р-р д/инъекц. 2 мг/1 мл: амп. 5 шт. Рег. №: П №015944/01
Клинико-фармакологическая группа:
Агонист-антагонист опиоидных рецепторов. Анальгетик
Форма выпуска, состав и упаковка
1 мл - ампулы (5) - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные.
Описание активных компонентов препарата «Стадол »
Фармакологическое действие
Буторфанол действует как агонист каппа-опиоидных рецепторов и как смешанный агонист-антагонист мю-опиоидных рецепторов, изменяя на уровне ЦНС восприятия болевых ощущений.
Буторфанола тартрат обладает активностью антагониста опиоидов, которая приблизительно эквивалентна активности налорфина, в 30 раз превышает активность пентазоцина и составляет 1/40 активности налоксона. Клинические исследования продемонстрировали, что по степени подавления дыхания в/в введение 2 мг буторфанола сравнимо с 10 мг морфина; при введении 4 мг буторфанола заметного уровня этого эффекта не отмечается, однако продолжительность эффекта зависит от введенной дозы.
Подавление функции дыхания, вызываемое буторфанолом, снимается налоксоном.
В/в введение буторфанола тартрата и пентазоцина вызывают сходные изменения гемодинамики: повышение давления в легочной артерии, легочного давления заклинивания, конечного диастолического давления в левом желудочке, системного артериального давления и легочного сосудистого сопротивления. Буторфанол, как и другие смешанные агонисты-антагонисты с высоким сродством к каппа-рецепторам, может вызывать в ряде случаев неприятные психомиметические эффекты.
Время наступления обезболивающего эффекта буторфанола зависит от способа его введения: в пределах нескольких минут после в/в введения и в течение 10-15 мин после в/м инъекции. Максимальное анальгетическое действие наступает в пределах 1-2 ч.
Продолжительность обезболивания зависит от характера боли и от пути введения препарата, однако обычно составляет 3-4 ч при в/м и при в/в способах введения.
Показания
— умеренные и сильные боли, включая боли послеоперационного периода, при мигрени и при зубной хирургии;
— для премедикации перед хирургической операцией или наркозом в качестве дополнения к сбалансированной анестезии, а также для обезболивания родов.
Режим дозирования
Действие препарата Стадол, как и действие других сильнодействующих анальгетиков, наступает быстро, поэтому подбор дозы препарата должен проводиться индивидуально в зависимости от клинического ответа.
При обезболивании
При в/м введении обычная рекомендуемая доза составляет 2 мг однократно в том случае, если при появлении сонливости или головокружения больной имеет возможность находиться в положении лежа. При необходимости такую дозу препарата можно повторять с интервалом 3 или 4 ч. В зависимости от тяжести болей лечение эффективно в интервале доз от 1 до 4 мг каждые 3-4 ч.
При анестезии
Введение перед операцией/наркозом. Доза препарата должна подбираться индивидуально. Обычная доза составляет 2 мг в/м за 60-90 мин доначала проведения хирургической операции.
При проведении сбалансированной анестезии обычная доза препарата составляет 2 мг в/в незадолго до начала наркоза и/или по 0.5 мг в/в по ходу операции. При таком дробном введении общая доза может быть увеличена до 0.06 мг/кг (4 мг/70 кг) в зависимости от ранее введенных седативных, анальгетических или снотворных препаратов.
Общая доза препарата Стадол может варьировать, однако больным лишь в редких случаях требуется введение менее 4 мг или более 12.5 мг препарата (обычно от 0.6 до 0.8 мг/кг).
Роды
Беременным женщинам с нормальным сроком вынашивания плода в начале родовой деятельности можно ввести 1-2 мг препарата в/в или в/в и повторно ту же дозу через 4 ч. При родах или если роды ожидаются в пределах 4 ч, следует применять другие средства обезболивания. Препарат следует применять с осторожностью при преждевременных родах.
Больным с нарушенной функцией печени или почек (КК менее 30 мл/мин) может потребоваться корректировка дозы.
Исходная доза препарата престарелым больным составляет половину обычной дозы.
Побочное действие
Практически во всех случаях характер и частота побочных эффектов, наблюдавшихся после введения препарата различными способами, соответствуют тем, которые обычно наблюдаются при применении опиоидных аналгетиков. Причем о каких-либо эффектах неожиданной или необычной токсичности не сообщалось.
Во всех клинических исследованиях по изучению применения препарата Стадол раствора для инъекций или Стадол назальный спрей наиболее частыми побочными эффектами были сонливость (40%), тошнота и/или рвота (7.9%), потливость/влажность (6%).
Частые побочные эффекты(у 1-10% больных)
Ниже перечислены симптомы, которые наблюдались у 1-10% больных, и считались связанными или возможно связанными с применением препарата Стадол при в/в или в/м способе введения.
Общее состояние: астения/сонливость, головные боли, ощущение жара.
Желудочно-кишечный тракт: сухость во рту.
Нервная система: спутанность сознания, ощущение легкости/ эйфория, головокружение.
Сердечно-сосудистая система: повышение/понижение АД.
Редкие побочные эффекты (менее 1% больных)
Ниже перечислены симптомы, отмечавшиеся менее чем у 1% больных во время клинических исследований или в результате применения препарата, и считались связанными или возможно связанными с применением препарата Стадол.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, сильное сердцебиение.
Нервная система: сновидения, волнение, депрессия, тревога, ощущение спокойствия, дизартрия, дисфория, галлюцинации, парез, ощущение холода, эйфория, нервозность.
Зрение: диплопия.
Кожа и кожные структуры: сыпь/крапивница.
Костно-мышечная система: миалгия.
Дыхательная система: замедленное дыхание, обструкция дыхательных путей, поверхностное дыхание.
