Лоперамид относится к группе противодиарейных и помогает при расстройстве стула различного генеза. В последнее время он стал очень популярен из-за относительной дешевизны и универсальности применения. Механизм его действия достаточно прост – угнетение перистальтики гладкой мускулатуры кишечника, что значительно снижает количество походов в туалет. Уже через полчаса после приема можно заметить ощутимый положительный эффект. Длительность действия этого препарата около 7 часов.
Диарея может возникать по разным причинам. Вне зависимости от причины, лоперамид быстро и эффективно ее остановит. Снижение мышечного тонуса и моторики кишечника приостанавливает движение каловых масс. К тому же препарат повышает тонус сфинктера заднего прохода и удлиняет время всасывания воды в кишечнике.
Лоперамид - от чего помогает
Лоперамид предназначен для применения при таких расстройствах стула, как:
- Аллергический понос;
- В результате стрессовых состояний;
- Диарея при облучении;
- Побочное действие других лекарственных средств;
- При изменении качества пищи, а также акклиматизации;
- Острые кишечные инфекции.
Также лоперамид оказывает положительный терапевтический эффект при синдроме раздраженного кишечника, нарушениях пищеварения у больных с илеостомой, острых и хронических воспалениях ЖКТ.
Противопоказания к применению
Нельзя принимать лекарство при следующих состояниях:
- Детям, не достигшим 2 лет;
- Период беременности и кормления грудью;
- Энтероколит;
- Недостаточная функция печени;
- Почечная недостаточность;
- Дивертикулы;
- Непроходимость кишечника;
- Дизентерия;
- Гиперчувствительность к компонентам препарата;
- Острый язвенный колит.
Если препарат все же необходимо назначить ребенку, то принимать его стоит с осторожностью, контролируя дозировку и водно-питьевой режим малыша.
Как и сколько принимать лоперамид
Лоперамид принимается перорально в виде капсул или таблеток. Разовая доза зависит от серьезности клинических проявлений заболевания.
Обычно суточный прием не превышает 2 мг через каждые 3 часа. В хронических случаях диареи назначается по 1 таб. 2 раза в день после каждого опорожнения кишечника. Конечно, любая доза подбирается индивидуально.
В среднем лечение данным препаратом составляет от 1-2 до 7 дней, но в хронических случаях время приема может быть увеличено врачом.
Если вашему ребенку не больше 8 лет, то не рекомендовано принимать больше 4 мг/сут. Причем, прием делят на 4 раза, то есть по половине таблетки. С 9 лет разрешено увеличить количество таблеток до 4х – по 2 мг 4 раза в день.
Побочные действия
Из побочных действий выделяют такие часто встречающиеся:
- Нарушения сна;
- Тошнота и рвота;
- Дискомфорт и болевые ощущения в кишечнике;
- Сухость во рту и жажда;
- Аллергический зуд или сыпь;
- Вздутие живота;
- Редко – задержка мочеиспускания.
Они возникают в случаях, когда препарат лоперамид принимается довольно длительное время.
Лоперамид и алкоголь
Совмещать прием препарата и спиртосодержащих напитков категорически запрещено по нескольким причинам.
Во-первых, употребление алкоголя замедляет всасывание препарата. В итоге желаемый эффект достигается с опозданием, либо вообще отсутствует.
Во-вторых, сочетание этих двух веществ вызывает раздражение желудка и слизистой кишечника. И, как следствие, мы очень часто получаем обострение хронических заболеваний.
В-третьих, увеличивается нагрузка на сердце и печень, ведь им приходится прикладывать дополнительные усилия.
Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.
Общая характеристика
Международное и химическое название:
loperamide;
4--N,N-диметил-2,2-дифенилбутирамида гидрохлорид;
Состав: 1 таблетка содержит лоперамида гидрохлорида 0,002 г (2 мг);
Дополнительные вещества: гранулак-70, крахмал картофельный, кальция стеарат.
Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, с плоской поверхностью, с фаской;
Фармакотерапевтическая группа
Cредства, угнетающие перистальтику (антиперистальтические).
Фармакодинамика
Фармакодинамика: Лоперамид обладает противодиарейной активностью. Взаимодействует с опиатными рецепторами (Рецептор (лат. receptio - восприятие, англ. receptor): 1) специфические чувствительные образования в живых организмах, воспринимающие внешние и внутренние раздражения (соответственно экстеро- и интерорецепторы) и преобразующие активность нервной системы. В зависимости от вида воспринимаемого раздражения различают механорецепторы, хеморецепторы, фоторецепторы, электрорецепторы, терморецепторы\; 2) активные группировки белковых макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы или гормоны, а также многие ЛС. Рецептор представляет собой конформационно подвижную макромолекулу или набор макромолекул, связывание с которой(ми) лиганда (агониста либо антагониста) вызывает биологический или фармакологический эффекты. Ряд рецепторов существует в виде нескольких подтипов. Различают четыре основных типа рецепторов: 1) мембранные рецепторы, связанные с ионными каналами и состоящие из нескольких белковых субединиц, которые располагаются в биологических мембранах клеток в радиальном порядке, формируя ионные каналы (напр., Н-холинорецепторы, ГАМК А-рецепторы, глутаматные рецепторы)\; 2) мембранные рецепторы, сопряженные с G-белками, состоящие из белковых молекул, семикратно «прошивающих» биологические мембраны\; биологический эффект при активации этих рецепторов развивается при участии системы вторичных передатчиков (ионы Са2+, цАМФ, инозитол-1,4,5-трифосфат, диацилглицерин). Рецепторы подобного типа имеются для ряда гормонов и медиаторов (напр., М- холинорецепторы, адренорецепторы и др.)\; 3) внутриклеточные, или ядерные рецепторы, регулирующие процессы транскрипции ДНК и соответственно синтез белков клетками. Представляют собой цитозольные и ядерные белки (напр., рецепторы стероидных и тиреоидных гормонов)\; 4) мембранные рецепторы, осуществляющие прямой контроль функций эффекторного фермента, связанные с тирозинкиназой и регулярующие фосфорилирование белков (напр., рецепторы инсулина, ряда факторов роста и др.)) продольных и кольцевых мышц стенки кишечника и ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландина. Замедляет перистальтику кишечника и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Препарат повышает тонус анального сфинктера (Сфинктер (греч. sphinkter, от sphingo - сжимаю) - круговая мышца, суживающая или замыкающая при сокращении наружное (напр., ротовое) или переходное (напр., мочевого пузыря в мочеиспускательный канал) отверстие) , способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Благодаря высокому сродству к стенке кишечника и высокой степени биотрансформациии при “первом прохождении” через печень, лоперамид практически не попадает в системный кровоток. Не проникает через гематоэнцефалический барьер (Гематоэнцефалический барьер - барьер, образованный эндотелием сосудов мозга: между эндотелиальными клетками отсутствуют характерные для других сосудов межклеточные промежутки. В результате в мозг из крови не проникают водорастворимые полярные вещества) и не оказывает морфиноподобное действие на центральную нервную систему (Центральная нервная система , свойственное другим опиатоподобным агонистам.
