Вольтарен ретард: инструкция по применению. Вольтарен ретард: инструкция по применению Инструкция по медицинскому применению

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

ВОЛЬТАРЕН ® Ретард 75

Торговое название

Вольтарен ® Ретард 75

Международное непатентованное название

Диклофенак

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой 75 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - диклофенак натрия 75 мг,

вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, поливинилпиролидон (повидон), спирт цетиловый, сахароза,

состав оболочки: гипромеллоза, полисорбат 80, тальк, железа (III) оксид красный Е172, титана диоксид Е171, сахароза кристаллическая, полиэтиленгликоль 8000 (макрогол 8000).

Описание

Бледно-розовые, треугольные, двояковыпуклые со скошенными краями, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с надписью черными чернилами «ID» на одной стороне и «CG» - на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные препараты.

Уксусной кислоты производные. Диклофенак.

Код АТХ M01A B05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После однократного приема 75 мг препарата максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 4 часа и составляет 0,5 мкг/мл (1,6 мкмоль/л). Прием еды не влияет на всасывание и системную биодоступность препарата. Средняя концентрация в плазме 13 нг/мл (40 млмоль/л) может сохраняться в течение 16 часов после приема препарата. Степень абсорбции находится в прямой зависимости от величины дозы.

Системная биодоступность составляет 82% от соответствующего показателя после приёма внутрь кишечно-растворимой таблетки. В следствие длительного высвобождения активного вещества из препарата его максимальные концентрации в плазме крови ниже, нежели после приема таблеток покрытых кишечно-растворимой оболочкой.

После повторных приемов препарата показатели фармакокинетики не изменяются. При приеме препарата 2 раза в сутки, кумуляции не отмечается. Относительная концентрация составляет 25 нг/мл (80 нмоль/л).

Связывание с белками сыворотки крови составляет 99.7%, оно происходит, преимущественно с альбумином (99.4%).

Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме крови. Кажущийся период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3-6 часов.

Диклофенак метаболизируется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но, главным образом, посредством гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большая часть которых образует конъюгаты с глюкуроновой кислотой. Два из этих фенольных метаболитов биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак. Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263 ± 56 мл/мин. Конечный период полувыведения составляет 1-2 часа.

Около 60% примененной дозы препарата выводится с мочой в виде метаболитов, большинство из которых представляют собой глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1% диклофенака. Оставшаяся часть примененной дозы препарата выводится в виде метаболитов через желчь, с калом.

Фармакокинетика у отдельных групп больных. После приема препарата внутрь различий во всасывании, метаболизме или выведении препарата, связанных с возрастом пациентов, не отмечается.

У пациентов с нарушением функции почек при назначении Вольтарена в обычных разовых дозах накопления диклофенака не отмечается.

У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики диклофенака не изменяются.

Фармакодинамика

Вольтарен Ретард оказывает выраженное противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Основным механизмом действия диклофенака считается торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки.

Вольтарен в концентрациях, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.

При ревматических заболеваниях противоспалительные и анальгетические свойства диклофенака обеспечивают клинический эффект, характеризующийся значительным уменьшением выраженности таких симптомов и жалоб, как боль в суставах в покое и при движении, утренняя скованность и отечность суставов.

Показания к применению

воспалительные и дегенеративные заболевания опорно -двигательного аппарата: ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз и спондилоартрит, боли в позвоночнике, внесуставной ревматизм
посттравматические и послеоперационные болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением и отеком, в т. ч. после стоматологических или ортопедических операций
гинекологические заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом и воспалением, например, первичная дисменорея и аднексит

В относительно легких случаях заболевания, а также при длительной терапии, как правило, достаточно одной таблетки в сутки.

Если симптомы заболевания наиболее выражены ночью или утром, препарат необходимо принимать вечером.

Таблетки следует принимать целиком с жидкостью, предпочтительно во время еды.

Побочные действия

Часто (≥1/100 до <1/10)

тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, спазмы в животе, вздутие живота, диспепсия, диарея, пониженный аппетит
головная боль, головокружение
вертиго
повышение уровня трансаминаз
кожная сыпь

Редко (≥1/10,000 до <1/1,000)

реакции гиперчувствительности (бронхиальная астма, системные анафилактические/анафилактоидные реакции, включая гипотензию и шок)
сонливость
астма (включая диспноэ)
гастрит, желудочно-кишечное кровотечение (кровавая рвота, мелена, диарея с примесью крови), язва желудка и кишечника, сопровождающиеся или не сопровождающиеся кровотечением или перфорацией
крапивница
гепатит, желтуха, нарушение функции печени

Очень редко (<1/10,000)

тромбоцитопения, лейкопения, анемия (включая гемолитическую и апластическую анемию), агранулоцитоз
ангионевротический отек (включая отек лица)
дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность, психотические расстройства
парестезии, нарушение памяти, судороги, тревожность, тремор, асептический менингит, расстройство чувства вкуса, инсульт
расстройство зрения, нечеткость зрения, диплопия
звон в ушах, нарушение слуха
сердцебиение, боль в груди, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда
артериальная гипертензия, васкулит
пневмонит
колит (включая геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, стоматит, глоссит, расстройства со стороны пищевода, диафрагмоподобные стриктуры кишечника, панкреатит
фульминантный гепатит, гепатонекроз, печеночная недостаточность
буллезный дерматит, экзема, различные виды эритем, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, алопеция, реакция фоточувствительности, пурпура, пурпура Геноха-Шенлейна, зуд
острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, нефротический синдром, тубулоинтерстициальный нефрит, почечный папиллярный некроз
женское бесплодие

Противопоказания

гиперчувствительность к действующему веществу, либо к любому другому компоненту препарата
острая язва желудка или кишечника, желудочно-кишечное кровотечение или перфорация
тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность
сердечная недостаточность
Вольтарен ® Ретард, как и другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), противопоказан пациентам, у которых в ответ на применение ацетилсалициловой кислоты или других НПВП возникают приступы бронхиальной астмы, крапивница или острый ринит
заболевания кроветворной системы
лечение послеоперационной боли после операций коронарного шунтирования или применения аппарата искусственного кровообращения
период беременности и лактации
детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Мощные ингибиторы CYP2C9. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении диклофенака с мощными ингибиторами CYP2C9 (такими, как вориконазол), которые могут привести к значительному увеличению пика концентрации в плазме крови и экспозиции диклофенака за счет ингибирования метаболизма диклофенака.

Литий, дигоксин. Вольтарен ® Ретард может повышать концентрации этих препаратов в плазме крови.

Диуретические и антигипертензивные средства. Вольтарен ® Ретард, как и другие НПВП, при сопутствующем применении с диуретиками или антигипертензивными препаратами (например, бета-блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента) может снижать их антигипертензивный эффект. Поэтому комбинацию таких препаратов следует назначать с осторожностью, а пациентам (особенно пожилого возраста) следует периодически контролировать артериальное давление. Пациентам следует употреблять достаточное количество воды, а после начала и при окончании сопутствующей терапии следует периодически контролировать функцию почек, в частности, при использовании диуретиков и ингибиторов АПФ вследствие повышенного риска возникновения нефротоксичности.

Одновременное использование калийсберегающих диуретиков может приводить к повышению уровня калия в сыворотке крови (в случае такого сочетания лекарственных средств этот показатель следует часто контролировать).

Препараты, вызывающие гиперкалиемию . Сопутствующее лечение с калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может увеличить сывороточные уровни калия. В связи с этим следует часто контролировать уровни калия в сыворотке крови.

Другие НПВП и кортикостероиды. Сопутствующее применение диклофенака и других системных НПВП или кортикостероидов может повысить частоту нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта. Следует избегать одновременного применения препарата Вольтарен ® Ретард с системными НПВП, в том числе селективными ингибиторами циклооксигеназы-2, в виду отсутствия каких-либо доказательств возможной пользы от синергического действия.

Антикоагулянты и противотромбоцитарные препараты. Существуют отдельные сообщения о повышении риска кровотечений у пациентов, принимавших одновременно Вольтарен ® Ретард и эти препараты. Поэтому, в случае такого сочетания лекарственных средств рекомендуется тщательное и регулярное наблюдение пациентов.

Противодиабетические препараты. Установлено, что Вольтарен ® Ретард может применяться совместно с оральными противодиабетическими средствами и не изменяет их лечебного действия. Однако, известны отдельные сообщения о развитии в таких случаях как гипогликемии, так и гипергликемии, что вынуждало изменять дозу сахароснижающих препаратов во время применения Вольтарена Ретард.

Фенитоин . При одновременном применении фенитоина с Вольтарен ® Ретард рекомендуется проводить мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови из-за возможного увеличения экспозиции фенитоина.

Метотрексат. Необходима осторожность при использовании НПВП менее чем за 24 часа до или после приема метотрексата, так как в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие.