Хотя анальгетики, относящиеся к классу смешанных агонистов/антагонистов опиоидов, обладают гораздо меньшим потенциалом в плане развития привыкания по сравнению с морфином, сообщалось о случаях злоупотребления всеми этими препаратами. Следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата Стадол эмоционально неустойчивыми больными, а также больным, в истории болезни которых отмеченно злоупотребление лекарственными препаратами.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к буторфанолу или любому другому компоненту препарата.
Беременность и лактация
Хорошо контролированных исследований препарата у женщин со сроком беременности до 37 недель не проводилось.
После в/в или в/в введения препарат в малых концентрациях обнаруживается в женском молоке. Однако клиническое значение этого факта не было всесторонне проанализировано.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Полупериод выведения препарата из организма увеличен у больных со значениями КК менее 30 мл/мин (10.5 ч по сравнению с 5.8 ч уздоровых людей).
Применение в пожилом возрасте
Применение для детей
Особые указания
Зависимость от наркотических препаратов
Стадол не рекомендуется применять у больных с зависимостью от наркотиков. Являясь антагонистом опиоидов препарат может вызывать синдром отмены опиоидов. Перед началом применения препарата Стадол такие больные должны пройти специальный курс лечения.
Следует соблюдать осторожность при применении препарата Стадол у больных, которые в недавнем прошлом неоднократно принимали наркотические анальгетики, поскольку оценить устойчивость больных к действию опиоидов достаточно трудно.
Злоупотребление препаратом и зависимость
Известны отдельные случаи злоупотребления и привыкания к буторфанола тартрату и относится к лечению хронических болезненных состояний у амбулаторных больных. Большинство случаев возникновения зависимости связано с применением препарата в виде назального спрея, а не инъекционного раствора. В целом, больные, находящиеся на лечении опиоидами в течение длительного срока, подвергаются большому риску попасть в зависимость от препарата Стадол.
Алкоголь
Во время лечения препаратом Стадол употреблять алкоголь не следует. Одновременное применение препарата Стадол с алкоголем и препаратами, обладающими подавляющим действием на ЦНС (в т.ч., барбитураты, транквилизаторы и антигистаминные препараты) может усиливать этот эффект.
Черепно-мозговые травмы и внутричерепное давление
Как и другие опиоиды, Стадол у больных с черепно-мозговой травмой может повышать уровень двуокиси углерода в организме, повышать давление спинномозговой жидкости, сужать зрачок и вызывать психические нарушения и таким образом маскировать динамику клинической картины черепно-мозговой травмы.
Подавление функции дыхания
Препараты класса смешанных агонистов/антагонистов опиоидных рецепторов могут подавлять функцию дыхания особенно у больных, которые применяют препараты, влияющие на ЦНС, или страдают заболеваниями ЦНС, или нарушениями функции дыхания.
Заболевания печени и почек
Стадол следует применять с осторожностью у больных с заболеваниями печени, хотя лабораторные исследования не выявили каких-либо отклонений в анализах при применении препарата. При нарушениях функции почек и печени необходимо внести изменения в схему приема препарата.
Полупериод выведения препарата из организма увеличен у больных со значениями КК менее 30 мл/мин (10.5 ч по сравнению с 5.8 ч уздоровых людей). Тяжелые нарушения функции печени могут способствовать развитию более серьезных побочных эффектов и повышению клинической активности препарата.
Влияние на сердечно-сосудистую систему
Стадол повышает уровень сердечной деятельности, особенно в легочном круге кровообращения, поэтому при остром инфаркте миокарда, при нарушенной функции желудочка или при коронарной недостаточности препарат следует назначать больным только в случаях, когда ожидаемые положительные результаты значительно преобладают над возможным риском.
После введения препарата тяжелая гипертония отмечалась лишь в редких случаях. При развитии гипертензии применение препарата следует прекратить и провести лечение антигипертензивными препаратами. Сообщалось также об эффективности применения налоксона у больных при отсутствии у них зависимости от опиоидов.
Роды и родоразрешение
Сообщалось о случаях развития дистресс-респираторного синдрома/асфиксии у новорожденных, связанных с введением препарата менее чем за 2 ч до родов, а также с многократным введением в сочетании с другими анальгетиками или седативными препаратами или при преждевременных родах.
Гериатрические больные
Помимо несколько сниженного выведения препарата из организма, пожилые больные могут быть более чувствительными к его побочным эффектам, в частности к появлению головокружения.
Применение у детей/подростков
Способность управлять транспортными средствами, машинами и механизмами
Сонливость и головокружение, связанные с применением препарата Стадол, могут нарушать способность управлять транспортными средствами, машинами и механизмами.
Передозировка
Клинические проявления при передозировках препарата такие же, как и при передозировках опиоидных препаратов. Наиболее серьезными из них являются гиповентиляция легких, а также сердечно-сосудистая недостаточность и/или кома.
При передозировке препаратом наблюдаются симптомы угнетения дыхания, сердечно-сосудистой недостаточности (особенно у предрасположенных больных), подавления ЦНС.
Случаи фатальной передозировки, связанные с применением препарата, отмечались крайне редко. Причем влияния буторфанола тартрата на исход передозировки, применявшегося обычно в сочетании с другими лекарственными средствами, установлено не было.
Специфическими мерами лечения при подозрении на передозировку препарата Стадол являются немедленное создание достаточной вентиляции дыхательных путей, после чего (при необходимости) назначается антагонист опиоидов, например налоксон (внутривенно).
Лекарственное взаимодействие
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить при комнатной температуре, в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года. Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение препарата Стадол и препаратов, обладающих подавляющим действием на ЦНС (в т.ч. барбитураты, транквилизаторы и антигистаминные препараты), а также алкоголя, может приводить к усилению этого эффекта.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата и ингибиторов МАО.