Фармакокинетика:
Действие наступает быстро (через 1 час после приема таблеток внутрь 85 % лоперамида обнаруживается в желудочно-кишечном тракте, 5 % - в печени) и длится 4 - 6 часов. Максимальная концентрация лоперамида в плазме (Плазма
- жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты)
крови определяется через 4 часа. Связывание с белками (Белки
- природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др)
плазмы крови - 97 %.
Выводится в основном в виде конъюгатов с желчью (Желчь
- секрет, вырабатываемый железистыми клетками печени. Содержит воду, соли желчных кислот, пигменты, холестерин, ферменты. Способствует расщеплению и всасыванию жиров, усиливает перистальтику. Печень человека выделяет в сутки до 2 л желчи. Препараты желчи и желчных кислот используются как желчегонные средства (аллохол, дехолин и др.))
и фекалиями. Период полувыведения (Период полувыведения
(T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями)
в среднем составляет 12 часов. В объеме 5 % лоперамида выводится с мочой в форме метаболитов, 25 % - с калом, 70 % его снова всасывается в кишечнике. После всасывания в объеме 30 % лоперамид вновь выводится в кишечник, в объеме 40 % метаболизируется в печени и в форме конъюгатов выделяется с желчью. При нормальной функции печени уровни лоперамида в плазме крови и в моче низкие, при нарушениях функции печени возможно увеличение доз препарата.
Детям:
Лоперамид назначают внутрь.
При острой диарее (Диарея
- учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета)
назначают детям: от 2 до 5 лет - по 1 мг 3 раза в день, от 6 до 8 лет - по 2 мг 2 раза в день, от 9 до 12 лет - по 2 мг 3 раза в день. На 2-й день лечения, если понос длится, препарат назначают в дозе 2 мг после каждого акта дефекации, но не превышая максимальную суточную дозу, которая составляет 6 мг на 20 кг массы тела.
При острой диарее для взрослых начальная доза составляет 4 мг, затем по 2 мг после каждого опорожнения кишечника постепенно снижая дозу в зависимости от индивидуальных особенностей больного и характера заболевания. Установленную оптимальную дозу назначают однократно или в несколько приемов. Средняя суточная поддерживающая доза составляет 4 - 8 мг. Максимальная суточная доза - 16 мг. Терапевтический эффект, как правило, развивается в течение 48 часов.
При хронической (Хронический
- длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния)
диарее начальная доза для взрослых составляет 4 мг, затем устанавливают поддерживающую дозу, обеспечивающую частоту стула нормальной консистенции 1 - 2 раза в сутки (2 - 12 мг в сутки).
Побочные действия
Наблюдается, как правило, только при длительном приеме препарата. Возможны: головная боль, боль и дискомфорт в эпигастрии, сухость во рту, аллергические реакции в виде кожных проявлений, боль или чувство дискомфорта в нижней части живота; редко - сонливость или нарушение сна, головокружение, спазмы кишечника, тошнота, рвота, запор; в единичных случаях - кишечная непроходимость.
Показания к использованию
Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза; как вспомогательное средство при диарее инфекционной природы; при несептической форме синдрома раздражения толстой кишки; при язвенном колите; после наложения илеостомы (с целью уменьшения частоты и обьема стула, а также для придания твердости его консистенции).
Взаимодействие с другими препаратами
Опиоидные анальгетики (Анальгетики - лекарственные средства, ослабляющие или устраняющие боль. Препараты опия, его алкалоиды, их синтетические заменители носят название наркотические анальгетики; анальгин, парацетамол, ацетилсалициловая кислота и др. – ненаркотические анальгетики) повышают риск развития тяжелого запора.
Передозировка
Симптомы: угнетение ЦНС (ЦНС
- основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга)
(ступор, нарушение координации, сонливость, миоз (Миоз
- сужение зрачка)
, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.
Лечение: при передозировке препарата сразу вводят активированный уголь и промывают желудок. В качестве антидота (Антидоты
- лекарственные средства, применяемые для лечения отравлений с целью обезвреживания яда и устранения вызываемых им патологических нарушений)
применяют налоксон (внутривенно в дозе 0,4 мг/мл с 2 - 3 минутными интервалами, многократно). Усиленное наблюдение необходимо в течение 48 часов. При необходимости поддерживают функцию дыхания.