Циклоспорин. Воздействие НПВП на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина.

Хинолоновые антибактериальные средства. Имеются отдельные сообщения о развитии судорог у больных, получавших одновременно хинолоновые производные и НПВП.

Особые указания

Общие

Следует избегать применения препарата Вольтарен Ò Ретард с системными НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, ввиду отсутствия какой-либо синергической пользы и возможности развития дополнительных побочных эффектов.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата лицам пожилого возраста. Для людей пожилого возраста со слабым здоровьем и для пациентов с низким показателем массы тела рекомендуется применять самые низкие эффективные дозы.

Желудочно-кишечные кровотечения

Как и при применении других НПВП, при назначении препарата Вольтарен Ò Ретард пациентам с симптомами, свидетельствующими о нарушениях со стороны пищеварительной системы (ПС), с наличием язвы желудка или кишечника, кровотечения или перфорации в анамнезе, обязательно медицинское наблюдение и особая осторожность. Риск возникновения кровотечения в желудочно-кишечном тракте увеличивается с повышением дозы препарата у больных с язвой в анамнезе, особенно с осложнениями в виде кровотечения или перфорации, и у людей пожилого возраста.

Чтобы снизить риск токсического воздействия на ПС у пациентов с язвой в анамнезе, особенно с осложнениями в виде кровотечения или перфорации и у людей пожилого возраста, лечение начинают и поддерживают низкими эффективными дозами.

Для таких пациентов, а также больных, нуждающихся в сопутствующем применении лекарственных средств, содержащих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных средств, которые предположительно повышают риск нежелательного воздействия на ПС, следует рассмотреть вопрос о применении комбинированной терапии с применением защитных средств (например, ингибиторов протонного насоса или мизопростола).

Пациенты с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно кровотечения в ПС). Предостережения также нужны для больных, получающих сопутствующие лекарства, которые могут повысить риск развития язвы или кровотечения, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты, антитромботические средства или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.

Вольтарен Ò Ретард необходимо с осторожностью назначать больным, в анамнезе которых имеются воспалительные заболевания кишечника, такие как болезнь Крона или неспецифические язвенные колиты, и устанавливать тщательный медицинский контроль и соответствующие предупредительные меры, в связи с потенциальным обострением.

Астма в анамнезе

У больных с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа (назальные полипы), с хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно связанными с аллергическими, подобными ринитам, симптомами) чаще, чем у других возникают реакции на НПВП, похожие на обострение астмы, отек Квинке или крапивницу. Таким больным рекомендованы специальные меры (готовность к оказанию неотложной помощи). Это также касается больных аллергией на другие вещества, например, с кожными реакциями, зудом или крапивницей.

Кожные реакции

В связи с применением НПВП, включая Вольтарен ® Ретард, очень редко сообщалось о тяжелых, даже фатальных, кожных реакциях, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Самый высокий риск возникновения этих реакций существует в начале терапии, а развитие этих реакций отмечается в большинстве случаев в первый месяц лечения. Вольтарен ® Ретард следует отменить при первых проявлениях кожного высыпания, язв слизистой оболочки или любых других проявлениях гиперчувствительности. У пациентов, ранее не принимавших Вольтарен ® Ретард, в период лечения препаратом, как и во время терапии другими НПВП, в одиночных случаях могут развиться аллергические реакции, включая анафилактические и анафилактоидные реакции.

Влияние на печень

Тщательное медицинское наблюдение необходимо при назначении препарата Вольтарен ® Рапид пациентам с нарушениями функции печени, поскольку их состояние может обостриться. Во время применения препарата, как и других НПВП, может повышаться уровень одного или нескольких печеночных ферментов. Поэтому при длительной терапии препаратом Вольтарен ® Ретард как предупредительное мероприятие показано регулярное исследование функции печени. Если нарушения со стороны функциональных показателей печени сохраняются или усиливаются, если развиваются жалобы или симптомы, указывающие на заболевание печени, а также в том случае, когда возникают другие побочные явления (например, эозинофилия, сыпь и т.п.), Вольтарен ® Ретард следует отменить. Необходимо иметь в виду, что гепатит при приеме препарата может возникнуть без продромальных явлений. Следует быть осторожными при назначении препарата Вольтарен ® Ретард пациентам с печеночной порфирией, поскольку он может спровоцировать приступ.

Влияние на почки

Поскольку при лечении НПВП сообщалось о задержке жидкости и отеке, рекомендуется мониторинг почечной функции больным с нарушением функции сердца или почек (в т.ч. с функциональной почечной недостаточностью на фоне гиповолемии, нефротического синдрома, волчаночной нефропатии и декомпенсированного цирроза печени), артериальной гипертензией в анамнезе, больным пожилого возраста, больным, получающим терапию диуретиками или препаратами, которые значимо влияют на функцию почек, и пациентам с существенным снижением внеклеточного объема жидкости по любой причине, например, до или после серьезного хирургического вмешательства. Прекращение терапии НПВП обычно приводит к возвращению в состояние, которое предшествовало лечению.

Сердечно-сосудистые эффекты

Лечение НПВП, включая диклофенак, особенно в высоких дозах и в течение длительного периода, может быть связано с небольшим повышением риска серьезных кардиоваскулярных случаев тромбоза (включая инфаркт миокарда и инсульт). Для сведения к минимуму потенциального риска побочных кардиоваскулярных осложнений у пациентов, принимающих НПВП, особенно у пациентов с сердечно-сосудистыми факторами риска, следует применять минимальную эффективную дозу при наименьшей допустимой продолжительности лечения.

Влияние на гематологические показатели

При длительном применении препарата, как и других НПВП, рекомендуется мониторинг анализа крови. Как и другие НПВП, Вольтарен Ò Ретард может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Следует тщательно наблюдать за больными с нарушениями гемостаза.

Вольтарен ® Ретард, благодаря своим фармакодинамическим свойствам, может маскировать жалобы и симптомы, характерные для инфекций.

Поскольку таблетки содержат сахарозу, Вольтарен Ò Ретард не рекомендуется пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы или мальабсорбцией глюкозы/галактозы.

Беременность и период лактации

Применение Вольтарена Ретард может отрицательно повлиять на фертильность женщин, поэтому этот препарат не рекомендован женщинам, желающим забеременеть. Женщинам, имеющим проблемы с зачатием или тем, которые проходят обследование из-за бесплодия, прием Вольтарена Ретард следует отменить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность водить автомашину и работать с механизмами

Пациентам, испытывающим во время приема Вольтарена Ретард головокружение или другие неприятные ощущения со стороны центральной нервной системы, включая нарушение зрения, управлять автомашиной или другими механизмами не следует.

Передозировка

Симптомы: типичной для передозировки диклофенака клинической картины не существует.

Лечение: симптоматическое. Особенно это касается лечения таких проявлений, как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, симптомы раздражения желудочно-кишечного тракта, угнетение дыхания. Маловероятно, что такие специфические лечебные мероприятия, как форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия, окажутся полезными для выведения НПВП, так как активные вещества этих препаратов в значительной степени связываются с белками крови и подвергаются интенсивному метаболизму.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной прозрачной бесцветной и фольги алюминиевой. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 о С, в защищенном от влаги месте. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Новартис Фарма С.п.А., Тор, Италия

Владелец регистрационного удостоверения

Новартис Фарма АГ

Лихтштрассе 35

4056 Базель, Швейцария

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

Филиал Новартис Фарма Сервисэз АГ в Казахстане

г. Алматы, ул. Жамакаева 155А

тел.: 8-800-080-0650 (бесплатно со стационарных телефонов по РК)

Оформляли ли Вы больничный лист из-за боли в спине?

Как часто Вы сталкиваетесь с проблемой боли в спине?

Можете ли вы переносить боль без приёма болеутоляющих средств?

Узнать больше как можно быстрее справиться с болью в спине

Противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее, антиагрегантное, НПВС.Показания:Воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата.Болевой синдром.Внутрь, не разжевывая после еды.Взрослым по 50 мг 1-3 р в сут или по 75-100мг однократно.Макс.сут.доза - 150 мг.В/м (глубоко) - по 75 мг (3 мл) 1-2 р в сут в теч. 2-5 дн.

Вольтарен® содержит диклофенак натрия, вещество нестероидной структуры, оказывающее выраженное противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Основным механизмом действия диклофенака, установленным в условиях эксперимента, считается торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. In vitro диклофенак натрия, в концентрациях, эквивалентным тем, которые достигаются при лечении пациентом, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани. При ревматических заболеваниях противоспалительные и анальгетические свойства Вольтарена обеспечивают клинический эффект, характеризующийся значительным уменьшением выраженности таких проявлений заболеваний, как боль в покое и при движении, утренняя скованность и припухлость суставов, а также улучшением функционального состояния. Отмечен выраженный анальгетический эффект препарата Вольтарен® при умеренной и сильной боли неревматического происхождения. Облегчение боли наступает через 15-30 минут. При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях Вольтарен® быстро купирует боли, уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны. При использовании в комбинации с опиоидами у больных с послеоперационной болью Вольтарен достоверно снижает потребность в опиоидных анальгетиках. Кроме того, Вольтарен® облегчает приступы мигрени.

— воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит и другие спондилоартропатии; остеоартроз; подагрический артрит; бурсит, тендовагинит; — заболевания позвоночника, сопровождающиеся болевым синдромом (люмбаго, ишиалгия, оссалгия, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит); — почечная и желчная колики; — посттравматические и послеоперационные болевые синдромы, сопровождающийся воспалением (например, в стоматологии и ортопедии); — тяжелые приступы мигрени.

Вольтарен®, раствор для в/м инъекций, следует индивидуально, при этом с целью снижения риска развития побочных
эффектов рекомендуется применение минимальной эффективной дозы, по возможности, с максимально коротким периодом лечения, в соответствии с целью лечения и состоянием пациента. Вольтарен® в ампулах особенно подходит для начального лечения воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваний, а также боли вследствие воспаления неревматического происхождения. Вольтарен® вводят путем глубокой инъекции в ягодичную мышцу. Не следует применять инъекции препарата Вольтарен® более 2 дней подряд. При необходимости лечение можно продолжить препаратом Вольтарен® в таблетках или ректальных суппозиториях. При проведении в/м инъекции для того, чтобы избежать повреждения нерва или других тканей, рекомендуется придерживаться следующих правил. Препарат следует вводить глубоко в/м в верхний наружный квадрант ягодичной области. Доза обычно составляет 75 мг (содержимое 1 ампулы) 1 раз/сут. В тяжелых случаях (например, при коликах) в виде исключения, могут быть проведены 2 инъекции по 75 мг, с промежутком в несколько часов (вторая инъекция должна проводиться в противоположную ягодичную область). В качестве альтернативы, одну инъекцию препарата в день (75 мг) можно комбинировать с приемом других лекарственных форм препарата Вольтарен® (таблетки, ректальные суппозитории), при этом суммарная суточная доза не должна превышать 150 мг. При приступах мигрени наилучший результат достигается, если вводят Вольтарен® как можно раньше после начала приступа, в/м в дозе 75 мг (1 амп.), с последующим применением суппозиториев в дозе до 100 мг в этот же день, если требуется. Суммарная суточная доза не должна превышать 175 мг в первый день. Раствор препарата должен быть прозрачным. Не следует использовать раствор с кристаллическим или другим осадком. Ампулу препарата следует использовать только один раз. Раствор должен быть введен немедленно после вскрытия ампулы. После однократного применения неиспользованные для лечения остаткиь раствора препарата Вольтарен® более не применяются. Не следует смешивать раствор препарата Вольтарен®, содержащийся в ампулах, с растворами других лекарственных средств для инъекций. Дети и подростки до 18 лет Вольтарен® раствор для инъекций, не следует применять у детей и подростков младше 18 лет в связи с трудностью дозировки препарата; при необходимости лечения у данной категории пациентов препарат Вольтарен® можно применять в таблетках или суппозиториях. Пожилые пациенты (> 65 лет) Коррекции начальной дозы у пациентов в возрасте 65 лет и старше не требуется. У ослабленных пациентов, пациентов с низкой массой тела рекомендуется придерживаться минимальной дозы. Пациенты с заболеваниями сердечно-сосудистой системы или высоким риском заболеваний сердечно-сосудистой системы Следует с особой осторожностью применять препарат у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. с неконтролируемой артериальной гипертензией) или высоким риском развития заболеваний сердечно-сосудистой системы. При необходимости длительной терапии (более 4 недель) у таких пациентов следует применять препарат в суточной дозе, не превышающей 100 мг. Пациенты с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести Нет данных о необходимости коррекции дозы при применении препарата у пациентов с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести в связи с отсутствием исследований безопасности применения препарата у данной категории пациентов. Пациенты с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести Нет данных о необходимости коррекции дозы при применении препарата у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести в связи с отсутствием исследований безопасности применения препарата у данной категории пациентов.

— язва желудка или кишечника; — повышенная чувствительность к диклофенаку и любым другим ингредиентам препарата, в том числе к метабисульфиту натрия; — Вольтарен® противопоказан тем пациентам, у которых приступы бронхиальной астмы, крапивница или острый ринит провоцируются ацетилсалициловой кислотой или другими HПBС, а также любыми препаратами, подавляющими выработку простагландинов; — Вольтарен® раствор для инъекций не назначают детям и подросткам в возрасте до 18 лет; — Вольтарен® раствор для инъекций не назначают в период беременности. С осторожностью При применении препарата Вольтарен® и других НПВС необходимо тщательное медицинское наблюдение за больными, имеющими язвенное поражение желудка или кишечника, инфекцию Helicobacter pylori, язвенный колит, болезаь Крона, нарушения функции печени в анамнезе или больными, предъявляющими жалобы, указывающие на заболевания ЖКТ. Риск развития желудочно-кишечного кровотечения возрастает при увеличение дозы НПВС или при наличии язвенного анамнеза, особенно кровотечений и перфорации язвы и у пожилых пациентов. Следует соблюдать особую осторожность при применении препарата Вольтарен® у пациентов, получающих препараты, увеличивающие риск желудочно-кишечных кровотечений: системные ГКС (в т.ч. преднизолон), антикоагулянты (в т.ч. варфарнн), антиагреганты (в т.ч. клопидогрел, ацетилсалициловая кислота) или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина). Осторожность необходима при назначении препарата Вольтарсн® у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени, а также у пациентов с печеночной порфирией, т.к. препарат может провоцировать приступы порфирии. Следует с осторожностью применять препарат у пациентов с бронхиальной астмой, сезонными аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носовой полости (в т.ч. с носовыми полипами), ХОБЛ, хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей (особенно ассоциированные с аллергическими рннитоподобяымн симптомами). Особая осторожность требуется при лечении пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (включая ИБС, цереброваскулярные заболевания, компенсированную сердечную недостаточность, заболевания периферических сосудов), нарушениями функции почек, включая хроническую почечную недостаточность (КК 30-60 мл/мнн), диелнпидемией/пшерлипидемией, сахарным диабетом, гипертонической болезнью, при лечение курящих пациентов или больных, злоупотребляющих алкоголем, при лечении пожилых больных, получающих диуретики или другие препараты, влияющие на функцию точек, а также пациентов со значительным уменьшением объема внеклеточной жидкости любой этиологии, например, в периоды до и после массивных хирургических вмешательств. Следует с осторожностью применять препарат Вольтарев® у пациентов с дефектами системы гемостаза. Следует соблюдать осторожность при применении препарата Вольтирен® у пациентов с риском развития сердечно-сосудистых тромбозов (в т.ч. инфарктов миокарда и ипсультов). Следует соблюдать осторожность при применении препарата Вольтарен® у пациентов пожилого возраста. Это особенно актуально у ослабленных или имеющих низкую массу тела пожилых людей; им рекомендуется назначать препарат в минимальной эффективной дозе. Особую осторожность следует соблюдать при в/м введении препарата Вольтарен® больным с бронхиальной астмой из-за риска обострения заболевания, т.к. бисульфит натрия, содержащийся в препарате, способен вызывать тяжелые реакция гиперчувствительностн.

Симптомы: рвота, желудочно-кишечное кровотечение, диарея, головокружение, шум в ушах, судороги. В случае значительного отравления возможно развитие острой почечной недостаточности и поражения печени. Лечение: поддерживающее и симптоматические лечение показано при таких осложнениях как снижение АД, почечная недостаточность, судороги, нарушения со стороны ЖКТ и угнетение дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия неэффективны для днклофенака, т.к. активные вещества этих препаратов в значительной степени
связываются с белками плазмы и подвергаются интенсивному метаболизму.