Применение при сбалансированной анестезии
Совокупное действие в подавлении функции дыхания всех препаратов, применяемых при общей анестезии и вводимых в/в, может приводить к снижению вентиляции легких или одышке. Поэтому при сбалансированной анестезии Стадол должен применяться только в особых случаях и в качестве дополнительного препарата, а также при поддержке функции дыхания больного.
Введение перед операцией или перед наркозом
Следует соблюдать осторожность при введении препарата Стадол у больных гипертензией.
- умеренные и сильные боли, включая боли послеоперационного периода, при мигрени и при зубной хирургии;
- для премедикации перед хирургической операцией или наркозом в качестве дополнения к сбалансированной анестезии, а также для обезболивания родов.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к буторфанолу или любому другому компоненту препарата.
Состав
1 мл - ампулы (5) - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные.
Передозировка
Клинические проявления при передозировках препарата такие же, как и при передозировках опиоидных препаратов. Наиболее серьезными из них являются гиповентиляция легких, а также сердечно-сосудистая недостаточность и/или кома.
При передозировке препаратом наблюдаются симптомы угнетения дыхания, сердечно-сосудистой недостаточности (особенно у предрасположенных больных), подавления ЦНС.
Случаи фатальной передозировки, связанные с применением препарата, отмечались крайне редко. Причем влияния буторфанола тартрата на исход передозировки, применявшегося обычно в сочетании с другими лекарственными средствами, установлено не было.
Специфическими мерами лечения при подозрении на передозировку препарата Стадол являются немедленное создание достаточной вентиляции дыхательных путей, после чего (при необходимости) назначается антагонист опиоидов, например налоксон (внутривенно).
Дополнительная информация
Фармокологическое действие
Буторфанол действует как агонист каппа-опиоидных рецепторов и как смешанный агонист-антагонист мю-опиоидных рецепторов, изменяя на уровне ЦНС восприятия болевых ощущений.
Буторфанола тартрат обладает активностью антагониста опиоидов, которая приблизительно эквивалентна активности налорфина, в 30 раз превышает активность пентазоцина и составляет 1/40 активности налоксона. Клинические исследования продемонстрировали, что по степени подавления дыхания в/в введение 2 мг буторфанола сравнимо с 10 мг морфина; при введении 4 мг буторфанола заметного уровня этого эффекта не отмечается, однако продолжительность эффекта зависит от введенной дозы.
Подавление функции дыхания, вызываемое буторфанолом, снимается налоксоном.
В/в введение буторфанола тартрата и пентазоцина вызывают сходные изменения гемодинамики: повышение давления в легочной артерии, легочного давления заклинивания, конечного диастолического давления в левом желудочке, системного артериального давления и легочного сосудистого сопротивления. Буторфанол, как и другие смешанные агонисты-антагонисты с высоким сродством к каппа-рецепторам, может вызывать в ряде случаев неприятные психомиметические эффекты.
Время наступления обезболивающего эффекта буторфанола зависит от способа его введения: в пределах нескольких минут после в/в введения и в течение 10-15 мин после в/м инъекции. Максимальное анальгетическое действие наступает в пределах 1-2 ч.
Продолжительность обезболивания зависит от характера боли и от пути введения препарата, однако обычно составляет 3-4 ч при в/м и при в/в способах введения.
Фармакокинетика
Буторфанол быстро всасывается после в/м инъекции. После введения 1 мг C max буторфанола в плазме крови достигаются через 20-40 мин.
Средние фармакокинетические показатели препарата Стадол 2 мг/мл в различных возрастных группах
| Показатель | Молодые (20-40 лет) | Пожилые (старше 65 лет) |
| AUC (∞) б) (ч×нг/мл) | 7.24(1,57) в) (4.40-9.77) г) | 8.71 (2.02) (4.76-13.03) |
| Время полувыведения (ч) | 4.56(1,67) (2.06-8.70) | 5.61 (1.36) (3.25-8.79) |
| Объем распределения а) (л) | 487(155) (305-901) | 552(124) (305-737) |
| Общий клиренс (л/ч) | 99 (23) (70-154) | 82(21) (52-143) |
| а) Молодые (n=24) в возрасте от 20 до 40 лет и пожилые (n=24) старше 65 лет. б) Площадь под кривой зависимости концентрации в плазме от времени после введения дозы 1 мг. в) Среднее (1С.О.) г) (Интервал наблюдавшихся значений) д) Получено из данных по внутривенному введению |
||
Связывание буторфанола с белками сыворотки не зависит от его концентрации в дозовом интервале, используемом в клинической практике (до 7 мг/мл) и составляет приблизительно 80%. Препарат проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и обнаруживается в женском молоке.
Буторфанол подвергается глубокому метаболизму в печени и выделяется из организма в форме окисленных и связанных метаболитов. Менее 5% введенного в/в препарата выделяется с мочой в виде неизмененного исходного вещества.
Буторфанол выделяется из организма с мочой и калом. Основным метаболитом буторфанола, присутствующим в моче, является гидроксибуторфанол (49% введенной дозы). С мочой также выделяются небольшие количества нор-буторфанола (менее 5%).
Укажет вам на поведение лекарства в организме: механизм поступления, распределение в тканях, способность накапливаться, пути и скорость выведения из организма и др.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение препарата Стадол и препаратов, обладающих подавляющим действием на ЦНС (в т.ч. барбитураты, транквилизаторы и антигистаминные препараты), а также алкоголя, может приводить к усилению этого эффекта.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата и ингибиторов МАО.
