Метилпреднизолон инструкция по применению аналоги. Основные формы выпуска Метилпреднизолона. Способ применения и дозировка

Метилпреднизолон и его структурные аналоги входят в группу гормональных препаратов, в составе которых присутствуют глюкокортикостероиды. Он снимает воспаление, токсическое отравление, симптомы аллергии, шока, повышает устойчивость иммунной системы. В результате приема повышается возбудимость центральной нервной системы.

Выпускается в форме раствора для инъекций, таблетках и мази.

Для лечения ревматизма необходимо начинать лечение с 0,8-1,5 мг лекарственного вещества из расчета на кг. веса. Постепенно объем понижается.

Хронический полиартрит: курс терапии начинается с 6-20 мг. в сутки.

Бронхиальная астма требует приема 12-40 мг один раз в сутки с дальнейшей поддерживающей терапией по 4-12 мг.

Суточная дозировка медикамента может варьироваться в зависимости от тяжести заболевания. Средняя рекомендованная – 0,004-0,048 г.

Превышение дозировки может потребоваться в следующих ситуациях:

отек головного мозга – по 0,2 г. в сутки;
рассеянные склероз – максимально 0,2 г. в день;
после пересадки органов аналоги метилпреднизолона могут назначаться в количестве 0,007 г. в течение суток.

Препарат принимается длительно. Отмена проводиться постепенно.

Увеличенная дозировка может применять при особо тяжелой форме нефрита волчанного.

Форма с припиской Ацепонат в виде мази применяется при экземе различной этиологии. Состав следует наносить на пораженное болезнью место тонким слоем 1 раз в сутки. Покрывать окклюзивной повязкой. Длительность лечения пациентов детского возраста не должна превышать 1 месяца, для взрослых этот срок увеличивается до 12 недель. В течение одного года допустимо проводить несколько курсов.

Метилпреднизолон, как гласит инструкция по применению, показан в следующих ситуациях:

болезни, развившиеся на фоне аллергии;
мононуклеоз инфекционного происхождения;
лимфобластный лейкоз в острой стадии;
ревматизм;
заболевания кожных покровов;
бронхиальная астма;
полиартрит инфекционный неспецифический;
патологии сосудов и соединительных тканей, вызывающие их повреждения;
нейродермиты;
лейкоз миелобластный;
для выведения больного из шокового состояния, возникшего в результате ответа на терапевтические мероприятия или вследствие недостаточного функционирования коры надпочечников;
злокачественные новообразования;
отек мозга;
энтерит и язвенный колит в обострении;
туберкулезный менингит;
синдром Леффлера;
вторичная тромбоцитопения;
псориаз.

Список большой и трудно указать все ситуации, в которых может быть назначена одна из форм Метилпреднизолона. Дозировку рассчитывает лечащий врач.

Схема расписывается индивидуально в каждом конкретном случае в зависимости от вида заболевания, его тяжести и характера протекания.

Препараты-заменители Метилпреднизолона

У данного лекарственного вещества есть аналоги, которые содержат в своем составе одно и то же действующее вещество. Стоимость продукции может разительно отличаться, что во многом зависит от производителя и его ценовой политики. Самый дешевый представителей этой категории это Депо-Медрол в виде суспензии для инъекций.

Зарубежные фармацевтические компании предлагают заменить Метилпреднизолон на следующие аналогичные препараты:

Название	Биодоступность, %	Страна производитель	Форма выпуска	Разрешено
Название	Биодоступность, %	Страна производитель	Форма выпуска	При беременности	Детям, подросткам
Лемод	70-89	Сербия	Таблетки, лиофилизат для в/м и в/в способа	По жизненным показаниям	Под строгим медицинским контролем
Ивепред	89	Индия	Состав для приготовления р-ра	Возможно	По абсолютным показаниям
Солу-Медрол	70-89	Бельгия	Пероральная и парентеральная формы	Запрещено	Индивидуально
Медрол	70-89	США, Италия	Таблетки, р-р для уколов	Нельзя	В крайнем случае

В России дженериков у медикамента не существует.

Метилпреднизолон Ацепонат в виде мази может быть заменен на аналог под названием Адвантан.

Применение при беременности, в период лактации и в детском возрасте

Женщинам в период вынашивания ребенка препараты данной категории назначаются только по строгим показаниям и с соизмерением ожидаемой пользы от лечения и с риском отклонений в развитии у будущего ребенка.

Главное действующее вещество имеет свойство проникать в грудное молоко, поэтому следует дождаться окончания лактации или сделать перерыв.

Для лечения детей следует внимательно подбирать дозировку и срок приема.

Противопоказания, побочные эффекты и передозировка

Назначение гормонов глюкокортикостероидов запрещено в следующих случаях:

пептическая язва острая или латентная;
бактериальные заболевания и вирусы;
маленький срок после вакцинации;
туберкулез в скрытой форме;
нарушения в функционирование почек и печени в тяжелой стадии;
лимфомы, образовавшиеся в результате постановки прививки БЦЖ;
грибковые заболевания;
сахарный диабет;
гипертензия;
кишечный анастомоз;
гипотиреоз;
застойная сердечная недостаточность;
психические расстройства;
туберкулез активный;
остеопороз вв тяжелой форме;
гастрит;
миостения;
полиомиелит;
глаукома.

Список может быть существенно расширен в зависимости от формы выпуска препарата – инъекции или Ацепонат.

Побочные эффекты

Есть данные, что Метилпреднизолон и его аналоги, произведенных в Российской Федерации и за рубежом, вызывают ряд негативных реакций организма:

изменение цвета кожи;
частое мочеиспускание;
бессонница;
недостаточность надпочечников;
усиленная жажда;
повышение артериального давления;
усиленный рост волос в месте нанесения мази разновидности Ацепонат на теле или лице;
повышение уровня сахара в крови;
нарушение зрения;
глаукома;
неустойчивое настроение;
легкое образование синяков;
остеопороз;
опухоль и покраснение в месте укола;
депрессия;
пептические язвы;
несварение;
кровотечения из прямой кишки;
задержка жидкости;
эйфория;
катаракта;
увеличение массы тела;
депрессия;
повышенная чувствительность к инфекциям;
мышечная слабость;
головная боль;
галлюцинации;
повышенный аппетит;
усиленное потоотделение;
паранойя;
усиленная жажда;
головокружения.

Возможны и другие побочные действия дешевых и дорогих аналогов Метилпреднизолона. Лекарственные препараты на основе гормонов часто вызывают реакции в организме, поэтому при их приеме следует внимательно относиться к своему здоровью.

Если появился хотя бы один из указанных симптомов, незамедлительно обратитесь к лечащему врачу.

Передозировка препарата

Если были нарушены рекомендации по применению, то у больного может развиться сердечная аритмия, синдром Иценко-Кушинга, кардиопатия. Высокие дозы вызывают отечность, понижение уровня калия в анализе крови и повышения количества белка в моче.

Для устранения симптомов и нейтрализации действия Метилпреднизолона больному вводят хлорид натрия для выведения избытка лекарственного вещества с мочой. Если в результате тих действий наблюдается психоз или депрессия, то режим дозировки изменяется или происходит замена на соли лития или фенотиазиновые лекарства.

