Преднизолон - синтетически модифицированный аналог кортизона и гидрокортизона. Эти гормоны в организме вырабатываются надпочечниками. Средство имеет противоаллергическое, антитоксическое и противовоспалительное действие. Также применяется оно для предупреждения образования экссудата.
Состав, формы выпуска и фармакологическое действие
Лекарство Преднизолон наиболее распространено в таблетках. Они, как правило, круглой формы, плоские, белого цвета. В их составе содержится 5 мг основного действующего вещества - преднизолона. Дополнительными компонентами являются: лактоза, тальк, стеарат магния, картофельный крахмал, диоксид кремния. Расфасовываются они в темные стеклянные флаконы по 50 шт.
Кроме таблеток в аптеках можно купить и другие формы препарата:
- Раствор для внутримышечного или внутривенного введения.
- Глазные капли.
- Мазь для наружного местного применения.
Помимо уже указанного выше действия Преднизолон несколько угнетает действие иммунитета, поэтому облегчает симптоматику системных аутоиммунных патологий. После длительного применения лекарства пациенту потребуется не менее месяца для восстановления. Действующее вещество всасывается в ЖКТ, причем достаточно быстро. Терапевтический эффект же развивается после нескольких приемов таблеток.
Преднизолон самостоятельно назначать себе не рекомендуется, его применение должно проходить только под контролем врача. Инструкция таблеток Преднизолон говорит о таких показаниях к использованию:
Применяется лекарство при бронхиальной астме, саркоидозе легких, бериллиозе. Также Преднизолон требуется пациенту после пересадки тканей или органов для профилактики их отторжения.
Противопоказания к использованию
Если пациенту назначен препарат Преднизолон, инструкция по применению должна быть прочитана в первую очередь. Особенно нужно обратить внимание на противопоказания:
Осторожность нужно соблюдать пациентам , у которых диагностирован нефрит или тяжелая недостаточность почек, печени на стадии декомпенсации, повышенное внутриглазное давление, эпителиопатия роговицы. О наличии этих заболеваний следует предупредить врача при назначении препарата.
Возможные побочные эффекты
Как и любой другой препарат, Преднизолон не обходится без побочных эффектов . К ним можно причислить:
В редких случаях после приема Преднизолона у пациента развивается полиорганная недостаточность.
Дозировка и особенности приема
Назначение препарата делает врач . Он же рассчитывает дозировку. В зависимости от типа заболевания и формы выпуска лекарства прием будет таким:
| Тип препарата | Особенности использования и дозировки |
| Таблетки | Длительность терапии устанавливается специалистом. Таблетки необходимы для закрепления терапевтического эффекта. Дозировка колеблется в пределах 20−30 мг в сутки. При поддерживающей терапии норма снижается до 5−10 мг в день. При нефротическом синдроме дозировка может быть повышена |
| Раствор для инъекций | Вводится препарат струйно или капельно в вену, а также внутримышечно. Если у пациента наблюдается острая недостаточность почек, то разовая норма составляет до 200 мг на протяжении 3−15 дней. Для терапии тяжелой бронхиальной астмы потребуется 75−675 мг. Продолжительность введения составляет 30−60 минут. В некоторых случаях делаются внутрисуставные инъекции Преднизолона. При необходимости лечения детей дозировка рассчитывается в зависимости от массы тела |
| Мазь | На пораженный участок препарат наносится небольшим слоем до 3 раз в сутки. Если область ограничена, то на нее разрешается накладывать окклюзионную повязку. Она способствует усилению терапевтического эффекта |
| Глазные капли | Закапывать раствор необходимо в конъюнктивальную полость трижды в день по 1−2 капли. Если патология находится в острой фазе развития, то повторять прием лекарства можно каждые 2−4 часа |
Врачи стараются назначать минимально возможные сроки терапии. Обычно курс длится 6−14 суток.
Особые указания
Чтобы уменьшить побочные эффекты Преднизолона, необходимо дополнительно принимать препараты калия и антациды, защищающие пищевой тракт. Пациенту также требуется диета. В рацион следует включить продукты с высоким содержанием белков и витаминов. Жиры и углеводы лучше ограничить. Надо уменьшить содержание соли в блюдах.
У больных с циррозом печени или недостаточной функциональностью щитовидной железы действие препарата усиливается. Эмоциональная стабильность во время лечения нарушается. Возможны психотические проблемы. В ситуации стресса дозу нужно корректировать.
В период терапии врачи обязаны внимательно наблюдать за больными, регулярно делать анализы крови. Пациент остается в поле зрения врачей на протяжении года после лечения.
Внезапно отменять препарат нельзя, так как у человека разовьется синдром отмены, который тоже нужно лечить. Также необходимо постоянно контролировать состояние костей и суставов.
При лечении детей врачи обязаны наблюдать их динамику роста.
Взаимодействие с другими препаратами, передозировка
Лечение серьезных заболеваний требует использования различных препаратов. При приеме Преднизолона важно обратить внимание на его взаимодействие с другими средствами:
Преднизолон ослабляет эффект инсулина, что важно помнить диабетикам.
Чрезмерное употребление Преднизолона чревато ухудшением самочувствия или более серьезными проблемами. Специфического антидота нет. Пациенту назначается симптоматическая терапия. Лекарство несовместимо с алкоголем.
Аналоги, правила хранения лекарства
Если Преднизолон пациенту не подходит, его нужно постепенно заменить. Лучше использовать препараты нового поколения, так как они вызывают меньшее количество побочных эффектов. Существуют такие заменители лекарства: Бетаметазон, Гидрокортизон, Дексамед. Если нельзя принимать Преднизолон в ампулах, аналоги будут такими: Преднизол, Медопред. Самостоятельно менять кортикостероиды запрещено. Подобрать аналогичный препарат обязан врач.
Для приобретения указанного препарата необходим рецепт. Хранить его следует в недоступном для детей месте при такой температуре: таблетки - 25 градусов, раствор для инъекций и глазные капли - до 15−20 градусов. Срок годности зависит от формы выпуска препарата и составляет 2−3 года. Глазные капли после вскрытия флакона можно использовать на протяжении 28 дней.
Внимание, только СЕГОДНЯ!
ирина спрашивает:
Здравствуйте. Мне 61 год. В течении 4 лет принимаю инъекции преднизолона(два раза в неделю) . У меня пристуты удушающего кашля(астматический). Скажите пожалуйста, чем можно заменить преднизолон,
чтобы это был не гормон. Заранее благодарю.
Отменить полностью гормональные иммунодепрессанты при тяжёлой форме бронхиальной астмы невозможно, однако снизить дозировку данного препарата возможно при применении комбинаций препаратов из цитостатического препарата+преднизолон или преднизолон+кромогликат натрия. Для этого Вам необходима консультация лечащего врача.
Анна спрашивает:
Здравствуйте, меня зовут Аня. Мне 25 лет, у меня рецидив (узловая эритема), В 2007 году у меня обнаружили узловатую эритему (красные болезненные узлы под кожей), она прошла сама по себе, потом появилась в 2008. Врач ревматолог тогда прописал пить артрозан и хлорид кальция, мазь индовазин на узлы. В течении месяца все прошло. В декабре 2010 опять появились узлы, врач в больнице сменился и он мне прописал пить преднизолон 4 недели по 10 мг (утро) и 5мг (вечер) мг, затем только утро, а потом по 5мг. Одновременно начать пить Плаквенил 100мг 2раза в сутки - 10 дней, 100мг 1 раз в сутки - 3 мес. В противопоказаниях препарата "Преднизалон" отмечено нельзя при остеопорозе, а у меня как раз нашли остеопороз, а еще хронический гастрит и панкреатит. Подскажите, пожалуйста, чем можно заменить этот курс лечения.
