Кетанов — раствор для инъекций. От чего помогают таблетки Кетанов

Состав

действующее вещество: 1 мл кеторолака трометамолу 30 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия эдетат, этанол 96%, вода для инъекций, (натрий гидроксид или кислота соляная разведенная добавлены для коррекции рН).

Лекарственная форма" type="checkbox">

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный или бледно-желтого цвета раствор, не содержащий видимых частиц.

Фармакологическая группа" type="checkbox">

Фармакологическая группа

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.

Код АТХ М01А В15.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Кеторолака трометамол является НПВП (НПВС), что демонстрирует анальгетической активностью. Механизм действия кеторолака (как и других НПВС) понятен не до конца, но может заключаться в подавлении синтеза простагландинов. Биологическая активность кеторолака трометамолу связана с S-форме. Кеторолака трометамол не имеет седативных или анксиолитических свойств.

Самая большая разница между большими и малыми дозами кеторолака заключается в длительности анальгезии. Анальгетическое доза кеторолака оказывает также противовоспалительное действие.

Фармакокинетика.

Кеторолака трометамол является рацемической смесью [-] S- и [+] R-енантиометричних форм, причем анальгетическое активность обусловлена ​​S-формой. После введения кеторолак быстро и полностью абсорбуетьсяСередня максимальная плазменная концентрация в 2,2 мкг / мл достигается в среднем через 50 минут после введения однократной дозы 30 мг.

Линейная фармакокинетика . У взрослых после введения кеторолака трометамолу в рекомендуемых диапазонах дозирования клиренс рацемата не изменяется. Это указывает на то, что фармакокинетика кеторолака трометамолу у взрослых после однократной или многократных внутримышечных введений кеторолака трометамолу является линейной. При более высоких рекомендованных дозах наблюдается пропорциональное повышение концентраций свободного и связанного рацемата.

Препарат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Кеторолак проникает через плаценту и в небольших количествах - в грудное молоко. 99% кеторолака в плазме крови связано с белками в пределах широкого диапазона концентраций.

Таблица приблизительных средних фармакинетичних параметров (среднее ± СО)

Фармакинетични параметры (единицы)
Биодоступность (степень)
Т max 1 (мин)
С max 2 (мкг / мл) (однократное введение)
С max (мкг / мл) (в равновесном состоянии при применении 4 раза в сутки)			Не применяется #
С min 3 (мкг / мл) (в ривноваженому состоянии при применении 4 раза в сутки)			Не применяется
С avg 4 (мкг / мл) (в равновесном состоянии при применении 4 раза в сутки)			Не применяется
V b 5 (л / кг)
1 Время достижения максимальной концентрации в плазме крови. 2 Максимальная концентрация в плазме крови. 3 Минимальная концентрация в плазме крови. 4 Средняя концентрация в плазме крови. 5 Объем распределения. * Среднее значение было смоделировано с использованием данных плазменной концентрации, а стандартное отклонение было смоделировано с использованием процентного коэффициента вариации для данных значений C max и Т max .

Метаболизм. Кеторолака трометамол в значительной степени метаболизируется в печени. Продуктами метаболизма является гидроксилированные и конъюгированные формы производного продукта. Продукты метаболизма и некоторая часть неизмененного препарата выводится с мочой.

Экскреция. Основным путем выведения кеторолака и его метаболитов почечный. Примерно 92% введенной дозы определяется в моче 40% - в виде метаболитов и 60% - в неизмененном виде кеторолака. Примерно 6% дозы выводится с калом. В исследовании однократной дозы кеторолака 10 мг (n = 9) было продемонстрировано, что S-энантиомер выводится вдвое быстрее R-энантиомер, а клиренс не зависит от способа введения. Это означает, что соотношение плазменных концентраций S-энантиомера / R-энантиомера после каждой дозы уменьшается со временем. Различия между S- и R-формами в организме человека незначительны или отсутствуют. Т ½ S-энантиомера кеторолака трометамолу составляет примерно 2,5 часа (СВ ± 0,4), а R-энантиомера - 5:00 (СВ ± 1,7).

В других исследованиях сообщалось, что Т ½ рацемата составляет 5-6 часов.

Накопления. Кеторолака трометамол, который вводили внутривенно болюсно и каждые 6:00 в течение 5 дней здоровым добровольцам (n = 13), не продемонстрировал существенных различий в 1-й и 5-й день. Минимальные уровни в среднем составляли

0,29 мкг / мл (СО ± 0,13) в 1-й день и 0,55 мкг / мл (СО ± 0,23) в 6-й день. Равновесное состояние было достигнуто после четвертой дозы. Кумуляции кеторолака трометамолу в отдельных группах пациентов (пациенты пожилого возраста, дети, пациенты с почечной недостаточностью или заболеваниями печени) не исследовалась.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов.

Пациенты пожилого возраста . Опираясь только на данные, полученные после однократного введения, Т ½ рацемата кеторолака трометамолу увеличивался с 5 до 7:00 у пациентов пожилого возраста (65-78 лет) по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами

Дети. Фармакокинетические данные по внутримышечного введения кеторолака трометамолу детям отсутствуют.

Почечная недостаточность. Опираясь только на данные, полученные после однократного введения препарата, средний Т ½ кеторолака трометамолу у пациентов с нарушениями функции почек составляет 6-19 часов и зависит от выраженности нарушений. Корреляции между клиренсом креатинина и общим клиренсом кеторолака трометамолу у пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушением функции почек почти нет (r = 0,5). У пациентов с заболеванием почек значение AUC 8каждого из энантиомеров повышается почти на 100% по сравнению со здоровыми добровольцами. Объем распределения удваивается для S-энантиомера и увеличивается на 1 / 5 для R-энантиомера. Увеличение объема распределения кеторолака трометамолу указывает на увеличение несвязанной фракции.

Печеночная недостаточность . Значение Т ½ , AUC 8 и C max у 7 пациентов с заболеванием печени существенно не отличались от показателей здоровых добровольцев.

Показания

Купирования умеренного и сильного послеоперационной боли в течение непродолжительного времени.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
• Активная язва, недавняя желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, язвенная болезнь или желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе.
• Имеющаяся или подозреваемая желудочно-кишечное кровотечение.
• Бронхиальная астма, ринит, ангионевротический отек или крапивница, вызванные применением ацетилсалициловой кислоты или другими НПВС (из-за возможности возникновения тяжелых анафилактических реакций).
• Бронхиальная астма в анамнезе.
• Не применять как анальгезирующее средство перед и во время оперативного вмешательства и манипуляциях на коронарных сосудах.
• Тяжелая сердечная недостаточность.
• Полный или частичный синдром носовых полипов, отека Квинке или бронхоспазма.
• Не применять пациентам, у которых было оперативное вмешательство с высоким риском кровоизлияния или неполной остановки кровотечения и пациентам, получающим антикоагулянты, включая низкие дозы гепарина (2500-5000 единиц каждые

• Печеночная или умеренная или тяжелая почечная недостаточность (уровень креатинина в сыворотке крови более 160 мкмоль / л).
• Подозреваемая или подтверждена цереброваскулярная кровотечение, геморрагический диатез, включая нарушения свертывания крови и высокий риск кровотечения.
• Одновременное лечение другими НПВП (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы), ацетилсалициловой кислотой, варфарином, пентоксифиллином, пробенецидом или солями лития.
• Гиповолемия, дегидратация с риском почечной недостаточности вследствие уменьшения объема жидкости.
• Схватки.
• Противопоказано эпидуральное или интратекальное введение препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Кеторолак в значительной степени связывается с белками плазмы крови (в среднем на 99,2%). Кеторолак трометамол не изменяет фармакокинетику других средств через индукцию или ингибирование ферментов.

Нельзя применять одновременно с кеторолаком.

Варфарин, дигоксин, салицилаты и гепарин. Кеторолака трометамол незначительно уменьшал связывание варфарина с белками плазмы крови ш vitro и не менял связывание дигоксина с белками плазмы крови. Исследование ш vitro указывают, что при терапевтических концентрациях салицилатов (300 мкг / мл) связывание кеторолака уменьшалось примерно с 99,2% до 97,5%, что указывало на возможное двукратное увеличение уровней несвязанного кеторолака в плазме крови. Терапевтические концентрации дигоксина, варфарина, ибупрофена, напроксена, пироксикама, цетаминофену, фенитоина толбутамиду не меняют связывание кеторолака трометамолу с белками плазмы крови.

Ацетилсалициловая кислота. При применении с ацетилсалициловой кислотой связывание кеторолака с белками плазмы крови уменьшается, хотя клиренс свободного кеторолака не меняется. Клиническое значение этого вида взаимодействия неизвестно, хотя, как и при применении других НПВП, не рекомендуется одновременно назначать кеторолака трометамол и ацетилсалщилову кислоту через потенциальное повышение частоты возникновения побочных явлений.