Выявленные взаимодействия Мощные ингибиторы CYP2C9. Следует соблюдать осторожность при совместном назначении диклофенака и мощных ингибиторов CYP2C9 (таких как вориконазол) из-за возможного увеличения концентрации диклофепака в сыворотке крови и усиления системного действия, вызванного ингибированием метаболизма диклофенака. Литий, дигоксип. Диклофенак может повышать концентрации лития и дигоксина в плазме криви. Рекомендуется мониторинг концентрации лития, дигоксина в сывортке крови. Диуретические и гипотензивные средства. При одновременном применении с диуретиками и гипотензивными препаратами (например, бета-адреноблокаторамн, ингибиторами АПФ), диклофенак может снижать их гипотензивное действие. Поэтому у пациентов, особенно пожилого возраста, при одновременном назначении диклофенака и диуретиков или гипотензивных средств следует регулярно измерять АД, контролировать функцию почек и степень гидратации (особенно при комбинации с диуретиками и ингибиторами АПФ вследствие повышения риска нефротоксичности). Циклоспорин. Влияние диклофенака на активность простатгландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина. Поэтому применяемые дозы диклофенака должны быть ниже, чем у пациентов, не применяющих циклоспорин. Препараты, способные вызывать гиперкалиемию: Совместное применение диклофенака с калий-сберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом и триметопримом может привести к повышению уровня калия в плазме крови, (в случае такого сочетания данный показатель должен часто контролироваться). Антибактериальные средства производные хинолона. Имеются отдельные сообщения о развитии судорог у больных, получавших одновременно производные хинолона и диклофекак. Предполагаемые взаимодействия НПВС и ГКС. Одновременное системное применение диклофенака и других системных НПВС или ГКС может увеличивать частоту возникновения нежелательных явлений (в частности, со стороны ЖКТ). Антикоагулянты и антиаггреганты. Необходимо с осторожностью комбинировать диклофенак с препаратами этих групп из-за риска развития кровотечений. Несмотря на то, что в клинических исследованиях не было установлено влияния диклофенака на действие антикоагулянтов, существуют отдельные сообщения о повышении риска кровотечений у пациентов, принимавших данную комбинацию препаратов. Поэтому, в случае такого сочетания лекарственных средств, рекомендуется тщательное наблюдение за больными. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. Одновременное применение диклофенака с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина повышает риск развития желудочно-кишечных кровотечений. Гипогликемические препараты. В клинических исследованиях установлено, что возможно одновременное применение диклофенака и гипогликемических препаратов, при этом эффективность последних не изменяется. Однако, известны отдельные сообщении о развитии в таких случаях, как гипогликемии, так и гииергликемии, что обусловливало необходимость изменения дозы сипогликемических препаратов на фоне применения диклофенака. Поэтому во времн совместного применении диклофенака и гипогликемических препаратов рекомендуется проводить мониторинг концентрации глюкозы в крови. Метотрексат. Следует соблюдать осторожность при назначении диклофенака менее, чем за 24 ч до или через 24 ч после приема метотрексата, т.к. в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие. Фенитоип. При одновременном применении феннтоина и диклофенака необходимо контролировать концентрацию фенитоина в плазме крови из-за возможною усиления его системного воздействия.

Торговое название
ВОЛЬТАРЕН® (VOLTAREN®)

Международное название
диклофенак натрия

Латинское название
VOLTAREN

Общая характеристика
Состав: 3 мл раствора (1 ампула) содержат 75 мг диклофенака натрия активное вещество), а также неактивные ингредиенты: маннитол, натрия метабисульфит, спирт бензиловый, пропиленгликоль, вода для инъекций.

Форма выпуска
раствор для инъекций

Фармгруппа
Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Код АТС М01А В05.

Фармакологические свойства
Фамакодинамика. Вольтарен содержит диклофенак натрия, вещество нестероидной структуры, оказывающее выраженное противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Основным механизмом действия диклофенака считается торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки. При ревматических заболеваниях противоспалительные и аналитические свойства Вольтарена обеспечивают клинический эффект, характеризующийся значительным уменьшением выраженности таких симптомов и жалоб, как боль в покое и при движении, утренняя скованность и припухлость суставов, а также улучшением функции. In vitro диклофенак натрия, в концентрациях, эквивалентным тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани. При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях Вольтарен быстро купирует боли (как спонтанные, так и возникающие при движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны. Проведенные клинические исследования позволили выявить значительный анальгетический эффект препарата при умеренном и сильно выраженном болевом синдроме неревматического генеза. Вольтарен способен устранять болевые ощущения и снижать выраженность кровопотери при первичной дисменорее. Вольтарен, кроме того, оказывает благоприятное действие на проявления приступов мигрени.

Фармакокинетика
Фармакокинетика. Всасывание. После внутримышечного введения 75 мг диклофенака его всасывание начинается немедленно. Максимальная концентрация в плазме, среднее значение которой составляет около 2.5 мкг/мл (8 мкмоль/л), достигается примерно через 20 минут. Сразу после ее достижения наблюдается быстрое снижение концентрации препарата в плазме. Количество всасывающегося активного вещества находится в линейной зависимости от величины дозы препарата. Величина площади под кривой "концентрация-время" (AUC) после внутримышечного введения Вольтарена примерно в 2 раза больше, чем после его перорального или ректального применения, поскольку в последних случаях около половины количества диклофенака метаболизируется при "первом прохождении" через печень. После повторного применения препарата фармакокинетические показатели не изменяются. При условии соблюдения рекомендуемых интервалов между введениями препарата кумуляции не отмечается. Распределение. Связывание с белками сыворотки крови составляет 99.7%, оно происходит, преимущественно с альбумином (99,4%). Кажущийся объем распределения составляет 0.12-0.17 л/кг. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме крови. Кажущийся период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3-6 часов. Через 2 часа после достижения максимальной концентрации в плазме концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме, и ее значения остаются более высокими на протяжении периода времени до 12 часов. Метаболизм. Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но, главным образом, посредством однократного и многократного метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (З"-гидрокси-, 4"-гидрокси-, 5гидрокси-, 4",5-дигидрокси- и 3"-гидрокси-4"-метоксидиклофенака), большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два из этих фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак. Выведение. Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин. Конечный период полувыведения составляет 1-2 часа. Период полувыведения 4-х метаболитов, включая два фармакологически активных, так же непродолжителен и составляет 1-3 часа. Один из метаболитов, 3"-гидрокси-4"-мегокси-диклофенак, имеет более длительный период полувыведения, однако этот метаболит полностью неактивен. Около 60% примененной дозы препарата выводится с мочой в виде глюкуроновых конъюгатов неизмененного активного вещества, а также в виде метаболитов, большинство из которых представляют собой глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1 % диклофенака. Оставшаяся часть примененной дозы препарата выводится в виде метаболитов с желчью, с калом. Фармакокинетика у отдельных групп больных. V пациентов с нарушением функции почек при назначении Вольтарена в обычных разовых дозах накопления диклофенака не отмечалось. В том случае, если клиренс креатинина составляет менее 10 мл/мин, расчетные равновесные концентрации гидроксиметаболитов диклофенака примерно в 4 раза выше, чем у здоровых пациентов. Однако в конечном счете метаболиты выводятся с желчью. У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики диклофенака аналогичны таковым у пациентов без заболеваний печени.

Показания к применению
Воспалительные и дегенеративные формы ревматических заболеваний (ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, спондилоартриты); болевые синдромы со стороны позвоночника, ревматические заболевания внесуставных мягких тканей; острый приступ подагры; посттравматические и послеоперационные болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением и отеком; приступы мигрени тяжелого течения; почечная и желчная колика.

Способ применения и дозы

Побочные эффекты
Препарат применяют у взрослых пациентов. Препарат вводят внутримышечно путем глубокой инъекции в ягодичную область. Не следует применять инъекции Вольтарена более 2-х дней подряд. При необходимости лечение может быть продолжено с помощью Вольтарена в таблетках или ректальных свечах. При проведении внутримышечной инъекции для того, чтобы избежать повреждения нервов или других тканей в месте инъекции, рекомендуется придерживаться следующих правил. Препарат следует вводить глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной области. Доза обычно составляет 75 мг (содержимое 1 ампулы) 1 раз в день. В тяжелых случаях (например, при коликах) в виде исключения, могут быть проведены 2 инъекции по 75 мг, с промежутком в несколько часов (вторая инъекция должна проводиться в противоположную ягодичную область). В качестве альтернативы, одну инъекцию препарата в день (75 мг) можно комбинировать с приемом других лекарственных форм Вольтарена (таблетки, ректальные свечи), при этом максимальная суточная доза составляет 150 мг.