Преднизолон относится к гормональным препаратам, самостоятельно отмену или замену препарата делать не рекомендуется, во избежании нежелательных эффектов. Обратитесь к врачу специалисту для коррекции лечения. Данный препарат можно применять совместно с кальций сохраняющими препаратами и с гастропротекторами.
Алексей спрашивает:
Нашей бабушке 68 лет, два года назад ей поставилидиагноз бронхиальная астма. За прошедший период ей лучше не стало, а становится все хуже, на учете в своей больнице она стоит. В течении дня она задыхается, сдавливает грудь, дышать она не может, ночью почти не спит, задыхается, кашляет. Ей приписывают Беродуал Н, он снимает приступ, но не надолго, за один день она делает от 8 до 10 раз по 2 впрыскивания, еще припесали таблетки верапамил- при их приеме у нее начинается удушее, и она сразу запрыскивает, три дня назад она стала дышать спирива 18 мкг, но результата пока не видно. Посаветуйте какому врачу лучше сходить на консультацию, и в какой санаторий ее можно отправить на лечение
В данном случае необходима помощь врача пульмонолога. Направление на санаторно курортное лечение лучше чтобы порекомендовал лечащий врач.
Сергей спрашивает:
Чем заменить преднизолон, при НЯКе?
Преднизолон относится к гормональным препаратам, самостоятельно отмену или замену препарата делать не рекомендуется, во избежании нежелательных эффектов. Обратитесь к врачу специалисту для коррекции лечения.
Нина спрашивает:
Здравствуйте!Мне 16 лет,у меня хронический гломерулонефрит.Вот уже 2 года подряд (осенью),у меня начинается обострение.Всё это время я запускала свою болячку и ехала в больницу только в клинических случаях.Каждый раз мне давали преднизолон-потому что сказали,что в такой ситуации без него никак.В этом году я поеду намного раньше! Скажите на ранних стадиях гломерулонефрита, можно заменить преднизолон на не гормональное срество?Если да то на какое?Заранее спасибо!
В данном случае, необходимо поступить в больницу и определить состояние почек, в том случае, если не будет протеинурии, возможно назначение симптоматического лечения. Однако в том случае, если протеинурия выраженная без назначение преднизолона не обойтись, т.к. только данный препарат может снизить протеинурию. Так же можно назначить цитостатики, подобрать адекватно лечение вам поможет ваш лечащий врач, после получения результатов обследования: УЗИ почек,биохимический анализ крови, моча на суточный белок, общий анализ крови и мочи, ЦИК, иммуноглобулины А, М, G, ASL-O, С-реактивный белок. Подробнее о данном заболевании методах диагностики и лечения читайте в цикле статей перейдя по ссылке.
Преднизолон - это глюкокортикоидное лекарственное средство, не слишком интенсивное по воздействию, имеет синтетическую природу. Оно гормональное и чаще всего используется для системного лечения.
Выпускается в формате таблеток, суспензий и инъекционных растворов. Базовое действующее вещество - преднизолон.
Таблетка имеет плоскоцилиндрическую форму, белого цвета состоит из:
- 5 мг активного компонента;
- Стеарат Ca;
- C6H10O5)n - картофельный крахмал;
- Лактозный моногидрат.
Инъекционный раствор прозрачен и обесцвечен, редко имеет легкий оттенок. В его составе:
- 30 мг преднизолона;
- Динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты;
- Гидрофосфат Na;
- Дигидрофосфат Ka;
- 97-процентный этаноловый спирт;
- Инъекционная вода.
По составу суспензии и раствор для инъекций очень схожи.
Фармакодинамика
Происходит подавление лейкоцитного макрофагового (тканевые) числа. Мигрирование лейкоцитов в пораженные воспалительными процессами области ограничивается. Нарушается возможность фагоцитоза у макрофага, тормозится синтез интерлейкинов разных групп.
Стабилизируются лизосомальные мембраны, снижается концентрация протеолитических ферментных образований в воспаленной области. Так же снижается проницаемость сосудов, потому что высвобождается гистамин. Работа фибробластов и синтез коллагеновых волокон подавляется.
Активизируется фосфолипаза А2, из-за чего снижается синтез простагландинов и лейкотриенов. Тормозится освобождение циклооксигеназы, это тоже подавляет выработку простагландинов. Число циркулирующего лимфоцита, базофила, моноцита, эозинофила снижается, потому что из кровяного русла они перемещаются в лимфу и её ткани. Синтезирование антител поддается подавлению.
Угнетается освобождение адренокортикотропного гормона и β-липотропина, при этом не падает концентрация циркулируемого β-эндорфина. Подавляется производство тиреотропного гормона и фолликулостимулирующего гормона. На сосуды оказывается вазоконстрикторное воздействие. Имеет дозозависимое действие на: метаболические процессы белка, углевода и жира.
Стимулируется глюконеогенез и улучшается захватывание аминокислот клетками печени и почек, активность ферментов процесса усиливается. Депонизация гликогена усиливается, работа гликогенсинтетазы и синтезирование глюкозных молекул из продукции обмена белка тоже увеличивается. Большая концентрация сахара запускает усиленный синтез инсулина.
Препарат угнетает процесс захвата сахара жировыми клетками, поэтому начинается липолиз. Но из-за повышения количества инсулина стимулируется липогенез, из-за которого жир все-равно накопляется.
Происходит катаболизация в:
- Ткани лимфы;
- Соединительной;
- Мышечной;
- Жировой;
- Кожной;
- Костной.
Не сильно дестабилизирует водно-электролитный обмен (ионы Na и H2O задерживаются, а Ca и Ka выводятся). Возможность возникновение синдрома Иценко-Кушинга и остеопороза значительно ограничивают продолжительность терапии преднизолоном.
Высокие дозировки могут повысить возбудимость ГМ и снизить порог судорожной готовности. Является медиатором избыточного синтеза пепсина и хлористоводородной кислоты в ЖКТ, что может вызвать появление язвенных образований.
Системное использование обусловливает такие воздействия:
- Противоаллергическое;
- Антивоспалительное;
- Антипролиферативное;
- Иммунодепрессивное.
Если сравнивать с остальными препаратами из группы, то % эффективности у преднизолона выше.
Фармакокинетика
Пероральное потребление препарата помогает ему хорошо всосаться в ЖКТ. Уровень максимального концентрирования в плазме фиксируется на 1-2 час после использования. Обладает высокой биодоступностью. Плотно связывается с плазменными белками (около 96%), большая его составляющая скрепляется с транскортином и альбумином.
Метаболизируется в основном в клетках печени, почек, бронх и тонкой кишки. Формы окисленного характера могут глюкуронизироваться и сульфатироваться. Около 22% препарата в базовом виде выделяют почки, остальное количество принимает форму конъюгированных и свободных метаболитов. Период полувывода препарата составляет 3 часа. Преднизолон может проникать сквозь плацентарный барьер, попадает в грудное молоко.
В каких ситуациях назначается?
Спектр использования преднизолона очень широк.