Пробенецид. Одновременное применение кеторолака трометамолу и пробенецида приводило к снижению клиренса кеторолака и повышения его плазменных уровней и Т ½ . Итак, одновременное применение кеторолака трометамолу и пробенецида противопоказано.

Циклоспорин. Как и при применении всех НПВП, противопоказано одновременное применение циклоспорина за повышенного риска возникновения нефротоксического действия.

Мифепристон. После применения мифепристона в течение 8-12 дней не следует применять НПВП, поскольку они могут ослаблять эффекты мифепристона.

Литий. Противопоказано одновременное применение НПВП и препаратов лития.

Антикоагулянты. При одновременном применении с антикоагулянтами возможно усиление кровотечений. Одновременное применение с антикоагулянтами (такими как варфарин) противопоказано.

Лекарственные средства в комбинации с кеторолаком следует назначать с осторожностью.

Опиоидные анальгетики. Усиливается эффект опиоидных анальгетиков, что позволяет уменьшать дозу последних при обезболивании.

Сердечные гликозидu. НПВС могут ухудшать сердечную недостаточность, снижать скорость клубочковой фильтрации и повышать плазменные уровни сердечных гликозидов при одновременном применении с последними.

Метотрексат. Одновременно назначать с осторожностью.

Ингибиторы АПФ. Одновременное применение ингибиторов АПФ повышает риск развития нарушений функции почек, в частности для пациентов с уменьшенным объемом межклеточной жидкости.

НПВС могут уменьшать гипотензивное действие ингибиторов АПФ. О таком взаимодействии следует помнить при назначении НПВС с ингибиторами АПФ.

Противосудорожные средства. Сообщалось о единичных случаях возникновения судорог во время одновременного применения кеторолака трометамолу и противосудорожных средств (фенитоина, карбамазепина).

Психотропные средства. При одновременном применении кеторолака и психотропных средств (флуоксетина, тиотексену, алпразолама) сообщалось о возникновении галлюцинаций.

Пентоксифиллин. Одновременное применение кеторолака трометамолу и пентоксифиллина повышает риск появления кровотечения.

Кортикостероиды. Как и при применении всех НПВП, с осторожностью следует одновременно назначать кортикостероиды за повышенного риска возникновения желудочно-кишечного кровотечения.

Хинолины. Пациенты, принимающие хинолины, могут иметь повышенный риск возникновения судорог.

• блокаторы. Кеторолак и другие НПВС ослабляют гипотензивное действие b-блокаторов.

Зидовудин. Одновременное применение НПВП с зидовудином приводит к повышению риска гематологической токсичности. Существует повышенный риск гемартроза и гематомы у ВИЧ-инфицированных, страдающих гемофилией и которые лечатся одновременно с зидовудином и ибупрофеном.

Препараты, содержащие чеснок, лук, гинго двулопастное, могут усиливать эффект кеторолака и повышать риск развития геморрагических осложнений.

Маловероятно, что следующие лекарственные средства взаимодействуют с кеторолаком.

Диуретики. У некоторых пациентов кеторолак способен уменьшать натрийуретическое действие фуросемида и тиазидов. Во время сопутствующей терапии с применением НПВП за пациентом следует внимательно наблюдать относительно появления признаков почечной недостаточности, а также чтобы удостовериться в эффективности диуретиков препаратов.

Неполяризуючи миорелаксантu. Официальных исследований сопутствующего применения кеторолака трометамолу и миорелаксантов не проводили.

В исследованиях на животных и у людей не было свидетельств того, что кеторолака трометамин индуцирует или ингибирует ферменты печени, которые способны метаболизировать его или другие препараты. Следовательно, не ожидается, что кеторолак будет менять фармакокинетику других препаратов путем механизма индукции или ингибирования ферментов.

Влияние на результаты лабораторных анализов.

Кеторолак угнетает агрегацию тромбоцитов и может продлить время кровотечения.

Особенности применения

Вероятность возникновения побочных эффектов можно минимизировать, применяя наименьшую эффективную дозу в течение короткого промежутка времени, необходимого для контроля симптомов. Врачи должны знать, что у некоторых пациентов обезболивание наступает только через 30 минут после введения.

Комбинированное применение кеторолака трометамолу внутримышечно и перорально взрослым пациентам не должна превышать 5 дней.

При лечении пациентов с сердечной, почечной или печеночной недостаточностью, принимающих диуретики, или после хирургического вмешательства с гиповолемией, необходимо проводить тщательный контроль диуреза и функции почек.

Влияние на фертильность. Женщинам, которые не могут забеременеть и в связи с этим проходят обследование, применение кеторолака трометамолу следует отменить. Женщинам с пониженной способностью к оплодотворению следует избегать применения препарата.

Влияние на пищеварительный тракт. Кеторолака трометамол способен вызывать тяжелые побочные реакции со стороны пищеварительного тракта. Эти побочные явления могут возникать у пациентов, применяющих кеторолака трометамол в любое время после симптомов-предвестников или без них и могут иметь летальный исход. Риск появления серьезных с клинической точки зрения желудочно-кишечных кровотечений является дозозависимым. Но побочные явления могут возникать даже при непродолжительной терапии. Кроме наличии в анамнезе язвенной болезни, провоцирующими факторами являются одновременное применение пероральных кортикостероидов, антикоагулянтов, длительная терапия НПВС, курение, употребление алкогольных напитков, пожилой возраст и плохое состояние здоровья в целом. Большинство спонтанных отчетов о явлениях со стороны пищеварительного тракта касались пациентов пожилого возраста или ослабленных пациентов, поэтому при лечении такой категории больных следует уделять им особое внимание и при возникновении подозрения кеторолак следует отменить. Пациентам из группы риска следует назначать альтернативный вид терапии, в которую не входят НПВС.

Следует с осторожностью применять НПВП пациентам с болезнью Крона и язвенным колитом в анамнезе из-за возможности ухудшения течения заболевания.

Гематологические эффекты.

При одновременном применении кеторолака трометамолу пациентам, которые получают антикоагулянтную терапию, может повышаться риск возникновения кровотечения. Детальных исследований одновременного применения кеторолака и профилактических низких доз гепарина (2500-5000 ЕД каждые 12:00) не проводили, поэтому такой режим тоже может повышать риск появления кровотечения. Пациенты, которые уже принимают антикоагулянты или требующие введения низких доз гепарина, не должны получать кеторолака трометамол. По состоянию пациентов, принимающих другие средства, негативно влияющих на гемостаз, при введении кеторолака трометамолу следует внимательно наблюдать. Кеторолак угнетает агрегацию тромбоцитов и увеличивает время кровотечения. У пациентов с нормальной функцией кровотечения ее время увеличивался, но не превышал нормальный диапазон, составляет 2-11 минут. В отличие от пролонгированного действия после приема ацетилсалициловой кислоты, функция тромбоцитов возвращается к норме в течение 24-48 часов после отмены кеторолака. Пациентам, которым делали операцию с высоким риском кровотечения или неполным гемостазом, кеторолака трометамол применять нельзя. Кеторолака трометамол не является анестетиком и не имеет седативных или анксиолитических свойств.

Применение пациентам с нарушением функции почек (см. «Противопоказания»). Как и другие НПВС, кеторолак подавляет синтез простагландинов и может проявлять токсическое воздействие на почки, поэтому его следует с осторожностью применять пациентам с нарушением функции почек или с болезнями почек в анамнезе. К группе риска относятся пациенты с нарушенной функцией почек, гиповолемией, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени, пациенты, диуретики, и пациенты пожилого возраста.

Пациенты с менее выраженным нарушением функции почек должны получать более низкие дозы кеторолака (не более 60 мг в сутки, внутримышечно). По состоянию почек таких пациентов необходимо тщательно наблюдать. Перед началом лечения пациенты должны быть хорошо гидратированные. У пациентов, которым делали гемодиализ, клиренс кеторолака был снижен примерно наполовину от нормальной скорости, а терминальный Т ½ , увеличивался почти втрое.

Влияние на сердечно-сосудистую систему и сосуды головного мозга. По состоянию пациентов с артериальной гипертензией и / или незначительной и умеренной сердечной недостаточностью в анамнезе необходимо пристально наблюдать.

Чтобы минимизировать потенциальный риск развития побочных кардиоваскулярных осложнений у пациентов, применяющих НПВП, следует применять минимальную эффективную дозу в течение кратчайшего возможного промежутка времени. Кеторолака трометамол можно назначать пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и / или сосудов головного мозга только после тщательного обдумывания всех преимуществ и недостатков такого лечения. Так же необходимо взвешивать целесообразность назначения кеторолака перед началом длительного лечения пациентов группы риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (например, артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, а также курильщиков).

Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение некоторых НПВП, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может ассоциироваться с незначительным повышением риска артериальных тромбоэмболических осложнений, таких как инфаркт миокарда или инсульт. Нельзя исключить такой риск и для кеторолака.

Применение пациентам с нарушением функции печени. Кеторолака трометамол следует с осторожностью назначать пациентам с нарушением функции печени или с заболеваниями печени в анамнезе. Значительное повышение (более чем в три раза нормы) АЛТ и АСТ в сыворотке крови наблюдались в менее 1% пациентов. Кроме того, были сообщения о единичных случаях тяжелых печеночных реакций, включая желтуху и летальный фульминантной гепатит, некроз печени и печеночной недостаточности, в некоторых случаях - летальный. Кеторолак следует отменять в случае появления клинических симптомов развития заболевания печени или системных проявлений (например, эозинофилия, сыпь).

Респираторная система. Следует контролировать состояние пациента в связи с вероятностью развития бронхоспазма.

Системная красная волчанка и смешанные заболевания соединительной ткани.

У пациентов с системной красной волчанкой и различными смешанными заболеваниями соединительной ткани повышается риск развития асептического менингита.

Дерматологические.

Были сообщения о серьезных реакции кожи, такие как эксфолиативный дерматит, синдром СтивенсаДжонсона и синдром Лайелла. Самый высокий риск этих реакций возникает в начале курса лечения, причем первые проявления появляются в большинстве случаев в течение первого месяца лечения. Пациентам следует прекратить лечение препаратом при первом появлении высыпаний, повреждении слизистых оболочек или при других проявлениях гиперчувствительности.

Задержка жидкости и отеки.

Сообщалось о задержке жидкости и отек при применении кеторолака, поэтому его следует назначать с осторожностью пациентам с сердечной декомпенсации, артериальной гипертензией или подобными состояниями.

Применение в период беременности или кормления грудью

Применение кеторолака трометамолу противопоказано в период беременности, во время схваток и родов через известные эффекты НПВП на сердечно-сосудистую систему плода.

Не применять в период кормления грудью из-за возможного негативное влияние ингибиторов синтеза простагландинов на младенцев.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

На период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, в связи с возможным развитием побочных реакций со стороны нервной системы.

Способ применения и дозы

После введения анальгезирующее действие наблюдается приблизительно через

30 минут , максимальное обезболивание наступает через 1-2 часа. В целом средняя продолжительность аналгезии составляет 4-6 часов. Дозу следует корректировать в зависимости от степени тяжести боли и реакции пациента на лечение. Постоянное м введение многократных суточных доз кеторолака должен длиться не более 2-х дней, поскольку при длительном применении повышается риск развития побочных реакций. Опыт длительного применения ограничен, поскольку подавляющее большинство пациентов переводили на пероральный прием препарата или после периода введения пациенты больше не нуждались в обезболивающей терапии. Вероятность возникновения побочных эффектов можно минимизировать, применяя наименьшую эффективную дозу в течение короткого промежутка времени, необходимого для контроля симптомов.

Препарат нельзя вводить эпидурально или интраспинальной.

Взрослые. Рекомендованная начальная доза кеторолака трометамолу составляет 10 мг (0,3 мл препарата) с последующим введением по 10-30 мг (0,3-1 мл препарата) каждые 4-6 часов (при необходимости). В начальном послеоперационном периоде кеторолака трометамол при необходимости можно вводить каждые 2:00. Следует назначать минимальную эффективную дозу. Общая суточная доза не должна превышать 90 мг (3 мл препарата) для пациентов молодого возраста, 60 мг (2 мл) - для пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью и пациентов с массой тела менее 50 кг. Максимальная длительность лечения не должна превышать 2 дня. Пациентам с массой тела менее 50 кг дозу необходимо уменьшить.

Возможно одновременное применение опиоидных анальгетиков (морфина, петидина). Кеторолак не имеет негативного влияния на связывание опиоидных рецепторов и не усиливает угнетение дыхания или седативное действие опиоидных препаратов.

Для пациентов, которые парентерально получают препарат и которых переводят на пероральный прием кеторолака трометамолу (таблетки), общая комбинированная суточная доза не должна превышать 90 мг (60 мг для пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушениями функции почек и с массой тела менее 50 кг). В тот день, когда на смену лекарственную форму, доза приема компонента не должен превышать 40 мг. На прием пероральной формы пациентов следует переводить как можно быстрее.

Пациенты пожилого возраста. Пациентам в возрасте от 65 лет рекомендуется назначать низкое значение диапазона дозирования. Общая суточная доза не должна превышать 60 мг.

Пациенты с нарушением функции почек. Кеторолак противопоказан при нарушении функции почек умеренной и тяжелой степени. При менее выраженных нарушениях необходимо уменьшать дозировку (не выше 60 мг / сутки внутримышечно).

Дети

Не применять детям до 16 лет.

Передозировка

Симптомы: заторможенное состояние, сонливость, головная боль, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, желудочно-желудочное кровотечение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома, судороги. Сообщалось о развитии анафилактоидных реакций.

Лечение: терапия симптоматическая и поддерживающая. Специфический антидот отсутствует. Пациентам не позднее 4:00 после применения препарата с симптомами передозировки или после большого передозировки (при приеме внутрь дозы, которая в 5-10 раз больше обычной) необходимо вызвать рвоту, принять активированный уголь (60-100 г для взрослых) и / или принять осмотическое слабительное средство. Применение форсированного диуреза, алкирування мочи, гемодиализа или переливание крови неэффективны из-за высокой связывания препарата с белками плазмы крови. Одноразовые передозировки кеторолаком в разное время приводили к боли в животе, тошнота, рвота, гипервентиляции, пептических язв и / или эрозивного гастрита и нарушения функции почек, проходили после отмены препарата.

Побочные реакции

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диспепсия, анорексия, ощущение дискомфорта в животе, боль в животе, спазм или жжение в эпигастральной области, изменения вкуса, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, кровотечение иногда с летальным исходом (особенно у пожилых возраста), перфорация язвы, диарея, сухость во рту, жажда, метеоризм, запор, острый панкреатит, язвенный стоматит, ощущение переполнения желудка, гастрит, эзофагит, отрыжка, гематемезис, молотый, обострение колита и болезни Крона, язвенный стоматит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушение функции печени, печеночная недостаточность, желтуха, гепатит, гепатомегалия, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны нервной системы: сонливость, нарушение концентрации внимания, эйфория, головная боль, головокружение, тревожность, астенический синдром, парестезии, функциональные нарушения, бессонница, недомогание, повышенная утомляемость, возбуждение, раздражительность, необычные сновидения, спутанность сознания, вертиго, дезориентация, гиперкинезия; асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и / или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), нервозность, галлюцинации, депрессия, психоз, обморочные состояния, патологическое мышление.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, приливы, бледность, учащенное сердцебиение, пальпитация, боль в груди. Были сообщения о развитии отеков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности, связанных с приемом НПВС. Может возрастать риск артериальных тромбоэмболических осложнений, например инфаркта миокарда или инсульта.

Со стороны органов кроветворения: апластическая анемия, гемолитическая анемия, пурпура, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, нейтропения.

Со стороны респираторного тракта: бронхоспазм, одышка, отек легких, отек гортани, бронхиальная астма, обострение бронхиальной астмы.

Со стороны мочевыделительной системы: нефротический синдром, олигурия, дизурия, повышение частоты мочеиспускания, гипонатриемия, гиперкалиемия, повышение уровня креатинина и мочевины, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, задержка мочи, боль в пояснице, боль в боку (с / без гематурии), острая почечная недостаточность, гематурия, азотемия, гемолитикоуремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура).

Со стороны кожи: кожные высыпания (включая макулопапулезные сыпь), эксфолиативный дерматит (гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, увеличение и / или болезненность небных миндалин), фотосенсибилизация, буллезные реакции.

Со стороны системы гемостаза: кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальные кровоизлияния, кровоизлияния под кожу, снижение скорости свертывания крови, увеличение времени кровотечения, гематомы.

С бокурепродуктивнои системы: женское бесплодие.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в т. Ч. Анафилаксия (может иметь летальный исход) или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание, крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром СтивенсаДжонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек.

Со стороны органов чувств: снижение слуха, потеря слуха, шум в ушах, нарушения зрения, нечеткость зрительного восприятия, неврит зрительного нерва.

Кеторол – одно из самых эффективных обезболивающих из группы НПВС. Он выпускается под разными торговыми названиями, в том числе Кетонов. О том, как правильно использовать эти уколы, расскажем далее, предоставив инструкцию по применению.

Что представляют собой уколы Кетанов?

Кетанов – это препарат для инъекционного введения, который назначается как обезболивающее, реже – жаропонижающее средство. Он обладает небольшим противовоспалительным эффектом, поэтому может использоваться при воспалительных процессах.

