Прокаинамид фармакологическая группа. Инструкция по приему таблеток новокаинамид, применение раствора в ампулах и аналогов с прокаинамидом. Состав и форма выпуска

Новокаинамид: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Novocainamide

Код ATX: C01BA02

Действующее вещество: прокаинамид (procainamide)

Производитель: БИННОФАРМ, ЗАО (Россия), Мосхимфармпрепараты им. Н.А.Семашко, ОАО (Россия), Органика, ОАО (Россия), РУП «Белмедпрепараты» (Республика Беларусь)

Актуализация описания и фото: 15.05.2018

Новокаинамид – антиаритмический препарат.

Форма выпуска и состав

Таблетки (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в пачке картонной 2 упаковки; по 20 шт. в банках из темного стекла, в пачке картонной 1 банка);
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (по 5 мл в ампулах из нейтрального стекла, в пачке картонной 10 ампул в комплекте со скарификатором или ампульным ножом).

Каждая пачка также содержит инструкцию по применению Новокаинамида.

Активное вещество: прокаинамид, в 1 таблетке – 250 мг, в 1 мл раствора – 100 мг.

Вспомогательные компоненты таблеток: сахар молочный (лактоза), крахмал картофельный, кальция стеарат.

Дополнительные вещества раствора: вода для инъекций, натрия дисульфит.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Новокаинамид является антиаритмическим препаратом класса IA, оказывающим мембраностабилизирующее действие. Активное вещество препарата – прокаинамид: замедляет входящий быстрый ток ионов Na + , снижает скорость деполяризации в миокарде в фазу 0, ингибирует проводимость и тормозит реполяризацию, снижает возбудимость миокарда (предсердий и желудочков), пролонгирует эффективный рефрактерный период потенциала действия (в большей степени в пораженном миокарде). Наблюдаемое замедление проводимости, независимо от значения потенциала покоя, более выражено в предсердиях и желудочках, менее – в атриовентрикулярном узле.

Непрямое м-холиноблокирующее действие, в сравнении с хинидином и дизопирамидом, выражено слабее, поэтому обычно не отмечается парадоксального улучшения AV-(атриовентрикулярной) проводимости.

Прокаинамид оказывает влияние на фазу 4 деполяризации, подавляет автоматизм пораженного и интактного миокарда, у некоторых пациентов угнетающе действует на функцию синусового узла и эктопические водители ритма.

Активный метаболит прокаинамида – N-ацетилпрокаинамид (N-АПА), имеет выраженную активность антиаритмических лекарственных веществ III класса, пролонгирует период потенциала действия, оказывает слабый отрицательный инотропный эффект, не влияя значимо на минутный объем крови, обладает ваголитическим и вазодилатирующим эффектом, что обуславливает тахикардию, снижение АД (артериального давления) и ОПСС (общего периферического сопротивления сосудов).

Электрофизиологические эффекты выражены уширением комплекса QRS и удлинением интервалов PQ и QT.

Время достижения максимального действия Новокаинамида в зависимости от способа его применения:

внутривенное ведение – немедленно;
внутримышечное введение – 15–60 мин;
прием внутрь – 60–90 мин.

Фармакокинетика

всасывание: после перорального приема абсорбируется до 95% принятой дозы прокаинамида, его биодоступность составляет 85%. C max (максимальная концентрация) вещества в плазме крови = 10 мкг/мл. Время ее достижения при внутривенном введении составляет несколько минут, при приеме внутрь – 1–2 ч;
распределение: с белками плазмы крови связывается 15–20% прокаинамида. Вещество проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, а также в грудное молоко, выделяясь при лактации;
метаболизм: прокаинамид обладает пресистемной элиминацией, биотрансформируется до попадания в системный кровоток при первом прохождении через печень, образуя активный метаболит – N-АПА. Обычно метаболизируется около 25% введенной дозы, но у пациентов с хронической почечной недостаточностью и при быстром ацетилировании этот показатель увеличивается до 40%;
выведение: T 1/2 (период полувыведения) Новокаинамида – 2,5–4,5 ч; у больных с хронической почечной недостаточностью он увеличивается до 11–20 ч. Экскретируется 50–60% препарата в неизмененном виде почками и частично через кишечник с желчью.

При хронической почечной/сердечной недостаточности N-АПА быстро кумулирует в крови до токсических концентраций, уровень прокаинамида при этом остается в допустимых пределах.

Для выведения прокаинамида и его метаболита эффективно проведение гемодиализа, при перитонеальном диализе они не выводятся.

Показания к применению

Трепетание и/или мерцание предсердий;
Желудочковая экстрасистолия;
Желудочковая тахикардия;
Предсердная тахикардия;
Желудочковые нарушения ритма.

Противопоказания

Абсолютные (применение Новокаинамида строго противопоказано):

Кардиогенный шок;
Удлиненный интервал QT;
Артериальная гипотензия;
Трепетание и/или мерцание желудочков;
Хроническая декомпенсированная сердечная недостаточность;
Желудочковая аритмия, вызванная интоксикацией сердечными гликозидами;
Желудочковые тахикардии по типу «пируэт»;
Синоатриальная и AV-блокада II и III степени (в случае отсутствия имплантированного электрокардиостимулятора);
Системная красная волчанка (в анамнезе в том числе);
Лейкопения;
Возраст до 18 лет;
Лактация;
Гиперчувствительность к Новокаинамиду.

Относительные (следует соблюдать особую осторожность в связи с риском развития осложнений):

Инфаркт миокарда;
AV-блокада I степени;
Блокада ножек пучка Гиса;
Желудочковая тахикардия при окклюзии коронарной артерии;
Хроническая сердечная недостаточность;
Бронхиальная астма;
Выраженный атеросклероз;
Миастения;
Печеночная и/или почечная недостаточность;
Хирургические вмешательства (включая хирургическую стоматологию);
Пожилой возраст;
Беременность (Новокаинамид может быть назначен только в том случае, если ожидаемая польза для женщины превосходит потенциальные риски для плода).

Новокаинамид, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки

В форме таблеток Новокаинамид принимают внутрь, вне зависимости от приемов пищи:

Желудочковая экстрасистолия: первый прием – 0,25-1 г, далее по 0,25-0,5 г каждые 3-6 часов. Если возникает необходимость, суточную дозу увеличивают до 3-4 г;
Пароксизмы мерцательной аритмии: 1-1,5 г однократно. Если спустя 1 час эффект отсутствует, следует принять еще 0,5 г и далее по 0,5-1 г каждые 2 часа до тех пор, пока не удастся купировать пароксизм. Максимально допустимая суточная доза составляет 3 г.

Раствор для внутримышечного (в/м) и внутривенного (в/в) введения

Раствор Новокаинамид в ампулах вводят в/в или в/м.

Внутривенно взрослым назначают в дозе 0,1-0,5 г. Разводят 5% раствором декстрозы или 0,9% раствором натрия хлорида до концентрации 0,002-0,005 г/мл. Вводят медленно со скоростью 0,025-0,05 г/минуту до купирования пароксизма. При этом постоянно следят за частотой пульса, артериальным давлением и электрокардиограммой. При необходимости введения повторяют в назначенной врачом дозе каждые 5 минут до достижения терапевтического эффекта либо суммарной дозы 1 г.

Для предупреждения повторной аритмии можно осуществлять инфузию Новокаинамида со скоростью 0,002-0,006 г/минуту.

После купирования аритмии для поддержания эффекта возможно внутримышечное введение препарата в дозе 0,5-1 г (2-3 г в сутки), однако предпочтительнее внутривенный способ введения.

Также возможно капельное введение в дозе 0,5-0,6 г в течение 25-30 минут, поддерживающая доза – 0,002-0,006 г/минуту, при необходимости продолжения терапии через 3-4 часа после окончания инфузии пациента переводят на пероральную форму Новокаинамида. При сердечной недостаточности II степени дозу уменьшают (не менее чем на 1/3).