Особенности использования
Во время лечения диареи (особенно у детей) необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов и соблюдать диету. Для длительного применения в педиатрической практике терапевтические дозы (Терапевтическая доза
- доза в пределах терапевтической широты)
не установлены.
При отсутствии эффекта препарата в течение 2 суток, необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи. Если известна причина заболевания, необходимо применение этиотропных (Этиотропный
- направленный против причины заболевания, устраняющий или ослабляющий действие фактора, вызывающего заболевание (о методе лечения))
средств (препарат не заменяет антибактериального лечения при инфекционных заболеваниях).
Применение препарата можно повторить, если соблюдение диеты или специфическое лечение не устраняет поноса.
После нормализации стула или при отсутствии его в течение 12 часов прием препарата прекращают.
С осторожностью препарат назначают больным с нарушениями функций печени, при обезвоживании, в пожилом возрасте (риск потери жидкости и электролитов).
В случае возникновения слабости, усталости, сонливости или головокружения не рекомендуется управлять автомобилем или работать с техникой.
Общие сведения о продукте
Условия и срок хранения:
Хранить в сухом защищенном от света месте.
Срок хранения - 4 года.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия продажи: По рецепту.
Упаковка: По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.
Производитель. Корпорация "Артериум" .
Местонахождение. 01032, Украина, г. Киев, ул. Саксаганского, 139 .
Сайт. www.arterium.ua
Препараты с аналогичным действующим веществом
- Лоперамид - "Здоровье"
Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.
Лоперамид инструкция по применению описывает как отличное противодиарейное средство, разрешенное детям и взрослым. Действует лекарство быстро и эффективно, устраняя многие виды поноса.
Состав и форма выпуска
Loperamide — препарат, устраняющий диарею благодаря активному действующему веществу — гидрохлорид лоперамида. Лекарство выпускается в таблетках и в капсулах. Описание различий этих лекарственных форм препарата приведено в таблице.
| Таблетки | Капсулы | |
|---|---|---|
| Вещество активного действия | Лоперамида гидрохлорид в количестве 2 мг | Действующее вещество то же, что и у таблеток |
| Дополнительные компоненты | Стеарат кальция, гранулак-70, крахмал картофельный | Сахароза прессованная, крахмал прежелатинизированный, стеарат магния |
| Внешний вид | Плоские таблетки белого цвета | Белые капсулы с порошком бело-кремового цвета внутри |
| Размещение в упаковке | По 10 таблеток в одной пластинке. В картонной коробочке может размещаться 1, 2 пластинки | По 10 капсул в ячейковой упаковке. В пачке расположена одна или две упаковки |
| Цена | Примерно 10 рублей за упаковку | Примерно 30 рублей за 10 капсул |
Состав препарата от диареи может незначительно отличаться вспомогательными компонентами в зависимости от производителя лекарства. Производитель оставляет за собой право изменять лекарственную форму и вид упаковки.
Одна из главных причин запора и поноса - употребление различных лекарств . Для улучшения работы кишечника после приема препаратов, нужно каждый день пить простое средство ...
Действие в организме
Препарат Лоперамид действует непосредственно в кишечнике, ослабляя моторику стенок кишок и снижая перистальтику. Движение каловых масс замедляется и одновременно приостанавливается потеря жидкости, водно-солевой баланс постепенно приходит в норму. Также препарат снижает тонус мышц сфинктера ануса, что способствует уменьшению количества позывов к дефекации.
При поносе действие Лоперамида в организме только симптоматическое и как лекарство для устранения причины диареи оно не годится.
Лоперамид выводится из организма через кишечник, и лишь незначительная его часть конъюгируется печенью и выходит с мочой.
Показания к применению
Лекарство Лоперамид применяют в медицинской практике для:
- Вспомогательной терапии при возникновении инфекционного поноса.
- Устранения диареи, вызванной лучевой терапией.
- Лечения поноса, вызванного приемом лекарств.
- Устранения диареи, возникшей вследствие стрессов и других эмоциональных нарушений.
- Исправления ситуации, когда понос возник из-за изменения рациона питания.
- Помощи больным с иелостомой, для уплотнения каловых масс и уменьшения активности продвижения их по кишечнику.
Для детей и взрослых применение Лоперамида не зависит от направления лечения. Нет отличных препаратов — детский и взрослый Лоперамид — есть разные формы выпуска и врач должен выбирать подходящее средство в зависимости от состояния больного.
Способ применения
В зависимости от чего назначается Лоперамид, будет различной дозировка препарата. Устанавливать в большинстве случаев курс лечения и дозы должен лечащий врач во избежание возникновения побочных симптомов при самолечении. Нет никакой разницы, принимать лекарство до еды или после, на активность Лоперамида в организме это не влияет.
Как принимать препарат, зависит от возраста пациента и его состояния:
- Детям — препарат показано принимать по 2 мг после каждого похода в туалет «по большому», также можно разбить эту дозу для очень маленьких деток (4-9 лет) и давать по 1 мг за прием. Максимальная доза лекарства не должна превышать 6 мг в сутки. Отмену препарата начинают после установления оформленного стула и отсутствия поноса в течение 12 часов.
- Взрослым — первый прием лекарства начинается с дозы 4 мг, далее принимается по 2 мг лекарства после каждого стула. Когда понос прекращается, пить препарат нет необходимости. Максимальная доза лекарства не может превысить для взрослого в сутки 16 мг.
Курс лечения препаратом обычно не превышает трех дней. Таблетки и капсулы принимаются не долго, так как длительная диарея, не останавливающаяся лекарствами, свидетельствует о тяжелом течении болезни и врачом может быть назначено другое лечение. Также врач индивидуально устанавливает дозировку для каждого пациента.