Препарат производится в Индии фирмой Ранбакси Лабораториз Лимитед.

Состав и действующее вещество

Действующее вещество средства – кеторол. Это препарат группы нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), который обладает выраженным обезболивающим эффектом, наиболее сильным среди родственных препаратов. Дополнительное вещество – физраствор, или вода для инъекций.

Форма выпуска

Ампулы Кетанов предназначены только для внутримышечных инъекций.

Форма выпуска препарата – раствор для внутримышечного введения (в быту его называют уколами).

Следует помнить, что средство допустимо вводить только в мышцу, для подкожных и внутривенных инъекций оно неприменимо. Содержание действующего вещества в растворе – 30мг/мл.

Также выпускается Кетанов в таблетках. Содержание действующего вещества в них – 10мг.

Фармакологическое действие

Кеторол вмешивается в образование одного из ферментов, участвующих в воспалительной реакции, и блокирует его. Благодаря этому достигаются три эффекта препарата (перечислены в порядке выраженности) – обезболивающий, жаропонижающий, противовоспалительный.

Обезболивающий эффект Кетанова гораздо больше , чем у родственных ему препаратов и близок к наиболее сильному из известных анальгетиков – морфину. В отличие от него, кеторол не вызывает привыкания.

Показания к применению инъекций

Кетанов применяют при сильных болях различного происхождения, в том числе у онкологических больных. Инъекции ставят в стационаре или процедурном кабинете. Их назначают тогда, когда требуются высокие дозы действующего вещества, или состояние пациента не позволяет ему пить таблетки.

Чаще всего инъекции кеторола применяются в хирургических и реанимационных отделениях.

Инструкция по применению внутримышечно

Вводите инъекцию медленно, чтобы уменьшить болевые ощущения!

Препарат вводят в палате или процедурном кабинете, внутримышечно глубоко. Во время введения возникают сильные болевые ощущения, для уменьшения которых важно вводить лекарство медленно.

Дозировка подбирается индивидуально , в среднем взрослым ставят 1мг Кетанова при болевом синдроме, пациентам старше 65 лет – 0,5мл, столько же – взрослым с нарушением функции почек. Детям рассчитывает доза, исходя из массы тела.

Особые указания

Средство может давать побочные эффекты со стороны ЦНС – сонливость, вялость. Поэтому от работ, требующих внимания и сосредоточенности лучше отказаться. Также препарат оказывает значительное влияние на свёртывание крови, но оно прекращается через сутки после приёма Кетанова.

Если есть необходимость вводить лекарство многократно, то его вводят каждые 5-6 часов в течение 4 дней. При хронических болях у онкологических больных длительность применения препарата не ограничена.

Можно ли выпить ампулу

При невозможности сделать инъекцию ампулу можно выпить.

Препарат, согласно инструкции по применению, не предназначен для приёма внутрь. Тем не менее, если пациент выпьет раствор для внутривенного введения из ампулы, лекарство окажет свой эффект .

Вреда от такой процедуры не будет, но следует знать, что на вкус Кетанов очень горький, и может вызвать рвотный рефлекс.

При воспалительных и онкологических заболеваниях полости рта оправдывают себя полоскания рта и приём внутрь раствора для инъекций Кетанов.

Применение при беременности

Кетанов не рекомендован во время беременности. Исследований, позволяющих установить его безопасность, не проводилось, поэтому не следует рисковать жизнью и здоровьем малыша. Если возникают жизненные показания, решается вопрос о допустимости применения Кеторола, возможных методах лечения, необходимости сохранения или прерывания беременности.

В период лактации

В детском возрасте

Кетанов не применяют у пациентов младше 16 лет. Данных о безопасности и эффективности кеторола у детей и подростков не существует.

Противопоказания

Кетанов производителя Ranbaxy

Средство не применяется, если:

• У пациента отмечалась аллергия на НПВС (аспириновая астма);
• Больной страдает язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки или желудка в стадии обострения;
• Имеются нарушения свёртываемости крови, в том числе гемофилия;
• Геморрагический инсульт, а также любые признаки инсульта до установки диагноза по МРТ;
• Имеются нарушения функции печени и почек, лекарственный гепатит, снижение клубочковой фильтрации, печёночная и почечная недостаточность;
• В акушерской практике;
• При хронических болях неясного генеза.

Последнее противопоказание связано с тем, что препарат в этом случае не лечит, а маскирует симптомы, а заболевание тем временем развивается.

Побочные эффекты

Наиболее распространённый побочный эффект препарата – сонливость и нарушение координации, возможна нечёткость зрения. После инъекции не следует заниматься активным физическим трудом.

Другой распространённый эффект – провокация язвы желудка и двенадцатиперстной кишки. Это связано с механизмом действия препарата. Также возникают эффекты разжижения крови, которые могут оказать пагубное влияние на пациентов с нарушениями свёртывания.

Взаимодействие с другими препаратами

Средство нельзя применять вместе с другими НПВС – это вызывает усиление побочных эффектов, и не усиливает основной. По той же причине губительно сочетание Кетанова и стероидных гормонов.

Диабетикам следует пересчитывать дозу инсулина с учётом гипогликемического эффекта Кетанова.

У больных с онкологическими болезнями или сильными послеоперационными болями Кетанов сочетают с опиоидными анальгетиками, чтобы снизить дозу наркотического препарата.

Информация на обороте упаковки

Срок и условия хранения

Срок годности – 3 года. Повреждённая ампула непригодна к использованию. Хранить лекарство следует при комнатной температуре, беречь от детей и домашних животных.

Цена

Раствор стоит в аптеках от 120р , продаётся строго по рецепту.

Другие формы выпуска и цены

Также средство выпускается в таблетках, покрытых оболочкой, их стоимость начинается с 60р. Таблетки также отпускаются по рецепту врача.

Аналоги и цены

Препарат	Применение	Условия отпуска	Цена
Кеторол	Снятие тяжёлых болей, в т.ч. в онкологии	По рецепту	От 130р
Нурофен	Снятие боли и жара	Без рецепта	От 60р
Парацетамол	Лечение боли, жара, воспалительных процессов	Без рецепта	От 20р
Трамадол	Лечения тяжёлых болей после травм и операций	По рецепту	От 220р
Морфин	Лечение тяжёлых болей, в т.ч. в онкологии	Только для мед.учреждений	От 300р

Какие аналоги сильнее Кетанова

Преимущество Кетанова перед другими НПВС в том, что он значительно превосходит своих «родственников» по обезболивающему эффекту.

Действенность препарата приближается к таким же показателям у сильных наркотических анальгетиков – промедола и морфина. Морфин – единственное вещество, эффект которого однозначно сильнее, чем у Кетанова.

Представляет собой лекарственное средство, обладающее выраженным обезболивающим действием. Выпускается препарат в таких формах, как таблетки, капсулы, гель и раствор для инъекций. Назначается при проведении комплексного медикаментозного лечения и для симптоматической терапии.

Показания к приему препарата

Кетанов назначается для купирования боли любого происхождения и интенсивности. Выпускается препарат в форме таблеток, растворов для инъекций, свечей, мази и крема и обезболивает даже в тех случаях, когда другие лекарства оказываются неэффективными. Кетанов отлично справляется с:

1. Умеренными и сильными послеоперационными болями.
2. Болями, возникающими на фоне гинекологических болезней.
3. Ощущениями дискомфорта, появившимися в результате ортопедических манипуляций.
4. Урологическими болями.
5. Острыми мышечными болями, появившимися в результате травм.
6. Болями, возникшими вследствие переломов и при разрывах тканей, вывихами сильных растяжениях.
7. Неприятными последствиями посещения стоматологического кабинета.

Кетанов является незаменимым обезболивающим средством, назначаемым при:

• Зубной боли, кариесе и пульпите.
• Перикороните.
• Почечных коликах.
• Послеродовых болях.
• Отите.
• Приступе ишиалгии.
• Фибромиалгии.
• Остеоартрических спазмах.
• Снятии симптомов радикулита .
• Остеохондрозе.
• Наличии патологических процессов в мышцах и тканях.
• Борьбе с наркотической зависимостью.

В каждом конкретном случае дозировка препарата рассчитывается индивидуально. Консультация с врачом при этом совершенно необходима – ошибочная доза не только не снимет боль, но и окажет нежелательное побочное действие на организм.

Правила приема таблеток

Использование препарата Кетанов в форме таблеток не рекомендовано:

• Людям пожилого возраста (старше 65 лет).
• Пациентам с массой тела менее 50 кг.
• При наличии патологий печени и почек.