Противопоказания
Язва желудка или кишечника; повышенная чувствительность к диклофенаку и любым другим ингредиентам препарата, в том числе к метабисульфиту натрия. Вольтарен, так же как и другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), противопоказан тем пациентам, у которых в ответ на прием ацетилсалициловой кислоты или других НПВП возникают приступы бронхиальной астмы, крапивница или острый ринит. Вольтарен раствор для инъекций не назначают детям и подросткам в возрасте до 18 лет. Вольтарен раствор для инъекций не назначают в период беременности

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Литий, дифенин. Вольтарен может повышать концентрации лития и дигоксина в плазме крови. Диуретические средства. Вольтарен, также как и другие НПВП, может уменьшать выраженность диуретического действия. Одновременное применение калийсберегающих диуретиков может приводить к повышению уровня калия в сыворотке крови (в случае такого сочетания лекарственных средств данный показатель следует часто контролировать). НПВП. Одновременное системное применение НПВП может увеличивать частоту возникновения нежелательных явлений. Антикоагулянты. Хотя в клинических исследованиях не было установлено влияния Вольтарена на действие антикоагулянтов, существуют отдельные сообщения о повышении риска кровотечений у пациентов, принимавших одновременно Вольтарен и данные препараты. Поэтому, в случае такого сочетания лекарственных средств рекомендуется тщательное и регулярное наблюдение за больными. Противодиабетические препараты. В клинических исследованиях установлено, что возможно одновременное применение Вольтарена и противодиабетических препаратов, при этом эффективность последних не изменяется. Однако, известны отдельные сообщения о развитии в таких случаях как гипогликемии, так и гипергликемии, что обусловливало необходимость изменения дозы сахароснижающих препаратов во время применения Вольтарена. Метотрексат. Следует соблюдать осторожность при назначении НПВП менее, чем за 24 часа до или после приема метотрексата, так как в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие. Циклоспорин. Влияние НПВП на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина. Антибактериальные средства - производные хинолона. Имеются отдельные сообщения о развитии судорог у больных, получавших одновременно производные хинолона и НПВП. Фармацевтическая несовместимость. Как правило, не следует смешивать раствор Вольтарена, содержащийся в ампулах, с растворами других лекарственных средств для инъекций.

Передозировка
Типичной клинической картины, свойственной передозировке Вольтарена, не существует. Лечение. Лечение острого отравления НПВП состоит в использовании поддерживающей и симптоматической терапии. Поддерживающее и симптоматическое лечение показано при таких осложнениях как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и угнетение дыхания. Маловероятно, что форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия окажутся полезными для выведения НПВП, так как активные вещества этих препаратов в значительной степени связываются с белками плазмы и подвергаются интенсивному метаболизму.

Особенности применения
В период лечения Вольтареном в любое время может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение или развиться язва желудочно-кишечного тракта, иногда осложняющаяся перфорацией; причем далеко не всегда имеют место симптомы-предвестники этих осложнений или наличие анамнестических сведений о язвенном поражении. Более серьезные последствия этих осложнений могут отмечаться у пациентов пожилого возраста. В тех редких случаях, когда у пациентов, получающих Вольтарен, развиваются эти осложнения, препарат должен быть отменен. У пациента, ранее не получавшего Вольтарен, в период лечения препаратом, также, как и во время терапии другими НПВП, могут в редких случаях развиться аллергические реакции, включая анафилактические и анафилактоидные реакции. Вольтарен, благодаря своим фармакодинамическим свойствам, может маскировать жалобы и симптомы, характерные для инфекционно-воспалительных заболеваний. Возможно развитие реакций гиперчувствительности на метабисульфит натрия, входящий в состав инъекционного раствора. Во время применения Вольтарена необходимо тщательное медицинское наблюдение за теми больными, у которых имеются жалобы, указывающие на заболевания желудочно-кишечного тракта или имеющими анамнестические сведения о язвенном поражении желудка или кишечника; страдающими язвенным колитом или болезнью Крона, а также имеющими нарушения функции печени. Во время применения Вольтарена, так же как и других НПВП, может повышаться уровень одного или нескольких печеночных ферментов. Поэтому при длительной терапии Вольтареном, в качестве меры предосторожности, показано регулярное исследование функции печени. Если нарушения со стороны функциональных показателей печени сохраняются или усиливаются, или если развиваются жалобы или симптомы, указывающие на заболевание печени, а также в том случае, если возникают другие побочные явления (например, эозинофилия, сыпь и т.п.), Вольтарен следует отменить. Нужно иметь в виду, что гепатит на фоне приема Вольтарена может возникнуть без продромальных явлений. Осторожность необходима при назначении Вольтарена больным печеночной порфирией, так как препарат может провоцировать приступы порфирии. Поскольку простагландины играют важную роль в поддержании почечного кровотока, особая осторожность требуется при лечении пациентов с нарушениями функции сердца или почек, пациентов пожилого возраста, больных, получающих диуретические средства, а также больных, у которых имеется значительное уменьшение объема циркулирующей плазмы любой этиологии, например, в период до и после массивных хирургических вмешательств. В этих случаях во время применения Вольтарена рекомендуется в качестве меры предосторожности регулярный контроль функции почек. Прекращение применения препарата обычно приводит к восстановлению функции почек до исходного уровня. При длительном применении Вольтарена, как и других НПВП, показан систематический контроль картины периферической крови. Вольтарен, также как и другие НПВП, может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому у пациентов с нарушениями гемостаза необходим тщательный контроль соответствующих лабораторных показателей. Учитывая общие медицинские положения, осторожность при использовании Вольтарена необходима и у пациентов пожилого возраста. Это особенно актуально у ослабленных или имеющих низкую массу тела пожилых людей; им рекомендуется назначать препарат в минимальной эффективной дозе. Особую осторожность следует соблюдать при внутримышечном введении Вольтарена больным бронхиальной астмой (из-за риска усиления выраженности симптомов заболевания), а также пациентам с аллергическим ринитом (в том числе сезонным) и полипами слизистой носа. Применение в период беременности и лактации В период беременности применение препарата противопоказано. При необходимости назначения препарата кормящей матери следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Влияние на способность водить автомашину и работать с механизмами Пациентам, испытывающим во время применения Вольтарена головокружение или другие неприятные ощущения со стороны центральной нервной системы, включая нарушения зрения, не следует водить автомашину или управлять механизмами.

Условия и сроки хранения
Хранить при температуре ниже ЗО"С. Предохранять от воздействия света и высоких температур. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте. Срок годности Препарат не следует использовать после срока, отмеченного на упаковке.

Условия отпуска
Отпуск из аптек по рецепту врача.

Упаковка
Раствор для инъекций в ампулах по 3 мл (75 мг). В упаковке 5 ампул.

Производитель и его адрес
NOVARTIS PHARMA AG Basle, Switzerland

НПВС. Вольтарен содержит диклофенак натрия, вещество нестероидной структуры, оказывающее выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.Основным механизмом действия диклофенака, установленным в условиях эксперимента, считается торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки.In vitro диклофенак натрия в концентрациях, эквивалентных тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.При ревматических заболеваниях противовоспалительные и анальгезирующие свойства Вольтарена обеспечивают клинический эффект, характеризующийся значительным уменьшением выраженности таких проявлений заболеваний как боль в покое и при движении, утренняя скованность и припухлость суставов, а также улучшением функционального состояния.При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях Вольтарен быстро купирует боли (возникающие как в покое, так и при движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны.

Фармакокинетика

ВсасываниеПосле внутримышечного (в/м) введения 75 мг диклофенака его всасывание начинается немедленно. Cmax, среднее значение которой составляет около 2.5 мкг/мл (8 мкмоль/л), достигается примерно через 20 минут. Количество всасывающегося активного вещества находится в линейной зависимости от величины дозы препарата.Величина площади под кривой концентрация-время (AUC) после внутримышечного введения Вольтарена; примерно в 2 раза больше, чем после его перорального или ректального применения, поскольку в последних случаях около половины количества диклофенака метаболизируется при первом прохождении через печень.При последующих введениях препарата фармакокинетические показатели не изменяются. При условии соблюдения рекомендуемых интервалов между введениями препарата кумуляции не отмечается.РаспределениеСвязь с белками сыворотки крови - 99.7%, преимущественно с альбумином (99,4%). Кажущийся объем распределения составляет 0.12-0.17 л/кг.Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме крови. Кажущийся период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3-6 ч. Через 2 ч после достижения максимальной концентрации в плазме концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме, и ее значения остаются более высокими на протяжении периода времени до 12 ч.Диклофенак был обнаружен в низких концентрация (100 нг/мл) в грудном молоке одной из кормящих матерей. Предполагаемое количество препарата, попадающего через грудное молоко в организм ребенка эквивалентно 0.03 мг/кг/сут.МетаболизмМетаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но, преимущественно, посредством однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (З"-гидрокси-, 4"-гидрокси-, 5"-гидрокси-, 4",5-дигидрокси- и 3"-гидрокси-4"-метоксидиклофенака), большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Дна фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.ВыведениеОбщий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин. Конечный период полувыведения составляет 1-2 ч. Т1/2 4-х метаболитов, включая два фармакологически активных, так же непродолжителен и составляет 1-3 ч. Один из метаболитов, 3"-гидрокси-4"-метокси-диклофенак, имеет более длительный период полувыведения, однако этот метаболит полностью неактивен.Около 60% дозы препарата выводится с мочой в виде глюкуроновых конъюгатов неизмененного активного вещества, а также в виде метаболитов, большинство из которых тоже представляют собой глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1% диклофенака. Оставшаяся часть дозы препарата выводится в виде метаболитов с желчью.Концентрация диклофенака в плазме линейно зависит от величины принятой дозы.Фармакокинетика у отдельных групп больныхВсасывание, метаболизм и выведение препарата не зависит от возраста. Однако у некоторых пожилых пациентов 15-минутная в/в инфузия диклофенака приводила к увеличению плазменной концентрации препарата на 50% по сравнению с ожидаемой у взрослых пациентов.У пациентов с нарушением функции почек кумуляции неизмененного активного вещества не отмечается при соблюдении рекомендованного режима дозирования. При КК менее 10 мл/мин расчетные равновесные концентрации гидроксимстаболитов диклофенака примерно в 4 раза выше, чем у здоровых добровольцев, при этом метаболиты выводятся исключительно с желчью.У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики диклофенака аналогичны таковым у пациентов без заболеваний печени.