Его назначают при следующих явлениях:
- Профилактические меры по избежанию отторжения трансплантантов;
- Профилактика и пресечение рвоты и тошноты при проведении цитостатических терапевтических;
- Повышение концентрации кальция из-за онкологических болезней;
- Глазные болезни аутоиммунного и аллергического характера: аллергический конъюнктивит, язвенные образования на роговице на фоне аллергии, кератит негнойной формы, иридоциклит, ирит, передние и задние воспалительные процессы сосудистой сетки глаз вялотекущего характера, неврит зрительного нерва;
- Отеки головного мозга на фоне операции, после травмы и радиационного облучения, при наличии опухолей в мозге (препарат применяется средств парентеральной глюкокортикостероидной группы);
- Кожные и заболевания и нарушения аутоиммунного характера: синдром Лайелла, экземные образования, себорейные и эксфолиативные дерматиты, псориатические корки, буллезный герпетиформный дерматит, пузырчатые образования;
- Кровь и кроветворные органы: снижение количества лейкоцитов, подавление пролиферации, миеломное заболевание, миелоидный и лимфоидный лейкозы в острой форме, злокачественные заболевания лимфы и лимфоидных тканей, подверженность к кровотечениям на фоне тромбоцитопении, вторичная тромбоцитопения, разные виды анемии (аутоиммунно-гемолитическая и эритроидно-гипопластическая во врожденной форме);
- Нарушения работы ЖКТ: заболевания кишечника воспалительного характера, язвенный колит в неспецифической форме, локальный энтерит;
- Нефротические синдромы;
- Разные типы гепатита;
- Болезни аутоиммунного характера;
- Гипогликемические нарушения;
- Хронические и острые формы аллергий: на препараты, еду, сывороточное заболевание, ринит, ангионевротический отек, сезонный риноконъюнктивит, атопические и контактные формы дерматита с задействованием больших площадей кожного покрова, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, остро протекающие воспалительные реакции в коже;
- Тиреоидит подострой формы;
- Адреногенитальный синдром;
- Гиперплазия надпочечника врожденного характера;
- Недостаточность почек вторичного и первичного характера, часто назначается после операции удаления надпочечных желез;
- Легочный и менингитный туберкулезы, принимаются так же дополнительные препараты;
- Эозинофильная пневмония Леффлера и аспирационная, воспалительные процессы в соединительных легочных тканях;
- Рак легких, лечение проводится в комплексе с цитостатиками;
- Саркоидоз в тяжких формах, обостренный альвеолит, фиброзные образования в легких;
- Наличие бронхиальной астмы или предрасположенности к ней;
- Ревматоидные и ювенильные артриты, артрит на фоне псориаза и подагры, анкилозирующий спондилоартрит, остеоартрит, плече-лопаточный периартрит, бурситы, синдром Стилла, дегенеративно-дистрофические процессы в местах скрепления мышечной ткани с костью, воспалительный процесс в синовиальной суставной оболочке, воспаления сухожилий в неспецифической форме;
- Рассеянный склероз;
- Красная волчанка;
- Заболевания соединительной ткани аутоиммунного типа;
- Узелковые заболевания мелких кровеносных сосудов;
- Системная болезнь соединительных тканей в гладких и скелетных мышцах.
Помните, что самостоятельно задавать ритм терапии нельзя, это должен делать врач. Возможно, что пациенту понадобится сопроводительная терапия или предварительное клиническое обследование. Неправильное лечение может вызвать очень сложные и иногда неустранимые последствия.
Противопоказания
Если терапия краткосрочная - единственным противопоказанием будет непереносимость отдельных компонентов лекарственного средства.
Как принимать?
Таблетки принимаются во внутрь и не разжевываются, запиваются стаканом воды. При использовании средства берется в расчет циркадный ритм секреции ГКС: самая большая доза принимается в утреннее время (желательно до 9 часов утра), а остальное - вечером. При окончании терапии дозирование препарата снижается постепенно, резко обрывать прием средства нельзя.
Для взрослых: при заместительной терапии и острых формах заболеваний суточная доза может составлять до 30 мг. Суточная дозировка поддерживающего характера - до 10 мг. В некоторых ситуациях начальное дозирование может доходить до 100мг/сутки, поддерживающее - 15 мг/сутки.
Для детей: стартовая доза в сутки составляет до 2 мг на 1 кг веса ребенка, распределяется это количество средства на 4 и больше приема. Для поддерживания терапии детям нужно потреблять не больше 600 мкг на каждый килограмм массы тела.
Инъекции ставятся внутримышечно (в ягодицу, вводится глубоко) и внутривенно. Рекомендуется вкалывать до 46 мг средства (около 1,5 ампул). В некоторых случаях вводится до 60 мг препарата дополнительно.
Если у пациента какой-либо из видов шока: до 300 мг вводится как капельная инфузия или внутривенным способом (но очень медленно). Если шок кардиогенный - возможен ввод 1 и более граммов препарата. При психоэмоциональных расстройствах инъекции делаются очень аккуратно, целесообразнее проводить терапию преднизолоном в таблеточной форме.
Объем разовой дозы у пациентов маленького возраста: ребенку от двух до 12 месяцев - около 3 мг на каждый кг веса внутривенно или внутримышечно, от года до 14 - 2 мг на кг внутривенно с длительностью ввода не меньше 3-х минут или внутримышечно. Если есть необходимость - ввод препарата дублируется через полчаса после первой инъекции.
Данное средство может оказывать серьезное влияние на работу печени и почек как у взрослых, так и у детей.
Оно так же содержит лактозу и её производные, так что его нельзя использовать для лечения диабетиков и тех, кто не переносит молочный сахар.
Использование у беременных и детей
Это средство негативно влияет на ход беременности. В 1 триместре средство применяется только опираясь на жизненные показатели. Если препарат нельзя ничем заменить, то пациенткам с нормально текущей беременностью может быть назначено такое же лечение, как и не находящимся в положении женщинам.
Продолжительный прием средства в период вынашивания плода чреват задержкой развития малыша внутри утробы и появлением готического неба, но эти риски незначительные. Вот в 3 семестре женщинам лучше полностью избегать приема преднизолона, потому что у плода может произойти атрофический процесс в надпочечниках.
При таком явлении необходима заместительная терапия, которая для новорожденного нежелательная.
На протяжении лактационного периода препараты данной группы тоже принимаются аккуратно. Это связано с тем, что в небольших концентрациях преднизолон все-таки попадает в материнское молоко. Для того, чтобы выявить вероятные симптомы супрессии надпочечников, нужно постоянно следить за малышами находящимися на грудном вскармливании (если их мамы принимают преднизолон и содержащие его производные препараты).
Лечебные процедуры у детей, находящихся в фазе роста, с использованием глюкокортикостероидов проводится только при наличии исключительных показаний и под постоянным присмотром педиатра. Если у ребенка наблюдается астма, то препарат нельзя использовать единовременно с симпатомиметическими аэрозолями.
Если ребенок проходит терапию данным средством и при этом контактирует с пациентами с наличием ветрянки и кори - ему назначаются препараты из группы специфических иммуноглобулинов.
Побочное воздействие
Объем и степень выражения этих эффектов варьируется промежутком приема, объемов потребляемых доз и возможностью придерживания циркадного режима.
- Сердечно-сосудистая система - усиление сердцебиения, нарушение синусовой ритмичности сердечных сокращений, устойчивое повышение давления в артериях, начало или рецидивы сердечной недостаточности, сбои в результатах ЭКГ (похожие как при повышении уровня калия). При наличии острой и подострой формы инфаркта разрастаются некротические очаги, тормозится образование рубцов, что чревато разрывом мышц сердца;
- Лимфатическая система и кровь - появление лейкоцитов в моче и стимуляция скрепления в разных дисперсионных системах, что может вызвать тромбоэмболию и тромбозы;
- Нервная система (ЦНС и периферическая) - болит и кружится голова, может появится ложная опухоль в мозжечке, судороги, усиливается внутричерепное давление;
- Подкожная клетчатка и кожный покров в общем - замедляются регенерационные процессы, появляются геморрагии точечного характера, гематомы, кровоизлияния в слизистые и разные слои кожи, растяжки, истончается эпидермальный слой, разного рода сыпь, гипо- и гиперпигментация, развитие гнойных поражений;
- Соединительная ткань, кости и мышцы - тормозится окостенение у малышей (зоны роста в эпифезе закрываются), начинается остеопороз, усиленно ломаются кости,начинаются некротические процессы в головке бедренных и плечевых костей, миопатия, атрофические процессы мышцах, могут разрываться сухожилия;
- Сенсорные системы - возрастание давления внутри глаза с задеванием глазного нерва, повышается риск субкапсулярной катаракты и развития вторичной инфекции вирусной, бактериальной и грибковой природы. Может изменится роговица и сместится вперед глазное яблоко;
- Пищеварительный тракт - метеоризм, болевые ощущения в эпигастральной области, пациента рвет и тошнит, появляются язвенные и перфорационные образования в полостях, эрозивный эзофагит, скачки в интенсивности аппетита, икота. Может повысится активности трансаминаз печени и щелочной фосфатазы;
- Эндокринная система - падает показатель глюкозной толерантности, начинается или активизируется хронический сахарный диабет, угнетается гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковая система, тормозится развитие деток, начало месячных у девочек. Возможно появление синдрома Иценко-Кушинга;
- Общий обмен веществ - повышение количества калия, усиливаются процессы распада белковых образований, растет вес, задерживается натрий и вода, увеличения сердечного ритма, миалгия, спазмы и обессиленность мышечных тканей;
- Иммунная система - анафилактический шок, ангионевротический шок, разные типажи сыпей, чесотка, крапивница;
- Психоэмоциональные расстройства - маниакально-депрессивные психозы, галлюцинации, беспричинные паранои, депрессии, раздражительность, нарушения сна и беспокойство;
- При инвазиях и инфекциях - сопротивляемость организма к сторонним возбудителям падает;
- Другие: язвы, отечности в разных областях, уролитиаз.
Взаимодействие с другими средствам
Одновременное потребление преднизолона может стимулировать разные воздействия. Самые часто встречаемые комплексы:
| Циклоспорин | Возможно появление судорог. Единовременный ввод данных средств стимулирует взаимное стопорение метаболических процессов, поэтому судороги и остальные побочные воздействия, связанные с использованием каждого из этих препаратов, могут проявиться в большей степени. Так же подобный комплекс может привести к повышению уровня некоторых веществ в крови. |
| Фторхинолоны | Появляется большой риск разных повреждений связок и сухожилий. |
| Соматотропин | Это касается только больших дозировок: воздействие соматотропина снижается. |
| Празиквантел, изониазид, мексилетин | Снижается уровень этих средств в кровяной плазме. |
| Ингибиторы надпочечной коры, митотан | Возможно повышение концентрации средств в кровяном русле. |
| Противорвотные средства | Повышается фунциональность препаратов. |
| Антихолинэстеразные препараты | У страдающих от миастении gravis и других подвидов заболевания может появится сильная слабость в мышцах. |
| Миорелаксанты, назначенные на фоне повышения Ca | Продляется и усиливается работа мышечной блокады. |
| Анаболические препараты, эстрогены и пероральные контрацептивы | Начинают появляться угри и гирсутизм. |
| Методы иммунизации и живые противовирусные вакцины | Усиливаеся риск появления инфекции и активизирования вируса. |
| Антигистамины, нитраты, М-холиноблокаторы | Действенность антигистаминных средств падает, повышается давление внутри глаз. |
| Слабительные препараты, диуретики, амфотерицин В | Возможно развитие гиперкалиемии, при единовременном лечении преднизолоном и ингибиторами карбоангидразы и амфотерицином может быстро развиться остеопороз. |
| Иммуносупрессанты | Чревато появлением лимфомы, лимфопролиферативных дисфункций, инфекционных заболеваний, которые связаны с вирусом Эпштейна - Барра. |
| Трицеклические антидепрессанты | Могут усиливаться депрессивные симптомы, которые вызваны повышением давление внутри глаза. |
| Гипогликемические средства | Стопорится работа инсулинсодержащих и сахароснижающих препаратов, поэтому гипогликемический эффект падает. |
| Сердечные глюкозиды | Повышается показатель токсичности глюкозидов. В кровяном русле концентрируется калий, из-за чего может появится аритмия. |
| НПВП и производные C 9 H 8 O 4 | Усиливается вероятность появления язвенных образований на желудочной слизистой оболочке, снижается концентрация вторичных веществ салициловой кислоты в кровяной сыворотке по причине стимуляции почечного клиренса. Может появится гепатотоксическая реакция парацетамола из-за индуцирования ферментов почек, образуется токсичный метаболит. |
| Антациды | Так же наблюдается плохое всасывание. |
| Эстроген, циклоспорин, ингибиторы CYP 3A4 ( , кетоконазол, дилтиазем, апрепитант,итраконазол, олеандомицин) | Всасывание действующего вещества ухудшается. |
| Гипотензивными препаратами | Их работа практически сводится на нет. |
| Гормоны щитовидки | Усиливается вымывание препаратов почками и печенью, поэтому лечение становится не таким результативным. |
| Индукторы ферментов печени (барбитураты, фенитоин, пиримидон, карбамазепин, рифампицин) | Усиливается системный клиренс преднизолона, поэтому эффективность препарата падает. |
Продолжительная терапия преднизолоном увеличивает количество фолиевой кислоты в организме. Так же она снижает всасывание кальция в кишечнике и ослабляет действие витаминов D-группы.
Запрещено смешивать препарат с другими в одном шприце и одной инфузионной среде. Если раствор комбинируется с гепарином - выпадают осадки.
Препарат абсолютно несовместимый с симпатомиметическими средствами в формате аэрозоля для устранения панических атак у детей старше 12 (может развиться паралич дыхательной системы).
Фармакологическое действие
ГКС. Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов. Ограничивает миграцию лейкоцитов в область воспаления. Нарушает способность макрофагов к фагоцитозу, а также к образованию интерлейкина-1. Способствует стабилизации лизосомальных мембран, снижая тем самым концентрацию протеолитических ферментов в области воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров, обусловленную высвобождением гистамина. Подавляет активность фибробластов и образование коллагена.
Ингибирует активность фосфолипазы А 2 , что приводит к подавлению синтеза простагландинов и лейкотриенов. Подавляет высвобождение ЦОГ (главным образом ЦОГ-2), что также способствует уменьшению выработки простагландинов.
Уменьшает число циркулирующих лимфоцитов (T- и B-клеток), моноцитов, эозинофилов и базофилов вследствие их перемещения из сосудистого русла в лимфоидную ткань; подавляет образование антител.
Преднизолон подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и b-липотропина, но не снижает уровень циркулирующего b-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ.
При непосредственной аппликации на сосуды оказывает вазоконстрикторный эффект.
Преднизолон обладает выраженным дозозависимым действием на метаболизм углеводов, белков и жиров. Стимулирует глюконеогенез, способствует захвату аминокислот печенью и почками и повышает активность ферментов глюконеогенеза. В печени преднизолон усиливает депонирование гликогена, стимулируя активность гликогенсинтетазы и синтез глюкозы из продуктов белкового обмена. Повышение содержания глюкозы в крови активизирует выделение инсулина.
Преднизолон подавляет захват глюкозы жировыми клетками, что приводит к активации липолиза. Однако вследствие увеличения секреции инсулина происходит стимуляция липогенеза, что способствует накоплению жира.