Дозировка лекарственного средства в форме раствора

Кетанов в виде раствора назначается для внутримышечных для инъекций. Первый приступ боли снимается 10 мг лекарственного средства. Следующая дозировка поднимается до 30 мг – второй укол ставится через 5 часов после первого. Ввод препарата должен быть совершен под контролем лечащего врача.

Суммарная доза препарата Кетанов в сутки не должна превышать 90 мг. Для пожилых пациентов ее нужно уменьшить до 60 мг.

Уколы препарата Кетанов делаются два дня – этого срока вполне достаточно для снятия болевого синдрома. Далее пациенту назначаются таблетки Кетанов. Курс их приема составляет от 5 до 7 дней – за это время боль полностью исчезнет.

Первый укол купирует болевой синдром через полчаса. Пациенту становится легче, полностью болевые ощущения исчезают по истечении двух часов. В зависимости от диагноза больного и его самочувствия врач может изменить дозировку препарата. Главное, она не должна быть превышена – в этом случае высока вероятность возникновения побочных эффектов.

Противопоказания

В некоторых случаях назначение препарата Кетанов, как обезболивающего средства, запрещено – у пациентов имеется масса противопоказаний. Прием лекарства в такой ситуации не только не принесет ожидаемого результата, но и может серьезно навредить. Кетанов противопоказан при наличии у больного:

• Аллергии на любой из ингредиентов, входящих в состав таблеток и растворов.
• Открытой активной язвы.
• Желудочных кровотечений.
• Язвенных заболеваний.
• Бронхиальной астмы.
• Ангионевротического отека.
• Ринита.
• Крапивницы.
• Сердечной недостаточности.
• Полипов в носу.
• Бронхоспазма.
• Геморрагического диатеза.
• Нарушений свертываемости крови.

Также Кетанов не назначают перед операционным вмешательством, в послеоперационном периоде, в процессе манипуляций с сосудами. Категорически запрещен прием препарата беременным женщинам и лицам, подверженным возникновению отека Квинке.

В любом случае, перед приемом препарата Кетанов необходимо получить консультацию лечащего врача. А еще лучше – пройти полное обследование на предмет выявления скрытых нарушений в организме. Иначе лекарство не только не поможет снятию болевого синдрома, но и станет причиной возникновения серьезных проблем со здоровьем.

Прием при беременности

Обезболивающий препарат Кетанов беременным женщинам не назначают – его прием категорически запрещен на любом сроке. Вещества, входящие в состав препарата, могут нанести непоправимый вред здоровью не только будущей матери, но и ее ребенку.

Также не рекомендован прием препарата в период лактации — попав с молоком матери в организм младенца, Кетанов может вызвать у него аллергию. Если ситуация серьезна и без приема лекарственного средства кормящей женщине не обойтись, от грудного вскармливания малыша ей придется отказаться.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Совместный прием препарата Кетанов с некоторыми лекарствами категорически не рекомендован – обезболивающий эффект может быть снижен, а риск возникновения осложнений повышен в разы. Кетанов не стоит одновременно принимать с:

• Варфарином – он на 97% снижает обезболивающее действие препарата. А также с Дигоксином, Гепаритом и другими салицилатами.
• Ацетилсалициловой кислотой – возможно возникновение побочных эффектов.
• Пробенецидом — уменьшается действие препарата Кетанов.
• Циклоспорином — возникают побочные нефротоксические эффекты.
• Окспентифилином – возникает риск развития опасных кровоизлияний.
• Мифепристоном – Кетанов полностью уничтожает его лечебные характеристики.
• Препаратами лития .
• Антикоагулянтами – возможен риск возникновения кровотечений.

Список этот далеко не полный – лечащий врач обязательно должен знать, какие лекарства принимает пациент. Только тогда он сможет внести коррекцию в свои назначения и рассчитать правильную дозу препарата Кетанов – лечение будет успешным, а риск возникновения побочных эффектов сведется к минимуму.

Передозировка

Если доза приема препарата Кетанов превышена, побочных эффектов не избежать. В подобной ситуации пациент жалуется на:

1. Замедленную реакцию.
2. Сильную головную боль.
3. Сонливость и вялость.
4. Тошноту и рвоту.
5. Боль в животе.
6. Появление приступов артериальной гипертензии.
7. Развитие почечной недостаточности.
8. Появление проблем с дыханием.

При значительной передозировке препарата может открыться желудочное кровотечение, начнутся судороги и пациент впадет в кому.

Медицине известны случаи, когда длительный прием высоких доз лекарства приводил к смерти пациента. Поэтому врачи настоятельно рекомендуют всем, кто принимает препарат Кетанов, незамедлительно сообщать о любых его побочных действиях.

В случае передозировки пациенту назначается симптоматическая терапия – он должен вызвать рвоту и выпить определенное количество таблеток активированного угля (не менее 100 гр. для взрослого человека). Сделать это необходимо не позднее 4 часов после приема лекарства. При необходимости, в качестве дополнительных профилактических мер, врач может выписать осмотические препараты.

Если передозировка одноразовая, основными ее симптомами будут тошнота и боли в животе. Стоит прекратить прием препарата и неприятные ощущения исчезнут.

Игнорировать внезапно появившийся дискомфорт, боль и прочие симптомы передозировки ни в коем случае нельзя – при приеме больших доз препарата Кетанов риск возникновения опасных осложнений увеличивается многократно.

Побочные действия

Как и у любого лекарства, у препарата Кетанов имеется масса побочных эффектов. Знать о них пациент должен обязательно – врачи заостряют на этом внимание каждого. Сколько и как принимать препарат, может сказать только специалист.

Побочные эффекты	Где происходят
Тошнота и рвота. Появившаяся анорексия. Дискомфорт в животе. Желудочные боли и спазмы. Вкусовые изменения. Образование в желудке язв. Появление кровотечений, способных привести к летальному исходу (в группе риска – пожилые люди). Диарея. Сухость во рту. Постоянная жажда. Метеоризм и запоры. Возникновение приступов панкреатита. Ощущение переполненности в животе. Появление признаков гастрита, колита, болезни Крона. Отрыжка. Эзофагит.	Желудочно-кишечный тракт
Нарушение работы органа. Возникновение желтухи (редко). Повышение печеночных ферментов. Гепатит и гепатомегалия.	Печень
Усталость и сонливость. Нарушение памяти и концентрации внимания. Сильная головная боль. Чувство тревожности и приступы паники. Головокружение. Бессонница. Чувство перевозбуждения. Постоянное недомогание. Раздражительность и стрессовое состояние. Необычные сновидения. Ощущения дезориентации в пространстве. Лихорадка и возникновение судорог. Внезапные смены настроения и беспричинное беспокойство. Галлюцинации. Обмороки. Психоз.	Нервная система
Внезапные приливы крови. Бледность кожных покровов. Учащенное сердцебиение. Пальпитация. Боль в груди. Отечность. Сердечная недостаточность. Артериальные осложнения. Инфаркт миокарда и инсульт (редко).	Сердечно-сосудистая система
Апластическая анемия. Пурпура. Появление приступов лейкопении. Агранулоцитоз. Тромбоцитопения. Возникновение нейтропении.	Кровеносная система
Возникновение бронхоспазма. Приступы одышки. Отек легких и гортани. Симптомы бронхиальной астмы. Обострение хронических заболеваний легких.	Бронхи
Частые мочеиспускания. Задержка мочеиспускания. Проявления нефротического синдрома. Повышение креатинина в моче. Папиллярный некроз. Поясничные боли. Ухудшение работы почек. Гематурия.	Мочевыделительная система
Сыпь. Проявление дерматита. Шелушение. Увеличение миндалин. Фотосенсибилизация.	Кожные покровы
Аллергические реакции на компоненты, входящие в состав. Анафилактоидная реакция, способная стать причиной летального исхода. Изменение цвета кожи. Крапивница. Отеки век.	Иммунная система
Нарушение слуха. Появление звона в ушах. Ухудшение зрения. Неврит в глазном нерве.	Органы чувств
Повышенное потоотделение. Появление приступов миалгии. Изменение оттенка кожных покровов в местах постановки уколов. Отеки лица и рук. Набор веса. Лихорадка. Озноб.	Прочие побочные эффекты

Пациентам, у которых отмечаются скачки артериального давления, прием препарата Кетанов необходимо назначать с большой осторожностью. Однако, при грамотно подобранной дозировке, препарат не вызовет нежелательных побочных эффектов и лечение будет результативным.

Особенности использования

Соблюдение правил приема препарата Кетанов является одним из условий успешности лечения. Следовать им несложно, главное — их знать.