Показания

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, спондилоартриты, остеоартрит;заболевания позвоночника, сопровождающиеся болевым синдромом;ревматические заболевания внесуставных мягких тканей;острый приступ подагры (только для таблеток, покрытых кишечно-растворимой оболочкой);посттравматические и послеоперационные болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением и отеком;гинекологические заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом и воспалением (например, первичная альгодисменорея, аднексит);в качестве дополнительного средства при тяжелых инфекционно-воспалительных заболеваниях уха, горла и носа, протекающих с выраженным болевым синдромом, например, при фарингите, тонзиллите, отите (за исключением таблеток ретард). Основное лечение заболевания проводят в соответствии с общепринятыми принципами, в т.ч. с применением этиотропной терапии. Изолированная лихорадка не является показанием к применению препаратаВ/м введение препарата особенно предпочтительно в начале обострений воспалительных и дегенеративных заболеваний с высокой активностью воспаления и при болевых состояниях, вызванных воспалением неревматического генеза.

Противопоказания

Язва желудка или кишечника;анамнестические сведения о приступах бронхиальной астмы, крапивнице, остром рините, связанных с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, а также любыми препаратами, подавляющими выработку простагландинов;проктит (только для суппозиториев);нарушения кроветворения;детский возраст до 14 лет;повышенная чувствительность к диклофенаку и любым другим ингредиентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Вольтарена при беременности возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.Препарат назначают в минимальной эффективной дозе. Так же, как и в случае применения других ингибиторов простагландин-синтетазы, эти рекомендации особенно важны в III триместре беременности (возможно подавление сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода).Применение Вольтарена в форме раствора для в/м введения при беременности не рекомендуется.При необходимости назначения Вольтарена в форме раствора для в/м введения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы:Иногда - боли в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, спазмы в животе, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности аминотрансфераз в сыворотке крови.Редко - желудочно-кишечное кровотечение (рвота кровью, мелена, диарея с примесью крови), язвы желудка и кишечника, сопровождающиеся или не сопровождающиеся кровотечением или перфорацией, гепатит, сопровождающийся или не сопровождающийся желтухой.В отдельных случаях - афтозный стоматит, глоссит, повреждения пищевода, возникновение диафрагмоподобных стриктур в кишечнике, расстройства со стороны дистального отдела толстой кишки, такие как неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона, запоры, панкреатит, молниеносный гепатит.Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:Иногда - головная боль, головокружениеРедко - сонливость.В отдельных случаях - нарушения чувствительности, включая Парестезии, расстройства памяти, дезориентация, бессонница, раздражительность, судороги, депрессия, ощущение тревоги, ночные кошмары, тремор, психотические реакции, асептический менингит.Со стороны органов чувств:В отдельных случаях - нарушения зрения (затуманивание зрения, диплопия), нарушения слуха, шум в ушах, нарушения вкусовых ощущений.Со стороны сердечно-сосудистой системы:В отдельных случаях – ощущение сердцебиения, боли в груди, повышение АД, усугубление застойной сердечной недостаточности.Дерматологические реакции:Иногда - кожные сыпи.Редко - крапивница.В отдельных случаях – буллезные высыпания, экзема, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (острый токсический эпидермальный некролиз), эритродермия (эксфолиативный дерматит), выпадение волос, реакции фоточувствительности, пурпура (в т.ч. аллергическая).Со стороны мочевыделительной системы:Редко - отеки.В отдельных случаях - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.Со стороны системы кроветворения:В отдельных случаях - тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз.Реакции повышенной чувствительности:Редко - бронхоспазм, системные анафилактические/анафилактоидные реакции, включая гипотензию.В отдельных случаях - васкулит, пневмонит.Местные реакции:Уплотнение, боль.В отдельных случаях - абсцессы, некрозы.Перечисленные Побочное эффекты наблюдались в т.ч. при применении доз препарата и продолжительности лечения, отличающихся от рекомендуемых.

Передозировка

Типичной клинической картины, свойственной передозировке Вольтарена, не существует.Симптомы: снижение АД, почечная недостаточность, судороги, нарушения со стороны ЖКТ и угнетение дыхания.Лечение: поддерживающее и симптоматическое. Маловероятно, что форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия окажутся полезными для выведения НПВП, т.к. активные вещества этих препаратов в значительной степени связываются с белками плазмы и подвергаются интенсивному метаболизму.

Взаимодействие с другими препаратами

Вольтарен может повышать концентрацию лития и дигоксина в плазме при одновременном применении с этими препаратами.Вольтарен, как и другие НПВП, может уменьшать эффект диуретиков. Одновременное применение Вольтарена с калийсберегающими диуретиками может привести к повышению уровня калия в крови (в случае такого сочетания лекарственных средств данный показатель следует часто контролировать).Одновременное применение Вольтарена с другими НПВП может повысить риск возникновения побочных эффектов.Хотя в клинических исследованиях не установлено влияния Вольтарена на действие антикоагулянтов, имеются отдельные сообщения об увеличении риска кровотечений в случаях их совместного применения. Рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами, получающими эти препараты одновременно.Вольтарен может быть назначен совместно с пероральными гипогликемическими препаратами и при этом эффективность последних не изменяется. Однако известны отдельные сообщения о развитии в таких случаях как гипогликемии, так и гипергликемии, что обусловливало необходимость изменения дозы гипогликемических препаратов на фоне применения Вольтарена.Следует проявлять осторожность при использовании НПВП менее чем за 24 ч до начала применения или после окончания терапии метотрексатом, т.к. его уровень в крови (и, следовательно, токсичность) может повышаться.Влияние НПВП на активность простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина.Имеются единичные сообщения о возникновении судорог у больных, принимавших одновременно НПВП и хинолоновые антибактериальные препараты.Не следует смешивать раствор Вольтарена, содержащийся в ампулах, с растворами других лекарственных средств для инъекций.

Особые указания

Во время применения Вольтарена необходимо тщательное медицинское наблюдение за теми больными, у которых имеются жалобы, указывающие на заболевания ЖКТ; имеющими сведения в анамнезе о язвенном поражении желудка или кишечника; страдающими язвенным колитом или болезнью Крона, а также имеющими нарушения функции печени.На фоне применения Вольтарена в любое время может возникнуть (впервые или повторно) желудочно-кишечное кровотечение или развиться изъязвление/перфорация ЖКТ, сопровождающееся или не сопровождающееся симптомами-предшественниками. Более серьезные последствия этих осложнений могут отмечаться у пациентов пожилого возраста. В тех редких случаях, когда у пациентов, получающих Вольтарен, развиваются эти осложнения, препарат должен быть отменен.При первом применении Вольтарена, так же, как и других НПВП, в редких случаях могут развиться аллергические реакции, включая анафилактические и анафилактоидные реакции.Вольтарен, благодаря своим фармакодинамическим свойствам, может маскировать проявления инфекционных заболеваний.Вольтарен, так же, как и другие НПВП, может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому у пациентов с нарушениями гемостаза необходим тщательный контроль соответствующих лабораторных показателей.При длительном применении Вольтарена, как и других НПВП, показан систематический контроль картины периферической крови.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:Пациентам, у которых на фоне применения Вольтарена возникает Головокружение или другие нарушения со стороны ЦНС, включая нарушения зрения, не следует водить автомашину или управлять механизмами в период применения препарата.

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя
Комитета Контроля медицинской и
фармацевтической деятельности
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан

От «____» ___________20___г.

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

ВОЛЬТАРЕН

Торговое название

Вольтарен

Международное непатентованное название

Диклофенак

Лекарственная форма

Раствор для инъекций, 75 мг/3 мл

Состав

3 мл раствора содержат

активное вещество - диклофенак натрия 75мг

вспомогательные вещества: маннитол, натрия метабисульфит, спирт бензиловый, пропиленгликоль, натрия гидроксид раствор, вода для инъекций

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные препараты.

Уксусной кислоты производные.