Через сколько действует?
Лоперамид помогает от поноса молниеносно. Он начинает действовать достаточно быстро — спустя 2,5 часа эффект от применения лекарства становится максимальным и больные отмечают постепенное улучшение самочувствия и снижение количества позывов к дефекации.
Действие лекарства на кишечные стенки продолжается спустя 4-6 часов с момента употребления препарата. Механизм действия Лоперамида со временем снижается по интенсивности, и необходима дополнительная доза препарата при сильной диарее.
С какого возраста можно применять?
Лоперамид разрешен детям с четырёх лет в таблетках и с шести лет — при приеме в капсулах.
Дозировку той или иной формой препарата должен устанавливать врач.
Противопоказания
Лоперамид нельзя применять:
- При кишечной непроходимости.
- При длительных запорах.
- При язвенном колите.
- Детям до установленного возраста.
- При лактации.
- Женщинам при вынашивании ребенка в первом триместре.
- При дивертикулезе кишечника.
- Людям с непереносимостью лактозы.
- Людям, имеющим глюкозо-галактозную мальабсорбцию.
- При инфекционных поносах, вызванных бактериями и вирусами (токсины этих микроорганизмов могут накапливаться в кишечнике и приносить больше вреда, чем просто понос).
- Людям с острыми болями в животе не выясненной этиологии.
Осторожности в применении
В ряде случаев Лоперамид следует назначать и использовать с большой осторожностью, так как велик риск причинения вреда препаратом.
Назначать лекарство должен врач с осторожностью при:
- Беременности женщины во втором и третьем триместре, когда польза для матери больше, чем угроза для малыша.
- Невыясненных болях в области живота.
- Кишечных кровотечениях связанных с поносом.
- Печеночной недостаточности.
Лекарственное взаимодействие
Лоперамид при совместном приеме с другими лекарствами дает различные результаты. Ко-тримоксазол и Ритонавир повышают эффективность препарата в организме человека. Колестерамин понижает активность лекарства и противодиарейный эффект может практически не наблюдаться.
Препараты и вещества, содержащие этиловый спирт, должны с осторожностью назначаться момент лечения Лоперамидом, чтобы не навредить печени в силу высокой нагрузки.
Побочные действия
При приеме Лоперамида в отведенных дозировках могут наблюдаться нормальные побочные эффекты, связанные с индивидуальной восприимчивостью каждого организма к компонентам препарата:
- Места реакция гиперчувствительности на коже — сыпь.
- Головокружение.
- Нарушения координации.
- Метеоризм и вздутие живота.
- Позывы к тошноте, рвота.
- Сонливость и вялость.
- Снижение скорости психомоторных реакций.
- Ощущение сухости в ротовой полости.
- Нарушение электролитного баланса.
- Спазмы в животе, сопровождающиеся резкими болями.
- Очень редко встречается задержка мочи и кишечная непроходимость.
При проявлении таких эффектов стоит посоветоваться с врачом о целесообразности дальнейшего лечения этим препаратом.
Врач может выбрать другие синонимы Лоперамида и назначить больному, чтобы они продолжали останавливать понос, но и не вредили организму.
Передозировка
Передозировка препаратом может случиться при приеме Лоперамида в дозах в три четыре раза превышающих разрешенную.
При передозировке может появиться:
- Миоз.
- Угнетение дыхания.
- Сильная раскоординация движений.
- Увеличение тонуса скелетных мышц.
- Чувство сонливости.
- Кишечная непроходимость.
При передозировке нужно использовать Налоксон — специфический антидот, часто его применяют многократно, так как действует в организме он меньше, чем Лоперамид.
Аналоги
Лоперамид имеет множество аналогов схожих по действию при поносе, а также по активному компоненту, входящему в состав препарата.
Лоперамид при необходимости можно заменить:
- Имодиумом.
- Лоперамидом-акри.
- Лопедиумом.
- Узарой.
- Лофлатилом.
- Диарой.
- Диаремиксом.
- Лоперамид-Штадой.
- Суперилопом.
- Веро-Лоперамидом.
- Стопераном.
Эти препараты также помогают остановить диарею и приводят к нормализации частоты и вида стула за счет ослабления перистальтики кишечника.
Срок годности
Препарат Лоперамид должен всегда храниться при температуре, не превышающей комнатную (25˚С). У одних производителей срок годности достигает 3 лет, а у других он может быть 4 года.
Упаковки Лоперамида должны храниться в сухом месте, не порванные, иначе таблетки или капсулы могут загрязниться и их эффективность и безопасность значительно снижается.
Цена
Стоимость Лоперамида не велика, позволить его себе может каждый человек. Так как препарат хорошо справляется со многими запорами, возникшими по разным причинам, то его цена даже ниже, чем следовало бы ожидать. А вот качество препарата очень хорошее.
Приобрести препарат можно в любой аптеке или заказать доставку через интернет-аптеки, но ни на каких других сайтах, чтобы не купить подделку. По городам цена Лоперамида варьируется не сильно, в отличие вида препарата. В таблетках Лоперамид везде дешевле.
| Города | Цена за таблетки (руб.) | Цена за капсулы (руб.) |
|---|---|---|
| Новосибирск | 7-20 | 22-53 |
| Москва | 6-20 | 13-49 |
| Казань | 8-22 | 14-55 |
| Омск | 7-19 | 12-48 |
| Орел | 7-20 | 12-50 |
Видео
Лекарственное средство уменьшает моторную активность желудочно-кишечного тракта и тормозит продвижение кишечного содержимого. На сегодняшний день препарат Лоперамид выпускается различными фармацевтическими концернами, которые дают собственные звучные названия данному лекарственному средству. Так, на российском рынке имеются лекарственные препараты со следующими названиями:
1.