• Для сведения к минимуму риска возникновения возможных осложнений сначала назначается минимальная доза препарата. И прием его должен быть ограничен по времени – пары дней вполне достаточно для купирования боли. Продолжительное применение лекарственного средства может привести к серьезным нарушениям работы органов и систем.
• Для того, чтобы после укола ушла боль, требуется не менее получаса. Нужно запастись терпением и подождать. Не стоит торопиться и, в надежде ускорить процесс, принимать еще какие-либо обезболивающие препараты. Концентрируясь в организме, они вступают во взаимодействие, ослабляют действие друг друга и наносят здоровью непоправимый вред.
• Таблетки пить более 5 дней крайне нежелательно.
• Пациенты, у которых выявлены проблемы с печенью и почками, принимать лекарство должны только под наблюдением врача. Доза препарата в таких сложных ситуациях минимизируется, диурез и состояние почек находятся под постоянным контролем специалиста.
• Прием препарата Кетанов категорически запрещен женщинам, испытывающим проблемы с зачатием.
• Назначение препарата людям, страдающим болезнью Крона, требует индивидуального подхода.
• Пациентам с сердечно-сосудистой патологией Кетанов назначается с большой осторожностью, находиться им во время лечения лучше в стационаре.

Условия хранения

Кетанов требуется хранить при температуре 25 С в темном, защищенном от попадания солнечных лучей месте. Дети ни в коем случае не должны иметь доступ к препарату. Срок годности препарата Кетанов ограничен – не более трех лет с момента изготовления. Просроченное лекарство принимать категорически запрещено!

Состав

действующее вещество: ketorolac tromethamine;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит кеторолака трометамина 10 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, полиэтиленгликоль 400, тальк, титана диоксид (Е 171).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с маркировкой «KVT» с одной стороны.

Фармакологическая группа

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Код АТХ М01А В15.

Фармакологические свойства

Фармакологические .

Обезболивающее средство Кеторолака трометамин - ненаркотический анальгетик. Это НПВП, который проявляет противовоспалительное и слабое жаропонижающее активность. Кеторолака трометамин ингибирует синтез простагландинов и считается анальгетиком периферического действия. Он не имеет известного влияния на опиатные рецепторы. После применения кеторолака трометамина в контролируемых клинических исследованиях не наблюдалось явлений, которые бы свидетельствовали об угнетении дыхания. Кеторолака трометамин не вызывает сужение зрачков.

Фармакокинетика .

Кеторолака трометамин быстро и полностью абсорбируется после перорального применения с пиковой концентрацией 0,87 мг / кг в плазме крови через 50 минут после приема разовой дозы 10 мг. У здоровых добровольцев терминальный период полувыведения из плазмы составляет в среднем 5,4 часа. У лиц пожилого возраста (средний возраст 72 года) он составляет 6,2 часа. 99% кеторолака в плазме крови связывается с белками. У человека после приема разовой или многократных доз фармакокинетика кеторолака является линейной. Стационарные уровне в плазме крови достигается через 1 сутки при применении 4 раза в сутки. При длительном дозировании изменений не наблюдалось. После введения разовой дозы объем распределения составляет 0,25 л / кг, период полувыведения - 5:00, а клиренс - 0,55 мл / мин / кг. Основным путем выведения кеторолака и его метаболитов (конъюгатов и р-гидроксиметаболитов) является моча (91,4%), а остальное выводится с калом. Диета, богатая жирами, уменьшает скорость абсорбции, но не объем, в то время как антациды не влияют на абсорбцию кеторолака.

Показания

Кратковременное лечение боли умеренной интенсивности, включая послеоперационную боль.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к кеторолака или другим компонентам препарата.

• Активная язва, недавняя желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, язвенная болезнь или желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе
• бронхиальная астма, ринит, ангионевротический отек или крапивница, вызванные применением ацетилсалициловой кислоты или другими нестероидными противовоспалительными средствами (из-за возможности возникновения тяжелых анафилактических реакций)
• бронхиальная астма в анамнезе
• не применять как анальгезирующее средство перед и во время значительного оперативного вмешательства и после манипуляций на коронарных сосудах;
• тяжелая сердечная недостаточность
• полный или частичный синдром носовых полипов, отека Квинке или бронхоспазма;
• не применять пациентам, у которых было оперативное вмешательство с высоким риском кровоизлияния или неполной остановки кровотечения и пациентам, получающим антикоагулянты, включая низкие дозы гепарина (2500-5000 единиц каждые 12:00)
• печеночная или умеренная тяжелая почечная недостаточность (уровень креатинина в сыворотке крови более 160 мкмоль / л);
• подозреваемая или подтверждена цереброваскулярная кровотечение, геморрагический диатез, включая нарушения свертывания крови и высокий риск кровотечения;
• одновременное лечение другими нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы), ацетилсалициловой кислотой, варфарином, пентоксифиллином, пробенецидом или солями лития;
• гиповолемия, дегидратация;
• риск возникновения почечной недостаточности вследствие уменьшения объема жидкости.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Кеторолак легко связывается с белками плазмы крови (среднее значение 99,2%), а степень связывания зависит от концентрации.

Нельзя применять одновременно с кеторолаком.

В связи с возможностью возникновения побочных эффектов кеторолак нельзя назначать с другими НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, или пациентам, которые получают ацетилсалициловую кислоту, варфарин, литий, пробенецид, циклоспорин. НПВС не следует назначать в течение 8-12 суток после применения мифепристона, поскольку НПВП могут ослаблять эффект мифепристона.

Лекарственные средства в комбинации с кеторолаком следует назначать с осторожностью.

У здоровых лиц с нормоволемией кеторолак снижает диуретический эффект фуросемида примерно на 20%. С особой осторожностью следует назначать препарат пациентам с сердечной декомпенсации. НПВС могут усиливать сердечную недостаточность, снижать скорость клубочковой фильтрации и повышать уровень сердечных гликозидов в плазме крови в случае одновременного введения с сердечными гликозидами. Кеторолак и другие нестероидные противовоспалительные препараты могут ослаблять эффект гипотензивных средств. В случае одновременного применения кеторолака с ингибиторами АПФ существует повышенный риск нарушения функции почек, особенно у пациентов с уменьшенным объемом крови в организме. Существует возможный риск проявления нефротоксичности, если НПВС назначать вместе с такролимусом. Одновременное назначение вместе с диуретиками может приводить к ослаблению диуретического эффекта и повышения риска нефротоксичности НПВП. Как и со всеми НПВП, с осторожностью одновременно назначают кортикостероидные препараты за повышенного риска возникновения желудочно-кишечных язв или кровотечения. Существует повышенный риск развития желудочно-кишечного кровотечения, если НПВП назначать в комбинации с антиагрегантными средствами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина. Рекомендуется с осторожностью одновременно назначать метотрексат, поскольку сообщалось, что некоторые ингибиторы синтеза простагландинов уменьшают клиренс метотрексата и поэтому, возможно, повышают его токсичность.

Пациенты, принимающие НПВП и хинолоны, могут иметь повышенный риск развития судорог.

Одновременное применение НПВП с зидовудином приводит к повышению риска гематологической токсичности. Существует повышенный риск гемартроза и гематомы у ВИЧ-инфицированных, страдающих гемофилией и которые лечатся одновременно зидовудином и ибупрофеном.

Маловероятно, что следующие лекарственные средства взаимодействуют с кеторолаком.

Кеторолак не влиял на связывание дигоксина с белками плазмы крови. Исследования in vitro указывают на то, что при терапевтических концентрациях салицилата (300 мкг / мл) и выше связывание кеторолака уменьшалось примерно от 99,2% до 97,5%. Терапевтические концентрации дигоксина, варфарина, парацетамола, фенитоина и толбутамиду не влияли на связывание кеторолака с белками плазмы крови. Поскольку кеторолак является высокоактивным препаратом и имеющаяся его концентрация в плазме крови низкая, не ожидается, что он будет существенно замещать другие препараты, которые связываются с белками крови. В исследованиях на животных и у людей не было свидетельств того, что кеторолака трометамин индуцирует или ингибирует ферменты печени, которые способны метаболизировать его или другие препараты. Следовательно, не ожидается, что кеторолак будет менять фармакокинетику других препаратов путем механизма индукции или ингибирования ферментов.

Противоэпилептические средства.

Сообщалось о единичных случаях возникновения приступов эпилепсии во время одновременного применения кеторолака и противоэпилептических средств (фенитоина, карбамазепина).

Психотропные средства.

При одновременном применении кеторолака и психотропных средств (флуоксетина, тиотексену, алпразолама) сообщалось о возникновении галлюцинаций.

Влияние на результаты лабораторных анализов.

Кеторолак угнетает агрегацию тромбоцитов и может продлить время кровотечения.

Особенности применения

Максимальная продолжительность лечения не должна превышать 5 дней.

Влияние на фертильность .

Применение кеторолака, как и любого препарата, ингибирует синтез циклооксигеназы / простагландина, может ослаблять фертильность и не рекомендуется для применения женщинам, планирующим беременность. Для женщин, которые не могут забеременеть или проходят обследование по поводу фертильности, следует рассмотреть вопрос об отмене кеторолака.