Оказывает катаболическое действие в лимфоидной и соединительной ткани, мышцах, жировой ткани, коже, костной ткани. В меньшей степени, чем гидрокортизон, влияет на процессы водно-электролитного обмена: способствует выведению ионов калия и кальция, задержке в организме ионов натрия и воды. Остеопороз и синдром Иценко-Кушинга являются главными факторами, ограничивающими длительную терапию ГКС. В результате катаболического действия возможно подавление роста у детей.
В высоких дозах преднизолон может повышать возбудимость тканей мозга и способствует понижению порога судорожной готовности. Стимулирует избыточную продукцию хлористоводородной кислоты и пепсина в желудке, что приводит к развитию пептической язвы.
При системном применении терапевтическая активность преднизолона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим, иммунодепрессивным и антипролиферативным действием.
При наружном и местном применении терапевтическая активность преднизолона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим и антиэкссудативным (благодаря вазоконстрикторному эффекту) действием.
По сравнению с гидрокортизоном противовоспалительная активность преднизолона в 4 раза больше, минералокортикоидная активность в 0.6 раза меньше.
Фармакокинетика
При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме отмечается через 90 мин. В плазме большая часть преднизолона связывается с транскортином (кортизолсвязывающим глобулином). Метаболизируется преимущественно в печени.
Период полувыведения составляет около 200 мин. Выводится почками в неизмененном виде - 20%.
Показания
Для приема внутрь и в/м: ревматизм; ревматоидный артрит; дерматомиозит; узелковый периартериит; склеродермия; болезнь Бехтерева; бронхиальная астма, астматический статус; острые и хронические аллергические заболевания; болезнь Аддисона, острая недостаточность коры надпочечников, адреногенитальный синдром; гепатит, печеночная кома, гипогликемические состояния, липоидный нефроз; агранулоцитоз, различные формы лейкемии, лимфогранулематоз, тромбоцитопеническая пурпура, гемолитическая анемия; малая хорея; пузырчатка, экзема, зуд, эксфолиативный дерматит, псориаз, почесуха, экзема, себорейный дерматит, красная волчанка, эритродермия, псориаз, алопеция.
Для применения в офтальмологии: аллергический, хронический и нетипичный конъюнктивит и блефарит; воспаление роговицы при неповрежденной слизистой; острое и хроническое воспаление переднего отрезка сосудистой оболочки, склеры и эписклеры; симпатическое воспаление глазного яблока; после травм и операций при продолжительном раздражении глазных яблок.
Для внутрисуставного введения: хронический полиартрит, посттравматический артрит, остеоартрит больших суставов, ревматические поражения отдельных суставов, артрозы.
Для инфильтрационного введения в ткани: эпикондилит, тендовагинит, бурсит, плечелопаточный периартрит, келоиды, ишиалгии, контрактура Дюпюитрена, ревматические и сходные с ними поражения суставов и различных тканей.
Режим дозирования
При приеме внутрь для замещающей терапии у взрослых начальная доза составляет 20-30 мг/сут, поддерживающая доза - 5-10 мг/сут. При необходимости начальная доза может составлять 15-100 мг/сут, поддерживающая - 5-15 мг/сут. Суточную дозу следует уменьшать постепенно. Для детей начальная доза составляет 1-2 мг/кг/сут в 4-6 приемов, поддерживающая - 300-600 мкг/кг/сут.
При в/м введении доза, кратность и продолжительность применения определяются индивидуально. При внутрисуставном введении в крупные суставы применяют дозу - 25-50 мг, для суставов средней величины - 10-25 мг, для мелких суставов - 5-10 мг. Для инфильтрационного введения в ткани, в зависимости от тяжести заболевания и величины области поражения, применяют дозы от 5 до 50 мг.
Местно в офтальмологии применяют 3 раза/сут, курс лечения - не более 14 дней; в дерматологии - 1-3 раза/сут.
Со стороны эндокринной системы: синдром Иценко - Кушинга, увеличение массы тела. Гипергликемия вплоть до развития стероидного диабета, истощение (вплоть до атрофии) функции коры надпочечников.
Со стороны пищеварительной системы: повышение кислотности желудочного сока, ульцерогенное действие на ЖКТ.
Со стороны обмена веществ: повышение выведения калия, задержка натрия в организме с образованием отеков, отрицательный азотистый баланс.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертония.
Со стороны свертывающей системы крови: повышение свертываемости крови.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: остеопороз, асептический некроз костей.
Со стороны органа зрения: стероидная катаракта, провоцирование латентной глаукомы.
Со стороны ЦНС: психические расстройства.
Эффекты, обусловленные иммунодепрессивным действием: снижение сопротивляемости к инфекциям, замедленное заживление ран.
При наружном применении: возможно появление стероидных угрей, пурпуры, телеангиэктазий, а также жжение, зуд, раздражение, сухость кожи; при длительном применении и/или при нанесении на большие поверхности кожи возможно развитие резорбтивного действия.
При местном применении: возможно слабое жжение.
Противопоказания
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, остеопороз, синдром Иценко - Кушинга, склонность к тромбоэмболии, почечная недостаточность, тяжелая артериальная гипертония, системные микозы, вирусные инфекции, период вакцинации, активная форма туберкулеза, глаукома, продуктивная симптоматика при психических заболеваниях. Повышенная чувствительность к преднизолону.
Инфильтрационное введение в очаги поражения кожных покровов и тканей при ветряной оспе, специфических инфекциях, микозах, при местной реакции на вакцинацию.
В офтальмологии - вирусные и бактериальные заболевания глаз, первичная глаукома, болезни роговицы с повреждением эпителия. В дерматологии - бактериальные, вирусные, грибковые поражения кожи, туберкулез, сифилис, опухоли кожи.
Беременность и лактация
При беременности (особенно в I триместре) применяют только по жизненным показаниям. При необходимости применения в период лактации следует тщательно взвесить ожидаемую пользу лечения для матери и риск для ребенка.
Особые указания
Не предназначен для в/в введения. В течение суток рекомендуется применять с учетом циркадного ритма эндогенной секреции ГКС в интервале от 6 до 8 ч утра.
С осторожностью применяют у пациентов с указанием на психозы в анамнезе; неспецифических инфекциях при условии одновременной химио- или антибиотикотерапии. При сахарном диабете применение возможно только при абсолютных показаниях или для предупреждения предполагаемой резистентности к инсулину. При латентных формах туберкулеза преднизолон может быть применен только в сочетании с противотуберкулезными средствами.
Во время лечения (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль АД и водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови и уровня сахара в крови; с целью уменьшения побочных явлений можно назначить анаболические стероиды, антибиотики, а также увеличить поступление калия в организм (диета, препараты калия). Рекомендуется уточнить необходимость введения АКТГ после курса лечения преднизолоном (после проведения кожной пробы!). При болезни Аддисона следует избегать одновременного применения с барбитуратами.
После прекращения лечения возможно возникновение синдрома отмены, надпочечниковой недостаточности, а также обострение заболевания, по поводу которого был назначен преднизолон.
Наружно не следует применять более 14 дней. В случае применения при обыкновенных или розовых угрях возможно обострение заболевания.
Преднизолон в форме таблеток, раствора для инъекций, сухого вещества для инъекций, глазных капель, мази включен в Перечень ЖНВЛС.
При одновременном применении преднизолона с антикоагулянтами возможно усиление противосвертывающего действия последних; с салицилатами - увеличивается вероятность возникновения кровотечений; с диуретиками - возможно усугубление нарушений электролитного обмена; с противодиабетическими препаратами - уменьшается скорость снижения сахара в крови; с сердечными гликозидами - усиливается риск развития гликозидной интоксикации; с рифампицином - ослабление терапевтического действия рифампицина.
Фармакологическое действие
Синтетический глюкокортикостероид (ГКС), дегидрированный аналог гидрокортизона. Оказывает противовоспалительное, иммуносуппрессивное и противоаллергическое действие.
Легко проникнув внутрь целевых клеток, вступает в связь с рецепторами ГКС в цитоплазме. Свободные рецепторы обычно связаны с т.н. протеином теплового шока (HSP90). После присоединения к рецепторам ГКС структура HSP90 изменяется, и он покидает рецептор. Последний же перемещается в ядро клетки. Многостороннее действие стероидов обусловлено наличием т.н. элементов глюкокортикоидного ответа (CRE) в промоторных зонах нескольких генов, часть которых "выключается" в результате присоединения рецепторов к своим CRE, в то время как другие находятся в активном состоянии. Ключевую роль в этом сложном процессе играет повсеместно распространенный т.н. внутриклеточный фактор транскрипции Nf-kB. Различные воспалительные медиаторы активируют Nf-kBс целью запуска продукции цитокинов. ГКС же вызывают транскрипцию протеина IkB, который захватывает активированный Nf-kB и образует с ним неактивный цитоплазматический комплекс. Кроме того, стероиды активируют липокортины, являющиеся представителями другого семейства протеинов, усиливают транскрипцию генов β 2 -рецепторов. Суть действия липокортинов заключается в ингибиции цепи реакций, приводящих к образованию простагландинов, лейкотриенов и фактора активации тромбоцитов. Эти медиаторы обычно увеличивают сосудистую проницаемость, приводящую к отекам тканей, вызывают миграцию лейкоцитов и образование отложений фибрина.
Преднизолон оказывает действие на все этапы воспалительного процесса , среди которых особо важной является ингибиция фосфолипазы А 2 и блокада образования арахидоновой кислоты за счет стимуляции синтеза полипептида-ингибитора, т.н. липокортина-1 с последующим подавлением биосинтеза медиаторов воспаления, т.н. плейотропных цитокинов реакции острой фазы воспаления: интерлейкина-1, ФНО-α, а также интерлейкинов-4 и 5. Кроме того, блокирует транскрипцию генов таких ферментов воспаления как NO-синтетаза и циклооксигеназа. Подавляет функции нейтрофилов и макрофагов, в т.ч. высвобождение химических медиаторов и их эффекты на капилляры. Преднизолон стабилизрует мембраны клеточные и органелл (особенно липосомальные) и повышает их устойчивость к воздействию различных повреждающих факторов. Блокируя воспалительные реакции в соединительной ткани, препятствует образованию рубцовой ткани.
Подавляет воспалительный процесс независимо от его этиологии, при чрезмерной или "бесполезной" воспалительной реакции оказывает благоприятное действие, однако представляет опасность при инфекциях из-за подавления защитного воспалительного процесса.
Иммуносупрессивный эффект осуществляется благодаря воздействию преднизолона на многочисленные мишени, среди которых особо важной является подавление секреции цитокинов. Преднизолон подавляет пролиферацию лимфоцитов, в т.ч. лимфоцитов лейкемии, экспрессию МНС II на макрофагах и адгезивных молекул эндотелиальных клеток, вызывает эозинопению и препятствует дегрануляции эозинофилов и адгезии нейтрофилов, препятствует выбросу клетками цитокинов (главным образом интерлейкина-2 и γ-интерферона) и секреции и выбросу простагландина Е, а также блокирует в фибробластах синтез коллагена. Большие дозы глюкокортикостероидов подавляют продукцию антител .
Препятствует развитию аллергических реакций. Снижает количество циркулирующих эозинофилов, базофилов и выделение медиаторов немедленной аллергии. Взаимодействие аллергенов с антителами остается неизменным, однако повреждающие эффекты воспаления отсутствуют.
Препарат влияет на различные виды обмена веществ в организме человека.
Углеводный обмен : преднизолон активизирует глюконеогенез (усиление абсорбции углеводов из ЖКТ, повышение активности глюкозо-6-фосфатазы и фосфоэнол-пируваткиназы с увеличением поступления глюкозы из печени в кровь), при этом периферическая утилизация глюкозы (транспорт глюкозы через клеточную мембрану) может снизиться, приводя к гипергликемии и иногда глюкозурии. Латентный диабет манифестирует, этот эффект можно использовать в качестве теста для выявления предиабетической стадии заболевания.
Белковый обмен : снижается анаболизм (уменьшение количества глобулинов, увеличение синтеза альбуминов в печени и почках, увеличение коэффициента альбумин/глобулин) при неизменной или даже усилившейся интенсивности катаболических процессов, что приводит к негативному азотистому балансу с атрофией мышечной ткани. Возможен остеопороз из-за уменьшения протеинового матрикса костной ткани, замедление роста у детей, атрофия кожи, что при возросшей ломкости капилляров приводит к повышенной ранимости кожи и образованию стрий. Заживление ран и пептических язв замедляется и происходит с образованием фиброзной ткани.
Жировой обмен: усиливается синтез высших жирных кислот и триглицеридов с отложением жира в области плечевого пояса, на лице и животе и мобилизацией его из подкожно-жировой клетчатки конечностей с последующей гиперхолестеринемией.
Водно-электролитный обмен (минералокортикоидные эффекты ): возрастает задержка натрия в почечных канальцах, возрастает экскреция калия вместе с мочой. Преднизолон снижает гиперкальциемию при избыточной абсорбции кальция из ЖКТ (саркоидоз, интоксикация витамином D), повышает экскрецию кальция с мочой с возможным образованием камней.
Подавляет обратную связь гипоталамо-питуитарно-адренокортикоидной системы при длительном приеме (с последующим замедленным восстановлением), что при резком прекращении лечения приводит к развитию у больного состояния адренокортикоидной недостаточности: подавляет синтез и секрецию АКТГ гипофизом, угнетая тем самым синтез надпочечниками эндогенных глюкокортикоидных (и андрогенных) гормонов.
Фармакокинетика
При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. C max в плазме крови достигается в течение 1-2 ч. Биодоступность 82±13%. Связь с белками крови достигает 90-95%, при этом большая часть преднизолона связывается с транскортином (кортизолсвязывающим глобулином) и альбумином.
Метаболизм осуществляется главным образом в печени и частично в почках, тонкой кишке, бронхах. Окисленные формы глюкуронизируются или сульфатируются. Выделяется почками 20% в неизмененном виде, остальное - в форме свободных и конъюгированных метаболитов. T 1/2 составляет 2-3 ч (2.2±0.5).
Преднизолон проникает через плацентарный барьер и в небольшом количестве выделяется с грудным молоком.