Синтетический ГКС, по фармакологическим свойствам близок к гидрокортизону, однако превосходящий его по активности. Оказывает выраженное противовоспалительное, противоаллергическое и иммуносупрессивное действие. Не обладает минералокортикоидной активностью. Влияет на углеводный, белковый, липидный обмен. Уменьшает количество иммунокомпетентных клеток в очаге воспаления, уменьшает вазодилатацию, стабилизирует лизосомальные мембраны, понижает выработку простагландинов и лейкотриенов.
Оказывает катаболическое действие. Снижает поглощение глюкозы периферическими тканями, что может привести к гипергликемии и глюкозурии, особенно у больных, предрасположенных к сахарному диабету.
После приема внутрь хорошо абсорбируется в тонкой кишке. Связывание с белками плазмы крови составляет 40-90%. Период полувыведения — 2-4 ч. Метаболизируется в печени. Выводится с мочой, преимущественно в виде метаболитов (глюкуронидов, сульфатов и неконъюгированных соединений). Период полувыведения — около 3 ч. Препарат проникает через плацентарный барьер, а также в грудное молоко.
После в/м введения в виде депо-суспензии в дозе 40 мг максимальная концентрация в плазме крови достигается в среднем через 7,3 ч и составляет в среднем 1,48 мкг/100 мл. Период полувыведения составляет 69,3 ч. Длительность подавления гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы — 4-8 сут.
После внутрисуставного введения 40 мг депо-суспензии в каждый коленный сустав (общая доза 80 мг) максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4-8 ч и составляет приблизительно 21,5 мкг/100 мл. Поступление активного вещества в системный кровоток из полости сустава сохраняется в течение приблизительно 7 дней.

Показания к применениюпрепарата Метилпреднизолон

эндокринные заболевания, такие как первичная или вторичная недостаточность коры надпочечников, негнойный тиреоидит, гиперкальциемия вследствие опухолевого заболевания;
ревматоидный артрит , ювенильный ревматоидный артрит
воспалительно-дегенеративные и обменные заболевания суставов, в том числе псориатический артрит , анкилозирующий спондилоартрит , острый и подострый бурсит , острый и неспецифический тендосиновит, острый подагрический артрит , посттравматический остеоартроз , синовит при остеоартрозе , эпикондилит (кратковременный курс в качестве вспомогательной терапии при обострении процесса);
ревмокардит, ревматическая полимиалгия (главным образом в период обострения);
системные заболевания соединительной ткани, например системная красная волчанка , дерматомиозит , острый гигантоклеточный артрит (в период обострения или в качестве поддерживающей терапии);
кожные болезни, такие как пузырчатка, буллезный герпетиформный дерматит, тяжелая мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, грибовидный микоз, тяжелый псориаз, тяжелый себорейный дерматит;
аллергические заболевания с тяжелым течением, не поддающиеся адекватной традиционной терапии и приводящие к инвалидизации пациента, например сезонный или хронический аллергический ринит , сывороточная болезнь, БА, лекарственная аллергия, контактный или атопический дерматиты;
болезни глаз (тяжелые острые и хронические процессы), такие как аллергическая краевая язва роговицы, герпетическое поражение глаз, воспаление переднего сегмента глаза, диффузный задний увеит и хориоидит, симпатическая офтальмия, аллергический конъюнктивит, кератит, хориоретинит, неврит зрительного нерва , ирит и иридоциклит;
заболевания органов дыхания, такие как симптоматический саркоидоз, синдром Леффлера, бериллиоз, очаговый или диссеминированный туберкулез легких (при одновременном проведении противотуберкулезной химиотерапии);
гематологические заболевания, такие как идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых, вторичная тромбоцитопения у взрослых, аутоиммунная гемолитическая анемия, эритробластопения, врожденная гипопластическая анемия;
лейкоз и лимфома у взрослых, острый лейкоз у детей (в составе комплексной терапии);
неспецифический язвенный колит, регионарный энтерит;
рассеянный склероз в фазе обострения;
трихинеллез с поражением нервной системы или миокарда;
профилактика реакции отторжения после трансплантации органов;
нефротический синдром;
отек мозга при опухоли мозга;
туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком или при угрозе развития блока (при одновременном проведении противотуберкулезной терапии).

Применение препарата Метилпреднизолон

Рекомендуемые способы введения: внутрь, в/м, внутрисуставно, периартикулярно, интрабурсально, в мягкие ткани, в патологический очаг, инстилляция в прямую кишку.
Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от характера заболевания и степени его тяжести.
Внутрь — в начальной дозе 16-96 мг в течение 24 ч; при длительном лечении следует назначать минимально возможную дозу; желательно принимать через день в утренние часы. Поддерживающая доза для взрослых составляет 4-12 мг/сут.
Парентерально: вводят в/в, в/в капельно и в/м, обычно в дозе 100-500 мг. Для устранения шоковых состояний и реакций отторжения при трансплантации органов в течение ограниченного времени дозу можно повысить до 30 мг/кг. Метилпреднизолон в высоких дозах следует вводить в виде в/в капельной инфузии в течение не менее 10 мин. Для устранения тошноты и рвоты, обусловленных приемом цитостатиков, 250 мг метилпреднизолона вводят за 20 мин до приема цитостатических средств и 250 мг через 6 ч после приема. При лечении детей младшего и среднего возраста дозу следует снизить, но она должна составлять не менее 25 мг/сут.
Существуют следующие схемы применения метилпреднизолона.
Непрерывная схема. Вводят с учетом циркадного ритма секреции эндогенного кортизола. Для этого 2/3 суточной дозы назначают утром, 1/3 — днем.
Альтернирующая схема. Назначают удвоенную дозу метилпреднизолона однократно утром через день. Такая схема применения не снижает терапевтический эффект, однако существенно снижает частоту развития побочных эффектов, прежде всего супрессии гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, по сравнению с непрерывным приемом. В дни перерывов желательно назначить дополнительно НПВП. Альтернирующая схема применения особенно показана для применения у детей, так как она не препятствует нормальному росту ребенка. При среднетяжелом течении патологического процесса альтернирующую терапию можно назначить с самого начала курса лечения. В тяжелых случаях для устранения острых проявлений заболевания требуется лечение по непрерывной схеме (обычно 4-10 дней достаточно для большинства аллергических заболеваний и коллагенозов). Далее возможны 2 варианта:
1) переход на альтернирующую терапию с постепенным снижением дозы стероидов, принимаемых через день;
2) постепенное снижение дозы стероидов, принимаемых по непрерывной схеме, до поддерживающего уровня, после чего осуществляется переход на альтернирующую схему. Теоретически первый вариант более перспективен.
Больных, длительно принимающих ГКС по непрерывной схеме (ревматоидный артрит), следует попытаться перевести на альтернирующий прием. Однако сильное угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси усложняет задачу перевода на альтернирующую схему. Возможно, на первом этапе возникнет необходимость приема не удвоенной, а утроенной или даже учетверенной дозы метилпреднизолона через день. После достижения контроля над течением заболевания дозу можно постепенно снижать.
Интермиттирующая терапия. Похожа на альтернирующую, но применение метилпреднизолона проводится короткими курсами по 3-4 дня, с последующими 4-дневными интервалами между курсами.
Пульс-терапия. Используется довольно быстрая инфузия сверхвысоких доз метилпреднизолона (500-1000 мг) за 30 мин, курс — 3 дня. Максимальная концентрация в плазме крови после такой инфузии наблюдается в течение первого часа, после чего препарат быстро перераспределяется в организме, а через сутки в сыворотке определяется его минимальная концентрация.
Пульс-терапия не вызывает резких изменений биохимических показателей крови и мочи (может возрастать концентрация глюкозы в крови, которая может сохраняться несколько дней). Изменения со стороны сердечно-сосудистой системы возникают редко, самое частое осложнение — повышение АД; имеются сообщения о развитии аритмии (синусовая брадикардия), которая может сохраняться в течение 5 дней. При проведении пульс-терапии придерживаются следующих правил: проводят жесткий отбор кандидатов для пульс-терапии (тяжелые формы заболеваний, не поддающиеся обычному лечению ГКС, висцеральные формы ревматических заболеваний); инфузию метилпреднизолона в дозе 1000 мг проводят в течение 30-40 мин; контролируют общее состояние больного, ЧСС, АД, частоту дыхания 1 раз до инфузии и не менее 3 раз в течение суток после инфузии; немедленно реагируют на любые жалобы пациента, возникшие во время или после инфузии, повторяя клиническое обследование; особо контролируют состояние пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (АГ, артериальная гипертензия), блокады сердца) и сахарным диабетом. Преимущества пульс-терапии: быстрое и эффективное уменьшение выраженности симптомов; устойчивый терапевтический эффект (до 1 года); снижение риска развития побочных эффектов, положительная динамика в течении заболевания (особенно на ранних стадиях патологического процесса).
Местное применение: при ревматоидном артрите или остеоартрозе доза зависит от размера сустава и тяжести заболевания, при необходимости инъекции можно повторять с интервалом 1-5 нед и более. В крупный сустав вводят 20-80 мг метилпреднизолона; в средний — 10-40 мг; в мелкий — 4-10 мг. Важно ввести р-р в синовиальное пространство.
При тендините и тендосиновите вводят в сухожильное влагалище, при кистах сухожильных влагалищ — непосредственно в кисту. Дозу подбирают индивидуально, она может составлять от 4 до 30 мг. Инъекции можно повторять.
При кожных заболеваниях непосредственно в очаг поражения вводят 20-60 мг. При обширных очагах возможно распределение дозы (20-40 мг) на несколько локальных инъекций. При введении высокой дозы возможно побеление пораженной кожи и появление шелушения на ней. Курс лечения — 1-4 инъекции, интервалы индивидуальны.
Ректальное введение суспензии показано при неспецифическом язвенном колите. Назначают в виде микроклизм или ректальных капельных введений в дозе 40-120 мг от 3 до 7 раз в неделю в течение 2 нед или более. В большинстве случаев бывает достаточно назначения 40 мг метилпреднизолона в 30-300 мл воды.
Депо-суспензия:
в/м 40-120 мг, при необходимости каждые 1-4 нед. Внутрисуставно, в зависимости от размера сустава, 4-80 мг при необходимости каждые 1-5 нед. В синовиальные сумки и во влагалища сухожилий вводят 4-30 мг, в область поражения кожи — 20-60 мг (препарат нельзя вводить п/к и внутрикожно). Ректально в клизме вводят 40-120 мг 3-7 раз в неделю.