Желудочно-кишечное кровотечение, образование язв и перфорация.

О желудочно-кишечные кровотечения, образование язв или перфорации, которые могут быть летальными, сообщалось при применении НПВП в любое время в течение лечения с или без симптомов-предвестников или в случае тяжелых нарушений со стороны пищеварительного тракта в анамнезе. Риск развития тяжелых желудочно-кишечных кровотечений зависит от дозировки препарата. Это, в частности, касается пациентов пожилого возраста, применяют кеторолак в средней суточной дозе выше 60 мг. Для этих пациентов, а также для пациентов, одновременно принимающих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, которые могут увеличивать риск для пищеварительного тракта, следует рассмотреть возможность комбинированного лечения с защитными средствами (например, мизопростолом или ингибиторами протонной помпы). Кетанов с осторожностью применять пациентам, которые получают параллельно медикаментозное лечение, которое может увеличивать риск образования язв или кровотечения, таких как пероральные кортикостероиды, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные средства, такие как ацетилсалициловая кислота. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или образования язв у пациентов, получающих Кетанов, курс лечения следует прекратить.

Нарушение дыхательной функции.

Необходима осторожность при применении препарата пациентам с бронхиальной астмой (или астмой в анамнезе), поскольку сообщалось, что НПВП у таких пациентов ускоряет возникновение бронхоспазма.

Влияние на почки.

Сообщалось, что ингибиторы биосинтеза простагландинов (включая НПВС) оказывают нефротоксическое действие. С осторожностью назначать пациентам с нарушениями функции почек, сердца, печени, поскольку применение НПВП может приводить к ухудшению функции почек. Пациентам с незначительными нарушениями функции почек назначать меньшие дозы кеторолака (которые не превышают 60 мг внутримышечно или внутривенно), а также следует тщательно контролировать состояние почек у таких пациентов. Как и для других препаратов, ингибирующих синтез простагландинов, сообщалось о случаях повышения в сыворотке крови мочевины, креатинина и калия во время приема кеторолака трометамина, которые могут возникать после применения одной дозы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы, почек и печени.

С осторожностью назначать пациентам с состояниями, которые приводят к уменьшению объема крови и / или почечного потока крови, когда простагландины почек играют поддерживающую роль в обеспечении почечной перфузии. У таких пациентов необходимо контролировать функцию почек. Уменьшение объема следует корректировать и тщательно контролировать содержание в сыворотке крови мочевины и креатинина, а также объем мочи выводится, пока у пациента не наступит нормоволемии. У пациентов, находящихся на почечном диализе, клиренс креатинина был уменьшен примерно вдвое по сравнению с нормой, а время полувыведения увеличивался примерно втрое. Пациенты с нарушением функции печени вследствие цирроза не имели каких-либо клинически важных изменений в клиренсе кеторолака или остаточного периода полувыведения. Могут наблюдаться предельные повышение значений по данным одного или более функциональных тестов печени. Эти отклонения от нормы могут быть временными, могут оставаться без изменений или могут прогрессировать при продолжении лечения. Если клинические признаки и симптомы указывают на развитие заболевания печени или если наблюдаются системные проявления, Кетанов следует отменить.

С осторожностью назначать кеторолак пациентам с кардиоваскулярными нарушениями в анамнезе.

Задержка жидкости и отеки.

Сообщалось о задержке жидкости и отек при применении кеторолака, поэтому его следует назначать с осторожностью пациентам с сердечной декомпенсации, артериальной гипертензией или подобными состояниями.

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты.

Пока нет достаточной информации, чтобы оценить риск для кеторолака трометамина. Пациенты с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, диагностированной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и / или цереброваскулярными заболеваниями должны находиться под наблюдением врача.

Системная красная волчанка и смешанные заболевания соединительной ткани.

У пациентов с системной красной волчанкой и различными смешанными заболеваниями соединительной ткани повышается риск развития асептического менингита.

Дерматологические.

Кетанов следует отменить при появлении первых признаков высыпаний на коже, поражения слизистых оболочек или любых других признаков повышенной чувствительности.

Гематологические эффекты.

Пациентам с нарушением свертывания крови не следует назначать Кетанов. Пациенты, получающие антикоагулянтную терапию, могут иметь повышенный риск кровотечения, если одновременно применять кеторолак. Состояние пациентов, получающих другие препараты, которые могут влиять на скорость остановки кровотечения, следует тщательно наблюдать при назначении им кеторолака. В контролируемых клинических исследованиях частота случаев значительного послеоперационного кровотечения составляла менее 1%. Кеторолак ингибирует агрегацию тромбоцитов и увеличивает время кровотечения. У пациентов с нормальным временем кровотечения длительность кровотечения увеличивалась, но не выходила за пределы нормы значений в 2-11 минут. В отличие от длительного воздействия вследствие применения ацетилсалициловой кислоты, функция тромбоцитов возвращается к норме в течение 24-48 часов после отмены кеторолака. Кеторолак не следует назначать пациентам, которые перенесли операцию с высоким риском кровотечения или неполной его остановкой. Следует быть осторожным, если обязательная остановка кровотечения является критической. Гиповолемию следует скорректировать перед тем, как начинать применение кеторолака.

Повышение дозы кеторолака в таблетках выше, чем суточная доза 40 мг, не повышает его эффективность, но увеличивает риск развития побочных реакций.

Кеторолак не вызывает зависимости, в случае прекращения приема препарата не было зафиксировано синдрома отмены.

Применение в период беременности или кормления грудью

Безопасность кеторолака в период беременности у человека не установлена. Учитывая известное влияние НПВП на сердечно-сосудистую систему плода (риск преждевременного закрытия артериального протока), кеторолак противопоказан в период беременности, схваток и родов. Начало родов может быть задержан, а продолжительность удлиненная с повышенной тенденцией возникновения кровотечения как у матери, так и у ребенка.

Кеторолак проникает в грудное молоко в низких уровнях, поэтому Кетанов противопоказан в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Некоторые пациенты в случае применения кеторолака могут чувствовать сонливость, головокружение, бессонница, повышенную утомляемость, нарушения зрения или депрессию. Если пациенты чувствуют вышеуказанные или другие аналогичные эффекты, им не следует управлять автотранспортом или работать с механизмами.

Способ применения и дозы

Таблетки желательно принимать во время или после еды. Препарат рекомендуется только для кратковременного применения (до 5 суток). С целью минимизации побочных эффектов препарат следует применять в минимальной эффективной дозе в течение короткого периода времени, необходимого для контроля симптомов. Перед началом лечения необходимо достичь нормоволемии. Взрослым Кетанов назначать по 10 мг каждые 4-6 часов при необходимости. Не рекомендуется применять препарат в дозах, превышающих 40 мг в сутки. Опиоидные анальгетики (например, морфин, петидин) можно применять параллельно, кеторолак не влияет на связывание опиоидных препаратов и не усиливает депрессию дыхания или седативное действие, которое вызывают опиоиды. Было продемонстрировано, что в случаях послеоперационной боли - одновременное применение кеторолака с опиоидными анальгетиками снижало потребность в последних. Для пациентов, которые получают парентерально кеторолак и которым суждено кеторолак перорально в форме таблеток, суммарная комбинированная суточная доза не должна превышать 90 мг (60 мг для лиц пожилого возраста, пациентов с нарушением функции почек и пациентов с массой тела менее 50 кг), а дозировка пероральной формы препарата не должна превышать 40 мг в сутки, если изменено применение формы выпуска препарата. Пациентов необходимо переводить на пероральное применение препарата как можно раньше.

Пациенты пожилого возраста.

У пациентов пожилого возраста существует больший риск развития тяжелых осложнений, в частности со стороны пищеварительного тракта. Во время лечения с применением НПВП следует регулярно наблюдать за состоянием пациента, обычно рекомендуется больший интервал между применением препарата, например 6-8 часов.

Дети

Не применять детям до 16 лет.

Передозировка

Симптомы: головная боль, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение; редко - диарея, дезориентация, возбуждение, кома, сонливость, головокружение, звон в ушах, потеря сознания, судороги. В случаях тяжелого отравления возможные острая почечная недостаточность и поражение печени.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. Необходимо обеспечить достаточный диурез. Следует тщательно контролировать функцию почек и печени. По состоянию пациентов следует наблюдать по крайней мере в течение 4:00 после приема потенциально токсичного количества. Частые или длительные судороги следует лечить путем введения диазепама. Другие меры могут быть назначены в зависимости от клинического состояния пациента. ОСОБЫЕ. Диализ не выводит кеторолак с кровообращения.