Внутримышечно Новокаинамид назначают в суточной дозе 0,05 г/кг массы тела пациента и делят на несколько введений.

Максимальные дозы для взрослых при внутримышечном и капельном внутривенном введении: разовая – 1 г, суточная – 3 г.

Побочные действия

Центральная нервная система: миастения, депрессия, головокружение, галлюцинации, головная боль, судороги, бессонница, атаксия, общая слабость, психотические реакции с продуктивной симптоматикой;
Пищеварительная система: диарея, горечь во рту, тошнота и рвота;
Сердечно-сосудистая система: снижение артериального давления, желудочковая пароксизмальная тахикардия; при быстром внутривенном введении – коллапс, асистолия, нарушение предсердной или внутрижелудочковой проводимости;
Аллергические реакции: кожная сыпь.

Передозировка

Поскольку прокаинамид отличается малой терапевтической широтой, тяжелая интоксикация может легко возникнуть при нарушении дозирования, в особенности в случае одновременного применения других антиаритмических препаратов.

Симптомами передозировки прокаинамида являются: сухость во рту, мидриаз, синоатриальная блокада, AV-блокада, брадикардия, удлинение интервала QT, асистолия, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, стойкое падение АД, отек легких, судороги, делирий, кома, остановка дыхания.

Появление вышеуказанных признаков передозировки требует срочной консультации специалиста. До его прихода, если передозировка была вызвана приемом таблеток Новокаинамид внутрь, следует выпить много жидкости, не менее 2–3 л, и вызвать рвоту. Лечение – симптоматическое. Эффективно проведение гемодиализа.

Пациентам с желудочковой тахикардией нельзя назначать антиаритмические средства, относящиеся к классу IA или 1C. Для устранения расширения комплекса QRS или артериальной гипотензии назначается натрия гидрокарбонат.

Особые указания

В виде раствора для в/в и в/м введения Новокаинамид должен применяться только в условиях стационара.

Во время лечения следует постоянно контролировать артериальное давление и электрокардиограмму, в конце терапии необходим контроль формул периферической крови.

У пожилых людей высока вероятность развития артериальной гипотензии.

При применении Новокаинамида во время беременности у женщины может развиться артериальная гипотензия, что может привести к маточно-плацентарной недостаточности.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При приеме таблеток Новокаинамид пациенты должны соблюдать осторожность во время управления транспортными средствами и при выполнении потенциально опасных видов работ, требующих быстрой реакции и концентрации внимания.

Применение при беременности и лактации

Применение Новокаинамида во время беременности увеличивает вероятность развития артериальной гипотензии у женщины, следствием чего может стать ФПН (фетоплацентарная недостаточность). Поэтому назначать препарат допустимо, только если польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Когда Новокаинамид по показаниям требуется назначить в период лактации, необходимо прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Поскольку отсутствуют данные исследований эффективности и безопасности применения Новокаинамида в педиатрии, детям и подросткам в возрасте до 18 лет препарат не назначают.

При нарушениях функции почек

Следует соблюдать осторожность при лечении Новокаинамидом больных с нарушением функции почек (почечной недостаточностью).

При нарушениях функции печени

Следует соблюдать осторожность при лечении Новокаинамидом больных с нарушением функции печени (печеночной недостаточностью).

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста Новокаинамид назначают с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Миорелаксанты, цитостатические, гипотензивные, антиаритмические и холиноблокирующие лекарственные средства: усиливается их действие;
Бретилия тозилат: усиливаются его побочные эффекты;
Ранитидин и циметидин: снижается почечный клиренс прокаинамида, удлиняется период его полувыведения;
Антимиастенические препараты: снижается их активность;
Антигистаминные средства: усиливаются атропиноподобные эффекты;
Пимозид: отмечается удлинение интервала QT;
Антиаритмические препараты III класса: возрастает риск развития аритмогенного эффекта;
Препараты, угнетающее костномозговое кроветворение: увеличивается риск миелосупрессии.

Аналоги

Аналогами Новокаинамида являются: Новокаинамид Буфус, Новокаинамид-Ферейн, Прокаинамид-Эском.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте. Соблюдать температурный режим от 0 до 25 °С.

Срок годности – 5 лет.

Новокаинамид - антиаритмический препарат класса I A, который тормозит входящий быстрый ток Na+, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Угнетает проводимость, замедляет реполяризацию.
Снижает возбудимость миокарда предсердий и желудочков. Увеличивает длительность эффективного рефрактерного периода потенциала действия (в пораженном миокарде - в большей степени).
Замедление проводимости, которое наблюдается независимо от величины потенциала покоя, больше выражено в предсердиях и желудочках, меньше в AV-узле.
Непрямой м-холиноблокирующий эффект, по сравнению с хинидином и дизопирамидом, выражен меньше, поэтому парадоксального улучшения AV-проводимости обычно не отмечается.
Влияет на фазу 4 деполяризации, снижает автоматизм интактного и пораженного миокарда, угнетает функцию синусного узла и эктопических водителей ритма у некоторых больных.
Активный метаболит - N-ацетилпрокаинамид (N-АПА) обладает выраженной активностью антиаритмических лекарственных средств III класса, удлиняет продолжительность потенциала действия.
Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом (без существенного влияния на МОК). Имеет ваголитические и вазодилатирующие свойства, что обусловливает тахикардию и снижение АД, общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС). Электрофизиологические эффекты проявляются в расширении комплекса QRS и удлинении интервалов PQ и QT. Время достижения максимального эффекта при в/в ведении - немедленно, при в/м - 15-60 мин.

Фармакокинетика

Проникает через гематоэнцефалический барьер, секретируется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита - N-ацетил-прокаинамида, имеет эффект первого прохождения. Около 25% введенного прокаинамида превращается в указанный метаболит, однако при быстром ацетилировании или хронической почечной недостаточности (ХПН) превращению подвергается 40% дозы. При ХПН или хронической сердечной недостаточности метаболит быстро накапливается в крови до токсических концентраций, при этом концентрация прокаинамида остается в допустимых пределах.
T1/2 - 2.5-4.5 ч; при ХПН - 11-20 ч; N-ацетилпрокаинамида - около 6 ч. Около 25% введенного выводится почками (50-60% в неизмененном виде), с желчью.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Новокаинамид являются: желудочковые нарушения ритма; желудочковая тахикардия; желудочковая экстрасистолия; предсердная тахикардия; мерцание и/или трепетание предсердий.

Способ применения

В/в - 100-500 мг со скоростью 25-50 мг/мин (под контролем АД и ЭКГ) до купирования пароксизма (максимальная доза - 1 г) или в/в капельно - 500-600 мг за 25-30 мин. Поддерживающая доза при в/в капельном введении - 2-6 мг/мин, при необходимости через 3-4 ч после прекращения инфузии начать прием препарата внутрь.
При сердечной недостаточности II степени дозу уменьшают на 1/3 и более.
В/м вводят по 5-10 мл (до 20-30 мл/сут).
При в/в введении препарат Новокаинамид разводят в 5% растворе глюкозы или растворе натрия хлорида 0.9%. Скорость введения не должна превышать 50 мг/мин. При этом необходим постоянный контроль ЧСС, АД и ЭКГ.
Высшая доза для взрослых при в/м и в/в (капельно) введении: разовая - 1 г (10 мл препарата), суточная - 3 г (30 мл препарата).
При переходе на прием препарата внутрь, первая доза назначается через 3-4 ч после прекращения в/в инфузии.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: общая слабость, галлюцинации, депрессия, миастения, головокружение, головная боль, бессонница, судороги, психотические реакции с продуктивной симптоматикой, атаксия.
Со стороны пищеварительной системы: горечь во рту, диарея, тошнота, рвота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, желудочковая пароксизмальная тахикардия. При быстром в/в введении возможно развитие коллапса, нарушение предсердной или внутрижелудочковой проводимости, асистолии.
Аллергические реакции: кожная сыпь.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Новокаинамид являются: желудочковая аритмия, вызванная интоксикацией сердечными гликозидами; синоатриальная и AV-блокада II и III степени (при отсутствии имплантированного электрокардиостимулятора); хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; артериальная гипотензия; кардиогенный шок; системная красная волчанка (в т.ч. в анамнезе); желудочковые тахикардии типа "пируэт"; удлиненный интервал QT; лейкопения; трепетание или мерцание желудочков; период лактации; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); повышенная чувствительность к препарату.
В связи с возможным снижением сократимости миокарда и снижением АД следует с большой осторожностью назначать препарат при инфаркте миокарда. Возможно аритмогенное действие.
Блокада ножек пучка Гиса, AV-блокада I степени, миастения, бронхиальная астма, печеночная и/или почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, желудочковая тахикардия при окклюзии коронарной артерии, хирургические вмешательства (в т.ч.

хирургическая стоматология), выраженный атеросклероз, пожилой возраст.

Беременность

Новокаинамид применять только в том случае, когда польза для матери превосходит потенциальный риск для плода/ребенка.
При назначении во время беременности существует потенциальный риск развития артериальной гипотензии у матери, что может привести к маточно-плацентарной недостаточности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Новокаинамид усиливает эффект антиаритмических, гипотензивных, холиноблокирующих и цитостатических лекарственных средств, миорелаксантов, побочные эффекты бретилия тозилата.
При одновременном применении с антигистаминными лекарственными средствами могут усиливаться атропиноподобные эффекты; с пимозодом - удлинение интервала QT.
Снижает активность антимиастенических лекарственных средств.
Циметидин, ранитидин снижают почечный клиренс прокаинамида и удлиняют T1/2.
При комбинированной терапии с антиаритмическими лекарственными средствами III класса риск развития аритмогенного эффекта возрастает.
Лекарственные средства, угнетающее костномозговое кроветворение, увеличивает риск миелосупрессии.

Передозировка

Препарат Новокаинамид имеет малую терапевтическую широту, поэтому может легко возникнуть тяжелая интоксикация (особенно при, одновременном применении других антиаритмических средств): брадикардия, синоатриальная и AV-блокады, асистолия, удлинение интервала QT, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, стойкая артериальная гипотензия, отек легких, судороги, кома, остановка дыхания.
Лечение: симптоматическое. Для лечения желудочковой тахикардии не использовать антиаритмические средства I A или 1 С классов. Натрия гидрокарбонат способен устранить расширение комплекса QRS или артериальную гипотензию.

Условия хранения

Список Б. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре 0 до 25°С. Срок годности - 5 лет.

Форма выпуска

Новокаинамид - р-р д/в/в и в/м введения 100 мг/1 мл.
Упаковка: 10 ампул по 5 мл.

Состав

1 мл (1 ампула) препарата Новокаинамид содержит: прокаинамида гидрохлорид 100 мг 500 мг.
Вспомогательные вещества: натрия дисульфит, вода д/и.

Дополнительно

С осторожностью: печеночная недостаточность, почечная недостаточность.
Противопоказан детям до 18 лет.
С осторожностью пожилой возраст. У пациентов пожилого возраста более вероятно развитие артериальной гипотензии.
Перед в/в применением необходимо разводить, вводить со скоростью не более 50 мг/мин; следует применять лишь в условиях стационара.
При проведении терапии необходимо проводить постоянный контроль АД, ЭКГ, формулы периферической крови (в конце терапии).
У пациентов пожилого возраста более вероятно развитие артериальной гипотензии.

Основные параметры

Название:	НОВОКАИНАМИД
Код АТХ:	C01BA02 -

Антиаритмический препарат. Класс I A

Действующее вещество

Прокаинамида гидрохлорид (procainamide)

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый.

Вспомогательные вещества: натрия дисульфит, вода д/и.

5 мл - ампулы (5) - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.
5 мл - ампулы (10) - коробки картонные.

Фармакологическое действие

Антиаритмический препарат класса I A. Тормозит входящий быстрый ток Na + , снижает скорость деполяризации в фазу 0. Угнетает проводимость, замедляет реполяризацию. Снижает возбудимость миокарда предсердий и желудочков. Увеличивает длительность эффективного рефрактерного периода потенциала действия (в пораженном миокарде - в большей степени).

Замедление проводимости, которое наблюдается независимо от величины потенциала покоя, больше выражено в предсердиях и желудочках, меньше в AV-узле.

Непрямой м-холиноблокирующий эффект, по сравнению с хинидином и дизопирамидом, выражен меньше, поэтому парадоксального улучшения AV-проводимости обычно не отмечается.

Влияет на фазу 4 деполяризации, снижает автоматизм интактного и пораженного миокарда, угнетает функцию синусного узла и эктопических водителей ритма у некоторых больных.

Активный метаболит - N-ацетилпрокаинамид (N-АПА) обладает выраженной активностью антиаритмических лекарственных средств III класса, удлиняет продолжительность потенциала действия.

Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом (без существенного влияния на МОК). Имеет ваголитические и вазодилатирующие свойства, что обусловливает тахикардию и снижение АД, общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС). Электрофизиологические эффекты проявляются в расширении комплекса QRS и удлинении интервалов PQ и QT. Время достижения максимального эффекта при в/в ведении - немедленно, при в/м - 15-60 мин.

Фармакокинетика

Проникает через гематоэнцефалический барьер, секретируется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита - N-ацетил-прокаинамида, имеет эффект первого прохождения. Около 25% введенного прокаинамида превращается в указанный метаболит, однако при быстром ацетилировании или хронической (ХПН) превращению подвергается 40% дозы. При ХПН или хронической сердечной недостаточности метаболит быстро накапливается в крови до токсических концентраций, при этом концентрация прокаинамида остается в допустимых пределах.

T 1/2 – 2.5-4.5 ч; при ХПН - 11-20 ч; N-ацетилпрокаинамида - около 6 ч. Около 25% введенного выводится почками (50-60% в неизмененном виде), с желчью.

Показания

— желудочковые нарушения ритма;

— желудочковая тахикардия;

— желудочковая экстрасистолия;

— предсердная тахикардия;

— мерцание и/или трепетание предсердий.

Противопоказания

— желудочковая аритмия, вызванная интоксикацией сердечными гликозидами;

— синоатриальная и AV-блокада II и III степени (при отсутствии имплантированного электрокардиостимулятора);

— хроническая недостаточность в стадии декомпенсации;

— артериальная гипотензия;

— кардиогенный шок;

— системная красная волчанка (в т.ч. в анамнезе);

— желудочковые тахикардии типа "пируэт";

— удлиненный интервал QT;

— лейкопения;

— трепетание или мерцание желудочков;

— период лактации;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью

В связи с возможным снижением сократимости миокарда и снижением АД следует с большой осторожностью назначать препарат при . Возможно аритмогенное действие.

Блокада ножек пучка Гиса, AV-блокада I степени, миастения, бронхиальная астма, печеночная и/или почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, желудочковая тахикардия при окклюзии коронарной артерии, хирургические вмешательства (в т.ч. хирургическая стоматология), выраженный атеросклероз, пожилой возраст.

Дозировка

В/в - 100-500 мг со скоростью 25-50 мг/мин (под контролем АД и ЭКГ) до купирования пароксизма (максимальная доза - 1 г) или в/в капельно - 500-600 мг за 25-30 мин. Поддерживающая доза при в/в капельном введении - 2-6 мг/мин, при необходимости через 3-4 ч после прекращения инфузии начать прием препарата внутрь.

При сердечной недостаточности II степени дозу уменьшают на 1/3 и более.

В/м вводят по 5-10 мл (до 20-30 мл/сут).

При в/в введении препарат разводят в 5% растворе глюкозы или растворе 0.9%. Скорость введения не должна превышать 50 мг/мин. При этом необходим постоянный контроль ЧСС, АД и ЭКГ.

Высшая доза для взрослых при в/м и в/в (капельно) введении: разовая - 1 г (10 мл препарата), суточная - 3 г (30 мл препарата).

При переходе на прием препарата внутрь, первая доза назначается через 3-4 ч после прекращения в/в инфузии.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: общая слабость, галлюцинации, депрессия, миастения, головокружение, бессонница, судороги, психотические реакции с продуктивной симптоматикой, атаксия.

Со стороны пищеварительной системы: горечь во рту, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, желудочковая пароксизмальная тахикардия. При быстром в/в введении возможно развитие коллапса, нарушение предсердной или внутрижелудочковой проводимости, асистолии.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Передозировка

Симптомы: препарат имеет малую терапевтическую широту, поэтому может легко возникнуть тяжелая интоксикация (особенно при, одновременном применении других антиаритмических средств): брадикардия, синоатриальная и AV-блокады, асистолия, удлинение интервала QT, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, стойкая артериальная гипотензия, отек легких, судороги, кома, остановка дыхания.

Лечение: симптоматическое. Для лечения желудочковой тахикардии не использовать антиаритмические средства I A или 1 С классов. способен устранить расширение комплекса QRS или артериальную гипотензию.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает эффект антиаритмических, гипотензивных, холиноблокирующих и цитостатических лекарственных средств, миорелаксантов, побочные эффекты бретилия тозилата.

При одновременном применении с антигистаминными лекарственными средствами могут усиливаться атропиноподобные эффекты; с пимозодом - удлинение интервала QT.

Снижает активность антимиастенических лекарственных средств.

Ранитидин снижают почечный клиренс прокаинамида и удлиняют T 1/2 .

При комбинированной терапии с антиаритмическими лекарственными средствами III класса риск развития аритмогенного эффекта возрастает.

Лекарственные средства, угнетающее костномозговое кроветворение, увеличивает риск миелосупрессии.

Новокаинамид – антиаритмическое лекарственное средство класса I A.

Форма выпуска и состав

Раствор для внутримышечного и внутривенного введения: бесцветный или слегка желтоватый, прозрачный (по 5 мл в ампулах, по 10 ампул в коробке картонном; по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, 2 упаковки в пачке картонной).
Таблетки (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, 2 упаковки в пачке картонной; по 20 шт. в темных стеклянных банках, 1 банка в пачке картонной).

Действующее вещество – прокаинамида гидрохлорид:

1 мл раствора – 100 мг;
1 таблетка – 250 мг.

Показания к применению

Желудочковая тахикардия;
Мерцание и/или трепетание предсердий;
Желудочковые нарушения ритма;
Предсердная тахикардия;
Желудочковая экстрасистолия.

Противопоказания

Абсолютные:

Трепетание/мерцание желудочков;
Удлиненный интервал QT;
Желудочковая аритмия вследствие интоксикации сердечными гликозидами;
Хроническая декомпенсированная сердечная недостаточность;
Артериальная гипотензия;
Желудочковые тахикардии типа "пируэт";
Кардиогенный шок;
Синоатриальная и AV-блокада II и III степени (если отсутствует имплантированный электрокардиостимулятор);
Лейкопения;
Системная красная волчанка (в том числе в анамнезе);
Лактация;
Возраст до 18 лет;
Индивидуальная гиперчувствительность к препарату.

Относительные (состояния/заболевания, при которых применять Новокаинамид следует с особой осторожностью в связи с риском развития осложнений):

AV-блокада I степени;
Блокада ножек пучка Гиса;
Желудочковая тахикардия при окклюзии коронарной артерии;
Выраженный атеросклероз;
Хроническая сердечная недостаточность;
Инфаркт миокарда;
Печеночная и/или почечная недостаточность;
Бронхиальная астма;
Миастения;
Оперативные вмешательства (в том числе стоматологические);
Пожилой возраст.

Способ применения и дозировка

Раствор для внутримышечного и внутривенного введения

Новокаинамид вводят внутривенно в дозе 100-500 мг (максимум – 1000 мг) со скоростью 25-50 мг/минуту до купирования пароксизма или внутривенно капельно в дозе 500-600 мг в течение 25-30 минут. Поддерживающая доза при внутривенном капельном введении составляет 2-6 мг/минуту. Если возникает необходимость в продолжении терапии, через 3-4 часа после прекращения инфузии пациенту назначают Новокаинамид в таблетированной форме.

При сердечной недостаточности II степени дозу снижают (не менее чем на 1/3).

Внутримышечно препарат вводят в дозе 50 мг/кг/сутки. Суточную дозу делят на несколько инъекций.

При внутривенном применении Новокаинамид разводят раствором натрия хлорида 0,9% или раствором декстрозы 5% до концентрации 2-5 мг/мл и вводят медленно со скоростью не больше 50 мг/минуту. При необходимости в этой же дозе препарат вводят повторно каждые 5 минут, пока не будет достигнут необходимый эффект либо суммарная доза 1000 мг. Для предупреждения повторного развития аритмии инфузию можно проводить со скоростью 2-6 мг/минуту.

После купирования аритмии внутривенным введением Новокаинамида для поддержания эффекта возможно внутримышечное введение по 500-1000 мг (до 2000-3000 мг в сутки).

Максимально допустимые суточные дозы при капельном внутривенном и внутримышечном введении: разовая – 1000 мг (10 мл раствора), суточная – 3000 мг (30 мл).

Таблетки

В таблетках Новокаинамид следует принимать внутрь вне зависимости от приемов пищи.

Пароксизмы мерцательной аритмии: 1000-1500 мг однократно. При отсутствии эффекта спустя 1 час – еще 500 мг, далее по 500-1000 мг каждые 2 часа до тех пор, пока не будет купирован пароксизм. Максимально допустимая суточная доза – 3000 мг;
Желудочковая экстрасистолия: первый прием – 250-1000 мг, далее – по 250-500 мг каждые 3–6 часов. Максимально допустимая суточная доза 3000-4000 мг.

Побочные действия

Центральная нервная система: общая слабость, головокружение, бессонница, миастения, головная боль, галлюцинации, судороги, депрессия, атаксия, психотические реакции с продуктивной симптоматикой;
Пищеварительная система: тошнота и/или рвота, диарея, горечь во рту;
Сердечно-сосудистая система: снижение артериального давления, желудочковая пароксизмальная тахикардия; при быстром внутривенном введении – нарушение внутрижелудочковой или предсердной проводимости, асистолия, коллапс;
Аллергические реакции: кожная сыпь.

Особые указания

Раствор для инъекций Новокаинамид может применяться только в условиях стационара.

Во время лечения необходимо тщательно контролировать частоту пульса, электрокардиограмму и артериальное давление, в конце терапии – формулу периферической крови.

У пожилых пациентов велик риск развития артериальной гипотензии.

Лекарственное взаимодействие

Антиаритмические, гипотензивные, холиноблокирующие и цитостатические препараты, миорелаксанты: усиливается их действие;
Бретилия тозилат: усиливаются его побочные эффекты;
Пимозод: удлиняется интервал QT;
Антимиастенические средства: снижается их эффективность;
Антигистаминные препараты: усиливаются атропиноподобные эффекты;
Циметидин и ранитидин: снижается почечный клиренс и удлиняется период полувыведения прокаинамида;
Антиаритмические средства III класса: увеличивается риск развития аритмогенного эффекта;
Лекарственные средства, угнетающее костномозговое кроветворение: возрастает риск миелосупрессии.

Срок и условия хранения

Хранить при температуре 0-25 ºС в месте, защищенном от света. Беречь от детей.

Новокаинамид – антиаритмический препарат IА класса. Мембраностабилизирующее, понижающее проводимость и возбудимость сердечной мышцы, подавляющее образование импульсов в эктопических очагах средство; снижает артериальное давление (АД) и сократимость миокарда, действует как местное обезболивающее.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Новокаинамида:

Таблетки (по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, 2 упаковки в картонной пачке; по 20 шт. в банках темного стекла, 1 банка в картонной пачке);
Раствор для внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения: прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость (по 5 мл в ампулах нейтрального стекла; 10 ампул в комплекте со скарификатором или ножом ампульным в картонной коробке).

Состав 1 таблетки:

Действующее вещество : прокаинамид – 250 мг;
Вспомогательные компоненты: лактоза (сахар молочный), крахмал картофельный, кальция стеарат.

Состав раствора для в/в и в/м введения:

Действующее вещество: прокаинамида гидрохлорид – 100 мг/1 мл (500 мг в 1 ампуле);
Вспомогательные компоненты: натрия дисульфит, вода для инъекций.

Показания к применению

Препарат показан к применению при различных расстройствах сердечного ритма , таких как:

Трепетание предсердий;
Пароксизмальная форма мерцательной аритмии ;
Желудочковая экстрасистолия;
Пароксизмальная желудочковая тахикардия.

Также Новокаинамид используют для предупреждения и лечения расстройств сердечного ритма при оперативных вмешательствах на сердце, крупных сосудах и легких.

Противопоказания

Абсолютные:

Желудочковая аритмия как результат интоксикации сердечными гликозидами;
Синоатриальная и атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени, если отсутствует имплантированный электрокардиостимулятор;
Хроническая сердечная недостаточность (ХСН) в стадии декомпенсации;
Кардиогенный шок;
Артериальная гипотензия;
Системная красная волчанка (в том числе в анамнезе);
Мерцание или трепетание желудочков;
Желудочковые тахикардии типа «пируэт»;
Удлиненный интервал QT;
Лейкопения;
Период грудного вскармливания ;
Детский и подростковый возраст до 18 лет (не установлены безопасность и эффективность);
Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Относительные (препарат применяется с осторожностью, высока вероятность побочных эффектов):

Блокада ножек пучка Гиса;
Атриовентрикулярная блокада I степени;
Бронхиальная астма;
Миастения;
Почечная и/или печеночная недостаточность;
Желудочковая тахикардия при окклюзии коронарной артерии ;
Оперативные вмешательства (в том числе стоматологические операции);
Выраженный атеросклероз;
Пожилой возраст (повышена вероятность развития артериальной гипотензии).

В результате применения препарата во время беременности может развиться артериальная гипотензия у матери, и как следствие – маточно-плацентарная недостаточность. В таком случае допускается использование лекарственного средства только, если польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Способ применения и дозировка

Таблетки

Таблетки принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи.

Режим дозирования:

Желудочковая экстрасистолия: начальная доза – 250-1000 мг, затем по 250-500 мг каждые 3-6 часов; в случае необходимости суточную дозу можно увеличить до 3000-4000 мг;
Пароксизмы мерцательной аритмии: 1000-1500 мг однократно, спустя 1 час, если отсутствует эффект, еще 500 мг, и далее каждые 2 часа по 500-1000 мг до купирования пароксизма; максимально суточную дозу можно увеличить до 3000 мг.

Раствор для в/в и в/м введения

Раствор вводится внутривенно либо внутримышечно при необходимости быстрого купирования приступов аритмии, контроля тяжелой аритмии или в случае неприемлемости перорального применения (из-за тошноты, рвоты, неэффективности всасывания пероральной формы в пищеварительном тракте), а также перед оперативным вмешательством.

Для купирования пароксизма мерцательной аритмии вводят: внутривенно – 100-500 мг в виде медленной инъекции или инфузии со скоростью 25-50 мг/мин (под контролем электрокардиограммы (ЭКГ) и АД), максимально в сутки 1000 мг; внутривенно капельно – 500-600 мг в течение 25-30 мин. Поддерживающая доза при в/в капельном введении – 2-6 мг/мин. В случае необходимости спустя 3-4 ч после прекращения инфузии следует начать прием Новокаинамида в форме таблеток.

Внутримышечно вводят 5-10 мл за 1 инъекцию (до 20-30 мл раствора в сутки).

При в/в введении препарат разводят в 5% растворе глюкозы или растворе натрия хлорида 0,9%. Скорость введения не должна превышать 50 мг/мин. При этом необходим постоянный контроль частоты сердечных сокращений (ЧСС), АД и ЭКГ.

Максимальная доза при в/м и в/в капельном введении: разовая – 1000 мг (10 мл препарата), суточная – 3000 мг (30 мл препарата).

Если у пациента диагностирована сердечная недостаточность II степени, дозу следует уменьшить на 1 / 3 и более.

В случаях, когда после нормализации сердечного ритма признано целесообразным перевести пациента на терапию таблетками, промежуток времени между последним внутривенным введением и первым пероральным приемом должен составлять не менее 3-4 часов.

Побочные действия

Центральная нервная система (ЦНС): депрессия, общая слабость , галлюцинации, миастения, головная боль , головокружение, бессонница, психотические реакции с продуктивной симптоматикой, судороги, атаксия;
Пищеварительная система: тошнота, горечь во рту, рвота, диарея;
Сердечно-сосудистая система (ССС): понижение АД, желудочковая пароксизмальная тахикардия; в случае быстрого в/в введения вероятно развитие коллапса, нарушение внутрижелудочковой или предсердной проводимости, асистолии;
Аллергические реакции : кожная сыпь.

Из-за малой широты терапевтического действия Новокаинамида может легко возникнуть передозировка и тяжелая интоксикация, особенно в результате одновременного применения прокаинамида с другими антиаритмическими средствами. Симптомы передозировки: AV и синоатриальная блокады, асистолия, брадикардия, удлинение интервала QT, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, стойкая артериальная гипотензия, снижение сократимости миокарда, судороги, кома, отек легких, остановка дыхания. Лечение – симптоматическое.

Особые указания

Раствор следует применять только в условиях стационара; перед использованием его необходимо разводить и вводить со скоростью не более 50 мг/мин.

В процессе терапии нужно вести постоянный мониторинг АД и ЭКГ; в конце лечения проверяется формула периферической крови.

Вследствие применения препарата возможно снижение АД и сократимость миокарда, поэтому при инфаркте миокарда его назначают с большой осторожностью, так как вероятно аритмогенное действие.

При лечении прокаинамидом, управляя транспортными средствами или выполняя работы, требующие повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует соблюдать особую осторожность.

Лекарственное взаимодействие

Взаимное влияние прокаинамида и лекарственных препаратов/веществ в случае одновременного применения:

Антиаритмические, гипотензивные, холиноблокирующие и цитостатические лекарственные средства , миорелаксанты: усиливается их действие;
Бретилия тозилат: усугубляются его побочные эффекты ;
Антигистаминные лекарственные средства: могут обостряться атропиноподобные эффекты;
Пимозид: удлиняется интервал QT;
Антимиастенические лекарственные средства: снижается их активность;
Циметидин, ранитидин: снижается почечный клиренс прокаинамида и удлиняется T 1 / 2 ;
Антиаритмические лекарственные средства III класса: возрастает риск развития аритмогенного эффекта;
Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение: увеличивается риск миелосупрессии.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей, сухом темном месте , при температуре не выше 25 °C. Раствор не замораживать!

Срок годности: таблетки – 3 года; раствор – 5 лет.

Снижает возбудимость мускулатуры предсердий и желудочков, замедляет распространение возбуждения по проводящей системе сердца, подавляет возникновение импульсов в эктопических очагах возбуждения. Это влияние препарата на сердце обуславливает применения Новокаинамида как средства для лечения аритмий.

Также Новокаинамид обладает местноанестезирующими свойствами.

Код АТХ: C01B A02. Антиаритмические препараты.

Показания к применению

Различные расстройства сердечного ритма: пароксизмы мерцания предсердий; пароксизмальная, особенно желудочковая тахикардия, пароксизмальная мерцательная аритмия, желудочковая экстрасистолия.
Профилактика и лечение нарушений сердечного ритма при операциях на сердце, крупных сосудах и лёгких.

Правила применения

Новокаинамид назначают внутрь, вводят внутримышечно и внутривенно.

Внутрь Новокаинамид назначают по 0,5–1 г на приём до 4 г в сутки. При назначении Новокаинамида внутрь для определения индивидуальной чувствительности сперва дают пробную дозу препарата - 0,5 г. Если после её приёма не развивается побочных явлений , лечение продолжают.
Внутримышечно вводят по 5–10 мл 10% раствора препарата 1 раз в 6 часов. После восстановления нормального синусового ритма дозу Новокаинамида снижают до 5 мл 10% раствора 3–4 раза в день и назначают её 2 дня. Если введение первоначальных доз в течение 3 суток неэффективно, инъекции прекращают.
Внутривенно Новокаинамид вводят экстренных случаях: при тяжёлых нарушениях сердечного ритма во время операций на сердце и лёгких, при острых пароксизмах аритмии и т. п. Внутривенно препарат вводят в дозе 2–5 мл 10% раствора препарата (на 5% или 40% растворе глюкозы или изотоническом растворе хлорида натрия). Внутривенное введение следует производить капельным способом по 5-10 капель раствора препарата в 1 минуту под контролем электрокардиографии и измерения артериального давления в условиях стационара в связи с возможностью развития острой гипотензии (устранение которой достигается инъекционным введением Мезатона.

При приёме внутрь Новокаинамид быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта , максимальная концентрация препарата в крови создаётся через 50–60 минут.

Высшая доза Новокаинамида внутрь: разовая - 1 г, суточная - 4 г; внутривенно капельно и внутримышечно: разовая - 1 г (10 мл 10% раствора), суточная - 3 г (30 мл 10% раствора).

Побочные явления

При введении Новокаинамида внутрь и внутримышечно могут наблюдаться тошнота, рвота, головная боль, бессонница, общая слабость и депрессия, коллаптоидные реакции, а при повышенной индивидуальной чувствительности к препарату (особенно при внутривенном введении) - лихорадка, боли в суставах и мышцах, крапивница, ангионевротический отёк.

Противопоказания

Применение Новокаинамида противопоказано при повышенной индивидуальной чувствительности к препарату, выраженной сердечной недостаточности, склерозе сердца и сосудов, нарушениях сердечной проводимости/сердечном блоке различного происхождения (этом случае опасность заключается в дополнительном угнетении Новокаинамидом проводящей системы сердца, что угрожает развитием желудочковой асистолии и фибрилляции).

Состав и форма выпуска

Выпускают:

Рецепт на Новокаинамид

Rp.:	Novocainamidi	0,25
	D. t. d. N 10 in tabul.
	S.

Таблетки по 0,25 г, в упаковках по 20 (10×2) или 30 (10×3) таблеток. 1 таблетка содержит: новокаинамида - 250 мг; вспомогательные вещества : лактоза, крахмал картофельный, аэросил, кальция стеарат.
10% раствор новокаинамида для инъекций в ампулах по 1 мл, 2 мл и 5 мл, в упаковках по 10 ампул. 1 мл раствора содержит: новокаинамида - 100 мг; вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (пиросульфит натрия), вода для инъекций.

Срок годности и условия хранения

Хранить в защищённом от света месте. Отпускается без рецепта.

Срок годности: раствор и таблетки - 3 года.

Свойства

(Novocainamidum) - β-диэтиламиноэтиламида парааминобензойной кислоты гидрохлорид - белый с кремоватым оттенком порошок, хорошо растворимый в воде.

Процесс гидролиза новокаинамида в крови происходит значительно медленнее, чем, что обеспечивает большую продолжительность его действия.

По химической структуре новокаинамид отличается от новокаина тем, что содержит в боковой цепи вместо эфирной группы -СО·О- амидную группу -СО·NH- , что обуславливает особенности его фармакологических свойств.

В крови новокаинамид, как и новокаин, под влиянием эстеразы плазмы гидролизуется на диэтиламиноэтанол и (ПАБК) и теряет свою специфическую активность.

В неизменённом виде почками выделяется 60% новокаинамида.

Синонимы

Амидопрокаин. Кардиоритмин. Новокаимид. Прокаинамид. Прокаинамида гидрохлорид. Прокардил. Пронестил. Цирокаинамид.

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 250 мг новокаинамида.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный; сахар молочный (лактоза); кальция стеарат.

Лекарственный препарат, уменьшающий возбудимость сердечной мышцы, подавляющий смещенные источники сердечного ритма, оказывающий местноанестезирующее действие.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Антиаритмическое средство класса IA, обладает мембраностабилизирующей активностью. Тормозит входящий быстрый ток ионов натрия, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Угнетает проводимость, замедляет реполяризацию. Снижает возбудимость миокарда предсердий и желудочков. Увеличивает длительность эффективного рефрактерного периода потенциала действия (в пораженном миокарде - в большей степени). Замедление проводимости, которое наблюдается независимо от величины потенциала покоя, больше выражено в предсердиях и желудочках, меньше - в AV-узле. Непрямой м-холиноблокирующий эффект, по сравнению с хинидином и дизопирамидом, выражен меньше, поэтому парадоксального улучшения AV-проводимости обычно не отмечается. Влияет на фазу 4 деполяризации, снижает автоматизм интактного и пораженного миокарда, угнетает функцию синусного узла и эктопических водителей ритма у некоторых больных. Активный метаболит - N-ацетилпрокаинамид обладает выраженной активностью антиаритмических средств III класса, удлиняет продолжительность потенциала действия. Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом (без существенного влияния на минутный объем), ваголитическими и вазодилатирующими свойствами, что обусловливает тахикардию и снижение АД, ОПСС. Электрофизиологические эффекты проявляются в уширении комплекса QRS и удлинении интервалов PQ и QT. Время достижения максимального эффекта при приеме внутрь 60-90 мин, при в/в введении - немедленно, при в/м - 15-60 мин.

Фармакокинетика. При приеме внутрь и в/м введении всасывание быстрое. Связывание с белками составляет 15-20%. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита N-ацетилпрокаинамида. Обычно около 25% введенного прокаинамида превращается в указанный метаболит; однако при быстром ацетилировании или нарушении функции почек превращению подвергается 40% дозы.

T 1/2 прокаинамида составляет 2.5-4.5 ч, а при нарушении функции почек - 11-20 ч; N-ацетилпрокаинамида - около 6 ч. Выводится почками, 50-60% в неизмененном виде, остальное количество - в виде метаболита. При нарушениях функции почек или метаболит быстро накапливается в крови до токсических концентраций, при этом концентрация прокаинамида остается в допустимых пределах.

Показания к применению:

Желудочковые: , пароксизмальная желудочковая. Наджелудочковые. Пароксизм мерцательной или. (в т.ч. синдром WPW).

Способ применения и дозы:

Индивидуальный. При приеме внутрь начальная доза составляет от 250 мг до 1 г, далее при необходимости и с учетом переносимости - по 250-500 мг каждые 3-6 ч.

При в/м введении - по 50 мг/кг/сут в разделенных дозах каждые 3-6 ч.

При в/в струйном введении разовая доза - 100 мг, при необходимости возможны повторные введения до прекращения аритмии. При в/в инфузии доза составляет 500-600 мг.