Код АТХ М01А В05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутримышечного введения 75 мг диклофенака его всасывание начинается немедленно. Максимальная концентрация в плазме, среднее значение которой составляет около 2.5 мкг/мл (8 мкмоль/л), достигается примерно через 20 минут. Сразу после ее достижения наблюдается быстрое снижение концентрации препарата в плазме. Количество всасывающегося активного вещества находится в линейной зависимости от величины дозы препарата. Величина площади под кривой “концентрация-время” (AUC) после внутримышечного введения Вольтарена примерно в 2 раза больше, чем после его перорального или ректального применения, поскольку в последних случаях около половины количества диклофенака метаболизируется при “первом прохождении” через печень.

Связывание с белками сыворотки крови составляет 99.7%, оно происходит, преимущественно с альбумином (99,4%). Примерный объем распределения составляет 0.12-0.17 л/кг.

Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме крови. Примерный период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3-6 часов. Через 2 часа после достижения максимальной концентрации в плазме концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме, и ее значения остаются более высокими до 12 часов.

Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но, главным образом, посредством однократного и многократного метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3"-гидрокси-, 4"-гидрокси-, 5"-гидрокси-, 4",5-дигидрокси- и 3"-гидрокси-4"-метоксидиклофенака), большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два из этих фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.

Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин. Конечный период полувыведения составляет 1-2 часа. Период полувыведения 4-х метаболитов, включая два фармакологически активных, так же непродолжителен и составляет 1-3 часа. Один из метаболитов, 3"-гидрокси-4"-метокси-диклофенак, имеет более длительный период полувыведения, однако этот метаболит полностью неактивен.

Около 60% принятой дозы препарата выводится с мочой в виде глюкуроновых конъюгатов неизмененного активного вещества, а также в виде метаболитов, большинство из которых представляют собой глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1% диклофенака. Оставшаяся часть принятой дозы препарата выводится в виде метаболитов с желчью, с калом и мочой.

Фармакокинетика у отдельных групп больных

У некоторых пациентов пожилого возраста 15-минутная внутривенная инфузия привела к более высокой на 50% концентрации в плазме, чем это наблюдалось у молодых здоровых лиц.

У пациентов с нарушением функции почек при назначении Вольтарена в обычных разовых дозах накопления диклофенака не отмечалось. Однако в конечном счете метаболиты выводятся с желчью.

У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики диклофенака аналогичны таковым у пациентов без заболеваний печени.

Фармакодинамика

Вольтарен? содержит диклофенак натрия, вещество нестероидной структуры, оказывающее выраженное противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Основным механизмом действия диклофенака считается торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки.

При ревматических заболеваниях противоспалительные и анальгетические свойства Вольтарена обеспечивают клинический эффект, характеризующийся значительным уменьшением выраженности таких симптомов и жалоб, как боль в покое и при движении, утренняя скованность и припухлость суставов, а также улучшением функции.

Диклофенак натрия не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.

При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях Вольтарен? быстро купирует боли (как спонтанные, так и возникающие при движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны.

Выявлен значительный анальгетический эффект препарата при умеренном и сильно выраженном болевом синдроме неревматического генеза. Вольтарен? способен устранять болевые ощущения при первичной дисменорее.

Вольтарен?, кроме того, оказывает благоприятное действие на проявления приступов мигрени.

Показания к применению

Внутримышечное введение

Воспалительные и дегенеративные формы ревматизма: ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартрит, спондилоартрит, болевой синдром при заболеваниях позвоночника, внесуставной ревматизм

Острый приступ подагры

Почечная или печеночная колики

Посттравматический и послеоперационный болевой синдром, воспаление и отечность

Тяжелые приступы мигрени

Внутривенная инфузия

Лечение или профилактика послеоперационной боли в условиях стационара

Способ применения и дозы

Внутримышечное введение

Препарат применяют у взрослых пациентов. Препарат вводят внутримышечно путем глубокой инъекции в ягодичную область. Не следует применять инъекции Вольтарена более 2-х дней подряд. При необходимости лечение может быть продолжено с помощью Вольтарена в таблетках или ректальных свечах.

При проведении внутримышечной инъекции для того, чтобы избежать повреждения нервов или других тканей в месте инъекции, рекомендуется придерживаться следующих правил.

Препарат следует вводить глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной области. Доза обычно составляет 75 мг (содержимое 1ампулы) 1 раз в день. В тяжелых случаях, в виде исключения, могут быть проведены 2 инъекции по 75 мг, с промежутком в несколько часов (вторая инъекция должна проводиться в противоположную ягодичную область).

В качестве альтернативы, одну инъекцию препарата в день (75 мг) можно комбинировать с приемом других лекарственных форм Вольтарена (таблетки, ректальные свечи), при этом максимальная суточная доза составляет 150 мг.

При приступах мигрени клинический опыт ограничен применением одной ампулы 75 мг; дозу вводят после применения суппозиториев по 100 мг в тот же день (при необходимости). Общая суточная доза не должна превышать 175 мг в первый день.

Внутривенная инфузия

Вольтарен?, раствор для инъекций, не следует вводить в виде внутривенной болюсной инъекции и применять более 2-х дней подряд.

Непосредственно перед началом инфузии Вольтарена, в зависимости от необходимой ее продолжительности, следует развести в 100-500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы, буферизованного раствором бикарбоната натрия для инъекций (0,5 мл 8,4% раствора или 1 мл 4,2%, или соответствующий объем иной концентрации), взятого из только что открытого контейнера; добавить к этому раствору содержимое одной ампулы препарата Вольтарен?. Использовать можно только прозрачные растворы. Если в растворе определяются кристаллы или осадок, для инфузии его применять нельзя.

Рекомендуются два альтернативных режима дозирования препарата Вольтарен?, раствора для инъекций. Для лечения умеренной и тяжелой послеоперационной боли 75 мг необходимо вводить непрерывно от 30 минут до 2 часов. При необходимости, лечение можно повторить через несколько часов, но доза не должна превышать 150 мг в течение любого периода в 24 часа.

Для профилактики послеоперационной боли через 15 мин-1 час после хирургического вмешательства необходимо ввести нагрузочную дозу 25-50 мг, после этого необходимо применить непрерывную инфузию примерно 5 мг/час до максимальной суточной дозы 150 мг.

Побочные действия

Следующие нежелательные эффекты включают явления, связанные с введением препарата Вольтарен?, раствора для инъекций и / или других лекарственных форм диклофенака в условиях краткосрочного и длительного применения.

Часто (≥ 1/100, <1/10)

Головная боль, головокружение

Тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, метеоризм

Задержка жидкости, отеки, артериальная гипертензия

Реакция в месте инъекции, боль, затвердение

Редко (≥ 1/10000, <1/1000)

Гиперчувствительность, анафилактические и псевдоанафилактические реакции (включая артериальную гипотензию и шок)

Сонливость

Астма (включая диспноэ), бронхоспазм

Гастрит, гастроинтестинальные кровотечения, рвота с примесью крови, геморрагическая диарея, мелена, язва желудка или кишечника (с кровотечением или без нее, перфорация)

Гепатит, желтуха, нарушение функции печени

Крапивница

Отек, некроз в месте инъекции

Повышение уровня трансаминаз

Очень редко (< 1/10000)

Абсцесс в месте инъекции

Тромбоцитопения, лейкопения, анемия (включая гемолитическую и апластическую анемию), агранулоцитоз

Ангионевротический отек (включая отек лица)

Дезориентация, депрессия, инсомния, ночные кошмары, раздражительность, психические расстройства

Парестезии, нарушение памяти, судороги, тревожность, тремор, асептический менингит, расстройство чувства вкуса, инсульт

Расстройство зрения, нечеткость зрения, диплопия

Звон в ушах, нарушение слуха

Сердцебиение, боль в груди, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда

Артериальная гипертензия, васкулит

Пневмонит

Колит (включая геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, стоматит, глоссит, расстройства со стороны пищевода, диафрагмоподобные стриктуры кишечника, панкреатит

Фульминантный гепатит, гепатонекроз, печеночная недостаточность

Буллезный дерматит, экзема, различные виды эритем, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, алопеция, реакция фоточувствительности, пурпура, пурпура Геноха-Шенлейна, зуд

Острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, нефротический синдром, тубулоинтерстициальный нефрит, почечный папиллярный некроз

Абсцесс в месте введения

Диклофенак, особенно в высоких дозах (150 мг/сутки) и при длительном применении, может повышать риск возникновения артериальной тромбоэмболии (например, инфаркт миокарда или инсульт).