Побочные реакции

Со стороны пищеварительного тракта: язвенная болезнь, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда с летальным исходом (особенно у людей пожилого возраста), тошнота, диспепсия, желудочно-кишечный боль, ощущение дискомфорта в животе, спазм или жжение в эпигастральной области, рвота с примесью крови, гастрит, эзофагит, диарея, отрыжка, запор, метеоризм, чувство переполнения желудка, молотый, ректальное кровотечение, язвенный стоматит, рвота, кровоизлияния, перфорация, панкреатит, обострение колита и болезни Крона.

Со стороны ЦНС: тревожность, сонливость, головокружение, головная боль, нервозность, парестезии, функциональные нарушения, депрессия, эйфория, судороги, неспособность сконцентрироваться, бессонница, недомогание, повышенная утомляемость, возбуждение, вертиго, необычные сновидения, спутанность сознания, галлюцинации, гиперкинезия, асептический менингит с соответствующей симптоматикой, психотические реакции, нарушение мышления.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткость зрительного восприятия, неврит зрительного нерва.

Со стороны органов слуха: потеря слуха, шум в ушах.

Со стороны мочевыделительной системы: повышенная частота мочеиспускания, олигурия, острая почечная недостаточность, гипонатриемия, гиперкалиемия, гемолитический уремический синдром, боль в боку (с / без гематурии), повышенное содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови, интерстициальный нефрит, задержка мочи, нефротический синдром, почечная недостаточность.

Со стороны репродуктивной системы: женское бесплодие.

Со стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени, гепатит, желтуха и печеночная недостаточность, гепатомегалия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы, брадикардия, бледность, артериальная гипертензия, пальпитация, боль в грудной клетке, возникновение отеков, сердечная недостаточность.

Данные клинических и эпидемиологических исследований свидетельствуют, что применение некоторых НПВП, особенно в высоких дозах и длительное время, может быть ассоциировано с повышенным риском развития артериальных тромбоэмболических осложнений (инфаркт миокарда или инсульт).

Со стороны дыхательной системы: одышка, астма, отек легких.

Со стороны крови: пурпура, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, апластическая и гемолитическая анемия, эозинофилия.

Со стороны кожи: зуд, крапивница, фотосенсибилизация кожи, синдром Лайелла, буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (очень редко), эксфолиативный дерматит, макулопапулезная сыпь.

Гиперчувствительность: сообщалось о развитии реакций повышенной чувствительности, включающих неспецифические аллергические реакции и анафилаксии, реактивность респираторного тракта, включая астму, ухудшение течения астмы, бронхоспазм, отек гортани или одышку, а также различные нарушения со стороны кожи, включают сыпь разных типов, зуд, крапивницу, пурпура, ангионевротический отек и в единичных случаях - эксфолиативный и буллезный дерматит (включая эпидермальный некролиз и полиморфную эритему).

Такие реакции могут наблюдаться у пациентов с или без известной гиперчувствительности к кеторолака или другим НПВП. Они также могут наблюдаться у лиц, у которых в анамнезе был ангионевротический отек, бронхоспазм реактивность (например, астма и полипы в носу). Анафилактоидные реакции, такие как анафилаксия, могут иметь летальный исход.

Кетанов относится к препаратам анальгетического действия. Кроме снятия боли, он так же избавляет от воспаления и оказывает умеренный жаропонижающий эффект.

По анальгезирующему действию это средство сравнимо с морфином и намного результативнее других нестероидных противовоспалительных лекарств. Причем он не имеет опасности седативного воздействия и не вырабатывает чувства зависимости.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Кетанов, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Кетанов можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Кетанов выпускается в форме:

• Раствора для внутримышечного введения, прозрачного бесцветного или бледно-желтого цвета (по 1 мл в ампулах; в картонной пачке 5 или 10 ампул).
• Таблеток, покрытых пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглой, двояковыпуклой формы (по 10 штук в блистере; в картонной пачке 1, 2, 3 или 10 блистерных упаковок);

Действующее вещество – кеторолака трометамин (10 мг в 1 таблетке и 30 мг в 1 мл раствора для инъекций).

От чего помогает Кетанов?

Препарат Кетанов назначают при болевом синдроме сильной и средней интенсивности различного генеза (в т.ч. при онкологических заболеваниях, в послеоперационный период).

Фармкологическое действие

Кетанов – ненаркотический анальгетик. Это НПВП, который проявляет противовоспалительную и слабую жаропонижающую активность.

Активное вещество угнетает активность фермента ЦОГ 1 и 2, влияет на обмен арахидоновой кислоты, подавляя биосинтез простагландинов. Удлиняет время кровотечения, в тоже время не влияет на протромбиновое время и количество тромбоцитов. Не угнетает дыхательный центр, не влияет на психомоторные функции. Не вызывает зависимости, не обладает анксиолитическим действием.

Его обезболивающий эффект сопоставим с Морфином. Для чего используется этот препарат? Для купирования боли различного генеза средней и сильной интенсивности. Начало действия через 40 мин., максимальный эффект достигается через 2 часа.

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению таблетки Кетанов желательно принимать во время или после еды. Препарат рекомендуется только для кратковременного применения (до 7 суток). С целью минимизации побочных эффектов препарат следует применять в минимальной эффективной дозе в течение кратчайшего периода времени, которое необходимо для контроля симптомов.

• Кетанов можно принимать по необходимости, то есть, тогда, когда появляется боль. Также можно принимать препарат по графику, вне зависимости от того, имеется ли боль на момент очередного приема. При приеме Кетанова по необходимости, каждый раз, когда появляется боль, следует выпивать одну таблетку. А при приеме препарата по графику следует принимать по 1 таблетке 3 – 4 раза в сутки через равные промежутки времени (6 – 8 часов). В случаях, если боли очень сильные, допускается прием Кетанова в увеличенной дозировке по 2 таблетки по 3 – 4 раза в сутки.

Суммарная суточная дозировка Кетанова при приеме, как по графику, так и по необходимости, составляет 8 таблеток.

Противопоказания

Таблетки Кетанов имеют ряд следующих противопоказаний:

1. Возраст до 16 лет;
2. Беременность и грудное вскармливание ребенка;
3. Тяжелая почечная недостаточность;
4. Подозрение на желудочно-кишечное кровотечение;
5. Кровоизлияния в мозг или подозрение на геморрагический инсульт;
6. Индивидуальная непереносимость препаратов из группы нестероидных противовоспалительных средств;
7. Нарушение водно-электролитного баланса, обезвоживание;
8. Бронхиальная астма или имеющиеся в анамнезе угнетения дыхательной функции;
9. Генетические заболевания крови – гемофилия, нарушение свертывания, склонность к кровотечениям;
10. Выраженные заболевания печени, сопровождающиеся нарушением ее функции;
11. Отек Квинке на лекарственные препараты из группы нестероидных противовоспалительных средств в анамнезе;
12. Заболевания органов пищеварительного тракта хронического характера с имеющимися язвенными поражениями.

Кетанов следует применять с осторожностью при наличии следующих заболеваний/состояний:

1. Бронхиальная астма;
2. Хроническая сердечная недостаточность;
3. Холецистит;
4. Холестаз;
5. Артериальная гипертензия;
6. Функциональные нарушения почек (при креатинине плазмы ниже 50 мг/л);
7. Активный гепатит;
8. Системная красная волчанка;
9. Сепсис;
10. Полипы слизистой оболочки носоглотки и носа;
11. Возраст старше 65 лет.

Побочные эффекты

Следует иметь в виду, что Кетанов способен вызывать большое количество побочных эффектов. Приведем наиболее распространенные:

1. Сыпь на коже;
2. Расстройства пищеварения: запоры, тошноту, рвоту, метеоризм;
3. Аллергические реакции: отеки на лице, проблемы с дыханием и даже анафилаксию;
4. Нарушения работы центральной нервной системы: головокружение, головные боли, резкие изменения настроения, депрессию;
5. Повышение артериального давления.

Некоторые из этих побочных эффектов особенно ярко проявляются у пожилых пациентов.

Беременность и лактация

Противопоказан при беременности, во время родов и в период лактации (грудного вскармливания).

Кеторолак противопоказан для применения в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии и для обезболивания в акушерской практике, поскольку под его влиянием возможно увеличение длительности первого периода родов. Кроме того, кеторолак может угнетать сократимость матки и кровообращение плода.

Аналоги Кетанов

Распространенные аналоги, которые можно использовать вместо Кетанова:

• Кеторол,
• Эмодол,
• Кетолонг-Дарница,
• Кеторолак,
• Кетальгин,
• Кетонорт,
• Новалькет-Здоровье,
• Фаниган,
• Диклотол,
• Диклак,
• Асефил,
• Наклофен,
• Диклюбрю,
• Аэртал,
• Армирал.

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Цены

Средняя цена КЕТАНОВ, таблетки в аптеках (Москва) 70 рублей.