Максимальные дозы: взрослым при приеме внутрь - 4 г/сут; в/в струйно при повторных введениях суммарная доза - 1 г.

Особенности применения:

Аритмогенное действие прокаинамида было отмечено в 5-9% случаев. В связи с возможным угнетением сократительной способности миокарда и понижением АД следует с большой осторожностью применять при инфаркте миокарда. При выраженном атеросклерозе прокаинамид применять не рекомендуется.

C осторожностью применять при блокаде ножек пучка Гиса, на фоне сердечными гликозидами, печеночной и/или, СКВ (в т.ч. в анамнезе), бронхиальной астме, в стадии декомпенсации, желудочковой при окклюзии коронарной артерии, хирургических вмешательствах (в т.ч. в хирургической стоматологии), при удлинении интервала QT, атеросклерозе, при, у пациентов пожилого возраста.

При необходимости применения прокаинамида при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) следует учитывать, что активное вещество проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Поэтому применение прокаинамида возможно только в том случае, когда потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода или младенца.

Побочные действия:

Со стороны сердечно-сосудистой системы : (вплоть до развития), внутрижелудочковые блокады, желудочковая, тахиаритмия; при быстром в/в введении - ,

При одновременном применении с м-холиноблокаторами, антигистаминными препаратами усиливается их холинолитическое действие.

При одновременном применении усиливается действие средств, блокирующих нервно-мышечную передачу; при одновременном применении средств, вызывающих угнетение костномозгового кроветворения, возможно усиление лейкопении и тромбоцитопении.

При одновременном применении с амиодароном увеличивается интервал QT вследствие аддитивного действия на его продолжительность и риск развития желудочковой аритмии типа "пируэт". Повышается концентрация в плазме крови прокаинамида и его метаболита N-ацетилпрокаинамида, возможно усиление побочных эффектов.

При одновременном применении с каптоприлом возможно повышение риска развития лейкопении.

При одновременном применении с офлоксацином возможно повышение концентрации прокаинамида в плазме крови; с прениламином - усиливается отрицательное инотропное действие и риск развития желудочковой аритмии типа "пируэт".

При одновременном применении с соталолом, хинидином возможно аддитивное увеличение интервала QT.

При одновременном применении с триметопримом повышается концентрация в плазме крови прокаина и его активного метаболита N-ацетилпрокаинамида, возникает риск развития токсических реакций.

При одновременном применении с цизапридом значительно увеличивается продолжительность интервала QT вследствие аддитивного действия, возникает риск развития желудочковой аритмии (в т.ч. типа "пируэт").

При одновременном применении с циметидином повышается концентрация прокаинамида в плазме крови и риск усиления побочного действия, особенно у пациентов пожилого возраста и при нарушениях функции почек, что обусловлено уменьшением экскреции прокаинамида почками под влиянием циметидина почти на 1/3 и более. , желудочковая.

Для лечения передозировки пациенту промывают желудок, назначают прием препаратов, закисляющих мочу, проводят. Если отмечено выраженное снижение давления, вводят фенилэфрин, норэпинефрин.

Условия хранения:

Список Б. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

По 20 шт. таблеток в банках из темного стекла (1) в пачках картонных.

раствор для внутривенного и внутримышечного введения, раствор для инъекций, таблетки

Фармакологическое действие:

Антиаритмический препарат Ia класса, оказывает мембраностабилизирующее действие. Тормозит входящий быстрый ток Na+, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Угнетает проводимость, замедляет реполяризацию. Снижает возбудимость миокарда предсердий и желудочков. Увеличивает длительность эффективного рефрактерного периода потенциала действия (в пораженном миокарде - в большей степени). Замедление проводимости, которое наблюдается независимо от величины потенциала покоя, больше выражено в предсердиях и желудочках, меньше - в AV узле. Непрямой м-холиноблокирующий эффект, по сравнению с хинидином и дизопирамидом, выражен меньше, поэтому парадоксального улучшения AV проводимости обычно не отмечается. Влияет на фазу 4 деполяризации, снижает автоматизм интактного и пораженного миокарда, угнетает функцию синусного узла и эктопических водителей ритма у некоторых больных. Активный метаболит - N-ацетилпрокаинамид (N-АПА) обладает выраженной активностью антиаритмических ЛС III класса, удлиняет продолжительность потенциала действия. Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом (без существенного влияния на МОК). Имеет ваголитические и вазодилатирующие свойства, что обусловливает тахикардию и снижение АД, ОПСС. Электрофизиологические эффекты проявляются в уширении комплекса QRS и удлинении интервалов P-Q и Q-T. Время достижения максимального эффекта при приеме внутрь 60-90 мин, при в/в введении - немедленно, при в/м - 15-60 мин.

Показания:

Наджелудочковые аритмии: мерцание и/или трепетание предсердий (в т.ч. пароксизмальное), тахикардия (в т.ч. синдром WPW), предсердная экстрасистолия, желудочковые аритмии (тахикардия, желудочковая экстрасистолия).

Противопоказанния:

Гиперчувствительность, AV блокада II-III ст. (за исключением случаев применения электрокардиостимулятора), трепетание или мерцание желудочков, аритмии на фоне интоксикации сердечными гликозидами, лейкопения.C осторожностью. Инфаркт миокарда, блокада ножек пучка Гиса, аритмии на фоне интоксикации сердечными гликозидами, миастения, печеночная и/или почечная недостаточность , СКВ (в т.ч. в анамнезе), бронхиальная астма , декомпенсированная ХСН, желудочковая тахикардия при окклюзии коронарной артерии, хирургические вмешательства (в т.ч. хирургическая стоматология), удлинение интервала Q-T, артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз, миастения, пожилой возраст.

Побочные действия:

Со стороны нервной системы : галлюцинации, депрессия, миастения, головокружение, головная боль, судороги, психотические реакции с продуктивной симптоматикой, атаксия. Со стороны пищеварительной системы : горечь во рту. Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: при длительном применении - угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, гипопластическая анемия), гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса. Со стороны органов чувств: нарушения вкуса. Со стороны ССС: снижение АД, желудочковая пароксизмальная тахикардия. При быстром в/в введении возможны коллапс, нарушение предсердной или внутрижелудочковой проводимости, асистолия. Аллергические реакции: кожная сыпь. Прочие: при длительном применении - лекарственная красная волчанка (у 30% больных при длительности терапии более 6 мес). Вероятны микробные инфекции, замедление процессов заживления и кровоточивость десен в связи с риском лейкопении и тромбоцитопении.Передозировка. Симптомы: спутанность сознания, олигурия, обморочные состояния, сонливость, сильное головокружение (особенно у больных пожилого возраста), учащенное или неритмичное сердцебиение, тошнота, рвота, диарея, потеря аппетита, снижение амплитуды комплекса QRS и зубца Т, снижение АД, коллапс, AV блокада, желудочковая пароксизмальная тахикардия, асистолия. Лечение: если принято недавно - промывание желудка, применение ЛС, закисляющих мочу; гемодиализ; при снижении АД - введение норэпинефрина или фенилэфрина.