Противопоказания

Известная гиперчувствительность к действующему веществу, метабисульфиту натрия или к любым другим компонентам препарата

Аллергическая реакция на другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), например, ацетилсалициловую кислоту, которая может выражаться бронхоспазмом, крапивницей, острым ринитом, полипами носа или другими аллергическими симптомами

III триместр беременности и период лактации

Активная язва желудка или кишечника, кровотечение или перфорация

Воспалительные заболевания кишечника (например, болезнь Крона или язвенный колит)

Тяжелая форма печеночной недостаточности (Child-Pugh класса С, цирроз печени и асцит)

Умеренная и тяжелая формы почечной недостаточности (клиренс креатинина < 30 мл / мин)

Выраженная сердечная недостаточность (NYHA III-IV)

Пациенты с высоким риском развития послеоперационных кровотечений, нарушениями гемостаза и свертывания крови, риском гемопоэтических нарушений или цереброваскулярных кровотечений

Лечение послеоперационной боли после операции коронарного шунтирования (или применения аппарата искусственного кровообращения)

Детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Мощные ингибиторы CYP2C9: Рекомендуется соблюдать осторожность при совместном назначении диклофенака с мощными ингибиторами CYP2C9 (такими, как вориконазол), которые могут привести к значительному увеличению пика концентрации в плазме крови и экспозиции диклофенака за счет ингибирования метаболизма диклофенака.

Литий, дигоксин

Вольтарен может повышать концентрации лития и дигоксина в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровня лития и дигоксина в сыворотке крови.

Диуретики и антигипертензивные средства:

Как и для других НПВП, одновременное применение диклофенака с диуретиками или антигипертензивными средствами (например, бета-блокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)) может привести к снижению их антигипертензивного влияния. Пациенты, особенно лица пожилого возраста, должны находиться под тщательным контролем артериального давления. Пациенты должны получать надлежащую гидратацию, рекомендуется также мониторинг почечной функции после начала сопутствующей терапии и на регулярной основе после нее, особенно в отношении диуретиков и ингибиторов АПФ, вследствие увеличения риска нефротоксичности. Сопутствующее лечение препаратами калия может быть связано с увеличением уровня калия в сыворотке крови, что требует пребывания больных под постоянным контролем.

Циклоспорин

Влияние НПВП на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина. Диклофенак следует применять в более низких дозах, чем у больных, которые циклоспорин не получают.

Препараты, вызывающие гиперкалиемию

Сопутствующее лечение калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может увеличить сывороточные уровни калия. Следует часто контролировать уровни калия в сыворотке крови.

Антибактериальные средства - производные хинолона

Имеются отдельные сообщения о развитии судорог у больных, получавших одновременно производные хинолона и НПВП.

Другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и кортикостероиды

Одновременное системное применение НПВП или кортикостероидов с диклофенаком может увеличивать частоту возникновения нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта.

Антикоагулянты и антитромботические средства

Существуют отдельные сообщения о повышении риска кровотечений у пациентов, принимавших одновременно Вольтарен? и антикоагулянты. В случае такого сочетания лекарственных средств рекомендуется тщательное и регулярное наблюдение за больными.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): Одновременное назначение системных НПВП и СИОЗС может повысить риск желудочно-кишечного кровотечения.

Противодиабетические препараты

Возможно одновременное применение Вольтарена и противодиабетических препаратов, при этом эффективность последних не изменяется. Известны отдельные сообщения о развитии в таких случаях как гипогликемии, так и гипергликемии, что обусловливало необходимость изменения дозы сахароснижающих препаратов во время применения Вольтарена.

Колестипол и холестирамин

Одновременное применение диклофенака и колестипола или холестирамина уменьшает всасывание диклофенака примерно на 30% и 60%, соответственно. Препараты следует принимать с интервалом в несколько часов.

Препараты, стимулирующие ферменты, которые метаболизируют лекарственные средства

Препараты, стимулирующие ферменты, например, рифампицин, карбамазепин, фенитоин, зверобой (Hypericum perforatum) и т.д., теоретически способны уменьшать концентрации диклофенака в плазме.

Метотрексат

Следует соблюдать осторожность при назначении НПВП менее чем за 24 часа до или после приема метотрексата, так как в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие.

Фармацевтическая несовместимость

Не следует смешивать раствор Вольтарена, содержащийся в ампулах, с растворами других лекарственных средств для инъекций.

Особые указания

Следует избегать применения препарата Вольтарен? с системными НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, ввиду отсутствия какой-либо синергической пользы и возможности развития дополнительных побочных эффектов.

Астма в анамнезе

Влияние на пищеварительную систему

Как и при применении других НПВП, при назначении препарата Вольтарен? пациентам с симптомами, свидетельствующими о нарушениях со стороны пищеварительной системы (ПС), с наличием язвы желудка или кишечника, кровотечения или перфорации в анамнезе, обязательно медицинское наблюдение и особая осторожность. Риск возникновения кровотечения в желудочно-кишечном тракте увеличивается с повышением дозы препарата у больных с язвой в анамнезе, особенно с осложнениями в виде кровотечения или перфорации, и у людей пожилого возраста.

Вольтарен? необходимо с осторожностью назначать больным, в анамнезе которых имеются воспалительные заболевания кишечника, такие как болезнь Крона или неспецифические язвенные колиты, и устанавливать тщательный медицинский контроль и соответствующие предупредительные меры, в связи с потенциальным обострением.

Влияние на печень

Тщательный медицинский контроль необходим в случае, когда Вольтарен? назначается пациентам с нарушением функции печени, поскольку состояние таких больных может обостриться.

Как и при применении других НПВП, уровень одного и более печеночных энзимов может повышаться. Во время длительного лечения препаратом Вольтарен? (таблетками или суппозиториями), назначается регулярный контроль функции печени. Если нарушения функции печени сохраняются или ухудшаются, а также, если наблюдаются симптомы, связанные с прогрессирующими заболеваниями печени, или другие проявления (например, эозинофилия, сыпь), применение препарата Вольтарен? следует прекратить. Течение заболеваний, таких как гепатит, может проходить без продромальных симптомов.

Осторожность необходима в случае, когда Вольтарен? применяется у пациентов с печеночной порфирией из-за вероятности провокации приступа.

Влияние на почки

Влияние на гематологические показатели

При длительном применении препарата, как и других НПВП, рекомендуется мониторинг анализа крови. Как и другие НПВП, Вольтарен? может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Следует тщательно наблюдать за больными с нарушениями гемостаза.

Сердечно-сосудистые эффекты

Лечение НПВП, включая диклофенак, особенно в высоких дозах и в течение длительного периода, может быть связано с небольшим повышением риска серьезных кардиоваскулярных случаев тромбоза (включая инфаркт миокарда и инсульт). Для сведения к минимуму потенциального риска побочных кардиоваскулярных осложнений у пациентов, принимающих НПВП, особенно у пациентов с сердечнососудистыми факторами риска, следует применять минимальную эффективную дозу при наименьшей допустимой продолжительности лечения.

Вспомогательные вещества препарата Вольтарен?

Метабисульфит натрия в растворе для инъекций может привести к изолированной тяжелой реакции гиперчувствительности и бронхоспазму.

Беременность и период лактации

Вольтарен? не следует применять при первых двух триместрах беременности за исключением тех случаев, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. Применение во время третьего триместра беременности противопоказано вследствие возможного возникновения явлений отсутствия сокращения матки и / или преждевременного закрытия ductus arteriosus.

Диклофенак проникает в грудное молоко в небольшом количестве. Чтобы избежать нежелательного влияния на грудного ребенка, Вольтарен? не следует применять во время кормления грудью. Если лечение крайне необходимо, следует прекратить кормление грудью и перевести ребенка на искусственное кормление.

Фертильность

Вольтарен? может повлиять на фертильность женщины. Препарат не рекомендуют женщинам, планирующим беременность. Женщины, имеющие осложнения с оплодотворением, или те, которые проходили обследование вследствие инфертильности, должны прекратить применение препарата Вольтарен?.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Пациенты, у которых во время лечения препаратом Вольтарен? наблюдаются нарушения зрения, головокружение, сонливость или другие нарушения со стороны центральной нервной системы, должны воздерживаться от управления автотранспортом и работы с механизмами.

Передозировка

Симптомы: рвота, гастроинтестинальное кровотечение, диарея, головокружение, звон в ушах или судороги. В случае тяжелого отравления возможна острая почечная недостаточность и поражение печени.

Лечение: поддерживающие меры и симптоматическое лечение, которые необходимы для устранения таких осложнений, как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, гастроинтестинальные нарушения и угнетение дыхания.

Особые меры, такие как форсированный диурез, диализ или гемоперфузия, не могут гарантировать выведение НПВП вследствие их высокого связывания с белками плазмы крови и интенсивного метаболизма.

Форма выпуска и упаковка

По 3 мл раствора в ампулы из бесцветного стекла с кольцом для вскрытия зеленого цвета и точкой синего цвета. На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги самоклеющейся. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из картона коробочного. Каждую контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по применению на государственном, русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Новартис Фарма Штейн АГ, Швейцария

Для Новартис Фарма АГ, Базель, Швейцария

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара).