Препарат, улучшающий мозговое кровообращение и мозговой метаболизм
Действующее вещество
Винпоцетин (vinpocetine)
Форма выпуска, состав и упаковка
Концентрат для приготовления раствора для инфузий бесцветный или слегка зеленоватый, прозрачный.
Вспомогательные вещества: - 0.5 мг, натрия дисульфит - 1 мг, винная кислота - 10 мг, бензиловый спирт - 10 мг, сорбитол - 80 мг, вода д/и - до 1 мл.
2 мл - ампулы темного стекла (5) - поддоны пластиковые (2) - пачки картонные.
5 мл - ампулы темного стекла (5) - поддоны пластиковые (2) - пачки картонные.
10 мл - ампулы темного стекла (5) - поддоны пластиковые (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Механизм действия складывается из нескольких элементов: он улучшает мозговой кровоток и метаболизм головного мозга, оказывает благоприятное воздействие на реологические свойства крови.
Нейропротекторное действие реализуется за счет снижения неблагоприятного цитотоксического влияния возбуждающих аминокислот. Блокирует потенциал зависимые Na + и Са 2+ каналы и NMDA- и АМРА-рецепторы. Повышает нейропротекторное действие аденозина. Винпоцетин стимулирует метаболизм головного мозга: увеличивает захват и потребление и кислорода. Повышает толерантность к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы, единственного источника энергии для ткани головного мозга, через ГЭБ; смещает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более выгодного аэробного пути. Селективно ингибирует Са 2+ -кальмодулинзависимую цГМФ-фосфодиэстеразу; повышает содержание циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) головного мозга, концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга; усиливает обмен и норадреналина в головном мозге, стимулирует норадренергическую нейромедиаторную систему, а также оказывает антиоксидантное действие; в результате всех этих эффектов винпоцетин оказывает церебропротекторное действие.
Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет ингибирования агрегации тромбоцитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, повышения способности эритроцитов к деформации и ингибирования захвата аденозина; способствует переходу кислорода в клетки за счет снижения к нему сродства эритроцитов.
Избирательно увеличивает мозговой кровоток за счет увеличения мозговой фракции выброса, снижения церебрального сосудистого сопротивления без существенного влияния на системные показатели кровообращения (АД, сердечный выброс, ЧСС, ОПСС); не оказывает эффекта "обкрадывания". На фоне применения винпоцетина улучшается кровоснабжение поврежденных (но еще не некротизированных) участков ишемии с низкой перфузией ("обратный эффект обкрадывания").
Фармакокинетика
Распределение
В доклинических исследованиях введения радиоактивно меченого винпоцетина внутрь он определялся в наивысших концентрациях в печени и ЖКТ. C max в тканях отмечается через 2-4 ч после приема внутрь. Количество радиоактивного изотопа в головном мозге не превышало такового в крови. Связывание с белками в организме человека - 66%. Биодоступность при приеме внутрь - 7%. V d составляет 246.7±88.5 л, что свидетельствует о значительном распределении в тканях. Клиренс винпоцетина (66.7 л/ч) превышает скорость печеночного кровотока (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм.
После многократного приема внутрь в дозе 5 или 10 мг кинетика винпоцетина носит линейный характер. C ss составляет 1.2±0.27 нг/мл и 2.1±0.33 нг/мл соответственно.
Метаболизм
Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), доля которой у человека составляет 25-30%. После приема винпоцетина внутрь AUC АВК в 2 раза больше таковой после в/в введения. Это свидетельствует о том, что АВК образуется в процессе метаболизма при "первом прохождении" винпоцетина. Другими известными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат, а также их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами.
Выведение
Т 1/2 у человека равен 4.83±1.29 ч. В исследованиях с радиоактивно меченым препаратом установлено, что выделение осуществляется почками и через кишечник в соотношении 60:40. В доклинических исследованиях наибольшая радиоактивность определялась в желчи, однако не найдено подтверждения значительной энтерогепатической циркуляции. В доклинических исследованиях показано, что в неизмененном виде винпоцетин выделяется в небольшом количестве. Аповинкаминовая кислота выводится почками путем простой клубочковой фильтрации, Т 1/2 зависит от принятой дозы и пути введения винпоцетина.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Выявлено, что фармакокинетика винпоцетина у пожилых пациентов значимо не отличается от таковой у молодых пациентов, кумуляция препарата отсутствует. Поэтому винпоцетин можно назначать пациентам с нарушениями функции печени и почек длительно и в обычных дозах.
Показания
Неврология
— для уменьшения выраженности неврологических и психических нарушений, связанных с нарушениями кровоснабжения головного мозга (транзиторная ишемическая атака, ишемический инсульт, симптоматическая терапия последствий инсульта, сосудистая деменция, атеросклероз сосудов головного мозга, посттравматическая и гипертензивная энцефалопатия, вертебробазилярная недостаточность).
Офтальмология
— хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза (например, тромбоз или окклюзия центральной артерии или вены сетчатки).
Отология
— снижение слуха при острой сосудистой патологии, токсическом (лекарственном) поражении или другого происхождения (идиопатического, вследствие шумового воздействия), болезни Меньера и шума в ушах.
Противопоказания
— острая фаза геморрагического инсульта;
— тяжелая форма ИБС;
— тяжелые нарушения ритма сердца;
— беременность;
— период лактации;
— непереносимость фруктозы или недостаточность фермента фруктозо-1,6-дифосфотазы;
— возраст до 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований);
— повышенная чувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата.
С осторожностью: повышенное внутричерепное давление, прием антиаритмических препаратов, нарушения ритма сердца, синдром удлиненного интервала QT.
Дозировка
Препарат предназначен для в/в капельной инфузии. Вводить медленно, скорость инфузии не должна превышать 80 капель/мин.
Запрещается вводить в/м!
Запрещается вводить в/в без разведения!
Для приготовления инфузии можно использовать физиологический раствор или растворы содержащие декстрозу (Салсол, Риндекс, Реомакродекс). Инфузионный раствор с препаратом Кавинтон следует использовать в первые 3 ч после приготовления.
Обычная начальная суточная доза составляет 20 мг (2 амп. по 2 мл) в 500 мл инфузионного раствора. В зависимости от переносимости, в течение 2-3 дней дозу можно увеличить не более чем до 1 мг/кг/сут. Средняя продолжительность лечения 10-14 дней.
Средняя суточная доза при массе тела 70 кг - 50 мг в 500 мл инфузионного раствора.
При заболеваниях печени и почек коррекции дозы не требуется.
Применение препарата Кавинтон концентрат для приготовления раствора для инфузий у детей и подростков в возрасте до 18 лет противопоказано.
Побочные действия
Нежелательные лекарственные реакции (НЛР)/нежелательные явления (НЯ) представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA и с частотой возникновения: нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000).
Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, агглютинация эритроцитов; очень редко - анемия.
Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности.
Со стороны обмена веществ и питания: редко - гиперхолестеринемия, сахарный диабет; очень редко - анорексия.
Нарушения психики: нечасто - эйфория; редко - беспокойство; очень редко - депрессия.
Со стороны нервной системы: редко - головная боль, головокружение, односторонний парез, сонливость; очень редко - тремор, потеря сознания, гипотония, предобморочное состояние.
Со стороны органа зрения: редко - гифема, дальнозоркость, близорукость, затуманенность зрения; очень редко - гиперемия конъюнктивы, отек соска зрительного нерва, диплопия.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко - нарушения слуха, гиперакузия, гипоакузия, вертиго; очень редко - шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, аритмия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения, снижение АД, повышение АД, "приливы"; очень редко - сердечная недостаточность, фибрилляция предсердий, лабильность АД, венозная недостаточность.
Со стороны пищеварительной системы: редко - дискомфорт в эпигастрии, сухость во рту, тошнота; очень редко - повышенное слюноотделение, рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - эритема, гипергидроз, крапивница; очень редко - дерматит, зуд.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - чувство жара; редко - астения, чувство дискомфорта в грудной клетке, воспаление и тромбоз в месте введения.
Лабораторные и инструментальные данные: редко - удлинение интервала QT на ЭКГ, депрессия сегмента ST на ЭКГ, повышение концентрации мочевины сыворотки крови; очень редко - увеличение активности ЛДГ, удлинение интервала PR на ЭКГ, изменения на ЭКГ.
Передозировка
Данные о передозировке винпоцетина отсутствуют. Известно, что применение винпоцетина в дозе 1 мг/кг массы тела может считаться безопасным. В связи с отсутствием данных следует избегать применения винпоцетина в более высоких дозах.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении не наблюдается взаимодействия с бета-адреноблокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом, гидрохлоротиазидом, имипрамином.
В редких случаях одновременное применение с альфа-метилдопой сопровождается некоторым усилением гипотензивного эффекта, при применении такой комбинации необходим регулярный контроль АД.
Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами центрального действия, противоаритмическими и антикоагулянтными средствами.
Препарат химически несовместим с гепарином, поэтому эти два лекарственных средства нельзя смешивать в одном шприце или системе для в/в капельного введения, но можно проводить одновременную терапию антикоагулянтами.