Способ применения и дозы:

Новокаинамид принимают внутрь, в/в, в/м. Взрослым. Для в/в введения 100 мг разводят в 0.9% растворе NaCl или 5% растворе декстрозы до концентрации 2-5 мг/мл и медленно вводят под контролем АД, со скоростью не более 50 мг/мин. При необходимости повторяют введение в той же дозе каждые 5 мин, до достижения эффекта или до суммарной дозы 1 г. Для предупреждения повторного развития аритмии можно проводить инфузию со скоростью 2-6 мг/мин. После купирования аритмии для поддердания эффекта возможно в/м введение - по 0.5-1 г (до 2-3 г/сут), однако предпочтительнее пероральный или в/в пути введения. Внутрь. При предсердных нарушениях ритма, не требующих неотложной терапии, нагрузочная доза - 1.25 г, затем 0.75 г каждые 1-2 ч при необходимости и с учетом переносимости по 0.5-1 г каждые 2-3 ч. Поддерживающая доза - 0.5-1 г, в зависимости от эффективности и переносимости, каждые 4-6 ч. При желудочковых нарушениях ритма, не требующих неотложной терапии, нагрузочная доза - 50 мг/кг/сут в 8 разделенных дозах (каждые 3 ч), при необходимости дозу корректируют. Таблетки пролонгированного действия - поддерживающая доза при наджелудочковой аритмии: внутрь, 1 г каждые 6 ч; при желудочковой аритмии - 50 мг/кг/сут в 4 разделенных дозах (каждые 6 ч), при необходимости дозу корректируют. При переходе на пероральный путь введения после прекращения в/в инфузии, первая доза назначается через 3-4 ч. Максимальная поддерживающая доза для взрослых - 6 г/сут. Дети. Внутрь, по 12.5 мг/кг или 375 мг/кв.м поверхности тела 4 раза в сутки. При ХПН интервал между приемом доз составляет 4 ч (КК более 50 мл/мин), 6-12 ч (КК 10-50 мл/мин), 12-24 ч (КК менее 10 мл/мин). При ХСН II-III ст. суточная доза снижается на 25%. Если пропущена доза, ее следует принять как можно скорее в течение 2 ч (4 ч для таблеток пролонгированного действия); не принимать, если обнаружено позднее; не удваивать дозы.

Особые указания:

Принимать на "пустой" желудок (за 1 ч до еды или через 2 ч после еды), запивая стаканом воды для более быстрого всасывания или с пищей или с молоком для предупреждения раздражения слизистой оболочки желудка; для таблеток пролонгированного действия - глотать целиком, не разламывать, не раздавливать, не разжевывать. Перед в/в применением необходимо разбавлять, вводить со скоростью не выше 50 мг/мин; следует принимать лишь в условиях стационара. При проведении терапии необходимо проводить контроль АД, ЭКГ, формулы периферической крови, особенно количества лейкоцитов (каждые 2 нед в течение первых 3 мес терапии, далее с более длительными интервалами). После продолжительной поддерживающей терапии примерно у 80% больных отмечается повышение титра антиядерных антител, наиболее часто через 1-12 мес после начала терапии (в связи с чем при появлении симптомов, сходных с СКВ, необходимо периодически определять титр антинуклеарных антител). Лейкопения более вероятна при использовании лекарственных форм прологированного действия, особенно после операции на сердце или сосудах. Обычно отмечается в первые 3 мес терапии (формула крови восстанавливается через несколько недель после отмены). При использовании у детей для поддержания терапевтических концентраций могут потребоваться более высокие дозы ; у людей пожилого возраста более вероятно развитие гипотензии. Необходима осторожность при интерпретации результатов лабораторных исследований (возможное влияние на результаты тестов). При назначении во время беременности существует потенциальный риск развития артериальной гипотензии у матери, что может привести к маточно-плацентарной недостаточности. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие:

Усиливает эффект антиаритмических, гипотензивных, холиноблокирующих и цитостатических ЛС, миорелаксантов, побочные эффекты бретилия тозилата. При одновременном применении с антигистаминными ЛС могут усиливаться атропиноподобные эффекты; с пимозодом - удлинение интервала Q-T. Снижает активность антимиастенических ЛС. Циметидин снижает почечный клиренс прокаинамида и удлиняет T1/2. При комбинированной терапии с антиаритмическими ЛС III класса риск развития аритмогенного эффекта возрастает. ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Перед применением препарата Новокаинамид проконсультируйтесь с врачом!

Наименование:

Новокаинамид (Novocainamidum)

Фармакологическое действие:

Понижает возбудимость мышцы сердца, подавляет эктопические очаги возбуждения (смещенные источники ритма сердца), а также обладает местноанестезирующим свойством. Относится к IA классу препаратов антиаритмического действия.

Показания к применению:

Нарушения сердечного ритма (экстрасистолия, пароксизмальная тахикардия, пароксизмы мерцания предсердий и др.).

Методика применения:

При желудочковой экстрасистолии назначают внутрь вначале в дозе 0,25-0,5-1 г (взрослым), затем по 0,25-0,5 г каждые 4-6 ч. При необходимости суточная доза может быть доведена до 3 г (иногда до 4 г). Длительность лечения зависит от эффективности и переносимости препарата.

Для купирования (снятия) пароксизмальной желудочковой тахикардии вводят препарат в вену в дозе 0,2-0,5 г (редко 1 г) со скоростью 25-50 мг в минуту, либо вводят “ударную” дозу 10-12 мг/кг (в течение 40-60 мин), а далее проводят поддерживающую инфузию из расчета 2-3 мг в минуту. После купирования пароксизма (приступа) назначают поддерживающую дозу внутрь - по 0,25-0,5 г каждые 4-6 ч. При пароксизмах мерцательной аритмии вначале рекомендуется внутрь доза 1,25 г (“ударная”). Если эта доза неэффективна, то через час дают дополнительно 0,75 г и далее через каждые 2ч - по 0,5-1 г до купирования пароксизма, общая суточная доза 3 г (иногда 4 г).

Можно также назначать новокаинамид внутримышечно по 5-10 мл 10 % раствора (до 20-30 мл в сутки). При необходимости препарат вводят внутримышечно в дозе 0,5-1 г (5-10 мл 10 % раствора), а далее через интервалы 6 ч вводят в вену (медленно) по 0,2-0,5 г (редко 1 г) или вводят в вену из расчета 10-20 мг/кг в течение 40-60 мин с последующей поддерживающей инфузией из расчета 2-3 мг в минуту.

При внутривенном введении раствор новокаинамида разводят в 5 % растворе глюкозы или в изотоническом растворе натрия хлорида. Скорость введения не должна превышать 50 мг в минуту. При этом необходимо постоянно следить за пульсом, артериальным давлением и электрокардиограммой. При быстром введении возможно развитие коллапса (резкого падения артериального давления), внутрисердечной блокады (нарушение проведения возбуждения по проводящей системе сердца), асистолии (прекращение сокращений сердца). При явлениях коллапса обычно вводят мезатон или норадреналин, однако следует учитывать, что у людей пожилого возраста, особенно страдающих артериальной гипертензией (повышенным артериальным давлением), мезатона может вызвать резкое повышение артериального давления с нежелательными последствиями.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая - 1 г, суточная - 4 г, внутримышечно и в вену (капельно) : разовая - 1 г (10 мл 10 % раствора), суточная - 3 г (30 мл 10 % раствора).

Нежелательные явления:

Коллаптоидные реаиши (резкое падение артериального давления), общая слабость, головная боль, тошнота, бессонница.

Противопоказания:

Выраженная сердечная недостаточность, нарушение проводимости, повышенная чувствительность к препарату.

Форма выпуска препарата:

Таблетки по 0,25 г и 0,5 г в упаковке по 20 штук, ампулы по 5 мл 10 % раствора в упаковке по 10 штук, 10 % раствор в герметически закрытых флаконах.

Условия хранения:

Препарат из списка Б. В темном месте.

Синонимы:

Прокаинамида гидрохлорид, Прокаинамид, Амидопрокаин, Кардиоритмин, Новокамид, Прокалил, Пронестил.

Дополнительно:

Новокаинамид входит также в состав препарата коритрат.

Препараты аналогичного действия:

Токайнид (Tocainide) Таблетки “хинипэк” (Tabulettae “Chinipec”) Боннекор (Воппесог) Мекситил-депо (Mexitil-depot) Коритрат (Coritrat)

Уважаемые врачи!

Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам -- поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.

Уважаемы пациенты!

Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите -- было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему -- прочитать остальным будет нечего.

Большое спасибо!