Противопоказания к применению препарата Метилпреднизолон

Системные микозы; повышенная чувствительность к метилпреднизолону.

Побочные эффекты препарата Метилпреднизолон

Нарушения водно-электролитного баланса: задержка натрия и жидкости, застойная сердечная недостаточность (у предрасположенных к этому пациентов), потеря калия, гипокалиемический алкалоз.
Со стороны опорно-двигательного аппарата : стероидная миопатия, мышечная слабость, остеопороз , патологические переломы, асептический некроз кости.
Со стороны ЦНС : повышение внутричерепного давления, псевдоопухоль мозжечка, психические нарушения, судороги.
Со стороны эндокринной системы и метаболических процессов: нарушение менструального цикла, синдром Иценко — Кушинга, подавление гипофизарно-надпочечниковой оси, снижение толерантности к углеводам, стероидный диабет, отрицательный азотистый баланс в результате катаболизма белков, замедление роста у детей.
Со стороны органов зрения : задняя субкапсулярная катаракта , повышение внутриглазного давления , экзофтальм.
Со стороны органов пищеварительного тракта: панкреатит, эзофагит, эрозивно-язвенные поражения пищеварительного тракта, в том числе с кровотечением и перфорацией.
Побочные эффекты, обусловленные иммунодепрессивным действием метилпреднизолона: снижение сопротивляемости организма к инфекциям, активизация латентных инфекций, оппортунистические инфекции, ухудшение заживления ран.
Аллергические реакции: кожные проявления, анафилактический шок.
Дерматологические реакции: петехии, экхимозы, истончение и хрупкость кожи.
Местные реакции: гипер- или гипопигментация, атрофия кожи и подкожной жировой клетчатки, постинъекционное обострение после интрасиновиального применения, абсцессы .
Прочие: при введении в патологические очаги в области головы в редких случаях развивалась слепота.

Особые указания по применению препарата Метилпреднизолон

Следует применять с осторожностью и только под строгим контролем врача при тяжелых формах АГ (артериальная гипертензия) и хронической сердечной недостаточности, остром эндокардите, болезни Иценко — Кушинга, психозах, нефрите, остеопорозе , пептической язве, сифилисе, активных формах туберкулеза, сахарном диабете. Осторожность необходима и при герпетических инфекциях (опасность перфорации роговицы), неспецифическом язвенном колите, дивертикулите, пептической язве, миастении, наличии недавно наложенного кишечного анастомоза.
В случае острого инфекционного заболевания местно не применяют.
Следует избегать инъекций препарата в ранее инфицированные суставы. После внутрисуставного введения следует обеспечить разгрузку сустава. Особенно это важно в период симптоматического улучшения состояния.
При наличии экссудата и гигромы перед введением нужно провести пункцию. Внутрикожное введение не должно быть глубоким. В/м инъекцию выполняют глубоко в ягодичную мышцу. Необходимо избегать введения в дельтовидную мышцу, поскольку в этом случае высок риск развития атрофии подкожной жировой клетчатки.
В период лечения метилпреднизолоном не следует проводить вакцинацию и иммунизацию из-за возможности неврологических осложнений и отсутствия антителообразования.
На фоне лечения метилпреднизолоном возможно подавление реакций в пробах с кожными аллергенами.
В период беременности и кормления грудью применяют только в том случае, когда ожидаемый терапевтический эффект для женщины превышает потенциальный риск для плода или ребенка. В экспериментальных исследованиях выявлено эмбриотоксическое действие метилпреднизолона.

Передозировка препарата Метилпреднизолон

Острая передозировка не описана. Повторное частое применение в течение длительного периода может привести к развитию синдрома Иценко — Кушинга.

Список аптек, где можно купить Метилпреднизолон:

Санкт-Петербург

Брутто-формула: C22-H30-O5

Код CAS: 83-43-2

Описание

Характеристика: Гормональное средство (глюкокортикоид).

В медицинской практике применяют метилпреднизолон (таблетированная форма), метилпреднизолона ацетат (для в/м, внутрисуставного, периартикулярного, интрабурсального введения, а также в мягкие ткани, в патологический очаг, инстилляции в прямую кишку). - (см. препарат Депо-Медрол), метилпреднизолона натрия сукцинат (для в/в и в/м введения).

Метилпреднизолон — белый или почти белый кристаллический порошок без запаха. Трудно растворим в этиловом спирте, диоксане и метаноле, незначительно растворим в ацетоне и хлороформе, очень слабо растворим в эфире, практически нерастворим в воде. Молекулярная масса 374,47.

Метилпреднизолона ацетат — белый или практически белый кристаллический порошок без запаха, который плавится при температуре около 215 °C с some = некоторым?небольшим? разложением. Растворим в диоксане, трудно растворим в ацетоне, этиловом спирте, хлороформе и метаноле, незначительно растворим в эфире, практически нерастворим в воде. Молекулярная масса 416,51.

Метилпреднизолона натрия сукцинат — (см. препарат Солу-Медрол) белое или почти белое, без запаха, гигроскопичное, аморфное вещество. Хорошо растворим в воде, этиловом спирте, очень незначительно растворим в ацетоне, нерастворим в хлороформе. Молекулярная масса 496,52. Метилпреднизолона натрия сукцинат настолько хорошо растворим в воде, (см. PDR Gen., стр. 2123) что может быть введен в небольшом количестве разбавителя и в особенности в пригодных для в/в введения в ситуациях, когда необходимо быстро создать высокий уровень метилпреднизолона в крови.

Фармакологическое действие

Фармакология: Фармакологическое действие - противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное. Механизм противовоспалительного действия обусловлен повышением продукции липокортинов, ингибирующих фосфолипазу А и тормозящих либерацию арахидоновой кислоты из мембранных фосфолипидов с последующим угнетением синтеза циклических эндоперекисей, ПГ, тромбоксана, оксикислот и лейкотриенов. Влияет на все фазы воспаления. Стабилизируя мембраны лизосом, уменьшает выход лизосомальных ферментов, угнетает синтез гиалуронидазы, проницаемость капилляров и образование воспалительного экссудата, улучшает микроциркуляцию, снижает продукцию лимфокинов (интерлейкина 1 и 2, гамма-интерферона) в лимфоцитах и макрофагах, тормозит миграцию макрофагов, процессы инфильтрации и грануляции, подавляет высвобождение эозинофилами медиаторов воспаления, уменьшает продукцию коллагена и мукополисахаридов, активность фибробластов.

Противоаллергический эффект развивается в результате снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, уменьшения количества Т- и B-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.

Иммунодепрессивное действие обусловлено инволюцией лимфоидной ткани, угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно Т-лимфоцитов), подавлением миграции B-клеток и взаимодействия Т- и B-лимфоцитов, торможением высвобождения лимфокинов и продукции антител.

Оказывает выраженный эффект на обмен веществ: снижает синтез и увеличивает распад белка в мышечной ткани, увеличивает синтез белка в печени, синтез высших жирных кислот и триглицеридов, вызывает перераспределение жира и гипергликемию, стимулирует гликонеогенез, повышает содержание гликогена в печени и мышцах, нарушает минерализацию костной ткани.

Метилпреднизолона ацетат — препарат для парентерального введения с медленным всасыванием и длительным действием. Продолжительность действия (18-36 ч) зависит от пути введения, растворимости, используемой лекарственной формы, дозы и состояния больного. После в/м введения 80 мг препарата его действие продолжается в течение 12 ч, а супрессивное действие на уровень плазменного кортизона наблюдается еще в течение 17 дней. При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ, в основном в проксимальном отделе тонкой кишки (в 2 раза больше, чем в дистальном отделе). При в/м введении быстрее всасывается сукцинат, медленнее — ацетат (начало его действия через 6-48 ч). Метилпреднизолона ацетат и метилпреднизолона натрия сукцинат быстро гидролизуются под действием холинэстераз сыворотки крови с образованием свободного метилпреднизолона. Связывание метилпреднизолона с белками крови — примерно 40-90%. Биотрансформация происходит в печени. Основные метаболиты — 20бета-гидроксиметилпреднизолон и 20бета-гидрокси-6альфа-метилпреднизолон. Проходит через ГЭБ и плаценту, проникает в грудное молоко. Выводится в виде метаболитов в основном с мочой. T_1/2 из плазмы составляет около 3 ч, T_1/2 из организма — 12-36 ч.

Показания к применению

Применение: Первичная или вторичная адренокортикальная недостаточность (в сочетании с минералокортикоидами), болезнь Аддисона, врожденная гиперплазия надпочечников, негнойный тиреоидит, гиперкальциемия, связанная с раковым процессом, шок (анафилактический, ожоговый, травматический, кардиогенный), отек мозга, тяжелая травма, дополнительная терапия при остром течении или обострении ревматических заболеваний: псориатический артрит, ревматоидный артрит (включая ювенильный), анкилозирующий спондилит, острый или подострый бурсит, острый неспецифический тендосиновит, острый подагрический артрит, посттравматический остеоартрит, синовит при остеоартрите, эпикондилит; коллагенозы (обострение или поддерживающая терапия): системная красная волчанка, острый ревмокардит, системный дерматомиозит (полимиозит); кожные заболевания: пузырчатка, буллезный герпетиформный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона, эксфолиативный дерматит, микозы, псориаз, себорейный дерматит; аллергические заболевания: сезонный и постоянный аллергический ринит, сывороточная болезнь, бронхиальная астма, аллергические реакции, вызванные лекарственными препаратами, контактный дерматит, атопический дерматит; анафилактические и анафилактоидные реакции, крапивница при трансфузии; глазные болезни: аллергические язвы роговицы, herpes zoster ophthalmicus, воспаление переднего сегмента, диффузный увеит и хориоидит, симпатическая офтальмия, аллергический конъюнктивит, кератит, хориоретинит, неврит зрительного нерва, ирит и иридоциклит; заболевания дыхательного тракта (с соответствующей химиотерапией): симптоматический саркоидоз, синдром Леффлера, бериллиоз, легочный туберкулез, аспирационная пневмония; гематологические заболевания: идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых, вторичная тромбоцитопения у взрослых, приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия, эритробластопения, врожденная гипопластическая анемия, агранулоцитоз, острый лимфатический и миелоидный лейкозы; лейкемия и лимфомы у взрослых; миелома, рак легкого (в комбинации с цитостатиками); заболевания ЖКТ: язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит, гепатит; неврологические заболевания: рассеянный склероз, миастения, туберкулезный менингит (с соответствующей химиотерапией); трихиноз; подавление иммунологической несовместимости при трансплантации органов; тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии.

Водную суспензию метилпреднизолона ацетата вводят в пораженные ткани при келлоидах, локализованных гипертрофических поражениях и инфильтратах, красном плоском лишае, псориатических бляшках, хроническом нейродермите, дискоидной красной волчанке, липоидном диабетическом некробиозе, алопеции, кистозных опухолях апоневрозов и сухожилий.

Эндокринологические заболевания: недостаточность коры надпочечников первичная (болезнь Аддисона) и вторичная, адреногенитальный синдром (врожденный, дисфункция коры надпочечников), острая недостаточность коры надпочечников, перед хирургическим вмешательством и при тяжелых заболеваниях и травмах у больных с недостаточностью надпочечников, подострый тиреоидит; тяжелые аллергические заболевания, резистентные к другим методам лечения: контактный и атопический дерматит, сывороточная болезнь, реакции гиперчувствительности к лекарственным препаратам, постоянный или сезонный аллергический ринит, резистентный к другим препаратам, анафилактические реакции, ангионевротический отек; ревматические заболевания: ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит при резистентности к другим методам лечения, псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, острый подагрический артрит, острая ревматическая лихорадка, ревматический или неревматический миокардит, дерматомиозит, системная красная волчанка, мезартериит гранулематозный гигантоклеточный, системная склеродермия, узелковый периартериит, рецидивирующий полихондрит, ревматическая полимиалгия, болезнь Хортона, системные васкулиты; дерматологические заболевания: эксфолиативный и тяжелый себорейный дерматит, герпетиформный буллезный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона, грибовидный микоз, пузырчатка, тяжелый псориаз, тяжелая форма экземы, пемфигоид; гематологические заболевания: приобретенная аутоиммунная гемолитическая анемия, врожденная апластическая анемия, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура (болезнь Верльгофа) у взрослых, анемия вследствие селективной гипоплазии костного мозга, вторичная тромбоцитопения у взрослых, гемолиз; заболевания печени: алкогольный гепатит с энцефалопатией, хронический активный гепатит, гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях или саркоидозе, воспалительные заболевания суставов: острый и подострый бурсит, эпикондилит, острый тендовагинит, посттравматический остеоартрит; онкологические заболевания: острый и хронический лейкоз, лимфома, рак молочной железы, множественная миелома, рак предстательной железы; неврологические заболевания: туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком, рассеянный склероз в период обострения, миастения; заболевания глаз (тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы): тяжелый вялотекущий передний и задний увеит, неврит зрительного нерва, симпатическая офтальмия; перикардит; заболевания органов дыхания: бронхиальная астма, бериллиоз, синдром Леффлера, симптоматический саркоидоз, молниеносный или диссеминированный туберкулез легких (в комбинации с противотуберкулезной химиотерапией), хроническая эмфизема легких (резистентная к лечению аминофиллином или бете адреномиметиками); при пересадке органов и тканей для предупреждения и лечения отторжения трансплантата в комбинации с другими иммунодепрессивными препаратами.(Из описания Преднизолона).

Противопоказания

Противопоказания: Гиперчувствительность, острые и хронические бактериальные или вирусные заболевания без соответствующей химиотерапевтической защиты, системные грибковые инфекции, ВИЧ или СПИД, активный и латентный туберкулез, застойная сердечная недостаточность или гипертензия, недавно перенесенный инфаркт миокарда (применение ГК может привести к распространению очага некроза, замедлению формирования рубцовой ткани и, вследствие этого, к разрыву сердечной мышцы), тяжелое нарушение функции печени и/или почек, кишечный анастомоз (в ближайшем анамнезе), эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, сахарный диабет, миастения gravis, глаукома, тяжелый остеопороз, гипотиреоз, психические расстройства, полиомиелит (кроме бульбарно-энцефалических форм), лимфомы после прививки БЦЖ, период вакцинации.

Для внутрисуставного применения: искусственный сустав, нарушение свертывающей системы крови, внутрисуставной перелом, периартикулярный инфекционный процесс (в т.ч. в анамнезе);

для профилактики респираторного дистресс-синдрома у новорожденных: амнионит, маточное кровотечение, инфекционные заболевания матери, плацентарная недостаточность, преждевременный разрыв оболочки плода.

Для суспензии метилпреднизолона ацетата: в/в и интратекальное введение.

Для суспензии метилпреднизолона ацетата (за исключением однократной дозы) и некоторых форм метилпреднизолона натрия сукцината: применение у недоношенных детей, т.к. содержит бензиловый спирт, потенциально опасный для новорожденных, поскольку может вызвать у них "синдром одышки" с летальным исходом ("gasping syndrome"). см. PDR, стр. 2124. Кроме того, бензиловый спирт потенциально опасен при местном применении для нервной ткани. (см. PDR, стр. 2124).

Применение при беременности и кормлении грудью: Применение кортикостероидов во время беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения не проводили). Женщин детородного возраста необходимо предупреждать о потенциальном риске для плода (кортикостероиды проходят через плаценту). Необходимо тщательно наблюдать за новорожденными, чьи матери во время беременности получали существенные дозы кортикостероидов (возможно развитие недостаточности надпочечников у плода и новорожденного). Не следует использовать часто, в больших дозах, на протяжении длительного периода времени. Кормящим женщинам рекомендуется прекратить либо грудное вскармливание, либо применение ЛС, особенно в высоких дозах (кортикостероиды проникают в грудное молоко и могут подавлять рост, выработку эндогенных кортикостероидов и вызывать нежелательные эффекты) у потомства.

Побочные действия

Побочные действия: Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения и величины используемой дозы.

Системные эффекты

Со стороны эндокринной системы: синдром Иценко — Кушинга, атрофия коры надпочечников, гипоталамо-гипофизарная недостаточность (особенно во время стрессовых ситуаций, таких как болезнь, травма, хирургическое вмешательство), снижение толерантности к углеводам, нарушение менструального цикла, гирсутизм, импотенция, задержка роста у детей, стероидный диабет, повышение потребности в инсулине или пероральных гипогликемических ЛС у больных сахарным диабетом, глюкозурия.

Со стороны обмена веществ: отрицательный азотистый баланс, задержка натрия и воды, отеки, потеря калия, гипокалиемический алкалоз, повышение массы тела.

Со стороны органов ЖКТ: пептическая язва с возможной перфорацией и кровотечением, тошнота, рвота, язвенный эзофагит, панкреатит, вздутие живота. После лечения кортикостероидами наблюдалось повышение уровня АЛТ, АСТ и ЩФ в сыворотке крови. Обычно эти изменения незначительны, не связаны с какими-либо клиническими синдромами и обратимы после прекращения лечения. (см. также Инстр. Солу-Медрол).

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, повышение внутричерепного давления, псевдоопухоль мозжечка, психические расстройства, судороги, повышение внутриглазного давления, экзофтальм, пролонгированное использование ГК может приводить к развитию задней субкапсулярной катаракты, глаукомы с возможным повреждением зрительного нерва, возможно увеличение случаев установленных вторичных вирусных или грибковых инфекций глаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность (у предрасположенных пациентов), аритмия, тромбофилия. Имеются сообщения (PDR, стр.2124) о нарушениях ритма сердца и/или развитии сосудистой недостаточности и/или остановке сердца после быстрого в/в введения высоких доз метилпреднизолона натрия сукцината (введение более 0,5 г в течение периода времени менее 10 мин); во время или после введения больших доз метилпреднизолона натрия сукцината отмечалась брадикардия, возможно, не связанная со скоростью и продолжительностью введения.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, стероидная миопатия, снижение мышечной массы, остеопороз (особенно у женщин и детей); разрывы сухожилий, в особенности Ахиллова сухожилия; компрессионные переломы позвонков, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости, патологический перелом длинных костей. При парентеральном применении (см. Инстр. на препарат Солу-Медрол, PDR, стр. 2124) кортикостероидов возможно развитие острой миопатии, причем наиболее часто — при применении высоких доз ГК у больных с нарушением нервно-мышечной передачи (например при миастении gravis) или у больных, одновременно получающих периферические миорелаксанты (например панкурония бромид). Такая острая миопатия носит генерализованный характер, может поражать мышцы глаза и дыхательной системы, приводить к развитию тетрапареза. Возможно повышение уровня креатинкиназы. При этом клиническое улучшение или выздоровление после отмены кортикостероидов может произойти лишь через многие недели или даже через несколько лет.

Со стороны кожных покровов: истончение и атрофия эпидермиса, дермы и подкожной клетчатки, ухудшение регенерации, петехии, стрии, стероидные акне, пиодермия, кандидоз, гипо- и гиперпигментация, экхимоз,

Аллергические реакции: крапивница, анафилактический шок, бронхоспазм.

Прочие: снижение устойчивости к инфекционным заболеваниям, медленное заживление ран.

Местные реакции при парентеральном введении: жжение, онемение, боль, парестезия и инфекция в месте введения, гипер- или гипопигментация, образование рубцов в месте инъекции; атрофия кожи и подкожной клетчатки, стерильный абсцесс.

Взаимодействие: Совместное применение метилпреднизолона и циклоспорина вызывает взаимное торможение метаболизма, поэтому вероятно, что побочные эффекты, связанные с применением каждого из этих ЛС в качестве монотерапии, при их совместном применении могут возникать чаще (при совместном применении метилпреднизолона и циклоспорина были отмечены случаи возникновения судорог). (см. PDR Gen., стр. 2125 и Инстр. Медрол) и кетоконазол (снижает клиренс) увеличивают токсичность. Фенобарбитал, дифенгидрамин, фенитоин, рифампицин и другие индукторы печеночных ферментов повышают скорость элиминации и снижают терапевтическую эффективность, может потребоваться корректировка дозы. Метилпреднизолон может увеличивать клиренс ацетилсалициловой кислоты, принимаемой в высоких дозах в течение длительного времени, что может привести к снижению ее уровня в крови (при отмене метилпреднизолона уровень салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск проявления токсичности салицилатов). Следует с осторожностью применять ацетилсалициловую кислоту совместно с кортикостероидами у пациентов с гипопротромбинемией. Метилпреднизолон оказывает влияние на действие пероральных антикоагулянтов: сообщается об усилении или уменьшении эффекта антикоагулянтов, принимаемых одновременно с метилпреднизолоном. В связи с этим для поддержания необходимого эффекта антикоагулянта рекомендуется постоянный мониторинг показателей коагуляции. Алкоголь и НПВС повышают опасность развития ульцерации ЖКТ и кровотечения. В комбинации с парацетамолом возрастает риск развития гепатотоксичности (индукция печеночных ферментов и образование токсического метаболита парацетамола). Действие усиливает АКТГ. Антациды (тормозят всасывание), салицилаты, бутадион, индометацин повышают вероятность изъязвления слизистой желудка, калийсберегающие препараты — тяжелой гиперкалиемии, амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы — гипокалиемии, сердечной недостаточности, остеопороза, сердечные гликозиды — аритмий, натрийсодержащие препараты — отеков и гипертензии.

Эргокальциферол и паратгормон препятствуют остеопатии, вызываемой метилпреднизолоном. Высокие дозы метилпреднизолона снижают эффективность соматотропина.

Снижает активность пероральных противодиабетических средств, эффективность вакцин (живые вакцины на фоне метилпреднизолона могут вызвать заболевание). Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы.

Передозировка: Симптомы: отеки, артериальная гипертензия, появление белка в моче, снижение объема фильтрации, аритмии, гипокалиемия, кардиопатия. Повторное частое применение препарата (ежедневно или несколько раз в неделю) в течение длительного времени может привести к развитию синдрома Иценко-Кушинга. В этом случае следует прекратить прием препарат.

Лечение: антациды, форсированный диурез, хлорид калия, при депрессии и психозах — снижение дозы или отмена препарата и назначение фенотиазиновых препаратов или солей лития (трициклические антидепрессанты не рекомендуются).

Дозировка и способ применения

Способ применения и дозы: Внутрь, инъекционно (в/в, в/м, в синовиальные сумки и влагалища, в полость суставов, в область кожных повреждений) и ректально. Способ введения и режим дозирования подбираются индивидуально в зависимости от характера и тяжести заболевания, возраста и состояния больного, ответа на проводимое лечение

Взрослым: внутрь 4-60 мг/сут однократно или в разделенных дозах. Начальная доза — 12-40 мг/сут. В отдельных случаях — до 100 мг/сут. Поддерживающая доза — 4-12 мг/сут. Максимальная суточная доза — 250 мг.

Детям: при недостаточности надпочечников внутрь 0,14 мг/кг или 4 мг/м^2 в сутки в 3 приема, в/м — та же доза через двое суток или 0,039-0,0585 мг/кг/сут ежедневно; по др. показаниям — внутрь 0,417-1,67 мг/кг или 12,5-50 мг/м^2 в трех разделенных дозах, в/м — 0,139-0,835 мг/кг или 4,16-25 мг/м^2 каждые 12-24 ч.

Суспензия депо: взрослым, в/м — 4-60 мг/сут, — 40-120 мг в течение 1 нед.

Если при заболевании, на которое направлена терапия, развиваются также симптомы стресса, дозу суспензии следует увеличить. Если требуется получить быстрый и максимальный эффект гормонотерапии, показано в/в введение лекарственной формы с высокой степенью растворимости — метилпреднизолона натрия сукцината.

В/в («пульс-терапия») вводят 30 мг/кг метилпреднизолона сукцината в течение 30 мин, при необходимости — повторно каждые 6 ч. Внутрисуставно — в синовиальные сумки и влагалища — 20-60 мг, в брюшную и плевральную полость — до 100 мг, эпидурально — до 80 мг, в/в — 100-500 мг, в область кожных повреждений — 20-60 мг. С удерживающей клизмой при язвенном колите вводят 40-120 мг, для купирования тошноты и рвоты взрослым — в дозе 250 мг за 20 мин до и через 6 ч после приема цитостатиков, детям — не менее 25 мг/сут.

При наступлении спонтанной ремиссии лечение прекращается.

Меры предосторожности: Поскольку осложнения терапии глюкокортикоидами зависят от величины применяемой дозы и длительности лечения, то в каждом конкретном случае необходимо сопоставлять риск/пользу для принятия решения о терапии ГК, режиме дозирования, длительности лечения. Следует применять наиболее низкую дозу препарата, обеспечивающую достаточный терапевтический эффект. Заканчивать курс надо постепенно снижая дозу. Депо-формы не вводить нерекомендованными способами (в т.ч. в/в). При длительном применении необходимо контролировать функцию гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, уровень глюкозы в сыворотке крови, проводить офтальмологические исследования.

Пациенты, принимающие иммунодепрессивные дозы метилпреднизолона, должны быть предупреждены об опасности контакта с больными ветряной оспой и корью.

У детей в период роста ГК следует применять только по абсолютным показаниям и по особо тщательным наблюдением врача. При длительном применении у детей возможно замедление роста.

Отмена может сопровождаться болями в животе и суставах, слабостью, тошнотой, головной болью, головокружением, повышением температуры тела, потерей аппетита, снижением массы тела.

При длительном применении следует снизить калорийность пищи, повысить потребление калия, уменьшить — натрия. Расчет дозы у детей лучше проводить не на массу тела (кг), а на площадь поверхности (м^2). Не рекомендуется смешивать с другими инъекционными растворами.

Общие характеристики. Состав:

Активное вещество: метилпреднизолона - 4 мг или 8 мг;

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (таблетоза), крахмал кукурузный/ картофельный, натрия крахмала гликолят (тип А), магния стеарат, кремний коллоидный безводный.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Метилпреднизолон-ФС - синтетический глюкокортикостероид - аналог преднизолона. По активности близок к преднизолону, но практически не обладает минералокортикоидной активностью, что обеспечивает лучшую переносимость. Оказывает противовоспалительное, десенсибилизирующее и антиаллергическое действие. Обладает также противошоковыми, антитоксическими и иммунодепрессивными свойствами. В отличие от цитостатиков, иммунодепрессивные свойства Метилпреднизолона-ФС не связаны с митостатическим действием, а являются результатом подавления разных этапов иммуногенеза: миграции стволовых клеток костного мозга, миграции В-клеток и взаимодействия Т- и В-лимфоцитов.
Подобно другим кортикостероидам, Метилпреднизолон-ФС тормозит высвобождение цитокинов (интерлейкинов 1 и 2, и?-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов, угнетает высвобождение эозинофилами медиаторов воспаления, снижает метаболизм арахидоновой кислоты. Стимулируя стероидные рецепторы, индуцирует образование особого класса белков - липокортинов, обладающих противоотечной активностью.
В относительно высоких дозах тормозит развитие лимфоидной и соединительной ткани, в том числе ретикулоэндотелия; уменьшает количество тучных клеток, являющихся местом образования гиалуроновой кислоты; подавляет активность гиалуронидазы и способствует уменьшению проницаемости капилляров. Задерживает синтез и ускоряет распад белков. Обладает липолитической и липогенетической активностью.

Фармакокинетика. После приема внутрь Метилпреднизолон-ФС быстро всасывается преимущественно в проксимальном отделе тонкого кишечника. Образует слабые диссоциируемые связи с альбумином и транскортином. В связанном состоянии находится от 40 до 90 % препарата. Объем распределения Метилпреднизолона-ФС составляет 61 л. Препарат метаболизируется преимущественно в печени. Основные метаболиты - 20-?-гидроксиметилпреднизолон и 20-?-гидрокси-6-?-метилпреднизолон. Метаболиты выделяются главным образом с мочой в виде глюкуронидов, сульфатов и неконъюгированных соединений. Реакции конъюгации происходят в основном в печени, в меньшей степени - в почках. Клиренс Метилпреднизолона-ФС составляет 383 л/день; период полувыведения - 165 минут.

Показания к применению:

Первичная или вторичная недостаточность коры надпочечников; (ревматоидный , остеоартрит, анкилозирующий спондилит, ); кожные заболевания: пузырчатка, эксфолиативный , тяжелые формы , ; ; хронические обструктивные заболевания дыхательных путей; ; ; лекарственные аллергии; сезонный и привычный аллергический ринит; аутоиммунная ; идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура; врожденная эритроидная ; язвенный ; болезнь Крона; паллиативное лечение некоторых форм опухолевой болезни (лейкемии и ).

Важно! Ознакомься с лечением , ,

Способ применения и дозы:

Препарат принимают внутрь. Дозы подбираются индивидуально в зависимости от тяжести заболевания, реакции пациента и предположительного срока лечения.
Как правило, необходимо в течение нескольких дней придерживаться высокой начальной дозы, которая в зависимости от заболевания может составлять от 4 до 48 мг в сутки. В легких случаях достаточным является назначение малых доз. Высокие начальные дозы препарата могут потребоваться при рассеянном склерозе (200 мг в сутки), отеке мозга (200 - 1 000 мг в сутки), трансплантации органов (до 7 мг/кг в сутки). Если при адекватном лечении клинический эффект отсутствует, Метилпреднизолон-ФС необходимо постепенно отменить и назначить другие препараты. После достижения терапевтического эффекта необходимо определить адекватную дозу препарата для поддерживающего лечения. С этой целью начальную дозу через небольшие промежутки времени снижают до того минимального уровня, при котором сохраняется удовлетворительный клинический эффект. Обычно (в зависимости от выраженности симптомов) необходимо достичь минимальной поддерживающей дозы 4 - 12 мг Метилпреднизолона-ФС в сутки.
При лечении бронхиальной астмы и хронических обструктивных заболеваний легких первоначально Метилпреднизолон-ФС назначают в дозе 32 - 40 мг в сутки. Затем через каждые 4 дня дозу снижают на 8 мг. Через 3 - 4 недели лечения прием таблеток прекращают или переходят на ингаляционные глюкокортикостероиды. При тяжелой форме астмы, при длительной терапии минимальная доза Метилпреднизолона-ФС составляет 4 - 8 мг в сутки. Терапия должна быть циркадной, альтернирующая терапия в
большинстве случаев невозможна. При наличии ночных и утренних приступов суточную дозу можно разделить на два приема: 2/3 дозы утром и 1/3 дозы вечером (между 18.00 и 20.00 час).
При остром альвеолите начальная доза для приема в первую неделю составляет 32 - 40 мг в сутки (в 1 или 2 приема). Затем дозу постепенно снижают с переходом на однократный ежедневный прием.
При фиброзе легких начальная доза составляет 24 - 32 мг в сутки в комбинации с азатиоприном или пенициламином. Затем дозу постепенно снижают до уровня, который определяется индивидуально: 4 - 8 мг в сутки.
При саркоидозе начальная доза составляет 32 - 40 мг в сутки в 2 приема до начала действия препарата, затем переходят на однократный прием препарата и в течение 4 - 6 недель дозу постепенно снижают.
При поллинозе, аллергическом рините Метилпреднизолон-ФС используют в дополнение к антигистаминным препаратам и местным противоаллергическим средствам в случае их недостаточной эффективности и опасности поражения дыхательных путей. В этих случаях Метилпреднизолон-ФС, как правило, применяют в начальной дозе 16 мг в сутки в течение первых 4 дней, затем в течение последующих 4 дней дозу снижают до 8 мг в сутки. Прием препарата прекращают через 8 дней. Если достигнутый эффект недостаточный, можно продлить прием препарата до 2 - 3 недель в ежедневной дозе 4 - 8 мг.
При заболеваниях кожи начальная доза Метилпреднизолона-ФС может составить от 80 до 160 мг в сутки в зависимости от степени тяжести и формы заболевания. Дозу быстро снижают, так как общая продолжительность лечения обычно не превышает 2 - 4 недель. Только в отдельных случаях прием препарата может быть продлен до нескольких месяцев.
При лечении аутоиммунных заболеваний в зависимости от степени тяжести и формы начальная доза составляет 40 - 60 мг в сутки. Затем доза снижается до поддерживающей, прием которой может быть необходим в течение нескольких лет. В случае острых форм возможна пульс-терапия высокими дозами.
При ревматическом поражении суставов начальная доза Метилпреднизолона-ФС составляет 16 - 24 мг в сутки. При висцеральном ревматизме - до 60 мг в сутки. Затем дозу постепенно снижают, достигая поддерживающей дозы не более 8 мг в сутки.
При аутоиммунной гемолитической анемии начальная доза Метилпреднизолона-ФС составляет 80 - 160 мг в сутки. При достижении эффекта (обычно на протяжении 2 недель от начала приема) дозу постепенно снижают до поддерживающей.
При язвенном колите и болезни Крона начальная доза Метилпреднизолона-ФС составляет 40 - 80 мг в сутки. Затем дозу постепенно снижают. При язвенном колите терапию необходимо закончить как можно быстрее. Если при болезни Крона необходима более длительная терапия, то необходимо достичь альтернирующего режима применения.
При заместительной терапии при недостаточности коры надпочечников Метилпреднизолон-ФС применяют в дозе 4 - 8 мг в сутки. При необходимости сочетают с препаратами минералокортикоидов.

Особенности применения:

Лечение необходимо проводить под контролем врача.
Метилпреднизолон-ФС используют в двух режимах: в виде циркадной терапии и альтернирующей терапии. При циркадной терапии препарат принимают после еды, преимущественно после завтрака, не разжевывая, запивая необходимым количеством жидкости. В отдельных случаях, например при наличии утренних и ночных приступов у пациентов с обтурационными заболеваниями легких, суточную дозу можно разделить на два приема: 2/3 дозы утром и 1/3 дозы вечером (между 18.00 и 20.00 час).
При альтернирующей терапии препарат принимают каждый второй день в удвоенной дозе после завтрака (между 6.00 и 8.00 час), не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.