Применение при сбалансированной анестезии
Совокупное действие в подавлении функции дыхания всех препаратов, применяемых при общей анестезии и вводимых в/в, может приводить к снижению вентиляции легких или одышке. Поэтому при сбалансированной анестезии Стадол должен применяться только в особых случаях и в качестве дополнительного препарата, а также при поддержке функции дыхания больного.
Введение перед операцией или перед наркозом
Следует соблюдать осторожность при введении препарата Стадол у больных гипертензией.
Это важная информация, от которой зависит эффективность лечения. Помните, что одновременный прием нескольких лекарственных средств может привести либо к обоюдному усилению лечебных свойств (что чревато появлением побочных эффектов или симптомов передозировки), либо к угнетающему действию друг на друга (следствие этого – отсутствие эффекта от лечения).
Побочное действие
Практически во всех случаях характер и частота побочных эффектов, наблюдавшихся после введения препарата различными способами, соответствуют тем, которые обычно наблюдаются при применении опиоидных аналгетиков. Причем о каких-либо эффектах неожиданной или необычной токсичности не сообщалось.
Во всех клинических исследованиях по изучению применения препарата Стадол раствора для инъекций или Стадол назальный спрей наиболее частыми побочными эффектами были сонливость (40%), тошнота и/или рвота (7.9%), потливость/влажность (6%).
Частые побочные эффекты(у 1-10% больных)
Ниже перечислены симптомы, которые наблюдались у 1-10% больных, и считались связанными или возможно связанными с применением препарата Стадол при в/в или в/м способе введения.
Общее состояние: астения/сонливость, головные боли, ощущение жара.
Желудочно-кишечный тракт: сухость во рту.
Нервная система: спутанность сознания, ощущение легкости/ эйфория, головокружение.
Сердечно-сосудистая система: повышение/понижение АД.
Редкие побочные эффекты (менее 1% больных)
Ниже перечислены симптомы, отмечавшиеся менее чем у 1% больных во время клинических исследований или в результате применения препарата, и считались связанными или возможно связанными с применением препарата Стадол.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, сильное сердцебиение.
Нервная система: сновидения, волнение, депрессия, тревога, ощущение спокойствия, дизартрия, дисфория, галлюцинации, парез, ощущение холода, эйфория, нервозность.
Зрение: диплопия.
Кожа и кожные структуры: сыпь/крапивница.
Костно-мышечная система: миалгия.
Дыхательная система: замедленное дыхание, обструкция дыхательных путей, поверхностное дыхание.
Хотя анальгетики, относящиеся к классу смешанных агонистов/антагонистов опиоидов, обладают гораздо меньшим потенциалом в плане развития привыкания по сравнению с морфином, сообщалось о случаях злоупотребления всеми этими препаратами. Следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата Стадол эмоционально неустойчивыми больными, а также больным, в истории болезни которых отмеченно злоупотребление лекарственными препаратами.
Нежелательные эффекты, которые может оказать лекарство на организм человека. Частота и выраженность таких проявлений возрастает при длительном употреблении лекарственных препаратов, приеме высоких дозировок. Возникновение побочных эффектов должно быть поводом обратиться к врачу для уменьшения дозировки или отмены препарата.
Условия хранения
Препарат следует хранить при комнатной температуре, в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года. Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Особые указания
Зависимость от наркотических препаратов
Стадол не рекомендуется применять у больных с зависимостью от наркотиков. Являясь антагонистом опиоидов препарат может вызывать синдром отмены опиоидов. Перед началом применения препарата Стадол такие больные должны пройти специальный курс лечения.
Следует соблюдать осторожность при применении препарата Стадол у больных, которые в недавнем прошлом неоднократно принимали наркотические анальгетики, поскольку оценить устойчивость больных к действию опиоидов достаточно трудно.
Злоупотребление препаратом и зависимость
Известны отдельные случаи злоупотребления и привыкания к буторфанола тартрату и относится к лечению хронических болезненных состояний у амбулаторных больных. Большинство случаев возникновения зависимости связано с применением препарата в виде назального спрея, а не инъекционного раствора. В целом, больные, находящиеся на лечении опиоидами в течение длительного срока, подвергаются большому риску попасть в зависимость от препарата Стадол.
Алкоголь
Во время лечения препаратом Стадол употреблять алкоголь не следует. Одновременное применение препарата Стадол с алкоголем и препаратами, обладающими подавляющим действием на ЦНС (в т.ч., барбитураты, транквилизаторы и антигистаминные препараты) может усиливать этот эффект.
Черепно-мозговые травмы и внутричерепное давление
Как и другие опиоиды, Стадол у больных с черепно-мозговой травмой может повышать уровень двуокиси углерода в организме, повышать давление спинномозговой жидкости, сужать зрачок и вызывать психические нарушения и таким образом маскировать динамику клинической картины черепно-мозговой травмы.
Подавление функции дыхания
Препараты класса смешанных агонистов/антагонистов опиоидных рецепторов могут подавлять функцию дыхания особенно у больных, которые применяют препараты, влияющие на ЦНС, или страдают заболеваниями ЦНС, или нарушениями функции дыхания.
Заболевания печени и почек
Стадол следует применять с осторожностью у больных с заболеваниями печени, хотя лабораторные исследования не выявили каких-либо отклонений в анализах при применении препарата. При нарушениях функции почек и печени необходимо внести изменения в схему приема препарата.
Полупериод выведения препарата из организма увеличен у больных со значениями КК менее 30 мл/мин (10.5 ч по сравнению с 5.8 ч уздоровых людей). Тяжелые нарушения функции печени могут способствовать развитию более серьезных побочных эффектов и повышению клинической активности препарата.
