необходимо отказаться от грудного вскармливания.

Побочные действия

В ряде случаев прием Метоклопрамида может вызвать ряд побочных действий. К их числу относятся:

• головокружения
• головные боли;
• сухость во рту;
• запоры и диарея;
• аллергические реакции (крапивница, дерматит, отек Квинке);
• повышение или понижение артериального давления;
• тахикардия или брадикардия;
• задержка жидкости в организме;
• учащения мочеиспускания;
• гинекомастия (у мужчин);
• нарушения менструального цикла, галакторея (у женщин);
• нарушения состава крови (лейкопения и нейтропения, агранулоцитоз);
• атриовентрикулярная блокада;
• тревожность, быстрая утомляемость;
• экстрапирамидные расстройства (гиперкинезы, кривошея, спазм лицевой мускулатуры, повышенный тонус мышц);
• шум в ушах;
• депрессия;
• галлюцинации;
• дезориентация;
• сонливость (в 10% случаев);
• гиперемия слизистой оболочки носа;
• паркинсонизм, дискинезия (преимущественно у пожилых пациентов);
• акатизия (чувство внутреннего двигательного беспокойства, в каждом десятом случае);
• гиперемия;
• порфирия;
• бронхоспазм.
• Экстрапирамидные расстройства наиболее вероятны у детей и молодых людей, возможно их появление даже после однократного приема.При развитии побочных эффектов лечение Метоклопрамидом рекомендуется прервать.Метоклопрамид противопоказано принимать лицам, управляющим автотранспортными средствами, выполняющими работы, требующие концентрации внимания, из-за возможных побочных эффектов, влияющих на нервную систему пациента.При передозировке возможны сонливость, дезориентация, экстрапирамидные расстройства. В подобном случае прием препарата необходимо прервать и подобные явления исчезнут через сутки.При длительном применении Метоклопрамида возможно развитие дефицита калия в организме, что приводит к бессоннице и раздражительности.

  Инструкция по применению Метоклопрамида

  Стандартная разовая доза Метоклопрамида в таблетках для взрослых – 10 мг (1 таблетка). Таблетку принимают 2-3 раза в день, за полчаса до еды, запивая небольшим количеством жидкости. Курс лечения зависит от заболевания и определяется врачом. Обычно он длится не более 5 дней, но может достигать и 4-6 недель, а в редких случаях может быть продлен до полугода.

  Детям от 6 лет обычно дается по 5 мг (полтаблетки) 1-3 раза в день.

  Раствор можно вводить внутривенно, либо внутримышечно. Обычно за один раз вводят 2 мл раствора (10 мг метоклопрамида). Количество инъекций в день – 2-3.

  Детям старше 6 лет вводится 1 мл 1-3 раза в сутки.

  Для детей в возрасте до 6 лет суточная Метоклопрамида рассчитывается, исходя из веса тела (0,5-1 мг/кг). Число инъекций – 2-3 раза в сутки.

  Также раствор может вводиться интраназально, с разрешения лечащего врача. При данном способе в каждую ноздрю закапывают по 2-4 мл раствора 2-3 раза в сутки.

  Для всех вариантов введения максимальная разовая доза Метоклопрамида для взрослых составляет – 20 мг, суточная – 60 мг.

  Больным с нарушенной функцией почек назначают дозу, в два раза меньшую стандартной.

  Применение Метоклопрамида при химиотерапии и диагностических процедурах

  Для предотвращения рвоты, вызванной цитостатиками или лучевой терапией, раствор Метоклопрамида вводят внутривенно по схеме 2 мг/кг веса. Введение препарата осуществляется за полчаса до процедуры, при необходимости возможно еще одно введение препарата спустя 2-3 ч.

  Перед рентгенологическими процедурами раствор Метоклопрамида вводится за 10-15 минут до времени их проведения в дозировке 10-20 мг.

  Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и веществами

  Ряд препаратов снижает эффективность Метоклопрамида, а ряд – наоборот, усиливает его действие. С рядом веществ Метоклопрамид вообще несовместим, например, с нейролептиками или флуоксетином, которые увеличивают риск экстрапирамидных расстройств. Поэтому, если пациент принимает ряд других препаратов, то он должен перед употреблением метоклопрамида, проконсультироваться с врачом на предмет нежелательных взаимодействий. В некоторых случаях прием одного из препаратов придется отменить, а в других – скорректировать дозы.

  В частности, усиливает действие снотворных средств, антацидов, ускоряет всасывание тетрациклина, ампициллина, диазепама, парацетамола и ацетилсалициловой кислоты. Опиоиды блокируют положительное воздействие препарата на перистальтику желудка и кишечника. Также стоит отметить, что препарат нельзя принимать совместно с алкоголем, поскольку в этом случае токсическое воздействие алкоголя на нервные клетки во много раз усилится.