Побочные действия:

Нарушения водно-электролитного баланса: задержка натрия и жидкости в организме, у кардиологических больных, потеря калия и гипокалиемический .
Со стороны опорно-двигательного аппарата: стероидная , мышечная слабость, патологические переломы позвонков, Шарко.
Со стороны пищеварительного тракта: язвы гастродуоденальной зоны с вероятностью перфорации и , желудочные кровотечения, перфорация кишечника.
Со стороны кожи: ухудшение процессов регенерации, петехии и экхимозы, истончение кожи, гипо- и гиперпигментация.
Метаболические нарушения: отрицательный азотистый баланс вследствие катаболизма белков.
Неврологические нарушения: повышение внутричерепного давления, псевдоопухоль мозжечка, психические нарушения и судорожные припадки.
Эндокринные нарушения: нарушения менструального цикла, кушингоидный синдром, подавление гипофизарно-адреналовой системы, снижение толерантности к углеводам, манифестация латентного , увеличение потребности в инсулине или пероральных гипогликемизирующих средствах у больных сахарным диабетом, у детей.
Со стороны органов зрения: задняя субкапсулярная , повышение внутриглазного давления и .
Со стороны иммунной системы: «смазывание» клинической картины имеющихся и активизация латентных инфекций, оппортунистические инфекции, реакции гиперчувствительности (в том числе анафилаксия), подавление реакций в пробах с кожными аллергенами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При совместном применении с рифампицином, фенитоином, барбитуратами эффект Метилпреднизолона-ФС снижается. Пероральные контрацептивы, содержащие эстрогены, усиливают действие Метилпреднизолона-ФС.
При применении Метилпреднизолона-ФС совместно с нестероидными противовоспалительными средствами увеличивается риск желудочно-кишечных кровотечений.
При совместном применении с Метилпреднизолоном-ФС снижается эффективность пероральных противодиабетических препаратов, антикоагулянтов - производных кумарина, соматотропина.
При совместном применении Метилпреднизолона-ФС с празиквантелом содержание празиквантела в крови может снижаться. Совместное применение Метилпреднизолона-ФС с хлороквином, гидроксихлороквином, метлоквином увеличивает риск развития миопатии, кардиомиопатии. Действие сердечных гликозидов усиливается при совместном применении с Метилпреднизолоном-ФС. Совместное применение Метилпреднизолона-ФС с салуретиками и слабительными средствами увеличивает потерю калия.

Противопоказания:

Применение Метилпреднизолона-ФС противопоказано при повышенной
чувствительности к препарату. Длительное применение Метилпреднизолона-ФС противопоказано при острых вирусных инфекциях (опоясывающий , простой лишай, ветряная оспа); при HbsAG-положительном активном хроническом гепатите; поражениях лимфатических узлов после прививки против ; эпидемическом паротите; в период от 6 недель до и до 2 недель после профилактических прививок.
Не рекомендуется применение Метилпреднизолона-ФС женщинам в период беременности и кормления грудью. При необходимости использования препарата нужно тщательно сопоставить риск от его применения для плода или ребенка и пользу для матери.

Передозировка:

Острая передозировка Метилпреднизолона-ФС в клинике не описана. При длительном применении препарата возможно развитие кушингоидного синдрома.

Условия хранения:

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре 15 - 25 °С.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 3 контурных ячейковых упаковки в пачке картонной.

Представлены аналоги лекарства метилпреднизолон* (methylprednisolone*), в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

Описание препарата

Метилпреднизолон* (Methylprednisolone*) - ГКС. При системном применении оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие.

При наружном и местном применении терапевтическая активность метилпреднизолона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим и антиэкссудативным (благодаря вазоконстрикторному эффекту) действием.

По противовоспалительной активности превышает гидрокортизон в 5 раз, практически не обладает минералокортикоидной активностью.

Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов. Тормозит высвобождение интерлейкина-1, интерлейкина-2, интерферона гамма из лимфоцитов и макрофагов.

Метилпреднизолон подавляет высвобождение гипофизом АКТГ (и вторично - синтез эндогенных ГКС) и β-липотропина, но не снижает уровень циркулирующего β-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ.

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки, и стимулирует синтез мРНК; последняя индуцирует образование белков (в т.ч. липокортина), опосредующих клеточные эффекты. Липокортин ингибирует активность фосфолипазы А 2 , что приводит к подавлению высвобождения арахидоновой кислоты, ингибированию синтеза простагландинов, эндоперекисей, лейкотриенов, являющихся факторами воспаления и аллергических реакций. Подавляет высвобождение ЦОГ (главным образом ЦОГ-2), что также способствует уменьшению выработки простагландинов.

Способствует стабилизации лизосомальных мембран, снижая тем самым концентрацию протеолитических ферментов в области воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров, обусловленную высвобождением гистамина.

Метилпреднизолон обладает выраженным дозозависимым действием на метаболизм белков, жиров и углеводов.

Оказывает катаболическое действие в лимфоидной и соединительной ткани, мышцах, жировой ткани, коже, костной ткани. Остеопороз и синдром Иценко-Кушинга являются главными факторами, ограничивающими длительную терапию ГКС. В результате катаболического действия возможно подавление роста у детей.

Стимулирует синтез высших жирных кислот и ТГ, перераспределяет жировую ткань (происходит накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Повышает абсорбцию углеводов из ЖКТ; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, что приводит к усилению поступления глюкозы из печени в кровь; стимулирует глюконеогенез.

Задерживает ионы натрия и воду в организме, стимулирует выведение калия, уменьшает абсорбцию кальция из ЖКТ, способствует вымыванию кальция из костей, повышает выведение кальция почками.

В высоких дозах метилпреднизолон может повышать возбудимость тканей мозга и способствует понижению порога судорожной готовности.

Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных).

Противоаллергический эффект развивается в результате подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения циркулирующих лимфоцитов (T- и B-клеток), тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения продукции антител, изменения иммунного ответа организма.

При ХОБЛ действие основывается главным образом на торможении воспалительных процессов, угнетении развития или предупреждении отека слизистых оболочек, торможении эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов, отложении в слизистой оболочке бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможении эрозирования и десквамации слизистой оболочки. Повышает чувствительность β-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет угнетения или сокращения ее продукции.

Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением АД (за счет увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановления чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), снижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротекторными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков.

Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, интерлейкина-2), интерферона гамма из лимфоцитов и макрофагов.

Подавляет активность фибробластов и образование коллагена, снижает возможность образования рубцовой ткани.

Стимулирует избыточную продукцию соляной кислоты и пепсина в желудке, что повышает риск развития пептической язвы.

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Метилпреднизолон* (Methylprednisolone*), имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.

Форма выпуска (по популярности)	Цена, руб.
Депо-Медрол
Фл 40мг / мл 1мл N1 (Пфайзер МФГ Бельгия Н.В. (Бельгия)	75.20
Ивепред
Лемод
Медрол
Таб 4мг N30 (Пфайзер Италия С.р.Л. (Италия)	202
Таб 32мг N20 (Пфайзер Италия С.р.Л. (Италия)	890
Таб 16мг N50 (Пфайзер Италия С.р.Л. (Италия)	915.20
Метилпреднизолон
Метилпреднизолон - нaтив
Метилпреднизолон* (Methylprednisolone*)
Метипред
Таб 4мг N30 Сотекс (Орион Корпорейшн (Финляндия)	197.40
4мг №30 таб уп.ФП (Орион Корпорейшн (Финляндия)	198.30
Лиофилизат для приготовления раствора в / м и в / в 250мг / мл N1 (Орион Корпорейшн (Финляндия)	370.20
Метипред Орион
Солу-Медрол
Пор фл 1000мг + растворитель N1 (Пфайзер МФГ Бельгия Н.В. (Бельгия)	617
Урбазон

Отзывы

Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве метилпреднизолон* (methylprednisolone*). Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.