Показания
— ревматическая лихорадка, ревматический кардит, малая хорея;
— системные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка, склеродермия, узелковый периартериит, дерматомиозит);
— острые и хронические воспалительные заболевания суставов (ревматоидный артрит, ювенильный артрит, анкилозирующий спондилоартрит, подагрический и псориатический артриты, полиартрит, плечелопаточный периартрит, остеоартрит (в т.ч. посттравматический), синдром Стилла у взрослых, бурсит, неспецифический тендосиновит, синовит, эпикондилит);
— бронхиальная астма, астматический статус;
— интерстициальные заболевания легких (острый альвеолит, фиброз легких, саркоидоз II-III ст.);
— рак легких (в комбинации с цитостатиками);
— бериллиоз, аспирационная пневмония (в сочетании со специфической терапией), эозинофильная пневмония Леффлера;
— туберкулез (туберкулез легких, туберкулезный менингит) - в сочетании со специфической терапией;
— первичная и вторичная недостаточность надпочечников (в т.ч. состояния после удаления надпочечников);
— врожденная гиперплазия надпочечников;
— адреногенитальный синдром;
— острые и хронические аллергические заболевания (лекарственная и пищевая аллергии, сывороточная болезнь, поллиноз, атопический дерматит, контактный дерматит с вовлечением большой поверхности тела, крапивница, аллергический ринит, отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона, токсикодермия);
— гепатит;
— гипогликемические состояния;
— аутоиммунные заболевания (в т.ч. острый гломерулонефрит);
— нефротический синдром;
— воспалительные заболевания ЖКТ (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит);
— заболевания крови и органов кроветворения (агранулоцитоз, панмиелопатия, миеломная болезнь, острый лимфо- и миелоидный лейкозы, лимфогранулематоз, тромбоцитопеническая пурпура, вторичная тромбоцитопения у взрослых, аутоиммунная гемолитическая анемия, эритробластопения, врожденная эритроидная гипопластическая анемия);
— аутоиммунные и другие кожные заболевания (экзема, себорейный дерматит, псориаз, синдром Лайелла, буллезный герпетиформный дерматит, пузырчатка, эксфолиативный дерматит);
— отек мозга постоперационный, пострадиационный, посттравматический, при опухоли мозга (применять после парентеральных глюкокортикостероидов);
— заболевания глаз, в т.ч. аллергические и аутоиммунные (симпатическая офтальмия, аллергические формы конъюнктивита, аллергические язвы роговицы, негнойный кератит, иридоциклит, ирит, тяжелые вялотекущие передние и задние увеиты, хориоидит, неврит глазного нерва);
— профилактика реакций отторжения трансплантата;
— гиперкальциемия на фоне онкологических заболеваний;
— для профилактики и купирования тошноты, рвоты при цитостатической терапии.
Режим дозирования
Применять внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Доза подбирается индивидуально. При назначении следует учитывать циркадный ритм секреции ГКС: большая часть дозы (2/3) или вся доза подлежит приему в утренние часы, около 8 ч утра, и 1/3 - вечером. Лечение прекращают медленно, постепенно снижая дозу.
Взрослым : при острых состояниях и в качестве заместительной терапии начальная суточная доза составляется 20-30 мг, поддерживающая суточная доза - 5-10 мг. При необходимости начальная суточная доза может составлять 15-100 мг, поддерживающая - 5-15 мг/сут.
Детям : начальная суточная доза составляет 1-2 мг/кг массы тела и распределяется на 4-6 приемов, поддерживающая суточная доза - 300-600 мкг/кг.
Побочное действие
Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности лечения, дозы препарата и учета суточного ритма синтеза ГКС.
Со стороны пищеварительной системы : повышение кислотности желудочного сока, тошнота, рвота, икота, метеоризм, нарушение пищеварения, снижение или повышение аппетита, стероидные язвы в ЖКТ, эрозивный эзофагит, перфорация стенки желудка или кишечника, кровотечение из язв, панкреатит, гепатомегалия, в редких случаях - повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : артериальная гипертония, брадикардия, остановка сердца, аритмия, изменения ЭКГ, характерные для гипокалиемии, усугубление или развитие сердечной недостаточности (у предрасположенных к ней пациентов), миокардиодистрофия, при остром и подостром инфаркте миокарда распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и склонность к разрыву миокарда.
Со стороны свертывающей системы крови : повышение свертываемости крови, тромбообразование, тромбоэмболия.
Со стороны обмена веществ : отрицательный азотистый баланс (катаболический эффект), булимия, увеличение массы тела.
Со стороны водно-электролитного баланса : усиление выведения калия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, миалгия, мышечный спазм, необычная слабость), задержка натрия и воды в организме с образованием периферических отеков, гипернатриемия, повышенное выведение кальция, гипокальциемия.
Со стороны костно-мышечной системы : снижение мышечной массы (атрофия), мышечная слабость, стероидная миопатия, остеопороз, очень редко - компрессионные переломы позвонков, патологические переломы трубчатых костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости, разрыв сухожилий мышц, замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременно закрытие эпифизарных зон роста).
Дерматологические реакции : экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, гиперемия кожи лица, аллергический дерматит, стероидная угревая сыпь, петехии, повышенная потливость.
Со стороны ЦНС : делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, нервозность, беспокойство, бессонница, судороги, эпилепсия, черепно-мозговая гипертензия, головокружение, головная боль, псевдоопухоль мозжечка.
Со стороны эндокринной системы : дисменорея, аменорея, замедление полового развития у детей, гиперлипопротеинемия, гирсутизм, синдром Иценко-Кушинга, надпочечниковая недостаточность вплоть до атрофии коры надпочечников, особенно сказывающаяся во время стресса: при травме, хирургической операции, сопутствующих заболеваниях, снижение толерантности к глюкозе, манифестация латентного сахарного диабета, гипергликемия вплоть до стероидного диабета, синдром "отмены", повышение активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.
Со стороны органа зрения : развитие вторичных бактериальных, вирусных и грибковых заболеваний глаз, задняя субкапсулярная стероидная катаракта, манифестация латентной глаукомы с возможным порвеждением зрительного нерва, трофические изменения роговицы, экзофтальм.
Со стороны иммунной системы : повышенная утомляемость, снижение сопротивляемости инфекциям, обострение инфекций (чему способствует одновременное применение иммунодепрессантов и вакцин), замедление заживления ран, генерализованная или локальная аллергическая кожная сыпь, зуд, стероидный васкулит, анафилактический шок.
Противопоказания к применению
В случае кратковременного применения препарата по жизненным показаниям единственным противопоказанием является повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью препарат следует назначать при следующих заболеваниях и состояниях:
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
— острая или латентная пептическая язва;
— эзофагит;
— гастрит;
— дивертикулит;
— недавно созданный анастомоз кишечника;
— неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования;
— предрасположенность к тромбоэмболии;
— острый и подострый инфаркт миокарда;
— тяжелая хроническая сердечная недостаточность;
— системные микозы;
— бактериальные и грибковые инфекции (активно протекающие или недавно перенесенные, в т.ч. контакт с больным);
— активная и латентная формы туберкулеза;
— перивакцинальный период (за 8 недель до вакцинации и в течение 2 недель после нее);
— лимфаденит после вакцинации BCG;
— иммунодефицитные состояния (в т.ч. инфицирование ВИЧ и СПИД);
— сахарный диабет (в т.ч. снижение толерантности к глюкозе);
— болезнь Иценко-Кушинга;
— гипотиреоз;
— гипертиреоз;
— психические нарушения (например, острый психоз);
— полиомиелит (за исключением бульбарного энцефалита);
— тяжелая миастения;
— ожирение III-IV стадии;
— тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность;
— нефролитиаз;
— гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению;
— глаукома;
— системный остеопороз.
Применение при беременности и кормлении грудью
Оказывает неблагоприятное воздействие на беременность у животных.
При беременности (особенно в I триместре) преднизолон применяют только по жизненным показаниям. В случаях, когда применение ГКС незаменимо, женщины с нормально протекающей беременностью могут получать лечение аналогичное тому, что назначают небеременным. Длительная терапия преднизолоном в период беременности может быть сопряжена с небольшим риском развития готического неба и задержкой внутриутробного развития плода. Прием препарата в III триместре беременности может привести к атрофии коры надпочечников плода, что ведет к необходимости проведения заместительной терапии у новорожденного.