Винпоцетин также несовместим с растворами для инфузий, содержащими аминокислоты, поэтому Кавинтон концентрат для приготовления раствора для инфузий в процессе инфузионной терапии нельзя вводить вместе с растворами, содержащими аминокислоты.
Особые указания
При наличии у пациента повышенного внутричерепного давления, аритмии или синдрома удлиненного интервала QT, а также на фоне применения антиаритмических препаратов Кавинтон, концентрат для приготовления раствора для инфузий, можно назначать только после тщательного анализа пользы и риска, сопряженных с его применением.
Наличие синдрома удлиненного интервала QT и прием препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, требует периодического контроля ЭКГ.
В связи с тем, что в препарате содержится небольшое количество сорбитола (80 мг/1 мл), необходимо контролировать содержание глюкозы в крови у пациентов во время лечения.
Кавинтон, концентрат для приготовления раствора для инфузий, противопоказан пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Данные о влиянии винпоцетина на способность к управлению транспортными средствами и работу с механизмами отсутствуют.
Беременность и лактация
Беременность
Винпоцетин проникает через плацентарный барьер, но его концентрация в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови беременной. Винпоцетин противопоказан при беременности. Тератогенное и эмбриотоксическое действие не выявлено. В исследованиях на животных при введении в высоких дозах возникали плацентарные кровотечения и спонтанные аборты, вероятно, в результате усиления плацентарного кровотока.
Период грудного вскармливания
Винпоцетин проникает в грудное молоко. В исследованиях с применением меченого винпоцетина радиоактивность грудного молока была в десять раз выше, чем в крови матери. В течение часа в грудное молоко проникает 0.25% принятой дозы препарата. Поскольку винпоцетин проникает в грудное молоко, а данные о его влиянии на организм новорожденного отсутствуют, применение препарата во время грудного вскармливания противопоказано.
Применение в детском возрасте
Противопоказано применение в возрасте до 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований).
При нарушениях функции почек
При заболеваниях почек коррекции дозы не требуется.
При нарушениях функции печени
При заболеваниях печени коррекции дозы не требуется.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в оригинальной упаковке (картонной пачке) для защиты от воздействия света, в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Спасибо
Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!
Что за препарат кавинтон?
Кавинтон
– это производное винкамина, который, в свою очередь, является алкалоидом из растения рода барвинок . Кроме винкамина барвинок содержит и другие известные алкалоиды, применяемые в медицине, такие как – девинкан, резерпин . Активным веществом кавинтона является винпоцетин.Полезные свойства растения были известны еще с давних времен, однако впервые препарат появился на фармацевтическом рынке в 70-х годах прошлого столетия. Кавинтон является широко используемым препаратом в неврологии, педиатрии и других науках. Основными показаниями являются различные нарушения мозгового кровообращения и возрастные дегенеративные процессы (деменции
).
Механизм действия
Основной механизм действия препарата заключается в его сосудорасширяющем эффекте. Таким образом, препятствуя спазму сосудов, который так часто фиксируется при определенных заболеваниях, кавинтон улучшает мозговое кровообращение. В свою очередь, данный эффект реализуется благодаря блокированию сосудистых норадренергических реакций. Последние исследования показали, что кавинтон не просто расширяет сосуды. Данный препарат способен перераспределять и усиливать кровообращение в ишемизированных участках головного мозга без эффекта обкрадывания. Ишемизированные участки – это те участки, где отмечается недостаточное кровоснабжение. Большинство сосудистых препаратов реализуют свой эффект за счет неблагоприятного перераспределения между тканями, в результате чего другие участки мозга остаются без кровоснабжения.Кавинтон же осуществляет свой эффект без ущерба для других неповрежденных тканей.
Кроме этого препарат реализует и ряд других вторичных эффектов. Так, например, он увеличивает утилизацию глюкозы и кислорода нервной тканью. Наряду с этим, препарат также уменьшает и агрегационную способность тромбоцитов . За счет этого тромбоциты не склеиваются между собой, не образуются тромбы, а кровь, в свою очередь, не становится вязкой. Это очень важный эффект, который способствует снижению риска инсульта .
Оценивая результаты многочисленных исследований и отзывы специалистов установлено, что положительный эффект в 100 процентах случае отмечается у пациентов с транзиторными мозговыми нарушениями. В случае, когда отмечаются хронические изменения мозгового кровообращения, препарат эффективен в 85 процентах случаев. У пациентов, в истории болезни которых отмечались инсульты, кавинтон эффективен в 65 процентах.
Вне зависимости от причины патологии после 10-дневного курса лечения у всех больных отмечается снижение агрегации тромбоцитов и увеличение простациклин-тромбоксанового соотношения.
Насколько эффективен кавинтон?
Несмотря на многочисленные исследования, в мировой практике кавинтон относится к препаратам, со слабо доказанной эффективностью. Однако в России и странах постсоветского пространства препарат широко используется.Эффективность лечения кавинтоном находится в тесной связи с параметрами гемостаза пациентов. Так, в рамках оценки эффективности лечения кавинтоном было проведено масштабное научное исследование. При этом препарат назначался внутривенно капельно в средней суточной дозе 20 миллиграмм на протяжении 10 дней. Далее пациенты, принимавшие участие в исследовании, переходили на таблетированную форму препарата в 15 миллиграмм в сутки на протяжении месяца. При этом, в той или иной степени, положительное действие кавинтона наблюдалось в 80 процентах случаев (у 80 пациентов из 100 ). Недостаточно положительный эффект наблюдался у одной трети пациентов, и он был связан с наличием у них в истории болезни выраженной сосудистой патологии. Чаще всего развитию положительного эффекта препятствовали такие заболевания как атеросклероз и артериальная гипертензия . Максимально позитивная динамика наблюдалась у пациентов с ишемией в вертебрально-базилярной зоне, а также при преимущественном поражении мозга в зоне каротидного бассейна.
Для чего нужен кавинтон?
В фармакологическом справочнике кавинтон рассматривается в рубрике «Средства, улучшающие мозговое кровообращение» (наряду с такими лекарственными средствами как циннаризин или флунаризин ). Свой эффект препарат реализует за счет сочетанного сосудистого и метаболического действия. Так, кавинтон расширяет сосуды головного мозга, тем самым, усиливая кровоток в ишемизированных участках мозга (в тех участках, где отмечается недостаток кровообращения ).Метаболический эффект основан на способности кавинтона повышать утилизацию глюкозы нейронами, а также влиять на уровень катехоламинов в центральной нервной системе (препарат стимулирует метаболизм норадреналина и серотонина – основных нейромедиаторов в тканях мозга ).
Эффектами кавинтона на уровне кровообращения являются:
- уменьшение агрегации тромбоцитов;
- снижение вязкости крови;
- нормализация венозного оттока на фоне снижения сопротивления мозговых сосудов;
- незначительное снижение артериального давления ;
- улучшение когнитивных функций – памяти и внимания.
Показаниями к назначению кавинтона являются:
- Острые и хронические формы недостаточности мозгового кровообращения. К ним относятся острая и резидуальная стадия ишемического инсульта, транзиторные ишемические атаки, энцефалопатии , мультиинфарктная деменция (деменция, развившаяся в результате нескольких инсультов ).
- Сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза. К ним относятся патология сетчатки вследствие артериосклероза или тромбоза , дегенеративные изменения желтого пятна, вызванные атеросклерозом или ангиоспазмом, вторичная глаукома (вследствие закупорки сосудов ).
- Возрастные сосудистые или токсические (медикаментозные ) нарушения слуха. Сюда входит болезнь Меньера , головокружения лабиринтного происхождения.
- Вегетативные проявления климактерического синдрома.
Активное вещество кавинтона
Активное вещество кавинтона носит название винпоцетин. По своему происхождению это полусинтетическое производное девинкана, которое, в свою очередь, является не чем иным как алкалоидом барвинка малого (Vinca minor ).При приеме внутрь винпоцетин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и проникает в кровь. Оказавшись в кровеносном русле, препарат связывается с белками плазмы. Процент связывания варьирует от 85 до 99,99. В таком связанном с белками плазмы состоянии препарат достигает центральной нервной системы и проникает в нервную ткань.
Кавинтон избирательно проникает в головной мозг, где накапливается в различных его структурах – таламусе, стволовых узлах, корковых структурах. При этом его биодоступность (своего рода, усваиваемость организмом ) достигает 70 процентов. Максимальная концентрация препарата в плазме крови регистрируется уже через один час после приема внутрь. Время полувыведения кавинтона (в течение которого концентрация препарата уменьшается вдвое ) варьирует от 4 до 5 часов. Полностью из организма винпоцетин выводится в течение 8 – 10 часов. Если принимать кавинтон по 5 миллиграмм трижды в день, то накопления препарата в организме не наблюдается.
В дальнейшем препарат подвергается биотрансформации в печени . Основным его метаболитом является аповинкаминовая кислота, которая в неактивном виде выводится из организма с мочой. Лишь незначительная часть препарата выводится с мочой в неизмененном виде.
Показания к применению, состав и формы выпуска, совместимость с другими препаратами
Инструкция, прилагаемая к кавинтону, указывает на принадлежность препарата к средствам, улучшающим мозговое кровообращение. Свой эффект препарат реализует за счет сочетанного сосудистого и метаболического действия.Форма выпуска и состав
Препарат выпускается в таблетированной и инъекционной форме. Таблетки выпускаются дозировкой 5, 10 и 15 миллиграмм и принимаются внутрь. Инъекционная форма выпускается в ампулах по 2, 5 и 10 миллилитров. При этом в 2 миллилитрах содержится 10 миллиграмм препарата, в 5 – 25 миллиграмм и в 10 – 50 миллиграмм соответственно.Уколы назначаются исключительно внутривенно в разбавленном виде, нельзя вводить препарат в мышцу. Как правило, инъекционная форма назначается в остром периоде болезни, а таблетки для поддерживающего лечения.
В качестве вспомогательных веществ в состав препарата входят аскорбиновая кислота , винная кислота, натрий, сорбит, вода.
Кавинтон в капельницах
Как правило, кавинтон рекомендуется вводить внутривенно капельно, то есть с помощью капельницы. Курс такого введения варьирует в пределах 10 – 15 дней. После этого рекомендуется таблетированная форма препарата. Схемы назначения кавинтона варьируют у различных специалистов. Введение препарата с помощью капельницы используется для быстрой доставки в организм лекарственного вещества необходимой концентрации. В случае применения кавинтона, однократно можно ввести около 50 миллиграмм препарата (2 ампулы по 25 миллиграмм ), что заменяет 5 таблеток. Введение препарата капельно также дает более точную дозировку и ровную концентрацию активного вещества. Вводить кавинтон подкожно и внутримышечно категорически нельзя. В инструкции рекомендуется только внутривенное введение препарата и только в разведенном виде. Как правило, кавинтон разбавляется физиологическим раствором или 5-процентным раствором глюкозы.Вводить препарат следует медленно, даже несмотря на то, что он не вызывает падение системного артериального давления. Скорость капания не должна превышать 80 капель в минуту. Как правило, начальная суточная доза составляет 20 – 25 миллиграмм, что эквивалентно двум ампулам по 10 миллиграмм или одной по 25. Данную дозу разводят в 250 - 500 миллилитрах (в зависимости от артериального давления ) инфузионного раствора. В качестве раствора для инфузии, как правило, используется 0,9 процентный раствор NaCl (хлорид натрия ). В зависимости от переносимости далее дозу можно увеличить. Обычно, дозу увеличивают из расхода 1 миллиграмм на килограмм массы тела. Средняя суточная доза кавинтона составляет 50 миллиграмм (для человека в 70 килограмм ). Длительность внутривенно капельных инфузий кавинтоном составляет 10 – 15 дней.
Примерная схема лечения кавинтоном в капельнице
День | Дозы |
1 и 2 день | по 20 миллиграмм (2 ампулы по 10 миллиграмм ) на 200 мл физиологического раствора. |
3 и 4 день | по 30 миллиграмм (3 ампулы по 10 миллиграмм |
5 и 6 день | по 40 миллиграмм (4 ампулы по 10 миллиграмма ) на 400 мл физиологического раствора. |
С 7 по 10 день | по 50 миллиграмм (5 ампул по 10 миллиграмм или 2 ампулы по 25 миллиграмм ) на 400 мл физиологического раствора, также внутривенно капельно. |
После 10 дня капельное введение кавинтона переводят на таблетированную форму. Назначают по 1 таблетке трижды в день. |
|
Такое длительное и системное применение препарата оказывает комплексное действие на организм. Так, оказывается благоприятное влияние на мозговое кровообращение и метаболизм в нервной ткани, а также на реологические свойства крови.
Защитными эффектами, которые оказывает кавинтон на нервную ткань, являются:
- уменьшение повреждающего действия свободных радикалов;
- усиление защитного действия аденозина;
- стимулирование клеточного метаболизма, а именно усиление усвоения глюкозы и кислорода нервными клетками;
- повышение стойкости нейронов к кислородному голоданию (гипоксии );
- стимулирование транспорта глюкозы через гематоэнцефалический барьер (глюкоза является единственным источником энергии для клеток мозга );
- стимулирование метаболизма по аэробному (кислородному ) пути;
- блокирование фермента ГМФ-фосфодиэстеразы, что приводит к повышению концентрации АТФ (аденозинтрифосфата ) – основного источника энергии;
- стимулирование синтеза и последующего метаболизма норадреналина и серотонина (данные ферменты принимают участие в основных химических процессах мозга, а также оказывают антиоксидантное действие ).
Кавинтон уколы
Кавинтон выпускается в ампулах по 2, 5 и 10 миллилитров. В двух миллилитрах содержится 10 миллиграмм активного вещества, в пяти - 25 миллиграмм винпоцетина и в 10 миллилитрах 50 миллиграмм. Форма выпуска препарата вовсе не означает, что его можно ставить в уколах. Кавинтон выпускается в ампулах только для внутривенного введения в разбавленном виде. Препарат улучшает микроциркуляцию в нервной ткани, предотвращая агрегацию тромбоцитов и уменьшая повышенную вязкость крови. Последние исследования выяснили также, что винпоцетин уменьшает сродство кислорода к эритроцитам , тем самым, способствуя усиленному внутритканевому транспорту кислорода.Кавинтон таблетки
Кавинтон выпускается в таблетках по 5 и 10 миллиграмм количеством по 30 и 50 штук в коробке. Таблетированная форма препарата, как правило, назначается после внутривенного курса. Таблетки рекомендуется принимать в течение двух – трех месяцев, внутрь, по одной трижды в день.Кавинтон при инсульте и других показаниях
По мнению большинства специалистов кавинтон незаменим в остром периоде ишемического инсульта. Положительный эффект препарата реализуется за счет его выраженного антиагрегационного действия. Так, кавинтон препятствует агрегации (склеиванию ) тромбоцитов, что предотвращает развитие дальнейших осложнений. Известно, что в острейшем периоде ишемического инсульта отмечается мощный выброс тромбопластических факторов из поврежденной мозговой ткани. Кавинтон способен в определенной мере противодействовать этой активации и, как следствие, препятствовать формированию тромбов. Однако, успешное восстановление просвета закупоренной мозговой артерии (по-научному реканализация ) кавинтоном фиксируется лишь в первые 3 часа после инсульта.Поэтому наиболее заметный эффект от применения препарата наблюдается в случае назначения его с первых часов от начала заболевания. Однако, даже в этом случае, кавинтону необходимо «подготовить почву» для его последующей деятельности путем назначения тромболитической терапии. Данная терапия назначается, для того чтобы устранить окклюзию . Только после того как была устранена закупорка сосуда начинают проявляться положительные свойства препарата. А именно отмечается избирательное улучшение кровотока в пораженной области мозга, антиоксидантный и нейропротективный эффекты. Тромболитическая терапия проводится плазмином, стрептокиназой и урокиназой.
Кавинтон при хронической недостаточности мозгового кровообращения
Хроническая недостаточность мозгового кровообращения является основным показанием к применению кавинтона. Так, препарат действует на различные звенья хронической церебральной (мозговой ) гипоперфузии. В первую очередь, он способен увеличивать кровоток и, как следствие, питание мозговой ткани кислородом. Реализуется это благодаря уменьшению сосудистого сопротивления. При этом кавинтон не вызывает общей генерализованной вазодилатации (расширения сосудов ), не оказывая при этом существенного воздействия на артериальное давление.Кавинтон, преимущественно, накапливается в таламусе, стриатуме, височной и теменных долях коры мозга - то есть в тех отделах мозга, которые ответственны за мнестические процессы (память
). Такое неравномерное распределение препарата в мозге позволяет рекомендовать его при снижении памяти, которое вызвано хроническим недостаточным мозговым кровообращением. Эффективность кавинтона в данном случае подтверждается многочисленными клиническими исследованиями. Последние показали, что систематическое применение препарата в дозах 30 и 60 миллиграмм в сутки улучшает когнитивные функции (память и внимание
) у больных с умеренно выраженными психосоматическими расстройствами.
Таким образом, кавинтон обеспечивает прямую и опосредованную защиту нервной ткани.
Совместимость с другими препаратами
В большинстве случаев кавинтон принимается параллельно с другими препаратами. Он не блокирует и не ускоряет активность печеночных ферментов, а потому не оказывает влияния на фармакодинамику других медикаментов. Однако иногда он может усиливать гипотензивное действие некоторых препаратов. Чаще всего такое явление наблюдается в комбинации кавинтона с леводопой (препарата для лечения Паркинсонизма ).Также учитывая эффекты препарата на кровь, его с осторожностью назначают в сочетании с препаратами центрального, противоаритмического и антикоагулянтного действия (например, с гепарином ).
Противопоказания к применению кавинтона
К кавинтону существует определенный спектр противопоказаний. Необходимо отметить, что спектр данных противопоказаний относительно узкий. В основном, он ограничивается возрастом (противопоказан лицам до 18 лет
) и физиологическими состояниями (беременность и лактация
). Основным абсолютным противопоказанием является непереносимость винпоцетина (активного вещества
) и геморрагический инсульт.Острая фаза геморрагического инсульта
Геморрагический инсульт - это острое и неотложное состояние, сопровождающееся кровоизлиянием в мозг в результате разрыва сосудов. Как правило, разрыв происходит под действием высокого артериального давления. Важно знать, что при геморрагическом инсульте кровь изливается из поврежденного сосуда в ткани мозга, в то время как при ишемическом - ткани мозга повреждаются вследствие прекращения поступления крови. Таким образом, это два противоположных состояния. Дословно с латыни, инсульт означает «удар», а гемо – «кровь». Кавинтон показан при острой фазе ишемического инсульта и противопоказан при геморрагическом инсульте.Основной причиной является артериальная гипертензия. Под действием высокого артериального давления происходит разрыв сосуда, и кровь под высоким давлением выливается в ткани мозга. Раздвигая ткани мозга, она заполняет собой образовавшуюся полость, таким образом, формируя гематому .
Геморрагический инсульт возникает внезапно и остро. Как правило, ему предшествуют физические нагрузки, стрессы , волнения. Внезапно у пациента появляется резкая головная боль , рвота и очень часто отмечается нарушение сознания (оглушение, сопор или кома ). Кавинтон противопоказан в данном случае по той простой причине, что он, нормализуя кровообращение, может еще больше усилить кровообразование. Кроме этого данный препарат понижает вязкость крови и предотвращает агрегацию (склеивание ) тромбоцитов, что в определенных ситуациях необходимо. Однако при геморрагическом инсульте это может усилить кровотечение и спровоцировать формирование больших гематом.
Тяжелая ишемическая болезнь сердца
Ишемическая болезнь сердца (сокращенно ИБС ) - это собирательный термин, объединяющий такие заболевания как стенокардия , инфаркт миокарда и атеросклеротический кардиосклероз . Болезнь развивается из-за недостаточного кровоснабжения коронарных артерий сердца вследствие сужения их просвета. К сожалению, на сегодня является одной из самых распространенных причин смертности. Не все формы ишемической болезни являются противопоказанием к кавинтону, а лишь самые тяжелые. Объясняется это нестабильностью гемодинамики (кровообращения ) при тяжелых формах ИБС. А поскольку кавинтон понижает вязкость крови, это может спровоцировать внезапный отрыв атеросклеротической бляшки и дальнейшую закупорку сосуда.Тяжелые формы аритмии
Аритмией называется нарушение сердечного ритма. При данном заболевании электрические импульсы, запускающие сердечные сокращения, функционируют неправильно. Это заставляет сердце биться слишком быстро или слишком медленно, нерегулярно и неритмично. Кавинтон противопоказан при тяжелых формах аритмии также по той причине, что снижает вязкость крови. Тяжелые аритмии сопровождаются нестабильной гемодинамикой, а разжиженная кавинтоном кровь может еще больше нарушить кровообращение.Беременность и период лактации (грудного вскармливания )
Несмотря на то, что кавинтон практически не оказывает побочных эффектов на организм (при условии, что его правильно назначают ), а также не было зарегистрировано ни одного случая интоксикации , он противопоказан при беременности и грудном вскармливании . Так, активное вещество препарата проникает через плацентарный барьер (то есть от матери к плоду ). Однако концентрация препарата в крови у плода не достигает такой же, как у матери, являясь гораздо ниже. Основная опасность назначения препарата при беременности заключается в возможном риске плацентарного кровотечения, и, как следствие, спонтанного аборта . Объясняется это несколькими механизмами. В первую очередь, кавинтон способствует усилению плацентарного кровоснабжения. Кроме этого он понижает вязкость крови и препятствует формированию тромбов. Взаимодействие этих двух факторов может стать причиной плацентарного кровотечения. В случае начавшегося кровотечения, его будет тяжело остановить, поскольку вязкость крови значительно понижена, а способность тромбоцитов склеиваться между собой замедлена.Также не рекомендуется принимать кавинтон в период кормления грудью , поскольку препарат проникает в грудное молоко . Концентрация препарата в грудном молоке достаточно высока, она равняется примерно одной четверной от принятой дозы. Таким образом, препарат проникает в грудное молоко, а вместе с ним - в организм ребенка. Действие кавинтона на организм новорожденного еще не изучено, и поэтому он противопоказан.
Детский возраст
По тем же соображениям применение кавинтона противопоказано в детском и подростковом возрасте (до 18 лет ). Из-за отсутствия полных клинических данных кавинтон не входит ни в один протокол назначения. Однако необходимо отметить, что off-label (использование лекарственного препарата вне инструкции ) кавинтон часто назначается в подростковом периоде. Ответственность за показания в этом случае берет на себя лечащий врач. Так, препарат назначается при мигренях, травмах , в остром и хроническом посттравматическом периоде.Повышенная чувствительность к компонентам препарата
Повышенная чувствительность к кавинтону также является противопоказанием. Однако здесь стоит отметить, что чувствительность может отмечаться не столько к препарату кавинтон, сколько к его действующему веществу – винпоцетину. Учитывая тот факт, что винпоцетин – является алкалоидом барвинка, то повышенная чувствительность отмечается ко всем препаратам, содержащим этот алкалоид.Побочные эффекты кавинтона
Побочные явления на фоне применения кавинтона выявляются крайне редко. В основном, они связаны с неправильным назначением или с назначением в тех случаях, когда препарат противопоказан.К побочным эффектам кавинтона относятся:
- Расстройства со стороны сердечно-сосудистой системы. Проявляется изменениями на электрокардиограмме (ЭКГ ) . В основном, это депрессия (снижение ) сегмента ST или удлинение интервала QT. Также могут отмечаться частые сердцебиения (тахикардия ), внеочередные сердечные сокращения (экстрасистолия ). Поскольку кавинтон не оказывает влияния на системное артериальное давление, то лабильность (неустойчивость ) артериального давления и ощущения приливов отмечаются редко, но все же присутствуют.
- Расстройства со стороны центральной нервной системы. Данные побочные эффекты могут проявляться нарушениями сна (бессонницей или, наоборот, повышенной сонливостью ), головокружениями, головными болями или общей слабостью . Как правило, вся эта симптоматика бывает проявлением основного заболевания, в то время как кавинтон лишь его усиливает.
- Расстройства со стороны системы пищеварения. Как и любой другой препарат, кавинтон может сопровождаться расстройствами пищеварениями. Они, в свою очередь, характеризуются такими симптомами как сухость во рту , тошнота , изжога .
Кавинтон форте и другие аналоги
Кавинтон является широко применяемым препаратом, а потому существует множество его аналогов и дженериков . Так называемый «оригинальный» кавинтон производства Гедеон Рихтер входит в список жизненно необходимо важных лекарственных средств (ЖНВЛС
). Поэтому при определенных показаниях он может назначаться по льготным рецептам. Кроме «родной» фармацевтической компании существует большое количество других кавинтонов и винпоцетинов, производители которых без труда вытесняют с рынка оригинальный кавинтон. Преимущественно, это происходит из-за ценовой политики, поскольку аналоги, как правило, стоят дешево.Соотношение цена-качество в данном случае остается на совести производителя и иногда, к сожалению, в ущерб качеству.
К перечню основных аналогов кавинтона относятся:
- бравинтон;
- винпоцетин форте;
- кавинтон форте;
- винцетин;
- винпоцетин;
- корсавин;
- телектол.
Можно ли давать кавинтон детям?
Как уже отмечалось, официальная инструкция не рекомендует кавинтон лицам, не достигшим 18 лет. Однако большинство педиатров все же назначают данный препарат в тех или иных случаях. Объясняется это тем, что противопоказание не означает, что средство непременно навредит ребенку. Просто исследования в такой практике официально отсутствуют, и полная безопасность не гарантирована.Показаниями к назначению кавинтона в педиатрии являются:
- родовые травмы;
- гипоксия мозга у новорожденных, в том числе и внутриутробное кислородное голодание ;
- травматические и гипоксические энцефалопатии;
- снижение зрения и слуха;
- судорожный синдром;
- различные травмы головного мозга;
- эпилепсия (в качестве дополнительной терапии ).
Для предупреждения конвульсий (судорог ) препарат назначается внутривенно, разведенный в 5 процентном растворе глюкозы. Суточная доза в данном случае составляет 8 миллилитров на каждый килограмм веса ребенка. При массе малыша в 10 килограмм вводится 80 миллилитров кавинтона. После этого препарат также переводится на таблетированную форму. Продолжительность такого лечения определяет врач.
К побочным эффектам кавинтона у детей относятся:
- общая слабость;
- головные боли и головокружения;
- нарушения сна (от сонливости до бессонницы );
- ощущение сухости во рту, возможны тошнота либо изжога;
- снижение артериального давления и тахикардия;
- аллергические реакции в виде кожной сыпи или крапивницы .
Какие эффекты оказывает кавинтон?
Кавинтон оказывает многочисленные эффекты как на сосуды головного мозга, так и на сосудистую систему организма в целом. Однако инструкция к применению указывает 6 основных эффектов препарата.К основным эффектам кавинтона относятся:
- улучшение кровообращения мозга и потребления кислорода без существенного изменения показателей центральной гемодинамики (артериального давления );
- повышение толерантности мозга к гипоксии и ишемии;
- слабая противосудорожная эффективность;
- ингибирующий эффект в отношении фермента фосфодиэстеразы;
- улучшение реологических характеристик крови и антитромбоцитарная активность;
- прямое и опосредованное нейропротективное действие на клетки мозга.
Улучшение кровообращения
Кавинтон оказывает селективное улучшение мозгового кровообращения. Это значит, что препарат способен перераспределять и усиливать кровообращение в пораженных участках головного мозга без эффекта «обкрадывания». Таким образом, при улучшении пораженных тканей здоровые ткани не страдают. Кроме этого в отличие от других сосудистых препаратов, кавинтон не оказывает генерализованного сосудорасширяющего эффекта, что обычно приводит к резкому падению системного артериального давления. Данный препарат оказывает влияние на мозговое кровообращение путем снижения общего сосудистого сопротивления (ОПСС ).После приема кавинтона изменяется как непрерывный индекс, так и индекс пульсового тока крови (выброс крови при сердечных сокращениях ). При этом непрерывный индекс увеличивается, а пульсовый индекс уменьшается. Максимальные изменения наблюдаются в местах локализации наиболее выраженных сосудистых изменений.
Повышение толерантности мозга к гипоксии и ишемии
Кавинтон повышает потребление глюкозы и кислорода нервной тканью, таким образом, увеличивая энергетическую емкость мозга. Также препарат увеличивает скорость синтеза АТФ (аденозинтрифосфата ). Влияние препарата на метаболизм нервной ткани у больных, перенесших инсульт, было изучено при помощи позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ ). Данный диагностический метод показал, что в нервной ткани у таких больных увеличивается одновременно как захват, так и высвобождение глюкозы.Слабая противосудорожная эффективность
Кавинтон оказывает слабую противосудорожную активность, за счет уменьшения кислородного голодания (гипоксии ) мозга. Также он повышает количество энергии в нейронах, что также ослабляет судорожную готовность.Ингибирующий эффект в отношении фермента фосфодиэстеразы
Применение препарата в течение месяца в дозах от 15 до 30 миллиграмм в сутки также сопровождается увеличением концентрации АТФ в эритроцитах. АТФ (полное название - аденозинтрифосфат ) представляет собой универсальный источник энергии. Данная энергия в последующем идет на регуляцию множества химических процессов (биохимических реакций ).Улучшение реологических характеристик крови и антитромбоцитарная активность
Кавинтон улучшает реологические свойства крови путем уменьшения ее вязкости и снижения агрегационной способности тромбоцитов. В первую очередь, он влияет на пластические способности эритроцитов, а во-вторых, препятствует агрегации (склеиванию ) тромбоцитов.Прямое и опосредованное нейропротективное действие на клетки мозга
Кавинтон обладает прямым и опосредованным нейропротективным действием – защищает нейроны от повреждающего влияния ишемии. Так, в первую очередь, препарат увеличивает уровень предшественника норадреналина, а именно нейромедиатора дофамина. Данный нейромедиатор участвует в различных биохимических процессах мозга и максимально сосредоточен в нигростриарной и мезолимбической области. Дофамин отвечает за передачу нервного импульса в корковых сетях, а также участвует в формировании поведенческих реакций.Кроме этого препарат непосредственно взаимодействует с нервными клетками. Он усиливает калиевый ток путем прямого воздействия на калиевые каналы, а также воздействуя на внутриклеточный уровень ГМФ (гуанозинмонофосфат ).
Опосредованное защитное действие на нервные клетки реализуется за счет антиоксидантного действия препарата. Известно, что у пациентов с сосудистыми патологиями мозга, которые сопровождаются ишемией мозга, основное повреждающее действие на нейроны оказывают свободные радикалы. Большое количество радикалов образуется в анаэробных условиях, то есть при гипоксии (кислородном голодании
). Нейтрализация свободных радикалов осуществляется различными веществами, в частности - соединениями индола, включая кавинтон. Гибель клеток мозга (нейронов
) в данном случае снижается.
Цены на кавинтон в различных городах России
Как уже отмечалось, цены на кавинтон сильно варьируют. В первую очередь, на цену препарата влияет дозировка и количество таблеток в упаковке. Так, таблетки по 10 миллиграмм могут выпускаться количеством по 30 и 50 штук, и цена соответственно варьирует. Определенный процент в стоимость препарата вносит производитель. Оригинальный препарат производства Гедеон Рихтер (Венгрия
) является одним из самых дорогих.Стоимость кавинтона в городах Российской Федерации
Город | Таблетки по 5 миллиграмм, 50 штук | Таблетки по 10 миллиграмм, 30 штук | Уколы 2 миллилитра -10 миллиграмм, 10 штук | Уколы 5 миллилитров – 25 миллиграмм, 10 штук | Уколы 10 миллилитров -50 миллиграмм, 5 штук |
Москва | 212 рублей | 338 рублей | 239 рублей | 280 рублей | 336 рублей |
Санкт-Петербург | 312 рублей | 229 рублей | 322 рублей | ||
Тверь | 296 рублей | 218 рублей | 306 рублей | 310 рублей |
|
Краснодар | 225 рублей | 296 рублей | 314 рублей | 329 рублей |
|
Нижний Новгород | 256 рублей | 352 рублей | 230 рублей | 345 рублей |
|
Тула | 215 рублей | 275 рублей | 230 рублей |
Кавинтон - это лекарственный препарат из группы корректоров мозгового кровообращения, использующийся преимущественно в неврологической практике, в том числе при лечении вегетососудистой дистонии (ВСД). Основным действующим веществом Кавинтон является винпоцетин.
По своему действию является сосудорасширяющим средством, улучшающим кровообращение и обеспечивающим усиление притока крови и кислорода к мозгу человека. Кавинтон нормализует обмен веществ в головном мозге и улучшает усвояемость глюкозы. Сосудорасширяющее действие препарата связано с прямым релаксируюшим влиянием на гладкие мышцы.
Благодаря специфической формуле Кавинтон обеспечивается активация кровообращения в ишемизированных участках мозга, в результате наблюдается нормализуется их функциональности. Медикамент повышает количество АТФ, активирует обращение норадреналина и серотонина в мозговых клетках, дополнительно стимулирует восходящие пути системы норадреналина, что оказывает терапевтический церебропротекторный эффект.
Подавляя фосфодиэстеразу, Кавинтон способствует к накоплению в тканях цАМФ и сокращает склеивание тромбоцитов. Наблюдается лишь небольшое понижение системного артериального давления.
Кавинтон повышает устойчивость клеток головного мозга к недостатку кислорода, улучшает микроциркуляцию крови, способствует снижению повышенной вязкости крови, усиливает пластичность эритроцитов и оказывает блокирующее действие на поглощение аденозина эритроцитами.
Показания к применению Кавинтон
Терапевтическое применение Кавинтона показано в случаях, когда необходимо снизить выраженность неврологических и психических признаков недостаточности мозгового кровообращения различной этиологии. К таким состояниям относят:
- Расстройства мозгового кровообращения – после инсульта (ишемического или геморрагического), при атеросклерозе.
- Расстройства памяти на фоне нарушения метаболических процессов в головном мозгу.
- Атеросклеротические изменения церебральных артерий.
- Головокружения и нарушения речи при заболеваниях головного мозга и ЦНС.
- Гипертония неясной этиологии.
- Вегето-сосудистые расстройства (ВСД).
- Неврологические или психические расстройства, вследствие цереброваскулярной недостаточности.
- Возрастные изменения, затрагивающие сетчатку и сосудистую оболочку глаз. Нарушения зрения, вызванные тромбозом или атеросклерозом сосудов глаз.
- Некоторые заболевания глаз, связанные с недостаточностью глазного кровообращения (спазм сосудов, нарушение структуры тканей области желтого пятна, повышение внутриглазного давления);
В ходе клинических исследований было выявлен лечебный эффект Кавинтона при терапии приобретенной глухоты (например, токсической) и лабиринтного головокружения.
При лечении детей Кавинтон применяется при энцефалопатиях вследствие родовой травмы или гипоксических состояниях.
Подбор курса лечения основывается на тяжести заболевания и других диагностических данных.
Инструкция по применению Кавинтон, дозировки
Согласно официальной инструкции по применению таблетки Кавинтон назначают в стандартной дозировке – по 1 таблетке 3 раза в день после еды.
Препарат принимается длительно, курс лечения достигает 2 месяцев, затем необходимо сделать перерыв.
Лечебный эффект пациенты начинают ощущать через неделю от начала приема. При лечении больных с нарушением функций печени и почек, препарат применяют в стандартной дозировке.
Таблетки Кавинтон – инструкция:
Таблетки - основа лечебной схемы, исключая состояния обострения.
Принимают по 1-2 шт. (в зависимости от показаний), 3 раза в сутки. После активной фазы лечения переходят на поддерживающий режим – 1 таблетка Кавинтон трижды за день.
Кавинтон форте (таблетки) назначают по 1 шт. трижды за сутки. Рекомендуется принимать после еды. При необходимости отмены препараты, прием таблеток резко не прекращают. Дозу приема сокращают постепенно, за 2-3 дня.
Инъекции (уколы) Кавинтон
Перед в\в введением Кавинтона ампулы разводятся в 200 – 400 мл физраствора, допустимо в качестве базового раствора использовать 5% глюкозу. Запрещается вводить внутримышечно и внутривенно без разведения. В\в инъекции кавинтона инструкция по применению допускает делать только в условиях специализированного стационара.
Обычная начальная суточная доза – 20 мг (2 амп.) в 500 мл инфузионного раствора. В зависимости от переносимости, в течение 2–3 дней дозировку можно увеличить не более чем до 1 мг/кг/день. Среднее время лечения уколами Кавинтона до 10–14 дней.
Средняя суточная доза при массе тела 70 кг - 50 мг (5 амп. в 500 мл инфузионного раствора).
Применение Кавинтона у детей
Дети после травм мозга: Кавинтон вводят в\в медленно капельно по 8-10 мг/кг в сутки в 5% раствор глюкозы. Через 2-3 недели прием внутрь по 0,5-1 мг/кг за сутки.
Особенности:
Таблетки Кавинтон всасываются в течение часа. Не подвергается метаболизму в кишечнике. Выводится с калом и мочой в пропорции 2 к 3.
Концентрация раствора для инфузий терапевтическая в плазме в пределах 10-20 нг/мл. Выводится с помощью ЖКТ и почками в пропорции 2 к 3.
Несмотря на отсутствие подтвержденных данных, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами, действующими на ЦНС и с антиаритмиками. Несовместим с гепарином.
Кавинтон форте
Отдельно стоит упомянуть «Кавинтон Форте » – ключевое отличие от обычного Кавинтона заключается в дозировке активного вещества (винпоцетина) – она увеличена с 5 до 10 мг.
Противопоказания Кавинтон
Противопоказания к применению Кавинтон (таблеток и ампул):
- Острая фаза геморрагического инсульта, тяжелая ишемическая болезнь сердца, тяжелые формы аритмии.
- Беременность, период кормления грудью.
- Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ.
- Применение препарата детям противопоказано (ввиду отсутствия данных соответствующих клинических исследований).
- Особое внимание стоит уделять приему винпоцетина совместно с лекарственными средствами, способными удлинять сегмент QT на ЭКГ, что может нарушить работу сердца.
Побочные действия:
Обычно препарат переносится хорошо. При быстром в\в введении возможно падение артериального давления, тахикардия. Некоторые пациенты при приеме Кавинтон отмечают усиление аппетита и постоянное чувство голода.
Аналоги препарата Кавинтон, список
Структурные аналоги Кавинтон по действующему веществу (список):
- Бравинтон;
- Веро-Винпоцетин;
- Винпотон;
- Винпоцетин;
- Винпоцетин форте;
- Винцетин;
- Кавинтон форте;
- Телектол.
Это важно - инструкция по применению Кавинтон, цены и отзывы к аналогам не относятся. И не могут использоваться как руководство или для назначения дозировок. При поиске заменителя Кавинтон консультация специалиста обязательна!
Кавинтон является представителем группы лекарственных средств, основным терапевтическим эффектом которых считается влияние на нервную систему. Основным действующим компонентом препарата является винпоцетин.
По коду АТС Кавинтон относится к психостимуляторам, которые оказывают свое воздействие на когнитивные функции мозга. Кроме того лекарственное средство считается ноотропомным препаратом, вследствие чего он широко применяется при нарушениях в работе умственной сферы, снижения внимания и памяти, а также при наличии гиперактивности.
Благодаря специфической структуре препарата обеспечивается активация кровообращения в ишемизированных участках мозга, в результате чего нормализуется их функциональность. Помимо этого восстанавливается достаточное кровоснабжение, что способствует улучшению общего состояния и стимуляции когнитивных функций.
, , , ,
Код по АТХ
N06BX18 Vinpocetine
Действующие вещества
Винпоцетин
Фармакологическая группа
Корректоры нарушений мозгового кровообращения
Фармакологическое действие
Улучшающие мозговое кровообращение препараты
Аналептические препараты
Показания к применению Кавинтон
Препарат доказал свою эффективность при различных патологических состояниях в офтальмологии, неврологии, нейрохирургии и еще многих медицинских областях. Цереброваскулярная патология считается основным показанием для лечения в неврологии.
Кавинтон используется для восстановления кровоснабжения всех участков мозга, которые не получают достаточное количество кислорода и питательных веществ в результате инсульта.
Показания к применению Кавинтон включают в себя деменцию сосудистого генеза, вертебробазилярную недостаточность, поражение атеросклеротическими бляшками церебральных сосудов и энцефалопатию, развитие которой основано на стойком повышении давления или полученной травмы.
С помощью Кавинтон наблюдается уменьшение интенсивности неврологической и психической симптоматики, причиной которых является сосудистая патология мозга.
Нарушения кровоснабжения сосудистого генеза в сетчатке и сосудистой оболочке – показания к применению Кавинтон в офтальмологии.
В ЛОР-практике лекарственное средство используется с лечебной необходимостью при тугоухости перцептивной формы возрастного генеза для восстановления местного кровообращения. Помимо этого Кавинтон успешно устраняет клинические проявления болезни Меньера, а также шум в ушах.
Форма выпуска
Лекарственная форма выпуска Кавинтон представляет собой таблетированным видом и раствором для инфузий. Главными физико-химическими характеристиками препарата считается белая (почти белая) окраска и плоская круглая форма таблетки. Ее диаметр составляет около 9-ти мм. На поверхности с одной стороны нанесена надпись «CAVINTON».
Кавинтон содержит 5 мг винпоцетина, который считается основным активным компонентом препарата. Таблетки расфасованы по блистерам, по 25 штук в каждом. Одна упаковке лекарственного средства содержит 2 блистера.
Следующая форма выпуска – это раствор для внутривенного применения. 1 мл концентрата Кавинтон содержит 5 мг винпоцетина. Важными физико-химическими характеристиками лекарственного средства считается бесцветная жидкость, иногда с зеленоватым оттенком, и отсутствие взвеси, что обеспечивает прозрачность концентрата.
Такая форма выпуска лекарственного средства хранится в ампулах объемом 2 мл. Каждая картонная упаковка содержит 10 ампул. Кавинтон в виде раствора используется в острый период патологического состояния, так как имеет быструю доступность к кровеносному руслу организма.
Фармакодинамика
Благодаря основным характеристикам винпоцетина, Кавинтон обладает комплексным механизмом действия. Он заключается в воздействии на процессы метаболизма в мозге и активации местного кровообращения, улучшая реологические показатели крови.
Фармакодинамика Кавинтон осуществляет защитную функцию для нервных тканей, уменьшая негативное влияние цитотоксических процессов, обусловленных стимуляцией аминокислотами.
Препарат блокирует рецепторы и потенциалозависимые каналы для кальция и натрия. Помимо этого лекарственное средство стимулирует защитное влияние на нейроны аденозина.
Винпоцетин стимулирует процессы метаболизма в клетках мозга с помощью активизированного захвата и доставки глюкозы и кислорода. Препарат увеличивает сопротивляемость тканей к недостаточному поступлению кислорода, ускоряет транспортировку глюкозы, что является одним из важных энергетических процессов.
Кавинтон повышает количество АТФ, активирует циркуляцию норадреналина и серотонина в мозговых клетках, а также стимулирует восходящие пути системы норадреналина, что обеспечивает церебропротекторный эффект.
Фармакодинамика Кавинтон обеспечивает активацию микроциркуляторного русла путем блокировки «склеивания» тромбоцитов, уменьшения вязкости крови, повышения способностей эритроцитов к изменениям формы и торможения захватывания аденозина. Кроме того наблюдается ускоренная циркуляция кислорода в клетках мозга.
Лекарственное средство выборочно стимулирует кровообращение в тканях, увеличивая церебральный систолический объем сердца и снижая периферическое сосудистое сопротивление, при этом не воздействуя на показатели общего кровообращения.
Винпоцетин обеспечивает активацию мозгового кровообращения, не «обкрадывая» другие ткани и органы. Наоборот, что характерно, лекарственное средство увеличивает кровоснабжение в тех областях, где отмечается недостаточное поступление кислорода и питательных веществ.
, , , ,
Фармакокинетика
Препарат довольно быстро всасывается через слизистую органов ЖКТ после перорального использования. Уже через 1 час отмечается максимальный уровень концентрации основного активного компонента – винпоцетина в крови. Такое же время для накопления в крови требуется препарату при внутривенном приеме Кавинтон. По мере прохождения лекарственного средства через стенку кишечника процессы метаболизма с его участием отсутствуют.
Фармакокинетика Кавинтон в течение 2-4-х часов обуславливает наибольшее накопление препарата в печени. Однако стоит обратить внимание, что объем винпоцетина в тканях мозга значительно ниже, чем его концентрация в крови.
Только 66% лекарственного средства циркулирует в крови с связанном состоянии с белками. Благодаря выраженной тропности к тканям, винпоцетин обеспечивает максимальный терапевтический эффект в тех участках, где это наиболее важно.
Полувыведение составляет от 3,5 часов до 6-ти часов, основываясь на принятой дозировке. Выведение винпоцетина проводится кишечником (40%) и почками (60%), причем только 3-5% выделяется в неизмененном виде, остальные 97% подвергаются метаболизму.
Фармакокинетика Кавинтон обеспечивает получение аповинкаминовой кислоты из винпоцетина, которая является его главным метаболитом. Важной особенностью лекарственного средства считается отсутсвие требований по подбору индивидуальных дозировок людям с патологией почек и печени.
Фармакодинамические и фармакокинетические свойства препарата не отличаются при его использовании в пожилом возрасте или при наличии сопутствующих заболеваний.
, , , , ,
Использование Кавинтон во время беременности
Перед применением любого лекарственного средства, необходимо удостовериться, что человек не имеет противопоказаний для его приема.
Таким противопоказанием является использование Кавинтон во время беременности. В то время, когда плод интенсивно растет и развивается, не должен действовать ни один негативный фактор со стороны беременной или внешней среды. Он может стать решающим в формировании патологии у плода, что в дальнейшем проявляется как недостаточная функциональность какого-либо органа или системы.
Запрет на применение винпоцетина обусловлен его способностью проникать в кровеносное русло плода, минуя плацентарный барьер. Объем лекарственного средства, поступившего в кровь плода, значительно меньше, чем в кровеносной системе беременной, однако даже незначительная концентрация может провоцировать развитие побочных реакций со стороны плода.
Тератогенное и токсическое действие винпоцетина не доказано, но, несмотря на это, использование Кавинтон во время беременности запрещается. Благодаря исследованиям на животных было выявлено, что при применении высоких доз лекарственного средства провоцировало развитие плацентарного кровотечения с последующим абортом. Причиной появления побочных реакций является чрезмерное усиление местного кровообращения.
Помимо этого необходимо отказаться от использования Кавинтон на протяжении кормления малыша грудным молоком. Винпоцетин обладает высокой способностью проникать в грудное молоко, превышая концентрацию в крови женщины более, чем в 10 раз.
С грудным молоком в течение часа может выделиться до четверти всей принятой дозы лекарственного средства. Вследствие этого малыш может получить большую дозу винпоцетина, что угрожает его здоровью и возможно даже жизни.
Противопоказания
Во избежание негативного влияния лекарственного средства на организм, необходимо заранее ознакомиться с возможными противопоказаниями к его применению. Это позволит получить желаемый терапевтический эффект без побочных реакций.
Противопоказания к применению Кавинтон включают в себя острую фазу геморрагического инсульта, тяжелое поражение сердца вследствие недостаточного поступления кислорода и питательных веществ к миокарду (ишемия), а также выраженные нарушения ритма работы сердца.
Помимо этого следует помнить, что лекарственное средство запрещено для использования беременным и тем женщинам, у которых ребенок находится на естественном вскармливании. На протяжении беременности при приеме препарата существует высокий риск развития кровотечения и аборта.
Противопоказания к применению Кавинтон также запрещают его использование в возрасте до 18-ти лет, так как нет достоверной информации об отсутствии побочных действий в этом возрасте.
Препарат не рекомендуется принимать, если у человека отмечается индивидуальная непереносимость основного активного компонента или вспомогательных составляющих. Кроме того осторожно нужно использовать винпоцетин при наличии аллергических реакций на препараты из группы, в которую относится Кавинтон.
Особое внимание стоит уделять приему винпоцетина совместно с лекарственными средствами, способными удлинять сегмент QT на ЭКГ, что может нарушить работу сердца. Также среди противопоказаний выделяется непереносимость лактозы, так как при наличии данного синдрома использование Кавинтон ограничено в виду того, что лекарственного средство имеет 83 мг лактозы моногидрата.
Побочные действия Кавинтон
Чаще всего препарат довольно хорошо переносится человеком, но, несмотря на это, все же рекомендуется знать о возможных негативных действиях, которые могут развиваться после использования винпоцетина.
Их появление обусловлено индивидуальными особенностями организма и его реакцией на определенные компоненты лекарственного средства.
Побочные действия Кавинтон могут проявляться со стороны любой системы организма. Так, вследствие длительного приема препарата возможны изменения со стороны кровеносной системы. Картина крови в таком случае может отображать недостаточное количество лейкоцитов, тромбоцитов, эритроцитов с их возможным склеиванием.
Иммунный ответ на использование винпоцетина проявляется реакцией гиперчувствительности, а нарушение обмена веществ проявляется повышением холестерина, развитием сахарного диабета и снижением аппетита.
Побочные действия Кавинтон со стороны ЦНС представлены бессонницей, тремором, головными болями, судорогами, головокружением, изменением кожной чувствительности, амнезией, депрессивным или эйфорическим состоянием.
Помимо этого в редких случаях возможен отек сосочка зрительного нерва, гиперемия конъюнктивы глаз, повышение слухового порога и нарастание шума в ушах. Применение лекарственного средства может вызвать колебания артериального давления. Кроме того вследствие ишемии миокарда повышается риск развития инфаркта.
Со стороны ЖКТ после использования Кавинтон может появиться дискомфортное ощущение в области живота, сухость в ротовой полости, дисфункция кишечника, тошнота, рвота и язвенное поражение слизистой рта.
Случается, что кожные покровы могут покрываться сыпью, появляться зуд, эритема, дерматит и гипергидроз. Общее состояние человека ухудшаться за счет слабости, ощущения жара и дискомфорта в области груди.
При лабораторном и инструментальном обследовании возможно выявление некоторых отклонений. Среди них стоит обратить внимание на повышение количества триглицеридов, увеличение/снижение эозинофилов, активация ферментов печени и депрессия ST на ЭКГ.
Способ применения и дозы
Основываясь на тяжести патологии, возрасте пациента и сопутствующей патологии подбирается способ применения и дозы Кавинтон.
Запрещено введение винпоцетина внутримышечно, а также внутривенно без предварительного разведения концентрата. Начальная дозировка чаще всего составляет 20 мг препарата, разведенные в 500 мл раствора. Эта доза может быть увеличена с расчетом до 1 мг/кг/сутки на протяжении 2-3-х дней с учетом переносимости препарата.
В среднем терапевтический курс составляет до 2-х недель. При массе в 70 кг обычная доза составляет 50 мг/сутки, разведенные в 500 мл раствора.
Для разведения концентрата винпоцетина применяется физиологический раствор или раствор с глюкозой. Стоит выделить, что при разведении лекарственного средства его следует использовать в течение 3-х часов.
Способ применения и дозы после окончания острого периода патологического состояния подбираются индивидуально, однако в большинстве случаев используется Кавинтон в таблетированной форме.
Кавинтон с дозировкой 5 мг можно принимать по 1 таблетке трижды в сутки длительностью от нескольких недель до месяцев. В пожилом возрасте, а также при наличии дисфункции печени и почек винпоцетин не требует коррекции.
Лекарственное средство можно использовать для монотерапии или для комплексного лечения с целью восстановления церебрального кровообращения и нормализации когнитивных функций.
Передозировка
При использовании таблетированной формы Кавинтон передозировка наблюдается значительнее реже, чем при применении концентрата винпоцетина.
Особенностью раствора считается обязательное медленное введение и соблюдение определенной скорости. Если же доза будет превышать 1 мг/кг/сутки, повышается вероятность развития передозировки.
Что касается таблеток Кавинтон, то они имеют определенную дозировку, что при соблюдении кратности приема исключает развитие передозировки.
Максимальная доза в сутки для таблеток составляет 60 мг, которую не следует превышать. Обычно назначается по 1-2 таблетки с дозировкой 5 мг трижды в сутки.
Помимо этого при приеме 360-ти мг Кавинтон не наблюдались побочные действия со стороны сердца, сосудистой или пищеварительной систем.
В случае превышения дозировки необходимо в условиях стационара провести промывание желудка для препятствия дальнейшего всасывания лекарственного средства в кровеносное русло. Если же винпоцетин был введен внутривенно, тогда рекомендуется использовать растворы для дезинтоксикации и стимулировать мочеиспускание с помощью мочегонных препаратов.
На всем протяжении снижения концентрации вследствие передозировки следует контролировать работу сердца и дыхательной системы.
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Кавинтон®
Торговое название
Кавинтон®
Международное непатентованное название
Винпоцетин
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 10 мг/2 мл
Состав
2 мл раствора содержит
активное вещество - винпоцетин 10 мг,
вспомогательные вещества: кислота аскорбиновая, натрия метабисульфит, кислота винная, спирт бензиловый, сорбит, вода для инъекций.
Описание
Бесцветный или слегка зеленоватый прозрачный раствор
Фармакотерапевтическая группа
Психоаналептики. Психостимуляторы и ноотропы. Психостимуляторы и ноотропы другие. Винпоцетин
Код АТХ N06BX18
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При внутривенном введении в процессе метаболизма первичного прохождения через печень 25-30% винпоцетина превращается в апо-винкаминовую кислоту (АВК). Заболевания печени и почек не оказывают влияния на метаболизм винпоцетина. Связывание с белками крови составляет 66%. Объём распределения 246,7±88,5 л, что указывает на хорошее распределение в тканях. Значение клиренса винпоцетина (66,7 л/ч) превышает значения в плазме и в печени (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм соединения.
Хорошо проникает в различные ткани и жидкости организма, включая ликвор. Время полувыведения составляет 4,83±1,29 ч. Выводится почками и через желудочно-кишечный тракт. Выведение аповинкаминовой кислоты осуществляется путём гломерулярной фильтрации. Время полувыведения зависит от дозы винпоцетина и режима дозирования.
Пожилой возраст : существенных различий в кинетике препарата у пожилых и молодых пациентов нет, препарат не кумулируется. Больным с хроническими заболеваниями печени и почек препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.
Фармакодинамика
Винпоцетин представляет собой соединение с комплексным механизмом действия, которое оказывает благоприятный эффект на метаболизм головного мозга и улучшает его кровоснабжение, а также улучшает реологические свойства крови.
Нейропротективное действие винпоцетина связано с блокадой вольтаж-зависимых канальцев Na + и Са 2+ и защитой нейронов от неадекватного в условиях гипоксии притока Na + и вызванного им избыточного поступления Са 2+ в клетку. Взаимодействие винпоцетина с рецепторами глютамата защищает нервные клетки от цитотоксического действия глютамата и N-метил-D-аспартата, а так же альфа-амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазол-пропионовой кислоты.
Винпоцетин усиливает нейропротективное действие аденозина, блокируя его утилизацию. Оказывает прямое антиоксидантное действие, препятствуя образованию реактивных субстанций.
Винпоцетин стимулирует церебральный метаболизм : препарат увеличивает захват глюкозы и кислорода, увеличивая потребление этих веществ тканью головного мозга. Препарат повышает устойчивость головного мозга к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы - исключительного источника энергии для головного мозга - через гематоэнцефалический барьер; сдвигает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более благоприятного аэробного пути; избирательно ингибирует Ca 2+ -кальмодулин-зависимый фермент цГМФ-фосфодиэстеразу (ФДЭ); повышает уровень цАМФ и цГМФ в головном мозге. Препарат повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ; усиливает оборот норадреналина и серотонина в головном мозге; стимулирует восходящую норадренергическую систему; обладает антиоксидантной активностью; в результате действия всех вышеперечисленных эффектов винпоцетин оказывает церебропротективное действие.
Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в головном мозге: препарат ингибирует агрегацию тромбоцитов; снижает патологически повышенную вязкость крови; повышает деформируемость эритроцитов и ингибирует захват аденозина; улучшает транспорт O 2 в тканях путем снижения аффинитета O 2 к эритроцитам.
Винпоцетин селективно увеличивает кровоток в головном мозге: препарат увеличивает церебральную фракцию сердечного выброса; снижает сосудистое сопротивление в головном мозге, не оказывая влияния на параметры системной циркуляции (артериальное давление, сердечный выброс, частоту пульса, общее периферическое сопротивление); препарат не вызывает «эффекта обкрадывания». Более того, на фоне препарата улучшается поступление крови в поврежденные (но еще не некротизированные) участки ишемии с низкой перфузией («обратный эффект обкрадывания»).
В результате такого сложного механизма действия Винпоцетин ускоряет регресс общемозговой и очаговой симптоматики, улучшает память, внимание, интеллектуальную продуктивность.
Показания к применению
Транзиторная ишемия головного мозга
Церебральный ишемический инсульт
Состояния после церебрального инсульта
Деменция, вследствие множественных очагов поражения головного мозга
Атеросклероз сосудов головного мозга
Посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия
Вертебробазилярная недостаточность
Психические и неврологические расстройства, обусловленные церебро-васкулярной недостаточностью
Офтальмологические заболевания сетчатой и сосудистой оболочек (вызванные атеросклерозом, артериальными или венозными тромбозами и эмболиями, ангиоспазмом)
Заболевания внутреннего уха (снижение слуха вследствие сосудистых заболеваний или токсических воздействий (в том числе ятрогенных), болезнь Меньера, шум в ушах
Способ применения и дозы
Предназначен для внутривенной инфузии, вводить медленно (скорость инфузии не должна превышать 80 капель/мин!).
Запрещается вводить внутримышечно и в концентрированном виде внутривенно !
Для приготовления инфузии можно использовать физиологический раствор или инфузионные растворы, содержащие глюкозу (Салсол, Рингер, Риндекс, Реомакродекс). Инфузионный раствор с Кавинтоном® следует использовать в первые 3 часа после приготовления.
Начальная суточная доза: 20 мг (2 амп.) в 500 мл инфузионного раствора для внутривенного введения. В зависимости от переносимости больного дозу можно увеличить в течение 2-3 дней, но не более чем до 1 мг/кг массы тела. Средний курс лечения 10-14 дней, средняя суточная доза 50 мг при массе тела 70 кг (5 амп. в 500 мл инфузионного раствора).
Больным с заболеваниями печени и почек можно назначать в тех же дозах.
Побочные действия
Нечасто (> 1/1000 <1/100)
Ощущение жара
Снижение артериального давления
Эйфория
Редко (> 1/10000 <1/1000)
Головная боль, головокружение, сонливость, беспокойство, гемипарез
Нарушение слуха, гиперакузия, гипоакузия
Ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия напряжения, аритмия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, сердцебиение
Кровоизлияние в переднюю камеру глаза, гиперметропия, снижение остроты зрения, миопия
Повышение артериального давления, удлинение интервала QT, депрессия сегмента ST на ЭКГ
Приливы, астения, дискомфорт в области груди, тромбоз в месте инъекции
Тошнота, сухость во рту, дискомфорт в животе
Эритема, гипергидроз, крапивница
Тромбоцитопения, агглютинация эритроцитов
Гиперхолестеринемия, сахарный диабет
Повышение концентрации мочевины в крови
Очень редко (<1/10000)
Депрессия, тремор, потеря сознания, предобморочное состояние
Анорексия, рвота, гиперсекреция слюны
Сердечная недостаточность, фибрилляция предсердий, удлинение интервала PR на ЭКГ
Тромбофлебит
Гиперемия конъюнктивы, отек соска зрительного нерва, диплопия
Шум в ушах
Кожный зуд, дерматит
Повышение активности лактатдегидрогеназы
Противопоказания
Повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата
Острая стадия кровоизлияния в мозг
Тяжелая ишемическая болезнь сердца
Тяжелые нарушения сердечного ритма
Беременность и период лактации
Детский и подростковый возраст до 18 лет
Лица с наследственной непереносимостью фруктозы
Лекарственные взаимодействия
Раствор Кавинтона® химически несовместим с гепарином, поэтому введение их в одном шприце запрещается.
Раствор Кавинтона® химически несовместим с инфузионными растворами, содержащими аминокислоты, поэтому их нельзя использовать для разведения инъекционной формы Кавинтона®.
Одновременное применение винпоцетина и альфа-метилдопы может вызывать усиление гипотензивного эффекта, поэтому при их совместном применении требуется регулярный контроль кровяного давления.
Несмотря на отсутствие данных клинических исследований, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении винпоцетина с препаратами, действующими на центральную нервную систему, противоаритмическими средствами и антикоагулянтами. Вместе с тем, в случае необходимости, допустимо одновременное применение антикоагулянтов и Кавинтона®.
Особые указания
В случае повышения внутричерепного давления, приёма противоаритмических средств, нарушения сердечного ритма или удлинения интервала QT, Кавинтон® назначается после тщательной оценки предполагаемой пользы и потенциального риска для пациента.
Наличие синдрома пролонгированного интервала QT и одновременный приём препаратов, вызывающих удлинение QT, требуют проведения периодического контроля электрокардиограммы.
Инъекционный раствор Кавинтона® содержит сорбитол (160 мг/2 мл), поэтому при наличии у больного сахарного диабета необходим контроль уровня сахара в крови.
В случае непереносимости фруктозы или дефицита 1,6-дифосфатазы фруктозы применение препарата следует избегать.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Данных, подтверждающих неблагоприятное влияние винпоцетина на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами нет, но учитывая возможность развития таких побочных действий, как головокружение, сонливость, следует соблюдать осторожность.
Передозировка