Влияние на сердечно-сосудистую систему
Стадол повышает уровень сердечной деятельности, особенно в легочном круге кровообращения, поэтому при остром инфаркте миокарда, при нарушенной функции желудочка или при коронарной недостаточности препарат следует назначать больным только в случаях, когда ожидаемые положительные результаты значительно преобладают над возможным риском.
После введения препарата тяжелая гипертония отмечалась лишь в редких случаях. При развитии гипертензии применение препарата следует прекратить и провести лечение антигипертензивными препаратами. Сообщалось также об эффективности применения налоксона у больных при отсутствии у них зависимости от опиоидов.
Роды и родоразрешение
Сообщалось о случаях развития дистресс-респираторного синдрома/асфиксии у новорожденных, связанных с введением препарата менее чем за 2 ч до родов, а также с многократным введением в сочетании с другими анальгетиками или седативными препаратами или при преждевременных родах.
Гериатрические больные
Помимо несколько сниженного выведения препарата из организма, пожилые больные могут быть более чувствительными к его побочным эффектам, в частности к появлению головокружения.
Применение у детей/подростков
Способность управлять транспортными средствами, машинами и механизмами
Сонливость и головокружение, связанные с применением препарата Стадол, могут нарушать способность управлять транспортными средствами, машинами и механизмами.
Обратите внимание на информацию о возможности управления транспортным средством, работы с механизмами и других особенностях, связанных с приемом препарата.
Информация предоставлена справочником лекарственных средств «Видаль».
Последняя актуализация описания производителем 31.07.1998
Фильтруемый список
Действующее вещество:
АТХ
Фармакологическая группа
Состав и форма выпуска
1 мл раствора для инъекций содержит буторфанола тартрата 2 мг; в ампулах по 1 мл, в коробке 5 или 10 ампул.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — седативное, противокашлевое, анальгезирующее .Обладает агонист-антагонистическими свойствами по отношению к опиатным рецепторам: стимулирует каппа- и блокирует мю-рецепторы.
Фармакодинамика
Не вызывает угнетения дыхательной и сердечно-сосудистой систем, спазма сфинктера Одди; минимально воздействует на гладкую мускулатуру кишечника; не угнетает диурез; не приводит к развитию лекарственной зависимости. Стимулирует рвотный центр, вызывает сужение зрачков, влияет на гемодинамику (повышает системное АД , давление в легочной артерии, конечно-диастолическое давление в левом желудочке и сосудистое сопротивление).
Клиническая фармакология
Анальгетическое действие наступает через несколько мин после в/в введения, через 10-15 мин после в/м введения. Максимальная активность наблюдается через 30-60 мин. Действие продолжается 3-4 ч.
Показания препарата Стадол ®
Болевой синдром средней и сильной выраженности различной этиологии: постоперационный, во время родов, для премедикации и сбалансированной анестезии и др.
Противопоказания
Гиперчувствительность, детский и юношеский возраст (до 18 лет).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано (за исключением болевого синдрома при родах).
Побочные действия
Сонливость, головокружение, тошнота и рвота; редко — головные боли, ощущение жара, сердцебиение, сухость во рту, гастралгия, чувство тревоги, спутанность сознания, эйфория, нервозность, парестезии, нарушение остроты зрения, лабильность АД , нарушения мочеиспускания, лекарственная зависимость, привыкание (при длительном применении), крапивница, зуд.
Взаимодействие
Усиливает (взаимно) угнетающее действие на ЦНС алкоголя, барбитуратов, транквилизаторов, антигистаминных препаратов.
Способ применения и дозы
Дозы устанавливают индивидуально. Для купирования болевого синдрома вводят в/в или в/м в средних дозах — 1 и 2 мг (соответственно) однократно, при необходимости (в зависимости от интенсивности болей) — по 0,5-2 мг или 1-4 мг (соответственно) каждые 3-4 ч. До операции — по 2 мг (в/в, в/м) за 60-90 мин, во время операции — 0,5-1 мг (в/в ) в несколько введений. У рожениц — по 1-2 мг (в/в, в/м), при необходимости — 1 раз повторно через 4 ч.
Меры предосторожности
С осторожностью назначают в период подготовки к родам, больным с черепно-мозговыми травмами, угнетением дыхания, эмоциональной неустойчивостью, наркотической зависимостью в анамнезе, нарушением функции печени, почек и сердечно-сосудистой системы, престарелым, работающим с механизмами, транспортными средствами.
Условия хранения препарата Стадол ®
При температуре 15-25 °C.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Стадол ®
3 года.Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Стадол – лекарственное средство из группы анальгетиков. Для читателей "Популярно о здоровье" приведу с ознакомительной целью инструкцию этого фармпрепарата.
Итак, инструкция по применению Стадол:
Состав Стадол и форма выпуска
Средство Стадол фарминдустрия выпускает в растворе, предназначенном для инъекций, где действующим веществом является буторфанола тартрат. Лекарство размещено по ампулам в 1 миллилитр, которые помещены в пластиковые упаковки. Продается медикамент по рецепту. Срок годности равен 3 годам.
Фармакологическое действие Стадол
Активное вещество буторфанол воздействует на опиоидные рецепторы, изменяет восприятие болевого ощущения. Лекарство может несколько подавлять функцию дыхания, что снимается введением налоксона. Время развития обезболивающего эффекта определяется способом введения лекарства, так при внутривенной инъекции действие развивается через 3-5 минут, а при использовании средства внутримышечно – через 10-15 минут.
Максимальное анальгетическое воздействие наступает примерно через час, два. Продолжительность обезболивающего действия определяется выраженностью болевого синдрома и в среднем варьирует от 3 до 4 часов. Связывание буторфанола с протеинами плазмы составляет 80 процентов. Метаболизируется в печени. Выделяется с мочой и через кишечник.
Показания Стадол к применению
Средство Стадол показано к применению при умеренной, а также при сильной боли, включая мигрень, зубную боль, а также послеоперационный период. Кроме того, лекарство назначают в качестве премедикации перед осуществлением хирургической операции, а также назначают медикамент с целью обезболивания родов.
Противопоказания Стадол к применению
Медикамент Стадол противопоказан к использованию при гиперчувствительности к активному веществу буторфанолу или к прочим компонентам фармпрепарата.
Применение Стадол, дозировка
Сильнодействующий анальгетик Стадол применяют при обезболивании внутримышечно по 2 мг раз в сутки, а при необходимости можно повторить инъекцию через три, четыре часа. Если лекарство используют внутривенно, то обычно вводят 1 мг фармпрепарата. При анестезии обычно дозировка равна 2 мг внутримышечно примерно за час, полтора до осуществления оперативного вмешательства.
Побочные эффекты Стадол
Средство Стадол может спровоцировать следующие побочные реакции: тошнота, присоединяется потливость, сонливость, не исключена рвота, астеническое состояние, сухость во рту, изменение кровяного давления, головные боли, возникает ощущение жара, а также спутанность сознания, кроме того, головокружение, чувство легкости.
Прочие негативные проявления будут выражаться такими симптомами: миалгия, развивается эйфория, тахикардия, характерно волнение, наблюдается ощущение холода, отмечается депрессия, нервозность, может быть тревога, а также ощущение спокойствия, кроме того, дизартрия, поверхностное дыхание, дисфория, не исключена крапивница, галлюцинации, парез, а также двоение в глазах.
Передозировка Стадол
При передозировке медикамента Стадол у пациента отмечается гиповентиляция легких, а также развивается сердечно-сосудистая недостаточность или отмечается коматозное состояние, коме того, подавляется деятельность ЦНС. В подобной ситуации используют антидот, например, лекарство налоксон вводят внутривенно.
Особые указания
Лекарство Стадол не рекомендуется назначать пациентам с наркотической зависимостью. Перед началом использования этого медикамента такие пациенты должны пройти специальный терапевтический курс. Во время терапии этим раствором не следует употреблять спиртные напитки, так как одновременное использование с алкоголем может усиливать эффект этого медикамента.
Как и прочие медикаменты из группы опиоидов, фармсредство Стадол у лиц с черепно-мозговой травмой способствует повышению давления спинномозговой жидкости, а также увеличивает уровень двуокиси углерода, способствует сужению зрачка.
Лекарственный препарат может способствовать подавлению функции дыхания у больных, которые страдают некоторыми заболеваниями ЦНС, а также при диагностированном нарушении функции дыхания. С осторожностью Стадол назначают при патологии печени, а также при нарушенной работе почек.
Лекарственное средство Стадол повышает активность сердечной деятельности, в связи с этим препарат назначают с осторожностью при инфаркте миокарда, при коронарной недостаточности, когда ожидаемый положительный эффект будет преобладать над возможным риском.
Во время родов при введении этого средства у новорожденного регистрировалась асфиксия и респираторный дистресс синдром, связанный с введением фармпрепарата менее чем за два часа до родов. Пожилые лица, применяющие Стадол, более чувствительны к побочным действиям этого медикамента, в частности, у них чаще отмечается головокружение.
Так как лекарственное средство может спровоцировать сонливость и головокружение, в связи с этим фармпрепарат не следует использовать при управлении автотранспортным средством.
Аналоги Стадол
Медикамент Бефорал, лекарство Буторфанол, Морадол, фармпрепарат Буторфанола тартрат, а также Веро-буторфанол относятся к аналогам фармсредства Стадол.
Заключение
Использовать обезболивающий медикамент Стадол рекомендуется по назначению лечащего специалиста.
Агонист-антагонист опиоидных рецепторов. Анальгетик
Форма выпуска, состав и упаковка
1 мл - ампулы (5) - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Буторфанол действует как агонист каппа-опиоидных рецепторов и как смешанный агонист-антагонист мю-опиоидных рецепторов, изменяя на уровне ЦНС восприятия болевых ощущений.
Тартрат обладает активностью антагониста опиоидов, которая приблизительно эквивалентна активности налорфина, в 30 раз превышает активность пентазоцина и составляет 1/40 активности . Клинические исследования продемонстрировали, что по степени подавления дыхания в/в введение 2 мг буторфанола сравнимо с 10 мг морфина; при введении 4 мг буторфанола заметного уровня этого эффекта не отмечается, однако продолжительность эффекта зависит от введенной дозы.
Подавление функции дыхания, вызываемое буторфанолом, снимается налоксоном.
В/в введение буторфанола тартрата и пентазоцина вызывают сходные изменения гемодинамики: повышение давления в легочной артерии, легочного давления заклинивания, конечного диастолического давления в левом желудочке, системного артериального давления и легочного сосудистого сопротивления. Буторфанол, как и другие смешанные агонисты-антагонисты с высоким сродством к каппа-рецепторам, может вызывать в ряде случаев неприятные психомиметические эффекты.
Время наступления обезболивающего эффекта буторфанола зависит от способа его введения: в пределах нескольких минут после в/в введения и в течение 10-15 мин после в/м инъекции. Максимальное анальгетическое действие наступает в пределах 1-2 ч.
Продолжительность обезболивания зависит от характера боли и от пути введения препарата, однако обычно составляет 3-4 ч при в/м и при в/в способах введения.
Фармакокинетика
Буторфанол быстро всасывается после в/м инъекции. После введения 1 мг C max буторфанола в крови достигаются через 20-40 мин.
Средние фармакокинетические показатели препарата Стадол 2 мг/мл в различных возрастных группах
| Показатель | Молодые (20-40 лет) | Пожилые (старше 65 лет) |
| AUC (∞) б) (ч×нг/мл) | 7.24(1,57) в) (4.40-9.77) г) | 8.71 (2.02) (4.76-13.03) |
| Время полувыведения (ч) | 4.56(1,67) (2.06-8.70) | 5.61 (1.36) (3.25-8.79) |
| Объем распределения а) (л) | 487(155) (305-901) | 552(124) (305-737) |
| Общий клиренс (л/ч) | 99 (23) (70-154) | 82(21) (52-143) |
| а) Молодые (n=24) в возрасте от 20 до 40 лет и пожилые (n=24) старше 65 лет. б) Площадь под кривой зависимости концентрации в плазме от времени после введения дозы 1 мг. в) Среднее (1С.О.) г) (Интервал наблюдавшихся значений) д) Получено из данных по внутривенному введению |
||
Связывание буторфанола с белками сыворотки не зависит от его концентрации в дозовом интервале, используемом в клинической практике (до 7 мг/мл) и составляет приблизительно 80%. Препарат проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и обнаруживается в женском молоке.
Буторфанол подвергается глубокому метаболизму в печени и выделяется из организма в форме окисленных и связанных метаболитов. Менее 5% введенного в/в препарата выделяется с мочой в виде неизмененного исходного вещества.
Буторфанол выделяется из организма с мочой и калом. Основным метаболитом буторфанола, присутствующим в моче, является гидроксибуторфанол (49% введенной дозы). С мочой также выделяются небольшие количества нор-буторфанола (менее 5%).
Показания
— умеренные и сильные боли, включая боли послеоперационного периода, при мигрени и при зубной хирургии;
— для премедикации перед хирургической операцией или наркозом в качестве дополнения к сбалансированной анестезии, а также для обезболивания родов.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к буторфанолу или любому другому компоненту препарата.
Дозировка
Действие препарата Стадол, как и действие других сильнодействующих анальгетиков, наступает быстро, поэтому подбор дозы препарата должен проводиться индивидуально в зависимости от клинического ответа.
При обезболивании
При в/м введении обычная рекомендуемая доза составляет 2 мг однократно в том случае, если при появлении сонливости или головокружения больной имеет возможность находиться в положении лежа. При необходимости такую дозу препарата можно повторять с интервалом 3 или 4 ч. В зависимости от тяжести болей лечение эффективно в интервале доз от 1 до 4 мг каждые 3-4 ч.
При анестезии
Введение перед операцией/наркозом. Доза препарата должна подбираться индивидуально. Обычная доза составляет 2 мг в/м за 60-90 мин доначала проведения хирургической операции.
При проведении сбалансированной анестезии обычная доза препарата составляет 2 мг в/в незадолго до начала наркоза и/или по 0.5 мг в/в по ходу операции. При таком дробном введении общая доза может быть увеличена до 0.06 мг/кг (4 мг/70 кг) в зависимости от ранее введенных седативных, анальгетических или снотворных препаратов.
Общая доза препарата Стадол может варьировать, однако больным лишь в редких случаях требуется введение менее 4 мг или более 12.5 мг препарата (обычно от 0.6 до 0.8 мг/кг).
Роды
Беременным женщинам с нормальным сроком вынашивания плода в начале родовой деятельности можно ввести 1-2 мг препарата в/в или в/в и повторно ту же дозу через 4 ч. При родах или если роды ожидаются в пределах 4 ч, следует применять другие средства обезболивания. Препарат следует применять с осторожностью при преждевременных родах.
Больным с нарушенной функцией печени или почек (КК менее 30 мл/мин) может потребоваться корректировка дозы.
Исходная доза препарата престарелым больным составляет половину обычной дозы.
Побочные действия
Практически во всех случаях характер и частота побочных эффектов, наблюдавшихся после введения препарата различными способами, соответствуют тем, которые обычно наблюдаются при применении опиоидных аналгетиков. Причем о каких-либо эффектах неожиданной или необычной токсичности не сообщалось.
Во всех клинических исследованиях по изучению применения препарата Стадол раствора для инъекций или Стадол назальный спрей наиболее частыми побочными эффектами были сонливость (40%), тошнота и/или рвота (7.9%), потливость/влажность (6%).
Частые побочные эффекты(у 1-10% больных)
Ниже перечислены симптомы, которые наблюдались у 1-10% больных, и считались связанными или возможно связанными с применением препарата Стадол при в/в или в/м способе введения.
Общее состояние: астения/сонливость, головные боли, ощущение жара.
Желудочно-кишечный тракт: сухость во рту.
Нервная система: спутанность сознания, ощущение легкости/ эйфория, головокружение.
Сердечно-сосудистая система: повышение/понижение АД.
Редкие побочные эффекты (менее 1% больных)
Ниже перечислены симптомы, отмечавшиеся менее чем у 1% больных во время клинических исследований или в результате применения препарата, и считались связанными или возможно связанными с применением препарата Стадол.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, сильное сердцебиение.
Нервная система: сновидения, волнение, депрессия, тревога, ощущение спокойствия, дизартрия, дисфория, галлюцинации, парез, ощущение холода, эйфория, нервозность.
Зрение: диплопия.
Кожа и кожные структуры: сыпь/крапивница.
Костно-мышечная система: миалгия.
Дыхательная система: замедленное дыхание, обструкция дыхательных путей, поверхностное дыхание.
Хотя , относящиеся к классу смешанных агонистов/антагонистов опиоидов, обладают гораздо меньшим потенциалом в плане развития привыкания по сравнению с морфином, сообщалось о случаях злоупотребления всеми этими препаратами. Следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата Стадол эмоционально неустойчивыми больными, а также больным, в истории болезни которых отмеченно злоупотребление лекарственными препаратами.