Лоперамид производится фирмой WARSAW PHARMACEUTICAL WORK POLFA.
2.
Лоперамид Акри производится Химико-фармацевтическим комбинатом "АКРИХИН".
3.
Лоперамид ШТАДА производится ООО "Нижфарм".
4.
Лоперамида гидрохлорид производится Кимика Синтетика C.А. в Испании, и Борисовским заводом медпрепаратов в Республике Беларусь.
5.
Веро–Лоперамид производится ОАО "Веро–фарм".
Всё это, по сути, один и тот же препарат, который имеет различные названия, данные ему производителем. Во всех лекарственных препаратах содержится активное вещество лоперамида гидрохлорид , в дозировке 2 мг в одной капсуле.
Состав и формы выпуска
Препарат выпускается в следующих формах:1. Капсулы.
2. Таблетки для рассасывания.
3. Капли.
Капсулы и таблетки предназначены для применения у детей старше 6 лет и взрослых. Капли в некоторых странах использовались для малышей до 1 года. Однако на российском фармацевтическом рынке капли Лоперамид не разрешены к реализации, поскольку лекарственное средство часто применяется самостоятельно, без консультации с врачом , что приводит к тяжелым осложнениям, в том числе с летальным исходом.
Капсулы и таблетки содержат действующее активное вещество – лоперамид, в одинаковом количестве по 2 мг. Это означает, что и одна таблетка, и одна капсула содержат по 2 мг лоперамида. Капсулы имеют желатиновую оболочку, а их содержимое представляет собой порошок белого или бело-желтоватого цвета. Таблетки плоские, также окрашенные в белый цвет, или в белый с желтоватым отливом.
В качестве вспомогательных веществ в состав капсул и таблеток Лоперамида включены следующие компоненты:
- лактоза;
- кукурузный крахмал;
- диоксид кремния коллоидный;
- тальк;
- стеарат магния или кальция .
Действие на организм
Лекарственный препарат предназначен для купирования поносов , которые не вызваны инфекционным заболеванием или дивертикулезом кишечника. Лоперамид является препаратом выбора при лечении хронической диареи, которая вызвана эмоциональными или аллергическими факторами, переменой привычного питания и т.д. Также препарат успешно купирует диарею, развившуюся на фоне применения других лекарственных средств, и тягостные симптомы синдрома раздраженного кишечника . Следует четко понимать, что Лоперамид не является панацеей от любого вида поноса. Лекарственное средство эффективно только для купирования неинфекционных диарей, которые могут быть вызваны самыми разными факторами: например, у некоторых людей причиной поноса становится волнение, у других проба нового вкусного блюда в гостях или в ресторане, аллергическая реакция и т.д.Малейшее подозрение на диарею инфекционного происхождения является противопоказанием к использованию Лоперамида. Если диарея - инфекционного характера, то необходимо принимать антибиотики , которые уничтожат возбудителя заболевания. В данной ситуации средство может устранить понос, тем самым замедлив выведение токсинов из организма человека, что приведет к негативным последствиям. Препарат можно использовать в качестве симптоматического средства в определенный момент, в лечении инфекционной диареи, но делать это следует под контролем врача, а не назначать лечение самостоятельно.
Лоперамид имеет сродство к рецепторам, расположенным в стенке кишечника . В результате воздействия на рецепторы медикамент уменьшает тонус и моторику кишечной мускулатуры. За счет снижения активности происходит замедление продвижения кишечного содержимого. Одновременно с этим препарат усиливает тонус сфинктера анального отверстия, что позволяет ему удерживать каловые массы дольше. Также под влиянием лекарства значительно сокращается частота позывов на опорожнение кишечника. Лоперамид действует очень быстро - в течение одного часа после приема, который необходим ему для попадания в кишечник и связывания с рецепторами. Длительность действия одной таблетки или капсулы составляет от 4 до 6 часов, причем данный промежуток определяется исключительно индивидуальными особенностями организма человека. Однократная доза Лоперамида полностью выводится из организма в течение 12 часов.
Показания к применению
Капсулы или таблетки Лоперамид показаны к применению для устранения острой и хронической диареи, которая может возникать под влиянием различных факторов. Итак, Лоперамид используется для лечения следующих состояний:- диарея на фоне аллергической реакции;
- диарея под воздействием сильных эмоциональных переживаний;
- диарея на фоне приема других лекарственных препаратов;
- понос при лучевой болезни ;
- диарея в ответ на изменение привычного питания (качества и количества поступающей пищи);
- синдром раздраженного кишечника;
- любая острая диарея, сопровождающаяся большими потерями минералов;
- диарея функционального и воспалительного происхождения;
- тяжелая диарея, продолжение которой грозит развитием серьезных осложнений;
- регуляция стула у пациентов с илеостомой.
Лоперамид: инструкция по применению – как принимать капсулы или
таблетки
Таблетки или капсулы Лоперамида всех производителей принимаются, согласно одинаковым правилам, которые распространяются на данный препарат. Капсулы проглатывают, запивая небольшим количеством воды . Таблетка кладется под язык, где в течение нескольких секунд растворяется, после чего внутрь проглатывается вся слюна, в которой и растворился Лоперамид. Таблетку водой не запивают.Режим дозирования Лоперамида различаются для детей и взрослых.
Взрослые и подростки старше 12 лет. При остром заболевании принимают по 2 капсулы (4 мг) или 2 таблетки (4 мг) внутрь, единовременно. Затем, после каждого опорожнения кишечника жидким стулом , принимают по одной таблетке или одной капсуле. Максимально допустимое количество Лоперамида, которое можно принять в течение суток, составляет 16 мг, что эквивалентно 8-ми капсулам или таблеткам.
Для лечения хронической диареи взрослые принимают по 2 капсулы или 2 таблетки Лоперамида ежедневно. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 8 капсул или таблеток. Дозировку подбирают индивидуально таким образом, чтобы частота стула не превышала 1 – 2 раз в сутки.
Дети. При развитии острой диареи ребенок 6 – 8 лет одномоментно принимает одну капсулу или таблетку Лоперамида (2 мг). Затем, после каждого последующего опорожнения кишечника жидким стулом, ребенок должен принять полтаблетки или полкапсулы (1 мг). Дозировка Лоперамида в 1 мг после каждого жидкого стула рекомендуется врачами–педиатрами в России, хотя производители лекарственного средства полагают, что необходимо принимать по 2 мг препарата - то есть целую одну таблетку или капсулу. Максимальная суточная доза для детей составляет 6 мг, или 3 таблетки (капсулы), по данным и наблюдениям отечественных педиатров, и 8 мг или 4 таблетки (капсулы), по рекомендациям производителей Лоперамида. Для терапии хронической диареи у детей 6 – 8 лет препарат применяют в суточной дозе 2 мг, что соответствует одной таблетке или капсуле. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 3 капсул или таблеток, что эквивалентно 6 мг препарата.
Дети в возрасте 2 – 5 лет для лечения острой диареи принимают Лоперамид в дозе 1 мг (полтаблетки), 3 раза в сутки. Детям до 6-летнего возраста не рекомендуется давать препарат в капсулах - лучше воспользоваться таблетками. Дети 9 – 12 лет могут принимать препарат по 2 мг (1 капсула или таблетка), 3 раза в сутки.
Пожилые люди должны дозировать Лоперамид строго индивидуально, в зависимости от сопутствующих заболеваний и тяжести их течения. Дозировка препарат определяется лечащим врачом.
Прекращают прием Лоперамида после нормализации стула, или при отсутствии дефекации на протяжении 12 часов. Обычный курс терапии составляет 1 – 2 дня, но детям длительность приема препарата можно продлить максимум до 5 суток. Если в течение двух суток после приема Лоперамида стул не нормализовался - следует выяснить, не является причиной диареи инфекционное заболевание. При развитии вздутия живота или запора Лоперамид следует немедленно отменить.
На фоне приема Лоперамида не следует игнорировать необходимость восполнения потерянной в результате диареи жидкости и микроэлементов. Обязательно соблюдение диеты и прием препаратов, восполняющих потери жидкости и электролитов, например, Регидрон и т.д.
Если человек страдает печеночной недостаточностью, Лоперамид следует использовать осторожно, и под тщательным контролем функциональной активности органа. Также у данной категории пациентов необходимо контролировать состояние, и выявлять признаки токсического поражения центральной нервной системы.
В период лечения Лоперамидом лучше воздержаться от любой деятельности, в которой требуется собранность, быстрая реакция и высокая степень концентрации внимания, в том числе от вождения автомобиля.
Передозировка Лоперамида. Симптомами данного состояния являются:
- ступор;
- нарушение координации движений;
- суженные зрачки;
- усиление тонуса всех мышц;
- нарушение дыхания;
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное применение с холестирамином уменьшает эффективность Лоперамида. А совместное введение с ко-тримоксазолом (Бисептол), ритонавиром или хинидином - напротив, увеличивается эффективность Лоперамида, и удлиняется время его выведения из организма.
Лоперамид при беременности и детям
Беременные женщины и дети теоретически могут принимать Лоперамид, однако применение лекарственного препарата у данных категорий людей имеет особенности и нюансы, которые следует учитывать.
Лоперамид при беременности.
В первом триместре беременности (до 12 недели гестации) применять Лоперамид категорически противопоказано. Далее в течение беременности, начиная с 13 недели гестации, Лоперамид можно использовать с осторожностью, когда польза от его применения несомненно превышает все возможные риски для женщины и будущего ребенка. Если диарея угрожает тяжелыми осложнениями беременной женщине, то целесообразно принимать Лоперамид в минимально эффективной дозировке, которая устанавливается индивидуально.
Поскольку Лоперамид в незначительном количестве проникает в грудное молоко , в период лактации придется отказаться от его использования. Если женщине всё же необходимо применять данный препарат, то на некоторый промежуток времени придется отказаться от грудного вскармливания .
Лоперамид детям. Во-первых, дети до 6–летнего возраста не должны получать препарат в форме капсул. Допускается использование только в виде таблеток или капель. Производители препарата считают, что препарат не стоит использовать для лечения диареи у детей младше 2 лет. На сегодняшний день это является стандартной рекомендацией производителей препарата во всем мире. Однако в Соединенном Королевстве Лоперамид не применяется у детей до 4 лет, а в Австралии – и вовсе до 12 лет.
Лоперамид детям до года. Поскольку препарат оказывает воздействие на мускулатуру кишечника, у младенцев до 1 года он может привести к параличу гладкой мышцы. В большинстве случаев развитие паралича мускулатуры кишечника у младенцев заканчивается летальным исходом. Еще в 70-е годы XX века были зарегистрированы случаи смертельного исхода детей до 1 года в результате паралича мускулатуры кишечника, вызванной приемом Лоперамида. Именно такие трагические случаи привели к тому, что с 1980 года Лоперамид не рекомендуют применять для лечения диареи у детей младше 2 лет.
В принципе, как показали разбирательства по поводу смертных случаев среди детей до 1 года, принимавших Лоперамид, родители занимались самолечением. Во всех случаях было выявлено нарушение правил дозирования препарата, или не были учтены противопоказания. Наиболее частой причиной развития паралича кишечника на фоне приема Лоперамида являлось наличие инфекционной диареи, при которой препарат противопоказан. Однако во избежание подобных ситуаций в будущем, фармацевтические концерны приняли решение рекомендовать применение Лоперамида детям только с двух лет.
Всемирная организация здравоохранения обнаружила невысокую пользу Лоперамида в лечении диареи у детей, а также высокий риск развития тяжелых побочных эффектов на фоне отсутствия врачебного наблюдения за ребенком, принимающим лекарственный препарат. На основании полученных данных ВОЗ издала рекомендацию, в которой просила исключить Лоперамид из списка стандартных средств для лечения диареи у детей. Кроме малой эффективности и высоких рисков неблагоприятных последствий, ВОЗ также выявила, что Лоперамид воспринимается в качестве панацеи от поноса у детей, в результате чего полностью игнорируются восполнение потери жидкости и микроэлементов, а также регулярное кормление ребенка.
Лоперамид собаке
У собак часто развивается колит – воспаление толстой кишки, что в большинстве случаев связано с неправильным, не подходящим для животного питанием . Собаки не могут питаться растительной пищей, которую усваивают в ограниченном количестве, но хозяева кормят своих питомцев и мучными изделиями, и капустой , и морковкой , и разными фруктами. Такое питание приводит к колиту, который у собак проявляется мучительными позывами на дефекацию, а при попытке опорожнить кишечник выходит 2 – 3 капли содержимого, часто с кровью. При попытке обследовать кишку пальцем собака реагирует на сильную боль. Для лечения колита у собак используется Лоперамид с Сульфасалазином.Лоперамид при колите у собак оказывает обезболивающее и успокаивающее действие на кишку, но он не способен прекратить воспаление, которое и лечится Сульфасалазином. Итак, Лоперамид применяется в течение 5 – 7 суток, а дозировка рассчитывается по весу собаки. Назначается по 0,2 мг на 1 кг веса. Например, масса собаки составляет 15 кг - это означает, что для нее доза Лоперамида будет равна 15*0,2 = 3 мг, что эквивалентно 1,5 таблеткам. Высчитав таким образом дозировку, необходимое количество лекарственного средства дают собаке по 2 – 4 раза в день, в зависимости от тяжести ее состояния.
Во всех остальных случаях Лоперамид собакам давать нельзя. То есть в качестве средства от диареи у собаки Лоперамид не подходит совершенно, поскольку может вызвать желудочно-кишечное кровотечение , и усилить явления интоксикации у животного, которое не может избавиться от токсинов в кишечнике. Если же собака еще и маленькая, то Лоперамид ей противопоказан категорически. Помните, что собака – это не человек: механизм развития одних и тех же патологических проявлений у нас совершенно разный, поэтому и лечение может быть диаметрально противоположным. Не переносите "человеческие" препараты на собаку, поскольку, перефразируя известную поговорку, можно сказать: "Что человеку хорошо, то собаке смерть!".
Противопоказания
Лоперамид нельзя применять при наличии следующих состояний:печени - удовлетворительное, то принимать Лоперамид можно. Но при появлении признаков ухудшения функций органа - препарат следует немедленно отменять.
Аналоги
Лекарственное средство Лоперамид имеет довольно большое количество синонимов – препаратов, которые содержат то же самое химическое соединение в качестве активного компонента. К синонимам Лоперамида относят следующие лекарственные средства:1. Таблетки Диара для разжевывания.
2. Капсулы и таблетки для рассасывания Имодиум .
3. Капсулы и таблетки Лопедиум.
4. Капсулы Суперилоп.
5. Капсулы Энтеробене.
Аналогами Лоперамида являются препараты, которые имеют схожий эффект и терапевтическое воздействие, но содержат другое химическое соединение в качестве активного компонента. На сегодняшний день на отечественном фармацевтическом рынке у Лоперамида имеется только один аналог – препарат Имодиум плюс в виде жевательных таблеток.
Состав лекарственного средства
действующее вещество: loperamidе;
1 капсула содержит лоперамида гидрохлорида 2 мг
Вспомогательные вещества: сахароза, крахмал кукурузный, магния стеарат.
Лекарственная форма" type="checkbox">
Лекарственная форма
Твердые желатиновые капсулы с непрозрачным корпусом светло-голубого цвета и непрозрачной крышечкой голубого цвета или желтой непрозрачной крышечкой и желтым непрозрачным корпусом. Содержимое капсул - порошок белого цвета без запаха.
Название и местонахождение производителя
ООО "Стиролбиофарм".
Украина, 84610, Донецкая обл., Г.. Горловка, ул. Горловской дивизии, 97.
Фармакологическая группа
Средства, подавляющие перистальтику. Лоперамид.
Код АТС A07D A03.
Лоперамид оказывает противодиарейной действие. Лоперамида гидрохлорид связывается с опиатными рецепторами кишечной стенки. В результате подавляется высвобождение ацетилхолина и простагландинов, что приводит к снижению перистальтики. Лоперамида гидрохлорид увеличивает тонус анального сфинктера, снижая тем самым недержание каловых масс и позывы к дефекации. В отличие от других опиоидных агонистов, лоперамид связывает кальмодулин - белок, регулирующий кишечный транспорт ионов. Лоперамид не имеет морфиноподобного действия на центральную нервную систему, присущей другим опиатоподобного агонистам, не имеет центрального действия, так как практически не проникает везде гематоэнцефалический барьер; не вызывает страсти и привыкания, более избирателен по действию, поэтому вызывает меньшее количество побочных явлений. Действие развивается быстро и продолжается 4-6 часов.
Благодаря его значительной родства со стенкой кишечника и высокой степени метаболизма при первом прохождении препарат практически не попадает в системный кровоток.
При пероральном введении Лоперамид легко и почти полностью абсорбируется в кишечнике. Через 1:00 после приема 85% лоперамида обнаруживается в желудочно-кишечном тракте, 5% - в печени, 0,04% - в мозгу (в терапевтических дозах практически не влияет на центральную нервную систему). Максимальная концентрация Лоперамида в плазме крови определяется через 4:00; период полувыведения (Т ½) составляет 9-14 ч (в среднем 10,8 часа). В объеме 5% лоперамид выводится с мочой в виде метаболитов, 25% - с калом, 70% препарата снова всасывается в кишечнике. После всасывания в объеме 30% Лоперамид снова выводится в кишечник, в объеме 40% метаболизируется в печени и в форме конъюгатов выводится с желчью. При нормальной функции печени уровне Лоперамида в плазме крови и в моче низкие, при нарушениях функции печени возможно увеличение доз препарата.
Выведение происходит путем окислительного N-деметилирования, которое является основным путем метаболических превращений лоперамида.
Показания
Симптоматическое лечение острой и хронической диареи.
У пациентов с илеостомой для уменьшения частоты и объема стула, а также для оказания кала твердой консистенции.
Противопоказания
Препарат противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к лоперамида гидрохлорида или к любому из компонентов препарата. Лоперамид не применяют для первичной терапии пациентов с:
- острой дизентерией, характеризующееся наличием крови в стуле и лихорадкой;
- язвенным колитом в случае обострения
- бактериальным энтероколитом, вызванным микроорганизмами рода Salmonella, Shigella, Campylobacter и тому подобное;
- псевдомембранозным колитом, связанным с применением антибиотиков широкого спектра действия;
- запором, заболеваниями с нарушением перистальтики (паралитический илеус).
Лоперамид вообще не следует применять, если надо избежать угнетения перистальтики, и необходимо немедленно прекратить прием, если развивается запор, вздутие живота или частичная кишечная непроходимость.
Препарат противопоказан при беременности, в период кормления грудью, детям до 6 лет.
Надлежащие меры безопасности при применении
Если при лечении препаратом развивается запор, вздутие живота, частичная кишечная непроходимость, необходимо отменить препарат.
При острой диарее в случае отсутствия клинического эффекта в течение 48 часов необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу.
Не следует назначать препарат на период более 4 недель без возможности повторного врачебного осмотра.
У пациентов с гипертермией и при наличии крови в кале перед назначением препарата необходимо установить причину диареи.
Препарат содержит сахарозу, что следует учитывать больным сахарным диабетом.
У больных с диареей, особенно у детей, может возникнуть дегидратация и дисбаланс электролитов. В таких случаях важнейшим мероприятием является применение заместительной терапии для пополнения жидкости и электролитов.
При отсутствии эффекта после 2-х суток применения препарата необходимо уточнить диагноз.
Лоперамид с осторожностью применять пациентам с дисфункцией печени. Такие пациенты должны находиться под тщательным наблюдением для выявления признаков токсического поражения центральной нервной системы вследствие высокой степени метаболизма препарата при первом прохождении.
Применение в период беременности или кормления грудью
Применение препарата при беременности противопоказано.
В случае необходимости применения препарата в период лечения необходимо прекратить кормление грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Лоперамид не изменяет скорость реакции. Однако в случае возникновения усталости, сонливости или головокружения не рекомендуется управлять автомобилем или работать со сложной техникой.
Дети
Препарат применяют детям в возрасте до 6 лет.
Способ применения и дозы
Капсулы глотают не разжевывая, запивая большим количеством жидкости.
Применяют взрослым и детям старше 6 лет.
Острая диарея:
начальная доза - 2 капсулы (4 мг) для взрослых и 1 капсула (2 мг) для детей; в дальнейшем - 1 капсула (2 мг) после каждого следующего жидкого стула.
Срок лечения острой диареи - до 5 дней.
При острой диарее, если в течение 48 часов не наблюдается клинического улучшения, прием препарата следует прекратить.
Хроническая диарея:
начальная доза - 2 капсулы (4 мг) ежедневно, для детей - 1 капсула (2 мг) ежедневно эта доза корректируется дальше так, чтобы частота твердых испражнений составляла 1-2 раза в сутки, обычно достигается при поддерживающей дозе 1-6 капсул (2 мг - 12 мг) ежедневно.
Максимальная суточная доза при хронической диарее для взрослых - 8 капсул (16 мг) для детей она должна быть рассчитана, исходя из массы тела ребенка (3 капсулы на 20 кг массы тела).
Передозировка
Симптомы (включая относительная передозировка вследствие дисфункции печени): угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), запор и кишечная непроходимость. Дети в большей степени чувствительны к воздействию на центральную нервную систему, чем взрослые. Лечение: отмена препарата, промывание желудка. Как антидот можно применять налоксон. Поскольку продолжительность действия лоперамида длиннее действие налоксон (1-3 часа), может потребоваться повторное введение налоксона (внутривенно в дозе 0,4 мг / мл с 2-3-минутными интервалами, многократно). Сразу же после передозировки вводят активированный уголь и промывают желудок; при необходимости поддерживают функцию дыхания. Для выявления возможного угнетения центральной нервной системы больной должен находиться под тщательным наблюдением не менее 48 часов.
Побочные эффекты" type="checkbox">
Побочные эффекты
Побочное действие наблюдается, как правило, только при длительном применении препарата. возможны
со стороны желудочно-кишечного тракта: ощущение дискомфорта и боли в нижней части живота, диспепсия, тошнота и рвота, илеус, метеоризм, запор, нарушение дефекации, мегаколон и токсический мегаколон, крайне редко - кишечная непроходимость;