В период грудного вскармливания глюкокортикостероиды принимают с осторожностью, так как в небольших количествах они проникают в грудное молоко. С целью выявления признаков возможной надпочечниковой супрессии следует тщательно наблюдать за состоянием детей, матери которых принимают фармакологические дозы стероидов.
Применение у детей
Детям с бронхиальной астмой противопоказано применение преднизолона одновременно с аэрозолями симпатомиметиков.
Передозировка
Симптомы: усиление побочных эффектов.
Лекарственное взаимодействие
Детям с бронхиальной астмой противопоказано применение Преднизолона одновременно с аэрозолями симпатомиметиков.
При одновременном назначении Преднизолона и непрямых антикоагулянтов противосвертывающее действие последних может ослабляться, реже - усиливаться. Необходима коррекция дозы.
Комбинация Преднизолона с антикоагулянтами и тромболитиками повышает риск развития язвенных кровотечений из ЖКТ.
Одновременное применение Преднизолона с салицилатами увеличивает вероятность возникновения желудочно-кишечного кровотечения.
Одновременный прием с ацетилсалициловой кислотой сопровождается ускорением выведения и снижением ее концентрации в крови, а при отмене Преднизолона - увеличением содержания салицилатов в крови с вероятностью развития побочных эффектов.
Комбинация Преднизолона с диуретиками, особенно тиазидными производными и ингибиторами карбоангидразы, амфотерицином В может усугубить нарушения электролитного обмена, в т.ч. усилить экскрецию калия (при назначении с амфотерицином В также может увеличиваться риск сердечной недостаточности).
Комбинация Преднизолона с натрийсодержащими препаратами приводит к отекам и повышению артериального давления.
Одновременное применение Преднизолона с гипотензивными средствами, антидиабетическими препаратами и инсулином уменьшает их эффективность, с сердечными гликозидами - усиливает риск развития гликозидной интоксикации с развитием желудочковой экстрасистолии в результате гипокалиемии.
Гормональные контрацептивы усиливают действие Преднизолона.
Одновременное применение Преднизолона и этанола или НПВС повышает риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ (может потребоваться снижение дозы препарата).
Появлению гирсутизма, угрей и отеков способствует одновременное применение Преднизолона с другими стероидными гормональными препаратами (андрогенами, эстрогенами, пероральными контрацептивами и стероидными анаболиками).
Одновременное применение с гормональными контрацептивами сопровождается усилением действия Преднизолона из-за снижения клиренса последнего.
Риск развития катаракты возрастает при одновременном применении Преднизолона с антипсихотическими средствами, карбутамидом и азатиоприном.
Одновременное применение с индукторами микросомальных энзимов печени (фенитоином и барбитуратами, эфедрином, рифампицином, теофиллином) приводит к снижению концентрации и ослаблению эффекта Преднизолона.
Одновременное применение Преднизолона с М-холиноблокаторами, в т.ч. антигистаминными препаратами, трициклическими антидепрессантами и нитратами способствует повышению внутриглазного давления.
Прием Преднизолона с пазиквателем приводит к снижению концентрации последнего.
Одновременный прием с парацетамолом увеличивает гепатотоксический эффект в результате индукции печеночных энзимов и образования токсичного метаболита парацетамола.
Одновременный прием с витамином D снижает воздействие последнего на всасываемость кальция в кишечнике.
При одновременном приеме с соматотропным гормоном эффективность последнего снижается.
Усиливается метаболизм и снижаются концентрации изониазида и мекселитина в крови при одновременном приеме их с Преднизолоном, особенно у медленных ацетиляторов.
Ингибиторы карбоангидразы и петлевые диуретики при совместном назначении с Преднизолоном могут способствовать развитию остеопороза.
Индометацин вытесняет преднизолон из связи с альбумином и способствует развитию остеопороза.
Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию преднизолоновой остеопатии.
АКТГ усиливает действие Преднизолона.
Циклоспорин и кетоконазол, замедляя метаболизм Преднизолона, в ряде случаев увеличивают его токсичность.
При одновременном приеме с митотаном и другими ингибиторами функции коры надпочечников может потребоваться повышение доз Преднизолона.
Одновременное применение с живыми противовирусными вакцинами и другими видами иммунизации способствует активации вирусов с развитием инфекционных заболеваний.
Антациды снижают всасываемость Преднизолона.
Противотиреоидные препараты снижают, а тиреоидные гормоны повышают клиренс Преднизолона.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Условия хранения
Список Б.
Хранить при температуре от 15 до 30 °С, в защищенном от света и недоступном для детей месте.
Срок годности:
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют при тяжелой печеночной недостаточности.
Препарат оказывает более выраженное действие в случае цирроза печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют при тяжелой почечной недостаточности.
Применение у пожилых пациентов
Нет данных о применении препарата у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
Перед началом лечения следует тщательно обследовать больного для выявления возможных противопоказаний. В дальнейшем, в ходе лечения, особенно длительного, необходимо периодически повторять обследование с исследованием состояния сердечно-сосудистой системы и водно-электролитного обмена, рентгенологическим исследованием легких, исследованием желудка и двенадцатиперстной кишки, системы мочевыделения, а также картины периферической крови и уровня сахара в крови и моче, органа зрения.
Лечение детей глюкокортикостероидами в период роста возможно исключительно по абсолютным показаниям и при тщательном наблюдении лечащего врача.
Детям, получающим терапию Преднизолоном и находившимся в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины.
Во время лечения Преднизолоном следует воздержаться от проведения иммунизации.
При указаниях в анамнезе на психозы высокие дозы Преднизолона следует назначать под непременным строгим врачебным контролем.
При сахарном диабете Преднизолон назначают только по абсолютным показаниям. С целью уменьшения побочных явлений можно назначить анаболические стероиды, увеличить поступление калия в организм (диета, препараты калия).
При тяжелых инфекционных заболеваниях применение Преднизолона допустимо лишь на фоне применения специфической терапии.
В случае интеркурентных инфекций, септических состояний и туберкулеза необходима одновременная химиотерапия или антибиотикотерапия.
Препарат оказывает более выраженное действие в случае гипотиреоза и цирроза печени.
При болезни Аддисона следует избегать одновременного применения Преднизолона и барбитуратов, поскольку такое сочетание может спровоцировать острую надпочечниковую недостаточность (аддисонический криз).
При резком прекращении лечения Преднизолоном, особенно после применения высоких доз препарата, возможно развитие синдрома отмены или обострение основного заболевания, для лечения которого применялся Преднизолон. Во избежание развития синдрома отмены (снижение аппетита, тошнота, заторможенность, генерализованные костно-мышечные боли, общая слабость) отмену препарата проводят в течение нескольких дней, постепенно снижая дозу.
После отмены препарата в течение нескольких месяцев сохраняется состояние относительной недостаточности коры надпочечников, поэтому наблюдение за больным следует продолжить. При возникновении стрессовых ситуаций в период отмены преднизолона временно и по показаниям назначают глюкокортикоидные препараты, в случае необходимости - в сочетании с минералокортикостероидами.
Из-за слабо выраженного минералокортикоидного эффекта при недостаточности коры надпочечников Преднизолон применяют в комбинации с минералокортикоидами.
При латентных инфекциях почек и мочевыводящих путей Преднизолон провоцирует лейкоцитурию, что может иметь диагностическое значение.
Преднизолон повышает содержание метаболитов 11- и 17-оксикетокортикостероидов.