Передозировка
Клинические проявления при передозировках препарата такие же, как и при передозировках опиоидных препаратов. Наиболее серьезными из них являются гиповентиляция легких, а также сердечно-сосудистая недостаточность и/или кома.
При передозировке препаратом наблюдаются симптомы угнетения дыхания, сердечно-сосудистой недостаточности (особенно у предрасположенных больных), подавления ЦНС.
Случаи фатальной передозировки, связанные с применением препарата, отмечались крайне редко. Причем влияния буторфанола тартрата на исход передозировки, применявшегося обычно в сочетании с другими лекарственными средствами, установлено не было.
Специфическими мерами лечения при подозрении на передозировку препарата Стадол являются немедленное создание достаточной вентиляции дыхательных путей, после чего (при необходимости) назначается антагонист опиоидов, например налоксон (внутривенно).
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение препарата Стадол и препаратов, обладающих подавляющим действием на ЦНС (в т.ч. барбитураты, транквилизаторы и антигистаминные препараты), а также алкоголя, может приводить к усилению этого эффекта.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата и ингибиторов МАО.
Применение при сбалансированной анестезии
Совокупное действие в подавлении функции дыхания всех препаратов, применяемых при общей анестезии и вводимых в/в, может приводить к снижению вентиляции легких или одышке. Поэтому при сбалансированной анестезии Стадол должен применяться только в особых случаях и в качестве дополнительного препарата, а также при поддержке функции дыхания больного.
Введение перед операцией или перед наркозом
Следует соблюдать осторожность при введении препарата Стадол у больных гипертензией.
Особые указания
Зависимость от наркотических препаратов
Стадол не рекомендуется применять у больных с зависимостью от наркотиков. Являясь антагонистом опиоидов препарат может вызывать синдром отмены опиоидов. Перед началом применения препарата Стадол такие больные должны пройти специальный курс лечения.
Следует соблюдать осторожность при применении препарата Стадол у больных, которые в недавнем прошлом неоднократно принимали наркотические анальгетики, поскольку оценить устойчивость больных к действию опиоидов достаточно трудно.
Злоупотребление препаратом и зависимость
Известны отдельные случаи злоупотребления и привыкания к буторфанола тартрату и относится к лечению хронических болезненных состояний у амбулаторных больных. Большинство случаев возникновения зависимости связано с применением препарата в виде назального спрея, а не инъекционного раствора. В целом, больные, находящиеся на лечении опиоидами в течение длительного срока, подвергаются большому риску попасть в зависимость от препарата Стадол.
Алкоголь
Во время лечения препаратом Стадол употреблять алкоголь не следует. Одновременное применение препарата Стадол с алкоголем и препаратами, обладающими подавляющим действием на ЦНС (в т.ч., барбитураты, транквилизаторы и антигистаминные препараты) может усиливать этот эффект.
Черепно-мозговые травмы и внутричерепное давление
Как и другие опиоиды, Стадол у больных с черепно-мозговой травмой может повышать уровень двуокиси углерода в организме, повышать давление спинномозговой жидкости, сужать зрачок и вызывать психические нарушения и таким образом маскировать динамику клинической картины черепно-мозговой травмы.
Подавление функции дыхания
Препараты класса смешанных агонистов/антагонистов опиоидных рецепторов могут подавлять функцию дыхания особенно у больных, которые применяют препараты, влияющие на ЦНС, или страдают заболеваниями ЦНС, или нарушениями функции дыхания.
Заболевания печени и почек
Стадол следует применять с осторожностью у больных с заболеваниями печени, хотя лабораторные исследования не выявили каких-либо отклонений в анализах при применении препарата. При нарушениях функции почек и печени необходимо внести изменения в схему приема препарата.
Полупериод выведения препарата из организма увеличен у больных со значениями КК менее 30 мл/мин (10.5 ч по сравнению с 5.8 ч уздоровых людей). Тяжелые нарушения функции печени могут способствовать развитию более серьезных побочных эффектов и повышению клинической активности препарата.
Влияние на сердечно-сосудистую систему
Стадол повышает уровень сердечной деятельности, особенно в легочном круге кровообращения, поэтому при остром инфаркте миокарда, при нарушенной функции желудочка или при коронарной недостаточности препарат следует назначать больным только в случаях, когда ожидаемые положительные результаты значительно преобладают над возможным риском.
После введения препарата тяжелая гипертония отмечалась лишь в редких случаях. При развитии гипертензии применение препарата следует прекратить и провести лечение . Сообщалось также об эффективности применения налоксона у больных при отсутствии у них зависимости от опиоидов.
Роды и родоразрешение
Сообщалось о случаях развития дистресс-респираторного синдрома/асфиксии у новорожденных, связанных с введением препарата менее чем за 2 ч до родов, а также с многократным введением в сочетании с другими анальгетиками или седативными препаратами или при преждевременных родах.
Гериатрические больные
Применение у детей/подростков
Способность управлять транспортными средствами, машинами и механизмами
Сонливость и головокружение, связанные с применением препарата Стадол, могут нарушать способность управлять транспортными средствами, машинами и механизмами.
Беременность и лактация
Хорошо контролированных исследований препарата у женщин со сроком беременности до 37 недель не проводилось.
После в/в или в/в введения препарат в малых концентрациях обнаруживается в женском молоке. Однако клиническое значение этого факта не было всесторонне проанализировано.
Применение в пожилом возрасте
Помимо несколько сниженного выведения препарата из организма, пожилые больные могут быть более чувствительными к его побочным эффектам, в частности к появлению головокружения.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить при комнатной температуре, в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года. Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
